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課題

新規抗高血圧剤を提供する。

解決手段

フロレト酸を有効成分として含有する、抗高血圧剤。

概要

背景

高血圧とは正常範囲を超えた血圧が維持されている状態である。高血圧は生活習慣病のひとつであり、脳、心臓腎臓等の主要臓器合併症を引き起こす原因となるため、大きな問題となっている。

近年では、天然由来抗高血圧作用を有する物質が探索されている。例えば特許文献1には、緑豆蛋白分解物を含有する抗高血圧剤が開示されている。

概要

新規な抗高血圧剤を提供する。フロレト酸を有効成分として含有する、抗高血圧剤。なし

目的

本発明は、新規な抗高血圧剤を提供する

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
0件

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請求項1

フロレト酸を有効成分として含有する、抗高血圧剤

請求項2

フロレト酸を有効成分として含有する、アンジオテンシン変換酵素阻害剤

技術分野

0001

本発明は、抗高血圧剤に関する。

背景技術

0002

高血圧とは正常範囲を超えた血圧が維持されている状態である。高血圧は生活習慣病のひとつであり、脳、心臓腎臓等の主要臓器合併症を引き起こす原因となるため、大きな問題となっている。

0003

近年では、天然由来抗高血圧作用を有する物質が探索されている。例えば特許文献1には、緑豆蛋白分解物を含有する抗高血圧剤が開示されている。

先行技術

0004

特開2006−219420号公報

発明が解決しようとする課題

0005

本発明は、新規な抗高血圧剤を提供することを目的とする。

課題を解決するための手段

0006

本発明者らは、in vitro試験によって、フロレト酸が抗高血圧効果を有することを見出した。

0007

本発明は、一態様として、フロレト酸を有効成分として含有する、抗高血圧剤を提供する。本発明の抗高血圧剤は、フロレト酸を有効成分として含むことにより、抗高血圧効果に優れている。

0008

本発明は、他の態様として、フロレト酸を有効成分として含有する、アンジオテンシン変換酵素阻害剤を提供するということもできる。

発明の効果

0009

本発明によれば、新規な抗高血圧剤を提供することができる。

0010

以下、本発明の実施形態について説明する。ただし、本発明は以下の実施形態に限定されるものではない。

0011

本発明の抗高血圧剤は、抗高血圧作用を有する。抗高血圧作用は、血圧の上昇を抑制する作用であってよい。

0012

体内には種々の血圧調節機構が存在する。アンジオテンシンIIは、血管を収縮させる作用、腎臓においてナトリウム又は水分の排出を抑えて血液量を増やす作用があり、血圧を上昇させる働きを有する。アンジオテンシンIIは、アンジオテンシンIアンジオテンシン変換酵素(ACE)によって変換されることにより生成される。このため、ACEを阻害してアンジオテンシンIIの生成を抑えることにより血圧の上昇を抑制することができる。

0013

本発明の抗高血圧剤は、ACEを阻害する作用を有するため、アンジオテンシンIIの生成が抑制され、結果として、血圧の上昇が抑制される。すなわち本発明の抗高血圧剤は、アンジオテンシン変換酵素の阻害作用に基づくものであるということができ、アンジオテンシンIIの生成を抑制する作用に基づくものということもできる。また、本発明は、アンジオテンシン変換酵素阻害剤を提供するということもできる。

0014

一実施形態に係る抗高血圧剤は、フロレト酸を有効成分として含有する。

0015

フロレト酸は芳香族ヒドロキシ酸一種であり、3−(4−ヒドロキシフェニルプロピオン酸とも称される化合物である。フロレト酸は、p−クマル酸の2−プロペン酸側鎖の水素化、又はフロレチンヒドロラーゼによるフロレチンの加水分解によって生成されてよい。フロレト酸は、市販されているものであってもよく、微生物によってp−クマル酸が還元されたものであってもよい。p−クマル酸からフロレト酸を得る場合、原料となるp−クマル酸は、市販されているもの、又はリグニン分解生成物から分離したものであってよい。このとき、リグニン分解物イネ科植物由来のものであってよく、サトウキビ又はバガス由来のものであってもよい。

0016

抗高血圧剤は、食品組成物医薬品又は医薬部外品として用いることができる。食品組成物は、例えば、健康食品特定保健用食品機能性食品栄養機能食品サプリメント等の形態で提供されてもよい。

0017

抗高血圧剤は、有効成分であるフロレト酸のみからなってもよく、食品組成物、医薬部外品又は医薬品に使用可能な素材を更に含有してもよい。食品組成物、医薬部外品又は医薬品に使用可能な素材としては、特に制限されるものではないが、例えば、アミノ酸タンパク質炭水化物、油脂、甘味料ミネラルビタミン香料賦形剤結合剤滑沢剤崩壊剤乳化剤界面活性剤基剤溶解補助剤懸濁化剤等が挙げられる。

0018

タンパク質としては、例えば、ミルクカゼインホエイ大豆タンパク小麦タンパク卵白等が挙げられる。炭水化物としては、例えば、コーンスターチセルロース、α化デンプン小麦デンプン米デンプン馬鈴薯デンプン等が挙げられる。油脂としては、例えば、サラダ油コーン油大豆油ベニバナ油オリーブ油パーム油等が挙げられる。甘味料としては、例えば、ブドウ糖ショ糖果糖ブドウ糖果糖液糖果糖ブドウ糖液糖等の糖類、キシリトールエリスリトールマルチトール等の糖アルコールスクラロースアスパルテームサッカリンアセスルファムK等の人工甘味料ステビア甘味料などが挙げられる。ミネラルとしては、例えば、カルシウムカリウムリン、ナトリウム、マンガン、鉄、亜鉛マグネシウム、及びこれらの塩類等が挙げられる。ビタミンとしては、例えば、ビタミンEビタミンCビタミンAビタミンDビタミンB類ビオチンナイアシン等が挙げられる。賦形剤としては、例えば、デキストリン、デンプン、乳糖結晶セルロース等が挙げられる。結合剤としては、例えば、ポリビニルアルコールゼラチンヒドロキシプロピルメチルセルロースヒドロキシプロピルセルロースカルボキシメチルセルロースナトリウムポリビニルピロリドン等が挙げられる。滑沢剤としては、例えば、ステアリン酸マグネシウムステアリン酸カルシウムタルク等が挙げられる。崩壊剤としては、例えば、結晶セルロース、寒天、ゼラチン、炭酸カルシウム炭酸水素ナトリウム、デキストリン等が挙げられる。乳化剤又は界面活性剤としては、例えば、ショ糖脂肪酸エステルクエン酸乳酸グリセリン脂肪酸エステルポリグリセリン脂肪酸エステルソルビタン脂肪酸エステルプロピレングリコール脂肪酸エステルレシチン等が挙げられる。基剤としては、例えば、セトステアリルアルコールラノリンポリエチレングリコール等が挙げられる。溶解補助剤としては、例えば、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール炭酸ナトリウムクエン酸ナトリウム等が挙げられる。懸濁化剤としては、例えば、モノステアリン酸グリセリン、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、メチルセルロースヒドロキシメチルセルロースアルギン酸ナトリウム等が挙げられる。これらは1種単独で、又は2種以上を組み合わせて使用されてもよい。

0019

抗高血圧剤が他の素材を配合する場合、有効成分であるフロレト酸の含有量は、後述する抗高血圧剤の形態、使用目的等に応じて適宜設定すればよいが、抗高血圧効果をより一層有効に発揮する観点から、好ましくは、固形分として1質量%以上であり、より好ましくは3質量%以上であり、更に好ましくは5質量%以上であり、また、好ましくは90質量%以下であり、より好ましくは80質量%以下であり、更に好ましくは70質量%以下である。

0020

抗高血圧剤の形状は制限されず、固体粉末顆粒等)、液体溶液、懸濁液等)、ペースト等のいずれの形状であってもよく、散剤丸剤顆粒剤錠剤カプセル剤トローチ剤液剤懸濁剤等のいずれの剤形であってもよい。

0021

抗高血圧剤は、経口投与がされてよく、静脈投与等の非経口投与がされてもよい。

0022

抗高血圧剤が経口投与される場合、投与量としては、例えば、フロレト酸が1回当たり150μg/kg(体重)以上となるように投与されるのが好ましく、300μg/kg(体重)以上となるように投与されるのがより好ましく、450μg/kg(体重)以上となるように投与されるのが更に好ましい。また、フロレト酸が1日当たり450μg/kg(体重)以上となるように投与されるのが好ましく、900μg/kg(体重)以上となるように投与されるのがより好ましく、1350μg/kg(体重)以上となるように投与されるのが更に好ましい。また、フロレト酸が1回当たり3000mg/kg(体重)以下となるように投与されるのが好ましく、2400mg/kg(体重)以下となるように投与されるのがより好ましく、1800mg/kg(体重)以下となるように投与されるのが更に好ましい。また、フロレト酸が1日当たり9000mg/kg(体重)以下となるように投与されるのが好ましく、6000mg/kg(体重)以下となるように投与されるのがより好ましく、3000mg/kg(体重)以下となるように投与されるのが更に好ましい。この範囲であれば、十分な血中濃度を達成することができ、抗高血圧作用をよりよく発現することができる。

0023

抗高血圧剤が非経口投与される場合、投与量としては、例えば、フロレト酸が1回当たり300μg/kg(体重)以上となるように投与されるのが好ましく、450μg/kg(体重)以上となるように投与されるのがより好ましく、600μg/kg(体重)以上となるように投与されるのが更に好ましい。また、フロレト酸が1日当たり600μg/kg(体重)以上となるように投与されるのが好ましく、900μg/kg(体重)以上となるように投与されるのがより好ましく、1200μg/kg(体重)以上となるように投与されるのが更に好ましい。また、フロレト酸が、1回当たり6000mg/kg(体重)以下となるように投与されるのが好ましく、4500mg/kg(体重)以下となるように投与されるのがより好ましく、3000mg/kg(体重)以下となるように投与されるのが更に好ましい。また、フロレト酸物が1日当たり12000mg/kg(体重)以下となるように投与されるのが好ましく、9000mg/kg(体重)以下となるように投与されるのがより好ましく、6000mg/kg(体重)以下となるように投与されるのが更に好ましい。この範囲であれば、十分な血中濃度を達成することができ、抗高血圧作用をよりよく発現することができる。

0024

抗高血圧剤は、飼料飼料添加物としても用いることができる。飼料としては、ドッグフードキャットフード等のコンパニオンアニマル用飼料、家畜用飼料家禽用飼料養殖魚介類用飼料等が挙げられる。「飼料」には、動物が栄養目的で経口的に摂取するもの全てが含まれる。より具体的には、養分含量の面から分類すると、粗飼料濃厚飼料無機物飼料、特殊飼料の全てを包含し、また公的規格の面から分類すると、配合飼料混合飼料単体飼料の全てを包含する。また、給餌方法の面から分類すると、直接給餌する飼料、他の飼料と混合して給餌する飼料、又は飲料水に添加し栄養分を補給するための飼料の全てを包含する。

0025

本実施形態の抗高血圧剤は上述した作用を有するため、高血圧の症状を有するヒト又は動物用として用いることができ、また、高血圧の症状を有しないヒト又は動物に対して、高血圧発症の予防用として用いることができる。

0026

一実施形態に係るアンジオテンシン変換酵素阻害剤の具体的な態様は、上述した抗高血圧剤における態様と同様であってよい。すなわち、一実施形態に係るアンジオテンシン変換酵素阻害剤は、上述した抗高血圧剤に関する説明において、「抗高血圧剤」を「アンジオテンシン変換酵素阻害剤」と読み替えたものであってよい。

0027

以下、実施例により本発明を説明するが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではない。

0028

<アンジオテンシン変換酵素阻害試験>
Nakanoらの方法(Nakano et al, Biosci.Biotechnol. Biochem., 70, 1118-1126(2006))に基づき、アンジオテンシン変換酵素阻害試験を行った。
フロレト酸1.0gを、50%(V/V)エタノール溶液20mlで抽出後、0.1mol/Lのヘペス緩衝液(pH8.3)にて適宜希釈し、表1に示す濃度の試験液を調製した。0.1mol/Lのヘペス緩衝液(未処置区)又は試験液を96穴マイクロプレートに25μLずつ加え、更に20mU/mLのACE溶液を25μL加えて37℃で5分間インキュベートした。ここに8mmol/Lの基質(ヒプリル−L−ヒスチジル−L−ロイシン;Hip-His-Leu)溶液を25μL更に加え、37℃で30分間反応させた。その後、0.1mol/Lの水酸化ナトリウム水溶液を25μL加えて反応を停止させ、1質量%のオルトフタルアルデヒド(OPA)水溶液25μLを更に加えて20分間放置した。その後、0.1mol/Lの塩酸を25μL加えて測定用検体とした。測定用検体を室温で10分間放置し、マイクロプレートリーダーを用いて以下の条件により蛍光強度を測定した。なお、ブランクにはACE溶液の代わりにリン酸緩衝生理食塩水を用いた。

0029

(マイクロプレートリーダー操作条件
機種:SpectraMax M2e(モレキュラーデバイス社製)
測定条件蛍光、endpointモード、ボトムリード
励起波長:355nm
蛍光波長:460nm

0030

未処置区の蛍光強度を100%としたときの各試験液の蛍光強度をACE阻害率として評価した。結果を表1に示す。

実施例

0031

表1に示すように、フロレト酸において、ACE阻害効果が認められた。IC50は試験液全量基準で3.1mg/mL(測定用検体全量基準における終濃度:0.52mg/mL)であった。

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