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技術 しわ改善剤

出願人 丸善製薬株式会社
発明者 川嶋善仁屋敷圭子
出願日 2020年2月4日 (7ヶ月経過) 出願番号 2020-017402
公開日 2020年5月14日 (3ヶ月経過) 公開番号 2020-073585
状態 未査定
技術分野 化粧料
主要キーワード 評価部位 環境試験室 解析範囲 斜光照明 美容オイル レプリカ剤 多孔性樹脂 外眼角
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重要な関連分野

この項目の情報は公開日時点(2020年5月14日)のものです。
また、この項目は機械的に抽出しているため、正しく解析できていない場合があります

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課題

天然物由来化合物の中からしわ改善作用を有するものを見出し、それを有効成分とするしわ改善剤を提供する。

解決手段

本発明のしわ改善剤の有効成分として、グリチルリチン酸ジカリウムを用いる。

概要

背景

皮膚の表皮および真皮は、表皮細胞線維芽細胞ならびにこれらの細胞の外にあって皮膚構造を支持するコラーゲンエラスチン等の細胞外マトリックスにより構成されている。若い皮膚においては線維芽細胞の増殖は活発であり、線維芽細胞、細胞外マトリックス成分等の皮膚組織相互作用恒常性を保つことにより柔軟性、弾力性等が確保され、肌は外見的にも張りがある状態に維持される。

ところが、紫外線照射、空気の著しい乾燥、過度皮膚洗浄等、ある種の外的因子の影響があったり、加齢が進んだりすると、細胞外マトリックスの主要構成成分であるコラーゲン、エラスチン等の産生量が減少するとともに、分解や変質を引き起こす。その結果、皮膚の柔軟性や弾力性が低下し、肌は張りや艶を失い、しわ等の老化症状を呈するようになる。

しわの形成を抑制する成分や、しわを改善する成分として、多種多様なものが提案されているが(例えば、特許文献1〜2参照)、新たな有効成分に対する需要は依然として大きいのが現状である。

概要

天然物由来化合物の中からしわ改善作用を有するものを見出し、それを有効成分とするしわ改善剤を提供する。本発明のしわ改善剤の有効成分として、グリチルリチン酸ジカリウムを用いる。なし

目的

本発明は、天然物由来の化合物の中からしわ改善作用を有するものを見出し、それを有効成分とするしわ改善剤を提供する

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
0件

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請求項1

グリチルリチン酸ジカリウムを有効成分とすることを特徴とするしわ改善剤

技術分野

0001

本発明は、天然物由来化合物を有効成分とするしわ改善剤に関する。

背景技術

0002

皮膚の表皮および真皮は、表皮細胞線維芽細胞ならびにこれらの細胞の外にあって皮膚構造を支持するコラーゲンエラスチン等の細胞外マトリックスにより構成されている。若い皮膚においては線維芽細胞の増殖は活発であり、線維芽細胞、細胞外マトリックス成分等の皮膚組織相互作用恒常性を保つことにより柔軟性、弾力性等が確保され、肌は外見的にも張りがある状態に維持される。

0003

ところが、紫外線照射、空気の著しい乾燥、過度皮膚洗浄等、ある種の外的因子の影響があったり、加齢が進んだりすると、細胞外マトリックスの主要構成成分であるコラーゲン、エラスチン等の産生量が減少するとともに、分解や変質を引き起こす。その結果、皮膚の柔軟性や弾力性が低下し、肌は張りや艶を失い、しわ等の老化症状を呈するようになる。

0004

しわの形成を抑制する成分や、しわを改善する成分として、多種多様なものが提案されているが(例えば、特許文献1〜2参照)、新たな有効成分に対する需要は依然として大きいのが現状である。

先行技術

0005

特開平09−255548号公報
特開2005−008571号公報

発明が解決しようとする課題

0006

本発明は、天然物由来の化合物の中からしわ改善作用を有するものを見出し、それを有効成分とするしわ改善剤を提供することを目的とする。

課題を解決するための手段

0007

上記課題を解決するために、本発明のしわ改善剤は、グリチルリチン酸ジカリウムを有効成分とすることを特徴とする。

発明の効果

0008

本発明によれば、グリチルリチン酸ジカリウムを有効成分とすることにより、作用効果に優れたしわ改善剤を提供することができる。

0009

以下、本発明の実施の形態について説明する。
本実施形態のしわ改善剤は、グリチルリチン酸ジカリウムを有効成分とするものである。

0010

グリチルリチン酸ジカリウムは、グリチルリチン酸水酸化カリウム(KOH)等とを反応させることにより得ることができ、グリチルリチン酸は、グリチルリチン酸を含有する植物抽出物から単離・精製することにより得ることができる。なお、グリチルリチン酸を含有する植物抽出物には、グリチルリチン酸を含有する植物を抽出原料として得られる抽出液、当該抽出液の希釈液若しくは濃縮液、当該抽出液を乾燥して得られる乾燥物、又はこれらの粗精製物若しくは精製物のいずれもが含まれる。

0011

グリチルリチン酸を含有する植物抽出物は、植物の抽出に一般に用いられている方法によって得ることができる。グリチルリチン酸を含有する植物としては、例えば、甘草等が挙げられる。

0012

甘草は、マメ科グリチルリーザ(Glycyrrhiza)属に属する多年生草本である。甘草には、グリチルリーザ・グラブラ(Glychyrrhiza glabra)、グリチルリーザ・インフラータ(Glychyrrhiza inflata)、グリチルリーザ・ウラレンシス(Glychyrrhiza uralensis)、グリチルリーザ・アスペラ(Glychyrrhiza aspera)、グリチルリーザ・ユーリカルパ(Glychyrrhiza eurycarpa)、グリチルリーザ・パリディフロラ(Glychyrrhiza pallidiflora)、グリチルリーザ・ユンナネンシス(Glychyrrhiza yunnanensis)、グリチルリーザ・レピドタ(Glychyrrhiza lepidota)、グリチルリーザ・エキナタ(Glychyrrhiza echinata)、グリチルリーザ・アカンカルパ(Glychyrrhiza acanthocarpa)等、様々な種類のものがあり、これらのうち、いずれの種類の甘草を抽出原料として使用してもよいが、特にグリチルリーザ・グラブラ(Glychyrrhiza glabra)、グリチルリーザ・ウラレンシス(Glychyrrhiza uralensis)、及びグリチルリーザ・インフラータ(Glychyrrhiza inflata)を抽出原料として使用することが好ましい。

0013

抽出原料として使用し得る甘草の構成部位としては、通常、根部根茎部等の地下部、またはこれらの部位の混合物等が用いられる。

0014

上記植物からの抽出物は、抽出原料を乾燥した後、そのまま又は粗砕機を用いて粉砕し、抽出溶媒による抽出に供することにより得ることができる。乾燥は天日で行ってもよいし、通常使用される乾燥機を用いて行ってもよい。また、ヘキサン等の非極性溶媒によって脱脂等の前処理を施してから抽出原料として使用してもよい。脱脂等の前処理を行うことにより、極性溶媒による抽出処理を効率よく行うことができる。

0015

抽出溶媒としては、極性溶媒を使用することが好ましく、例えば、水、親水性有機溶媒等が挙げられ、これらを単独で又は2種以上を組み合わせて、室温又は溶媒沸点以下の温度で使用することが好ましい。

0016

抽出溶媒として使用し得る水としては、純水、水道水井戸水鉱泉水鉱水温泉水湧水淡水等のほか、これらに各種処理を施したものが含まれる。水に施す処理としては、例えば、精製、加熱、殺菌、濾過イオン交換浸透圧調整緩衝化等が含まれる。したがって、本実施形態において抽出溶媒として使用し得る水には、精製水熱水イオン交換水生理食塩水リン酸緩衝液リン酸緩衝生理食塩水等も含まれる。

0017

抽出溶媒として使用し得る親水性有機溶媒としては、メタノールエタノールプロピルアルコールイソプロピルアルコール等の炭素数1〜5の低級脂肪族アルコールアセトンメチルエチルケトン等の低級脂肪族ケトン;1,3−ブチレングリコールプロピレングリコールグリセリン等の炭素数2〜5の多価アルコール等が挙げられる。

0018

2種以上の極性溶媒の混合液を抽出溶媒として使用する場合、その混合比は適宜調整することができる。例えば、水と低級脂肪族アルコールとの混合液を抽出溶媒として使用する場合には、水と低級脂肪族アルコールとの混合比が9:1〜1:9(容量比)であることが好ましく、7:3〜2:8(容量比)であることがさらに好ましい。また、水と低級脂肪族ケトンとの混合液を使用する場合には、水と低級脂肪族ケトンとの混合比が9:1〜2:8(容量比)であることが好ましく、水と多価アルコールとの混合液を使用する場合には、水と多価アルコールとの混合比が5:5〜1:9(容量比)であることが好ましい。

0019

抽出処理は、抽出原料に含まれる可溶性成分を抽出溶媒に溶出させ得る限り特に限定はされず、常法に従って行うことができる。例えば、抽出原料の5〜15倍量(質量比)の抽出溶媒に、抽出原料を浸漬し、常温又は還流加熱下で可溶性成分を抽出させた後、濾過して抽出残渣を除去することにより抽出液を得ることができる。得られた抽出液から溶媒を留去するとペースト状の濃縮物が得られ、この濃縮物をさらに乾燥すると乾燥物が得られる。

0020

以上のようにして得られた抽出液、当該抽出液の濃縮物又は当該抽出液の乾燥物からグリチルリチン酸ジカリウムを単離・精製する方法は、特に限定されるものではなく、常法により行うことができる。例えば、抽出物を展開溶媒に溶解し、シリカゲルアルミナ等の多孔質物質スチレンジビニルベンゼン共重合体ポリメタクリレート等の多孔性樹脂等を用いたカラムクロマトグラフィーに付して、グリチルリチン酸ジカリウムを含む画分を回収する方法等が挙げられる。この場合、展開溶媒は使用する固定相に応じて適宜選択すればよいが、例えば固定相としてシリカゲルを用いた順相クロマトグラフィーにより抽出物を分離する場合、展開溶媒としてはクロロホルム:メタノール=95:5等が挙げられる。さらに、カラムクロマトグラフィーにより得られたグリチルリチン酸ジカリウムを含む画分を、ODSを用いた逆相シリカゲルクロマトグラフィー再結晶、液−液向流抽出イオン交換樹脂を用いたカラムクロマトグラフィー等の任意の有機化合物精製手段を用いて精製してもよい。

0021

このようにして得られるグリチルリチン酸を、常法により水酸化カリウム(KOH)等と反応させることで、グリチルリチン酸ジカリウムを得ることができる。

0022

以上のようにして得られるグリチルリチン酸ジカリウムは、優れたしわ改善作用を有しているため、しわ改善剤の有効成分として用いることができる。本実施形態のしわ改善剤は、医薬品、医薬部外品化粧品等幅広い用途に使用することができる。

0023

本実施形態のしわ改善剤は、グリチルリチン酸ジカリウムのみからなるものでもよいし、グリチルリチン酸ジカリウムを製剤化したものでもよい。製剤化する場合は、デキストリンシクロデキストリン等の薬学的に許容し得るキャリアーその他任意の助剤を用いて、常法に従い、粉末状、顆粒状、錠剤状、液状等の任意の剤形に製剤化することができる。この際、助剤としては、例えば、賦形剤結合剤崩壊剤滑沢剤、安定剤、矯味・矯臭剤等を用いることができる。しわ改善剤は、他の組成物(例えば、後述する皮膚化粧料等)に配合して使用することができるほか、軟膏剤外用液剤貼付剤等として使用することができる。

0024

本実施形態のしわ改善剤を製剤化した場合、グリチルリチン酸ジカリウムの含有量は、特に限定されるものではなく、目的に応じて適宜設定することができる。

0025

なお、本実施形態のしわ改善剤は、必要に応じて、しわ改善作用を有する他の天然抽出物等を、グリチルリチン酸ジカリウムとともに配合して有効成分として用いることができる。

0026

本実施形態のしわ改善剤の患者に対する投与方法としては、経皮投与経口投与等が挙げられるが、疾患の種類に応じて、その予防・治療等に好適な方法を適宜選択すればよい。また、本実施形態のしわ改善剤の投与量も、疾患の種類、重症度、患者の個人差、投与方法、投与期間等によって適宜増減すればよい。

0027

本実施形態のしわ改善剤は、優れたしわ改善作用を有するため、例えば、皮膚外用剤飲食品に配合するのに好適である。この場合に、配合するしわ改善剤は、グリチルリチン酸ジカリウムをそのまま配合してもよいし、グリチルリチン酸ジカリウムから製剤化したものを配合してもよい。

0028

ここで、皮膚外用剤としては、その区分に制限はなく、後述する皮膚化粧料のほか、経皮的に使用される医薬部外品、医薬品等を幅広く含むものである。
また、飲食品としては、その区分に制限はなく、経口的に摂取される一般食品、健康食品(機能性飲食品)、保健機能食品特定保健用食品栄養機能食品)等を幅広く含むものである。

0029

本実施形態に係るしわ改善剤は、グリチルリチン酸ジカリウムの作用に基づく優れたしわ改善作用を発揮するため、皮膚化粧料に配合するのに好適である。この場合、配合するしわ改善剤は、グリチルリチン酸ジカリウムをそのまま配合してもよいし、グリチルリチン酸ジカリウムから製剤化したものを配合してもよい。上記しわ改善剤を配合することにより、皮膚化粧料にしわ改善作用を付与することができ、皮膚化粧料として特に好適なものとなる。

0030

本実施形態のしわ改善剤を配合し得る皮膚化粧料の種類は特に限定されるものではなく、例えば、軟膏クリーム乳液化粧水ローションジェル美容オイルパックファンデーション等が挙げられる。

0031

上記しわ改善剤を皮膚化粧料に配合する場合、その配合量は、皮膚化粧料の種類に応じて適宜調整することができるが、好適な配合率は、グリチルリチン酸ジカリウムに換算して約0.0001〜10質量%であり、特に好適な配合率は、約0.001〜1質量%である。

0032

上記皮膚化粧料は、グリチルリチン酸ジカリウムが有するしわ改善作用を妨げない限り、通常の皮膚化粧料の製造に用いられる主剤、助剤又はその他の成分、例えば、収斂剤、殺菌・抗菌剤美白剤紫外線吸収剤保湿剤細胞賦活剤消炎抗アレルギー剤抗酸化活性酸素除去剤油脂類ロウ類炭化水素類脂肪酸類アルコール類エステル類界面活性剤香料等を併用することができる。このように併用することで、より一般性のある製品となり、また、併用された他の有効成分との間の相乗作用が通常期待される以上の優れた効果をもたらすことがある。

0033

本実施形態のしわ改善剤は、有効成分であるグリチルリチン酸ジカリウムが有する作用を通じて、皮膚のしわを改善するとともに、しわの形成を抑制することができ、これにより、しわの形成に基づく皮膚の老化症状を改善することができ、また、しわの形成に基づく皮膚の老化症状を予防または治療することができる。

0034

本実施形態のしわ改善剤は、優れたしわ改善作用を有するので、これらの作用機構に関する研究のための試薬としても好適に利用することができる。
なお、本実施形態のしわ改善剤は、ヒトに対して好適に適用されるものであるが、それぞれの作用効果が奏される限り、ヒト以外の動物(例えば、マウスラットハムスターイヌネコウシブタサル等)に対して適用することもできる。

0035

以下、配合例および試験例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の各例に何ら制限されるものではない。なお、下記配合例において使用したグリチルリチン酸ジカリウムは、いずれも市販品(丸善製薬社製)である。

0036

〔配合例1〕
下記組成に従い、化粧水を常法により製造した。
グリチルリチン酸ジカリウム0.5質量%
POE・POPデシルテトラデシルエーテル0.10質量%
キサンタンガム0.50質量%
クエン酸0.04質量%
クエン酸ナトリウム0.16質量%
エデト酸二ナトリウム0.03質量%
フェノキシエタノール0.30質量%
パラオキシ安息香酸エステル0.15質量%
精製水残部(全量を100質量%とする)

0037

〔比較配合例1〕
グリチルリチン酸ジカリウムを配合しなかった以外は配合例1と同様にして、化粧水を製造した。

0038

〔試験例〕しわ改善作用試験
上記のようにして得られた配合例1および比較配合例1の化粧水を用い、以下のようにしてしわ改善作用を試験した。

0039

左右の目尻に同程度のしわを有する30以上60歳未満の女性20名を被験者として選抜した。なお、評価部位の皮膚に、試験の結果に影響を及ぼす可能性のある因子(皮膚炎症湿疹外傷等)がある者;評価部位に影響を与えるような美容医療ボトックス注射ヒアルロン酸やコラーゲンの注入フォトフェイシャルなど)を受けた経験のある者;などは、被験者から除外した。

0040

各被験者には、左右の目尻の片側に配合例1の化粧水を、もう片側に比較配合例1の化粧水を、それぞれ1日2回、1回あたり約2滴ずつ、4週間にわたって塗布させた。各被験者において両化粧水を左右のどちらに塗布させるかは、無作為割り付けた。

0041

試験開始日、および試験開始4週後にレプリカ採取し、斜光照明を用いた二次元画像解析により評価した。すなわち、洗顔後環境試験室(室温21℃,湿度50%)で20分間以上馴化後、レプリカ剤(製品名「SILFLO」,Flexico社製)を用いてレプリカを採取した。得られたレプリカについて、外眼角から顔の外側に約5mm離れた点を基点とする一辺10mmの正方形を主たる解析領域とし、試験開始日および試験開始4週後のレプリカで解析範囲の位置を合わせて解析した。解析には、反射用レプリカ解析システムASA-03RXDおよび反射型3次元皮膚解析ソフトVersion 3.45(アサヒバイオメッド社製)を用い、しわ面積率(%)について評価した。得られた結果について、試験開始日と試験開始4週後との群内比較、および試験開始日から試験開始4週後への変化量の群間比較には、対応のあるt検定を行った。
結果を表1に示す。

0042

0043

表1に示すように、配合例1の塗布部位においては、試験開始日と比較して、試験開始4週後で低下の傾向が認められた(変化量:−0.5%±1.2%,p=0.098)。
また、配合例1の塗布部位と比較配合例1の塗布部位とを比較すると、試験開始日から試験開始4週後の変化量において、配合例1の塗布部位(−0.5%±1.2%)と比較配合例1の塗布部位(0.3%±1.5%)との間に有意差(p=0.012)が認められた。
そのため、配合例1(グリチルリチン酸ジカリウム配合)塗布群では、試験期間前後の比較において、さらには比較配合例1塗布群との比較において、目尻のしわが改善されているものと認められた。

0044

〔配合例2〕
下記組成に従い、乳液を常法により製造した。
グリチルリチン酸ジカリウム0.01g
ホホバオイル4.00g
1,3−ブチレングリコール3.00g
アルブチン3.00g
ポリオキシエチレンセチルエーテル(20E.O.) 2.50g
オリーブオイル2.00g
スクワラン2.00g
セタノール2.00g
モノステアリン酸グリセリル2.00g
オレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン(20E.O.) 2.00g
パラオキシ安息香酸メチル0.15g
黄杞エキス0.10g
イチョウ葉エキス0.10g
コンキオリン0.10g
オウバクエキス0.10g
カミツレエキス0.10g
香料0.05g
精製水残部(全量を100gとする)

0045

〔配合例3〕
下記組成のクリームを常法により製造した。
グリチルリチン酸ジカリウム1.0g
クジンエキス0.1g
オウゴンエキス0.1g
流動パラフィン5.0g
サラシミツロウ4.0g
スクワラン10.0g
セタノール3.0g
ラノリン2.0g
ステアリン酸1.0g
オレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン(20E.O.) 1.5g
モノステアリン酸グリセリル3.0g
油溶性甘草エキス0.1g
1,3−ブチレングリコール6.0g
パラオキシ安息香酸メチル1.5g
香料0.1g
精製水残部(全量を100gとする)

実施例

0046

〔配合例4〕
下記組成の美容液を常法により製造した。
グリチルリチン酸ジカリウム0.1g
カミツレエキス0.1g
ニンジンエキス0.1g
キサンタンガム0.3g
ヒドロキシエチルセルロース0.1g
カルボキシビニルポリマー0.1g
1,3−ブチレングリコール4.0g
グリセリン2.0g
水酸化カリウム0.25g
香料0.01g
防腐剤(パラオキシ安息香酸メチル) 0.15g
エタノール2.0g
精製水残部(全量を100gとする)

0047

本発明のしわ改善剤は、しわの形成に基づく皮膚の老化症状の改善などに大きく貢献できる。

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