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技術 矯味剤含有顆粒を内在する、服用性が改善された口腔内崩壊錠

出願人 大原薬品工業株式会社
発明者 寺田浩人
出願日 2019年12月20日 (11ヶ月経過) 出願番号 2019-230335
公開日 2020年3月26日 (7ヶ月経過) 公開番号 2020-045367
状態 未査定
技術分野 非環式または炭素環式化合物含有医薬 医薬品製剤
主要キーワード 記載範囲 レイヤリング 微粒子コーティング アルミピロー 加熱シール シトロフレックス 流動層造粒機内 ブレード回転数
関連する未来課題
重要な関連分野

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課題

口腔内崩壊錠口腔内崩壊速度等を改善するための技術的手段を提供すること。

課題を解決するための手段

薬物を含む顆粒αを含有する口腔内崩壊錠であって、薬物がメマンチン塩酸塩又はプレガバリンであり、顆粒αにスクラロースが含まれる、口腔内崩壊錠等を提供する。

概要

背景

経口投与製剤剤形として錠剤カプセル剤散剤顆粒剤経口液剤シロップ剤経口ゼリー剤等が知られるが。最も汎用されているものは錠剤である。錠剤には、調剤に際して計数が容易であること、医薬品の苦味悪臭マスキングできること、大量生産が可能であって経済性が高いこと等の利点があることが知られる。

錠剤において口腔内崩壊錠は近年よく知られるようになった剤形である。口腔内崩壊錠は唾液程度の少量の水で素早く崩壊する性質をもつことから、その服用時に水を必要とせず、利便性が高いことが一般に知られる。しかしながら一方で口腔内崩壊錠の開発においては薬物由来の苦味等の呈味に関する問題が起き易く、当該問題を解決しなければならない事態が生じやすい。矯味剤の使用は当該問題の解決手段として有用なものの一つである。また口腔内崩壊錠の開発においては、其の口腔内での崩壊速度についてより素早く崩壊するものである方が患者服用性の観点からみて好ましいことから、当該崩壊速度を改善する新たな技術を開発することの必要性が高くなっている。

概要

口腔内崩壊錠の口腔内崩壊速度等を改善するための技術的手段を提供すること。 薬物を含む顆粒αを含有する口腔内崩壊錠であって、薬物がメマンチン塩酸塩又はプレガバリンであり、顆粒αにスクラロースが含まれる、口腔内崩壊錠等を提供する。なし

目的

本発明は、口腔内崩壊錠の口腔内崩壊速度等を改善するための技術的手段を提供する

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
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請求項1

薬物及び顆粒αを含有する口腔内崩壊錠であって、薬物がメマンチン塩酸塩又はプレガバリンであり、顆粒αにスクラロースが含まれる、口腔内崩壊錠。

請求項2

顆粒αに薬物が含有される、請求項1に記載の口腔内崩壊錠。

請求項3

顆粒αが、メマンチン塩酸塩である薬物の周囲にコーティング層が形成されてなる顆粒βを含む、請求項2に記載の口腔内崩壊錠。

請求項4

素錠全重量に対してスクラロースが0.5重量%以上含有される、請求項1〜3のいずれかに記載の口腔内崩壊錠。

請求項5

スクラロースを含むコーティング液を添加して顆粒αを製造する工程を含む、請求項1〜4のいずれかに記載の口腔内崩壊錠を製造する方法。

技術分野

0001

本発明は、口腔内崩壊錠の処方及び製造方法に関するものである。

背景技術

0002

経口投与製剤剤形として錠剤カプセル剤散剤顆粒剤経口液剤シロップ剤経口ゼリー剤等が知られるが。最も汎用されているものは錠剤である。錠剤には、調剤に際して計数が容易であること、医薬品の苦味悪臭マスキングできること、大量生産が可能であって経済性が高いこと等の利点があることが知られる。

0003

錠剤において口腔内崩壊錠は近年よく知られるようになった剤形である。口腔内崩壊錠は唾液程度の少量の水で素早く崩壊する性質をもつことから、その服用時に水を必要とせず、利便性が高いことが一般に知られる。しかしながら一方で口腔内崩壊錠の開発においては薬物由来の苦味等の呈味に関する問題が起き易く、当該問題を解決しなければならない事態が生じやすい。矯味剤の使用は当該問題の解決手段として有用なものの一つである。また口腔内崩壊錠の開発においては、其の口腔内での崩壊速度についてより素早く崩壊するものである方が患者服用性の観点からみて好ましいことから、当該崩壊速度を改善する新たな技術を開発することの必要性が高くなっている。

先行技術

0004

国際公開第2014/157137号
特開2017−081855号
特開2017−137255号
特開2010−053047号

発明が解決しようとする課題

0005

本発明は、口腔内崩壊錠の口腔内崩壊速度等を改善するための技術的手段を提供することを目的とするものである。

課題を解決するための手段

0006

本発明者は、口腔内崩壊錠の処方及び製造方法を鋭意検討した結果、特定の矯味剤を含む造粒物を含有する口腔内崩壊錠は優れた呈味を示し、また口腔内崩壊時間も改善されていることを見出した。本発明者はその知見に基づいて、下記の本発明を完成するに至った。

0007

本発明は、特定の矯味剤を含む造粒物を含有する口腔内崩壊錠の処方又は其の製造方法に関するものであり、その好ましい構成は以下(1)〜(7)において記述されるものである。
(1)薬物及び顆粒αを含有する口腔内崩壊錠であって、
当該顆粒αにスクラロース登録商標)が含まれることを特徴とする口腔内崩壊錠。
(2)顆粒αに薬物が含有される、前記(1)に記載の口腔内崩壊錠。
(3)顆粒αが、薬物の周囲にコーティング層が形成されてなる顆粒βを含む、前記(1)に記載の口腔内崩壊錠。
(4)薬物がプレガバリンメマンチン塩酸塩及びソリフェナシンコハク酸塩から選ばれる、前記(1)〜(3)のいずれかに記載の口腔内崩壊錠。
(5)素錠全重量に対してスクラロースが0.5重量%以上含有される、前記(1)〜(4)のいずれかに記載の口腔内崩壊錠。
(6)スクラロースを賦形剤と共に造粒する工程を含む、前記(1)〜(5)のいずれかに記載の口腔内崩壊錠を製造する方法。
(7)スクラロースを含むコーティング液を添加して顆粒αを製造する工程を含む、前記(1)〜(6)のいずれかに記載の口腔内崩壊錠を製造する方法。

発明の効果

0008

本発明は、口腔内崩壊錠の口腔内崩壊速度等を改善することに寄与するものである。

0009

以下で本発明の、特定の矯味剤を含む造粒物を含有する口腔内崩壊錠の処方及び其の製造方法、を詳細に説明する。但し、以下の記載は本発明を説明するための例示であり、本発明の技術的範囲をこの記載範囲にのみ限定する趣旨ではない。

0010

<特定の矯味剤>
本発明の口腔内崩壊錠は、特定の矯味剤を含有する。特定の矯味剤として具体的には、スクラロース(又は其の類縁体)である。特定の矯味剤は、素錠の全重量に対して好ましくは0.1重量%以上、より好ましくは0.5重量%以上、更により好ましくは1.0〜3.0重量%の範囲で素錠中に含有される。

0011

<薬物>
本発明の口腔内崩壊錠に含有される薬物(原薬同義)として、例えば、好ましくはプレガバリン、メマンチン塩酸塩及びソリフェナシンコハク酸塩から選ばれ、より好ましくはメマンチン塩酸塩又はプレガバリンであり、最も好ましくはメマンチン塩酸塩である。
薬物のメディアン径(d50)は1.0〜50.0μmが好ましく、より好ましくは1.0〜10.0μmである。薬物は、必要に応じて適宜乾式又は湿式粉砕を行い、任意の粒子径に調整することも可能である。尚、本明細書中のメディアン径等粒子径は一般的に用いられる任意の測定条件・方法によって測定すれば良く、例えばレーザー回析散乱法によって測定(乾式測定、体積基準)することが可能である。薬物は、素錠の全重量に対して1.0〜50.0重量%、好ましくは1.0〜10.0重量%の範囲で素錠中に含有される。薬物は造粒物(賦形剤や結合剤を含むものであっても良い。)中に含まれていることが望ましい。メマンチン塩酸塩は1錠あたりに5.0mg、10.0mg又は20.0mg含有されることが望ましい。

0012

<錠剤の形態>
本発明の口腔内崩壊錠は、打錠等により圧縮成形された素錠(圧縮成形錠剤)乃至は当該素錠の周囲にコーティング層を設けたコーティング錠であるが、素錠であることが好ましい。尚、口腔内崩壊錠とは、口腔内に存在する唾液のみによって其の崩壊並びに嚥下が可能なもの(=水なしで服用可能なもの)として患者に提供して服用される錠剤であり、口腔内での崩壊時間については60秒以内(より好ましくは40秒以内で、更により好ましくは30秒以内)であることが望ましい。口腔内での崩壊時間は、例えば、錠剤をの上に乗せて唾液を浸潤させた際に其の崩壊にかかる時間を測定して求めたり、口腔内崩壊錠試験機(例:OD−mate/口商会)を用いて試験液:水(37℃)の条件における錠剤が崩壊する時間を測定して求めてもよく、またこれ以外の本発明が属する分野の当業者が口腔内での崩壊時間を測定するために一般的に行い得る方法によって求めてもよい。本発明で得られる錠剤の形状は、円形錠、円形R錠、円形隅角錠、円形2段R錠や異形錠等のいずれの形状でもよいが、好ましくは円形錠である。本発明の錠剤の重量は80〜500mgの範囲内にあることが好ましい。

0013

<造粒物>
本発明の口腔内崩壊錠は、造粒物(顆粒)を含有する。当該造粒物は、特定の矯味剤を含むものであって、その他の添加剤(望ましくは賦形剤を含む。)と共に造粒されたものであることが好ましい。当該矯味剤を含む造粒物は、薬物を含むもの(望ましくは薬物を含む下記コーティング顆粒を含むもの)であることが好ましい。造粒物は素錠の全重量に対して好ましくは30.0重量%以上、更により好ましくは60.0重量%以上、最も好ましくは80.0〜99.0重量%の範囲で素錠中に含有される。造粒物の製造方法は乾式造粒法溶融造粒法等)や湿式造粒法流動層造粒法攪拌造粒法等)が挙げられる。本発明の口腔内崩壊錠は、例えば、薬物を含む造粒物(下記のコーティング顆粒が望ましい。)をスクラロースや賦形剤と共に更に造粒(本明細書において希釈造粒と呼ぶ。)して製造される造粒物(本明細書において希釈造粒物と呼ぶ。)を含有することがより望ましい。希釈造粒は、スクラロース又は賦形剤を含むコーティング液、好ましくはスクラロースを含むコーティング液を用いて行うことが可能である。

0014

<コーティング顆粒>
本発明の口腔内崩壊錠は、コーティング顆粒(核粒子の周囲がコーティング層によって覆われたもの。当該コーティング層は望ましくは腸溶性高分子を含む。)を含有することが望ましい。当該コーティング顆粒の製造において、核粒子は賦形剤、造粒物又はコーティング顆粒を用いることができるが、好ましくは賦形剤又は賦形剤を核粒子として1回以上コーティングした顆粒である。特に好ましいコーティング顆粒は、賦形剤(1次核粒子)にコーティング(1次コーティング)したもの(2次核粒子)を更にコーティング(2次コーティング)したものを含むものである。
上記の各コーティングによって形成される各コーティング層には、1次コーティングの場合には薬物(望ましくは腸溶性高分子又は非腸溶性高分子ではないコーティング剤と併せて)が含まれるように(薬物レイヤリング層)、2次コーティングの場合には腸溶性高分子又は非腸溶性高分子、好ましくは腸溶性高分子及び非腸溶性高分子(望ましくはタルクと併せて)が含まれるようにしてあることが望ましい。
核粒子となる賦形剤として、結晶セルロースマンニトール二酸化ケイ素ケイ酸カルシウム等が挙げられるが、特にマンニトールが望ましい。核粒子の粒子径は、望ましくは300.0μm以下、より望ましくは80.0〜250.0μmの範囲内にあることが望ましい。腸溶性高分子又は非腸溶性高分子ではないコーティング剤として、ヒドロキシプロピルセルロースヒプロメロースメチルセルロースエチルセルロース等が挙げられるが、特にメチルセルロースが望ましい。
当該コーティング顆粒は素錠の全重量に対して20.0〜80.0重量%、好ましくは30.0〜50.0重量%の範囲で素錠中に含有される。
当該コーティング顆粒は、其の100.0重量部に対して賦形剤(1次核粒子)が5.0〜70.0重量部、好ましくは20.0〜60.0重量部、薬物が2.0〜40.0重量部、好ましくは5.0〜15.0重量部、コーティング剤が20.0重量部以上、好ましくは25.0〜50.0重量部、腸溶性高分子又は非腸溶性高分子であるコーティング剤が10.0重量部以上、好ましくは15.0〜35.0重量部含有する。本明細書においてコーティング顆粒とは造粒物の一種であると扱う。

0015

<コーティング顆粒の製造方法>
本発明に係るコーティング顆粒の製造方法の具体的な例として、微粒子コーティング法を用いたものが挙げられる。前記の製造方法の操作法に困難はなく、常法にしたがって容易に目的のコーティング顆粒を製造することができる。例えば微粒子コーティング法を用いた製造方法では、流動層造粒機中で流動させた賦形剤に、薬物(望ましくは腸溶性高分子又は非腸溶性高分子ではないコーティング剤と併せて)を含有するコーティング液を噴霧・乾燥した上で、更に腸溶性高分子又は非腸溶性高分子(望ましくはタルクと併せて)を含むコーティング液を噴霧・乾燥することで、目的のコーティング顆粒を製造することができる。
コーティングとは、以下の意味に限定されないが、特には、流動層造粒機中で流動化されている核粒子となるものの全重量部に対して10.0重量部以上の薬物又は添加剤を分散又は溶解させたコーティング液を噴霧しながら乾燥すること、更に核粒子が既にコーティングにより得られた顆粒(即ち、比表面積が十分に低いもの。)である場合には、流動層造粒機中で流動化されているコーティング顆粒のみにその全重量部に対して1.0重量部以上の薬物又は添加剤を分散又は溶解させたコーティング液を噴霧しながら乾燥することを指す。
コーティング液は薬物又は添加剤を水又は有機溶媒に分散又は溶解させたものである。本明細書においてコーティングは造粒の一種であると扱う。

0016

<添加剤>
本発明の錠剤を製造するためには、上記の添加剤に加えて、一般的に使用されている賦形剤、結合剤、崩壊剤滑沢剤可塑剤、矯味剤、コーティング剤等の添加剤を使用することができる。尚、本明細書における添加剤の語句解釈において、当然であるが原薬が含まれることはない。

0017

<賦形剤>
賦形剤として、具体的には糖類{乳糖無水乳糖乳糖水和物等)、白糖ショ糖及びブドウ糖等}、結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース糖アルコール(マンニトール、エリスリトールキシリトールソルビトールイソマルトマルチトール等)、デンプントウモロコシデンプンバレイショデンプンコメデンプンコムギデンプン等)、ヒドロキシプロピルスターチアルファー化デンプン部分アルファー化デンプンデキストリン等を挙げる事ができ、好ましくはマンニトール又は結晶セルロースである。賦形剤は、素錠の全重量に対して好ましくは30.0〜99.0重量%、より好ましくは50.0〜90.0重量%の範囲で素錠中に含有される。

0018

<結合剤>
結合剤として、具体的にはヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(ヒプロメロース)、メチルセルロース、ポビドン、エチルセルロース、ポリビニルアルコール、ポリビニルアルコール・アクリル酸メタクリル酸メチル共重合体ポリエチレングリコールアクリル酸エチルメタクリル酸メチルコポリマー分散液等を挙げる事ができ、好ましくはメチルセルロースである。結合剤は、素錠の全重量に対して0.5重量%以上の範囲で素錠中に含有される。結合剤は、コーティング剤として用いることも可能である。

0019

<コーティング剤>
コーティング剤として、上記の結合剤として挙げられた添加剤に加え、腸溶性高分子、非腸溶性高分子等を挙げることができ、好ましくは腸溶性高分子及び非腸溶性高分子であり、より好ましくはメタクリル酸コポリマー及びアクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマーである。腸溶性高分子として、具体的には、メタクリル酸コポリマー(例えばメタクリル酸コポリマーL、メタクリル酸コポリマーLD、メタクリル酸コポリマーS等)、セルロースアセテートフタレートセルロースアセテートブチレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタル酸エステルヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネートセルロースアセテートトリメリテートカルボキシメチルエチルセルロース等を挙げる事ができる。非腸溶性高分子として胃溶性高分子又は水不溶性高分子が挙げられるが、胃溶性高分子として具体的には、アミノアルキルメタクリレートコポリマーE、メタクリル酸メチルメタクリル酸ジエチルアミノエチル共重合体ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート等が挙げられ、水不溶性高分子として具体的には、酢酸セルロース、エチルセルロース、アミノアルキルメタクリレートコポリマーRS、酢酸ビニル樹脂、アクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマー等が挙げられる。コーティング剤は、素錠の全重量に対して2.0〜70.0重量%、好ましくは5.0〜30.0重量%の範囲で錠剤中に含有される。尚、タルクを、コーティング工程中にある製剤の粘着性を低減させるため、コーティング剤としてコーティング液に加えることが望ましい。

0020

<崩壊剤>
崩壊剤として、具体的には、カルメロースカルメロースカルシウムカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルスターチ、クロスカルメロースナトリウムカルボキシメチルスターチナトリウムクロスポビドン等を挙げる事ができ、好ましくはクロスポビドンである。崩壊剤は、素錠の全重量に対して好ましくは1.0〜30.0重量%の範囲で素錠中に含有される。

0021

<滑沢剤>
滑沢剤として、具体的には軽質無水ケイ酸ステアリン酸マグネシウムステアリン酸カルシウムフマル酸ステアリルナトリウム、タルク、硬化油等を挙げる事ができ、好ましくはステアリン酸マグネシウムである。滑沢剤は、素錠の全重量に対して好ましくは0.1〜5.0重量%の範囲で素錠中に含有される。

0022

<可塑剤>
可塑剤として、具体的にはクエン酸トリブチルクエン酸トリエチルグリセリングリセリンモノステアレートゴマ油ヒマシ油綿実油ダイズ油合物ジメチルポリシロキサン・二酸化ケイ素混合物、中鎖脂肪酸トリグリセリドトリアセチンフタル酸ジエチルフタル酸ジオクチルフタル酸ジブチルブチルフタリルブチルグリコレートプロピレングリコールマクロゴールポリソルベート80ステアリン酸等を挙げる事ができ、好ましくはクエン酸トリブチル、クエン酸トリエチル、グリセリン、グリセリンモノステアレート、マクロゴール、ポリソルベート80、ステアリン酸等から選ばれ、より好ましくはクエン酸トリエチルである。可塑剤は、素錠の全重量に対して好ましくは0.5〜5.0重量%の範囲で素錠中に含有される。

0023

遮光剤
遮光剤として、具体的には酸化チタン及び酸化鉄黄色三二酸化鉄三二酸化鉄黒酸化鉄等)等を挙げる事ができる。遮光剤は、錠剤の全重量に対して好ましくは0.1〜20.0重量%の範囲で錠剤中に含有される。

0024

<錠剤の製造方法>
造粒物を、崩壊剤、滑沢剤等と共に打錠して本発明の口腔内崩壊錠を製造することが可能である。打錠する際の打圧は、好ましくは500kgf以上、より好ましくは700〜1300kgfである。打錠時における打錠機の回転盤回転数は10〜70rpmにして高速打錠すればよい。

0025

また、包装用シートアルミ箔等で錠剤を挟んで覆い、加熱シールすることで、本発明の錠剤を含むPTPシート製品を得ることは可能である。其の包装用シートに使用される具体的な素材としては、ポリ塩化ビニルポリプロピレンポリ塩化ビニリデンポリクロロトリフルオロエチレン等が挙げられる。尚、湿度に対する本発明の錠剤の安定性を改善するためには、乾燥機能を有した素材を用いてPTPシート製品を製造したり、PTPシート製品をアルミピロー包装したり、乾燥剤を錠剤と共に瓶に封入する等の周知の方法を行うことが可能である。

0026

以下に実施例等により本発明を説明するが、本発明はこれらの実施例等に限定されるものではない。以下の実施例の錠剤の製造に使用された、メマンチン塩酸塩は其の粒子径分布がd10=2.2μm、d50=7.0μm、d90=24.3μm{レーザー回析・散乱法によって測定(体積基準)}であるものを使用し、プレガバリンは其の粒子径分布がd10=8.0μm、d50=44.8μm、d90=152.7μm{レーザー回析・散乱法によって測定(体積基準)}であるものを使用した。

0027

(A)D−マンニトール(PEARLITOL100SD/ロケットジャパン社製:d10=49.8μm/d50=97.3μm/d90=153.3μm)を噴流流動層造粒機(MP−01−SPC型パウレック社製)内に投入して流動化させ、これにメチルセルロース(メトローズSM−15/信越化学工業社製)を精製水に溶解した液にメマンチン塩酸塩を懸濁した液を噴霧・乾燥し、整粒して顆粒γを得た。
(B)上記で得られた顆粒γを噴流流動層造粒機内にて流動化させ、これにメタクリル酸コポリマーLD(オイドラギットL30D55/エボニックジャパン社製:固形分30%)、アクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマー分散液(オイドラギットNE30D/エボニックジャパン社製:固形分30%)、クエン酸トリエチル(シトロフレックス2SC−60/森商事社製)、タルク(ビクトリライトSK−C/勝光山鉱業所社製)を精製水に懸濁・分散した液を噴霧・乾燥して顆粒βを得た。
(C)上記で得られた顆粒βをD−マンニトール(マンニットQ/三菱商事フードテック社製)と共に噴流流動層造粒機内にて流動化させ、これにスクラロース(スクラロースP/三栄源エフエフアイ社製)を精製水に溶解した液を噴霧・乾燥して顆粒αを得た。
(D)上記で得られた顆粒αとクロスポビドン(コリドンCL−F/BASF社製)をポリエチレン製の袋にて混合した後、更にステアリン酸マグネシウム(太平化学産業社製)を加えて混合して混合物を得た。この混合物をロータリー式打錠機(Vera5/製作所社製)を用いて打圧800kgfで圧縮成型し、1錠質量が170.0mg、直径8.0mm、厚さ4.0mmの口腔内崩壊錠(素錠、円形R錠)を得た。
尚、上記の原薬並びに各添加剤は、下記表1に示す錠剤の処方となるような量で上記の製造に用いた。
*PEARLITOL Flash(登録商標)は、マンニトールとトウモロコシデンプンから成る添加剤である。

0028

[比較例1]
「スクラロース(スクラロースP/三栄源エフ・エフ・アイ社製)」を「ヒドロキシプロピルセルロース(HPC−SSL/日本曹達社製)」に置き換えた点以外は、実施例1と同様にして口腔内崩壊錠(素錠、円形R錠)を得た。

0029

0030

プレガバリン、モノステアリン酸グリセリン(リケマールS-100P/理研ビタミン社製)及びスクラロース(スクラロースP/三栄源エフ・エフ・アイ社製)の粉末撹拌造粒機(VG01型/パウレック社製)に投入し、温度70℃になるまで加温してグリセリン脂肪酸エステル融解させ、当該温度を維持しながら5分間攪拌ブレード回転数:290回転/分、クロススクリュー回転数:3500回転/分)させ、その後温度40℃になるまで冷却し、溶融造粒物を得た。得られた溶融造粒物は24メッシュで整粒した。
得られた整粒物、PEARLITOL(登録商標)100SD(ロケットジャパン社製)、PEARLITOL(登録商標)FLASH(ロケットジャパン社製)、微結晶セルロース(セオラス(登録商標)UF711/旭化成社製)及びクロスポビドン(Kolidone(登録商標)CLSF)をポリエチレン製の袋にて混合した後、更にステアリン酸マグネシウム(太平化学産業社製)を加えて混合して混合物を得た。この混合物をロータリー式打錠機(Vera5/菊水製作所社製)を用いて打圧900kgfで打錠し、1錠質量が210.0mg、直径8.0mm、厚さ4.7mmの錠剤(素錠、円形・2段R錠)を得た。
尚、原薬並びに各添加剤は、当該錠剤が下記表2に示す処方となるような量で上記製造に用いた。
*PEARLITOL(登録商標)100SDは、マンニトールから成る添加剤である。
*PEARLITOL(登録商標)Flashは、マンニトールとトウモロコシデンプンから成る添加剤である。

0031

[比較例2]
プレガバリン及びモノステアリン酸グリセリンの粉末を撹拌造粒機に投入し、加温・攪拌した後に冷却して溶融造粒物を得た。
得られた溶融造粒物、PEARLITOL(登録商標)100SD、PEARLITOL(登録商標)FLASH、微結晶セルロース、クロスポビドン及びスクラロースをポリエチレン製の袋にて混合した後、更にステアリン酸マグネシウムを加えて混合して混合物を得た。この混合物を打錠し、1錠質量が206.0mgの錠剤を得た。
尚、原薬並びに各添加剤は、当該錠剤が下記表2に示す処方となるような量で上記製造に用いた。

0032

0033

試験例1]口腔内崩壊時間の測定
実施例1、2及び比較例1、2に記載の錠剤の其々について、口腔内崩壊錠試験機(OD−mate/樋口商会)を用いて、試験液:水(37℃)の条件にて錠剤が崩壊する時間を測定した。其の測定した結果は下記の表3に示す。

0034

実施例

0035

表3の結果から、実施例1、2で得られた口腔内崩壊錠は、比較例1、2で得られた錠剤と比較して、口腔内崩壊時間が顕著に短いことが確認された。従って本発明の口腔内崩壊錠は口腔内崩壊速度が良好であることが確認された。

0036

本発明は、口腔内崩壊錠の口腔内崩壊速度等を改善することに寄与するものであって、医療現場に高品質な口腔内崩壊錠を提供することに寄与するものである。

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