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技術 アゾールで置換されたピリジン化合物を有効成分として含有する医薬

出願人 大正製薬株式会社
発明者 田中宏明川村円濱田まこと小橋陽平伊藤勇次鈴木一瑛坊野綾子舟山浩介
出願日 2020年2月7日 (10ヶ月経過) 出願番号 2020-019242
公開日 2020年8月27日 (3ヶ月経過) 公開番号 2020-128368
状態 未査定
技術分野 他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 化合物または医薬の治療活性
主要キーワード 高粘性物質 二亜硫酸カリウム 耐圧管 マルチモ 旋光度測定装置 遅延係数 飽和体 シリルエーテル系保護基
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この項目の情報は公開日時点(2020年8月27日)のものです。
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課題

20−HETEを産生する酵素阻害する作用を有する化合物又はその製薬学的許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供する。

解決手段

下記式[I]で表される化合物。式[I]中、ringA−R1は、式[III]で表される構造のいずれかを示す。

概要

背景

アラキドン酸から産生される生理活性物質として、シクロオキシゲナーゼによって産生されるプロスタグランジン類及びリポキシゲナーゼによって産生されるロイコトリエン類に加えて、近年ではチトクロームP450に属する酵素によってアラキドン酸から産生される20−HETEが生体内多彩な働きをしていることが明らかになりつつある。これまでに20−HETEは、脳血管腎臓等の主要臓器において血管緊張性を調節することや細胞増殖惹起することが明らかにされており、生体内で重要な生理作用を演じていると共に各種脳血管疾患腎疾患循環器疾患等の病態に深く関与していることが示唆されている(非特許文献1〜3)。さらに、近年では多発性嚢胞腎の病態形成に20−HETEが関与していることが明らかになってきている。多発性嚢胞腎は、常染色体優性多発性嚢胞腎及び常染色体劣性多発性嚢胞腎に分類され、腎臓に多数の嚢胞を形成して腎機能障害をもたらす遺伝性嚢胞性腎疾患である。多発性嚢胞腎を発症する病態動物に対して、20−HETE阻害薬細胞内増殖シグナルを抑制するとともに嚢胞改善効果を発揮することが示唆されている(非特許文献4)。また、常染色体優性多発性嚢胞腎患者においては、腎容積増大及び腎機能低下血漿中20−HETE濃度上昇に相関関係が認められており、多発性嚢胞腎の病態進行に20−HETEが関連していることが示唆されている(非特許文献5)。

20−HETEを産生する酵素の阻害物質としては、ヒドロキシホルムアミジン誘導体(特許文献1)やフェニルアゾール骨格を有する化合物であるヘテロ環誘導体(特許文献2)やフェニルアゾール化合物(特許文献3)等が報告されている。特許文献2では、ピリジンの3位にピラゾリル等のヘテロアリール置換した、ヘテロアリールで置換されたピリジン化合物の開示があるが、ピリジンの2位にピラゾリル等のアゾールが置換した、本発明の化合物であるアゾールで置換されたピリジン化合物の開示は未だない。

概要

20−HETEを産生する酵素を阻害する作用を有する化合物又はその製薬学的許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供する。下記式[I]で表される化合物。式[I]中、ringA−R1は、式[III]で表される構造のいずれかを示す。なし

目的

本発明の目的は、20−HETEを産生する酵素を阻害する新規化合物を有効成分として含有する医薬を提供する

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
0件

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請求項1

下記式[I]{上記式[I]中、下記式[II]で表される構造は、下記式群[III]で表される構造のいずれかを示し;R1は、水素原子フッ素原子塩素原子メチル、又はジフルオロメチルを示し;R2、R3、及びR4は、独立して、水素原子、フッ素原子、又はメチルを示し;R5は、下記式群[IV]で表される構造のいずれかを示し;(A)R5が前記式[IV−1]で表される構造であるとき、R51は、下記式群[V]で表される構造のいずれかを示し;W1は、C4−10アルカンジイルを示し;(B)R5が前記式[IV−2]で表される構造であるとき、R52は、カルボキシを示し;Lは、下記式群[VI]で表される構造のいずれかを示し、ここで、環Dは、(i)C3−6シクロアルカン、(ii)酸素原子を含む4から6員の飽和ヘテロ環、(iii)硫黄原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環(該硫黄原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環の硫黄原子は、1〜2個のオキソ置換されてもよい。)、(iv)窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環(該窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環の窒素原子は、1個のC1−4アルキルカルボニルで置換されてもよい。)を示し;Yは、式−CH2−、式−CMe2−、式−O−、式−NHCO−、式−NMeCO−、式−CONH−、又は式−CONMe−を示し;W2は、C2−10アルカンジイルを示し、ここで、W2が示すC2−10アルカンジイルを構成する炭素原子のうちの1個は酸素原子で置き換えられてもよく;(C)R5が前記式[IV−3]で表される構造であるとき、R53は、カルボキシ、カルボキシメチル、又はカルボキシメトキシを示し、ここで、R53が示すカルボキシメチルのメチレン部分及びカルボキシメトキシのメチレン部分は、下記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく;構造群αは、下記式群[VII]で表される構造のいずれかを示し、ここで、環D’は、(i)C3−6シクロアルカン、(ii)酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環、(iii)硫黄原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環(該硫黄原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環の硫黄原子は、1〜2個のオキソで置換されてもよい。)、(iv)窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環(該窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環の窒素原子は、1個のC1−4アルキルカルボニルで置換されてもよい。)を示し;環Bは、下記式群[VIII]で表される構造のいずれかを示し;W3は、C4−8アルカンジイル、式−O−W31−、又は式−SO2−W33−を示し、ここで、W31はC3−7アルカンジイルを示し、W33はC3−7アルカンジイルを示し;(D)R5が前記式[IV−4]で表される構造であるとき、環Cは、(a)C3−6シクロアルキル(b)窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル、(c)フェニル、(d)ピリジル、(e)ピラゾリル、(f)トリアゾリル、(g)テトラヒドロナフチル、(h)クロマニル、(j)インダゾリル、(k)テトラヒドロイソキノリル、(m)2−オキソテトラヒドロイソキノリル、(n)下記式[IX−1]で表される構造、(p)下記式[IX−2]で表される構造、(q)下記式[IX−3]で表される構造、又は(r)下記式[IX−4]で表される構造を示し;ここで、(a)環CがC3−6シクロアルキルであるとき、R54は、(i)カルボキシ、(ii)C1−4アルキルスルホニルアミノ、(iii)C1−4アルキルスルホニル(C1−4アルキル)アミノ、及び(iv)カルボキシで置換されているC1−4アルキルからなる群から選ばれ;このとき、R61及びR62は、水素原子であり;(b)環Cが窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルであるとき、R54は、(i)カルボキシで置換されているC1−4アルキルカルボニル、(ii)スルファモイルで置換されているC1−4アルキルカルボニル、(iii)C1−4アルキルスルホニルアミノで置換されているC1−4アルキルカルボニル、(iv)カルボキシで置換されているフェニルメチルカルボニル、(v)スルファモイルで置換されているフェニルカルボニル、(vi)オキソで置換されているジヒドロピリジニルカルボニル、(vii)カルボキシで置換されているフェニルスルホニル、(viii)カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニル、(ix)カルボキシで置換されている下記式[X−1]で表される構造、(x)カルボキシで置換されている下記式[X−2]で表される構造、及び(xi)カルボキシで置換されている下記式[X−3]で表される構造からなる群から選ばれ、ここで、該カルボキシで置換されているC1−4アルキルカルボニル、カルボキシで置換されているC1−4アルキルスルホニル、及びカルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく;このとき、R61及びR62は、水素原子であり;(c)環Cがフェニルであるとき、R54は、(i)カルボキシ、(ii)カルバモイル、(iii)モノC1−4アルキルアミノカルボニル(該モノC1−4アルキルアミノカルボニルのC1−4アルキルは、1個のヒドロキシで置換されてもよい。)、(iv)モノC1−4アルキルアミノスルホニル(該モノC1−4アルキルアミノスルホニルのC1−4アルキルは、1個のインドリルで置換されてもよい。)、(v)ジ(C1−4アルキル)アミノスルホニル(該ジ(C1−4アルキル)アミノスルホニルのひとつのC1−4アルキルは、1個のフェニルで置換されてもよく、ここで、該フェニルは、1個のモノC1−4アルキルアミノスルホニルで置換されてもよい。)、(vi)フェニルアミノスルホニル(該フェニルアミノスルホニルのフェニルは1個のフッ素原子で置換されてもよい。)、(vii)C1−4アルキルスルホニルアミノ、(viii)C1−4アルキルスルホニルアミノカルボニル、(ix)C1−4アルキルスルホニル(C1−4アルキル)アミノカルボニル、(x)カルボキシで置換されているC1−4アルキル(該カルボキシで置換されているC1−4アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。)、(xi)メチルスルホニルアミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル、(xii)トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているC1−4アルキル、(xiii)メチルスルホニル(メチル)アミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル、(xiv)モノC1−4アルキルアミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル(該モノC1−4アルキルアミノカルボニルで置換されているC1−4アルキルのモノC1−4アルキルアミノカルボニルのC1−4アルキルは、ヒドロキシ、C1−4アルコキシ、酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル、ジ(C1−4アルキル)アミノ、及び窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルからなる群から選ばれる1個の基で置換されてもよい。)、(xv)ジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル(該ジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルで置換されているC1−4アルキルのジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルのひとつのC1−4アルキルは、1個のヒドロキシで置換されてもよい。)、(xvi)酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルアミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル、(xvii)窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているC1−4アルキル(該窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているC1−4アルキルの窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルは、ヒドロキシ及びフッ素原子からなる群から選ばれる1〜2個の基で置換されてもよい。)、(xviii)カルボキシで置換されているハロC1−4アルキル、(xix)カルボキシで置換されているC2−4アルケニル、(xx)ジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルで置換されているC2−4アルケニル、(xxi)カルボキシで置換されているC3−6シクロアルキル、(xxii)ジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルで置換されているC3−6シクロアルキル、(xxiii)カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル、(xxiv)カルボキシで置換されているフェニル、(xxv)カルボキシで置換されているピリジル、(xxvi)カルボキシで置換されているピラゾリル、(xxvii)カルボキシメチルで置換されているピラゾリル(該カルボキシメチルで置換されているピラゾリルのカルボキシのα位のメチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。)、(xxviii)カルボキシで置換されているピリミジニル、(xxix)カルボキシで置換されているピラジニル、(xxx)カルボキシメチルで置換されている2−オキソジヒドロピリジニル(該カルボキシメチルで置換されている2−オキソジヒドロピリジニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。)、(xxxi)カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニル(該カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニルのC1−4アルキルは、フェニル及びベンジルからなる群から選ばれる1個の基で置換されてもよく、また、ここで、該カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。)、(xxxii)カルボキシで置換されているフェニルC1−4アルキルアミノカルボニル、(xxxiii)下記式[V−6]で表される構造で置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニル、(xxxiv)カルボキシで置換されているジ(C1−4アルキル)アミノカルボニル(該カルボキシで置換されているジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。)、(xxxv)カルボキシで置換されているC3−6シクロアルキルアミノカルボニル、(xxxvi)カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニル(該カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルの窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルは、1個のフッ素原子で置換されてもよい。)、(xxxvii)カルボキシメチルで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニル(該カルボキシメチルで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。)、(xxxviii)カルボキシで置換されている下記式[XI−1]で表される構造、(xxxix)カルボキシで置換されている下記式[XI−2]で表される構造、(xxxx)カルボキシで置換されている下記式[XI−3]で表される構造、(xxxxi)カルボキシで置換されている下記式[XI−4]で表される構造、(xxxxii)カルボキシで置換されている下記式[XI−5]で表される構造、(xxxxiii)カルボキシで置換されている下記式[XI−6]で表される構造、(xxxxiv)カルボキシで置換されているC1−4アルキルスルホニル(該カルボキシで置換されているC1−4アルキルスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。)、(xxxxv)カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノスルホニル(該カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。)、(xxxxvi)カルボキシで置換されているジ(C1−4アルキル)アミノスルホニル(該カルボキシで置換されているジ(C1−4アルキル)アミノスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。)、(xxxxvii)カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルスルホニル(該カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルスルホニルの窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルは、1個のフッ素原子で置換されてもよい。)、(xxxxviii)カルボキシで置換されているC1−4アルコキシ(該カルボキシで置換されているC1−4アルコキシのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。)、(xxxxix)ヒドロキシ、(xxxxx)C1−4アルキルスルホニルオキシ、(xxxxxi)ヒドロキシで置換されているC1−4アルキル、(xxxxxii)ヒドロキシで置換されているハロC1−4アルキル、(xxxxxiii)ヒドロキシで置換されているC1−4アルキルスルホニル、(xxxxxiv)ヒドロキシで置換されているC3−6シクロアルキル(該ヒドロキシで置換されているC3−6シクロアルキルのC3−6シクロアルキルは、カルボキシ、及びジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルからなる群から選ばれる1個の基で置換されてもよい。)、及び(xxxxxv)ヒドロキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル(該ヒドロキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルの窒素原子は、C1−4アルキルカルボニル、C1−4アルコキシカルボニル、及びジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルからなる群から選ばれる1個の基で置換されてもよい。)からなる群から選ばれ;このとき、R61及びR62は、独立して、水素原子、フッ素原子、塩素原子、メチル、メトキシ、又はメチルスルホニルであり;(d)環Cがピリジルであるとき、R54は、(i)カルボキシ、(ii)カルバモイル(iii)カルボキシで置換されているC1−4アルキル、(iv)カルボキシで置換されているC1−4アルコキシ、(v)カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニル、及び(vi)カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニル(該カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルの窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルは、1個のフッ素原子で置換されてもよい。)からなる群から選ばれ、ここで、該カルボキシで置換されているC1−4アルキル、カルボキシで置換されているC1−4アルコキシ、及びカルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく;このとき、R61及びR62は、水素原子であり;(e)環Cがピラゾリルであるとき、R54は、カルボキシであり;このとき、R61及びR62は、水素原子であり;(f)環Cがトリアゾリルであるとき、R54は、カルボキシで置換されているC1−4アルキルであり、ここで、該カルボキシで置換されているC1−4アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく;このとき、R61及びR62は、水素原子であり;(g)環Cがテトラヒドロナフチルであるとき、R54は、カルボキシであり;このとき、R61及びR62は、水素原子であり;(h)環Cがクロマニルであるとき、R54は、カルボキシであり;このとき、R61及びR62は、水素原子であり;(j)環Cがインダゾリルであるとき、R54は、カルボキシで置換されているC1−4アルキルであり、ここで、該カルボキシで置換されているC1−4アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく;このとき、R61及びR62は、水素原子であり;(k)環Cがテトラヒドロイソキノリルであるとき、R54は、カルボキシで置換されているC1−4アルキルカルボニルであり、ここで、該カルボキシで置換されているC1−4アルキルカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく;このとき、R61及びR62は、水素原子であり;(m)環Cが2−オキソテトラヒドロイソキノリルであるとき、R54は、カルボキシで置換されているC1−4アルキルであり、ここで、該カルボキシで置換されているC1−4アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく;このとき、R61及びR62は、水素原子であり;(n)環Cが前記式[IX−1]で表される構造であるとき、R54は、(i)カルボキシ、(ii)C1−4アルキルスルホニルアミノで置換されているC1−4アルキル、及び(iii)C1−4アルキルスルホニル(C1−4アルキル)アミノで置換されているC1−4アルキルからなる群から選ばれ、ここで、R54が(ii)C1−4アルキルスルホニルアミノで置換されているC1−4アルキルであって、該C1−4アルキルスルホニルアミノで置換されているC1−4アルキルのC1−4アルキルスルホニルアミノのC1−4アルキルが、1個のカルボキシで置換されているとき、該カルボキシで置換されているC1−4アルキルスルホニルアミノのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく;このとき、R61及びR62は、水素原子であり;(p)環Cが前記式[IX−2]で表される構造であるとき、R54は、(i)カルボキシ、及び(ii)カルボキシで置換されたC1−4アルキルからなる群から選ばれ、ここで、該カルボキシで置換されているC1−4アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく;このとき、R61及びR62は、水素原子であり;(q)環Cが前記式[IX−3]で表される構造であるとき、R54は、カルボキシであり;このとき、R61及びR62は、水素原子であり;(r)環Cが前記式[IX−4]で表される構造であるとき、R54は、カルボキシであり;このとき、R61及びR62は、水素原子であり;W4は、単結合、C1−3アルカンジイル、又は式−O−CH2CH2−を示す。}で表される化合物又はその製薬学的許容される塩を有効成分として含有する医薬

請求項2

前記式[I]におけるR5について、(A)R5が前記式[IV−1]で表される構造であるとき、R51は、下記式群[V”]で表される構造のいずれかであり、W1は、C4−10アルカンジイルであり;(B)R5が前記式[IV−2]で表される構造であるとき、R52は、カルボキシであり、Lは、下記式群[VI’]で表される構造のいずれかであり、このとき、環Dは、・C3−6シクロアルカン、・酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環、又は・窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環(該窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環の窒素原子は、C1−4アルキルカルボニルで置換されてもよい。)であり;Yは、式−CH2−、式−CMe2−、式−O−、式−NHCO−、式−CONH−、又は式−CONMe−であり、W2は、C2−8アルカンジイルであり、ここで、W2が示すC2−8アルカンジイルを構成する炭素原子のうちの1個は酸素原子で置き換えられてもよく;(C)R5が前記式[IV−3]で表される構造であるとき、R53は、カルボキシ、カルボキシメチル、又はカルボキシメトキシであり、ここで、R53が示すカルボキシメチルのメチレン部分及びカルボキシメトキシのメトキシのメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよく;環Bは、下記式群[VIII]で表される構造のいずれかであり、W3は、C4−8アルカンジイル、又は式−SO2−W33−であり、W33はC3−7アルカンジイルであり;(D)R5が前記式[IV−4]で表される構造であるとき、環Cは、(a)C3−6シクロアルキル、(b)窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル、(c)フェニル、(d)ピリジル、(e)ピラゾリル、(g)テトラヒドロナフチル、(h)クロマニル、(j)インダゾリル、(n)下記式[IX−1]で表される構造、(p)下記式[IX−2]で表される構造、(q)下記式[IX−3]で表される構造、又は(r)下記式[IX−4]で表される構造であり、ここで、(a)環CがC3−6シクロアルキルであるとき、R54は、(i)カルボキシ、又は(iv)カルボキシで置換されているC1−4アルキルであり、このとき、R61及びR62は、水素原子であり;(b)環Cが窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルであるとき、R54は、(i)カルボキシで置換されているC1−4アルキルカルボニル(該カルボキシで置換されているC1−4アルキルカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、C5シクロアルカンジイルで置き換えられてもよい。)、(ii)スルファモイルで置換されているC1−4アルキルカルボニル、(iv)カルボキシで置換されているフェニルメチルカルボニル、(v)スルファモイルで置換されているフェニルカルボニル、(vi)オキソで置換されているジヒドロピリジニルカルボニル、(vii)カルボキシで置換されているフェニルスルホニル、(viii)カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニル(該カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、及び(x)カルボキシで置換されている下記式[X−2]で表される構造であり、このとき、R61及びR62は、水素原子であり;(c)環Cがフェニルであるとき、R54は、(i)カルボキシ、(ii)カルバモイル、(iii)モノC1−4アルキルアミノカルボニル(該モノC1−4アルキルアミノカルボニルのC1−4アルキルは、1個のヒドロキシで置換されてもよい。)、(iv)モノC1−4アルキルアミノスルホニル、(v)ジ(C1−4アルキル)アミノスルホニル(該ジ(C1−4アルキル)アミノスルホニルのひとつのC1−4アルキルは、1個のフェニルで置換されており、ここで、該フェニルは、1個のモノC1−4アルキルアミノスルホニルで置換されてもよい。)、(vi)フェニルアミノスルホニル(該フェニルアミノスルホニルのフェニルは1個のフッ素原子で置換されてもよい。)、(vii)C1−4アルキルスルホニルアミノ、(viii)C1−4アルキルスルホニルアミノカルボニル、(ix)C1−4アルキルスルホニル(C1−4アルキル)アミノカルボニル、(x)カルボキシで置換されているC1−4アルキル(該カルボキシで置換されているC1−4アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、エタン−1,1−ジイル、プロパン−2,2−ジイル、シクロプロパン−1,1−ジイル、テトラヒドロピラン−4,4−ジイル、及びピペリジン−4,4−ジイル(該ピペリジン−4,4−ジイルの窒素原子は、メチルカルボニルで置換されている。)からなる群から選ばれる構造で置き換えられてもよい。)、(xi)メチルスルホニルアミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル、(xii)トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているC1−4アルキル、(xiii)メチルスルホニル(メチル)アミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル、(xiv)モノC1−4アルキルアミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル(該モノC1−4アルキルアミノカルボニルで置換されているC1−4アルキルのモノC1−4アルキルアミノカルボニルのC1−4アルキルは、ヒドロキシ、C1−4アルコキシ、酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル、ジ(C1−4アルキル)アミノ、及び窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルからなる群から選ばれる1個の基で置換されてもよい。)、(xv)ジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル(該ジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルで置換されているC1−4アルキルのジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルのひとつのC1−4アルキルは、1個のヒドロキシで置換されてもよい。)、(xvi)酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルアミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル、(xvii)窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているC1−4アルキル(該窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているC1−4アルキルの窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルは、ヒドロキシ及びフッ素原子からなる群から選ばれる1〜2個の基で置換されてもよい。)、(xviii)カルボキシで置換されているハロC1−4アルキル、(xix)カルボキシで置換されているC2−4アルケニル、(xx)ジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルで置換されているC2−4アルケニル、(xxi)カルボキシで置換されているC3−6シクロアルキル、(xxii)ジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルで置換されているC3−6シクロアルキル、(xxiii)カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル、(xxiv)カルボキシで置換されているフェニル、(xxv)カルボキシで置換されているピリジル、(xxvi)カルボキシで置換されているピラゾリル、(xxvii)カルボキシメチルで置換されているピラゾリル、(xxviii)カルボキシで置換されているピリミジニル、(xxix)カルボキシで置換されているピラジニル、(xxx)カルボキシメチルで置換されている2−オキソジヒドロピリジニル、(xxxi)カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニル(該カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニルのC1−4アルキルは、フェニル及びベンジルからなる群から選ばれる1個の基で置換されてもよく、また、ここで、該カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、エタン−1,1−ジイル、プロパン−2,2−ジイル、シクロプロパン−1,1−ジイル、シクロペンタン−1,1−ジイル、及びテトラヒドロピラン−4,4−ジイルからなる群から選ばれる構造で置き換えられてもよい。)、(xxxii)カルボキシで置換されているフェニルC1−4アルキルアミノカルボニル、(xxxiii)下記式[V−6]で表される構造で置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニル、(xxxiv)カルボキシで置換されているジ(C1−4アルキル)アミノカルボニル(該カルボキシで置換されているジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、(xxxv)カルボキシで置換されているC3−6シクロアルキルアミノカルボニル、(xxxvi)カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニル(該カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルの窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルは、1個のフッ素原子で置換されてもよい。)、(xxxvii)カルボキシメチルで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニル、(xxxviii)カルボキシで置換されている下記式[XI−1]で表される構造、(xxxix)カルボキシで置換されている下記式[XI−2]で表される構造、(xxxx)カルボキシで置換されている下記式[XI−3]で表される構造、(xxxxiii)カルボキシで置換されている下記式[XI−6]で表される構造、(xxxxiv)カルボキシで置換されているC1−4アルキルスルホニル(該カルボキシで置換されているC1−4アルキルスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、(xxxxv)カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノスルホニル(該カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、(xxxxvi)カルボキシで置換されているジ(C1−4アルキル)アミノスルホニル(該カルボキシで置換されているジ(C1−4アルキル)アミノスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、(xxxxvii)カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルスルホニル(該カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルスルホニルの窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルは、1個のフッ素原子で置換されてもよい。)、(xxxxviii)カルボキシで置換されているC1−4アルコキシ(該カルボキシで置換されているC1−4アルコキシのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、(xxxxix)ヒドロキシ、(xxxxx)C1−4アルキルスルホニルオキシ、(xxxxxi)ヒドロキシで置換されているC1−4アルキル、(xxxxxii)ヒドロキシで置換されているハロC1−4アルキル、(xxxxxiii)ヒドロキシで置換されているC1−4アルキルスルホニル、(xxxxxiv)ヒドロキシで置換されているC3−6シクロアルキル(該ヒドロキシで置換されているC3−6シクロアルキルのC3−6シクロアルキルは、カルボキシ、及びジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルからなる群から選ばれる1個の基で置換されてもよい。)、又は(xxxxxv)ヒドロキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル(該ヒドロキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルの窒素原子は、C1−4アルキルカルボニル、C1−4アルコキシカルボニル、及びジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルからなる群から選ばれる1個の基で置換されてもよい。)であり、このとき、R61及びR62は、独立して、水素原子、フッ素原子、塩素原子、メチル、メトキシ、又はメチルスルホニルであり;(d)環Cがピリジルであるとき、R54は、(i)カルボキシ、(ii)カルバモイル、(iii)カルボキシで置換されているC1−4アルキル(該カルボキシで置換されているC1−4アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、(iv)カルボキシで置換されているC1−4アルコキシ(該カルボキシで置換されているC1−4アルコキシのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、(v)カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニル(該カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、又は(vi)カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニル(該カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルの窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルは、1個のフッ素原子で置換されてもよい。)であり、このとき、R61及びR62は、水素原子であり;(e)環Cがピラゾリルであるとき、R54は、カルボキシであり、このとき、R61及びR62は、水素原子であり;(g)環Cがテトラヒドロナフチルであるとき、R54は、カルボキシであり、このとき、R61及びR62は、水素原子であり;(h)環Cがクロマニルであるとき、R54は、カルボキシであり、このとき、R61及びR62は、水素原子であり;(j)環Cがインダゾリルであるとき、R54は、カルボキシで置換されているC1−4アルキルであり、このとき、R61及びR62は、水素原子であり;(n)環Cが前記式[IX−1]で表される構造であるとき、R54は、(i)カルボキシ、(ii)C1−4アルキルスルホニルアミノで置換されているC1−4アルキル、又は(iii)C1−4アルキルスルホニル(C1−4アルキル)アミノで置換されているC1−4アルキルであり、このとき、R61及びR62は、水素原子であり;(p)環Cが前記式[IX−2]で表される構造であるとき、R54は、(i)カルボキシ、及び(ii)カルボキシで置換されているC1−4アルキルからなる群から選ばれ、このとき、R61及びR62は、水素原子であり;(q)環Cが前記式[IX−3]で表される構造であるとき、R54は、カルボキシであり、このとき、R61及びR62は、水素原子であり;(r)環Cが前記式[IX−4]で表される構造であるとき、R54は、カルボキシであり、このとき、R61及びR62は、水素原子であり;W4は、C1−3アルカンジイル、又は式−O−CH2CH2−である、請求項1に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。

請求項3

前記式[I]におけるR5について、(A)R5が前記式[IV−1]で表される構造であるとき、R51は、下記式群[V”’]で表される構造のいずれかであり、W1は、ブタン−1,4−ジイル、又はペンタン−1,5−ジイルであり;(B)R5が前記式[IV−2]で表される構造であるとき、R52は、カルボキシであり、Lは、下記式[VI−1]、式[VI−4]、式[VI−8]、式[VI−9]、式[VI−10]、又は式[VI−12]で表される構造で表される構造であり、Yは、式−CH2−、式−CMe2−、式−O−、式−NHCO−、又は式−CONMe−であり、W2は、プロパン−1,3−ジイル、ブタン−1,4−ジイル、ペンタン−1,5−ジイル、ヘキサン−1,6−ジイル、ヘプタン−1,7−ジイル、又は式−O−(CH2)6−であり;(C)R5が前記式[IV−3]で表される構造であるとき、R53は、カルボキシ、カルボキシメチル(該カルボキシメチルのメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、又はカルボキシメトキシ(該カルボキシメトキシのメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)であり;環Bは、下記式[VIII−1]、式[VIII−8]、式[VIII−9]、式[VIII−11]、式[VIII−12]、式[VIII−14]、式[VIII−13]、又は式[VIII−7]で表される構造であり、W3は、ブタン−1,4−ジイル、又はヘキサン−1,6−ジイルであり;(D)R5が前記式[IV−4]で表される構造であるとき、環Cは、(a)C3−6シクロアルキル、(b)窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル、(c)フェニル、(d)ピリジル、(g)テトラヒドロナフチル、(h)クロマニル、(j)インダゾリル、(p)下記式[IX−2]で表される構造、(q)下記式[IX−3]で表される構造、又は(r)下記式[IX−4]で表される構造であり、ここで、(a)環CがC3−6シクロアルキルであるとき、環Cは、シクロプロピルシクロブチル、又はシクロヘキシルであり;R54は、(i)カルボキシ、又は(iv)カルボキシで置換されているメチル、又はカルボキシで置換されているエチルであり、このとき、R61及びR62は、水素原子であり;(b)環Cが窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルであるとき、環Cは、ピペリジン−3−イルであり;R54は、(i)カルボキシで置換されているエチルカルボニル、カルボキシで置換されているn−ブチルカルボニル(該カルボキシで置換されているn−ブチルカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、シクロペンタン−1,1−ジイルで置き換えられている。)、又は(vii)カルボキシで置換されているフェニルスルホニルであり;このとき、R61及びR62は、水素原子であり;(c)環Cがフェニルであるとき、R54は、(i)カルボキシ、(ii)カルバモイル、(iii)n−プロピルアミノカルボニル、(iv)メチルアミノスルホニル、(v)ジメチルアミノスルホニル(該ジメチルアミノスルホニルのひとつのメチルは、1個のフェニルで置換されており、ここで、該フェニルは、1個のメチルアミノスルホニルで置換されている。)、(vii)イソプロピルスルホニルアミノ、(viii)メチルスルホニルアミノカルボニル、(x)カルボキシで置換されているメチル(該カルボキシで置換されているメチルのカルボキシのα位のメチレン部分は、エタン−1,1−ジイル、プロパン−2,2−ジイル、シクロプロパン−1,1−ジイル、テトラヒドロピラン−4,4−ジイル、又はピペリジン−4,4−ジイルで置き換えられてもよく、ここで、該ピペリジン−4,4−ジイルの窒素原子は、1個のメチルカルボニルで置換されている。)、カルボキシで置換されているエチル、カルボキシで置換されているn−プロピル、カルボキシで置換されているn−ブチル、(xi)メチルスルホニルアミノカルボニルで置換されているメチル、メチルスルホニルアミノカルボニルで置換されているエチル、(xii)トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているメチル、(xiv)メチルアミノカルボニルで置換されているエチル(該メチルアミノカルボニルで置換されているエチルのメチルは、テトラヒドロフラニルで置換されてもよい。)、エチルアミノカルボニルで置換されているエチル(該エチルアミノカルボニルで置換されているエチルのエチルアミノカルボニルのエチルは、ヒドロキシ及びメトキシからなる群から選ばれる1個の基で置換されている。)、n−プロピルアミノカルボニルで置換されているエチル(該n−プロピルアミノカルボニルで置換されているエチルのn−プロピルは、ヒドロキシ及びメトキシからなる群から選ばれる1個の基で置換されてもよい。)、イソプロピルアミノカルボニルで置換されているエチル(該イソプロピルアミノカルボニルで置換されているエチルのイソプロピルは、1個のヒドロキシで置換されている。)、(xv)ジメチルアミノカルボニルで置換されているエチル、(xvi)オキセタニルアミノカルボニルで置換されているエチル、(xvii)アゼチジニルカルボニルで置換されているエチル(該アゼチジニルカルボニルで置換されているエチルのアゼチジニルは、ヒドロキシ及びフッ素原子からなる群から選ばれる1〜2個の基で置換されてもよい。)、ピロリジニルカルボニルで置換されているエチル、(xviii)カルボキシで置換されているハロメチル、(xix)カルボキシで置換されているエテニル、(xxi)カルボキシで置換されているシクロプロピル、カルボキシで置換されているシクロキシル、(xxii)ジメチルアミノカルボニルで置換されているシクロプロピル、(xxiii)カルボキシで置換されているピペリジニル、(xxiv)カルボキシで置換されているフェニル、(xxv)カルボキシで置換されているピリジル、(xxvi)カルボキシで置換されているピラゾリル、(xxvii)カルボキシメチルで置換されているピラゾリル、(xxviii)カルボキシで置換されているピリミジニル、(xxix)カルボキシで置換されているピラジニル、(xxx)カルボキシメチルで置換されている2−オキソジヒドロピリジニル、(xxxi)カルボキシで置換されているメチルアミノカルボニル(該カルボキシで置換されているメチルアミノカルボニルのメチルは、1個のベンジルで置換されてもよく、また、該カルボキシで置換されているメチルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、エタン−1,1−ジイルで置き換えられてもよい。)、カルボキシで置換されているエチルアミノカルボニル(該カルボキシで置換されているエチルアミノカルボニルのエチルは、1個のフェニルで置換されてもよく、また、該カルボキシで置換されているエチルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイル、シクロプロパン−1,1−ジイル、及びシクロペンタン−1,1−ジイルからなる群から選ばれる構造で置き換えられてもよい。)、カルボキシで置換されているn−プロピルアミノカルボニル(該カルボキシで置換されているn−プロピルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)、(xxxii)カルボキシで置換されているフェニルメチルアミノカルボニル、(xxxiii)下記式[V−6]で表される構造で置換されているモノメチルアミノカルボニル、(xxxiv)カルボキシで置換されているエチル(メチル)アミノカルボニル、(xxxv)カルボキシで置換されているシクロブチルアミノカルボニル、(xxxvi)カルボキシで置換されているピロリジニルカルボニル(該カルボキシで置換されているピロリジニルカルボニルのピロリジニルは、1個のフッ素原子で置換されている。)、カルボキシで置換されているピペリジニルカルボニル、(xxxviii)カルボキシで置換されている下記式[XI−1]で表される構造、(xxxix)カルボキシで置換されている下記式[XI−2]で表される構造、(xxxxiv)カルボキシで置換されているエチルスルホニル、カルボキシで置換されているn−ブチルスルホニル(該カルボキシで置換されているn−ブチルスルホニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)、(xxxxv)カルボキシで置換されているモノn−プロピルアミノスルホニル(該カルボキシで置換されているモノn−プロピルアミノスルホニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)、(xxxxvi)カルボキシで置換されているn−プロピル(メチル)アミノスルホニル(該カルボキシで置換されているn−プロピル(メチル)アミノスルホニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)、(xxxxvii)カルボキシで置換されているピロリジニルスルホニル(該カルボキシで置換されているピロリジニルスルホニルのピロリジニルは、1個のフッ素原子で置換されてもよい。)、カルボキシで置換されているピペリジニルスルホニル、カルボキシで置換されているモルホリニルスルホニル、(xxxxviii)カルボキシで置換されているメトキシ(該カルボキシで置換されているメトキシのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、(xxxxix)ヒドロキシ、(xxxxxi)ヒドロキシで置換されているイソプロピル、(xxxxxii)ヒドロキシで置換されているハロエチル、ヒドロキシで置換されているハロn−プロピル、ヒドロキシで置換されているハロイソプロピル、(xxxxxiii)ヒドロキシで置換されているエチルスルホニル、ヒドロキシで置換されているイソブチルスルホニル、又は(xxxxxiv)ヒドロキシで置換されているシクロブチル(該ヒドロキシで置換されているシクロブチルのシクロブチルは、1個のカルボキシで置換されてもよい。)、ヒドロキシで置換されているシクロペンチルであり、このとき、R61及びR62は、独立して、水素原子、フッ素原子、メチル、メトキシ、又はメチルスルホニルであり;(d)環Cがピリジルであるとき、環Cは、ピリジン−2−イル又はピリジン−4−イルであり;R54は、(i)カルボキシ、(iii)カルボキシで置換されているn−プロピル(該カルボキシで置換されているn−プロピルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)、(iv)カルボキシで置換されているエトキシ(該カルボキシで置換されているエトキシのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)、又は(v)カルボキシで置換されているモノn−プロピルアミノカルボニル(該カルボキシで置換されているモノn−プロピルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)であり;このとき、R61及びR62は、水素原子であり;(g)環Cがテトラヒドロナフチルであるとき、環Cは、下記式[XII−1]、式[XII−2]、又は式[XII−3]で表される構造であり;R54は、カルボキシであり、このとき、R61及びR62は、水素原子であり;(h)環Cがクロマニルであるとき、環Cは、下記式[XIII−1]又は式[XIII−2]で表される構造であり;R54は、カルボキシであり、このとき、R61及びR62は、水素原子であり;(j)環Cがインダゾリルであるとき、R54は、カルボキシで置換されているメチルであり、このとき、R61及びR62は、水素原子であり;(p)環Cが前記式[IX−2]で表される構造であるとき、R54は、(i)カルボキシ、又は(ii)カルボキシで置換されているエチルであり、このとき、R61及びR62は、水素原子であり;(q)環Cが前記式[IX−3]で表される構造であるとき、R54は、カルボキシであり、このとき、R61及びR62は、水素原子であり;(r)環Cが前記式[IX−4]で表される構造であるとき、R54は、カルボキシであり、このとき、R61及びR62は、水素原子であり;W4は、メタンジイル、エタン−1,2−ジイル、プロパン−1,3−ジイル、又は式−O−CH2CH2−である、請求項1又は2に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。

請求項4

下記式[II]で表される構造が、下記式[III−1]で示される構造である、請求項1〜3のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。

請求項5

R1が水素原子であり;R2が水素原子であり、R3が水素原子であり、R4が水素原子であり;ここで、(B)R5が下記式[IV−2]で表される構造であるとき、R52は、カルボキシであり、Lは、下記式[VI−4]又は式[VI−7]で表される構造であり、このとき、環Dは(ii)酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環であり、Yは、式−CH2−、又は式−O−であり、W2は、C7−8アルカンジイルであり、ここで、W2が示すC7−8アルカンジイルを構成する炭素原子のうちの1個は酸素原子で置き換えられてもよく;(C)R5が下記式[IV−3]で表される構造であるとき、R53は、カルボキシであり、環Bは、下記式[VIII−7]で表される構造であり、W3は、ヘキサン−1,6−ジイルであり;(D)R5が下記式[IV−4]で表される構造であるとき、環Cは、(c)フェニル、(d)ピリジル、(g)テトラヒドロナフチル、又は(h)クロマニルであり、W4は、メタンジイルであり;(c)環Cがフェニルであるとき、R54は、(xxi)カルボキシで置換されているC3−6シクロアルキル、又は(xxxxvii)カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルスルホニル(該カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルスルホニルの窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルは、1個のフッ素原子で置換されてもよい。)であり、このとき、R61は水素原子であり、R62は水素原子であり;(d)環Cがピリジルであるとき、R54は、(iv)カルボキシで置換されているC1−4アルコキシであり、このとき、R61は水素原子であり、R62は水素原子であり;(g)環Cがテトラヒドロナフチルであるとき、R54は、カルボキシであり、このとき、R61は水素原子であり、R62は水素原子であり;(h)環Cがクロマニルであるとき、R54は、カルボキシであり、このとき、R61は水素原子であり、R62は水素原子である、請求項1に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。

請求項6

式[I]が、下記式[I−D’]であって:上記式[I−D’]中、R1は、水素原子であり、R2は、水素原子であり、R54は、カルボキシで置換されているC3−6シクロアルキルであり、このとき、R61及びR62は、独立して、水素原子、フッ素原子、メチル、又はメチルスルホニルであり;W4が、C1−3アルカンジイルである、請求項1に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。

請求項7

式[I]が、下記式[I−D’]であって:上記式[I−D’]中、R1は、水素原子であり、R2は、水素原子であり、R54は、カルボキシで置換されているシクロプロピルであり、このとき、R61は、ベンゼン環の−W4−に対してオルト位に置換している、フッ素原子であり、R62は、水素原子であり;W4が、メタンジイル又はエタン−1,2−ジイルである、請求項6に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。

請求項8

式[I]が、下記式[I−D’]であって:上記式[I−D’]中、R1は、水素原子であり、R2は、水素原子であり、R54は、ベンゼン環の−W4−に対してメタ位に置換している、カルボキシで置換されているシクロプロピルであり、このとき、R61は、ベンゼン環の−W4−に対してオルト位に置換している、フッ素原子であり、R62は、水素原子であり;W4が、メタンジイル又はエタン−1,2−ジイルである、請求項7に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。

請求項9

式[I]が、下記式[I−D’]であって:上記式[I−D’]中、R1は、水素原子であり、R2は、水素原子であり、R54は、ベンゼン環の−W4−に対してメタ位に置換している、カルボキシで置換されているシクロプロピルであり、このとき、R61及びR62は、独立して、水素原子又はフッ素原子であり;W4が、エタン−1,2−ジイルである、請求項6に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。

請求項10

式[I]が、下記式[I−D’]であって:上記式[I−D’]中、R1は、水素原子であり、R2は、水素原子であり、R54は、ベンゼン環の−W4−に対してメタ位に置換している、カルボキシで置換されているシクロプロピルであり、このとき、R61は、フッ素原子であり、R62は、水素原子であり;W4が、エタン−1,2−ジイルである、請求項9に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。

請求項11

式[I]が、下記式[I−D’]であって:上記式[I−D’]中、R1は、水素原子であり、R2は、水素原子であり、R54は、カルボキシで置換されているシクロプロピルであり、このとき、R61及びR62は、同一に、水素原子であり;W4が、エタン−1,2−ジイルである、請求項6に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。

請求項12

式[I]が、下記式[I−B]であって:上記式[I−B]中、R1は、水素原子であり、R2は、水素原子であり、Lが、下記式[VI−1]、式[VI−4]、又は式[VI−7]で表される構造であり、ここで、環Dは、(i)C3−6シクロアルカン、(ii)酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環、又は(iv)窒素原子を含む6員の飽和のヘテロ環(該窒素原子を含む6員の飽和のヘテロ環の窒素原子は、1個のC1−4アルキルカルボニルで置換されてもよい。)であり;Yが、式−CH2−、式−O−、又は式−CONMe−であり;W2が、C2−10アルカンジイルである場合であり、ここで、W2が示すC2−10アルカンジイルを構成する炭素原子のうちの1個は酸素原子で置き換えられてもよい、請求項1に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。

請求項13

式[I]が、下記式[I−B]であって:上記式[I−B]中、R1は、水素原子であり、R2は、水素原子であり、Lが、下記式[VI−7]で表される構造であり、ここで、環Dは、(i)C4シクロアルカン、又は(ii)酸素原子を含む4員の飽和のヘテロ環であり;Yが、式−CH2−、又は式−O−であり;W2が、ヘプタン−1,7−ジイルである、請求項12に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。

請求項14

式[I]が、下記式[I−B]であって:上記式[I−B]中、R1は、水素原子であり、R2は、水素原子であり、Lは、式[VI−7]で表される構造であり、ここで、環Dは、(i)C4シクロアルカン、(ii)酸素原子を含む4員の飽和のヘテロ環、又は(iii)硫黄原子を含む4員の飽和のヘテロ環(該硫黄原子を含む4員の飽和のヘテロ環の硫黄原子は、2個のオキソで置換されている。)であり、Yは、式−CH2−又は式−O−であり、W2は、ヘプタン−1,7−ジイルである、請求項1に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。

請求項15

式[I]が、下記式[I−B]であって:上記式[I−B]中、R1は、水素原子であり、R2は、水素原子であり、Lは、式[VI−7]で表される構造であり、ここで、環Dは、(i)酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環、又は(ii)硫黄原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環(該硫黄原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環の硫黄原子は、2個のオキソで置換されている。)であり、Yは、式−CH2−又は式−O−であり、W2は、C7−8アルカンジイルである、請求項1に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。

請求項16

請求項1〜5のいずれかに記載の、以下に示すいずれかの化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬:

請求項17

請求項1記載の、以下に示すいずれかの化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬:

請求項18

請求項1記載の、以下に示す化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬:

請求項19

請求項1記載の、以下に示す化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬:

請求項20

請求項1記載の、以下に示す化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬:

請求項21

請求項1記載の、以下に示す化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬:

技術分野

0001

本発明は、20−ヒドロキシエイコサテトラエン酸(20−Hydroxyeicosatetraenoic acid、以下、「20−HETE」と記載することもある。)を産生する酵素阻害物質を有効成分として含有する医薬に関する。より詳細には、20−HETEを産生する酵素の阻害物質であるアゾール置換されたピリジン化合物を有効成分として含有する医薬に関する。

背景技術

0002

アラキドン酸から産生される生理活性物質として、シクロオキシゲナーゼによって産生されるプロスタグランジン類及びリポキシゲナーゼによって産生されるロイコトリエン類に加えて、近年ではチトクロームP450に属する酵素によってアラキドン酸から産生される20−HETEが生体内多彩な働きをしていることが明らかになりつつある。これまでに20−HETEは、脳血管腎臓等の主要臓器において血管緊張性を調節することや細胞増殖惹起することが明らかにされており、生体内で重要な生理作用を演じていると共に各種脳血管疾患腎疾患循環器疾患等の病態に深く関与していることが示唆されている(非特許文献1〜3)。さらに、近年では多発性嚢胞腎の病態形成に20−HETEが関与していることが明らかになってきている。多発性嚢胞腎は、常染色体優性多発性嚢胞腎及び常染色体劣性多発性嚢胞腎に分類され、腎臓に多数の嚢胞を形成して腎機能障害をもたらす遺伝性嚢胞性腎疾患である。多発性嚢胞腎を発症する病態動物に対して、20−HETE阻害薬細胞内増殖シグナルを抑制するとともに嚢胞改善効果を発揮することが示唆されている(非特許文献4)。また、常染色体優性多発性嚢胞腎患者においては、腎容積増大及び腎機能低下血漿中20−HETE濃度上昇に相関関係が認められており、多発性嚢胞腎の病態進行に20−HETEが関連していることが示唆されている(非特許文献5)。

0003

20−HETEを産生する酵素の阻害物質としては、ヒドロキシホルムアミジン誘導体(特許文献1)やフェニルアゾール骨格を有する化合物であるヘテロ環誘導体(特許文献2)やフェニルアゾール化合物(特許文献3)等が報告されている。特許文献2では、ピリジンの3位にピラゾリル等のヘテロアリールが置換した、ヘテロアリールで置換されたピリジン化合物の開示があるが、ピリジンの2位にピラゾリル等のアゾールが置換した、本発明の化合物であるアゾールで置換されたピリジン化合物の開示は未だない。

0004

WO01/032164
WO03/022821
WO2004/092163

先行技術

0005

Journal of Vascular Research,第32巻,79頁,1995年
The American Journal of Physiology,第277巻,R607頁,1999年
Physiological Reviews,第82巻,131頁,2002年
American Journal of Physiology Renal Physiology,第296巻,F575頁,2009年
Journal of Lipid Research、第55巻、1139頁、2014年

発明が解決しようとする課題

0006

本発明の目的は、20−HETEを産生する酵素を阻害する新規化合物を有効成分として含有する医薬を提供することである。

課題を解決するための手段

0007

本発明者らは、上記課題を達成すべく鋭意検討を重ねた結果、下記式[I]で表される化合物(以下、化合物[I]と記載することもある。)が、20−HETEを産生する酵素を阻害する作用を有することを見出した。

0008

以下、本発明を詳細に説明する。

0009

すなわち、本発明の態様は、以下の通りである。

0010

(1)本発明のひとつの態様は、
下記式[I]

0011

{上記式[I]中、
下記式[II]で表される構造は、下記式群[III]で表される構造のいずれか

0012

0013

を示し;

0014

R1は、水素原子フッ素原子塩素原子メチル、又はジフルオロメチルを示し;
R2、R3、及びR4は、独立して、水素原子、フッ素原子、又はメチルを示し;

0015

R5は、下記式群[IV]で表される構造のいずれか

0016

を示し;

0017

(A)
R5が前記式[IV−1]で表される構造であるとき、
R51は、下記式群[V]で表される構造のいずれか

0018

を示し;
W1は、C4−10アルカンジイルを示し;

0019

(B)
R5が前記式[IV−2]で表される構造であるとき、
R52は、カルボキシを示し;
Lは、下記式群[VI]で表される構造のいずれか

0020

を示し、

0021

ここで、環Dは、
(i)C3−6シクロアルカン
(ii)酸素原子を含む4から6員の飽和ヘテロ環
(iii)硫黄原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環(該硫黄原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環の硫黄原子は、1〜2個のオキソで置換されてもよい。)、
(iv)窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環(該窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環の窒素原子は、1個のC1−4アルキルカルボニルで置換されてもよい。)
を示し;

0022

Yは、式−CH2−、式−CMe2−、式−O−、式−NHCO−、式−NMeCO−、式−CONH−、又は式−CONMe−を示し;
W2は、C2−10アルカンジイルを示し、
ここで、W2が示すC2−10アルカンジイルを構成する炭素原子のうちの1個は酸素原子で置き換えられてもよく;

0023

(C)
R5が前記式[IV−3]で表される構造であるとき、
R53は、カルボキシ、カルボキシメチル、又はカルボキシメトキシを示し、
ここで、R53が示すカルボキシメチルのメチレン部分及びカルボキシメトキシのメトキシのメチレン部分は、下記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく;

0024

構造群αは、下記式群[VII]で表される構造のいずれか

0025

を示し、

0026

ここで、環D’は、
(i)C3−6シクロアルカン、
(ii)酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環、
(iii)硫黄原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環(該硫黄原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環の硫黄原子は、1〜2個のオキソで置換されてもよい。)、
(iv)窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環(該窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環の窒素原子は、1個のC1−4アルキルカルボニルで置換されてもよい。)
を示し;

0027

環Bは、下記式群[VIII]で表される構造のいずれか

0028

を示し;
W3は、C4−8アルカンジイル、式−O−W31−、又は式−SO2−W33−を示し、
ここで、W31はC3−7アルカンジイルを示し、
W33はC3−7アルカンジイルを示し;

0029

(D)
R5が前記式[IV−4]で表される構造であるとき、
環Cは、
(a)C3−6シクロアルキル
(b)窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル
(c)フェニル
(d)ピリジル
(e)ピラゾリル、
(f)トリアゾリル
(g)テトラヒドロナフチル
(h)クロマニル
(j)インダゾリル
(k)テトラヒドロイソキノリル
(m)2−オキソテトラヒドロイソキノリル、
(n)下記式[IX−1]で表される構造、
(p)下記式[IX−2]で表される構造、
(q)下記式[IX−3]で表される構造、又は
(r)下記式[IX−4]で表される構造

0030

を示し;

0031

ここで、
(a)環CがC3−6シクロアルキルであるとき、
R54は、
(i)カルボキシ、
(ii)C1−4アルキルスルホニルアミノ
(iii)C1−4アルキルスルホニル(C1−4アルキル)アミノ、及び
(iv)カルボキシで置換されているC1−4アルキル
からなる群から選ばれ;
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;

0032

(b)環Cが窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルであるとき、
R54は、
(i)カルボキシで置換されているC1−4アルキルカルボニル、
(ii)スルファモイルで置換されているC1−4アルキルカルボニル、
(iii)C1−4アルキルスルホニルアミノで置換されているC1−4アルキルカルボニル、
(iv)カルボキシで置換されているフェニルメチルカルボニル
(v)スルファモイルで置換されているフェニルカルボニル
(vi)オキソで置換されているジヒドロピリジニルカルボニル、
(vii)カルボキシで置換されているフェニルスルホニル
(viii)カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニル
(ix)カルボキシで置換されている下記式[X−1]で表される構造、
(x)カルボキシで置換されている下記式[X−2]で表される構造、及び
(xi)カルボキシで置換されている下記式[X−3]で表される構造

0033

からなる群から選ばれ、
ここで、該カルボキシで置換されているC1−4アルキルカルボニル、カルボキシで置換されているC1−4アルキルスルホニル、及びカルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく;
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;

0034

(c)環Cがフェニルであるとき、
R54は、
(i)カルボキシ、
(ii)カルバモイル
(iii)モノC1−4アルキルアミノカルボニル(該モノC1−4アルキルアミノカルボニルのC1−4アルキルは、1個のヒドロキシで置換されてもよい。)、
(iv)モノC1−4アルキルアミノスルホニル(該モノC1−4アルキルアミノスルホニルのC1−4アルキルは、1個のインドリルで置換されてもよい。)、
(v)ジ(C1−4アルキル)アミノスルホニル(該ジ(C1−4アルキル)アミノスルホニルのひとつのC1−4アルキルは、1個のフェニルで置換されてもよく、
ここで、該フェニルは、1個のモノC1−4アルキルアミノスルホニルで置換されてもよい。)、
(vi)フェニルアミノスルホニル(該フェニルアミノスルホニルのフェニルは1個のフッ素原子で置換されてもよい。)、
(vii)C1−4アルキルスルホニルアミノ、
(viii)C1−4アルキルスルホニルアミノカルボニル
(ix)C1−4アルキルスルホニル(C1−4アルキル)アミノカルボニル、
(x)カルボキシで置換されているC1−4アルキル(該カルボキシで置換されているC1−4アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。)、
(xi)メチルスルホニルアミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル、
(xii)トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているC1−4アルキル、
(xiii)メチルスルホニル(メチル)アミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル、
(xiv)モノC1−4アルキルアミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル(該モノC1−4アルキルアミノカルボニルで置換されているC1−4アルキルのモノC1−4アルキルアミノカルボニルのC1−4アルキルは、ヒドロキシ、C1−4アルコキシ、酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル、ジ(C1−4アルキル)アミノ、及び窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルからなる群から選ばれる1個の基で置換されてもよい。)、
(xv)ジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル(該ジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルで置換されているC1−4アルキルのジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルのひとつのC1−4アルキルは、1個のヒドロキシで置換されてもよい。)、
(xvi)酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルアミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル、
(xvii)窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているC1−4アルキル(該窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているC1−4アルキルの窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルは、ヒドロキシ及びフッ素原子からなる群から選ばれる1〜2個の基で置換されてもよい。)、
(xviii)カルボキシで置換されているハロC1−4アルキル、
(xix)カルボキシで置換されているC2−4アルケニル
(xx)ジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルで置換されているC2−4アルケニル、
(xxi)カルボキシで置換されているC3−6シクロアルキル、
(xxii)ジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルで置換されているC3−6シクロアルキル、
(xxiii)カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル、
(xxiv)カルボキシで置換されているフェニル、
(xxv)カルボキシで置換されているピリジル、
(xxvi)カルボキシで置換されているピラゾリル、
(xxvii)カルボキシメチルで置換されているピラゾリル(該カルボキシメチルで置換されているピラゾリルのカルボキシのα位のメチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。)、
(xxviii)カルボキシで置換されているピリミジニル
(xxix)カルボキシで置換されているピラジニル
(xxx)カルボキシメチルで置換されている2−オキソジヒドロピリジニル(該カルボキシメチルで置換されている2−オキソジヒドロピリジニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。)、
(xxxi)カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニル(該カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニルのC1−4アルキルは、フェニル及びベンジルからなる群から選ばれる1個の基で置換されてもよく、
また、ここで、該カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。)、
(xxxii)カルボキシで置換されているフェニルC1−4アルキルアミノカルボニル、
(xxxiii)下記式[V−6]で表される構造で置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニル、

0035

(xxxiv)カルボキシで置換されているジ(C1−4アルキル)アミノカルボニル(該カルボキシで置換されているジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。)、
(xxxv)カルボキシで置換されているC3−6シクロアルキルアミノカルボニル、
(xxxvi)カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニル(該カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルの窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルは、1個のフッ素原子で置換されてもよい。)、
(xxxvii)カルボキシメチルで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニル(該カルボキシメチルで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。)、
(xxxviii)カルボキシで置換されている下記式[XI−1]で表される構造、
(xxxix)カルボキシで置換されている下記式[XI−2]で表される構造、
(xxxx)カルボキシで置換されている下記式[XI−3]で表される構造、
(xxxxi)カルボキシで置換されている下記式[XI−4]で表される構造、
(xxxxii)カルボキシで置換されている下記式[XI−5]で表される構造、
(xxxxiii)カルボキシで置換されている下記式[XI−6]で表される構造、

0036

(xxxxiv)カルボキシで置換されているC1−4アルキルスルホニル(該カルボキシで置換されているC1−4アルキルスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。)、
(xxxxv)カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノスルホニル(該カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。)、
(xxxxvi)カルボキシで置換されているジ(C1−4アルキル)アミノスルホニル(該カルボキシで置換されているジ(C1−4アルキル)アミノスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。)、
(xxxxvii)カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルスルホニル(該カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルスルホニルの窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルは、1個のフッ素原子で置換されてもよい。)、
(xxxxviii)カルボキシで置換されているC1−4アルコキシ(該カルボキシで置換されているC1−4アルコキシのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。)、
(xxxxix)ヒドロキシ、
(xxxxx)C1−4アルキルスルホニルオキシ
(xxxxxi)ヒドロキシで置換されているC1−4アルキル、
(xxxxxii)ヒドロキシで置換されているハロC1−4アルキル、
(xxxxxiii)ヒドロキシで置換されているC1−4アルキルスルホニル、
(xxxxxiv)ヒドロキシで置換されているC3−6シクロアルキル(該ヒドロキシで置換されているC3−6シクロアルキルのC3−6シクロアルキルは、カルボキシ、及びジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルからなる群から選ばれる1個の基で置換されてもよい。)、及び
(xxxxxv)ヒドロキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル(該ヒドロキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルの窒素原子は、C1−4アルキルカルボニル、C1−4アルコキシカルボニル、及びジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルからなる群から選ばれる1個の基で置換されてもよい。)
からなる群から選ばれ;
このとき、R61及びR62は、独立して、水素原子、フッ素原子、塩素原子、メチル、メトキシ、又はメチルスルホニルであり;

0037

(d)環Cがピリジルであるとき、
R54は、
(i)カルボキシ、
(ii)カルバモイル、
(iii)カルボキシで置換されているC1−4アルキル、
(iv)カルボキシで置換されているC1−4アルコキシ、
(v)カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニル、及び
(vi)カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニル(該カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルの窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルは、1個のフッ素原子で置換されてもよい。)
からなる群から選ばれ、
ここで、該カルボキシで置換されているC1−4アルキル、カルボキシで置換されているC1−4アルコキシ、及びカルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく;
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;

0038

(e)環Cがピラゾリルであるとき、
R54は、カルボキシであり;
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;

0039

(f)環Cがトリアゾリルであるとき、
R54は、カルボキシで置換されているC1−4アルキルであり、
ここで、該カルボキシで置換されているC1−4アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく;
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;

0040

(g)環Cがテトラヒドロナフチルであるとき、
R54は、カルボキシであり;
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;

0041

(h)環Cがクロマニルであるとき、
R54は、カルボキシであり;
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;

0042

(j)環Cがインダゾリルであるとき、
R54は、カルボキシで置換されているC1−4アルキルであり、
ここで、該カルボキシで置換されているC1−4アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく;
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;

0043

(k)環Cがテトラヒドロイソキノリルであるとき、
R54は、カルボキシで置換されているC1−4アルキルカルボニルであり、
ここで、該カルボキシで置換されているC1−4アルキルカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく;
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;

0044

(m)環Cが2−オキソテトラヒドロイソキノリルであるとき、
R54は、カルボキシで置換されているC1−4アルキルであり、
ここで、該カルボキシで置換されているC1−4アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく;
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;

0045

(n)環Cが前記式[IX−1]で表される構造であるとき、
R54は、
(i)カルボキシ、
(ii)C1−4アルキルスルホニルアミノで置換されているC1−4アルキル、及び
(iii)C1−4アルキルスルホニル(C1−4アルキル)アミノで置換されているC1−4アルキル
からなる群から選ばれ、
ここで、R54が(ii)C1−4アルキルスルホニルアミノで置換されているC1−4アルキルであって、該C1−4アルキルスルホニルアミノで置換されているC1−4アルキルのC1−4アルキルスルホニルアミノのC1−4アルキルが、1個のカルボキシで置換されているとき、該カルボキシで置換されているC1−4アルキルスルホニルアミノのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく;
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;

0046

(p)環Cが前記式[IX−2]で表される構造であるとき、
R54は、
(i)カルボキシ、及び
(ii)カルボキシで置換されたC1−4アルキル
からなる群から選ばれ、
ここで、該カルボキシで置換されているC1−4アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく;
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;

0047

(q)環Cが前記式[IX−3]で表される構造であるとき、
R54は、カルボキシであり;
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;

0048

(r)環Cが前記式[IX−4]で表される構造であるとき、
R54は、カルボキシであり;
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;

0049

W4は、単結合、C1−3アルカンジイル、又は式−O−CH2CH2−
を示す。}
で表される化合物又はその製薬学的許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである。
(2)本発明の他の態様としては、
前記式[I]におけるR5について、

0050

(A)
R5が前記式[IV−1]で表される構造であるとき、
R51は、下記式群[V”]で表される構造のいずれか

0051

であり、
W1は、C4−10アルカンジイルであり;

0052

(B)
R5が前記式[IV−2]で表される構造であるとき、
R52は、カルボキシであり、
Lは、下記式群[VI’]で表される構造のいずれか

0053

であり、

0054

このとき、環Dは、
・C3−6シクロアルカン、
・酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環、又は
・窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環(該窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環の窒素原子は、C1−4アルキルカルボニルで置換されてもよい。)
であり;
Yは、式−CH2−、式−CMe2−、式−O−、式−NHCO−、式−CONH−、又は式−CONMe−であり、
W2は、C2−8アルカンジイルであり、
ここで、W2が示すC2−8アルカンジイルを構成する炭素原子のうちの1個は酸素原子で置き換えられてもよく;

0055

(C)
R5が前記式[IV−3]で表される構造であるとき、
R53は、カルボキシ、カルボキシメチル、又はカルボキシメトキシであり、
ここで、R53が示すカルボキシメチルのメチレン部分及びカルボキシメトキシのメトキシのメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよく;
環Bは、下記式群[VIII]で表される構造のいずれか

0056

であり、
W3は、C4−8アルカンジイル、又は式−SO2−W33−であり、
W33はC3−7アルカンジイルであり;

0057

(D)
R5が前記式[IV−4]で表される構造であるとき、
環Cは、
(a)C3−6シクロアルキル、
(b)窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル、
(c)フェニル、
(d)ピリジル、
(e)ピラゾリル、
(g)テトラヒドロナフチル、
(h)クロマニル、
(j)インダゾリル、
(n)下記式[IX−1]で表される構造、
(p)下記式[IX−2]で表される構造、
(q)下記式[IX−3]で表される構造、又は
(r)下記式[IX−4]で表される構造

0058

であり、

0059

ここで、
(a)環CがC3−6シクロアルキルであるとき、
R54は、
(i)カルボキシ、又は
(iv)カルボキシで置換されているC1−4アルキル
であり、
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;

0060

(b)環Cが窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルであるとき、
R54は、
(i)カルボキシで置換されているC1−4アルキルカルボニル(該カルボキシで置換されているC1−4アルキルカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、C5シクロアルカンジイルで置き換えられてもよい。)、
(ii)スルファモイルで置換されているC1−4アルキルカルボニル、
(iv)カルボキシで置換されているフェニルメチルカルボニル、
(v)スルファモイルで置換されているフェニルカルボニル、
(vi)オキソで置換されているジヒドロピリジニルカルボニル、
(vii)カルボキシで置換されているフェニルスルホニル、
(viii)カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニル(該カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、及び
(x)カルボキシで置換されている下記式[X−2]で表される構造

0061

であり、
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;

0062

(c)環Cがフェニルであるとき、
R54は、
(i)カルボキシ、
(ii)カルバモイル、
(iii)モノC1−4アルキルアミノカルボニル(該モノC1−4アルキルアミノカルボニルのC1−4アルキルは、1個のヒドロキシで置換されてもよい。)、
(iv)モノC1−4アルキルアミノスルホニル、
(v)ジ(C1−4アルキル)アミノスルホニル(該ジ(C1−4アルキル)アミノスルホニルのひとつのC1−4アルキルは、1個のフェニルで置換されており、
ここで、該フェニルは、1個のモノC1−4アルキルアミノスルホニルで置換されてもよい。)、
(vi)フェニルアミノスルホニル(該フェニルアミノスルホニルのフェニルは1個のフッ素原子で置換されてもよい。)、
(vii)C1−4アルキルスルホニルアミノ、
(viii)C1−4アルキルスルホニルアミノカルボニル、
(ix)C1−4アルキルスルホニル(C1−4アルキル)アミノカルボニル、
(x)カルボキシで置換されているC1−4アルキル(該カルボキシで置換されているC1−4アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、エタン−1,1−ジイル、プロパン−2,2−ジイル、シクロプロパン−1,1−ジイル、テトラヒドロピラン−4,4−ジイル、及びピペリジン−4,4−ジイル(該ピペリジン−4,4−ジイルの窒素原子は、メチルカルボニルで置換されている。)からなる群から選ばれる構造で置き換えられてもよい。)、
(xi)メチルスルホニルアミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル、
(xii)トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているC1−4アルキル、
(xiii)メチルスルホニル(メチル)アミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル、
(xiv)モノC1−4アルキルアミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル(該モノC1−4アルキルアミノカルボニルで置換されているC1−4アルキルのモノC1−4アルキルアミノカルボニルのC1−4アルキルは、ヒドロキシ、C1−4アルコキシ、酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル、ジ(C1−4アルキル)アミノ、及び窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルからなる群から選ばれる1個の基で置換されてもよい。)、
(xv)ジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル(該ジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルで置換されているC1−4アルキルのジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルのひとつのC1−4アルキルは、1個のヒドロキシで置換されてもよい。)、
(xvi)酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルアミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル、
(xvii)窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているC1−4アルキル(該窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているC1−4アルキルの窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルは、ヒドロキシ及びフッ素原子からなる群から選ばれる1〜2個の基で置換されてもよい。)、
(xviii)カルボキシで置換されているハロC1−4アルキル、
(xix)カルボキシで置換されているC2−4アルケニル、
(xx)ジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルで置換されているC2−4アルケニル、
(xxi)カルボキシで置換されているC3−6シクロアルキル、
(xxii)ジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルで置換されているC3−6シクロアルキル、
(xxiii)カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル、
(xxiv)カルボキシで置換されているフェニル、
(xxv)カルボキシで置換されているピリジル、
(xxvi)カルボキシで置換されているピラゾリル、
(xxvii)カルボキシメチルで置換されているピラゾリル、
(xxviii)カルボキシで置換されているピリミジニル、
(xxix)カルボキシで置換されているピラジニル、
(xxx)カルボキシメチルで置換されている2−オキソジヒドロピリジニル、
(xxxi)カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニル(該カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニルのC1−4アルキルは、フェニル及びベンジルからなる群から選ばれる1個の基で置換されてもよく、
また、ここで、該カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、エタン−1,1−ジイル、プロパン−2,2−ジイル、シクロプロパン−1,1−ジイル、シクロペンタン−1,1−ジイル、及びテトラヒドロピラン−4,4−ジイルからなる群から選ばれる構造で置き換えられてもよい。)、
(xxxii)カルボキシで置換されているフェニルC1−4アルキルアミノカルボニル、
(xxxiii)下記式[V−6]で表される構造で置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニル、

0063

(xxxiv)カルボキシで置換されているジ(C1−4アルキル)アミノカルボニル(該カルボキシで置換されているジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、
(xxxv)カルボキシで置換されているC3−6シクロアルキルアミノカルボニル、
(xxxvi)カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニル(該カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルの窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルは、1個のフッ素原子で置換されてもよい。)、
(xxxvii)カルボキシメチルで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニル、
(xxxviii)カルボキシで置換されている下記式[XI−1]で表される構造、
(xxxix)カルボキシで置換されている下記式[XI−2]で表される構造、
(xxxx)カルボキシで置換されている下記式[XI−3]で表される構造、
(xxxxiii)カルボキシで置換されている下記式[XI−6]で表される構造、

0064

(xxxxiv)カルボキシで置換されているC1−4アルキルスルホニル(該カルボキシで置換されているC1−4アルキルスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、
(xxxxv)カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノスルホニル(該カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、
(xxxxvi)カルボキシで置換されているジ(C1−4アルキル)アミノスルホニル(該カルボキシで置換されているジ(C1−4アルキル)アミノスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、
(xxxxvii)カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルスルホニル(該カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルスルホニルの窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルは、1個のフッ素原子で置換されてもよい。)、
(xxxxviii)カルボキシで置換されているC1−4アルコキシ(該カルボキシで置換されているC1−4アルコキシのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、
(xxxxix)ヒドロキシ、
(xxxxx)C1−4アルキルスルホニルオキシ、
(xxxxxi)ヒドロキシで置換されているC1−4アルキル、
(xxxxxii)ヒドロキシで置換されているハロC1−4アルキル、
(xxxxxiii)ヒドロキシで置換されているC1−4アルキルスルホニル、
(xxxxxiv)ヒドロキシで置換されているC3−6シクロアルキル(該ヒドロキシで置換されているC3−6シクロアルキルのC3−6シクロアルキルは、カルボキシ、及びジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルからなる群から選ばれる1個の基で置換されてもよい。)、又は
(xxxxxv)ヒドロキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル(該ヒドロキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルの窒素原子は、C1−4アルキルカルボニル、C1−4アルコキシカルボニル、及びジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルからなる群から選ばれる1個の基で置換されてもよい。)
であり、
このとき、R61及びR62は、独立して、水素原子、フッ素原子、塩素原子、メチル、メトキシ、又はメチルスルホニルであり;

0065

(d)環Cがピリジルであるとき、
R54は、
(i)カルボキシ、
(ii)カルバモイル、
(iii)カルボキシで置換されているC1−4アルキル(該カルボキシで置換されているC1−4アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、
(iv)カルボキシで置換されているC1−4アルコキシ(該カルボキシで置換されているC1−4アルコキシのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、
(v)カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニル(該カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、又は
(vi)カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニル(該カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルの窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルは、1個のフッ素原子で置換されてもよい。)
であり、
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;

0066

(e)環Cがピラゾリルであるとき、
R54は、カルボキシであり、
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;

0067

(g)環Cがテトラヒドロナフチルであるとき、
R54は、カルボキシであり、
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;

0068

(h)環Cがクロマニルであるとき、
R54は、カルボキシであり、
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;

0069

(j)環Cがインダゾリルであるとき、
R54は、カルボキシで置換されているC1−4アルキルであり、
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;

0070

(n)環Cが前記式[IX−1]で表される構造であるとき、
R54は、
(i)カルボキシ、
(ii)C1−4アルキルスルホニルアミノで置換されているC1−4アルキル、又は
(iii)C1−4アルキルスルホニル(C1−4アルキル)アミノで置換されているC1−4アルキル
であり、
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;

0071

(p)環Cが前記式[IX−2]で表される構造であるとき、
R54は、
(i)カルボキシ、及び
(ii)カルボキシで置換されているC1−4アルキル
からなる群から選ばれ、
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;

0072

(q)環Cが前記式[IX−3]で表される構造であるとき、
R54は、カルボキシであり、
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;

0073

(r)環Cが前記式[IX−4]で表される構造であるとき、
R54は、カルボキシであり、
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;

0074

W4は、C1−3アルカンジイル、又は式−O−CH2CH2−
である、(1)に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである。
(3)本発明の他の態様としては、
前記式[I]におけるR5について、

0075

(A)
R5が前記式[IV−1]で表される構造であるとき、
R51は、下記式群[V”’]で表される構造のいずれか

0076

であり、
W1は、ブタン−1,4−ジイル、又はペンタン−1,5−ジイルであり;

0077

(B)
R5が前記式[IV−2]で表される構造であるとき、
R52は、カルボキシであり、
Lは、下記式[VI−1]、式[VI−4]、式[VI−8]、式[VI−9]、式[VI−10]、又は式[VI−12]でで表される構造で表される構造

0078

であり、
Yは、式−CH2−、式−CMe2−、式−O−、式−NHCO−、又は式−CONMe−であり、
W2は、プロパン−1,3−ジイル、ブタン−1,4−ジイル、ペンタン−1,5−ジイル、ヘキサン−1,6−ジイル、ヘプタン−1,7−ジイル、又は式−O−(CH2)6−であり;

0079

(C)
R5が前記式[IV−3]で表される構造であるとき、
R53は、カルボキシ、カルボキシメチル(該カルボキシメチルのメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、又はカルボキシメトキシ(該カルボキシメトキシのメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)であり;
環Bは、下記式[VIII−1]、式[VIII−8]、式[VIII−9]、式[VIII−11]、式[VIII−12]、式[VIII−14]、式[VIII−13]、又は式[VIII−7]で表される構造

0080

であり、
W3は、ブタン−1,4−ジイル、又はヘキサン−1,6−ジイルであり;

0081

(D)
R5が前記式[IV−4]で表される構造であるとき、
環Cは、
(a)C3−6シクロアルキル、
(b)窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル、
(c)フェニル、
(d)ピリジル、
(g)テトラヒドロナフチル、
(h)クロマニル、
(j)インダゾリル、
(p)下記式[IX−2]で表される構造、
(q)下記式[IX−3]で表される構造、又は
(r)下記式[IX−4]で表される構造

0082

であり、

0083

ここで、
(a)環CがC3−6シクロアルキルであるとき、
環Cは、シクロプロピルシクロブチル、又はシクロヘキシルであり;
R54は、
(i)カルボキシ、又は
(iv)カルボキシで置換されているメチル、又はカルボキシで置換されているエチル
であり、
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;
(b)環Cが窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルであるとき、
環Cは、ピペリジン−3−イルであり;
R54は、
(i)カルボキシで置換されているエチルカルボニル、カルボキシで置換されているn−ブチルカルボニル(該カルボキシで置換されているn−ブチルカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、シクロペンタン−1,1−ジイルで置き換えられている。)、又は
(vii)カルボキシで置換されているフェニルスルホニル
であり;
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;
(c)環Cがフェニルであるとき、
R54は、
(i)カルボキシ、
(ii)カルバモイル、
(iii)n−プロピルアミノカルボニル、
(iv)メチルアミノスルホニル
(v)ジメチルアミノスルホニル(該ジメチルアミノスルホニルのひとつのメチルは、1個のフェニルで置換されており、ここで、該フェニルは、1個のメチルアミノスルホニルで置換されている。)、
(vii)イソプロピルスルホニルアミノ、
(viii)メチルスルホニルアミノカルボニル、
(x)カルボキシで置換されているメチル(該カルボキシで置換されているメチルのカルボキシのα位のメチレン部分は、エタン−1,1−ジイル、プロパン−2,2−ジイル、シクロプロパン−1,1−ジイル、テトラヒドロピラン−4,4−ジイル、又はピペリジン−4,4−ジイルで置き換えられてもよく、ここで、該ピペリジン−4,4−ジイルの窒素原子は、1個のメチルカルボニルで置換されている。)、カルボキシで置換されているエチル、カルボキシで置換されているn−プロピル、カルボキシで置換されているn−ブチル、
(xi)メチルスルホニルアミノカルボニルで置換されているメチル、メチルスルホニルアミノカルボニルで置換されているエチル、
(xii)トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているメチル、
(xiv)メチルアミノカルボニルで置換されているエチル(該メチルアミノカルボニルで置換されているエチルのメチルは、テトラヒドロフラニルで置換されてもよい。)、エチルアミノカルボニルで置換されているエチル(該エチルアミノカルボニルで置換されているエチルのエチルアミノカルボニルのエチルは、ヒドロキシ及びメトキシからなる群から選ばれる1個の基で置換されている。)、n−プロピルアミノカルボニルで置換されているエチル(該n−プロピルアミノカルボニルで置換されているエチルのn−プロピルは、ヒドロキシ及びメトキシからなる群から選ばれる1個の基で置換されてもよい。)、イソプロピルアミノカルボニルで置換されているエチル(該イソプロピルアミノカルボニルで置換されているエチルのイソプロピルは、1個のヒドロキシで置換されている。)、
(xv)ジメチルアミノカルボニルで置換されているエチル、
(xvi)オキセタニルアミノカルボニルで置換されているエチル、
(xvii)アゼチジニルカルボニルで置換されているエチル(該アゼチジニルカルボニルで置換されているエチルのアゼチジニルは、ヒドロキシ及びフッ素原子からなる群から選ばれる1〜2個の基で置換されてもよい。)、ピロリジニルカルボニルで置換されているエチル、
(xviii)カルボキシで置換されているハロメチル
(xix)カルボキシで置換されているエテニル
(xxi)カルボキシで置換されているシクロプロピル、カルボキシで置換されているシクロキシル
(xxii)ジメチルアミノカルボニルで置換されているシクロプロピル、
(xxiii)カルボキシで置換されているピペリジニル
(xxiv)カルボキシで置換されているフェニル、
(xxv)カルボキシで置換されているピリジル、
(xxvi)カルボキシで置換されているピラゾリル、
(xxvii)カルボキシメチルで置換されているピラゾリル、
(xxviii)カルボキシで置換されているピリミジニル、
(xxix)カルボキシで置換されているピラジニル、
(xxx)カルボキシメチルで置換されている2−オキソジヒドロピリジニル、
(xxxi)カルボキシで置換されているメチルアミノカルボニル(該カルボキシで置換されているメチルアミノカルボニルのメチルは、1個のベンジルで置換されてもよく、また、該カルボキシで置換されているメチルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、エタン−1,1−ジイルで置き換えられてもよい。)、カルボキシで置換されているエチルアミノカルボニル(該カルボキシで置換されているエチルアミノカルボニルのエチルは、1個のフェニルで置換されてもよく、また、該カルボキシで置換されているエチルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイル、シクロプロパン−1,1−ジイル、及びシクロペンタン−1,1−ジイルからなる群から選ばれる構造で置き換えられてもよい。)、カルボキシで置換されているn−プロピルアミノカルボニル(該カルボキシで置換されているn−プロピルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)、
(xxxii)カルボキシで置換されているフェニルメチルアミノカルボニル、
(xxxiii)下記式[V−6]で表される構造で置換されているモノメチルアミノカルボニル、

0084

(xxxiv)カルボキシで置換されているエチル(メチル)アミノカルボニル、
(xxxv)カルボキシで置換されているシクロブチルアミノカルボニル、
(xxxvi)カルボキシで置換されているピロリジニルカルボニル(該カルボキシで置換されているピロリジニルカルボニルのピロリジニルは、1個のフッ素原子で置換されている。)、カルボキシで置換されているピペリジニルカルボニル、
(xxxviii)カルボキシで置換されている下記式[XI−1]で表される構造、
(xxxix)カルボキシで置換されている下記式[XI−2]で表される構造、

0085

(xxxxiv)カルボキシで置換されているエチルスルホニル、カルボキシで置換されているn−ブチルスルホニル(該カルボキシで置換されているn−ブチルスルホニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)、
(xxxxv)カルボキシで置換されているモノn−プロピルアミノスルホニル(該カルボキシで置換されているモノn−プロピルアミノスルホニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)、
(xxxxvi)カルボキシで置換されているn−プロピル(メチル)アミノスルホニル(該カルボキシで置換されているn−プロピル(メチル)アミノスルホニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)、
(xxxxvii)カルボキシで置換されているピロリジニルスルホニル(該カルボキシで置換されているピロリジニルスルホニルのピロリジニルは、1個のフッ素原子で置換されてもよい。)、カルボキシで置換されているピペリジニルスルホニル、カルボキシで置換されているモルホリニルスルホニル、
(xxxxviii)カルボキシで置換されているメトキシ(該カルボキシで置換されているメトキシのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、
(xxxxix)ヒドロキシ、
(xxxxxi)ヒドロキシで置換されているイソプロピル、
(xxxxxii)ヒドロキシで置換されているハロエチル、ヒドロキシで置換されているハロn−プロピル、ヒドロキシで置換されているハロイソプロピル、
(xxxxxiii)ヒドロキシで置換されているエチルスルホニル、ヒドロキシで置換されているイソブチルスルホニル、又は
(xxxxxiv)ヒドロキシで置換されているシクロブチル(該ヒドロキシで置換されているシクロブチルのシクロブチルは、1個のカルボキシで置換されてもよい。)、ヒドロキシで置換されているシクロペンチル
であり、
このとき、R61及びR62は、独立して、水素原子、フッ素原子、メチル、メトキシ、又はメチルスルホニルであり;
(d)環Cがピリジルであるとき、
環Cは、ピリジン−2−イル又はピリジン−4−イルであり;
R54は、
(i)カルボキシ、
(iii)カルボキシで置換されているn−プロピル(該カルボキシで置換されているn−プロピルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)、
(iv)カルボキシで置換されているエトキシ(該カルボキシで置換されているエトキシのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)、又は
(v)カルボキシで置換されているモノn−プロピルアミノカルボニル(該カルボキシで置換されているモノn−プロピルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)
であり;
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;
(g)環Cがテトラヒドロナフチルであるとき、
環Cは、下記式[XII−1]、式[XII−2]、又は式[XII−3]で表される構造

0086

であり;
R54は、カルボキシであり、
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;
(h)環Cがクロマニルであるとき、
環Cは、下記式[XIII−1]又は式[XIII−2]で表される構造

0087

であり;
R54は、カルボキシであり、
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;
(j)環Cがインダゾリルであるとき、
R54は、カルボキシで置換されているメチルであり、
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;
(p)環Cが前記式[IX−2]で表される構造であるとき、
R54は、
(i)カルボキシ、又は
(ii)カルボキシで置換されているエチル
であり、
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;
(q)環Cが前記式[IX−3]で表される構造であるとき、
R54は、カルボキシであり、
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;
(r)環Cが前記式[IX−4]で表される構造であるとき、
R54は、カルボキシであり、
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;
W4は、メタンジイル、エタン−1,2−ジイル、プロパン−1,3−ジイル、又は式−O−CH2CH2−
である、(1)又は(2)に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである。

0088

(4)本発明の他の態様としては、
下記式[II]で表される構造が、
下記式[III−1]で示される構造

0089

0090

である、(1)〜(3)のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである。

0091

(5)本発明の他の態様としては、
R1が水素原子であり;
R2が水素原子であり、
R3が水素原子であり、
R4が水素原子であり;

0092

ここで、
(B)
R5が下記式[IV−2]で表される構造

0093

であるとき、
R52は、カルボキシであり、
Lは、下記式[VI−4]又は式[VI−7]で表される構造

0094

であり、
このとき、環Dは(ii)酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環であり、
Yは、式−CH2−、又は式−O−であり、
W2は、C7−8アルカンジイルであり、
ここで、W2が示すC7−8アルカンジイルを構成する炭素原子のうちの1個は酸素原子で置き換えられてもよく;

0095

(C)
R5が下記式[IV−3]で表される構造

0096

であるとき、
R53は、カルボキシであり、
環Bは、下記式[VIII−7]で表される構造

0097

であり、
W3は、ヘキサン−1,6−ジイルであり;

0098

(D)
R5が下記式[IV−4]で表される構造

0099

であるとき、
環Cは、(c)フェニル、(d)ピリジル、(g)テトラヒドロナフチル、又は(h)クロマニルであり、
W4は、メタンジイルであり;

0100

(c)
環Cがフェニルであるとき、
R54は、(xxi)カルボキシで置換されているC3−6シクロアルキル、又は(xxxxvii)カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルスルホニル(該カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルスルホニルの窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルは、1個のフッ素原子で置換されてもよい。)であり、
このとき、R61は水素原子であり、R62は水素原子であり;

0101

(d)
環Cがピリジルであるとき、
R54は、(iv)カルボキシで置換されているC1−4アルコキシであり、
このとき、R61は水素原子であり、R62は水素原子であり;

0102

(g)
環Cがテトラヒドロナフチルであるとき、
R54は、カルボキシであり、
このとき、R61は水素原子であり、R62は水素原子であり;

0103

(h)
環Cがクロマニルであるとき、
R54は、カルボキシであり、
このとき、R61は水素原子であり、R62は水素原子
である、(1)に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである。

0104

(6)本発明の他の態様としては、
式[I]が、下記式[I−D’]であって:

0105

上記式[I−D’]中、
R1は、水素原子であり、
R2は、水素原子であり、
R54は、カルボキシで置換されているC3−6シクロアルキルであり、
このとき、R61及びR62は、独立して、水素原子、フッ素原子、メチル、又はメチルスルホニルであり;
W4が、C1−3アルカンジイルである、
(1)に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである。
(7)本発明の他の態様としては、
式[I]が、下記式[I−D’]であって:

0106

上記式[I−D’]中、
R1は、水素原子であり、
R2は、水素原子であり、
R54は、カルボキシで置換されているシクロプロピルであり、
このとき、
R61は、ベンゼン環の−W4−に対してオルト位に置換している、フッ素原子であり、
R62は、水素原子であり;
W4が、メタンジイル又はエタン−1,2−ジイルである、
(6)に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである。
(8)本発明の他の態様としては、
式[I]が、下記式[I−D’]であって:

0107

上記式[I−D’]中、
R1は、水素原子であり、
R2は、水素原子であり、
R54は、ベンゼン環の−W4−に対してメタ位に置換している、カルボキシで置換されているシクロプロピルであり、
このとき、
R61は、ベンゼン環の−W4−に対してオルト位に置換している、フッ素原子であり、
R62は、水素原子であり;
W4が、メタンジイル又はエタン−1,2−ジイルである、
(7)に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである。
(9)本発明の他の態様としては、
式[I]が、下記式[I−D’]であって:

0108

上記式[I−D’]中、
R1は、水素原子であり、
R2は、水素原子であり、
R54は、ベンゼン環の−W4−に対してメタ位に置換している、カルボキシで置換されているシクロプロピルであり、
このとき、R61及びR62は、独立して、水素原子又はフッ素原子であり;
W4が、エタン−1,2−ジイルである、
(6)に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである。
(10)本発明の他の態様としては、
式[I]が、下記式[I−D’]であって:

0109

上記式[I−D’]中、
R1は、水素原子であり、
R2は、水素原子であり、
R54は、ベンゼン環の−W4−に対してメタ位に置換している、カルボキシで置換されているシクロプロピルであり、
このとき、
R61は、フッ素原子であり、
R62は、水素原子であり;
W4が、エタン−1,2−ジイルである、
(9)に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである。
(11)本発明の他の態様としては、
式[I]が、下記式[I−D’]であって:

0110

上記式[I−D’]中、
R1は、水素原子であり、
R2は、水素原子であり、
R54は、カルボキシで置換されているシクロプロピルであり、
このとき、R61及びR62は、同一に、水素原子であり;
W4が、エタン−1,2−ジイルである、
(6)に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである。
(12)本発明の他の態様としては、
式[I]が、下記式[I−B]であって:

0111

上記式[I−B]中、
R1は、水素原子であり、
R2は、水素原子であり、
Lが、下記式[VI−1]、式[VI−4]、又は式[VI−7]で表される構造

0112

であり、
ここで、環Dは、
(i)C3−6シクロアルカン、
(ii)酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環、又は
(iv)窒素原子を含む6員の飽和のヘテロ環(該窒素原子を含む6員の飽和のヘテロ環の窒素原子は、1個のC1−4アルキルカルボニルで置換されてもよい。)
であり;
Yが、式−CH2−、式−O−、又は式−CONMe−であり;
W2が、C2−10アルカンジイルである場合であり、
ここで、W2が示すC2−10アルカンジイルを構成する炭素原子のうちの1個は酸素原子で置き換えられてもよい、
(1)に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである。

0113

(13)本発明の他の態様としては、
式[I]が、下記式[I−B]であって:

0114

上記式[I−B]中、
R1は、水素原子であり、
R2は、水素原子であり、
Lが、下記式[VI−7]で表される構造

0115

であり、
ここで、環Dは、
(i)C4シクロアルカン、又は
(ii)酸素原子を含む4員の飽和のヘテロ環
であり;
Yが、式−CH2−、又は式−O−であり;
W2が、ヘプタン−1,7−ジイルである、
(12)に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである。
(14)本発明の他の態様としては、
式[I]が、下記式[I−B]であって:

0116

上記式[I−B]中、
R1は、水素原子であり、
R2は、水素原子であり、
Lは、式[VI−7]で表される構造

0117

であり、
ここで、環Dは、
(i)C4シクロアルカン、
(ii)酸素原子を含む4員の飽和のヘテロ環、又は
(iii)硫黄原子を含む4員の飽和のヘテロ環(該硫黄原子を含む4員の飽和のヘテロ環の硫黄原子は、2個のオキソで置換されている。)
であり、
Yは、式−CH2−又は式−O−であり、
W2は、ヘプタン−1,7−ジイルである、
(1)に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである。

0118

(15)本発明の他の態様としては、
式[I]が、下記式[I−B]であって:

0119

上記式[I−B]中、
R1は、水素原子であり、
R2は、水素原子であり、
Lは、式[VI−7]で表される構造

0120

であり、
ここで、環Dは、
(i)酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環、又は
(ii)硫黄原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環(該硫黄原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環の硫黄原子は、2個のオキソで置換されている。)
であり、
Yは、式−CH2−又は式−O−であり、
W2は、C7−8アルカンジイルである、
(1)に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである。

0121

(16)本発明の他の態様としては、
以下に示す、(1)〜(5)のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである:

0122

0123

(17)本発明の他の態様としては、
以下に示す、(1)〜(6)のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである:

0124

(18)本発明の他の態様としては、
以下に示す、(1)〜(6)のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである:

0125

(19)本発明の他の態様としては、
以下に示す、(1)〜(6)のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである:

0126

(20)本発明の他の態様としては、
以下に示す、(1)〜(6)のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである:

0127

(21)本発明の他の態様としては、
以下に示す、(1)〜(6)のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである:

0128

(22)本発明の他の態様としては、
以下に示す、(1)〜(6)のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである:

0129

(23)本発明の他の態様としては、
以下に示す、(1)〜(6)のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである:

0130

(24)本発明の他の態様としては、
以下に示す、(1)〜(6)のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである:

0131

(25)本発明の他の態様としては、
以下に示す、(1)〜(6)のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである:

0132

(26)本発明の他の態様としては、
以下に示す、(1)〜(6)のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである:

0133

(27)本発明の他の態様としては、
以下に示す、(1)〜(6)のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである:

0134

(28)本発明の他の態様としては、
以下に示す、(1)〜(6)のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである:

0135

(29)本発明の他の態様としては、
以下に示す、(1)〜(6)のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである:

0136

(30)本発明の他の態様としては、
以下に示す、(1)に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである:

0137

(31)本発明の他の態様としては、
以下に示す、(1)に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである:

0138

(32)本発明の他の態様としては、
以下に示す、(1)に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである:

0139

(33)本発明の他の態様としては、
以下に示す、(1)に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである:

0140

(34)本発明の他の態様としては、
以下に示す、(1)に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである:

0141

(35)本発明の他の態様としては、
以下に示す、(1)に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである:

0142

(36)本発明の他の態様としては、
以下に示す、(1)に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである:

0143

(37)本発明の他の態様としては、
以下に示す、(1)に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである:

0144

(38)本発明の他の態様としては、
以下に示す、(1)に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである:

0145

(39)本発明の他の態様としては、
以下に示す、(1)に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである:

0146

(40)本発明の他の態様としては、
以下に示す、(1)に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである:

0147

(41)本発明の他の態様としては、
以下に示す、(1)に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである:

0148

(42)本発明の他の態様としては、
以下に示す、(1)に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである:

0149

0150

(43)本発明の他の態様としては、
(1)〜(42)のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである。

0151

(44)本発明の他の態様としては、
(1)に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬であって、
さらに薬剤学的に許容される添加剤を含み、経口用固体組成物である医薬を提供することである。

0152

(45)本発明の他の態様としては、
(16)〜(42)のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬であって、
さらに薬剤学的に許容される添加剤を含み、経口用固体組成物である医薬を提供することである。

0154

(47)本発明の他の態様としては、
医薬としての形態が、錠剤丸剤カプセル剤顆粒剤粉剤、又は散剤である、(44)〜(46)のいずれかに記載の医薬を提供することである。

0155

(48)本発明の他の態様としては、
化合物又はその製薬学的に許容される塩の投与量が0.1mg〜1000mg/日である、(44)〜(47)のいずれかに記載の医薬を提供することである。
(49)本発明の他の態様としては、
(1)〜(48)のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する20−HETE産生酵素阻害剤を提供することである。
(50)本発明の他の態様としては、
(1)〜(48)のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する多発性嚢胞腎の予防又は改善剤を提供することである。

発明の効果

0156

本発明の化合物(以下、「本発明化合物」と記載することもある。)は、20−HETEを産生する酵素を阻害する作用を有する。

実施例

0157

本発明は、20−HETE産生する酵素を阻害する作用を有する上記式[I]で表される化合物又はその製薬学的に許容される塩を提供する。

0158

以下に、本発明の化合物についてさらに詳細に説明するが、本発明は、例示されたものに限定されない。

0159

本明細書においては、「カルボキシのα位のメチレン部分」とは、カルボキシのα位の炭素原子と同義である。また、同様に、「カルボキシメチルのメチレン部分」、「カルボキシメトキシのメチレン部分」とは、それぞれ、カルボキシメチルのメチルの炭素原子、カルボキシメトキシのメトキシの炭素原子と同義である。
ハロゲン原子」とは、フッ素原子、塩素原子、臭素原子ヨウ素原子を示す。

0160

「C1-4アルキル」とは、炭素原子を1〜4個有する直鎖状又は分岐状のアルキルを示す。メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチルが挙げられる。

0161

「ハロC1-4アルキル」とは、ハロゲン原子で置換されている、炭素原子を1〜4個有する直鎖状又は分岐状のアルキルを示す。ハロゲン原子の好ましい置換数は1〜5個であり、好ましいハロゲン原子はフッ素原子である。例えば、モノフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、1−フルオロエチル、1,1−ジフルオロエチル、2−フルオロエチル、2−フルオロ−2−メチルプロピル、2,2−ジフルオロプロピル、1−フルオロ−2−メチルプロパン−2−イル、1,1−ジフルオロ−2−メチルプロパン−2−イル、2,2,2−トリフルオロ−1−メチルエチル等が挙げられる。

0162

「C2-4アルケニル」とは、炭素原子を2から4個有する直鎖状又は分岐状のアルケニルを示す。例えば、エテニル、(E)−プロパ−1−エン−1−イル、(Z)−プロパ−1−エン−1−イル、プロパ−2−エン−1−イル、(Z)−ブタ−2−エン−1−イル等が挙げられる。

0163

「C3−6シクロアルカン」とは、炭素原子を3〜6個有する炭化水素の環を示す。シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサンが挙げられる。
「C3−6シクロアルキル」とは、炭素原子を3〜6個有する環状のアルキルを示す。シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルが挙げられる。

0164

アリール」とは、炭素原子を6〜14個有する単環式芳香族炭化水素基又は縮合多環式芳香族炭化水素基を示す。例えば、フェニル、ナフチル、アントリル等が挙げられる。
また、アリールにおいて部分的に飽和された基も「アリール」に含まれる。「アリールにおける部分的に飽和された基」とは、炭素原子を6〜14個有する単環式芳香族炭化水素基又は縮合多環式芳香族炭化水素基において、部分的に飽和された縮合多環式複素環基を示す。例えば、ジヒドロインデニル等が挙げられる。

0165

「飽和のヘテロ環」とは、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子からなる群より同一に又は異なって選ばれる1個以上の原子と1〜7個の炭素原子からなる3〜8員の単環式飽和複素環基を示す。例えば、オキセタンテトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、オキセパン、アゼチジンピロリジン、ピペリジン、アゼパンチエタン、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロチオピランピペラジンピラゾリジンモルホリン、ピペラジン、チオモルホリン、1,3−オキサジナンイソチアゾリジン等が挙げられる。

0166

「飽和のヘテロシクリル」とは、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子からなる群より同一に又は異なって選ばれる1個以上の原子と1〜7個の炭素原子からなる3〜8員の単環式飽和複素環基を示す。例えば、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、オキセパニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼパニル、チエタニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペラジニルピラゾリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、1,3−オキサジナニル、イソチアゾリジニル等が挙げられる。

0167

「酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環」とは、1個の酸素原子と3〜5個の炭素原子からなる4〜6員の単環式飽和複素環を示す。例えば、オキセタン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン等が挙げられる。

0168

「酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル」とは、1個の酸素原子と3〜5個の炭素原子からなる4〜6員の単環式飽和複素環基を示す。例えば、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル等が挙げられる。

0169

「硫黄原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環」とは、1個の硫黄原子と3〜5個の炭素原子からなる4〜6員の単環式飽和複素環を示す。例えば、チエタン、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロチオピラン等が挙げられる。

0170

「硫黄原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル」とは、1個の硫黄原子と3〜5個の炭素原子からなる4〜6員の単環式飽和複素環基を示す。例えば、チエタニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロチオピラニル等が挙げられる。

0171

「窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環」とは、1個の窒素原子と3〜5個の炭素原子からなり、さらに、窒素原子、酸素原子、及び硫黄原子からなる群から選ばれる1個のヘテロ原子を含んでもよい4〜6員の単環式飽和複素環を示す。例えば、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリン等が挙げられる。

0172

「窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル」とは、1個の窒素原子と3〜5個の炭素原子からなり、さらに、窒素原子、酸素原子、及び硫黄原子からなる群から選ばれる1個のヘテロ原子を含んでもよい4〜6員の単環式飽和複素環基を示す。例えば、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル等が挙げられる。

0173

「ヘテロアリール」とは、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子からなる群より同一に若しくは異なって選ばれる1個以上の原子と1〜6個の炭素原子からなる5〜7員の単環式芳香族複素環基又は酸素原子、硫黄原子及び窒素原子からなる群より同一に若しくは異なって選ばれる1個以上の原子と1〜13個の炭素原子からなる9〜14個の原子から構成される縮合多環式芳香族複素環基を示す。例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリルイソチアゾリルチアジアゾリル、オキサゾリルイソオキサゾリルオキサジアゾリルピロリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニルトリアジニル、インドリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリルイソキノリル、キノキサリル等が挙げられる。
また、ヘテロアリールにおいて部分的に飽和された基も「ヘテロアリール」に含まれる。「ヘテロアリールにおける部分的に飽和された基」とは、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子からなる群より同一に若しくは異なって選ばれる1個以上の原子と1〜6個の炭素原子からなる5〜7員の部分的に飽和された単環式複素環基又は酸素原子、硫黄原子及び窒素原子からなる群より同一に若しくは異なって選ばれる1個以上の原子と1〜13個の炭素原子からなる9〜14個の原子から構成される部分的に飽和された縮合多環式複素環基を示す。例えば、オキサゾリジニル、チアゾリニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロベンゾフラニル、クロマニル、ジヒドロピラノピリジニル、ジヒドロフロピリジニル、テトラヒドロキノリル、テトラヒドロイソキノリル、ジヒドロベンゾジオキシニル、テトラヒドロトリアゾロアゼピニル等が挙げられる。

0174

「C1-4アルコキシ」とは、炭素原子を1〜4個有する直鎖状又は分岐状のアルコキシを示す。メトキシ、エトキシ、n−プロポキシイソプロポキシ、n−ブトキシ、イソブトキシ、sec−ブトキシ、tert−ブトキシが挙げられる。

0175

「モノC1-4アルキルアミノ」とは、前述の「C1-4アルキル」を置換基として1個有するアミノを示す。メチルアミノ、エチルアミノ、n−プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、n−ブチルアミノ、イソブチルアミノ、sec−ブチルアミノ、tert−ブチルアミノが挙げられる。
「ジ(C1-4アルキル)アミノ」とは、前述の「C1-4アルキル」を置換基として同一に又は異なって2個有するアミノを示す。例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジ(n−プロピル)アミノ、ジ(イソプロピル)アミノ、エチルメチルアミノ、メチル(n−プロピル)アミノ等が挙げられる。

0176

「C1-4アルキルカルボニル」とは、前述の「C1-4アルキル」とカルボニルが結合した基を示す。アセチル、エチルカルボニル、n−プロピルカルボニル、イソプロピルカルボニル、n−ブチルカルボニル、イソブチルカルボニル、sec−ブチルカルボニル、tert−ブチルカルボニルが挙げられる。

0177

「飽和のヘテロシクリルカルボニル」とは、前述の「飽和のヘテロシクリル」とカルボニルが結合した基を示す。例えば、オキセタニルカルボニル、テトラヒドロフラニルカルボニル、テトラヒドロピラニルカルボニル、オキセパニルカルボニル、アゼチジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、アゼパニルカルボニル、テトラヒドロチオピラニルカルボニル、モルホリニルカルボニル、ピペラジニルカルボニル、チオモルホリニルカルボニル、イソチアゾリジニルカルボニル等が挙げられる。

0178

「酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニル」とは、前述の「酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル」とカルボニルが結合した基を示す。
例えば、オキセタニルカルボニル、テトラヒドロフラニルカルボニル、テトラヒドロピラニルカルボニル等が挙げられる。

0179

「窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニル」とは、前述の「窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル」とカルボニルが結合した基を示す。例えば、アゼチジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、アゼパニルカルボニル、モルホリニルカルボニル、ピペラジニルカルボニル、チオモルホリニルカルボニル、イソチアゾリジニルカルボニル等が挙げられる。

0180

「C1-4アルキルスルホニル」とは、前述の「C1-4アルキル」とスルホニルが結合した基を示す。例えば、メチルスルホニル、エチルスルホニル、n−プロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、n−ブチルスルホニル、イソブチルスルホニル、sec−ブチルスルホニル、tert−ブチルスルホニルが挙げられる。

0181

「C1-4アルキルスルホニルオキシ」とは、前述の「C1-4アルキルスルホニル」と酸素原子が結合した基を示す。メチルスルホニルオキシ、エチルスルホニルオキシ、n−プロピルスルホニルオキシ、イソプロピルスルホニルオキシ、n−ブチルスルホニルオキシ、イソブチルスルホニルオキシ、sec−ブチルスルホニルオキシ、tert−ブチルスルホニルオキシが挙げられる。

0182

「飽和のヘテロシクリルスルホニル」とは、前述の「飽和のヘテロシクリル」とスルホニルが結合した基を示す。例えば、アゼチジニルスルホニル、ピロリジニルスルホニル、ピペリジニルスルホニル、モルホリニルスルホニル等が挙げられる。

0183

「窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルスルホニル」とは、前述の「窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル」とスルホニルが結合した基を示す。例えば、アゼチジニルスルホニル、ピロリジニルスルホニル、ピペリジニルスルホニル、モルホリニルスルホニル、ピペラジニルスルホニル、チオモルホリニルスルホニル、イソチアゾリジニルスルホニル等が挙げられる。

0184

「C1-4アルキルスルホニルアミノ」とは、前述の「C1-4アルキルスルホニル」を置換基として1個有するアミノを示す。メチルスルホニルアミノ、エチルスルホニルアミノ、n−プロピルスルホニルアミノ、イソプロピルスルホニルアミノ、n−ブチルスルホニルアミノ、イソブチルスルホニルアミノ、sec−ブチルスルホニルアミノ、tert−ブチルスルホニルアミノが挙げられる。

0185

「C1-4アルキルスルホニル(C1-4アルキル)アミノ」とは、前述の「C1-4アルキルスルホニル」と前述の「C1-4アルキル」を置換基としてそれぞれ1個ずつ有するアミノを示す。例えば、メチルスルホニル(メチル)アミノ、メチルスルホニル(エチル)アミノ、エチルスルホニル(メチル)アミノ、n−プロピルスルホニル(メチル)アミノ、イソプロピルスルホニル(メチル)アミノ、n−ブチルスルホニル(メチル)アミノ、イソブチルスルホニル(メチル)アミノ、sec−ブチルスルホニル(メチル)アミノ、tert−ブチルスルホニル(メチル)アミノが挙げられる。

0186

「C1-4アルキルスルホニルアミノカルボニル」とは、前述の「C1-4アルキルスルホニルアミノ」とカルボニルが結合した基を示す。メチルスルホニルアミノカルボニル、エチルスルホニルアミノカルボニル、n−プロピルスルホニルアミノカルボニル、イソプロピルスルホニルアミノカルボニル、n−ブチルスルホニルアミノカルボニル、イソブチルスルホニルアミノカルボニル、sec−ブチルスルホニルアミノカルボニル、tert−ブチルスルホニルアミノカルボニルが挙げられる。

0187

「C1-4アルキルスルホニル(C1-4アルキル)アミノカルボニル」とは、前述の「C1-4アルキルスルホニル(C1-4アルキル)アミノ」とカルボニルが結合した基を示す。例えば、メチルスルホニル(メチル)アミノカルボニル、メチルスルホニル(エチル)アミノカルボニル、エチルスルホニル(メチル)アミノカルボニル、n−プロピルスルホニル(メチル)アミノカルボニル、イソプロピルスルホニル(メチル)アミノカルボニル、n−ブチルスルホニル(メチル)アミノカルボニル、イソブチルスルホニル(メチル)アミノカルボニル、sec−ブチルスルホニル(メチル)アミノカルボニル、tert−ブチルスルホニル(メチル)アミノカルボニルが挙げられる。

0188

「C1-4アルコキシカルボニル」とは、前述の「C1-4アルコキシ」とカルボニルが結合した基を示す。メトキシカルボニルエトキシカルボニル、n−プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、n−ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、sec−ブトキシカルボニル、tert−ブトキシカルボニルが挙げられる。

0189

「モノC1-4アルキルアミノカルボニル」とは、前述の「モノC1-4アルキルアミノ」とカルボニルが結合した基を示す。メチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、n−プロピルアミノカルボニル、イソプロピルアミノカルボニル、n−ブチルアミノカルボニル、イソブチルアミノカルボニル、sec−ブチルアミノカルボニル、tert−ブチルアミノカルボニルが挙げられる。
「ジ(C1-4アルキル)アミノカルボニル」とは、前述の「ジ(C1-4アルキル)アミノ」とカルボニルが結合した基を示す。例えば、ジメチルアミノカルボニル、ジエチルアミノカルボニル、ジ(n−プロピル)アミノカルボニル、ジ(イソプロピル)アミノカルボニル、エチルメチルアミノカルボニル、メチル(n−プロピル)アミノカルボニル等が挙げられる。

0190

「C3-6シクロアルキルアミノカルボニル」とは、前述の「C3-6シクロアルキル」を置換基として1個有するアミノとカルボニルが結合した基を示す。シクロプロピルアミノカルボニル、シクロブチルアミノカルボニル、シクロペンチルアミノカルボニル、シクロヘキシルアミノカルボニルが挙げられる。

0191

「飽和のヘテロシクリルアミノカルボニル」とは、前述の「飽和のヘテロシクリル」を置換基として1個有するアミノとカルボニルが結合した基を示す。例えば、オキセタニルアミノカルボニル、テトラヒドロフラニルアミノカルボニル、テトラヒドロピラニルアミノカルボニル、オキセパニルアミノカルボニル、アゼチジニルアミノカルボニル、ピロリジニルアミノカルボニル、ピペリジニルアミノカルボニル、アゼパニルアミノカルボニル、テトラヒドロチオピラニルアミノカルボニル、モルホリニルアミノカルボニル、ピペラジニルアミノカルボニル、チオモルホリニルアミノカルボニル等が挙げられる。

0192

「酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルアミノカルボニル」とは、前述の「酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル」を置換基として1個有するアミノとカルボニルが結合した基を示す。例えば、オキセタニルアミノカルボニル、テトラヒドロフラニルアミノカルボニル、テトラヒドロピラニルアミノカルボニル等が挙げられる。

0193

「モノC1-4アルキルアミノスルホニル」とは、前述の「モノC1-4アルキルアミノ」とスルホニルが結合した基を示す。メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、n−プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、n−ブチルアミノスルホニル、イソブチルアミノスルホニル、sec−ブチルアミノスルホニル、tert−ブチルアミノスルホニルが挙げられる。
「ジ(C1-4アルキル)アミノスルホニル」とは、前述の「ジ(C1-4アルキル)アミノ」とスルホニルが結合した基を示す。例えば、ジメチルアミノスルホニル、ジエチルアミノスルホニル、ジ(n−プロピル)アミノスルホニル、ジ(イソプロピル)アミノスルホニル、エチルメチルアミノスルホニル、メチル(n−プロピル)アミノスルホニル等が挙げられる。

0194

「オキソ」とは、酸素原子が二重結合を介して置換する置換基(=O)を示す。従って、オキソが炭素原子に置換した場合は当該炭素原子と一緒となってカルボニルを形成し、1つのオキソが1つの硫黄原子に置換した場合は当該硫黄原子と一緒となってスルフィニルを形成し、2つのオキソが1つの硫黄原子に置換した場合は当該硫黄原子と一緒になってスルホニルを形成する。
本発明においてオキソが飽和のヘテロシクリルに置換した場合のオキソが置換した飽和のヘテロシクリルの具体的な例としては、2−オキソピロリジニル、2−オキソピペリジニル、2−オキソピペラジニル、3−オキソピペラジニル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェニル、1−オキシドテトラヒドロ−2H−チオピラニル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラニル、1,1−ジオキシドイソチアゾリジニル、2−オキソ−1,3−オキサゾリジニル、2−オキソ−1,3−オキサジナニル、6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジニル、6−オキソ−1,1−ジヒドロピリダジニル、1−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリル−7−イル等が挙げられる。

0195

「C1-3アルカンジイル」とは、炭素原子を1〜3個有するアルキルから水素原子1個を除去してなる2価の炭化水素基を示す。メタンジイル、エタン−1,1−ジイル、エタン−1,2−ジイル、プロパン−1,1−ジイル、プロパン−1,2−ジイル、プロパン−1,3−ジイル、プロパン−2,2−ジイルが挙げられる。

0196

「C2-6アルカンジイル」とは、炭素原子を2〜6個有するアルキルから水素原子1個を除去してなる2価の炭化水素基を示す。例えば、エタン−1,1−ジイル、エタン−1,2−ジイル、プロパン−1,3−ジイル、ブタン−1,4−ジイル、ペンタン−1,5−ジイル、ヘキサン−1,6−ジイル等が挙げられる。

0197

「C3-7アルカンジイル」とは、炭素原子を3〜7個有するアルキルから水素原子1個を除去してなる2価の炭化水素基を示す。例えば、プロパン−1,3−ジイル、ブタン−1,4−ジイル、ペンタン−1,5−ジイル、ヘキサン−1,6−ジイル、ヘプタン−1,7−ジイル等が挙げられる。

0198

「C4-5アルカンジイル」とは、炭素原子を4、又は5個有するアルキルから水素原子1個を除去してなる2価の炭化水素基を示す。例えば、ブタン−1,4−ジイル、ペンタン−1,5−ジイル等が挙げられる。

0199

「C4-8アルカンジイル」とは、炭素原子を4〜8個有するアルキルから水素原子1個を除去してなる2価の炭化水素基を示す。例えば、ブタン−1,4−ジイル、ペンタン−1,5−ジイル、ヘキサン−1,6−ジイル、ヘプタン−1,7−ジイル、オクタン−1,8−ジイル、3,3−ジメチル−プロパン−1,3−ジイル等が挙げられる。

0200

「C4-10アルカンジイル」とは、炭素原子を4〜10個有するアルキルから水素原子1個を除去してなる2価の炭化水素基を示す。例えば、ブタン−1,4−ジイル、ペンタン−1,5−ジイル、ヘキサン−1,6−ジイル、ヘプタン−1,7−ジイル、オクタン−1,8−ジイル、ノナン−1,9−ジイル、デカン−1,10−ジイル、3,3−ジメチル−プロパン−1,3−ジイル、8,8−ジメチル−オクタン−1,8−ジイル等が挙げられる。

0201

「C5-10アルカンジイル」とは、炭素原子を5〜10個有するアルキルから水素原子1個を除去してなる2価の炭化水素基を示す。例えば、ペンタン−1,5−ジイル、ヘキサン−1,6−ジイル、ヘプタン−1,7−ジイル、オクタン−1,8−ジイル、ノナン−1,9−ジイル、デカン−1,10−ジイル、3,3−ジメチル−プロパン−1,3−ジイル、8,8−ジメチル−オクタン−1,8−ジイル等が挙げられる。

0202

「ベンジル系保護基」とは、フェニルが置換されていてもよいベンジル、又はメチレンが置換されていてもよいベンジルであって、官能基を保護する基を示す。例えば、ベンジルや4−メトキシベンジル等が挙げられる。
また、ベンジル系保護基によって保護される官能基としては、例えば、ヒドロキシ、カルボキシ等が挙げられる。
なお、ヒドロキシを保護する場合は、該基を「ベンジルエーテル系保護基」と称することもある。同様に、カルボキシを保護する場合は、該基を「ベンジルエステル系保護基」と称することもある。

0203

アセタール系保護基」とは、ヒドロキシと一緒になってアセタール構造を形成し、官能基を保護する基を示す。例えば、メトキシメチル、テトラヒドロピラニルが挙げられる。
また、アセタール系保護基によって保護される官能基としては、例えば、ヒドロキシ等が挙げられる。

0204

シリル系保護基」とは、アルキル及びアリールから選ばれる3つの基で置換されているシリルであって、官能基を保護する基を示す。例えば、トリメチルシリルトリイソプロピルシリル、tert−ブチルジメチルシリル等が挙げられる。
また、シリル系保護基によって保護される官能基としては、例えば、ヒドロキシ等が挙げられる。

0205

本発明の化合物のひとつの好ましい態様は、以下の通りである。

0206

下記式[II]で表される構造のうち、

0207

好ましい構造は、下記式群[III]で表される構造のいずれか

0208

であり、
より好ましい構造は、下記式[III−1]で表される構造

0209

である。

0210

好ましいR1は、水素原子、塩素原子、又はメチルであり、
より好ましいR1は、水素原子又は塩素原子であり、
さらに好ましいR1は、水素原子である。

0211

好ましいR2は、水素原子、フッ素原子、又はメチルであり、
より好ましいR2は、水素原子又はフッ素原子であり、
さらに好ましいR2は、水素原子である。

0212

好ましいR3は、水素原子である。
好ましいR4は、水素原子である。

0213

好ましいR5は、以下の通りである。

0214

(A)
R5が式[IV−1]で表される構造であるとき、
好ましいR51は、下記式群[V’]で表される構造のいずれか

0215

であり;
好ましいW1は、C4−10アルカンジイルであり;

0216

(B)
R5が式[IV−2]で表される構造であるとき、
好ましいR52は、カルボキシであり;
好ましいLは、下記式群[VI’]で表される構造のいずれか

0217

であり、

0218

ここで、好ましい環Dは、
(i)C3−6シクロアルカン、
(ii)酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環、又は
(iv)窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環(該窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環の窒素原子は、1個のC1−4アルキルカルボニルで置換されてもよい。)
であり;
好ましいYは、式−CH2−、式−CMe2−、式−O−、式−NHCO−、式−CONH−、又は式−CONMe−であり;
好ましいW2は、C2−8アルカンジイルであり、
ここで、W2が示すC2−8アルカンジイルを構成する炭素原子のうちの1個は酸素原子で置き換えられてもよく;

0219

(C)
R5が式[IV−3]で表される構造であるとき、
好ましいR53は、カルボキシ、カルボキシメチル、又はカルボキシメトキシであり、
ここで、R53が示すカルボキシメチルのメチレン部分及びカルボキシメトキシのメトキシのメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよく;
好ましい環Bは、下記式群[VIII]で表される構造のいずれか

0220

であり;
好ましいW3は、C4−8アルカンジイル、又は式−SO2−W33−であり;
ここで、好ましいW33はC3−7アルカンジイルであり;

0221

(D)
R5が式[IV−4]で表される構造であるとき、
好ましい環Cは、
(a)C3−6シクロアルキル、
(b)窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル、
(c)フェニル、
(d)ピリジル、
(e)ピラゾリル、
(g)テトラヒドロナフチル、
(h)クロマニル、
(j)インダゾリル、
(k)テトラヒドロイソキノリル、
(m)2−オキソテトラヒドロイソキノリル、
(n)下記式[IX−1]で表される構造、
(p)下記式[IX−2]で表される構造、
(q)下記式[IX−3]で表される構造、又は
(r)下記式[IX−4]で表される構造

0222

であり;

0223

ここで、
(a)環CがC3−6シクロアルキルであるとき、
好ましいR54は、
(i)カルボキシ、又は
(iv)カルボキシで置換されているC1−4アルキル
であり;
このとき、好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0224

(b)環Cが窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルであるとき、
好ましいR54は、
(i)カルボキシで置換されているC1−4アルキルカルボニル(該カルボキシで置換されているC1−4アルキルカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイル又はシクロペンタン−1,1−ジイルで置き換えられてもよい。)、
(ii)スルファモイルで置換されているC1−4アルキルカルボニル、
(iii)C1−4アルキルスルホニルアミノで置換されているC1−4アルキルカルボニル、
(iv)カルボキシで置換されているフェニルメチルカルボニル、
(v)スルファモイルで置換されているフェニルカルボニル、
(vi)オキソで置換されているジヒドロピリジニルカルボニル、
(vii)カルボキシで置換されているフェニルスルホニル、
(viii)カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニル(該カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、又は
(x)カルボキシで置換されている下記式[X−2]で表される構造

0225

であり;
このとき、好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0226

(c)環Cがフェニルであるとき、
好ましいR54は、
(i)カルボキシ、
(ii)カルバモイル、
(iii)モノC1−4アルキルアミノカルボニル(該モノC1−4アルキルアミノカルボニルのC1−4アルキルは、1個のヒドロキシで置換されてもよい。)、
(iv)モノC1−4アルキルアミノスルホニル(該モノC1−4アルキルアミノスルホニルのC1−4アルキルは、1個のインドリルで置換されてもよい。)、
(v)ジ(C1−4アルキル)アミノスルホニル(該ジ(C1−4アルキル)アミノスルホニルのひとつのC1−4アルキルは、1個のフェニルで置換されてもよく、
ここで、該フェニルは、1個のモノC1−4アルキルアミノスルホニルで置換されてもよい。)、
(vi)フェニルアミノスルホニル(該フェニルアミノスルホニルのフェニルは1個のフッ素原子で置換されてもよい。)、
(vii)C1−4アルキルスルホニルアミノ、
(viii)C1−4アルキルスルホニルアミノカルボニル、
(ix)C1−4アルキルスルホニル(C1−4アルキル)アミノカルボニル、
(x)カルボキシで置換されているC1−4アルキル(該カルボキシで置換されているC1−4アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、エタン−1,1−ジイル、プロパン−2,2−ジイル、シクロプロパン−1,1−ジイル、テトラヒドロピラン−4,4−ジイル、及びピペリジン−4,4−ジイル(該ピペリジン−4,4−ジイルの窒素原子は、メチルカルボニルで置換されている。)からなる群から選ばれる構造で置き換えられてもよい。)、
(xi)メチルスルホニルアミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル、
(xii)トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているC1−4アルキル、
(xiii)メチルスルホニル(メチル)アミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル、
(xiv)モノC1−4アルキルアミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル(該モノC1−4アルキルアミノカルボニルで置換されているC1−4アルキルのモノC1−4アルキルアミノカルボニルのC1−4アルキルは、ヒドロキシ、C1−4アルコキシ、酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル、ジ(C1−4アルキル)アミノ、及び窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルからなる群から選ばれる1個の基で置換されてもよい。)、
(xv)ジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル(該ジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルで置換されているC1−4アルキルのジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルのひとつのC1−4アルキルは、1個のヒドロキシで置換されてもよい。)、
(xvi)酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルアミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル、
(xvii)窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているC1−4アルキル(該窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているC1−4アルキルの窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルは、ヒドロキシ及びフッ素原子からなる群から選ばれる1〜2個の基で置換されてもよい。)、
(xviii)カルボキシで置換されているハロC1−4アルキル、
(xix)カルボキシで置換されているC2−4アルケニル、
(xx)ジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルで置換されているC2−4アルケニル、
(xxi)カルボキシで置換されているC3−6シクロアルキル、
(xxii)ジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルで置換されているC3−6シクロアルキル、
(xxiii)カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル、
(xxiv)カルボキシで置換されているフェニル、
(xxv)カルボキシで置換されているピリジル、
(xxvi)カルボキシで置換されているピラゾリル、
(xxvii)カルボキシメチルで置換されているピラゾリル、
(xxviii)カルボキシで置換されているピリミジニル、
(xxix)カルボキシで置換されているピラジニル、
(xxx)カルボキシメチルで置換されている2−オキソジヒドロピリジニル、
(xxxi)カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニル(該カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニルのC1−4アルキルは、フェニル及びベンジルからなる群から選ばれる1個の基で置換されてもよく、
また、ここで、該カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、エタン−1,1−ジイル、プロパン−2,2−ジイル、シクロプロパン−1,1−ジイル、シクロペンタン−1,1−ジイル、及びテトラヒドロピラン−4,4−ジイルからなる群から選ばれる構造で置き換えられてもよい。)、
(xxxii)カルボキシで置換されているフェニルC1−4アルキルアミノカルボニル、
(xxxiii)下記式[V−6]で表される構造で置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニル、

0227

(xxxiv)カルボキシで置換されているジ(C1−4アルキル)アミノカルボニル(該カルボキシで置換されているジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、
(xxxv)カルボキシで置換されているC3−6シクロアルキルアミノカルボニル、
(xxxvi)カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニル(該カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルの窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルは、1個のフッ素原子で置換されてもよい。)、
(xxxvii)カルボキシメチルで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニル、
(xxxviii)カルボキシで置換されている下記式[XI−1]で表される構造、
(xxxix)カルボキシで置換されている下記式[XI−2]で表される構造、
(xxxx)カルボキシで置換されている下記式[XI−3]で表される構造、
(xxxxiii)カルボキシで置換されている下記式[XI−6]で表される構造、

0228

(xxxxiv)カルボキシで置換されているC1−4アルキルスルホニル(該カルボキシで置換されているC1−4アルキルスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、
(xxxxv)カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノスルホニル(該カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、
(xxxxvi)カルボキシで置換されているジ(C1−4アルキル)アミノスルホニル(該カルボキシで置換されているジ(C1−4アルキル)アミノスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、
(xxxxvii)カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルスルホニル(該カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルスルホニルの窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルは、1個のフッ素原子で置換されてもよい。)、
(xxxxviii)カルボキシで置換されているC1−4アルコキシ(該カルボキシで置換されているC1−4アルコキシのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、
(xxxxix)ヒドロキシ、
(xxxxx)C1−4アルキルスルホニルオキシ、
(xxxxxi)ヒドロキシで置換されているC1−4アルキル、
(xxxxxii)ヒドロキシで置換されているハロC1−4アルキル、
(xxxxxiii)ヒドロキシで置換されているC1−4アルキルスルホニル、
(xxxxxiv)ヒドロキシで置換されているC3−6シクロアルキル(該ヒドロキシで置換されているC3−6シクロアルキルのC3−6シクロアルキルは、カルボキシ、及びジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルからなる群から選ばれる1個の基で置換されてもよい。)、又は
(xxxxxv)ヒドロキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル(該ヒドロキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルの窒素原子は、C1−4アルキルカルボニル、C1−4アルコキシカルボニル、及びジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルからなる群から選ばれる1個の基で置換されてもよい。)
であり;
このとき、好ましいR61及びR62は、独立して、水素原子、フッ素原子、塩素原子、メチル、メトキシ、又はメチルスルホニルであり;

0229

(d)環Cがピリジルであるとき、
好ましいR54は、
(i)カルボキシ、
(ii)カルバモイル、
(iii)カルボキシで置換されているC1−4アルキル(該カルボキシで置換されているC1−4アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、
(iv)カルボキシで置換されているC1−4アルコキシ(該カルボキシで置換されているC1−4アルコキシのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、
(v)カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニル(該カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、又は
(vi)カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニル(該カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルの窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルは、1個のフッ素原子で置換されてもよい。)
であり;
このとき、好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0230

(e)環Cがピラゾリルであるとき、
好ましいR54は、カルボキシであり;
このとき、好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0231

(g)環Cがテトラヒドロナフチルであるとき、
好ましいR54は、カルボキシであり;
このとき、好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0232

(h)環Cがクロマニルであるとき、
R54は、カルボキシであり;
このとき、R61及びR62は、水素原子であり;

0233

(j)環Cがインダゾリルであるとき、
好ましいR54は、カルボキシで置換されているC1−4アルキルであり;
このとき、好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0234

(k)環Cがテトラヒドロイソキノリルであるとき、
好ましいR54は、カルボキシで置換されているC1−4アルキルカルボニルであり、
ここで、該カルボキシで置換されているC1−4アルキルカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよく;
このとき、好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0235

(m)環Cが2−オキソテトラヒドロイソキノリルであるとき、
好ましいR54は、カルボキシで置換されているC1−4アルキルであり、
ここで、該カルボキシで置換されているC1−4アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよく;
このとき、好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0236

(n)環Cが前記式[IX−1]で表される構造であるとき、
好ましいR54は、
(i)カルボキシ、
(ii)C1−4アルキルスルホニルアミノで置換されているC1−4アルキル、又は
(iii)C1−4アルキルスルホニル(C1−4アルキル)アミノで置換されているC1−4アルキル
であり;
このとき、好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0237

(p)環Cが前記式[IX−2]で表される構造であるとき、
好ましいR54は、
(i)カルボキシ、又は
(ii)カルボキシで置換されているC1−4アルキル
であり;
このとき、好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0238

(q)環Cが前記式[IX−3]で表される構造であるとき、
好ましいR54は、カルボキシであり;
このとき、好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0239

(r)環Cが前記式[IX−4]で表される構造であるとき、
好ましいR54は、カルボキシであり;
このとき、好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0240

好ましいW4は、C1−3アルカンジイル、又は式−O−CH2CH2−
である。

0241

本発明の化合物の他の好ましい態様は、以下の通りである。

0242

上記式[I]において、
R1、R2、R3、R4、及び環Aの好ましい態様は、前記の通りである。

0243

他の好ましいR5は、以下の通りである。

0244

(A)
R5が式[IV−1]で表される構造であるとき、
他の好ましいR51は、下記式群[V”]で表される構造のいずれか

0245

であり;
他の好ましいW1は、C4−10アルカンジイルであり;

0246

(B)
R5が式[IV−2]で表される構造であるとき、
他の好ましいR52は、カルボキシであり;
他の好ましいLは、下記式群[VI’]で表される構造のいずれか

0247

であり、

0248

ここで、他の好ましい環Dは、
(i)C3−6シクロアルカン、
(ii)酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環、又は
(iv)窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環(該窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環の窒素原子は、1個のC1−4アルキルカルボニルで置換されてもよい。)
であり;
他の好ましいYは、式−CH2−、式−CMe2−、式−O−、式−NHCO−、式−CONH−、又は式−CONMe−であり;
他の好ましいW2は、C2−8アルカンジイルであり、
ここで、W2が示すC2−8アルカンジイルを構成する炭素原子のうちの1個は酸素原子で置き換えられてもよく;

0249

(C)
R5が式[IV−3]で表される構造であるとき、
他の好ましいR53は、カルボキシ、カルボキシメチル、又はカルボキシメトキシであり、
ここで、R53が示すカルボキシメチルのメチレン部分及びカルボキシメトキシのメトキシのメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよく;
他の好ましい環Bは、下記式群[VIII]で表される構造のいずれか

0250

であり;
他の好ましいW3は、C4−8アルカンジイル、又は式−SO2−W33−であり;
ここで、他の好ましいW33はC3−7アルカンジイルであり;

0251

(D)
R5が式[IV−4]で表される構造であるとき、
他の好ましい環Cは、
(a)C3−6シクロアルキル、
(b)窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル、
(c)フェニル、
(d)ピリジル、
(e)ピラゾリル、
(g)テトラヒドロナフチル、
(h)クロマニル、
(j)インダゾリル、
(n)下記式[IX−1]で表される構造、
(p)下記式[IX−2]で表される構造、
(q)下記式[IX−3]で表される構造、又は
(r)下記式[IX−4]で表される構造

0252

であり;

0253

ここで、
(a)環CがC3−6シクロアルキルであるとき、
他の好ましいR54は、
(i)カルボキシ、又は
(iv)カルボキシで置換されているC1−4アルキル
であり;
このとき、他の好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0254

(b)環Cが窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルであるとき、
他の好ましいR54は、
(i)カルボキシで置換されているC1−4アルキルカルボニル(該カルボキシで置換されているC1−4アルキルカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、シクロペンタン−1,1−ジイルで置き換えられてもよい。)、
(ii)スルファモイルで置換されているC1−4アルキルカルボニル、
(iv)カルボキシで置換されているフェニルメチルカルボニル、
(v)スルファモイルで置換されているフェニルカルボニル、
(vi)オキソで置換されているジヒドロピリジニルカルボニル、
(vii)カルボキシで置換されているフェニルスルホニル、
(viii)カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニル(該カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、又は
(x)カルボキシで置換されている下記式[X−2]で表される構造

0255

であり;
このとき、他の好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0256

(c)環Cがフェニルであるとき、
他の好ましいR54は、
(i)カルボキシ、
(ii)カルバモイル、
(iii)モノC1−4アルキルアミノカルボニル(該モノC1−4アルキルアミノカルボニルのC1−4アルキルは、1個のヒドロキシで置換されてもよい。)、
(iv)モノC1−4アルキルアミノスルホニル、
(v)ジ(C1−4アルキル)アミノスルホニル(該ジ(C1−4アルキル)アミノスルホニルのひとつのC1−4アルキルは、1個のフェニルで置換されてもよく、
ここで、該フェニルは、1個のモノC1−4アルキルアミノスルホニルで置換されてもよい。)、
(vi)フェニルアミノスルホニル(該フェニルアミノスルホニルのフェニルは1個のフッ素原子で置換されてもよい。)、
(vii)C1−4アルキルスルホニルアミノ、
(viii)C1−4アルキルスルホニルアミノカルボニル、
(ix)C1−4アルキルスルホニル(C1−4アルキル)アミノカルボニル、
(x)カルボキシで置換されているC1−4アルキル(該カルボキシで置換されているC1−4アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、エタン−1,1−ジイル、プロパン−2,2−ジイル、シクロプロパン−1,1−ジイル、テトラヒドロピラン−4,4−ジイル、及びピペリジン−4,4−ジイル(該ピペリジン−4,4−ジイルの窒素原子は、メチルカルボニルで置換されている。)からなる群から選ばれる構造で置き換えられてもよい。)、
(xi)メチルスルホニルアミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル、
(xii)トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているC1−4アルキル、
(xiii)メチルスルホニル(メチル)アミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル、
(xiv)モノC1−4アルキルアミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル(該モノC1−4アルキルアミノカルボニルで置換されているC1−4アルキルのモノC1−4アルキルアミノカルボニルのC1−4アルキルは、ヒドロキシ、C1−4アルコキシ、酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル、ジ(C1−4アルキル)アミノ、及び窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルからなる群から選ばれる1個の基で置換されてもよい。)、
(xv)ジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル(該ジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルで置換されているC1−4アルキルのジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルのひとつのC1−4アルキルは、1個のヒドロキシで置換されてもよい。)、
(xvi)酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルアミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル、
(xvii)窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているC1−4アルキル(該窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているC1−4アルキルの窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルは、ヒドロキシ及びフッ素原子からなる群から選ばれる1〜2個の基で置換されてもよい。)、
(xviii)カルボキシで置換されているハロC1−4アルキル、
(xix)カルボキシで置換されているC2−4アルケニル、
(xx)ジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルで置換されているC2−4アルケニル、
(xxi)カルボキシで置換されているC3−6シクロアルキル、
(xxii)ジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルで置換されているC3−6シクロアルキル、
(xxiii)カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル、
(xxiv)カルボキシで置換されているフェニル、
(xxv)カルボキシで置換されているピリジル、
(xxvi)カルボキシで置換されているピラゾリル、
(xxvii)カルボキシメチルで置換されているピラゾリル、
(xxviii)カルボキシで置換されているピリミジニル、
(xxix)カルボキシで置換されているピラジニル、
(xxx)カルボキシメチルで置換されている2−オキソジヒドロピリジニル、
(xxxi)カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニル(該カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニルのC1−4アルキルは、フェニル及びベンジルからなる群から選ばれる1個の基で置換されてもよく、
また、ここで、該カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、エタン−1,1−ジイル、プロパン−2,2−ジイル、シクロプロパン−1,1−ジイル、シクロペンタン−1,1−ジイル、及びテトラヒドロピラン−4,4−ジイルからなる群から選ばれる構造で置き換えられてもよい。)、
(xxxii)カルボキシで置換されているフェニルC1−4アルキルアミノカルボニル、
(xxxiii)下記式[V−6]で表される構造で置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニル、

0257

(xxxiv)カルボキシで置換されているジ(C1−4アルキル)アミノカルボニル(該カルボキシで置換されているジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、
(xxxv)カルボキシで置換されているC3−6シクロアルキルアミノカルボニル、
(xxxvi)カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニル(該カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルの窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルは、1個のフッ素原子で置換されてもよい。)、
(xxxvii)カルボキシメチルで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニル、
(xxxviii)カルボキシで置換されている下記式[XI−1]で表される構造、
(xxxix)カルボキシで置換されている下記式[XI−2]で表される構造、
(xxxx)カルボキシで置換されている下記式[XI−3]で表される構造、
(xxxxiii)カルボキシで置換されている下記式[XI−6]で表される構造、

0258

(xxxxiv)カルボキシで置換されているC1−4アルキルスルホニル(該カルボキシで置換されているC1−4アルキルスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、
(xxxxv)カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノスルホニル(該カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、
(xxxxvi)カルボキシで置換されているジ(C1−4アルキル)アミノスルホニル(該カルボキシで置換されているジ(C1−4アルキル)アミノスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、
(xxxxvii)カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルスルホニル(該カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルスルホニルの窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルは、1個のフッ素原子で置換されてもよい。)、
(xxxxviii)カルボキシで置換されているC1−4アルコキシ(該カルボキシで置換されているC1−4アルコキシのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、
(xxxxix)ヒドロキシ、
(xxxxx)C1−4アルキルスルホニルオキシ、
(xxxxxi)ヒドロキシで置換されているC1−4アルキル、
(xxxxxii)ヒドロキシで置換されているハロC1−4アルキル、
(xxxxxiii)ヒドロキシで置換されているC1−4アルキルスルホニル、
(xxxxxiv)ヒドロキシで置換されているC3−6シクロアルキル(該ヒドロキシで置換されているC3−6シクロアルキルのC3−6シクロアルキルは、カルボキシ、及びジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルからなる群から選ばれる1個の基で置換されてもよい。)、又は
(xxxxxv)ヒドロキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル(該ヒドロキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルの窒素原子は、C1−4アルキルカルボニル、C1−4アルコキシカルボニル、及びジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルからなる群から選ばれる1個の基で置換されてもよい。)
であり;
このとき、他の好ましいR61及びR62は、独立して、水素原子、フッ素原子、塩素原子、メチル、メトキシ、又はメチルスルホニルであり;

0259

(d)環Cがピリジルであるとき、
他の好ましいR54は、
(i)カルボキシ、
(ii)カルバモイル、
(iii)カルボキシで置換されているC1−4アルキル(該カルボキシで置換されているC1−4アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、
(iv)カルボキシで置換されているC1−4アルコキシ(該カルボキシで置換されているC1−4アルコキシのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、
(v)カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニル(該カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、又は
(vi)カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニル(該カルボキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルの窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルは、1個のフッ素原子で置換されてもよい。)
であり;
このとき、他の好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0260

(e)環Cがピラゾリルであるとき、
他の好ましいR54は、カルボキシであり;
このとき、他の好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0261

(g)環Cがテトラヒドロナフチルであるとき、
他の好ましいR54は、カルボキシであり;
このとき、他の好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0262

(h)環Cがクロマニルであるとき、
他の好ましいR54は、カルボキシであり;
このとき、他の好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0263

(j)環Cがインダゾリルであるとき、
他の好ましいR54は、カルボキシで置換されているC1−4アルキルであり;
このとき、他の好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0264

(n)環Cが前記式[IX−1]で表される構造であるとき、
他の好ましいR54は、
(i)カルボキシ、
(ii)C1−4アルキルスルホニルアミノで置換されているC1−4アルキル、又は
(iii)C1−4アルキルスルホニル(C1−4アルキル)アミノで置換されているC1−4アルキル
であり;
このとき、他の好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0265

(p)環Cが前記式[IX−2]で表される構造であるとき、
他の好ましいR54は、
(i)カルボキシ、又は
(ii)カルボキシで置換されているC1−4アルキル
であり;
このとき、他の好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0266

(q)環Cが前記式[IX−3]で表される構造であるとき、
他の好ましいR54は、カルボキシであり;
このとき、他の好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0267

(r)環Cが前記式[IX−4]で表される構造であるとき、
他の好ましいR54は、カルボキシであり;
このとき、他の好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0268

他の好ましいW4は、C1−3アルカンジイル、又は式−O−CH2CH2−
である。

0269

このとき、より好ましいR5は、

0270

(A)
R5が式[IV−1]で表される構造であるとき、
より好ましいR51は、下記式群[V”]で表される構造のいずれか

0271

であり;
より好ましいW1は、C4−5アルカンジイルであり;

0272

(B)
R5が式[IV−2]で表される構造であるとき、
より好ましいR52は、カルボキシであり;
より好ましいLは、下記式群[VI’]で表される構造のいずれか

0273

であり;

0274

ここで、より好ましい環Dは、
(i)C4−6シクロアルカン、
(ii)酸素原子を含む6員の飽和のヘテロ環、又は
(iv)窒素原子を含む5から6員の飽和のヘテロ環(該窒素原子を含む5から6員の飽和のヘテロ環の窒素原子はC1アルキルカルボニルで置換されている。)
であり;
より好ましいYは、式−CH2−、式−CMe2−、式−O−、式−NHCO−、式−CONH−、又は式−CONMe−であり;
より好ましいW2は、C2−8アルカンジイルであり、
ここで、W2が示すC2−8アルカンジイルを構成する炭素原子のうちの1個は酸素原子で置き換えられてもよく;

0275

(C)
R5が式[IV−3]で表される構造であるとき、
より好ましいR53は、カルボキシ、カルボキシメチル(該カルボキシメチルのメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、又はカルボキシメトキシ(該カルボキシメトキシのメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)であり;
より好ましい環Bは、下記式群[VIII]で表される構造のいずれか

0276

であり;
より好ましいW3は、C4−6アルカンジイル、又は式−SO2−W33−であり、
ここで、より好ましいW33はC4アルカンジイルであり;

0277

(D)
R5が式[IV−4]で表される構造であるとき、
より好ましい環Cは、
(a)C3−6シクロアルキル、
(b)窒素原子を含む6員の飽和のヘテロシクリル、
(c)フェニル、
(d)ピリジル、
(e)ピラゾリル、
(g)テトラヒドロナフチル、
(h)クロマニル、
(j)インダゾリル、
(n)下記式[IX−1]で表される構造、
(p)下記式[IX−2]で表される構造、
(q)下記式[IX−3]で表される構造、又は
(r)下記式[IX−4]で表される構造

0278

であり;

0279

ここで、
(a)環CがC3−6シクロアルキルであるとき、
より好ましい環Cは、C3−6シクロアルキルであり;
より好ましいR54は、
(i)カルボキシ、又は
(iv)カルボキシで置換されているC1−2アルキル
であり;
このとき、より好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0280

(b)環Cが窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルであるとき、
より好ましい環Cは、窒素原子を含む6員の飽和のヘテロシクリルであり;
より好ましいR54は、
(i)カルボキシで置換されているC2−4アルキルカルボニル(該カルボキシで置換されているC2−4アルキルカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、シクロペンタン−1,1−ジイルで置き換えられてもよい。)、
(ii)スルファモイルで置換されているC3アルキルカルボニル、
(iv)カルボキシで置換されているフェニルメチルカルボニル、
(v)スルファモイルで置換されているフェニルカルボニル、
(vi)オキソで置換されているジヒドロピリジニルカルボニル、
(vii)カルボキシで置換されているフェニルスルホニル、
(viii)カルボキシで置換されているモノC3アルキルアミノカルボニル(該カルボキシで置換されているモノC3アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)、又は
(x)カルボキシで置換されている下記式[X−2]で表される構造

0281

であり;
このとき、より好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0282

(c)環Cがフェニルであるとき、
より好ましいR54は、
(i)カルボキシ、
(ii)カルバモイル、
(iii)モノC1−3アルキルアミノカルボニル(該モノC1−3アルキルアミノカルボニルのC1−3アルキルは、1個のヒドロキシで置換されてもよい。)、
(iv)モノC1アルキルアミノスルホニル、
(v)ジ(C1アルキル)アミノスルホニル(該ジ(C1アルキル)アミノスルホニルのひとつのC1アルキルは、1個のフェニルで置換されており、
ここで、該フェニルは、1個のモノC1アルキルアミノスルホニルで置換されている。)、
(vi)フェニルアミノスルホニル(該フェニルアミノスルホニルのフェニルは1個のフッ素原子で置換されている。)、
(vii)C3アルキルスルホニルアミノ、
(viii)C1アルキルスルホニルアミノカルボニル、
(ix)C1アルキルスルホニル(C1アルキル)アミノカルボニル、
(x)カルボキシで置換されているC1−4アルキル(該カルボキシで置換されているC1−4アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、エタン−1,1−ジイル、プロパン−2,2−ジイル、シクロプロパン−1,1−ジイル、テトラヒドロピラン−4,4−ジイル、又はピペリジン−4,4−ジイルで置き換えられてもよく、
ここで、該ピペリジン−4,4−ジイルの窒素原子は、1個のメチルカルボニルで置換されている。)、
(xi)メチルスルホニルアミノカルボニルで置換されているC1−2アルキル、
(xii)トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているC1アルキル、
(xiii)メチルスルホニル(メチル)アミノカルボニルで置換されているC1−2アルキル、
(xiv)モノC1−3アルキルアミノカルボニルで置換されているC1−2アルキル(該モノC1−3アルキルアミノカルボニルで置換されているC1−2アルキルのモノC1−3アルキルアミノカルボニルのC1−3アルキルは、ヒドロキシ、C1アルコキシ、酸素原子を含む5員の飽和のヘテロシクリル、ジ(C1アルキル)アミノ、及び窒素原子を含む5員の飽和のヘテロシクリルカルボニルからなる群から選ばれる1個の基で置換されてもよい。)、
(xv)ジ(C1−2アルキル)アミノカルボニルで置換されているC1−2アルキル(該ジ(C1−2アルキル)アミノカルボニルのジ(C1−2アルキル)アミノのひとつのC1−2アルキルは、1個のヒドロキシで置換されてもよい。)、
(xvi)酸素原子を含む4員の飽和のヘテロシクリルアミノカルボニルで置換されているC2アルキル、
(xvii)窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているC2アルキル(該窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているC2アルキルの窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルは、ヒドロキシ及びフッ素原子からなる群から選ばれる1〜2個の基で置換されてもよい。)、
(xviii)カルボキシで置換されているハロC1アルキル、
(xix)カルボキシで置換されているC2アルケニル、
(xx)ジ(C1アルキル)アミノカルボニルで置換されているC2アルケニル、
(xxi)カルボキシで置換されているC3−6シクロアルキル、
(xxii)ジ(C1アルキル)アミノカルボニルで置換されているC3シクロアルキル、
(xxiii)カルボキシで置換されている窒素原子を含む6員の飽和のヘテロシクリル、
(xxiv)カルボキシで置換されているフェニル、
(xxv)カルボキシで置換されているピリジル、
(xxvi)カルボキシで置換されているピラゾリル、
(xxvii)カルボキシメチルで置換されているピラゾリル、
(xxviii)カルボキシで置換されているピリミジニル、
(xxix)カルボキシで置換されているピラジニル、
(xxx)カルボキシメチルで置換されている2−オキソジヒドロピリジニル、
(xxxi)カルボキシで置換されているモノC1−3アルキルアミノカルボニル(該カルボキシで置換されているモノC1−3アルキルアミノカルボニルのC1−3アルキルは、フェニル及びベンジルからなる群から選ばれる1個の基で置換されてもよく、
また、ここで、該カルボキシで置換されているモノC1−3アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、エタン−1,1−ジイル、プロパン−2,2−ジイル、シクロプロパン−1,1−ジイル、シクロペンタン−1,1−ジイル、及びテトラヒドロピラン−4,4−ジイルからなる群から選ばれる構造で置き換えられてもよい。)、
(xxxii)カルボキシで置換されているフェニルC1アルキルアミノカルボニル、
(xxxiii)下記式[V−6]で表される構造で置換されているモノC1アルキルアミノカルボニル、

0283

(xxxiv)カルボキシで置換されているジ(C1−3アルキル)アミノカルボニル(該カルボキシで置換されているジ(C1−3アルキル)アミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、
(xxxv)カルボキシで置換されているC4−6シクロアルキルアミノカルボニル、
(xxxvi)カルボキシで置換されている窒素原子を含む5から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニル(該窒素原子を含む5から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルの窒素原子を含む5から6員の飽和のヘテロシクリルは、1個のフッ素原子で置換されてもよい。)、
(xxxvii)カルボキシメチルで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニル、
(xxxviii)カルボキシで置換されている下記式[XI−1]で表される構造、
(xxxix)カルボキシで置換されている下記式[XI−2]で表される構造、
(xxxx)カルボキシで置換されている下記式[XI−3]で表される構造、
(xxxxiii)カルボキシで置換されている下記式[XI−6]で表される構造、

0284

(xxxxiv)カルボキシで置換されているC2−4アルキルスルホニル(該カルボキシで置換されているC2−4アルキルスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、
(xxxxv)カルボキシで置換されているモノC3アルキルアミノスルホニル(該カルボキシで置換されているモノC3アルキルアミノスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)、
(xxxxvi)カルボキシで置換されているジ(C1−3アルキル)アミノスルホニル(該カルボキシで置換されているジ(C1−3アルキル)アミノスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)、
(xxxxvii)カルボキシで置換されている窒素原子を含む5から6員の飽和のヘテロシクリルスルホニル(該カルボキシで置換されている窒素原子を含む5から6員の飽和のヘテロシクリルスルホニルの窒素原子を含む5から6員の飽和のヘテロシクリルは、1個のフッ素原子で置換されてもよい。)、
(xxxxviii)カルボキシで置換されているC1アルコキシ(該カルボキシで置換されているC1アルコキシのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、
(xxxxix)ヒドロキシ、
(xxxxx)C1アルキルスルホニルオキシ、
(xxxxxi)ヒドロキシで置換されているC1−3アルキル、
(xxxxxii)ヒドロキシで置換されているハロC2−3アルキル、
(xxxxxiii)ヒドロキシで置換されているC2−4アルキルスルホニル、
(xxxxxiv)ヒドロキシで置換されているC4−5シクロアルキル(該ヒドロキシで置換されているC4−5シクロアルキルのC4−5シクロアルキルは、カルボキシ、及びジ(C1アルキル)アミノカルボニルからなる群から選ばれる1個の基で置換されてもよい。)、又は
(xxxxxv)ヒドロキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル(該ヒドロキシで置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルの窒素原子は、C1アルキルカルボニル、C1アルコキシカルボニル、及びジ(C1アルキル)アミノカルボニルからなる群から選ばれる1個の基で置換されている。)
であり、
このとき、より好ましいR61及びR62は、独立して、水素原子、フッ素原子、塩素原子、メチル、メトキシ、又はメチルスルホニルであり;

0285

(d)環Cがピリジルであるとき、
より好ましいR54は、
(i)カルボキシ、
(ii)カルバモイル、
(iii)カルボキシで置換されているC1−3アルキル(該カルボキシで置換されているC1−3アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、
(iv)カルボキシで置換されているC2アルコキシ(該カルボキシで置換されているC2アルコキシのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)、
(v)カルボキシで置換されているモノC3アルキルアミノカルボニル(該カルボキシで置換されているモノC3アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)、又は
(vi)カルボキシで置換されている窒素原子を含む5員の飽和のヘテロシクリルカルボニル(該カルボキシで置換されている窒素原子を含む5員の飽和のヘテロシクリルカルボニルの窒素原子を含む5員の飽和のヘテロシクリルは、1個のフッ素原子で置換されている。)
であり、
このとき、より好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0286

(e)環Cがピラゾリルであるとき、
より好ましいR54は、カルボキシであり;
このとき、より好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0287

(g)環Cがテトラヒドロナフチルであるとき、
より好ましいR54は、カルボキシであり;
このとき、より好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0288

(h)環Cがクロマニルであるとき、
より好ましいR54は、カルボキシであり;
このとき、より好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0289

(j)環Cがインダゾリルであるとき、
より好ましいR54は、カルボキシで置換されているC1アルキルであり;
このとき、より好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0290

(n)環Cが前記式[IX−1]で表される構造であるとき、
より好ましいR54は、
(i)カルボキシ、
(ii)C1アルキルスルホニルアミノで置換されているC1アルキル、又は
(iii)C1アルキルスルホニル(C1アルキル)アミノで置換されているC1アルキル
であり;
このとき、より好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0291

(p)環Cが前記式[IX−2]で表される構造であるとき、
より好ましいR54は、
(i)カルボキシ、又は
(ii)カルボキシで置換されているC2アルキル
であり;
このとき、より好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0292

(q)環Cが前記式[IX−3]で表される構造であるとき、
より好ましいR54は、カルボキシであり;
このとき、より好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0293

(r)環Cが前記式[IX−4]で表される構造であるとき、
より好ましいR54は、カルボキシであり;
このとき、より好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0294

より好ましいW4は、C1−3アルカンジイル、又は式−O−CH2CH2−
である。

0295

このとき、ひとつのさらに好ましいR5は、以下の通りである。

0296

(A)
R5が式[IV−1]で表される構造であるとき、
さらに好ましいR51は、下記式群[V”’]で表される構造のいずれか

0297

であり;
さらに好ましいW1は、ブタン−1,4−ジイル、又はペンタン−1,5−ジイルであり;

0298

(B)
R5が式[IV−2]で表される構造であるとき、
さらに好ましいR52は、カルボキシであり;
さらに好ましいLは、下記式[VI−1]、式[VI−4]、式[VI−8]、式[VI−9]、式[VI−10]、又は式[VI−12]で表される構造で表される構造

0299

であり;
さらに好ましいYは、式−CH2−、式−CMe2−、式−O−、式−NHCO−、又は式−CONMe−であり;
さらに好ましいW2は、プロパン−1,3−ジイル、ブタン−1,4−ジイル、ペンタン−1,5−ジイル、ヘキサン−1,6−ジイル、ヘプタン−1,7−ジイル、又は式−O−(CH2)6−であり;

0300

(C)
R5が式[IV−3]で表される構造であるとき、
さらに好ましいR53は、カルボキシ、カルボキシメチル(該カルボキシメチルのメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、又はカルボキシメトキシ(該カルボキシメトキシのメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)であり;
さらに好ましい環Bは、下記式[VIII−1]、式[VIII−8]、式[VIII−9]、式[VIII−11]、式[VIII−12]、式[VIII−14]、式[VIII−13]、又は式[VIII−7]で表される構造

0301

であり;
さらに好ましいW3は、ブタン−1,4−ジイル、又はヘキサン−1,6−ジイルであり;

0302

(D)
R5が式[IV−4]で表される構造であるとき、
さらに好ましい環Cは、
(a)C3−6シクロアルキル、
(b)窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル、
(c)フェニル、
(d)ピリジル、
(g)テトラヒドロナフチル、
(h)クロマニル、
(j)インダゾリル、
(p)下記式[IX−2]で表される構造、
(q)下記式[IX−3]で表される構造、又は
(r)下記式[IX−4]で表される構造

0303

であり;

0304

ここで、
(a)環CがC3−6シクロアルキルであるとき、
さらに好ましい環Cは、シクロプロピル、シクロブチル、又はシクロヘキシルであり;
さらに好ましいR54は、
(i)カルボキシ、
(iv)カルボキシで置換されているメチル、又はカルボキシで置換されているエチル
であり;
このとき、さらに好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0305

(b)環Cが窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルであるとき、
さらに好ましい環Cは、ピペリジン−3−イルであり;
さらに好ましいR54は、
(i)カルボキシで置換されているエチルカルボニル、カルボキシで置換されているn−ブチルカルボニル(該カルボキシで置換されているn−ブチルカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、シクロペンタン−1,1−ジイルで置き換えられている。)、又は
(vii)カルボキシで置換されているフェニルスルホニル
であり;
このとき、さらに好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0306

(c)環Cがフェニルであるとき、
さらに好ましいR54は、
(i)カルボキシ、
(ii)カルバモイル、
(iii)n−プロピルアミノカルボニル、
(iv)メチルアミノスルホニル、
(v)ジメチルアミノスルホニル(該ジメチルアミノスルホニルのひとつのメチルは、1個のフェニルで置換されており、
ここで、該フェニルは、1個のメチルアミノスルホニルで置換されている。)、
(vii)イソプロピルスルホニルアミノ、
(viii)メチルスルホニルアミノカルボニル、
(x)カルボキシで置換されているメチル(該カルボキシで置換されているメチルのカルボキシのα位のメチレン部分は、エタン−1,1−ジイル、プロパン−2,2−ジイル、シクロプロパン−1,1−ジイル、テトラヒドロピラン−4,4−ジイル、又はピペリジン−4,4−ジイルで置き換えられてもよく、
ここで、該ピペリジン−4,4−ジイルの窒素原子は、1個のメチルカルボニルで置換されている。)、カルボキシで置換されているエチル、カルボキシで置換されているn−プロピル、カルボキシで置換されているn−ブチル、
(xi)メチルスルホニルアミノカルボニルで置換されているメチル、メチルスルホニルアミノカルボニルで置換されているエチル、
(xii)トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているメチル、
(xiv)メチルアミノカルボニルで置換されているエチル(該メチルアミノカルボニルで置換されているエチルのメチルは、テトラヒドロフラニルで置換されてもよい。)、エチルアミノカルボニルで置換されているエチル(該エチルアミノカルボニルで置換されているエチルのエチルアミノカルボニルのエチルは、ヒドロキシ及びメトキシからなる群から選ばれる1個の基で置換されている。)、n−プロピルアミノカルボニルで置換されているエチル(該n−プロピルアミノカルボニルで置換されているエチルのn−プロピルは、ヒドロキシ及びメトキシからなる群から選ばれる1個の基で置換されてもよい。)、イソプロピルアミノカルボニルで置換されているエチル(該イソプロピルアミノカルボニルで置換されているエチルのイソプロピルは、1個のヒドロキシで置換されている。)、
(xv)ジメチルアミノカルボニルで置換されているエチル、
(xvi)オキセタニルアミノカルボニルで置換されているエチル、
(xvii)アゼチジニルカルボニルで置換されているエチル(該アゼチジニルカルボニルで置換されているエチルのアゼチジニルは、ヒドロキシ及びフッ素原子からなる群から選ばれる1〜2個の基で置換されてもよい。)、ピロリジニルカルボニルで置換されているエチル、
(xviii)カルボキシで置換されているハロメチル、
(xix)カルボキシで置換されているエテニル、
(xxi)カルボキシで置換されているシクロプロピル、カルボキシで置換されているシクロへキシル、
(xxii)ジメチルアミノカルボニルで置換されているシクロプロピル、
(xxiii)カルボキシで置換されているピペリジニル、
(xxiv)カルボキシで置換されているフェニル、
(xxv)カルボキシで置換されているピリジル、
(xxvi)カルボキシで置換されているピラゾリル、
(xxvii)カルボキシメチルで置換されているピラゾリル、
(xxviii)カルボキシで置換されているピリミジニル、
(xxix)カルボキシで置換されているピラジニル、
(xxx)カルボキシメチルで置換されている2−オキソジヒドロピリジニル、
(xxxi)カルボキシで置換されているメチルアミノカルボニル(該カルボキシで置換されているメチルアミノカルボニルのメチルは、1個のベンジルで置換されてもよく、また、該カルボキシで置換されているメチルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、エタン−1,1−ジイルで置き換えられてもよい。)、カルボキシで置換されているエチルアミノカルボニル(該カルボキシで置換されているエチルアミノカルボニルのエチルは、1個のフェニルで置換されてもよく、また、該カルボキシで置換されているエチルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイル、シクロプロパン−1,1−ジイル、及びシクロペンタン−1,1−ジイルからなる群から選ばれる構造で置き換えられてもよい。)、カルボキシで置換されているn−プロピルアミノカルボニル(該カルボキシで置換されているn−プロピルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)、
(xxxii)カルボキシで置換されているフェニルメチルアミノカルボニル、
(xxxiii)下記式[V−6]で表される構造で置換されているモノメチルアミノカルボニル、

0307

(xxxiv)カルボキシで置換されているエチル(メチル)アミノカルボニル、
(xxxv)カルボキシで置換されているシクロブチルアミノカルボニル、
(xxxvi)カルボキシで置換されているピロリジニルカルボニル(該カルボキシで置換されているピロリジニルカルボニルのピロリジニルは、1個のフッ素原子で置換されている。)、カルボキシで置換されているピペリジニルカルボニル、
(xxxviii)カルボキシで置換されている下記式[XI−1]で表される構造、
(xxxix)カルボキシで置換されている下記式[XI−2]で表される構造、

0308

(xxxxiv)カルボキシで置換されているエチルスルホニル、カルボキシで置換されているn−ブチルスルホニル(該カルボキシで置換されているn−ブチルスルホニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)、
(xxxxv)カルボキシで置換されているモノn−プロピルアミノスルホニル(該カルボキシで置換されているモノn−プロピルアミノスルホニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)、
(xxxxvi)カルボキシで置換されているn−プロピル(メチル)アミノスルホニル(該カルボキシで置換されているn−プロピル(メチル)アミノスルホニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)、
(xxxxvii)カルボキシで置換されているピロリジニルスルホニル(該カルボキシで置換されているピロリジニルスルホニルのピロリジニルは、1個のフッ素原子で置換されてもよい。)、カルボキシで置換されているピペリジニルスルホニル、カルボキシで置換されているモルホリニルスルホニル、
(xxxxviii)カルボキシで置換されているメトキシ(該カルボキシで置換されているメトキシのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられてもよい。)、
(xxxxix)ヒドロキシ、
(xxxxxi)ヒドロキシで置換されているイソプロピル、
(xxxxxii)ヒドロキシで置換されているハロエチル、ヒドロキシで置換されているハロn−プロピル、ヒドロキシで置換されているハロイソプロピル、
(xxxxxiii)ヒドロキシで置換されているエチルスルホニル、ヒドロキシで置換されているイソブチルスルホニル、又は
(xxxxxiv)ヒドロキシで置換されているシクロブチル(該ヒドロキシで置換されているシクロブチルのシクロブチルは、1個のカルボキシで置換されてもよい。)、ヒドロキシで置換されているシクロペンチル
であり;
このとき、さらに好ましいR61及びR62は、独立して、水素原子、フッ素原子、メチル、メトキシ、又はメチルスルホニルであり;

0309

(d)環Cがピリジルであるとき、
さらに好ましい環Cは、ピリジン−2−イル又はピリジン−4−イルであり;
さらに好ましいR54は、
(i)カルボキシ、
(iii)カルボキシで置換されているn−プロピル(該カルボキシで置換されているn−プロピルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)、
(iv)カルボキシで置換されているエトキシ(該カルボキシで置換されているエトキシのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)、又は
(v)カルボキシで置換されているモノn−プロピルアミノカルボニル(該カルボキシで置換されているモノn−プロピルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)
であり;
このとき、さらに好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0310

(g)環Cがテトラヒドロナフチルであるとき、
さらに好ましい環Cは、下記式[XII−1]、式[XII−2]、又は式[XII−3]で表される構造

0311

であり;
さらに好ましいR54は、カルボキシであり;
このとき、さらに好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0312

(h)環Cがクロマニルであるとき、
さらに好ましい環Cは、下記式[XIII−1]又は式[XIII−2]で表される構造

0313

であり;
さらに好ましいR54は、カルボキシであり;
このとき、さらに好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0314

(j)環Cがインダゾリルであるとき、
さらに好ましいR54は、カルボキシで置換されているメチルであり;
このとき、さらに好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0315

(p)環Cが前記式[IX−2]で表される構造であるとき、
さらに好ましいR54は、
(i)カルボキシ、又は
(ii)カルボキシで置換されているエチル
であり;
このとき、さらに好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0316

(q)環Cが前記式[IX−3]で表される構造であるとき、
さらに好ましいR54は、カルボキシであり;
このとき、さらに好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0317

(r)環Cが前記式[IX−4]で表される構造であるとき、
さらに好ましいR54は、カルボキシであり;
このとき、さらに好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0318

さらに好ましいW4は、メタンジイル、エタン−1,2−ジイル、プロパン−1,3−ジイル、又は式−O−CH2CH2−
である。

0319

このとき、他のさらに好ましいR5は、以下の通りである。

0320

(A)
R5が式[IV−1]で表される構造であるとき、
さらに好ましいR51は、下記式[V−6]で表される構造

0321

であり;
さらに好ましいW1は、ブタン−1,4−ジイルであり;

0322

(B)
R5が式[IV−2]で表される構造であるとき、
さらに好ましいR52は、カルボキシであり;
さらに好ましいLは、下記式[VI−1]、式[VI−4]、式[VI−8]、式[VI−9]、又は式[VI−10]で表される構造

0323

であり;
さらに好ましいYは、式−CH2−、式−O−、又は式−CONMe−であり;

0324

さらに好ましいW2は、ペンタン−1,5−ジイル、ヘキサン−1,6−ジイル、ヘプタン−1,7−ジイル、又は式−O−(CH2)6−であり;

0325

(C)
R5が式[IV−3]で表される構造であるとき、
さらに好ましいR53は、カルボキシであり;
さらに好ましい環Bは、下記式[VIII−1]、式[VIII−8]、式[VIII−9]、又は式[VIII−7]で表される構造

0326

であり;
さらに好ましいW3は、ブタン−1,4−ジイル、又はヘキサン−1,6−ジイルであり;

0327

(D)
R5が式[IV−4]で表される構造であるとき、
さらに好ましい環Cは、
(a)C3−6シクロアルキル、
(b)窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル、
(c)フェニル、
(d)ピリジル、
(g)テトラヒドロナフチル、又は
(h)クロマニル
であり;

0328

ここで、
(a)環CがC3−6シクロアルキルであるとき、
さらに好ましい環Cは、シクロヘキシルであり;
さらに好ましいR54は、カルボキシであり;
このとき、さらに好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0329

(b)環Cが窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルであるとき、
さらに好ましい環Cは、ピペリジン−3−イルであり;
さらに好ましいR54は、
(i)カルボキシで置換されているn−ブチルカルボニル(該カルボキシで置換されているn−ブチルカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、シクロペンタン−1,1−ジイルで置き換えられている。)、又は
(vii)カルボキシで置換されているフェニルスルホニル
であり;
このとき、さらに好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0330

(c)環Cがフェニルであるとき、
さらに好ましいR54は、
(i)カルボキシ、
(ii)カルバモイル、
(iii)n−プロピルアミノカルボニル、
(iv)メチルアミノスルホニル、
(v)ジメチルアミノスルホニル(該ジメチルアミノスルホニルのひとつのメチルは、1個のフェニルで置換されており、
ここで、該フェニルは、1個のメチルアミノスルホニルで置換されている。)、
(vii)イソプロピルスルホニルアミノ、
(x)カルボキシで置換されているメチル、カルボキシで置換されているエチル、カルボキシで置換されているn−プロピル、
(xii)トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているメチル、
(xiv)メチルアミノカルボニルで置換されているエチル(該メチルアミノカルボニルで置換されているエチルのメチルは、1個のテトラヒドロフラニルで置換されてもよい。)、エチルアミノカルボニルで置換されているエチル(該エチルアミノカルボニルで置換されているエチルのエチルアミノカルボニルのエチルは、ヒドロキシ及びメトキシからなる群から選ばれる1個の基で置換されている。)、n−プロピルアミノカルボニルで置換されているエチル(該n−プロピルアミノカルボニルで置換されているエチルのn−プロピルは、ヒドロキシ及びメトキシからなる群から選ばれる1個の基で置換されてもよい。)、イソプロピルアミノカルボニルで置換されているエチル(該イソプロピルアミノカルボニルで置換されているエチルのイソプロピルは、ヒドロキシ及びメトキシからなる群から選ばれる1個の基で置換されている。)、
(xv)ジメチルアミノカルボニルで置換されているエチル、
(xvi)オキセタニルアミノカルボニルで置換されているC1−4アルキルエチル、
(xvii)アゼチジニルカルボニルで置換されているエチル(該アゼチジニルカルボニルで置換されているエチルのアゼチジニルは、1個のヒドロキシ、又は1〜2個のフッ素原子で置換されてもよい。)、ピロリジニルカルボニルで置換されているエチル、
(xix)カルボキシで置換されているエテニル、
(xxi)カルボキシで置換されているシクロプロピル、カルボキシで置換されているシクロヘキシル、
(xxii)ジメチルアミノカルボニルで置換されているシクロプロピル、
(xxiv)カルボキシで置換されているフェニル、
(xxv)カルボキシで置換されているピリジル、
(xxvi)カルボキシで置換されているピラゾリル、
(xxvii)カルボキシメチルで置換されているピラゾリル、
(xxix)カルボキシで置換されているピラジニル、
(xxx)カルボキシメチルで置換されている2−オキソジヒドロピリジニル、
(xxxi)カルボキシで置換されているエチルアミノカルボニル(該カルボキシで置換されているエチルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、シクロペンタン−1,1−ジイルで置き換えられている。)、カルボキシで置換されているn−プロピルアミノカルボニル(該カルボキシで置換されているn−プロピルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)、
(xxxii)カルボキシで置換されているフェニルメチルアミノカルボニル、
(xxxiii)下記式[V−6]で表される構造で置換されているメチルアミノカルボニル、

0331

(xxxvi)カルボキシで置換されているピロリジニルカルボニル(該カルボキシで置換されているピロリジニルカルボニルのピロリジニルは、1個のフッ素原子で置換されている。)、
(xxxix)カルボキシで置換されている下記式[XI−2]で表される構造、

0332

(xxxxiv)カルボキシで置換されているn−ブチルスルホニル(該カルボキシで置換されているn−ブチルスルホニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)、
(xxxxvi)カルボキシで置換されているn−プロピル(メチル)アミノスルホニル(該カルボキシで置換されているn−プロピル(メチル)アミノスルホニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)、
(xxxxvii)カルボキシで置換されているピペリジニルスルホニル、カルボキシで置換されているピロリジニルスルホニル(該カルボキシで置換されているピロリジニルスルホニルのピロリジニルは、1個のフッ素原子で置換されている。)、
(xxxxix)ヒドロキシ、
(xxxxxi)ヒドロキシで置換されているイソプロピル、
(xxxxxii)ヒドロキシで置換されているハロエチル、ヒドロキシで置換されているハロn−プロピル、ヒドロキシで置換されているハロイソプロピル、
(xxxxxiii)ヒドロキシで置換されているエチルスルホニル、ヒドロキシで置換されているイソブチルスルホニル、又は
(xxxxxiv)ヒドロキシで置換されているシクロブチル(該ヒドロキシで置換されているシクロブチルのシクロブチルは、1個のカルボキシで置換されてもよい。)、ヒドロキシで置換されているシクロペンチル
であり;
このとき、さらに好ましいR61及びR62は、独立して、水素原子、フッ素原子、又はメチルスルホニルであり;

0333

(d)環Cがピリジルであるとき、
さらに好ましい環Cは、ピリジン−4−イルであり;
さらに好ましいR54は、カルボキシで置換されているエトキシ(該カルボキシで置換されているエトキシのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−2,2−ジイルで置き換えられている。)であり;
このとき、さらに好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0334

(g)環Cがテトラヒドロナフチルであるとき、
さらに好ましい環Cは、下記式[XII−1]又は式[XII−2]で表される構造

0335

であり;
さらに好ましいR54は、カルボキシであり;
このとき、さらに好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0336

(h)環Cがクロマニルであるとき、
さらに好ましい環Cは、下記式[XIII−1]又は式[XIII−2]で表される構造

0337

であり;
さらに好ましいR54は、カルボキシであり;
このとき、さらに好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0338

さらに好ましいW4は、メタンジイル、エタン−1,2−ジイル、又はプロパン−1,3−ジイル
である。
本発明の化合物の他の好ましい態様は、以下の通りである。

0339

上記式[I]において、
R1、R2、R3、R4、及び環Aの好ましい態様は、前記の通りである。

0340

他の好ましいR5は、以下の通りである。

0341

(A)
R5が式[IV−1]で表される構造であるとき、
他の好ましいR51は、下記式群[V−b]で表される構造のいずれか

0342

であり;
他の好ましいW1は、C4−10アルカンジイルであり;

0343

(B)
R5が式[IV−2]で表される構造であるとき、
他の好ましいR52は、カルボキシであり;
他の好ましいLは、下記式群[VI−b]で表される構造のいずれか

0344

であり、

0345

ここで、他の好ましい環Dは、
(i)C5−6シクロアルカン、
(ii)酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環、又は
(iv)窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環(該窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロ環の窒素原子は、1個のC1−4アルキルカルボニルで置換されてもよい。)
であり;
他の好ましいYは、式−CH2−、式−O−、式−CONH−、又は式−CONMe−であり;
他の好ましいW2は、C5−8アルカンジイルであり、
ここで、W2が示すC5−8アルカンジイルを構成する炭素原子のうちの1個は酸素原子で置き換えられてもよく;

0346

(C)
R5が式[IV−3]で表される構造であるとき、
他の好ましいR53は、カルボキシ又はカルボキシメトキシであり;
他の好ましい環Bは、下記式群[VIII”]で表される構造のいずれか

0347

であり;
他の好ましいW3は、C4−8アルカンジイルであり;

0348

(D)
R5が式[IV−4]で表される構造であるとき、
他の好ましい環Cは、
(a)C3−6シクロアルキル、
(b)窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル、
(c)フェニル、
(d)ピリジル、
(g)テトラヒドロナフチル、
(h)クロマニル、
(k)テトラヒドロイソキノリル、
(m)2−オキソテトラヒドロイソキノリル、又は
(n)下記式[IX−1]で表される構造

0349

であり;

0350

ここで、
(a)環CがC3−6シクロアルキルであるとき、
他の好ましいR54は、
(i)カルボキシであり;
このとき、他の好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0351

(b)環Cが窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルであるとき、
他の好ましいR54は、
(i)カルボキシで置換されているC1−4アルキルカルボニル(該カルボキシで置換されているC1−4アルキルカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイル又はシクロペンタン−1,1−ジイルで置き換えられてもよい。)、
(ii)スルファモイルで置換されているC1−4アルキルカルボニル、
(iii)C1−4アルキルスルホニルアミノで置換されているC1−4アルキルカルボニル、
(v)スルファモイルで置換されているフェニルカルボニル、
(vii)カルボキシで置換されているフェニルスルホニル、又は
(x)カルボキシで置換されている下記式[X−2]で表される構造

0352

であり;
このとき、他の好ましいR61及びR62は、水素原子であり;

0353

(c)環Cがフェニルであるとき、
他の好ましいR54は、
(i)カルボキシ、
(ii)カルバモイル、
(iii)モノC1−4アルキルアミノカルボニル(該モノC1−4アルキルアミノカルボニルのC1−4アルキルは、1個のヒドロキシで置換されてもよい。)、
(iv)モノC1−4アルキルアミノスルホニル(該モノC1−4アルキルアミノスルホニルのC1−4アルキルは、1個のインドリルで置換されてもよい。)、
(v)ジ(C1−4アルキル)アミノスルホニル(該ジ(C1−4アルキル)アミノスルホニルのひとつのC1−4アルキルは、1個のフェニルで置換されてもよく、
ここで、該フェニルは、1個のモノC1−4アルキルアミノスルホニルで置換されてもよい。)、
(vi)フェニルアミノスルホニル(該フェニルアミノスルホニルのフェニルは1個のフッ素原子で置換されてもよい。)、
(vii)C1−4アルキルスルホニルアミノ、
(ix)C1−4アルキルスルホニル(C1−4アルキル)アミノカルボニル、
(x)カルボキシで置換されているC1−4アルキル、
(xii)トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているC1−4アルキル、
(xiii)メチルスルホニル(メチル)アミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル、
(xiv)モノC1−4アルキルアミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル(該モノC1−4アルキルアミノカルボニルで置換されているC1−4アルキルのモノC1−4アルキルアミノカルボニルのC1−4アルキルは、ヒドロキシ、C1−4アルコキシ、酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル、ジ(C1−4アルキル)アミノ、及び窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルからなる群から選ばれる1個の基で置換されてもよい。)、
(xv)ジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル(該ジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルで置換されているC1−4アルキルのジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルのひとつのC1−4アルキルは、1個のヒドロキシで置換されてもよい。)、
(xvi)酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルアミノカルボニルで置換されているC1−4アルキル、
(xvii)窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているC1−4アルキル(該窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているC1−4アルキルの窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリルは、ヒドロキシ及びフッ素原子からなる群から選ばれる1〜2個の基で置換されてもよい。)、
(xix)カルボキシで置換されているC2−4アルケニル、
(xx)ジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルで置換されているC2−4アルケニル、
(xxi)カルボキシで置換されているC3−6シクロアルキル、
(xxii)ジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルで置換されているC3−6シクロアルキル、
(xxiv)カルボキシで置換されているフェニル、
(xxv)カルボキシで置換されているピリジル、
(xxvi)カルボキシで置換されているピラゾリル、
(xxvii)カルボキシメチルで置換されているピラゾリル、
(xxix)カルボキシで置換されているピラジニル、
(xxx)カルボキシメチルで置換されている2−オキソジヒドロピリジニル、
(xxxi)カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニル(該カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニルのC1−4アルキルは、ベンジルで置換されてもよく、
また、ここで、該カルボキシで置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−2,2−ジイル、及びシクロペンタン−1,1−ジイルからなる群から選ばれる構造で置き換えられてもよい。)、
(xxxii)カルボキシで置換されているフェニルC1−4アルキルアミノカルボニル、
(xxxiii)下記式[V−6]で表される構造で置換されているモノC1−4アルキルアミノカルボニル、

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