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技術 α7−ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストとしてのジェミナル置換キヌクリジンアミド化合物

出願人 アクソファントサイエンシーズゲーエムベーハー
発明者 ラクシャアチャーリャデュアンエー.バーネットマシューグレゴリーバルサヴィッチアンドリューサイモンクックブライスオールデンハリソンゲルハルトケーニッヒアンドリュージェイ.マクライナー
出願日 2019年10月31日 (1年0ヶ月経過) 出願番号 2019-198132
公開日 2020年3月5日 (8ヶ月経過) 公開番号 2020-033371
状態 未査定
技術分野 窒素含有縮合複素環(3) その他のN系縮合複素環1 O,S系縮合複素環 化合物または医薬の治療活性 他の有機化合物及び無機化合物含有医薬
主要キーワード 微粉末炭 保持間隔 固定構成 X線解析 遅延記憶 傾き係数 追跡ソフトウェア 中期段階
関連する未来課題
重要な関連分野

この項目の情報は公開日時点(2020年3月5日)のものです。
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図面 (2)

課題

認知機能を維持し、治療し及び/又は改善するα7−ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト又はパーシャルアゴニストとして好適な新規化合物及びその医薬組成物の提供。

解決手段

下式:(R)−201で例示するジェミナル置換キヌクリジンアミド化合物及びその医薬組成物。

概要

背景

北米における認知疾患、例えば認知症有病率は人口の約6〜10%であり、これらの症例のかなりの割合をアルツハイマー病が占めている。世界中で多様な病型の認知疾患が高齢化社会医学的及び社会的問題として確実に深刻化しつつある。一部には、主な病理学的特徴は、神経細胞内神経原線維変化アミロイドβプラークの形成、及び/又は主にコリン作動性の、且つ後期にはまたセロトニン作動性ノルアドレナリン作動性、及びその他のニューロン神経変性と、それによってもたらされるアセチルコリン及び他の神経伝達物質欠損に関係し得ると考えられている。一部の理論は、アセチルコリンシグナル伝達の欠損が徐々に広がることが、認知疾患の初期の臨床症状に関与し得ることを示唆している。そのため、一部には、アセチルコリンエステラーゼ阻害薬など、コリン作動性機能を改善する化合物が、認知疾患患者認知障害を軽減し得ると考えられている。最も広く用いられているアセチルコリンエステラーゼ阻害薬は、塩酸ドネペジル(Aricept(登録商標))である。

ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)は、体内で産生されるメッセンジャーアセチルコリンによって活性化される大型のイオンチャネルファミリーを形成している(Galzi and Changeux,Neuropharmacol.1995,34,563−582)。機能性nAChRは5つのサブユニットからなり、これらのサブユニットは異なることも(α1〜9及びβ1〜4、γ、δ、εサブユニットの特定の組み合わせ)、又は同一であることもある(α7〜9)。これが、筋肉、神経系及び他の器官における分布が異なるサブタイプ多様性の形成につながっている(McGehee and Role,Annu.Rev.Physiol.1995,57,521−546)。nAChRの活性化は、細胞へのカチオンの流入及び神経細胞又は筋細胞刺激を引き起こす。個々のnAChRサブタイプを選択的に活性化させると、この刺激が対応するサブタイプを有する細胞型に限定され、ひいては、例えば筋肉におけるnAChRの刺激など、望ましくない副作用を回避することが可能である。ニコチンによる臨床実験及び様々な動物モデルにおける実験は、中枢ニコチン性アセチルコリン受容体が学習及び記憶過程に関与することを示している(例えば、Rezvani and Levin,Biol.Psychiatry 2001,49,258−267)。α7サブタイプのニコチン性アセチルコリン受容体(α7 nAChR)は、海馬及び大脳皮質など、脳のうち学習及び記憶に重要な領域で特に高い濃度を有する(Seguela et al.,J.Neurosci.1993,13,596−604)。α7 nAChRはカルシウムイオン透過性が特に高く、神経伝達を調節し、軸索成長に影響を与え、このようにして神経可塑性を調節する(Broide and Leslie,Mol.Neurobiol.1999,20,1−16)。

国際公開第2003/055878号パンフレットは、認知の改善に有用であると言われるα7 nAChRの種々のアゴニストを記載している。国際公開第2003/055878号パンフレットは、ある種のα7nAChRアゴニストが、特に、軽度認知障害加齢に伴う学習及び記憶障害、加齢に伴う記憶喪失、アルツハイマー病、統合失調症及び他の特定の認知障害などの状況/疾患/症候群で例えば起こるような認知障害後の、知覚集中力、学習又は記憶の改善に有用であることを示唆している。

概要

認知機能を維持し、治療し及び/又は改善するα7−ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニスト又はパーシャルアゴニストとして好適な新規化合物及びその医薬組成物の提供。下式:(R)−201で例示するジェミナル置換キヌクリジンアミド化合物及びその医薬組成物。なし

目的

本発明のある態様は、式(I):



[式中: R1及びR2は独立に、分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルラジカルを表すか;又はC(R1)(R2)部分が(3〜4員)炭素環を形成し、ここでR1及びR2は一緒になってC2〜C3−アルキルジラジカルを表し;ここでC1〜C4−アルキルラジカル及びC2〜C3−アルキルジラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、CH3、CH2CH3、=O、−OR3、又は−OCF3を含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく; R3は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルラジカル;C3〜C4−シクロアルキルラジカルを表し;ここでC1〜C4−アルキルラジカル及びC3〜C4−シクロアルキルラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、=O、−OH、−OC1〜C4−アルキル又は−OCF3を含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく;且つ Wは、環系M−I、M−II、M−III、M−IV、M−V、又はM−VI:



によって表される部分を表し、 式中: Z1、Z2、Z3、Z4、及びZ5は独立に、N又はCR4を表し;但し、Z1、Z2、Z3、Z4、及びZ5のうちの2つ以下がNであるものとし; R4は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR5;−N(R5)(R6);−SO2(CH2)mR5;−(CO)(CH2)mR5;−(CO)N(R5)(R6);−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカルアリールラジカル;又はヘテロアリールラジカルを表し;又はZ1、Z2、Z3、Z4、及びZ5のうちの隣接するメンバーが(CR4)(CR4)である場合、(CR4)(CR4)は、隣接するR4置換基(substitutent)が一緒になって(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表すような環を形成してもよく、(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルの少なくとも1つの環原子は、酸素窒素、及び硫黄からなる群から選択され、但し、少なくとも1つの環原子が窒素である場合、その窒素は、−H、分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルラジカル、C3〜C4−シクロアルキルラジカル、−(CO)−分枝又は非分枝C1〜C4−アルキル、又は−(SO2)−分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルで置換されているものとし、ここでC1〜C4−アルキルラジカル及びC3〜C4−シクロアルキルラジカルは、−D、ハロゲン、=O、−OH、−OC1〜C4−アルキル又は−OCF3を含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく、更に、但し、少なくとも1つの環原子が硫黄である場合、その硫黄は0又は2個の=Oによって置換されていてもよいものとし;ここでC1〜C6−アルキルラジカル、(3〜6員)−ヘテロシクロアルキル
ラジカル、アリールラジカル、ヘテロアリールラジカル、及び(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルのアルキル部分は、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR5、−(CH2)mOR5、−N(R5)(R6)、−(CH2)mN(R5)(R6)、−SO2(CH2)mR5、−(CO)(CH2)mR5、−(CO)N(R5)(R6)、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、C1〜C6−ヒドロキシアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく; R5及びR6は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカルを表すか;又はN(R5)(R6)部分が環を形成し、ここでR5及びR6は一緒になってC2〜C6−アルキルジラジカル又は(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表し; Z6、Z7、Z8、及びZ9は独立に、N又はCR7を表し;但し、Z6、Z7、Z8、及びZ9のうちの2つ以下がNであるものとし; R7は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR8;−N(R8)(R9);−SO2(CH2)mR8;−(CO)(CH2)mR8;−(CO)N(R8)(R9);−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;アリールラジカル;ヘテロアリールラジカル;又はW部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表し;ここでC1〜C6−アルキルラジカル、(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、及びヘテロアリールラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR8、−(CH2)mOR8、−N(R8)(R9)、−(CH2)mN(R8)(R9)、−SO2(CH2)mR8、−(CO)(CH2)mR8、−(CO)N(R8)(R9)、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、C1〜C6−ヒドロキシアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく; R8及びR9は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカルを表すか;又はN(R8)(R9)部分が環を形成し、ここでR8及びR9は一緒になってC2〜C6−アルキルジラジカル又は(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表し; X1は独立に、N又はCを表し; A1、A2、A3及びA4は独立に、N;NR10;N(CH2)mR10;O;S;又はCR11を表し;但し、1つのA1、A2、A3及びA4のみがNR10、O、又はSであるものとし;更に、但し、X1がNである場合には、A1、A2、及びA3は独立に、N又はCR11を表すものとし; R10は独立に、−H;−D;−SO2(CH2)mR12;−(CO)(CH2)mR12;−(CO)N(R12)(R13);C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;アリールラジカル;又はヘテロアリールラジカルを表し;ここでC1〜C6−アルキルラジカル、(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、及びヘテロアリールラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR12、−(CH2)mOR12、−N(R12)(R13)、−(CH2)mN(R12)(R13)、−SO2(CH2)mR12、−(CO)(CH2)mR13、−(CO)N(R12)(R13)、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、C1〜C6−ヒドロキシアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく; R11は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR12;−N(R12)(R13);−SO2(CH2)mR12;−(CO)(CH2)mR12;−(CO)N(R12)(R13);−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;アリールラジカル;又はヘテロアリールラジカルを表し;ここでC1〜C6−アルキルラジカル、(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、及びヘテロアリールラジカルは、−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR12;−(CH2)mOR12;−N(R12)(R13);−(CH2)mN(R12)(R13);−SO2(CH2)mR12;−(CO)(CH2)mR12;−(CO)N(R12)(R13);−OCF3;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく; R12及びR13は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカルを表すか;又はN(R12)(R13)部分が環を形成し、ここでR12及びR13は一緒になってC2〜C6−アルキルジラジカル又は(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表し; X2は独立に、N又はCを表し; A5、A6、及びA7は独立に、N;NR14;N(CH2)mR14;O;S;又はCR15を表し;但し、1つのA5、A6、及びA7のみがNR14、O、又はSであるものとし;更に、但し、X2がNである場合には、A5、A6、及びA7は独立に、N又はCR15を表すものとし; R14は独立に、−H;−D;−(CH2)mN(R16)(R17);−SO2(CH2)mR16;−(CO)(CH2)mR16;−(CO)N(R16)(R17);C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;アリールラジカル;ヘテロアリールラジカル;又はW部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表し;ここでC1〜C6−アルキルラジカル、(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、及びヘテロアリールラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR16、−(CH2)mOR16、−N(R16)(R17)、−(CH2)mN(R16)(R17)、−SO2(CH2)mR16、−(CO)(CH2)mR16、−(CO)N(R16)(R17)、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく; R15は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR16;−N(R16)(R17);−SO2(CH2)mR16;−(CO)(CH2)mR16;−(CO)N(R16)(R17);−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;アリールラジカル;ヘテロアリールラジカル;又はW部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表し;ここでC1〜C6−アルキルラジカル、(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、及びヘテロアリールラジカルは、−D;
−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR16;−(CH2)mOR16;−N(R16)(R17);−(CH2)mN(R16)(R17);−SO2(CH2)mR16;−(CO)(CH2)mR16;−(CO)N(R16)(R17);−OCF3;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく; R16及びR17は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカルを表すか;又はN(R16)(R17)部分が環を形成し、ここでR16及びR17は一緒になってC2〜C6−アルキルジラジカル又は(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表し; G1、G2、G3、及びG4は独立に、C(R18)(R18);N(R19);−N(CH2)mR18;O;S;SO2;又は(C=O)を表し;但し、G1、G2、G3、及びG4のうちの2つ以下がN(R19);−N(CH2)mR18、O;S;SO2;又は(C=O)を表すものとし; R18は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR19;−N(R19)(R20);−SO2(CH2)mR19;−(CO)(CH2)mR19;−(CO)N(R19)(R20);−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;アリールラジカル;又はヘテロアリールラジカルを表し;ここでC1〜C6−アルキルラジカル、(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、及びヘテロアリールラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR19、−(CH2)mOR19、−N(R19)(R20)、−(CH2)mN(R19)(R20)、−SO2(CH2)mR19、−(CO)(CH2)mR19、−(CO)N(R19)(R20)、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく;且つ R19及びR20は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカルを表すか;又はN(R19)(R20)部分が環を形成し、ここでR19及びR20は一緒になってC2〜C6−アルキルジラジカル又は(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表し;又はC(R19)(R20)部分が環を形成し、ここでR19及びR20は一緒になってC2〜C6−アルキルジラジカル又は(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表し; mは独立に、1〜6の整数を表す]によって表されるジェミナル置換キヌクリジンアミド化合物又はその単一の立体異性体若しくは薬学的に許容可能な塩を提供する

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
0件

この技術が所属する分野

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請求項1

式(I):[式中:R1及びR2は独立に、分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルラジカルを表すか;又はC(R1)(R2)部分が(3〜4員)炭素環を形成し、ここでR1及びR2は一緒になってC2〜C3−アルキルジラジカルを表し;ここで前記C1〜C4−アルキルラジカル及び前記C2〜C3−アルキルジラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、CH3、CH2CH3、=O、−OR3、又は−OCF3を含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく;R3は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルラジカル;C3〜C4−シクロアルキルラジカルを表し;ここで前記C1〜C4−アルキルラジカル及び前記C3〜C4−シクロアルキルラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、=O、−OH、−OC1〜C4−アルキル又は−OCF3を含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく;且つWは、環系M−I、M−II、M−III、M−IV、M−V、又はM−VI:によって表される部分を表し、式中:Z1、Z2、Z3、Z4、及びZ5は独立に、N又はCR4を表し;但し、Z1、Z2、Z3、Z4、及びZ5のうちの2つ以下がNであるものとし;R4は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR5;−N(R5)(R6);−SO2(CH2)mR5;−(CO)(CH2)mR5;−(CO)N(R5)(R6);−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカルアリールラジカル;又はヘテロアリールラジカルを表し;又はZ1、Z2、Z3、Z4、及びZ5のうちの隣接するメンバーが(CR4)(CR4)である場合、前記(CR4)(CR4)は、前記隣接するR4置換基(substitutent)が一緒になって(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表すような環を形成してもよく、前記(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルの少なくとも1つの環原子は、酸素窒素、及び硫黄からなる群から選択され、但し、前記少なくとも1つの環原子が窒素である場合、前記窒素は、−H、分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルラジカル、C3〜C4−シクロアルキルラジカル、−(CO)−分枝又は非分枝C1〜C4−アルキル、又は−(SO2)−分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルで置換されているものとし、前記C1〜C4−アルキルラジカル及び前記C3〜C4−シクロアルキルラジカルは、−D、ハロゲン、=O、−OH、−OC1〜C4−アルキル又は−OCF3を含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく、更に、但し、前記少なくとも1つの環原子が硫黄である場合、前記硫黄は0又は2個の=Oによって置換されていてもよいものとし;前記C1〜C6−アルキルラジカル、前記(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、前記アリールラジカル、前記ヘテロアリールラジカル、及び前記(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルの前記アルキル部分は、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR5、−(CH2)mOR5、−N(R5)(R6)、−(CH2)mN(R5)(R6)、−SO2(CH2)mR5、−(CO)(CH2)mR5、−(CO)N(R5)(R6)、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、C1〜C6−ヒドロキシアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく;R5及びR6は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカルを表すか;又はN(R5)(R6)部分が環を形成し、ここでR5及びR6は一緒になってC2〜C6−アルキルジラジカル又は(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表し;Z6、Z7、Z8、及びZ9は独立に、N又はCR7を表し;但し、Z6、Z7、Z8、及びZ9のうちの2つ以下がNであるものとし;R7は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR8;−N(R8)(R9);−SO2(CH2)mR8;−(CO)(CH2)mR8;−(CO)N(R8)(R9);−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;アリールラジカル;ヘテロアリールラジカル;又は前記W部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表し;ここで前記C1〜C6−アルキルラジカル、前記(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、前記アリールラジカル、及び前記ヘテロアリールラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR8、−(CH2)mOR8、−N(R8)(R9)、−(CH2)mN(R8)(R9)、−SO2(CH2)mR8、−(CO)(CH2)mR8、−(CO)N(R8)(R9)、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、C1〜C6−ヒドロキシアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく;R8及びR9は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカルを表すか;又はN(R8)(R9)部分が環を形成し、ここでR8及びR9は一緒になってC2〜C6−アルキルジラジカル又は(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表し;X1は独立に、N又はCを表し;A1、A2、A3及びA4は独立に、N;NR10;N(CH2)mR10;O;S;又はCR11を表し;但し、1つのA1、A2、A3及びA4のみがNR10、O、又はSであるものとし;更に、但し、X1がNである場合には、A1、A2、及びA3は独立に、N又はCR11を表すものとし;R10は独立に、−H;−D;−SO2(CH2)mR12;−(CO)(CH2)mR12;−(CO)N(R12)(R13);C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;アリールラジカル;又はヘテロアリールラジカルを表し;ここで前記C1〜C6−アルキルラジカル、前記(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、前記アリールラジカル、及び前記ヘテロアリールラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR12、−(CH2)mOR12、−N(R12)(R13)、−(CH2)mN(R12)(R13)、−SO2(CH2)mR12、−(CO)(CH2)mR13、−(CO)N(R12)(R13)、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、C1〜C6−ヒドロキシアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく;R11は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR12;−N(R12)(R13);−SO2(CH2)mR12;−(CO)(CH2)mR12;−(CO)N(R12)(R13);−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;アリールラジカル;又はヘテロアリールラジカルを表し;ここで前記C1〜C6−アルキルラジカル、前記(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、前記アリールラジカル、及び前記ヘテロアリールラジカルは、−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR12;−(CH2)mOR12;−N(R12)(R13);−(CH2)mN(R12)(R13);−SO2(CH2)mR12;−(CO)(CH2)mR12;−(CO)N(R12)(R13);−OCF3;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく;R12及びR13は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカルを表すか;又はN(R12)(R13)部分が環を形成し、ここでR12及びR13は一緒になってC2〜C6−アルキルジラジカル又は(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表し;X2は独立に、N又はCを表し;A5、A6、及びA7は独立に、N;NR14;N(CH2)mR14;O;S;又はCR15を表し;但し、1つのA5、A6、及びA7のみがNR14、O、又はSであるものとし;更に、但し、X2がNである場合には、A5、A6、及びA7は独立に、N又はCR15を表すものとし;R14は独立に、−H;−D;−(CH2)mN(R16)(R17);−SO2(CH2)mR16;−(CO)(CH2)mR16;−(CO)N(R16)(R17);C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;アリールラジカル;ヘテロアリールラジカル;又は前記W部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表し;ここで前記C1〜C6−アルキルラジカル、前記(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、前記アリールラジカル、及び前記ヘテロアリールラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR16、−(CH2)mOR16、−N(R16)(R17)、−(CH2)mN(R16)(R17)、−SO2(CH2)mR16、−(CO)(CH2)mR16、−(CO)N(R16)(R17)、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく;R15は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR16;−N(R16)(R17);−SO2(CH2)mR16;−(CO)(CH2)mR16;−(CO)N(R16)(R17);−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;アリールラジカル;ヘテロアリールラジカル;又は前記W部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表し;ここで前記C1〜C6−アルキルラジカル、前記(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、前記アリールラジカル、及び前記ヘテロアリールラジカルは、−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR16;−(CH2)mOR16;−N(R16)(R17);−(CH2)mN(R16)(R17);−SO2(CH2)mR16;−(CO)(CH2)mR16;−(CO)N(R16)(R17);−OCF3;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく;R16及びR17は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカルを表すか;又はN(R16)(R17)部分が環を形成し、ここでR16及びR17は一緒になってC2〜C6−アルキルジラジカル又は(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表し;G1、G2、G3、及びG4は独立に、C(R18)(R18);N(R19);−N(CH2)mR18;O;S;SO2;又は(C=O)を表し;但し、G1、G2、G3、及びG4のうちの2つ以下がN(R19);−N(CH2)mR18、O;S;SO2;又は(C=O)を表すものとし;R18は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR19;−N(R19)(R20);−SO2(CH2)mR19;−(CO)(CH2)mR19;−(CO)N(R19)(R20);−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;アリールラジカル;又はヘテロアリールラジカルを表し;ここで前記C1〜C6−アルキルラジカル、前記(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、前記アリールラジカル、及び前記ヘテロアリールラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR19、−(CH2)mOR19、−N(R19)(R20)、−(CH2)mN(R19)(R20)、−SO2(CH2)mR19、−(CO)(CH2)mR19、−(CO)N(R19)(R20)、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく;且つR19及びR20は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカルを表すか;又はN(R19)(R20)部分が環を形成し、ここでR19及びR20は一緒になってC2〜C6−アルキルジラジカル又は(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表し;又はC(R19)(R20)部分が環を形成し、ここでR19及びR20は一緒になってC2〜C6−アルキルジラジカル又は(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表し;mは独立に、1〜6の整数を表す]によって表されるジェミナル置換キヌクリジンアミド化合物;又はその薬学的に許容可能な塩。

請求項2

R4が独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR5;−N(R5)(R6);−SO2(CH2)mR5;−(CO)(CH2)mR5;−(CO)N(R5)(R6);−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;アリールラジカル;又はヘテロアリールラジカルを表し;ここで前記C1〜C6−アルキルラジカル、前記(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、前記アリールラジカル、及び前記ヘテロアリールラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR5、−(CH2)mOR5、−N(R5)(R6)、−(CH2)mN(R5)(R6)、−SO2(CH2)mR5、−(CO)(CH2)mR5、−(CO)N(R5)(R6)、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、C1〜C6−ヒドロキシアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよい、請求項1に記載の化合物

請求項3

Wが、前記環系M−Iによって表される部分を表す、請求項1又は2に記載の化合物。

請求項4

Z1がNを表し;且つZ2、Z3、Z4、及びZ5が各々独立に、CR4を表す、請求項3に記載の化合物。

請求項5

Z2がNを表し;且つZ1、Z3、Z4、及びZ5が各々独立に、CR4を表す、請求項3に記載の化合物。

請求項6

Z3がNを表し;且つZ1、Z2、Z4、及びZ5が各々独立に、CR4を表す、請求項3に記載の化合物。

請求項7

Z1及びZ2が各々Nを表し;且つZ3、Z4、及びZ5が各々独立に、CR4を表す、請求項3に記載の化合物。

請求項8

Z1及びZ3が各々Nを表し;且つZ2、Z4、及びZ5が各々独立に、CR4を表す、請求項3に記載の化合物。

請求項9

Z1及びZ4が各々Nを表し;且つZ2、Z3、及びZ5が各々独立に、CR4を表す、請求項3に記載の化合物。

請求項10

Z1及びZ5が各々Nを表し;且つZ2、Z3、及びZ4が各々独立に、CR4を表す、請求項3に記載の化合物。

請求項11

Z2及びZ3が各々Nを表し;且つZ1、Z4、及びZ5が各々独立に、CR4を表す、請求項3に記載の化合物。

請求項12

Z2及びZ4が各々Nを表し;且つZ1、Z3、及びZ5が各々独立に、CR4を表す、請求項3に記載の化合物。

請求項13

Z1、Z2、Z3、Z4、及びZ5のうちの少なくとも1つ又は2つがCR4を表し、前記R4は独立に、−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR5;−N(R5)(R6);−SO2(CH2)mR5;−(CO)(CH2)mR5;−(CO)N(R5)(R6);−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;又は(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカルを表し;ここで前記C1〜C6−アルキルラジカル及び前記(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR5、−(CH2)mOR5、−N(R5)(R6)、−(CH2)mN(R5)(R6)、−SO2(CH2)mR5、−(CO)(CH2)mR5、−(CO)N(R5)(R6)、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよい、請求項3に記載の化合物。

請求項14

前記Z1、Z2、Z3、Z4、及びZ5のうちの少なくとも1つ又は2つがCR4を表し、前記R4は独立に、−F;−Cl;−Br;−I;又は−CNを表す、請求項13に記載の化合物。

請求項15

前記Z1、Z2、Z3、Z4、及びZ5のうちの少なくとも1つ又は2つがCR4を表し、前記R4は独立に、アリールラジカル又はヘテロアリールラジカルを表し;ここで前記アリールラジカル及び前記ヘテロアリールラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR5、−(CH2)mOR5、−N(R5)(R6)、−(CH2)mN(R5)(R6)、−SO2(CH2)mR5、−(CO)(CH2)mR5、−(CO)N(R5)(R6)、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよい、請求項3に記載の化合物。

請求項16

Z1、Z2、Z3、Z4、及びZ5が各々独立に、CR4を表し、前記R4は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−OCH3;−OCF3;C1〜C3−アルキルラジカル;−CF3;又はC3〜C4−シクロアルキルラジカルを表し;ここで前記C1〜C3−アルキルラジカルは、−D、−F、−Cl、分枝又は非分枝C1〜C3−アルキルラジカル、C3〜C4−シクロアルキルラジカル、又はC1〜C3−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよい、請求項3に記載の化合物。

請求項17

Z1、Z2、Z4、及びZ5がCR4を表し、前記R4は独立に、−H又は−Dを表し;且つZ3がCR4を表し、前記R4は、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−OCH3;−OCF3;C1〜C3−アルキルラジカル;−CF3;又はC3〜C4−シクロアルキルラジカルを表し;ここで前記C1〜C3−アルキルラジカルは、−D、−F、−Cl、分枝又は非分枝C1〜C3−アルキルラジカル、C3〜C4−シクロアルキルラジカル、又はC1〜C3−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよい、請求項16に記載の化合物。

請求項18

Z1、Z2、Z4、及びZ5がCR4を表し、前記R4は独立に、−H又は−Dを表し;且つZ3がCR4を表し、前記R4は、−Cl;−OCH3;−OCF3;C1〜C3−アルキルラジカル;−CF3;又はC3〜C4−シクロアルキルラジカルを表す、請求項16に記載の化合物。

請求項19

Wが、前記環系M−IIによって表される部分を表す、請求項1又は2に記載の化合物。

請求項20

X1がCを表す、請求項19に記載の化合物。

請求項21

M−IIが、以下のうちの1つ:[式中:A1及びA2は独立に、N又はCR11を表し;且つA3はNR10;O;又はSを表す]によって表される部分を表す、請求項20に記載の化合物。

請求項22

M−IIが、によって表される部分を表す、請求項21に記載の化合物。

請求項23

M−IIが、環系M−II−1:によって表される部分を表す、請求項22に記載の化合物。

請求項24

Z6、Z8、及びZ9がCR7を表す、請求項23に記載の化合物。

請求項25

M−IIが、環系M−II−2:によって表される部分を表す、請求項22に記載の化合物。

請求項26

Z6、Z7、及びZ9がCR7を表す、請求項25に記載の化合物。

請求項27

M−IIが、によって表される部分を表す、請求項21に記載の化合物。

請求項28

M−IIが、環系M−II−3:によって表される部分を表す、請求項27に記載の化合物。

請求項29

Z8及びZ9がCR7を表す、請求項28に記載の化合物。

請求項30

M−IIが、環系M−II−4:によって表される部分を表す、請求項27に記載の化合物。

請求項31

Z7及びZ9が独立に、CR7を表す、請求項30に記載の化合物。

請求項32

M−IIが、によって表される部分を表す、請求項21に記載の化合物。

請求項33

M−IIが、環系M−II−5:によって表される部分を表す、請求項32に記載の化合物。

請求項34

Z6及びZ9が独立に、CR7を表す、請求項33に記載の化合物。

請求項35

M−IIが、によって表される部分を表す、請求項21に記載の化合物。

請求項36

M−IIが、環系M−II−6:によって表される部分を表す、請求項35に記載の化合物。

請求項37

Z6及びZ9が独立に、CR7を表す、請求項36に記載の化合物。

請求項38

M−IIが、によって表される部分を表す、請求項21に記載の化合物。

請求項39

M−IIが、環系M−II−7:によって表される部分を表す、請求項38に記載の化合物。

請求項40

Z6及びZ8が独立に、CR7を表す、請求項39に記載の化合物。

請求項41

M−IIが、環系M−II−8:によって表される部分を表す、請求項38に記載の化合物。

請求項42

Z6及びZ7が独立に、CR7を表す、請求項41に記載の化合物。

請求項43

A1及びA2が独立に、CR11を表す、請求項21〜42のいずれか一項に記載の化合物。

請求項44

A1がNを表し、且つA2がCR11を表す、請求項21〜42のいずれか一項に記載の化合物。

請求項45

A3がNR10を表す、請求項21〜44のいずれか一項に記載の化合物。

請求項46

A3がOを表す、請求項21〜44のいずれか一項に記載の化合物。

請求項47

A3がSを表す、請求項21〜44のいずれか一項に記載の化合物。

請求項48

R7が独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−OR8;−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカルを表し;ここで前記C1〜C6−アルキルラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR8、−(CH2)mOR8、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、C1〜C6−ヒドロキシアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよい、請求項21〜47のいずれか一項に記載の化合物。

請求項49

R7が独立に、−H又は−Dを表す、請求項21〜47のいずれか一項に記載の化合物。

請求項50

R11が独立に、−H;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−OR12;−(CH2)mOR12;−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;又はC3〜C6−シクロアルキルラジカルを表す、請求項21〜49のいずれか一項に記載の化合物。

請求項51

R11が独立に、−H;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−OR12;−(CH2)mOR12;−OCF3;C1〜C4−アルキルラジカル;又はC1〜C2−ハロアルキルラジカルを表す、請求項21〜49のいずれか一項に記載の化合物。

請求項52

R11が独立に、−H;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−OR12;−OCF3;C1〜C4−アルキルラジカル;−CF3;又はC3〜C4−シクロアルキルラジカルを表す、請求項21〜49のいずれか一項に記載の化合物。

請求項53

R12が独立に、−H、分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルラジカル、又はC3〜C6−シクロアルキルラジカルを表す、請求項21〜52のいずれか一項に記載の化合物。

請求項54

X1がNを表す、請求項19に記載の化合物。

請求項55

M−IIが、以下のうちの1つ:[式中、A1、A2、及びA3は独立に、N又はCR11を表す]によって表される部分を表す、請求項54に記載の化合物。

請求項56

A1がCR11を表し;且つA2及びA3が独立に、N又はCR11を表す、請求項55に記載の化合物。

請求項57

A2がCR11を表し;且つA1及びA3が独立に、N又はCR11を表す、請求項55に記載の化合物。

請求項58

A3がCR10を表し;且つA1及びA2が独立に、N又はCR11を表す、請求項55に記載の化合物。

請求項59

A1、A2、及びA3の各々がNを表す、請求項55に記載の化合物。

請求項60

Z6又はZ7のいずれか一方がCR7を表し、前記R7は、前記W部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表す、請求項54〜59のいずれか一項に記載の化合物。

請求項61

Z8又はZ9のいずれか一方がCR7を表し、前記R7は、前記W部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表す、請求項54〜59のいずれか一項に記載の化合物。

請求項62

Wが、環系M−IIIによって表される部分を表す、請求項1又は2に記載の化合物。

請求項63

M−IIIが、以下のうちの1つ:によって表される部分を表す、請求項62に記載の化合物。

請求項64

M−IIIが、以下のうちの1つ:によって表される部分を表す、請求項62に記載の化合物。

請求項65

M−IIIが、以下のうちの1つ:によって表される部分を表す、請求項62に記載の化合物。

請求項66

Wが、環系M−IVによって表される部分を表す、請求項1又は2に記載の化合物。

請求項67

X2がCを表す、請求項66に記載の化合物。

請求項68

M−IVが、以下のうちの1つ:[式中:A5はN又はCR15を表し;且つA7はNR14;N(CH2)mR14;O;又はSを表す]によって表される部分を表す、請求項67に記載の化合物。

請求項69

M−IVが、環系M−IV−1:[式中、Z1、Z2、Z3、及びZ4は独立に、CR4を表す]によって表される部分を表す、請求項68に記載の化合物。

請求項70

A5がCR15を表す、請求項66〜69のいずれか一項に記載の化合物。

請求項71

A5がNを表す、請求項66〜69のいずれか一項に記載の化合物。

請求項72

A7がNR14を表す、請求項66〜71のいずれか一項に記載の化合物。

請求項73

A7がN(CH2)mR14を表す、請求項66〜71のいずれか一項に記載の化合物。

請求項74

A7がOを表す、請求項66〜71のいずれか一項に記載の化合物。

請求項75

A7がSを表す、請求項66〜71のいずれか一項に記載の化合物。

請求項76

R4が独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR5;−N(R5)(R6);−SO2(CH2)mR5;−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;又はヘテロアリールラジカルを表し;ここで、前記C1〜C6−アルキルラジカル、前記(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、及び前記ヘテロアリールラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR5、−N(R5)(R6)、−SO2(CH2)mR5、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、C1〜C6−ヒドロキシアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよい、請求項66〜75のいずれか一項に記載の化合物。

請求項77

R5及びR6が独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C3−アルキルラジカル;又はC3〜C6−シクロアルキルラジカルを表す、請求項66〜76のいずれか一項に記載の化合物。

請求項78

Z1及びZ2が独立に、CHを表し;且つZ3及びZ4が独立に、CR4を表し、式中、R4は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−CN;−OR5;−N(R5)(R6);−SO2(CH2)mR5;−OCF3;C1〜C4−アルキルラジカル;−CF3;C3〜C4−シクロアルキルラジカル;6員ヘテロシクロアルキルラジカル;又はヘテロアリールラジカルを表し;ここで、前記C1〜C4−アルキルラジカル、前記6員ヘテロシクロアルキルラジカル、及び前記ヘテロアリールラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR5、−N(R5)(R6)、−SO2(CH2)mR5、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルラジカル、C3〜C4−シクロアルキルラジカル、C1〜C4−ヒドロキシアルキルラジカル、又はC1〜C2−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよい、請求項66〜77のいずれか一項に記載の化合物。

請求項79

Z1、Z2、及びZ4が独立に、CHを表し;且つZ3がCR4を表し、式中、R4は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−CN;−OR5;−N(R5)(R6);−SO2(CH2)mR5;−OCF3;C1〜C4−アルキルラジカル;−CF3;C3〜C4−シクロアルキルラジカル;6員ヘテロシクロアルキルラジカル;又はヘテロアリールラジカルを表し;ここで、前記C1〜C4−アルキルラジカル、前記6員ヘテロシクロアルキルラジカル、及び前記ヘテロアリールラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR5、−N(R5)(R6)、−SO2(CH2)mR5、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルラジカル、C3〜C4−シクロアルキルラジカル、C1〜C4−ヒドロキシアルキルラジカル、又はC1〜C2−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよい、請求項66〜77のいずれか一項に記載の化合物。

請求項80

Z1、Z2、及びZ4が独立に、CHを表し;且つZ3がCR4を表し、式中、R4は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−OR5;−N(R5)(R6);−OCF3;C1〜C4−アルキルラジカル;−CF3;又はC3〜C4−シクロアルキルラジカルを表し;ここで前記C1〜C4−アルキルラジカルは、−D、−F、分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルラジカル、C3〜C4−シクロアルキルラジカル、C1〜C4−ヒドロキシアルキルラジカル、又はC1〜C2−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく;及び式中、R5及びR6は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C3−アルキルラジカル;又はC3〜C6−シクロアルキルラジカルを表す、請求項66〜77のいずれか一項に記載の化合物。

請求項81

Z1、Z2、及びZ4が独立に、CHを表し;且つZ3がCR4を表し、式中、R4は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−OCH3;−NH2;−CH3;−CF3;又はシクロプロピルラジカルを表す、請求項66〜77のいずれか一項に記載の化合物。

請求項82

Z1、Z2、及びZ4が独立に、CHを表し;且つZ3がCR4を表し、式中、R4は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−OCH3;−CH3;又はシクロプロピルラジカルを表す、請求項66〜77のいずれか一項に記載の化合物。

請求項83

Z1、Z2、及びZ3が独立に、CHを表し;且つZ4がCR4を表し、式中、R4は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−CN;−OR5;−N(R5)(R6);−SO2(CH2)mR5;−OCF3;C1〜C4−アルキルラジカル;−CF3;C3〜C4−シクロアルキルラジカル;6員ヘテロシクロアルキルラジカル;又はヘテロアリールラジカルを表し;ここで、前記C1〜C4−アルキルラジカル、前記6員ヘテロシクロアルキルラジカル、及び前記ヘテロアリールラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR5、−N(R5)(R6)、−SO2(CH2)mR5、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルラジカル、C3〜C4−シクロアルキルラジカル、C1〜C4−ヒドロキシアルキルラジカル、又はC1〜C2−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよい、請求項66〜77のいずれか一項に記載の化合物。

請求項84

Z1、Z2、及びZ3が独立に、CHを表し;且つZ4がCR4を表し、式中、R4は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−OR5;−N(R5)(R6);−OCF3;C1〜C4−アルキルラジカル;−CF3;又はC3〜C4−シクロアルキルラジカルを表し;ここで前記C1〜C4−アルキルラジカルは、−D、−F、分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルラジカル、C3〜C4−シクロアルキルラジカル、C1〜C4−ヒドロキシアルキルラジカル、又はC1〜C2−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく;及び式中、R5及びR6は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C3−アルキルラジカル;又はC3〜C6−シクロアルキルラジカルを表す、請求項66〜77のいずれか一項に記載の化合物。

請求項85

Z1、Z2、及びZ3が独立に、CHを表し;且つZ4がCR4を表し、式中、R4は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−OCH3;−NH2;−CH3;−CF3;又はシクロプロピルラジカルを表す、請求項66〜77のいずれか一項に記載の化合物。

請求項86

Z1、Z2、及びZ3が独立に、CHを表し;且つZ4がCR4を表し、式中、R4は独立に、−F;−Cl;−OCH3;−CH3;−CF3;又はシクロプロピルラジカルを表す、請求項66〜77のいずれか一項に記載の化合物。

請求項87

Z1、Z2、及びZ3が独立に、CHを表し;且つZ4がCR4を表し、式中、R4は独立に、−H;−F;−CN;−OCH2CH3;−OCF3;又はシクロプロピルラジカルを表す、請求項66〜77のいずれか一項に記載の化合物。

請求項88

Z1が独立に、CHを表し;Z2がCR4を表し、式中、R4は独立に、−H又は−Fを表し;Z3がCR4を表し、式中、R4は独立に、−H;−D;−Cl;−Br;−OCH3;−CH3;又はシクロプロピルラジカルを表し;且つZ4がCR4を表し、式中、R4は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−CN;−OCH2CH3;−OCF3;又はシクロプロピルラジカルを表す、請求項66〜77のいずれか一項に記載の化合物。

請求項89

Z1及びZ2が独立に、CHを表し;Z3がCR4を表し、式中、R4は独立に、−Cl又は−CH3を表し;且つZ4がCR4を表し、式中、R4は独立に、−F又は−Clを表す、請求項66〜77のいずれか一項に記載の化合物。

請求項90

M−IVが、以下のうちの1つ:[式中、A5はNR14;O;又はSを表す]によって表される部分を表す、請求項67に記載の化合物。

請求項91

X2がNを表す、請求項66に記載の化合物。

請求項92

M−IVが、以下のうちの1つ:によって表される部分を表す、請求項91に記載の化合物。

請求項93

M−IVが、以下のうちの1つ:によって表される部分を表す、請求項91に記載の化合物。

請求項94

M−IVが、以下のうちの1つ:によって表される部分を表す、請求項91に記載の化合物。

請求項95

M−IVが、環系M−IV−22:[式中:Z1、Z2、及びZ3は独立に、CR4を表し;A6はCR15を表し;且つA7はNを表す]によって表される部分を表す、請求項94に記載の化合物。

請求項96

Wが、環系M−Vによって表される部分を表す、請求項1又は2に記載の化合物。

請求項97

M−Vが、以下のうちの1つ:によって表される部分を表す、請求項96に記載の化合物。

請求項98

隣接するメンバーZ1及びZ2が(CR4)(CR4)であり、前記(CR4)(CR4)は、前記隣接するR4置換基(substitutent)が一緒になって(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表すような環を形成し、前記(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルの少なくとも1つの環原子は、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択され、但し、前記少なくとも1つの環原子が窒素である場合、前記窒素は、−H、分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルラジカル、C3〜C4−シクロアルキルラジカル、−(CO)−分枝又は非分枝C1〜C4−アルキル、又は−(SO2)−分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルで置換されているものとし、ここで前記C1〜C4−アルキルラジカル及び前記C3〜C4−シクロアルキルラジカルは、−D、ハロゲン、=O、−OH、−OC1〜C4−アルキル又は−OCF3を含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく、更に、但し、前記少なくとも1つの環原子が硫黄である場合、前記硫黄は0又は2個の=Oで置換されていてもよいものとする、請求項1、3、66〜75、又は90〜97のいずれか一項に記載の化合物。

請求項99

隣接するメンバーZ2及びZ3が(CR4)(CR4)であり、前記(CR4)(CR4)は、前記隣接するR4置換基(substitutent)が一緒になって(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表すような環を形成し、前記(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルの少なくとも1つの環原子は、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択され、但し、前記少なくとも1つの環原子が窒素である場合、前記窒素は、−H、分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルラジカル、C3〜C4−シクロアルキルラジカル、−(CO)−分枝又は非分枝C1〜C4−アルキル、又は−(SO2)−分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルで置換されているものとし、ここで前記C1〜C4−アルキルラジカル及び前記C3〜C4−シクロアルキルラジカルは、−D、ハロゲン、=O、−OH、−OC1〜C4−アルキル又は−OCF3を含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく、更に、但し、前記少なくとも1つの環原子が硫黄である場合、前記硫黄は0又は2個の=Oで置換されていてもよいものとする、請求項1、3、66〜75、又は90〜97のいずれか一項に記載の化合物。

請求項100

隣接するメンバーZ3及びZ4が(CR4)(CR4)であり、前記(CR4)(CR4)は、前記隣接するR4置換基(substitutent)が一緒になって(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表すような環を形成し、前記(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルの少なくとも1つの環原子は、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択され、但し、前記少なくとも1つの環原子が窒素である場合、前記窒素は、−H、分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルラジカル、C3〜C4−シクロアルキルラジカル、−(CO)−分枝又は非分枝C1〜C4−アルキル、又は−(SO2)−分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルで置換されているものとし、ここで前記C1〜C4−アルキルラジカル及び前記C3〜C4−シクロアルキルラジカルは、−D、ハロゲン、=O、−OH、−OC1〜C4−アルキル又は−OCF3を含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく、更に、但し、前記少なくとも1つの環原子が硫黄である場合、前記硫黄は0又は2個の=Oで置換されていてもよいものとする、請求項1、3、66〜75、又は90〜97のいずれか一項に記載の化合物。

請求項101

隣接するメンバーZ4及びZ5が(CR4)(CR4)であり、前記(CR4)(CR4)は、前記隣接するR4置換基(substitutent)が一緒になって(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表すような環を形成し、前記(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルの少なくとも1つの環原子は、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択され、但し、前記少なくとも1つの環原子が窒素である場合、前記窒素は、−H、分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルラジカル、C3〜C4−シクロアルキルラジカル、−(CO)−分枝又は非分枝C1〜C4−アルキル、又は−(SO2)−分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルで置換されているものとし、ここで前記C1〜C4−アルキルラジカル及び前記C3〜C4−シクロアルキルラジカルは、−D、ハロゲン、=O、−OH、−OC1〜C4−アルキル又は−OCF3を含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく、更に、但し、前記少なくとも1つの環原子が硫黄である場合、前記硫黄は0又は2個の=Oで置換されていてもよいものとする、請求項1、3、66〜75、又は90〜97のいずれか一項に記載の化合物。

請求項102

前記(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルが、−OCH2CH2CH2−、−OCH2CH2N(H)−、−OCH2CH2N(C1〜C4−アルキル)−、−N(H)CH2CH2O−、−N(C1〜C4−アルキル)CH2CH2O−、−OCH2CH2O−;−OCF2O−;又は−CH2CH2CH2O−である、請求項98〜101のいずれか一項に記載の化合物。

請求項103

M−IVが、環系M−IV−1によって表される部分を表す、請求項98〜102のいずれか一項に記載の化合物。

請求項104

A5がCR15を表す、請求項98〜103のいずれか一項に記載の化合物。

請求項105

A7がO又はSを表す、請求項98〜104のいずれか一項に記載の化合物。

請求項106

Wが、環系M−VIによって表される部分を表す、請求項1又は2に記載の化合物。

請求項107

M−VIが、以下のうちの1つ:によって表される部分を表す、請求項106に記載の化合物。

請求項108

M−VIが、以下のうちの1つ:によって表される部分を表す、請求項107に記載の化合物。

請求項109

M−VIが、環系M−VI−1:[式中、Z6、Z7、及びZ9は独立に、CR7を表す]によって表される部分を表す、請求項107に記載の化合物。

請求項110

M−VIが、環系M−VI−3:[式中、Z6及びZ9は独立に、CR7を表す]によって表される部分、請求項107に記載の化合物。

請求項111

G1及びG4が独立に、−NH又はOを表し;且つG2及びG3が独立に、C(R18)(R18)を表す、請求項106〜110のいずれか一項に記載の化合物。

請求項112

G1及びG4が独立に、Oを表し;且つG2及びG3が独立に、C(R18)(R18)を表し、式中、R18は独立に、−Hを表す、請求項106〜110のいずれか一項に記載の化合物。

請求項113

R1及びR2が独立に、非分枝C1−アルキルラジカルを表す、請求項1〜112のいずれか一項に記載の化合物であって、式(II)によって表される、化合物。

請求項114

R1及びR2が一緒になってC2−アルキルジラジカルを表す、請求項1〜112のいずれか一項に記載の化合物であって、式(III):によって表される、化合物。

請求項115

単一のエナンチオマー又は単一のジアステレオマーである、請求項1〜114のいずれか一項に記載の化合物。

請求項116

単一のエナンチオマーである、請求項115に記載の化合物。

請求項117

単一のジアステレオマーである、請求項115に記載の化合物。

請求項118

N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;4−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンズアミド;7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−シアノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;5−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;5,6−ジクロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;5−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2,3−ジヒドロ−[1,4]ジオキシノ[2,3−c]ピリジン−7−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−3−メチルベンゾ[b]チオフェン−5−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−3−メチルベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1H−インドール−6−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ピラゾロ[1,5−b]ピリダジン−3−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)チエノ[2,3−b]ピリジン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[d]チアゾール−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−5−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−6−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−5−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−6−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾ[d]チアゾール−5−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾ[d]チアゾール−6−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)フロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)フロ[3,2−b]ピリジン−5−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾフラン−5−カルボキサミド;2−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−3−メチルベンゾフラン−5−カルボキサミド;3−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−モルホリノベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−ブロモ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−イソプロポキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(メチルスルホニル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−ニトロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−アミノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロ−6−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロ−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロシクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;4−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンズアミド;7−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−ニトロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−アミノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−6−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;5−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;5−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;5,6−ジクロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;5−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;5−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;5−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−2,3−ジヒドロ−[1,4]ジオキシノ[2,3−c]ピリジン−7−カルボキサミド;3−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−5−カルボキサミド;3−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−6−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ピラゾロ[1,5−b]ピリダジン−3−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)チエノ[2,3−b]ピリジン−2−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]チアゾール−2−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−5−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−6−カルボキサミド;2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]オキサゾール−5−カルボキサミド;2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]オキサゾール−6−カルボキサミド;2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]チアゾール−5−カルボキサミド;2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]チアゾール−6−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[3,2−b]ピリジン−5−カルボキサミド;2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;2−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;3−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;3−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド;1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−6−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−モルホリノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−ブロモ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−イソプロポキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−(メチルスルホニル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−シアノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−フルオロ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;及びN−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−カルボキサミドからなる群から選択される、請求項1〜117のいずれか一項に記載の化合物並びにその単一のエナンチオマー及び薬学的に許容可能な塩。

請求項119

2−アミノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)チエノ[2,3−d]ピリミジン−6−カルボキサミド;6,7−ジクロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチル−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−シアノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6,7−ジフルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−イソプロピルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1H−インドール−2−カルボキサミド;6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−フルオロ−6−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5,7−ジフルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(2,2,2−トリフルオロエチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−(ジメチルアミノ)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(チアゾール−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)イソキノリン−3−カルボキサミド;7−(tert−ブチル)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フェニルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(1−メチルシクロプロピル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−エトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−エトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−プロポキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メトキシ−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド;7−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロ−7−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−シアノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(メトキシメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−チエノ[3,2−h]クロメン−8−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−8,9−ジヒドロ−7H−チエノ[2,3−f]クロメン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド;2−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド;6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;2−アミノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)チエノ[2,3−d]ピリミジン−6−カルボキサミド;6,7−ジクロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−クロロ−7−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−クロロ−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−フルオロ−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−クロロ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−クロロ−6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−シクロプロピル−7−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−シアノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6,7−ジフルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;7−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;7−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−イソプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]オキサゾール−2−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−2−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−2−カルボキサミド;6−クロロ−5−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;5−フルオロ−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;5,6−ジフルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−クロロ−5,7−ジフルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(2,2,2−トリフルオロエチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−(ジメチルアミノ)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−(メチルスルホニル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−モルホリノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(チアゾール−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)イソキノリン−3−カルボキサミド;2−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;7−(tert−ブチル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−フェニル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(1−(トリフルオロメチル)シクロプロピル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−(1−メチルシクロプロピル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−エトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−エトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−プロポキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−クロロ−7−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−メトキシ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド;1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−6−カルボキサミド;7−シクロプロピル−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−フルオロ−7−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−シアノ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−(メトキシメチル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−(メトキシメチル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−チエノ[3,2−h]クロメン−8−カルボキサミド;2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド;2−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−8,9−ジヒドロ−7H−チエノ[2,3−f]クロメン−2−カルボキサミド;6−クロロ−7−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド;6−(tert−ブチル)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(オキセタン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロ−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メトキシ−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−クロロ−6−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−カルボキサミド;6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[d]オキサゾール−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−2−カルボキサミド;3,4−ジクロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンズアミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−4−メトキシ−3−メチルベンズアミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−a]ピラジン−6−カルボキサミド;;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5,6−ジフルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(メチルスルホニル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−モルホリノベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)キノリン−3−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)キノリン−7−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)キノリン−6−カルボキサミド;2−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(1−(トリフルオロメチル)シクロプロピル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1H−インドール−5−カルボキサミド;6−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−5−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−6−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−インダゾール−3−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−3−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−インドール−5−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−インドール−6−カルボキサミド;6−(ジメチルアミノ)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(メトキシメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−(tert−ブチル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−6−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−(オキセタン−3−イル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−クロロ−6−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−カルボキサミド;1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−カルボキサミド;1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−2−カルボキサミド;3,4−ジクロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンズアミド;4−メトキシ−3−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンズアミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)イミダゾ[1,2−a]ピラジン−6−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)キノリン−3−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)キノリン−7−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)キノリン−6−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−5−カルボキサミド;6−シクロプロピル−7−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−5−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−6−カルボキサミド;2,2−ジフルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−カルボキサミド;1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−3−カルボキサミド;1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−5−カルボキサミド;6−(ジメチルアミノ)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(オキセタン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−シクロプロポキシ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−(オキセタン−3−イル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;及び6−シクロプロポキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミドからなる群から選択される、請求項1〜117のいずれか一項に記載の化合物並びにその単一のエナンチオマー及び薬学的に許容可能な塩。

請求項120

N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロ−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;6−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−6−カルボキサミド;2−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;6−ブロモ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−フルオロ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6,7−ジクロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;6−クロロ−7−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−シアノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;5−フルオロ−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;7−エトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;及び2−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミドからなる群から選択される、請求項1〜119のいずれか一項に記載の化合物並びにその単一のエナンチオマー及び薬学的に許容可能な塩。

請求項121

(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−4−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンズアミド;(S)−4−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンズアミド;(R)−7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−シアノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−シアノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−5−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−5−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−5,6−ジクロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−5,6−ジクロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−5−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−5−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2,3−ジヒドロ−[1,4]ジオキシノ[2,3−c]ピリジン−7−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2,3−ジヒドロ−[1,4]ジオキシノ[2,3−c]ピリジン−7−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−3−メチルベンゾ[b]チオフェン−5−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−3−メチルベンゾ[b]チオフェン−5−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−3−メチルベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−3−メチルベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1H−インドール−6−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1H−インドール−6−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ピラゾロ[1,5−b]ピリダジン−3−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ピラゾロ[1,5−b]ピリダジン−3−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)チエノ[2,3−b]ピリジン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)チエノ[2,3−b]ピリジン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[d]チアゾール−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[d]チアゾール−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−5−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−5−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−6−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−6−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−5−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−5−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−6−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−6−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾ[d]チアゾール−5−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾ[d]チアゾール−5−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾ[d]チアゾール−6−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾ[d]チアゾール−6−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)フロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)フロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)フロ[3,2−b]ピリジン−5−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)フロ[3,2−b]ピリジン−5−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾフラン−5−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾフラン−5−カルボキサミド;(R)−2−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;(S)−2−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−3−メチルベンゾフラン−5−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−3−メチルベンゾフラン−5−カルボキサミド;(R)−3−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;(S)−3−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−モルホリノベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−モルホリノベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−ブロモ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−ブロモ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−イソプロポキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−イソプロポキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(メチルスルホニル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(メチルスルホニル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−ニトロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−ニトロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−アミノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−アミノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロ−6−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロ−6−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロ−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロ−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−4−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンズアミド;(S)−4−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンズアミド;(R)−7−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−ニトロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−ニトロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−アミノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−アミノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−6−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−6−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−5−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−5−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−5−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−5−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−5,6−ジクロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−5,6−ジクロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−5−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−5−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−5−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−5−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−5−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−5−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−2,3−ジヒドロ−[1,4]ジオキシノ[2,3−c]ピリジン−7−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−2,3−ジヒドロ−[1,4]ジオキシノ[2,3−c]ピリジン−7−カルボキサミド;(R)−3−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−5−カルボキサミド;(S)−3−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−5−カルボキサミド;(R)−3−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド;(S)−3−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−6−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−6−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ピラゾロ[1,5−b]ピリダジン−3−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ピラゾロ[1,5−b]ピリダジン−3−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)チエノ[2,3−b]ピリジン−2−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)チエノ[2,3−b]ピリジン−2−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]チアゾール−2−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]チアゾール−2−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−5−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−5−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−6−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−6−カルボキサミド;(R)−2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]オキサゾール−5−カルボキサミド;(S)−2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]オキサゾール−5−カルボキサミド;(R)−2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]オキサゾール−6−カルボキサミド;(S)−2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]オキサゾール−6−カルボキサミド;(R)−2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]チアゾール−5−カルボキサミド;(S)−2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]チアゾール−5−カルボキサミド;(R)−2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]チアゾール−6−カルボキサミド;(S)−2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]チアゾール−6−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[3,2−b]ピリジン−5−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[3,2−b]ピリジン−5−カルボキサミド;(R)−2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;(S)−2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;(R)−2−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;(S)−2−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;(R)−3−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;(S)−3−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;(R)−3−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;(S)−3−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;(R)−1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド;(S)−1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド;(R)−1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド;(S)−1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−6−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−6−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−モルホリノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−モルホリノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−ブロモ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−ブロモ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−イソプロポキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−イソプロポキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−(メチルスルホニル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−(メチルスルホニル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−シアノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−シアノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−フルオロ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−フルオロ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−カルボキサミド;及び(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−カルボキサミドからなる群から選択される、請求項1〜117のいずれか一項に記載の化合物及びその薬学的に許容可能な塩。

請求項122

(R)−2−アミノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)チエノ[2,3−d]ピリミジン−6−カルボキサミド;(S)−2−アミノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)チエノ[2,3−d]ピリミジン−6−カルボキサミド;(R)−6,7−ジクロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6,7−ジクロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチル−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチル−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−シアノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−シアノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6,7−ジフルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6,7−ジフルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−イソプロピルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−イソプロピルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1H−インドール−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1H−インドール−2−カルボキサミド;(R)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−フルオロ−6−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−フルオロ−6−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5,7−ジフルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5,7−ジフルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(2,2,2−トリフルオロエチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(2,2,2−トリフルオロエチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−(ジメチルアミノ)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−(ジメチルアミノ)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(チアゾール−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(チアゾール−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)イソキノリン−3−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)イソキノリン−3−カルボキサミド;(R)−7−(tert−ブチル)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−(tert−ブチル)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フェニルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フェニルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(1−メチルシクロプロピル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(1−メチルシクロプロピル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−エトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−エトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−エトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−エトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−プロポキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−プロポキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メトキシ−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メトキシ−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド;(R)−7−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロ−7−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロ−7−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−シアノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−シアノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(メトキシメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(メトキシメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−チエノ[3,2−h]クロメン−8−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−チエノ[3,2−h]クロメン−8−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−8,9−ジヒドロ−7H−チエノ[2,3−f]クロメン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−8,9−ジヒドロ−7H−チエノ[2,3−f]クロメン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド;(R)−2−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド;(S)−2−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド;(R)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−2−アミノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)チエノ[2,3−d]ピリミジン−6−カルボキサミド;(S)−2−アミノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)チエノ[2,3−d]ピリミジン−6−カルボキサミド;(R)−6,7−ジクロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6,7−ジクロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−クロロ−7−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−クロロ−7−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−クロロ−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−クロロ−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−フルオロ−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−フルオロ−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−クロロ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−クロロ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−クロロ−6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−クロロ−6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−シクロプロピル−7−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−シクロプロピル−7−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−シアノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−シアノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6,7−ジフルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6,7−ジフルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;(S)−6−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;(R)−7−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;(S)−7−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;(R)−7−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−イソプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−イソプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]オキサゾール−2−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]オキサゾール−2−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−2−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−2−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−2−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−2−カルボキサミド;(R)−6−クロロ−5−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−クロロ−5−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−5−フルオロ−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−5−フルオロ−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−5,6−ジフルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−5,6−ジフルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−クロロ−5,7−ジフルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−クロロ−5,7−ジフルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(2,2,2−トリフルオロエチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(2,2,2−トリフルオロエチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−(ジメチルアミノ)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−(ジメチルアミノ)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−(メチルスルホニル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−(メチルスルホニル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−モルホリノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−モルホリノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(チアゾール−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(チアゾール−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)イソキノリン−3−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)イソキノリン−3−カルボキサミド;(R)−2−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;(S)−2−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;(R)−7−(tert−ブチル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−(tert−ブチル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−フェニル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−フェニル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(1−(トリフルオロメチル)シクロプロピル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(1−(トリフルオロメチル)シクロプロピル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−(1−メチルシクロプロピル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−(1−メチルシクロプロピル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−エトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−エトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−エトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−エトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−プロポキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−プロポキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−クロロ−7−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−クロロ−7−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−メトキシ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−メトキシ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド;(R)−1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−6−カルボキサミド;(S)−1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−6−カルボキサミド;(R)−7−シクロプロピル−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−シクロプロピル−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−フルオロ−7−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−フルオロ−7−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−シアノ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−シアノ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−(メトキシメチル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−(メトキシメチル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−(メトキシメチル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−(メトキシメチル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−チエノ[3,2−h]クロメン−8−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−チエノ[3,2−h]クロメン−8−カルボキサミド;(R)−2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド;(S)−2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド;(R)−2−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド;(S)−2−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−8,9−ジヒドロ−7H−チエノ[2,3−f]クロメン−2−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−8,9−ジヒドロ−7H−チエノ[2,3−f]クロメン−2−カルボキサミド;(R)−6−クロロ−7−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−クロロ−7−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド;(R)−6−(tert−ブチル)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−(tert−ブチル)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(オキセタン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(オキセタン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロ−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロ−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メトキシ−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メトキシ−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−クロロ−6−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−クロロ−6−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−カルボキサミド;(R)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;(S)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;(R)−7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;(S)−7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[d]オキサゾール−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[d]オキサゾール−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−2−カルボキサミド;(R)−3,4−ジクロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンズアミド;(S)−3,4−ジクロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンズアミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−4−メトキシ−3−メチルベンズアミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−4−メトキシ−3−メチルベンズアミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−a]ピラジン−6−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−a]ピラジン−6−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5,6−ジフルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5,6−ジフルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(メチルスルホニル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(メチルスルホニル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−モルホリノベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−モルホリノベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)キノリン−3−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)キノリン−3−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)キノリン−7−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)キノリン−7−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)キノリン−6−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)キノリン−6−カルボキサミド;(R)−2−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;(S)−2−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(1−(トリフルオロメチル)シクロプロピル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(1−(トリフルオロメチル)シクロプロピル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1H−インドール−5−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1H−インドール−5−カルボキサミド;(R)−6−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−5−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−5−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−6−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−6−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−インダゾール−3−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−インダゾール−3−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−3−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−3−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−インドール−5−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−インドール−5−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−インドール−6−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−インドール−6−カルボキサミド;(R)−6−(ジメチルアミノ)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−(ジメチルアミノ)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(メトキシメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(メトキシメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−(tert−ブチル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−(tert−ブチル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−6−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−6−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−(オキセタン−3−イル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−(オキセタン−3−イル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−クロロ−6−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−クロロ−6−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−カルボキサミド;(R)−1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−カルボキサミド;(S)−1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−カルボキサミド;(R)−1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−2−カルボキサミド;(S)−1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−2−カルボキサミド;(R)−3,4−ジクロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンズアミド;(S)−3,4−ジクロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンズアミド;(R)−4−メトキシ−3−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンズアミド;(S)−4−メトキシ−3−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンズアミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)イミダゾ[1,2−a]ピラジン−6−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)イミダゾ[1,2−a]ピラジン−6−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)キノリン−3−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)キノリン−3−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)キノリン−7−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)キノリン−7−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)キノリン−6−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)キノリン−6−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−5−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−5−カルボキサミド;(R)−6−シクロプロピル−7−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−シクロプロピル−7−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−5−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−5−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−6−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−6−カルボキサミド;(R)−2,2−ジフルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−カルボキサミド;(S)−2,2−ジフルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−カルボキサミド;(R)−1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド;(S)−1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−3−カルボキサミド;(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−3−カルボキサミド;(R)−1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−5−カルボキサミド;(S)−1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−5−カルボキサミド;(R)−6−(ジメチルアミノ)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−(ジメチルアミノ)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;及び(S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(オキセタン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(オキセタン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−シクロプロポキシ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−6−シクロプロポキシ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−(オキセタン−3−イル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(S)−7−(オキセタン−3−イル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−シクロプロポキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;及び(S)−6−シクロプロポキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミドからなる群から選択される、請求項1〜117のいずれか一項に記載の化合物及びその薬学的に許容可能な塩。

請求項123

(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;(R)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;(R)−7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロ−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;(R)−6−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−6−カルボキサミド;(R)−2−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;(R)−6−ブロモ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−フルオロ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6,7−ジクロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−クロロ−7−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−シアノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−5−フルオロ−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−エトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;及び(R)−2−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミドからなる群から選択される、請求項1〜117又は121〜122のいずれか一項に記載の化合物及びその薬学的に許容可能な塩。

請求項124

(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロ−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−ブロモ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−フルオロ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6,7−ジクロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−6−クロロ−7−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−シアノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−7−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;(R)−5−フルオロ−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;及び(R)−7−エトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミドからなる群から選択される、請求項1〜2、66〜89、113〜114、又は121〜123のいずれか一項に記載の化合物及びその薬学的に許容可能な塩。

請求項125

(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;及び(R)−2−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミドからなる群から選択される、請求項1〜2、19〜24、43、46、48〜53、113〜114、又は121〜123のいずれか一項に記載の化合物及びその薬学的に許容可能な塩。

請求項126

(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;及び(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミドからなる群から選択される、請求項1〜2、35〜37、43、46、48〜53、113〜114、又は121〜123のいずれか一項に記載の化合物及びその薬学的に許容可能な塩。

請求項127

(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−6−カルボキサミドである、請求項1〜2、25〜26、43、45、48〜53、113〜114、又は121〜123のいずれか一項に記載の化合物及びその薬学的に許容可能な塩。

請求項128

(R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド;及び(R)−2−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミドである、請求項1、25〜26、43、47〜53、113〜114、又は121〜123のいずれか一項に記載の化合物及びその薬学的に許容可能な塩。

請求項129

i)請求項1〜128のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩;及びii)少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体賦形剤又は希釈剤を含む医薬組成物

請求項130

それを必要としている患者治療する方法であって、請求項1〜128のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩を前記患者に投与するステップを含む方法。

請求項131

それを必要としている患者を治療する方法であって、請求項129に記載の医薬組成物を前記患者に投与するステップを含む方法。

請求項132

それを必要としている患者の認知を改善する方法であって、請求項1〜128のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩を前記患者に投与するステップを含む方法。

請求項133

それを必要としている患者の認知を改善する方法であって、i)請求項1〜128のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩;及びii)少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤を含む医薬組成物を前記患者に投与するステップを含む方法。

請求項134

それを必要としている患者の認知疾患及び/又は認知障害に関連する1つ以上の症状を治療又は改善する方法であって、請求項1〜128のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩を前記患者に投与するステップを含む方法。

請求項135

それを必要としている患者の認知疾患及び/又は認知障害に関連する1つ以上の症状を治療又は改善する方法であって、i)請求項1〜128のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩;及びii)少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤を含む医薬組成物を前記患者に投与するステップを含む方法。

請求項136

前記患者が認知障害に罹患しているか、認知障害に関連する認知欠損に罹患しているか、又は認知障害に関連する1つ以上の症状に罹患している、請求項130〜135のいずれか一項に記載の方法。

請求項137

前記認知障害が、限定的認知障害(LCI)、軽度認知障害(MCI)、アルツハイマー病アルツハイマー型認知症統合失調症統合失調症様障害統合失調感情障害妄想性障害、統合失調症の陽性症状、統合失調症の陰性症状、又は認知症を伴う統合失調症を含む、請求項136に記載の方法。

請求項138

前記認知障害が限定的認知障害(LCI)である、請求項136に記載の方法。

請求項139

前記認知障害が軽度認知障害(MCI)である、請求項136に記載の方法。

請求項140

前記認知障害がアルツハイマー病である、請求項136に記載の方法。

請求項141

前記認知障害がアルツハイマー型認知症である、請求項136に記載の方法。

請求項142

前記認知障害が統合失調症である、請求項136に記載の方法。

請求項143

前記認知障害が、統合失調症様障害、統合失調感情障害、又は妄想性障害である、請求項136に記載の方法。

請求項144

前記認知障害が統合失調症の陽性症状を含む、請求項136に記載の方法。

請求項145

前記認知障害が統合失調症の陰性症状を含む、請求項136に記載の方法。

請求項146

前記認知障害が認知症を伴う統合失調症である、請求項136に記載の方法。

技術分野

0001

関連出願の相互参照本願は、2014年12月16日に出願された米国仮特許出願第62/092,702号明細書及び2015年5月28日に出願された米国仮特許出願第62/167,706号明細書からの優先権の利益を主張する。前述の関連出願の各々は、全体として、参照により本明細書に援用される。

0002

本発明は、α7−nAChRのアゴニスト又はパーシャルアゴニストとして好適な新規ジェミナル置換キヌクリジンアミド化合物、及びその医薬組成物、並びにこれらの化合物及び組成物調製方法、並びに認知機能を維持し、治療し及び/又は改善する方法におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。特に、それらを必要としている患者、例えば、それらから利益を受け得る認知障害の患者及び/又は認知機能の向上を望む患者に化合物又は組成物を投与する方法。

背景技術

0003

北米における認知疾患、例えば認知症有病率は人口の約6〜10%であり、これらの症例のかなりの割合をアルツハイマー病が占めている。世界中で多様な病型の認知疾患が高齢化社会医学的及び社会的問題として確実に深刻化しつつある。一部には、主な病理学的特徴は、神経細胞内神経原線維変化アミロイドβプラークの形成、及び/又は主にコリン作動性の、且つ後期にはまたセロトニン作動性ノルアドレナリン作動性、及びその他のニューロン神経変性と、それによってもたらされるアセチルコリン及び他の神経伝達物質欠損に関係し得ると考えられている。一部の理論は、アセチルコリンシグナル伝達の欠損が徐々に広がることが、認知疾患の初期の臨床症状に関与し得ることを示唆している。そのため、一部には、アセチルコリンエステラーゼ阻害薬など、コリン作動性機能を改善する化合物が、認知疾患患者の認知障害を軽減し得ると考えられている。最も広く用いられているアセチルコリンエステラーゼ阻害薬は、塩酸ドネペジル(Aricept(登録商標))である。

0004

ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)は、体内で産生されるメッセンジャーアセチルコリンによって活性化される大型のイオンチャネルファミリーを形成している(Galzi and Changeux,Neuropharmacol.1995,34,563−582)。機能性nAChRは5つのサブユニットからなり、これらのサブユニットは異なることも(α1〜9及びβ1〜4、γ、δ、εサブユニットの特定の組み合わせ)、又は同一であることもある(α7〜9)。これが、筋肉、神経系及び他の器官における分布が異なるサブタイプ多様性の形成につながっている(McGehee and Role,Annu.Rev.Physiol.1995,57,521−546)。nAChRの活性化は、細胞へのカチオンの流入及び神経細胞又は筋細胞刺激を引き起こす。個々のnAChRサブタイプを選択的に活性化させると、この刺激が対応するサブタイプを有する細胞型に限定され、ひいては、例えば筋肉におけるnAChRの刺激など、望ましくない副作用を回避することが可能である。ニコチンによる臨床実験及び様々な動物モデルにおける実験は、中枢ニコチン性アセチルコリン受容体が学習及び記憶過程に関与することを示している(例えば、Rezvani and Levin,Biol.Psychiatry 2001,49,258−267)。α7サブタイプのニコチン性アセチルコリン受容体(α7 nAChR)は、海馬及び大脳皮質など、脳のうち学習及び記憶に重要な領域で特に高い濃度を有する(Seguela et al.,J.Neurosci.1993,13,596−604)。α7 nAChRはカルシウムイオン透過性が特に高く、神経伝達を調節し、軸索成長に影響を与え、このようにして神経可塑性を調節する(Broide and Leslie,Mol.Neurobiol.1999,20,1−16)。

0005

国際公開第2003/055878号パンフレットは、認知の改善に有用であると言われるα7 nAChRの種々のアゴニストを記載している。国際公開第2003/055878号パンフレットは、ある種のα7nAChRアゴニストが、特に、軽度認知障害加齢に伴う学習及び記憶障害、加齢に伴う記憶喪失、アルツハイマー病、統合失調症及び他の特定の認知障害などの状況/疾患/症候群で例えば起こるような認知障害後の、知覚集中力、学習又は記憶の改善に有用であることを示唆している。

課題を解決するための手段

0006

本発明のある態様は、式(I):



[式中: R1及びR2は独立に、分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルラジカルを表すか;又はC(R1)(R2)部分が(3〜4員)炭素環を形成し、ここでR1及びR2は一緒になってC2〜C3−アルキルジラジカルを表し;ここでC1〜C4−アルキルラジカル及びC2〜C3−アルキルジラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、CH3、CH2CH3、=O、−OR3、又は−OCF3を含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく; R3は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルラジカル;C3〜C4−シクロアルキルラジカルを表し;ここでC1〜C4−アルキルラジカル及びC3〜C4−シクロアルキルラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、=O、−OH、−OC1〜C4−アルキル又は−OCF3を含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく;且つ Wは、環系M−I、M−II、M−III、M−IV、M−V、又はM−VI:



によって表される部分を表し、 式中: Z1、Z2、Z3、Z4、及びZ5は独立に、N又はCR4を表し;但し、Z1、Z2、Z3、Z4、及びZ5のうちの2つ以下がNであるものとし; R4は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR5;−N(R5)(R6);−SO2(CH2)mR5;−(CO)(CH2)mR5;−(CO)N(R5)(R6);−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカルアリールラジカル;又はヘテロアリールラジカルを表し;又はZ1、Z2、Z3、Z4、及びZ5のうちの隣接するメンバーが(CR4)(CR4)である場合、(CR4)(CR4)は、隣接するR4置換基(substitutent)が一緒になって(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表すような環を形成してもよく、(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルの少なくとも1つの環原子は、酸素窒素、及び硫黄からなる群から選択され、但し、少なくとも1つの環原子が窒素である場合、その窒素は、−H、分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルラジカル、C3〜C4−シクロアルキルラジカル、−(CO)−分枝又は非分枝C1〜C4−アルキル、又は−(SO2)−分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルで置換されているものとし、ここでC1〜C4−アルキルラジカル及びC3〜C4−シクロアルキルラジカルは、−D、ハロゲン、=O、−OH、−OC1〜C4−アルキル又は−OCF3を含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく、更に、但し、少なくとも1つの環原子が硫黄である場合、その硫黄は0又は2個の=Oによって置換されていてもよいものとし;ここでC1〜C6−アルキルラジカル、(3〜6員)−ヘテロシクロアルキル
ラジカル、アリールラジカル、ヘテロアリールラジカル、及び(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルのアルキル部分は、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR5、−(CH2)mOR5、−N(R5)(R6)、−(CH2)mN(R5)(R6)、−SO2(CH2)mR5、−(CO)(CH2)mR5、−(CO)N(R5)(R6)、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、C1〜C6−ヒドロキシアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく; R5及びR6は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカルを表すか;又はN(R5)(R6)部分が環を形成し、ここでR5及びR6は一緒になってC2〜C6−アルキルジラジカル又は(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表し; Z6、Z7、Z8、及びZ9は独立に、N又はCR7を表し;但し、Z6、Z7、Z8、及びZ9のうちの2つ以下がNであるものとし; R7は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR8;−N(R8)(R9);−SO2(CH2)mR8;−(CO)(CH2)mR8;−(CO)N(R8)(R9);−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;アリールラジカル;ヘテロアリールラジカル;又はW部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表し;ここでC1〜C6−アルキルラジカル、(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、及びヘテロアリールラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR8、−(CH2)mOR8、−N(R8)(R9)、−(CH2)mN(R8)(R9)、−SO2(CH2)mR8、−(CO)(CH2)mR8、−(CO)N(R8)(R9)、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、C1〜C6−ヒドロキシアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく; R8及びR9は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカルを表すか;又はN(R8)(R9)部分が環を形成し、ここでR8及びR9は一緒になってC2〜C6−アルキルジラジカル又は(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表し; X1は独立に、N又はCを表し; A1、A2、A3及びA4は独立に、N;NR10;N(CH2)mR10;O;S;又はCR11を表し;但し、1つのA1、A2、A3及びA4のみがNR10、O、又はSであるものとし;更に、但し、X1がNである場合には、A1、A2、及びA3は独立に、N又はCR11を表すものとし; R10は独立に、−H;−D;−SO2(CH2)mR12;−(CO)(CH2)mR12;−(CO)N(R12)(R13);C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;アリールラジカル;又はヘテロアリールラジカルを表し;ここでC1〜C6−アルキルラジカル、(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、及びヘテロアリールラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR12、−(CH2)mOR12、−N(R12)(R13)、−(CH2)mN(R12)(R13)、−SO2(CH2)mR12、−(CO)(CH2)mR13、−(CO)N(R12)(R13)、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、C1〜C6−ヒドロキシアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく; R11は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR12;−N(R12)(R13);−SO2(CH2)mR12;−(CO)(CH2)mR12;−(CO)N(R12)(R13);−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;アリールラジカル;又はヘテロアリールラジカルを表し;ここでC1〜C6−アルキルラジカル、(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、及びヘテロアリールラジカルは、−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR12;−(CH2)mOR12;−N(R12)(R13);−(CH2)mN(R12)(R13);−SO2(CH2)mR12;−(CO)(CH2)mR12;−(CO)N(R12)(R13);−OCF3;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく; R12及びR13は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカルを表すか;又はN(R12)(R13)部分が環を形成し、ここでR12及びR13は一緒になってC2〜C6−アルキルジラジカル又は(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表し; X2は独立に、N又はCを表し; A5、A6、及びA7は独立に、N;NR14;N(CH2)mR14;O;S;又はCR15を表し;但し、1つのA5、A6、及びA7のみがNR14、O、又はSであるものとし;更に、但し、X2がNである場合には、A5、A6、及びA7は独立に、N又はCR15を表すものとし; R14は独立に、−H;−D;−(CH2)mN(R16)(R17);−SO2(CH2)mR16;−(CO)(CH2)mR16;−(CO)N(R16)(R17);C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;アリールラジカル;ヘテロアリールラジカル;又はW部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表し;ここでC1〜C6−アルキルラジカル、(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、及びヘテロアリールラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR16、−(CH2)mOR16、−N(R16)(R17)、−(CH2)mN(R16)(R17)、−SO2(CH2)mR16、−(CO)(CH2)mR16、−(CO)N(R16)(R17)、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく; R15は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR16;−N(R16)(R17);−SO2(CH2)mR16;−(CO)(CH2)mR16;−(CO)N(R16)(R17);−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;アリールラジカル;ヘテロアリールラジカル;又はW部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表し;ここでC1〜C6−アルキルラジカル、(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、及びヘテロアリールラジカルは、−D;
−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR16;−(CH2)mOR16;−N(R16)(R17);−(CH2)mN(R16)(R17);−SO2(CH2)mR16;−(CO)(CH2)mR16;−(CO)N(R16)(R17);−OCF3;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく; R16及びR17は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカルを表すか;又はN(R16)(R17)部分が環を形成し、ここでR16及びR17は一緒になってC2〜C6−アルキルジラジカル又は(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表し; G1、G2、G3、及びG4は独立に、C(R18)(R18);N(R19);−N(CH2)mR18;O;S;SO2;又は(C=O)を表し;但し、G1、G2、G3、及びG4のうちの2つ以下がN(R19);−N(CH2)mR18、O;S;SO2;又は(C=O)を表すものとし; R18は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR19;−N(R19)(R20);−SO2(CH2)mR19;−(CO)(CH2)mR19;−(CO)N(R19)(R20);−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;アリールラジカル;又はヘテロアリールラジカルを表し;ここでC1〜C6−アルキルラジカル、(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、及びヘテロアリールラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR19、−(CH2)mOR19、−N(R19)(R20)、−(CH2)mN(R19)(R20)、−SO2(CH2)mR19、−(CO)(CH2)mR19、−(CO)N(R19)(R20)、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく;且つ R19及びR20は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカルを表すか;又はN(R19)(R20)部分が環を形成し、ここでR19及びR20は一緒になってC2〜C6−アルキルジラジカル又は(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表し;又はC(R19)(R20)部分が環を形成し、ここでR19及びR20は一緒になってC2〜C6−アルキルジラジカル又は(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表し; mは独立に、1〜6の整数を表す]によって表されるジェミナル置換キヌクリジンアミド化合物又はその単一の立体異性体若しくは薬学的に許容可能な塩を提供する。

0007

本発明のある態様は、式(I):



[式中: R1及びR2は独立に、分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルラジカルを表すか;又はC(R1)(R2)部分が(3〜4員)炭素環を形成し、ここでR1及びR2は一緒になってC2〜C3−アルキルジラジカルを表し;ここでC1〜C4−アルキルラジカル及びC2〜C3−アルキルジラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、CH3、CH2CH3、=O、−OR3、又は−OCF3を含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく; R3は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルラジカル;C3〜C4−シクロアルキルラジカルを表し;ここでC1〜C4−アルキルラジカル及びC3〜C4−シクロアルキルラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、=O、−OH、−OC1〜C4−アルキル又は−OCF3を含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく; Wは、環系M−I、M−II、M−III、M−IV、M−V、又はM−VI:



によって表される部分を表し、 Z1、Z2、Z3、Z4、及びZ5は独立に、N又はCR4を表し;但し、Z1、Z2、Z3、Z4、及びZ5のうちの2つ以下がNであるものとし; R4は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR5;−N(R5)(R6);−SO2(CH2)mR5;−(CO)(CH2)mR5;−(CO)N(R5)(R6);−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;アリールラジカル;又はヘテロアリールラジカルを表し;ここでC1〜C6−アルキルラジカル、(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、及びヘテロアリールラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR5、−(CH2)mOR5、−N(R5)(R6)、−(CH2)mN(R5)(R6)、−SO2(CH2)mR5、−(CO)(CH2)mR5、−(CO)N(R5)(R6)、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、C1〜C6−ヒドロキシアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく; R5及びR6は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカルを表すか;又はN(R5)(R6)部分が環を形成し、ここでR5及びR6は一緒になってC2〜C6−アルキルジラジカル又は(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表し; Z6、Z7、Z8、及びZ9は独立に、N又はCR7を表し;但し、Z6、Z7、Z8、及びZ9のうちの2つ以下がNであるものとし; R7は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR8;−N(R8)(R9);−SO2(CH2)mR8;−(CO)(CH2)mR8;−(CO)N(R8)(R9);−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;アリールラジカル;ヘテロアリールラジカル;又はW部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表し;ここでC1〜C6−アルキルラジカル、(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、及びヘテロアリールラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR8、−(CH2)mOR8、−N(R8)(R9)、−(CH2)mN(R8)(R9)、−SO2(CH2)mR8、−(CO)(CH2)mR8、−(CO)N(R8)(R9)、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、C1〜C6−ヒドロキシアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく; R8及びR9は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカルを表すか;又はN(R8)(R9)部分が環を形成し、ここでR8及びR9は一緒になってC2〜C6−アルキルジラジカル又は(3〜6員)−ヘテロアルキルジラ
カルを表し; X1は独立に、N又はCを表し; A1、A2、A3及びA4は独立に、N;NR10;N(CH2)mR10;O;S;又はCR11を表し;但し、1つのA1、A2、A3及びA4のみがNR10、O、又はSであるものとし;更に、但し、X1がNである場合には、A1、A2、及びA3は独立に、N又はCR11を表すものとし; R10は独立に、−H;−D;−SO2(CH2)mR12;−(CO)(CH2)mR12;−(CO)N(R12)(R13);C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;アリールラジカル;又はヘテロアリールラジカルを表し;ここでC1〜C6−アルキルラジカル、(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、及びヘテロアリールラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR12、−(CH2)mOR12、−N(R12)(R13)、−(CH2)mN(R12)(R13)、−SO2(CH2)mR12、−(CO)(CH2)mR13、−(CO)N(R12)(R13)、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、C1〜C6−ヒドロキシアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく; R11は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR12;−N(R12)(R13);−SO2(CH2)mR12;−(CO)(CH2)mR12;−(CO)N(R12)(R13);−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;アリールラジカル;又はヘテロアリールラジカルを表し;ここでC1〜C6−アルキルラジカル、(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、及びヘテロアリールラジカルは、−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR12;−(CH2)mOR12;−N(R12)(R13);−(CH2)mN(R12)(R13);−SO2(CH2)mR12;−(CO)(CH2)mR12;−(CO)N(R12)(R13);−OCF3;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく; R12及びR13は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカルを表すか;又はN(R12)(R13)部分が環を形成し、ここでR12及びR13は一緒になってC2〜C6−アルキルジラジカル又は(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表し; X2は独立に、N又はCを表し; A5、A6、及びA7は独立に、N;NR14;N(CH2)mR14;O;S;又はCR15を表し;但し、1つのA5、A6、及びA7のみがNR14、O、又はSであるものとし;更に、但し、X2がNである場合には、A5、A6、及びA7は独立に、N又はCR15を表すものとし; R14は独立に、−H;−D;−(CH2)mN(R16)(R17);−SO2(CH2)mR16;−(CO)(CH2)mR16;−(CO)N(R16)(R17);C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;アリールラジカル;ヘテロアリールラジカル;又はW部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表し;ここでC1〜C6−アルキルラジカル、(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、及びヘテロアリールラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR16、−(CH2)mOR16、−N(R16)(R17)、−(CH2)mN(R16)(R17)、−SO2(CH2)mR16、−(CO)(CH2)mR16、−(CO)N(R16)(R17)、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく; R15は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR16;−N(R16)(R17);−SO2(CH2)mR16;−(CO)(CH2)mR16;−(CO)N(R16)(R17);−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;アリールラジカル;ヘテロアリールラジカル;又はW部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表し;ここでC1〜C6−アルキルラジカル、(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、及びヘテロアリールラジカルは、−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR16;−(CH2)mOR16;−N(R16)(R17);−(CH2)mN(R16)(R17);−SO2(CH2)mR16;−(CO)(CH2)mR16;−(CO)N(R16)(R17);−OCF3;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく; R16及びR17は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカルを表すか;又はN(R16)(R17)部分が環を形成し、ここでR16及びR17は一緒になってC2〜C6−アルキルジラジカル又は(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表し; G1、G2、G3、及びG4は独立に、C(R18)(R18);N(R19);−N(CH2)mR18;O;S;SO2;又は(C=O)を表し;但し、G1、G2、G3、及びG4のうちの2つ以下がN(R19);−N(CH2)mR18、O;S;SO2;又は(C=O)を表すものとし; R18は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR19;−N(R19)(R20);−SO2(CH2)mR19;−(CO)(CH2)mR19;−(CO)N(R19)(R20);−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;アリールラジカル;又はヘテロアリールラジカルを表し;ここでC1〜C6−アルキルラジカル、(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、及びヘテロアリールラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR19、−(CH2)mOR19、−N(R19)(R20)、−(CH2)mN(R19)(R20)、−SO2(CH2)mR19、−(CO)(CH2)mR19、−(CO)N(R19)(R20)、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく;且つ R19及びR20は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカルを表すか;又はN(R19)(R20)部分が環を形成し、ここでR19及びR20は一緒になってC2
〜C6−アルキルジラジカル又は(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表し;又はC(R19)(R20)部分が環を形成し、ここでR19及びR20は一緒になってC2〜C6−アルキルジラジカル又は(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表し; mは独立に、1〜6の整数を表す]によって表されるジェミナル置換キヌクリジンアミド化合物又はその単一の立体異性体若しくは薬学的に許容可能な塩を提供する。

0008

本発明のある態様は、式(I)[式中、R1及びR2は独立に、非分枝C1−アルキルラジカルを表す]によって表されるアミド化合物に関し、前記化合物は、式(II):



によって表される。

0009

本発明のある態様は、式(I)[式中、R1及びR2は一緒になってC2−アルキルジラジカルを表す]によって表されるアミド化合物に関し、前記化合物は、式(III):



によって表される。

0010

本発明のある態様は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物の単一の立体異性体、又はその薬学的に許容可能な塩に関する。

0011

本発明のある態様は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物の単一のエナンチオマー又は単一のジアステレオマー、又はその薬学的に許容可能な塩に関する。

0012

本発明のある態様は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩と;少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体賦形剤又は希釈剤とを含む医薬組成物に関する。

0013

本発明のある態様は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量を、それを必要としている患者に投与するステップ;又は式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量と、少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤とを含む医薬組成物を患者に投与するステップを含む方法に関する。

0014

本発明の別の態様は、それを必要としている患者を治療する方法を提供し、この方法は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量を患者に投与するステップ;又は式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量と、少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤とを含む医薬組成物を患者に投与するステップを含む。

0015

本発明の別の態様は、それを必要としている患者の少なくとも1つの認知機能を維持し、治療し、治癒し、及び/又は改善する方法を提供し、この方法は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量を患者に投与するステップ;又は式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量と、少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤とを含む医薬組成物を患者に投与するステップを含む。

0016

本発明の別の態様は、それを必要としている患者の少なくとも1つの認知機能を維持し、治療し、治癒し、及び/又は改善する方法を提供し、この方法は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量を患者に投与するステップ;又は式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量と、少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤とを含む医薬組成物を患者に投与するステップを含む。

0017

本発明の別の態様は、認知障害を有すると診断された患者を治療する方法を提供し、この方法は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量を投与するステップ;又は式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩と、少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤とを含む医薬組成物の有効用量を患者に投与するステップを含む。

0018

本発明の別の態様は、それを必要としている患者を治療する方法を提供し、この方法は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩を患者、例えば、認知障害、限定的認知障害、軽度認知障害、アルツハイマー病、及び/又は統合失調症を有すると診断された患者に投与するステップ;又は式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量と、少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤とを含む医薬組成物を患者に投与するステップを含み;そのようにして患者はそれから利益を受け得る。

0019

本発明の別の態様は、認知障害に関連する1つ以上の症状を治療する方法を提供し、この方法は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量を患者に投与するステップ;又は式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量と、少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤とを含む医薬組成物を患者に投与するステップを含み;ここで患者は認知障害に罹患しているか、又は認知障害を有するとの診断を受けている。

0020

本発明の別の態様は、それを必要としている患者の認知を改善する方法を提供し、この方法は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩を患者に投与するステップ;又は式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量と、少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤とを含む医薬組成物を患者に投与するステップを含む。

0021

本発明の別の態様は、統合失調症又はアルツハイマー病、例えば、軽度アルツハイマー病、中等度アルツハイマー病、重度アルツハイマー病、又は軽度から中等度のアルツハイマー病のいずれかに関連する認知障害など、認知障害に罹患している患者の認知を改善する方法を提供し、この方法は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量を投与するステップ;又は式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量と、少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤とを含む医薬組成物を患者に投与するステップを含む。

0022

本発明の別の態様は、認知障害、例えば、アルツハイマー病、アルツハイマー型の認知症、MCI、LCI、又は統合失調症に罹患しているか、それを有すると診断されているか、又はそれに関連する1つ以上の症状に罹患している患者を治療する方法を提供し、この方法は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量を患者に投与するステップ;又は式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量と、少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤とを含む医薬組成物を患者に投与するステップを含む。例えば、認知障害に罹患しているか、それを有すると診断されているか、又はそれに関連する1つ以上の症状に罹患している患者を治療する方法は、前記患者に以下のうちの少なくとも1つを提供し得る:(i)認知障害に関連する1つ以上の症状を治療し、その進行を最小限に抑え、その悪化を予防し、又はその悪化(detioraration)を減速させる;(ii)認知障害を治療する;(iii)前記認知障害のある患者の認知を改善する;(iv)認知障害に関連する1つ以上の行動症状を改善する;(v)認知機能促進効果を提供する;(vi)以下のうちの少なくとも1つにおける認知機能促進効果を提供する:視覚運動、学習、遅延記憶、又は実行機能、又は(vii)前記認知障害のある患者の臨床機能に正の効果を及ぼす。

0023

本発明の別の態様は、認知障害、例えば、アルツハイマー病、アルツハイマー型の認知症、MCI、LCI、又は統合失調症に罹患しているか、又はそれを有すると診断されている、AChEIによって以前治療を受けたことがあるか、又は現在治療を受けている患者を治療する方法を提供し、この方法は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量を患者に投与するステップ;又は式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量と、少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤とを含む医薬組成物を患者に投与するステップを含み;ここでこの方法は以前又は現在AChEIで治療されている患者の認知障害に関連する1つ以上の症状を改善する。

0024

本発明の別の態様は、認知障害に罹患しているか、又はそれを有すると診断された患者を治療する方法を提供し、この方法は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量を患者に投与するステップ;又は式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量と、少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤とを含む医薬組成物を患者に投与するステップを含み;ここでこの方法は、前記認知障害のある患者の認知に正の効果を及ぼすか、又は臨床機能に正の効果を及ぼし、及び前記患者はAChEIによって以前治療を受けたことがあるか、又は現在治療を受けている。

0025

本発明の別の態様は、推定認知疾患を有すると診断された患者の認知を改善する方法を提供し、この方法は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量を患者に投与するステップ;又は式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩と、少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤とを含む医薬組成物の有効用量を患者に投与するステップを含む。

0026

本発明の別の態様は、認知疾患(cognitve disease)患者の1つ以上の症状を改善又は実質的に改善する方法を提供し、この方法は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量を患者に投与するステップ;又は式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量と、少なくとも1つの薬学的に許容
可能な担体、賦形剤又は希釈剤とを含む医薬組成物の有効用量を患者に投与するステップを含む。

0027

本発明の別の態様は、認知疾患(cognitve disease)患者の少なくとも1つの症状の悪化を減速させる方法を提供し、この方法は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量を患者に投与するステップ;又は式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩と、少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤とを含む医薬組成物を患者に投与するステップを含む。

0028

本発明の別の態様は、認知疾患に罹患している患者の認知疾患に関連する1つ以上の症状を治療する方法を提供し、この方法は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量を患者に投与するステップ;又は式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩と、少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤とを含む医薬組成物の有効用量を患者に投与するステップを含む。

0029

別の態様は、認知疾患に罹患している患者の1つ以上の認知疾患の進行速度を最小限に抑え、又は実質的に停止させる方法を提供し、この方法は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量を患者に投与するステップ;又は式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩と、少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤とを含む医薬組成物の有効用量を患者に投与するステップを含む。

0030

本発明の別の態様は、認知疾患に罹患している患者の1つ以上の認知疾患の進行を実質的に食い止め又は好転させる方法を提供し、この方法は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量を患者に投与するステップ;又は式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩と、少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤とを含む医薬組成物の有効用量を患者に投与するステップを含む。

0031

本発明の別の態様は、認知症を治療する方法を提供し、この方法は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効量を、それを必要としている患者に投与するステップ;又は式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効量と、少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤とを含む医薬組成物の有効用量を患者に投与するステップを含み;ここで前記有効量は有効用量で投与される。

0032

本発明の別の態様は、認知症を治療する方法を提供し、この方法は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効量を、それを必要としている患者に投与するステップ;又は式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩と、少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤とを含む医薬組成物の有効用量を患者に投与するステップを含む。

0033

本発明の別の態様は、認知症を治療する方法を提供し、この方法は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効量を、それを必要としている患者に投与するステップを含み、ここで式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩は、少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤を含む医薬組成物の形態で投与される。

0034

本発明の別の態様は、認知症を治療する方法を提供し、この方法は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効量を、それを必要としている患者に投与するステップ;又は式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩と、少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤とを含む医薬組成物の有効用量を患者に投与するステップを含み;ここで医薬組成物は錠剤の形態である。

0035

本発明の別の態様は、認知疾患を有し且つアセチルコリンエステラーゼ阻害薬の投与を受けている患者を治療する方法を提供し、この方法は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効量を、それを必要としている患者に投与するステップ;又は式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩と、少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤とを含む医薬組成物の有効用量を患者に投与するステップを含み;ここで治療は、アセチルコリンエステラーゼ阻害薬の投与を中止した後に、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩で治療することを含む。

図面の簡単な説明

0036

(R)−2,2−ジメチル−N−((R)−1−フェニルエチル)キヌクリジン−3−アミンフマレートの形成された結晶三次元表現を示す。
(R)−N−((R)−1−フェニルエチル)−1’−アザスピロシクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−アミンビス(4−メチルベンゼンスルホネート)の形成された結晶の三次元表現を示す。

0037

本発明のある実施形態は、式(I):



[式中: R1及びR2は独立に、分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルラジカルを表すか;又はC(R1)(R2)部分が(3〜4員)炭素環を形成し、ここでR1及びR2は一緒になってC2〜C3−アルキルジラジカルを表し;ここでC1〜C4−アルキルラジカル及びC2〜C3−アルキルジラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、CH3、CH2CH3、=O、−OR3、又は−OCF3を含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく; R3は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルラジカル;C3〜C4−シクロアルキルラジカルを表し;ここでC1〜C4−アルキルラジカル及びC3〜C4−シクロアルキルラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、=O、−OH、−OC1〜C4−アルキル又は−OCF3を含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく;且つ Wは、環系M−I、M−II、M−III、M−IV、M−V、又はM−VI:



によって表される部分を表し、 式中: Z1、Z2、Z3、Z4、及びZ5は独立に、N又はCR4を表し;但し、Z1、Z2、Z3、Z4、及びZ5のうちの2つ以下がNであるものとし; R4は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR5;−N(R5)(R6);−SO2(CH2)mR5;−(CO)(CH2)mR5;−(CO)N(R5)(R6);−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;アリールラジカル;又はヘテロアリールラジカルを表し;又はZ1、Z2、Z3、Z4、及びZ5のうちの隣接するメンバーが(CR4)(CR4)である場合、(CR4)(CR4)は、隣接するR4置換基(substitutent)が一緒になって(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表すような環を形成してもよく、(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルの少なくとも1つの環原子は、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択され、但し、少なくとも1つの環原子が窒素である場合、その窒素は、−H、分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルラジカル、C3〜C4−シクロアルキルラジカル、−(CO)−分枝又は非分枝C1〜C4−アルキル、又は−(SO2)−分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルで置換されているものとし、ここでC1〜C4−アルキルラジカル及びC3〜C4−シクロアルキルラジカルは、−D、ハロゲン、=O、−OH、−OC1〜C4−アルキル又は−OCF3を含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく、更に、但し、少なくとも1つの環原子が硫黄である場合、その硫黄は0又は2個の=Oによって置換されていてもよいものとし;ここでC1〜C6−アルキルラジカル、(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、ヘテロアリールラジカル、及び(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルのアルキル部分は、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR5、−(CH2)mOR5、−N(R5)(R6)、−(CH2)mN(R5)(R6)、−SO2(CH2)mR5、−(CO)(CH2)mR5、−(CO)N(R5)(R6)、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、C1〜C6−ヒドロキシアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく; R5及びR6は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカルを表すか;又はN(R
5)(R6)部分が環を形成し、ここでR5及びR6は一緒になってC2〜C6−アルキルジラジカル又は(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表し; Z6、Z7、Z8、及びZ9は独立に、N又はCR7を表し;但し、Z6、Z7、Z8、及びZ9のうちの2つ以下がNであるものとし; R7は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR8;−N(R8)(R9);−SO2(CH2)mR8;−(CO)(CH2)mR8;−(CO)N(R8)(R9);−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;アリールラジカル;ヘテロアリールラジカル;又はW部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表し;ここでC1〜C6−アルキルラジカル、(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、及びヘテロアリールラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR8、−(CH2)mOR8、−N(R8)(R9)、−(CH2)mN(R8)(R9)、−SO2(CH2)mR8、−(CO)(CH2)mR8、−(CO)N(R8)(R9)、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、C1〜C6−ヒドロキシアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく; R8及びR9は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカルを表すか;又はN(R8)(R9)部分が環を形成し、ここでR8及びR9は一緒になってC2〜C6−アルキルジラジカル又は(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表し; X1は独立に、N又はCを表し; A1、A2、A3及びA4は独立に、N;NR10;N(CH2)mR10;O;S;又はCR11を表し;但し、1つのA1、A2、A3及びA4のみがNR10、O、又はSであるものとし;更に、但し、X1がNである場合には、A1、A2、及びA3は独立に、N又はCR11を表すものとし; R10は独立に、−H;−D;−SO2(CH2)mR12;−(CO)(CH2)mR12;−(CO)N(R12)(R13);C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;アリールラジカル;又はヘテロアリールラジカルを表し;ここでC1〜C6−アルキルラジカル、(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、及びヘテロアリールラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR12、−(CH2)mOR12、−N(R12)(R13)、−(CH2)mN(R12)(R13)、−SO2(CH2)mR12、−(CO)(CH2)mR13、−(CO)N(R12)(R13)、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、C1〜C6−ヒドロキシアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく; R11は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR12;−N(R12)(R13);−SO2(CH2)mR12;−(CO)(CH2)mR12;−(CO)N(R12)(R13);−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;アリールラジカル;又はヘテロアリールラジカルを表し;ここでC1〜C6−アルキルラジカル、(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、及びヘテロアリールラジカルは、−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR12;−(CH2)mOR12;−N(R12)(R13);−(CH2)mN(R12)(R13);−SO2(CH2)mR12;−(CO)(CH2)mR12;−(CO)N(R12)(R13);−OCF3;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく; R12及びR13は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカルを表すか;又はN(R12)(R13)部分が環を形成し、ここでR12及びR13は一緒になってC2〜C6−アルキルジラジカル又は(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表し; X2は独立に、N又はCを表し; A5、A6、及びA7は独立に、N;NR14;N(CH2)mR14;O;S;又はCR15を表し;但し、1つのA5、A6、及びA7のみがNR14、O、又はSであるものとし;更に、但し、X2がNである場合には、A5、A6、及びA7は独立に、N又はCR15を表すものとし; R14は独立に、−H;−D;−(CH2)mN(R16)(R17);−SO2(CH2)mR16;−(CO)(CH2)mR16;−(CO)N(R16)(R17);C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;アリールラジカル;ヘテロアリールラジカル;又はW部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表し;ここでC1〜C6−アルキルラジカル、(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、及びヘテロアリールラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR16、−(CH2)mOR16、−N(R16)(R17)、−(CH2)mN(R16)(R17)、−SO2(CH2)mR16、−(CO)(CH2)mR16、−(CO)N(R16)(R17)、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく; R15は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR16;−N(R16)(R17);−SO2(CH2)mR16;−(CO)(CH2)mR16;−(CO)N(R16)(R17);−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;アリールラジカル;ヘテロアリールラジカル;又はW部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表し;ここでC1〜C6−アルキルラジカル、(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、及びヘテロアリールラジカルは、−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR16;−(CH2)mOR16;−N(R16)(R17);−(CH2)mN(R16)(R17);−SO2(CH2)mR16;−(CO)(CH2)mR16;−(CO)N(R16)(R17);−OCF3;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく; R16及びR17は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカルを表すか;又はN(R16)(R17)部分が環を形成し、ここでR16及びR17は一緒になってC2〜C
6−アルキルジラジカル又は(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表し; G1、G2、G3、及びG4は独立に、C(R18)(R18);N(R19);−N(CH2)mR18;O;S;SO2;又は(C=O)を表し;但し、G1、G2、G3、及びG4のうちの2つ以下がN(R19);−N(CH2)mR18、O;S;SO2;又は(C=O)を表すものとし; R18は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR19;−N(R19)(R20);−SO2(CH2)mR19;−(CO)(CH2)mR19;−(CO)N(R19)(R20);−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;アリールラジカル;又はヘテロアリールラジカルを表し;ここでC1〜C6−アルキルラジカル、(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、及びヘテロアリールラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR19、−(CH2)mOR19、−N(R19)(R20)、−(CH2)mN(R19)(R20)、−SO2(CH2)mR19、−(CO)(CH2)mR19、−(CO)N(R19)(R20)、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく;且つ R19及びR20は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカルを表すか;又はN(R19)(R20)部分が環を形成し、ここでR19及びR20は一緒になってC2〜C6−アルキルジラジカル又は(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表し;又はC(R19)(R20)部分が環を形成し、ここでR19及びR20は一緒になってC2〜C6−アルキルジラジカル又は(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表し; mは独立に、1〜6の整数を表す]によって表されるジェミナル置換キヌクリジンアミド化合物又はその単一の立体異性体若しくは薬学的に許容可能な塩を提供する。

0038

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−Iによって表される部分を表すWを含むことができる。特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−Iによって表される部分を表すWを含むことができ、式中、例えば、Z1はNを表し、且つZ2、Z3、Z4、及びZ5は各々独立に、CR4を表し;Z2はNを表し、且つZ1、Z3、Z4、及びZ5は各々独立に、CR4を表し;Z3はNを表し、且つZ1、Z2、Z4、及びZ5は各々独立に、CR4を表し;Z1及びZ2は各々Nを表し、且つZ3、Z4、及びZ5は各々独立に、CR4を表し;Z1及びZ3は各々Nを表し、且つZ2、Z4、及びZ5は各々独立に、CR4を表し;Z1及びZ4は各々Nを表し、且つZ2、Z3、及びZ5は各々独立に、CR4を表し;Z1及びZ5は各々Nを表し、且つZ2、Z3、及びZ4は各々独立に、CR4を表し;Z2及びZ3は各々Nを表し、且つZ1、Z4、及びZ5は各々独立に、CR4を表し;又はZ2及びZ4は各々Nを表し、且つZ1、Z3、及びZ5は各々独立に、CR4を表す。

0039

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−Iによって表される部分を表すWを含むことができ、式中、Z1、Z2、Z3、Z4、及びZ5のうちの少なくとも1つ又は2つはCR4を表し、前記R4は、−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR5;−N(R5)(R6);−SO2(CH2)mR5;−(CO)(CH2)mR5;−(CO)N(R5)(R6);−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;又は(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカルを表し;ここでC1〜C6−アルキルラジカル及び(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR5、−(CH2)mOR5、−N(R5)(R6)、−(CH2)mN(R5)(R6)、−SO2(CH2)mR5、−(CO)(CH2)mR5、−(CO)N(R5)(R6)、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよい。

0040

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−Iによって表される部分を表すWを含むことができ、式中、Z1、Z2、Z3、Z4、及びZ5のうちの少なくとも1つ又は2つはCR4を表し、前記R4は、−F;−Cl;−Br;−I;又は−CNを表す。

0041

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−Iによって表される部分を表すWを含むことができ、式中、Z1、Z2、Z3、Z4、及びZ5のうちの少なくとも1つ又は2つはCR4を表し、式中、前記R4はアリールラジカル又はヘテロアリールラジカルを表し;ここでアリールラジカル及びヘテロアリールラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR5、−(CH2)mOR5、−N(R5)(R6)、−(CH2)mN(R5)(R6)、−SO2(CH2)mR5、−(CO)(CH2)mR5、−(CO)N(R5)(R6)、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよい。

0042

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−Iによって表される部分を表すWを含むことができ、式中、Z1、Z2、Z3、Z4、及びZ5は各々独立に、CR4を表し、式中、R4は、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−OCH3;−OCF3;C1〜C3−アルキルラジカル;−CF3;又はC3〜C4−シクロアルキルラジカルを表し;ここでC1〜C3−アルキルラジカルは、−D、−F、−Cl、分枝又は非分枝C1〜C3−アルキルラジカル、C3〜C4−シクロアルキルラジカル、又はC1〜C3−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよい。例えば、特定の実施形態において、Z1、Z2、Z4、及びZ5は独立に、CR4を表し、前記R4は−H又は−Dを表し;且つZ3は独立に、CR4を表し、前記R4は、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−OCH3;−OCF3;C1〜C3−アルキルラジカル;−CF3;又はC3〜C4−シクロアルキルラジカルを表し;ここでC1〜C3−アルキルラジカルは、−D、−F、−Cl、分枝又は非分枝C1〜C3−アルキルラジカル、C3〜C4−シクロアルキルラジカル、又はC1〜C3−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよい。

0043

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−Iによって表される部分を表すWを含むことができ、式中、Z1、Z2、Z4、及びZ5は独立に、CR4を表し、前記R4は−H又は−Dを表し;且つZ3は独立に、CR4を表し、前記R4は−Cl;−OCH3;−OCF3;C1〜C3−アルキルラジカル;−CF3;又はC3〜C4−シクロアルキルラジカルを表す。

0044

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IIによって表される部分を表すWを含むことができる。特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表さ
れるアミド化合物は、環系M−IIによって表される部分を表すWを含むことができ、式中、X1はCを表す。例えば、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IIによって表される部分を表すWを含むことができ、ここでM−IIは、以下のうちの1つによって表される部分を表す:



[式中、A1及びA2は独立に、N又はCR11を表し、且つA3は独立に、NR10、O、又はSを表す]。特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IIによって表される部分を表すWを含むことができ、式中、Z6又はZ7のいずれか一方はCR7を表し、前記R7は、W部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表し、又は式中、Z8又はZ9のいずれか一方はCR7を表し、前記R7は、W部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表す。

0045

例えば、特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−II[式中、X1はCを表す]によって表される部分を表すWを含むことができ、ここでM−IIは、以下によって表される部分を表す:



[式中、A1及びA2は独立に、N又はCR11を表し;A3は独立に、NR10、O、又はSを表し;且つZ6、Z7、Z8、及びZ9はCR7を表し、Z6、Z7、Z8、及びZ9の前記R7のうちの1つは、W部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表す]。

0046

特定の実施形態において、例えば、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−II−1[式中、X1はCを表す]によって表される部分を表すWを含むことができ、Z7の前記R7は、W部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表す:



[式中、A1及びA2は独立に、N又はCR11を表し;A3は独立に、NR10、O、又はSを表し;且つZ6、Z8、及びZ9は独立に、CR7を表す]。例えば、特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−II−1によって表される部分を表すWを含むことができ、式中、A1及びA2は独立に、CR11を表し、且つA3は、NR10、O、又はSを表し、例えば式中、A1及びA2は独立に、CR11を表し、例えばA1及びA2は独立に、表し、式中、R11は独立に、−H、−F、−Cl、C1〜C4−アルキルラジカル、−CF3、又はC3〜C4−シクロアルキルラジカルを表し、且つA3はOを表し;又は式中、A1はNを表し及びA2はCR11を表し、且つA3は、NR10、O、又はSを表す。

0047

特定の実施形態において、例えば、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−II−2[式中、X1はCを表す]によって表される部分を表すWを含むことができ、Z8の前記R7は、W部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表す:



[式中、A1及びA2は独立に、N又はCR11を表し;A3は独立に、NR10、O、又はSを表し;且つZ6、Z7、及びZ9は独立に、CR7を表す]。例えば、特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−II−2によって表される部分を表すWを含むことができ、式中、A1及びA2は独立に、CR11を表し、且つA3は、NR10、O、又はSを表し、例えば式中、A1及びA2は独立に、CR11を表し、例えばA1及びA2は独立に、表し、式中、R11は独立に、−H、−F、−Cl、−Br、−CN、−OR12、−OCF3、C1〜C4−アルキルラジカル、−CF3、又はC3〜C4−シクロアルキルラジカルを表し、且つA3は、NR10、O、又はSを表し;又は式中、A1はNを表し及びA2はCR11を表し、且つA3は、NR10、O、又はSを表す。

0048

例えば、特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−II[式中、X1はCを表す]によって表される部分を表すWを含むことができ、ここでM−IIは、以下によって表される部分を表す:



[式中、A1及びA2は独立に、N又はCR11を表し;A3は独立に、NR10、O、又はSを表し;且つZ7、Z8、及びZ9は独立に、CR7を表し、Z7、Z8、及びZ9の前記R7のうちの1つは、W部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表す]。

0049

特定の実施形態において、例えば、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−II−3[式中、X1はCを表す]によって表される部分を表すWを含むことができ、Z7の前記R7は、W部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表す:



[式中、A1及びA2は独立に、N又はCR11を表し;A3は独立に、NR10、O、又はSを表し;且つZ8及びZ9は独立に、CR7を表す]。例えば、特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−II−3によって表される部分を表すWを含むことができ、式中、A1及びA2は独立に、CR11を表し、且つA3は、NR10、O、又はSを表し;又は式中、A1はNを表し及びA2はCR11を表し、且つA3は、NR10、O、又はSを表す。

0050

特定の実施形態において、例えば、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−II−4[式中、X1はCを表す]によって表される部分を表すWを含むことができ、Z8の前記R7は、W部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表す:



[式中、A1及びA2は独立に、N又はCR11を表し;A3は独立に、NR10、O、又はSを表し;且つZ7及びZ9は独立に、CR7を表す]。例えば、特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−II−4によって表される部分を表すWを含むことができ、式中、A1及びA2は独立に、CR11を表し、且つA3は、NR10、O、又はSを表し;又は式中、A1はNを表し及びA2はCR11を表し、且つA3は、NR10、O、又はSを表す。

0051

例えば、特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−II[式中、X1はCを表す]によって表される部分を表すWを含むことができ、ここでM−IIは、以下によって表される部分を表す:



[式中、A1及びA2は独立に、N又はCR11を表し;A3は独立に、NR10、O、又はSを表し;且つZ6、Z8、及びZ9は独立に、CR7を表し、Z6、Z8、及びZ9の前記R7のうちの1つは、W部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表す]。

0052

特定の実施形態において、例えば、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−II−5[式中、X1はCを表す]によっ
て表される部分を表すWを含むことができ、Z8の前記R7は、W部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表す:



[式中、A1及びA2は独立に、N又はCR11を表し;A3は独立に、NR10、O、又はSを表し;且つZ6及びZ9は独立に、CR7を表す]。例えば、特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−II−5によって表される部分を表すWを含むことができ、式中、A1及びA2は独立に、CR11を表し、且つA3は、NR10、O、又はSを表し;又は式中、A1はNを表し及びA2はCR11を表し、且つA3は、NR10、O、又はSを表す。

0053

例えば、特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−II[式中、X1はCを表す]によって表される部分を表すWを含むことができ、ここでM−IIは、以下によって表される部分を表す:



[式中、A1及びA2は独立に、N又はCR11を表し;A3は独立に、NR10、O、又はSを表し;且つZ6、Z7、及びZ9は独立に、CR7を表し、Z6、Z7、及びZ9の前記R7のうちの1つは、W部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表す]。

0054

特定の実施形態において、例えば、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−II−6[式中、X1はCを表す]によって表される部分を表すWを含むことができ、Z7の前記R7は、W部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表す:



[式中、A1及びA2は独立に、N又はCR11を表し;A3は独立に、NR10、O、又はSを表し;且つZ6及びZ9は独立に、CR7を表す]。例えば、特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−II−6によって表される部分を表すWを含むことができ、式中、A1及びA2は独立に、CR11を表し、例えば、式中、R11は独立に、−H、−F、−Cl、−OCF3、C1〜C4−アルキルラジカル、−CF3、又はC3〜C4−シクロアルキルラジカルを表し、例えば式中、R11は独立に、−Hを表し、且つA3は、NR10、O、又はSを表し、例えば式中、A3はOを表し;又は式中、A1はNを表し及びA2はCR11を表し、且つA3は、NR10、O、又はSを表す。

0055

例えば、特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−II[式中、X1はCを表す]によって表される部分を表すWを含むことができ、ここでM−IIは、以下によって表される部分を表す:



[式中、A1及びA2は独立に、N又はCR11を表し;A3は独立に、NR10、O、又はSを表し;且つZ6、Z7、及びZ8は独立に、CR7を表し、Z6、Z7、及びZ8の前記R7のうちの1つは、W部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表す]。

0056

特定の実施形態において、例えば、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−II−7[式中、X1はCを表す]によって表される部分を表すWを含むことができ、Z7の前記R7は、W部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表す:



[式中、A1及びA2は独立に、N又はCR11を表し;A3は独立に、NR10、O、又はSを表し;且つZ6及びZ8は独立に、CR7を表す]。例えば、特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−II−7によって表される部分を表すWを含むことができ、式中、A1及びA2は独立に、CR11を表し、且つA3は、NR10、O、又はSを表し;又は式中、A1はNを表し及びA2はCR11を表し、且つA3は、NR10、O、又はSを表す。

0057

特定の実施形態において、例えば、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−II−8[式中、X1はCを表す]によって表される部分を表すWを含むことができ、Z8の前記R7は、W部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表す:



[式中、A1及びA2は独立に、N又はCR11を表し;A3は独立に、NR10、O、又はSを表し;且つZ6及びZ7は独立に、CR7を表す]。例えば、特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−II−8によって表される部分を表すWを含むことができ、式中、A1及びA2は独立に、CR11を表し、且つA3は、NR10、O、又はSを表し;又は式中、A1はNを表し及びA2はCR11を表し、且つA3は、NR10、O、又はSを表す。

0058

特定の実施形態において、例えば、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−II−1〜M−II−8のいずれか1つによって表される部分を表すWを含むことができ、式中、R7は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−OR8;−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカルを表し;ここでC1〜C6−アルキルラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR8、−(CH2)mOR8、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、C1〜C6−ヒドロキシアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく;例えば、式中、R7は独立に、−H又は−Dを表す。

0059

特定の実施形態において、例えば、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−II−1〜M−II−8のいずれか1つによって表される部分を表すWを含むことができ、式中、R11は独立に、−H;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−OR12;−(CH2)mOR12;−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;又はC3〜C6−シクロアルキルラジカルを表し;例えば、式中、R11は独立に、−H;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−OR12;−(CH2)mOR12;−OCF3;C1〜C4−アルキルラジカル;又はC1〜C2−ハロアルキルラジカルを表し;例えば、式中、R11は独立に、−H;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−OR12;−OCF3;C1〜C4−アルキルラジカル;−CF3;又はC3〜C4−シクロアルキルラジカルを表す。

0060

特定の実施形態において、例えば、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−II−1〜M−II−8のいずれか1つによって表される部分を表すWを含むことができ、式中、R12は独立に、−H、分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルラジカル、又はC3〜C6−シクロアルキルラジカルを表す。

0061

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IIによって表される部分を表すWを含むことができる。特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IIによって表される部分を表すWを含むことができ、式中、X1はNを表す。例えば、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IIによって表される部分を表すWを含むことができ、ここでM−IIは、以下のうちの1つによって表
される部分を表す:



[式中、A1、A2、及びA3は独立に、N又はCR11を表す]。特定の実施形態において、例えば、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IIによって表される部分を表すWを含むことができ、式中、A1は独立に、CR11を表し;且つA2及びA3は独立に、N又はCR11を表し;例えば、式中、A2は独立に、CR11を表し;且つA1及びA3は独立に、N又はCR11を表し;例えば、式中、A3は独立に、CR10を表し;且つA1及びA2は独立に、N又はCR11を表し;又は特定の実施形態において、例えば、式中、A1、A2、及びA3の各々がNを表す。特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IIによって表される部分を表すWを含むことができ、式中、Z6又はZ7のいずれか一方はCR7を表し、前記R7は、W部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表し、又は式中、Z8又はZ9のいずれか一方はCR7を表し、前記R7は、W部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表す。

0062

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IIIによって表される部分を表すWを含むことができる。特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IIIによって表される部分を表すWを含むことができ、ここでM−IIIは、以下の環系のうちの1つによって表される部分を表す:

0063

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IIIによって表される部分を表すWを含むことができ、ここでM−IIIは、以下のうちの1つによって表される部分を表す:

0064

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IIIによって表される部分を表すWを含むことができ、ここでM−IIIは、以下のうちの1つによって表される部分を表す:

0065

例えば、特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IIIによって表される部分を表すWを含むことができ、ここでM−IIIは、以下のうちの1つによって表される部分を表す:

0066

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IVによって表される部分を表すWを含むことができる。

0067

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IVによって表される部分を表すWを含むことができ、式中、X2はCを表す。例えば、環系M−IVによって表される部分を表すWを含む、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、以下のうちの1つによって表される部分を含むことができる:



[式中、A5はN又はCR15を表し、好ましくはA5はCR15を表し、式中、R15は好ましくは−Hを表し;且つA7は、NR14、N(CH2)mR14、O、又はSを表し、好ましくはA7はO又はSを表す]。

0068

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IVによって表される部分を表すWを含むことができ、ここでM−IVは、環系M−IV−1によって表される部分を表す:



[式中、Z1、Z2、Z3、及びZ4は独立に、CR4を表す]。例えば、特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IV−1によって表される部分を表すWを含むことができ、式中、A5はN又はCR15を表し、好ましくはA5はCR15を表し、式中、R15は好ましくは−Hを表し;且つA7は、NR14、N(CH2)mR14、O、又はSを表し、好ましくはA7はO又はSを表し;及び式中、R4は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−NO2;−OR5;−N(R5)(R6);−SO2(CH2)mR5;−OCF3;C1〜C6−アルキルラジカル;C1〜C6−ハロアルキルラジカル;C3〜C6−シクロアルキルラジカル;(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル;又はヘテロアリールラジカルを表し;ここで、C1〜C6−アルキルラジカル、(3〜6員)−ヘテロシクロアルキルラジカル、及びヘテロアリールラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR5、−N(R5)(R6)、−SO2(CH2)mR5、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、C1〜C6−ヒドロキシアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよい。例えば、特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IV−1によって表される部分を表すWを含むことができ、式中、R5及びR6は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C3−アルキルラジカル;又はC3〜C6−シクロアルキルラジカルを表す。

0069

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IVによって表される部分を表すWを含むことができ、ここでM−IVは、環系M−IV−1によって表される部分を表し、式中、A5はN又はCR15を表し、好ましくはA5はCR15を表し、式中、R15は好ましくは−Hを表し;且つA7は、NR14、N(CH2)mR14、O、又はSを表し、好ましくはA7はO又はSを表し;及び式中、Z1及びZ2は独立に、CHを表し;且つZ3及びZ4は独立に、CR4を表し、式中、R4は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−CN;−OR5;−N(R5)(R6);−SO2(CH2)mR5;−OCF3;C1〜C4−アルキルラジカル;−CF3;C3〜C4−シクロアルキルラジカル;6員ヘテロシクロアルキルラジカル;又はヘテロアリールラジカルを表し;ここで、C1〜C4−アルキルラジカル、6員ヘテロシクロアルキルラジカル、及びヘテロアリールラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR5、−N(R5)(R6)、−SO2(CH2)mR5、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルラジカル、C3〜C4−シクロアルキルラジカル、C1〜C4−ヒドロキシアルキルラジカル、又はC1〜C2−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよい。

0070

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IVによって表される部分を表すWを含むことができ、ここでM−IVは、環系M−IV−1によって表される部分を表し、式中、A5はN又はCR15を表し、好ましくはA5はCR15を表し、式中、R15は好ましくは−Hを表し;且つA7は、NR14、N(CH2)mR14、O、又はSを表し、好ましくはA7はO又はSを表し;及び式中、Z1、Z2、及びZ4は独立に、CHを表し;且つZ3は独立に、CR4を表し、式中、R4は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−CN;−OR5
;−N(R5)(R6);−SO2(CH2)mR5;−OCF3;C1〜C4−アルキルラジカル;−CF3;C3〜C4−シクロアルキルラジカル;6員ヘテロシクロアルキルラジカル;又はヘテロアリールラジカルを表し;ここで、C1〜C4−アルキルラジカル、6員ヘテロシクロアルキルラジカル、及びヘテロアリールラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR5、−N(R5)(R6)、−SO2(CH2)mR5、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルラジカル、C3〜C4−シクロアルキルラジカル、C1〜C4−ヒドロキシアルキルラジカル、又はC1〜C2−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよい。

0071

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IVによって表される部分を表すWを含むことができ、ここでM−IVは、環系M−IV−1によって表される部分を表し、式中、A5はN又はCR15を表し、好ましくはA5はCR15を表し、式中、R15は好ましくは−Hを表し;且つA7は、NR14、N(CH2)mR14、O、又はSを表し、好ましくはA7はO又はSを表し;及び式中、Z1、Z2、及びZ4は独立に、CHを表し;且つZ3は独立に、CR4を表し、式中、R4は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−OR5;−N(R5)(R6);−OCF3;C1〜C4−アルキルラジカル;−CF3;又はC3〜C4−シクロアルキルラジカルを表し;ここでC1〜C4−アルキルラジカルは、−D、−F、分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルラジカル、C3〜C4−シクロアルキルラジカル、C1〜C4−ヒドロキシアルキルラジカル、又はC1〜C2−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく;及び式中、R5及びR6は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C3−アルキルラジカル;又はC3〜C6−シクロアルキルラジカルを表す。

0072

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IVによって表される部分を表すWを含むことができ、ここでM−IVは、環系M−IV−1によって表される部分を表し、式中、A5はN又はCR15を表し、好ましくはA5はCR15を表し、式中、R15は好ましくは−Hを表し;且つA7は、NR14、N(CH2)mR14、O、又はSを表し、好ましくはA7はO又はSを表し、例えば、A7はSを表し;及び式中、Z1、Z2、及びZ4は独立に、CHを表し;且つZ3は独立に、CR4を表し、式中、R4は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−OCH3;−NH2;−CH3;−CF3;又はシクロプロピルラジカルを表し、例えば、式中、R4は独立に、−H、−D、−F、−Cl、−Br、−OCH3、−CH3、又はシクロプロピルラジカルを表す。

0073

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IVによって表される部分を表すWを含むことができ、ここでM−IVは、環系M−IV−1によって表される部分を表し、式中、A5はN又はCR15を表し、好ましくはA5はCR15を表し、式中、R15は好ましくは−Hを表し;且つA7は、NR14、N(CH2)mR14、O、又はSを表し、好ましくはA7はO又はSを表し;及び式中、Z1、Z2、及びZ3は独立に、CHを表し;且つZ4は独立に、CR4を表し、式中、R4は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−CN;−OR5;−N(R5)(R6);−SO2(CH2)mR5;−OCF3;C1〜C4−アルキルラジカル;−CF3;C3〜C4−シクロアルキルラジカル;6員ヘテロシクロアルキルラジカル;又はヘテロアリールラジカルを表し;ここで、C1〜C4−アルキルラジカル、6員ヘテロシクロアルキルラジカル、及びヘテロアリールラジカルは、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−OR5、−N(R5)(R6)、−SO2(CH2)mR5、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルラジカル、C3〜C4−シクロアルキルラジカル、C1〜C4−ヒドロキシアルキルラジカル、又はC1〜C2−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよい。

0074

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IVによって表される部分を表すWを含むことができ、ここでM−IVは、環系M−IV−1によって表される部分を表し、式中、A5はN又はCR15を表し、好ましくはA5はCR15を表し、式中、R15は好ましくは−Hを表し;且つA7は、NR14、N(CH2)mR14、O、又はSを表し、好ましくはA7はO又はSを表し;及び式中、Z1、Z2、及びZ3は独立に、CHを表し;且つZ4は独立に、CR4を表し、式中、R4は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−OR5;−N(R5)(R6);−OCF3;C1〜C4−アルキルラジカル;−CF3;又はC3〜C4−シクロアルキルラジカルを表し;ここでC1〜C4−アルキルラジカルは、−D、−F、分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルラジカル、C3〜C4−シクロアルキルラジカル、C1〜C4−ヒドロキシアルキルラジカル、又はC1〜C2−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく;及び式中、R5及びR6は独立に、−H;分枝又は非分枝C1〜C3−アルキルラジカル;又はC3〜C6−シクロアルキルラジカルを表す。

0075

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IVによって表される部分を表すWを含むことができ、ここでM−IVは、環系M−IV−1によって表される部分を表し、式中、A5はN又はCR15を表し、好ましくはA5はCR15を表し、式中、R15は好ましくは−Hを表し;且つA7は、NR14、N(CH2)mR14、O、又はSを表し、好ましくはA7はO又はSを表し;及び式中、Z1、Z2、及びZ3は独立に、CHを表し;且つZ4は独立に、CR4を表し、式中、R4は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−Br;−OCH3;−NH2;−CH3;−CF3;又はシクロプロピルラジカルを表す。

0076

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IVによって表される部分を表すWを含むことができ、ここでM−IVは、環系M−IV−1によって表される部分を表し、式中、A5はN又はCR15を表し、好ましくはA5はCR15を表し、式中、R15は好ましくは−Hを表し;且つA7は、NR14、N(CH2)mR14、O、又はSを表し、好ましくはA7はO又はSを表し;及び式中、Z1、Z2、及びZ3は独立に、CHを表し;且つZ4は独立に、CR4を表し、式中、R4は独立に、−F;−Cl;−OCH3;−CH3;−CF3;又はシクロプロピルラジカルを表す。

0077

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IVによって表される部分を表すWを含むことができ、ここでM−IVは、環系M−IV−1によって表される部分を表し、式中、A5はN又はCR15を表し、好ましくはA5はCR15を表し、式中、R15は好ましくは−Hを表し;且つA7は、NR14、N(CH2)mR14、O、又はSを表し、好ましくはA7はO又はSを表し;及び式中、Z1、Z2、及びZ3は独立に、CHを表し;且つZ4は独立に、CR4を表し、式中、R4は独立に、−H;−F;−Cl;−CN;−OCH3;−OCH2CH3;−OCF3;又はシクロプロピルラジカルを表し、例えば、式中、R4は独立に、−H;−F;−CN;−OCH2CH3;−OCF3;又はシクロプロピルラジカルを表す。

0078

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IVによって表される部分を表すWを含むことができ、ここでM−IVは、環系M−IV−1によって表される部分を表し、式中、A5はN又はCR15を表し、好ましくはA5はCR15を表し、式中、R15は好ましくは−Hを表し;且つA7は、NR14、N(CH2)mR14、O、又はSを表し、好ましくはA7はO又はSを表し;及び式中、Z1は独立に、CHを表し;Z2は独立に、CR4
を表し、式中、R4は独立に、−H又は−Fを表し;Z3は独立に、CR4を表し、式中、R4は独立に、−H;−D;−Cl;−Br;−OCH3;−CH3;又はシクロプロピルラジカルを表し;且つZ4は独立に、CR4を表し、式中、R4は独立に、−H;−D;−F;−Cl;−CN;−OCH2CH3;−OCF3;又はシクロプロピルラジカルを表し;例えば、式中、Z1及びZ2は独立に、CHを表し;Z3は独立に、CR4を表し、式中、R4は独立に、−Cl又は−CH3を表し;且つZ4は独立に、CR4を表し、式中、R4は独立に、−F又は−Clを表す。

0079

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IVによって表される部分を表すWを含むことができ、式中、X2はCを表す。例えば、環系M−IVによって表される部分を表すWを含む、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、以下のうちの1つによって表される部分を含むことができる:



[式中、A5はNR14;O;又はSを表し、好ましくはA5はO又はSを表す]。

0080

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IVによって表される部分を表すWを含むことができ、式中、X2はNを表す。例えば、環系M−IVによって表される部分を表すWを含む、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、以下のうちの1つによって表される部分を含むことができる:



[式中、A5及びA6は独立に、N又はCR15を表し、好ましくはA5及びA6はCR15を表し、式中、R15は好ましくは−Hを表す]。

0081

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IVによって表される部分を表すWを含むことができ、式中、X2はNを表す。例えば、環系M−IVによって表される部分を表すWを含む、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、以下のうちの1つによって表される部分を含むことができる:



[式中、A5及びA7は独立に、N又はCR15を表す]。

0082

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IVによって表される部分を表すWを含むことができ、式中、X2はNを表す。例えば、環系M−IVによって表される部分を表すWを含む、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、以下のうちの1つによって表される部分を含むことができる:



[式中、A6及びA7は独立に、N又はCR15を表す]。

0083

例えば、特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IV−22によって表される部分を表すWを含むことができる:



[式中、Z1、Z2、及びZ3は独立に、CR4を表し;A6はCR15を表し;且つA7はNを表す]。

0084

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−Vによって表される部分を表すWを含むことができる。例えば、特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−Vによって表される部分を表すWを含むことができ、ここでM−Vは、以下のうちの1つによって表される部分を表す:

0085

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−VIによって表される部分を表すWを含むことができる。例えば、特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−VIによって表される部分を表すWを含むことができ、ここでM−VIは、以下のうちの1つによって表される部分を表す:

0086

特定の実施形態において、例えば、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−VIによって表される部分を表すWを含むことができ、ここでM−VIは、以下のうちの1つによって表される部分を表す:

0087

特定の実施形態において、例えば、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−VIによって表される部分を表すWを含むことができ、ここでM−VIは、環系M−VI−1によって表される部分を表す:



[式中、Z6、Z7、及びZ9は独立に、CR7を表す]。例えば、特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−VI−1によって表される部分を表すWを含むことができ、式中、G1及びG4は独立に、−NH又はOを表し;且つG2及びG3は独立に、C(R18)(R18)を表し;例えば、式中、G1及びG4は独立に、Oを表し;且つG2及びG3は独立に、C(R18)(R18)を表し、式中、R18は独立に、−Hを表す。

0088

特定の実施形態において、例えば、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−VIによって表される部分を表すWを含むことができ、ここでM−VIは、環系M−VI−3によって表される部分を表す:



[式中、Z6及びZ9は独立に、CR7を表す]。例えば、特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−VI−1によって表される部分を表すWを含むことができ、式中、G1及びG4は独立に、−NH又はOを表し;且つG2及びG3は独立に、C(R18)(R18)を表し;例えば、式中、G1及びG4は独立に、Oを表し;且つG2及びG3は独立に、C(R18)(R18)を表し、式中、R18は独立に、−Hを表す。

0089

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−I、M−IV、又はM−Vによって表される部分を表すWを含むことができ、ここでZ1、Z2、Z3、Z4、及びZ5のうちの隣接するメンバーは(CR4)(CR4)であり、(CR4)(CR4)は、隣接するR4置換基(substitutent)が一緒になって(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表すような環を形成し、(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルの少なくとも1つの環原子は、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択され、但し、少なくとも1つの環原子が窒素である場合、その窒素は非置換である(具体的には−N(H)−である)か、又は分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルラジカル、C3〜C4−シクロアルキルラジカル、−(CO)−分枝又は非分枝C1〜C4−アルキル、又は−(SO2)−分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルで置換されているものとし、ここでC1〜C4−アルキルラジカル及びC3〜C4−シクロアルキルラジカルは、−D、ハロゲン、=O、−OH、−OC1〜C4−アルキル又は−OCF3を含む4個以下のラジカル置換基によ
って置換されていてもよく、更に、但し、少なくとも1つの環原子が硫黄である場合、その硫黄は0又は2個の=Oによって置換されていてもよいものとし;且つ前記(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルのアルキル部分は、−D、−F、−Cl、−Br、−I、−OR5、−(CH2)mOR5、−N(R5)(R6)、−(CH2)mN(R5)(R6)、−SO2(CH2)mR5、−(CO)(CH2)mR5、−(CO)N(R5)(R6)、−OCF3、分枝又は非分枝C1〜C6−アルキルラジカル、C3〜C6−シクロアルキルラジカル、C1〜C6−ヒドロキシアルキルラジカル、又はC1〜C6−ハロアルキルラジカルを含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよい。例えば、特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−I、M−IV、又はM−Vによって表される部分を表すWを含むことができ、ここでZ1、Z2、Z3、Z4、及びZ5のうちの隣接するメンバーは(CR4)(CR4)であり、例えば、隣接するメンバーZ1及びZ2が(CR4)(CR4)であるか、隣接するメンバーZ2及びZ3が(CR4)(CR4)であるか、隣接するメンバーZ3及びZ4が(CR4)(CR4)であるか、又は隣接するメンバーZ4及びZ5が(CR4)(CR4)であり、(CR4)(CR4)は、隣接するR4置換基(substitutent)が一緒になって(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表すような環を形成し、ここで(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルの少なくとも1つの環原子は、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択され、例えば、(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルの少なくとも2つの環原子は、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から独立して選択され、但し、少なくとも1つの環原子、又は少なくとも2つの環原子が独立に、窒素である場合、その窒素は非置換である(具体的には−N(H)−である)か、又は分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルラジカル、C3〜C4−シクロアルキルラジカル、−(CO)−分枝又は非分枝C1〜C4−アルキル、又は−(SO2)−分枝又は非分枝C1〜C4−アルキルで置換されているものとし、ここでC1〜C4−アルキルラジカル及びC3〜C4−シクロアルキルラジカルは、−D、ハロゲン、=O、−OH、−OC1〜C4−アルキル又は−OCF3を含む4個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよい。例えば、特定の実施形態において、Z1、Z2、Z3、Z4、及びZ5のうちの隣接するメンバーは(CR4)(CR4)であり、(CR4)(CR4)は、隣接するR4置換基(substitutent)が一緒になって(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表すような環を形成し、(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルは、−OCH2CH2CH2−、−OCH2CH2N(H)−、−OCH2CH2N(C1〜C4−アルキル)−、例えば−OCH2CH2N(Me)−;−CH2CH2CH2N(CO)(C1〜C4−アルキル)−、−N(H)CH2CH2O−、−N(C1〜C4−アルキル)CH2CH2O−、例えば−N(Me)CH2CH2O−;−OCH2CH2O−;−OCF2O−;又は−CH2CH2CH2O−を含む。本明細書に記載される目的上、(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルが特定される場合、それは、環系M−I、M−IV、又はM−V上で、Z1、Z2、Z3、Z4、及びZ5のうちの隣接するメンバーの数字が小さいものから大きいものへの順番で参照及び付加の両方がなされる。例えば、例示として、環系M−IV−1によって表される部分を表すW[式中、A7はSであり、且つ隣接するメンバーZ1及びZ2は(CR4)(CR4)であり、(CR4)(CR4)は、隣接するR4置換基(substitutent)が一緒になって(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルを表すような環を形成し、(3〜6員)−ヘテロアルキルジラジカルは、(i)−OCH2CH2CH2−、(ii)−OCH2CH2N(H)−;(iii)−N(H)CH2CH2O−;(iv)−OCH2CH2O−;(v)−OCF2O−;又は(vi)−CH2CH2CH2O−である]の得られる環系であれば、以下の構造によって表されることになる:

0090

特定の実施形態において、例えば、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−I〜M〜VIによって表される部分を表すW[式中、R1及びR2は独立に、非分枝C1−アルキルラジカルを表す]を含むことができ、前記化合物は、式(II)によって表される:

0091

特定の実施形態において、例えば、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−I〜M〜VIによって表される部分を表すW[式中、R1及びR2は一緒になってC2−アルキルジラジカルを表す]を含むことができ、前記化合物は、式(III)によって表される:

0092

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、化合物の、エナンチオマーのラセミ混合物、ジアステレオマーの混合物、単一のエナンチオマー、又は単一のジアステレオマー、又はそれらの薬学的に許容可能な塩を含むことができる。特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、互変異性体の混合物、実質的に単一の互変異性型、又は単一の互変異性型、例えばW内に含まれる互変異性体を含むことができ、例えば、互変異性体は、ヒドロキシル基で置換されたヘテロアリール環炭素に隣接するヘテロアリール環窒素を含有するW内に含まれ得る。

0093

上記及び以下の、本発明の化合物を記載するために本明細書で用いられる化学名及び構造図は、ChemBioDraw Ultra(登録商標)バージョン12.0(CambridgeSoft Corp.,Cambridge,Mass.から入手可能)を使用して作成した。

0094

特定の実施形態において、式(I)によって表されるアミド化合物の具体的な例は、まとめて又は個別に、以下に列挙する化合物、並びにその単一のエナンチオマー及び薬学的に許容可能な塩を含み得る: N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 4−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンズアミド; 7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−シアノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 5−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 5,6−ジクロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 5−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2,3−ジヒドロ−[1,4]ジオキシノ[2,3−c]ピリジン−7−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−
3−イル)−3−メチルベンゾ[b]チオフェン−5−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−3−メチルベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1H−インドール−6−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ピラゾロ[1,5−b]ピリダジン−3−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)チエノ[2,3−b]ピリジン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[d]チアゾール−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−5−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−6−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−5−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−6−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾ[d]チアゾール−5−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾ[d]チアゾール−6−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)フロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)フロ[3,2−b]ピリジン−5−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾフラン−5−カルボキサミド; 2−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−3−メチルベンゾフラン−5−カルボキサミド; 3−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−モルホリノベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−ブロモ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−イソプロポキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(メチルスルホニル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−ニトロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−アミノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロ−6−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロ−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 4−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンズアミド; 7−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−ニトロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−アミノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−6−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 5−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 5−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 5,6−ジクロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 5−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 5−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 5−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−2,3−ジヒドロ−[1,4]ジオキシノ[2,3−c]ピリジン−7−カルボキサミド; 3−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−5−カルボキサミド; 3−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−6−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ピラゾロ[1,5−b]ピリダジン−3−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)チエノ[2,3−b]ピリジン−2−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]チアゾール−2−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−5−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−6−カルボキサミド; 2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]オキサゾール−5−カルボキサミド; 2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]オキサゾール−6−カルボキサミド; 2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]チアゾール−5−カルボキサミド; 2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]チアゾール−6−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[3,2−b]ピリジン−5−カルボキサミド; 2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; 2−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; 3−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; 3−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; 1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド; 1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−6−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド
; 6−モルホリノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−ブロモ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−イソプロポキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−(メチルスルホニル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−シアノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−フルオロ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;及び N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−カルボキサミド。

0095

特定の実施形態において、式(I)によって表されるアミド化合物の具体的な例は、まとめて又は個別に、以下に列挙する化合物、並びにその単一のエナンチオマー及び薬学的に許容可能な塩を含み得る: 2−アミノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)チエノ[2,3−d]ピリミジン−6−カルボキサミド; 6,7−ジクロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチル−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−シアノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6,7−ジフルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−イソプロピルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1H−インドール−2−カルボキサミド; 6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−フルオロ−6−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5,7−ジフルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(2,2,2−トリフルオロエチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−(ジメチルアミノ)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(チアゾール−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)イソキノリン−3−カルボキサミド; 7−(tert−ブチル)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フェニルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(1−メチルシクロプロピル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−エトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−エトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−プロポキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メトキシ−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド; 7−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロ−7−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−シアノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(メトキシメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−チエノ[3,2−h]クロメン−8−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−8,9−ジヒドロ−7H−チエノ[2,3−f]クロメン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド; 2−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド; 6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 2−アミノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)チエノ[2,3−d]ピリミジン−6−カルボキサミド; 6,7−ジクロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−クロロ−7−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−クロロ−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−フルオロ−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−クロロ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−クロロ−6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−シクロプロピル−7−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−シアノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6,7−ジフルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド; 7−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド; 7−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−イソプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]オキサゾール−2−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−2−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−2−カルボキサミド; 6−クロロ−5−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,
2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 5−フルオロ−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 5,6−ジフルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−クロロ−5,7−ジフルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(2,2,2−トリフルオロエチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−(ジメチルアミノ)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−(メチルスルホニル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−モルホリノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(チアゾール−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)イソキノリン−3−カルボキサミド; 2−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; 7−(tert−ブチル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−フェニル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(1−(トリフルオロメチル)シクロプロピル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−(1−メチルシクロプロピル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−エトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−エトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−プロポキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−クロロ−7−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−メトキシ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド; 1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−6−カルボキサミド; 7−シクロプロピル−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−フルオロ−7−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−シアノ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−(メトキシメチル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−(メトキシメチル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−チエノ[3,2−h]クロメン−8−カルボキサミド; 2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド; 2−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−8,9−ジヒドロ−7H−チエノ[2,3−f]クロメン−2−カルボキサミド; 6−クロロ−7−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド; 6−(tert−ブチル)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(オキセタン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロ−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メトキシ−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−クロロ−6−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−カルボキサミド; 6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド; 7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[d]オキサゾール−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−2−カルボキサミド; 3,4−ジクロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンズアミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−4−メトキシ−3−メチルベンズアミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−a]ピラジン−6−カルボキサミド;; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5,6−ジフルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(メチルスルホニル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−モルホリノベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)キノリン−3−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)キノリン−7−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)キノリン−6−カルボキサミド; 2−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(1−(トリフルオロメチル)シクロプロピル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1H−インドール−5−カルボキサミド; 6−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−5−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−6−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−インダゾール−3−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−3−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−インドール−5−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−インドール−6−カルボキサミド; 6−(ジメチルアミノ)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(メトキシメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−(tert−ブチル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3
’−イル)−6−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−(オキセタン−3−イル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−クロロ−6−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−カルボキサミド; 1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−カルボキサミド; 1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−2−カルボキサミド; 3,4−ジクロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンズアミド; 4−メトキシ−3−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンズアミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)イミダゾ[1,2−a]ピラジン−6−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)キノリン−3−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)キノリン−7−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)キノリン−6−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−5−カルボキサミド; 6−シクロプロピル−7−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−5−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−6−カルボキサミド; 2,2−ジフルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−カルボキサミド; 1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−3−カルボキサミド; 1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−5−カルボキサミド; 6−(ジメチルアミノ)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド. N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(オキセタン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−シクロプロポキシ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−(オキセタン−3−イル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;及び 6−シクロプロポキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド。

0096

特定の実施形態において、式(I)によって表されるアミド化合物の具体的な例は、まとめて又は個別に、以下に列挙する単一のエナンチオマー、及びその薬学的に許容可能な塩を含み得る: 7−シクロブチル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−シクロブチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−シクロプロピル−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−シクロプロポキシ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−シクロプロポキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−シクロプロポキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロ−7−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−フルオロ−7−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−クロロ−5−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 4−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−クロロ−7−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロ−7−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチル−7−(チアゾール−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(チアゾール−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−シアノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−クロロ−7−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−クロロ−7−シアノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−(tert−ブトキシ)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−(tert−ブトキシ)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−チエノ[2’,3’:3,4]ベンゾ[1,2−b][1,4]オキサジン−8−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−チエノ[2’,3’:3,4]ベンゾ[1,2−b][1,4]オキサジン−8−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−チエノ[2’,3’:3,4]ベンゾ[1,2−b][1,4]オキサジン−8−カルボキサミド; 1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−チエノ[2’,3’:3,4]ベンゾ[1,2−b][1,4]オキサジン−8−カルボキサミド; 2−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド; 2−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド; 7−(ジフルオロメチル)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−(ジフルオロメチル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−(オキセタン−3−イル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(オキセタン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−イソプロポキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−シクロブトキシ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−エトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−クロロ−7−シアノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−シアノ−6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−クロロ−7−イソプロポキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−ク
ロロ−7−エトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−シクロブトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6,7−ジメチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−エトキシ−6−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−イソプロポキシ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−エトキシ−6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−シクロプロピル−6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−イソプロポキシ−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−エトキシ−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−エトキシ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6,7−ジメチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−フルオロ−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 5−フルオロ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)チエノ[3,2−c]ピリジン−6−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)チエノ[3,2−c]ピリジン−6−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2,3−ジヒドロチエノ[3,2−g]ベンゾフラン−7−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−2,3−ジヒドロチエノ[3,2−g]ベンゾフラン−7−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5,7−ジフルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 5,7−ジフルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−カルボキサミド; 7−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロ−7−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−チエノ[3’,2’:5,6]ベンゾ[1,2−b][1,4]オキサジン−8−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−チエノ[3’,2’:5,6]ベンゾ[1,2−b][1,4]オキサジン−8−カルボキサミド; 6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(2,2,2−トリフルオロエチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチル−7−(2,2,2−トリフルオロエチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2,2−ジフルオロチエノ[2’,3’:3,4]ベンゾ[1,2−d][1,3]ジオキソール−7−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−チエノ[3’,2’:5,6]ベンゾ[1,2−b][1,4]オキサジン−8−カルボキサミド; 4−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−チエノ[3’,2’:5,6]ベンゾ[1,2−b][1,4]オキサジン−8−カルボキサミド; 6−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(2,2,2−トリフルオロエチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(2,2,2−トリフルオロエチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 2,2−ジフルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)チエノ[2’,3’:3,4]ベンゾ[1,2−d][1,3]ジオキソール−7−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7,8−ジヒドロチエノ[2,3−e]ベンゾフラン−2−カルボキサミド; 6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(チアゾール−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(チアゾール−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7,8−ジヒドロチエノ[2,3−e]ベンゾフラン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロ−7−(チアゾール−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(チアゾール−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 5,7−ジフルオロ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−シクロプロピル−5−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−シクロプロピル−5−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−クロロ−5−フルオロ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 4−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; 3−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; 2−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; 4−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; 7−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5,7−ジフルオロ−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メトキシ−7−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−フルオロ−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−4−フルオロフロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−3−フルオロフロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−フルオロフロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−4−メチルフロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メチルフロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; 7−(1−フルオロシクロプロピル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−6,8−ジヒドロチエノ[2,3−e]イソベンゾフラン−2−カルボキサミド; 7−シクロプロポキシ−6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−シクロプロポキシ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−クロロ−7−シクロプロポキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(2,2,2−トリフルオロ
トキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 5,6−ジフルオロ−7−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 3−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; 3−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ピロロ[1,2−a]ピラジン−3−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)インドリジン−6−カルボキサミド; 6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ピロロ[1,2−a]ピラジン−3−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−ピロロ[3,2−c]ピリジン−6−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(1−フルオロシクロプロピル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6,8−ジヒドロチエノ[2,3−e]イソベンゾフラン−2−カルボキサミド; 7−シクロプロポキシ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−シクロプロポキシ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−クロロ−7−シクロプロポキシ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチル−7−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5,6−ジフルオロ−7−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−3−メチルフロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; 3−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ピロロ[1,2−a]ピラジン−3−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)インドリジン−6−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルピロロ[1,2−a]ピラジン−3−カルボキサミド;及び N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1H−ピロロ[3,2−c]ピリジン−6−カルボキサミド;

0097

特定の実施形態において、式(I)によって表されるアミド化合物の具体的な例は、まとめて又は個別に、以下に列挙する化合物、並びにその単一のエナンチオマー及び薬学的に許容可能な塩を含み得る: N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; 6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; 7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロ−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; 6−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−6−カルボキサミド; 2−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; 6−ブロモ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−フルオロ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6,7−ジクロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 6−クロロ−7−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−シアノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 5−フルオロ−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; 7−エトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;及び 2−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド。

0098

特定の実施形態において、式(I)によって表されるアミド化合物の具体的な例は、まとめて又は個別に、以下に列挙する単一のエナンチオマー、及びその薬学的に許容可能な塩を含み得る: (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−4−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンズアミド; (S)−4−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンズアミド; (R)−7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−シアノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−シアノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−5−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−5−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−5,6−ジクロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−5,6−ジクロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イ
ル)−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−5−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−5−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2,3−ジヒドロ−[1,4]ジオキシノ[2,3−c]ピリジン−7−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2,3−ジヒドロ−[1,4]ジオキシノ[2,3−c]ピリジン−7−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−3−メチルベンゾ[b]チオフェン−5−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−3−メチルベンゾ[b]チオフェン−5−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−3−メチルベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−3−メチルベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1H−インドール−6−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1H−インドール−6−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ピラゾロ[1,5−b]ピリダジン−3−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ピラゾロ[1,5−b]ピリダジン−3−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)チエノ[2,3−b]ピリジン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)チエノ[2,3−b]ピリジン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[d]チアゾール−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[d]チアゾール−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−5−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−5−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−6−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−6−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−5−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−5−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−6−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−6−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾ[d]チアゾール−5−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾ[d]チアゾール−5−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾ[d]チアゾール−6−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾ[d]チアゾール−6−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)フロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)フロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)フロ[3,2−b]ピリジン−5−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)フロ[3,2−b]ピリジン−5−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾフラン−5−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾフラン−5−カルボキサミド; (R)−2−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; (S)−2−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−3−メチルベンゾフラン−5−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−3−メチルベンゾフラン−5−カルボキサミド; (R)−3−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; (S)−3−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−モルホリノベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−モルホリノベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−ブロモ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−ブロモ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−イソプロポキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−イソプロポキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(メチルスルホニル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(メチルスルホニル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−ニトロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−ニトロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−アミノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−アミノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロ−6−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロ−6−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロ−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロ−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−4−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンズアミド; (S)−4−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンズアミド; (R)−7−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.
2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−ニトロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−ニトロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−アミノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−アミノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−6−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−6−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−5−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−5−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−5−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−5−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−5,6−ジクロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−5,6−ジクロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−5−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−5−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−5−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−5−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−5−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−5−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−2,3−ジヒドロ−[1,4]ジオキシノ[2,3−c]ピリジン−7−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−2,3−ジヒドロ−[1,4]ジオキシノ[2,3−c]ピリジン−7−カルボキサミド; (R)−3−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−5−カルボキサミド; (S)−3−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−5−カルボキサミド; (R)−3−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド; (S)−3−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−6−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−6−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ピラゾロ[1,5−b]ピリダジン−3−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ピラゾロ[1,5−b]ピリダジン−3−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)チエノ[2,3−b]ピリジン−2−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)チエノ[2,3−b]ピリジン−2−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]チアゾール−2−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]チアゾール−2−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−5−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−5−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−6−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−6−カルボキサミド; (R)−2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]オキサゾール−5−カルボキサミド; (S)−2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]オキサゾール−5−カルボキサミド; (R)−2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]オキサゾール−6−カルボキサミド; (S)−2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]オキサゾール−6−カルボキサミド; (R)−2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]チアゾール−5−カルボキサミド; (S)−2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]チアゾール−5−カルボキサミド; (R)−2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]チアゾール−6−カルボキサミド; (S)−2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)
ベンゾ[d]チアゾール−6−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[3,2−b]ピリジン−5−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[3,2−b]ピリジン−5−カルボキサミド; (R)−2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; (S)−2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; (R)−2−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; (S)−2−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; (R)−3−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; (S)−3−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; (R)−3−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; (S)−3−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; (R)−1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド; (S)−1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド; (R)−1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド; (S)−1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−6−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−6−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−モルホリノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−モルホリノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−ブロモ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−ブロモ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−イソプロポキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−イソプロポキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−(メチルスルホニル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−(メチルスルホニル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−シアノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−シアノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−フルオロ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−フルオロ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−カルボキサミド;及び (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−カルボキサミド。

0099

特定の実施形態において、式(I)によって表されるアミド化合物の具体的な例は、まとめて又は個別に、以下に列挙する単一のエナンチオマー、及びその薬学的に許容可能な塩を含み得る: (R)−2−アミノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)チエノ[2,3−d]ピリミジン−6−カルボキサミド; (S)−2−アミノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)チエノ[2,3−d]ピリミジン−6−カルボキサミド; (R)−6,7−ジクロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6,7−ジクロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチル−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチル−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−シアノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−シアノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6,7−ジフルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6,7−ジフルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−イソプロピルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−イソプロピルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1H−インドール−2−カルボキサミド
; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1H−インドール−2−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−フルオロ−6−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−フルオロ−6−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5,7−ジフルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5,7−ジフルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(2,2,2−トリフルオロエチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(2,2,2−トリフルオロエチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−(ジメチルアミノ)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−(ジメチルアミノ)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(チアゾール−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(チアゾール−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)イソキノリン−3−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)イソキノリン−3−カルボキサミド; (R)−7−(tert−ブチル)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−(tert−ブチル)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フェニルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フェニルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(1−メチルシクロプロピル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(1−メチルシクロプロピル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−エトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−エトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−エトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−エトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−プロポキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−プロポキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メトキシ−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メトキシ−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド; (R)−7−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロ−7−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロ−7−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−シアノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−シアノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(メトキシメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(メトキシメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−チエノ[3,2−h]クロメン−8−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−チエノ[3,2−h]クロメン−8−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−8,9−ジヒドロ−7H−チエノ[2,3−f]クロメン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−8,9−ジヒドロ−7H−チエノ[2,3−f]クロメン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−メチルベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド; (R)−2−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド; (S)−2−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−2−アミノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)チエノ[2,3−d]ピリミジン−6−カルボキサミド; (S)−2−アミノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)チエノ[2,3−d]ピリミジン−6−カルボキサミド; (R)−6,7−ジクロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6,7−ジクロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−7−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−クロロ−7−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−クロロ−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−クロロ−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−フルオロ−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−フルオロ−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−クロロ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−クロロ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−クロロ−6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−クロロ−6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−シクロプロピル−7−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−シクロプロピル−7−フルオ
ロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−シアノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−シアノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6,7−ジフルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6,7−ジフルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド; (S)−6−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド; (R)−7−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド; (S)−7−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド; (R)−7−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−イソプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−イソプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]オキサゾール−2−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]オキサゾール−2−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−2−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−2−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−2−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−2−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−5−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−クロロ−5−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−5−フルオロ−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−5−フルオロ−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−5,6−ジフルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−5,6−ジフルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−5,7−ジフルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−クロロ−5,7−ジフルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(2,2,2−トリフルオロエチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(2,2,2−トリフルオロエチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−(ジメチルアミノ)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−(ジメチルアミノ)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−(メチルスルホニル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−(メチルスルホニル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−モルホリノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−モルホリノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(チアゾール−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(チアゾール−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)イソキノリン−3−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)イソキノリン−3−カルボキサミド; (R)−2−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; (S)−2−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; (R)−7−(tert−ブチル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−(tert−ブチル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−フェニル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−フェニル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(1−(トリフルオロメチル)シクロプロピル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(1−(トリフルオロメチル)シクロプロピル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−(1−メチルシクロプロピル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−(1−メチルシクロプロピル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−エトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−エトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロ
パン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−エトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−エトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−プロポキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−プロポキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−7−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−クロロ−7−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−メトキシ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−メトキシ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド; (R)−1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−6−カルボキサミド; (S)−1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−6−カルボキサミド; (R)−7−シクロプロピル−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−シクロプロピル−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−フルオロ−7−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−フルオロ−7−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−シアノ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−シアノ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−(メトキシメチル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−(メトキシメチル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−(メトキシメチル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−(メトキシメチル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−チエノ[3,2−h]クロメン−8−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−チエノ[3,2−h]クロメン−8−カルボキサミド; (R)−2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド; (S)−2−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド; (R)−2−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド; (S)−2−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−8,9−ジヒドロ−7H−チエノ[2,3−f]クロメン−2−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−8,9−ジヒドロ−7H−チエノ[2,3−f]クロメン−2−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−7−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−クロロ−7−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド; (R)−6−(tert−ブチル)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−(tert−ブチル)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(オキセタン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(オキセタン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロ−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロ−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メトキシ−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メトキシ−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−クロロ−6−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−クロロ−6−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド; (S)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド; (R)−7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド; (S)−7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[d]オキサゾール−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[d]オキサゾール−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−2−カルボキサミド; (R)−3,4−ジクロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンズアミド; (S)−3,4−ジクロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンズアミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−4−メトキシ−3−メチルベンズアミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−4−メトキシ−3−メチルベンズアミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−a]ピラジン−6−カルボキサミド; (S)−N−(2,
2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−a]ピラジン−6−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5,6−ジフルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5,6−ジフルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(メチルスルホニル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(メチルスルホニル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−モルホリノベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−モルホリノベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)キノリン−3−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)キノリン−3−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)キノリン−7−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)キノリン−7−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)キノリン−6−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)キノリン−6−カルボキサミド; (R)−2−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; (S)−2−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(1−(トリフルオロメチル)シクロプロピル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(1−(トリフルオロメチル)シクロプロピル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1H−インドール−5−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1H−インドール−5−カルボキサミド; (R)−6−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−5−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−5−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−6−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−6−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−インダゾール−3−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−インダゾール−3−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−3−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−3−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−インドール−5−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−インドール−5−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−インドール−6−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−1H−インドール−6−カルボキサミド; (R)−6−(ジメチルアミノ)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−(ジメチルアミノ)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(メトキシメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−(メトキシメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−(tert−ブチル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−(tert−ブチル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−6−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−6−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−(オキセタン−3−イル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−(オキセタン−3−イル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−クロロ−6−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−クロロ−6−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−カルボキサミド; (R)−1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−カルボキサミド; (S)−1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−カルボキサミド; (R)−1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−2−カルボキサミド; (S)−1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−2−カルボキサミド; (R)−3,4−ジクロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンズアミド; (S)−3,4−ジクロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンズアミド; (R)−4−メトキシ−3−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンズアミド; (S)−4−メトキシ−3−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンズアミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)イミダゾ[1,2−a]ピラジン−6−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)イミダゾ[1,2−a]ピラジン−6−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)キノリン−3−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)キノリン−3−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)キノリン−7−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)キノリン−7−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)キノリン−6−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)キノリン−6−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−5−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−5−カルボキサミド; (R)−6−シクロプロピル−7−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−シクロプロピル−7−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−5−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザ
スピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−5−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−6−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−6−カルボキサミド; (R)−2,2−ジフルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−カルボキサミド; (S)−2,2−ジフルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−カルボキサミド; (R)−1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド; (S)−1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−3−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[d]イソオキサゾール−3−カルボキサミド; (R)−1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−5−カルボキサミド; (S)−1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−5−カルボキサミド; (R)−6−(ジメチルアミノ)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−(ジメチルアミノ)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド.(R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(オキセタン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(オキセタン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−シクロプロポキシ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−シクロプロポキシ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−(オキセタン−3−イル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−(オキセタン−3−イル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−シクロプロポキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;及び (S)−6−シクロプロポキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド。

0100

特定の実施形態において、式(I)によって表されるアミド化合物の具体的な例は、まとめて又は個別に、以下に列挙する単一のエナンチオマー、及びその薬学的に許容可能な塩を含み得る: (R)−7−シクロブチル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−シクロブチル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−シクロブチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−シクロブチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−シクロプロピル−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−シクロプロピル−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−シクロプロポキシ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−シクロプロポキシ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−シクロプロポキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−シクロプロポキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−シクロプロポキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−シクロプロポキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロ−7−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロ−7−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−フルオロ−7−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−フルオロ−7−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−クロロ−5−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−クロロ−5−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−4−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−4−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−7−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−クロロ−7−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロ−7−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロ−7−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチル−7−(チアゾール−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチル−7−(チアゾール−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(チアゾール−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(チアゾール−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−シアノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−シアノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−7−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−
イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−クロロ−7−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−7−シアノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−クロロ−7−シアノ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−(tert−ブトキシ)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−(tert−ブトキシ)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−(tert−ブトキシ)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−(tert−ブトキシ)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−チエノ[2’,3’:3,4]ベンゾ[1,2−b][1,4]オキサジン−8−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−チエノ[2’,3’:3,4]ベンゾ[1,2−b][1,4]オキサジン−8−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−チエノ[2’,3’:3,4]ベンゾ[1,2−b][1,4]オキサジン−8−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−チエノ[2’,3’:3,4]ベンゾ[1,2−b][1,4]オキサジン−8−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−チエノ[2’,3’:3,4]ベンゾ[1,2−b][1,4]オキサジン−8−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−チエノ[2’,3’:3,4]ベンゾ[1,2−b][1,4]オキサジン−8−カルボキサミド; (R)−1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−チエノ[2’,3’:3,4]ベンゾ[1,2−b][1,4]オキサジン−8−カルボキサミド; (S)−1−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−チエノ[2’,3’:3,4]ベンゾ[1,2−b][1,4]オキサジン−8−カルボキサミド; (R)−2−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド; (S)−2−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド; (R)−2−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド; (S)−2−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド; (R)−7−(ジフルオロメチル)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−(ジフルオロメチル)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−(ジフルオロメチル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−(ジフルオロメチル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−(オキセタン−3−イル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−(オキセタン−3−イル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(オキセタン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(オキセタン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−イソプロポキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−イソプロポキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−シクロブトキシ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−シクロブトキシ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−エトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−エトキシベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−7−シアノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−クロロ−7−シアノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−シアノ−6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−シアノ−6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−7−イソプロポキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−クロロ−7−イソプロポキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−7−エトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−クロロ−7−エトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−シクロブトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−シクロブトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6,7−ジメチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6,7−ジメチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−エトキシ−6−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−エトキシ−6−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−イソプロポキシ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−イソプロポキシ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−エトキシ−6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−エトキシ−6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−シクロプロピル−6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−シクロプロピル−6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−イソプロポキシ−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−イソプロポキシ−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−エトキシ−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−エトキシ−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−エトキシ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−エトキシ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6,7−ジメチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6,7−ジメチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−フルオロ−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−フルオロ−6−メチル
ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−5−フルオロ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−5−フルオロ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)チエノ[3,2−c]ピリジン−6−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)チエノ[3,2−c]ピリジン−6−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)チエノ[3,2−c]ピリジン−6−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)チエノ[3,2−c]ピリジン−6−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2,3−ジヒドロチエノ[3,2−g]ベンゾフラン−7−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2,3−ジヒドロチエノ[3,2−g]ベンゾフラン−7−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−2,3−ジヒドロチエノ[3,2−g]ベンゾフラン−7−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−2,3−ジヒドロチエノ[3,2−g]ベンゾフラン−7−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5,7−ジフルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5,7−ジフルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−5,7−ジフルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−5,7−ジフルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−カルボキサミド; (S)−7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−カルボキサミド; (R)−7−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−カルボキサミド; (S)−7−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロ−7−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロ−7−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−チエノ[3’,2’:5,6]ベンゾ[1,2−b][1,4]オキサジン−8−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−チエノ[3’,2’:5,6]ベンゾ[1,2−b][1,4]オキサジン−8−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−チエノ[3’,2’:5,6]ベンゾ[1,2−b][1,4]オキサジン−8−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−チエノ[3’,2’:5,6]ベンゾ[1,2−b][1,4]オキサジン−8−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(2,2,2−トリフルオロエチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(2,2,2−トリフルオロエチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチル−7−(2,2,2−トリフルオロエチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチル−7−(2,2,2−トリフルオロエチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2,2−ジフルオロチエノ[2’,3’:3,4]ベンゾ[1,2−d][1,3]ジオキソール−7−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2,2−ジフルオロチエノ[2’,3’:3,4]ベンゾ[1,2−d][1,3]ジオキソール−7−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−チエノ[3’,2’:5,6]ベンゾ[1,2−b][1,4]オキサジン−8−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−チエノ[3’,2’:5,6]ベンゾ[1,2−b][1,4]オキサジン−8−カルボキサミド; (R)−4−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−チエノ[3’,2’:5,6]ベンゾ[1,2−b][1,4]オキサジン−8−カルボキサミド; (S)−4−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−チエノ[3’,2’:5,6]ベンゾ[1,2−b][1,4]オキサジン−8−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(2,2,2−トリフルオロエチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(2,2,2−トリフルオロエチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(2,2,2−トリフルオロエチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(2,2,2−トリフルオロエチル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−2,2−ジフルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)チエノ[2’,3’:3,4]ベンゾ[1,2−d][1,3]ジオキソール−7−カルボキサミド; (S)−2,2−ジフルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)チエノ[2’,3’:3,4]ベンゾ[1,2−d][1,3]ジオキソール−7−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7,8−ジヒドロチエノ[2,3−e]ベンゾフラン−2−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7,8−ジヒドロチエノ[2,3−e]ベンゾフラン−2−カルボキサミド; (R)−6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(チアゾール−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(チアゾール−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(チアゾール−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(チアゾール−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7,8−ジヒドロチエノ[2,3−e]ベンゾフラン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7,8−ジヒドロチエノ[2,3−e]ベンゾフラン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロ−7−(チアゾール−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロ−7−(チアゾール−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(チアゾール−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(チアゾール−2−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−5,7−ジフルオロ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−5,7−ジフルオロ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−メ
トキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−シクロプロピル−5−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−シクロプロピル−5−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−シクロプロピル−5−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−シクロプロピル−5−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−クロロ−5−フルオロ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−クロロ−5−フルオロ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−4−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (S)−4−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (R)−3−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (S)−3−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (R)−2−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (S)−2−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (R)−4−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (S)−4−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (R)−7−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (S)−7−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5,7−ジフルオロ−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5,7−ジフルオロ−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メトキシ−7−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メトキシ−7−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−シクロプロピル−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−フルオロ−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5−フルオロ−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−4−フルオロフロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−4−フルオロフロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−3−フルオロフロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−3−フルオロフロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−フルオロフロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−2−フルオロフロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−4−メチルフロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−4−メチルフロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メチルフロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−メチルフロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (R)−7−(1−フルオロシクロプロピル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−(1−フルオロシクロプロピル)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−6,8−ジヒドロチエノ[2,3−e]イソベンゾフラン−2−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−6,8−ジヒドロチエノ[2,3−e]イソベンゾフラン−2−カルボキサミド; (R)−7−シクロプロポキシ−6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−シクロプロポキシ−6−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−シクロプロポキシ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−シクロプロポキシ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−7−シクロプロポキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−クロロ−7−シクロプロポキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−5,6−ジフルオロ−7−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−5,6−ジフルオロ−7−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−3−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (S)−3−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (R)−3−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (S)−3−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ピロロ[1,2−a]ピラジン−3−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ピロロ[1,2−a]ピラジン−3−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)インドリジン−6−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)インドリジン−6−カルボキサミド; (R)−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ピロロ[1,2−a]ピラジン−3−カルボキサミド; (S)−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ピロロ[1,2−a]ピラジン−3−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−ピロロ[3,2−c]ピリジン−6−カルボキサミド; (S)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−ピロロ[3,2−c]ピリジン−6−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(1−フルオロシクロプロピル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−
ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−(1−フルオロシクロプロピル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6,8−ジヒドロチエノ[2,3−e]イソベンゾフラン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6,8−ジヒドロチエノ[2,3−e]イソベンゾフラン−2−カルボキサミド; (R)−7−シクロプロポキシ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−シクロプロポキシ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−フルオロベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−シクロプロポキシ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−7−シクロプロポキシ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−7−シクロプロポキシ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−6−クロロ−7−シクロプロポキシ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチル−7−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチル−7−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5,6−ジフルオロ−7−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−5,6−ジフルオロ−7−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−3−メチルフロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−3−メチルフロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (R)−3−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (S)−3−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ピロロ[1,2−a]ピラジン−3−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ピロロ[1,2−a]ピラジン−3−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)インドリジン−6−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)インドリジン−6−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルピロロ[1,2−a]ピラジン−3−カルボキサミド; (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルピロロ[1,2−a]ピラジン−3−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1H−ピロロ[3,2−c]ピリジン−6−カルボキサミド;及び (S)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−1H−ピロロ[3,2−c]ピリジン−6−カルボキサミド;

0101

特定の実施形態において、式(I)によって表されるアミド化合物の具体的な例は、まとめて又は個別に、以下に列挙する単一のエナンチオマー、及びその薬学的に許容可能な塩を含み得る: (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (R)−7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロ−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−6−カルボキサミド; (R)−2−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; (R)−6−ブロモ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−フルオロ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6,7−ジクロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−7−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−シアノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−5−フルオロ−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−エトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;及び (R)−2−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド。

0102

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IVによって表される部分を表すWを含むことができ、ここでM−IVは、環系M−IV−1によって表される部分を表し:



[式中、Z1、Z2、Z3、及びZ4は独立に、CR4を表し;A5はCR15を表し;且つA7はSを表す];且つ、まとめて又は個別に、以下に列挙する単一のエナンチオマー、及びその薬学的に許容可能な塩を含み得る: (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−クロロ−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)−7−フルオロ−6−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−ブロモ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−フルオロ−6−メチル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6,7−ジクロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−6−クロロ−7−フルオロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−シアノ−N−(1’−アザスピロ[シクロプ
ロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−7−シクロプロピル−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−7−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド; (R)−5−フルオロ−6−メトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;及び (R)−7−エトキシ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド。

0103

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IIによって表される部分を表すWを含むことができ、ここでM−IIは、環系M−II−1によって表される部分を表し:



[式中、A1及びA2は独立に、CR11を表し;A3はOを表し;且つZ6、Z8、及びZ9は独立に、CR7を表す];まとめて又は個別に、以下に列挙する単一のエナンチオマー、及びその薬学的に許容可能な塩を含み得る: (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド; (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド;及び (R)−2−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾフラン−5−カルボキサミド。

0104

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IIによって表される部分を表すWを含むことができ、ここでM−IIは、環系M−II−6によって表される部分を表し:



[式中、A1及びA2は独立に、CR11を表し;A3はOを表し;且つZ6及びZ9は独立に、CR7を表す];まとめて又は個別に、以下に列挙する単一のエナンチオマー、及びその薬学的に許容可能な塩を含み得る: (R)−N−(2,2−ジメチルキヌクリジン−3−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド;及び (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)フロ[2,3−c]ピリジン−5−カルボキサミド。

0105

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IIによって表される部分を表すWを含むことができ、ここでM−IIは、環系M−II−2によって表される部分を表し:



[式中、A1及びA2は独立に、CR11を表し;A3はNR10を表し;且つZ6、Z7、及びZ9は独立に、CR7を表す];まとめて又は個別に、以下に列挙する単一のエナンチオマー、及びその薬学的に許容可能な塩を含み得る: (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)−1H−インドール−6−カルボキサミド。

0106

特定の実施形態において、式(I)、(II)、又は(III)によって表されるアミド化合物は、環系M−IIによって表される部分を表すWを含むことができ、ここでM−IIは、環系M−II−2によって表される部分を表し:



[式中、A1及びA2は独立に、CR11を表し;A3はSを表し;且つZ6、Z7、及びZ9は独立に、CR7を表す];まとめて又は個別に、以下に列挙する単一のエナンチオマー、及びその薬学的に許容可能な塩を含み得る: (R)−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド;及び (R)−2−クロロ−N−(1’−アザスピロ[シクロプロパン−1,2’−ビシクロ[2.2.2]オクタン]−3’−イル)ベンゾ[b]チオフェン−6−カルボキサミド。

0107

本明細書で使用されるとき、用語「治療している」(又は「治療する」又は「治療」)は、特記されない限り、疾患に関連する症状及び/又は疾患を改善し、修正し、低下させ、妨げ、阻止し、抑え、最小限にし、遅延させ、終わらせ、止め、治癒し、及び/又は好転させることを包含する一般に受け入れられている意味を含む。治療には療法的投与及び予防的投与の両方が含まれ得る。例えば、認知障害を有すると診断された患者における認知障害の治療には、限定はされないが、認知障害を治癒すること、認知障害に関連する1つ以上の症状の悪化を阻止すること;認知障害に罹患している患者の認知を改善すること、認知障害の進行を遅延させること及び/又は認知障害を修正することが含まれ得る。

0108

本明細書で使用されるとき、用語「有効用量」(又は「用量」)は、特記されない限り、治療上許容可能な用量、治療上許容可能な量、治療上有効な用量、治療上有効な量、薬学的に許容可能な用量、薬学的に許容可能な量、薬学的に有効な用量、又は薬学的に有効な量を含むものと理解される。

0109

本明細書で使用されるとき、用語「認知障害」は、特記されない限り、以下のうちの少なくとも1つを含む:限定的認知障害(LCI)、軽度認知障害(MCI)、アルツハイマー病(又はアルツハイマー型認知症)又は特定のステージのアルツハイマー病、例えば、プレアルツハイマー病、初期アルツハイマー病、軽度アルツハイマー病、中等度アルツハイマー病、重度アルツハイマー病、プレアルツハイマー病から軽度アルツハイマー病、軽度から中等度のアルツハイマー病、中等度から重度のアルツハイマー病、統合失調症(例えば、妄想型統合失調症、解体型統合失調症、緊張型統合失調症、鑑別不能型統合失調症)、統合失調症様障害統合失調感情障害妄想性障害、統合失調症の陽性症状、統合失調症の陰性症状、又は認知症を伴う統合失調症。

0110

アルツハイマー病には、特記されない限り、治療目的で患者の認知障害の型又は程度を特徴付けるために用いられる副診断的分類の任意のものが含まれ得る。アルツハイマー病患者の認知障害の程度を特徴付けるために一般に参照される診断尺度としては、3段階アルツハイマー病モデルが挙げられる。この3段階は、軽度の段階(「初期アルツハイマー病」又は「軽度アルツハイマー病」又は「初期段階アルツハイマー病」又は「軽度アルツハイマー型認知症」とも称される)、中等度の段階(「中期アルツハイマー病」又は「中等度アルツハイマー病」又は「中期段階アルツハイマー病」又は「中等度アルツハイマー型認知症」とも称される)、及び重度の段階(後期アルツハイマー病」又は「重度アルツハイマー病」又は「後期段階アルツハイマー病」又は「重度アルツハイマー型認知症」とも称される)からなる。軽度段階のアルツハイマー病の点まで進行していない状態の患者については、プレアルツハイマー病を有すると診断され得る。また、治療目的で、プレアルツハイマー病から軽度段階のアルツハイマー病、軽度から中等度のアルツハイマー病、又は中等度から重度のアルツハイマー病など、段階をひとまとめにして特徴付けることも珍しくない。アルツハイマー病を有する患者の認知障害の程度を特徴付ける際に用いられる別の有用な診断尺度は、7段階アルツハイマー病モデルである(時に「7段階包括的悪化尺度(Global Deterioration Scale)」又は「ライスバーグ尺度(Reisberg Scale)」としても知られる)。この診断尺度は、アルツハイマー病に関連する認知障害の進行を以下のとおり分類する:段階1−アルツハイマー病なし(概して、機能障害が存在しないこと、機能障害がないこと、又は正常な機能によって特徴付けられる)、段階2−プレアルツハイマー病(概して、最小限の機能障害、正常な物忘れ、又は最軽度の認知低下によって特徴付けられる)、段階3−初期段階アルツハイマー病(概して、認識可能な認知低下、初期の錯乱性/軽度認知障害、又は軽度の認知低下によって特徴付けられる)、段階4−初期段階/軽度アルツハイマー病(後期錯乱性/軽度アルツハイマー病とも称され、概して中等度の認知低下によって特徴付けられる)、段階5−中期段階/中等度アルツハイマー病(初期認知症/中等度アルツハイマー病とも称され、概して中重度の認知低下によって特徴付けられる)、段階6−中等度の認知症/中重度アルツハイマー病(中期段階/中等度から後期/重度アルツハイマー病とも称され、概して重度の認知低下によって特徴付けられる)、及び段階7−後期/重度アルツハイマー病(重度認知症又は老衰(failure−to−thrive)とも称され、概して極めて重度の認知低下によって特徴付けられる)。また、治療目的で、プレアルツハイマー病から軽度段階のアルツハイマー病、軽度から中等度のアルツハイマー病、又は中等度から重度のアルツハイマー病など、段階をひとまとめにして特徴付けることも珍しくない。本明細書で使用されるとき、特記されない限り、アルツハイマー病には、上記に挙げた診断上の分類又は疾患の特徴付けの全てが含まれる。また、医師の診断に例えば身体生検又は他の確定分析が含まれない場合、医師が上述のアルツハイマー病状態の任意の1つ以上を推定、例えば、推定軽度から中等度のアルツハイマー病又は推定重度アルツハイマー病として分類することも珍しくない。

0111

軽度認知障害(MCI)は、正常な老化アルツハイマー病発症との間の中間的な段階と見なされることもある。例えば、MCIは激しい物忘れによって特徴付けられ得るが、アルツハイマー病のより衰弱性の高い症状の幾つか又は多くを欠いていることがある。治療に好適な軽度認知障害を有するとして患者を特徴付け得る別の一連の基準には、以下に該当する患者が含まれる:1)情報提供者によって裏付けられた記憶愁訴、2)年齢及び教育についての客
観的記憶障害、3)正常な一般的認知機能、4)日常生活活動が損なわれていない、及び5)患者が認知症の基準を満たさない。一般に、軽度認知障害を有すると特徴付けられる患者は、臨床的認知欠損はまだ有しないこともある。軽度認知障害はまた、それが患者の年齢に比してより根強い厄介な記憶喪失の問題を伴う点で老年認知症とは区別され得る。臨床診断尺度上、軽度認知障害は、重症度が増す順にみて、アルツハイマー病の前にくる。

0112

限定的認知障害(LCI)は、臨床診断尺度上軽度認知障害に先行する、患者が認知、学習又は記憶の領域でそれらの個人の潜在力を実現する能力を妨げ又は低下させる任意の慢性的又は一時的な認知、学習又は記憶障害を含む認知障害(即ち、症状又は病態)を表す。例えば、LCIには、注意力及び集中力に関連する記憶(例えば、学習の正確さ及び速さ並びに情報の再生)、作業記憶(例えば、意志決定及び問題解決で用いられる)、認知、注意力、知的機敏性、及び知的明晰性の軽度の機能障害が含まれ得る。

0113

用語「立体異性体」は、所与原子連結性に関して2つ以上の空間的原子配置で存在することが可能な分子を指す(例えば、エナンチオマー、メソ化合物、及びジアステレオマー)。本明細書で使用されるとき、用語「立体異性体」は、エナンチオマー及びジアステレオマーの一方又は両方を意味する。

0114

式(I)、式(II)、又は式(III)によって表される本発明のアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩は、1つ以上の不斉中心を含有し得る。従って、本発明の化合物は、個々の立体異性体又は2つ以上の立体異性体の混合物のいずれとしても存在し得る。本発明の化合物は、混合物(例えばラセミ混合物)、及びまた、別の可能性のある立体異性体を実質的に含まない個別のそれぞれの立体異性体も、両方ともに含むことになる。用語「他の立体異性体を実質的に含まない」は、本明細書で使用されるとき、25%未満の他の立体異性体、10%未満の他の立体異性体、5%未満の他の立体異性体、2%未満の他の立体異性体、又は「X」%未満の他の立体異性体(ここでXは、0〜100の数(端点を含む)である)が存在することを意味する。

0115

式(I)、式(II)、又は式(III)によって表される本発明のアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩は、1つ以上の互変異性型を含有し得る。従って、本発明の化合物は、個々の互変異性体又は互変異性型の混合物のいずれとしても存在し得る。本発明の化合物は、混合物(例えば互変異性型の混合物)、及びまた、別の可能性のある互変異性体を実質的に含まない個別のそれぞれの互変異性体も、両方ともに含むことになる。

0116

式(I)、式(II)、又は式(III)によって表される本発明のアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩は、1つ以上の幾何異性体を含有し得る。従って、本発明の化合物は、幾何異性体又は幾何異性体の混合物のいずれとしても存在し得る。本発明の化合物は、混合物(例えば幾何異性体の混合物)、及びまた、別の可能性のある幾何異性体を実質的に含まない個別のそれぞれの幾何異性体も、両方ともに含むことになる。

0117

用語「ハロアルキル」は、−F、−Cl、−Br、及び−Iから独立して選択される1〜5個のハロゲン置換基を有するアルキル基(alky group)を指す。例えば、ハロアルキルは、−CF3基、−CCl3基、−CH2CF3基、又は−CF2CF3基を表し得る。

0118

用語「ヘテロアリール」は、N、O、及びSから独立して選択される少なくとも1個以上のヘテロ環原子、例えば、2、3、4、又は5個のヘテロ環原子を含む芳香環系を指す。好適なヘテロアリール基としては、単環、例えば、チエニルピリジルチアゾリルピラジニルピリミジルイミダゾリルフラニルイソチアゾリルピラゾリルトリアゾリルテトラゾリルイソオキサゾリルオキサゾリルピロリル、ピドリダジニル(pydridazinyl)、トリアジニルオキサジアゾリル、及びフラザニルを挙げることができる。好適なヘテロアリール基としては、縮合環系、例えば、6−6縮合環系、6−5縮合環系、又は5−6縮合環系、例えば、ベンゾチエニル、キノリル、ベンゾフラニル、ベンゾチアゾリルベンズイソチアゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズイミダゾリルインドリルベンズオキサゾリルイソキノリニルシンノリニル、インダゾリルインドリジニル、フタラジニル、イソインドリル、プリニル、ベンゾフラザニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、キナゾリニルキノキサリニルナフトリジニル(naphthridinyl)、及びフロピリジニルを挙げることができる。

0119

好適な「ヘテロシクロアルキル」基としては、−O−、−S−、−S(O)2−、−N(H)−、及び−N(CH2)mR18−から独立して選択される少なくとも1つ以上のヘテロ環原子、例えば、2又は3個のヘテロ環原子を有するものが挙げられる。好適なヘテロシクロアルキル基としては、例えば、テトラヒドロフラノテトラヒドロピラノ、モルホリノ、ピロリジノピペリジノピペラジノ、アゼチジノ、アゼチジノノ、オキシインドロ、オキセタノ、ジヒドロイミダゾロ、及びピロリジノノを挙げることができる。

0120

本発明に係る、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物の薬学的に許容可能な塩は、無機酸又は有機酸を有する酸付加塩であり得る。これらの塩の具体的な例としては、例えば、塩酸臭化水素酸ヨウ化水素酸硫酸硝酸又はリン酸などの鉱酸ギ酸酢酸プロピオン酸シュウ酸マロン酸コハク酸フマル酸マレイン酸乳酸リンゴ酸酒石酸クエン酸安息香酸p−トルエンスルホン酸ベンゼンスルホン酸ナフタレンジスルホン酸イセチオン酸グルクロン酸グルコン酸メタンスルホン酸又はエタンスルホン酸などの有機酸、例えばカルボン酸又はスルホン酸;又はアスパラギン酸又はグルタミン酸などの酸性アミノ酸を有する酸付加塩が挙げられる。

0121

特定の実施形態において、医薬組成物は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩と、少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤とを含み得る。

0122

特定の実施形態において、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩は、ヒト及び/又は動物における疾患の治療及び/又は予防用医薬としての使用に好適である。

0123

特定の実施形態において、本発明は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量を、それを必要としている患者に投与するステップ;又は式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩と、少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤とを含む医薬組成物を患者に投与するステップを含む方法に関する。

0124

特定の実施形態において、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩は、リガンド、詳細にはα7−nAChRアゴニストとして作用する。

0125

特定の実施形態において、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩を投与するステップを含む、それを必要としている患者を治療する方法。特定の実施形態において、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩を含む医薬組成物を投与するステップを含む、それを必要としている患者を治療する方法。例えば、患者は認知障害に罹患していてもよく、又は限定的認知障害(LCI)、軽度認知障害(MCI)、アルツハイマー病、アルツハイマー型認知症、統合失調症、統合失調症様障害、統合失調感情障害、妄想性障害、統合失調症の陽性症状、統合失調症の陰性症状、又は認知症を伴う統合失調症など、認知障害に関連する1つ以上の症状に罹患している。

0126

特定の実施形態において、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩は、それらの薬理学的特性のため、単独で、又は他の活性成分と組み合わせて、認知障害、例えばアルツハイマー病又は統合失調症の治療及び/又は予防に用いることができる。それらのα7−nAChRアゴニストとしての選択的な効果のため、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩は、特に、認知の改善、認知機能促進効果の提供、知覚の改善、集中力の改善、学習又は記憶の改善、認知の1つ以上の側面、例えば、特に、軽度認知障害、加齢に伴う学習及び記憶障害、加齢に伴う記憶喪失、血管性認知症頭蓋大脳外傷、脳卒中、脳卒中後に起こる認知症(脳卒中後認知症)、外傷後脳症候群、一般的集中力障害、学習及び記憶障害を有する小児の集中力障害、注意欠陥多動障害、アルツハイマー病、レビー小体認知症、前頭葉変性に伴う認知症、例えば、ピック症候群パーキンソン病、パーキンソン病のドーパミン作動薬療法に関連するジスキネジー進行性麻痺皮質基底核変性症を伴う認知症、筋萎縮性側索硬化症ALS)、ハンチントン病多発性硬化症視床変性症、クロイツフェルトヤコブ認知症、HIV認知症、統合失調症(例えば、妄想型、解体型、緊張型、及び鑑別不能型)、統合失調症様障害、統合失調感情障害、妄想性障害、統合失調症の陽性症状、統合失調症の陰性症状、認知症を伴う統合失調症、コルサコフ精神病うつ病、不安、気分及び情動障害外傷性脳損傷禁煙及び依存薬物の休止に関連する離脱症状、ジル・ドゥ・ラ・トゥレット症候群加齢黄斑変性症緑内障、緑内障に関連する神経変性などの状況/疾患/症候群で例えば起こるもののような認知障害後の又は認知障害に関連した、実行機能、記憶(例えば、作業記憶)、社会的認知、視覚学習、言語学習及び処理速度のうちの1つ以上の改善、睡眠障害(例えば、ナルコレプシー、日中の過剰な眠気、夜間不眠及び/又は脱力発作)の治療(改善、予防又は進行の遅延を含む)、疲労の進行の治療(改善、予防又は遅延を含む)、又は全身麻酔からの覚醒を促進するための使用に好適である。

0127

特定の実施形態において、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩は、単独で、又は他の活性成分と組み合わせて、急性痛及び/又は慢性痛(分類については、“Classification of Chronic Pain,Descriptions of Chronic Pain Syndromes and Definitions of Pain Terms”,2nd edition,Meskey and Begduk,editors;IASP Press,Seattle,1994を参照のこと)の予防及び治療、特に、癌誘発疼痛、及び例えば糖尿病性ニューロパチーに関連するような慢性神経因性疼痛帯状疱疹後神経痛末梢神経損傷中枢性疼痛(例えば脳虚血の結果としての)及び三叉神経痛、並びに他の慢性痛、例えば、腰痛背部痛背部痛)又はリウマチ痛の治療に用いることができる。加えて、これらの活性成分はまた、任意の由来の一次急性痛及びそれによって起こる二次痛状態に対する療法、及び以前急性であったものが慢性になった疼痛状態に対する療法にも好適である。

0128

特定の実施形態において、本発明は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量を、それを必要としている患者、例えば、認知障害に罹患しているか、若しくはそれ
を有すると診断されたか、又は認知障害に関連する1つ以上の症状を有する患者に投与するステップ;又は式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩と、少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤とを含む医薬組成物を患者に投与するステップを含む方法に関する。例えば、この方法は、認知障害に関連する1つ以上の症状及び/又は認知障害を治療及び/又は改善し得る。

0129

本発明の特定の実施形態は、認知障害に関連する1つ以上の認知症状の改善、1つ以上の行動症状の改善、又は両方の方法を提供し、この方法は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量を、それを必要としている患者に投与するステップ;又は式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量と、少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤とを含む医薬組成物を患者に投与するステップを含む。

0130

本発明の特定の実施形態において、本方法は、認知疾患又は認知症に罹患しているか、又はそれを有すると診断された患者において認知機能促進効果を提供し、この方法は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量を、それを必要としている患者に投与するステップ;又は式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量と、少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤とを含む医薬組成物を患者に投与するステップを含み;ここで本方法は、以下、即ち、視覚運動、学習、遅延記憶、又は実行機能のうちの少なくとも1つを提供し;例えば前記患者において注意力を除く認知機能促進効果を提供し;例えば以下、即ち、視覚運動、学習、遅延記憶、又は実行機能のうちの少なくとも1つの認知機能促進効果を提供する。

0131

本発明の特定の実施形態は、認知疾患を有する患者を治療する方法を提供し、この方法は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩と、少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤とを含む医薬組成物の1日用量を患者に投与するステップを含む。

0132

本発明の特定の実施形態において、本方法は、統合失調症、例えば、妄想型統合失調症、解体型統合失調症、緊張型統合失調症、鑑別不能型統合失調症、統合失調症様障害、統合失調感情障害、妄想性障害、統合失調症の陽性症状、統合失調症の陰性症状、又は認知症を伴う統合失調症に罹患しているか、又はそれを有すると診断された患者において認知機能促進効果を提供し、この方法は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量を、それを必要としている患者に投与するステップ;又は式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量と、少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤とを含む医薬組成物を、それを必要としている患者に投与するステップを含み;ここで本方法は、以下、即ち、視覚運動、学習、遅延記憶、又は実行機能のうちの少なくとも1つを提供し;例えば前記患者において注意力を除く認知機能促進効果を提供し;例えば以下、即ち、視覚運動、学習、遅延記憶、又は実行機能のうちの少なくとも1つの認知機能促進効果を提供する。

0133

本発明のある実施形態において、上記の実施形態のいずれか一つは、1日用量が初回1日用量であることを含む。

0134

本発明の特定の実施形態において、それを必要としている患者の認知を改善する方法を提供し、この方法は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩を患者に投与するステップ;又は式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量と、少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤とを含む医薬組成物を患者に投与するステップを含む。

0135

本発明の特定の実施形態において、それを必要としている患者の認知疾患及び/又は認知障害に関連する1つ以上の症状を治療又は改善する方法を提供し、この方法は、式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の有効用量を患者に投与するステップ;又は式(I)、式(II)、又は式(III)によって表されるアミド化合物、又はその薬学的に許容可能な塩と、少なくとも1つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤とを含む医薬組成物を患者に投与するステップを含む。

0136

本発明のある実施形態において、本方法が、認知疾患に関連する症状を治療することを具体的に含む、上記の実施形態のいずれか一つ。

0137

本発明のある実施形態において、本方法が、認知疾患に関連する症状を改善することを具体的に含む、上記の実施形態のいずれか一つ。

0138

本発明のある実施形態において、本方法が、認知疾患の進行を予防することを具体的に含む、上記の実施形態のいずれか一つ。

0139

本発明のある実施形態において、患者が、認知疾患を有すると診断されている、上記の実施形態のいずれか一つ。

0140

本発明のある実施形態において、患者が、アルツハイマー病を有すると診断されている、上記の実施形態のいずれか一つ。

0141

本発明のある実施形態において、本方法が、アルツハイマー病に関連する症状を治療することを具体的に含む、上記の実施形態のいずれか一つ。

0142

本発明のある実施形態において、本方法が、アルツハイマー病に関連する症状を改善することを具体的に含む、上記の実施形態のいずれか一つ。

0143

本発明のある実施形態において、本方法が、アルツハイマー病を予防することを具体的に含む、上記の実施形態のいずれか一つ。

0144

本発明のある実施形態において、患者が、軽度から中等度のアルツハイマー病を有すると診断されている、上記の実施形態のいずれか一つ。

0145

本発明のある実施形態において、本方法が、統合失調症に関連する症状を治療することを具体的に含む、上記の実施形態のいずれか一つ。

0146

本発明のある実施形態において、本方法が、統合失調症に関連する症状を改善することを具体的に含む、上記の実施形態のいずれか一つ。

0147

本発明のある実施形態において、本方法が、統合失調症の進行を予防することを具体的に含む、上記の実施形態のいずれか一つ。

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