技術 ＮＬＲＰ活性に関連する状態を治療するための化合物及び組成物

0001

優先権主張
本出願は、２０１７年７月２４日に出願された米国仮特許出願第６２／５３６，３５２号；及び２０１７年１０月１８日に出願された米国仮特許出願第６２／５７３，９３５号の利益を主張するものであり；これらの仮特許出願は、両方とも、全体が参照により本明細書に援用される。

0002

本開示は、例えば、ＮＬＲＰ３活性の減少又は増加（例えば、増加、例えば、ＮＬＲＰ３シグナル伝達に関連する病態、疾患又は障害）が、対象（例えば、ヒト）における病態、疾患又は障害の病変及び／又は症状及び／又は進行の一因である病態、疾患又は障害を治療するのに有用な化学物質（例えば、ＮＬＲＰ３を調節する（例えば、それに拮抗する）化合物、又はこの化合物の薬学的に許容される塩、及び／若しくは水和物、及び／若しくは共結晶、及び／若しくは複合薬）を特徴とする。本開示は、組成物並びにそれを使用及び作製する他の方法も特徴とする。

0003

ＮＬＲＰ３インフラマソームは、炎症過程の構成要素であり、その異常活性化は、クリオピリン関連周期性症候群（ＣＡＰＳ）などの遺伝性疾患を発病させる。遺伝性ＣＡＰＳマックル・ウェルズ症候群（ＭＷＳ）、家族性寒冷自己炎症症候群（ＦＣＡＳ）及び新生児期発症多臓器性炎症性疾患（ＮＯＭＩＤ）は、ＮＬＲＰ３の機能獲得型突然変異に関連することが報告された適応症の例である。

0004

ＮＬＲＰ３は、複合体を形成し得、限定はされないが、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満及び痛風などの代謝障害、並びにアルツハイマー病及び多発性硬化症及び筋萎縮性側索硬化症及びパーキンソン病などの中枢神経系の疾患、喘息及びＣＯＰＤ及び突発性肺線維症などの肺疾患、ＮＡＳＨ症候群、ウイルス性肝炎及び肝硬変などの肝疾患、急性及び慢性膵炎などの膵疾患、急性及び慢性腎障害などの腎疾患、クローン病及び潰瘍性大腸炎などの腸疾患、乾癬などの皮膚疾患、強皮症などの筋骨格疾患、巨細胞性動脈炎などの血管疾患、変形性関節症、骨粗鬆症及び大理石骨病の障害などの骨の障害、緑内障及び黄斑変性症などの眼疾患、ＨＩＶ及びＡＩＤＳなどのウイルス感染に起因する疾患、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎などの自己免疫疾患、アジソン病、悪性貧血、癌及び老化を含む多くの複雑な疾患の発病に関与している。

0005

上記を考慮すると、ＮＬＲＰ３を調節する（例えば、それに拮抗する）化合物を提供することが望ましいであろう。

0006

本開示は、例えば、ＮＬＲＰ３活性が減少又は増加する病態、疾患又は障害（例えば、増加、例えば、ＮＬＲＰ３シグナル伝達に関連する病態、疾患又は障害）を治療するのに有用な化学物質（例えば、ＮＬＲＰ３を調節する（例えば、それに拮抗する）化合物、又はこの化合物の薬学的に許容される塩、及び／若しくは水和物、及び／若しくは共結晶、及び／若しくは複合薬）に関連することを特徴とする。

0007

ある実施形態において、式ＡＡ




の化合物又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供され、式中、式ＡＡ中の変数は、本明細書のいずれかの箇所に定義されるとおりであり得る。

0008

本開示は、組成物並びにそれを使用及び作製する他の方法も特徴とする。

0009

ＮＬＲＰ３の「アンタゴニスト」は、ＮＬＲＰ３に直接結合することによって、又はＮＬＲＰ３の不活性化、不安定化、分布の変更若しくは他の方法によって、ＩＬ−１β及び／又はＩＬ−１８の生成を誘導するＮＬＲＰ３の能力を阻害する化合物を含む。

0010

一態様において、本明細書に記載される化学物質（例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化合物又はその薬学的に許容される塩又はそれを含有する組成物）及び１つ以上の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物を特徴とする。

0011

一態様において、ＮＬＲＰ３活性を調節するための方法であって、ＮＬＲＰ３を、本明細書に記載される化学物質（例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化合物又はその薬学的に許容される塩又はそれを含有する組成物）と接触させる工程を含む方法を特徴とする。方法は、インビトロ方法、例えば、ＮＬＲＰ３を含む１つ以上の細胞を含む試料を接触させること、並びにインビボ方法を含む。

0012

さらなる態様において、ＮＬＲＰ３シグナル伝達が疾患の病変及び／又は症状及び／又は進行の一因である疾患の治療の方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の本明細書に記載される化学物質（例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化合物又はその薬学的に許容される塩又はそれを含有する組成物）を投与する工程を含む方法を特徴とする。

0013

さらなる態様において、本明細書に記載される化学物質（例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化合物又はその薬学的に許容される塩又はそれを含有する組成物）を対象に投与する工程であって、化学物質が、ＮＬＲＰ３シグナル伝達が疾患の病変及び／又は症状及び／又は進行の一因である疾患を治療するのに有効な量で投与され、それによって疾患を治療する工程を含む、治療方法を特徴とする。

0014

実施形態は、以下の特徴の１つ以上を含み得る。

0015

化学物質は、病態、疾患又は障害の治療に好適な１つ以上の薬剤による１つ以上のさらなる治療と組み合わせて投与され得る。

0016

本明細書に開示される化合物によって治療され得る適応症の例としては、限定はされないが、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満及び痛風などの代謝障害、並びにアルツハイマー病及び多発性硬化症及び筋萎縮性側索硬化症及びパーキンソン病などの中枢神経系の疾患、喘息及びＣＯＰＤ及び突発性肺線維症などの肺疾患、ＮＡＳＨ症候群、ウイルス性肝炎及び肝硬変などの肝疾患、急性及び慢性膵炎などの膵疾患、急性及び慢性腎障害などの腎疾患、クローン病及び潰瘍性大腸炎などの腸疾患、乾癬などの皮膚疾患、強皮症などの筋骨格疾患、巨細胞性動脈炎などの血管疾患、変形性関節症、骨粗鬆症及び大理石骨病の障害などの骨の障害、緑内障及び黄斑変性症などの眼疾患、ＨＩＶ及びＡＩＤＳなどのウイルス感染に起因する疾患、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎などの自己免疫疾患；アジソン病、悪性貧血、癌及び老化が挙げられる。

0017

本方法は、対象を同定する工程をさらに含み得る。

0018

他の実施形態は、詳細な説明及び／又は特許請求の範囲に記載されるものを含む。

0019

さらなる定義
本明細書に記載される開示の理解を促進するために、いくつかのさらなる用語が、以下に定義される。一般に、本明細書において使用される命名法、並びに本明細書に記載される有機化学、医薬品化学、及び薬理学における実験手順は、当該技術分野において周知であり、一般的に用いられているものである。特に定義されない限り、本明細書において使用される全ての技術用語及び科学用語は、一般に、本開示が属する技術分野の当業者によって一般的に理解されるものと同じ意味を有する。本明細書全体を通して言及される特許、出願、公開出願、及び他の刊行物並びに添付の付属書のそれぞれは、全体が参照により本明細書に援用される。

0020

本明細書において使用される際、「ＮＬＲＰ３」という用語は、限定はされないが、核酸、ポリヌクレオチド、オリゴヌクレオチド、センス及びアンチセンスポリヌクレオチド鎖、相補配列、ペプチド、ポリペプチド、タンパク質、相同及び／又はオルソログＮＬＲＰ分子、アイソフォーム、前駆体、突然変異体、変異体、誘導体、スプライス変異、対立遺伝子、異なる種、並びにその活性断片を含むことが意図される。

0021

本明細書において使用される際の、製剤、組成物又は成分に関する「許容される」という用語は、治療される対象の全体的な健康に対する持続的な有害作用を有さないことを意味する。

0022

「ＡＰＩ」は、医薬品有効成分を指す。

0023

本明細書において使用される際の「有効量」又は「治療有効量」という用語は、治療される疾患又は病態の症状の１つ以上をある程度軽減する、投与される化学物質（例えば、ＮＬＲＰ３の調節剤としての活性を示す化合物、又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは水和物及び／若しくは共結晶）の十分な量を指す。結果は、疾患の兆候、症状、若しくは原因の減少及び／若しくは軽減、又は生体系の任意の他の所望の改変を含む。例えば、治療用途のための「有効量」は、疾患症状の臨床的に有意な減少を提供するのに必要な本明細書に開示される化合物を含む組成物の量である。任意の個々の症例における適切な「有効」量は、用量漸増試験などの任意の好適な技術を用いて決定される。

0024

「賦形剤」又は「薬学的に許容される賦形剤」という用語は、液体若しくは固体充填剤、希釈剤、担体、溶媒、又は封入材料などの、薬学的に許容される材料、組成物、又はビヒクルを意味する。一実施形態において、各成分は、医薬製剤の他の成分と適合性であり、過剰な毒性、刺激、アレルギー反応、免疫原性、又は他の問題若しくは合併症なしにヒト及び動物の組織又は器官と接触させて使用するのに好適であり、妥当なベネフィット／リスク比に相応しているという意味で、「薬学的に許容される」。例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，２１ｓｔ ｅｄ．；Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ Ｗｉｌｌｉａｍｓ ＆ Ｗｉｌｋｉｎｓ：Ｐｈｉｌａｄｅｌｐｈｉａ，ＰＡ，２００５；Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｅｘｃｉｐｉｅｎｔｓ，６ｔｈ ｅｄ．；Ｒｏｗｅ ｅｔ ａｌ．，Ｅｄｓ．；Ｔｈｅ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｐｒｅｓｓ ａｎｄ ｔｈｅ Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ：２００９；Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｄｄｉｔｉｖｅｓ，３ｒｄ ｅｄ．；Ａｓｈ ａｎｄ Ａｓｈ Ｅｄｓ．；Ｇｏｗｅｒ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏｍｐａｎｙ：２００７；Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｐｒｅｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ ａｎｄ Ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ，２ｎｄ ｅｄ．；Ｇｉｂｓｏｎ Ｅｄ．；ＣＲＣＰｒｅｓｓＬＬＣ：Ｂｏｃａ Ｒａｔｏｎ，ＦＬ，２００９を参照尾されたい。

0025

「薬学的に許容される塩」という用語は、無機酸及び有機酸を含む薬学的に許容される非毒性の酸から調製される薬学的に許容される付加塩を指し得る。特定の場合、薬学的に許容される塩は、本明細書に記載される化合物を、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、サリチル酸などの酸と反応させることによって得られる。「薬学的に許容される塩」という用語は、酸性基を有する化合物を、アンモニウム塩、ナトリウム塩若しくはカリウム塩などのアルカリ金属塩、カルシウム塩若しくはマグネシウム塩などのアルカリ土類金属塩、ジシクロヘキシルアミン、Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミン、トリス（ヒドロキシメチル）メチルアミンなどの有機塩基の塩、及びアルギニン、リジンなどのアミノ酸との塩などの塩を形成するための塩基と反応させることによって、又は既に確定された他の方法によって調製される薬学的に許容される付加塩も指し得る。薬理学的に許容される塩は、薬剤中で使用可能である限り特に限定されない。本明細書に記載される化合物が塩基とともに形成する塩の例としては、以下：ナトリウム、カリウム、マグネシウム、カルシウム、及びアルミニウムなどの無機塩基とのその塩；メチルアミン、エチルアミン及びエタノールアミンなどの有機塩基とのその塩；リジン及びオルニチンなどの塩基性アミノ酸とのその塩；並びにアンモニウム塩が挙げられる。塩は、以下：塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硫酸、硝酸、及びリン酸などの鉱酸：ギ酸、酢酸、プロピオン酸、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、フマル酸、マレイン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、メタンスルホン酸、及びエタンスルホン酸などの有機酸；アスパラギン酸及びグルタミン酸などの酸性アミノ酸との酸付加塩によって具体的に例示される酸付加塩であり得る。

0026

「医薬組成物」という用語は、本明細書に記載される化合物と、担体、安定剤、希釈剤、分散剤、懸濁化剤、及び／又は増粘剤などの他の化学成分（本明細書においてまとめて「賦形剤」と呼ばれる）との混合物を指す。医薬組成物は、生物への化合物の投与を促進する。限定はされないが：直腸、経口、静脈内、エアロゾル、非経口、眼内、肺内、及び局所投与を含む、化合物を投与する複数の技術が、当該技術分野において存在する。

0027

「対象」という用語は、限定はされないが、霊長類（例えば、ヒト）、サル、ウシ、ブタ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、イヌ、ネコ、ウサギ、ラット、又はマウスを含む動物を指す。「対象」及び「患者」という用語は、例えば、ヒトなどの哺乳動物対象に関して、本明細書において同義的に使用される。

0028

疾患又は障害の治療の文脈における「治療する（ｔｒｅａｔ）」、「治療すること（ｔｒｅａｔｉｎｇ）」、及び「治療（ｔｒｅａｔｍｅｎｔ）」という用語は、障害、疾患、若しくは病態、又は障害、疾患、若しくは病態の症状の１つ以上を軽減又は抑止すること；或いは疾患、障害若しくは病態又はその１つ以上の症状の進行、転移、又は悪化を遅らせることを含むことが意図される。

0029

「水素」及び「Ｈ」という用語は、本明細書において同義的に使用される。

0030

「ハロ」という用語は、フルオロ（Ｆ）、クロロ（Ｃｌ）、ブロモ（Ｂｒ）、又はヨード（Ｉ）を指す。

0031

「アルキル」という用語は、示された数の炭素原子を含有する、直鎖又は分枝鎖、飽和又は不飽和であり得る炭化水素鎖を指す。例えば、Ｃ１〜１０は、基が、１個以上１０個以下の炭素原子をその中に有し得ることを示す。非限定的な例としては、メチル、エチル、イソ−プロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ヘキシルが挙げられる。

0032

「ハロアルキル」という用語は、１つ以上の水素原子が独立して選択されるハロで置換されたアルキルを指す。

0033

「アルコキシ」という用語は、−Ｏ−アルキル基（例えば、−ＯＣＨ３）を指す。

0034

本明細書において使用される際の「炭素環」という用語は、３〜１０個の炭素、例えば３〜８個の炭素、例えば３〜７個の炭素を有する、任意選択的に置換され得る芳香族又は非芳香族環状炭化水素基を含む。炭素環の例としては、５員、６員、及び７員炭素環が挙げられる。

0035

「複素環」という用語は、単環式の場合は１〜３個のヘテロ原子、二環式の場合は１〜６個のヘテロ原子、又は三環式の場合は１〜９個のヘテロ原子を有する、芳香族又は非芳香族の５〜８員単環式、８〜１２員二環式、又は１１〜１４員三環式環系を指し、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ、又はＳから選択され（例えば、炭素原子、及び単環式、二環式、又は三環式の場合にそれぞれ、１〜３個、１〜６個、又は１〜９個のＮ、Ｏ、又はＳのヘテロ原子）、各環の０、１、２、又は３個の原子は、置換基で置換され得る。複素環の例としては、５員、６員、及び７員複素環が挙げられる。

0036

本明細書において使用される際の「シクロアルキル」という用語は、３〜１０個の炭素、例えば３〜８個の炭素、例えば３〜７個の炭素を有する、非芳香族の環状、二環式、縮合、又はスピロ炭化水素基を含み、シクロアルキル基は、任意選択的に置換され得る。シクロアルキルの例としては、５員、６員、及び７員環が挙げられる。例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、及びシクロオクチルが挙げられる。

0037

「ヘテロシクロアルキル」という用語は、単環式の場合は１〜３個のヘテロ原子、二環式の場合は１〜６個のヘテロ原子、又は三環式の場合は１〜９個のヘテロ原子を有する、非芳香族の５〜８員単環式、８〜１２員二環式、又は１１〜１４員三環式環、縮合、又はスピロ系基を指し、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ、又はＳから選択され（例えば、炭素原子、及び単環式、二環式、又は三環式の場合にそれぞれ、１〜３個、１〜６個、又は１〜９個のＮ、Ｏ、又はＳのヘテロ原子）、各環の０、１、２、又は３個の原子は、置換基で置換され得る。ヘテロシクロアルキルの例としては、５員、６員、及び７員複素環が挙げられる。例としては、ピペラジニル、ピロリジニル、ジオキサニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニルなどが挙げられる。

0038

「アリール」という用語は、６〜１０個の環炭素を含有する芳香環基を意味することが意図される。例としては、フェニル及びナフチルが挙げられる。

0039

「ヘテロアリール」という用語は、単環、２つの縮合環又は３つの縮合環であり得る、５〜１４個の芳香環原子を含有する芳香環系を意味することが意図され、ここで、少なくとも１つの芳香環原子は、限定はされないが、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から選択されるヘテロ原子である。例としては、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、トリアジニルなどが挙げられる。例としては、カルバゾリル、キノリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、トリアジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、インドリジニル、プリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、カルバゾリル、アクリジニル．フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、１Ｈ−ベンズイミダゾリル、イミダゾピリジニル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフランなども挙げられる。

0040

「ヒドロキシ」という用語は、ＯＨ基を指す。

0041

「アミノ」という用語は、ＮＨ２基を指す。

0042

「オキソ」という用語は、Ｏを指す。例として、オキソによるＣＨ２基の置換により、Ｃ＝Ｏ基が得られる。

0043

本明細書において使用される際、「環Ａ」又は「Ａ」という用語は、




を示すために同義的に使用され、式ＡＡ中、波線




によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡ中のＡをＳ（Ｏ）（ＮＨＲ３）＝Ｎ部分に連結する。

0044

本明細書において使用される際、「環Ｂ」又は「Ｂ」という用語は、




を示すために同義的に使用され、式ＡＡ中、波線




によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡ中のＢをＣ（Ｒ４Ｒ５）基に連結する。

0045

本明細書において使用される際、「置換される環Ａ」という用語は、




を示すのに使用され、式ＡＡ中、波線




によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡ中のＡをＳ（Ｏ）（ＮＨＲ３）＝Ｎ部分に連結する。

0046

本明細書において使用される際、「置換される環Ｂ」という用語は、




を示すのに使用され、式ＡＡ中、波線




によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡ中のＢをＣ（Ｒ４Ｒ５）基に連結する。

0047

本明細書において使用される際、「Ｓ（Ｏ２）」という表記は、単独で又はより大きい表記の一部として、基




を指す。

0048

さらに、本実施形態の化合物を構成する原子は、このような原子の全ての同位体形態を含むことが意図される。本明細書において使用される際の同位体は、同じ原子数を有するが異なる質量数を有する原子を含む。一般例として且つ限定はされないが、水素の同位体としては、トリチウム及び重水素が挙げられ、炭素の同位体としては、１３Ｃ及び１４Ｃが挙げられる。

0049

本明細書に開示される化合物の範囲は、化合物の互変異性体形態を含む。したがって、例として、部分




を含有するものとして表される化合物はまた、部分




を含有する互変異性体形態を含むことが意図される。さらに、例として、部分




を含有するものとして表される化合物はまた、部分




を含有する互変異性体形態を含むことが意図される。

0050

本明細書に記載される式の非限定的な例示される化合物は、立体中心（ｓｔｅｒｅｏｇｅｎｉｃ）硫黄原子及び任意選択的に１つ以上の立体中心炭素原子を含む。本開示は、立体異性体混合物（例えば、鏡像異性体のラセミ混合物；ジアステレオマーの混合物）の例を提供する。本開示は、前記立体異性体混合物の個々の成分を分離する（例えば、ラセミ混合物の鏡像異性体を分割する）ための方法も説明及び例示する。立体中心硫黄原子のみを含有する化合物の場合、分割された鏡像異性体は、２つの以下の形式の１つを用いて図示される：式Ａ／Ｂ（破線及び実線のくさび形の３次元表示）；及び式Ｃ（＊が表示された立体中心硫黄を有する平坦な構造）。

0051

ラセミ混合物の分割を示す反応スキームにおいて、式Ａ／Ｂ及びＣは、構成鏡像異性体がエナンチオピュアな形態（約９８％のｅｅ以上）で分割されたことを示すことのみが意図される。式Ａ／Ｂ形式を用いた分割生成物を示すスキームは、絶対配置と溶出順序との間の相関関係を開示又は示唆することは意図されていない。以下の表に示される化合物のいくつかが、式Ａ／Ｂ形式を用いて図示される。しかしながら、化合物１３２ａ及び１３２ｂを除いて、式Ａ／Ｂ形式において描かれる一覧にされた化合物のそれぞれについて示される図示される立体化学は、一時的な割り当てであり、類似性によって、化合物１３２ｂ（例えば、図１を参照）に割り当てられる絶対立体化学に基づいている。

0052

本発明の１つ以上の実施形態の詳細が、添付の図面及び以下の明細書において記載される。本発明の他の特徴及び利点は、本明細書及び図面、並びに特許請求の範囲から明らかであろう。

0053

非対称単位における化合物１３２ａの２つの結晶学的に独立した分子の球棒表示を示す。

0054

ある実施形態において、式ＡＡ




（式中、
ｍ＝０、１、又は２であり
ｎ＝０、１、又は２であり
ｏ＝１又は２であり
ｐ＝０、１、２、又は３であり
ここで、
Ａは、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり；
Ｂは、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり；
ここで、
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＣ（Ｒ４Ｒ５）基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ−５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルＳ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ１若しくはＲ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ１若しくはＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ１及びＲ２の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され、及び１つ以上のハロ、ＯＨ、オキソ、又はＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、ＮＲ２０、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの４員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ３は、水素、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び




から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ２アルキレン基は、オキソで任意選択的に置換され；
Ｒ１４は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり、ここで、各Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール又はヘテロアリールは、１、２、又は３つのＲ６で任意選択的に独立して置換される）
の化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。

0055

ある実施形態において、式ＡＡ




（式中、
ｍ＝０、１、又は２であり、
ｎ＝０、１、又は２であり、
ｏ＝１又は２であり、
ｐ＝０、１、２、又は３であり、
ここで、
Ａは、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり；
Ｂは、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり；
ここで、
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＣ（Ｒ４Ｒ５）基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ−５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ１若しくはＲ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ１若しくはＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ１及びＲ２の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有し、且つ１つ以上のハロ、ＯＨ、オキソ、又はＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択的に置換される５員〜７員炭素環又は複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ３は、水素、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び




から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ２アルキレン基は、オキソで任意選択的に置換され；
Ｒ１４は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり、ここで、各Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール又はヘテロアリールは、１、２、又は３つのＲ６で任意選択的に独立して置換される）
の化合物、
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。

0056

ある実施形態において、式ＡＡ




（式中、
ｍ＝０、１、又は２であり、
ｎ＝０、１、又は２であり、
ｏ＝１又は２であり、
ｐ＝０、１、２、又は３であり、
ここで、
Ａは、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり；
Ｂは、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり；
ここで、
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＣ（Ｒ４Ｒ５）基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ−５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ１若しくはＲ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ１若しくはＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ１及びＲ２の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有し、且つ１つ以上のハロ、ＯＨ、オキソ、又はＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択的に置換される５員〜７員炭素環又は複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ３は、水素、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び




から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ２アルキレン基は、オキソで任意選択的に置換され；
Ｒ１４は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり、ここで、各Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール又はヘテロアリールは、１、２、又は３つのＲ６で任意選択的に独立して置換される）
の化合物、
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。

0057

ある実施形態において、式ＡＡ




（式中、
ｍ＝０、１又は２であり、
ｎ＝０、１又は２であり、
ｏ＝１又は２であり、
ｐ＝０、１、２又は３であり、
ここで、
Ａは、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり；
Ｂは、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり；
ここで、
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＣ（Ｒ４Ｒ５）基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ−５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ１若しくはＲ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ１若しくはＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ１及びＲ２の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ３は、水素、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び




から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ２アルキレン基は、オキソで任意選択的に置換され；
Ｒ１４は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり、ここで、各Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール又はヘテロアリールは、１つ又は２つのＲ６で任意選択的に独立して置換される）
の化合物、
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。

0058

ある実施形態において、式ＡＡ




（式中、
ｍ＝０、１、又は２であり；
ｎ＝０、１、又は２であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａは、５〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｂは、５〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
ここで、
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＣ（Ｒ４Ｒ５）基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ−５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；；
ここで、Ｒ１若しくはＲ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ１若しくはＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ１若しくはＲ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ１若しくはＲ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ１若しくはＲ２ Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキル、又はＲ１若しくはＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ１及びＲ２の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜７員炭素環又は複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され；
各Ｒ４及びＲ５は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択され、
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ３は、水素、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び




から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ２アルキレン基は、オキソで任意選択的に置換され；
Ｒ１４は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり、ここで、各Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール又はヘテロアリールは、１、２、又は３つのＲ６で任意選択的に独立して置換される）
の化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。

0059

ある実施形態において、式ＡＡ




（式中、
ｍ＝０、１、又は２であり；
ｎ＝０、１、又は２であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａは、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり；
Ｂは、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり；
ここで、
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＣ（Ｒ４Ｒ５）基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ−５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ１又はＲ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ１又はＲ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ１又はＲ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ１又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ１及びＲ２の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ３は、水素、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び




から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ２アルキレン基は、オキソで任意選択的に置換され；
Ｒ１４は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり、ここで、各Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール又はヘテロアリールは、１つ又は２つのＲ６で任意選択的に独立して置換される）
の化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。

0060

式ＡＡ




（式中、
ｍ＝０、１、又は２であり；
ｎ＝０、１、又は２であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａは、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり；
Ｂは、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり；
ここで、
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＣ（Ｒ４Ｒ５）基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ−５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ１若しくはＲ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ１若しくはＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ１又はＲ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ１又はＲ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ１又はＲ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ１又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ１及びＲ２の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ３は、水素、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び




から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ２アルキレン基は、オキソで任意選択的に置換され；
Ｒ１４は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり、ここで、各Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール又はヘテロアリールは、１つ又は２つのＲ６で任意選択的に独立して置換される）
の化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。

0061

ある実施形態において、式ＡＡ




（式中、
ｍ＝０、１、又は２であり；
ｎ＝０、１、又は２であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり、
ここで、
Ａは、５員〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり；
Ｂは、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり；
ここで、
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＣ（Ｒ４Ｒ５）基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール；ＣＯ−５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ１若しくはＲ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ１若しくはＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ１及びＲ２の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９で任意選択的に独立して置換され
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ３は、水素、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び




から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ２アルキレン基は、オキソで任意選択的に置換され；
Ｒ１４は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５員〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり、ここで、各Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール又はヘテロアリールは、１つ、２つは３つのＲ６で任意選択的に独立して置換される）
の化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。

0062

ある実施形態において、本明細書の式に示される変数は、以下のとおりである。

0063

変数ｍ及びｎ
ある実施形態において、ｍ＝０、１、又は２である。

0064

ある実施形態において、ｍ＝０又は１である。

0065

ある実施形態において、ｍ＝１又は２である。

0066

ある実施形態において、ｍ＝０又は２である。

0067

ある実施形態において、ｍ＝０である。

0068

ある実施形態において、ｍ＝１である。

0069

ある実施形態において、ｍ＝２である。

0070

ある実施形態において、ｎ＝０、１、又は２である。

0071

ある実施形態において、ｎ＝０又は１である。

0072

ある実施形態において、ｎ＝１又は２である。

0073

ある実施形態において、ｎ＝０又は２である。

0074

ある実施形態において、ｎ＝０である。

0075

ある実施形態において、ｎ＝１である。

0076

ある実施形態において、ｎ＝２である。

0077

ある実施形態において、ｍ＝０及びｎ＝０である。

0078

ある実施形態において、ｍ＝１及びｎ＝０である。

0079

ある実施形態において、ｍ＝１及びｎ＝１である。

0080

環Ａ及び環Ａ上の置換
ある実施形態において、Ａは、５員〜１０員（例えば、５員〜６員）単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、例えばフェニルである。

0081

ある実施形態において、Ａは、５員〜１０員（例えば、５員〜６員）単環式又は二環式ヘテロアリールである。

0082

ある実施形態において、Ａは、硫黄及び任意選択的に１つ以上の窒素を含有する５員ヘテロアリールである。

0083

ある実施形態において、Ａは、Ｃ６〜Ｃ１０（例えば、Ｃ６）単環式又は二環式アリールである。

0084

ある実施形態において、Ａは、１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ又は２つのＲ２で任意選択的に置換されるフェニルである。

0085

ある実施形態において、Ａは、１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ又は２つのＲ２で任意選択的に置換されるフラニルである。

0086

ある実施形態において、Ａは、１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ又は２つのＲ２で任意選択的に置換されるチオフェニルである。

0087

ある実施形態において、Ａは、１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ又は２つのＲ２で任意選択的に置換されるオキサゾリルである。

0088

ある実施形態において、Ａは、１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ又は２つのＲ２で任意選択的に置換されるチアゾリルである。

0089

ある実施形態において、Ａは、１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ又は２つのＲ２で任意選択的に置換されるピラゾリルである。

0090

ある実施形態において、Ａは、１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ又は２つのＲ２で任意選択的に置換されるピリジルである。

0091

ある実施形態において、Ａは、１つのＲ１で置換され、且つ１つのＲ２で任意選択的に置換されるフェニルである。

0092

ある実施形態において、Ａは、１つのＲ１で置換され、且つ１つのＲ２で任意選択的に置換されるフラニルである。

0093

ある実施形態において、Ａは、１つのＲ１で置換され、且つ１つのＲ２で任意選択的に置換されるチオフェニルである。

0094

ある実施形態において、Ａは、１つのＲ１で置換され、且つ１つのＲ２で任意選択的に置換されるオキサゾリルである。

0095

ある実施形態において、Ａは、１つのＲ１で置換され、且つ１つのＲ２で任意選択的に置換されるチアゾリルである。

0096

ある実施形態において、Ａは、１つのＲ１で置換され、且つ１つのＲ２で任意選択的に置換されるピラゾリルである。

0097

ある実施形態において、Ａは、１つのＲ１で置換され、且つ１つのＲ２で任意選択的に置換されるピリジルである。

0098

ある実施形態において、Ａは、１つのＲ１で置換され、且つ１つのＲ２で置換されるフェニルである。

0099

ある実施形態において、Ａは、１つのＲ１で置換され、且つ１つのＲ２で置換されるフラニルである。

0100

ある実施形態において、Ａは、１つのＲ１で置換され、且つ１つのＲ２で置換されるチオフェニルである。

0101

ある実施形態において、Ａは、１つのＲ１で置換され、且つ１つのＲ２で置換されるオキサゾリルである。

0102

ある実施形態において、Ａは、１つのＲ１で置換され、且つ１つのＲ２で置換されるチアゾリルである。

0103

ある実施形態において、Ａは、１つのＲ１で置換され、且つ１つのＲ２で置換されるピラゾリルである。

0104

ある実施形態において、Ａは、１つのＲ１で置換され、且つ１つのＲ２で置換されるピリジルである。

0105

ある実施形態において、Ａはフェニルであり、ｍは、０、１又は２であり、ｎは、０、１、又は２である。

0106

ある実施形態において、Ａはフラニルであり、ｍは、０、１又は２であり、ｎは、０、１、又は２である。

0107

ある実施形態において、Ａはチオフェニルであり、ｍは、０、１又は２であり、ｎは、０、１、又は２である。

0108

ある実施形態において、Ａはオキサゾリルであり、ｍは、０、１又は２であり、ｎは、０、１、又は２である。

0109

ある実施形態において、Ａはチアゾリルであり、ｍは、０、１又は２であり、ｎは、０、１、又は２である。

0110

ある実施形態において、Ａはピラゾリルであり、ｍは、０、１又は２であり、ｎは、０、１、又は２である。

0111

ある実施形態において、Ａはピリジルであり、ｍは、０、１又は２であり、ｎは、０、１、又は２である。

0112

ある実施形態において、Ａはフェニルであり、ｍは、０又は１であり、ｎは、０又は１である。

0113

ある実施形態において、Ａはフラニルであり、ｍは、０又は１であり、ｎは、０又は１である。

0114

ある実施形態において、Ａはチオフェニルであり、ｍは１であり、ｎは、０又は１である。

0115

ある実施形態において、Ａはオキサゾリルであり、ｍは１であり、ｎは、０又は１である。

0116

ある実施形態において、Ａはチアゾリルであり、ｍは１であり、ｎは、０又は１である。

0117

ある実施形態において、Ａはピラゾリルであり、ｍは１であり、ｎは、０又は１である。

0118

ある実施形態において、Ａはピリジルであり、ｍは１であり、ｎは、０又は１である。

0119

ある実施形態において、Ａはフェニルであり、ｍは１であり、ｎは１である。

0120

ある実施形態において、Ａはフラニルであり、ｍは１であり、ｎは１である。

0121

ある実施形態において、Ａはチオフェニルであり、ｍは１であり、ｎは１である。

0122

ある実施形態において、Ａはオキサゾリルであり、ｍは１であり、ｎは１である。

0123

ある実施形態において、Ａはチアゾリルであり、ｍは１であり、ｎは１である。

0124

ある実施形態において、Ａはピラゾリルであり、ｍは１であり、ｎは１である。

0125

ある実施形態において、Ａはピリジルであり、ｍは１であり、ｎは１である。

0126

ある実施形態において、Ａはフェニルであり、ｍは、０又は１であり、ｎは、０、１、又は２である。

0127

ある実施形態において、Ａはフラニルであり、ｍは、０又は１であり、ｎは、０、１、又は２である。

0128

ある実施形態において、Ａはチオフェニルであり、ｍは、０又は１であり、ｎは、０、１、又は２である。

0129

ある実施形態において、Ａはオキサゾリルであり、ｍは、０又は１であり、ｎは、０、１、又は２である。

0130

ある実施形態において、Ａはチアゾリルであり、ｍは、０又は１であり、ｎは、０、１、又は２である。

0131

ある実施形態において、Ａはピラゾリルであり、ｍは、０又は１であり、ｎは、０、１、又は２である。

0132

ある実施形態において、Ａはピリジルであり、ｍは、０又は１であり、ｎは、０、１、又は２である。

0133

ある実施形態において、Ａはフェニルであり、ｍは０であり、ｎは、０又は１である。

0134

ある実施形態において、Ａはフラニルであり、ｍは０であり、ｎは、０又は１である。

0135

ある実施形態において、Ａはチオフェニルであり、ｍは０であり、ｎは、０又は１である。

0136

ある実施形態において、Ａはオキサゾリルであり、ｍは０であり、ｎは、０又は１である。

0137

ある実施形態において、Ａはチアゾリルであり、ｍは０であり、ｎは、０又は１である。

0138

ある実施形態において、Ａはピラゾリルであり、ｍは０であり、ｎは、０又は１である。

0139

ある実施形態において、Ａはピリジルであり、ｍは０であり、ｎは、０又は１である。

0140

ある実施形態において、Ａは、本明細書において以下に開示されるように任意選択的に置換される、本明細書において以下に開示される環の１つであり、いずれの場合も、波線




によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡのＡをＳ（Ｏ）（ＮＨＲ３）＝Ｎ部分に連結する。

0141

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0142

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0143

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0144

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0145

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0146

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0147

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0148

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0149

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0150

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0151

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0152

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0153

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0154

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0155

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0156

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0157

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0158

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0159

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0160

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0161

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0162

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0163

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0164

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0165

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0166

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0167

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0168

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0169

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0170

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0171

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0172

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0173

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0174

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0175

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0176

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0177

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0178

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0179

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0180

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0181

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0182

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0183

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0184

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0185

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0186

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0187

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0188

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0189

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0190

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0191

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0192

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0193

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0194

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0195

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0196

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0197

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0198

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0199

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0200

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0201

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0202

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0203

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ａは、




である。

0204

基Ｒ１及びＲ２
ある実施形態において、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ−５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ１若しくはＲ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ１若しくはＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ１及びＲ２の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。

0205

ある実施形態において、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ−５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ１若しくはＲ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ１若しくはＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ１及びＲ２の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。

0206

ある実施形態において、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ−５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ１若しくはＲ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ１若しくはＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ１及びＲ２の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。

0207

ある実施形態において、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ−５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ１若しくはＲ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ１若しくはＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、置換され；
又は隣接する原子上のＲ１及びＲ２の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。

0208

ある実施形態において、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ−５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。

0209

ある実施形態において、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ−５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ非置換であり；
又は隣接する原子上のＲ１及びＲ２の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；

0210

ある実施形態において、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５員〜１０員ヘテロアリール、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ及びオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。

0211

ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２のそれぞれは、独立して、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル；１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はＣ１〜Ｃ６アルキルは、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、又はオキソでさらに任意選択的に置換される）；１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキル（ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はＣ１〜Ｃ６アルキルは、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、又はオキソでさらに任意選択的に置換される）；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；ハロ；ＣＮ；ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール；ＣＯ−５員〜１０員ヘテロアリール；ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル；ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル；ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール；ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）；ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）；Ｃ６〜Ｃ１０アリール；５員〜１０員ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２；ＣＯＮＲ８Ｒ９；ＳＦ５；Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２；Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル；及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される。

0212

ある実施形態において、Ｒ１は、１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル；メチル；イソプロピル；２−ヒドロキシ−２−プロピル；ヒドロキシメチル；１−ヒドロキシエチル；２−ヒドロキシエチル；１−ヒドロキシ−２−プロピル；１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル；１−ヒドロキシ−１−シクロブチル；１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル；１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル；モルホリニル；１，３−ジオキソラン−２−イル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＣＨ２ＣＨ３；２−メトキシ−２−プロピル；（ジメチルアミノ）メチル；１−（ジメチルアミノ）エチル；フルオロ；クロロ；フェニル；ピリジル；ピラゾリル；Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３；及びＳ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２からなる群から選択される。

0213

ある実施形態において、Ｒ２は、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル；メトキシ；エトキシ；イソプロピル；１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル；２−ヒドロキシ−２−プロピル；ヒドロキシメチル；１−ヒドロキシエチル；２−ヒドロキシエチル；１−ヒドロキシ−２−プロピル；１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＰｈ；２−メトキシ−２−プロピル；（ジメチルアミノ）メチル；Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３；及びＳ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２からなる群から選択される。

0214

ある実施形態において、ｍ＝１であり；ｎ＝０であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ−５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。

0215

ある実施形態において、ｍ＝１であり；ｎ＝０であり；
各Ｒ１及びＲ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ及びオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。

0216

ある実施形態において、ｍ＝１であり；ｎ＝０であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ及びオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。

0217

ある実施形態において、ｍ＝１であり；ｎ＝１であり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ−５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。

0218

ある実施形態において、ｍ＝１であり；ｎ＝１であり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ及びオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。

0219

ある実施形態において、ｍ＝１であり；ｎ＝１であり；
Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。

0220

ある実施形態において、ｍ＝１であり；ｎ＝１であり；
Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。

0221

ある実施形態において、ｍ＝１であり；ｎ＝１であり；
Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜６員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。

0222

ある実施形態において、ｍ＝１であり；ｎ＝１であり；
Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜６員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。

0223

ある実施形態において、ｍ＝１であり；ｎ＝１であり；
Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は非置換である。

0224

ある実施形態において、ｍ＝１であり；ｎ＝１であり；
Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は非置換である。

0225

ｍ＝１及びｎ＝０である特定の実施形態：
ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。

0226

ある実施形態において、Ｒ１は１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イルである。

0227

ある実施形態において、Ｒ１はＣ１〜Ｃ６アルキルである。

0228

ある実施形態において、Ｒ１はメチルである。

0229

ある実施形態において、Ｒ１はイソプロピルである。

0230

ある実施形態において、Ｒ１は、環Ａに直接連結される炭素においてヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。

0231

ある実施形態において、Ｒ１は２−ヒドロキシ−２−プロピルである。

0232

ある実施形態において、Ｒ１はヒドロキシメチルである。

0233

ある実施形態において、Ｒ１は１−ヒドロキシエチルである。

0234

ある実施形態において、Ｒ１は２−ヒドロキシエチルである。

0235

ある実施形態において、Ｒ１は１−ヒドロキシ−２−プロピルである。

0236

ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。

0237

ある実施形態において、Ｒ１はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。

0238

ある実施形態において、Ｒ１は、環Ａに直接連結される炭素においてヒドロキシで置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。

0239

ある実施形態において、Ｒ１は１−ヒドロキシ−１−シクロプロピルである。

0240

ある実施形態において、Ｒ１は１−ヒドロキシ−１−シクロブチルである。

0241

ある実施形態において、Ｒ１は１−ヒドロキシ−１−シクロペンチルである。

0242

ある実施形態において、Ｒ１は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシルである。

0243

ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。

0244

ある実施形態において、Ｒ１は３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。

0245

ある実施形態において、Ｒ１はモルホリニル（例えば、４−モルホリニル）である。

0246

ある実施形態において、Ｒ１は１，３−ジオキソラン−２−イルである。

0247

ある実施形態において、Ｒ１は、環Ａに直接連結される炭素においてヒドロキシで置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。

0248

ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。

0249

ある実施形態において、Ｒ１はＣＯＣＨ３である。

0250

ある実施形態において、Ｒ１はＣＯＣＨ２ＣＨ３である。

0251

ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。

0252

ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。

0253

ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。

0254

ある実施形態において、Ｒ１は２−メトキシ−２−プロピルである。

0255

ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。

0256

ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。

0257

ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。

0258

ある実施形態において、Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルである。

0259

ある実施形態において、Ｒ１は２−（ジメチルアミノ）プロパ−２−イルである。

0260

ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。

0261

ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。

0262

ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシ及び１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。

0263

ある実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｍｅ）２Ｃ（Ｏ）ＯＨである。

0264

ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。

0265

ある実施形態において、Ｒ１はＣ１〜Ｃ６アルコキシである。

0266

ある実施形態において、Ｒ１はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシである。

0267

ある実施形態において、Ｒ１はハロである。

0268

ある実施形態において、Ｒ１はフルオロである。

0269

ある実施形態において、Ｒ１はクロロである。

0270

ある実施形態において、Ｒ１はＣＮである。

0271

ある実施形態において、Ｒ１はＮＯ２である。

0272

ある実施形態において、Ｒ１はＣＯＣ１〜Ｃ６アルキルである。

0273

ある実施形態において、Ｒ１はＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリールである。

0274

ある実施形態において、Ｒ１はＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）である。

0275

ある実施形態において、Ｒ１はＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。

0276

ある実施形態において、Ｒ１はＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルである。

0277

ある実施形態において、Ｒ１はＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキルである。

0278

ある実施形態において、Ｒ１はＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリールである。

0279

ある実施形態において、Ｒ１はＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）である。

0280

ある実施形態において、Ｒ１はＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）である。

0281

ある実施形態において、Ｒ１はＣ６〜Ｃ１０アリールである。

0282

ある実施形態において、Ｒ１はフェニルである。

0283

ある実施形態において、Ｒ１は５員〜１０員ヘテロアリールである。

0284

ある実施形態において、Ｒ１はピリジル（例えば、４−ピリジル）である。

0285

ある実施形態において、Ｒ１はピラゾリル（例えば、１−ピラゾリル）である。

0286

ある実施形態において、Ｒ１はＮＨ２である。

0287

ある実施形態において、Ｒ１はＮＨＣ１〜Ｃ６アルキルである。

0288

ある実施形態において、Ｒ１はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２である。

0289

ある実施形態において、Ｒ１はＣＯＮＲ８Ｒ９である。

0290

ある実施形態において、Ｒ１はＳＦ５である。

0291

ある実施形態において、Ｒ１はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。

0292

ある実施形態において、Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。

0293

ある実施形態において、Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である。

0294

ある実施形態において、Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２である。

0295

ある実施形態において、Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｎ（ＣＨ３）２である。

0296

ある実施形態において、Ｒ１はＳ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。

0297

ある実施形態において、Ｒ１はＳ（Ｏ）ＣＨ３である。

0298

ある実施形態において、Ｒ１は、アリール環Ａの炭素に結合される。

0299

ある実施形態において、Ｒ１は、ヘテロアリール環Ａの炭素に結合される。

0300

ある実施形態において、Ｒ１は、ヘテロアリール環Ａの窒素に結合される。

0301

ｍ＝１及びｎ＝１である特定の実施形態：
ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。

0302

ある実施形態において、Ｒ１は１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イルであり、Ｒ２はメチルである。

0303

ある実施形態において、Ｒ１は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はメチルである。

0304

ある実施形態において、Ｒ１は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はイソプロピルである。

0305

ある実施形態において、Ｒ１は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は２−ヒドロキシ−２−プロピルである。

0306

ある実施形態において、Ｒ１は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は１−ヒドロキシエチルである。

0307

ある実施形態において、Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はメチルである。

0308

ある実施形態において、Ｒ１は１−ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである。

0309

ある実施形態において、Ｒ１は２−ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである。

0310

ある実施形態において、Ｒ１は１−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はメチルである。

0311

ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ６〜Ｃ１０アリールである。

0312

ある実施形態において、Ｒ１は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はフェニルである。

0313

ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は５員〜１０員ヘテロアリールである。

0314

ある実施形態において、Ｒ１は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はピリジルである。

0315

ある実施形態において、Ｒ１は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はピラゾリルである。

0316

ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳＦ５である。

0317

ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。

0318

ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。

0319

ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である。

0320

ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はハロである。

0321

ある実施形態において、Ｒ１は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はクロロである。

0322

ある実施形態において、Ｒ１は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はフルオロである。

0323

ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１〜Ｃ６アルキルである。

0324

ある実施形態において、Ｒ１は１−ヒドロキシ−１−シクロプロピルであり、Ｒ２はメチルである。

0325

ある実施形態において、Ｒ１は１−ヒドロキシ−１−シクロブチルであり、Ｒ２はメチルである。

0326

ある実施形態において、Ｒ１は１−ヒドロキシ−１−シクロペンチルであり、Ｒ２はメチルである。

0327

ある実施形態において、Ｒ１は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシルであり、Ｒ２はメチルである。

0328

ある実施形態において、Ｒ１は１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１〜Ｃ６アルキルである。

0329

ある実施形態において、Ｒ１はモルホリニルであり、Ｒ２はメチルである。

0330

ある実施形態において、Ｒ１は１，３−ジオキソラン−２−イルであり、Ｒ２はメチルである。

0331

ある実施形態において、Ｒ１は１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はハロである。

0332

ある実施形態において、Ｒ１は１，３−ジオキソラン−２−イルであり、Ｒ２はフルオロである。

0333

ある実施形態において、Ｒ１は１，３−ジオキソラン−２−イルであり、Ｒ２はクロロである。

0334

ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はメチルである。

0335

ある実施形態において、Ｒ１はＣＯＣＨ３であり、Ｒ２はメチルである。

0336

ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１〜Ｃ６アルキルである。

0337

ある実施形態において、Ｒ１は２−メトキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はメチルである。

0338

ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１〜Ｃ６アルキルである。

0339

ある実施形態において、Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はメチルである。

0340

ある実施形態において、Ｒ１は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はハロである。

0341

ある実施形態において、Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はフルオロである。

0342

ある実施形態において、Ｒ２は１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イルであり、Ｒ１はメチルである。

0343

ある実施形態において、Ｒ２は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１はメチルである。

0344

ある実施形態において、Ｒ２は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１はイソプロピルである。

0345

ある実施形態において、Ｒ２は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１は１−ヒドロキシエチルである。

0346

ある実施形態において、Ｒ２はヒドロキシメチルであり、Ｒ１はメチルである。

0347

ある実施形態において、Ｒ２は１−ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである。

0348

ある実施形態において、Ｒ２は２−ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである。

0349

ある実施形態において、Ｒ２は１−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１はメチルである。

0350

ある実施形態において、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ６〜Ｃ１０アリールである。

0351

ある実施形態において、Ｒ２は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１はフェニルである。

0352

ある実施形態において、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１は５員〜１０員ヘテロアリールである。

0353

ある実施形態において、Ｒ２は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１はピリジルである。

0354

ある実施形態において、Ｒ２は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１はピラゾリルである。

0355

ある実施形態において、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳＦ５である。

0356

ある実施形態において、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。

0357

ある実施形態において、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。

0358

ある実施形態において、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である。

0359

ある実施形態において、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである。

0360

ある実施形態において、Ｒ２は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１はクロロである。

0361

ある実施形態において、Ｒ２は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１はフルオロである。

0362

ある実施形態において、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１〜Ｃ６アルキルである。

0363

ある実施形態において、Ｒ２は１−ヒドロキシ−１−シクロプロピルであり、Ｒ１はメチルである。

0364

ある実施形態において、Ｒ２は１−ヒドロキシ−１−シクロブチルであり、Ｒ１はメチルである。

0365

ある実施形態において、Ｒ２は１−ヒドロキシ−１−シクロペンチルであり、Ｒ１はメチルである。

0366

ある実施形態において、Ｒ２は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシルであり、Ｒ１はメチルである。

0367

ある実施形態において、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１〜Ｃ６アルキルである。

0368

ある実施形態において、Ｒ２はモルホリニルであり、Ｒ１はメチルである。

0369

ある実施形態において、Ｒ２は１，３−ジオキソラン−２−イルであり、Ｒ１はメチルである。

0370

ある実施形態において、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はハロである。

0371

ある実施形態において、Ｒ２は１，３−ジオキソラン−２−イルであり、Ｒ１はフルオロである。

0372

ある実施形態において、Ｒ２は１，３−ジオキソラン−２−イルであり、Ｒ１はクロロである。

0373

ある実施形態において、Ｒ２は、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はメチルである。

0374

ある実施形態において、Ｒ２はＣＯＣＨ３であり、Ｒ１はメチルである。

0375

ある実施形態において、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１〜Ｃ６アルキルである。

0376

ある実施形態において、Ｒ２は２−メトキシ−２−プロピルであり、Ｒ１はメチルである。

0377

ある実施形態において、Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１〜Ｃ６アルキルである。

0378

ある実施形態において、Ｒ２は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はメチルである。

0379

ある実施形態において、Ｒ２は、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである。

0380

ある実施形態において、Ｒ２は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はフルオロである。

0381

ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、アリール環Ａの炭素に結合される。

0382

ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、ヘテロアリール環Ａの炭素に結合される。

0383

ある実施形態において、Ｒ１は、炭素に結合され、Ｒ２は、ヘテロアリール環Ａの窒素に結合される。

0384

ある実施形態において、Ｒ２は、炭素に結合され、Ｒ１は、ヘテロアリール環Ａの窒素に結合される。

0385

ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されるＣ５炭素環を形成する。

0386

ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。

0387

ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５飽和炭素環を形成する。

0388

ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６芳香族炭素環を形成する。

0389

ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されるＣ６炭素環を形成する。

0390

ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６脂肪族炭素環を形成する。

0391

ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６飽和炭素環を形成する。

0392

ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６芳香族炭素環を形成する。

0393

ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有し、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される５員複素環を形成する。

0394

ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員脂肪族複素環を形成する。

0395

ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロ芳香環を形成する。

0396

ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有し、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される６員複素環を形成する。

0397

ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する６員脂肪族複素環を形成する。

0398

ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する６員ヘテロ芳香環を形成する。

0399

ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は異なる。

0400

ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は異なり、Ｒ２はカルボニル基を含む。

0401

ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は異なり、Ｒ２は、１個又は２個（例えば、１個）の窒素原子を含む。

0402

ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は異なり、Ｒ２は、１個又は２個（例えば、１個）の酸素原子を含む。

0403

ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は異なり、Ｒ２は硫黄原子を含む。

0404

ある実施形態において、Ｒ２及びＲ１は異なり、Ｒ２はカルボニル基を含む。

0405

ある実施形態において、Ｒ２及びＲ１は異なり、Ｒ２は、１個又は２個（例えば、１個）の窒素原子を含む。

0406

ある実施形態において、Ｒ２及びＲ１は異なり、Ｒ２は、１個又は２個（例えば、１個）の酸素原子を含む。

0407

ある実施形態において、Ｒ２及びＲ１は異なり、Ｒ２は硫黄原子を含む。

0408

ある実施形態において、Ｒ１及びＲ２は同じである。

0409

ある実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２に対してパラ又はメタである。

0410

ある実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２に対してパラ又はオルトである。

0411

ある実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２に対してオルト又はメタである。

0412

ある実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２に対してパラである。

0413

ある実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２に対してメタである。

0414

ある実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２に対してオルトである。

0415

変数ｏ及びｐ
ある実施形態において、ｏ＝１又は２である。

0416

ある実施形態において、ｏ＝１である。

0417

ある実施形態において、ｏ＝２である。

0418

ある実施形態において、ｐ＝０、１、２、又は３である。

0419

ある実施形態において、ｐ＝０である。

0420

ある実施形態において、ｐ＝１である。

0421

ある実施形態において、ｐ＝２である。

0422

ある実施形態において、ｏ＝１及びｐ＝０である。

0423

ある実施形態において、ｏ＝２及びｐ＝０である。

0424

ある実施形態において、ｏ＝１及びｐ＝１である。

0425

ある実施形態において、ｏ＝１及びｐ＝２である。

0426

ある実施形態において、ｏ＝２及びｐ＝１である。

0427

ある実施形態において、ｏ＝２及びｐ＝２である。

0428

ある実施形態において、ｏ＝２及びｐ＝３である。

0429

環Ｂ及び環Ｂ上の置換
ある実施形態において、Ｂは、５員〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、例えばフェニルである。

0430

ある実施形態において、Ｂは、５員〜６員単環式ヘテロアリール又はＣ６単環式アリールである。

0431

ある実施形態において、Ｂは、５員〜１０員単環式又は二環式ヘテロアリールである。

0432

ある実施形態において、Ｂは、Ｃ６〜Ｃ１０単環式又は二環式アリールである。

0433

ある実施形態において、Ｂは、５員単環式又は二環式ヘテロアリールである。

0434

ある実施形態において、Ｂは、７〜１０員単環式又は二環式ヘテロアリールである。

0435

ある実施形態において、Ｂは６員二環式ヘテロアリールである。

0436

ある実施形態において、Ｂは、２個以上のＮ原子を含有する６員単環式ヘテロアリールである。

0437

ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは、０、１、２、又は３である。

0438

ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは、０、１、２、又は３である。

0439

ある実施形態において、Ｂは３−ピリジルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは、０、１、２、又は３である。

0440

ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは、１、又は２であり、ｐは、０、１、２、又は３である。

0441

ある実施形態において、Ｂはピリジル（例えば、３−ピリジル）であり、ｏは、１又は２であり、ｐは、０、１、２、又は３である。

0442

ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは１であり、ｐは、１、２、又は３である。

0443

ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは２であり、ｐは、１、２、又は３である。

0444

ある実施形態において、Ｂはピリジル（例えば、３−ピリジル）であり、ｏは１であり、ｐは、０、１、２、又は３である。

0445

ある実施形態において、Ｂはピリジル（例えば、３−ピリジル）であり、ｏは２であり、ｐは、０、１、２、又は３である。

0446

ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは、０、１、２、又は３である。

0447

ある実施形態において、Ｂはピリジル（例えば、３−ピリジル）であり、ｏは、１又は２であり、ｐは、０、１、２、又は３である。

0448

ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは１であり、ｐは、０、１、２、又は３である。

0449

ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは２であり、ｐは、０、１、２、又は３である。

0450

ある実施形態において、Ｂはピリジル（例えば、３−ピリジル）であり、ｏは１であり、ｐは、０、１、２、又は３である。

0451

ある実施形態において、Ｂはピリジル（例えば、３−ピリジル）であり、ｏは２であり、ｐは、０、１、又は２である。

0452

ある実施形態において、Ｂはピリミジニル（例えば、ピリミジン−５−イル）であり、ｏは１であり、ｐは、０、１、又は２である。

0453

ある実施形態において、Ｂはピリミジニル（例えば、ピリミジン−５−イル）であり、ｏは２であり、ｐは、０又は１である。

0454

ある実施形態において、本明細書において以下に開示されるように置換される、本明細書において以下に開示される環の１つであり、いずれの場合も、波線




によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡのＢをＮＨ（ＣＯ）基に連結する。

0455

ある実施形態において、置換される環Ｂ




は、




である。

0456

ある実施形態において、置換される環Ｂは、




である。

0457

ある実施形態において、置換される環Ｂは、




である。

0458

ある実施形態において、置換される環Ｂは、




である。

0459

ある実施形態において、置換される環Ｂは、




である。

0460

ある実施形態において、置換される環Ｂは、




である。

0461

ある実施形態において、置換される環Ｂは、




である。

0462

ある実施形態において、置換される環Ｂは、




である。

0463

ある実施形態において、置換される環Ｂは、




である。

0464

ある実施形態において、置換される環Ｂは、




である。

0465

ある実施形態において、置換される環Ｂは、




である。

0466

ある実施形態において、置換される環Ｂは、




である。

0467

ある実施形態において、置換される環Ｂは、




である。

0468

ある実施形態において、置換される環Ｂは、




である。

0469

ある実施形態において、置換される環Ｂは、




である。

0470

ある実施形態において、置換される環Ｂは、




である。

0471

ある実施形態において、置換される環Ｂは、




である。

0472

ある実施形態において、置換される環Ｂは、




である。

0473

ある実施形態において、置換される環Ｂは、




である。

0474

ある実施形態において、置換される環Ｂは、




である。

0475

ある実施形態において、置換される環Ｂは、




である。

0476

ある実施形態において、置換される環Ｂは、




である。

0477

ある実施形態において、置換される環Ｂは、




である。

0478

ある実施形態において、置換される環Ｂは、




である。

0479

ある実施形態において、置換される環Ｂは、




である。

0480

ある実施形態において、置換される環Ｂは、




である。

0481

ある実施形態において、置換される環Ｂは、




である。

0482

ある実施形態において、置換される環Ｂは、




である。

0483

ある実施形態において、置換される環Ｂは、




である。

0484

基Ｒ６及びＲ７
ある実施形態において、
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。