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課題・解決手段

本発明は、一般式(I)のキノリン化合物[式中、A、R1、R2、R3、R4、R5、R6、及びQは本明細書で定義の通りである。]、前記化合物の製造方法、前記化合物の製造に有用な中間体化合物、前記化合物を含む医薬組成物及び組み合わせ、並びに単独剤として若しくは他の有効成分と組み合わせての、疾患、特には蠕虫感染の治療防除及び/又は予防のための医薬組成物製造のための前記化合物の使用を包含するものである。

化1】

概要

背景

全ての市販の駆虫薬に対する抵抗性の発生は、動物薬の分野において大きい問題となりつつあるように思われる。線虫防除を管理するために駆虫薬を大規模に使用することで、非常に抵抗性の強い蠕虫群が顕著に選択される結果となった。従って、全ての駆虫薬類に対する抵抗性が蔓延することで、ウシヤギヒツジ及びウマにおける効果的な蠕虫防除が脅威に曝されている。さらに、イヌでのイヌ糸状虫病の予防が奏功するか否かは、現在のところ、専ら大環状ラクトン系の使用にかかっているが、複数の大環状ラクトン類における効力喪失が米国の一部地域について、特に糸状虫感染の問題が大きい区域報告されていることから、それは危険な状態にある。最後に、低地シシッピデルタでの圃場効力喪失の疑いのある症例からの犬糸状虫(Dirofilaria immitis)幼虫を用いた実験的感染研究により、大環状ラクトン抵抗性の存在を示すインビボ確証が得られた。

駆虫薬に対するヒト蠕虫の抵抗性は現時点では希であると思われるが、前述の獣医学分野での駆虫薬抵抗性の蔓延について、ヒト蠕虫病(helminthosis)の治療でも考慮する必要がある。フィラリア症に対する持続的過小投与治療によって、非常に抵抗性の高い遺伝子型が生じ得るものであり、ある種の駆虫薬(例えば、プラジカンテルベンゾイミダゾール及びニクロサミド)に関して抵抗性が既に報告されている。

概要

本発明は、一般式(I)のキノリン化合物[式中、A、R1、R2、R3、R4、R5、R6、及びQは本明細書で定義の通りである。]、前記化合物の製造方法、前記化合物の製造に有用な中間体化合物、前記化合物を含む医薬組成物及び組み合わせ、並びに単独剤として若しくは他の有効成分と組み合わせての、疾患、特には蠕虫感染の治療、防除及び/又は予防のための医薬組成物製造のための前記化合物の使用を包含するものである。

目的

本発明の目的は、好ましくは、処理を受ける生物に対して有害な毒性効果を持たずに、動物及びヒトにおける蠕虫による感染の防除、治療及び/又は予防のための、特には比較的低用量で、広スペクトルの蠕虫に対して満足な若しくは改良された駆虫薬活性を有する、医学分野、特別には獣医学分野で駆虫薬として使用することが可能な化合物を提供する

効果

実績

技術文献被引用数
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請求項1

下記一般式(I)の化合物又は該化合物の立体異性体互変異体、N−オキサイド水和物、溶媒和物若しくは塩、又はそれらの混合物。[式中、Aは、A1又はA2:であり、oは、0、1、2、3又は4であり、Rは、水素ハロゲンシアノ、ニトロ、−OH、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択され、X、Yは、独立にCR7R8、O、S、及びN−R9からなる群から選択され、X及びYの少なくとも一つが、CR7R8であり、又はX、Yが一緒に、−C(O)−O−、−C(O)−NR9−、−S(O)−NR9−、−SO2−NR9−及び−SO2−O−からなる群から選択される環員を形成しており、R1は、水素、シアノ、−CHO、−OH、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC3−C6−ハロゲノシクロアルキル、C3−C4−アルケニル、C3−C4−アルキニル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル−C1−C3−アルキル、シアノ−C1−C4−アルキル、−NH−C1−C4−アルキル、−N(C1−C4−アルキル)2、NH2−C1−C4−アルキル−、C1−C4−アルキル−NH−C1−C4−アルキル−、(C1−C4−アルキル)2N−C1−C4−アルキル−、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、ベンジルオキシ−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−C(O)−、−SO2−C1−C4−アルキル、及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキル;フェニル−C1−C4−アルキル[独立にハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];複素環−C1−C4−アルキル[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。]からなる群から選択され、R2は、水素、ハロゲン、シアノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2;−NR12R13;−OR14;−SR15、−S(O)R15、−SO2R15;C1−C6−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、C2−C4−アルケニル、C3−C6−シクロアルケニル、C2−C4−アルキニル又はフェニル−C1−C4−アルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];複素環−C1−C4−アルキル[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];フェニル[これは、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];及び4〜10員複素環アルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソチオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキル、及び4〜10員複素環アルキルからなる群から選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]からなる群から選択され、R3は、水素、ハロゲン、−OH、C1−C4−アルキル又はC1−C4−アルキルであり、R4は、水素、ハロゲン、−OH、シアノ、C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C1−C4−アルキル−C(O)−、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキルからなる群から選択され、R5は、水素、ハロゲン、−OH、シアノ、C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ,C1−C4−アルキル−C(O)−、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキルからなる群から選択され、R6は、水素、ハロゲン、−OH、シアノ、C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C1−C4−アルキル−C(O)−、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキルからなる群から選択され、R7は、水素、−OH、フッ素、C1−C4−アルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択され、R8は、水素、−OH、フッ素、C1−C4−アルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択され、、又はR7及びR8が、それらが結合している炭素原子とともに、C3−C6−シクロアルキル及び3〜6員複素環アルキルからなる群から選択される3〜6員環を形成しており、R9は、水素、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択され、R10は、水素、−OH、C1−C4−アルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択され、R11は、水素、C1−C4−アルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択され、又は、R10及びR11が、それらが結合している炭素原子とともに、C3−C6−シクロアルキル及び3〜6員複素環アルキルからなる群から選択される3〜6員環を形成しており、R12及びR13は、独立に、水素、−OH、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−NH(−C(O)−C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)(−C(O)−C1−C4−アルキル)、C1−C4−アルコキシ、C1−C4−アルコキシ−C(O)−;C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、フェニル−C1−C4−アルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、シアノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、−NH−C(O)−C1−C4−アルキル、−N(C1−C4−アルキル)(−C(O)−C1−C4−アルキル)、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキル及び(C1−C4−アルコキシ)2P(=O)−からなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];複素環−C1−C4−アルキル[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];フェニル、ベンゾ−C5−C6−シクロアルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールの群からの単環式若しくは二環式複素環[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。]からなる群から選択され、R14は、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2;C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、フェニル−C1−C4−アルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、シアノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];複素環−C1−C4−アルキル[当該複素環置換基(subsitutent)は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];フェニル[それは、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];及び4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。]からなる群から選択され、R15は、C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、フェニル−C1−C4−アルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、シアノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];複素環−C1−C4−アルキル[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];フェニル[それは、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];及び4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。]からなる群から選択され、Qは、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−NH(C3−C6−シクロアルキル)、−NH(フェニル−C1−C4−アルキル)、−NH(C1−C4−アルコキシ)、−NH(C1−C4−アルキル−C(O)−)、(−NH(C1−C4−アルコキシ−C(O)−)、−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル、C2−C6−アルケニル、C3−C10−シクロアルケニル、C2−C6−アルキニル、[それらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、ベンジルオキシ−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];フェニル−C1−C4−アルキル−[これは、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];複素環−C1−C4−アルキル−[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。);4〜10員複素環アルキル及びヘテロスピロシクロアルキルからなる群から選択されるC−又はN−結合単環式若しくは二環式複素環[それらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキル、及び4〜10員複素環アルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]からなる群から選択され、YがO、S又はN−R9である場合、R7、R8、R10及びR11のいずれも−OHではなく;XがO、S又はN−R9である場合、R7及びR8のいずれも−OHではない。]

請求項2

Aが、A1又はA2:であり、oが、0、1、2、3又は4であり、Rが、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択され、X、Yが、独立にCR7R8、O、S、及びN−R9からなる群から選択され、X及びYの少なくとも一つが、CR7R8であり、又はX、Yが一緒に、−C(O)−O−、−C(O)−NR9−、−S(O)−NR9−、−SO2−NR9−及び−SO2−O−からなる群から選択される環員を形成しており、R1が、水素、シアノ、−CHO、−OH、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC3−C6−ハロゲノシクロアルキル、C3−C4−アルケニル、C3−C4−アルキニル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル−C1−C3−アルキル、シアノ−C1−C4−アルキル、−NH−C1−C4−アルキル、−N(C1−C4−アルキル)2、NH2−C1−C4−アルキル−、C1−C4−アルキル−NH−C1−C4−アルキル−、(C1−C4−アルキル)2N−C1−C4−アルキル−、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、ベンジルオキシ−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−C(O)−、−SO2−C1−C4−アルキル、及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキル;フェニル−C1−C4−アルキル[それは、独立にハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];複素環−C1−C4−アルキル[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。]からなる群から選択され、R2が、水素、ハロゲン、シアノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2;−NR12R13;−OR14;−SR15、−S(O)R15、−SO2R15;C1−C6−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、C2−C4−アルケニル、C3−C6−シクロアルケニル、C2−C4−アルキニル又はフェニル−C1−C4−アルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];複素環−C1−C4−アルキル[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];フェニル[それは、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];及び4〜10員複素環アルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキル及び4〜10員複素環アルキルからなる群から選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]からなる群から選択され、R3が、水素、ハロゲン、−OH、C1−C4−アルキル又はC1−C4−アルコキシであり、R4が、水素、ハロゲン、−OH、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、及び1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲンアルコキシからなる群から選択され、R5が、水素、ハロゲン、−OH、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、及び1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲンアルコキシからなる群から選択され、R6が、水素、ハロゲン、−OH、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、及び1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲンアルコキシからなる群から選択され、R7が、水素、−OH、フッ素、C1−C4−アルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択され、R8が、水素、−OH、フッ素、C1−C4−アルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択され、R9が、水素、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択され、R10が、水素、−OH、C1−C4−アルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択され、R11が、水素、C1−C4−アルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択され、R12及びR13が、独立に、水素、−OH、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−NH(−C(O)−C1−C4−アルキル)、C1−C4−アルコキシ;C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、フェニル−C1−C4−アルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、シアノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、−NH−C(O)−C1−C4−アルキル、−N(C1−C4−アルキル)−(−C(O)−C1−C4−アルキル)、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキル及び(C1−C4−アルコキシ)2P(=O)−からなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];複素環−C1−C4−アルキル[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];フェニル、ベンゾ−C5−C6−シクロアルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];及び4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールの群からの単環式若しくは二環式複素環[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。]からなる群から選択され、R14が、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2;C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、フェニル−C1−C4−アルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、シアノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];複素環−C1−C4−アルキル[当該複素環置換基(subsitutent)は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];フェニル[それは、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];及び4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。]からなる群から選択され、R15が、C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、フェニル−C1−C4−アルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、シアノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];複素環−C1−C4−アルキル[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらのそれぞれは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];フェニル[これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];及び4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];からなる群から選択され、Qが、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−NH(C3−C6−シクロアルキル)、−NH(フェニル−C1−C4−アルキル)、−NH(C1−C4−アルコキシ)、−NH(C1−C4−アルキル−C(O)−)、(−NH(C1−C4−アルコキシ−C(O)−)、−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル、C2−C6−アルケニル、C3−C10−シクロアルケニル、C2−C6−アルキニル[これらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、ベンジルオキシ−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];フェニル−C1−C4−アルキル−[これは、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];複素環−C1−C4−アルキル−[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]、4〜10員複素環アルキル及びヘテロスピロシクロアルキルからなる群から選択されるC−又はN−結合単環式若しくは二環式複素環[それらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキル、及び4〜10員複素環アルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]からなる群から選択され、YがO、S又はN−R9である場合、R7、R8、R10及びR11のいずれも−OH以外であり、XがO、S又はN−R9である場合、R7及びR8のいずれも−OH以外である、請求項1に記載の化合物、又は該化合物の立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物若しくは塩、又はそれらの混合物。

請求項3

Aが、A1又はA2:であり、oが、0、1又は2であり、Rが、水素、ハロゲン、C1−C4−アルキル及びC1−C4−アルコキシ、シアノ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択され、X、Yが、独立にCR7R8、O、S、及びN−R9からなる群から選択され、X及びYの少なくとも一つが、CR7R8であり、R1が、水素、C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、C3−C4−アルケニル、C3−C4−アルキニル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル−C1−C3−アルキル、シアノ−C1−C4−アルキルからなる群から選択され、R2が、水素、ハロゲン、シアノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2;−NR12R13;−OR14;−SR15、−S(O)R15、−SO2R15;C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、C2−C4−アルケニル、C3−C6−シクロアルケニル、C2−C4−アルキニル又はフェニル−C1−C4−アルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、シアノ、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];及び4〜10員複素環アルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、−OH、オキソ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、及び4〜10員複素環アルキルからなる群から選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]からなる群から選択され、R3が、水素、ハロゲン、−OH、C1−C4−アルキル又はC1−C4−アルコキシであり、R4が、水素、ハロゲン、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、及び1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲンアルコキシからなる群から選択され、R5が、水素、ハロゲン、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、及び1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲンアルコキシからなる群から選択され、R6が、水素、ハロゲン、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、及び1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲンアルコキシからなる群から選択され、R7が、水素及びC1−C4−アルキルからなる群から選択され、R8が、水素及びC1−C4−アルキルからなる群から選択され、R9が、C1−C4−アルキルであり、R10が、水素、−OH、C1−C4−アルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択され、R11が、水素であり、R12及びR13が、独立に、水素、−NH(−C(O)−C1−C4−アルキル)、C1−C4−アルコキシ;C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、フェニル−C1−C4−アルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、シアノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、−NH−C(O)−C1−C4−アルキル、−N(C1−C4−アルキル)−(−C(O)−C1−C4−アルキル)、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキル及び(C1−C4−アルコキシ)2P(=O)−からなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];複素環−C1−C4−アルキル[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、−OH、オキソ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];フェニル、ベンゾ−C5−C6−シクロアルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];及び4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールの群からの単環式若しくは二環式複素環[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、−OH、オキソ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。]からなる群から選択され、R14が、C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、フェニル−C1−C4−アルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];及び複素環−C1−C4−アルキル[当該複素環置換基(subsitutent)は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立ハロゲン、シアノ、−OH、オキソ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシにからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。]からなる群から選択され;R15が、C1−C4−アルキル、フェニル−C1−C4−アルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];複素環−C1−C4−アルキル[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。]からなる群から選択され;Qが、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−NH(C3−C6−シクロアルキル)、−NH(フェニル−C1−C4−アルキル)、−NH(C1−C4−アルコキシ)、−NH(C1−C4−アルキル−C(O)−)、(−NH(C1−C4−アルコキシ−C(O)−)、−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル、C2−C6−アルケニル、C3−C10−シクロアルケニル、C2−C6−アルキニル[これらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、ベンジルオキシ−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];フェニル−C1−C4−アルキル−[これは、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];複素環−C1−C4−アルキル−[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]、4〜10員複素環アルキル及びヘテロスピロシクロアルキルからなる群から選択されるC−又はN−結合単環式若しくは二環式複素環[これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキル、及び4〜10員複素環アルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]からなる群から選択され、YがO、S又はN−R9である場合、R10は−OH以外である、請求項1又は2に記載の化合物、又は該化合物の立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物若しくは塩、又はそれらの混合物。

請求項4

Aが、A1又はA2:であり、oが、0又は1であり、Rが、ハロゲン、C1−C4−アルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択され、Xが、CR7R8、O、S、及びN−R9からなる群から選択され、Yが、CR7R8であり、R1が、水素又はC1−C4−アルキルであり、R2が、水素、ハロゲン;−NR12R13;−OR14;−SR15、−S(O)R15、−SO2R15;C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、C2−C4−アルケニル又はC3−C6−シクロアルケニル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、C1−C4−アルコキシ−C(O)−及び−C(O)−NH2からなる群から選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];及び4〜10員複素環アルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、5員ヘテロアリール、及び6員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、オキソ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル−、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−、−NH2、−N(C1−C4−アルキル)2、及び4〜10員複素環アルキルからなる群から選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]からなる群から選択され、R3が、水素、ハロゲン、−OH、C1−C4−アルキル又はC1−C4−アルコキシであり、R4が、水素、ハロゲン、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、及び1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲンアルコキシからなる群から選択され、R5が、水素、ハロゲン、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ及び1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲンアルコキシからなる群から選択され、R6が、水素、ハロゲン、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ及び1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲンアルコキシからなる群から選択され、R7が、水素及びC1−C4−アルキルからなる群から選択され、R8が、水素及びC1−C4−アルキルからなる群から選択され、R9が、C1−C4−アルキルであり、R10が、水素、−OH及びC1−C4−アルキルからなる群から選択され、R11が、水素であり、R12及びR13が、独立に、水素、−NH(−C(O)−C1−C4−アルキル)、C1−C4−アルコキシ;C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、フェニル−C1−C4−アルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、−NH−C(O)−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、及び(C1−C4−アルコキシ)2P(=O)−からなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];複素環−C1−C4−アルキル[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、−OH、オキソ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];フェニル及びベンゾ−C5−C6−シクロアルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];及び4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールの群から選択される単環式若しくは二環式複素環[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、オキソ、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。]からなる群から選択され、R14が、C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、フェニル−C1−C4−アルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ及びC3−C6−シクロアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];及び4〜10員複素環アルキルからなる群から選択され、R15が、C1−C4−アルキル[それは、独立に−OH及び−COOHからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、Qが、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−NH(C3−C6−シクロアルキル)、−NH(フェニル−C1−C4−アルキル)、−NH(C1−C4−アルコキシ)、−NH(C1−C4−アルキル−C(O)−)、(−NH(C1−C4−アルコキシ−C(O)−)、−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル、C2−C6−アルケニル、C3−C10−シクロアルケニル、C2−C6−アルキニル[これらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、ベンジルオキシ−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];フェニル−C1−C4−アルキル−[これは、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];複素環−C1−C4−アルキル−[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、これらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];4〜10員複素環アルキル及びヘテロスピロシクロアルキルからなる群から選択されるC−又はN−結合単環式若しくは二環式複素環[これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキル、及び4〜10員複素環アルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]からなる群から選択される、請求項1、2又は3に記載の化合物、又は該化合物の立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物若しくは塩、又はそれらの混合物。

請求項5

Aが、からなる群から選択され、R1が水素又はメチルであり、R2が、水素、塩素、−NR12R13;−OR14;−SR15、−S(O)R15、−SO2R15;メチル、エチルプロピルイソプロピルシクロプロピルシクロヘキシルプロペニルシクロペンテニルシクロヘキセニル[これらはそれぞれ、シアノ、エトキシ−C(O)−、及び−C(O)−NH2からなる群から独立に選択される1若しくは2個の置換基によって置換されていても良い。];及びアゼチジンピロリジンピラゾリジンイミダゾリジン、1,2,4−トリアゾリジンピペリジンピペラジンテトラヒドロピリジンジヒドロ−2H−ピランテトラヒドロピラン、1,2−オキサゾリジン、1,2−オキサジンモルホリンチオモルホリン、3,4−ジヒドロイソキノリン、2,3−ジヒドロ−インドール、1,3−ジヒドロ−イソインドール、3,9−ジオキサ−7−ジアザビシクロ[3.3.1]ノナン、6−オキサ−3−ジアザビシクロ[3.1.1]ヘプタン、8−オキサ−3−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタンイミダゾールピラゾール、1,2,4−トリアゾール、1,2,3−トリアゾール、4−オキサ−7−アザスピロ[2.5]オクタンからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環[これらはそれぞれ、フッ素、塩素、シアノ、−OH、オキソ、−COOH、メトキシ−C(O)−、エトキシ−C(O)−、tert−ブトキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、メチル、メチル−C(O)−、トリフルオロメチルヒドロキシメチル−、メトキシメチル−、−NH2、−NMe2、ピロリジンからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]からなる群から選択され、R3が、水素、塩素、−OH、メチル又はメトキシであり、R4が、水素、フッ素、塩素、−OH、シアノ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシからなる群から選択され、R5が、水素、フッ素、塩素、−OH、シアノ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシからなる群から選択され、R6が、水素、フッ素、塩素、−OH、シアノ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシからなる群から選択され、R12及びR13が、水素、−NH(−C(O)−メチル)、メトキシ;メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチルイソブチル、シクロプロピル、シクロブチルベンジル、1−フェニルエチル[これらはそれぞれ、フッ素、−OH、−COOH、メトキシ−C(O)−、エトキシ−C(O)−、tert−ブトキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NMe2、−NH−C(O)−メチル、メチル、メトキシ、シクロプロピル、−NH2、NMe2、S−メチル、S(O)−メチル、SO2−メチル、及び(EtO)2P(=O)−からなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];複素環−メチル、複素環−エチル[当該複素環置換基は、ピロリジン、モルホリン、ピラゾール、1,2,4−オキサジアゾールピリジンからなる群から選択され、それらはそれぞれ、フッ素、塩素、−OH、オキソ及びメチルからなる群から独立に選択される1個の置換基によって置換されていても良い。];フェニル;及びオキセタンチエタン、ピロリジン、モルホリン、テトラヒドロピラン、ピリジン及びピラゾールの群から選択される単環式若しくは二環式複素環[これらはそれぞれ、フッ素、塩素、−OH、オキソ、メチルからなる群から独立に選択される1若しくは2個の置換基によって置換されていても良い。]からなる群から独立に選択され;R14が、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、シクロペンチル、ベンジル[これらはそれぞれ、フッ素、−OH、メチル、メトキシ及びシクロペンチルからなる群から独立に選択される1若しくは2個の置換基によって置換されていても良い。];及びピロリジン及びテトラヒドロピランからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環からなる群から選択され、R15が、メチル及びエチル[これらはそれぞれ、−OH及び−COOHからなる群から独立に選択される1個の置換基によって置換されていても良い。];及びピリジンからなる群から選択され、Qが、−NH2、−NH(CH3)、−NH−シクロヘキシル、CH3−C(O)−NH−、(CH3)3C−O−C(O)−NH−、−N(CH3)2、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、イソペンチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルアリル、プロパ−1−エン−2−イル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、プロパ−1−インイル、プロパ−2−インイル、3−メチル−ブタ−1−インイル[これらのそれぞれは、ハロゲン、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];オキセタン、アゼチジン、チエタン、ピロリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペリジン、テトラヒドロピラン、及びテトラヒドロピリジンの群から選択されるC−又はN−結合単環式若しくは二環式複素環[これらはそれぞれ、フッ素、塩素、−OH、オキソ、−COOH、C1−C4−アルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、メチルからなる群から独立に選択される1若しくは2個の置換基によって置換されていても良い。]からなる群から選択される、請求項1、2、3又は4に記載の化合物、又は該化合物の立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物若しくは塩、又はそれらの混合物。

請求項6

AがA1:であり、oが0又は1であり、Rが、ハロゲン、C1−C4−アルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択され、Xが、CR7R8、O、S、及びN−R9からなる群から選択され、YがCR7R8であり、R1が水素又はメチルであり、R2が、水素、アミノメチルアミノエチルアミノジメチルアミノジエチルアミノ、メチル、エチル、及びモルホリン−4−イルからなる群から選択され;R3が水素であり、R4が、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、R5が、水素、塩素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、R6が、水素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、Qが、シクロヘキシルアミノアセチルアミノ及びtert−ブチルカルボキシルアミノ、イソプロピル、イソペンチル、4−メチルペンタン−2−イル、3−メトキシプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、4−(トリフルオロメチル)シクロヘキシル、4,4−ジメチルシクロヘキシル、プロパ−1−エン−2−イル、シクロペンタ−1−エン−1−イル、シクロヘキサ−1−エン−1−イル、シクロヘプタ−1−エン−1−イル、4−(トリフルオロメチル)シクロヘキサ−1−エン−1−イル、4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル、3−メチルブタ−1−イン−1−イル、3−メトキシプロパ−1−イン−1−イル、オキセタン−3−イル、テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル、3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル、1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル、tert−ブチル−アゼチジン−1−カルボキシレート、モルホリン−4−イル、3−メチルモルホリン−4−イル、2,6−ジメチルモルホリン−4−イル、ピペリジン−1−イル、及び3,5−ジメチルピペリジン−1−イルからなる群から選択される、請求項1、2、3又は4に記載の化合物、、並びに該化合物の立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物。

請求項7

AがA2:であり、oが0又は1であり、Rが、ハロゲン、C1−C4−アルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択され、Xが、CR7R8、O、S、及びN−R9からなる群から選択され、YがCR7R8であり、R1が水素又はメチルであり、R2が、水素、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル、エチル、イソプロピル、及びモルホリン−4−イルからなる群から選択され;R3が水素であり、R4が、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、R5が、水素、塩素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、R6が、水素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、Qが、ピロリジン−1−イル、モルホリン−4−イル、1,1−ジオキシドチオモルホリン−4−イル、ピペリジン−1−イル、3,5−ジメチルピペリジン−1−イル、及び4,4−ジフルオロピペリジン−1−イルからなる群から選択される、請求項1、2、3又は4に記載の化合物、並びに該化合物の立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物。

請求項8

置換基R2の定義において、水素の意味が排除される、請求項1、2、3、4、5、6又は7のいずれか1項に記載の化合物。

請求項9

請求項1〜8のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の製造方法であって、下記一般式1Nの中間体化合物:[A、R1、R3、R4、R5、R6、及びQは、請求項1〜8のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物について定義の通りである。]を、下記一般式1Fの化合物:[R2は、NR12R13、OR14、又はSR15であり、それらはそれぞれ請求項1〜8のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物について定義の通りである。]と反応させることで、下記一般式(I)の化合物:[A、R1、R2、R3、R4、R5、R6、及びQは、請求項1〜8のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物について定義の通りである。]を得る段階;又は、下記一般式1Tの中間体化合物:[A、R1、R2、R3、R4、R5及びR6は、請求項1〜8のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物について定義の通りであり、Halは、ハロゲン、特には塩素、臭素又はヨウ素である。]を、下記一般式1Hの化合物:[Qは、請求項1〜8のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物について定義の通りであり、各Rは個々にH若しくはMeであることができるか、両方のRがピナコレートである。]と反応させることで、下記一般式(I)の化合物:[A、R1、R2、R3、R4、R5、R6、及びQは、請求項1〜8のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物について定義の通りである。]を得る段階;又は、下記一般式1Wの中間体化合物:[Q、R2、R3、R4、R5及びR6は、請求項1〜8のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物について定義の通りである。]を、下記一般式1Mの化合物:[R1及びAは、請求項1〜8のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物について定義の通りである。]と反応させることで、下記一般式(I)の化合物:[A、R1、R2、R3、R4、R5、R6、及びQは、請求項1〜8のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物について定義の通りである。]を得る段階;又は、下記一般式1Xの中間体化合物:[Q、A、R1、R3、R4、R5及びR6は、請求項1〜8のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物について定義の通りである。]を、下記一般式1Yの化合物:[R2は、請求項1〜8のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物について定義のOR14である。]と反応させることで、下記一般式(I)の化合物:[A、R1、R3、R4、R5、R6、及びQは、請求項1〜7のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物について定義の通りであり、R2は請求項1〜8のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物について定義のOR14である。]を得る段階;又は、下記一般式1Nの中間体化合物:[Q、A、R1、R3、R4、R5及びR6は、請求項1〜8のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物について定義の通りである。]を、下記一般式2Aの化合物:[R2は、C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、C2−C4−アルケニル、C3−C6−シクロアルケニル、C2−C4−アルキニル又はフェニル−C1−C4−アルキルであり、それらはそれぞれ請求項1〜8のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物について定義のように置換されていても良く、Metはマグネシウム又は亜鉛であり、Xは塩素、臭素又はヨウ素である。]と反応させることで、下記一般式(I)の化合物:[A、R1、R3、R4、R5、R6、及びQは請求項1〜7のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物について定義の通りであり、R2は、C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、C2−C4−アルケニル、C3−C6−シクロアルケニル、C2−C4−アルキニル又はフェニル−C1−C4−アルキルであり、それらはそれぞれ、請求項1〜8のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物について定義のように置換されていても良い。]を得る段階;又は、下記一般式1Jの中間体化合物:[A、R1、R3、R4、R5、R6、R12及びR13は、請求項1〜8のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物について定義の通りである。]を、下記一般式1XYの化合物:[Qは、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−NH(C3−C6−シクロアルキル)、−NH(フェニル−C1−C4−アルキル)、−NH(C1−C4−アルコキシ)、−NH(C1−C4−アルキル−C(O)−)、(−NH(C1−C4−アルコキシ−C(O)−)、−N(C1−C4−アルキル)2からなる群から選択され、それらは請求項1〜8のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物でのように定義される。]と反応させることで、R2が請求項1〜8のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物でのように定義されるNR12R13である一般式(I)の化合物[式(I−ZZ)によって示され、上記式において、A、R1、R3、R4、R5、R6、R12及びR13は請求項1〜7のいずれか1項で定義の通りであり、Qは請求項1〜7のいずれか1項で定義の−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−NH(C3−C6−シクロアルキル)、−NH(フェニル−C1−C4−アルキル)、−NH(C1−C4−アルコキシ)、−NH(C1−C4−アルキル−C(O)−)、(−NH(C1−C4−アルコキシ−C(O)−)、−N(C1−C4−アルキル)2である。]を得る段階を含む方法。

請求項10

下記一般式(II)の化合物又は該化合物の立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物若しくは塩、又はそれらの混合物。[式中、R2は、−OHであるか、請求項1〜8のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物について定義の通りであり、R3、R4、R5、R6、及びQは、請求項1〜8のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物について定義の通りであり、RAは、H又はC1−C4−アルキルである。]

請求項11

下記一般式(III)の化合物又は該化合物の立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物若しくは塩、又はそれらの混合物。[式中、R2は−OHであるか、請求項1〜8のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物について定義の通りであり、A、R1、R3、R4、R5、及びR6は、請求項1〜8のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物について定義の通りであり、Halはハロゲンである。]

請求項12

下記一般式(IV)の化合物並びに該化合物の立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物。[式中、A、R1、R3、R4、R5、R6、R12及びR13は、請求項1〜7のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物について定義の通りであり、Halはハロゲンである。]

請求項13

疾患の防除治療及び/又は予防で使用される、請求項1〜8のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物。

請求項14

請求項1〜8のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、及び1以上の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物

請求項15

疾患の防除、治療及び/又は予防のための、請求項1〜8のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の使用。

請求項16

疾患の防除、治療及び/又は予防のための医薬製造のための、請求項1〜8のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の使用。

請求項17

前記疾患が蠕虫感染である、請求項13、15又は16に記載の使用。

請求項18

駆虫薬的に有効量の少なくとも一つの請求項1〜8のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物を、処置を必要とするヒト若しくは動物投与することにより、ヒト及び/又は動物での蠕虫感染を防除する方法。

技術分野

0001

本発明は、本明細書で記載及び定義される一般式(I)の新規キノリン誘導体、前記化合物の製造方法、前記化合物、前記化合物を含む医薬組成物及び組み合わせの製造に有用な中間体化合物、及び疾患の防除治療及び/又は予防のための、特には動物及びヒトでの蠕虫による感染、詳細には消化管及び腸外線虫による感染の防除、治療及び/又は予防のための医薬組成物を製造するための前記化合物の使用、そのような化合物を含む製剤並びに単独薬剤としての又は他の有効成分と組み合わせての動物及びヒトでの蠕虫による感染、詳細には消化管及び腸外線虫による感染の防除、治療及び/又は予防方法包含するものである。

背景技術

0002

全ての市販の駆虫薬に対する抵抗性の発生は、動物薬の分野において大きい問題となりつつあるように思われる。線虫防除を管理するために駆虫薬を大規模に使用することで、非常に抵抗性の強い蠕虫群が顕著に選択される結果となった。従って、全ての駆虫薬類に対する抵抗性が蔓延することで、ウシヤギヒツジ及びウマにおける効果的な蠕虫防除が脅威に曝されている。さらに、イヌでのイヌ糸状虫病の予防が奏功するか否かは、現在のところ、専ら大環状ラクトン系の使用にかかっているが、複数の大環状ラクトン類における効力喪失が米国の一部地域について、特に糸状虫感染の問題が大きい区域報告されていることから、それは危険な状態にある。最後に、低地シシッピデルタでの圃場効力喪失の疑いのある症例からの犬糸状虫(Dirofilaria immitis)幼虫を用いた実験的感染研究により、大環状ラクトン抵抗性の存在を示すインビボ確証が得られた。

0003

駆虫薬に対するヒト蠕虫の抵抗性は現時点では希であると思われるが、前述の獣医学分野での駆虫薬抵抗性の蔓延について、ヒト蠕虫病(helminthosis)の治療でも考慮する必要がある。フィラリア症に対する持続的過小投与治療によって、非常に抵抗性の高い遺伝子型が生じ得るものであり、ある種の駆虫薬(例えば、プラジカンテルベンゾイミダゾール及びニクロサミド)に関して抵抗性が既に報告されている。

発明が解決しようとする課題

0004

従って、新たな分子作用機序を有する抵抗性打破性駆虫薬が至急必要とされている。

0005

本発明の目的は、好ましくは、処理を受ける生物に対して有害な毒性効果を持たずに、動物及びヒトにおける蠕虫による感染の防除、治療及び/又は予防のための、特には比較的低用量で、広スペクトルの蠕虫に対して満足な若しくは改良された駆虫薬活性を有する、医学分野、特別には獣医学分野で駆虫薬として使用することが可能な化合物を提供することにある。

0006

ある種のキノリンカルボキサミド類が、JP2008−214323Aにおいて、皮膚疾患、例えば尋常性座瘡皮膚炎などの治療及び/又は予防に好適な薬剤として記載されている。

0007

WO2017103851には、アテローム性動脈硬化症乾癬副鼻腔炎、及びデュシェンヌ型筋ジストロフィーの治療に有用なH−PGDS阻害薬としてのキノリン−3−カルボキサミド類が開示されている。

0008

しかしながら、最新技術には、本明細書で記載及び定義されている本発明の一般式(I)の新規なキノリン誘導体についての記載はない。

0009

本発明の化合物が驚くべき及び有利な特性を有することが見出され、それが本発明の基礎をなしている。

0010

特に、本発明の化合物は、驚くべきことに、線虫のSlo−1カルシウム依存性カリウムチャンネルと効果的に相互作用することが認められている。この相互作用は、特には消化管線虫、自由生息線虫及びフィラリア麻痺阻害を達成することを特徴とするものであり、そのデータについては生物実験の部に記載している。従って、本発明の化合物は、消化管及び腸外蠕虫感染、特にはフィラリアなどの線虫による消化管及び腸外感染の防除、治療及び/又は予防のための駆虫薬として用いることができる。

課題を解決するための手段

0011

第1の態様によれば、本発明は、下記一般式(I)の化合物並びにそれの立体異性体互変異体、N−オキサイド水和物、溶媒和物及び塩、及びそれらの混合物を包含するものである。

0012

式中、
Aは、A1又はA2:

0013

であり、
oは、0、1、2、3又は4であり、
Rは、水素ハロゲンシアノ、ニトロ、−OH、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択され、
X、Yは、独立にCR7R8、O、S、及びN−R9からなる群から選択され、X及びYの少なくとも一つが、CR7R8であり、又は
X、Yが一緒に、−C(O)−O−、−C(O)−NR9−、−S(O)−NR9−、−SO2−NR9−及び−SO2−O−からなる群から選択される環員を形成しており、
R1は、
水素、シアノ、−CHO、−OH、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC3−C6−ハロゲノシクロアルキル、C3−C4−アルケニル、C3−C4−アルキニル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル−C1−C3−アルキル、シアノ−C1−C4−アルキル、−NH−C1−C4−アルキル、−N(C1−C4−アルキル)2、NH2−C1−C4−アルキル−、C1−C4−アルキル−NH−C1−C4−アルキル−、(C1−C4−アルキル)2N−C1−C4−アルキル−、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、ベンジルオキシ−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−C(O)−、−SO2−C1−C4−アルキル、及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキル;
フェニル−C1−C4−アルキル[独立にハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];
複素環−C1−C4−アルキル[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され、
R2は、
水素、ハロゲン、シアノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2;
−NR12R13;
−OR14;
−SR15、−S(O)R15、−SO2R15;
C1−C6−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、C2−C4−アルケニル、C3−C6−シクロアルケニル、C2−C4−アルキニル又はフェニル−C1−C4−アルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];
複素環−C1−C4−アルキル[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];
フェニル[これは、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];及び
4〜10員複素環アルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソチオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキル、及び4〜10員複素環アルキルからなる群から選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され、
R3は、水素、ハロゲン、−OH、C1−C4−アルキル又はC1−C4−アルキルであり、
R4は、水素、ハロゲン、−OH、シアノ、C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C1−C4−アルキル−C(O)−、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキルからなる群から選択され、
R5は、水素、ハロゲン、−OH、シアノ、C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ,C1−C4−アルキル−C(O)−、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキルからなる群から選択され、
R6は、水素、ハロゲン、−OH、シアノ、C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C1−C4−アルキル−C(O)−、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキルからなる群から選択され、
R7は、水素、−OH、フッ素、C1−C4−アルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択され、
R8は、水素、−OH、フッ素、C1−C4−アルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択され、、
又はR7及びR8が、それらが結合している炭素原子とともに、C3−C6−シクロアルキル及び3〜6員複素環アルキルからなる群から選択される3〜6員環を形成しており、
R9は、水素、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択され、
R10は、水素、−OH、C1−C4−アルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択され、
R11は、水素、C1−C4−アルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択され、
又は、R10及びR11が、それらが結合している炭素原子とともに、C3−C6−シクロアルキル及び3〜6員複素環アルキルからなる群から選択される3〜6員環を形成しており、
R12及びR13は、独立に、
水素、−OH、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−NH(−C(O)−C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)(−C(O)−C1−C4−アルキル)、C1−C4−アルコキシ、C1−C4−アルコキシ−C(O)−;
C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、フェニル−C1−C4−アルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、シアノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、−NH−C(O)−C1−C4−アルキル、−N(C1−C4−アルキル)(−C(O)−C1−C4−アルキル)、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキル及び(C1−C4−アルコキシ)2P(=O)−からなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];
複素環−C1−C4−アルキル[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];
フェニル、ベンゾ−C5−C6−シクロアルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];
4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールの群からの単環式若しくは二環式複素環[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され、
R14は、
−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2;
C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、フェニル−C1−C4−アルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、シアノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];
複素環−C1−C4−アルキル[当該複素環置換基(subsitutent)は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];
フェニル[それは、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];及び
4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され、
R15は、
C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、フェニル−C1−C4−アルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、シアノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];
複素環−C1−C4−アルキル[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];
フェニル[それは、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];及び
4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され、
Qは、
水素;
−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−NH(C3−C6−シクロアルキル)、−NH(フェニル−C1−C4−アルキル)、−NH(C1−C4−アルコキシ)、−NH(C1−C4−アルキル−C(O)−)、−NH(C1−C4−アルコキシ−C(O)−)、−N(C1−C4−アルキル)2、
C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル、C2−C6−アルケニル、C3−C10−シクロアルケニル、C2−C6−アルキニル、
[それらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、ベンジルオキシ−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];
フェニル−C1−C4−アルキル−[これは、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];
複素環−C1−C4−アルキル−[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。);
4〜10員複素環アルキル及びヘテロスピロシクロアルキルからなる群から選択されるC−又はN−結合単環式若しくは二環式複素環[それらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキル、及び4〜10員複素環アルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され、
YがO、S又はN−R9である場合、R7、R8、R10及びR11のいずれも−OHではなく;XがO、S又はN−R9である場合、R7及びR8のいずれも−OHではない。

実施例

0014

定義
「置換された」という用語は、指定の原子若しくは基上の1以上の水素原子が、指定の基から選択されるものによって置き換わっていることを意味するが、ただし、現状下で、指定の原子の通常の価数を超えるものではない。置換基及び/又は可変要素の組み合わせが許容される。

0015

「置換されていても良い」という用語は、置換基の数がゼロに等しいかゼロ以外であることができることを意味する。別段の断りがない限り、置換されていても良い基は、いずれか利用可能な炭素若しくは窒素原子上で水素原子に代えて非水素置換基とすることで収容できるだけの数の適宜の置換基によって置換されていても良い。通常、適宜の置換基(存在する場合)の数は、1、2、3、4又は5、特には1、2又は3であることができる。

0016

本明細書で使用される場合、「1以上」という用語は、例えば本発明の一般式(I)の化合物の置換基の定義において「1、2、3、4又は5、特には1、2、3又は4、詳細には1、2又は3、更に詳細には1又は2」を意味する。

0017

本明細書で使用される場合、オキソ置換基は、二重結合を介して炭素原子又は硫黄原子に結合している酸素原子を表す。

0018

環置換基」という用語は、環上の利用可能な水素原子に置き換わる芳香環若しくは非芳香環に結合した置換基を意味する。

0019

複合置換基複数部分から構成される場合、例えば(C1−C4−アルコキシ)−(C1−C4−アルキル)−の場合、ある部分の位置は、前記複合置換基のいずれか好適な位置にあることが可能である。即ち、C1−C4−アルコキシ部分は、前記(C1−C4−アルコキシ)−(C1−C4−アルキル)−基のC1−C4−アルキル部分のいずれかの炭素原子に結合していることができる。そのような複合置換基の開始点又は終端にあるハイフンは、前記複合置換基の分子の残りの部分への結合箇所を示すものである。炭素原子及び適宜に例えば窒素酸素若しくは硫黄原子などの1硫黄ヘテロ原子を含む環が置換基で置換されている場合、前記置換基は前記環のいずれか好適な位置で結合していることが可能であり、それは好適な炭素原子及び/又は好適なヘテロ原子に結合している。

0020

本明細書で使用される場合、個々の置換基(subsituent)が分子の残り部分に連結される位置は、描かれた構造において、前記置換基でハッシュマーク(#)又は点線によって描くことができる。

0021

本明細書で使用される場合、「含む」という用語は、「からなる」を包含するものである。

0022

本明細書の範囲内において、いずれかの項目が「本明細書で言及の」と称される場合、それは、それが本明細書のいずれかの箇所で言及され得ることを意味している。

0023

本明細書において言及される用語は、次の意味を有する。

0024

「ハロゲン原子」という用語は、フッ素、塩素臭素又はヨウ素原子、特にはフッ素、塩素又は臭素原子を意味する。

0025

「C1−C6−アルキル」という用語は、1、2、3、4、5若しくは6個の炭素原子を有する直鎖若しくは分岐飽和価炭化水素基を意味する。「C1−C4−アルキル」という用語は、1、2、3若しくは4個の炭素原子を有する直鎖若しくは分岐の飽和1価炭化水素基を意味し、例えばメチルエチル、n−プロピルイソプロピルn−ブチル、sec−ブチルイソブチル若しくはtert−ブチル基、又はそれの異性体である。特に、前記基は、1、2、3、4若しくは53個の炭素原子を有し(「C1−C5−アルキル」)、例えばメチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、2−ペンチル(sec−ペンチル)、3−ペンチル、イソペンチル、又はネオペンチル基である。

0026

「C1−C4−ヒドロキシアルキル」という用語は、直鎖若しくは分岐の飽和1価炭化水素基であって、「C1−C4−アルキル」という用語が上記で定義の通りであり、1個若しくは2個の水素原子がヒドロキシ基で置き換わっているものを意味し、例えばヒドロキシメチル、1−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシエチル、1,2−ジヒドロキシエチル、3−ヒドロキシプロピル、2−ヒドロキシプロピル、1−ヒドロキシプロピル、1−ヒドロキシプロパン−2−イル、2−ヒドロキシプロパン−2−イル、2,3−ジヒドロキシプロピル、1,3−ジヒドロキシプロパン−2−イル、3−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル、2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル、1−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル基である。

0027

「−NH(C1−C4−アルキル)」又は「−N(C1−C4−アルキル)2」という用語は、直鎖若しくは分岐の飽和1価基であって、「C1−C4−アルキル」という用語が上記で定義の通りであるものを意味し、例えばメチルアミノエチルアミノ、n−プロピルアミノイソプロピルアミノ、N,N−ジメチルアミノ、N−メチル−N−エチルアミノ又はN,N−ジエチルアミノ基である。

0028

「−NH(C1−C4−アルキル−C(O)−)」又は「−NH(C1−C4−アルコキシ−C(O)−)」という用語は、直鎖若しくは分岐の飽和1価基であって、「C1−C4−アルキル」及び「C1−C4−アルコキシ」という用語がそれぞれ上記で定義の通りであるものを意味し、例えばアシルアミノ、例えばアセチルアミノ[CH3−C(O)−NH−]及びC1−C4−アルキル−カルボニルアミノ、例えばメチルカルボニルアミノ[CH3−O−C(O)−NH−]、エチルカルボニルアミノ[CH3−CH2−O−C(O)−NH−]、プロピルカルボニルアミノ[CH3−CH2−CH2−O−C(O)−NH−]、i−プロピルカルボニルアミノ[CH3−(CH2−CH3)−O−C(O)−NH−]、ブチルカルボニルアミノ[CH3−CH2−CH2−CH2−O−C(O)−NH−]、又はtert−ブチルカルボニルアミノ[(CH3)3C−O−C(O)−NH−]である。

0029

「−S−C1−C4−アルキル」、「−S(O)−C1−C4−アルキル」又は「−SO2−C1−C4−アルキル」という用語は、直鎖若しくは分岐の飽和基であって、「C1−C4−アルキル」という用語が上記で定義の通りであるものを意味し、例えばメチルスルファニルエチルスルファニル、n−プロピルスルファニルイソプロピルスルファニル、n−ブチルスルファニル、sec−ブチルスルファニル、イソブチルスルファニル又はtert−ブチルスルファニル基メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、n−プロピルスルフィニル、イソプロピルスルフィニル、n−ブチルスルフィニル、sec−ブチルスルフィニル、イソブチルスルフィニル又はtert−ブチルスルフィニル基、又はメチルスルホニルエチルスルホニル、n−プロピルスルホニルイソプロピルスルホニル、n−ブチルスルホニル、sec−ブチルスルホニル、イソブチルスルホニル又はtert−ブチルスルホニル基である。

0030

「C1−C4−ハロゲノアルキル」という用語は、直鎖若しくは分岐の飽和1価炭化水素基であって、「C1−C4−アルキル」という用語が上記で定義の通りであり、1以上の水素原子が、ハロゲン原子によって同一若しくは異なって置き換わっているものを意味する。特に、前記ハロゲン原子はフッ素原子である。詳細には、全ての前記ハロゲン原子がフッ素原子である(「C1−C4−フルオロアルキル」)。前記C1−C4−ハロゲノアルキル基は、例えば、フルオロメチルジフルオロメチルトリフルオロメチル、2−フルオロエチル、2,2−ジフルオロエチル、2,2,2−トリフルオロエチルペンタフルオロエチル、3,3,3−トリフルオロプロピル又は1,3−ジフルオロプロパン−2−イルである。

0031

「C1−C4−アルコキシ」という用語は、式(C1−C4−アルキル)−O−の直鎖若しくは分岐の飽和1価基であって、「C1−C4−アルキル」という用語が上記で定義の通りであるものを意味し、例えばメトキシエトキシ、n−プロポキシイソプロポキシ、n−ブトキシ、sec−ブトキシ、イソブトキシ又はtert−ブトキシ基、又はそれの異性体である。

0032

「C1−C4−ハロゲノアルコキシ」という用語は、1以上の水素原子がハロゲン原子で同一又は異なって置き換わっている上記で定義の直鎖若しくは分岐の飽和1価C1−C4−アルコキシ基を意味する。特に、前記ハロゲン原子はフッ素原子である。前記C1−C4−ハロゲノアルコキシ基は、例えばフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシトリフルオロメトキシ、2,2,2−トリフルオロエトキシ又はペンタフルオロエトキシである。

0033

「C2−C6−アルケニル」という用語は、1個の二重結合を含み、2、3、4、5若しくは6個の炭素原子を有する直鎖若しくは分岐の1価炭化水素基を意味する。前記C2−C6−アルケニル基は、例えば、エテニル(又は「ビニル」)、プロパ−2−エン−1−イル(又は「アリル」)、プロパ−1−エン−1−イル、ブタ−3−エンイル、ブタ−2−エンイル、ブタ−1−エンイル、プロパ−1−エン−2−イル(又は「イソプロペニル」)、2−メチルプロパ−2−エンイル、1−メチルプロパ−2−エンイル、2−メチルプロパ−1−エンイル、1−メチルプロパ−1−エンイル、ペンタ−1−エンイル、ペンタ−2−エンイル(シス若しくはトランス)、2−メチル−ブタ−1−エンイル、2−メチル−ブタ−2−エンイル(又は「イソペンテニル」)、3−メチル−ブタ−1−エンイル、1−ヘキセニル、2−ヘキセニル(シス若しくはトランス)、3−ヘキセニル(シス若しくはトランス)、2−メチル−1−ペンテニル、2−メチル−2−ペンテニル、3−メチル−1−ペンテニル、3−メチル−2−ペンテニル(シス若しくはトランス)、4−メチル−1−ペンテニル、4−メチル−2−ペンテニル(シス若しくはトランス)、2−エチル−1−ブテニル、2,3−ジメチル−1−ブテニル、2,3−ジメチル−2−ブテニル、3,3−ジメチル−1−ブテニル基などである。特には、前記基は、アリル又はプロパ−1−エン−2−イル(「イソプロペニル」)である。

0034

「C2−C6−アルキニル」という用語は、1個の三重結合を含み、2、3、4、5若しくは6個の炭素原子を含む直鎖1価炭化水素基を意味する。前記C2−C6−アルキニル基は、例えば、エチニル、プロパ−1−インイル、プロパ−2−インイル(又は「プロパルギル」)、ブタ−1−インイル、ブタ−2−インイル、ブタ−3−インイル、1−メチルプロパ−2−インイル、ペンタ−1−インイル、ペンタ−2−インイル、3−メチル−ブタ−1−インイル(又は「イソペンチニル」)、ヘキサ−1−インイル(又は「ブチルエチニル」)、ヘキサ−2−インイル、(又は「プロピルメチルエチニル」)、ヘキサ−3−インイル、(又は「ジエチルエチニル」)、4−メチル−2−ペンチニル(又は「イソプロピルメチルエチニル」)、4−メチル−1−ペンチニル(又は「イソブチルエチニル」)、3−メチル−1−ペンチニル(又は「sec−ブチルエチニル」)、又は3,3−ジメチル−1−ブチニル(又は「tert−ブチルエチニル」)基である。特には、当該アルキニル基は、プロパ−1−インイル、プロパ−2−インイル、又は3−メチル−ブタ−1−インイル(「イソペンチニル」)である。

0035

「C3−C10−シクロアルキル」という用語は、3、4、5、6、7、8、9若しくは10個の炭素原子を含む飽和1価単環式炭化水素環を意味する(「C3−C10−シクロアルキル」)。前記C3−C6−シクロアルキル基は、例えば単環式炭化水素環であり、例えばシクロプロピルシクロブチルシクロペンチルシクロヘキシルシクロヘプチルシクロオクチル、シクロノニル又はシクロデシル基である。特には、当該シクロアルキル基は5、6若しくは7個の炭素原子を含み(「C5−C7−シクロアルキル」)、例えばシクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロヘプチルである。

0036

「C3−C10−シクロアルケニル」という用語は、1価単環式炭化水素環であって、1個の二重結合を含み、3、4、5、6、7、8、9若しくは10個の炭素原子を含むものを意味する(「C3−C10−シクロアルケニル」)。当該C3−C10−シクロアルケニル基は、例えば、単環式炭化水素環、例えばシクロプロペニルシクロブテニルシクロペンテニルシクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、シクロノネニル又はシクロデセニル基である。特には、当該シクロアルケニル基は、5、6若しくは7個の炭素原子を含み(「C5−C7−シクロアルケニル」)、例えばシクロペンテニル、シクロヘキセニル、又はシクロヘプテニルである。

0037

「C3−C6−ハロゲノシクロアルキル」という用語は、飽和1価単環式炭化水素環であって、「C3−C6−シクロアルキル」という用語が上記で定義の通りであり、1以上の水素原子がハロゲン原子によって同一又は異なって置き換わっているものを意味する。特に、前記ハロゲン原子はフッ素又は塩素原子である。前記C3−C6−ハロゲノシクロアルキル基は例えば、1個若しくは2個のフッ素又は塩素原子で置換されている単環式炭化水素環であり、例えば1−フルオロ−シクロプロピル、2−フルオロシクロプロピル、2,2−ジフルオロシクロプロピル、2,3−ジフルオロシクロプロピル、1−クロロシクロプロピル、2−クロロシクロプロピル、2,2−ジクロロシクロプロピル、2,3−ジクロロシクロプロピル、2−フルオロ−2−クロロシクロプロピル及び2−フルオロ−3−クロロシクロプロピル基である。

0038

「ベンゾ−C5−C6−シクロアルキル」という用語は、5個若しくは6個の炭素原子を含む飽和一価単環式炭化水素環(「C5−C6−シクロアルキル」)がフェニル環縮環している一価の二環式炭化水素環を意味する。当該ベンゾ−C5−C6−シクロアルキル基は、例えば、二環式炭化水素環、例えばインダン(即ち2,3−ジヒドロ−1H−インデン)又はテトラリン(例えば1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン)基である。

0039

「スピロシクロアルキル」という用語は、飽和の一価二環式炭化水素基であって、2個の環が共通の環炭素原子共有し、前記二環式炭化水素基が5、6、7、8、9、10若しくは11個の炭素原子を含み、前記スピロシクロアルキル基が、スピロ炭素原子以外の炭素原子のいずれか一つを介して分子の残り部分に結合していることができるものを意味する。前記スピロシクロアルキル基は、例えば、スピロ[2.2]ペンチル、スピロ[2.3]ヘキシル、スピロ[2.4]ヘプチル、スピロ[2.5]オクチル、スピロ[2.6]ノニル、スピロ[3.3]ヘプチル、スピロ[3.4]オクチル、スピロ[3.5]ノニル、スピロ[3.6]デシル、スピロ[4.4]ノニル、スピロ[4.5]デシル、スピロ[4.6]ウンデシル又はスピロ[5.5]ウンデシルである。

0040

複素環アルキル」という用語は、シリーズN、O及びSからの1個若しくは2個の同一若しくは異なる環ヘテロ原子を含む、合計で4、5、6、7、8、9若しくは10個の環原子を有する単環式又は二環式、飽和若しくは部分飽和複素環(「4〜10員複素環アルキル」基)、特には4、5若しくは6個の環原子を有する単環式又は二環式、飽和若しくは部分飽和複素環(「4〜6員複素環アルキル」基)を意味し、前記複素環アルキル基は、炭素原子(C結合単環式若しくは二環式複素環)又は存在する場合は窒素原子(N結合単環式若しくは二環式複素環)のいずれか一つを介して分子の残り部分に結合していることができる。

0041

前記複素環アルキル基は、4員環、例えばアゼチジニルオキセタニル若しくはチエタニル;又は5員環、例えばテトラヒドロフラニル、1,3−ジオキソラニル、チオラニル、ピロリジニルイミダゾリジニル、ピラゾリジニル、1,1−ジオキシドチオラニル、1,2−オキサゾリジニル、1,3−オキサゾリジニル、1,3−チアゾリジニル若しくは1,2,4−トリアゾリジニル;又は6員環、例えばテトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル(3,4−ジヒドロ−2H−ピラニル若しくは3,6−ジヒドロ−2H−ピラニル)、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロピリジニル(1,2,3,4−テトラヒドロピリジニル、1,2,3,6−テトラヒドロピリジニル若しくは2,3,4,5−テトラヒドロピリジニル)、ピペリジニルモルホリニルジチアニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、1,3−ジオキサニル、1,4−ジオキサニル又は1,2−オキサジナニル、又は7員環、例えばアゼパニル、1,4−ジアゼパニル又は1,4−オキサゼパニル;又は二環式7員環、例えば6−オキサ−3−アザビシクロ[3.1.1]ヘプタン;又は二環式8員環、例えば5,6−ジヒドロ−4H−フロ[2,3−c]ピロール又は8−オキサ−3−アザビシクロ[3.2.1]オクタン;又は二環式9員環、例えばオクタヒドロ−1H−ピロロ[3,4−b]ピリジン、1,3−ジヒドロ−イソインドール、2,3−ジヒドロ−インドール又は3,9−ジオキサ−7−アザビシクロ[3.3.1]ノナン;又は二環式10員環、例えばデカヒドロキノリン又は3,4−ジヒドロイソキノリンであることができるが、これらに限定されるものではない。

0042

「ヘテロスピロシクロアルキル」という用語は、合計6、7、8、9、10若しくは11個の環原子を有する二環式飽和複素環であって、その二つの環が1個の共通の環炭素原子を共有しているものを意味し、「ヘテロスピロシクロアルキル」は、シリーズN、O、Sからの1個若しくは2個の同一若しくは異なる環ヘテロ原子を含み;前記ヘテロスピロシクロアルキル基は、スピロ炭素原子以外の炭素原子(C結合単環式若しくは二環式複素環)又は存在する場合は窒素原子のうちのいずれか1個を介して分子の残り部分に結合していることができる。

0043

前記ヘテロスピロシクロアルキル基は、例えば、アザスピロ[2.3]ヘキシル、アザスピロ[3.3]ヘプチル、オキサアザスピロ[3.3]ヘプチル、チアアザスピロ[3.3]ヘプチル、オキサスピロ[3.3]ヘプチル、オキサアザスピロ[5.3]ノニル、オキサアザスピロ[4.3]オクチル、オキサアザスピロ[2.5]オクチル、アザスピロ[4.5]デシル、オキサアザスピロ[5.5]ウンデシル、ジアザスピロ[3.3]ヘプチル、チアアザスピロ[3.3]ヘプチル、チアアザスピロ[4.3]オクチル、アザスピロ[5.5]ウンデシル、又はスピロ[3.4]−、スピロ[4.4]−、スピロ[2.4]−、スピロ[2.5]−、スピロ[2.6]−、スピロ[3.5]−、スピロ[3.6]−、スピロ[4.5]−及びスピロ[4.6]−などのさらなる相同骨格のうちの一つである。

0044

「6員若しくは10員のアリール」という用語は、6又は10個の炭素環原子を有する1価の単環式若しくは二環式芳香環を意味し、例えばフェニル又はナフチル基である。

0045

ヘテロアリール」という用語は、5、6、9若しくは10個の環原子(「5〜10員ヘテロアリール」基)、特には5若しくは6個の環原子(「5〜6員のヘテロアリール」基)を有する1価の単環式、二環式若しくは三環式芳香環であって、少なくとも1個の環ヘテロ原子及び適宜に一連のN、O及び/又はSからの1個、2個若しくは3個のさらなる環ヘテロ原子を含み、環炭素原子を介して、又は適宜に環窒素原子(価数によって許容される場合)を介して結合しているものを意味する。

0047

「複素環」という用語は、複素環アルキル及びヘテロアリールからなる群から選択される複素環を意味する。特に、「4〜6員複素環」という用語は、4〜6員複素環アルキル及び5〜6員ヘテロアリールからなる群から選択される複素環を意味する。

0048

概して、及び別段の断りがない限り、ヘテロアリール又はヘテロアリーレン基は、それの全ての可能な異性体型、例えば互変異体及び分子の残りの部分への連結箇所に関しての位置異性体を含む。従って、いくつかの例示的な非限定的例を挙げると、ピリジニルという用語は、ピリジン−2−イル、ピリジン−3−イル及びピリジン−4−イルを含み;又はチエニルという用語は、チエン−2−イル及びチエン−3−イルを含む。

0049

例えば「C1−C4−アルキル」、「C1−C4−ハロゲノアルキル」、「C1−C4−ヒドロキシアルキル」、「C1−C4−アルコキシ」又は「C1−C4−ハロゲノアルコキシ」の定義の文脈で、本明細書で使用される場合の「C1−C4」という用語は、1〜4個の有限数の炭素原子、即ち1、2、3若しくは4個の炭素原子を有するアルキル基を意味する。

0050

さらに、本明細書で使用される場合、例えば「C3−C6−シクロアルキル」又はC3−C6−ハロゲノシクロアルキルの定義の文脈で、本明細書において使用される場合の「C3−C6」という用語は、3〜6の有限数の炭素原子、即ち3、4、5若しくは6個の炭素原子を有するシクロアルキル基を意味する。

0051

さらに、本明細書で使用される場合、例えば「C5−C7−シクロアルキル」又は「C5−C7−シクロアルケニル」の定義の文脈で、本明細書において使用される場合の「C5−C7」という用語は、5〜7の有限数の炭素原子、即ち5、6若しくは7個の炭素原子を有するシクロアルキル若しくはシクロアルケニル基を意味する。

0052

ある範囲の値が提供されている場合、その範囲は、その範囲内の各値及び下位範囲を包含するものである。

0053

例えば:
「C1−C4」は、C1、C2、C3、C4、C1−C4、C1−C3、C1−C2、C2−C4、C2−C3、及びC3−C4を包含し;
「C2−C6」は、C2、C3、C4、C5、C6、C2−C6、C2−C5、C2−C4、C2−C3、C3−C6、C3−C5、C3−C4、C4−C6、C4−C5、及びC5−C6を包含し;
「C3−C4」は、C3、C4、及びC3−C4を包含し;
「C3−C10」は、C3、C4、C5、C6、C7、C8、C9、C10、C3−C10、C3−C9、C3−C8、C3−C7、C3−C6、C3−C5、C3−C4、C4−C10、C4−C9、C4−C8、C4−C7、C4−C6、C4−C5、C5−C10、C5−C9、C5−C8、C5−C7、C5−C6、C6−C10、C6−C9、C6−C8、C6−C7、C7−C10、C7−C9、C7−C8、C8−C10、C8−C9及びC9−C10を包含し;
「C3−C8」は、C3、C4、C5、C6、C7、C8、C3−C8、C3−C7、C3−C6、C3−C5、C3−C4、C4−C8、C4−C7、C4−C6、C4−C5、C5−C8、C5−C7、C5−C6、C6−C8、C6−C7及びC7−C8を包含し;
「C3−C6」は、C3、C4、C5、C6、C3−C6、C3−C5、C3−C4、C4−C6、C4−C5、及びC5−C6を包含し;
「C4−C8」は、C4、C5、C6、C7、C8、C4−C8、C4−C7、C4−C6、C4−C5、C5−C8、C5−C7、C5−C6、C6−C8、C6−C7及びC7−C8を包含し;
「C4−C7」は、C4、C5、C6、C7、C4−C7、C4−C6、C4−C5、C5−C7、C5−C6及びC6−C7を包含し;
「C4−C6」は、C4、C5、C6、C4−C6、C4−C5及びC5−C6を包含し;
「C5−C10」は、C5、C6、C7、C8、C9、C10、C5−C10、C5−C9、C5−C8、C5−C7、C5−C6、C6−C10、C6−C9、C6−C8、C6−C7、C7−C10、C7−C9、C7−C8、C8−C10、C8−C9及びC9−C10を包含し;
「C5−C7」は、C5、C6、C7、C5−C7、C5−C6、及びC6−C7を包含し;
「C6−C10」は、C6、C7、C8、C9、C10、C6−C10、C6−C9、C6−C8、C6−C7、C7−C10、C7−C9、C7−C8、C8−C10、C8−C9及びC9−C10を包含する。

0054

本明細書で使用される場合、「脱離基」という用語は、結合電子を一緒に取り込む安定化学種として化学反応で置き換えられる原子又は原子群を意味する。特に、そのような脱離基は、ハライド、特にはフッ化物塩化物臭化物若しくはヨウ化物、(メチルスルホニル)オキシ、[(トリフルオロメチル)スルホニル]オキシ、[(ノナフルオロブチル)スルホニル]オキシ、(フェニルスルホニル)オキシ、[(4−メチルフェニル)スルホニル]オキシ、[(4−ブロモフェニル)スルホニル]オキシ、[(4−ニトロフェニル)スルホニル]オキシ、[(2−ニトロフェニル)スルホニル]オキシ、[(4−イソプロピルフェニル)スルホニル]オキシ、[(2,4,6−トリイソプロピルフェニル)スルホニル]オキシ、[(2,4,6−トリメチルフェニル)スルホニル]オキシ、[(4−tert−ブチルフェニル)スルホニル]オキシ及び[(4−メトキシフェニル)スルホニル]オキシを含む群から選択される。

0055

本発明の文脈におけるオキソ置換基は、二重結合を介して炭素原子又は硫黄原子に結合している酸素原子を意味する。

0056

一般式(I)の化合物が同位体型として存在することが可能である。従って本発明は、一般式(I)の化合物の1以上の同位体型、特には一般式(I)の重水素含有化合物を含む。

0057

化合物又は試薬の「同位体型」という用語は、そのような化合物を構成する同位体の1以上の不自然な割合を示す化合物と定義される。

0058

「一般式(I)の化合物の同位体型」という用語は、そのような化合物を構成する同位体の1以上の不自然な割合を示す一般式(I)の化合物と定義される。

0059

「不自然な割合」という表現は、天然存在比より高いそのような同位体の割合を意味する。この文脈で適用される同位体の天然存在比は、″Isotopic Compositions of the Elements 1997″,Pure Appl. Chem., 70(1), 217−235, 1998に記載されている。

0060

そのような同位体の例には、水素、炭素、窒素、酸素、リン、硫黄、フッ素、塩素、臭素及びヨウ素の安定且つ放射性同位体、例えばそれぞれ2H(重水素)、3H(三重水素)、11C、13C、14C、15N、17O、18O、32P、33P、33S、34S、35S、36S、18F、36Cl、82Br、123I、124I、125I、129I及び131Iなどがある。

0061

本明細書で指定の障害の治療及び/又は予防に関して、一般式(I)の化合物の同位体型は好ましくは、重水素を含む(「一般式(I)の重水素含有化合物」)。1以上の放射性同位体、例えば3H又は14Cが組み込まれた一般式(I)の化合物の同位体型が、例えば、薬剤及び/又は基質組織分布研究において有用である。これらの同位体は、それの組み込みの容易さ及び検出性のために特に好ましい。18F又は11Cなどの陽電子放出同位体を、一般式(I)の化合物に組み込むことができる。一般式(I)の化合物のこれらの同位体型は、イン・ビボ撮像用途において有用である。一般式(I)の重水素含有及び13C含有化合物を、前臨床又は臨床試験の文脈での質量分析で用いることができる。

0062

一般式(I)の化合物の同位体型は、通常、試薬に代えて前記試薬の同位体型を用いることで、好ましくは重水素含有試薬を用いることで、本明細書における図式及び/又は実施例に記載のものなどの、当業者に公知の方法によって製造することができる。所望の重水素化部位に応じて、一部の場合で、D2Oからの重水素を、化合物に直接、又はそのような化合物を合成するのに有用な試薬に組み込むことができる。重水素ガスも、分子中に重水素を組み込む上で有用な試薬である。オレフィン結合及びアセチレン結合の接触重水素化が、重水素組み込みの迅速な経路である。重水素ガス存在下の金属触媒(即ち、Pd、Pt、及びRh)を用いて、炭化水素を含む官能基における水素を重水素に直接交換することができる。多様な重水素化試薬及び合成構成単位が、例えばC/D/NIsotopes, Quebec, Canada;Cambridge Isotope Laboratories Inc., Andover, MA, USA;及びCombiPhos Catalysts, Inc., Princeton, NJ, USAなどの会社から市販されている。

0063

「一般式(I)の重水素含有化合物」という用語は、1以上の水素原子が1以上の重水素原子によって置き換わっており、一般式(I)の化合物の各重水素化位置での重水素の存在比が、約0.015%である重水素の天然存在比より高い一般式(I)の化合物と定義される。特に、一般式(I)の重水素含有化合物において、一般式(I)の化合物の各重水素化位置での重水素の存在比は、前記位置で、10%、20%、30%、40%、50%、60%、70%又は80%より高く、好ましくは90%、95%、96%又は97%より高く、さらにより好ましくは98%又は99%より高い。各重水素化位置での重水素の存在比が、他の重水素化位置での重水素の存在比から独立であることは明らかである。

0064

1以上の重水素原子の一般式(I)の化合物への選択的組み込みによって、分子の物理化学特性(例えば、酸性度[C. L. Perrin, et al., J. Am. Chem. Soc., 2007, 129, 4490]、塩基性度[C. L. Perrin et al., J. Am. Chem. Soc., 2005, 127, 9641]、親油性[B. Testa et al., Int. J. Pharm., 1984, 19(3), 271])及び/又は代謝プロファイルが変わる可能性があり、親化合物代謝物に対する比率又は生成する代謝物の量に変化が生じる可能性がある。そのような変化によって、ある種の治療上の利点が生じ得ることから、状況によっては好ましいことがあり得る。代謝及び代謝物の比率が変化する代謝切り換えの速度低下が報告されている(A. E. Mutlib et al., Toxicol. Appl. Pharmacol., 2000, 169, 102)。親薬剤及び代謝物への曝露におけるこれらの変化により、一般式(I)の重水素含有化合物の薬力学耐容性及び効力に関して重要な結果を生じる可能性がある。場合により、重水素置換によって、望ましくないか有毒な代謝物の生成が低減若しくは消失し、所望の代謝物の生成が促進される(例えば、Nevirapine: A. M. Sharma et al., Chem. Res. Toxicol., 2013, 26, 410;Efavirenz: A. E. Mutlib et al., Toxicol. Appl. Pharmacol., 2000, 169, 102)。他の場合、重水素化の主要な効果は、全身クリアランス速度を低下させることである。結果的に、化合物の生物学的半減期延長される。可能性がある臨床上の利点には、ピークレベル低下及びトラフレベル上昇を伴って同様の全身曝露を維持する能力などがあると考えられる。これによって、特定の化合物の薬物動態/薬力学関係に応じて、副作用軽減及び効力増強に至ると考えられる。ML−337(C. J. Wenthur et al., J. Med. Chem., 2013, 56, 5208)及びオダナカティブ(K. Kassahun et al., WO2012/112363)が、この重水素効果の例である。代謝速度低下によって、全身クリアランス速度の変化をもたらすことなく薬剤の曝露が増加する更に他の場合が報告されている(例えば、ロフェコキシブ:F. Schneider et al., Arzneim. Forsch./Drug. Res., 2006, 56, 295;テラプレビル:F. Maltais et al., J. Med. Chem., 2009, 52, 7993)。この効果を示す重水素化薬剤によって、投与必要量が低減する可能性があり(例えば、所望の効果を達成するための投与回数低下及び用量低下)、及び/又は代謝物負荷が軽減される可能性がある。

0065

一般式(I)の化合物は、複数の可能な代謝攻撃部位を有し得る。物理化学特性及び代謝プロファイルに対する上記効果を至適化するため、1以上の重水素−水素交換のある種のパターンを有する一般式(I)の重水素含有化合物を選択することができる。特に、一般式(I)の重水素含有化合物の重水素原子は、炭素原子に結合し、シトクロムP450などの代謝酵素の攻撃部位である一般式(I)の化合物の位置に存在する。

0066

化合物、塩、多形体、水和物、溶媒和物などの言葉の複数形が本明細書で用いられている場合、それは、単数の化合物、塩、多形体、異性体、水和物、溶媒和物なども意味するものと理解される。

0067

「安定な化合物」又は「安定構造」は、反応混合物から有用な程度の純度までの単離、及び有効な治療剤への製剤を生き残るのに十分な堅牢性を有する化合物を意味する。

0068

本発明の化合物は、各種所望の置換基の位置及び性質に応じて、1以上の不斉中心を含む場合がある。1以上の不斉炭素原子が(R)又は(S)配置で存在することが可能であることで、単一の不斉中心の場合にはラセミ混合物が、複数の不斉中心の場合にはジアステレオマー混合物が生じ得る。場合によっては、所定の結合、例えば特定化合物の二つの置換された芳香環に隣接する中心結合周囲での回転が制限されていることによって、不斉が存在することも可能である。

0069

好ましい化合物は、より望ましい生理活性を生じるものである。本発明の化合物の分離、純粋若しくは部分精製された異性体及び立体異性体又はラセミ若しくはジアステレオマー混合物も、本発明の範囲に含まれる。そのような材料の精製及び分離は、当業界で公知の標準的技術によって行うことができる。

0070

好ましい異性体は、より望ましい生理活性を生じるものである。本発明の化合物のこれらの分離、純粋若しくは部分精製された異性体又はラセミ混合物も、本発明の範囲に含まれる。そのような材料の精製及び分離は、当業界で公知の標準的技術によって行うことができる。

0071

光学異性体は、従来の方法に従うラセミ混合物の分割によって、例えば光学活性な酸若しくは塩基を用いるジアステレオ異性体塩の形成、又は共有結合ジアステレオマーの形成によって得ることができる。適切な酸の例は、酒石酸ジアセチル酒石酸、ジトルオイル酒石酸及びカンファースルホン酸である。ジアステレオ異性体の混合物は、方法当業界で公知の方法によって、例えば、クロマトグラフィー若しくは分別結晶によって、物理的及び/又は化学的差異に基づいて、それらの個々のジアステレオマーに分離することができる。次に、光学活性塩基若しくは酸を、分離されたジアステレオマー塩から遊離させる。光学異性体の異なる分離方法は、キラルクロマトグラフィー(例えば、キラル相を用いるHPLCカラム)を用いるものであり、その場合に、従来の誘導体化を行っても行わなくても良く、それはエナンチオマーの分離を最大とするために至適に選択される。キラル相を用いる好適なHPLCカラムは市販されており、例えば特には、いずれも通常選択可能であるダイセル(Daicel)の製造品、例えばChiracelOD及びキラセルChiracel OJがある。誘導体を伴っても良い酵素分離も有用である。本発明の光学活性化合物は、光学活性原料を用いるキラル合成によっても得ることができる。

0072

異なる種類の異性体を互いから区別するには、IUPAC規則セクションE(Pure Appl Chem 45, 11−30, 1976)を参照する。

0073

本発明は、単一の立体異性体として、又はいずれかの比率での前記立体異性体、の混合物としての本発明の化合物の全ての可能な立体異性体、例えば(R)−若しくは(S)−異性体を含む。本発明の化合物の単一の立体異性体、例えば単一のエナンチオマー若しくは単一のジアステレオマーの単離は、いずれか好適な最新の方法、例えばクロマトグラフィー、特には例えばキラルクロマトグラフィーによって行われる。

0074

さらに、本発明の化合物は互変異体として存在することができる。例えば、高いC−H−酸性を有するキノリンでα−CH−部分を生じる置換パターンを含む本発明の化合物は、互変異体、又は二つの互変異体のいずれかの量での混合物として存在することができる。

0075

本発明は、単一の互変異体として、又はいずれかの比率での前記互変異体の混合物としての本発明の化合物の全ての可能な互変異体を含む。

0076

さらに、本発明の化合物は、本発明の化合物の少なくとも1個の窒素が酸化されているものと定義されるN−オキサイドとして存在することができる。本発明は、全てのそのような可能なN−オキサイドを含む。

0077

本発明はまた、代謝物、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、塩、特には薬学的に許容される塩、及び/又は共沈物などの本発明の化合物の有用な形態も包含する。

0078

本発明の化合物は、本発明の化合物が極性溶媒、特には例えば水、メタノール又はエタノールを、その化合物の結晶格子構造要素として含む水和物として、又は溶媒和物として存在することができる。極性溶媒、特に水の量が、化学量論比で又は非化学量論比で存在することが可能である。化学量論量の溶媒和物、例えば水和物の場合、それぞれ半、(セミ−)、モノ−、セスキ−、ジ−、トリ−、テトラ−、ペンタ−などの溶媒和物又は水和物が可能である。本発明は、全てのそのような水和物又は溶媒和物を含む。

0079

さらに、本発明の化合物が、遊離型で、例えば遊離塩基として、又は遊離酸として、又は両性イオンとして存在することが可能であるか、塩の形態で存在することができる。その塩は、有機塩若しくは無機塩のいかなる塩でも良く、特には、薬学において一般に使用される、又は例えば本発明の化合物の単離若しくは精製に用いられる薬学的に許容される有機若しくは無機付加塩であることができる。

0080

「薬学的に許容される塩」という用語は、本発明の化合物の無機若しくは有機酸付加塩を指す。例えば、S. M. Berge、et al. ″Pharmaceutical Salts,″ J. Pharm. Sci. 1977, 66, 1−19を参照する。

0081

本発明の化合物の好適な医薬として許容される塩は、例えば、例えば十分に塩基性である窒素原子を鎖中又は環中に有する本発明の化合物の酸付加塩であることができ、例えば無機酸又は「鉱酸」、例えば塩酸臭化水素酸ヨウ化水素酸硫酸スルファミン酸、重硫酸、リン酸若しくは硝酸などとの酸付加塩、又は有機酸、例えばギ酸酢酸アセト酢酸ピルビン酸トリフルオロ酢酸プロピオン酸酪酸ヘキサン酸ヘプタン酸ウンデカン酸ラウリン酸安息香酸サリチル酸、2−(4−ヒドロキシベンゾイル)−安息香酸、樟脳酸ケイ皮酸シクロペンタンプロピオン酸、ジグルコン酸、3−ヒドロキシ−2−ナフトエ酸ニコチン酸、パモ酸、ペクチニン酸、3−フェニルプロピオン酸ピバル酸2−ヒドロキシエタンスルホン酸イタコン酸トリフルオロメタンスルホン酸ドデシル硫酸、エタンスルホン酸ベンゼンスルホン酸パラ−トルエンスルホン酸メタンスルホン酸、2−ナフタレンスルホン酸ナフタリンジスルホン酸、カンファースルホン酸、クエン酸、酒石酸、ステアリン酸乳酸シュウ酸マロン酸コハク酸リンゴ酸アジピン酸アルギン酸マレイン酸フマル酸、D−グルコン酸マンデル酸アスコルビン酸グルコヘプタン酸、グリセロリン酸アスパラギン酸スルホサリチル酸ヘミ硫酸又はチオシアン酸などとの酸付加塩などである。

0082

さらに、十分に酸性である本発明の化合物の別の好適に医薬として許容される塩は、アルカリ金属塩、例えばナトリウム塩又はカリウム塩アルカリ土類金属塩、例えばカルシウム塩マグネシウム塩若しくはストロンチウム塩、又はアルミニウム若しくは亜鉛塩、又はアンモニアから又は1〜20個の炭素原子を有する有機1級、2級若しくは3級アミン、例えばエチルアミンジエチルアミントリエチルアミンエチルジイソプロピルアミンモノエタノールアミンジエタノールアミントリエタノールアミンジシクロヘキシルアミンジメチルアミノエタノールジエチルアミノエタノール、トリス(ヒドロキシメチル)アミノメタンプロカインジベンジルアミンN−メチルモルホリンアルギニンリジン、1,2−エチレンジアミン、N−メチルピペリジン、N−メチル−グルカミン、N,N−ジメチル−グルカミン、N−エチル−グルカミン、1,6−ヘキサンジアミングルコサミンサルコシンセリノール、2−アミノ−1,3−プロパンジオール、3−アミノ−1,2−プロパンジオール、4−アミノ−1,2,3−ブタントリオールから誘導されるアンモニウム塩、又は1〜20個の炭素原子を有する四級アンモニウムイオン、例えばテトラメチルアンモニウムテトラエチルアンモニウム、テトラ(n−プロピル)アンモニウム、テトラ(n−ブチルアンモニウム)、N−ベンジル−N,N,N−トリメチルアンモニウムコリン又はベンザルコニウムとの塩である。

0083

当業者であれば、さらに、特許請求の範囲に記載されている化合物の酸付加塩を、多数の公知の方法のいずれかを介して、本化合物と適切な無機酸又は有機酸との反応により製造可能であることは理解するものである。あるいは、本発明の酸性化合物のアルカリ金属塩及びアルカリ土類金属塩は、各種公知の方法を介して、本発明の化合物を適切な塩基と反応させることにより製造される。

0084

本発明は、単一の塩としての、又は任意の比率の前記塩の任意の混合物としての、本発明の化合物の全ての可能な塩を包含する。

0085

本明細書において、特に実験の部において、本発明の中間体又は実施例の合成に関して、ある化合物が相当する塩基若しくは酸との塩型と言及され場合、個々の製造及び/又は精製方法によって得られるその塩型の正確な化学量論的組成は、ほとんどの場合で不明である。

0086

別段の断りがない限り、例えば「塩酸塩」、「トリフルオロ酢酸塩」、「ナトリウム塩」又は「xHCl」、「xCF3COOH」、「xNa+」などの塩に関連する化学名又は構造式に付加される言葉は、塩型を意味するものであり、その塩型の化学量論について言及していない。

0087

このことは、合成中間体又は実施例化合物又はそれらの塩が、記載の製造及び/又は精製方法により、溶媒和物として、例えば(定義されている場合)化学量論組成未知の水和物として得られている場合にも当てはまる

0088

さらに、本発明は、単一の多形体として、又はあらゆる比率での複数の多形体の混合物としての本発明の化合物のあらゆる可能な結晶型又は多形体を含む。

0089

さらに、本発明は、本発明による化合物のプロドラッグも含む。本明細書での「プロドラッグ」という用語は、自体は生理的に活性であっても不活性であっても良いが、それが身体中滞留している間に本発明による化合物に変換(例えば、代謝的に又は加水分解的に)される化合物を指す。

0090

上記第1の態様の第1の実施形態の別の形態において、本発明は、
Qが、
水素;
C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル、C2−C6−アルケニル、C3−C10−シクロアルケニル、C2−C6−アルキニル、
[それらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、ベンジルオキシ−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル1〜5個のハロゲン原子を有する及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];
フェニル−C1−C4−アルキル−[これは、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];
複素環−C1−C4−アルキル−[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];
4〜10員複素環アルキル及びヘテロスピロシクロアルキルからなる群から選択されるC−結合単環式若しくは二環式複素環[それらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキル、及び4〜10員複素環アルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];
からなる群から選択され、
さらなる置換基が上記第1の実施形態について定義の意味を有する、上記第1の実施形態で定義の一般式(I)の化合物を包含する。

0091

第1の態様の第2の実施形態によれば、本発明は、
Aが、A1又はA2:

0092

であり、
oが、0、1、2、3又は4であり、
Rが、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択され、
X、Yが、独立にCR7R8、O、S、及びN−R9からなる群から選択され、X及びYの少なくとも一つが、CR7R8であり、又は
X、Yが一緒に、−C(O)−O−、−C(O)−NR9−、−S(O)−NR9−、−SO2−NR9−及び−SO2−O−からなる群から選択される環員を形成しており、
R1が、
水素、シアノ、−CHO、−OH、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC3−C6−ハロゲノシクロアルキル、C3−C4−アルケニル、C3−C4−アルキニル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル−C1−C3−アルキル、シアノ−C1−C4−アルキル、−NH−C1−C4−アルキル、−N(C1−C4−アルキル)2、NH2−C1−C4−アルキル−、C1−C4−アルキル−NH−C1−C4−アルキル−、(C1−C4−アルキル)2N−C1−C4−アルキル−、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、ベンジルオキシ−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−C(O)−、−SO2−C1−C4−アルキル、及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキル;
フェニル−C1−C4−アルキル[それは、独立にハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];
複素環−C1−C4−アルキル[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され、
R2が、
水素、ハロゲン、シアノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2;
−NR12R13;
−OR14;
−SR15、−S(O)R15、−SO2R15;
C1−C6−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、C2−C4−アルケニル、C3−C6−シクロアルケニル、C2−C4−アルキニル又はフェニル−C1−C4−アルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];
複素環−C1−C4−アルキル[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];
フェニル[それは、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];及び
4〜10員複素環アルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキル及び4〜10員複素環アルキルからなる群から選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され、
R3が、水素、ハロゲン、−OH、C1−C4−アルキル又はC1−C4−アルコキシであり、
R4が、水素、ハロゲン、−OH、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、及び1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され、
R5が、水素、ハロゲン、−OH、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、及び1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され、
R6が、水素、ハロゲン、−OH、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、及び1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され、
R7が、水素、−OH、フッ素、C1−C4−アルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択され、
R8が、水素、−OH、フッ素、C1−C4−アルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択され、
R9が、水素、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択され、
R10が、水素、−OH、C1−C4−アルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択され、
R11が、水素、C1−C4−アルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択され、
R12及びR13が、独立に、
水素、−OH、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−NH(−C(O)−C1−C4−アルキル)、C1−C4−アルコキシ;
C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、フェニル−C1−C4−アルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、シアノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、−NH−C(O)−C1−C4−アルキル、−N(C1−C4−アルキル)−(−C(O)−C1−C4−アルキル)、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキル及び(C1−C4−アルコキシ)2P(=O)−からなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];
複素環−C1−C4−アルキル[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];
フェニル、ベンゾ−C5−C6−シクロアルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];及び
4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールの群からの単環式若しくは二環式複素環[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され、
R14が、
−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2;
C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、フェニル−C1−C4−アルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、シアノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];
複素環−C1−C4−アルキル[当該複素環置換基(subsitutent)は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];
フェニル[それは、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];及び
4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され、
R15が、
C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、フェニル−C1−C4−アルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、シアノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];
複素環−C1−C4−アルキル[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらのそれぞれは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];
フェニル[これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];及び
4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];
からなる群から選択され、
Qが、
−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−NH(C3−C6−シクロアルキル)、−NH(フェニル−C1−C4−アルキル)、−NH(C1−C4−アルコキシ)、−NH(C1−C4−アルキル−C(O)−)、−NH(C1−C4−アルコキシ−C(O)−)、−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル、C2−C6−アルケニル、C3−C10−シクロアルケニル、C2−C6−アルキニル
[これらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、ベンジルオキシ−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];
フェニル−C1−C4−アルキル−[これは、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];
複素環−C1−C4−アルキル−[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]、
4〜10員複素環アルキル及びヘテロスピロシクロアルキルからなる群から選択されるC−又はN−結合単環式若しくは二環式複素環[それらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキル、及び4〜10員複素環アルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され、
YがO、S又はN−R9である場合、R7、R8、R10及びR11のいずれも−OH以外であり、XがO、S又はN−R9である場合、R7及びR8のいずれも−OH以外である、上記の一般式(I)の化合物、並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0093

上記第1の態様の第2の実施形態の別形態では、
Qは、
C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル、C2−C6−アルケニル、C3−C10−シクロアルケニル、C2−C6−アルキニル
[これらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、ベンジルオキシ−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];
フェニル−C1−C4−アルキル−[これは、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];
複素環−C1−C4−アルキル−[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];及び
4〜10員複素環アルキル及びヘテロスピロシクロアルキルからなる群から選択されるC−結合単環式若しくは二環式複素環[これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキル、及び4〜10員複素環アルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され;
さらなる置換基は、上記第2の実施形態について定義の通りの意味を有する。

0094

第1の態様の第3の実施形態によれば、本発明は、
Aが、A1又はA2:

0095

であり、
oが、0、1又は2であり、
Rが、水素、ハロゲン、C1−C4−アルキル及びC1−C4−アルコキシ、シアノ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択され、
X、Yが、独立にCR7R8、O、S、及びN−R9からなる群から選択され、X及びYの少なくとも一つが、CR7R8であり、
R1が、水素、C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、C3−C4−アルケニル、C3−C4−アルキニル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル−C1−C3−アルキル、シアノ−C1−C4−アルキルからなる群から選択され、
R2が、
水素、ハロゲン、シアノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2;
−NR12R13;
−OR14;
−SR15、−S(O)R15、−SO2R15;
C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、C2−C4−アルケニル、C3−C6−シクロアルケニル、C2−C4−アルキニル又はフェニル−C1−C4−アルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、シアノ、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];及び
4〜10員複素環アルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、−OH、オキソ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、及び4〜10員複素環アルキルからなる群から選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され、
R3が、水素、ハロゲン、−OH、C1−C4−アルキル又はC1−C4−アルコキシであり、
R4が、水素、ハロゲン、−OH、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、及び1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され、
R5が、水素、ハロゲン、−OH、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、及び1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され、
R6が、水素、ハロゲン、−OH、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、及び1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され、
R7が、水素及びC1−C4−アルキルからなる群から選択され、
R8が、水素及びC1−C4−アルキルからなる群から選択され、
R9が、C1−C4−アルキルであり、
R10が、水素、−OH、C1−C4−アルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択され、
R11が、水素であり、
R12及びR13が、独立に、
水素、−NH(−C(O)−C1−C4−アルキル)、C1−C4−アルコキシ;
C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、フェニル−C1−C4−アルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、シアノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、−NH−C(O)−C1−C4−アルキル、−N(C1−C4−アルキル)−(−C(O)−C1−C4−アルキル)、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキル及び(C1−C4−アルコキシ)2P(=O)−からなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];
複素環−C1−C4−アルキル[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、−OH、オキソ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];
フェニル、ベンゾ−C5−C6−シクロアルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];及び
4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールの群からの単環式若しくは二環式複素環[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、−OH、オキソ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され、
R14が、
C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、フェニル−C1−C4−アルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];及び
複素環−C1−C4−アルキル[当該複素環置換基(subsitutent)は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立ハロゲン、シアノ、−OH、オキソ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシにからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され;
R15が、
C1−C4−アルキル、フェニル−C1−C4−アルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];
複素環−C1−C4−アルキル[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され;
Qが、
−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−NH(C3−C6−シクロアルキル)、−NH(フェニル−C1−C4−アルキル)、−NH(C1−C4−アルコキシ)、−NH(C1−C4−アルキル−C(O)−)、−NH(C1−C4−アルコキシ−C(O)−)、−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル、C2−C6−アルケニル、C3−C10−シクロアルケニル、C2−C6−アルキニル
[これらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、ベンジルオキシ−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、ベンジルオキシ−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];
フェニル−C1−C4−アルキル−[これは、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];
複素環−C1−C4−アルキル−[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]、
4〜10員複素環アルキル及びヘテロスピロシクロアルキルからなる群から選択されるC−又はN−結合単環式若しくは二環式複素環[これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキル、及び4〜10員複素環アルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され、
YがO、S又はN−R9である場合、R10は−OH以外である、上記式(I)の化合物、並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0096

上記第1の態様の第3の実施形態の別形態において、
Qは、
C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル、C2−C6−アルケニル、C3−C10−シクロアルケニル、C2−C6−アルキニル
[これらのそれぞれは、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、ベンジルオキシ−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、ベンジルオキシ−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];
フェニル−C1−C4−アルキル−[これは、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];
複素環−C1−C4−アルキル−[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、これらのそれぞれは、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]、及び
4〜10員複素環アルキル及びヘテロスピロシクロアルキルからなる群から選択されるC−結合単環式若しくは二環式複素環[これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキル、及び4〜10員複素環アルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];
からなる群から選択され、
さらなる置換基は、上記第3の実施形態について定義の通りの意味を有する。

0097

第1の態様の第4の実施形態によれば、本発明は、
Aが、A1又はA2:

0098

であり、
oが、0又は1であり、
Rが、ハロゲン、C1−C4−アルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択され、
Xが、CR7R8、O、S、及びN−R9からなる群から選択され、
Yが、CR7R8であり、
R1が、水素又はC1−C4−アルキルであり、
R2が、
水素、ハロゲン;
−NR12R13;
−OR14;
−SR15、−S(O)R15、−SO2R15;
C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、C2−C4−アルケニル又はC3−C6−シクロアルケニル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、C1−C4−アルコキシ−C(O)−及び−C(O)−NH2からなる群から選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];及び
4〜10員複素環アルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、5員ヘテロアリール、及び6員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、オキソ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル−、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−、−NH2、−N(C1−C4−アルキル)2、及び4〜10員複素環アルキルからなる群から選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され、
R3が、水素、ハロゲン、−OH、C1−C4−アルキル又はC1−C4−アルコキシであり、
R4が、水素、ハロゲン、−OH、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、及び1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され、
R5が、水素、ハロゲン、−OH、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ及び1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され、
R6が、水素、ハロゲン、−OH、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ及び1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され、
R7が、水素及びC1−C4−アルキルからなる群から選択され、
R8が、水素及びC1−C4−アルキルからなる群から選択され、
R9が、C1−C4−アルキルであり、
R10が、水素、−OH及びC1−C4−アルキルからなる群から選択され、
R11が、水素であり、
R12及びR13が、独立に、
水素、−NH(−C(O)−C1−C4−アルキル)、C1−C4−アルコキシ;
C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、フェニル−C1−C4−アルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、−NH−C(O)−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、及び(C1−C4−アルコキシ)2P(=O)−からなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];
複素環−C1−C4−アルキル[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、−OH、オキソ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];
フェニル及びベンゾ−C5−C6−シクロアルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];及び
4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールの群から選択される単環式若しくは二環式複素環[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、オキソ、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され、
R14が、
C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、フェニル−C1−C4−アルキル[それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−OH、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ及びC3−C6−シクロアルキルからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];及び
4〜10員複素環アルキル
からなる群から選択され、
R15が、
C1−C4−アルキル[それは、独立に−OH及び−COOHからなる群から選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換されていても良い。];及び
6員ヘテロアリール
からなる群から選択され、
Qが、
−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−NH(C3−C6−シクロアルキル)、−NH(C1−C4−アルキル−C(O)−)、−NH(C1−C4−アルコキシ−C(O)−)、−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル、C2−C6−アルケニル、C3−C10−シクロアルケニル、C2−C6−アルキニル
[これらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、ベンジルオキシ−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];
フェニル−C1−C4−アルキル−[これは、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];
複素環−C1−C4−アルキル−[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、これらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];
4〜10員複素環アルキル及びヘテロスピロシクロアルキルからなる群から選択されるC−又はN−結合単環式若しくは二環式複素環[これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキル、及び4〜10員複素環アルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択される、上記一般式(I)の化合物、並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0099

上記第1の態様の第4の実施形態の別形態において、
Qは、
C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル、C2−C6−アルケニル、C3−C10−シクロアルケニル、C2−C6−アルキニル
[これらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、ベンジルオキシ−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];
フェニル−C1−C4−アルキル−[これは、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];
複素環−C1−C4−アルキル−[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、これらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];
4〜10員複素環アルキル及びヘテロスピロシクロアルキルからなる群から選択されるC−結合単環式若しくは二環式複素環[これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキル、及び4〜10員複素環アルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され、
さらなる置換基は、上記の第2の実施形態について定義の通りの意味を有する。

0100

第1の態様の第5の実施形態によれば、本発明は、
Aが、

0101

からなる群から選択され、
R1が水素又はメチルであり、
R2が、
水素、塩素、
−NR12R13;
−OR14;
−SR15、−S(O)R15、−SO2R15;
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロヘキシル、プロペニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル[これらはそれぞれ、シアノ、エトキシ−C(O)−、及び−C(O)−NH2からなる群から独立に選択される1若しくは2個の置換基によって置換されていても良い。];及び
アゼチジンピロリジンピラゾリジンイミダゾリジン、1,2,4−トリアゾリジン、ピペリジンピペラジンテトラヒドロピリジン、ジヒドロ−2H−ピランテトラヒドロピラン、1,2−オキサゾリジン、1,2−オキサジンモルホリンチオモルホリン、3,4−ジヒドロイソキノリン、2,3−ジヒドロ−インドール、1,3−ジヒドロ−イソインドール、3,9−ジオキサ−7−ジアザビシクロ[3.3.1]ノナン、6−オキサ−3−ジアザビシクロ[3.1.1]ヘプタン、8−オキサ−3−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン、イミダゾールピラゾール、1,2,4−トリアゾール、1,2,3−トリアゾール、4−オキサ−7−アザスピロ[2.5]オクタンからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環[これらはそれぞれ、フッ素、塩素、シアノ、−OH、オキソ、−COOH、メトキシ−C(O)−、エトキシ−C(O)−、tert−ブトキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、メチル、メチル−C(O)−、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル−、メトキシメチル−、−NH2、−NMe2、ピロリジンからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され、
R3が、水素、塩素、−OH、メチル又はメトキシであり、
R4が、水素、フッ素、塩素、−OH、シアノ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシからなる群から選択され、
R5が、水素、フッ素、塩素、−OH、シアノ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシからなる群から選択され、
R6が、水素、フッ素、塩素、−OH、シアノ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシからなる群から選択され、
R12及びR13が、
水素、−NH(−C(O)−メチル)、メトキシ;
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、シクロプロピル、シクロブチル、ベンジル、1−フェニルエチル[これらはそれぞれ、フッ素、−OH、−COOH、メトキシ−C(O)−、エトキシ−C(O)−、tert−ブトキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NMe2、−NH−C(O)−メチル、メチル、メトキシ、シクロプロピル、−NH2、NMe2、S−メチル、S(O)−メチル、SO2−メチル、及び(EtO)2P(=O)−からなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];
複素環−メチル、複素環−エチル[当該複素環置換基は、ピロリジン、モルホリン、ピラゾール、1,2,4−オキサジアゾール、ピリジンからなる群から選択され、それらはそれぞれ、フッ素、塩素、−OH、オキソ及びメチルからなる群から独立に選択される1個の置換基によって置換されていても良い。];
フェニル;及び
オキセタンチエタン、ピロリジン、モルホリン、テトラヒドロピラン、ピリジン及びピラゾールの群から選択される単環式若しくは二環式複素環[これらはそれぞれ、フッ素、塩素、−OH、オキソ、メチルからなる群から独立に選択される1若しくは2個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から独立に選択され;
R14が、
メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、シクロペンチル、ベンジル[これらはそれぞれ、フッ素、−OH、メチル、メトキシ及びシクロペンチルからなる群から独立に選択される1若しくは2個の置換基によって置換されていても良い。];及び
ピロリジン及びテトラヒドロピランからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環
からなる群から選択され、
R15が、
メチル及びエチル[これらはそれぞれ、−OH及び−COOHからなる群から独立に選択される1個の置換基によって置換されていても良い。];及び
ピリジン
からなる群から選択され、
Qが、
−NH2、−NH(CH3)、−NH−シクロヘキシル、CH3−C(O)−NH−、(CH3)3C−O−C(O)−NH−、−N(CH3)2、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、イソペンチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、アリル、プロパ−1−エン−2−イル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、プロパ−1−インイル、プロパ−2−インイル、3−メチル−ブタ−1−インイル[これらのそれぞれは、ハロゲン、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];
オキセタン、アゼチジン、チエタン、ピロリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペリジン、テトラヒドロピラン、及びテトラヒドロピリジンの群から選択されるC−又はN−結合単環式若しくは二環式複素環[これらはそれぞれ、フッ素、塩素、−OH、オキソ、−COOH、C1−C4−アルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、及びメチルからなる群から独立に選択される1若しくは2個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択される、上記の一般式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0102

上記第1の態様の第5の実施形態の別形態において、
Qは、
メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、イソペンチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、アリル、プロパ−1−エン−2−イル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、プロパ−1−インイル、プロパ−2−インイル、3−メチル−ブタ−1−インイル[これらはそれぞれ、ハロゲン、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];及び
オキセタン、アゼチジン、チエタン、ピロリジン、モルホリン、テトラヒドロピラン、及びテトラヒドロピリジンの群から選択されるC−結合単環式若しくは二環式複素環[これらはそれぞれ、フッ素、塩素、−OH、オキソ、−COOH、C1−C4−アルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、及びメチルからなる群から独立に選択される1若しくは2個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され;
さらなる置換基は、上記第5の実施形態について定義の通りの意味を有する。

0103

第1の態様の第6の実施形態によれば、本発明は、
Aが、

0104

からなる群から選択され、
R1が水素又はメチルであり、
R2が、
水素、
塩素、
−NR12R13;
−OR14;
−SR15、−S(O)R15、−SO2R15;
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、プロペニル[これらはそれぞれ、シアノ、エトキシ−C(O)−、及び−C(O)−NH2からなる群から独立に選択される1若しくは2個の置換基によって置換されていても良い。];及び
アゼチジン、ピロリジン、ピラゾリジン、イミダゾリジン、1,2,4−トリアゾリジン、ピペラジン、1,2−オキサゾリジン、ジヒドロ−2H−ピラン、テトラヒドロピラン、モルホリン、チオモルホリン、3,4−ジヒドロイソキノリン、2,3−ジヒドロ−インドール、1,3−ジヒドロ−イソインドール、3,9−ジオキサ−7−ジアザビシクロ[3.3.1]ノナン、6−オキサ−3−ジアザビシクロ[3.1.1]ヘプタン、8−オキサ−3−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン、イミダゾール、ピラゾール、1,2,3−トリアゾールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環[これらはそれぞれ、フッ素、−OH、オキソ、−COOH、メトキシ−C(O)−、エトキシ−C(O)−、tert−ブトキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、メチル、メチル−C(O)−、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル−、メトキシメチル−、−NH2、−NMe2、ピロリジンからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され、
R3が水素であり、
R4が、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
R5が、水素、塩素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
R6が、水素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
R12及びR13が、
水素、−NH(−C(O)−メチル)、メトキシ;
メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、シクロプロピル、シクロブチル、ベンジル、1−フェニルエチル[これらはそれぞれ、フッ素、−OH、−COOH、メトキシ−C(O)−、エトキシ−C(O)−、tert−ブトキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NMe2、−NH−C(O)−メチル、メチル、メトキシ、シクロプロピル、−NH2−NMe2及び(EtO)2P(=O)−からなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];
−メチル−複素環、−エチル−複素環[当該複素環置換基は、ピロリジン、ピラゾール、1,2,4−オキサジアゾール、モルホリン、ピリジンからなる群から選択され、これらはそれぞれ、オキソ及びメチルからなる群から独立に選択される1個の置換基によって置換されていても良い。];
フェニル;及び
オキセタン、モルホリン、テトラヒドロピラン、ピリジン及びピラゾールの群から選択される単環式若しくは二環式複素環
からなる群から独立に選択され;
R14が、
メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、シクロペンチル、ベンジル[これらはそれぞれ、フッ素、−OH、メチル、メトキシ及びシクロペンチルからなる群から独立に選択される1若しくは2個の置換基によって置換されていても良い。];及び
ピロリジン及びテトラヒドロピランからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環
からなる群から選択され、
R15が、
メチル及びエチル[これらはそれぞれ、−OH及び−COOHからなる群から独立に選択される1個の置換基によって置換されていても良い。];及び
ピリジン
からなる群から選択され、
Qが、
−NH−シクロヘキシル、CH3−C(O)−NH−、(CH3)3C−O−C(O)−NH−、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、イソペンチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、アリル、プロパ−1−エン−2−イル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、プロパ−1−インイル、プロパ−2−インイル、3−メチル−ブタ−1−インイル[これらはそれぞれ、ハロゲン、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];
オキセタン、アゼチジン、チエタン、ピロリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペリジン、テトラヒドロピラン、及びテトラヒドロピリジンの群から選択されるC−又はN−結合単環式若しくは二環式複素環[これらはそれぞれ、フッ素、塩素、−OH、オキソ、−COOH、C1−C4−アルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、メチルからなる群から独立に選択される1若しくは2個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択される、上記一般式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0105

上記第1の態様の第6の実施形態の別形態において、
Qは、
メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、イソペンチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、アリル、プロパ−1−エン−2−イル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、プロパ−1−インイル、プロパ−2−インイル、3−メチル−ブタ−1−インイル[これらはそれぞれ、ハロゲン、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];及び
オキセタン、アゼチジン、チエタン、ピロリジン、モルホリン、テトラヒドロピラン、及びテトラヒドロピリジンの群から選択されるC−結合単環式若しくは二環式複素環[これらはそれぞれ、フッ素、塩素、−OH、オキソ、−COOH、C1−C4−アルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、メチルによって置換されていても良く1若しくは2個の置換基からなる群から独立に選択される。]
からなる群から選択され;
さらなる置換基は、上記第6の実施形態について定義の通りの意味を有する。

0106

第1の態様の第7の実施形態によれば、本発明は、
Aが、

0107

からなる群から選択され、
R1が水素又はメチルであり、
R2が、水素、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル、エチル、イソプロピル、及びモルホリン−4−イル、(2−アセトアミドエチル)アミノ、(2−アミノ−2−オキソエチル)アミノ、(2−エトキシ−2−オキソエチル)(メチル)アミノ、(2−ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ、(2−ヒドロキシエチル)アミノ、(2−ヒドロキシエチル)オキシ、(2−メトキシ−2−オキソエチル)アミノ、(2−メトキシエチル)(メチル)アミノ、(2−メトキシエチル)アミノ、(2−メトキシエチル)オキシ、(2R)−2−(ヒドロキシメチル)ピロリジン−1−イル、(2R)−2−(メトキシカルボニル)ピロリジン−1−イル、(2R)−2−(メトキシメチル)ピロリジン−1−イル、(2R)−2−(tert−ブトキシカルボニル)ピロリジン−1−イル、(2R)−2−カルボキシラトピロリジン−1−イル、(2R)−2−カルボキシピロリジン−1−イル、(2R,6S)−2,6−ジメチルモルホリン−4−イル、(2rac)−2−カルボキシピロリジン−1−イル、(2S)−2−(エトキシカルボニル)ピロリジン−1−イル、(2S)−2−(ヒドロキシメチル)ピロリジン−1−イル、(2S)−2−(メトキシカルボニル)ピロリジン−1−イル、(2S)−2−(メトキシメチル)ピロリジン−1−イル、(2S)−2−(tert−ブトキシカルボニル)ピロリジン−1−イル、(2S)−2−カルバモイルピロリジン−1−イル、(2S)−2−カルボキシピロリジン−1−イル、(2S)−2−メチルモルホリン−4−イル、(3,3,3−トリフルオロプロピル)アミノ、(3−アミノ−3−オキソプロピル)(メチル)アミノ、(3−アミノ−3−オキソプロピル)アミノ、(3−メトキシ−3−メチルブチル)オキシ、(3−メトキシベンジル)オキシ、(3R)−3−(ヒドロキシメチル)ピロリジン−1−イル、(3R)−3−(メトキシカルボニル)ピロリジン−1−イル、(3R)−3−アミノピロリジン−1−イル、(3R)−3−カルボキシピロリジン−1−イル、(3R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル、(3R)−ピロリジン−3−イルオキシ、(3rac,4rac)−3−アミノ−4−フルオロピロリジン−1−イル、(3S)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル、(3S)−3−(ヒドロキシメチル)ピロリジン−1−イル、(3S)−3−(メトキシカルボニル)ピロリジン−1−イル、(3S)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル、(カルボキシラトメチル)アミノ、(カルボキシメチル)(メチル)アミノ、(シクロプロピルメチル)(メチル)アミノ、(rac)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル、[(1R,3S)−3−アミノ−2,2−ジメチルシクロプロピル]アミノ、[(2R)−1−ヒドロキシブタン−2−イル]アミノ、[(2S)−1−アミノ−1−オキソプロパン−2−イル]アミノ、[2−(ジメチルアミノ)エチル]アミノ、[2−(ピロリジン−1−イル)エチル]アミノ、[3−(ジメチルアミノ)−3−オキソプロピル]アミノ、1,1−ジオキシドチオモルホリン−4−イル、2,2−ジメチルモルホリン−4−イル、2−アセチルヒドラジノ、2−アミノ−2−オキソエチル、3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル、3−フルオロアゼチジン−1−イル、3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル、3−メチルアゼチジン−1−イル、4−オキソイミダゾリジン−1−イル、ビス(2−メトキシエチル)アミノ、塩素、シアノメチル、シクロブチル(メチル)アミノ、シクロプロピル、シクロプロピル(エチル)アミノ、シクロプロピル(メチル)アミノ、シクロプロピルアミノ、エチル(2−メトキシエチル)アミノ、エチルオキシ、エチルスルファニル、エチルスルフィニル、エチルスルホニル、イソブチル(メチル)アミノ、イソプロピルオキシ、メトキシ(メチル)アミノ、メトキシアミノ、メチル(1−フェニルエチル)アミノ、メチル(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ、メチル(オキセタン−3−イル)アミノ、メチル(フェニル)アミノ、メチル[2−(2−オキソピロリジン−1−イル)エチル]アミノ、メチル[2−(モルホリン−4−イル)エチル]アミノ、メチルオキシ、メチルスルファニル、モルホリン−4−イルアミノニトリロメチル、プロパ−1−エン−2−イル、プロピル、プロピルアミノ、テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ、テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルオキシ、及びチオモルホリン−4−イルからなる群から選択され、
R3が水素であり、
R4が、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
R5が、水素、塩素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
R6が、水素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
Qが、
シクロヘキシルアミノ、アセチルアミノ及びtert−ブチルカルボキシルアミノ、イソプロピル、イソペンチル、4−メチルペンタン−2−イル、3−メトキシプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、4−(トリフルオロメチル)シクロヘキシル、4,4−ジメチルシクロヘキシル、プロパ−1−エン−2−イル、シクロペンタ−1−エン−1−イル、シクロヘキサ−1−エン−1−イル、シクロヘプタ−1−エン−1−イル、4−(トリフルオロメチル)シクロヘキサ−1−エン−1−イル、4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル、3−メチルブタ−1−イン−1−イル、3−メトキシプロパ−1−イン−1−イル、オキセタン−3−イル、テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル、3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル、1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル、tert−ブチル−アゼチジン−1−カルボキシレート、ピロリジン−1−イル、モルホリン−4−イル、3−メチルモルホリン−4−イル、2,6−ジメチルモルホリン−4−イル、1,1−ジオキシドチオモルホリン−4−イル、ピペリジン−1−イル、3,5−ジメチルピペリジン−1−イル、4,4−ジフルオロピペリジン−1−イルからなる群から選択される、上記一般式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0108

上記第1の態様の第7の実施形態の別形態において、
Qは、
イソプロピル、イソペンチル、4−メチルペンタン−2−イル、3−メトキシプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、4−(トリフルオロメチル)シクロヘキシル、4,4−ジメチルシクロヘキシル、プロパ−1−エン−2−イル、シクロペンタ−1−エン−1−イル、シクロヘキサ−1−エン−1−イル、シクロヘプタ−1−エン−1−イル、4−(トリフルオロメチル)シクロヘキサ−1−エン−1−イル、4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル、3−メチルブタ−1−イン−1−イル、3−メトキシプロパ−1−イン−1−イル、オキセタン−3−イル、テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル、3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル、1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル、及びtert−ブチル−アゼチジン−1−カルボキシレートからなる群から選択され;
さらなる置換基は、上記第7の実施形態について定義の通りの意味を有する。

0109

第1の態様の第8の実施形態によれば、本発明は、
AがA1:

0110

であり、
oが0又は1であり、
Rが、ハロゲン、C1−C4−アルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択され、
Xが、CR7R8、O、S、及びN−R9からなる群から選択され、
YがCR7R8であり、
R1が水素又はメチルであり、
R2が、水素、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル、エチル、イソプロピル、及びモルホリン−4−イルからなる群から選択され;
R3が水素であり、
R4が、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
R5が、水素、塩素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
R6が、水素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
Qが、
シクロヘキシルアミノ、アセチルアミノ及びtert−ブチルカルボキシルアミノ、イソプロピル、イソペンチル、4−メチルペンタン−2−イル、3−メトキシプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、4−(トリフルオロメチル)シクロヘキシル、4,4−ジメチルシクロヘキシル、プロパ−1−エン−2−イル、シクロペンタ−1−エン−1−イル、シクロヘキサ−1−エン−1−イル、シクロヘプタ−1−エン−1−イル、4−(トリフルオロメチル)シクロヘキサ−1−エン−1−イル、4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル、3−メチルブタ−1−イン−1−イル、3−メトキシプロパ−1−イン−1−イル、オキセタン−3−イル、テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル、3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル、1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル、tert−ブチル−アゼチジン−1−カルボキシレート、モルホリン−4−イル、3−メチルモルホリン−4−イル、2,6−ジメチルモルホリン−4−イル、ピペリジン−1−イル、及び3,5−ジメチルピペリジン−1−イルからなる群から選択される、上記一般式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0111

上記第1の態様の第8の実施形態の別形態において、
Qは、
イソプロピル、イソペンチル、4−メチルペンタン−2−イル、3−メトキシプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、4−(トリフルオロメチル)シクロヘキシル、4,4−ジメチルシクロヘキシル、プロパ−1−エン−2−イル、シクロペンタ−1−エン−1−イル、シクロヘキサ−1−エン−1−イル、シクロヘプタ−1−エン−1−イル、4−(トリフルオロメチル)シクロヘキサ−1−エン−1−イル、4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル、3−メチルブタ−1−イン−1−イル、3−メトキシプロパ−1−イン−1−イル、オキセタン−3−イル、テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル、3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル、1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル、及びtert−ブチル−アゼチジン−1−カルボキシレートからなる群から選択され;
さらなる置換基は、上記第8の実施形態について定義の通りの意味を有する。

0112

第1の態様の第9の実施形態によれば、本発明は、
Aが、

0113

であり、
R1が水素又はメチルであり、
R2が、水素、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル、エチル、イソプロピル、及びモルホリン−4−イルからなる群から選択され;
R3が水素であり、
R4が、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
R5が、水素、塩素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
R6が、水素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
Qが、
シクロヘキシルアミノ、アセチルアミノ及びtert−ブチルカルボキシルアミノ、イソプロピル、イソペンチル、4−メチルペンタン−2−イル、3−メトキシプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、4−(トリフルオロメチル)シクロヘキシル、4,4−ジメチルシクロヘキシル、プロパ−1−エン−2−イル、シクロペンタ−1−エン−1−イル、シクロヘキサ−1−エン−1−イル、シクロヘプタ−1−エン−1−イル、4−(トリフルオロメチル)シクロヘキサ−1−エン−1−イル、4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル、3−メチルブタ−1−イン−1−イル、3−メトキシプロパ−1−イン−1−イル、オキセタン−3−イル、テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル、3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル、1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル、tert−ブチル−アゼチジン−1−カルボキシレート、モルホリン−4−イル、3−メチルモルホリン−4−イル、2,6−ジメチルモルホリン−4−イル、ピペリジン−1−イル、及び3,5−ジメチルピペリジン−1−イルからなる群から選択される、上記一般式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0114

上記第1の態様の第9の実施形態の別形態において、
Qは、
イソプロピル、イソペンチル、4−メチルペンタン−2−イル、3−メトキシプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、4−(トリフルオロメチル)シクロヘキシル、4,4−ジメチルシクロヘキシル、プロパ−1−エン−2−イル、シクロペンタ−1−エン−1−イル、シクロヘキサ−1−エン−1−イル、シクロヘプタ−1−エン−1−イル、4−(トリフルオロメチル)シクロヘキサ−1−エン−1−イル、4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル、3−メチルブタ−1−イン−1−イル、3−メトキシプロパ−1−イン−1−イル、オキセタン−3−イル、テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル、3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル、1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル、及びtert−ブチル−アゼチジン−1−カルボキシレートからなる群から選択され;
さらなる置換基は、上記第9の実施形態について定義の通りの意味を有する。

0115

第1の態様の第9の実施形態のさらなる別形態によれば、本発明は、
AがA2:

0116

であり、
oが0又は1であり、
Rが、ハロゲン、C1−C4−アルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択され、
Xが、CR7R8、O、S、及びN−R9からなる群から選択され、
YがCR7R8であり、
R1が水素又はメチルであり、
R2が、水素、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル、エチル、イソプロピル、及びモルホリン−4−イルからなる群から選択され;
R3が水素であり、
R4が、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
R5が、水素、塩素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
R6が、水素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
Qが、
ピロリジン−1−イル、モルホリン−4−イル、1,1−ジオキシドチオモルホリン−4−イル、ピペリジン−1−イル、3,5−ジメチルピペリジン−1−イル、及び4,4−ジフルオロピペリジン−1−イルからなる群から選択される、上記一般式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0117

第1の態様の第9の実施形態のさらなる別形態によれば、本発明は、
Aが

0118

であり、
R1が水素又はメチルであり、
R2が、水素、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル、エチル、イソプロピル、及びモルホリン−4−イルからなる群から選択され;
R3が水素であり、
R4が、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
R5が、水素、塩素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
R6が、水素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
Qが、
ピロリジン−1−イル、モルホリン−4−イル、1,1−ジオキシドチオモルホリン−4−イル、ピペリジン−1−イル、3,5−ジメチルピペリジン−1−イル、及び4,4−ジフルオロピペリジン−1−イルからなる群から選択される、上記一般式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0119

第1の態様の第10の実施形態によれば、本発明は、
AがA3又はA4:

0120

であり、
oが0又は1であり、
Rが、ハロゲン、C1−C4−アルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択され、
Xが、CR7R8、O、S、及びN−R9からなる群から選択され、
YがCR7R8であり、
R1が水素又はC1−C4−アルキルであり、
R2が、
水素、ハロゲン、
−NR12R13;
−OR14;
−SR15、−S(O)R15、−SO2R15;
C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、C2−C4−アルケニル又はC3−C6−シクロアルケニル[これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、C1−C4−アルコキシ−C(O)−及び−C(O)−NH2からなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];及び
4〜10員複素環アルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、5員ヘテロアリール、及び6員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環[これらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、オキソ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル−、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−、−NH2、−N(C1−C4−アルキル)2、及び4〜10員複素環アルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され、
R3が水素、ハロゲン、−OH、C1−C4−アルキル又はC1−C4−アルコキシであり、
R4が、水素、ハロゲン、−OH、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、及び1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され、
R5が、水素、ハロゲン、−OH、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、及び1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され、
R6が、水素、ハロゲン、−OH、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、及び1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され、
R7が、水素及びC1−C4−アルキルからなる群から選択され、
R8が、水素及びC1−C4−アルキルからなる群から選択され、
R9がC1−C4−アルキルであり、
R10が、水素、−OH及びC1−C4−アルキルからなる群から選択され、
R11が水素であり、
R12及びR13が、
水素、−NH(−C(O)−C1−C4−アルキル)、C1−C4−アルコキシ;
C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、フェニル−C1−C4−アルキル[これらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、−NH−C(O)−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、及び(C1−C4−アルコキシ)2P(=O)−からなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];
複素環−C1−C4−アルキル[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、−OH、オキソ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];
フェニル及びベンゾ−C5−C6−シクロアルキル[これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];及び
4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールの群から選択される単環式若しくは二環式複素環[これらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、オキソ、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、及び1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から独立に選択され、
R14が、
C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、フェニル−C1−C4−アルキル[これらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ及びC3−C6−シクロアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];及び
4〜10員複素環アルキル
からなる群から選択され、
R15が、
C1−C4−アルキル[これは、−OH及び−COOHからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];及び
6員ヘテロアリール
からなる群から選択され、
Qが、
−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−NH(C3−C6−シクロアルキル)、−NH(フェニル−C1−C4−アルキル)、−NH(C1−C4−アルコキシ)、−NH(C1−C4−アルキル−C(O)−)、(−NH(C1−C4−アルコキシ−C(O)−)、−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル、C2−C6−アルケニル、C3−C10−シクロアルケニル、C2−C6−アルキニル
[これらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C2−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C2−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、ベンジルオキシ−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];
フェニル−C1−C4−アルキル−[これは、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C2−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C2−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];
複素環−C1−C4−アルキル−[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、これらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C2−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C2−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]、
4〜10員複素環アルキル及びヘテロスピロシクロアルキルからなる群から選択されるC−又はN−結合単環式若しくは二環式複素環[これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキル、及び4〜10員複素環アルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択される、上記一般式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0121

上記第1の態様の第10の実施形態の別形態において、
Qは、
C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル、C2−C6−アルケニル、C3−C10−シクロアルケニル、C2−C6−アルキニル
[これらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C2−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C2−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、ベンジルオキシ−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];
フェニル−C1−C4−アルキル−[これは、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C2−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C2−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];
複素環−C1−C4−アルキル−[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、これらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C2−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C2−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]、
4〜10員複素環アルキル及びヘテロスピロシクロアルキルからなる群から選択されるC−結合単環式若しくは二環式複素環[これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキル、及び4〜10員複素環アルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され、
さらなる置換基は、上記第10の実施形態について定義の通りの意味を有する。

0122

第1の態様の第11の実施形態によれば、本発明は、
AがA3:

0123

であり、
oが0又は1であり、
Rが、ハロゲン、C1−C4−アルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択され、
Xが、CR7R8、O、S、及びN−R9からなる群から選択され、
YがCR7R8であり、
R1が水素又はメチルであり、
R2が、水素、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル、エチル、イソプロピル、及びモルホリン−4−イルからなる群から選択され;
R3が水素であり、
R4が、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
R5が、水素、塩素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
R6が、水素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
Qが、
シクロヘキシルアミノ、アセチルアミノ及びtert−ブチルカルボキシルアミノ、イソプロピル、イソペンチル、4−メチルペンタン−2−イル、3−メトキシプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、4−(トリフルオロメチル)シクロヘキシル、4,4−ジメチルシクロヘキシル、プロパ−1−エン−2−イル、シクロペンタ−1−エン−1−イル、シクロヘキサ−1−エン−1−イル、シクロヘプタ−1−エン−1−イル、4−(トリフルオロメチル)シクロヘキサ−1−エン−1−イル、4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル、3−メチルブタ−1−イン−1−イル、3−メトキシプロパ−1−イン−1−イル、オキセタン−3−イル、テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル、3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル、1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル、tert−ブチル−アゼチジン−1−カルボキシレート、モルホリン−4−イル、3−メチルモルホリン−4−イル、2,6−ジメチルモルホリン−4−イル、ピペリジン−1−イル、及び3,5−ジメチルピペリジン−1−イルからなる群から選択される、上記一般式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0124

上記第1の態様の第11の実施形態の別形態において、
Qは、
イソプロピル、イソペンチル、4−メチルペンタン−2−イル、3−メトキシプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、4−(トリフルオロメチル)シクロヘキシル、4,4−ジメチルシクロヘキシル、プロパ−1−エン−2−イル、シクロペンタ−1−エン−1−イル、シクロヘキサ−1−エン−1−イル、シクロヘプタ−1−エン−1−イル、4−(トリフルオロメチル)シクロヘキサ−1−エン−1−イル、4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル、3−メチルブタ−1−イン−1−イル、3−メトキシプロパ−1−イン−1−イル、オキセタン−3−イル、テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル、3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル、1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル、及びtert−ブチル−アゼチジン−1−カルボキシレートからなる群から選択され;
さらなる置換基は、上記第11の実施形態について定義の通りの意味を有する。

0125

第1の態様の第11の実施形態のさらに別の形態によれば、本発明は、
AがA2:

0126

であり、
oが0又は1であり、
Rが、ハロゲン、C1−C4−アルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択され、
Xが、CR7R8、O、S、及びN−R9からなる群から選択され、
YがCR7R8であり、
R1が、水素又はメチルであり、
R2が、水素、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル、エチル、イソプロピル、及びモルホリン−4−イルからなる群から選択され;
R3が水素であり、
R4が、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
R5が、水素、塩素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
R6が、水素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
Qが、
ピロリジン−1−イル、モルホリン−4−イル、1,1−ジオキシドチオモルホリン−4−イル、ピペリジン−1−イル、3,5−ジメチルピペリジン−1−イル、及び4,4−ジフルオロピペリジン−1−イルからなる群から選択される、上記一般式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0127

第1の態様の第11の実施形態のさらに別の形態によれば、本発明は、
Aが、

0128

であり、
R1が、水素又はメチルであり、
R2が、水素、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル、エチル、イソプロピル、及びモルホリン−4−イルからなる群から選択され;
R3が水素であり、
R4が、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
R5が、水素、塩素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
R6が、水素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
Qが、
ピロリジン−1−イル、モルホリン−4−イル、1,1−ジオキシドチオモルホリン−4−イル、ピペリジン−1−イル、3,5−ジメチルピペリジン−1−イル、及び4,4−ジフルオロピペリジン−1−イルからなる群から選択される、上記一般式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0129

本発明の第1の態様のさらなる実施形態:
第1の態様のさらなる実施形態において、本発明は、
Aが、A1又はA2、好ましくはA1:

0130

であり、
oが0、1又は2であり、
Rが、水素、ハロゲン、C1−C4−アルキル及びC1−C4−アルコキシ、シアノ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から選択され、
X、Yが、CR7R8、O、S、及びN−R9からなる群から独立に選択され、X及びYのうちの少なくとも一つがCR7R8であり、
R7が、水素及びC1−C4−アルキルからなる群から選択され、
R8が、水素及びC1−C4−アルキルからなる群から選択され、
R9がC1−C4−アルキルであり、
R10が、水素、−OH、C1−C4−アルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択され、
R11が水素であり、
YがO、S又はN−R9である場合、R10は−OH以外であり、
残りの置換基が、上記実施形態のいずれかで定義の通りの意味を有する、上記式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0131

第1の態様のさらなる実施形態において、本発明は、
AがA1又はA2、好ましくはA1:

0132

であり、
oが0又は1であり、
Rが、ハロゲン、C1−C4−アルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から選択され、
Xが、CR7R8、O、S、及びN−R9からなる群から選択され、
YがCR7R8であり、
R7が、水素及びC1−C4−アルキルからなる群から選択され、
R8が、水素及びC1−C4−アルキルからなる群から選択され、
R9がC1−C4−アルキルであり、
R10が、水素、−OH及びC1−C4−アルキルからなる群から選択され、
R11が水素であり、
残りの置換基が、上記実施形態のいずれかで定義の通りの意味を有する、上記式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0133

第1の態様のさらなる実施形態において、本発明は、
Aが、

0134

からなる群から選択され、
残りの置換基が、上記実施形態のいずれかで定義の通りの意味を有する、上記式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0135

第1の態様のさらなる実施形態において、本発明は、
Aが、

0136

からなる群から選択され、
残りの置換基が、上記実施形態のいずれかで定義の通りの意味を有する、上記式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0137

第1の態様のさらなる実施形態において、本発明は、上記式(I)の化合物を包含する。

0138

Aが、

0139

であり、
残りの置換基が、上記実施形態のいずれかで定義の通りの意味を有する、上記式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0140

第1の態様のさらなる実施形態において、本発明は、
Aが、

0141

であり、
残りの置換基が、上記実施形態のいずれかで定義の通りの意味を有する、上記式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0142

第1の態様のさらなる実施形態において、本発明は、
R2が、
水素、ハロゲン、シアノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2;
−NR12R13;
−OR14;
−SR15、−S(O)R15、−SO2R15;
C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、C2−C4−アルケニル、C3−C6−シクロアルケニル、C2−C4−アルキニル又はフェニル−C1−C4−アルキル[これらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、シアノ、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];及び
単環式若しくは二環式複素環からなる群から選択される4〜10員複素環アルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリール[これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、−OH、オキソ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、及び4〜10員複素環アルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され、
R12及びR13が、
水素、−NH(−C(O)−C1−C4−アルキル)、C1−C4−アルコキシ;
C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、フェニル−C1−C4−アルキル[これらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、シアノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、−NH−C(O)−C1−C4−アルキル、−N(C1−C4−アルキル)−(−C(O)−C1−C4−アルキル)、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキル及び(C1−C4−アルコキシ)2P(=O)−からなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];
複素環−C1−C4−アルキル[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、−OH、オキソ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];
フェニル、ベンゾ−C5−C6−シクロアルキル[これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];及び
4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールの群から選択される単環式若しくは二環式複素環[これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、−OH、オキソ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から独立に選択され、
R14が、
C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、フェニル−C1−C4−アルキル[これらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];及び
複素環−C1−C4−アルキル[当該複素環置換基(subsitutent)は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、−OH、オキソ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され;
R15が、
C1−C4−アルキル、フェニル−C1−C4−アルキル[これらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];
複素環−C1−C4−アルキル[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、及び1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され;
残りの置換基が、上記実施形態のいずれかで定義の通りの意味を有する、上記式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0143

第1の態様のさらなる実施形態において、本発明は、
R2が、
水素、ハロゲン、
−NR12R13;
−OR14;
−SR15、−S(O)R15、−SO2R15;
C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、C2−C4−アルケニル又はC3−C6−シクロアルケニル[これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、C1−C4−アルコキシ−C(O)−及び−C(O)−NH2からなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];及び
単環式若しくは二環式複素環からなる群から選択される4〜10員複素環アルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、5員ヘテロアリール、及び6員ヘテロアリール[これらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、オキソ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル−、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−、−NH2、−N(C1−C4−アルキル)2、及び4〜10員複素環アルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され、
R12及びR13が、
水素、−NH(−C(O)−C1−C4−アルキル)、C1−C4−アルコキシ;
C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、フェニル−C1−C4−アルキル[これらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、−NH−C(O)−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、及び(C1−C4−アルコキシ)2P(=O)−からなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];
複素環−C1−C4−アルキル[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、−OH、オキソ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル及びC1−C4−アルコキシからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];
フェニル及びベンゾ−C5−C6−シクロアルキル[これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];及び
4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールの群から選択される単環式若しくは二環式複素環[これらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、オキソ、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、及び1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から独立に選択され、
R14が、
C1−C4−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、フェニル−C1−C4−アルキル[これらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ及びC3−C6−シクロアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];及び
4〜10員複素環アルキル
からなる群から選択され、
R15が、
C1−C4−アルキル[これは、−OH及び−COOHからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];及び
6員ヘテロアリール
からなる群から選択され、
残りの置換基が、上記実施形態のいずれかで定義の通りの意味を有する、上記式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0144

第1の態様のさらなる実施形態において、本発明は、
R2が、
水素、塩素、
−NR12R13;
−OR14;
−SR15、−S(O)R15、−SO2R15;
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロヘキシル、プロペニル、シクロペンテニル、及びシクロヘキセニル[これらはそれぞれ、シアノ、エトキシ−C(O)−、及び−C(O)−NH2からなる群から独立に選択される1若しくは2個の置換基によって置換されていても良い。];及び
アゼチジン、ピロリジン、ピラゾリジン、イミダゾリジン、1,2,4−トリアゾリジン、ピペリジン、ピペラジン、テトラヒドロピリジン、ジヒドロ−2H−ピラン、テトラヒドロピラン、1,2−オキサゾリジン、1,2−オキサジン、モルホリン、チオモルホリン、3,4−ジヒドロイソキノリン、2,3−ジヒドロ−インドール、1,3−ジヒドロ−イソインドール、3,9−ジオキサ−7−ジアザビシクロ[3.3.1]ノナン、6−オキサ−3−ジアザビシクロ[3.1.1]ヘプタン、8−オキサ−3−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン、イミダゾール、ピラゾール、1,2,4−トリアゾール、1,2,3−トリアゾール、4−オキサ−7−アザスピロ[2.5]オクタンからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環[これらはそれぞれ、フッ素、塩素、シアノ−OH、オキソ、−COOH、メトキシ−C(O)−、エトキシ−C(O)−、tert−ブトキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、メチル、メチル−C(O)−、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル−、メトキシメチル−、−NH2、−NMe2、及びピロリジンからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され、
R12及びR13が、
水素、−NH(−C(O)−メチル)、メトキシ;
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、シクロプロピル、シクロブチル、ベンジル、1−フェニルエチル[これらはそれぞれ、フッ素、−OH、−COOH、メトキシ−C(O)−、エトキシ−C(O)−、tert−ブトキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NMe2、−NH−C(O)−メチル、メチル、メトキシ、シクロプロピル、−NH2、NMe2、S−メチル、S(O)−メチル、SO2−メチル、及び(EtO)2P(=O)−からなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];
複素環−メチル、複素環−エチル[当該複素環置換基は、ピロリジン、モルホリン、ピラゾール、1,2,4−オキサジアゾール、ピリジンからなる群から選択され、これらはそれぞれ、フッ素、塩素、−OH、オキソ及びメチルからなる群から独立に選択される1個の置換基によって置換されていても良い。];
フェニル;及び
オキセタン、チエタン、ピロリジン、モルホリン、テトラヒドロピラン、ピリジン及びピラゾールの群から選択される単環式若しくは二環式複素環[これらはそれぞれ、フッ素、塩素、−OH、オキソ、及びメチルからなる群から独立に選択される1若しくは2個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から独立に選択され;
R14が、
メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、シクロペンチル、ベンジル[これらはそれぞれ、フッ素、−OH、メチル、メトキシ及びシクロペンチルからなる群から独立に選択される1若しくは2個の置換基によって置換されていても良い。];及び
ピロリジン及びテトラヒドロピランからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環
からなる群から選択され、
R15が、
メチル及びエチル[これらはそれぞれ、−OH及び−COOHからなる群から独立に選択される1個の置換基によって置換されていても良い。];及び
ピリジン
からなる群から選択され、
残りの置換基が、上記実施形態のいずれかで定義の通りの意味を有する、上記式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0145

第1の態様のさらなる実施形態において、本発明は、
R3が、水素、ハロゲン、−OH、C1−C4−アルキル又はC1−C4−アルコキシ;好ましくは水素、ハロゲン又はC1−C4−アルキルであり;
残りの置換基が、上記実施形態のいずれかで定義の通りの意味を有する、上記式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0146

第1の態様のさらなる実施形態において、本発明は、
R3が、水素、塩素、−OH、メチル又はメトキシ;好ましくは水素、塩素又はメチルであり;
残りの置換基が、上記実施形態のいずれかで定義の通りの意味を有する、上記式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0147

第1の態様のさらなる実施形態において、本発明は、
R4が、水素、ハロゲン、−OH、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、及び1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され、
残りの置換基が、上記実施形態のいずれかで定義の通りの意味を有する、上記式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0148

第1の態様のさらなる実施形態において、本発明は、
R4が、水素、塩素、フッ素、−OH、シアノ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、及びトリフルオロメトキシからなる群から選択され、
残りの置換基が、上記実施形態のいずれかで定義の通りの意味を有する、上記式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0149

第1の態様のさらなる実施形態において、本発明は、
R5が、水素、ハロゲン、−OH、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、及び1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され、
残りの置換基が、上記実施形態のいずれかで定義の通りの意味を有する、上記式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0150

第1の態様のさらなる実施形態において、本発明は、
R5が、水素、塩素、フッ素、−OH、シアノ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシからなる群から選択され、
残りの置換基が、上記実施形態のいずれかで定義の通りの意味を有する、上記式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0151

第1の態様のさらなる実施形態において、本発明は、
R6が、水素、ハロゲン、−OH、シアノ、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、及び1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され、
残りの置換基が、上記実施形態のいずれかで定義の通りの意味を有する、上記式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0152

第1の態様のさらなる実施形態において、本発明は、
R6が、水素、フッ素、塩素、−OH、シアノ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシからなる群から選択され、
残りの置換基が、上記実施形態のいずれかで定義の通りの意味を有する、上記式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0153

第1の態様のさらなる実施形態において、本発明は、
Qが、
−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−NH(C3−C6−シクロアルキル)、−NH(フェニル−C1−C4−アルキル)、−NH(C1−C4−アルコキシ)、−NH(C1−C4−アルキル−C(O)−)、(−NH(C1−C4−アルコキシ−C(O)−)、−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル、C2−C6−アルケニル、C3−C10−シクロアルケニル、C2−C6−アルキニル
[これらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C2−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C2−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、ベンジルオキシ−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];
フェニル−C1−C4−アルキル−[これは、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C2−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C2−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];
複素環−C1−C4−アルキル−[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、これらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C2−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C2−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]、
4〜10員複素環アルキル及びヘテロスピロシクロアルキルからなる群から選択されるC−又はN−結合単環式若しくは二環式複素環[これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキル、及び4〜10員複素環アルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され、
残りの置換基が、上記実施形態のいずれかで定義の通りの意味を有する、上記式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0154

第1の態様のさらなる実施形態において、本発明は、
Qが、
−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−NH(C3−C6−シクロアルキル)、−NH(フェニル−C1−C4−アルキル)、−NH(C1−C4−アルコキシ)、−NH(C1−C4−アルキル−C(O)−)、(−NH(C1−C4−アルコキシ−C(O)−)、−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル、C2−C6−アルケニル、C3−C10−シクロアルケニル、C2−C6−アルキニル
[これらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C2−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C2−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、ベンジルオキシ−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];
フェニル−C1−C4−アルキル−[これは、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C2−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C2−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];
複素環−C1−C4−アルキル−[当該複素環置換基は、4〜10員複素環アルキル、5員ヘテロアリール及び6員ヘテロアリールからなる群から選択され、これらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C2−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C2−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]、
4〜10員複素環アルキル及びヘテロスピロシクロアルキルからなる群から選択されるC−若しくはN−結合単環式若しくは二環式複素環[これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキル、及び4〜10員複素環アルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され、
残りの置換基が、上記実施形態のいずれかで定義の通りの意味を有する、上記式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0155

第1の態様のさらなる実施形態において、本発明は、
Qが、
−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−NH(C3−C6−シクロアルキル)、−NH(フェニル−C1−C4−アルキル)、−NH(C1−C4−アルコキシ)、−NH(C1−C4−アルキル−C(O)−)、−NH(C1−C4−アルコキシ−C(O)−)、−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル、C2−C6−アルケニル、C3−C10−シクロアルケニル、C2−C6−アルキニル
[これらはそれぞれ、ハロゲン、−OH、−NO2、シアノ、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C2−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C2−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、ベンジルオキシ−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル及び1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される1、2、3、4若しくは5個の置換基によって置換されていても良い。];
4〜10員複素環アルキル及びヘテロスピロシクロアルキルからなる群から選択されるC−又はN−結合単環式若しくは二環式複素環[これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−OH、オキソ、チオノ、−COOH、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(C1−C4−アルキル)、−C(O)−N(C1−C4−アルキル)2、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシ−C1−C4−アルキル−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−NH2、−NH(C1−C4−アルキル)、−N(C1−C4−アルキル)2、−S−C1−C4−アルキル、−S(O)−C1−C4−アルキル、−SO2−C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−S(O)−C1−C4−ハロゲノアルキル、1〜5個のハロゲン原子を有する−SO2−C1−C4−ハロゲノアルキル、及び4〜10員複素環アルキルからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され、
残りの置換基が、上記実施形態のいずれかで定義の通りの意味を有する、上記式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0156

第1の態様のさらなる実施形態において、本発明は、
Qが、
−NH2、−NH(CH3)、−NH−シクロヘキシル、CH3−C(O)−NH−、(CH3)3C−O−C(O)−NH−、−N(CH3)2、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、イソペンチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、アリル、プロパ−1−エン−2−イル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、プロパ−1−インイル、プロパ−2−インイル、3−メチル−ブタ−1−インイル
[これらはそれぞれ、ハロゲン、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C2−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C2−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];
オキセタン、アゼチジン、チエタン、ピロリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペリジン、テトラヒドロピラン、及びテトラヒドロピリジンの群から選択されるC−又はN−結合単環式若しくは二環式複素環[これらはそれぞれ、フッ素、塩素、−OH、オキソ、−COOH、C1−C4−アルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、メチルからなる群から独立に選択される1若しくは2個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され;
残りの置換基が、上記実施形態のいずれかで定義の通りの意味を有する、上記式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0157

第1の態様のさらなる実施形態において、本発明は、
Qが、
メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、イソペンチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、アリル、プロパ−1−エン−2−イル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、プロパ−1−インイル、プロパ−2−インイル、3−メチル−ブタ−1−インイル
[これらはそれぞれ、ハロゲン、C1−C4−アルキル−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C2−ハロゲノアルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C2−ハロゲノアルコキシ−C(O)−、C1−C4−アルキル、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルキル、C1−C4−アルコキシ、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C4−ハロゲノアルコキシからなる群から独立に選択される1、2、3若しくは4個の置換基によって置換されていても良い。];
オキセタン、アゼチジン、チエタン、ピロリジン、モルホリン、テトラヒドロピラン、及びテトラヒドロピリジンの群から選択されるC−結合単環式若しくは二環式複素環[これらはそれぞれ、フッ素、塩素、−OH、オキソ、−COOH、C1−C4−アルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、メチルからなる群から独立に選択される1若しくは2個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され;
残りの置換基が、上記実施形態のいずれかで定義の通りの意味を有する、上記式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0158

第1の態様のさらなる実施形態において、本発明は、
Qが、
−NH2、−NH(CH3)、−NH−シクロヘキシル、CH3−C(O)−NH−、(CH3)3C−O−C(O)−NH−、−N(CH3)2、又は
オキセタン、アゼチジン、チエタン、ピロリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペリジン、テトラヒドロピラン、及びテトラヒドロピリジンの群から選択されるN−結合単環式若しくは二環式複素環[これらはそれぞれ、フッ素、塩素、−OH、オキソ、−COOH、C1−C4−アルキル−C(O)−、C1−C4−アルコキシ−C(O)−、メチルからなる群から独立に選択される1若しくは2個の置換基によって置換されていても良い。]
からなる群から選択され;
残りの置換基が、上記実施形態のいずれかで定義の通りの意味を有する、上記式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0159

第1の態様のさらなる実施形態において、本発明は、
Aが、A3又はA4:

0160

である、上記式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0161

第1の態様のさらなる実施形態において、本発明は、Aが上記のA3である、上記式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0162

第1の態様のさらなる実施形態において、本発明は、Aが上記のA4である、上記式(I)の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、N−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。

0163

第1の態様の特定の実施形態において、本発明は、置換基R2の定義で、水素の意味が排除される、上記実施形態のいずれかによる式(I)の化合物を包含する。

0164

第1の態様の特定のさらなる実施形態において、本発明は、頭書き「本発明の第1の態様のさらなる実施形態」下の上記実施形態の2以上の組み合わせを包含する。

0165

本発明は、上記一般式(I)の化合物の本発明のいずれかの実施形態又は態様内の下位組み合わせを包含する。

0166

本発明は、下記の本記述の実施例セクションで開示されている一般式(I)の化合物を包含する。

0167

一般式(I)の本発明による化合物は、本発明に至る実験の部に示した図式1、2、3、4及び5(一般手順)に従って製造することができる。記載の図式及び手順は、本発明の一般式(I)の化合物への合成経路を説明するものであり、限定的なものではない。図式1、2、3、4及び5で例示の変換の順序は多様な形で変えることが可能であることは、当業者には明らかである。従って、これらの図式で例示した変換の順序は、限定的なものではない。さらに、置換基Q、A、R1、R2、R3、R4、R5又はR6のいずれかの相互変換を、例示の変換の前及び/又は後に行うことができる。それらの変更は、例えば保護基の導入、保護基の開裂、官能基の還元若しくは酸化、ハロゲン化、金属化、置換又は当業者に公知の他の反応であることができる。これらの変換には、置換基のさらなる相互変換を可能とする官能性を導入するものが含まれる。適切な保護基並びにそれらの導入及び開裂は、当業者には公知である(例えば、T.W. Greene and P.G.M. Wuts in Protective Groups in Organic Synthesis, 3rd edition, Wiley 1999を参照する。)。具体例を、以下の段落で記載する。

0168

以下において、一般式(I)の化合物の製造のためのいくつかの経路を、図式1、2、3、4及び5に記載している。

0169

第2の態様によれば、本発明は、上記で定義の一般式(I)の化合物の製造方法であって、下記一般式1Nの中間体化合物:

0170

[A、R1、R3、R4、R5、R6、及びQは、上記で定義の一般式(I)の化合物について定義の通りである。]を、
下記一般式1Fの化合物:

0171

[R2は、NR12R13、OR14、又はSR15であり、それらはそれぞれ上記で定義の一般式(I)の化合物について定義の通りである。]と反応させることで、
下記一般式(I)の化合物:

0172

[A、R1、R2、R3、R4、R5、R6、及びQは上記で定義の通りである。]を得る段階を含む方法を包含する。

0173

第2の態様の別の実施形態によれば、本発明は、上記で定義の一般式(I)の化合物の製造方法であって、下記一般式1Tの中間体化合物:

0174

[A、R1、R2、R3、R4、R5及びR6は、上記で定義の一般式(I)の化合物について定義の通りであり、Halは、ハロゲン、特には塩素、臭素又はヨウ素である。]
を、
下記一般式1Hの化合物:

0175

[Qは、上記で定義の一般式(I)の化合物について定義の通りであり、各Rは個々にH若しくはMeであることができるか、両方のRがピナコレートである。]と反応させることで、
下記一般式(I)の化合物:

0176

[A、R1、R2、R3、R4、R5、R6、及びQは上記で定義の通りである。]を得る段階を含む方法を包含する。

0177

第2の態様の別の実施形態によれば、本発明は、上記で定義の一般式(I)の化合物の製造方法であって、下記一般式1Wの中間体化合物:

0178

[Q、R2、R3、R4、R5及びR6は、上記で定義の一般式(I)の化合物について定義の通りである。]を、
下記一般式1Mの化合物:

0179

[R1及びAは、上記で定義の一般式(I)の化合物について定義の通りである。]と反応させることで、
下記一般式(I)の化合物:

0180

[A、R1、R2、R3、R4、R5、R6、及びQは上記で定義の通りである。]を得る段階を含む方法を包含する。

0181

第2の態様の別の実施形態によれば、本発明は、上記で定義の一般式(I)の化合物の製造方法であって、下記一般式1Xの中間体化合物:

0182

[Q、A、R1、R3、R4、R5及びR6は、上記で定義の一般式(I)の化合物について定義の通りである。]を、
下記一般式1Yの化合物:

0183

[R2は、上記で定義の一般式(I)の化合物について定義のOR14である。]と反応させることで、
下記一般式(I)の化合物:

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