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課題

イブプロフェンを含有する経口用医薬製剤のイブプロフェン由来の不快味を低減させる技術を提供すること。

解決手段

(A)イブプロフェン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物と(B)酸化マグネシウムとを含有し、成分(A)と成分(B)との含有質量比〔(B)/(A)〕が、0.2〜1.5である、イブプロフェン由来の不快味が低減された経口用医薬製剤。

概要

背景

発熱や痛みを軽減する目的で、非ステロイド解熱鎮痛消炎剤が用いられており、その中でもイブプロフェン化学名:2−(4−イソブチルフェニルプロピオン酸)を含有する医薬が広く処方、市販されている。しかしながら、イブプロフェンは、消炎鎮痛効果に優れるものの、苦味粘膜刺激性などの不快味を服用口腔内で与えるという問題がある。そのため、イブプロフェン含有液剤の不快味を低減する技術として、塩化マグネシウムを配合する方法が提案されている(特許文献1)。

概要

イブプロフェンを含有する経口用医薬製剤のイブプロフェン由来の不快味を低減させる技術を提供すること。(A)イブプロフェン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物と(B)酸化マグネシウムとを含有し、成分(A)と成分(B)との含有質量比〔(B)/(A)〕が、0.2〜1.5である、イブプロフェン由来の不快味が低減された経口用医薬製剤。なし

目的

本発明の課題は、イブプロフェンを含有する経口用医薬製剤のイブプロフェン由来の不快味を低減させる技術を提供する

効果

実績

技術文献被引用数
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牽制数
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請求項1

(A)イブプロフェン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物と(B)酸化マグネシウムとを含有し、成分(A)と成分(B)との含有質量比〔(B)/(A)〕が、0.2〜1.5である、イブプロフェン由来の不快味が低減された経口用医薬製剤

請求項2

含有質量比〔(B)/(A)〕が、0.25〜1.5である、請求項1に記載の経口用医薬製剤。

請求項3

含有質量比〔(B)/(A)〕が、0.3〜1.5である、請求項1又は2に記載の経口用医薬製剤。

請求項4

含有質量比〔(B)/(A)〕が、0.4〜1.5である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の経口用医薬製剤。

請求項5

剤形が、液状製剤である、請求項1〜4のいずれか1項に記載の経口用医薬製剤。

請求項6

剤形が、固形製剤又は半固形製剤である、請求項1〜4のいずれか1項に記載の経口用医薬製剤。

請求項7

剤形が、顆粒剤細粒剤散剤素錠OD錠、チュアブル錠ガム剤、ゼリー剤又はグミ剤である、請求項6に記載の経口用医薬製剤。

請求項8

成分(A)を、イブプロフェンのフリー体換算で1回あたりに60〜800mg服用できる量含有するものである、請求項1〜7のいずれか1項に記載の経口用医薬製剤。

請求項9

請求項1〜8のいずれか1項に記載の経口用医薬製剤を製造する方法であって、(A)イブプロフェン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物と(B)酸化マグネシウムとを、経口用医薬製剤中の成分(A)と成分(B)との含有質量比〔(B)/(A)〕が0.2〜1.5となるように、同一の組成物中に含有せしめる工程を含む、方法。

請求項10

前記工程で得られた組成物を乾燥する工程を更に含む、請求項9に記載の方法。

請求項11

請求項5に記載の経口用液状製剤を製造する方法であって、(工程A−1)(A)イブプロフェン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物と(B)酸化マグネシウムとを、経口用液状製剤中の成分(A)と成分(B)との含有質量比〔(B)/(A)〕が0.2〜1.5となるように、同一の組成物中に含有せしめる工程、(工程A−2)工程A−1で得られた組成物と水を混合する工程、及び(工程A−3)工程A−2で得られた液状組成物を加熱する工程を含む、方法。

請求項12

請求項5に記載の経口用液状製剤を製造する方法であって、(工程B−1)(A)イブプロフェン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物と(B)酸化マグネシウムとを、経口用液状製剤中の成分(A)と成分(B)との含有質量比〔(B)/(A)〕が0.2〜1.5となるように、同一の組成物中に含有せしめる工程、(工程B−2)工程B−1で得られた組成物を乾燥する工程、(工程B−3)工程B−2で得られた乾燥処理物と水を混合する工程、及び(工程B−4)工程B−3で得られた液状組成物を加熱する工程を含む、方法。

請求項13

請求項6に記載の経口用固形又は半固形製剤を製造する方法であって、(工程C−1)(A)イブプロフェン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物と(B)酸化マグネシウムとを、経口用固形又は半固形製剤中の成分(A)と成分(B)との含有質量比〔(B)/(A)〕が0.2〜1.5となるように、同一の組成物中に含有せしめる工程、及び(工程C−2)工程C−1で得られた組成物を乾燥する工程を含む、方法。

請求項14

イブプロフェン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を含有する経口用医薬製剤に含まれるイブプロフェン由来の不快味を低減する方法であって、(A)イブプロフェン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物と(B)酸化マグネシウムとを、経口用医薬製剤中の成分(A)と成分(B)との含有質量比〔(B)/(A)〕が0.2〜1.5となるように、同一の組成物中に含有せしめる工程を含む、方法。

請求項15

前記工程で得られた組成物を乾燥する工程を更に含む、請求項14に記載の方法。

技術分野

0001

本発明は、イブプロフェン含有経口用医薬製剤及びその製造方法、並びにイブプロフェン由来の不快味を低減する方法等に関する。

背景技術

0002

発熱や痛みを軽減する目的で、非ステロイド解熱鎮痛消炎剤が用いられており、その中でもイブプロフェン(化学名:2−(4−イソブチルフェニルプロピオン酸)を含有する医薬が広く処方、市販されている。しかしながら、イブプロフェンは、消炎鎮痛効果に優れるものの、苦味粘膜刺激性などの不快味を服用口腔内で与えるという問題がある。そのため、イブプロフェン含有液剤の不快味を低減する技術として、塩化マグネシウムを配合する方法が提案されている(特許文献1)。

先行技術

0003

特開2001−31562号公報

発明が解決しようとする課題

0004

しかしながら、塩化マグネシウムは、イブプロフェンを液剤とした場合の不快味をある程度低減できるものの、イブプロフェンを固形製剤とした場合の不快味については充分に低減できるものではなかった。また、イブプロフェン含有液剤についても不快味を更に低減することが望まれる。
本発明の課題は、イブプロフェンを含有する経口用医薬製剤のイブプロフェン由来の不快味を低減させる技術を提供することにある。

課題を解決するための手段

0005

そこで、本発明者らは上記課題を解決するために鋭意検討した結果、イブプロフェン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物とともに、(A)イブプロフェン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物と(B)酸化マグネシウムとの含有質量比〔(B)/(A)〕が0.2〜1.5となるように、酸化マグネシウムを経口用医薬製剤に含有せしめることによって、イブプロフェン由来の不快味を低減できることを見出し、本発明を完成した。

0006

すなわち、本発明は、以下の<1>〜<17>を提供するものである。

0007

<1> (A)イブプロフェン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物と(B)酸化マグネシウムとを含有し、成分(A)と成分(B)との含有質量比〔(B)/(A)〕が、0.2〜1.5である、イブプロフェン由来の不快味が低減された経口用医薬製剤。
<2> 含有質量比〔(B)/(A)〕が、0.25〜1.5である、<1>に記載の経口用医薬製剤。
<3> 含有質量比〔(B)/(A)〕が、0.3〜1.5である、<1>又は<2>に記載の経口用医薬製剤。
<4> 含有質量比〔(B)/(A)〕が、0.4〜1.5である、<1>〜<3>のいずれかに記載の経口用医薬製剤。
<5>剤形が、液状製剤である、<1>〜<4>のいずれかに記載の経口用医薬製剤。
<6> 剤形が、固形製剤又は半固形製剤である、<1>〜<4>のいずれかに記載の経口用医薬製剤。
<7> 剤形が、顆粒剤細粒剤散剤素錠OD錠、チュアブル錠ガム剤、ゼリー剤又はグミ剤である、<6>に記載の経口用医薬製剤。
<8> 成分(A)を、イブプロフェンのフリー体換算で1回あたりに60〜800mg服用できる量含有するものである、<1>〜<7>のいずれかに記載の経口用医薬製剤。

0008

<9> <1>〜<8>のいずれかに記載の経口用医薬製剤を製造する方法であって、(A)イブプロフェン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物と(B)酸化マグネシウムとを、経口用医薬製剤中の成分(A)と成分(B)との含有質量比〔(B)/(A)〕が0.2〜1.5となるように、同一の組成物中に含有せしめる工程を含む、方法。
<10> 前記工程で得られた組成物を乾燥する工程を更に含む、<9>に記載の方法。
<11> <5>に記載の経口用液状製剤を製造する方法であって、
(工程A−1)(A)イブプロフェン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物と(B)酸化マグネシウムとを、経口用液状製剤中の成分(A)と成分(B)との含有質量比〔(B)/(A)〕が0.2〜1.5となるように、同一の組成物中に含有せしめる工程、
(工程A−2)工程A−1で得られた組成物と水を混合する工程、及び
(工程A−3)工程A−2で得られた液状組成物を加熱する工程
を含む、方法。
<12> <5>に記載の経口用液状製剤を製造する方法であって、
(工程B−1)(A)イブプロフェン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物と(B)酸化マグネシウムとを、経口用液状製剤中の成分(A)と成分(B)との含有質量比〔(B)/(A)〕が0.2〜1.5となるように、同一の組成物中に含有せしめる工程、
(工程B−2)工程B−1で得られた組成物を乾燥する工程、
(工程B−3)工程B−2で得られた乾燥処理物と水を混合する工程、及び
(工程B−4)工程B−3で得られた液状組成物を加熱する工程
を含む、方法。
<13> <6>に記載の経口用固形又は半固形製剤を製造する方法であって、
(工程C−1)(A)イブプロフェン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物と(B)酸化マグネシウムとを、経口用固形又は半固形製剤中の成分(A)と成分(B)との含有質量比〔(B)/(A)〕が0.2〜1.5となるように、同一の組成物中に含有せしめる工程、及び
(工程C−2)工程C−1で得られた組成物を乾燥する工程
を含む、方法。

0009

<14>イブプロフェン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を含有する経口用医薬製剤に含まれるイブプロフェン由来の不快味を低減する方法であって、(A)イブプロフェン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物と(B)酸化マグネシウムとを、経口用医薬製剤中の成分(A)と成分(B)との含有質量比〔(B)/(A)〕が0.2〜1.5となるように、同一の組成物中に含有せしめる工程を含む、方法。
<15> 前記工程で得られた組成物を乾燥する工程を更に含む、<14>に記載の方法。

0010

<16> (A)イブプロフェン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物と(B)酸化マグネシウムとを含有する経口用医薬製剤を製造するときに経口用医薬製剤が黒く着色する現象を抑える方法であって、経口用医薬製剤中の成分(A)と成分(B)との含有質量比〔(B)/(A)〕が0.2〜1.5となるように、成分(A)と成分(B)とを同一の組成物中に含有せしめる工程を含む、方法。
<17> 経口用医薬製剤が経口用固形製剤である、<16>に記載の方法。

発明の効果

0011

本発明によれば、イブプロフェンを含有する経口用医薬製剤のイブプロフェン由来の不快味を低減できる。

0012

<経口用医薬製剤>
本発明の経口用医薬製剤は、(A)イブプロフェン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物と(B)酸化マグネシウムとを含有し、成分(A)と成分(B)との含有質量比〔(B)/(A)〕が、0.2〜1.5である、イブプロフェン由来の不快味が低減された経口用医薬製剤である。すなわち、ひとつの医薬製剤中に成分(A)及び成分(B)を含有するものである。

0013

(成分(A))
イブプロフェン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物としては、イブプロフェン;イブプロフェンナトリウムイブプロフェンカリウム等のイブプロフェンのアルカリ金属塩;これらの水和物やアルコール和物が挙げられる。
また、イブプロフェン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物としては、粉末状のものが好ましい。当該粉末の平均粒径は、好ましくは5〜75μm、より好ましくは15〜60μmである。粉末の平均粒径は、レーザ回折法により測定できる。
イブプロフェン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物は、公知の方法により製造でき、市販品を用いることもできる。

0014

イブプロフェン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物の含有量は、不快味低減や製造工程における着色抑制の観点から、本発明の経口用医薬製剤全質量に対して、好ましくは1〜85質量%、より好ましくは2.5〜65質量%、更に好ましくは2.5〜60質量%、更に好ましくは4〜50質量%である。本発明の経口用医薬製剤が固形製剤又は半固形製剤の場合は、不快味低減や製造工程における着色抑制の観点から、更に好ましくは5〜50質量%、更に好ましくは15〜50質量%、特に好ましくは20〜50質量%である。一方、本発明の経口用医薬製剤が液状製剤の場合は、不快味低減の観点から、特に好ましくは4〜10質量%である。

0015

(成分(B))
酸化マグネシウムは、重質酸化マグネシウムであっても軽質酸化マグネシウムであってもよい。また、酸化マグネシウムの粒径比容等は特に限定されないが、比容は、好ましくは1〜12mL/g、より好ましくは2〜10mL/gである。
酸化マグネシウムは、公知の方法により製造でき、市販品を用いることもできる。なお、合成ヒドロタルサイトスクラルファート等の酸化マグネシウム含有物を用いてもよい。

0016

酸化マグネシウムの含有量は、不快味低減や製造工程における着色抑制の観点から、本発明の経口用医薬製剤全質量に対して、好ましくは0.1〜95質量%、より好ましくは0.25〜85質量%、更に好ましくは0.5〜75質量%、更に好ましくは1〜65質量%である。本発明の経口用医薬製剤が固形製剤又は半固形製剤の場合は、不快味低減や製造工程における着色抑制の観点から、更に好ましくは1〜55質量%、特に好ましくは1〜40質量%であり、一方、本発明の経口用医薬製剤が液状製剤の場合は、不快味低減の観点から、更に好ましくは1〜15質量%、特に好ましくは1〜7.5質量%である。

0017

本発明の経口用医薬製剤は、成分(A)と成分(B)との含有質量比〔(B)/(A)〕が0.2〜1.5である。含有質量比〔(B)/(A)〕が0.2未満の場合は、イブプロフェン由来の不快味が充分には低減されない。また、含有質量比〔(B)/(A)〕が1.5超の経口用固形製剤の場合には、経口用固形製剤を製造するときに経口用固形製剤が黒く着色する現象が発生しやすくなる。
含有質量比〔(B)/(A)〕は、不快味低減や製造工程における着色抑制の観点から、好ましくは0.25以上、より好ましくは0.3以上、更に好ましくは0.35以上、特に好ましくは0.4以上であり、また、製造工程で製剤が黒く着色する現象を抑制する観点から、好ましくは1.45以下、より好ましくは1.25以下である。
含有質量比〔(B)/(A)〕を0.25〜1.5とした場合、より好ましくは0.3〜1.5とした場合、更に好ましくは0.35〜1.5とした場合、更に好ましくは0.4〜1.5とした場合、更に好ましくは0.4〜1.45とした場合、特に好ましくは0.4〜1.25とした場合に、イブプロフェン由来の不快味が更に低減される。

0018

本発明の経口用医薬製剤は、上記以外の薬物を、その目的に応じて含んでいてもよい。このような薬物としては、例えば、制酸剤(酸化マグネシウムを除く)、抗炎症剤(イブプロフェン類を除く)、催眠鎮静剤鎮咳去痰薬、カフェイン類抗ヒスタミン剤抗アレルギー剤抗コリン薬ビタミン類筋弛緩剤生薬類等が挙げられる。これらのうち1種を単独で用いてもよく2種以上を組み合わせて用いてもよい。

0019

上記制酸剤としては、例えば、炭酸水素ナトリウム沈降炭酸カルシウムケイ酸カルシウム合成ケイ酸アルミニウムリン酸水素カルシウム無水リン酸水素カルシウム水酸化アルミニウムゲル乾燥水酸化アルミニウムゲル水酸化アルミニウム・炭酸水素ナトリウム共沈生成物、水酸化アルミニウム・炭酸マグネシウム混合乾燥ゲル、水酸化アルミニウム・炭酸マグネシウム・炭酸カルシウム共沈生成物、水酸化マグネシウム硫酸アルミニウムカリウムの共沈生成物、グリシンケイ酸マグネシウムジヒドロキシアルミニウムアミノアセテート、炭酸マグネシウム等が挙げられる。これらのうち1種を単独で用いてもよく2種以上を組み合わせて用いてもよい。
上記制酸剤の含有量は、本発明の経口用医薬製剤全質量に対して、好ましくは0〜5質量%、より好ましくは0〜1質量%、更に好ましくは0〜0.1質量%、特に好ましくは0〜0.01質量%である。

0020

上記抗炎症剤としては、例えば、グリチルリチン酸やその塩、トラネキサム酸グリチルレチン酸アズレンスルホン酸ナトリウムアスピリンサリチルアミド等が挙げられる。これらのうち1種を単独で用いてもよく2種以上を組み合わせて用いてもよい。
上記抗炎症剤の含有量は、本発明の経口用医薬製剤全質量に対して、好ましくは0〜32質量%、より好ましくは0〜25質量%である。

0021

上記催眠鎮静剤としては、例えば、アリルイソプロピルアセチル尿素ブロモバレリル尿素等が挙げられる。これらのうち1種を単独で用いてもよく2種以上を組み合わせて用いてもよい。
上記催眠鎮静剤の含有量は、本発明の経口用医薬製剤全質量に対して、好ましくは0〜42質量%、より好ましくは0〜30質量%である。

0022

上記鎮咳去痰薬としては、例えば、アンブロキソール塩酸塩、L−エチルシステイン塩酸塩グアヤコールスルホン酸カリウムクレゾールスルホン酸カリウムグアイフェネシンブロムヘキシン塩酸塩L−カルボシステインコデインリン酸塩水和物ジヒドロコデインリン酸塩クエン酸チペピジン、チペピジンヒベンズ酸塩デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物、デキストロメトルファンフェノールフタリン塩リン酸ジメモルファンノスカピンノスカピン塩酸塩水和物、dl−メチルエフェドリン塩酸塩、dl−メチルエフェドリンサッカリン塩等が挙げられる。これらのうち1種を単独で用いてもよく2種以上を組み合わせて用いてもよい。
上記鎮咳去痰薬の含有量は、本発明の経口用医薬製剤全質量に対して、好ましくは0〜56質量%、より好ましくは0〜40質量%である。

0023

上記カフェイン類としては、例えば、カフェイン水和物無水カフェイン安息香酸ナトリウムカフェイン等が挙げられる。これらのうち1種を単独で用いてもよく2種以上を組み合わせて用いてもよい。
上記カフェイン類の含有量は、本発明の経口用医薬製剤全質量に対して、好ましくは0〜28質量%、より好ましくは0〜20質量%である。

0024

上記抗ヒスタミン剤、抗アレルギー剤としては、例えば、メキタジンアゼラスチン塩酸塩フェキソフェナジン塩酸塩エピナスチン塩酸塩ロラタジンセチリジン塩酸塩オロパタジン塩酸塩アリメマジン酒石酸塩カルビノキサミンマレイン酸塩クレマスチンフマル酸塩、d−クロルフェニラミンマレイン酸塩、dl−クロルフェニラミンマレイン酸塩、ジフェンヒドラミン塩酸塩等が挙げられる。これらのうち1種を単独で用いてもよく2種以上を組み合わせて用いてもよい。

0025

上記抗コリン薬としては、例えば、ヨウ化イソプロパミドロートエキスロート根、ベラドンナ総アルカロイド臭化水素酸スコポラミン臭化ブチルスコポラミン臭化メチルベナクチジウム臭化チメピジウムピレンゼピン等が挙げられる。これらのうち1種を単独で用いてもよく2種以上を組み合わせて用いてもよい。

0026

上記ビタミン類としては、例えば、ビタミンB1、ビタミンB1誘導体、ビタミンB2、ビタミンB2誘導体ビタミンCビタミンC誘導体ヘスペリジンヘスペリジン誘導体、これらの塩等が挙げられる。これらのうち1種を単独で用いてもよく2種以上を組み合わせて用いてもよい。

0027

上記生薬類としては、例えば、ジリュウケイヒカンゾウシャクヤクボタンピチンピショウキョウサンショウキキョウマオウ、キョウニン、ハンゲ、シャゼンソウ、セネガサイコシンイ等が挙げられる。これらのうち1種を単独で用いてもよく2種以上を組み合わせて用いてもよい。

0028

上記筋弛緩剤としては、例えば、メトカルバモールクロルゾキサゾンプリジノールメシル酸塩クロルフェネシンカルバミン酸エステルエペリゾン塩酸塩、アフロアロンチザニジン塩酸塩等が挙げられる。これらのうち1種を単独で用いてもよく2種以上を組み合わせて用いてもよい。

0029

また、本発明の経口用医薬製剤は、医薬品添加物を含んでいてもよい。医薬品添加物としては、例えば、乳糖白糖ブドウ糖マンニトールソルビトールキシリトール等の賦形剤カルメロースナトリウムクロスポピドンカルボキシメチルセルロースカルシウム低置換度ヒドロキシプロピルセルロースヒドロキシプロピル基含有量が好ましくは5〜16質量%のもの)、結晶セルロース、炭酸カルシウム等の崩壊剤ゼラチンアルギン酸ナトリウムヒドロキシプロピルセルロースヒドロキシプロピルメチルセルロースポリビニルピロリドンカルボキシメチルセルロース等の結合剤ステアリン酸マグネシウムタルク等の滑沢剤軽質無水ケイ酸等の流動化剤等が挙げられる。これらのうち1種を単独で用いてもよく2種以上を組み合わせて用いてもよい。さらに必要に応じて溶解補助剤緩衝剤保存剤香料色素矯味剤等を使用することができる。

0030

医薬品添加物の合計含有量は、本発明の経口用医薬製剤全質量に対して、好ましくは5〜70質量%、より好ましくは10〜50質量%である。

0031

なお、本発明の経口用医薬製剤が固形製剤又は半固形製剤である場合、経口用固形又は半固形製剤中の水分含量は、好ましくは0〜7質量%、より好ましくは0〜5質量%である。
一方、本発明の経口用医薬製剤が液状製剤である場合、経口用液状製剤中の水分含量としては、40〜99質量%が好ましく、60〜99質量%がより好ましく、80〜99質量%が特に好ましい。

0032

本発明の経口用医薬製剤の剤形は、固形製剤、半固形製剤、液状製剤のいずれでもよい。これらの中では、固形製剤、半固形製剤が好ましい。本発明の経口用医薬製剤は、剤形が固形製剤又は半固形製剤の場合であっても、不快味が感じられにくいものである。

0033

液状製剤の具体的な剤形としては、例えば、エリキシル剤シロップ剤懸濁剤乳剤リモナーデ剤等が挙げられる。
固形製剤、半固形製剤の具体的な剤形としては、例えば、顆粒剤、細粒剤、散剤、錠剤(素錠、OD錠、チュアブル錠、分散錠溶解錠トローチ剤舌下錠バッカル錠、付着錠、発泡錠、ガム剤等)、丸剤カプセル剤軟カプセル剤硬カプセル剤等)、ドライシロップ剤、ゼリー剤、グミ剤等が挙げられる。また、これらは、公知の方法にしたがって、糖衣フィルムコーティングチョコレート等で被覆されていてもよい。
固形製剤、半固形製剤の具体的な剤形の中では、顆粒剤、細粒剤、散剤、素錠、OD錠、チュアブル錠、ガム剤、ゼリー剤、グミ剤が好ましく、顆粒剤、細粒剤、素錠、OD錠、チュアブル錠、ゼリー剤、グミ剤がより好ましく、顆粒剤、細粒剤、素錠、OD錠、チュアブル錠、グミ剤が更に好ましく、顆粒剤、素錠、OD錠、チュアブル錠、グミ剤が特に好ましい。顆粒剤の平均粒径は、好ましくは50〜1000μm、より好ましくは50〜500μmである。当該平均粒径は、篩分け法で測定できる。
本発明によれば、顆粒剤、細粒剤、散剤、素錠、OD錠、チュアブル錠、ガム剤、ゼリー剤、グミ剤等のような、イブプロフェン由来の不快味を与えやすいタイプの剤形の場合でも、イブプロフェン由来の不快味を充分に低減させることができる。また、非コーティングタイプの固形製剤又は半固形製剤の場合でも不快味を与えにくい。また、錠剤の場合であっても、その製造工程で製剤が黒く着色する現象を抑制でき、商品価値の高い錠剤とすることができる。

0034

本発明の経口用医薬製剤の服用量は、成分(A)をイブプロフェンのフリー体換算で、1日あたりに100〜2400mg服用できる量が好ましく、1日あたりに120〜1200mg服用できる量がより好ましく、1日あたりに390〜1200mg服用できる量が特に好ましい。また、成分(A)をイブプロフェンのフリー体換算で、1回あたりに60〜800mg服用できる量が好ましく、1回あたりに60〜400mg服用できる量がより好ましく、1回あたりに70〜400mg服用できる量が更に好ましく、1回あたりに130〜400mg服用できる量が特に好ましい。
また、酸化マグネシウムを1日あたりに30〜1000mg服用できる量が好ましい。

0035

<製造方法、不快味低減方法及び着色抑制方法
本発明の経口用医薬製剤は、剤形に応じて公知の方法により製造できるが、(A)イブプロフェン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物と(B)酸化マグネシウムとを、経口用医薬製剤中の成分(A)と成分(B)との含有質量比〔(B)/(A)〕が0.2〜1.5となるように、同一の組成物中に含有せしめる工程(以下、工程1とも称する)を含む方法によって製造することが好ましい。この方法によれば、イブプロフェン由来の不快味が低減された経口用医薬製剤を簡便に製造することができる。さらに、経口用固形製剤を製造する場合には、その製造工程で製剤が黒く着色する現象を抑制できる。

0036

(工程1)
工程1において、成分(A)、(B)の使用量は、目的とする本発明の経口用医薬製剤中の成分(A)と成分(B)との含有質量比〔(B)/(A)〕が0.2〜1.5となるように、適宜調整すればよい。なお、成分(A)、(B)の組成物中への配合の順番の先後は問わない。
工程1としては、均一化や不快味低減、製造工程における着色抑制の観点から、経口用医薬製剤中の成分(A)と成分(B)との含有質量比〔(B)/(A)〕が0.2〜1.5となるように、成分(A)及び(B)並びに必要に応じて他の成分(上記薬物や医薬品添加物)を混合する工程が好ましい。具体的には、成分(A)及び(B)並びに必要に応じて他の成分を混合して混合物とする手法や、成分(A)及び(B)並びに必要に応じて他の成分を混合し、得られた混合物を、必要に応じて水又は含水アルコール等の溶媒練り合わせ、公知の方法で造粒して粒状物とする手法が挙げられる。

0037

上記含水アルコールとしては、アルコール含有量が30質量%以下のものが好ましい。また、アルコールとしては、エタノールイソプロパノール等の低級アルコールが好ましい。溶媒として使用する水としては、精製水イオン交換水等が挙げられる。
また、上記混合、練り合わせは、例えば、攪拌型混合機等を使用して行うことができる。混合は、20〜1000rpmで0.5〜10分間行うことが好ましい。また、練り合わせは、0.5〜10分間行うことが好ましい。

0038

上記造粒は、湿式造粒法で行っても乾式造粒法で行ってもよいが、好ましくは湿式造粒法である。
湿式造粒法としては、攪拌造粒法流動層造粒法押し出し造粒法等が挙げられるが、押し出し造粒法が好ましい。

0039

また、工程1で得られた組成物が粒状物の場合、その平均粒径は、好ましくは50〜1000μm、より好ましくは100〜500μmである。当該平均粒径は、篩分け法で測定できる。
なお、工程1で得られた組成物中における成分(A)と成分(B)との含有質量比〔(B)/(A)〕は、目的とする本発明の経口用医薬製剤中の成分(A)と成分(B)との含有質量比〔(B)/(A)〕と同様であることが好ましい。また、工程1で得られる組成物は、好ましくは固形状である。

0040

(工程2)
本発明の製造方法、不快味低減方法及び着色抑制方法としては、工程1で得られた組成物を乾燥する工程(以下、工程2とも称する)を更に含む方法が好ましい。このような工程2を含むことによって、イブプロフェン由来の不快味を更に低減することができる。
工程2における乾燥処理の具体的な手法としては、例えば、加熱乾燥凍結乾燥減圧乾燥真空乾燥通気乾燥噴霧乾燥等が挙げられる。これらの中では、不快味低減の観点から、加熱乾燥が特に好ましい。加熱乾燥をする場合において、その加熱温度は、組成物中の各成分の融点未満であればよいが、不快味低減の観点から、50〜75℃が好ましく、52.5〜72.5℃がより好ましく、55〜70℃が更に好ましく、57.5〜67.5℃が更に好ましく、60〜67.5℃が特に好ましい。

0041

また、乾燥処理の時間としては、不快味低減の観点から、0.5〜120時間が好ましく、0.5〜96時間がより好ましく、0.5〜72時間が更に好ましく、0.5〜48時間が更に好ましく、0.5〜24時間が更に好ましく、0.5〜18時間が特に好ましい。
乾燥処理は、例えば、箱型乾燥機流動層造粒乾燥機減圧乾燥機真空乾燥機通風乾燥機噴霧乾燥機等を使用して行うことができる。

0042

また、工程1、2で粒状物を得た場合、工程1及び/又は工程2の後に、粉砕、篩分け、マルメライザーによる球形化処理、糖類や高分子等によるコーティング等を行ってもよい。また、工程1、2で粒状物を得た場合、得られた粒状物は、顆粒剤、細粒剤、散剤としてそのまま使用することができる。また、粒状物を常法に従って打錠することで錠剤を得ることができ、粒状物を常法に従ってカプセル充填することでカプセル剤を得ることができる。
また、工程1、2で得られた組成物(具体的には固形状組成物)と水を混合することで液状製剤を得ることができる。また、この液状製剤(液状組成物)に加熱処理を行ってもよい。この加熱処理によって、イブプロフェン由来の不快味を更に低減することができる。
液状組成物の加熱温度は、不快味低減の観点から、50〜100℃が好ましく、52.5〜97.5℃がより好ましく、55〜95℃が更に好ましく、57.5〜92.5℃が更に好ましく、60〜90℃が特に好ましい。
また、液状組成物の加熱時間としては、不快味低減の観点から、0.5〜120時間が好ましく、0.5〜96時間がより好ましく、0.5〜72時間が更に好ましく、0.5〜48時間が更に好ましく、0.5〜24時間が更に好ましく、0.5〜18時間が特に好ましい。

0043

そして、上記のようにして得られる本発明の経口用医薬製剤は、イブプロフェン由来の不快味が低減されたものである。また、経口用固形製剤の場合、その製造工程で黒く着色させることなく得られるものである。
したがって、本発明の経口用医薬製剤は、イブプロフェンの消炎鎮痛効果を十分に発揮でき、解熱鎮痛薬感冒薬睡眠改善薬、精神神経用薬等として極めて有用である。

0044

以下、実施例を挙げて本発明を詳細に説明するが、本発明はこれら実施例に限定されるものではない。なお、試験例においては、イブプロフェンとしてBASF製イブプロフェン25を、酸化マグネシウムとして協和化学工業製重質タイプ、軽質タイプを、塩化マグネシウム六水和物として和光純薬製試薬特級を、それぞれ使用した。

0045

〔試験例1〕
イブプロフェンを30メッシュ全通させた後、このイブプロフェン及び酸化マグネシウム(実施例1)又は塩化マグネシウム六水和物(比較例1)を、下記表1に示す配合量になるようガラス瓶量した。次いで、ガラス瓶を金属キャップ密栓し、ボルテックスミキサーにて3分間混合した。
混合終了後直ちに、イブプロフェン200mg相当量の試料を口にふくみ、口にふくんでから3分間嚥下せずに時系列的なイブプロフェン由来の不快味(刺激性や苦味)を官能評価した。表1に示す参考例1の試料(イブプロフェンを30メッシュ全通させたもの)について、上記と同様の操作の官能評価を以下の評価基準で行い、実施例1及び比較例1の評価は、参考例1の試料の評価結果に基づく相対評価とした。結果を表1に示す。

0046

(評価基準)
AA:不快味を感じなかった。
A:不快味をやや感じたが、さほど気にならなかった。
B:不快味を伴い、とても気になった。
C:全く受け入れられないほど不快であった。

0047

0048

表1に示すとおり、イブプロフェン及び塩化マグネシウム六水和物の混合物(比較例1)は、イブプロフェン(参考例1)と同様に、口にふくんでから30秒間経過後には、はっきりとした不快味を呈した。
これに対して、イブプロフェン及び酸化マグネシウムを混合した含有質量比〔(B)/(A)〕が1.25の混合物(実施例1)は、口にふくんでから45秒間経過しても、不快味はさほど感じられなかった。

0049

〔試験例2〕
イブプロフェンを30メッシュ全通させた後、このイブプロフェン及び酸化マグネシウム(実施例2〜7、比較例4)又は塩化マグネシウム六水和物(比較例3)を、下記表2に示す配合量になるようガラス瓶に秤量した。次いで、ガラス瓶を金属キャップで密栓し、ボルテックスミキサーにて3分間混合した。次に、密栓のまま65℃で15時間保管し、放冷することで、実施例2〜7、比較例3〜4の試料を得た。
また、イブプロフェンを30メッシュ全通させた後、このイブプロフェン200mgをガラス瓶に入れ金属キャップで密栓し、密栓のまま65℃で15時間保管し、放冷することで、比較例2の試料を得た。
上記実施例2〜7、比較例2〜4の試料について、試験例1と同様の操作及び評価基準で、イブプロフェン由来の不快味(刺激性や苦味)を官能評価(参考例1の試料の評価結果に基づく相対評価)した。結果を表2に示す。

0050

0051

表2に示すとおり、イブプロフェン及び塩化マグネシウム六水和物の混合物(比較例3)は、口にふくんでから20秒間経過後には、はっきりとした不快味を呈した。また、含有質量比〔(B)/(A)〕が0.2未満の混合物(比較例4)は、口にふくんでから30秒間経過後には、はっきりとした不快味を呈した。
これに対して、含有質量比〔(B)/(A)〕が0.2〜1.25の範囲内の混合物(実施例2〜7)は、口にふくんでから45秒間経過しても、不快味はさほど感じられなかった。

0052

また、表1、2から明らかなように、イブプロフェンを乾燥処理した場合(比較例2)やイブプロフェン及び塩化マグネシウム六水和物の混合物を乾燥処理した場合(比較例3)には、非乾燥処理物(参考例1、比較例1)からの不快味の低減はみられなかった。
これに対して、イブプロフェン及び酸化マグネシウムの混合物を乾燥処理した場合(実施例7)は、非乾燥処理物(実施例1)から不快味が更に低減された。

0053

〔試験例3〕
イブプロフェン、酸化マグネシウム及び低置換度ヒドロキシプロピルセルロース(信越化学工業社製L−HPC(LH31))を合計で50g、それぞれが下記表3に示す配合量になるように秤量した。これをメカノミルに投入し、900rpmにて3分間混合した。その後、下記表3に示す量の精製水を添加して3分間練合し、次いで押出造粒した。得られた粒状物を箱型乾燥機(65℃終夜運転)で乾燥した。これを整粒することで、実施例8〜12、比較例5の顆粒剤(16−60メッシュ)を得た。
イブプロフェン200mg相当量の顆粒剤について、試験例1と同様の操作及び評価基準で、イブプロフェン由来の不快味(刺激性や苦味)を官能評価(参考例1の試料の評価結果に基づく相対評価)した。結果を表3に示す。

0054

0055

表3に示すとおり、含有質量比〔(B)/(A)〕が0.2未満の顆粒剤(比較例5)は、口にふくんでから30秒間経過後には、はっきりとした不快味を呈した。
これに対して、含有質量比〔(B)/(A)〕が0.2〜1.25の範囲内の顆粒剤(実施例8〜12)は、口にふくんでから3分間経過しても、不快味はさほど感じられなかった。

0056

〔試験例4〕
顆粒剤の組成を表4に示す組成に変更したこと、口にふくんでから30秒間経過後、1分間経過後にのみ評価を行ったこと以外は、試験例3と同様の官能評価を行った。結果を表4に示す。

0057

0058

〔試験例5〕
イブプロフェン、酸化マグネシウム及び低置換度ヒドロキシプロピルセルロース(信越化学工業社製L−HPC(LH31))を合計で50g、それぞれが下記表5に示す配合量になるように秤量した。これをメカノミルに投入し、900rpmにて3分間混合した。その後、精製水を適量添加して3分間練合し、次いで押出造粒した。得られた粒状物を箱型乾燥機(65℃終夜運転)で乾燥した。これを整粒することで、実施例14の顆粒剤(16−60メッシュ)を得た。
イブプロフェン200mg相当量の顆粒剤について、試験例1と同様の操作及び評価基準で、イブプロフェン由来の不快味(刺激性や苦味)を官能評価(参考例1の試料の評価結果に基づく相対評価)した。結果を表5に示す。

0059

0060

表5に示すとおり、含有質量比〔(B)/(A)〕が1.5の顆粒剤(実施例14)も、実施例8〜12の顆粒剤と同様に、口にふくんでから3分間経過しても、不快味はさほど感じられなかった。

0061

〔試験例6〕
イブプロフェン、酸化マグネシウム及び低置換度ヒドロキシプロピルセルロース(信越化学工業社製L−HPC(LH31))を合計で50g、それぞれが下記表6に示す配合量になるように秤量した。これをメカノミルに投入し、900rpmにて3分間混合した。その後、精製水を適量添加して3分間練合し、次いで押出造粒した。得られた粒状物を箱型乾燥機(65℃終夜運転)で乾燥した。これを整粒することで、顆粒(16−60メッシュ)を得た。次いで、得られた顆粒100質量部にステアリン酸マグネシウム1質量部を添加し、よく混合して打錠末を製した。更に、単発打錠機を用いて製錠し、実施例15〜16、参考例2〜3の素錠(直径10mm、1錠質量が400mg)を得た。
製造直後の素錠について、表面及び側面の色調を目視で確認した。粒状物と異なる色(黒色)に着色しているものを「黒変あり」と評価し、粒状物から色調変化が見られなかったものを「黒変なし」と評価した。結果を表6に示す。

0062

0063

〔試験例7〕
試験例3で調製した実施例11の顆粒剤を、イブプロフェン400mg相当量をはかり取った。この顆粒剤を「実施例17の顆粒剤」と称する。
実施例17の顆粒剤を口にふくみ、口にふくんでから3分間嚥下せずに時系列的なイブプロフェン由来の不快味(刺激性や苦味)を官能評価した。表7に示す参考例4の試料(イブプロフェンを30メッシュ全通させたもの)イブプロフェン400mg相当量について、上記と同様の操作の官能評価を以下の評価基準で行い、実施例17の評価は、参考例4の試料の評価結果に基づく相対評価とした。結果を表7に示す。

0064

(評価基準)
AA:不快味を感じなかった。
A:不快味をやや感じたが、さほど気にならなかった。
B:不快味を伴い、とても気になった。
C:全く受け入れられないほど不快であった。

0065

0066

表7に示すとおり、含有質量比〔(B)/(A)〕が0.5の顆粒剤は、イブプロフェン400mg相当量を口にふくんでから3分間経過した場合も、不快味はさほど感じられなかった。

0067

〔試験例8〕
−液剤の調製−
参考例5、実施例18、比較例11の液剤を以下の手順で調製した。
(参考例5 液剤)
イブプロフェンを30メッシュ全通させた後、このイブプロフェンを、下記表8に示す配合量になるようガラス瓶に秤量した。次いで、ガラス瓶を金属キャップで密栓し、ボルテックスミキサーにて3分間混合した後、下記表8に示す配合量になるよう精製水を加え、振とうし懸濁させることで、参考例5の液剤を得た。
(実施例18 液剤)
イブプロフェンを30メッシュ全通させた後、このイブプロフェン及び酸化マグネシウムを、下記表8に示す配合量になるようガラス瓶に秤量した。次いで、ガラス瓶を金属キャップで密栓し、ボルテックスミキサーにて3分間混合し、プラスチックトレイに全量移した。次に、このプラスチックトレイのまま65℃で15時間保管し、放冷した後、乳鉢で粉砕したものを下記表8に示す配合量になるよう精製水を加え、振とうし懸濁させることで、実施例18の液剤を得た。
(比較例11 液剤)
イブプロフェンを30メッシュ全通させた後、このイブプロフェン及び塩化マグネシウム六水和物を、下記表8に示す配合量になるようガラス瓶に秤量した。次いで、ガラス瓶を金属キャップで密栓し、ボルテックスミキサーにて3分間混合した後、下記表8に示す配合量になるよう精製水を加え、振とうし懸濁させることで、比較例11の液剤を得た。
−液剤の評価−
実施例18の液剤、比較例11の液剤について、液剤10g(イブプロフェン400mg相当量)を口にふくみ、口にふくんでから3分間嚥下せずに時系列的なイブプロフェン由来の不快味(刺激性や苦味)を官能評価した。参考例5の液剤10gについて、上記と同様の操作の官能評価を以下の評価基準で行い、実施例18、比較例11の評価は、参考例5の液剤の評価結果に基づく相対評価とした。結果を表8に示す。

0068

(評価基準)
AA:不快味を感じなかった。
A:不快味をやや感じたが、さほど気にならなかった。
B:不快味を伴い、とても気になった。
C:全く受け入れられないほど不快であった。

0069

0070

〔試験例9〕
−液剤の調製−
参考例6、実施例19、実施例20の液剤を以下の手順で調製した。
(参考例6 液剤)
参考例5の液剤を密栓し、60℃で2時間加熱することで、参考例6の液剤を得た。
(実施例19 液剤)
イブプロフェンを30メッシュ全通させた後、このイブプロフェン及び酸化マグネシウムを、下記表9に示す配合量になるようガラス瓶に秤量した。次いで、ガラス瓶を金属キャップで密栓し、ボルテックスミキサーにて3分間混合した。次に、下記表9に示す配合量になるよう精製水を加え、振とうし懸濁させた後、密栓のまま60℃で2時間加熱することで、実施例19の液剤を得た。
(実施例20 液剤)
実施例18の液剤を密栓し、60℃で2時間加熱することで、実施例20の液剤を得た。
−液剤の評価−
参考例6、実施例19〜20の液剤10gについて、試験例8と同様の操作及び評価基準で、イブプロフェン由来の不快味(刺激性や苦味)を官能評価(参考例5の液剤の評価結果に基づく相対評価)した。結果を表9に示す。

0071

0072

表8〜9に示すとおり、含有質量比〔(B)/(A)〕が0.2〜1.5の医薬製剤は、剤形が液剤の場合も、不快味を感じにくいものであった。

0073

〔製剤例1:散剤〕
イブプロフェン20g(BASF製イブプロフェン25)、酸化マグネシウム5g(協和化学工業製重質タイプ)及び低置換度ヒドロキシプロピルセルロース20g(信越化学工業社製L−HPC(LH31))を秤量した。これらをメカノミル(岡田精工製MM−20型)に投入し、900rpmにて3分間混合した。次いで、箱型乾燥機で設定温度65℃にて12時間加熱した。これを目開き500μmの30号篩篩過を行い30号篩通過の粉体を得た。得られた粉体22.5gに、d−マンニトール25.75g(三菱商事フードテックマンニットP)、軽質無水ケイ酸0.25g(富士シリシア製アドソリダー101)、アスパルテーム0.5g(味の素製)、アセスルファムカリウム0.5g(MCフードスペシャリティー製)、ステアリン酸マグネシウム0.5g(太平化学製植物性)を添加して混合した後、アルミヒートシール充填を行い、1包が1000mgの散剤を得た。

0074

〔製剤例2:顆粒剤〕
イブプロフェン300g(BASF製イブプロフェン25)、酸化マグネシウム300g(協和化学工業製重質タイプ)及び低置換度ヒドロキシプロピルセルロース450g(信越化学工業社製L−HPC(LH31))を秤量した。これらをバーチカルグラニュレータパウレック製FM−VG−10型)に投入し、ブレード回転数450rpm、チョッパ回転数2000rpmにて3分間混合した。次いで、精製水1800gを添加して3分間練合した後、スクリーン径0.6mmで押出造粒(ダルトン製TDG−80A型)を行った。得られた湿式顆粒流動層乾燥機フロイントFLO−2型)に投入し、給気温度85℃で乾燥した。これを整粒(パウレック製QC−U10型)して顆粒を得た。得られた顆粒700gに、d−マンニトール361.5g(三菱商事フードテック製マンニットP)、軽質無水ケイ酸5.5g(富士シリシア製アドソリダー101)、アスパルテーム11g(味の素製)、アセスルファムカリウム11g(MCフードスペシャリティー製)、ステアリン酸マグネシウム11g(太平化学製植物性)を添加して混合した後、アルミヒートシール充填を行い、1包が1100mgの顆粒剤を得た。

0075

〔製剤例3:素錠〕
イブプロフェン500g(BASF製イブプロフェン25)、酸化マグネシウム250g(協和化学工業製重質タイプ)及び低置換度ヒドロキシプロピルセルロース250g(信越化学工業社製L−HPC(LH31))を秤量した。これらをバーチカルグラニュレータ(パウレック製FM−VG−10型)に投入し、ブレード回転数450rpm、チョッパ回転数2000rpmにて3分間混合した。次いで、精製水1050gを添加して3分間練合した後、スクリーン径0.6mmで押出造粒(ダルトン製TDG−80A型)を行った。得られた湿式顆粒を流動層乾燥機(フロイント製FLO−2型)に投入し、給気温度85℃で乾燥した。これを整粒(パウレック製QC−U10型)して顆粒を得た。得られた顆粒800gに、結晶セルロース370g(旭化成製セオラスPH−F20JP)、軽質無水ケイ酸6g(富士シリシア製アドソリダー101)、タルク12g(キハラ化成リスブラン)、ステアリン酸マグネシウム12g(太平化学製植物性)を添加して混合した後、打錠して1錠が600mgで直径12mmの素錠を得た。

0076

〔製剤例4:口腔内崩壊錠
イブプロフェン600g(BASF製イブプロフェン25)、酸化マグネシウム180g(協和化学工業製重質タイプ)及び低置換度ヒドロキシプロピルセルロース240g(信越化学工業社製L−HPC(LH31))を秤量した。これらをバーチカルグラニュレータ(パウレック製FM−VG−10型)に投入し、ブレード回転数450rpm、チョッパ回転数2000rpmにて3分間混合した。次いで、精製水1000gを添加して3分間練合した後、スクリーン径0.6mmで押出造粒(ダルトン製TDG−80A型)を行った。得られた湿式顆粒を流動層乾燥機(フロイント製FLO−2型)に投入し、給気温度85℃で乾燥した。これを整粒(パウレック製QC−U10型)して顆粒を得た。得られた顆粒680gに、結晶セルロース270g(旭化成製セオラスPH−F20JP)、クロスポビドン100g(BASF製コリドンCL−F)、軽質無水ケイ酸6g(富士シリシア製アドソリダー101)、アスパルテーム11g(味の素製)、アセスルファムカリウム11g(MCフードスペシャリティー製)、タルク11g(キハラ化成製リスブラン)、ステアリン酸マグネシウム11g(太平化学製植物性)を添加して混合した後、打錠して1錠が550mgで直径12mmの口腔内崩壊錠を得た。

実施例

0077

〔製剤例5:チュアブル錠〕
イブプロフェン500g(BASF製イブプロフェン25)、酸化マグネシウム250g(協和化学工業製重質タイプ)及び低置換度ヒドロキシプロピルセルロース250g(信越化学工業社製L−HPC(LH31))を秤量した。これらをバーチカルグラニュレータ(パウレック製FM−VG−10型)に投入し、ブレード回転数450rpm、チョッパ回転数2000rpmにて3分間混合した。次いで、精製水1100gを添加して3分間練合した後、スクリーン径0.6mmで押出造粒(ダルトン製TDG−80A型)を行った。得られた湿式顆粒を流動層乾燥機(フロイント製FLO−2型)に投入し、給気温度85℃で乾燥した。これを整粒(パウレック製QC−U10型)して顆粒を得た。得られた顆粒800gに、結晶セルロース200g(旭化成製セオラスPH−F20JP)、d−マンニトール246g(フロイント産業グラニュトールR)、軽質無水ケイ酸6g(富士シリシア製アドソリダー101)、アスパルテーム12g(味の素製)、アセスルファムカリウム12g(MCフードスペシャリティー製)、タルク12g(キハラ化成製リスブラン)、ステアリン酸マグネシウム12g(太平化学製植物性)を添加して混合した後、打錠して1錠が650mgで直径12mmのチュアブル錠を得た。

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