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この項目の情報は公開日時点(2020年3月5日)のものです。
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図面 (2)

課題

新規肥満抑制剤を提供する。

解決手段

フロレト酸を有効成分として含有する、肥満抑制剤。

概要

背景

肥満、特に内臓脂肪蓄積による肥満は、メタボリックシンドロームを引き起こす原因として世界的な健康問題となっている。肥満のメカニズム組織的にみると、脂肪細胞が大量の脂肪を蓄積し肥大化した状態、さらに肥大化した脂肪細胞の数が大幅に増殖した状態を指す。

肥満を抑制するためには、適度な運動摂取カロリーの制限が有効であるが、近年ではより効率よく肥満を抑制するために、肥満抑制剤の開発が進められている。特許文献1には、キーウィ抽出物が肥満抑制に有効であることが開示されている。

概要

新規な肥満抑制剤を提供する。フロレト酸を有効成分として含有する、肥満抑制剤。なし

目的

本発明は、新規な肥満抑制剤を提供する

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
0件

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請求項1

フロレト酸を有効成分として含有する、肥満抑制剤

請求項2

脂肪蓄積抑制作用に基づくものである、請求項1に記載の肥満抑制剤。

請求項3

フロレト酸を有効成分として含有する、脂肪蓄積抑制剤

技術分野

0001

本発明は、肥満抑制剤に関する。

背景技術

0002

肥満、特に内臓脂肪蓄積による肥満は、メタボリックシンドロームを引き起こす原因として世界的な健康問題となっている。肥満のメカニズム組織的にみると、脂肪細胞が大量の脂肪を蓄積し肥大化した状態、さらに肥大化した脂肪細胞の数が大幅に増殖した状態を指す。

0003

肥満を抑制するためには、適度な運動摂取カロリーの制限が有効であるが、近年ではより効率よく肥満を抑制するために、肥満抑制剤の開発が進められている。特許文献1には、キーウィ抽出物が肥満抑制に有効であることが開示されている。

先行技術

0004

特表2010−503609号公報

発明が解決しようとする課題

0005

本発明は、新規な肥満抑制剤を提供することを目的とする。

課題を解決するための手段

0006

本発明は、一態様として、フロレト酸を有効成分として含有する、肥満抑制剤を提供する。

0007

本発明者らは、in vitro試験によって、フロレト酸が肥満を抑制する作用を有することを見出した。すなわち、本発明の肥満抑制剤によれば、肥満を効果的に抑制することができる。

0008

本発明の肥満抑制剤は、少なくとも脂肪蓄積抑制作用に基づくものであってよい。

0009

本発明の肥満抑制剤は、少なくとも脂肪細胞への脂肪の蓄積を抑制する作用を有する。過度な脂肪の蓄積が抑制されることは、肥満を防止する有効な手段になり得るため、本発明の肥満抑制剤により、肥満が抑制される。

0010

本発明は、他の態様として、フロレト酸を有効成分として含有する脂肪蓄積抑制剤を提供するということもできる。

発明の効果

0011

本発明によれば、新規な肥満抑制剤を提供することができる。

図面の簡単な説明

0012

前駆細胞未分化)、比較例1、及び実施例1〜3の脂肪細胞において、蓄積した脂肪滴を染色した結果を示す顕微鏡写真である。
比較例1、及び実施例1〜3の脂肪蓄積率を示すグラフである。

0013

以下、本発明の実施形態について説明する。ただし、本発明は以下の実施形態に限定されるものではない。

0014

本明細書における肥満抑制剤は、肥満を抑制する作用を備える組成物である。肥満を抑制する作用とは、例えば、脂肪細胞における脂肪の蓄積を抑制する作用(脂肪蓄積抑制作用)、脂肪細胞に蓄積した脂肪の分解を促進する作用(脂肪分解促進作用)、又は脂肪細胞の増殖を抑制する作用(脂肪細胞増殖抑制作用)等であってよい。すなわち、本明細書における肥満抑制剤は、脂肪蓄積抑制剤、脂肪分解促進剤、又は脂肪細胞増殖抑制剤等であってよい。

0015

一実施形態に係る肥満抑制剤は、フロレト酸を有効成分として含有する。

0016

フロレト酸は芳香族ヒドロキシ酸一種であり、3−(4−ヒドロキシフェニルプロピオン酸とも称される化合物である。フロレト酸は、p−クマル酸の2−プロペン酸側鎖の水素化、又はフロレチンヒドロラーゼによるフロレチンの加水分解によって生成されてよい。フロレト酸は、市販されているものであってもよく、微生物によってp−クマル酸が還元されたものであってもよい。p−クマル酸からフロレト酸を得る場合、原料となるp−クマル酸は、市販されているもの、又はリグニン分解生成物から分離したものであってよい。このとき、リグニン分解物イネ科植物由来のものであってよく、サトウキビ又はバガス由来のものであってもよい。

0017

本実施形態に係る肥満抑制剤は、有効成分であるフロレト酸のみからなってもよく、食品医薬部外品又は医薬品に使用可能な素材を更に配合してもよい。食品、医薬部外品又は医薬品に使用可能な素材としては、特に制限されるものではないが、例えば、アミノ酸タンパク質炭水化物、油脂、甘味料ミネラルビタミン香料賦形剤結合剤滑沢剤崩壊剤乳化剤界面活性剤基剤溶解補助剤懸濁化剤等が挙げられる。

0018

タンパク質としては、例えば、ミルクカゼインホエイ大豆タンパク小麦タンパク卵白等が挙げられる。炭水化物としては、例えば、コーンスターチセルロース、α化デンプン小麦デンプン米デンプン馬鈴薯デンプン等が挙げられる。油脂としては、例えば、サラダ油コーン油大豆油ベニバナ油オリーブ油パーム油等が挙げられる。甘味料としては、例えば、ブドウ糖ショ糖果糖ブドウ糖果糖液糖果糖ブドウ糖液糖等の糖類、キシリトールエリスリトールマルチトール等の糖アルコールスクラロースアスパルテームサッカリンアセスルファムK等の人工甘味料ステビア甘味料などが挙げられる。ミネラルとしては、例えば、カルシウムカリウムリンナトリウムマンガン、鉄、亜鉛マグネシウム、及びこれらの塩類等が挙げられる。ビタミンとしては、例えば、ビタミンEビタミンCビタミンAビタミンDビタミンB類ビオチンナイアシン等が挙げられる。賦形剤としては、例えば、デキストリン、デンプン、乳糖結晶セルロース等が挙げられる。結合剤としては、例えば、ポリビニルアルコールゼラチンヒドロキシプロピルメチルセルロースヒドロキシプロピルセルロースカルボキシメチルセルロースナトリウムポリビニルピロリドン等が挙げられる。滑沢剤としては、例えば、ステアリン酸マグネシウムステアリン酸カルシウムタルク等が挙げられる。崩壊剤としては、例えば、結晶セルロース、寒天、ゼラチン、炭酸カルシウム炭酸水素ナトリウム、デキストリン等が挙げられる。乳化剤又は界面活性剤としては、例えば、ショ糖脂肪酸エステルクエン酸乳酸グリセリン脂肪酸エステルポリグリセリン脂肪酸エステルソルビタン脂肪酸エステルプロピレングリコール脂肪酸エステルレシチン等が挙げられる。基剤としては、例えば、セトステアリルアルコールラノリンポリエチレングリコール等が挙げられる。溶解補助剤としては、例えば、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール炭酸ナトリウムクエン酸ナトリウム等が挙げられる。懸濁化剤としては、例えば、モノステアリン酸グリセリン、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、メチルセルロースヒドロキシメチルセルロースアルギン酸ナトリウム等が挙げられる。これらは1種単独で、又は2種以上を組み合わせて使用されてもよい。

0019

肥満抑制剤が他の素材を配合する場合、有効成分であるフロレト酸の含有量は、後述する肥満抑制剤の形態、使用目的等に応じて適宜設定すればよいが、脂肪細胞への脂肪の蓄積をより抑制しやすくする観点から、肥満抑制剤全量を基準として、好ましくは50μg/g以上、より好ましくは100μg/g以上、更に好ましくは150μg/g以上であり、また、好ましくは10mg/g以下、より好ましくは7.5mg/g以下、更に好ましくは5mg/g以下である。

0020

肥満抑制剤は、固体粉末顆粒等)、液体溶液、懸濁液等)、ペースト等のいずれの形状であってもよく、散剤丸剤顆粒剤錠剤カプセル剤トローチ剤液剤懸濁剤等のいずれの剤形であってもよい。

0021

肥満のメカニズムの一態様は、脂肪細胞が脂肪合成を行って脂肪が蓄積され、肥大化することである。本実施形態の肥満抑制剤は、特に、脂肪細胞における脂肪の蓄積を抑制する作用を有している。そのため、本実施形態の肥満抑制剤を摂取することにより、脂肪細胞への脂肪の蓄積が抑制され、結果として肥満が抑制される。この肥満抑制剤によれば、過度な運動や食事制限に頼ることなく肥満を効果的に抑制又は解消させることができるため、有用である。

0022

肥満抑制剤が脂肪蓄積抑制作用を有しているか否かは、例えば、脂肪前駆細胞から脂肪細胞に分化誘導される際に蓄積した脂肪滴を親油性色素により染色して顕微鏡観察し、脂肪抑制剤を添加しなかった検体に比べて脂肪抑制剤を添加した検体の脂肪滴が減少しているか否かを観察することにより、確認することができる。また、肥満抑制剤が脂肪蓄積抑制作用を有しているか否かは、脂肪滴を染色した親油性色素を抽出して吸光度を測定し、脂肪抑制剤の添加に伴う吸光度の変化から脂肪蓄積の程度を算出することによっても確認することができる。

0023

肥満抑制剤は、食品、医薬部外品又は医薬品として用いることができる。食品は、例えば、健康食品、特定保健用食品機能性食品栄養機能食品サプリメント等の形態で提供されてもよい。

0024

肥満抑制剤は、静脈投与等の非経口投与がされてよく、経口投与がされてもよい。肥満抑制剤は、経口投与されることが好ましい。

0025

肥満抑制剤が、非経口投与される場合、投与量としては、例えば、フロレト酸が1回当たり25μg/kg(体重)以上となるように投与されるのが好ましく、50μg/kg(体重)以上となるように投与されるのがより好ましく、75μg/kg(体重)以上となるように投与されるのが更に好ましい。また、フロレト酸が1日当たり75μg/kg(体重)以上となるように投与されるのが好ましく、150μg/kg(体重)以上となるように投与されるのがより好ましく、220μg/kg(体重)以上となるように投与されるのが更に好ましい。また、フロレト酸が、1回当たり2000mg/kg(体重)以下となるように投与されるのが好ましく、1500mg/kg(体重)以下となるように投与されるのがより好ましく、1000mg/kg(体重)以下となるように投与されるのが更に好ましい。また、フロレト酸が1日当たり4000mg/kg(体重)以下となるように投与されるのが好ましく、3000mg/kg(体重)以下となるように投与されるのがより好ましく、2000mg/kg(体重)以下となるように投与されるのが更に好ましい。この範囲であれば、十分な血中濃度を達成することができ、肥満を抑制する作用をよりよく発現することができる。

0026

肥満抑制剤が、経口投与される場合、投与量としては、フロレト酸が1回当たり30μg/kg(体重)以上となるように投与されるのが好ましく、60μg/kg(体重)以上となるように投与されるのがより好ましく、90μg/kg(体重)以上となるように投与されるのが更に好ましい。また、フロレト酸が1日当たり60μg/kg(体重)以上となるように投与されるのが好ましく、120μg/kg(体重)以上となるように投与されるのがより好ましく、180μg/kg(体重)以上となるように投与されるのが更に好ましい。また、フロレト酸が1回当たり1000mg/kg(体重)以下となるように投与されるのが好ましく、800mg/kg(体重)以下となるように投与されるのがより好ましく、600mg/kg(体重)以下となるように投与されるのが更に好ましい。また、フロレト酸が1日当たり3000mg/kg(体重)以下となるように投与されるのが好ましく、2000mg/kg(体重)以下となるように投与されるのがより好ましく、1000mg/kg(体重)以下となるように投与されるのが更に好ましい。この範囲であれば、十分な血中濃度を達成することができ、肥満を抑制する作用をよりよく発現することができる。

0027

本実施形態の肥満抑制剤は上述した作用を有するため、肥満と診断された患者用として、また、肥満を未然に防ぐことを望む標準体重者用として用いることができる。

0028

以下、実施例により本発明を説明するが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではない。

0029

試験液の調製]
フロレト酸をエタノールに溶解させて、50mg/mLの試験液原液を調製した。この試験液原液をDMEM培地希釈し、検体濃度1000μg/mL、500μg/mL及び250μg/mLの試験液を調製した。

0030

[3T3−L1細胞脂肪蓄積抑制試験]
(細胞の培養)
マウス脂肪前駆細胞である3T3−L1細胞(国立研究開発法人医薬基盤・健康・栄養研究所)を24ウェルプレート播種し、新生仔牛血清(10vol%、培地全量基準)及びペニシリンストレプトマイシン溶液(1vol%、培地全量基準)を含有するDMEM培地で4日間培養した。培養後、牛胎児血清(10vol%、培地全量基準)及びペニシリン−ストレプトマイシン溶液(1vol%、培地全量基準)を含有するDMEM培地に交換し、Adipogenesis Assay Kit(ケイマンケミカル社)を用いて、3T3−L1細胞を脂肪細胞へと分化させた。この際、調製した1000μg/mL、500μg/mL及び250μg/mLの試験液を、それぞれ濃度が1/2になるように培地に添加した。すなわち、試験液の終濃度を、500μg/mL(実施例1)、250μg/mL(実施例2)、125μg/mL(実施例3)とした。3日間培養後、新たに用意した培地(試験液を添加した培地)に交換した。また、Adipogenesis Assay Kitにより脂肪細胞への分化誘導を行わないものを前駆細胞(未分化)、試験液を添加せずに同様の試験を行ったものを未処置対照(比較例1)とした。

0031

(細胞の染色)
培養後、培養上清を除去し、Adipogenesis Assay Kitの手順に従って細胞を固定した後、脂肪滴を染色するための親油性色素であるオイルレッドO溶液により細胞を染色した。

0032

[脂肪滴の観察]
倒立位相差顕微鏡を用いて、脂肪細胞に蓄積した脂肪滴を染色した結果を観察した。各サンプルの観察結果図1に示す。図1において、(a)が前駆細胞(未分化)、(b)が比較例1、(c)が実施例1、(d)が実施例2、(e)が実施例3の観察結果である。その結果、比較例1の脂肪細胞では、オイルレッドOで染色された脂肪滴の蓄積が多量に観察できたが、実施例1〜3の脂肪細胞では、比較例1の脂肪細胞と比較して、蓄積している脂肪滴が少なかった。

0033

[脂肪蓄積率の測定]
脂肪滴を観察後、実施例1〜3、比較例1のサンプルに対して、Adipogenesis Assay Kitに含まれる色素抽出液を添加し、脂肪滴に取り込まれたオイルレッドOを抽出した。マイクロプレートリーダー(SpectraMax M2e、モレキュラーデバイス社)を用いて、抽出したオイルレッドOの吸光度を520nmにて測定した。

0034

各サンプルの吸光度から、次式により脂肪蓄積率を算出した。
脂肪蓄積率(%)={(Sa−BLAvr)/(CN−BLAvr)Avr}×100
Sa:各サンプルの吸光度
BLAvr:前駆細胞(未分化)の吸光度の平均値(n=3)
CN:比較例1(未処置対照)の吸光度
(CN−BLAvr)Avr:CNよりBLAvrを差し引いた値の平均値(n=3)

実施例

0035

脂肪蓄積率を算出した結果を図2に示す。脂肪蓄積率は、比較例1が100±6.4%であったのに対して、実施例1が31±2.7%、実施例2が45±11.6%、実施例3が58±4.9%であった。

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