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技術 粘膜適用軟膏

出願人 大正製薬株式会社
発明者 椿典子東高本西本千秋井上真理子
出願日 2013年9月25日 (6年5ヶ月経過) 出願番号 2014-538512
公開日 2016年8月22日 (3年6ヶ月経過) 公開番号 WO2014-050852
状態 不明
技術分野
  • -
主要キーワード 高分子原料 適用箇所 スチールボール 製造機 サンプラ 異物感 黄色ワセリン クロルヘキシジン塩
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この項目の情報は公開日時点(2016年8月22日)のものです。
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課題・解決手段

粘膜付着性高分子カルボキシメチルセルロースの塩またはポリアクリル酸ナトリウムを含まない)、糖アルコール及び油性基剤を含有することを特徴とする粘膜適用軟膏は、軟膏表面が水分で濡れるとき表面が滑らかになる性質を有することから、適用する粘膜への付着性に優れ、かつ、適用箇所以外の粘膜へは付着しにくい、利便性使用感)の高い粘膜適用軟膏である。

概要

背景

従来から、粘膜用型の付着製剤として、各種剤型が試みられている。例えば、口腔粘膜に付着させ、全身作用薬の持続投与を目的する錠剤が試みられている(特許文献1)。しかし、錠剤は異物感があり使用感が良くないという欠点がある。一方、変形自在な製剤としてゲル剤軟膏があり、今までにいくつか報告がなされているが(特許文献2〜4)、これらは製剤中に多量の水分を含むため、強力な付着性を期待できるものではない。
水分を含まない軟膏についても報告されているが(特許文献5)、このような軟膏に配合される油性基剤特有粘性を有するため、粘膜に付きやすい性質がある。よって、これに付着性高分子を配合すれば、粘膜への付きやすさはさらに増す。しかし、目的部位以外の粘膜面にも付着しやすいという点で利便性(使用感)が損なわれていた。例えば口腔粘膜に軟膏を塗布して口を閉じると、患部以外の歯面などにも製剤が付着して、使用性が悪いばかりでなく、塗布量の損失により効果を期待できない場合があり、また、有効成分を含有している場合は、薬効を十分に発揮できない場合があった。

概要

粘膜付着性高分子(カルボキシメチルセルロースの塩またはポリアクリル酸ナトリウムを含まない)、糖アルコール及び油性基剤を含有することを特徴とする粘膜適用軟膏は、軟膏表面が水分で濡れるとき表面が滑らかになる性質を有することから、適用する粘膜への付着性に優れ、かつ、適用箇所以外の粘膜へは付着しにくい、利便性(使用感)の高い粘膜適用軟膏である。

目的

本発明は、適用する粘膜への付着性に優れ、かつ、適用箇所以外の粘膜には付着しにくい、利便性(使用感)の高い粘膜適用軟膏を提供する

効果

実績

技術文献被引用数
- 件
牽制数
- 件

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請求項1

粘膜付着性高分子カルボキシメチルセルロースの塩またはポリアクリル酸ナトリウムを含まない)、糖アルコール及び油性基剤を含有することを特徴とする粘膜適用軟膏

請求項2

糖アルコールがキシリトールソルビトールマンニトール及びエリスリトールからなる群から選択される少なくとも1種である、請求項1に記載の粘膜適用軟膏。

請求項3

粘膜付着性高分子がヒプロメロースカルボキシビニルポリマーヒドロキシプロピルセルロースヒドロキシエチルメチルセルロース、及びヒドロキシエチルセルロースからなる群から選択される少なくとも1種である、請求項1に記載の粘膜適用軟膏。

請求項4

油性基剤がゲル化炭化水素及び/またはワセリンである請求項1に記載の粘膜適用軟膏。

技術分野

0001

本発明は、口腔鼻腔直腸等の粘膜に適用する軟膏に関する。

背景技術

0002

従来から、粘膜適用型の付着製剤として、各種剤型が試みられている。例えば、口腔粘膜に付着させ、全身作用薬の持続投与を目的する錠剤が試みられている(特許文献1)。しかし、錠剤は異物感があり使用感が良くないという欠点がある。一方、変形自在な製剤としてゲル剤、軟膏があり、今までにいくつか報告がなされているが(特許文献2〜4)、これらは製剤中に多量の水分を含むため、強力な付着性を期待できるものではない。
水分を含まない軟膏についても報告されているが(特許文献5)、このような軟膏に配合される油性基剤特有粘性を有するため、粘膜に付きやすい性質がある。よって、これに付着性高分子を配合すれば、粘膜への付きやすさはさらに増す。しかし、目的部位以外の粘膜面にも付着しやすいという点で利便性(使用感)が損なわれていた。例えば口腔粘膜に軟膏を塗布して口を閉じると、患部以外の歯面などにも製剤が付着して、使用性が悪いばかりでなく、塗布量の損失により効果を期待できない場合があり、また、有効成分を含有している場合は、薬効を十分に発揮できない場合があった。

先行技術

0003

特開2000−63268号公報
特開平7−126133号公報
特開平7−267839号公報
特公平5−11092号公報
特開平6−211650号公報

発明が解決しようとする課題

0004

本発明は、適用する粘膜への付着性に優れ、かつ、適用箇所以外の粘膜には付着しにくい、利便性(使用感)の高い粘膜適用軟膏を提供することを課題とする。

課題を解決するための手段

0005

本発明者らは鋭意検討を行った結果、粘膜付着性高分子(カルボキシメチルセルロースの塩またはポリアクリル酸ナトリウムを含まない)、糖アルコール及び油性基剤を含有する軟膏は、軟膏表面が水分で濡れるとき表面が滑らかになる性質を見出した。

0006

かかる知見に基づき完成した本発明の態様は、
(1)粘膜付着性高分子(カルボキシメチルセルロースの塩またはポリアクリル酸ナトリウムを含まない)、糖アルコール及び油性基剤を含有することを特徴とする粘膜適用軟膏、
(2)糖アルコールがキシリトールソルビトールマンニトール及びエリスリトールからなる群から選択される少なくとも1種である、(1)に記載の粘膜適用軟膏、
(3)粘膜付着性高分子がヒプロメロースカルボキシビニルポリマーヒドロキシプロピルセルロースヒドロキシエチルメチルセルロース、及びヒドロキシエチルセルロースからなる群から選択される少なくとも1種である、(1)に記載の粘膜適用軟膏、
(4)油性基剤がゲル化炭化水素及び/またはワセリンである(1)に記載の粘膜適用軟膏、
である。

発明の効果

0007

本発明の粘膜適用軟膏は、粘膜に適用して十分な付着性を備えている。そして、軟膏表面が水分で濡れるとき、例えば口腔内に適用する場合は唾液により軟膏の表面が滑らかになるので、適用箇所以外への付着が抑制される。したがって、利便性(使用感)の良い粘膜適用軟膏を提供することが可能となった。

0008

本発明の粘膜適用軟膏は、粘膜付着性高分子(カルボキシメチルセルロースの塩またはポリアクリル酸ナトリウムを含まない)、糖アルコール及び油性基剤を含有する。

0009

本発明の粘膜付着性高分子は、粘膜の水分で付着性を発揮するような高分子原料から選択することができるが、ヒプロメロース、カルボキシビニルポリマー、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロースが好ましく、この中でも特にヒプロメロースとカルボキシビニルポリマーが好ましい。本発明の粘膜付着性高分子には、カルボキシメチルセルロースの塩とポリアクリル酸ナトリウムは含まれない。カルボキシメチルセルロースの塩とは、カルボキシメチルセルロースナトリウム及びカルボキシメチルセルロースカルシウムである。本発明の粘膜付着性高分子は、単独でも2種類以上を組み合わせて用いてもよい。本発明の粘膜適用軟膏における粘膜付着性高分子の含量は、1質量%〜30質量%が好ましい。

0010

本発明の糖アルコールとは、糖分子カルボニル基還元されて水酸基になることにより得られる鎖式多価アルコールを指す。本発明の糖アルコールは常温固体の糖アルコールが好ましく、特にキシリトール、ソルビトール、マンニトール、エリスリトールが好ましく、とりわけキシリトールが好ましい。これら糖アルコールは単独でも2種類以上を組み合わせても用いることができる。本発明の粘膜適用軟膏における糖アルコールの含量は特に限定されないが、軟膏表面が滑らかになるという効果の点から、5〜50質量%が好ましく、更に好ましく5〜30質量%である。

0011

本発明の油性基剤は、通常の油性軟膏に用いる原料から選択することができるが、白色ワセリン黄色ワセリン等のワセリン類、ゲル化炭化水素(流動パラフィンを5乃至10%に相当する量のポリエチレンゲル状としたもの)が好ましい。本発明の粘膜適用軟膏における油性基剤の含量は35〜90質量%が好ましい。

0012

本発明の粘膜適用軟膏は、実質的に水を含まない。本発明でいう実質的に水を含まないとは、本発明の効果に影響を及ぼさない程度の少量の水(例えば原料中に含まれる微量の水分)を含むことは許容範囲にあるという意味である。具体的には、軟膏中、水分量は5質量%以下、好ましくは3質量%以下である。本発明の粘膜適用軟膏中に水を含むと、粘膜適用時に軟膏表面が滑らかになる効果が期待できなくなるからである。

0013

本発明の粘膜適用軟膏は、例えば口腔内、鼻腔、直腸、膣等に適用することができる。また、治療目的の軟膏としたいならば、適切な有効成分を配合することができる。また、本発明の効果を損なわない範囲で甘味剤香料等を適宜配合することができる。

0014

本発明の粘膜適用軟膏の製造方法は、特に限定されるものではない。通常、それぞれの成分を適切な製造機で均一なペースト状の軟膏となるように混合して製造することができる。

0015

以下に、実施例、比較例および試験例を示し、本発明を詳細に説明する。

0016

(実施例1)
ゲル化炭化水素80質量%、キシリトール10質量%、ヒプロメロース10質量%を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
(実施例2)
ゲル化炭化水素60質量%、キシリトール30質量%、ヒプロメロース10質量%を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
(実施例3)
ゲル化炭化水素65質量%、キシリトール10質量%、ヒプロメロース25質量%を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
(実施例4)
ゲル化炭化水素79.9質量%、キシリトール10質量%、ヒプロメロース10質量%、トリアムシノロンアセトニド0.1質量%を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
(実施例5)
ゲル化炭化水素79.98質量%、キシリトール10質量%、ヒプロメロース10質量%、アズレンスルホン酸ナトリウム0.02質量%を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
(実施例6)
ゲル化炭化水素79.58質量%、キシリトール10質量%、ヒプロメロース10質量%、アズレンスルホン酸ナトリウム0.02質量%、グリチルレチン酸0.3質量%、塩化セチルピリジニウム0.1質量%を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
(実施例7)
ゲル化炭化水素39.3質量%、白色ワセリン40質量%、キシリトール10質量%、ヒプロメロース10質量%、紫根エキス0.2質量%、グリチルレチン酸0.3質量%、クロルヘキシジン塩酸塩0.2質量%を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
(実施例8)
ゲル化炭化水素79.4質量%、キシリトール10質量%、ヒプロメロース10質量%、塩化セチルピリジニウム0.1質量%、アラントイン0.5質量%を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
(実施例9)
ゲル化炭化水素79.9質量%、キシリトール10質量%、ヒプロメロース10質量%、デキサメタゾン0.1質量%を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
(実施例10)
白色ワセリン78.85質量%、キシリトール10質量%、ヒプロメロース10質量%、グリチルリチン酸ジカリウム0.4質量%、塩化セチルピリジニウム0.05質量%、ヒノキチオール0.1質量%、アラントイン0.3質量%、パンテノール0.3質量%を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
(実施例11)
ゲル化炭化水素80質量%、ソルビトール10質量%、ヒプロメロース10質量%を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
(実施例12)
ゲル化炭化水素80質量%、エリスリトール10質量%、ヒプロメロース10質量%を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
(実施例13)
ゲル化炭化水素80質量%、キシリトール10質量%、ヒドロキシエチルメチルセルロース10質量%を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
(実施例14)
ゲル化炭化水素80質量%、キシリトール10質量%、ヒドロキシプロピルセルロース10質量%を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
(実施例15)
ゲル化炭化水素80質量%、キシリトール10質量%、ヒドロキシエチルセルロース10質量%を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
(実施例16)
ゲル化炭化水素67質量%、キシリトール30質量%、カルボキシビニルポリマー3質量%を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
(実施例17)
ゲル化炭化水素57質量%、キシリトール40質量%、カルボキシビニルポリマー3質量%を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
(実施例18)
ゲル化炭化水素60質量%、ソルビトール30質量%、ヒプロメロース10質量%を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
(比較例1)
ゲル化炭化水素90質量%、ヒプロメロース10質量%を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
(比較例2)
ゲル化炭化水素97質量%、カルボキシビニルポリマー3質量%を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。

0017

(試験例)
厚さ25μmのポリエチレンテレフタレートフィルム(縦25cm、横7cm、商品名:ルミラーフィルムサンプラテック株式会社)に、実施例1〜3及び実施例11、16〜18並びに比較例1〜2の軟膏をそれぞれドクターナイフテスター産業株式会社)で縦20cm、横5cm、厚さ1.0mmに均一に伸ばして20度に傾斜をつけた板(縦35cm、横14.5cm)に固定し、スチールボール(テスター産業株式会社 No.1 直径3.2mm 重量0.13g)を軟膏の端から約10cm上方から転がし、軟膏の端からボールが止まるまでの転がった距離を測定した(試験1)。次に、軟膏表面を精製水で均一に濡らしてから15秒後に試験1と同じスチールボールを転がして、ボールが転がった距離を測定した(試験2)。その結果を表1及び表2に示す。

0018

0019

実施例

0020

油性基剤を配合した軟膏表面は粘着性があり、通常はボールが転がりにくい性質であるが、キシリトールを配合した軟膏は、水に濡らすとボールが転がるようになった。これは軟膏表面が水分により滑らかになり、ボールが付着しにくくなったからである。キシリトールの配合量を増やすとボールが転がる距離が長くなったので、水に濡れた軟膏表面の滑らかさがさらに増したことがわかった。

0021

本発明の粘膜適用軟膏は、口腔粘膜や直腸等の粘膜に適用するのに適した軟膏状の医薬品、医薬部外品化粧品雑貨等を提供することが可能となった。

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