図面 (/)

この項目の情報は公開日時点(2020年10月8日)のものです。
また、この項目は機械的に抽出しているため、正しく解析できていない場合があります

図面 (6)

課題

HDAC阻害作用を有し、神経変性疾患を含む中枢神経疾患等の治療に有用な複素環化合物及びそれを含有する医薬を提供する。

解決手段

本発明は、式(I):[式中、各記号明細書中で定義した通りである。]で表される化合物またはその塩に関する。

概要

背景

概要

HDAC阻害作用を有し、神経変性疾患を含む中枢神経疾患等の治療に有用な複素環化合物及びそれを含有する医薬を提供する。本発明は、式(I):[式中、各記号明細書中で定義した通りである。]で表される化合物またはその塩に関する。なし

目的

本発明の目的は、HDAC阻害作用を有し、神経変性疾患を含む中枢神経疾患(アルツハイマー病進行性核上性麻痺等)等の治療に有用な複素環化合物、及びそれを含有する医薬を提供する

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
0件

この技術が所属する分野

(分野番号表示ON)※整理標準化データをもとに当社作成

ライセンス契約や譲渡などの可能性がある特許掲載中! 開放特許随時追加・更新中 詳しくはこちら

請求項1

式(I):[式中、R1は、置換されていてもよいC1−6アルキル基または置換されていてもよい環状基を示し、R2およびR3は、それぞれ独立して、水素原子ハロゲン原子または置換されていてもよいC1−6アルキル基を示すか、R2およびR3は、一体となって、オキソ基を形成するか、またはR2およびR3は、互いに結合して、隣接する炭素原子とともに、置換されていてもよい環を形成し、R4およびR5は、それぞれ独立して、水素原子またはハロゲン原子を示し、Xは、CR6またはNを示し、R6は、水素原子またはハロゲン原子を示し、Lは、結合手または置換されていてもよいC1−6アルキレン基を示す。]で表される化合物またはその塩。

請求項2

R1が、(1)(a)アミノ基、 (b)ハロゲン原子、 (c)ヒドロキシ基、 (d)(i) C1−6アルコキシカルボニルアミノ基、および(ii) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキルスルホニルアミノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基、 (e) C1−6アルコキシ基、 (f)(i) ハロゲン原子、(ii)シアノ基、(iii) ヒドロキシ基、(iv) C1−6アルコキシ基、(v) ヒドロキシ基およびシアノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基、および(vi) C6−14アリール基から選ばれる1〜6個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基、 (g) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基、 (h) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基、 (i) モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイルオキシ基、 (j)(i) ハロゲン原子、(ii) シアノ基、(iii) ヒドロキシ基、(iv)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基、(v) C1−6アルコキシ基、および(vi) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC6−14アリール基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基、 (k) C3−10シクロアルコキシ−カルボニルアミノ基、 (l) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいN−5または6員単環式芳香族複素環−N−C1−6アルキル−カルボニル−アミノ基、 (m) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキルスルホニルアミノ基、 (n) C3−10シクロアルキルスルホニルアミノ基、 (o) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキルアミノ基、 (p) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC6−14アリール基、 (q)(i) ハロゲン原子、(ii) シアノ基、および(iii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール−カルボニルアミノ基、 (r) C7−16アラルキル−カルボニルアミノ基、 (s) C7−16アラルキル−オキシカルボニルアミノ基、 (t)(i) C1−6アルキル基、および(ii) C3−10シクロアルキル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基、 (u)(i)オキソ基、(ii) C1−6アルキル基、および(iii) ハロゲン原子から選ばれる1〜6個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基、 (v) 1〜3個のC1−6アルキル基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環カルボニルアミノ基、 (w)(i) C1−6アルキル基、および(ii) C6−14アリール基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニルアミノ基、 (x) 3ないし14員非芳香族複素環カルボニルオキシ基、 (y) 5ないし14員芳香族複素環アミノ基、 (z) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC6−14アリールオキシ基、 (aa) シアノ基、および (bb) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環オキシ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基、(2)(a) ハロゲン原子、 (b) シアノ基、 (c) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基、 (d) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルコキシ基、 (e) C1−6アルキルスルホニル基、 (f)(i) シアノ基、(ii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基、(iii) ハロゲン原子、C1−6アルコキシ基およびシアノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルコキシ基、(iv) C1−6アルキルスルホニル基、(v) ハロゲン原子、(vi) 1〜3個のシアノ基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基、および(vii) 3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基、 (g) C7−16アラルキル基、 (h)(i) ハロゲン原子、(ii) ハロゲン原子およびピリジル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基、(iii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルコキシ基、(iv) C3−10シクロアルキル基、(v) C1−6アルキルスルホニル基、および(vi) 3ないし14員非芳香族複素環基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基、 (i)(i) オキソ基、(ii) C1−6アルコキシ−カルボニル基、および(iii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基、 (j) 4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル基、 (k) 1〜3個のC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基で置換されていてもよいC3−10シクロアルケニル基、および (l)(i) 1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基、および(ii) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基、(3)(a) ハロゲン原子、 (b)(i) ハロゲン原子、および(ii) ヒドロキシ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基、 (c)(i) ハロゲン原子、(ii) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基、(iii) 1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基、および(iv) 1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基、 (d)(i) ハロゲン原子、および(ii) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC4−10シクロアルケニル基、 (e)(i) シアノ基、(ii) ハロゲン原子、および(iii) C1−6アルコキシ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基、 (f)(i) ハロゲン原子、および(ii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基、 (g)(i) C1−6アルコキシ−カルボニル基、(ii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基、および(iii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基、 (h)(i) ハロゲン原子、および(ii) C3−10シクロアルキル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基、 (i) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基、および (j) C6−14アリール−カルボニル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基、(4)(a) ハロゲン原子、 (b) オキソ基、 (c) アミノ基、 (d) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基、 (e) 1〜7個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキルアミノ基、 (f) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基、 (g) 1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基、 (h) C1−6アルコキシ−カルボニル基、 (i) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基、 (j) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキルスルホニル基、 (k)(i) ハロゲン原子、および(ii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニル基、 (l) 1〜3個のハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基、 (m) C3−10シクロアルキルスルホニル基、 (n) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC6−14アリール基、 (o) C7−16アラルキル基、 (p) C6−14アリール−カルボニル基、 (q) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC6−14アリール−カルボニルアミノ基、 (r)(i) C1−6アルキル基、および(ii) ハロゲン原子から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリールスルホニル基、 (s)(i) オキソ基、および(ii) C1−6アルキル−カルボニル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基、 (t)(i) ハロゲン原子、および(ii) C1−6アルキル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基、 (u) 1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基、 (v) C7−16アラルキルオキシ−カルボニル基、および (w) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC6−14アリールオキシ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基、または(5)(a) C6−14アリールオキシ基、および (b) C7−16アラルキルオキシ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基である、請求項1記載の化合物またはその塩。

請求項3

R1が、(a)ハロゲン原子、(b) 1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基、(c) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基、および(d) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいシクロヘキシル基である、請求項1記載の化合物またはその塩。

請求項4

R2およびR3が、共に水素原子であるか、またはR2およびR3が、一体となって、オキソ基を形成する、請求項1記載の化合物またはその塩。

請求項5

R2およびR3が、共に水素原子である、請求項1記載の化合物またはその塩。

請求項6

R4およびR5が、共に水素原子である、請求項1記載の化合物またはその塩。

請求項7

Xが、CH、CFまたはNである、請求項1記載の化合物またはその塩。

請求項8

Xが、CHまたはNである、請求項1記載の化合物またはその塩。

請求項9

Lが、(1)結合手、または(2) 1〜3個のC6−14アリール基で置換されていてもよいC1−6アルキレン基である、請求項1記載の化合物またはその塩。

請求項10

Lが、結合手である、請求項1記載の化合物またはその塩。

請求項11

R1が、(1)(a)アミノ基、 (b)ハロゲン原子、 (c)ヒドロキシ基、 (d)(i) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基、および(ii) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキルスルホニルアミノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基、 (e) C1−6アルコキシ基、 (f)(i) ハロゲン原子、(ii)シアノ基、(iii) ヒドロキシ基、(iv) C1−6アルコキシ基、(v) ヒドロキシ基およびシアノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基、および(vi) C6−14アリール基から選ばれる1〜6個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基、 (g) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基、 (h) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基、 (i) モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイルオキシ基、 (j)(i) ハロゲン原子、(ii) シアノ基、(iii) ヒドロキシ基、(iv)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基、(v) C1−6アルコキシ基、および(vi) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC6−14アリール基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基、 (k) C3−10シクロアルコキシ−カルボニルアミノ基、 (l) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいN−5または6員単環式芳香族複素環−N−C1−6アルキル−カルボニル−アミノ基、 (m) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキルスルホニルアミノ基、 (n) C3−10シクロアルキルスルホニルアミノ基、 (o) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキルアミノ基、 (p) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC6−14アリール基、 (q)(i) ハロゲン原子、(ii) シアノ基、および(iii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール−カルボニルアミノ基、 (r) C7−16アラルキル−カルボニルアミノ基、 (s) C7−16アラルキル−オキシカルボニルアミノ基、 (t)(i) C1−6アルキル基、および(ii) C3−10シクロアルキル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基、 (u)(i)オキソ基、(ii) C1−6アルキル基、および(iii) ハロゲン原子から選ばれる1〜6個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基、 (v) 1〜3個のC1−6アルキル基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環カルボニルアミノ基、 (w)(i) C1−6アルキル基、および(ii) C6−14アリール基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニルアミノ基、 (x) 3ないし14員非芳香族複素環カルボニルオキシ基、 (y) 5ないし14員芳香族複素環アミノ基、 (z) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC6−14アリールオキシ基、 (aa) シアノ基、および (bb) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環オキシ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基、(2)(a) ハロゲン原子、 (b) シアノ基、 (c) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基、 (d) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルコキシ基、 (e) C1−6アルキルスルホニル基、 (f)(i) シアノ基、(ii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基、(iii) ハロゲン原子、C1−6アルコキシ基およびシアノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルコキシ基、(iv) C1−6アルキルスルホニル基、(v) ハロゲン原子、(vi) 1〜3個のシアノ基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基、および(vii) 3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基、 (g) C7−16アラルキル基、 (h)(i) ハロゲン原子、(ii) ハロゲン原子およびピリジル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基、(iii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルコキシ基、(iv) C3−10シクロアルキル基、(v) C1−6アルキルスルホニル基、および(vi) 3ないし14員非芳香族複素環基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基、 (i)(i) オキソ基、(ii) C1−6アルコキシ−カルボニル基、および(iii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基、 (j) 4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル基、 (k) 1〜3個のC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基で置換されていてもよいC3−10シクロアルケニル基、および (l)(i) 1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基、および(ii) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基、(3)(a) ハロゲン原子、 (b)(i) ハロゲン原子、および(ii) ヒドロキシ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基、 (c)(i) ハロゲン原子、(ii) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基、(iii) 1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基、および(iv) 1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基、 (d)(i) ハロゲン原子、および(ii) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC4−10シクロアルケニル基、 (e)(i) シアノ基、(ii) ハロゲン原子、および(iii) C1−6アルコキシ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基、 (f)(i) ハロゲン原子、および(ii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基、 (g)(i) C1−6アルコキシ−カルボニル基、(ii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基、および(iii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基、 (h)(i) ハロゲン原子、および(ii) C3−10シクロアルキル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基、 (i) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基、および (j) C6−14アリール−カルボニル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基、(4)(a) ハロゲン原子、 (b) オキソ基、 (c) アミノ基、 (d) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基、 (e) 1〜7個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキルアミノ基、 (f) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基、 (g) 1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基、 (h) C1−6アルコキシ−カルボニル基、 (i) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基、 (j) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキルスルホニル基、 (k)(i) ハロゲン原子、および(ii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニル基、 (l) 1〜3個のハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基、 (m) C3−10シクロアルキルスルホニル基、 (n) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC6−14アリール基、 (o) C7−16アラルキル基、 (p) C6−14アリール−カルボニル基、 (q) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC6−14アリール−カルボニルアミノ基、 (r)(i) C1−6アルキル基、および(ii) ハロゲン原子から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリールスルホニル基、 (s)(i) オキソ基、および(ii) C1−6アルキル−カルボニル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基、 (t)(i) ハロゲン原子、および(ii) C1−6アルキル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基、 (u) 1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基、 (v) C7−16アラルキルオキシ−カルボニル基、および (w) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC6−14アリールオキシ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基、または(5)(a) C6−14アリールオキシ基、および (b) C7−16アラルキルオキシ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基であり;R2およびR3が、共に水素原子であるか、またはR2およびR3が、一体となって、オキソ基を形成し;R4およびR5が、共に水素原子であり;Xが、CR6またはNであり;R6が、水素原子またはハロゲン原子であり;かつLが、(1)結合手、または(2) 1〜3個のC6−14アリール基で置換されていてもよいC1−6アルキレン基である、請求項1記載の化合物またはその塩。

請求項12

R1が、(a)ハロゲン原子、(b) 1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基、(c) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基、および(d) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいシクロヘキシル基であり;R2およびR3が、共に水素原子であり;R4およびR5が、共に水素原子であり;Xが、CHまたはNであり;かつLが、結合手である、請求項1記載の化合物またはその塩。

請求項13

請求項14

N-((1S,6R)-6-(6-(5-(ジフルオロメチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-1-オキソ-1,3-ジヒドロ-2H-イソインドール-2-イル)-2,2-ジフルオロシクロヘキシル)-2,2-ジフルオロプロパンアミドまたはその塩。

請求項15

N-((1S,6R)-6-(3-(5-(ジフルオロメチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-5-オキソ-5,7-ジヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-2,2-ジフルオロシクロヘキシル)-2,2-ジフルオロプロパンアミドまたはその塩。

請求項16

請求項1記載の化合物またはその塩を含有してなる医薬

請求項17

ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤である、請求項16記載の医薬。

請求項18

アルツハイマー病または進行性核上性麻痺の予防または治療剤である、請求項16記載の医薬。

請求項19

アルツハイマー病または進行性核上性麻痺の予防または治療に使用するための請求項1記載の化合物またはその塩。

請求項20

請求項1記載の化合物またはその塩を哺乳動物に有効量投与することを特徴とする、該哺乳動物におけるヒストン脱アセチル化酵素阻害方法

請求項21

請求項1記載の化合物またはその塩を哺乳動物に有効量投与することを特徴とする、該哺乳動物におけるアルツハイマー病または進行性核上性麻痺の予防または治療方法

請求項22

アルツハイマー病または進行性核上性麻痺の予防または治療剤を製造するための、請求項1記載の化合物またはその塩の使用。

技術分野

0001

本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素(本明細書中「HDAC」と略記する場合がある)阻害作用、好ましくはクラスII HDAC阻害作用、さらに好ましくはHDAC6阻害作用を有し、神経変性疾患を含む中枢神経疾患(アルツハイマー病進行性核上性麻痺等)等の治療に有用であり得る複素環化合物、それを含有する医薬などに関する。

0002

(発明の背景
神経軸索神経細胞において、栄養因子神経伝達物質オルガネラなどの輸送に重要な役割を果たすことが知られており、軸索機能障害軸索変性および軸索結合タンパク質tauの細胞蓄積は種々の神経変性疾患にて観察されている (非特許文献1および非特許文献2)。細胞内tau蓄積を特徴とする疾患は病理学的にタウオパチーと総称されており、アルツハイマー病や進行性核上性麻痺などが含まれる (非特許文献3)。HDAC6は軸索構成成分であるチューブリン脱アセチル化を担う酵素で(非特許文献4)、アセチル化されたチューブリンを含む微小管は安定性に寄与することが知られている (非特許文献5)。また、HDAC6阻害活性を有するTubastatin Aが、タウオパチーマウスモデルにおいて、チューブリンのアセチル化を亢進させ、治療有効性を示すことが報告されている (非特許文献6)。以上より、HDAC6阻害薬は軸索の安定化を介して、アルツハイマー病および進行性核上性麻痺の治療薬となる可能性が示唆される。

0003

複素環化合物としては、例えば、以下が挙げられる。

0004

(1)特許文献1には、HDAC阻害剤であり、自己免疫疾患炎症性疾患、代謝・骨・関節変性疾患、神経変性疾患/中枢性疾患(例、統合失調症、アルツハイマー病(アルツハイマー型認知症)、パーキンソン病ハンチントン病、Rubinstein−Taybi症候群筋ジストロフィーレット症候群、シャルコー・マリー・トゥース病、鬱病)、腫瘍性疾患等の治療に有効な、下記式:

0005

0006

[式中、各記号は当該文献中に記載のとおりである。]
で示される化合物が開示されている。

0007

(2)特許文献2には、HDAC阻害剤であり、自己免疫疾患、炎症性疾患、代謝・骨・関節変性疾患、神経変性疾患/中枢性疾患(例、統合失調症、アルツハイマー病(アルツハイマー型認知症)、パーキンソン病、ハンチントン病、Rubinstein−Taybi症候群、筋ジストロフィー、レット症候群、シャルコー・マリー・トゥース病、鬱病)、腫瘍性疾患等の治療に有効な、下記式:

0008

0009

[式中、各記号は当該文献中に記載のとおりである。]
で示される化合物が開示されている。

0010

(3)特許文献3には、HDAC阻害剤であり、自己免疫疾患、炎症性疾患、代謝・骨・関節変性疾患、神経変性疾患/中枢性疾患(例、統合失調症、アルツハイマー病(アルツハイマー型認知症)、パーキンソン病、ハンチントン病、Rubinstein−Taybi症候群、筋ジストロフィー、レット症候群、シャルコー・マリー・トゥース病、鬱病)、腫瘍性疾患等の治療に有効な、下記式:

0011

0012

[式中、各記号は当該文献中に記載のとおりである。]
で示される化合物が開示されている。

0013

(4)特許文献4には、HDAC阻害剤であり、自己免疫疾患、炎症性疾患、代謝・骨・関節変性疾患、神経変性疾患/中枢性疾患(例、統合失調症、アルツハイマー病(アルツハイマー型認知症)、パーキンソン病、ハンチントン病、Rubinstein−Taybi症候群、筋ジストロフィー、レット症候群、シャルコー・マリー・トゥース病、鬱病)、腫瘍性疾患等の治療に有効な、下記式:

0014

0015

[式中、各記号は当該文献中に記載のとおりである。]
で示される化合物が開示されている。

0016

(5)特許文献5には、HDAC6阻害活性を示し、HDAC6が介在する疾患(例、感染症腫瘍内分泌腺・栄養・代謝疾患、精神および行動疾患、神経疾患、目および付属器の疾患(diseases of the eye and adnexa)、心臓血管疾患呼吸器疾患消化器疾患、皮膚および皮下組織疾患、筋骨格系および結合組織疾患、あるいは先天的奇形、変形および染色体異常)の治療に有効な、下記式:

0017

0018

[式中、各記号は当該文献中に記載のとおりである。]
で示される化合物が開示されている。

0019

(6)特許文献6には、HDAC6阻害活性を示し、HDAC6が介在する疾患(例、感染症、腫瘍、内分泌腺・栄養・代謝疾患、精神および行動疾患、神経疾患、目および付属器の疾患(diseases of the eye and adnexa)、心臓血管疾患、呼吸器疾患、消化器疾患、皮膚および皮下組織疾患、筋骨格系および結合組織疾患、あるいは先天的奇形、変形および染色体異常)の治療に有効な、下記式:

0020

0021

[式中、各記号は当該文献中に記載のとおりである。]
で示される化合物が開示されている。

0022

(7)特許文献7には、HDAC6阻害活性を示し、HDAC6が介在する疾患(例、感染症、腫瘍、内分泌腺・栄養・代謝疾患、精神および行動疾患、神経疾患、目および付属器の疾患(diseases of the eye and adnexa)、心臓血管疾患、呼吸器疾患、消化器疾患、皮膚および皮下組織疾患、筋骨格系および結合組織疾患、あるいは先天的奇形、変形および染色体異常)の治療に有効な、下記式:

0023

0024

[式中、各記号は当該文献中に記載のとおりである。]
で示される化合物が開示されている。

0025

(8)特許文献8には、HDAC6阻害活性を示し、HDAC6が介在する疾患(例、感染症、腫瘍、内分泌腺・栄養・代謝疾患、精神および行動疾患、神経疾患、目および付属器の疾患(diseases of the eye and adnexa)、心臓血管疾患、呼吸器疾患、消化器疾患、皮膚および皮下組織疾患、筋骨格系および結合組織疾患、あるいは先天的奇形、変形および染色体異常)の治療に有効な、下記式:

0026

0027

[式中、各記号は当該文献中に記載のとおりである。]
で示される化合物が開示されている。

0028

WO2016/031815
WO2017/014321
WO2017/014170
WO2017/033946
WO2017/018803
WO2017/018804
WO2017/018805
WO2017/023133

先行技術

0029

Front Cell Neurosci. 9, 343, (2015).
Neuromolecular Med. 2: 89-99, (2002).
Cold Spring Harb Perspect Med. 2: a006254 (2012).
Nature. 417: 455-458, (2002).
Proc Natl Acad Sci U S A. 107: 21238-21239, (2010).
Alzheimers Res Ther. 6: 12, (2014).

発明が解決しようとする課題

0030

本発明の目的は、HDAC阻害作用を有し、神経変性疾患を含む中枢神経疾患(アルツハイマー病、進行性核上性麻痺等)等の治療に有用な複素環化合物、及びそれを含有する医薬を提供することである。

課題を解決するための手段

0031

本発明者らは、上記課題を解決すべく鋭意検討した結果、下記の式(I)で示される化合物が、優れたHDAC阻害作用を有することを見出し、本発明を完成するに至った。
すなわち、本発明は以下の通りである。

0032

[1] 式(I):

0033

0034

[式中、
R1は、置換されていてもよいC1−6アルキル基または置換されていてもよい環状基を示し、
R2およびR3は、それぞれ独立して、水素原子ハロゲン原子または置換されていてもよいC1−6アルキル基を示すか、R2およびR3は、一体となって、オキソ基を形成するか、またはR2およびR3は、互いに結合して、隣接する炭素原子とともに、置換されていてもよい環を形成し、
R4およびR5は、それぞれ独立して、水素原子またはハロゲン原子を示し、
Xは、CR6またはNを示し、
R6は、水素原子またはハロゲン原子を示し、
Lは、結合手または置換されていてもよいC1−6アルキレン基を示す。]
で表される化合物またはその塩(以下、化合物(I)と称する場合がある)。

0035

[2] R1が、
(1)(a)アミノ基、
(b)ハロゲン原子、
(c)ヒドロキシ基
(d)(i) C1−6アルコキシカルボニルアミノ基、および
(ii) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキルスルホニルアミノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基、
(e) C1−6アルコキシ基
(f)(i) ハロゲン原子、
(ii)シアノ基
(iii) ヒドロキシ基、
(iv) C1−6アルコキシ基、
(v) ヒドロキシ基およびシアノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基、および
(vi) C6−14アリール基
から選ばれる1〜6個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基、
(g) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基、
(h) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基
(i) モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイルオキシ基
(j)(i) ハロゲン原子、
(ii) シアノ基、
(iii) ヒドロキシ基、
(iv)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基、
(v) C1−6アルコキシ基、および
(vi) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC6−14アリール基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基、
(k) C3−10シクロアルコキシ−カルボニルアミノ基、
(l) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいN−5または6員単環式芳香族複素環−N−C1−6アルキル−カルボニル−アミノ基、
(m) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキルスルホニルアミノ基、
(n) C3−10シクロアルキルスルホニルアミノ基、
(o) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキルアミノ基
(p) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC6−14アリール基、
(q)(i) ハロゲン原子、
(ii) シアノ基、および
(iii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール−カルボニルアミノ基、
(r) C7−16アラルキル−カルボニルアミノ基、
(s) C7−16アラルキル−オキシカルボニルアミノ基
(t)(i) C1−6アルキル基、および
(ii) C3−10シクロアルキル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基、
(u)(i)オキソ基、
(ii) C1−6アルキル基、および
(iii) ハロゲン原子
から選ばれる1〜6個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基
(v) 1〜3個のC1−6アルキル基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環カルボニルアミノ基、
(w)(i) C1−6アルキル基、および
(ii) C6−14アリール基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニルアミノ基、
(x) 3ないし14員非芳香族複素環カルボニルオキシ基
(y) 5ないし14員芳香族複素環アミノ基、
(z) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC6−14アリールオキシ基
(aa) シアノ基、および
(bb) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環オキシ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基、
(2)(a) ハロゲン原子、
(b) シアノ基、
(c) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基、
(d) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルコキシ基、
(e) C1−6アルキルスルホニル基
(f)(i) シアノ基、
(ii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基、
(iii) ハロゲン原子、C1−6アルコキシ基およびシアノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルコキシ基、
(iv) C1−6アルキルスルホニル基、
(v) ハロゲン原子、
(vi) 1〜3個のシアノ基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基、および
(vii) 3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基、
(g) C7−16アラルキル基
(h)(i) ハロゲン原子、
(ii) ハロゲン原子およびピリジル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基、
(iii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルコキシ基、
(iv) C3−10シクロアルキル基、
(v) C1−6アルキルスルホニル基、および
(vi) 3ないし14員非芳香族複素環基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基、
(i)(i) オキソ基、
(ii) C1−6アルコキシ−カルボニル基、および
(iii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基、
(j) 4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル基
(k) 1〜3個のC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基で置換されていてもよいC3−10シクロアルケニル基、および
(l)(i) 1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基、および
(ii) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基、
(3)(a) ハロゲン原子、
(b)(i) ハロゲン原子、および
(ii) ヒドロキシ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基、
(c)(i) ハロゲン原子、
(ii) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基、
(iii) 1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基、および
(iv) 1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基、
(d)(i) ハロゲン原子、および
(ii) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC4−10シクロアルケニル基、
(e)(i) シアノ基、
(ii) ハロゲン原子、および
(iii) C1−6アルコキシ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基、
(f)(i) ハロゲン原子、および
(ii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基、
(g)(i) C1−6アルコキシ−カルボニル基、
(ii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基、および
(iii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基、
(h)(i) ハロゲン原子、および
(ii) C3−10シクロアルキル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基、
(i) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基、および
(j) C6−14アリール−カルボニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基、
(4)(a) ハロゲン原子、
(b) オキソ基、
(c) アミノ基、
(d) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基、
(e) 1〜7個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキルアミノ基、
(f) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基、
(g) 1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基、
(h) C1−6アルコキシ−カルボニル基、
(i) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基、
(j) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキルスルホニル基、
(k)(i) ハロゲン原子、および
(ii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニル基、
(l) 1〜3個のハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基、
(m) C3−10シクロアルキルスルホニル基
(n) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC6−14アリール基、
(o) C7−16アラルキル基、
(p) C6−14アリール−カルボニル基、
(q) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC6−14アリール−カルボニルアミノ基、
(r)(i) C1−6アルキル基、および
(ii) ハロゲン原子
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリールスルホニル基
(s)(i) オキソ基、および
(ii) C1−6アルキル−カルボニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基、
(t)(i) ハロゲン原子、および
(ii) C1−6アルキル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基、
(u) 1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基、
(v) C7−16アラルキルオキシ−カルボニル基、および
(w) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC6−14アリールオキシ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基、または
(5)(a) C6−14アリールオキシ基、および
(b) C7−16アラルキルオキシ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基
である、上記[1]記載の化合物またはその塩。

0036

[3] R1が、
(a)ハロゲン原子、
(b) 1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基、
(c) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基、および
(d) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいシクロヘキシル基である、上記[1]記載の化合物またはその塩。

0037

[4] R2およびR3が、共に水素原子であるか、またはR2およびR3が、一体となって、オキソ基を形成する、上記[1]記載の化合物またはその塩。
[5] R2およびR3が、共に水素原子である、上記[1]記載の化合物またはその塩。
[6] R4およびR5が、共に水素原子である、上記[1]記載の化合物またはその塩。
[7] Xが、CH、CFまたはNである、上記[1]記載の化合物またはその塩。
[8] Xが、CHまたはNである、上記[1]記載の化合物またはその塩。
[9] Lが、
(1)結合手、または
(2) 1〜3個のC6−14アリール基で置換されていてもよいC1−6アルキレン基
である、上記[1]記載の化合物またはその塩。
[10] Lが、結合手である、上記[1]記載の化合物またはその塩。

0038

[11] R1が、
(1)(a)アミノ基、
(b)ハロゲン原子、
(c)ヒドロキシ基、
(d)(i) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基、および
(ii) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキルスルホニルアミノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基、
(e) C1−6アルコキシ基、
(f)(i) ハロゲン原子、
(ii)シアノ基、
(iii) ヒドロキシ基、
(iv) C1−6アルコキシ基、
(v) ヒドロキシ基およびシアノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基、および
(vi) C6−14アリール基
から選ばれる1〜6個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基、
(g) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基、
(h) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基、
(i) モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイルオキシ基、
(j)(i) ハロゲン原子、
(ii) シアノ基、
(iii) ヒドロキシ基、
(iv)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基、
(v) C1−6アルコキシ基、および
(vi) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC6−14アリール基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基、
(k) C3−10シクロアルコキシ−カルボニルアミノ基、
(l) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいN−5または6員単環式芳香族複素環−N−C1−6アルキル−カルボニル−アミノ基、
(m) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキルスルホニルアミノ基、
(n) C3−10シクロアルキルスルホニルアミノ基、
(o) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキルアミノ基、
(p) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC6−14アリール基、
(q)(i) ハロゲン原子、
(ii) シアノ基、および
(iii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール−カルボニルアミノ基、
(r) C7−16アラルキル−カルボニルアミノ基、
(s) C7−16アラルキル−オキシカルボニルアミノ基、
(t)(i) C1−6アルキル基、および
(ii) C3−10シクロアルキル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基、
(u)(i)オキソ基、
(ii) C1−6アルキル基、および
(iii) ハロゲン原子
から選ばれる1〜6個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基、
(v) 1〜3個のC1−6アルキル基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環カルボニルアミノ基、
(w)(i) C1−6アルキル基、および
(ii) C6−14アリール基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニルアミノ基、
(x) 3ないし14員非芳香族複素環カルボニルオキシ基、
(y) 5ないし14員芳香族複素環アミノ基、
(z) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC6−14アリールオキシ基、
(aa) シアノ基、および
(bb) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環オキシ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基、
(2)(a) ハロゲン原子、
(b) シアノ基、
(c) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基、
(d) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルコキシ基、
(e) C1−6アルキルスルホニル基、
(f)(i) シアノ基、
(ii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基、
(iii) ハロゲン原子、C1−6アルコキシ基およびシアノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルコキシ基、
(iv) C1−6アルキルスルホニル基、
(v) ハロゲン原子、
(vi) 1〜3個のシアノ基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基、および
(vii) 3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基、
(g) C7−16アラルキル基、
(h)(i) ハロゲン原子、
(ii) ハロゲン原子およびピリジル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基、
(iii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルコキシ基、
(iv) C3−10シクロアルキル基、
(v) C1−6アルキルスルホニル基、および
(vi) 3ないし14員非芳香族複素環基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基、
(i)(i) オキソ基、
(ii) C1−6アルコキシ−カルボニル基、および
(iii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基、
(j) 4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル基、
(k) 1〜3個のC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基で置換されていてもよいC3−10シクロアルケニル基、および
(l)(i) 1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基、および
(ii) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基、
(3)(a) ハロゲン原子、
(b)(i) ハロゲン原子、および
(ii) ヒドロキシ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基、
(c)(i) ハロゲン原子、
(ii) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基、
(iii) 1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基、および
(iv) 1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基、
(d)(i) ハロゲン原子、および
(ii) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC4−10シクロアルケニル基、
(e)(i) シアノ基、
(ii) ハロゲン原子、および
(iii) C1−6アルコキシ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基、
(f)(i) ハロゲン原子、および
(ii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基、
(g)(i) C1−6アルコキシ−カルボニル基、
(ii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基、および
(iii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基、
(h)(i) ハロゲン原子、および
(ii) C3−10シクロアルキル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基、
(i) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基、および
(j) C6−14アリール−カルボニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基、
(4)(a) ハロゲン原子、
(b) オキソ基、
(c) アミノ基、
(d) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基、
(e) 1〜7個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキルアミノ基、
(f) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基、
(g) 1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基、
(h) C1−6アルコキシ−カルボニル基、
(i) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基、
(j) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキルスルホニル基、
(k)(i) ハロゲン原子、および
(ii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニル基、
(l) 1〜3個のハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基、
(m) C3−10シクロアルキルスルホニル基、
(n) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC6−14アリール基、
(o) C7−16アラルキル基、
(p) C6−14アリール−カルボニル基、
(q) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC6−14アリール−カルボニルアミノ基、
(r)(i) C1−6アルキル基、および
(ii) ハロゲン原子
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリールスルホニル基、
(s)(i) オキソ基、および
(ii) C1−6アルキル−カルボニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基、
(t)(i) ハロゲン原子、および
(ii) C1−6アルキル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基、
(u) 1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基、
(v) C7−16アラルキルオキシ−カルボニル基、および
(w) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC6−14アリールオキシ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基、または
(5)(a) C6−14アリールオキシ基、および
(b) C7−16アラルキルオキシ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基
であり;
R2およびR3が、共に水素原子であるか、またはR2およびR3が、一体となって、オキソ基を形成し;
R4およびR5が、共に水素原子であり;
Xが、CR6またはNであり;
R6が、水素原子またはハロゲン原子であり;かつ
Lが、
(1)結合手、または
(2) 1〜3個のC6−14アリール基で置換されていてもよいC1−6アルキレン基
である、
上記[1]記載の化合物またはその塩。

0039

[12] R1が、
(a)ハロゲン原子、
(b) 1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基、
(c) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基、および
(d) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいシクロヘキシル基であり;
R2およびR3が、共に水素原子であり;
R4およびR5が、共に水素原子であり;
Xが、CHまたはNであり;かつ
Lが、結合手である、
上記[1]記載の化合物またはその塩。

0040

[13] N-((1R,2R)-2-(3-(5-(ジフルオロメチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-5-オキソ-5,7-ジヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)シクロヘキシル)-2,2,3,3,3-ペンタフルオロプロパンアミドまたはその塩。
[14] N-((1S,6R)-6-(6-(5-(ジフルオロメチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-1-オキソ-1,3-ジヒドロ-2H-イソインドール-2-イル)-2,2-ジフルオロシクロヘキシル)-2,2-ジフルオロプロパンアミドまたはその塩。
[15] N-((1S,6R)-6-(3-(5-(ジフルオロメチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-5-オキソ-5,7-ジヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-2,2-ジフルオロシクロヘキシル)-2,2-ジフルオロプロパンアミドまたはその塩。

0041

[16] 上記[1]記載の化合物またはその塩を含有してなる医薬。
[17]ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤である、上記[16]記載の医薬。
[18]アルツハイマー病または進行性核上性麻痺の予防または治療剤である、上記[16]記載の医薬。
[19] アルツハイマー病または進行性核上性麻痺の予防または治療に使用するための上記[1]記載の化合物またはその塩。
[20] 上記[1]記載の化合物またはその塩を哺乳動物に有効量投与することを特徴とする、該哺乳動物におけるヒストン脱アセチル化酵素阻害方法
[21] 上記[1]記載の化合物またはその塩を哺乳動物に有効量投与することを特徴とする、該哺乳動物におけるアルツハイマー病または進行性核上性麻痺の予防または治療方法
[22] アルツハイマー病または進行性核上性麻痺の予防または治療剤を製造するための、上記[1]記載の化合物またはその塩の使用。

発明の効果

0042

化合物(I)は、HDAC阻害作用を有し、神経変性疾患を含む中枢神経疾患(アルツハイマー病、進行性核上性麻痺等)等の治療に有用であり得る。

図面の簡単な説明

0043

図1は、実施例489の化合物の相対的チューブリンアセチル化レベルを示す図である。
図2は、実施例512の化合物の相対的チューブリンアセチル化レベルを示す図である。
図3は、実施例598の化合物の相対的チューブリンアセチル化レベルを示す図である。
図4は、実施例489の化合物の新奇物体選択率(Novelty Discrimination Index (NDI))を示す図である。
図5は、実施例489の化合物、実施例512の化合物および実施例598の化合物のH2AXのリン酸化度の変化率を示す図である。

0044

(発明の詳細な説明)
以下に、本発明を詳細に説明する。

0045

以下、本明細書中で用いられる各置換基の定義について詳述する。特記しない限り各置換基は以下の定義を有する。
本明細書中、「ハロゲン原子」としては、例えば、フッ素塩素臭素ヨウ素が挙げられる。
本明細書中、「C1−6アルキル基」としては、例えば、メチルエチルプロピルイソプロピルブチルイソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、イソペンチルネオペンチル、1−エチルプロピルヘキシルイソヘキシル、1,1−ジメチルブチル、2,2−ジメチルブチル、3,3−ジメチルブチル、2−エチルブチルが挙げられる。
本明細書中、「ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基」としては、例えば、1ないし7個、好ましくは1ないし5個のハロゲン原子を有していてもよいC1−6アルキル基が挙げられる。具体例としては、メチル、クロロメチル、ジフルオロメチル、トリクロロメチルトリフルオロメチル、エチル、2−ブロモエチル、2,2,2−トリフルオロエチルテトラフルオロエチル、ペンタフルオロエチル、プロピル、2,2—ジフルオロプロピル、3,3,3−トリフルオロプロピル、イソプロピル、ブチル、4,4,4−トリフルオロブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、5,5,5−トリフルオロペンチル、ヘキシル、6,6,6−トリフルオロヘキシルが挙げられる。
本明細書中、「C2−6アルケニル基」としては、例えば、エテニル、1−プロペニル、2−プロペニル、2−メチル−1−プロペニル、1−ブテニル、2−ブテニル、3−ブテニル、3−メチル−2−ブテニル、1−ペンテニル、2−ペンテニル、3−ペンテニル、4−ペンテニル、4−メチル−3−ペンテニル、1−ヘキセニル、3−ヘキセニル、5−ヘキセニルが挙げられる。
本明細書中、「C2−6アルキニル基」としては、例えば、エチニル、1−プロピニル、2−プロピニル、1−ブチニル、2−ブチニル、3−ブチニル、1−ペンチニル、2−ペンチニル、3−ペンチニル、4−ペンチニル、1−ヘキシニル、2−ヘキシニル、3−ヘキシニル、4−ヘキシニル、5−ヘキシニル、4−メチル−2−ペンチニルが挙げられる。
本明細書中、「C3−10シクロアルキル基」としては、例えば、シクロプロピルシクロブチルシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルシクロオクチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、ビシクロ[2.2.2]オクチル、ビシクロ[3.2.1]オクチル、アダマンチルが挙げられる。
本明細書中、「ハロゲン化されていてもよいC3−10シクロアルキル基」としては、例えば、1ないし7個、好ましくは1ないし5個のハロゲン原子を有していてもよいC3−10シクロアルキル基が挙げられる。具体例としては、シクロプロピル、2,2−ジフルオロシクロプロピル、2,3−ジフルオロシクロプロピル、シクロブチル、ジフルオロシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチルが挙げられる。
本明細書中、「C3−10シクロアルケニル基」としては、例えば、シクロプロペニル、シクロブテニルシクロペンテニルシクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニルが挙げられる。
本明細書中、「C6−14アリール基」としては、例えば、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、1−アントリル、2−アントリル、9−アントリルが挙げられる。
本明細書中、「C7−16アラルキル基」としては、例えば、ベンジルフェネチルナフチルメチルフェニルプロピルが挙げられる。

0046

本明細書中、「C1−6アルコキシ基」としては、例えば、メトキシエトキシプロポキシイソプロポキシブトキシ、イソブトキシ、sec−ブトキシ、tert−ブトキシ、ペンチルオキシヘキシルオキシが挙げられる。
本明細書中、「ハロゲン化されていてもよいC1−6アルコキシ基」としては、例えば、1ないし7個、好ましくは1ないし5個のハロゲン原子を有していてもよいC1−6アルコキシ基が挙げられる。具体例としては、メトキシ、ジフルオロメトキシトリフルオロメトキシ、エトキシ、2,2,2−トリフルオロエトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、4,4,4−トリフルオロブトキシ、イソブトキシ、sec−ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシが挙げられる。
本明細書中、「C3−10シクロアルキルオキシ基」としては、例えば、シクロプロピルオキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシシクロヘキシルオキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクチルオキシが挙げられる。
本明細書中、「C1−6アルキルチオ基」としては、例えば、メチルチオエチルチオプロピルチオ、イソプロピルチオ、ブチルチオ、sec−ブチルチオ、tert−ブチルチオ、ペンチルチオ、ヘキシルチオが挙げられる。
本明細書中、「ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキルチオ基」としては、例えば、1ないし7個、好ましくは1ないし5個のハロゲン原子を有していてもよいC1−6アルキルチオ基が挙げられる。具体例としては、メチルチオ、ジフルオロメチルチオ、トリフルオロメチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、イソプロピルチオ、ブチルチオ、4,4,4−トリフルオロブチルチオ、ペンチルチオ、ヘキシルチオが挙げられる。
本明細書中、「C1−6アルキル−カルボニル基」としては、例えば、アセチルプロパノイルブタノイル、2−メチルプロパノイルペンタノイル、3−メチルブタノイル、2−メチルブタノイル、2,2−ジメチルプロパノイルヘキサノイルヘプタノイルが挙げられる。
本明細書中、「ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基」としては、例えば、1ないし7個、好ましくは1ないし5個のハロゲン原子を有していてもよいC1−6アルキル−カルボニル基が挙げられる。具体例としては、アセチル、クロロアセチルトリフルオロアセチルトリクロロアセチル、プロパノイル、ブタノイル、ペンタノイル、ヘキサノイルが挙げられる。
本明細書中、「C1−6アルコキシ−カルボニル基」としては、例えば、メトキシカルボニルエトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、sec−ブトキシカルボニル、tert−ブトキシカルボニル、ペンチルオキシカルボニル、ヘキシルオキシカルボニルが挙げられる。
本明細書中、「C6−14アリール−カルボニル基」としては、例えば、ベンゾイル、1−ナフトイル、2−ナフトイルが挙げられる。
本明細書中、「C7−16アラルキル−カルボニル基」としては、例えば、フェニルアセチルフェニルプロピオニルが挙げられる。
本明細書中、「5ないし14員芳香族複素環カルボニル基」としては、例えば、ニコチノイルイソニコチノイルテノイルフロイルが挙げられる。
本明細書中、「3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基」としては、例えば、モルホリニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニルが挙げられる。

0047

本明細書中、「モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基」としては、例えば、メチルカルバモイルエチルカルバモイルジメチルカルバモイルジエチルカルバモイル、N−エチル−N−メチルカルバモイルが挙げられる。
本明細書中、「モノ−またはジ−C7−16アラルキル−カルバモイル基」としては、例えば、ベンジルカルバモイル、フェネチルカルバモイルが挙げられる。
本明細書中、「C1−6アルキルスルホニル基」としては、例えば、メチルスルホニルエチルスルホニルプロピルスルホニルイソプロピルスルホニル、ブチルスルホニル、sec−ブチルスルホニル、tert−ブチルスルホニルが挙げられる。
本明細書中、「ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキルスルホニル基」としては、例えば、1ないし7個、好ましくは1ないし5個のハロゲン原子を有していてもよいC1−6アルキルスルホニル基が挙げられる。具体例としては、メチルスルホニル、ジフルオロメチルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、ブチルスルホニル、4,4,4−トリフルオロブチルスルホニル、ペンチルスルホニル、ヘキシルスルホニルが挙げられる。
本明細書中、「C6−14アリールスルホニル基」としては、例えば、フェニルスルホニル、1−ナフチルスルホニル、2−ナフチルスルホニルが挙げられる。

0048

本明細書中、「置換基」としては、例えば、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基アシル基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいチオカルバモイル基、置換されていてもよいスルファモイル基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいスルファニル(SH)基、置換されていてもよいシリル基が挙げられる。
本明細書中、「炭化水素基」(「置換されていてもよい炭化水素基」における「炭化水素基」を含む)としては、例えば、C1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C2−6アルキニル基、C3−10シクロアルキル基、C3−10シクロアルケニル基、C6−14アリール基、C7−16アラルキル基が挙げられる。

0049

本明細書中、「置換されていてもよい炭化水素基」としては、例えば、下記の置換基群Aから選ばれる置換基を有していてもよい炭化水素基が挙げられる。
[置換基群A]
(1)ハロゲン原子、
(2)ニトロ基、
(3)シアノ基、
(4)オキソ基、
(5)ヒドロキシ基、
(6)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルコキシ基、
(7)C6−14アリールオキシ基(例、フェノキシナフトキシ)、
(8)C7−16アラルキルオキシ基(例、ベンジルオキシ)、
(9)5ないし14員芳香族複素環オキシ基(例、ピリジルオキシ)、
(10)3ないし14員非芳香族複素環オキシ基(例、モルホリニルオキシ、ピペリジニルオキシ)、
(11)C1−6アルキル−カルボニルオキシ基(例、アセトキシプロパノイルオキシ)、
(12)C6−14アリール−カルボニルオキシ基(例、ベンゾイルオキシ、1−ナフトイルオキシ、2−ナフトイルオキシ)、
(13)C1−6アルコキシ−カルボニルオキシ基(例、メトキシカルボニルオキシ、エトキシカルボニルオキシ、プロポキシカルボニルオキシブトキシカルボニルオキシ)、
(14)モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイルオキシ基(例、メチルカルバモイルオキシ、エチルカルバモイルオキシ、ジメチルカルバモイルオキシ、ジエチルカルバモイルオキシ)、
(15)C6−14アリール−カルバモイルオキシ基(例、フェニルカルバモイルオキシ、ナフチルカルバモイルオキシ)、
(16)5ないし14員芳香族複素環カルボニルオキシ基(例、ニコチノイルオキシ)、
(17)3ないし14員非芳香族複素環カルボニルオキシ基(例、モルホリニルカルボニルオキシ、ピペリジニルカルボニルオキシ)、
(18)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキルスルホニルオキシ基(例、メチルスルホニルオキシ、トリフルオロメチルスルホニルオキシ)、
(19)C1−6アルキル基で置換されていてもよいC6−14アリールスルホニルオキシ基(例、フェニルスルホニルオキシ、トルエンスルホニルオキシ)、
(20)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキルチオ基、
(21)5ないし14員芳香族複素環基、
(22)3ないし14員非芳香族複素環基、
(23)ホルミル基
(24)カルボキシ基
(25)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基、
(26)C6−14アリール−カルボニル基、
(27)5ないし14員芳香族複素環カルボニル基、
(28)3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基、
(29)C1−6アルコキシ−カルボニル基、
(30)C6−14アリールオキシ−カルボニル基(例、フェニルオキシカルボニル、1−ナフチルオキシカルボニル、2−ナフチルオキシカルボニル)、
(31)C7−16アラルキルオキシ−カルボニル基(例、ベンジルオキシカルボニル、フェネチルオキシカルボニル)、
(32)カルバモイル基、
(33)チオカルバモイル基、
(34)モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基、
(35)C6−14アリール−カルバモイル基(例、フェニルカルバモイル)、
(36)5ないし14員芳香族複素環カルバモイル基(例、ピリジルカルバモイル、チエニルカルバモイル)、
(37)3ないし14員非芳香族複素環カルバモイル基(例、モルホリニルカルバモイル、ピペリジニルカルバモイル)、
(38)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキルスルホニル基、
(39)C6−14アリールスルホニル基、
(40)5ないし14員芳香族複素環スルホニル基(例、ピリジルスルホニル、チエニルスルホニル)、
(41)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキルスルフィニル基
(42)C6−14アリールスルフィニル基(例、フェニルスルフィニル、1−ナフチルスルフィニル、2−ナフチルスルフィニル)、
(43)5ないし14員芳香族複素環スルフィニル基(例、ピリジルスルフィニル、チエニルスルフィニル)、
(44)アミノ基、
(45)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、メチルアミノエチルアミノプロピルアミノイソプロピルアミノブチルアミノジメチルアミノジエチルアミノジプロピルアミノジブチルアミノ、N−エチル−N−メチルアミノ)、
(46)モノ−またはジ−C6−14アリールアミノ基(例、フェニルアミノ)、
(47)5ないし14員芳香族複素環アミノ基(例、ピリジルアミノ)、
(48)C7−16アラルキルアミノ基(例、ベンジルアミノ)、
(49)ホルミルアミノ基、
(50)C1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、アセチルアミノプロパノイルアミノブタノイルアミノ)、
(51)(C1−6アルキル)(C1−6アルキル−カルボニル)アミノ基(例、N−アセチル−N−メチルアミノ)、
(52)C6−14アリール−カルボニルアミノ基(例、フェニルカルボニルアミノ、ナフチルカルボニルアミノ)、
(53)C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、メトキシカルボニルアミノエトキシカルボニルアミノ、プロポキシカルボニルアミノ、ブトキシカルボニルアミノ、tert−ブトキシカルボニルアミノ)、
(54)C7−16アラルキルオキシ−カルボニルアミノ基(例、ベンジルオキシカルボニルアミノ)、
(55)C1−6アルキルスルホニルアミノ基(例、メチルスルホニルアミノ、エチルスルホニルアミノ)、
(56)C1−6アルキル基で置換されていてもよいC6−14アリールスルホニルアミノ基(例、フェニルスルホニルアミノトルエンスルホニルアミノ)、
(57)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基、
(58)C2−6アルケニル基、
(59)C2−6アルキニル基、
(60)C3−10シクロアルキル基、
(61)C3−10シクロアルケニル基、及び
(62)C6−14アリール基。

0050

「置換されていてもよい炭化水素基」における上記置換基の数は、例えば、1ないし5個、好ましくは1ないし3個である。置換基数が2個以上の場合、各置換基は同一であっても異なっていてもよい。
本明細書中、「複素環基」(「置換されていてもよい複素環基」における「複素環基」を含む)としては、例えば、環構成原子として炭素原子以外に窒素原子硫黄原子および酸素原子から選ばれる1ないし4個のヘテロ原子をそれぞれ含有する、(i)芳香族複素環基、(ii)非芳香族複素環基および(iii)7ないし10員複素架橋環基が挙げられる。

0051

本明細書中、「芳香族複素環基」(「5ないし14員芳香族複素環基」を含む)としては、例えば、環構成原子として炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれる1ないし4個のヘテロ原子を含有する5ないし14員(好ましくは5ないし10員)の芳香族複素環基が挙げられる。
該「芳香族複素環基」の好適な例としては、チエニル、フリルピロリル、イミダゾリルピラゾリルチアゾリルイソチアゾリルオキサゾリルイソオキサゾリル、ピリジル、ピラジニルピリミジニルピリダジニル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,3,4−オキサジアゾリル、1,2,4−チアジアゾリル、1,3,4−チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリルトリアジニルなどの5または6員単環式芳香族複素環基;
ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニルベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、イミダゾピリジニルチエノピリジニル、フロピリジニル、ピロロピリジニル、ピラゾロピリジニル、オキサゾロピリジニル、チアゾロピリジニル、イミダゾピラジニル、イミダゾピリミジニル、チエノピリミジニル、フロピリミジニル、ピロロピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、オキサゾロピリミジニル、チアゾロピリミジニル、ピラゾロトリアジニル、ナフト[2,3−b]チエニル、フェノキサチイニルインドリル、イソインドリル、1H−インダゾリルプリニル、イソキノリル、キノリルフタラジニル、ナフチリジニルキノキサリニルキナゾリニルシンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、フェナントリジニル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニルなどの8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基が挙げられる。

0052

本明細書中、「非芳香族複素環基」(「3ないし14員非芳香族複素環基」を含む)としては、例えば、環構成原子として炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれる1ないし4個のヘテロ原子を含有する3ないし14員(好ましくは4ないし10員)の非芳香族複素環基が挙げられる。
該「非芳香族複素環基」の好適な例としては、アジリジニル、オキシラニル、チイラニル、アゼチジニルオキセタニルチエタニルテトラヒドロチエニル、テトラヒドロフラニル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、オキサゾリニルオキサゾリジニルピラゾリニル、ピラゾリジニル、チアゾリニル、チアゾリジニル、テトラヒドロイソチアゾリル、テトラヒドロオキサゾリル、テトラヒドロイソオキサゾリル、ピペリジニル、ピペラジニルテトラヒドロピリジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロチオピラニル、テトラヒドロピリミジニル、テトラヒドロピリダジニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゼピニル、オキセパニル、アゾカニル、ジアゾカニルなどの3ないし8員単環式非芳香族複素環基;
ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾイミダゾリル、ジヒドロベンゾオキサゾリル、ジヒドロベンゾチアゾリル、ジヒドロベンゾイソチアゾリル、ジヒドロナフト[2,3−b]チエニル、テトラヒドロイソキノリル、テトラヒドロキノリル、4H−キノリジニル、インドリニル、イソインドリニル、テトラヒドロチエノ[2,3−c]ピリジニル、テトラヒドロベンゾアゼピニル、テトラヒドロキノキサリニル、テトラヒドロフェナントリジニル、ヘキサヒドロフェノチアジニル、ヘキサヒドロフェノキサジニル、テトラヒドロフタラジニル、テトラヒドロナフチリジニル、テトラヒドロキナゾリニル、テトラヒドロシンノリニル、テトラヒドロカルバゾリル、テトラヒドロ−β−カルボリニル、テトラヒドロアクリジニル、テトラヒドロフェナジニル、テトラヒドロチオキサンテニル、オクタヒドロイソキノリルなどの9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環基が挙げられる。

0053

本明細書中、「7ないし10員複素架橋環基」の好適な例としては、キヌクリジニル、7−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタニルが挙げられる。
本明細書中、「含窒素複素環基」としては、「複素環基」のうち、環構成原子として少なくとも1個以上の窒素原子を含有するものが挙げられる。
本明細書中、「置換されていてもよい複素環基」としては、例えば、前記した置換基群Aから選ばれる置換基を有していてもよい複素環基が挙げられる。
「置換されていてもよい複素環基」における置換基の数は、例えば、1ないし3個である。置換基数が2個以上の場合、各置換基は同一であっても異なっていてもよい。

0054

本明細書中、「アシル基」としては、例えば、「ハロゲン原子、ハロゲン化されていてもよいC1−6アルコキシ基、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基およびカルバモイル基から選ばれる1ないし3個の置換基をそれぞれ有していてもよい、C1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C3−10シクロアルキル基、C3−10シクロアルケニル基、C6−14アリール基、C7−16アラルキル基、5ないし14員芳香族複素環基および3ないし14員非芳香族複素環基から選ばれる1または2個の置換基」をそれぞれ有していてもよい、ホルミル基、カルボキシ基、カルバモイル基、チオカルバモイル基、スルフィノ基スルホ基、スルファモイル基、ホスホノ基が挙げられる。
また、「アシル基」としては、炭化水素−スルホニル基、複素環−スルホニル基、炭化水素−スルフィニル基、複素環−スルフィニル基も挙げられる。
ここで、炭化水素−スルホニル基とは、炭化水素基が結合したスルホニル基を、複素環−スルホニル基とは、複素環基が結合したスルホニル基を、炭化水素−スルフィニル基とは、炭化水素基が結合したスルフィニル基を、複素環−スルフィニル基とは、複素環基が結合したスルフィニル基を、それぞれ意味する。
「アシル基」の好適な例としては、ホルミル基、カルボキシ基、C1−6アルキル−カルボニル基、C2−6アルケニル−カルボニル基(例、クロトノイル)、C3−10シクロアルキル−カルボニル基(例、シクロブタンカルボニル、シクロペンタンカルボニルシクロヘキサンカルボニルシクロヘプタンカルボニル)、C3−10シクロアルケニル−カルボニル基(例、2−シクロヘキセンカルボニル)、C6−14アリール−カルボニル基、C7−16アラルキル−カルボニル基、5ないし14員芳香族複素環カルボニル基、3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基、C1−6アルコキシ−カルボニル基、C6−14アリールオキシ−カルボニル基(例、フェニルオキシカルボニル、ナフチルオキシカルボニル)、C7−16アラルキルオキシ−カルボニル基(例、ベンジルオキシカルボニル、フェネチルオキシカルボニル)、カルバモイル基、モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基、モノ−またはジ−C2−6アルケニル−カルバモイル基(例、ジアリルカルバモイル)、モノ−またはジ−C3−10シクロアルキル−カルバモイル基(例、シクロプロピルカルバモイル)、モノ−またはジ−C6−14アリール−カルバモイル基(例、フェニルカルバモイル)、モノ−またはジ−C7−16アラルキル−カルバモイル基、5ないし14員芳香族複素環カルバモイル基(例、ピリジルカルバモイル)、チオカルバモイル基、モノ−またはジ−C1−6アルキル−チオカルバモイル基(例、メチルチオカルバモイル、N−エチル−N−メチルチオカルバモイル)、モノ−またはジ−C2−6アルケニル−チオカルバモイル基(例、ジアリルチオカルバモイル)、モノ−またはジ−C3−10シクロアルキル−チオカルバモイル基(例、シクロプロピルチオカルバモイル、シクロヘキシルチオカルバモイル)、モノ−またはジ−C6−14アリール−チオカルバモイル基(例、フェニルチオカルバモイル)、モノ−またはジ−C7−16アラルキル−チオカルバモイル基(例、ベンジルチオカルバモイル、フェネチルチオカルバモイル)、5ないし14員芳香族複素環チオカルバモイル基(例、ピリジルチオカルバモイル)、スルフィノ基、C1−6アルキルスルフィニル基(例、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル)、スルホ基、C1−6アルキルスルホニル基、C6−14アリールスルホニル基、ホスホノ基、モノ−またはジ−C1−6アルキルホスホノ基(例、ジメチルホスホノジエチルホスホノ、ジイソプロピルホスホノ、ジブチルホスホノ)が挙げられる。

0055

本明細書中、「置換されていてもよいアミノ基」としては、例えば、[置換基群Aから選ばれる1ないし3個の置換基をそれぞれ有していてもよい、C1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C3−10シクロアルキル基、C6−14アリール基、C7−16アラルキル基、C1−6アルキル−カルボニル基、C6−14アリール−カルボニル基、C7−16アラルキル−カルボニル基、5ないし14員芳香族複素環カルボニル基、3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基、C1−6アルコキシ−カルボニル基、5ないし14員芳香族複素環基、カルバモイル基、モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基、モノ−またはジ−C7−16アラルキル−カルバモイル基、C1−6アルキルスルホニル基およびC6−14アリールスルホニル基から選ばれる1または2個の置換基」を有していてもよいアミノ基が挙げられる。
置換されていてもよいアミノ基の好適な例としては、アミノ基、モノ−またはジ−(ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル)アミノ基(例、メチルアミノ、トリフルオロメチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、プロピルアミノ、ジブチルアミノ)、モノ−またはジ−C2−6アルケニルアミノ基(例、ジアリルアミノ)、モノ−またはジ−C3−10シクロアルキルアミノ基(例、シクロプロピルアミノシクロヘキシルアミノ)、モノ−またはジ−C6−14アリールアミノ基(例、フェニルアミノ)、モノ−またはジ−C7−16アラルキルアミノ基(例、ベンジルアミノ、ジベンジルアミノ)、モノ−またはジ−(ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル)−カルボニルアミノ基(例、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ)、モノ−またはジ−C6−14アリール−カルボニルアミノ基(例、ベンゾイルアミノ)、モノ−またはジ−C7−16アラルキル−カルボニルアミノ基(例、ベンジルカルボニルアミノ)、モノ−またはジ−5ないし14員芳香族複素環カルボニルアミノ基(例、ニコチノイルアミノ、イソニコチノイルアミノ)、モノ−またはジ−3ないし14員非芳香族複素環カルボニルアミノ基(例、ピペリジニルカルボニルアミノ)、モノ−またはジ−C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、tert−ブトキシカルボニルアミノ)、5ないし14員芳香族複素環アミノ基(例、ピリジルアミノ)、カルバモイルアミノ基、(モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル)アミノ基(例、メチルカルバモイルアミノ)、(モノ−またはジ−C7−16アラルキル−カルバモイル)アミノ基(例、ベンジルカルバモイルアミノ)、C1−6アルキルスルホニルアミノ基(例、メチルスルホニルアミノ、エチルスルホニルアミノ)、C6−14アリールスルホニルアミノ基(例、フェニルスルホニルアミノ)、(C1−6アルキル)(C1−6アルキル−カルボニル)アミノ基(例、N−アセチル−N−メチルアミノ)、(C1−6アルキル)(C6−14アリール−カルボニル)アミノ基(例、N−ベンゾイル−N−メチルアミノ)が挙げられる。

0056

本明細書中、「置換されていてもよいカルバモイル基」としては、例えば、「置換基群Aから選ばれる1ないし3個の置換基をそれぞれ有していてもよい、C1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C3−10シクロアルキル基、C6−14アリール基、C7−16アラルキル基、C1−6アルキル−カルボニル基、C6−14アリール−カルボニル基、C7−16アラルキル−カルボニル基、5ないし14員芳香族複素環カルボニル基、3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基、C1−6アルコキシ−カルボニル基、5ないし14員芳香族複素環基、カルバモイル基、モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基およびモノ−またはジ−C7−16アラルキル−カルバモイル基から選ばれる1または2個の置換基」を有していてもよいカルバモイル基が挙げられる。
置換されていてもよいカルバモイル基の好適な例としては、カルバモイル基、モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基、モノ−またはジ−C2−6アルケニル−カルバモイル基(例、ジアリルカルバモイル)、モノ−またはジ−C3−10シクロアルキル−カルバモイル基(例、シクロプロピルカルバモイル、シクロヘキシルカルバモイル)、モノ−またはジ−C6−14アリール−カルバモイル基(例、フェニルカルバモイル)、モノ−またはジ−C7−16アラルキル−カルバモイル基、モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルボニル−カルバモイル基(例、アセチルカルバモイル、プロピオニルカルバモイル)、モノ−またはジ−C6−14アリール−カルボニル−カルバモイル基(例、ベンゾイルカルバモイル)、5ないし14員芳香族複素環カルバモイル基(例、ピリジルカルバモイル)が挙げられる。

0057

本明細書中、「置換されていてもよいチオカルバモイル基」としては、例えば、「置換基群Aから選ばれる1ないし3個の置換基をそれぞれ有していてもよい、C1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C3−10シクロアルキル基、C6−14アリール基、C7−16アラルキル基、C1−6アルキル−カルボニル基、C6−14アリール−カルボニル基、C7−16アラルキル−カルボニル基、5ないし14員芳香族複素環カルボニル基、3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基、C1−6アルコキシ−カルボニル基、5ないし14員芳香族複素環基、カルバモイル基、モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基およびモノ−またはジ−C7−16アラルキル−カルバモイル基から選ばれる1または2個の置換基」を有していてもよいチオカルバモイル基が挙げられる。
置換されていてもよいチオカルバモイル基の好適な例としては、チオカルバモイル基、モノ−またはジ−C1−6アルキル−チオカルバモイル基(例、メチルチオカルバモイル、エチルチオカルバモイル、ジメチルチオカルバモイル、ジエチルチオカルバモイル、N−エチル−N−メチルチオカルバモイル)、モノ−またはジ−C2−6アルケニル−チオカルバモイル基(例、ジアリルチオカルバモイル)、モノ−またはジ−C3−10シクロアルキル−チオカルバモイル基(例、シクロプロピルチオカルバモイル、シクロヘキシルチオカルバモイル)、モノ−またはジ−C6−14アリール−チオカルバモイル基(例、フェニルチオカルバモイル)、モノ−またはジ−C7−16アラルキル−チオカルバモイル基(例、ベンジルチオカルバモイル、フェネチルチオカルバモイル)、モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルボニル−チオカルバモイル基(例、アセチルチオカルバモイル、プロピオニルチオカルバモイル)、モノ−またはジ−C6−14アリール−カルボニル−チオカルバモイル基(例、ベンゾイルチオカルバモイル)、5ないし14員芳香族複素環チオカルバモイル基(例、ピリジルチオカルバモイル)が挙げられる。

0058

本明細書中、「置換されていてもよいスルファモイル基」としては、例えば、「置換基群Aから選ばれる1ないし3個の置換基をそれぞれ有していてもよい、C1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C3−10シクロアルキル基、C6−14アリール基、C7−16アラルキル基、C1−6アルキル−カルボニル基、C6−14アリール−カルボニル基、C7−16アラルキル−カルボニル基、5ないし14員芳香族複素環カルボニル基、3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基、C1−6アルコキシ−カルボニル基、5ないし14員芳香族複素環基、カルバモイル基、モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基およびモノ−またはジ−C7−16アラルキル−カルバモイル基から選ばれる1または2個の置換基」を有していてもよいスルファモイル基が挙げられる。
置換されていてもよいスルファモイル基の好適な例としては、スルファモイル基、モノ−またはジ−C1−6アルキル−スルファモイル基(例、メチルスルファモイル、エチルスルファモイル、ジメチルスルファモイル、ジエチルスルファモイル、N−エチル−N−メチルスルファモイル)、モノ−またはジ−C2−6アルケニル−スルファモイル基(例、ジアリルスルファモイル)、モノ−またはジ−C3−10シクロアルキル−スルファモイル基(例、シクロプロピルスルファモイル、シクロヘキシルスルファモイル)、モノ−またはジ−C6−14アリール−スルファモイル基(例、フェニルスルファモイル)、モノ−またはジ−C7−16アラルキル−スルファモイル基(例、ベンジルスルファモイル、フェネチルスルファモイル)、モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルボニル−スルファモイル基(例、アセチルスルファモイル、プロピオニルスルファモイル)、モノ−またはジ−C6−14アリール−カルボニル−スルファモイル基(例、ベンゾイルスルファモイル)、5ないし14員芳香族複素環スルファモイル基(例、ピリジルスルファモイル)が挙げられる。

0059

本明細書中、「置換されていてもよいヒドロキシ基」としては、例えば、「置換基群Aから選ばれる1ないし3個の置換基をそれぞれ有していてもよい、C1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C3−10シクロアルキル基、C6−14アリール基、C7−16アラルキル基、C1−6アルキル−カルボニル基、C6−14アリール−カルボニル基、C7−16アラルキル−カルボニル基、5ないし14員芳香族複素環カルボニル基、3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基、C1−6アルコキシ−カルボニル基、5ないし14員芳香族複素環基、カルバモイル基、モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基、モノ−またはジ−C7−16アラルキル−カルバモイル基、C1−6アルキルスルホニル基およびC6−14アリールスルホニル基から選ばれる置換基」を有していてもよいヒドロキシ基が挙げられる。
置換されていてもよいヒドロキシ基の好適な例としては、ヒドロキシ基、C1−6アルコキシ基、C2−6アルケニルオキシ基(例、アリルオキシ、2−ブテニルオキシ、2−ペンテニルオキシ、3−ヘキセニルオキシ)、C3−10シクロアルキルオキシ基(例、シクロヘキシルオキシ)、C6−14アリールオキシ基(例、フェノキシ、ナフチルオキシ)、C7−16アラルキルオキシ基(例、ベンジルオキシ、フェネチルオキシ)、C1−6アルキル−カルボニルオキシ基(例、アセチルオキシプロピオニルオキシブチリルオキシ、イソブチリルオキシ、ピバロイルオキシ)、C6−14アリール−カルボニルオキシ基(例、ベンゾイルオキシ)、C7−16アラルキル−カルボニルオキシ基(例、ベンジルカルボニルオキシ)、5ないし14員芳香族複素環カルボニルオキシ基(例、ニコチノイルオキシ)、3ないし14員非芳香族複素環カルボニルオキシ基(例、ピペリジニルカルボニルオキシ)、C1−6アルコキシ−カルボニルオキシ基(例、tert−ブトキシカルボニルオキシ)、5ないし14員芳香族複素環オキシ基(例、ピリジルオキシ)、カルバモイルオキシ基、C1−6アルキル−カルバモイルオキシ基(例、メチルカルバモイルオキシ)、C7−16アラルキル−カルバモイルオキシ基(例、ベンジルカルバモイルオキシ)、C1−6アルキルスルホニルオキシ基(例、メチルスルホニルオキシ、エチルスルホニルオキシ)、C6−14アリールスルホニルオキシ基(例、フェニルスルホニルオキシ)が挙げられる。

0060

本明細書中、「置換されていてもよいスルファニル基」としては、例えば、「置換基群Aから選ばれる1ないし3個の置換基をそれぞれ有していてもよい、C1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C3−10シクロアルキル基、C6−14アリール基、C7−16アラルキル基、C1−6アルキル−カルボニル基、C6−14アリール−カルボニル基および5ないし14員芳香族複素環基から選ばれる置換基」を有していてもよいスルファニル基、ハロゲン化されたスルファニル基が挙げられる。
置換されていてもよいスルファニル基の好適な例としては、スルファニル(−SH)基、C1−6アルキルチオ基、C2−6アルケニルチオ基(例、アリルチオ、2−ブテニルチオ、2−ペンテニルチオ、3−ヘキセニルチオ)、C3−10シクロアルキルチオ基(例、シクロヘキシルチオ)、C6−14アリールチオ基(例、フェニルチオ、ナフチルチオ)、C7−16アラルキルチオ基(例、ベンジルチオ、フェネチルチオ)、C1−6アルキル−カルボニルチオ基(例、アセチルチオ、プロピオニルチオ、ブチリルチオ、イソブチリルチオ、ピバロイルチオ)、C6−14アリール−カルボニルチオ基(例、ベンゾイルチオ)、5ないし14員芳香族複素環チオ基(例、ピリジルチオ)、ハロゲン化チオ基(例、ペンタフルオロチオ)が挙げられる。

0061

本明細書中、「置換されていてもよいシリル基」としては、例えば、「置換基群Aから選ばれる1ないし3個の置換基をそれぞれ有していてもよい、C1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C3−10シクロアルキル基、C6−14アリール基およびC7−16アラルキル基から選ばれる1ないし3個の置換基」を有していてもよいシリル基が挙げられる。
置換されていてもよいシリル基の好適な例としては、トリ−C1−6アルキルシリル基(例、トリメチルシリル、tert-ブチル(ジメチル)シリル)が挙げられる。

0062

本明細書中、「C1−6アルキレン基」としては、例えば、−CH2−、−(CH2)2−、−(CH2)3−、−(CH2)4−、−(CH2)5−、−(CH2)6−、−CH(CH3)−、−C(CH3)2−、−CH(C2H5)−、−CH(C3H7)−、−CH(CH(CH3)2)−、−(CH(CH3))2−、−CH2−CH(CH3)−、−CH(CH3)−CH2−、−CH2−CH2−C(CH3)2−、−C(CH3)2−CH2−CH2−、−CH2−CH2−CH2−C(CH3)2−、−C(CH3)2−CH2−CH2−CH2−が挙げられる。
本明細書中、「C2−6アルケニレン基」としては、例えば、−CH=CH−、−CH2−CH=CH−、−CH=CH−CH2−、−C(CH3)2−CH=CH−、−CH=CH−C(CH3)2−、−CH2−CH=CH−CH2−、−CH2−CH2−CH=CH−、−CH=CH−CH2−CH2−、−CH=CH−CH=CH−、−CH=CH−CH2−CH2−CH2−、−CH2−CH2−CH2−CH=CH−が挙げられる。
本明細書中、「C2−6アルキニレン基」としては、例えば、−C≡C−、−CH2−C≡C−、−C≡C−CH2−、−C(CH3)2−C≡C−、−C≡C−C(CH3)2−、−CH2−C≡C−CH2−、−CH2−CH2−C≡C−、−C≡C−CH2−CH2−、−C≡C−C≡C−、−C≡C−CH2−CH2−CH2−、−CH2−CH2−CH2−C≡C−が挙げられる。

0063

本明細書中、「炭化水素環」としては、例えば、C6−14芳香族炭化水素環、C3−10シクロアルカン、C3−10シクロアルケンが挙げられる。
本明細書中、「C6−14芳香族炭化水素環」としては、例えば、ベンゼンナフタレンが挙げられる。
本明細書中、「C3−10シクロアルカン」としては、例えば、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタンシクロヘキサン、シクロヘプタン、シクロオクタンが挙げられる。
本明細書中、「C3−10シクロアルケン」としては、例えば、シクロプロペンシクロブテンシクロペンテン、シクロヘキセン、シクロヘプテンシクロオクテンが挙げられる。
本明細書中、「複素環」としては、例えば、環構成原子として炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれる1ないし4個のヘテロ原子をそれぞれ含有する、芳香族複素環および非芳香族複素環が挙げられる。

0064

本明細書中、「芳香族複素環」としては、例えば、環構成原子として炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれる1ないし4個のヘテロ原子を含有する5ないし14員(好ましくは5ないし10員)の芳香族複素環が挙げられる。該「芳香族複素環」の好適な例としては、チオフェンフランピロールイミダゾールピラゾールチアゾールイソチアゾールオキサゾールイソオキサゾール、ピリジン、ピラジンピリミジンピリダジン、1,2,4−オキサジアゾール、1,3,4−オキサジアゾール、1,2,4−チアジアゾール、1,3,4−チアジアゾール、トリアゾールテトラゾールトリアジンなどの5または6員単環式芳香族複素環;
ベンゾチオフェンベンゾフランベンゾイミダゾールベンゾオキサゾールベンゾイソオキサゾールベンゾチアゾールベンゾイソチアゾールベンゾトリアゾール、イミダゾピリジン、チエノピリジン、フロピリジン、ピロロピリジン、ピラゾロピリジン、オキサゾロピリジン、チアゾロピリジン、イミダゾピラジン、イミダゾピリミジン、チエノピリミジン、フロピリミジン、ピロロピリミジン、ピラゾロピリミジン、オキサゾロピリミジン、チアゾロピリミジン、ピラゾロピリミジン、ピラゾロトリアジン、ナフト[2,3−b]チオフェン、フェノキサチイン、インド−ル、イソインドール、1H−インダゾールプリンイソキノリンキノリンフタラジンナフチリジンキノキサリンキナゾリンシンノリンカルバゾール、β−カルボリンフェナントリジンアクリジンフェナジンフェノチアジンフェノキサジンなどの8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環が挙げられる。

0065

本明細書中、「非芳香族複素環」としては、例えば、環構成原子として炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれる1ないし4個のヘテロ原子を含有する3ないし14員(好ましくは4ないし10員)の非芳香族複素環が挙げられる。該「非芳香族複素環」の好適な例としては、アジリジンオキシランチイランアゼチジンオキセタンチエタンテトラヒドロチオフェンテトラヒドロフランピロリンピロリジンイミダゾリンイミダゾリジンオキサゾリンオキサゾリジンピラゾリンピラゾリジンチアゾリンチアゾリジン、テトラヒドロイソチアゾール、テトラヒドロオキサゾール、テトラヒドロイソオキサゾール、ピペリジンピペラジンテトラヒドロピリジンジヒドロピリジン、ジヒドロチオピランテトラヒドロピリミジンテトラヒドロピリダジン、ジヒドロピランテトラヒドロピラン、テトラヒドロチオピラン、モルホリンチオモルホリンアゼパンジアゼパンアゼピン、アゾカンジアゾカン、オキセパンなどの3ないし8員単環式非芳香族複素環;
ジヒドロベンゾフランジヒドロベンゾイミダゾール、ジヒドロベンゾオキサゾール、ジヒドロベンゾチアゾール、ジヒドロベンゾイソチアゾール、ジヒドロナフト[2,3−b]チオフェン、テトラヒドロイソキノリンテトラヒドロキノリン、4H−キノリジンインドリンイソインドリン、テトラヒドロチエノ[2,3−c]ピリジン、テトラヒドロベンゾアゼピン、テトラヒドロキノキサリン、テトラヒドロフェナントリジン、ヘキサヒドロフェノチアジン、ヘキサヒドロフェノキサジン、テトラヒドロフタラジン、テトラヒドロナフチリジン、テトラヒドロキナゾリンテトラヒドロシンノリンテトラヒドロカルバゾール、テトラヒドロ−β−カルボリン、テトラヒドロアクリジン、テトラヒドロフェナジン、テトラヒドロチオキサンテン、オクタヒドロイソキノリンなどの9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環が挙げられる。
本明細書中、「含窒素複素環」としては、「複素環」のうち、環構成原子として少なくとも1個以上の窒素原子を含有するものが挙げられる。

0066

以下、式(I)の各記号について説明する。

0067

R1は、置換されていてもよいC1−6アルキル基または置換されていてもよい環状基を示す。
R1で示される「置換されていてもよいC1−6アルキル基」の「C1−6アルキル基」は、置換可能な位置において、前記した置換基群Aから選ばれる置換基で置換されていてもよく、置換基の数は、例えば、1ないし3個である。置換基数が2個以上の場合、各置換基は同一であっても異なっていてもよい。

0068

R1で示される「置換されていてもよい環状基」の「環状基」としては、C3−10シクロアルキル基、C3−10シクロアルケニル基、C6−14アリール基、5ないし14員芳香族複素環基および3ないし14員非芳香族複素環基が挙げられ、中でも、C3−10シクロアルキル基、C6−14アリール基、5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環基)および3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基)が好ましい。
R1で示される「置換されていてもよい環状基」の「環状基」は、置換可能な位置において、前記した置換基群Aから選ばれる置換基で置換されていてもよく、置換基の数は、例えば、1ないし3個である。置換基数が2個以上の場合、各置換基は同一であっても異なっていてもよい。また、当該置換基群Aは、前記した置換基群Aから選ばれる置換基で置換されていてもよく、置換基の数は、例えば、1ないし3個である。置換基数が2個以上の場合、各置換基は同一であっても異なっていてもよい。

0069

R1は、好ましくは、
(1)置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロヘキシル)、
(2) 置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(3) 置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピリジル、イソオキサゾリル、ピラゾリル))、または
(4) 置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基、より好ましくは、5または6員単環式非芳香族複素環基(6員単環式非芳香族複素環基、5または6員単環式含窒素非芳香族複素環基を含む)(例、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、モルホリニル))
である。

0070

R1は、より好ましくは、
(1)(a)アミノ基、
(b) C1−6アルコキシ基(例、ブトキシ)、
(c)(i)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(ii)シアノ基、
(iii)ヒドロキシ基、
(iv) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、
(v) ヒドロキシ基およびシアノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル)、および
(vi) C6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜5個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、アセチルアミノ、プロパノイルアミノ、2−メチルプロパノイルアミノ、ブタノイルアミノ、2,2−ジメチルプロパノイルアミノ、3−メチルブタノイルアミノ、ペンタノイルアミノ、ヘキサノイルアミノ、ヘプタノイルアミノ)、
(d) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、プロポキシカルボニルアミノ、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、
(e) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、エチルカルバモイル)、
(f) モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイルオキシ基(例、メチルカルバモイルオキシ)、
(g)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(ii) シアノ基、
(iii) ヒドロキシ基、
(iv)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル)、
(v) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(vi) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(当該C3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基におけるC3−10シクロアルキルは架橋環基またはスピロ環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニルアミノ、シクロブチルカルボニルアミノ、シクロヘキシルカルボニルアミノスピロ[2.3]ヘキシルカルボニルアミノ、スピロ[3.3]ヘプチルカルボニルアミノ、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニルアミノ)、
(h) C3−10シクロアルコキシ−カルボニルアミノ基(例、シクロプロポキシカルボニルアミノ)、
(i) 1〜3個のハロゲン原子(例、塩素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール−カルボニルアミノ基(例、フェニルカルボニルアミノ)、
(j) C7−16アラルキル−オキシカルボニルアミノ基(例、ベンジルオキシカルボニルアミノ)、
(k) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル、エチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピラゾリル、トリアゾリル)または8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、インダゾリル))、
(l)(i)オキソ基、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル、ピペリジル、モルホリニル、テトラヒドロオキサジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、オキサゾリジニル、イミダゾリジニル、1,1−ジオキシド−1,2−チアゾリジニル)または9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環基(例、ジヒドロイソインドリル、5−アザスピロ[2.4]ヘプチル))、
(m) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環カルボニルアミノ基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環カルボニルアミノ基(例、オキサゾリルカルボニルアミノ、イミダゾリルカルボニルアミノ、ピラゾリルカルボニルアミノ、ピリジルカルボニルアミノ))、および
(n)(i) C1−6アルキル基(例、メチル、エチル)、および
(ii) C6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニルアミノ基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環カルボニルアミノ基(例、オキセタニルカルボニルアミノ、テトラヒドロフリルカルボニルアミノ、テトラヒドロピラニルカルボニルアミノ))
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロヘキシル)、
(2)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子、臭素原子)、
(b) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)、
(c) C1−6アルキルスルホニル基(例、メチルスルホニル)、
(d)(i) シアノ基、
(ii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)、
(iii) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(iv) C1−6アルキルスルホニル基(例、メチルスルホニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(e) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピラゾリル))、
(f) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル))、および
(g) 4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(3)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(b) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、トリフルオロメチル)、
(c) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、および
(d) C6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピリジル、イソオキサゾリル、ピラゾリル))、または
(4)(a) C1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル)、
(b) 1〜5個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、プロパノイルアミノ、ピバロイルアミノ)、
(c) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル)、
(d) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、
(e) C3−10シクロアルキル−カルボニル基(例、シクロプロピルカルボニル、シクロペンチルカルボニル)、
(f) 1〜3個のハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(例、シクロプロピルカルボニルアミノ)、
(g) C3−10シクロアルキルスルホニル基(例、シクロプロピルスルホニル)、
(h) C6−14アリール基(例、フェニル)、
(i) 1〜3個のハロゲン原子(例、塩素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール−カルボニルアミノ基(例、フェニルカルボニルアミノ)、
(j) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいC6−14アリールスルホニル基(例、フェニルスルホニル)、および
(k) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル、ピペリジル))
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基、より好ましくは、5または6員単環式非芳香族複素環基(6員単環式非芳香族複素環基、5または6員単環式含窒素非芳香族複素環基を含む)(例、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、モルホリニル))
である。

0071

R1は、さらに好ましくは、
(1)(a)アミノ基、
(b) C1−6アルコキシ基(例、ブトキシ)、
(c)(i)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(ii)シアノ基、
(iii)ヒドロキシ基、
(iv) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、
(v) ヒドロキシ基およびシアノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル)、および
(vi) C6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜5個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、アセチルアミノ、プロパノイルアミノ、2−メチルプロパノイルアミノ、ブタノイルアミノ、2,2−ジメチルプロパノイルアミノ、3−メチルブタノイルアミノ、ペンタノイルアミノ、ヘキサノイルアミノ、ヘプタノイルアミノ)、
(d) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、プロポキシカルボニルアミノ、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、
(e)モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイルオキシ基(例、メチルカルバモイルオキシ)、
(f)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(ii) シアノ基、
(iii) ヒドロキシ基、
(iv)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル)、
(v) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(vi) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(当該C3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基におけるC3−10シクロアルキルは架橋環基またはスピロ環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニルアミノ、シクロブチルカルボニルアミノ、シクロヘキシルカルボニルアミノ、スピロ[2.3]ヘキシルカルボニルアミノ、スピロ[3.3]ヘプチルカルボニルアミノ、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニルアミノ)、
(g) C3−10シクロアルコキシ−カルボニルアミノ基(例、シクロプロポキシカルボニルアミノ)、
(h) 1〜3個のハロゲン原子(例、塩素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール−カルボニルアミノ基(例、フェニルカルボニルアミノ)、
(i) C7−16アラルキル−オキシカルボニルアミノ基(例、ベンジルオキシカルボニルアミノ)、
(j) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル、エチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピラゾリル、トリアゾリル)または8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、インダゾリル))、
(k)(i)オキソ基、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル、ピペリジル、モルホリニル、テトラヒドロオキサジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、オキサゾリジニル、イミダゾリジニル、1,1−ジオキシド−1,2−チアゾリジニル)または9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環基(例、ジヒドロイソインドリル、5−アザスピロ[2.4]ヘプチル))、
(l) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環カルボニルアミノ基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環カルボニルアミノ基(例、オキサゾリルカルボニルアミノ、イミダゾリルカルボニルアミノ、ピラゾリルカルボニルアミノ、ピリジルカルボニルアミノ))、および
(m)(i) C1−6アルキル基(例、メチル、エチル)、および
(ii) C6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニルアミノ基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環カルボニルアミノ基(例、オキセタニルカルボニルアミノ、テトラヒドロフリルカルボニルアミノ、テトラヒドロピラニルカルボニルアミノ))
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいシクロヘキシル基、
(2) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよい1〜3個のモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、エチルカルバモイル)で置換されていてもよいシクロプロピル基
(3)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子、臭素原子)、
(b) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)、
(c) C1−6アルキルスルホニル基(例、メチルスルホニル)、
(d)(i) シアノ基、
(ii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)、
(iii) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(iv) C1−6アルキルスルホニル基(例、メチルスルホニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(e) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピラゾリル))、
(f) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル))、および
(g) 4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル基
(4)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、および
(b) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピリジル基、
(5) 1〜3個のC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)で置換されていてもよいイソオキサゾリル基、
(6)(a) C1−6アルキル基(例、メチル)、および
(b) C6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピラゾリル基
(7)(a) 1〜5個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、プロパノイルアミノ、ピバロイルアミノ)、
(b) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、
(c) 1〜3個のハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(例、シクロプロピルカルボニルアミノ)、
(d) 1〜3個のハロゲン原子(例、塩素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール−カルボニルアミノ基(例、フェニルカルボニルアミノ)、および
(e) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル、ピペリジル))
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいテトラヒドロピラニル基
(8)(a) C1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル)、
(b) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル)、
(c) C3−10シクロアルキル−カルボニル基(例、シクロプロピルカルボニル)、
(d) C3−10シクロアルキルスルホニル基(例、シクロプロピルスルホニル)、および
(e) C6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピペリジル基、または
(9)(a) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル)、
(b) C3−10シクロアルキル−カルボニル基(例、シクロプロピルカルボニル、シクロペンチルカルボニル)、
(c) C3−10シクロアルキルスルホニル基(例、シクロプロピルスルホニル)、および
(d) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいC6−14アリールスルホニル基(例、フェニルスルホニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいモルホリニル基
である。

0072

R1は、さらにより好ましくは、
(1)(a)アミノ基、
(b) C1−6アルコキシ基(例、ブトキシ)、
(c)(i)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(ii)シアノ基、
(iii)ヒドロキシ基、
(iv) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、
(v) ヒドロキシ基およびシアノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル)、および
(vi)フェニル基
から選ばれる1〜5個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、アセチルアミノ、プロパノイルアミノ、2−メチルプロパノイルアミノ、ブタノイルアミノ、2,2−ジメチルプロパノイルアミノ、3−メチルブタノイルアミノ、ペンタノイルアミノ、ヘキサノイルアミノ、ヘプタノイルアミノ)、
(d) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、プロポキシカルボニルアミノ、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、
(e)モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイルオキシ基(例、メチルカルバモイルオキシ)、
(f)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(ii) シアノ基、
(iii) ヒドロキシ基、
(iv)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル)、
(v) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(vi) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいフェニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(例、シクロプロピルカルボニルアミノ、シクロブチルカルボニルアミノ、シクロヘキシルカルボニルアミノ)、
(g)スピロ[2.3]ヘキシルカルボニルアミノ基、
(h) スピロ[3.3]ヘプチルカルボニルアミノ基、
(i) 1〜3個のハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)で置換されていてもよいビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニルアミノ基、
(j) C3−10シクロアルコキシ−カルボニルアミノ基(例、シクロプロポキシカルボニルアミノ)、
(k) 1〜3個のハロゲン原子(例、塩素原子)で置換されていてもよいフェニルカルボニルアミノ基、
(l)ベンジルオキシカルボニルアミノ基、
(m) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル、エチル)で置換されていてもよいピラゾリル基、
(n)トリアゾリル基、
(o)インダゾリル基
(p) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいピロリジニル基、
(q) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいピペリジル基、
(r) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいモルホリニル基、
(s) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいテトラヒドロオキサジニル基
(t) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいヘキサヒドロピリミジニル基
(u) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいオキサゾリジニル基
(v)(i) オキソ基、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいイミダゾリジニル基、
(w) 1,1−ジオキシド−1,2−チアゾリジニル基、
(x) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいジヒドロイソインドリル基
(y) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよい5−アザスピロ[2.4]ヘプチル基
(z)オキサゾリルカルボニルアミノ基、
(aa) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいイミダゾリルカルボニルアミノ基、
(bb) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいピラゾリルカルボニルアミノ基、
(cc)ピリジルカルボニルアミノ基、
(dd)(i) C1−6アルキル基(例、メチル、エチル)、および
(ii) フェニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいオキセタニルカルボニルアミノ基、
(ee)テトラヒドロフリルカルボニルアミノ基、および
(ff)テトラヒドロピラニルカルボニルアミノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいシクロヘキシル基、
(2) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよい1〜3個のモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、エチルカルバモイル)で置換されていてもよいシクロプロピル基、
(3)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子、臭素原子)、
(b) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)、
(c) C1−6アルキルスルホニル基(例、メチルスルホニル)、
(d)(i) シアノ基、
(ii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)、
(iii) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(iv) C1−6アルキルスルホニル基(例、メチルスルホニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、
(e) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいピラゾリル基、
(f) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいピロリジニル基、および
(g) 4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、
(4)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、および
(b) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピリジル基、
(5) 1〜3個のC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)で置換されていてもよいイソオキサゾリル基、
(6)(a) C1−6アルキル基(例、メチル)、および
(b) フェニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピラゾリル基、
(7)(a) 1〜5個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、プロパノイルアミノ、ピバロイルアミノ)、
(b) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、
(c) 1〜3個のハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(例、シクロプロピルカルボニルアミノ)、
(d) 1〜3個のハロゲン原子(例、塩素原子)で置換されていてもよいフェニルカルボニルアミノ基、
(e) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいピロリジニル基、および
(f) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいピペリジル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいテトラヒドロピラニル基、
(8)(a) C1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル)、
(b) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル)、
(c) C3−10シクロアルキル−カルボニル基(例、シクロプロピルカルボニル)、
(d) C3−10シクロアルキルスルホニル基(例、シクロプロピルスルホニル)、および
(e) フェニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピペリジル基、または
(9)(a) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル)、
(b) C3−10シクロアルキル−カルボニル基(例、シクロプロピルカルボニル、シクロペンチルカルボニル)、
(c) C3−10シクロアルキルスルホニル基(例、シクロプロピルスルホニル)、および
(d) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいフェニルスルホニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいモルホリニル基
である。

0073

R1は、特に好ましくは、
(1)(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、アセチルアミノ、プロパノイルアミノ)、
(b) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、メトキシカルボニルアミノ)、および
(c) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(例、シクロプロピルカルボニルアミノ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいシクロヘキシル基、または
(2)フェニル基
である。

0074

別の実施態様において、R1は、好ましくは、
(1)置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロヘキシル)、
(2) 置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(3) 置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピリジル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピロリル、チアゾリル、チエニル)または8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、ピラゾロピリジル(例、ピラゾロ[1,5−a]ピリジル))、
(4) 置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基、より好ましくは、5または6員単環式非芳香族複素環基(6員単環式非芳香族複素環基、5または6員単環式含窒素非芳香族複素環基を含む)(例、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、モルホリニル、ピロリジニル))、または
(5) 置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、エチル)
である。

0075

当該実施態様において、R1は、より好ましくは、
(1)(a)アミノ基、
(b)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(c)ヒドロキシ基、
(d)(i) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、および
(ii) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキルスルホニルアミノ基(例、エチルスルホニルアミノ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、
(e) C1−6アルコキシ基(例、ブトキシ)、
(f)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(ii)シアノ基、
(iii) ヒドロキシ基、
(iv) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、
(v) ヒドロキシ基およびシアノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル)、および
(vi) C6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜6個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、アセチルアミノ、プロパノイルアミノ、2−メチルプロパノイルアミノ、ブタノイルアミノ、2,2−ジメチルプロパノイルアミノ、3−メチルブタノイルアミノ、ペンタノイルアミノ、ヘキサノイルアミノ、ヘプタノイルアミノ)、
(g) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、プロポキシカルボニルアミノ、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、
(h) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、エチルカルバモイル)、
(i) モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイルオキシ基(例、メチルカルバモイルオキシ)、
(j)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(ii) シアノ基、
(iii) ヒドロキシ基、
(iv)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル)、
(v) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(vi) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(当該C3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基におけるC3−10シクロアルキルは架橋環基またはスピロ環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニルアミノ、シクロブチルカルボニルアミノ、シクロヘキシルカルボニルアミノ、スピロ[2.3]ヘキシルカルボニルアミノ、スピロ[3.3]ヘプチルカルボニルアミノ、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニルアミノ)、
(k) C3−10シクロアルコキシ−カルボニルアミノ基(例、シクロプロポキシカルボニルアミノ)、
(l) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいN−5または6員単環式芳香族複素環−N−C1−6アルキル−カルボニル−アミノ基(例、N−ピリジル−N−アセチルアミノ)、
(m) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキルスルホニルアミノ基(例、エチルスルホニルアミノ)、
(n) C3−10シクロアルキルスルホニルアミノ基(例、シクロプロピルスルホニルアミノ)、
(o) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキルアミノ基(例、エチルアミノ)、
(p) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(q)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(ii) シアノ基、および
(iii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール−カルボニルアミノ基(例、フェニルカルボニルアミノ)、
(r) C7−16アラルキル−カルボニルアミノ基(例、ベンジルカルボニルアミノ)、
(s) C7−16アラルキル−オキシカルボニルアミノ基(例、ベンジルオキシカルボニルアミノ)、
(t)(i) C1−6アルキル基(例、メチル、エチル)、および
(ii) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル)または8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、トリアゾロピリジル(例、[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピリジル)))、
(u)(i)オキソ基、
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)、および
(iii) ハロゲン原子(例、フッ素原子)
から選ばれる1〜6個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル、ピペリジル、モルホリニル、テトラヒドロオキサジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、オキサゾリジニル、イミダゾリジニル、1,1−ジオキシド−1,2−チアゾリジニル)または9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環基(例、ジヒドロイソインドリル、5−アザスピロ[2.4]ヘプチル))、
(v) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環カルボニルアミノ基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環カルボニルアミノ基(例、オキサゾリルカルボニルアミノ、イミダゾリルカルボニルアミノ、ピラゾリルカルボニルアミノ、ピリジルカルボニルアミノ))、
(w)(i) C1−6アルキル基(例、メチル、エチル)、および
(ii) C6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニルアミノ基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環カルボニルアミノ基(例、オキセタニルカルボニルアミノ、テトラヒドロフリルカルボニルアミノ、テトラヒドロピラニルカルボニルアミノ))、
(x) 3ないし14員非芳香族複素環カルボニルオキシ基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環カルボニルオキシ基(例、アゼチジニルカルボニルオキシ、ピロリジニルカルボニルオキシ、ピペリジルカルボニルオキシ))、
(y) 5ないし14員芳香族複素環アミノ基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環アミノ基(例、ピリジルアミノ))、
(z) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリールオキシ基(例、フェニルオキシ)、
(aa) シアノ基、および
(bb) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環オキシ基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環オキシ基(例、ピリジルオキシ))
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロヘキシル)、
(2)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子、臭素原子)、
(b) シアノ基、
(c) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル)、
(d) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルコキシ基(例、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロエトキシ)、
(e) C1−6アルキルスルホニル基(例、メチルスルホニル)、
(f)(i) シアノ基、
(ii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル)、
(iii) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)およびシアノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルコキシ基(例、メトキシ、エトキシ)、
(iv) C1−6アルキルスルホニル基(例、メチルスルホニル)、
(v) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(vi) 1〜3個のシアノ基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、および
(vii) 3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環カルボニル基(例、ピロリジニルカルボニル))
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(g) C7−16アラルキル基(例、ベンジル)、
(h)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子、臭素原子)、
(ii) ハロゲン原子(例、フッ素原子)およびピリジル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、エチル)、
(iii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルコキシ基(例、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロエトキシ)、
(iv) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、
(v) C1−6アルキルスルホニル基(例、メチルスルホニル)、および
(vi) 3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、テトラヒドロピラニル))
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル)または8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、フロピリジル(例、フロ[2,3−b]ピリジル)、イミダゾピリジル(例、イミダゾ[1,2−a]ピリジル)))、
(i)(i) オキソ基、
(ii) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、tert-ブトキシカルボニル)、および
(iii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基(例、ペンタフルオロプロピオニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル、ピペリジル)または9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環基(例、ジヒドロベンゾフリル))、
(j) 4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル基、
(k) 1〜3個のC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、tert-ブトキシカルボニルアミノ)で置換されていてもよいC3−10シクロアルケニル基(例、シクロヘキセニル)、および
(l)(i) 1〜5個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、プロパノイルアミノ)、および
(ii) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、tert-ブトキシカルボニルアミノ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロヘキシル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(3)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子、臭素原子)、
(b)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(ii) ヒドロキシ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、イソプロピル)、
(c)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(ii) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、
(iii) 1〜5個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、プロパノイルアミノ)、および
(iv) 1〜5個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、プロピルアミノ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロヘキシル)、
(d)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(ii) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、tert-ブトキシカルボニルアミノ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC4−10シクロアルケニル基(例、シクロヘキセニル)、
(e)(i) シアノ基、
(ii) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、および
(iii) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(f)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(ii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、ジフルオロメチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピリジル、ピラゾリル)または8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、ピラゾロピリジル(例、ピラゾロ[1,5−a]ピリジル)))、
(g)(i) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、tert-ブトキシカルボニル)、
(ii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基(例、ペンタフルオロプロパノイル)、および
(iii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、ペンタフルオロプロピル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピリジル、ピペリジル))、
(h)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(ii) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、メチルカルバモイル、エチルカルバモイル)、
(i) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環カルボニル基(例、ピペリジルカルボニル))、および、
(j) C6−14アリール−カルボニル基(例、ベンゾイル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピリジル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピロリル、チアゾリル、チエニル)または8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、ピラゾロピリジル(例、ピラゾロ[1,5−a]ピリジル)、イミダゾピリジル(例、イミダゾ[1,2−a]ピリジル)))、
(4)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) オキソ基、
(c) アミノ基、
(d) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、テトラフルオロプロピル、ペンタフルオロプロピル、ヘプタフルオロブチル)、
(e) 1〜7個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキルアミノ基(例、エチルアミノ、プロピルアミノ、ブチルアミノ)、
(f) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル、プロパノイル、ジフルオロアセチル、ジフルオロプロパノイル、ペンタフルオロプロパノイル)、
(g) 1〜5個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、プロパノイルアミノ、ブタノイルアミノ、ピバロイルアミノ)、
(h) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル)、
(i) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、
(j) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキルスルホニル基(例、エチルスルホニル)、
(k)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(ii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニル基(例、シクロプロピルカルボニル、シクロペンチルカルボニル)、
(l) 1〜3個のハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(例、シクロプロピルカルボニルアミノ、シクロブチルカルボニルアミノ)、
(m) C3−10シクロアルキルスルホニル基(例、シクロプロピルスルホニル)、
(n) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(o) C7−16アラルキル基(例、ベンジル)、
(p) C6−14アリール−カルボニル基(例、ベンゾイル)、
(q) 1〜3個のハロゲン原子(例、塩素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール−カルボニルアミノ基(例、フェニルカルボニルアミノ)、
(r)(i) C1−6アルキル基(例、メチル)、および
(ii) ハロゲン原子(例、フッ素原子)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリールスルホニル基(例、フェニルスルホニル)、
(s)(i) オキソ基、および
(ii) C1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル、ピペリジル))、
(t)(i) ハロゲン原子(例、塩素原子、フッ素原子)、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピラゾリル、ピリジル)または8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、ベンゾトリアゾリル))、
(u) 1〜5個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、エチルカルバモイル、プロピルカルバモイル、ジエチルカルバモイル)、
(v) C7−16アラルキルオキシ−カルボニル基(例、ベンジルオキシカルボニル)、および
(w) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリールオキシ基(例、フェニルオキシ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基、より好ましくは、5または6員単環式非芳香族複素環基(6員単環式非芳香族複素環基、5または6員単環式含窒素非芳香族複素環基を含む)(例、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、モルホリニル、ピロリジニル))、または
(5)(a) C6−14アリールオキシ基(例、フェニルオキシ)、および
(b) C7−16アラルキルオキシ基(例、ベンジルオキシ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、エチル)
である。

0076

当該実施態様において、R1は、さらに好ましくは、
(1)(a)アミノ基、
(b)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(c)ヒドロキシ基、
(d)(i) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、および
(ii) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキルスルホニルアミノ基(例、エチルスルホニルアミノ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、
(e) C1−6アルコキシ基(例、ブトキシ)、
(f)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(ii)シアノ基、
(iii) ヒドロキシ基、
(iv) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、
(v) ヒドロキシ基およびシアノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル)、および
(vi) C6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜5個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、アセチルアミノ、プロパノイルアミノ、2−メチルプロパノイルアミノ、ブタノイルアミノ、2,2−ジメチルプロパノイルアミノ、3−メチルブタノイルアミノ、ペンタノイルアミノ、ヘキサノイルアミノ、ヘプタノイルアミノ)、
(g) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、プロポキシカルボニルアミノ、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、
(h)モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイルオキシ基(例、メチルカルバモイルオキシ)、
(i)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(ii) シアノ基、
(iii) ヒドロキシ基、
(iv)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル)、
(v) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(vi) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(当該C3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基におけるC3−10シクロアルキルは架橋環基またはスピロ環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニルアミノ、シクロブチルカルボニルアミノ、シクロヘキシルカルボニルアミノ、スピロ[2.3]ヘキシルカルボニルアミノ、スピロ[3.3]ヘプチルカルボニルアミノ、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニルアミノ)、
(j) C3−10シクロアルコキシ−カルボニルアミノ基(例、シクロプロポキシカルボニルアミノ)、
(k) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいN−5または6員単環式芳香族複素環−N−C1−6アルキル−カルボニル−アミノ基(例、N−ピリジル−N−アセチルアミノ)、
(l) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキルスルホニルアミノ基(例、エチルスルホニルアミノ)、
(m) C3−10シクロアルキルスルホニルアミノ基(例、シクロプロピルスルホニルアミノ)、
(n) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキルアミノ基(例、エチルアミノ)、
(o)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(ii) シアノ基、および
(iii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール−カルボニルアミノ基(例、フェニルカルボニルアミノ)、
(p) C7−16アラルキル−カルボニルアミノ基(例、ベンジルカルボニルアミノ)、
(q) C7−16アラルキル−オキシカルボニルアミノ基(例、ベンジルオキシカルボニルアミノ)、
(r) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル、エチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピラゾリル、トリアゾリル)または8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、インダゾリル))、
(s)(i)オキソ基、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル、ピペリジル、モルホリニル、テトラヒドロオキサジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、オキサゾリジニル、イミダゾリジニル、1,1−ジオキシド−1,2−チアゾリジニル)または9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環基(例、ジヒドロイソインドリル、5−アザスピロ[2.4]ヘプチル))、
(t) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環カルボニルアミノ基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環カルボニルアミノ基(例、オキサゾリルカルボニルアミノ、イミダゾリルカルボニルアミノ、ピラゾリルカルボニルアミノ、ピリジルカルボニルアミノ))、
(u)(i) C1−6アルキル基(例、メチル、エチル)、および
(ii) C6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニルアミノ基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環カルボニルアミノ基(例、オキセタニルカルボニルアミノ、テトラヒドロフリルカルボニルアミノ、テトラヒドロピラニルカルボニルアミノ))、および
(v) 3ないし14員非芳香族複素環カルボニルオキシ基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環カルボニルオキシ基(例、アゼチジニルカルボニルオキシ、ピロリジニルカルボニルオキシ、ピペリジルカルボニルオキシ))
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいシクロヘキシル基、
(2)(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、エチルカルバモイル)、および
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいシクロプロピル基、
(3)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子、臭素原子)、
(b) シアノ基、
(c) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル)、
(d) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルコキシ基(例、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロエトキシ)、
(e) C1−6アルキルスルホニル基(例、メチルスルホニル)、
(f)(i) シアノ基、
(ii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル)、
(iii) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)およびシアノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルコキシ基(例、メトキシ、エトキシ)、
(iv) C1−6アルキルスルホニル基(例、メチルスルホニル)、
(v) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(vi) 1〜3個のシアノ基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、および
(vii) 3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環カルボニル基(例、ピロリジニルカルボニル))
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(g) C7−16アラルキル基(例、ベンジル)、
(h)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子、臭素原子)、
(ii) ハロゲン原子(例、フッ素原子)およびピリジル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、エチル)、
(iii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルコキシ基(例、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロエトキシ)、
(iv) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、
(v) C1−6アルキルスルホニル基(例、メチルスルホニル)、および
(vi) 3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、テトラヒドロピラニル))
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル)または8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、フロピリジル(例、フロ[2,3−b]ピリジル)、イミダゾピリジル(例、イミダゾ[1,2−a]ピリジル)))、
(i) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル)または9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環基(例、ジヒドロベンゾフリル))、および
(j) 4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、
(4)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(b) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)、
(c) 1〜3個のシアノ基で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、および
(d) 1〜3個のハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、ジフルオロメチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピラゾリル))
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピリジル基、
(5)(a) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいイソオキサゾリル基、
(6)(a) C1−6アルキル基(例、メチル)、
(b) ハロゲン原子(例、臭素原子)、
(c)(i) シアノ基、
(ii) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、および
(iii) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(d) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC3—10シクロアルキル基(例、シクロヘキシル)、
(e) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC4−10シクロアルケニル基(例、シクロヘキセニル)、
(f)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピリジル、ピラゾリル)または8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、ピラゾロピリジル(例、ピラゾロ[1,5−a]ピリジル)))、および
(g) 3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル))
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピラゾリル基、
(7) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいピロリル基
(8)チアゾリル基
(9) 1〜3個のハロゲン原子(例、塩素原子)で置換されていてもよいチエニル基
(10) ピラゾロピリジル基(例、ピラゾロ[1,5−a]ピリジル)、
(11)(a) アミノ基、
(b) 1〜7個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキルアミノ基(例、エチルアミノ、プロピルアミノ、ブチルアミノ)、
(c) 1〜5個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、プロパノイルアミノ、ブタノイルアミノ、ピバロイルアミノ)、
(d) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、
(e) 1〜3個のハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(例、シクロプロピルカルボニルアミノ、シクロブチルカルボニルアミノ)、
(f) 1〜3個のハロゲン原子(例、塩素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール−カルボニルアミノ基(例、フェニルカルボニルアミノ)、
(g) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル、ピペリジル))、および
(h) C7−16アラルキル基(例、ベンジル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいテトラヒドロピラニル基、
(12)(a) C1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル)、
(b) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル)、
(c) C3−10シクロアルキル−カルボニル基(例、シクロプロピルカルボニル)、
(d) C3−10シクロアルキルスルホニル基(例、シクロプロピルスルホニル)、および
(e) C6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピペリジル基、
(13)(a) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、テトラフルオロプロピル、ペンタフルオロプロピル、ヘプタフルオロブチル)、
(b) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル)、
(c) C3−10シクロアルキル−カルボニル基(例、シクロプロピルカルボニル、シクロペンチルカルボニル)、
(d) C3−10シクロアルキルスルホニル基(例、シクロプロピルスルホニル)、
(e)(i) C1−6アルキル基(例、メチル)、および
(ii) ハロゲン原子(例、フッ素原子)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリールスルホニル基(例、フェニルスルホニル)、および
(f) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキルスルホニル基(例、エチルスルホニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいモルホリニル基、
(14)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) オキソ基、
(c) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、tert-ブトキシカルボニル)、
(d) C6−14アリール−カルボニル基(例、ベンゾイル)、
(e) C3−10シクロアルキル−カルボニル基(例、シクロプロピルカルボニル)、
(f) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキルスルホニル基(例、エチルスルホニル)、
(g) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリールスルホニル基(例、フェニルスルホニル)、および
(h) C3−10シクロアルキルスルホニル基(例、シクロプロピルスルホニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピロリジニル基、または
(15)(a) C6−14アリールオキシ基(例、フェニルオキシ)、および
(b) C7−16アラルキルオキシ基(例、ベンジルオキシ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、エチル)
である。

0077

当該実施態様において、R1は、さらにより好ましくは、
(1)(a)アミノ基、
(b)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(c)ヒドロキシ基、
(d)(i) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、および
(ii) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキルスルホニルアミノ基(例、エチルスルホニルアミノ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、
(e) C1−6アルコキシ基(例、ブトキシ)、
(f)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(ii)シアノ基、
(iii) ヒドロキシ基、
(iv) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、
(v) ヒドロキシ基およびシアノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル)、および
(vi)フェニル基
から選ばれる1〜5個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、アセチルアミノ、プロパノイルアミノ、2−メチルプロパノイルアミノ、ブタノイルアミノ、2,2−ジメチルプロパノイルアミノ、3−メチルブタノイルアミノ、ペンタノイルアミノ、ヘキサノイルアミノ、ヘプタノイルアミノ)、
(g) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、プロポキシカルボニルアミノ、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、
(h)モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイルオキシ基(例、メチルカルバモイルオキシ)、
(i)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(ii) シアノ基、
(iii) ヒドロキシ基、
(iv)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル)、
(v) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(vi) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいフェニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(例、シクロプロピルカルボニルアミノ、シクロブチルカルボニルアミノ、シクロヘキシルカルボニルアミノ)、
(j)スピロ[2.3]ヘキシルカルボニルアミノ基、
(k) スピロ[3.3]ヘプチルカルボニルアミノ基、
(l) 1〜3個のハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)で置換されていてもよいビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニルアミノ基、
(m) C3−10シクロアルコキシ−カルボニルアミノ基(例、シクロプロポキシカルボニルアミノ)、
(n) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいN−ピリジル−N−C1−6アルキル−カルボニル−アミノ基(例、N−ピリジル−N−アセチルアミノ)、
(o) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキルスルホニルアミノ基(例、エチルスルホニルアミノ)、
(p) C3−10シクロアルキルスルホニルアミノ基(例、シクロプロピルスルホニルアミノ)、
(q) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキルアミノ基(例、エチルアミノ)、
(r)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(ii) シアノ基、および
(iii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニルカルボニルアミノ基、
(s)ベンジルカルボニルアミノ基、
(t)ベンジルオキシカルボニルアミノ基、
(u) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル、エチル)で置換されていてもよいピラゾリル基、
(v)トリアゾリル基、
(w)インダゾリル基
(x) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいピロリジニル基、
(y) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいピペリジル基、
(z) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいモルホリニル基、
(aa) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいテトラヒドロオキサジニル基、
(bb) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいヘキサヒドロピリミジニル基、
(cc) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいオキサゾリジニル基、
(dd)(i) オキソ基、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいイミダゾリジニル基、
(ee) 1,1−ジオキシド−1,2−チアゾリジニル基、
(ff) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいジヒドロイソインドリル基、
(gg) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよい5−アザスピロ[2.4]ヘプチル基、
(hh)オキサゾリルカルボニルアミノ基、
(ii) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいイミダゾリルカルボニルアミノ基、
(jj) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいピラゾリルカルボニルアミノ基、
(kk)ピリジルカルボニルアミノ基、
(ll)(i) C1−6アルキル基(例、メチル、エチル)、および
(ii) フェニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいオキセタニルカルボニルアミノ基、
(mm)テトラヒドロフリルカルボニルアミノ基、
(nn)テトラヒドロピラニルカルボニルアミノ基、
(oo)アゼチジニルカルボニルオキシ基、
(pp)ピロリジニルカルボニルオキシ基、および
(qq)ピペリジルカルボニルオキシ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいシクロヘキシル基、
(2)(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、エチルカルバモイル)、および
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいフェニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいシクロプロピル基、
(3)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子、臭素原子)、
(b) シアノ基、
(c) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル)、
(d) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルコキシ基(例、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロエトキシ)、
(e) C1−6アルキルスルホニル基(例、メチルスルホニル)、
(f)(i) シアノ基、
(ii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル)、
(iii) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)およびシアノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルコキシ基(例、メトキシ、エトキシ)、
(iv) C1−6アルキルスルホニル基(例、メチルスルホニル)、
(v) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(vi) 1〜3個のシアノ基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、および
(vii) ピロリジニルカルボニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、
(g)ベンジル基
(h)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子、臭素原子)、
(ii) ハロゲン原子(例、フッ素原子)およびピリジル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、エチル)、
(iii) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、および
(iv)テトラヒドロピラニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピラゾリル基、
(i)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(ii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、エチル、トリフルオロメチル)、
(iii) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ)、および
(iv) C1−6アルキルスルホニル基(例、メチルスルホニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピリジル基、
(j) 1〜3個のハロゲン化されていてもよいC1−6アルコキシ基(例、トリフルオロエトキシ)で置換されていてもよいピリミジニル基、
(k)フロピリジル基(例、フロ[2,3−b]ピリジル)、
(l) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいイミダゾピリジル基(例、イミダゾ[1,2−a]ピリジル)、
(m) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいピロリジニル基、
(n)ジヒドロベンゾフリル基、および
(o) 4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、
(4)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(b) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)、
(c) 1〜3個のシアノ基で置換されていてもよいフェニル基、および
(d) 1〜3個のハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、ジフルオロメチル)で置換されていてもよいピラゾリル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピリジル基、
(5)(a) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいイソオキサゾリル基、
(6)(a) C1−6アルキル基(例、メチル)、
(b) ハロゲン原子(例、臭素原子)、
(c)(i) シアノ基、
(ii) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、および
(iii) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、
(d) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC3—10シクロアルキル基(例、シクロヘキシル)、
(e) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC4−10シクロアルケニル基(例、シクロヘキセニル)、
(f) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいピリジル基、
(g) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいピラゾリル基、
(h)ピラゾロピリジル基(例、ピラゾロ[1,5−a]ピリジル)、
(i) テトラヒドロピラニル基、および
(j) ジヒドロピラニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピラゾリル基、
(7) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいピロリル基、
(8)チアゾリル基、
(9) 1〜3個のハロゲン原子(例、塩素原子)で置換されていてもよいチエニル基、
(10) ピラゾロピリジル基(例、ピラゾロ[1,5−a]ピリジル)、
(11)(a) アミノ基、
(b) 1〜7個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキルアミノ基(例、エチルアミノ、プロピルアミノ、ブチルアミノ)、
(c) 1〜5個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、プロパノイルアミノ、ブタノイルアミノ、ピバロイルアミノ)、
(d) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、
(e) 1〜3個のハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(例、シクロプロピルカルボニルアミノ、シクロブチルカルボニルアミノ)、
(f) 1〜3個のハロゲン原子(例、塩素原子)で置換されていてもよいフェニルカルボニルアミノ基、
(g) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいピロリジニル基、
(h) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいピペリジル基、および
(i) ベンジル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいテトラヒドロピラニル基、
(12)(a) C1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル)、
(b) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル)、
(c) C3−10シクロアルキル−カルボニル基(例、シクロプロピルカルボニル)、
(d) C3−10シクロアルキルスルホニル基(例、シクロプロピルスルホニル)、および
(e) フェニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピペリジル基、
(13)(a) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、テトラフルオロプロピル、ペンタフルオロプロピル、ヘプタフルオロブチル)、
(b) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル)、
(c) C3−10シクロアルキル−カルボニル基(例、シクロプロピルカルボニル、シクロペンチルカルボニル)、
(d) C3−10シクロアルキルスルホニル基(例、シクロプロピルスルホニル)、
(e)(i) C1−6アルキル基(例、メチル)、および
(ii) ハロゲン原子(例、フッ素原子)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニルスルホニル基、および
(f) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキルスルホニル基(例、エチルスルホニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいモルホリニル基、
(14)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) オキソ基、
(c) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、tert-ブトキシカルボニル)、
(d)ベンゾイル基
(e) C3−10シクロアルキル−カルボニル基(例、シクロプロピルカルボニル)、
(f) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキルスルホニル基(例、エチルスルホニル)、
(g) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいフェニルスルホニル基、および
(h) C3−10シクロアルキルスルホニル基(例、シクロプロピルスルホニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピロリジニル基、または
(15)(a)フェニルオキシ基、および
(b)ベンジルオキシ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、エチル)
である。

0078

当該実施態様において、R1は、さらに一層好ましくは、
(1)(a) 1〜5個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、アセチルアミノ、プロパノイルアミノ)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、メトキシカルボニルアミノ、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、および
(c) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(例、シクロプロピルカルボニルアミノ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいシクロヘキシル基、
(2) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよい1〜3個のC1−6アルキルアミノ基(例、エチルアミノ)で置換されていてもよいテトラヒドロピラニル基、または、
(3)(a) C1−6アルキル基(例、メチル)、および
(b)フェニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピラゾリル基
である。

0079

別の実施態様において、R1は、さらにより一層好ましくは、
(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) 1〜5個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、アセチルアミノ、プロパノイルアミノ)、
(c) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、および
(d) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(例、シクロプロピルカルボニルアミノ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいシクロヘキシル基である。

0080

R2およびR3は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子または置換されていてもよいC1−6アルキル基を示すか、R2およびR3は、一体となって、オキソ基を形成するか、またはR2およびR3は、互いに結合して、隣接する炭素原子とともに、置換されていてもよい環を形成する。

0081

R2またはR3で示される「置換されていてもよいC1−6アルキル基」の「C1−6アルキル基」は、置換可能な位置において、前記した置換基群Aから選ばれる置換基で置換されていてもよく、置換基の数は、例えば、1ないし3個である。置換基数が2個以上の場合、各置換基は同一であっても異なっていてもよい。

0082

R2およびR3が互いに結合して、隣接する炭素原子とともに形成する「置換されていてもよい環」の「環」としては、炭化水素環および複素環が挙げられる。
R2およびR3が互いに結合して、隣接する炭素原子とともに形成する「置換されていてもよい環」の「環」は、置換可能な位置において、前記した置換基群Aから選ばれる置換基で置換されていてもよく、置換基の数は、例えば、1ないし3個である。置換基数が2個以上の場合、各置換基は同一であっても異なっていてもよい。

0083

R2およびR3は、好ましくは、共に水素原子であるか、またはR2およびR3は、一体となって、オキソ基を形成する。
R2およびR3は、特に好ましくは、共に水素原子である。

0084

R4およびR5は、それぞれ独立して、水素原子またはハロゲン原子を示す。
R4およびR5は、好ましくは、共に水素原子である。

0085

Xは、CR6またはNを示す。
R6は、水素原子またはハロゲン原子を示す。
Xは、好ましくは、CH、CFまたはNである。
Xは、より好ましくは、CHまたはNである。

0086

Lは、結合手または置換されていてもよいC1−6アルキレン基を示す。
Lで示される「置換されていてもよいC1−6アルキレン基」の「C1−6アルキレン基」は、置換可能な位置において、前記した置換基群Aから選ばれる置換基で置換されていてもよく、置換基の数は、例えば、1ないし3個である。置換基数が2個以上の場合、各置換基は同一であっても異なっていてもよい。

0087

Lは、好ましくは、結合手、−CH2−または−CH(CH3)−である。
Lは、より好ましくは、結合手、または−CH2−である。
Lは、特に好ましくは、−CH2−である。

0088

別の実施態様として、Lは、好ましくは、
(1)結合手、または
(2) 1〜3個のC6−14アリール基(例、フェニル)で置換されていてもよいC1−6アルキレン基(例、−CH2−、−CH(CH3)−、−CH2CH2−)
である。
当該実施態様において、Lは、より好ましくは、
(1) 結合手、または
(2) 1〜3個のフェニル基で置換されていてもよいC1−6アルキレン基(例、−CH2−、−CH(CH3)−、−CH2CH2−)
である。
当該実施態様において、Lは、特に好ましくは、結合手である。

0089

R1とLの好適な組み合わせとしては、以下の組み合わせが挙げられる。
(a) Lが結合手であり、かつR1が、置換されていてもよいシクロヘキシル基または置換されていてもよい6員単環式非芳香族複素環基(例、テトラヒドロピラニル、ピペリジル)の組み合わせ;
(b) Lが結合手であり、かつR1が置換されていてもよいフェニル基または置換されていてもよい5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピラゾリル)の組み合わせ;
(c) Lが−CH2−または−CH(CH3)−であり、かつR1が、置換されていてもよいフェニル基または置換されていてもよい5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピリジル、イソオキサゾリル)の組み合わせ;
(d) Lが−CH2−であり、かつR1が置換されていてもよい5または6員単環式含窒素非芳香族複素環基(例、ピペリジル、モルホリニル)の組み合わせ。

0090

R1とLの好適な組み合わせ(a)において、好ましくは、
Lが結合手であり、かつ
R1が、
(1)(a)アミノ基、
(b) C1−6アルコキシ基(例、ブトキシ)、
(c)(i)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(ii)シアノ基、
(iii)ヒドロキシ基、
(iv) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、
(v) ヒドロキシ基およびシアノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル)、および
(vi) C6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜5個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、アセチルアミノ、プロパノイルアミノ、2−メチルプロパノイルアミノ、ブタノイルアミノ、2,2−ジメチルプロパノイルアミノ、3−メチルブタノイルアミノ、ペンタノイルアミノ、ヘキサノイルアミノ、ヘプタノイルアミノ)、
(d) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、プロポキシカルボニルアミノ、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、
(e)モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイルオキシ基(例、メチルカルバモイルオキシ)、
(f)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(ii) シアノ基、
(iii) ヒドロキシ基、
(iv)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル)、
(v) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(vi) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(当該C3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基におけるC3−10シクロアルキルは架橋環基またはスピロ環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニルアミノ、シクロブチルカルボニルアミノ、シクロヘキシルカルボニルアミノ、スピロ[2.3]ヘキシルカルボニルアミノ、スピロ[3.3]ヘプチルカルボニルアミノ、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニルアミノ)、
(g) C3−10シクロアルコキシ−カルボニルアミノ基(例、シクロプロポキシカルボニルアミノ)、
(h) 1〜3個のハロゲン原子(例、塩素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール−カルボニルアミノ基(例、フェニルカルボニルアミノ)、
(i) C7−16アラルキル−オキシカルボニルアミノ基(例、ベンジルオキシカルボニルアミノ)、
(j) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル、エチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピラゾリル、トリアゾリル)または8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、インダゾリル))、
(k)(i)オキソ基、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル、ピペリジル、モルホリニル、テトラヒドロオキサジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、オキサゾリジニル、イミダゾリジニル、1,1−ジオキシド−1,2−チアゾリジニル)または9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環基(例、ジヒドロイソインドリル、5−アザスピロ[2.4]ヘプチル))、
(l) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環カルボニルアミノ基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環カルボニルアミノ基(例、オキサゾリルカルボニルアミノ、イミダゾリルカルボニルアミノ、ピラゾリルカルボニルアミノ、ピリジルカルボニルアミノ))、および
(m)(i) C1−6アルキル基(例、メチル、エチル)、および
(ii) C6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニルアミノ基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環カルボニルアミノ基(例、オキセタニルカルボニルアミノ、テトラヒドロフリルカルボニルアミノ、テトラヒドロピラニルカルボニルアミノ))
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいシクロヘキシル基、
(2)(a) 1〜5個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、プロパノイルアミノ、ピバロイルアミノ)、
(b) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、
(c) 1〜3個のハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(例、シクロプロピルカルボニルアミノ)、
(d) 1〜3個のハロゲン原子(例、塩素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール−カルボニルアミノ基(例、フェニルカルボニルアミノ)、および
(e) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル、ピペリジル))
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいテトラヒドロピラニル基、または
(3)(a) C1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル)、
(b) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル)、および
(c) C6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピペリジル基
である。

0091

R1とLの好適な組み合わせ(a)において、より好ましくは、
Lが結合手であり、かつ
R1が、
(1)(a)アミノ基、
(b) C1−6アルコキシ基(例、ブトキシ)、
(c)(i)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(ii)シアノ基、
(iii)ヒドロキシ基、
(iv) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、
(v) ヒドロキシ基およびシアノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル)、および
(vi)フェニル基
から選ばれる1〜5個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、アセチルアミノ、プロパノイルアミノ、2−メチルプロパノイルアミノ、ブタノイルアミノ、2,2−ジメチルプロパノイルアミノ、3−メチルブタノイルアミノ、ペンタノイルアミノ、ヘキサノイルアミノ、ヘプタノイルアミノ)、
(d) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、プロポキシカルボニルアミノ、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、
(e)モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイルオキシ基(例、メチルカルバモイルオキシ)、
(f)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(ii) シアノ基、
(iii) ヒドロキシ基、
(iv)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル)、
(v) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(vi) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいフェニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(例、シクロプロピルカルボニルアミノ、シクロブチルカルボニルアミノ、シクロヘキシルカルボニルアミノ)、
(g)スピロ[2.3]ヘキシルカルボニルアミノ基、
(h) スピロ[3.3]ヘプチルカルボニルアミノ基、
(i) 1〜3個のハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)で置換されていてもよいビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニルアミノ基、
(j) C3−10シクロアルコキシ−カルボニルアミノ基(例、シクロプロポキシカルボニルアミノ)、
(k) 1〜3個のハロゲン原子(例、塩素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール−カルボニルアミノ基(例、フェニルカルボニルアミノ)、
(l)ベンジルオキシカルボニルアミノ基、
(m) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル、エチル)で置換されていてもよいピラゾリル基、
(n)トリアゾリル基、
(o)インダゾリル基
(p) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいピロリジニル基、
(q) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいピペリジル基、
(r) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいモルホリニル基、
(s) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいテトラヒドロオキサジニル基、
(t) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいヘキサヒドロピリミジニル基、
(u) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいオキサゾリジニル基、
(v)(i) オキソ基、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいイミダゾリジニル基、
(w) 1,1−ジオキシド−1,2−チアゾリジニル基、
(x) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいジヒドロイソインドリル基、
(y) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよい5−アザスピロ[2.4]ヘプチル基、
(z)オキサゾリルカルボニルアミノ基、
(aa) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいイミダゾリルカルボニルアミノ基、
(bb) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいピラゾリルカルボニルアミノ基、
(cc)ピリジルカルボニルアミノ基、
(dd)(i) C1−6アルキル基(例、メチル、エチル)、および
(ii) フェニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいオキセタニルカルボニルアミノ基、
(ee)テトラヒドロフリルカルボニルアミノ基、および
(ff)テトラヒドロピラニルカルボニルアミノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいシクロヘキシル基、
(2)(a) 1〜5個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、プロパノイルアミノ、ピバロイルアミノ)、
(b) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、
(c) 1〜3個のハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(例、シクロプロピルカルボニルアミノ)、
(d) 1〜3個のハロゲン原子(例、塩素原子)で置換されていてもよいフェニルカルボニルアミノ基、
(e) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいピロリジニル基、および
(f) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいピペリジル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいテトラヒドロピラニル基、または
(3)(a) C1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル)、
(b) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル)、および
(c) フェニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピペリジル基
である。

0092

R1とLの好適な組み合わせ(a)において、さらにより好ましくは、
Lが結合手であり、かつ
R1が、
(1)(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、アセチルアミノ、プロパノイルアミノ)、
(b) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、メトキシカルボニルアミノ)、および
(c) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(例、シクロプロピルカルボニルアミノ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいシクロヘキシル基、
(2) 1〜3個のC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、tert-ブトキシカルボニルアミノ)で置換されていてもよいテトラヒドロピラニル基、または
(3)(a) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル)、および
(b)フェニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピペリジル基
である。

0093

R1とLの好適な組み合わせ(a)において、特に好ましくは、
Lが結合手であり、かつ
R1が、
(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、アセチルアミノ、プロパノイルアミノ)、
(b) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、メトキシカルボニルアミノ)、および
(c) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(例、シクロプロピルカルボニルアミノ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいシクロヘキシル基である。

0094

R1とLの好適な組み合わせ(b)において、好ましくは、
Lが結合手であり、かつ
R1が、
(1)(a)ハロゲン原子(例、臭素原子)、
(b)(i)シアノ基、
(ii)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)、
(iii) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(iv) C1−6アルキルスルホニル基(例、メチルスルホニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(c) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピラゾリル))、
(d) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル))、および
(e) 4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、または
(2)(a) C1−6アルキル基(例、メチル)、および
(b) C6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピラゾリル基
である。

0095

R1とLの好適な組み合わせ(b)において、より好ましくは、
Lが結合手であり、かつ
R1が、
(1)(a)ハロゲン原子(例、臭素原子)、
(b)(i)シアノ基、
(ii)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)、
(iii) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(iv) C1−6アルキルスルホニル基(例、メチルスルホニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、
(c) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいピラゾリル基、
(d) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいピロリジニル基、および
(e) 4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、または
(2)(a) C1−6アルキル基(例、メチル)、および
(b) フェニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピラゾリル基
である。

0096

R1とLの好適な組み合わせ(b)において、特に好ましくは、
Lが結合手であり、かつ
R1が、
(1)(a) 1〜3個のシアノ基で置換されていてもよいフェニル基、
(b) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいピラゾリル基、および
(c) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、または
(2)(a) C1−6アルキル基(例、メチル)、および
(b) フェニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピラゾリル基
である。

0097

R1とLの好適な組み合わせ(c)において、好ましくは、
Lが−CH2−または−CH(CH3)−であり、かつ
R1が、
(1)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)、および
(c) C1−6アルキルスルホニル基(例、メチルスルホニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、
(2)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、および
(b) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピリジル基、または
(3) 1〜3個のC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)で置換されていてもよいイソオキサゾリル基
である。

0098

R1とLの好適な組み合わせ(c)において、特に好ましくは、
Lが−CH2−または−CH(CH3)−であり、かつ
R1が、
(1) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいフェニル基、
(2) 1〜3個のハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)で置換されていてもよいピリジル基、または
(3) 1〜3個のC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)で置換されていてもよいイソオキサゾリル基
である。

0099

R1とLの好適な組み合わせ(d)において、好ましくは、
Lが−CH2−であり、かつ
R1が、
(1)(a) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、イソプロポキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル)、
(b) C3−10シクロアルキル−カルボニル基(例、シクロプロピルカルボニル)、および
(c) C3−10シクロアルキルスルホニル基(例、シクロプロピルスルホニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピペリジル基、または
(2)(a) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル)、
(b) C3−10シクロアルキル−カルボニル基(例、シクロプロピルカルボニル、シクロペンチルカルボニル)、
(c) C3−10シクロアルキルスルホニル基(例、シクロプロピルスルホニル)、および
(d) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいC6−14アリールスルホニル基(例、フェニルスルホニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいモルホリニル基
である。

0100

R1とLの好適な組み合わせ(d)において、より好ましくは、
Lが−CH2−であり、かつ
R1が、
(1)(a) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、イソプロポキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル)、
(b) C3−10シクロアルキル−カルボニル基(例、シクロプロピルカルボニル)、および
(c) C3−10シクロアルキルスルホニル基(例、シクロプロピルスルホニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピペリジル基、または
(2)(a) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル)、
(b) C3−10シクロアルキル−カルボニル基(例、シクロプロピルカルボニル、シクロペンチルカルボニル)、
(c) C3−10シクロアルキルスルホニル基(例、シクロプロピルスルホニル)、および
(d) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいフェニルスルホニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいモルホリニル基
である。

0101

R1とLの好適な組み合わせ(d)において、特に好ましくは、
Lが−CH2−であり、かつ
R1が、
(1) 1〜3個のC3−10シクロアルキルスルホニル基(例、シクロプロピルスルホニル)で置換されていてもよいピペリジル基、または
(2)(a) C3−10シクロアルキル−カルボニル基(例、シクロペンチルカルボニル)、
(b) C3−10シクロアルキルスルホニル基(例、シクロプロピルスルホニル)、および
(c) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいフェニルスルホニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいモルホリニル基
である。

0102

R1とLの好適な組み合わせの別の態様として、以下の組み合わせが挙げられる。
Lが、結合手であり、かつ
R1が、
(1)(a) 1〜5個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、アセチルアミノ、プロパノイルアミノ)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、メトキシカルボニルアミノ、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、および
(c) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(例、シクロプロピルカルボニルアミノ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいシクロヘキシル基、
(2) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよい1〜3個のC1−6アルキルアミノ基(例、エチルアミノ)で置換されていてもよいテトラヒドロピラニル基、または、
(3)(a) C1−6アルキル基(例、メチル)、および
(b)フェニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピラゾリル基
である。

0103

化合物(I)の好適な具体例としては、以下が挙げられる:

0104

[化合物A−1]
R1が、
(1)置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロヘキシル)、
(2) 置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(3) 置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピリジル、イソオキサゾリル、ピラゾリル))、または
(4) 置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基、より好ましくは、5または6員単環式非芳香族複素環基(6員単環式非芳香族複素環基、5または6員単環式含窒素非芳香族複素環基を含む)(例、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、モルホリニル))
であり;
R2およびR3が、共に水素原子であるか、R2およびR3が、一体となって、オキソ基を形成し;
R4およびR5が、共に水素原子であり;
Xが、CR6またはNであり;
R6が、水素原子またはハロゲン原子(例、フッ素原子)であり;かつ
Lが、結合手または置換されていてもよいC1−6アルキレン基である、
化合物(I)。

0105

[化合物B−1]
R1が、
(1)(a)アミノ基、
(b) C1−6アルコキシ基(例、ブトキシ)、
(c)(i)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(ii)シアノ基、
(iii)ヒドロキシ基、
(iv) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、
(v) ヒドロキシ基およびシアノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル)、および
(vi) C6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜5個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、アセチルアミノ、プロパノイルアミノ、2−メチルプロパノイルアミノ、ブタノイルアミノ、2,2−ジメチルプロパノイルアミノ、3−メチルブタノイルアミノ、ペンタノイルアミノ、ヘキサノイルアミノ、ヘプタノイルアミノ)、
(d) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、プロポキシカルボニルアミノ、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、
(e) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、エチルカルバモイル)、
(f) モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイルオキシ基(例、メチルカルバモイルオキシ)、
(g)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(ii) シアノ基、
(iii) ヒドロキシ基、
(iv)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル)、
(v) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(vi) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(当該C3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基におけるC3−10シクロアルキルは架橋環基またはスピロ環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニルアミノ、シクロブチルカルボニルアミノ、シクロヘキシルカルボニルアミノ、スピロ[2.3]ヘキシルカルボニルアミノ、スピロ[3.3]ヘプチルカルボニルアミノ、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニルアミノ)、
(h) C3−10シクロアルコキシ−カルボニルアミノ基(例、シクロプロポキシカルボニルアミノ)、
(i) 1〜3個のハロゲン原子(例、塩素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール−カルボニルアミノ基(例、フェニルカルボニルアミノ)、
(j) C7−16アラルキル−オキシカルボニルアミノ基(例、ベンジルオキシカルボニルアミノ)、
(k) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル、エチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピラゾリル、トリアゾリル)または8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、インダゾリル))、
(l)(i)オキソ基、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル、ピペリジル、モルホリニル、テトラヒドロオキサジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、オキサゾリジニル、イミダゾリジニル、1,1−ジオキシド−1,2−チアゾリジニル)または9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環基(例、ジヒドロイソインドリル、5−アザスピロ[2.4]ヘプチル))、
(m) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環カルボニルアミノ基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環カルボニルアミノ基(例、オキサゾリルカルボニルアミノ、イミダゾリルカルボニルアミノ、ピラゾリルカルボニルアミノ、ピリジルカルボニルアミノ))、および
(n)(i) C1−6アルキル基(例、メチル、エチル)、および
(ii) C6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニルアミノ基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環カルボニルアミノ基(例、オキセタニルカルボニルアミノ、テトラヒドロフリルカルボニルアミノ、テトラヒドロピラニルカルボニルアミノ))
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロヘキシル)、
(2)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子、臭素原子)、
(b) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)、
(c) C1−6アルキルスルホニル基(例、メチルスルホニル)、
(d)(i) シアノ基、
(ii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)、
(iii) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(iv) C1−6アルキルスルホニル基(例、メチルスルホニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(e) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピラゾリル))、
(f) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル))、および
(g) 4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(3)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(b) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、トリフルオロメチル)、
(c) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、および
(d) C6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピリジル、イソオキサゾリル、ピラゾリル))、または
(4)(a) C1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル)、
(b) 1〜5個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、プロパノイルアミノ、ピバロイルアミノ)、
(c) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル)、
(d) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、
(e) C3−10シクロアルキル−カルボニル基(例、シクロプロピルカルボニル、シクロペンチルカルボニル)、
(f) 1〜3個のハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(例、シクロプロピルカルボニルアミノ)、
(g) C3−10シクロアルキルスルホニル基(例、シクロプロピルスルホニル)、
(h) C6−14アリール基(例、フェニル)、
(i) 1〜3個のハロゲン原子(例、塩素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール−カルボニルアミノ基(例、フェニルカルボニルアミノ)、
(j) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいC6−14アリールスルホニル基(例、フェニルスルホニル)、および
(k) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル、ピペリジル))
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基、より好ましくは、5または6員単環式非芳香族複素環基(6員単環式非芳香族複素環基、5または6員単環式含窒素非芳香族複素環基を含む)(例、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、モルホリニル))
であり;
R2およびR3が、共に水素原子であるか、R2およびR3が、一体となって、オキソ基を形成し;
R4およびR5が、共に水素原子であり;
Xが、CR6またはNであり;
R6が、水素原子またはハロゲン原子(例、フッ素原子)であり;かつ
Lが、結合手、−CH2−または−CH(CH3)−である、
化合物(I)。

0106

[化合物C−1]
R1が、
(1)(a)アミノ基、
(b) C1−6アルコキシ基(例、ブトキシ)、
(c)(i)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(ii)シアノ基、
(iii)ヒドロキシ基、
(iv) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、
(v) ヒドロキシ基およびシアノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル)、および
(vi) C6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜5個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、アセチルアミノ、プロパノイルアミノ、2−メチルプロパノイルアミノ、ブタノイルアミノ、2,2−ジメチルプロパノイルアミノ、3−メチルブタノイルアミノ、ペンタノイルアミノ、ヘキサノイルアミノ、ヘプタノイルアミノ)、
(d) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、プロポキシカルボニルアミノ、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、
(e)モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイルオキシ基(例、メチルカルバモイルオキシ)、
(f)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(ii) シアノ基、
(iii) ヒドロキシ基、
(iv)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル)、
(v) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(vi) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(当該C3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基におけるC3−10シクロアルキルは架橋環基またはスピロ環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニルアミノ、シクロブチルカルボニルアミノ、シクロヘキシルカルボニルアミノ、スピロ[2.3]ヘキシルカルボニルアミノ、スピロ[3.3]ヘプチルカルボニルアミノ、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニルアミノ)、
(g) C3−10シクロアルコキシ−カルボニルアミノ基(例、シクロプロポキシカルボニルアミノ)、
(h) 1〜3個のハロゲン原子(例、塩素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール−カルボニルアミノ基(例、フェニルカルボニルアミノ)、
(i) C7−16アラルキル−オキシカルボニルアミノ基(例、ベンジルオキシカルボニルアミノ)、
(j) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル、エチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピラゾリル、トリアゾリル)または8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、インダゾリル))、
(k)(i)オキソ基、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル、ピペリジル、モルホリニル、テトラヒドロオキサジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、オキサゾリジニル、イミダゾリジニル、1,1−ジオキシド−1,2−チアゾリジニル)または9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環基(例、ジヒドロイソインドリル、5−アザスピロ[2.4]ヘプチル))、
(l) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環カルボニルアミノ基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環カルボニルアミノ基(例、オキサゾリルカルボニルアミノ、イミダゾリルカルボニルアミノ、ピラゾリルカルボニルアミノ、ピリジルカルボニルアミノ))、および
(m)(i) C1−6アルキル基(例、メチル、エチル)、および
(ii) C6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニルアミノ基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環カルボニルアミノ基(例、オキセタニルカルボニルアミノ、テトラヒドロフリルカルボニルアミノ、テトラヒドロピラニルカルボニルアミノ))
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいシクロヘキシル基、
(2) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよい1〜3個のモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、エチルカルバモイル)で置換されていてもよいシクロプロピル基、
(3)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子、臭素原子)、
(b) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)、
(c) C1−6アルキルスルホニル基(例、メチルスルホニル)、
(d)(i) シアノ基、
(ii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)、
(iii) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(iv) C1−6アルキルスルホニル基(例、メチルスルホニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(e) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピラゾリル))、
(f) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル))、および
(g) 4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、
(4)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、および
(b) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピリジル基、
(5) 1〜3個のC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)で置換されていてもよいイソオキサゾリル基、
(6)(a) C1−6アルキル基(例、メチル)、および
(b) C6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピラゾリル基、
(7)(a) 1〜5個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、プロパノイルアミノ、ピバロイルアミノ)、
(b) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、
(c) 1〜3個のハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(例、シクロプロピルカルボニルアミノ)、
(d) 1〜3個のハロゲン原子(例、塩素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール−カルボニルアミノ基(例、フェニルカルボニルアミノ)、および
(e) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル、ピペリジル))
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいテトラヒドロピラニル基、
(8)(a) C1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル)、
(b) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル)、
(c) C3−10シクロアルキル−カルボニル基(例、シクロプロピルカルボニル)、
(d) C3−10シクロアルキルスルホニル基(例、シクロプロピルスルホニル)、および
(e) C6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピペリジル基、または
(9)(a) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル)、
(b) C3−10シクロアルキル−カルボニル基(例、シクロプロピルカルボニル、シクロペンチルカルボニル)、
(c) C3−10シクロアルキルスルホニル基(例、シクロプロピルスルホニル)、および
(d) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいC6−14アリールスルホニル基(例、フェニルスルホニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいモルホリニル基
であり;
R2およびR3が、共に水素原子であるか、R2およびR3が、一体となって、オキソ基を形成し;
R4およびR5が、共に水素原子であり;
Xが、CR6またはNであり;
R6が、水素原子またはハロゲン原子(例、フッ素原子)であり;かつ
Lが、結合手、−CH2−または−CH(CH3)−である、
化合物(I)。

0107

[化合物C−a]
R1が、
(1)(a)アミノ基、
(b) C1−6アルコキシ基(例、ブトキシ)、
(c)(i)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(ii)シアノ基、
(iii)ヒドロキシ基、
(iv) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、
(v) ヒドロキシ基およびシアノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル)、および
(vi) C6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜5個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、アセチルアミノ、プロパノイルアミノ、2−メチルプロパノイルアミノ、ブタノイルアミノ、2,2−ジメチルプロパノイルアミノ、3−メチルブタノイルアミノ、ペンタノイルアミノ、ヘキサノイルアミノ、ヘプタノイルアミノ)、
(d) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、プロポキシカルボニルアミノ、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、
(e)モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイルオキシ基(例、メチルカルバモイルオキシ)、
(f)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(ii) シアノ基、
(iii) ヒドロキシ基、
(iv)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル)、
(v) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(vi) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(当該C3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基におけるC3−10シクロアルキルは架橋環基またはスピロ環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニルアミノ、シクロブチルカルボニルアミノ、シクロヘキシルカルボニルアミノ、スピロ[2.3]ヘキシルカルボニルアミノ、スピロ[3.3]ヘプチルカルボニルアミノ、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニルアミノ)、
(g) C3−10シクロアルコキシ−カルボニルアミノ基(例、シクロプロポキシカルボニルアミノ)、
(h) 1〜3個のハロゲン原子(例、塩素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール−カルボニルアミノ基(例、フェニルカルボニルアミノ)、
(i) C7−16アラルキル−オキシカルボニルアミノ基(例、ベンジルオキシカルボニルアミノ)、
(j) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル、エチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピラゾリル、トリアゾリル)または8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、インダゾリル))、
(k)(i)オキソ基、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル、ピペリジル、モルホリニル、テトラヒドロオキサジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、オキサゾリジニル、イミダゾリジニル、1,1−ジオキシド−1,2−チアゾリジニル)または9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環基(例、ジヒドロイソインドリル、5−アザスピロ[2.4]ヘプチル))、
(l) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環カルボニルアミノ基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環カルボニルアミノ基(例、オキサゾリルカルボニルアミノ、イミダゾリルカルボニルアミノ、ピラゾリルカルボニルアミノ、ピリジルカルボニルアミノ))、および
(m)(i) C1−6アルキル基(例、メチル、エチル)、および
(ii) C6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニルアミノ基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環カルボニルアミノ基(例、オキセタニルカルボニルアミノ、テトラヒドロフリルカルボニルアミノ、テトラヒドロピラニルカルボニルアミノ))
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいシクロヘキシル基、
(2)(a) 1〜5個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、プロパノイルアミノ、ピバロイルアミノ)、
(b) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、
(c) 1〜3個のハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(例、シクロプロピルカルボニルアミノ)、
(d) 1〜3個のハロゲン原子(例、塩素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール−カルボニルアミノ基(例、フェニルカルボニルアミノ)、および
(e) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル、ピペリジル))
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいテトラヒドロピラニル基、または
(3)(a) C1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル)、
(b) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル)、および
(c) C6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピペリジル基
であり;
R2およびR3が、共に水素原子であるか、R2およびR3が、一体となって、オキソ基を形成し;
R4およびR5が、共に水素原子であり;
Xが、CR6またはNであり;
R6が、水素原子またはハロゲン原子(例、フッ素原子)であり;かつ
Lが、結合手である、
化合物(I)。

0108

[化合物C−b]
R1が、
(1)(a)ハロゲン原子(例、臭素原子)、
(b)(i)シアノ基、
(ii)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)、
(iii) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(iv) C1−6アルキルスルホニル基(例、メチルスルホニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(c) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピラゾリル))、
(d) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル))、および
(e) 4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、または
(2)(a) C1−6アルキル基(例、メチル)、および
(b) C6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピラゾリル基
であり;
R2およびR3が、共に水素原子であり;
R4およびR5が、共に水素原子であり;
Xが、CHであり;かつ
Lが、結合手である、
化合物(I)。

0109

[化合物C−c]
R1が、
(1)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)、および
(c) C1−6アルキルスルホニル基(例、メチルスルホニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、
(2)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、および
(b) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピリジル基、または
(3) 1〜3個のC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)で置換されていてもよいイソオキサゾリル基
であり;
R2およびR3が、共に水素原子であり;
R4およびR5が、共に水素原子であり;
Xが、CR6またはNであり;
R6が、水素原子またはハロゲン原子(例、フッ素原子)であり;かつ
Lが、−CH2−または−CH(CH3)−である、
化合物(I)。

0110

[化合物C−d]
R1が、
(1)(a) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、イソプロポキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル)、
(b) C3−10シクロアルキル−カルボニル基(例、シクロプロピルカルボニル)、および
(c) C3−10シクロアルキルスルホニル基(例、シクロプロピルスルホニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピペリジル基、または
(2)(a) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル)、
(b) C3−10シクロアルキル−カルボニル基(例、シクロプロピルカルボニル、シクロペンチルカルボニル)、
(c) C3−10シクロアルキルスルホニル基(例、シクロプロピルスルホニル)、および
(d) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいC6−14アリールスルホニル基(例、フェニルスルホニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいモルホリニル基
であり;
R2およびR3が、共に水素原子であり;
R4およびR5が、共に水素原子であり;
Xが、CR6であり;
R6が、水素原子またはハロゲン原子(例、フッ素原子)であり;かつ
Lが、−CH2−である、
化合物(I)。

0111

[化合物D−1]
R1が、
(1)(a)アミノ基、
(b) C1−6アルコキシ基(例、ブトキシ)、
(c)(i)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(ii)シアノ基、
(iii)ヒドロキシ基、
(iv) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、
(v) ヒドロキシ基およびシアノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル)、および
(vi)フェニル基
から選ばれる1〜5個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、アセチルアミノ、プロパノイルアミノ、2−メチルプロパノイルアミノ、ブタノイルアミノ、2,2−ジメチルプロパノイルアミノ、3−メチルブタノイルアミノ、ペンタノイルアミノ、ヘキサノイルアミノ、ヘプタノイルアミノ)、
(d) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、プロポキシカルボニルアミノ、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、
(e)モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイルオキシ基(例、メチルカルバモイルオキシ)、
(f)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(ii) シアノ基、
(iii) ヒドロキシ基、
(iv)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル)、
(v) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(vi) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいフェニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(例、シクロプロピルカルボニルアミノ、シクロブチルカルボニルアミノ、シクロヘキシルカルボニルアミノ)、
(g)スピロ[2.3]ヘキシルカルボニルアミノ基、
(h) スピロ[3.3]ヘプチルカルボニルアミノ基、
(i) 1〜3個のハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)で置換されていてもよいビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニルアミノ基、
(j) C3−10シクロアルコキシ−カルボニルアミノ基(例、シクロプロポキシカルボニルアミノ)、
(k) 1〜3個のハロゲン原子(例、塩素原子)で置換されていてもよいフェニルカルボニルアミノ基、
(l)ベンジルオキシカルボニルアミノ基、
(m) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル、エチル)で置換されていてもよいピラゾリル基、
(n)トリアゾリル基、
(o)インダゾリル基
(p) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいピロリジニル基、
(q) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいピペリジル基、
(r) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいモルホリニル基、
(s) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいテトラヒドロオキサジニル基、
(t) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいヘキサヒドロピリミジニル基、
(u) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいオキサゾリジニル基、
(v)(i) オキソ基、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいイミダゾリジニル基、
(w) 1,1−ジオキシド−1,2−チアゾリジニル基、
(x) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいジヒドロイソインドリル基、
(y) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよい5−アザスピロ[2.4]ヘプチル基、
(z)オキサゾリルカルボニルアミノ基、
(aa) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいイミダゾリルカルボニルアミノ基、
(bb) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいピラゾリルカルボニルアミノ基、
(cc)ピリジルカルボニルアミノ基、
(dd)(i) C1−6アルキル基(例、メチル、エチル)、および
(ii) フェニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいオキセタニルカルボニルアミノ基、
(ee)テトラヒドロフリルカルボニルアミノ基、および
(ff)テトラヒドロピラニルカルボニルアミノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいシクロヘキシル基、
(2) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよい1〜3個のモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、エチルカルバモイル)で置換されていてもよいシクロプロピル基、
(3)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子、臭素原子)、
(b) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)、
(c) C1−6アルキルスルホニル基(例、メチルスルホニル)、
(d)(i) シアノ基、
(ii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)、
(iii) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(iv) C1−6アルキルスルホニル基(例、メチルスルホニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、
(e) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいピラゾリル基、
(f) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいピロリジニル基、および
(g) 4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、
(4)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、および
(b) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピリジル基、
(5) 1〜3個のC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)で置換されていてもよいイソオキサゾリル基、
(6)(a) C1−6アルキル基(例、メチル)、および
(b) フェニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピラゾリル基、
(7)(a) 1〜5個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、プロパノイルアミノ、ピバロイルアミノ)、
(b) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、
(c) 1〜3個のハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(例、シクロプロピルカルボニルアミノ)、
(d) 1〜3個のハロゲン原子(例、塩素原子)で置換されていてもよいフェニルカルボニルアミノ基、
(e) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいピロリジニル基、および
(f) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいピペリジル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいテトラヒドロピラニル基、
(8)(a) C1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル)、
(b) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル)、
(c) C3−10シクロアルキル−カルボニル基(例、シクロプロピルカルボニル)、
(d) C3−10シクロアルキルスルホニル基(例、シクロプロピルスルホニル)、および
(e) フェニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピペリジル基、または
(9)(a) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル)、
(b) C3−10シクロアルキル−カルボニル基(例、シクロプロピルカルボニル、シクロペンチルカルボニル)、
(c) C3−10シクロアルキルスルホニル基(例、シクロプロピルスルホニル)、および
(d) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいフェニルスルホニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいモルホリニル基
であり;
R2およびR3が、共に水素原子であるか、R2およびR3が、一体となって、オキソ基を形成し;
R4およびR5が、共に水素原子であり;
Xが、CR6またはNであり;
R6が、水素原子またはハロゲン原子(例、フッ素原子)であり;かつ
Lが、結合手、−CH2−または−CH(CH3)−である、
化合物(I)。

0112

[化合物D−a’]
R1が、
(1)(a)アミノ基、
(b) C1−6アルコキシ基(例、ブトキシ)、
(c)(i)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(ii)シアノ基、
(iii)ヒドロキシ基、
(iv) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、
(v) ヒドロキシ基およびシアノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル)、および
(vi)フェニル基
から選ばれる1〜5個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、アセチルアミノ、プロパノイルアミノ、2−メチルプロパノイルアミノ、ブタノイルアミノ、2,2−ジメチルプロパノイルアミノ、3−メチルブタノイルアミノ、ペンタノイルアミノ、ヘキサノイルアミノ、ヘプタノイルアミノ)、
(d) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、プロポキシカルボニルアミノ、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、
(e)モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイルオキシ基(例、メチルカルバモイルオキシ)、
(f)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(ii) シアノ基、
(iii) ヒドロキシ基、
(iv)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル)、
(v) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(vi) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいフェニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(例、シクロプロピルカルボニルアミノ、シクロブチルカルボニルアミノ、シクロヘキシルカルボニルアミノ)、
(g)スピロ[2.3]ヘキシルカルボニルアミノ基、
(h) スピロ[3.3]ヘプチルカルボニルアミノ基、
(i) 1〜3個のハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)で置換されていてもよいビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニルアミノ基、
(j) C3−10シクロアルコキシ−カルボニルアミノ基(例、シクロプロポキシカルボニルアミノ)、
(k) 1〜3個のハロゲン原子(例、塩素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール−カルボニルアミノ基(例、フェニルカルボニルアミノ)、
(l)ベンジルオキシカルボニルアミノ基、
(m) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル、エチル)で置換されていてもよいピラゾリル基、
(n)トリアゾリル基、
(o)インダゾリル基
(p) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいピロリジニル基、
(q) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいピペリジル基、
(r) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいモルホリニル基、
(s) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいテトラヒドロオキサジニル基、
(t) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいヘキサヒドロピリミジニル基、
(u) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいオキサゾリジニル基、
(v)(i) オキソ基、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいイミダゾリジニル基、
(w) 1,1−ジオキシド−1,2−チアゾリジニル基、
(x) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいジヒドロイソインドリル基、
(y) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよい5−アザスピロ[2.4]ヘプチル基、
(z)オキサゾリルカルボニルアミノ基、
(aa) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいイミダゾリルカルボニルアミノ基、
(bb) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいピラゾリルカルボニルアミノ基、
(cc)ピリジルカルボニルアミノ基、
(dd)(i) C1−6アルキル基(例、メチル、エチル)、および
(ii) フェニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいオキセタニルカルボニルアミノ基、
(ee)テトラヒドロフリルカルボニルアミノ基、および
(ff)テトラヒドロピラニルカルボニルアミノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいシクロヘキシル基、
(2)(a) 1〜5個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、プロパノイルアミノ、ピバロイルアミノ)、
(b) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、
(c) 1〜3個のハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(例、シクロプロピルカルボニルアミノ)、
(d) 1〜3個のハロゲン原子(例、塩素原子)で置換されていてもよいフェニルカルボニルアミノ基、
(e) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいピロリジニル基、
(f) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいピペリジル基、および
(g) 1〜7個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキルアミノ基(例、エチルアミノ、プロピルアミノ、ブチルアミノ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいテトラヒドロピラニル基、または
(3)(a) C1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル)、
(b) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル)、および
(c) フェニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピペリジル基
であり;
R2およびR3が、共に水素原子であるか、R2およびR3が、一体となって、オキソ基を形成し;
R4およびR5が、共に水素原子であり;
Xが、CR6またはNであり;
R6が、水素原子またはハロゲン原子(例、フッ素原子)であり;かつ
Lが、結合手である、
化合物(I)。

0113

[化合物D−a]
R1が、
(1)(a)アミノ基、
(b) C1−6アルコキシ基(例、ブトキシ)、
(c)(i)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(ii)シアノ基、
(iii)ヒドロキシ基、
(iv) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、
(v) ヒドロキシ基およびシアノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル)、および
(vi)フェニル基
から選ばれる1〜5個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、アセチルアミノ、プロパノイルアミノ、2−メチルプロパノイルアミノ、ブタノイルアミノ、2,2−ジメチルプロパノイルアミノ、3−メチルブタノイルアミノ、ペンタノイルアミノ、ヘキサノイルアミノ、ヘプタノイルアミノ)、
(d) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、プロポキシカルボニルアミノ、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、
(e)モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイルオキシ基(例、メチルカルバモイルオキシ)、
(f)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(ii) シアノ基、
(iii) ヒドロキシ基、
(iv)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル)、
(v) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(vi) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいフェニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(例、シクロプロピルカルボニルアミノ、シクロブチルカルボニルアミノ、シクロヘキシルカルボニルアミノ)、
(g)スピロ[2.3]ヘキシルカルボニルアミノ基、
(h) スピロ[3.3]ヘプチルカルボニルアミノ基、
(i) 1〜3個のハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)で置換されていてもよいビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニルアミノ基、
(j) C3−10シクロアルコキシ−カルボニルアミノ基(例、シクロプロポキシカルボニルアミノ)、
(k) 1〜3個のハロゲン原子(例、塩素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール−カルボニルアミノ基(例、フェニルカルボニルアミノ)、
(l)ベンジルオキシカルボニルアミノ基、
(m) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル、エチル)で置換されていてもよいピラゾリル基、
(n)トリアゾリル基、
(o)インダゾリル基
(p) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいピロリジニル基、
(q) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいピペリジル基、
(r) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいモルホリニル基、
(s) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいテトラヒドロオキサジニル基、
(t) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいヘキサヒドロピリミジニル基、
(u) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいオキサゾリジニル基、
(v)(i) オキソ基、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいイミダゾリジニル基、
(w) 1,1−ジオキシド−1,2−チアゾリジニル基、
(x) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいジヒドロイソインドリル基、
(y) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよい5−アザスピロ[2.4]ヘプチル基、
(z)オキサゾリルカルボニルアミノ基、
(aa) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいイミダゾリルカルボニルアミノ基、
(bb) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいピラゾリルカルボニルアミノ基、
(cc)ピリジルカルボニルアミノ基、
(dd)(i) C1−6アルキル基(例、メチル、エチル)、および
(ii) フェニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいオキセタニルカルボニルアミノ基、
(ee)テトラヒドロフリルカルボニルアミノ基、および
(ff)テトラヒドロピラニルカルボニルアミノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいシクロヘキシル基、
(2)(a) 1〜5個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、プロパノイルアミノ、ピバロイルアミノ)、
(b) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、
(c) 1〜3個のハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(例、シクロプロピルカルボニルアミノ)、
(d) 1〜3個のハロゲン原子(例、塩素原子)で置換されていてもよいフェニルカルボニルアミノ基、
(e) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいピロリジニル基、および
(f) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいピペリジル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいテトラヒドロピラニル基、または
(3)(a) C1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル)、
(b) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル)、および
(c) フェニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピペリジル基
であり;
R2およびR3が、共に水素原子であるか、R2およびR3が、一体となって、オキソ基を形成し;
R4およびR5が、共に水素原子であり;
Xが、CR6またはNであり;
R6が、水素原子またはハロゲン原子(例、フッ素原子)であり;かつ
Lが、結合手である、
化合物(I)。

0114

[化合物D−b]
R1が、
(1)(a)ハロゲン原子(例、臭素原子)、
(b)(i)シアノ基、
(ii)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)、
(iii) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(iv) C1−6アルキルスルホニル基(例、メチルスルホニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、
(c) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいピラゾリル基、
(d) 1〜3個のオキソ基で置換されていてもよいピロリジニル基、および
(e) 4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、または
(2)(a) C1−6アルキル基(例、メチル)、および
(b) フェニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピラゾリル基
であり;
R2およびR3が、共に水素原子であり;
R4およびR5が、共に水素原子であり;
Xが、CHであり;かつ
Lが、結合手である、
化合物(I)。

0115

[化合物D−c]
R1が、
(1)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)、および
(c) C1−6アルキルスルホニル基(例、メチルスルホニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、
(2)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、および
(b) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピリジル基、または
(3) 1〜3個のC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)で置換されていてもよいイソオキサゾリル基
であり;
R2およびR3が、共に水素原子であり;
R4およびR5が、共に水素原子であり;
Xが、CR6またはNであり;
R6が、水素原子またはハロゲン原子(例、フッ素原子)であり;かつ
Lが、−CH2−または−CH(CH3)−である、
化合物(I)。

0116

[化合物D−d]
R1が、
(1)(a) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、イソプロポキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル)、
(b) C3−10シクロアルキル−カルボニル基(例、シクロプロピルカルボニル)、および
(c) C3−10シクロアルキルスルホニル基(例、シクロプロピルスルホニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピペリジル基、または
(2)(a) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル)、
(b) C3−10シクロアルキル−カルボニル基(例、シクロプロピルカルボニル、シクロペンチルカルボニル)、
(c) C3−10シクロアルキルスルホニル基(例、シクロプロピルスルホニル)、および
(d) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいフェニルスルホニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいモルホリニル基
であり;
R2およびR3が、共に水素原子であり;
R4およびR5が、共に水素原子であり;
Xが、CR6であり;
R6が、水素原子またはハロゲン原子(例、フッ素原子)であり;かつ
Lが、−CH2−である、
化合物(I)。

0117

[化合物E−a]
R1が、
(1)(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、アセチルアミノ、プロパノイルアミノ)、
(b) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、メトキシカルボニルアミノ)、および
(c) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(例、シクロプロピルカルボニルアミノ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいシクロヘキシル基、
(2) 1〜3個のC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、tert-ブトキシカルボニルアミノ)で置換されていてもよいテトラヒドロピラニル基、または
(3)(a) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル)、および
(b)フェニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピペリジル基
であり;
R2およびR3が、共に水素原子であり;
R4およびR5が、共に水素原子であり;
Xが、CR6であり;
R6が、水素原子またはハロゲン原子(例、フッ素原子)であり;かつ
Lが、結合手である、
化合物(I)。

0118

[化合物E−b]
R1が、
(1)(a) 1〜3個のシアノ基で置換されていてもよいフェニル基、
(b) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいピラゾリル基、および
(c) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、または
(2)(a) C1−6アルキル基(例、メチル)、および
(b) フェニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピラゾリル基
であり;
R2およびR3が、共に水素原子であり;
R4およびR5が、共に水素原子であり;
Xが、CHであり;かつ
Lが、結合手である、
化合物(I)。

0119

[化合物E−c]
R1が、
(1) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいフェニル基、
(2) 1〜3個のハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)で置換されていてもよいピリジル基、または
(3) 1〜3個のC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)で置換されていてもよいイソオキサゾリル基
であり;
R2およびR3が、共に水素原子であり;
R4およびR5が、共に水素原子であり;
Xが、CHまたはNであり;かつ
Lが、−CH2−または−CH(CH3)−である、
化合物(I)。

0120

[化合物E−d]
R1が、
(1) 1〜3個のC3−10シクロアルキルスルホニル基(例、シクロプロピルスルホニル)で置換されていてもよいピペリジル基、または
(2)(a) C3−10シクロアルキル−カルボニル基(例、シクロペンチルカルボニル)、
(b) C3−10シクロアルキルスルホニル基(例、シクロプロピルスルホニル)、および
(c) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいフェニルスルホニル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいモルホリニル基
であり;
R2およびR3が、共に水素原子であり;
R4およびR5が、共に水素原子であり;
Xが、CHであり;かつ
Lが、−CH2−である、
化合物(I)。

0121

[化合物F−1]
R1が、
(1)(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、アセチルアミノ、プロパノイルアミノ)、
(b) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、メトキシカルボニルアミノ)、および
(c) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(例、シクロプロピルカルボニルアミノ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいシクロヘキシル基、または
(2)フェニル基であり;
R2およびR3が、共に水素原子であり;
R4およびR5が、共に水素原子であり;
Xが、CHまたはNであり;かつ
Lが、結合手または−CH2−である、
化合物(I)。

0122

[化合物A−2]
R1が、
(1)置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロヘキシル)、
(2) 置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(3) 置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピリジル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピロリル、チアゾリル、チエニル)または8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、ピラゾロピリジル(例、ピラゾロ[1,5−a]ピリジル))、
(4) 置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基、より好ましくは、5または6員単環式非芳香族複素環基(6員単環式非芳香族複素環基、5または6員単環式含窒素非芳香族複素環基を含む)(例、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、モルホリニル、ピロリジニル))、または
(5) 置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、エチル)
であり;
R2およびR3が、共に水素原子であるか、R2およびR3が、一体となって、オキソ基を形成し;
R4およびR5が、共に水素原子であり;
Xが、CR6またはNであり;
R6が、水素原子またはハロゲン原子(例、フッ素原子)であり;かつ
Lが、結合手または置換されていてもよいC1−6アルキレン基(例、−CH2−、−CH(CH3)−、−CH2CH2−)である、
化合物(I)。

0123

[化合物B−2]
R1が、
(1)(a)アミノ基、
(b)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(c)ヒドロキシ基、
(d)(i) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、および
(ii) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキルスルホニルアミノ基(例、エチルスルホニルアミノ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、
(e) C1−6アルコキシ基(例、ブトキシ)、
(f)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(ii)シアノ基、
(iii) ヒドロキシ基、
(iv) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、
(v) ヒドロキシ基およびシアノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル)、および
(vi) C6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜6個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、アセチルアミノ、プロパノイルアミノ、2−メチルプロパノイルアミノ、ブタノイルアミノ、2,2−ジメチルプロパノイルアミノ、3−メチルブタノイルアミノ、ペンタノイルアミノ、ヘキサノイルアミノ、ヘプタノイルアミノ)、
(g) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、プロポキシカルボニルアミノ、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、
(h) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、エチルカルバモイル)、
(i) モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイルオキシ基(例、メチルカルバモイルオキシ)、
(j)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(ii) シアノ基、
(iii) ヒドロキシ基、
(iv)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル)、
(v) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(vi) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(当該C3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基におけるC3−10シクロアルキルは架橋環基またはスピロ環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニルアミノ、シクロブチルカルボニルアミノ、シクロヘキシルカルボニルアミノ、スピロ[2.3]ヘキシルカルボニルアミノ、スピロ[3.3]ヘプチルカルボニルアミノ、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニルアミノ)、
(k) C3−10シクロアルコキシ−カルボニルアミノ基(例、シクロプロポキシカルボニルアミノ)、
(l) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいN−5または6員単環式芳香族複素環−N−C1−6アルキル−カルボニル−アミノ基(例、N−ピリジル−N−アセチルアミノ)、
(m) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキルスルホニルアミノ基(例、エチルスルホニルアミノ)、
(n) C3−10シクロアルキルスルホニルアミノ基(例、シクロプロピルスルホニルアミノ)、
(o) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキルアミノ基(例、エチルアミノ)、
(p) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(q)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(ii) シアノ基、および
(iii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール−カルボニルアミノ基(例、フェニルカルボニルアミノ)、
(r) C7−16アラルキル−カルボニルアミノ基(例、ベンジルカルボニルアミノ)、
(s) C7−16アラルキル−オキシカルボニルアミノ基(例、ベンジルオキシカルボニルアミノ)、
(t)(i) C1−6アルキル基(例、メチル、エチル)、および
(ii) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル)または8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、トリアゾロピリジル(例、[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピリジル)))、
(u)(i)オキソ基、
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)、および
(iii) ハロゲン原子(例、フッ素原子)
から選ばれる1〜6個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル、ピペリジル、モルホリニル、テトラヒドロオキサジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、オキサゾリジニル、イミダゾリジニル、1,1−ジオキシド−1,2−チアゾリジニル)または9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環基(例、ジヒドロイソインドリル、5−アザスピロ[2.4]ヘプチル))、
(v) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環カルボニルアミノ基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環カルボニルアミノ基(例、オキサゾリルカルボニルアミノ、イミダゾリルカルボニルアミノ、ピラゾリルカルボニルアミノ、ピリジルカルボニルアミノ))、
(w)(i) C1−6アルキル基(例、メチル、エチル)、および
(ii) C6−14アリール基(例、フェニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニルアミノ基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環カルボニルアミノ基(例、オキセタニルカルボニルアミノ、テトラヒドロフリルカルボニルアミノ、テトラヒドロピラニルカルボニルアミノ))、
(x) 3ないし14員非芳香族複素環カルボニルオキシ基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環カルボニルオキシ基(例、アゼチジニルカルボニルオキシ、ピロリジニルカルボニルオキシ、ピペリジルカルボニルオキシ))、
(y) 5ないし14員芳香族複素環アミノ基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環アミノ基(例、ピリジルアミノ))、
(z) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリールオキシ基(例、フェニルオキシ)、
(aa) シアノ基、および
(bb) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環オキシ基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環オキシ基(例、ピリジルオキシ))
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロヘキシル)、
(2)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子、臭素原子)、
(b) シアノ基、
(c) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル)、
(d) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルコキシ基(例、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロエトキシ)、
(e) C1−6アルキルスルホニル基(例、メチルスルホニル)、
(f)(i) シアノ基、
(ii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル)、
(iii) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)およびシアノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルコキシ基(例、メトキシ、エトキシ)、
(iv) C1−6アルキルスルホニル基(例、メチルスルホニル)、
(v) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(vi) 1〜3個のシアノ基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、および
(vii) 3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環カルボニル基(例、ピロリジニルカルボニル))
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(g) C7−16アラルキル基(例、ベンジル)、
(h)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子、臭素原子)、
(ii) ハロゲン原子(例、フッ素原子)およびピリジル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、エチル)、
(iii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルコキシ基(例、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロエトキシ)、
(iv) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、
(v) C1−6アルキルスルホニル基(例、メチルスルホニル)、および
(vi) 3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、テトラヒドロピラニル))
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル)または8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、フロピリジル(例、フロ[2,3−b]ピリジル)、イミダゾピリジル(例、イミダゾ[1,2−a]ピリジル)))、
(i)(i) オキソ基、
(ii) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、tert-ブトキシカルボニル)、および
(iii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基(例、ペンタフルオロプロピオニル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル、ピペリジル)または9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環基(例、ジヒドロベンゾフリル))、
(j) 4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル基、
(k) 1〜3個のC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、tert-ブトキシカルボニルアミノ)で置換されていてもよいC3−10シクロアルケニル基(例、シクロヘキセニル)、および
(l)(i) 1〜5個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、プロパノイルアミノ)、および
(ii) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、tert-ブトキシカルボニルアミノ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロヘキシル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(3)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子、臭素原子)、
(b)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(ii) ヒドロキシ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、イソプロピル)、
(c)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(ii) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、
(iii) 1〜5個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、プロパノイルアミノ)、および
(iv) 1〜5個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、プロピルアミノ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロヘキシル)、
(d)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(ii) C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、tert-ブトキシカルボニルアミノ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC4−10シクロアルケニル基(例、シクロヘキセニル)、
(e)(i) シアノ基、
(ii) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、および
(iii) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(f)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(ii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、ジフルオロメチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピリジル、ピラゾリル)または8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、ピラゾロピリジル(例、ピラゾロ[1,5−a]ピリジル)))、
(g)(i) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、tert-ブトキシカルボニル)、
(ii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基(例、ペンタフルオロプロパノイル)、および
(iii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、ペンタフルオロプロピル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピリジル、ピペリジル))、
(h)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(ii) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、メチルカルバモイル、エチルカルバモイル)、
(i) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環カルボニル基(例、ピペリジルカルボニル))、および
(j) C6−14アリール−カルボニル基(例、ベンゾイル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピリジル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピロリル、チアゾリル、チエニル)または8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、ピラゾロピリジル(例、ピラゾロ[1,5−a]ピリジル)、イミダゾピリジル(例、イミダゾ[1,2−a]ピリジル)))、
(4)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) オキソ基、
(c) アミノ基、
(d) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、テトラフルオロプロピル、ペンタフルオロプロピル、ヘプタフルオロブチル)、
(e) 1〜7個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキルアミノ基(例、エチルアミノ、プロピルアミノ、ブチルアミノ)、
(f) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル、プロパノイル、ジフルオロアセチル、ジフルオロプロパノイル、ペンタフルオロプロパノイル)、
(g) 1〜5個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、プロパノイルアミノ、ブタノイルアミノ、ピバロイルアミノ)、
(h) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル)、
(i) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、tert-ブトキシカルボニルアミノ)、
(j) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキルスルホニル基(例、エチルスルホニル)、
(k)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(ii) ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニル基(例、シクロプロピルカルボニル、シクロペンチルカルボニル)、
(l) 1〜3個のハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基(例、トリフルオロメチル)で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニルアミノ基(例、シクロプロピルカルボニルアミノ、シクロブチルカルボニルアミノ)、
(m) C3−10シクロアルキルスルホニル基(例、シクロプロピルスルホニル)、
(n) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(o) C7−16アラルキル基(例、ベンジル)、
(p) C6−14アリール−カルボニル基(例、ベンゾイル)、
(q) 1〜3個のハロゲン原子(例、塩素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール−カルボニルアミノ基(例、フェニルカルボニルアミノ)、
(r)(i) C1−6アルキル基(例、メチル)、および
(ii) ハロゲン原子(例、フッ素原子)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリールスルホニル基(例、フェニルスルホニル)、
(s)(i) オキソ基、および
(ii) C1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル、ピペリジル))、
(t)(i) ハロゲン原子(例、塩素原子、フッ素原子)、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5または6員単環式芳香族複素環基(例、ピラゾリル、ピリジル)または8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、ベンゾトリアゾリル))、
(u) 1〜5個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、エチルカルバモイル、プロピルカルバモイル、ジエチルカルバモイル)、
(v) C7−16アラルキルオキシ−カルボニル基(例、ベンジルオキシカルボニル)、および
(w) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリールオキシ基(例、フェニルオキシ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基、より好ましくは、5または6員単環式非芳香族複素環基(6員単環式非芳香族複素環基、5または6員単環式含窒素非芳香族複素環基を含む)(例、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、モルホリニル、ピロリジニル))、または
(5)(a) C6−14アリールオキシ基(例、フェニルオキシ)、および
(b) C7−16アラルキルオキシ基(例、ベンジルオキシ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、エチル)
であり;
R2およびR3が、共に水素原子であるか、またはR2およびR3が、一体となって、オキソ基を形成し;
R4およびR5が、共に水素原子であり;
Xが、CR6またはNであり;
R6が、水素原子またはハロゲン原子(例、フッ素原子)であり;かつ
Lが、
(1)結合手、または
(2) 1〜3個のC6−14アリール基(例、フェニル)で置換されていてもよいC1−6アルキレン基(例、−CH2−、−CH(CH3)−、−CH2CH2−)
である、
化合物(I)。

ページトップへ

この技術を出願した法人

この技術を発明した人物

ページトップへ

関連する挑戦したい社会課題

関連する公募課題

該当するデータがありません

ページトップへ

技術視点だけで見ていませんか?

この技術の活用可能性がある分野

分野別動向を把握したい方- 事業化視点で見る -

(分野番号表示ON)※整理標準化データをもとに当社作成

ページトップへ

おススメ サービス

おススメ astavisionコンテンツ

新着 最近 公開された関連が強い技術

この 技術と関連性が強い技術

関連性が強い 技術一覧

この 技術と関連性が強い人物

関連性が強い人物一覧

この 技術と関連する社会課題

関連する挑戦したい社会課題一覧

この 技術と関連する公募課題

該当するデータがありません

astavision 新着記事

サイト情報について

本サービスは、国が公開している情報(公開特許公報、特許整理標準化データ等)を元に構成されています。出典元のデータには一部間違いやノイズがあり、情報の正確さについては保証致しかねます。また一時的に、各データの収録範囲や更新周期によって、一部の情報が正しく表示されないことがございます。当サイトの情報を元にした諸問題、不利益等について当方は何ら責任を負いかねることを予めご承知おきのほど宜しくお願い申し上げます。

主たる情報の出典

特許情報…特許整理標準化データ(XML編)、公開特許公報、特許公報、審決公報、Patent Map Guidance System データ