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技術 NLRP活性に関連する状態を治療するための化合物及び組成物

出願人 アイエフエムトレインコーポレイテッド
発明者 グリック,ギャリールーシュ,ウィリアムアール.ヴェンカトラマン,シャンカーシェン,ドン-ミンゴーシュ,ショミアーカッツ,ジェイソンザイデル,ハンスマーティンフランキ,ルイージウィンクラー,デイビッドグウェンザーオピパリジュニアー,アンソニーウィリアム
出願日 2018年7月23日 (2年7ヶ月経過) 出願番号 2020-502955
公開日 2020年10月1日 (4ヶ月経過) 公開番号 2020-528889
状態 未査定
技術分野 チアゾール系化合物 蛋白脂質酵素含有:その他の医薬 フラン系化合物 硫黄原子を含む複素環式化合物 化合物または医薬の治療活性 他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 有機低分子化合物及びその製造 ピリジン系化合物 突然変異または遺伝子工学 1,2―ジアゾール系化合物 複数複素環系化合物 非環式または炭素環式化合物含有医薬
主要キーワード BFO 固有成分 単一フロー 赤外線灯 総運転時間 固体ナノ粒子 ヒドロキシオキセタン アルファデンプン
関連する未来課題
重要な関連分野

この項目の情報は公開日時点(2020年10月1日)のものです。
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図面 (2)

課題・解決手段

一態様において、式AAの化合物、又はその薬学的に許容される塩を特徴とする。式AAに示される変数は、特許請求の範囲において定義されるとおりである。式AAの化合物は、NLRP3活性調節剤であり、したがって、代謝障害(例えば2型糖尿病アテローム性動脈硬化症肥満又は痛風)、中枢神経系の疾患(例えばアルツハイマー病多発性硬化症筋萎縮性側索硬化症又はパーキンソン病)、肺疾患(例えば喘息COPD又は突発性肺線維症)、肝疾患(例えばNASH症候群ウイルス性肝炎又は肝硬変)、膵疾患(例えば急性膵炎若しくは慢性膵炎)、腎疾患(例えば急性腎障害若しくは慢性腎障害)、腸疾患(例えばクローン病又は潰瘍性大腸炎)、皮膚疾患(例えば乾癬)、筋骨格疾患(例えば強皮症)、血管疾患(例えば巨細胞性動脈炎)、骨の疾患(例えば変形性関節症骨粗鬆症又は大理石骨病)、眼疾患(例えば緑内障又は黄斑変性症)、ウイルス感染に起因する疾患(例えばHIV又はAIDS)、自己免疫疾患(例えば関節リウマチ全身性エリテマトーデス又は自己免疫性甲状腺炎)、癌又は老化治療に使用され得る。

化1】

概要

背景

NLRP3インフラマソームは、炎症過程の構成要素であり、その異常活性化は、クリオピリン関連周期性症候群CAPS)などの遺伝性疾患発病させる。遺伝性CAPSマックル・ウェルズ症候群(MWS)、家族性寒冷自己炎症症候群FCAS)及び新生児期発症臓器炎症性疾患(NOMID)は、NLRP3の機能獲得型突然変異に関連することが報告された適応症の例である。

NLRP3は、複合体を形成し得、限定はされないが、2型糖尿病アテローム性動脈硬化症肥満及び痛風などの代謝障害、並びにアルツハイマー病及び多発性硬化症及び筋萎縮性側索硬化症及びパーキンソン病などの中枢神経系の疾患、喘息及びCOPD及び突発性肺線維症などの肺疾患、NASH症候群、ウイルス性肝炎及び肝硬変などの肝疾患急性及び慢性膵炎などの膵疾患、急性及び慢性腎障害などの腎疾患クローン病及び潰瘍性大腸炎などの腸疾患乾癬などの皮膚疾患強皮症などの筋骨格疾患巨細胞性動脈炎などの血管疾患変形性関節症骨粗鬆症及び大理石骨病障害などの骨の障害、緑内障及び黄斑変性症などの眼疾患HIV及びAIDSなどのウイルス感染に起因する疾患、関節リウマチ全身性エリテマトーデス自己免疫性甲状腺炎などの自己免疫疾患アジソン病悪性貧血、癌及び老化を含む多くの複雑な疾患の発病に関与している。

概要

一態様において、式AAの化合物、又はその薬学的に許容される塩を特徴とする。式AAに示される変数は、特許請求の範囲において定義されるとおりである。式AAの化合物は、NLRP3活性調節剤であり、したがって、代謝障害(例えば2型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満又は痛風)、中枢神経系の疾患(例えばアルツハイマー病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症又はパーキンソン病)、肺疾患(例えば喘息、COPD又は突発性肺線維症)、肝疾患(例えばNASH症候群、ウイルス性肝炎又は肝硬変)、膵疾患(例えば急性膵炎若しくは慢性膵炎)、腎疾患(例えば急性腎障害若しくは慢性腎障害)、腸疾患(例えばクローン病又は潰瘍性大腸炎)、皮膚疾患(例えば乾癬)、筋骨格疾患(例えば強皮症)、血管疾患(例えば巨細胞性動脈炎)、骨の疾患(例えば変形性関節症、骨粗鬆症又は大理石骨病)、眼疾患(例えば緑内障又は黄斑変性症)、ウイルス感染に起因する疾患(例えばHIV又はAIDS)、自己免疫疾患(例えば関節リウマチ、全身性エリテマトーデス又は自己免疫性甲状腺炎)、癌又は老化の治療に使用され得る。

目的

上記を考慮すると、NLRP3を調節する(例えば、それに拮抗する)化合物を提供する

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
0件

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請求項1

式AA(式中、m=0、1、又は2であり;n=0、1、又は2であり;o=1又は2であり;p=0、1、2、又は3であり、ここで、Aは、5員〜10員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はC6〜C10単環式若しくは二環式アリールであり;Bは、5〜10員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、又はC6〜C10単環式若しくは二環式アリールであり;ここで、少なくとも1つのR6は、式AAのB環をC(R4R5)基に連結する結合に対してオルトであり;R1及びR2はそれぞれ、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシハロ、CN、NO2、COC1〜C6アルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO−C6〜C10アリール;CO−5員〜10員ヘテロアリール、CO2C3〜C8シクロアルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NH2、NHC1〜C6アルキル、N(C1〜C6アルキル)2、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC2〜C6アルキニル、NHCOOCC1〜C6アルキル、NH−(C=NR13)NR11R12、CONR8R9、SF5、SC1〜C6アルキル、S(O2)C1〜C6アルキル、S(O)C1〜C6アルキル、S(O2)NR11R12、C3〜C7シクロアルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、及びNHCOC2〜C6アルキニルからそれぞれ独立して選択される1つ以上の置換基任意選択的に置換され;ここで、前記R1又はR2C3〜C7シクロアルキル又は前記R1又はR23員〜7員ヘテロシクロアルキルの各C1〜C6アルキル置換基及び各C1〜C6アルコキシ置換基は、1〜3つのヒドロキシ、ハロ、NR8R9、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され;ここで、前記3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)及びNHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)は、ハロ、C1〜C6アルキル、及びOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;又は隣接する原子上のR1及びR2の少なくとも1つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも1つのC4〜C8炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する少なくとも1つの5員〜8員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され、ここで、前記C1〜C6アルキル及びC1〜C6アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9で任意選択的に置換され;R6及びR7はそれぞれ、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、NO2、COC1〜C6アルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NH2、NHC1〜C6アルキル、N(C1〜C6アルキル)2、CONR8R9、SF5、S(O2)C1〜C6アルキル、C3〜C10シクロアルキル及び3員〜10員ヘテロシクロアルキル、及びC2〜C6アルケニルから選択され、ここで、R6及びR7はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC2〜C6アルキニル、C6〜C10アリールオキシ、及びS(O2)C1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;ここで、R6又はR7が置換される前記C1〜C6アルキル又はC1〜C6アルコキシは、1つ以上のヒドロキシル、C6〜C10アリール又はNR8R9で任意選択的に置換され、又はR6又はR7は、5員〜7員炭素環又は酸素硫黄及び窒素から独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され;ここで、前記3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)及びNHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)は、ハロ、C1〜C6アルキル、及びOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;又は隣接する原子上のR6及びR7の少なくとも1つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも1つのC4〜C8炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する少なくとも1つの5員〜8員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、CH2NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され;R4及びR5のそれぞれは、独立して、水素及びC1〜C6アルキルから選択され;R10はC1〜C6アルキルであり;R8及びR9のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、C1〜C6アルキル、(C=NR13)NR11R12、S(O2)C1〜C6アルキル、S(O2)NR11R12、COR13、CO2R13及びCONR11R12から選択され;ここで、前記C1〜C6アルキルは、1つ以上のヒドロキシ、ハロ、C1〜C6アルコキシ、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、C3〜C7シクロアルキル又は3員〜7員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され;又はR8及びR9は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて1つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する3員〜7員環を形成し;R13は、C1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、又は5員〜10員ヘテロアリールであり;R11及びR12のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びC1〜C6アルキルから選択され;R3は、水素、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、及びから選択され、ここで、前記C1〜C2アルキレン基は、オキソで任意選択的に置換され;R14は、水素、C1〜C6アルキル、5員〜10員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はC6〜C10単環式若しくは二環式アリールであり、ここで、各C1〜C6アルキル、アリール又はヘテロアリールは、1つ又は2つのR6で任意選択的に独立して置換される)の化合物、又はその薬学的に許容される塩。

請求項2

Aは、1つ又は2つのR1で任意選択的に置換され、且つ1つ又は2つのR2で任意選択的に置換される5員〜6員単環式ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項3

Aは、1つ又は2つのR1で任意選択的に置換され、且つ1つ又は2つのR2で任意選択的に置換されるフラニルである、請求項1又は2に記載の化合物。

請求項4

Aは、1つ又は2つのR1で任意選択的に置換され、且つ1つ又は2つのR2で任意選択的に置換されるチオフェニルである、請求項1又は2に記載の化合物。

請求項5

Aは、1つ又は2つのR1で任意選択的に置換され、且つ1つ又は2つのR2で任意選択的に置換されるオキサゾリルである、請求項1又は2に記載の化合物。

請求項6

Aは、1つ又は2つのR1で任意選択的に置換され、且つ1つ又は2つのR2で任意選択的に置換されるチアゾリルである、請求項1又は2に記載の化合物。

請求項7

Aは、1つ又は2つのR1で任意選択的に置換され、且つ1つ又は2つのR2で任意選択的に置換されるフェニルである、請求項1に記載の化合物。

請求項8

m=1であり、n=0である、請求項1〜7のいずれか一項に記載の化合物。

請求項9

置換される環Aは、である、請求項1、2、又は8のいずれか一項に記載の化合物。

請求項10

置換される環Aは、である、請求項1、2、又は8のいずれか一項に記載の化合物。

請求項11

前記置換される環Aは、である、請求項1、2、又は8のいずれか一項に記載の化合物。

請求項12

前記置換される環Aは、である、請求項1、2、又は8のいずれか一項に記載の化合物。

請求項13

前記置換される環Aは、である、請求項1、2、又は8のいずれか一項に記載の化合物。

請求項14

前記置換される環Aは、である、請求項1、2、又は8のいずれか一項に記載の化合物。

請求項15

前記置換される環Aは、である、請求項1、2、又は8のいずれか一項に記載の化合物。

請求項16

前記置換される環Aは、である、請求項1、2、又は8のいずれか一項に記載の化合物。

請求項17

前記置換される環Aは、である、請求項1、2、又は8のいずれか一項に記載の化合物。

請求項18

前記置換される環Aは、である、請求項1、2、又は8のいずれか一項に記載の化合物。

請求項19

前記置換される環Aは、である、請求項1、2、又は8のいずれか一項に記載の化合物。

請求項20

前記置換される環Aは、である、請求項1、2、又は8のいずれか一項に記載の化合物。

請求項21

前記置換される環Aは、である、請求項1、2、又は8のいずれか一項に記載の化合物。

請求項22

前記置換される環Aは、である、請求項1又は8に記載の化合物。

請求項23

前記置換される環Aは、である、請求項1又は8に記載の化合物。

請求項24

前記置換される環Aは、である、請求項1又は8に記載の化合物。

請求項25

前記置換される環Aは、である、請求項1に記載の化合物。

請求項26

前記置換される環Aは、である、請求項1に記載の化合物。

請求項27

前記置換される環Aは、である、請求項1、2、又は8のいずれか一項に記載の化合物。

請求項28

前記置換される環Aは、である、請求項1、2、又は8のいずれか一項に記載の化合物。

請求項29

前記置換される環Aは、である、請求項1、2、又は8のいずれか一項に記載の化合物。

請求項30

m=1であり、n=1である、請求項1〜7のいずれか一項に記載の化合物。

請求項31

前記置換される環Aは、である、請求項1、2、又は30のいずれか一項に記載の化合物。

請求項32

前記置換される環Aは、である、請求項1、2、又は30のいずれか一項に記載の化合物。

請求項33

前記置換される環Aは、である、請求項1、2、又は30のいずれか一項に記載の化合物。

請求項34

前記置換される環Aは、である、請求項1、2、又は30のいずれか一項に記載の化合物。

請求項35

前記置換される環Aは、である、請求項1、2、又は30のいずれか一項に記載の化合物。

請求項36

前記置換される環Aは、である、請求項1、2、又は30のいずれか一項に記載の化合物。

請求項37

前記置換される環Aは、である、請求項1、2、又は30のいずれか一項に記載の化合物。

請求項38

前記置換される環Aは、である、請求項1、2、又は30のいずれか一項に記載の化合物。

請求項39

前記置換される環Aは、である、請求項1、2、又は30のいずれか一項に記載の化合物。

請求項40

前記置換される環Aは、である、請求項1、2、又は30のいずれか一項に記載の化合物。

請求項41

前記置換される環Aは、である、請求項1又は30に記載の化合物。

請求項42

前記置換される環Aは、である、請求項1又は30に記載の化合物。

請求項43

前記置換される環Aは、である、請求項1又は30に記載の化合物。

請求項44

前記置換される環Aは、である、請求項1又は30に記載の化合物。

請求項45

前記置換される環Aは、である、請求項1又は30に記載の化合物。

請求項46

前記置換される環Aは、である、請求項1又は30に記載の化合物。

請求項47

m=2であり、n=1である、請求項1〜4及び7のいずれか一項に記載の化合物。

請求項48

前記置換される環Aは、である、請求項1又は47に記載の化合物。

請求項49

前記置換される環Aは、である、請求項1又は47に記載の化合物。

請求項50

前記置換される環Aは、である、請求項1又は47に記載の化合物。

請求項51

前記置換される環Aは、である、請求項1又は47に記載の化合物。

請求項52

R1及びR2のそれぞれは、存在する場合、独立して、1つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、又はNR8R9で任意選択的に置換されるC1〜C6アルキル;1つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、又はNR8R9で任意選択的に置換されるC3〜C7シクロアルキル(ここで、前記C1〜C6アルコキシ又はC1〜C6アルキルは、1〜3つのヒドロキシ、ハロ、NR8R9、又はオキソでさらに任意選択的に置換される);1つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、又はNR8R9で任意選択的に置換される3員〜7員ヘテロシクロアルキル(ここで、前記C1〜C6アルコキシ又はC1〜C6アルキルは、1〜3つのヒドロキシ、ハロ、NR8R9、又はオキソでさらに任意選択的に置換される);C1〜C6ハロアルキル;C1〜C6アルコキシ;C1〜C6ハロアルコキシ;ハロ;CN;CO−C1〜C6アルキル;CO−C6〜C10アリール;CO−5員〜10員ヘテロアリール;CO2C1〜C6アルキル;CO2C3〜C8シクロアルキル;OCOC1〜C6アルキル;OCOC6〜C10アリール;OCO(5員〜10員ヘテロアリール);OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル);C6〜C10アリール;5員〜10員ヘテロアリール;NH2;NHC1〜C6アルキル;N(C1〜C6アルキル)2;CONR8R9;SF5;S(O2)NR11R12;S(O)C1〜C6アルキル;及びS(O2)C1〜C6アルキルからなる群から選択される、請求項1〜51のいずれか一項に記載の化合物。

請求項53

R1は、1−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−2−イルメチルイソプロピル;2−ヒドロキシ−2−プロピル;ヒドロキシメチル;1−ヒドロキシエチル;2−ヒドロキシエチル;1−ヒドロキシ−2−プロピル;1−ヒドロキシ−1−シクロプロピル;1−ヒドロキシ−1−シクロブチル;1−ヒドロキシ−1−シクロペンチル;1−ヒドロキシ−1−シクロヘキシルモルホリニル;1,3−ジオキソラン−2−イル;COCH3;COCH2CH3;2−メトキシ−2−プロピル;(ジメチルアミノ)メチル;1−(ジメチルアミノ)エチルフルオロクロロ;フェニル;ピリジルピラゾリル;S(O2)CH3;及びS(O2)NR11R12からなる群から選択される、請求項1〜51のいずれか一項に記載の化合物。

請求項54

R2は、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル;メトキシ;エトキシ;イソプロピル;1−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−2−イル;2−ヒドロキシ−2−プロピル;ヒドロキシメチル;1−ヒドロキシエチル;2−ヒドロキシエチル;1−ヒドロキシ−2−プロピル;1−ヒドロキシ−1−シクロプロピル;COCH3;COPh;2−メトキシ−2−プロピル;(ジメチルアミノ)メチル;S(O2)CH3;及びS(O2)NR11R12からなる群から選択される、請求項52又は53に記載の化合物。

請求項55

Bは、1つ又は2つのR6で置換され、且つ1、2、又は3つのR7で任意選択的に置換されるフェニルである、請求項1〜54のいずれか一項に記載の化合物。

請求項56

o=2であり、p=0である、請求項55に記載の化合物。

請求項57

置換される環Bは、である、請求項55又は56に記載の化合物。

請求項58

各R6は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、CO−C1〜C6アルキル;CONR8R9、及び4員〜6員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル及び4員〜6員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、4員〜6員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(4員〜6員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(4員〜6員ヘテロシクロアルキル)、及びNHCOC2〜C6アルキニルからそれぞれ独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換される、請求項57に記載の化合物。

請求項59

各R6は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシからなる群から選択され、ここで、前記C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、及びC3〜C7シクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、CN、及びオキソからそれぞれ独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換される、請求項57又は58に記載の化合物。

請求項60

o=1であり、p=1である、請求項55に記載の化合物。

請求項61

o=2であり、p=1である、請求項55に記載の化合物。

請求項62

置換される環Bは、である、請求項61に記載の化合物。

請求項63

各R6は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、CO−C1〜C6アルキル;CONR8R9、及び4員〜6員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル及び4員〜6員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、4員〜6員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(4員〜6員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(4員〜6員ヘテロシクロアルキル)、及びNHCOC2〜C6アルキニルからそれぞれ独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;ここで、R7は、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、COC1〜C6アルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C6シクロアルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、CONR8R9、SF5、S(O2)C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル及び4員〜6員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記C1〜C6アルキルは、1〜2つのC1〜C6アルコキシで任意選択的に置換され;又は隣接する原子上のR6及びR7は、それらを連結する前記原子と一緒になって、C4〜C7炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する5員〜7員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される、請求項62に記載の化合物。

請求項64

置換される環Bは、である、請求項61に記載の化合物。

請求項65

各R6は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、CO−C1〜C6アルキル、CONR8R9、及び4員〜6員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル及び4員〜6員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、4員〜6員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(4員〜6員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(4員〜6員ヘテロシクロアルキル)、及びNHCOC2〜C6アルキニルからそれぞれ独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;ここで、R7は、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、COC1〜C6アルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C6シクロアルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、CONR8R9、SF5、S(O2)C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル及び4員〜6員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記C1〜C6アルキルは、1〜2つのC1〜C6アルコキシで任意選択的に置換される、請求項64に記載の化合物。

請求項66

o=2であり、p=2である、請求項65に記載の化合物。

請求項67

置換される環Bは、である、請求項66に記載の化合物。

請求項68

各R6は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、CO−C1〜C6アルキル、CONR8R9、及び4員〜6員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル及び4員〜6員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、4員〜6員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(4員〜6員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(4員〜6員ヘテロシクロアルキル)、及びNHCOC2〜C6アルキニルからそれぞれ独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;ここで、各R7は、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、COC1〜C6アルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C6シクロアルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、CONR8R9、SF5、S(O2)C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル及び4員〜6員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記C1〜C6アルキルは、1〜2つのC1〜C6アルコキシで任意選択的に置換され;又は隣接する原子上のR6及びR7の少なくとも1つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも1つのC4〜C7炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する少なくとも1つの5員〜7員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される、請求項67に記載の化合物。

請求項69

置換される環Bは、である、請求項66に記載の化合物。

請求項70

各R6は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、CO−C1〜C6アルキル;CONR8R9、及び4員〜6員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル及び4員〜6員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、4員〜6員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(4員〜6員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(4員〜6員ヘテロシクロアルキル)、及びNHCOC2〜C6アルキニルからそれぞれ独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;ここで、各R7は、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、COC1〜C6アルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C6シクロアルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、CONR8R9、SF5、S(O2)C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル及び4員〜6員ヘテロシクロアルキルから選択され、前記C1〜C6アルキルは、1〜2つのC1〜C6アルコキシで任意選択的に置換され;又は隣接する原子上のR6及びR7は、それらを連結する前記原子と一緒になって、C4〜C7炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する5員〜7員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される、請求項69に記載の化合物。

請求項71

o=2であり、p=3である、請求項55に記載の化合物。

請求項72

置換される環Bは、である、請求項71に記載の化合物。

請求項73

各R6は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、CO−C1〜C6アルキル、CONR8R9、及び4員〜6員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル及び4員〜6員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、4員〜6員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(4員〜6員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(4員〜6員ヘテロシクロアルキル)、及びNHCOC2〜C6アルキニルからそれぞれ独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;ここで、各R7は、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、COC1〜C6アルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C6シクロアルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、CONR8R9、SF5、S(O2)C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル及び4員〜6員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記C1〜C6アルキルは、1〜2つのC1〜C6アルコキシで任意選択的に置換され;又は隣接する原子上のR6及びR7の少なくとも1つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも1つのC4〜C7炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する少なくとも1つの5員〜7員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される、請求項72に記載の化合物。

請求項74

Bはピリジルであり;o=1又は2であり;p=0、1、又は2である、請求項1〜54のいずれか一項に記載の化合物。

請求項75

o=2であり、p=1である、請求項74に記載の化合物。

請求項76

前記置換される環Bは、である、請求項75に記載の化合物。

請求項77

各R6は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、CO−C1〜C6アルキル、CONR8R9、及び4員〜6員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル及び4員〜6員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、4員〜6員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(4員〜6員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(4員〜6員ヘテロシクロアルキル)、及びNHCOC2〜C6アルキニルからそれぞれ独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;ここで、R7は、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、COC1〜C6アルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C6シクロアルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、CONR8R9、SF5、S(O2)C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル及び4員〜6員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記C6〜C10アリールは、1〜3つのハロで任意選択的に置換される1〜2つのC1〜C6アルキルで任意選択的に置換され;又はR6及びR7は、それらを連結する前記原子と一緒になって、C4〜C7炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する5員〜7員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される、請求項76に記載の化合物。

請求項78

o=2であり、p=2である、請求項74に記載の化合物。

請求項79

前記置換される環Bは、である、請求項78に記載の化合物。

請求項80

各R6は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、CO−C1〜C6アルキル、CONR8R9、及び4員〜6員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル及び4員〜6員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、4員〜6員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(4員〜6員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(4員〜6員ヘテロシクロアルキル)、及びNHCOC2〜C6アルキニルからそれぞれ独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;ここで、各R7は、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、COC1〜C6アルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C6シクロアルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、CONR8R9、SF5、S(O2)C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル及び4員〜6員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記C6〜C10アリールは、1〜3つのハロで任意選択的に置換される1〜2つのC1〜C6アルキルで任意選択的に置換され;又はR6及びR7は、それらを連結する前記原子と一緒になって、C4〜C7炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する5員〜7員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される、請求項79に記載の化合物。

請求項81

R4及びR5のそれぞれは水素である、請求項1〜80のいずれか一項に記載の化合物。

請求項82

R3は水素である、請求項1〜81のいずれか一項に記載の化合物。

請求項83

以下の化合物:からなる群から選択される化合物及びその薬学的に許容される塩。

請求項84

以下の化合物:からなる群から選択される化合物及びその薬学的に許容される塩。

請求項85

以下の化合物:からなる群から選択される化合物及びその薬学的に許容される塩。

請求項86

以下の化合物:からなる群から選択される化合物及びその薬学的に許容される塩。

請求項87

前記部分S(=O)(NHR3)=N−中の硫黄は、(S)立体化学を有する、請求項1〜82のいずれか一項に記載の化合物。

請求項88

前記部分S(=O)(NHR3)=N−中の硫黄は、(R)立体化学を有する、請求項1〜82のいずれか一項に記載の化合物。

請求項89

請求項1〜88のいずれか一項に記載の化合物又は塩と、1つ以上の薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物

請求項90

NLRP3活性を調節する方法であって、NLRP3を、有効量の請求項1〜88のいずれか一項に記載の化合物又は請求項89に記載の医薬組成物と接触させる工程を含む方法。

請求項91

前記調節は、NLRP3に拮抗する工程を含む、請求項90に記載の方法。

請求項92

インビトロで行われる、請求項90又は91に記載の方法。

請求項93

NLRP3を含む1つ以上の細胞を含む試料を、前記化合物と接触させる工程を含む、請求項90、91又は92のいずれか一項に記載の方法。

請求項94

インビボで行われる、請求項90、91又は92のいずれか一項に記載の方法。

請求項95

NLRP3シグナル伝達が疾患の病変及び/又は症状及び/又は進行の一因である疾患に罹患した対象に前記化合物を投与する工程を含む、請求項94に記載の方法。

請求項96

前記対象はヒトである、請求項95に記載の方法。

請求項97

代謝障害である疾患、障害又は病態治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項1〜88のいずれか一項に記載の化合物又は請求項89に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。

請求項98

前記代謝障害は、2型糖尿病アテローム性動脈硬化症肥満又は痛風である、請求項97に記載の方法。

請求項99

中枢神経系の疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項1〜88のいずれか一項に記載の化合物又は請求項89に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。

請求項100

前記中枢神経系の疾患は、アルツハイマー病多発性硬化症筋萎縮性側索硬化症又はパーキンソン病である、請求項99に記載の方法。

請求項101

肺疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項1〜88のいずれか一項に記載の化合物又は請求項89に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。

請求項102

前記肺疾患は、喘息、COPD又は突発性肺線維症である、請求項101に記載の方法。

請求項103

肝疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項1〜88のいずれか一項に記載の化合物又は請求項89に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。

請求項104

前記肝疾患は、NASH症候群ウイルス性肝炎又は肝硬変である、請求項103に記載の方法。

請求項105

膵疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項1〜88のいずれか一項に記載の化合物又は請求項89に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。

請求項106

前記膵疾患は、急性膵炎若しくは慢性膵炎である、請求項105に記載の方法。

請求項107

腎疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項1〜88のいずれか一項に記載の化合物又は請求項89に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。

請求項108

前記腎疾患は、急性腎障害若しくは慢性腎障害である、請求項107に記載の方法。

請求項109

腸疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項1〜88のいずれか一項に記載の化合物又は請求項89に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。

請求項110

前記腸疾患は、クローン病又は潰瘍性大腸炎である、請求項109に記載の方法。

請求項111

皮膚疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項1〜88のいずれか一項に記載の化合物又は請求項89に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。

請求項112

前記皮膚疾患は乾癬である、請求項111に記載の方法。

請求項113

筋骨格疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項1〜88のいずれか一項に記載の化合物又は請求項89に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。

請求項114

前記筋骨格疾患は強皮症である、請求項113に記載の方法。

請求項115

血管疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項1〜88のいずれか一項に記載の化合物又は請求項89に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。

請求項116

前記血管疾患は巨細胞性動脈炎である、請求項115に記載の方法。

請求項117

骨の疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項1〜88のいずれか一項に記載の化合物又は請求項89に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。

請求項118

前記骨の疾患は、変形性関節症骨粗鬆症又は大理石骨病である、請求項117に記載の方法。

請求項119

眼疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項1〜88のいずれか一項に記載の化合物又は請求項89に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。

請求項120

前記眼疾患は、緑内障又は黄斑変性症である、請求項119に記載の方法。

請求項121

ウイルス感染に起因する疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項1〜88のいずれか一項に記載の化合物又は請求項89に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。

請求項122

前記ウイルス感染に起因する疾患は、HIV又はAIDSである、請求項121に記載の方法。

請求項123

自己免疫疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項1〜88のいずれか一項に記載の化合物又は請求項89に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。

請求項124

前記自己免疫疾患は、関節リウマチ全身性エリテマトーデス自己免疫性甲状腺炎である、請求項123に記載の方法。

請求項125

癌又は老化である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項1〜88のいずれか一項に記載の化合物又は請求項89に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。

請求項126

骨髄異形成症候群(MDS);非小細胞肺癌、例えばNLRP3の突然変異又は過剰発現を有する患者の非小細胞肺癌;急性リンパ芽球性白血病(ALL)、例えば糖質コルチコイド治療に対して耐性がある患者のALL;ランゲルハンス細胞組織球症(LCH);多発性骨髄腫前骨髄球性白血病急性骨髄性白血病(AML);慢性骨髄性白血病CML);胃癌;及び肺癌転移から選択される癌である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項1〜88のいずれか一項に記載の化合物又は請求項89に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。

請求項127

前記癌はMDSである、請求項126に記載の方法。

請求項128

前記癌は非小細胞肺癌である、請求項126に記載の方法。

請求項129

前記癌は急性リンパ芽球性白血病である、請求項126に記載の方法。

請求項130

前記癌はLCHである、請求項126に記載の方法。

請求項131

前記癌は多発性骨髄腫である、請求項126に記載の方法。

請求項132

前記癌は前骨髄球性白血病である、請求項126に記載の方法。

請求項133

前記癌は急性骨髄性白血病(AML)である、請求項126に記載の方法。

請求項134

前記癌は慢性骨髄性白血病(CML)である、請求項126に記載の方法。

請求項135

前記癌は胃癌である、請求項126に記載の方法。

請求項136

前記癌は肺癌転移である、請求項126に記載の方法。

請求項137

治療有効量の抗TNFα剤を前記対象に投与する工程をさらに含む、請求項95〜136のいずれか一項に記載の方法。

請求項138

前記NLRP3アンタゴニストは、前記対象への前記抗TNFα剤の投与の前に、前記対象に投与される、請求項137に記載の方法。

請求項139

前記抗TNFα剤は、前記対象への前記NLRP3アンタゴニストの投与の前に、前記対象に投与される、請求項137に記載の方法。

請求項140

前記NLRP3アンタゴニスト及び前記抗TNFα剤は、ほぼ同時に前記対象に投与される、請求項137に記載の方法。

請求項141

前記NLRP3アンタゴニスト及び前記抗TNFα剤は、単一剤形中で一緒に製剤化される、請求項137に記載の方法。

技術分野

0001

優先権主張
本出願は、2017年7月24日に出願された米国仮特許出願第62/536,352号;及び2017年10月18日に出願された米国仮特許出願第62/573,935号の利益を主張するものであり;これらの仮特許出願は、両方とも、全体が参照により本明細書に援用される。

0002

本開示は、例えば、NLRP3活性の減少又は増加(例えば、増加、例えば、NLRP3シグナル伝達に関連する病態、疾患又は障害)が、対象(例えば、ヒト)における病態、疾患又は障害の病変及び/又は症状及び/又は進行の一因である病態、疾患又は障害を治療するのに有用な化学物質(例えば、NLRP3を調節する(例えば、それに拮抗する)化合物、又はこの化合物の薬学的に許容される塩、及び/若しくは水和物、及び/若しくは共結晶、及び/若しくは複合薬)を特徴とする。本開示は、組成物並びにそれを使用及び作製する他の方法も特徴とする。

背景技術

0003

NLRP3インフラマソームは、炎症過程の構成要素であり、その異常活性化は、クリオピリン関連周期性症候群CAPS)などの遺伝性疾患発病させる。遺伝性CAPSマックル・ウェルズ症候群(MWS)、家族性寒冷自己炎症症候群FCAS)及び新生児期発症臓器炎症性疾患(NOMID)は、NLRP3の機能獲得型突然変異に関連することが報告された適応症の例である。

0004

NLRP3は、複合体を形成し得、限定はされないが、2型糖尿病アテローム性動脈硬化症肥満及び痛風などの代謝障害、並びにアルツハイマー病及び多発性硬化症及び筋萎縮性側索硬化症及びパーキンソン病などの中枢神経系の疾患、喘息及びCOPD及び突発性肺線維症などの肺疾患、NASH症候群、ウイルス性肝炎及び肝硬変などの肝疾患急性及び慢性膵炎などの膵疾患、急性及び慢性腎障害などの腎疾患クローン病及び潰瘍性大腸炎などの腸疾患乾癬などの皮膚疾患強皮症などの筋骨格疾患巨細胞性動脈炎などの血管疾患変形性関節症骨粗鬆症及び大理石骨病の障害などの骨の障害、緑内障及び黄斑変性症などの眼疾患HIV及びAIDSなどのウイルス感染に起因する疾患、関節リウマチ全身性エリテマトーデス自己免疫性甲状腺炎などの自己免疫疾患アジソン病悪性貧血、癌及び老化を含む多くの複雑な疾患の発病に関与している。

発明が解決しようとする課題

0005

上記を考慮すると、NLRP3を調節する(例えば、それに拮抗する)化合物を提供することが望ましいであろう。

課題を解決するための手段

0006

本開示は、例えば、NLRP3活性が減少又は増加する病態、疾患又は障害(例えば、増加、例えば、NLRP3シグナル伝達に関連する病態、疾患又は障害)を治療するのに有用な化学物質(例えば、NLRP3を調節する(例えば、それに拮抗する)化合物、又はこの化合物の薬学的に許容される塩、及び/若しくは水和物、及び/若しくは共結晶、及び/若しくは複合薬)に関連することを特徴とする。

0007

ある実施形態において、式AA




の化合物又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供され、式中、式AA中の変数は、本明細書のいずれかの箇所に定義されるとおりであり得る。

0008

本開示は、組成物並びにそれを使用及び作製する他の方法も特徴とする。

0009

NLRP3の「アンタゴニスト」は、NLRP3に直接結合することによって、又はNLRP3の不活性化不安定化分布の変更若しくは他の方法によって、IL−1β及び/又はIL−18の生成を誘導するNLRP3の能力阻害する化合物を含む。

0010

一態様において、本明細書に記載される化学物質(例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化合物又はその薬学的に許容される塩又はそれを含有する組成物)及び1つ以上の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物を特徴とする。

0011

一態様において、NLRP3活性を調節するための方法であって、NLRP3を、本明細書に記載される化学物質(例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化合物又はその薬学的に許容される塩又はそれを含有する組成物)と接触させる工程を含む方法を特徴とする。方法は、インビトロ方法、例えば、NLRP3を含む1つ以上の細胞を含む試料を接触させること、並びにインビボ方法を含む。

0012

さらなる態様において、NLRP3シグナル伝達が疾患の病変及び/又は症状及び/又は進行の一因である疾患の治療の方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の本明細書に記載される化学物質(例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化合物又はその薬学的に許容される塩又はそれを含有する組成物)を投与する工程を含む方法を特徴とする。

0013

さらなる態様において、本明細書に記載される化学物質(例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化合物又はその薬学的に許容される塩又はそれを含有する組成物)を対象に投与する工程であって、化学物質が、NLRP3シグナル伝達が疾患の病変及び/又は症状及び/又は進行の一因である疾患を治療するのに有効な量で投与され、それによって疾患を治療する工程を含む、治療方法を特徴とする。

0014

実施形態は、以下の特徴の1つ以上を含み得る。

0015

化学物質は、病態、疾患又は障害の治療に好適な1つ以上の薬剤による1つ以上のさらなる治療と組み合わせて投与され得る。

0016

本明細書に開示される化合物によって治療され得る適応症の例としては、限定はされないが、2型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満及び痛風などの代謝障害、並びにアルツハイマー病及び多発性硬化症及び筋萎縮性側索硬化症及びパーキンソン病などの中枢神経系の疾患、喘息及びCOPD及び突発性肺線維症などの肺疾患、NASH症候群、ウイルス性肝炎及び肝硬変などの肝疾患、急性及び慢性膵炎などの膵疾患、急性及び慢性腎障害などの腎疾患、クローン病及び潰瘍性大腸炎などの腸疾患、乾癬などの皮膚疾患、強皮症などの筋骨格疾患、巨細胞性動脈炎などの血管疾患、変形性関節症、骨粗鬆症及び大理石骨病の障害などの骨の障害、緑内障及び黄斑変性症などの眼疾患、HIV及びAIDSなどのウイルス感染に起因する疾患、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎などの自己免疫疾患;アジソン病、悪性貧血、癌及び老化が挙げられる。

0017

本方法は、対象を同定する工程をさらに含み得る。

0018

他の実施形態は、詳細な説明及び/又は特許請求の範囲に記載されるものを含む。

0019

さらなる定義
本明細書に記載される開示の理解を促進するために、いくつかのさらなる用語が、以下に定義される。一般に、本明細書において使用される命名法、並びに本明細書に記載される有機化学医薬品化学、及び薬理学における実験手順は、当該技術分野において周知であり、一般的に用いられているものである。特に定義されない限り、本明細書において使用される全ての技術用語及び科学用語は、一般に、本開示が属する技術分野の当業者によって一般的に理解されるものと同じ意味を有する。本明細書全体を通して言及される特許、出願、公開出願、及び他の刊行物並びに添付の付属書のそれぞれは、全体が参照により本明細書に援用される。

0020

本明細書において使用される際、「NLRP3」という用語は、限定はされないが、核酸ポリヌクレオチドオリゴヌクレオチドセンス及びアンチセンスポリヌクレオチド鎖相補配列ペプチドポリペプチドタンパク質相同及び/又はオルソログNLRP分子アイソフォーム、前駆体、突然変異体変異体誘導体スプライス変異、対立遺伝子、異なる種、並びにその活性断片を含むことが意図される。

0021

本明細書において使用される際の、製剤、組成物又は成分に関する「許容される」という用語は、治療される対象の全体的な健康に対する持続的な有害作用を有さないことを意味する。

0022

API」は、医薬品有効成分を指す。

0023

本明細書において使用される際の「有効量」又は「治療有効量」という用語は、治療される疾患又は病態の症状の1つ以上をある程度軽減する、投与される化学物質(例えば、NLRP3の調節剤としての活性を示す化合物、又はその薬学的に許容される塩及び/若しくは水和物及び/若しくは共結晶)の十分な量を指す。結果は、疾患の兆候、症状、若しくは原因の減少及び/若しくは軽減、又は生体系の任意の他の所望の改変を含む。例えば、治療用途のための「有効量」は、疾患症状臨床的に有意な減少を提供するのに必要な本明細書に開示される化合物を含む組成物の量である。任意の個々の症例における適切な「有効」量は、用量漸増試験などの任意の好適な技術を用いて決定される。

0024

「賦形剤」又は「薬学的に許容される賦形剤」という用語は、液体若しくは固体充填剤希釈剤担体溶媒、又は封入材料などの、薬学的に許容される材料、組成物、又はビヒクルを意味する。一実施形態において、各成分は、医薬製剤の他の成分と適合性であり、過剰な毒性、刺激アレルギー反応免疫原性、又は他の問題若しくは合併症なしにヒト及び動物組織又は器官と接触させて使用するのに好適であり、妥当ベネフィットリスク比に相応しているという意味で、「薬学的に許容される」。例えば、Remington:The Science and Practice of Pharmacy,21st ed.;Lippincott Williams & Wilkins:Philadelphia,PA,2005;Handbook of Pharmaceutical Excipients,6th ed.;Rowe et al.,Eds.;The Pharmaceutical Press and the American Pharmaceutical Association:2009;Handbook of Pharmaceutical Additives,3rd ed.;Ash and Ash Eds.;Gower Publishing Company:2007;Pharmaceutical Preformulation and Formulation,2nd ed.;Gibson Ed.;CRCPressLLC:Boca Raton,FL,2009を参照尾されたい。

0025

「薬学的に許容される塩」という用語は、無機酸及び有機酸を含む薬学的に許容される非毒性の酸から調製される薬学的に許容される付加塩を指し得る。特定の場合、薬学的に許容される塩は、本明細書に記載される化合物を、塩酸臭化水素酸硫酸硝酸リン酸メタンスルホン酸エタンスルホン酸p−トルエンスルホン酸サリチル酸などの酸と反応させることによって得られる。「薬学的に許容される塩」という用語は、酸性基を有する化合物を、アンモニウム塩ナトリウム塩若しくはカリウム塩などのアルカリ金属塩カルシウム塩若しくはマグネシウム塩などのアルカリ土類金属塩ジシクロヘキシルアミン、N−メチル−D−グルカミントリス(ヒドロキシメチルメチルアミンなどの有機塩基の塩、及びアルギニンリジンなどのアミノ酸との塩などの塩を形成するための塩基と反応させることによって、又は既に確定された他の方法によって調製される薬学的に許容される付加塩も指し得る。薬理学的に許容される塩は、薬剤中で使用可能である限り特に限定されない。本明細書に記載される化合物が塩基とともに形成する塩の例としては、以下:ナトリウムカリウムマグネシウムカルシウム、及びアルミニウムなどの無機塩基とのその塩;メチルアミン、エチルアミン及びエタノールアミンなどの有機塩基とのその塩;リジン及びオルニチンなどの塩基性アミノ酸とのその塩;並びにアンモニウム塩が挙げられる。塩は、以下:塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硫酸、硝酸、及びリン酸などの鉱酸ギ酸酢酸プロピオン酸シュウ酸マロン酸コハク酸フマル酸マレイン酸乳酸リンゴ酸酒石酸クエン酸、メタンスルホン酸、及びエタンスルホン酸などの有機酸;アスパラギン酸及びグルタミン酸などの酸性アミノ酸との酸付加塩によって具体的に例示される酸付加塩であり得る。

0026

「医薬組成物」という用語は、本明細書に記載される化合物と、担体、安定剤、希釈剤、分散剤懸濁化剤、及び/又は増粘剤などの他の化学成分(本明細書においてまとめて「賦形剤」と呼ばれる)との混合物を指す。医薬組成物は、生物への化合物の投与を促進する。限定はされないが:直腸、経口、静脈内、エアロゾル非経口、眼内、肺内、及び局所投与を含む、化合物を投与する複数の技術が、当該技術分野において存在する。

0027

「対象」という用語は、限定はされないが、霊長類(例えば、ヒト)、サルウシブタヒツジヤギウマイヌネコウサギラット、又はマウスを含む動物を指す。「対象」及び「患者」という用語は、例えば、ヒトなどの哺乳動物対象に関して、本明細書において同義的に使用される。

0028

疾患又は障害の治療の文脈における「治療する(treat)」、「治療すること(treating)」、及び「治療(treatment)」という用語は、障害、疾患、若しくは病態、又は障害、疾患、若しくは病態の症状の1つ以上を軽減又は抑止すること;或いは疾患、障害若しくは病態又はその1つ以上の症状の進行、転移、又は悪化を遅らせることを含むことが意図される。

0029

水素」及び「H」という用語は、本明細書において同義的に使用される。

0030

ハロ」という用語は、フルオロ(F)、クロロ(Cl)、ブロモ(Br)、又はヨード(I)を指す。

0031

アルキル」という用語は、示された数の炭素原子を含有する、直鎖又は分枝鎖飽和又は不飽和であり得る炭化水素鎖を指す。例えば、C1〜10は、基が、1個以上10個以下の炭素原子をその中に有し得ることを示す。非限定的な例としては、メチル、エチルイソプロピル、tert−ブチルn−ヘキシルが挙げられる。

0032

ハロアルキル」という用語は、1つ以上の水素原子が独立して選択されるハロで置換されたアルキルを指す。

0033

アルコキシ」という用語は、−O−アルキル基(例えば、−OCH3)を指す。

0034

本明細書において使用される際の「炭素環」という用語は、3〜10個の炭素、例えば3〜8個の炭素、例えば3〜7個の炭素を有する、任意選択的に置換され得る芳香族又は非芳香族環炭化水素基を含む。炭素環の例としては、5員、6員、及び7員炭素環が挙げられる。

0035

複素環」という用語は、単環式の場合は1〜3個のヘテロ原子二環式の場合は1〜6個のヘテロ原子、又は三環式の場合は1〜9個のヘテロ原子を有する、芳香族又は非芳香族の5〜8員単環式、8〜12員二環式、又は11〜14員三環式環系を指し、前記ヘテロ原子はO、N、又はSから選択され(例えば、炭素原子、及び単環式、二環式、又は三環式の場合にそれぞれ、1〜3個、1〜6個、又は1〜9個のN、O、又はSのヘテロ原子)、各環の0、1、2、又は3個の原子は、置換基で置換され得る。複素環の例としては、5員、6員、及び7員複素環が挙げられる。

0036

本明細書において使用される際の「シクロアルキル」という用語は、3〜10個の炭素、例えば3〜8個の炭素、例えば3〜7個の炭素を有する、非芳香族の環状、二環式、縮合、又はスピロ炭化水素基を含み、シクロアルキル基は、任意選択的に置換され得る。シクロアルキルの例としては、5員、6員、及び7員環が挙げられる。例としては、シクロプロピルシクロブチルシクロペンチルシクロペンテニルシクロヘキシルシクロヘキセニルシクロヘプチル、及びシクロオクチルが挙げられる。

0037

ヘテロシクロアルキル」という用語は、単環式の場合は1〜3個のヘテロ原子、二環式の場合は1〜6個のヘテロ原子、又は三環式の場合は1〜9個のヘテロ原子を有する、非芳香族の5〜8員単環式、8〜12員二環式、又は11〜14員三環式環、縮合、又はスピロ系基を指し、前記ヘテロ原子はO、N、又はSから選択され(例えば、炭素原子、及び単環式、二環式、又は三環式の場合にそれぞれ、1〜3個、1〜6個、又は1〜9個のN、O、又はSのヘテロ原子)、各環の0、1、2、又は3個の原子は、置換基で置換され得る。ヘテロシクロアルキルの例としては、5員、6員、及び7員複素環が挙げられる。例としては、ピペラジニルピロリジニルジオキサニルモルホリニルテトラヒドロフラニルなどが挙げられる。

0038

アリール」という用語は、6〜10個の環炭素を含有する芳香環基を意味することが意図される。例としては、フェニル及びナフチルが挙げられる。

0039

ヘテロアリール」という用語は、単環、2つの縮合環又は3つの縮合環であり得る、5〜14個の芳香環原子を含有する芳香環系を意味することが意図され、ここで、少なくとも1つの芳香環原子は、限定はされないが、O、S及びNからなる群から選択されるヘテロ原子である。例としては、フラニル、チエニルピロリル、イミダゾリルオキサゾリルチアゾリルイソオキサゾリルピラゾリルイソチアゾリルオキサジアゾリルトリアゾリルチアジアゾリル、ピリジニルピラジニルピリミジニルピリダジニルトリアジニルなどが挙げられる。例としては、カルバゾリルキノリジニルキノリニルイソキノリニルシンノリニル、フタラジニル、キナゾリニルキノキサリニル、トリアジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリルインドリジニル、プリニル、ナフチリジニルプテリジニル、カルバゾリル、アクリジニル.フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、ベンゾオキサゾリルベンゾチアゾリル、1H−ベンズイミダゾリルイミダゾピリジニル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフランなども挙げられる。

0040

ヒドロキシ」という用語は、OH基を指す。

0041

アミノ」という用語は、NH2基を指す。

0042

オキソ」という用語は、Oを指す。例として、オキソによるCH2基の置換により、C=O基が得られる。

0043

本明細書において使用される際、「環A」又は「A」という用語は、




を示すために同義的に使用され、式AA中、波線




によって破断されていることが示される結合は、式AA中のAをS(O)(NHR3)=N部分に連結する。

0044

本明細書において使用される際、「環B」又は「B」という用語は、




を示すために同義的に使用され、式AA中、波線




によって破断されていることが示される結合は、式AA中のBをC(R4R5)基に連結する。

0045

本明細書において使用される際、「置換される環A」という用語は、




を示すのに使用され、式AA中、波線




によって破断されていることが示される結合は、式AA中のAをS(O)(NHR3)=N部分に連結する。

0046

本明細書において使用される際、「置換される環B」という用語は、




を示すのに使用され、式AA中、波線




によって破断されていることが示される結合は、式AA中のBをC(R4R5)基に連結する。

0047

本明細書において使用される際、「S(O2)」という表記は、単独で又はより大きい表記の一部として、基




を指す。

0048

さらに、本実施形態の化合物を構成する原子は、このような原子の全ての同位体形態を含むことが意図される。本明細書において使用される際の同位体は、同じ原子数を有するが異なる質量数を有する原子を含む。一般例として且つ限定はされないが、水素の同位体としては、トリチウム及び重水素が挙げられ、炭素の同位体としては、13C及び14Cが挙げられる。

0049

本明細書に開示される化合物の範囲は、化合物の互変異性体形態を含む。したがって、例として、部分




を含有するものとして表される化合物はまた、部分




を含有する互変異性体形態を含むことが意図される。さらに、例として、部分




を含有するものとして表される化合物はまた、部分




を含有する互変異性体形態を含むことが意図される。

0050

本明細書に記載される式の非限定的な例示される化合物は、立体中心(stereogenic)硫黄原子及び任意選択的に1つ以上の立体中心炭素原子を含む。本開示は、立体異性体混合物(例えば、鏡像異性体ラセミ混合物ジアステレオマーの混合物)の例を提供する。本開示は、前記立体異性体混合物の個々の成分を分離する(例えば、ラセミ混合物の鏡像異性体を分割する)ための方法も説明及び例示する。立体中心硫黄原子のみを含有する化合物の場合、分割された鏡像異性体は、2つの以下の形式の1つを用いて図示される:式A/B(破線及び実線くさび形の3次元表示);及び式C(*が表示された立体中心硫黄を有する平坦な構造)。

0051

ラセミ混合物の分割を示す反応スキームにおいて、式A/B及びCは、構成鏡像異性体がエナンチオピュアな形態(約98%のee以上)で分割されたことを示すことのみが意図される。式A/B形式を用いた分割生成物を示すスキームは、絶対配置溶出順序との間の相関関係を開示又は示唆することは意図されていない。以下の表に示される化合物のいくつかが、式A/B形式を用いて図示される。しかしながら、化合物132a及び132bを除いて、式A/B形式において描かれる一覧にされた化合物のそれぞれについて示される図示される立体化学は、一時的な割り当てであり、類似性によって、化合物132b(例えば、図1を参照)に割り当てられる絶対立体化学に基づいている。

0052

本発明の1つ以上の実施形態の詳細が、添付の図面及び以下の明細書において記載される。本発明の他の特徴及び利点は、本明細書及び図面、並びに特許請求の範囲から明らかであろう。

図面の簡単な説明

0053

対称単位における化合物132aの2つの結晶学的に独立した分子の球棒表示を示す。

0054

ある実施形態において、式AA




(式中、
m=0、1、又は2であり
n=0、1、又は2であり
o=1又は2であり
p=0、1、2、又は3であり
ここで、
Aは、5〜10員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はC6〜C10単環式若しくは二環式アリールであり;
Bは、5〜10員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はC6〜C10単環式若しくは二環式アリールであり;
ここで、
少なくとも1つのR6は、式AAのB環をC(R4R5)基に連結する結合に対してオルトであり;
R1及びR2はそれぞれ、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、NO2、COC1〜C6アルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO−C6〜C10アリール、CO−5員〜10員ヘテロアリール、CO2C3〜C8シクロアルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NH2、NHC1〜C6アルキル、N(C1〜C6アルキル)2、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC2〜C6アルキニル、NHCOOCC1〜C6アルキル、NH−(C=NR13)NR11R12、CONR8R9、SF5、SC1〜C6アルキル、S(O2)C1〜C6アルキルS(O)C1〜C6アルキル、S(O2)NR11R12、C3〜C10シクロアルキル、及び3員〜10員ヘテロシクロアルキル、及びC2〜C6アルケニルから選択され、
ここで、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、及びNHCOC2〜C6アルキニルからそれぞれ独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
ここで、R1若しくはR2 C3〜C7シクロアルキル又はR1若しくはR2 3員〜7員ヘテロシクロアルキルの各C1〜C6アルキル置換基及び各C1〜C6アルコキシ置換基は、1〜3つのヒドロキシ、ハロ、NR8R9、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され;
ここで、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、及びNHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)は、ハロ、C1〜C6アルキル、及びOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
又は隣接する原子上のR1及びR2の少なくとも1つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも1つのC4〜C8炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する少なくとも1つの5員〜8員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され、ここで、C1〜C6アルキル及びC1〜C6アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9で任意選択的に置換され;
R6及びR7はそれぞれ、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、NO2、COC1〜C6アルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NH2、NHC1〜C6アルキル、N(C1〜C6アルキル)2、CONR8R9、SF5、S(O2)C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル、及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、R6及びR7はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC2〜C6アルキニル、C6〜C10アリールオキシ、及びS(O2)C1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;ここで、R6又はR7が置換されるC1〜C6アルキル又はC1〜C6アルコキシは、1つ以上のヒドロキシル、C6〜C10アリール又はNR8R9で任意選択的に置換され、又はR6又はR7は、5員〜7員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され、及び1つ以上のハロ、OH、オキソ、又はC1〜C6アルキルで任意選択的に置換され;
ここで、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)及びNHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)は、ハロ、C1〜C6アルキル、及びOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
又は隣接する原子上のR6及びR7の少なくとも1つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも1つのC4〜C8炭素環又はO、N、NR20、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する少なくとも1つの4員〜8員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、CH2NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され;
R4及びR5のそれぞれは、独立して、水素及びC1〜C6アルキルから選択され;
R10はC1〜C6アルキルであり;
R8及びR9のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、C1〜C6アルキル、NH−(C=NR13)NR11R12、S(O2)C1〜C6アルキル、S(O2)NR11R12、COR13、CO2R13及びCONR11R12から選択され;ここで、C1〜C6アルキルは、1つ以上のヒドロキシ、ハロ、C1〜C6アルコキシ、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、C3〜C7シクロアルキル、又は3員〜7員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され;又はR8及びR9は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて1つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する3員〜7員環を形成し;
R13は、C1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、又は5員〜10員ヘテロアリールであり;
R11及びR12のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びC1〜C6アルキルから選択され;
R3は、水素、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、及び




から選択され、ここで、C1〜C2アルキレン基は、オキソで任意選択的に置換され;
R14は、水素、C1〜C6アルキル、5〜10員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はC6〜C10単環式若しくは二環式アリールであり、ここで、各C1〜C6アルキル、アリール又はヘテロアリールは、1、2、又は3つのR6で任意選択的に独立して置換される)
の化合物;
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。

0055

ある実施形態において、式AA




(式中、
m=0、1、又は2であり、
n=0、1、又は2であり、
o=1又は2であり、
p=0、1、2、又は3であり、
ここで、
Aは、5〜10員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はC6〜C10単環式若しくは二環式アリールであり;
Bは、5〜10員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はC6〜C10単環式若しくは二環式アリールであり;
ここで、
少なくとも1つのR6は、式AAのB環をC(R4R5)基に連結する結合に対してオルトであり;
R1及びR2はそれぞれ、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、NO2、COC1〜C6アルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO−C6〜C10アリール、CO−5員〜10員ヘテロアリール、CO2C3〜C8シクロアルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NH2、NHC1〜C6アルキル、N(C1〜C6アルキル)2、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC2〜C6アルキニル、NHCOOCC1〜C6アルキル、NH−(C=NR13)NR11R12、CONR8R9、SF5、SC1〜C6アルキル、S(O2)C1〜C6アルキル、S(O)C1〜C6アルキル、S(O2)NR11R12、C3〜C10シクロアルキル及び3員〜10員ヘテロシクロアルキル、及びC2〜C6アルケニルから選択され、
ここで、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、及びNHCOC2〜C6アルキニルからそれぞれ独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
ここで、R1若しくはR2 C3〜C7シクロアルキル又はR1若しくはR2 3員〜7員ヘテロシクロアルキルの各C1〜C6アルキル置換基及び各C1〜C6アルコキシ置換基は、1〜3つのヒドロキシ、ハロ、NR8R9、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され;
ここで、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)及びNHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)は、ハロ、C1〜C6アルキル、及びOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
又は隣接する原子上のR1及びR2の少なくとも1つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも1つのC4〜C8炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する少なくとも1つの5員〜8員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され、ここで、C1〜C6アルキル及びC1〜C6アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9で任意選択的に置換され;
R6及びR7はそれぞれ、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、NO2、COC1〜C6アルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NH2、NHC1〜C6アルキル、N(C1〜C6アルキル)2、CONR8R9、SF5、S(O2)C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、R6及びR7はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC2〜C6アルキニル、C6〜C10アリールオキシ、及びS(O2)C1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;ここで、R6又はR7が置換されるC1〜C6アルキル又はC1〜C6アルコキシは、1つ以上のヒドロキシル、C6〜C10アリール又はNR8R9で任意選択的に置換され、又はR6又はR7は、酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有し、且つ1つ以上のハロ、OH、オキソ、又はC1〜C6アルキルで任意選択的に置換される5員〜7員炭素環又は複素環に任意選択的に縮合され;
ここで、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)及びNHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)は、ハロ、C1〜C6アルキル、及びOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
又は隣接する原子上のR6及びR7の少なくとも1つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも1つのC4〜C8炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する少なくとも1つの5員〜8員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され、ここで、C1〜C6アルキル及びC1〜C6アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9で任意選択的に置換され;
R4及びR5のそれぞれは、独立して、水素及びC1〜C6アルキルから選択され;
R10はC1〜C6アルキルであり;
R8及びR9のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、C1〜C6アルキル、NH−(C=NR13)NR11R12、S(O2)C1〜C6アルキル、S(O2)NR11R12、COR13、CO2R13及びCONR11R12から選択され;ここで、C1〜C6アルキルは、1つ以上のヒドロキシ、ハロ、C1〜C6アルコキシ、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、C3〜C7シクロアルキル又は3員〜7員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され;又はR8及びR9は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて1つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する3員〜7員環を形成し;
R13は、C1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、又は5員〜10員ヘテロアリールであり;
R11及びR12のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びC1〜C6アルキルから選択され;
R3は、水素、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、及び




から選択され、ここで、C1〜C2アルキレン基は、オキソで任意選択的に置換され;
R14は、水素、C1〜C6アルキル、5〜10員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はC6〜C10単環式若しくは二環式アリールであり、ここで、各C1〜C6アルキル、アリール又はヘテロアリールは、1、2、又は3つのR6で任意選択的に独立して置換される)
の化合物、
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。

0056

ある実施形態において、式AA




(式中、
m=0、1、又は2であり、
n=0、1、又は2であり、
o=1又は2であり、
p=0、1、2、又は3であり、
ここで、
Aは、5〜10員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はC6〜C10単環式若しくは二環式アリールであり;
Bは、5〜10員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はC6〜C10単環式若しくは二環式アリールであり;
ここで、
少なくとも1つのR6は、式AAのB環をC(R4R5)基に連結する結合に対してオルトであり;
R1及びR2はそれぞれ、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、NO2、COC1〜C6アルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO−C6〜C10アリール、CO−5員〜10員ヘテロアリール、CO2C3〜C8シクロアルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NH2、NHC1〜C6アルキル、N(C1〜C6アルキル)2、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC2〜C6アルキニル、NHCOOCC1〜C6アルキル、NH−(C=NR13)NR11R12、CONR8R9、SF5、SC1〜C6アルキル、S(O2)C1〜C6アルキル、S(O)C1〜C6アルキル、S(O2)NR11R12、C3〜C10シクロアルキル及び3員〜10員ヘテロシクロアルキル、及びC2〜C6アルケニルから選択され、
ここで、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、及びNHCOC2〜C6アルキニルからそれぞれ独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
ここで、R1若しくはR2 C3〜C7シクロアルキル又はR1若しくはR2 3員〜7員ヘテロシクロアルキルの各C1〜C6アルキル置換基及び各C1〜C6アルコキシ置換基は、1〜3つのヒドロキシ、ハロ、NR8R9、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され;
ここで、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)及びNHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)は、ハロ、C1〜C6アルキル、及びOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
又は隣接する原子上のR1及びR2の少なくとも1つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも1つのC4〜C8炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する少なくとも1つの5員〜8員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され、ここで、C1〜C6アルキル及びC1〜C6アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9で任意選択的に置換され;
R6及びR7はそれぞれ、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、NO2、COC1〜C6アルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NH2、NHC1〜C6アルキル、N(C1〜C6アルキル)2、CONR8R9、SF5、S(O2)C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、R6及びR7はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC2〜C6アルキニル、C6〜C10アリールオキシ、及びS(O2)C1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;ここで、R6又はR7が置換されるC1〜C6アルキル又はC1〜C6アルコキシは、1つ以上のヒドロキシル、C6〜C10アリール又はNR8R9で任意選択的に置換され、又はR6又はR7は、酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有し、且つ1つ以上のハロ、OH、オキソ、又はC1〜C6アルキルで任意選択的に置換される5員〜7員炭素環又は複素環に任意選択的に縮合され;
ここで、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)及びNHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)は、ハロ、C1〜C6アルキル、及びOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
又は隣接する原子上のR6及びR7の少なくとも1つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも1つのC4〜C8炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する少なくとも1つの5員〜8員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され、ここで、C1〜C6アルキル及びC1〜C6アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9で任意選択的に置換され;
R4及びR5のそれぞれは、独立して、水素及びC1〜C6アルキルから選択され;
R10はC1〜C6アルキルであり;
R8及びR9のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、C1〜C6アルキル、(C=NR13)NR11R12、S(O2)C1〜C6アルキル、S(O2)NR11R12、COR13、CO2R13及びCONR11R12から選択され;ここで、C1〜C6アルキルは、1つ以上のヒドロキシ、ハロ、C1〜C6アルコキシ、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、C3〜C7シクロアルキル又は3員〜7員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され;又はR8及びR9は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて1つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する3員〜7員環を形成し;
R13は、C1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、又は5員〜10員ヘテロアリールであり;
R11及びR12のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びC1〜C6アルキルから選択され;
R3は、水素、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、及び




から選択され、ここで、C1〜C2アルキレン基は、オキソで任意選択的に置換され;
R14は、水素、C1〜C6アルキル、5〜10員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はC6〜C10単環式若しくは二環式アリールであり、ここで、各C1〜C6アルキル、アリール又はヘテロアリールは、1、2、又は3つのR6で任意選択的に独立して置換される)
の化合物、
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。

0057

ある実施形態において、式AA




(式中、
m=0、1又は2であり、
n=0、1又は2であり、
o=1又は2であり、
p=0、1、2又は3であり、
ここで、
Aは、5〜10員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はC6〜C10単環式若しくは二環式アリールであり;
Bは、5〜10員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はC6〜C10単環式若しくは二環式アリールであり;
ここで、
少なくとも1つのR6は、式AAのB環をC(R4R5)基に連結する結合に対してオルトであり;
R1及びR2はそれぞれ、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、NO2、COC1〜C6アルキル、CO−C6〜C10アリール、CO−5員〜10員ヘテロアリール、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NH2、NHC1〜C6アルキル、N(C1〜C6アルキル)2、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC2〜C6アルキニル、NHCOOCC1〜C6アルキル、NH−(C=NR13)NR11R12、CONR8R9、SF5、SC1〜C6アルキル、S(O2)C1〜C6アルキル、S(O2)NR11R12、S(O)C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、及びNHCOC2〜C6アルキニルからそれぞれ独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
ここで、R1若しくはR2 C3〜C7シクロアルキル又はR1若しくはR2 3員〜7員ヘテロシクロアルキルの各C1〜C6アルキル置換基及び各C1〜C6アルコキシ置換基は、1〜3つのヒドロキシ、ハロ、NR8R9、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され;
ここで、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)及びNHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)は、ハロ、C1〜C6アルキル、及びOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
又は隣接する原子上のR1及びR2の少なくとも1つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも1つのC4〜C8炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する少なくとも1つの5員〜8員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され、ここで、C1〜C6アルキル及びC1〜C6アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9で任意選択的に置換され;
R6及びR7はそれぞれ、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、NO2、COC1〜C6アルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NH2、NHC1〜C6アルキル、N(C1〜C6アルキル)2、CONR8R9、SF5、S(O2)C1〜C6アルキル、C3〜C10シクロアルキル及び3員〜10員ヘテロシクロアルキル、及びC2〜C6アルケニルから選択され、
ここで、R6及びR7はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC2〜C6アルキニル、C6〜C10アリールオキシ、及びS(O2)C1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;ここで、R6又はR7が置換されるC1〜C6アルキル又はC1〜C6アルコキシは、1つ以上のヒドロキシル、C6〜C10アリール又はNR8R9で任意選択的に置換され、又はR6又はR7は、5員〜7員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され;
ここで、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)及びNHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)は、ハロ、C1〜C6アルキル、及びOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
又は隣接する原子上のR6及びR7の少なくとも1つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも1つのC4〜C8炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する少なくとも1つの5員〜8員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、CH2NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され;
R4及びR5のそれぞれは、独立して、水素及びC1〜C6アルキルから選択され;
R10はC1〜C6アルキルであり;
R8及びR9のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、C1〜C6アルキル、(C=NR13)NR11R12、S(O2)C1〜C6アルキル、S(O2)NR11R12、COR13、CO2R13及びCONR11R12から選択され;ここで、C1〜C6アルキルは、1つ以上のヒドロキシ、ハロ、C1〜C6アルコキシ、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、C3〜C7シクロアルキル又は3員〜7員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され;又はR8及びR9は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて1つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する3員〜7員環を形成し;
R13は、C1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、又は5員〜10員ヘテロアリールであり;
R11及びR12のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びC1〜C6アルキルから選択され;
R3は、水素、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、CO2C1〜C6アルキル、及び




から選択され、ここで、C1〜C2アルキレン基は、オキソで任意選択的に置換され;
R14は、水素、C1〜C6アルキル、5〜10員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はC6〜C10単環式若しくは二環式アリールであり、ここで、各C1〜C6アルキル、アリール又はヘテロアリールは、1つ又は2つのR6で任意選択的に独立して置換される)
の化合物、
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。

0058

ある実施形態において、式AA




(式中、
m=0、1、又は2であり;
n=0、1、又は2であり;
o=1又は2であり;
p=0、1、2、又は3であり;
ここで、
Aは、5〜10員ヘテロアリール又はC6〜C10アリールであり;
Bは、5〜10員ヘテロアリール又はC6〜C10アリールであり;
ここで、
少なくとも1つのR6は、式AAのB環をC(R4R5)基に連結する結合に対してオルトであり;
R1及びR2はそれぞれ、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、NO2、COC1〜C6アルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO−C6〜C10アリール、CO−5員〜10員ヘテロアリール、CO2C3〜C8シクロアルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NH2、NHC1〜C6アルキル、N(C1〜C6アルキル)2、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC2〜C6アルキニル、NHCOOCC1〜C6アルキル、NH−(C=NR13)NR11R12、CONR8R9、SF5、SC1〜C6アルキル、S(O2)C1〜C6アルキル、S(O)C1〜C6アルキル、S(O2)NR11R12、C3〜C10シクロアルキル、3員〜10員ヘテロシクロアルキル、及びC2〜C6アルケニルから選択され、
ここで、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、及びNHCOC2〜C6アルキニルからそれぞれ独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;;
ここで、R1若しくはR2 C3〜C7シクロアルキル又はR1若しくはR2 3員〜7員ヘテロシクロアルキルの各C1〜C6アルキル置換基及び各C1〜C6アルコキシ置換基は、1〜3つのヒドロキシ、ハロ、NR8R9、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され;
ここで、R1若しくはR2 C1〜C6アルキル、R1若しくはR2 C1〜C6ハロアルキル、R1若しくはR2 C1〜C6シクロアルキル、又はR1若しくはR2 3員〜7員ヘテロシクロアルキルの、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)及びNHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)は、ハロ、C1〜C6アルキル、及びOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
又は隣接する原子上のR1及びR2の少なくとも1つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも1つのC4〜C8炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する少なくとも1つの5員〜8員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され、ここで、C1〜C6アルキル及びC1〜C6アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9で任意選択的に置換され;
R6及びR7はそれぞれ、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、NO2、COC1〜C6アルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NH2、NHC1〜C6アルキル、N(C1〜C6アルキル)2、CONR8R9、SF5、S(O2)C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、及びC2〜C6アルケニルから選択され、
ここで、R6及びR7はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC2〜C6アルキニル、C6〜C10アリールオキシ、及びS(O2)C1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;ここで、R6又はR7が置換されるC1〜C6アルキル又はC1〜C6アルコキシは、1つ以上のヒドロキシル、ハロ、C6〜C10アリール又はNR8R9で任意選択的に置換され、又はR6又はR7は、酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する5員〜7員炭素環又は複素環に任意選択的に縮合され;
ここで、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)及びNHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)は、ハロ、C1〜C6アルキル、及びOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
又は隣接する原子上のR6及びR7の少なくとも1つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも1つのC4〜C8炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する少なくとも1つの5員〜8員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され;
ここで、C1〜C6アルキル及びC1〜C6アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9で任意選択的に置換され;
各R4及びR5は、水素及びC1〜C6アルキルから独立して選択され、
R10はC1〜C6アルキルであり;
R8及びR9のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、C1〜C6アルキル、(C=NR13)NR11R12、S(O2)C1〜C6アルキル、S(O2)NR11R12、COR13、CO2R13及びCONR11R12から選択され;ここで、C1〜C6アルキルは、1つ以上のヒドロキシ、ハロ、C1〜C6アルコキシ、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、C3〜C7シクロアルキル又は3員〜7員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され;又はR8及びR9は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて1つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する3員〜7員環を形成し;
R13は、C1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、又は5員〜10員ヘテロアリールであり;
R11及びR12のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びC1〜C6アルキルから選択され;
R3は、水素、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、及び




から選択され、ここで、C1〜C2アルキレン基は、オキソで任意選択的に置換され;
R14は、水素、C1〜C6アルキル、5〜10員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はC6〜C10単環式若しくは二環式アリールであり、ここで、各C1〜C6アルキル、アリール又はヘテロアリールは、1、2、又は3つのR6で任意選択的に独立して置換される)
の化合物;
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。

0059

ある実施形態において、式AA




(式中、
m=0、1、又は2であり;
n=0、1、又は2であり;
o=1又は2であり;
p=0、1、2、又は3であり;
ここで、
Aは、5〜10員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はC6〜C10単環式若しくは二環式アリールであり;
Bは、5〜10員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はC6〜C10単環式若しくは二環式アリールであり;
ここで、
少なくとも1つのR6は、式AAのB環をC(R4R5)基に連結する結合に対してオルトであり;
R1及びR2はそれぞれ、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、NO2、COC1〜C6アルキル、CO−C6〜C10アリール、CO−5員〜10員ヘテロアリール、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NH2、NHC1〜C6アルキル、N(C1〜C6アルキル)2、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC2〜C6アルキニル、NHCOOCC1〜C6アルキル、NH−(C=NR13)NR11R12、CONR8R9、SF5、SC1〜C6アルキル、S(O2)C1〜C6アルキル、S(O2)NR11R12、S(O)C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、及びNHCOC2〜C6アルキニルからそれぞれ独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
ここで、R1又はR2 C1〜C6アルキル、R1又はR2 C1〜C6ハロアルキル、R1又はR2 C3〜C7シクロアルキル、又はR1又はR2 3員〜7員ヘテロシクロアルキルの3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)及びNHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)は、ハロ、C1〜C6アルキル、及びOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
又は隣接する原子上のR1及びR2の少なくとも1つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも1つのC4〜C8炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する少なくとも1つの5員〜8員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され、ここで、C1〜C6アルキル及びC1〜C6アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9で任意選択的に置換され;
R6及びR7はそれぞれ、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、NO2、COC1〜C6アルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NH2、NHC1〜C6アルキル、N(C1〜C6アルキル)2、CONR8R9、SF5、S(O2)C1〜C6アルキル、C3〜C10シクロアルキル及び3員〜10員ヘテロシクロアルキル、及びC2〜C6アルケニルから選択され、
ここで、R6及びR7はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC2〜C6アルキニル、C6〜C10アリールオキシ、及びS(O2)C1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;ここで、R6又はR7が置換されるC1〜C6アルキル又はC1〜C6アルコキシは、1つ以上のヒドロキシル、C6〜C10アリール又はNR8R9で任意選択的に置換され、又はR6又はR7は、5員〜7員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され;
ここで、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)及びNHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)は、ハロ、C1〜C6アルキル、及びOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
又は隣接する原子上のR6及びR7の少なくとも1つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも1つのC4〜C8炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する少なくとも1つの5員〜8員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、CH2NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され;
R4及びR5のそれぞれは、独立して、水素及びC1〜C6アルキルから選択され;
R10はC1〜C6アルキルであり;
R8及びR9のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、C1〜C6アルキル、(C=NR13)NR11R12、S(O2)C1〜C6アルキル、S(O2)NR11R12、COR13、CO2R13及びCONR11R12から選択され;ここで、C1〜C6アルキルは、1つ以上のヒドロキシ、ハロ、C1〜C6アルコキシ、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、C3〜C7シクロアルキル又は3員〜7員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され;又はR8及びR9は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて1つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する3員〜7員環を形成し;
R13は、C1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、又は5員〜10員ヘテロアリールであり;
R11及びR12のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びC1〜C6アルキルから選択され;
R3は、水素、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、CO2C1〜C6アルキル、及び




から選択され、ここで、C1〜C2アルキレン基は、オキソで任意選択的に置換され;
R14は、水素、C1〜C6アルキル、5〜10員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はC6〜C10単環式若しくは二環式アリールであり、ここで、各C1〜C6アルキル、アリール又はヘテロアリールは、1つ又は2つのR6で任意選択的に独立して置換される)
の化合物;
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。

0060

式AA




(式中、
m=0、1、又は2であり;
n=0、1、又は2であり;
o=1又は2であり;
p=0、1、2、又は3であり;
ここで、
Aは、5〜10員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はC6〜C10単環式若しくは二環式アリールであり;
Bは、5〜10員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はC6〜C10単環式若しくは二環式アリールであり;
ここで、
少なくとも1つのR6は、式AAのB環をC(R4R5)基に連結する結合に対してオルトであり;
R1及びR2はそれぞれ、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、NO2、COC1〜C6アルキル、CO−C6〜C10アリール、CO−5員〜10員ヘテロアリール、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NH2、NHC1〜C6アルキル、N(C1〜C6アルキル)2、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC2〜C6アルキニル、NHCOOCC1〜C6アルキル、NH−(C=NR13)NR11R12、CONR8R9、SF5、SC1〜C6アルキル、S(O2)C1〜C6アルキル、S(O2)NR11R12、S(O)C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、及びNHCOC2〜C6アルキニルからそれぞれ独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
ここで、R1若しくはR2 C3〜C7シクロアルキル又はR1若しくはR2 3員〜7員ヘテロシクロアルキルの各C1〜C6アルキル置換基及び各C1〜C6アルコキシ置換基は、1〜3つのヒドロキシ、ハロ、NR8R9、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され;
ここで、R1又はR2 C1〜C6アルキル、R1又はR2 C1〜C6ハロアルキル、R1又はR2 C3〜C7シクロアルキル、又はR1又はR2 3員〜7員ヘテロシクロアルキルの3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)及びNHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)は、ハロ、C1〜C6アルキル、及びOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
又は隣接する原子上のR1及びR2の少なくとも1つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも1つのC4〜C8炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する少なくとも1つの5員〜8員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され、ここで、C1〜C6アルキル及びC1〜C6アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9で任意選択的に置換され;
R6及びR7はそれぞれ、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、NO2、COC1〜C6アルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NH2、NHC1〜C6アルキル、N(C1〜C6アルキル)2、CONR8R9、SF5、S(O2)C1〜C6アルキル、C3〜C10シクロアルキル及び3員〜10員ヘテロシクロアルキル、及びC2〜C6アルケニルから選択され、
ここで、R6及びR7はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC2〜C6アルキニル、C6〜C10アリールオキシ、及びS(O2)C1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;ここで、R6又はR7が置換されるC1〜C6アルキル又はC1〜C6アルコキシは、1つ以上のヒドロキシル、C6〜C10アリール又はNR8R9で任意選択的に置換され、又はR6又はR7は、5員〜7員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され;
ここで、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)及びNHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)は、ハロ、C1〜C6アルキル、及びOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
又は隣接する原子上のR6及びR7の少なくとも1つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも1つのC4〜C8炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する少なくとも1つの5員〜8員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、CH2NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され;
R4及びR5のそれぞれは、独立して、水素及びC1〜C6アルキルから選択され;
R10はC1〜C6アルキルであり;
R8及びR9のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、C1〜C6アルキル、(C=NR13)NR11R12、S(O2)C1〜C6アルキル、S(O2)NR11R12、COR13、CO2R13及びCONR11R12から選択され;ここで、C1〜C6アルキルは、1つ以上のヒドロキシ、ハロ、C1〜C6アルコキシ、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、C3〜C7シクロアルキル又は3員〜7員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され;又はR8及びR9は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて1つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する3員〜7員環を形成し;
R13は、C1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、又は5員〜10員ヘテロアリールであり;
R11及びR12のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びC1〜C6アルキルから選択され;
R3は、水素、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、CO2C1〜C6アルキル、及び




から選択され、ここで、C1〜C2アルキレン基は、オキソで任意選択的に置換され;
R14は、水素、C1〜C6アルキル、5〜10員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はC6〜C10単環式若しくは二環式アリールであり、ここで、各C1〜C6アルキル、アリール又はヘテロアリールは、1つ又は2つのR6で任意選択的に独立して置換される)
の化合物;
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。

0061

ある実施形態において、式AA




(式中、
m=0、1、又は2であり;
n=0、1、又は2であり;
o=1又は2であり;
p=0、1、2、又は3であり、
ここで、
Aは、5員〜10員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はC6〜C10単環式若しくは二環式アリールであり;
Bは、5〜10員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、又はC6〜C10単環式若しくは二環式アリールであり;
ここで、
少なくとも1つのR6は、式AAのB環をC(R4R5)基に連結する結合に対してオルトであり;
R1及びR2はそれぞれ、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、NO2、COC1〜C6アルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO−C6〜C10アリール;CO−5員〜10員ヘテロアリール、CO2C3〜C8シクロアルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NH2、NHC1〜C6アルキル、N(C1〜C6アルキル)2、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC2〜C6アルキニル、NHCOOCC1〜C6アルキル、NH−(C=NR13)NR11R12、CONR8R9、SF5、SC1〜C6アルキル、S(O2)C1〜C6アルキル、S(O)C1〜C6アルキル、S(O2)NR11R12、C3〜C10シクロアルキル及び3員〜10員ヘテロシクロアルキル、及びC2〜C6アルケニルから選択され、
ここで、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、及びNHCOC2〜C6アルキニルからそれぞれ独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
ここで、R1若しくはR2 C3〜C7シクロアルキル又はR1若しくはR2 3員〜7員ヘテロシクロアルキルの各C1〜C6アルキル置換基及び各C1〜C6アルコキシ置換基は、1〜3つのヒドロキシ、ハロ、NR8R9、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され;
ここで、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)及びNHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)は、ハロ、C1〜C6アルキル、及びOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
又は隣接する原子上のR1及びR2の少なくとも1つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも1つのC4〜C8炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する少なくとも1つの5員〜8員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され、ここで、C1〜C6アルキル及びC1〜C6アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9で任意選択的に置換され;
R6及びR7はそれぞれ、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、NO2、COC1〜C6アルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NH2、NHC1〜C6アルキル、N(C1〜C6アルキル)2、CONR8R9、SF5、S(O2)C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、R6及びR7はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC2〜C6アルキニル、C6〜C10アリールオキシ、及びS(O2)C1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;ここで、R6又はR7が置換されるC1〜C6アルキル又はC1〜C6アルコキシは、1つ以上のヒドロキシル、C6〜C10アリール又はNR8R9で任意選択的に置換され、又はR6又はR7は、5員〜7員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され;
ここで、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)及びNHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)は、ハロ、C1〜C6アルキル、及びOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
又は隣接する原子上のR6及びR7の少なくとも1つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも1つのC4〜C8炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する少なくとも1つの5員〜8員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され;
ここで、C1〜C6アルキル及びC1〜C6アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9で任意選択的に独立して置換され
R4及びR5のそれぞれは、独立して、水素及びC1〜C6アルキルから選択され;
R10はC1〜C6アルキルであり;
R8及びR9のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、C1〜C6アルキル、(C=NR13)NR11R12、S(O2)C1〜C6アルキル、S(O2)NR11R12、COR13、CO2R13及びCONR11R12から選択され;ここで、C1〜C6アルキルは、1つ以上のヒドロキシ、ハロ、C1〜C6アルコキシ、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、C3〜C7シクロアルキル又は3員〜7員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され;又はR8及びR9は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて1つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する3員〜7員環を形成し;
R13は、C1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、又は5員〜10員ヘテロアリールであり;
R11及びR12のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びC1〜C6アルキルから選択され;
R3は、水素、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、及び




から選択され、ここで、C1〜C2アルキレン基は、オキソで任意選択的に置換され;
R14は、水素、C1〜C6アルキル、5員〜10員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はC6〜C10単環式若しくは二環式アリールであり、ここで、各C1〜C6アルキル、アリール又はヘテロアリールは、1つ、2つは3つのR6で任意選択的に独立して置換される)
の化合物;
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。

0062

ある実施形態において、本明細書の式に示される変数は、以下のとおりである。

0063

変数m及びn
ある実施形態において、m=0、1、又は2である。

0064

ある実施形態において、m=0又は1である。

0065

ある実施形態において、m=1又は2である。

0066

ある実施形態において、m=0又は2である。

0067

ある実施形態において、m=0である。

0068

ある実施形態において、m=1である。

0069

ある実施形態において、m=2である。

0070

ある実施形態において、n=0、1、又は2である。

0071

ある実施形態において、n=0又は1である。

0072

ある実施形態において、n=1又は2である。

0073

ある実施形態において、n=0又は2である。

0074

ある実施形態において、n=0である。

0075

ある実施形態において、n=1である。

0076

ある実施形態において、n=2である。

0077

ある実施形態において、m=0及びn=0である。

0078

ある実施形態において、m=1及びn=0である。

0079

ある実施形態において、m=1及びn=1である。

0080

環A及び環A上の置換
ある実施形態において、Aは、5員〜10員(例えば、5員〜6員)単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はC6〜C10単環式若しくは二環式アリール、例えばフェニルである。

0081

ある実施形態において、Aは、5員〜10員(例えば、5員〜6員)単環式又は二環式ヘテロアリールである。

0082

ある実施形態において、Aは、硫黄及び任意選択的に1つ以上の窒素を含有する5員ヘテロアリールである。

0083

ある実施形態において、Aは、C6〜C10(例えば、C6)単環式又は二環式アリールである。

0084

ある実施形態において、Aは、1つ又は2つのR1で任意選択的に置換され、且つ1つ又は2つのR2で任意選択的に置換されるフェニルである。

0085

ある実施形態において、Aは、1つ又は2つのR1で任意選択的に置換され、且つ1つ又は2つのR2で任意選択的に置換されるフラニルである。

0086

ある実施形態において、Aは、1つ又は2つのR1で任意選択的に置換され、且つ1つ又は2つのR2で任意選択的に置換されるチオフェニルである。

0087

ある実施形態において、Aは、1つ又は2つのR1で任意選択的に置換され、且つ1つ又は2つのR2で任意選択的に置換されるオキサゾリルである。

0088

ある実施形態において、Aは、1つ又は2つのR1で任意選択的に置換され、且つ1つ又は2つのR2で任意選択的に置換されるチアゾリルである。

0089

ある実施形態において、Aは、1つ又は2つのR1で任意選択的に置換され、且つ1つ又は2つのR2で任意選択的に置換されるピラゾリルである。

0090

ある実施形態において、Aは、1つ又は2つのR1で任意選択的に置換され、且つ1つ又は2つのR2で任意選択的に置換されるピリジルである。

0091

ある実施形態において、Aは、1つのR1で置換され、且つ1つのR2で任意選択的に置換されるフェニルである。

0092

ある実施形態において、Aは、1つのR1で置換され、且つ1つのR2で任意選択的に置換されるフラニルである。

0093

ある実施形態において、Aは、1つのR1で置換され、且つ1つのR2で任意選択的に置換されるチオフェニルである。

0094

ある実施形態において、Aは、1つのR1で置換され、且つ1つのR2で任意選択的に置換されるオキサゾリルである。

0095

ある実施形態において、Aは、1つのR1で置換され、且つ1つのR2で任意選択的に置換されるチアゾリルである。

0096

ある実施形態において、Aは、1つのR1で置換され、且つ1つのR2で任意選択的に置換されるピラゾリルである。

0097

ある実施形態において、Aは、1つのR1で置換され、且つ1つのR2で任意選択的に置換されるピリジルである。

0098

ある実施形態において、Aは、1つのR1で置換され、且つ1つのR2で置換されるフェニルである。

0099

ある実施形態において、Aは、1つのR1で置換され、且つ1つのR2で置換されるフラニルである。

0100

ある実施形態において、Aは、1つのR1で置換され、且つ1つのR2で置換されるチオフェニルである。

0101

ある実施形態において、Aは、1つのR1で置換され、且つ1つのR2で置換されるオキサゾリルである。

0102

ある実施形態において、Aは、1つのR1で置換され、且つ1つのR2で置換されるチアゾリルである。

0103

ある実施形態において、Aは、1つのR1で置換され、且つ1つのR2で置換されるピラゾリルである。

0104

ある実施形態において、Aは、1つのR1で置換され、且つ1つのR2で置換されるピリジルである。

0105

ある実施形態において、Aはフェニルであり、mは、0、1又は2であり、nは、0、1、又は2である。

0106

ある実施形態において、Aはフラニルであり、mは、0、1又は2であり、nは、0、1、又は2である。

0107

ある実施形態において、Aはチオフェニルであり、mは、0、1又は2であり、nは、0、1、又は2である。

0108

ある実施形態において、Aはオキサゾリルであり、mは、0、1又は2であり、nは、0、1、又は2である。

0109

ある実施形態において、Aはチアゾリルであり、mは、0、1又は2であり、nは、0、1、又は2である。

0110

ある実施形態において、Aはピラゾリルであり、mは、0、1又は2であり、nは、0、1、又は2である。

0111

ある実施形態において、Aはピリジルであり、mは、0、1又は2であり、nは、0、1、又は2である。

0112

ある実施形態において、Aはフェニルであり、mは、0又は1であり、nは、0又は1である。

0113

ある実施形態において、Aはフラニルであり、mは、0又は1であり、nは、0又は1である。

0114

ある実施形態において、Aはチオフェニルであり、mは1であり、nは、0又は1である。

0115

ある実施形態において、Aはオキサゾリルであり、mは1であり、nは、0又は1である。

0116

ある実施形態において、Aはチアゾリルであり、mは1であり、nは、0又は1である。

0117

ある実施形態において、Aはピラゾリルであり、mは1であり、nは、0又は1である。

0118

ある実施形態において、Aはピリジルであり、mは1であり、nは、0又は1である。

0119

ある実施形態において、Aはフェニルであり、mは1であり、nは1である。

0120

ある実施形態において、Aはフラニルであり、mは1であり、nは1である。

0121

ある実施形態において、Aはチオフェニルであり、mは1であり、nは1である。

0122

ある実施形態において、Aはオキサゾリルであり、mは1であり、nは1である。

0123

ある実施形態において、Aはチアゾリルであり、mは1であり、nは1である。

0124

ある実施形態において、Aはピラゾリルであり、mは1であり、nは1である。

0125

ある実施形態において、Aはピリジルであり、mは1であり、nは1である。

0126

ある実施形態において、Aはフェニルであり、mは、0又は1であり、nは、0、1、又は2である。

0127

ある実施形態において、Aはフラニルであり、mは、0又は1であり、nは、0、1、又は2である。

0128

ある実施形態において、Aはチオフェニルであり、mは、0又は1であり、nは、0、1、又は2である。

0129

ある実施形態において、Aはオキサゾリルであり、mは、0又は1であり、nは、0、1、又は2である。

0130

ある実施形態において、Aはチアゾリルであり、mは、0又は1であり、nは、0、1、又は2である。

0131

ある実施形態において、Aはピラゾリルであり、mは、0又は1であり、nは、0、1、又は2である。

0132

ある実施形態において、Aはピリジルであり、mは、0又は1であり、nは、0、1、又は2である。

0133

ある実施形態において、Aはフェニルであり、mは0であり、nは、0又は1である。

0134

ある実施形態において、Aはフラニルであり、mは0であり、nは、0又は1である。

0135

ある実施形態において、Aはチオフェニルであり、mは0であり、nは、0又は1である。

0136

ある実施形態において、Aはオキサゾリルであり、mは0であり、nは、0又は1である。

0137

ある実施形態において、Aはチアゾリルであり、mは0であり、nは、0又は1である。

0138

ある実施形態において、Aはピラゾリルであり、mは0であり、nは、0又は1である。

0139

ある実施形態において、Aはピリジルであり、mは0であり、nは、0又は1である。

0140

ある実施形態において、Aは、本明細書において以下に開示されるように任意選択的に置換される、本明細書において以下に開示される環の1つであり、いずれの場合も、波線




によって破断されていることが示される結合は、式AAのAをS(O)(NHR3)=N部分に連結する。

0141

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0142

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0143

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0144

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0145

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0146

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0147

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0148

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0149

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0150

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0151

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0152

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0153

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0154

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0155

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0156

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0157

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0158

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0159

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0160

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0161

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0162

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0163

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0164

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0165

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0166

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0167

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0168

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0169

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0170

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0171

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0172

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0173

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0174

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0175

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0176

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0177

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0178

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0179

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0180

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0181

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0182

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0183

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0184

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0185

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0186

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0187

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0188

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0189

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0190

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0191

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0192

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0193

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0194

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0195

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0196

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0197

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0198

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0199

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0200

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0201

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0202

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0203

ある実施形態において、任意選択的に置換される環Aは、




である。

0204

基R1及びR2
ある実施形態において、
R1及びR2はそれぞれ、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、NO2、COC1〜C6アルキル、CO−C6〜C10アリール、CO−5員〜10員ヘテロアリール、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NH2、NHC1〜C6アルキル、N(C1〜C6アルキル)2、CONR8R9、SF5、S(O2)C1〜C6アルキル、SC1〜C6アルキル、S(O2)NR11R12、S(O)C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、及びNHCOC2〜C6アルキニルからそれぞれ独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
ここで、R1若しくはR2 C3〜C7シクロアルキル又はR1若しくはR2 3員〜7員ヘテロシクロアルキルの各C1〜C6アルキル置換基及び各C1〜C6アルコキシ置換基は、1〜3つのヒドロキシ、ハロ、NR8R9、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され;
ここで、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)及びNHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)は、ハロ、C1〜C6アルキル、及びOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
又は隣接する原子上のR1及びR2の少なくとも1つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも1つのC4〜C8炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する少なくとも1つの5員〜8員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。

0205

ある実施形態において、
R1及びR2はそれぞれ、独立して、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、NO2、COC1〜C6アルキル、CO−C6〜C10アリール、CO−5員〜10員ヘテロアリール、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NH2、NHC1〜C6アルキル、N(C1〜C6アルキル)2、CONR8R9、SF5、SC1〜C6アルキル、S(O2)C1〜C6アルキル、S(O2)NR11R12、S(O)C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、及びNHCOC2〜C6アルキニルからそれぞれ独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
ここで、R1若しくはR2 C3〜C7シクロアルキル又はR1若しくはR2 3員〜7員ヘテロシクロアルキルの各C1〜C6アルキル置換基及び各C1〜C6アルコキシ置換基は、1〜3つのヒドロキシ、ハロ、NR8R9、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され;
ここで、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)及びNHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)は、ハロ、C1〜C6アルキル、及びOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
又は隣接する原子上のR1及びR2の少なくとも1つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも1つのC4〜C8炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する少なくとも1つの5員〜8員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。

0206

ある実施形態において、
R1及びR2はそれぞれ、独立して、C1〜C6アルキル、ハロ、CN、NO2、COC1〜C6アルキル、CO−C6〜C10アリール、CO−5員〜10員ヘテロアリール、CO2C1〜C6アルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NH2、NHC1〜C6アルキル、N(C1〜C6アルキル)2、CONR8R9、SF5、SC1〜C6アルキル、S(O2)C1〜C6アルキル、S(O2)NR11R12、S(O)C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、及びNHCOC2〜C6アルキニルからそれぞれ独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
ここで、R1若しくはR2 C3〜C7シクロアルキル又はR1若しくはR2 3員〜7員ヘテロシクロアルキルの各C1〜C6アルキル置換基及び各C1〜C6アルコキシ置換基は、1〜3つのヒドロキシ、ハロ、NR8R9、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され;
ここで、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)及びNHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)は、ハロ、C1〜C6アルキル、及びOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
又は隣接する原子上のR1及びR2の少なくとも1つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも1つのC4〜C8炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する少なくとも1つの5員〜8員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。

0207

ある実施形態において、
R1及びR2はそれぞれ、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、NO2、COC1〜C6アルキル、CO−C6〜C10アリール、CO−5員〜10員ヘテロアリール、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NH2、NHC1〜C6アルキル、N(C1〜C6アルキル)2、CONR8R9、SF5、SC1〜C6アルキル、S(O2)C1〜C6アルキル、S(O2)NR11R12、S(O)C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、及びNHCOC2〜C6アルキニルからそれぞれ独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
ここで、R1若しくはR2 C3〜C7シクロアルキル又はR1若しくはR2 3員〜7員ヘテロシクロアルキルの各C1〜C6アルキル置換基及び各C1〜C6アルコキシ置換基は、置換され;
ここで、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)及びNHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)は、置換され;
又は隣接する原子上のR1及びR2の少なくとも1つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも1つのC4〜C8炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する少なくとも1つの5員〜8員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。

0208

ある実施形態において、
R1及びR2はそれぞれ、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、NO2、COC1〜C6アルキル、CO−C6〜C10アリール、CO−5員〜10員ヘテロアリール、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NH2、NHC1〜C6アルキル、N(C1〜C6アルキル)2、CONR8R9、SF5、SC1〜C6アルキル、S(O2)C1〜C6アルキル、S(O2)NR11R12、S(O)C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、及びNHCOC2〜C6アルキニルからそれぞれ独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
ここで、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)及びNHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)は、ハロ、C1〜C6アルキル、及びOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換される。

0209

ある実施形態において、
R1及びR2はそれぞれ、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、NO2、COC1〜C6アルキル、CO−C6〜C10アリール、CO−5員〜10員ヘテロアリール、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NH2、NHC1〜C6アルキル、N(C1〜C6アルキル)2、CONR8R9、SF5、SC1〜C6アルキル、S(O2)C1〜C6アルキル、S(O2)NR11R12、S(O)C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ非置換であり;
又は隣接する原子上のR1及びR2の少なくとも1つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも1つのC4〜C8炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する少なくとも1つの5員〜8員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され;

0210

ある実施形態において、
R1及びR2はそれぞれ、独立して、C1〜C6アルキル、ハロ、CN、COC1〜C6アルキル、CO2C1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、S(O)C1〜C6アルキル、5員〜10員ヘテロアリール、及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、C1〜C6アルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ及びオキソからそれぞれ独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換される。

0211

ある実施形態において、R1及びR2のそれぞれは、独立して、1つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、又はNR8R9で任意選択的に置換されるC1〜C6アルキル;1つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、又はNR8R9で任意選択的に置換されるC3〜C7シクロアルキル(ここで、C1〜C6アルコキシ又はC1〜C6アルキルは、1〜3つのヒドロキシ、ハロ、NR8R9、又はオキソでさらに任意選択的に置換される);1つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、又はNR8R9で任意選択的に置換される3員〜7員ヘテロシクロアルキル(ここで、C1〜C6アルコキシ又はC1〜C6アルキルは、1〜3つのヒドロキシ、ハロ、NR8R9、又はオキソでさらに任意選択的に置換される);C1〜C6ハロアルキル;C1〜C6アルコキシ;C1〜C6ハロアルコキシ;ハロ;CN;CO−C1〜C6アルキル;CO−C6〜C10アリール;CO−5員〜10員ヘテロアリール;CO2C1〜C6アルキル;CO2C3〜C8シクロアルキル;OCOC1〜C6アルキル;OCOC6〜C10アリール;OCO(5員〜10員ヘテロアリール);OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル);C6〜C10アリール;5員〜10員ヘテロアリール;NH2;NHC1〜C6アルキル;N(C1〜C6アルキル)2;CONR8R9;SF5;S(O2)NR11R12;S(O)C1〜C6アルキル;及びS(O2)C1〜C6アルキルからなる群から選択される。

0212

ある実施形態において、R1は、1−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−2−イル;メチル;イソプロピル;2−ヒドロキシ−2−プロピル;ヒドロキシメチル;1−ヒドロキシエチル;2−ヒドロキシエチル;1−ヒドロキシ−2−プロピル;1−ヒドロキシ−1−シクロプロピル;1−ヒドロキシ−1−シクロブチル;1−ヒドロキシ−1−シクロペンチル;1−ヒドロキシ−1−シクロヘキシル;モルホリニル;1,3−ジオキソラン−2−イル;COCH3;COCH2CH3;2−メトキシ−2−プロピル;(ジメチルアミノ)メチル;1−(ジメチルアミノ)エチル;フルオロ;クロロ;フェニル;ピリジル;ピラゾリル;S(O2)CH3;及びS(O2)NR11R12からなる群から選択される。

0213

ある実施形態において、R2は、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル;メトキシ;エトキシ;イソプロピル;1−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−2−イル;2−ヒドロキシ−2−プロピル;ヒドロキシメチル;1−ヒドロキシエチル;2−ヒドロキシエチル;1−ヒドロキシ−2−プロピル;1−ヒドロキシ−1−シクロプロピル;COCH3;COPh;2−メトキシ−2−プロピル;(ジメチルアミノ)メチル;S(O2)CH3;及びS(O2)NR11R12からなる群から選択される。

0214

ある実施形態において、m=1であり;n=0であり;
R1は、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、NO2、COC1〜C6アルキル、CO−C6〜C10アリール、CO−5員〜10員ヘテロアリール、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NH2、NHC1〜C6アルキル、N(C1〜C6アルキル)2、CONR8R9、SF5、SC1〜C6アルキル、S(O2)C1〜C6アルキル、S(O2)NR11R12、S(O)C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、及びNHCOC2〜C6アルキニルからそれぞれ独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
ここで、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)及びNHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)は、ハロ、C1〜C6アルキル、及びOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換される。

0215

ある実施形態において、m=1であり;n=0であり;
各R1及びR2は、C1〜C6アルキル、ハロ、CN、COC1〜C6アルキル、CO2C1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、S(O)C1〜C6アルキル、及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
ここで、C1〜C6アルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ及びオキソからそれぞれ独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換される。

0216

ある実施形態において、m=1であり;n=0であり;
R1は、C1〜C6アルキル、ハロ、CN、COC1〜C6アルキル、CO2C1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、S(O)C1〜C6アルキル、及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、C1〜C6アルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ及びオキソからそれぞれ独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換される。

0217

ある実施形態において、m=1であり;n=1であり;
R1及びR2はそれぞれ、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、NO2、CO−C6〜C10アリール、CO−5員〜10員ヘテロアリール、COC1〜C6アルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NH2、NHC1〜C6アルキル、N(C1〜C6アルキル)2、CONR8R9、SF5、SC1〜C6アルキル、S(O2)C1〜C6アルキル、S(O2)NR11R12、S(O)C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、及びNHCOC2〜C6アルキニルからそれぞれ独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
ここで、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)及びNHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)は、ハロ、C1〜C6アルキル、及びOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換される。

0218

ある実施形態において、m=1であり;n=1であり;
R1及びR2はそれぞれ、独立して、C1〜C6アルキル、ハロ、CN、COC1〜C6アルキル、CO2C1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、S(O)C1〜C6アルキル、及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、C1〜C6アルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ及びオキソからそれぞれ独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換される。

0219

ある実施形態において、m=1であり;n=1であり;
R1及びR2は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、C4〜C8炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する5員〜8員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。

0220

ある実施形態において、m=1であり;n=1であり;
R1及びR2は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、C5〜C8炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する5員〜8員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。

0221

ある実施形態において、m=1であり;n=1であり;
R1及びR2は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、C6炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する5員〜6員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。

0222

ある実施形態において、m=1であり;n=1であり;
R1及びR2は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、C5炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する5員〜6員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。

0223

ある実施形態において、m=1であり;n=1であり;
R1及びR2は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、C5〜C8炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する5員〜8員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は非置換である。

0224

ある実施形態において、m=1であり;n=1であり;
R1及びR2は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、C5〜C8炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する5員〜8員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は非置換である。

0225

m=1及びn=0である特定の実施形態:
ある実施形態において、R1は、1つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるC1〜C6アルキルである。

0226

ある実施形態において、R1は1−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−2−イルである。

0227

ある実施形態において、R1はC1〜C6アルキルである。

0228

ある実施形態において、R1はメチルである。

0229

ある実施形態において、R1はイソプロピルである。

0230

ある実施形態において、R1は、環Aに直接連結される炭素においてヒドロキシで置換されるC1〜C6アルキルである。

0231

ある実施形態において、R1は2−ヒドロキシ−2−プロピルである。

0232

ある実施形態において、R1はヒドロキシメチルである。

0233

ある実施形態において、R1は1−ヒドロキシエチルである。

0234

ある実施形態において、R1は2−ヒドロキシエチルである。

0235

ある実施形態において、R1は1−ヒドロキシ−2−プロピルである。

0236

ある実施形態において、R1は、1つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるC3〜C7シクロアルキルである。

0237

ある実施形態において、R1はC3〜C7シクロアルキルである。

0238

ある実施形態において、R1は、環Aに直接連結される炭素においてヒドロキシで置換されるC3〜C7シクロアルキルである。

0239

ある実施形態において、R1は1−ヒドロキシ−1−シクロプロピルである。

0240

ある実施形態において、R1は1−ヒドロキシ−1−シクロブチルである。

0241

ある実施形態において、R1は1−ヒドロキシ−1−シクロペンチルである。

0242

ある実施形態において、R1は1−ヒドロキシ−1−シクロヘキシルである。

0243

ある実施形態において、R1は、1つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される3員〜7員ヘテロシクロアルキルである。

0244

ある実施形態において、R1は3員〜7員ヘテロシクロアルキルである。

0245

ある実施形態において、R1はモルホリニル(例えば、4−モルホリニル)である。

0246

ある実施形態において、R1は1,3−ジオキソラン−2−イルである。

0247

ある実施形態において、R1は、環Aに直接連結される炭素においてヒドロキシで置換される3員〜7員ヘテロシクロアルキルである。

0248

ある実施形態において、R1は、1つ以上のオキソで任意選択的に置換されるC1〜C6アルキルである。

0249

ある実施形態において、R1はCOCH3である。

0250

ある実施形態において、R1はCOCH2CH3である。

0251

ある実施形態において、R1は、1つ以上のオキソで任意選択的に置換されるC3〜C7シクロアルキルである。

0252

ある実施形態において、R1は、1つ以上のオキソで任意選択的に置換される3員〜7員ヘテロシクロアルキルである。

0253

ある実施形態において、R1は、1つ以上のC1〜C6アルコキシで任意選択的に置換されるC1〜C6アルキルである。

0254

ある実施形態において、R1は2−メトキシ−2−プロピルである。

0255

ある実施形態において、R1は、1つ以上のC1〜C6アルコキシで任意選択的に置換されるC3〜C7シクロアルキルである。

0256

ある実施形態において、R1は、1つ以上のC1〜C6アルコキシで任意選択的に置換される3員〜7員ヘテロシクロアルキルである。

0257

ある実施形態において、R1は、1つ以上のNR8R9で任意選択的に置換されるC1〜C6アルキルである。

0258

ある実施形態において、R1は(ジメチルアミノ)メチルである。

0259

ある実施形態において、R1は2−(ジメチルアミノ)プロパ−2−イルである。

0260

ある実施形態において、R1は、1つ以上のNR8R9で任意選択的に置換されるC3〜C7シクロアルキルである。

0261

ある実施形態において、R1は、1つ以上のNR8R9で任意選択的に置換される3員〜7員ヘテロシクロアルキルである。

0262

ある実施形態において、R1は、1つ以上のヒドロキシ及び1つ以上のオキソで任意選択的に置換されるC1〜C6アルキルである。

0263

ある実施形態において、R1はC(Me)2C(O)OHである。

0264

ある実施形態において、R1は、1つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるC1〜C6ハロアルキルである。

0265

ある実施形態において、R1はC1〜C6アルコキシである。

0266

ある実施形態において、R1はC1〜C6ハロアルコキシである。

0267

ある実施形態において、R1はハロである。

0268

ある実施形態において、R1はフルオロである。

0269

ある実施形態において、R1はクロロである。

0270

ある実施形態において、R1はCNである。

0271

ある実施形態において、R1はNO2である。

0272

ある実施形態において、R1はCOC1〜C6アルキルである。

0273

ある実施形態において、R1はCO−C6〜C10アリールである。

0274

ある実施形態において、R1はCO(5員〜10員ヘテロアリール)である。

0275

ある実施形態において、R1はCO2C1〜C6アルキルである。

0276

ある実施形態において、R1はCO2C3〜C8シクロアルキルである。

0277

ある実施形態において、R1はOCOC1〜C6アルキルである。

0278

ある実施形態において、R1はOCOC6〜C10アリールである。

0279

ある実施形態において、R1はOCO(5員〜10員ヘテロアリール)である。

0280

ある実施形態において、R1はOCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)である。

0281

ある実施形態において、R1はC6〜C10アリールである。

0282

ある実施形態において、R1はフェニルである。

0283

ある実施形態において、R1は5員〜10員ヘテロアリールである。

0284

ある実施形態において、R1はピリジル(例えば、4−ピリジル)である。

0285

ある実施形態において、R1はピラゾリル(例えば、1−ピラゾリル)である。

0286

ある実施形態において、R1はNH2である。

0287

ある実施形態において、R1はNHC1〜C6アルキルである。

0288

ある実施形態において、R1はN(C1〜C6アルキル)2である。

0289

ある実施形態において、R1はCONR8R9である。

0290

ある実施形態において、R1はSF5である。

0291

ある実施形態において、R1はSC1〜C6アルキルである。

0292

ある実施形態において、R1はS(O2)C1〜C6アルキルである。

0293

ある実施形態において、R1はS(O2)CH3である。

0294

ある実施形態において、R1はS(O2)NR11R12である。

0295

ある実施形態において、R1はS(O2)N(CH3)2である。

0296

ある実施形態において、R1はS(O)C1〜C6アルキルである。

0297

ある実施形態において、R1はS(O)CH3である。

0298

ある実施形態において、R1は、アリール環Aの炭素に結合される。

0299

ある実施形態において、R1は、ヘテロアリール環Aの炭素に結合される。

0300

ある実施形態において、R1は、ヘテロアリール環Aの窒素に結合される。

0301

m=1及びn=1である特定の実施形態:
ある実施形態において、R1は、1つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるC1〜C6アルキルであり、R2は、1つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるC1〜C6アルキルである。

0302

ある実施形態において、R1は1−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−2−イルであり、R2はメチルである。

0303

ある実施形態において、R1は2−ヒドロキシ−2−プロピルであり、R2はメチルである。

0304

ある実施形態において、R1は2−ヒドロキシ−2−プロピルであり、R2はイソプロピルである。

0305

ある実施形態において、R1は2−ヒドロキシ−2−プロピルであり、R2は2−ヒドロキシ−2−プロピルである。

0306

ある実施形態において、R1は2−ヒドロキシ−2−プロピルであり、R2は1−ヒドロキシエチルである。

0307

ある実施形態において、R1はヒドロキシメチルであり、R2はメチルである。

0308

ある実施形態において、R1は1−ヒドロキシエチルであり、R2はメチルである。

0309

ある実施形態において、R1は2−ヒドロキシエチルであり、R2はメチルである。

0310

ある実施形態において、R1は1−ヒドロキシ−2−プロピルであり、R2はメチルである。

0311

ある実施形態において、R1は、1つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるC1〜C6アルキルであり、R2はC6〜C10アリールである。

0312

ある実施形態において、R1は2−ヒドロキシ−2−プロピルであり、R2はフェニルである。

0313

ある実施形態において、R1は、1つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるC1〜C6アルキルであり、R2は5員〜10員ヘテロアリールである。

0314

ある実施形態において、R1は2−ヒドロキシ−2−プロピルであり、R2はピリジルである。

0315

ある実施形態において、R1は2−ヒドロキシ−2−プロピルであり、R2はピラゾリルである。

0316

ある実施形態において、R1は、1つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるC1〜C6アルキルであり、R2はSF5である。

0317

ある実施形態において、R1は、1つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるC1〜C6アルキルであり、R2はSC1〜C6アルキルである。

0318

ある実施形態において、R1は、1つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるC1〜C6アルキルであり、R2はS(O2)C1〜C6アルキルである。

0319

ある実施形態において、R1は、1つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるC1〜C6アルキルであり、R2はS(O2)CH3である。

0320

ある実施形態において、R1は、1つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるC1〜C6アルキルであり、R2はハロである。

0321

ある実施形態において、R1は2−ヒドロキシ−2−プロピルであり、R2はクロロである。

0322

ある実施形態において、R1は2−ヒドロキシ−2−プロピルであり、R2はフルオロである。

0323

ある実施形態において、R1は、1つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるC3〜C7シクロアルキルであり、R2はC1〜C6アルキルである。

0324

ある実施形態において、R1は1−ヒドロキシ−1−シクロプロピルであり、R2はメチルである。

0325

ある実施形態において、R1は1−ヒドロキシ−1−シクロブチルであり、R2はメチルである。

0326

ある実施形態において、R1は1−ヒドロキシ−1−シクロペンチルであり、R2はメチルである。

0327

ある実施形態において、R1は1−ヒドロキシ−1−シクロヘキシルであり、R2はメチルである。

0328

ある実施形態において、R1は1つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される3員〜7員ヘテロシクロアルキルであり、R2はC1〜C6アルキルである。

0329

ある実施形態において、R1はモルホリニルであり、R2はメチルである。

0330

ある実施形態において、R1は1,3−ジオキソラン−2−イルであり、R2はメチルである。

0331

ある実施形態において、R1は1つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される3員〜7員ヘテロシクロアルキルであり、R2はハロである。

0332

ある実施形態において、R1は1,3−ジオキソラン−2−イルであり、R2はフルオロである。

0333

ある実施形態において、R1は1,3−ジオキソラン−2−イルであり、R2はクロロである。

0334

ある実施形態において、R1は、1つ以上のオキソで任意選択的に置換されるC1〜C6アルキルであり、R2はメチルである。

0335

ある実施形態において、R1はCOCH3であり、R2はメチルである。

0336

ある実施形態において、R1は、1つ以上のC1〜C6アルコキシで任意選択的に置換されるC1〜C6アルキルであり、R2はC1〜C6アルキルである。

0337

ある実施形態において、R1は2−メトキシ−2−プロピルであり、R2はメチルである。

0338

ある実施形態において、R1は、1つ以上のNR8R9で任意選択的に置換されるC1〜C6アルキルであり、R2はC1〜C6アルキルである。

0339

ある実施形態において、R1は(ジメチルアミノ)メチルであり、R2はメチルである。

0340

ある実施形態において、R1は、1つ以上のNR8R9で任意選択的に置換されるC1〜C6アルキルであり、R2はハロである。

0341

ある実施形態において、R1は(ジメチルアミノ)メチルであり、R2はフルオロである。

0342

ある実施形態において、R2は1−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−2−イルであり、R1はメチルである。

0343

ある実施形態において、R2は2−ヒドロキシ−2−プロピルであり、R1はメチルである。

0344

ある実施形態において、R2は2−ヒドロキシ−2−プロピルであり、R1はイソプロピルである。

0345

ある実施形態において、R2は2−ヒドロキシ−2−プロピルであり、R1は1−ヒドロキシエチルである。

0346

ある実施形態において、R2はヒドロキシメチルであり、R1はメチルである。

0347

ある実施形態において、R2は1−ヒドロキシエチルであり、R1はメチルである。

0348

ある実施形態において、R2は2−ヒドロキシエチルであり、R1はメチルである。

0349

ある実施形態において、R2は1−ヒドロキシ−2−プロピルであり、R1はメチルである。

0350

ある実施形態において、R2は、1つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるC1〜C6アルキルであり、R1はC6〜C10アリールである。

0351

ある実施形態において、R2は2−ヒドロキシ−2−プロピルであり、R1はフェニルである。

0352

ある実施形態において、R2は、1つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるC1〜C6アルキルであり、R1は5員〜10員ヘテロアリールである。

0353

ある実施形態において、R2は2−ヒドロキシ−2−プロピルであり、R1はピリジルである。

0354

ある実施形態において、R2は2−ヒドロキシ−2−プロピルであり、R1はピラゾリルである。

0355

ある実施形態において、R2は、1つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるC1〜C6アルキルであり、R1はSF5である。

0356

ある実施形態において、R2は、1つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるC1〜C6アルキルであり、R1はSC1〜C6アルキルである。

0357

ある実施形態において、R2は、1つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるC1〜C6アルキルであり、R1はS(O2)C1〜C6アルキルである。

0358

ある実施形態において、R2は、1つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるC1〜C6アルキルであり、R1はS(O2)CH3である。

0359

ある実施形態において、R2は、1つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるC1〜C6アルキルであり、R1はハロである。

0360

ある実施形態において、R2は2−ヒドロキシ−2−プロピルであり、R1はクロロである。

0361

ある実施形態において、R2は2−ヒドロキシ−2−プロピルであり、R1はフルオロである。

0362

ある実施形態において、R2は、1つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるC3〜C7シクロアルキルであり、R1はC1〜C6アルキルである。

0363

ある実施形態において、R2は1−ヒドロキシ−1−シクロプロピルであり、R1はメチルである。

0364

ある実施形態において、R2は1−ヒドロキシ−1−シクロブチルであり、R1はメチルである。

0365

ある実施形態において、R2は1−ヒドロキシ−1−シクロペンチルであり、R1はメチルである。

0366

ある実施形態において、R2は1−ヒドロキシ−1−シクロヘキシルであり、R1はメチルである。

0367

ある実施形態において、R2は、1つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される3員〜7員ヘテロシクロアルキルであり、R1はC1〜C6アルキルである。

0368

ある実施形態において、R2はモルホリニルであり、R1はメチルである。

0369

ある実施形態において、R2は1,3−ジオキソラン−2−イルであり、R1はメチルである。

0370

ある実施形態において、R2は、1つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換される3員〜7員ヘテロシクロアルキルであり、R1はハロである。

0371

ある実施形態において、R2は1,3−ジオキソラン−2−イルであり、R1はフルオロである。

0372

ある実施形態において、R2は1,3−ジオキソラン−2−イルであり、R1はクロロである。

0373

ある実施形態において、R2は、1つ以上のオキソで任意選択的に置換されるC1〜C6アルキルであり、R1はメチルである。

0374

ある実施形態において、R2はCOCH3であり、R1はメチルである。

0375

ある実施形態において、R2は、1つ以上のC1〜C6アルコキシで任意選択的に置換されるC1〜C6アルキルであり、R1はC1〜C6アルキルである。

0376

ある実施形態において、R2は2−メトキシ−2−プロピルであり、R1はメチルである。

0377

ある実施形態において、R2は、1つ以上のNR8R9で任意選択的に置換されるC1〜C6アルキルであり、R1はC1〜C6アルキルである。

0378

ある実施形態において、R2は(ジメチルアミノ)メチルであり、R1はメチルである。

0379

ある実施形態において、R2は、1つ以上のNR8R9で任意選択的に置換されるC1〜C6アルキルであり、R1はハロである。

0380

ある実施形態において、R2は(ジメチルアミノ)メチルであり、R1はフルオロである。

0381

ある実施形態において、R1及びR2はそれぞれ、アリール環Aの炭素に結合される。

0382

ある実施形態において、R1及びR2はそれぞれ、ヘテロアリール環Aの炭素に結合される。

0383

ある実施形態において、R1は、炭素に結合され、R2は、ヘテロアリール環Aの窒素に結合される。

0384

ある実施形態において、R2は、炭素に結合され、R1は、ヘテロアリール環Aの窒素に結合される。

0385

ある実施形態において、R1及びR2は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換されるC5炭素環を形成する。

0386

ある実施形態において、R1及びR2は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、C5脂肪族炭素環を形成する。

0387

ある実施形態において、R1及びR2は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、C5飽和炭素環を形成する。

0388

ある実施形態において、R1及びR2は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、C6芳香族炭素環を形成する。

0389

ある実施形態において、R1及びR2は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換されるC6炭素環を形成する。

0390

ある実施形態において、R1及びR2は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、C6脂肪族炭素環を形成する。

0391

ある実施形態において、R1及びR2は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、C6飽和炭素環を形成する。

0392

ある実施形態において、R1及びR2は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、C6芳香族炭素環を形成する。

0393

ある実施形態において、R1及びR2は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、O、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有し、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換される5員複素環を形成する。

0394

ある実施形態において、R1及びR2は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、O、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する5員脂肪族複素環を形成する。

0395

ある実施形態において、R1及びR2は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、O、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する5員ヘテロ芳香環を形成する。

0396

ある実施形態において、R1及びR2は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、O、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有し、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換される6員複素環を形成する。

0397

ある実施形態において、R1及びR2は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、O、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する6員脂肪族複素環を形成する。

0398

ある実施形態において、R1及びR2は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、O、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する6員ヘテロ芳香環を形成する。

0399

ある実施形態において、R1及びR2は異なる。

0400

ある実施形態において、R1及びR2は異なり、R2はカルボニル基を含む。

0401

ある実施形態において、R1及びR2は異なり、R2は、1個又は2個(例えば、1個)の窒素原子を含む。

0402

ある実施形態において、R1及びR2は異なり、R2は、1個又は2個(例えば、1個)の酸素原子を含む。

0403

ある実施形態において、R1及びR2は異なり、R2は硫黄原子を含む。

0404

ある実施形態において、R2及びR1は異なり、R2はカルボニル基を含む。

0405

ある実施形態において、R2及びR1は異なり、R2は、1個又は2個(例えば、1個)の窒素原子を含む。

0406

ある実施形態において、R2及びR1は異なり、R2は、1個又は2個(例えば、1個)の酸素原子を含む。

0407

ある実施形態において、R2及びR1は異なり、R2は硫黄原子を含む。

0408

ある実施形態において、R1及びR2は同じである。

0409

ある実施形態において、R1は、R2に対してパラ又はメタである。

0410

ある実施形態において、R1は、R2に対してパラ又はオルトである。

0411

ある実施形態において、R1は、R2に対してオルト又はメタである。

0412

ある実施形態において、R1は、R2に対してパラである。

0413

ある実施形態において、R1は、R2に対してメタである。

0414

ある実施形態において、R1は、R2に対してオルトである。

0415

変数o及びp
ある実施形態において、o=1又は2である。

0416

ある実施形態において、o=1である。

0417

ある実施形態において、o=2である。

0418

ある実施形態において、p=0、1、2、又は3である。

0419

ある実施形態において、p=0である。

0420

ある実施形態において、p=1である。

0421

ある実施形態において、p=2である。

0422

ある実施形態において、o=1及びp=0である。

0423

ある実施形態において、o=2及びp=0である。

0424

ある実施形態において、o=1及びp=1である。

0425

ある実施形態において、o=1及びp=2である。

0426

ある実施形態において、o=2及びp=1である。

0427

ある実施形態において、o=2及びp=2である。

0428

ある実施形態において、o=2及びp=3である。

0429

環B及び環B上の置換
ある実施形態において、Bは、5員〜10員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はC6〜C10単環式若しくは二環式アリール、例えばフェニルである。

0430

ある実施形態において、Bは、5員〜6員単環式ヘテロアリール又はC6単環式アリールである。

0431

ある実施形態において、Bは、5員〜10員単環式又は二環式ヘテロアリールである。

0432

ある実施形態において、Bは、C6〜C10単環式又は二環式アリールである。

0433

ある実施形態において、Bは、5員単環式又は二環式ヘテロアリールである。

0434

ある実施形態において、Bは、7〜10員単環式又は二環式ヘテロアリールである。

0435

ある実施形態において、Bは6員二環式ヘテロアリールである。

0436

ある実施形態において、Bは、2個以上のN原子を含有する6員単環式ヘテロアリールである。

0437

ある実施形態において、Bはフェニルであり、oは、1又は2であり、pは、0、1、2、又は3である。

0438

ある実施形態において、Bはピリジルであり、oは、1又は2であり、pは、0、1、2、又は3である。

0439

ある実施形態において、Bは3−ピリジルであり、oは、1又は2であり、pは、0、1、2、又は3である。

0440

ある実施形態において、Bはフェニルであり、oは、1、又は2であり、pは、0、1、2、又は3である。

0441

ある実施形態において、Bはピリジル(例えば、3−ピリジル)であり、oは、1又は2であり、pは、0、1、2、又は3である。

0442

ある実施形態において、Bはフェニルであり、oは1であり、pは、1、2、又は3である。

0443

ある実施形態において、Bはフェニルであり、oは2であり、pは、1、2、又は3である。

0444

ある実施形態において、Bはピリジル(例えば、3−ピリジル)であり、oは1であり、pは、0、1、2、又は3である。

0445

ある実施形態において、Bはピリジル(例えば、3−ピリジル)であり、oは2であり、pは、0、1、2、又は3である。

0446

ある実施形態において、Bはフェニルであり、oは、1又は2であり、pは、0、1、2、又は3である。

0447

ある実施形態において、Bはピリジル(例えば、3−ピリジル)であり、oは、1又は2であり、pは、0、1、2、又は3である。

0448

ある実施形態において、Bはフェニルであり、oは1であり、pは、0、1、2、又は3である。

0449

ある実施形態において、Bはフェニルであり、oは2であり、pは、0、1、2、又は3である。

0450

ある実施形態において、Bはピリジル(例えば、3−ピリジル)であり、oは1であり、pは、0、1、2、又は3である。

0451

ある実施形態において、Bはピリジル(例えば、3−ピリジル)であり、oは2であり、pは、0、1、又は2である。

0452

ある実施形態において、Bはピリミジニル(例えば、ピリミジン−5−イル)であり、oは1であり、pは、0、1、又は2である。

0453

ある実施形態において、Bはピリミジニル(例えば、ピリミジン−5−イル)であり、oは2であり、pは、0又は1である。

0454

ある実施形態において、本明細書において以下に開示されるように置換される、本明細書において以下に開示される環の1つであり、いずれの場合も、波線




によって破断されていることが示される結合は、式AAのBをNH(CO)基に連結する。

0455

ある実施形態において、置換される環B




は、




である。

0456

ある実施形態において、置換される環Bは、




である。

0457

ある実施形態において、置換される環Bは、




である。

0458

ある実施形態において、置換される環Bは、




である。

0459

ある実施形態において、置換される環Bは、




である。

0460

ある実施形態において、置換される環Bは、




である。

0461

ある実施形態において、置換される環Bは、




である。

0462

ある実施形態において、置換される環Bは、




である。

0463

ある実施形態において、置換される環Bは、




である。

0464

ある実施形態において、置換される環Bは、




である。

0465

ある実施形態において、置換される環Bは、




である。

0466

ある実施形態において、置換される環Bは、




である。

0467

ある実施形態において、置換される環Bは、




である。

0468

ある実施形態において、置換される環Bは、




である。

0469

ある実施形態において、置換される環Bは、




である。

0470

ある実施形態において、置換される環Bは、




である。

0471

ある実施形態において、置換される環Bは、




である。

0472

ある実施形態において、置換される環Bは、




である。

0473

ある実施形態において、置換される環Bは、




である。

0474

ある実施形態において、置換される環Bは、




である。

0475

ある実施形態において、置換される環Bは、




である。

0476

ある実施形態において、置換される環Bは、




である。

0477

ある実施形態において、置換される環Bは、




である。

0478

ある実施形態において、置換される環Bは、




である。

0479

ある実施形態において、置換される環Bは、




である。

0480

ある実施形態において、置換される環Bは、




である。

0481

ある実施形態において、置換される環Bは、




である。

0482

ある実施形態において、置換される環Bは、




である。

0483

ある実施形態において、置換される環Bは、




である。

0484

基R6及びR7
ある実施形態において、
R6及びR7はそれぞれ、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロ、CN、NO2、COC1〜C6アルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NH2、NHC1〜C6アルキル、N(C1〜C6アルキル)2、CONR8R9、SF5、S(O2)C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル及び3員〜7員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、R6及びR7はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、CN、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、CONR8R9、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、OCOC1〜C6アルキル、OCOC6〜C10アリール、OCO(5員〜10員ヘテロアリール)、OCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC1〜C6アルキル、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)、NHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)、NHCOC2〜C6アルキニル、C6〜C10アリールオキシ、及びS(O2)C1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;ここで、R6又はR7が置換されるC1〜C6アルキル又はC1〜C6アルコキシは、1つ以上のヒドロキシル、C6〜C10アリール又はNR8R9で任意選択的に置換され、又はR6又はR7は、5員〜7員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され;
ここで、3員〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5員〜10員ヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO(5員〜10員ヘテロアリール)及びNHCO(3員〜7員ヘテロシクロアルキル)は、ハロ、C1〜C6アルキル、及びOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に置換され;
又は隣接する原子上のR6及びR7の少なくとも1つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも1つのC4〜C8炭素環又はO、N、及びSから独立して選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する少なくとも1つの5員〜8員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され;
ここで、C1〜C6アルキル及びC1〜C6アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、NR8R9、=NR10、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、及びCONR8R9から独立して選択される1つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。

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