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技術 透明水性外用製剤

出願人 大正製薬株式会社
発明者 横井芳昂阿部晃也
出願日 2015年7月1日 (4年7ヶ月経過) 出願番号 2016-531417
公開日 2017年4月27日 (2年9ヶ月経過) 公開番号 WO2016-002840
状態 不明
技術分野
  • -
主要キーワード 環状シリコン 透明水 グルコサミン濃度 白残り キチン分解物 ポリオキシエチレン多価アルコール脂肪酸エステル トリパルミチン酸グリセリル 変性シリコン
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この項目の情報は公開日時点(2017年4月27日)のものです。
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課題・解決手段

グルコサミン高濃度含有する水性液剤水性ゲル剤等の透明な水性外用製剤は、皮膚に塗布した際、グルコサミンの結晶が経時的に析出し、皮膚に白残りするという課題があった。本発明は、製剤全体に対して1質量%以上のグルコサミン及び糖アルコールを含有させることにより、皮膚塗布後の白残りを抑制したグルコサミン配合透明水性外用製剤を提供するものである。

概要

背景

グルコサミン(Glucosamine)は、グルコースの一部の水酸基アミノ基に置換された天然アミノ糖であり、生体中の様々な複合糖質中に構成単位として存在している。その代表例はヒアルロン酸などのムコ多糖類を含むプロテオグリカンである。これらは結合組織皮膚組織軟骨関節液などに多く分布し、その高い保水性によって細胞の機能や形態を維持し滑剤として働く他、細胞接着、増殖、分化など細胞表面における機能に関して重要な働きを担っている。また、ヒアルロン酸やコンドロイチンの減少は、肌の老化にも関与すると考えられている。

この様な生体内機能を反映するものとして、グルコサミンを服用することによって、変形性関節炎等の鎮痛作用及び症状の改善、美肌効果血流改善効果等が得られることが報告されており、内服では食品サプリメントの他、外用では化粧水ゲル剤クリーム剤等の外用製剤が市販されている。

しかしながら、グルコサミンを高濃度含有する水性液剤水性ゲル剤等の透明な水性外用製剤は、皮膚に塗布した際グルコサミンの結晶が経時的に析出し、皮膚に白残りするという課題があった。また、この析出は製剤に含有されるグルコサミン濃度が高いほど顕著に析出することが知られている。

従来より糖の析出を防止する方法は検討され開示されている。具体的には高濃度の糖を含む溶液水溶性大豆多糖類、HMペクチンを含有させることを特徴とする高糖濃度溶液の糖析出抑制方法(特許文献1)、特定のペクチンと分子量約350以下の数種の糖と、それ以外の分子量の糖の混用により、それをBx約60〜75度において糖を使用することを特徴とする不凍性・非結晶性ゼリー組成物(特許文献2)、水分8質量%以上でかつトレハロース及び還元澱粉糖化物を含有する、トレハロースの結晶化を防止するグミキャンディ(特許文献3)等が開示されている。しかしながら、グルコサミンの析出を抑制する方法の開示はない。

概要

グルコサミンを高濃度含有する水性液剤や水性ゲル剤等の透明な水性外用製剤は、皮膚に塗布した際、グルコサミンの結晶が経時的に析出し、皮膚に白残りするという課題があった。本発明は、製剤全体に対して1質量%以上のグルコサミン及び糖アルコールを含有させることにより、皮膚塗布後の白残りを抑制したグルコサミン配合透明水性外用製剤を提供するものである。

目的

本発明は皮膚に塗布した際のグルコサミンの析出を抑制した透明水性外用製剤を提供する

効果

実績

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請求項1

(a)製剤全体に対して1質量%以上のグルコサミン、及び、(b)糖アルコールを含有する透明水性外用製剤。

請求項2

グルコサミン1質量%に対して、糖アルコールの含有量が0.3〜3質量%である請求項1の透明水性外用製剤。

請求項3

前記グルコサミンが、N−アセチルグルコサミングルコサミン硫酸塩及びグルコサミン塩酸塩からなる群から選択される少なくとも一種である請求項1又は2に記載の透明水性外用製剤。

請求項4

前記糖アルコールが、エリスリトールパラチニットマルチトールソルビトール及びキシリトールからなる群から選択される少なくとも一種である請求項1〜3のうちのいずれか一項に記載の透明水性外用製剤。

請求項5

液剤又はゲル剤である請求項1〜4のうちのいずれか一項に記載の透明水性外用製剤。

請求項6

(a)製剤全体に対して1質量%以上のグルコサミンを含有する透明水性外用製剤に(b)糖アルコールを配合することによる、皮膚塗布後のグルコサミンの析出を抑制する方法。

技術分野

0001

本発明は透明水性外用製剤に関する。更に詳しくは皮膚に塗布した際の、グルコサミン析出を抑制した水性液剤又は水性ゲル剤等の透明水性外用製剤に関するものである。

背景技術

0002

グルコサミン(Glucosamine)は、グルコースの一部の水酸基アミノ基に置換された天然アミノ糖であり、生体中の様々な複合糖質中に構成単位として存在している。その代表例はヒアルロン酸などのムコ多糖類を含むプロテオグリカンである。これらは結合組織皮膚組織軟骨関節液などに多く分布し、その高い保水性によって細胞の機能や形態を維持し滑剤として働く他、細胞接着、増殖、分化など細胞表面における機能に関して重要な働きを担っている。また、ヒアルロン酸やコンドロイチンの減少は、肌の老化にも関与すると考えられている。

0003

この様な生体内機能を反映するものとして、グルコサミンを服用することによって、変形性関節炎等の鎮痛作用及び症状の改善、美肌効果血流改善効果等が得られることが報告されており、内服では食品サプリメントの他、外用では化粧水ゲル剤クリーム剤等の外用製剤が市販されている。

0004

しかしながら、グルコサミンを高濃度含有する水性液剤や水性ゲル剤等の透明な水性外用製剤は、皮膚に塗布した際グルコサミンの結晶が経時的に析出し、皮膚に白残りするという課題があった。また、この析出は製剤に含有されるグルコサミン濃度が高いほど顕著に析出することが知られている。

0005

従来より糖の析出を防止する方法は検討され開示されている。具体的には高濃度の糖を含む溶液水溶性大豆多糖類、HMペクチンを含有させることを特徴とする高糖濃度溶液の糖析出抑制方法(特許文献1)、特定のペクチンと分子量約350以下の数種の糖と、それ以外の分子量の糖の混用により、それをBx約60〜75度において糖を使用することを特徴とする不凍性・非結晶性ゼリー組成物(特許文献2)、水分8質量%以上でかつトレハロース及び還元澱粉糖化物を含有する、トレハロースの結晶化を防止するグミキャンディ(特許文献3)等が開示されている。しかしながら、グルコサミンの析出を抑制する方法の開示はない。

先行技術

0006

特開2006−204132
特開昭62−259551
特開2002−45116

発明が解決しようとする課題

0007

本発明は皮膚に塗布した際のグルコサミンの析出を抑制した透明水性外用製剤を提供することである。

課題を解決するための手段

0008

本発明者らは、上記課題を解決するため種々検討した結果、グルコサミンと糖アルコールを組み合わせることにより、グルコサミンを高濃度含有する透明水性外用製剤を皮膚に塗布した際のグルコサミンの析出を抑制することを見出し、本発明を完成した。

0009

すなわち本発明は、
(1)(a)製剤全体に対して1質量%以上のグルコサミン、及び、(b)糖アルコールを含有する透明水性外用製剤、
(2)グルコサミン1質量%に対して、糖アルコールの含有量が0.3〜3質量%である前記(1)の透明水性外用製剤、
(3)前記グルコサミンが、N−アセチルグルコサミングルコサミン硫酸塩及びグルコサミン塩酸塩からなる群から選択される少なくとも一種である(1)又は(2)の透明水性外用製剤、
(4)前記糖アルコールが、エリスリトールパラチニットマルチトールソルビトール及びキシリトールからなる群から選択される少なくとも一種である(1)〜(3)のうちのいずれかの透明水性外用製剤。
(5)液剤又はゲル剤である前記(1)〜(4)のうちのいずれかの透明水性外用製剤、
(6)(a)製剤全体に対して1質量%以上のグルコサミンを含有する透明水性外用製剤に(b)糖アルコールを配合することによる、皮膚塗布後のグルコサミンの析出を抑制する方法である。

発明の効果

0010

本発明により、皮膚に塗布した際のグルコサミンの析出を抑制した透明水性外用製剤の提供が可能となった。

0011

本発明に使用する「グルコサミン」は、化学式C6H13NO5で示される化合物の他、その誘導体及びそれらの塩を包含し、合成物発行産物、カニ、えび等のキチン分解物から得られる分解産物などいずれも使用可能であり、特に限定されるものではなく、これらのうちの一種を単独であっても二種以上の組み合わせであってもよい。また、前記誘導体とはN−アセチルグルコサミンなどの誘導体を包含し、前記塩とは硫酸塩、塩酸塩などの塩類を包含する。またグルコサミンの含有量(化学式C6H13NO5で示される化合物、その誘導体、及びそれらの塩の合計含有量)は、製剤全体に対して1質量%以上であるときに析出の課題が顕著にあらわれることから本発明の意義が大きく、好ましくは1〜20質量%であり、特に好ましくは1〜10質量%である。

0012

本発明の糖アルコールとはキシリトール、ソルビトール、エリスリトール、パラチニット、マルチトール、マンニトールラクチトールを含み、これらのうちの一種を単独で用いても二種以上を組み合わせて用いてもよい。また、糖アルコールの含有量は特に限定されないが、グルコサミンの含有量1質量%に対して0.3〜3質量%が好ましい。0.3質量%未満であるとグルコサミンの析出抑制が充分でないと考えられるからである。本発明の透明水性外用製剤中に含まれる糖アルコールの含有量は、皮膚へのべたつきの観点から、上限値は製剤全体に対して30質量%である。

0013

なお本発明の透明水性外用製剤は上記の他にタール系色素酸化鉄等の着色顔料パラベンフェノキシエタノール等の防腐剤ジメチルポリシロキサンメチルフェニルポリシロキサン環状シリコン等のシリコン油オリーブスクワラン、米スクワラン、米胚芽油ホホバ油ヒマシ油紅花油、オリーブ油マカデミアナッツ油ヒマワリ油等の植物油ミリスチン酸オクチルドデシルパルミチン酸セチルイソステアリン酸イソステアリルミリスチン酸イソプロピル等のエステル油エタノール等の低級アルコール類;ステアリン酸ミリスチン酸イソステアリン酸オレイン酸イソ型長鎖脂肪酸アンテイソ型長鎖脂肪酸等の高級脂肪酸リモネン水素添加ビサボロール等のテルペン類トリカプリルカプリン酸グリセリル2−エチルヘキサン酸グリセリル、トリイソ型長鎖脂肪酸グリセリル、トリパルミチン酸グリセリル等のトリグリセリドセチル硫酸ナトリウム、N−ステアロイル−L−グルタミン酸塩等の陰イオン界面活性剤ポリオキシエチレンアルキルエーテルポリオキシエチレン脂肪酸エステルポリオキシエチレン多価アルコール脂肪酸エステルポリオキシエチレン硬化ヒマシ油多価アルコール脂肪酸エステルポリグリセリン脂肪酸エステル変性シリコン蔗糖エステル等の非イオン界面活性剤テトラアルキルアンモニウム塩等の陽イオン界面活性剤ベタイン型スルホベタイン型、スルホアミノ酸型等の両性界面活性剤レシチンリゾフォスファチジルコリンセラミドセレブロシド等の天然系界面活性剤酸化チタン酸化亜鉛等の顔料ジブチルヒドロキシトルエン等の抗酸化剤塩化ナトリウム塩化マグネシウム硫酸ナトリウム硝酸カリウム、硫酸ナトリウム、メタ珪酸ナトリウム塩化カルシウム等の無機塩類クエン酸ナトリウム酢酸カリウム琥珀酸ナトリウムアスパラギン酸ナトリウム乳酸ナトリウムジクロロ酢酸メバロン酸グリチルリチン酸等の有機酸及びその塩;塩酸エタノールアミン硝酸アンモニウム塩酸アルギニンジイソプロピルアミン塩、尿素デカルボキシカルノシン等の有機アミン類及びその塩;エデト酸等のキレート剤キサンタンガムカルボキシビニルポリマーカラギーナン、ペクチン、アルキル変性カルボキシビニルポリマー寒天等の増粘剤ゲル化剤);水酸化カリウム水酸化ナトリウムジイソプロパノールアミントリエタノールアミン等の中和剤ヒドロキシメトキシベンゾフェノンスルフォン酸塩等の紫外線吸収剤ジプロピレングリコール、1,3ブチレングリコールグリセリンプロピレングリコールジグリセリンラフィノース等の多価アルコール;各種アミノ酸アスコルビン酸ビオチントコフェロール等のビタミン類及びアスコルビン酸硫酸エステル塩、アスコルビン酸燐酸エステル塩ニコチン酸トコフェロール等のビタミン誘導体等を本発明の目的を達成する範囲内で適宜配合することができる。

0014

本発明の透明水性外用製剤における「透明」とは、当該水性外用製剤をある方向から観察した場合にその後方側を認識することのできる程度に光を透過していることをいう。本発明の透明水性外用製剤は、完全に無色である必要はなく、半透明であってもよい。より具体的には、光路長10mmのセル充填し、可視分光光度計波長550nmの光の透過率を測定した場合に、透過率が少なくとも0.1%以上のものである。本発明の透明水性外用製剤は、例えば、液剤、ゲル剤などが挙げられる。これらの製剤は、常法により調製可能である。

0015

液剤は、グルコサミン及び糖アルコールを、水及び必要に応じてエタノール、多価アルコール又はこれらの混液に溶解・分散させて調製することができる。また、このような液剤に適当な前記ゲル化剤を配合してゲル剤を調製することも可能である。

0016

以下に、実施例、比較例及び試験例を示し、本発明を詳細に説明するが、本発明は、下記の例に限定されるものではない。なお、実施例及び比較例において、数値は全て質量%を意味するものとする。

0017

(実施例1〜9、比較例1〜6)
精製水にN−アセチルグルコサミン及び糖アルコールを表1〜4に示す処方に従い溶解した。その後、溶液にカルボキシビニルポリマーを添加し、水酸化ナトリウムを加え中和し、実施例1〜9及び比較例1〜6の透明水性外用ゲル剤を調製した。

0018

0019

0020

0021

0022

(試験例1)
実施例1〜9及び比較例1〜6の製剤約20mgをスライドガラス上に、直径2cmの円の範囲に塗布した。実施例1〜8は室温1時間後、実施例9及び比較例1〜6は室温24時間後、N−アセチルグルコサミンの結晶析出目視で確認した。
結果を表5〜8に示した。

0023

0024

0025

0026

0027

表5に示したように比較例1、2ではN−アセチルグルコサミンの結晶析出が観察されず、その結晶析出は製剤全体に対して1質量%以上配合した際に発生することが確認された。また、表6〜8に示したようにソルビトール、キシリトールを配合することでいずれもN−アセチルグルコサミンの結晶析出が抑制された。

0028

(実施例10〜14、比較例7〜9)
精製水に各種グルコサミン及び糖アルコールを表9、10に示す処方に従い溶解し、実施例10〜14及び比較例7〜9の透明水性外用液剤を調製した。

0029

0030

0031

(試験例2)
実施例10〜14及び比較例7〜9の製剤、約200mgをマルチウェルセルカルチャープレート(24well)に滴下した。その後、製剤を約50℃の恒温槽中で静置し2時間後、製剤中の結晶析出の有無を目視で確認した。
結果を表11、12に示した。

0032

0033

実施例

0034

表11、12に示したようにN−アセチルグルコサミン、グルコサミン硫酸塩、グルコサミン塩酸塩を単独で配合した製剤は結晶の析出が見られた。その一方、糖アルコールであるエリスリトール、パラチニット、マルチトール、ソルビトールを配合することでいずれもグルコサミンの結晶析出が抑制された。

0035

本発明により、グルコサミンを高濃度含有し、皮膚塗布後の白残りを抑制したグルコサミン配合透明水性外用製剤を提供することが可能となった。よって、より商品価値の高いグルコサミン配合透明水性外用製剤の市販を通じて医薬産業等の発展が期待される。

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