図面 (/)

技術 癌ならびに免疫疾患および自己免疫疾患の治療用のアポトーシス誘発剤

出願人 アッヴィ・アイルランド・アンリミテッド・カンパニー
発明者 ミラン・ブランコホン・デインジヨージ・ドハーテイステイーブン・エルモアリサ・ハスボルドローラ・ヘキサマーアーロン・アール・クンザーシヤオホン・ソンアンドリユー・ジエイ・サワーズジエラード・サリバンジー-フー・タオゲイリー・テイー・ワンロー・ワンシールー・ワンマイケル・ウエントロバート・マンテイトツド・エム・ハンセン
出願日 2019年10月17日 (1年1ヶ月経過) 出願番号 2019-189974
公開日 2020年2月13日 (9ヶ月経過) 公開番号 2020-023545
状態 未査定
技術分野 他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 複数複素環系化合物 化合物または医薬の治療活性 その他のN系縮合複素環2
主要キーワード 識別表現 ポリプロピレン瓶 フィードバックモニタ ステアリン酸類 ジフルオロアセトン 音波下 中間構造 OEM
関連する未来課題
重要な関連分野

この項目の情報は公開日時点(2020年2月13日)のものです。
また、この項目は機械的に抽出しているため、正しく解析できていない場合があります

図面 (0)

図面はありません

課題

アポトーシスBcl−2タンパク質活性阻害する化合物、その化合物を含む組成物、ならびに抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現されている疾患の治療方法の提供。

解決手段

下記化合物など。

概要

背景

発明の背景
アポトーシスBcl−2タンパク質は、多くの疾患に関連している。従って、抗アポトーシスBcl−2タンパク質の活性阻害する化合物が、治療分野において現在も必要とされている。

Bcl−2タンパク質の過剰発現は、各種癌および免疫系の障害における化学療法に対する耐性臨床転帰、疾患の進行、全体的な予後またはこれらの組み合わせと相関している。

膀胱癌脳腫瘍乳癌骨髄癌、子宮頸癌慢性リンパ球性白血病結腸直腸癌食道癌肝細胞癌リンパ芽球性白血病濾胞性リンパ腫、T細胞もしくはB細胞起源リンパ性悪性疾患メラノーマ骨髄性白血病骨髄腫口腔癌卵巣癌非小細胞肺癌前立腺癌小細胞肺癌脾臓癌などにおけるBcl−2タンパク質の関与が、WO2005/049593として公開された共同所有のPCTUS2004/36770およびWO2005/024636として公開されたPCTUS2004/37911に記載されている。

免疫疾患および自己免疫疾患におけるBcl−2タンパク質の関与が、Current Allergy and Asthma Reports 2003, 3, 378−384;British Journal of Haematology 2000, 110(3), 584−90;Blood 2000, 95(4), 1283−92;およびNew England Journal of Medicine 2004, 351(14), 1409−1418に記載されている。関節炎におけるBcl−2タンパク質の関与が、共同所有の米国暫定特許出願第60/988479号に開示されている。骨髄移植拒絶反応におけるBcl−2タンパク質の関与が、共同所有の米国暫定特許出願第11/941196号に開示されている。

概要

抗アポトーシスBcl−2タンパク質の活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物、ならびに抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現されている疾患の治療方法の提供。下記化合物など。なし

目的

本発明は下記式(II)の化合物ならびにそれの治療上許容される塩および代謝物を提供する

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
0件

この技術が所属する分野

(分野番号表示ON)※整理標準化データをもとに当社作成

ライセンス契約や譲渡などの可能性がある特許掲載中! 開放特許随時追加・更新中 詳しくはこちら

請求項1

下記式(I)を有する化合物または該化合物の治療上許容される塩[式中、A1はNまたはC(A2)であり;A2は、H、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;B1は、H、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;D1は、H、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;E1は、H、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;ならびにY1は、H、CN、NO2、C(O)OH、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、CF2CF3、OCF2CF3、R17、OR17、C(O)R17、C(O)OR17、SR17、SO2R17、NH2、NHR17、N(R17)2、NHC(O)R17、C(O)NH2、C(O)NHR17、C(O)N(R17)2、NHS(O)R17またはNHSO2R17であり;またはE1およびY1がそれらが結合している原子と一体となって、ベンゼンナフチレンヘテロアレーンシクロアルカンシクロアルケン複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;ならびにA2、B1およびD1は独立に選択されるH、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;またはY1およびB1がそれらが結合している原子と一体となって、ベンゼン、ナフチレン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;ならびにA2、D1およびE1は独立に選択されるH、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;またはA2およびB1がそれらが結合している原子と一体となって、ベンゼン、ナフチレン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;ならびにD1、E1およびY1は独立に選択されるH、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;またはA2およびD1がそれらが結合している原子と一体となって、ベンゼン、ナフタレン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;ならびにB1、E1およびY1は独立に選択されるH、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;G1はHまたはC(O)ORであり;Rはアルキルであり;R1はR2、R3、R4またはR5であり;R1Aは、シクロアルキルシクロアルケニルまたはシクロアルキニルであり;R2は、縮合していないかR2Aと縮合しているフェニルであり;R2Aは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R3は、縮合していないかR3Aと縮合しているヘテロアリールであり;R3Aは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R4は、それぞれ縮合していないかR4Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素アルケニルであり;R4Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R5は、それぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR6、NC(R6A)(R6B)、R7、OR7、SR7、S(O)R7、SO2R7、NHR7、N(R7)2、C(O)R7、C(O)NH2、C(O)NHR7、C(O)N(R7)2、NHC(O)R7、NR7C(O)R7、NHSO2R7、NHC(O)OR7、SO2NH2、SO2NHR7、SO2N(R7)2、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR7、NHC(O)CH(CH3)NHC(O)CH(CH3)NH2、NHC(O)CH(CH3)NHC(O)CH(CH3)NHR7、OH、(O)、C(O)OH、N3、CN、NH2、CF3、CF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;R6は、それぞれ置換されていないかOH、(O)、N3、CN、CF3、CF2CF3、F、Cl、Br、I、NH2、NH(CH3)またはN(CH3)2で置換されているC2−C5スピロアルキルであり;R6AおよびR6Bは独立に選択されるアルキルであるか、それらが結合しているNと一体となってR6Cであり;R6Cは、アジリジン−1−イルアゼチジン−1−イル、ピロリジン−1−イルまたはピペリジン−1−イルであり、それらはそれぞれ置き換わっていないかO、C(O)、CNOH、CNOCH3、S、S(O)、SO2またはNHで置き換わっている1個のCH2部分を有しており;R7は、R8、R9、R10またはR11であり;R8は縮合していないかR8Aと縮合しているフェニルであり;R8Aは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R9は、縮合していないかR9Aと縮合しているヘテロアリールであり;R9Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R10は、それぞれ縮合していないかR10Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R10Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R11は、それぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR12、OR12、SR12、S(O)R12、SO2R12、C(O)R12、CO(O)R12、OC(O)R12、OC(O)OR12、NH2、NHR12、N(R12)2、NHC(O)R12、NR12C(O)R12、NHS(O)2R12、NR12S(O)2R12、NHC(O)OR12、NR12C(O)OR12、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR12、NHC(O)N(R12)2、NR12C(O)NHR12、NR12C(O)N(R12)2、C(O)NH2、C(O)NHR12、C(O)N(R12)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR12、C(O)NHSO2R12、C(O)NR12SO2R12、SO2NH2、SO2NHR12、SO2N(R12)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR12、C(N)N(R12)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;R12は、R13、R14、R15またはR16であり;R13は、縮合していないかR13Aと縮合しているフェニルであり;R13Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R14は、縮合していないかR14Aと縮合しているヘテロアリールであり;R14Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R15は、それぞれ縮合していないかR15Aと縮合しているシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R15Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R16はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;R17はR18、R19、R20またはR21であり;R18は縮合していないかR18Aと縮合しているフェニルであり;R18Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R19は縮合していないかR19Aと縮合しているヘテロアリールであり;R19Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R20は、それぞれ縮合していないかR20Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R20Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R21は、それぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR22、OR22、SR22、S(O)R22、SO2R22、C(O)R22、CO(O)R22、OC(O)R22、OC(O)OR22、NH2、NHR22、N(R22)2、NHC(O)R22、NR22C(O)R22、NHS(O)2R22、NR22S(O)2R22、NHC(O)OR22、NR22C(O)OR22、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR22、NHC(O)N(R22)2、NR22C(O)NHR22、NR22C(O)N(R22)2、C(O)NH2、C(O)NHR22、C(O)N(R22)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR22、C(O)NHSO2R22、C(O)NR22SO2R22、SO2NH2、SO2NHR22、SO2N(R22)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR22、C(N)N(R22)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;R22は、R23、R24またはR25であり;R23は、縮合していないかR23Aと縮合しているフェニルであり;R23Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R24は、縮合していないかR24Aと縮合しているヘテロアレーンであり;R24Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R25は、それぞれ縮合していないかR25Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R25Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;Z1はR26またはR27であり;Z2はR28、R29またはR30であり;Z1AおよびZ2Aは両方が非存在であるか、一体となってCH2、CH2CH2またはZ12Aを形成しており;Z12Aは、NH、N(CH3)、S、S(O)またはSO2によって置き換わった1個もしくは2個のCH2部分を有するC2−C6−アルキレンであり;L1は、R37、OR37、SR37、S(O)R37、SO2R37、C(O)R37、CO(O)R37、OC(O)R37、OC(O)OR37、NHR37、C(O)NH、C(O)NR37、C(O)NHOR37、C(O)NHSO2R37、SO2NH、SO2NHR37、C(N)NH、C(N)NHR37であり;R26は、縮合していないかR26Aと縮合しているフェニレンであり;R26Aは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R27は、縮合していないかR27Aと縮合しているヘテロアリーレンであり;R27Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R28は、縮合していないかR28Aと縮合しているフェニレンであり;R28Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R29は、縮合していないかR29Aと縮合しているヘテロアリーレンであり;R29Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R30は、それぞれ縮合していないかR30Aと縮合しているシクロアルキレンシクロアルケニレン、複素環アルキレンまたは複素環アルケニレンであり;R30Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R37は、結合またはR37Aであり;R37Aは、それぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR37B、OR37B、SR37B、S(O)R37B、SO2R37B、C(O)R37B、CO(O)R37B、OC(O)R37B、OC(O)OR37B、NH2、NHR37B、N(R37B)2、NHC(O)R37B、NR37BC(O)R37B、NHS(O)2R37B、NR37BS(O)2R37B、NHC(O)OR37B、NR37BC(O)OR37B、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR37B、NHC(O)N(R37B)2、NR37BC(O)NHR37B、NR37BC(O)N(R37B)2、C(O)NH2、C(O)NHR37B、C(O)N(R37B)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR37B、C(O)NHSO2R37B、C(O)NR37BSO2R37B、SO2NH2、SO2NHR37B、SO2N(R37B)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR37B、C(N)N(R37B)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrおよびI置換基で置換されたアルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンであり;R37Bはアルキル、アルケニル、アルキニルまたはR37Cであり;R37Cはフェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;Z3はR38、R39またはR40であり;R38は縮合していないかR38Aと縮合しているフェニルであり;R38Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R39は縮合していないかR39Aと縮合しているヘテロアリールであり;R39Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R40は、それぞれ縮合していないかR40Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R40Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R26およびR27によって表される部分は、R41、OR41、SR41、S(O)R41、SO2R41、C(O)R41、CO(O)R41、OC(O)R41、OC(O)OR41、NHR41、N(R41)2、NHC(O)R41、NR41C(O)R41、NHS(O)2R41、NR41S(O)2R41、NHC(O)OR41、NR41C(O)OR41、NHC(O)NHR41、NHC(O)N(R41)2、NR41C(O)NHR41、NR41C(O)N(R41)2、C(O)NHR41、C(O)N(R41)2、C(O)NHOR41、C(O)NHSO2R41、C(O)NR41SO2R41、SO2NHR41、SO2N(R41)2、C(N)NHR41またはC(N)N(R41)2で置換されているか(すなわち、Z1AおよびZ2Aが非存在である場合)またはさらに置換されており(すなわち、Z1AおよびZ2Aが存在する場合);R41は、R43Aと縮合しているヘテロアリールであり;R43Aは縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーンまたはR43Bと縮合しているベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R43Bはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;E1およびY1が一体で、Y1およびB1が一体で、A2およびB1が一体で、A2およびD1が一体で、R1A、R2、R2A、R3、R3A、R4、R4A、R6、R6C、R8、R8A、R9、R9A、R10、R10A、R13、R13A、R14、R14A、R15、R15A、R18、R18A、R19、R19A、R20、R20A、R23、R23A、R24、R24A、R25、R25A、R26、R26A、R27、R27A、R28、R28A、R29、R29A、R30、R30A、R37B、R38、R38A、R39、R39A、R40およびR40Aによって表される環状部分は独立に、置換されていないか、さらに置換されていないか、1個もしくは2個もしくは3個もしくは4個もしくは5個の独立に選択されるR57A、R57、OR57、SR57、S(O)R57、SO2R57、C(O)R57、CO(O)R57、OC(O)R57、OC(O)OR57、NH2、NHR57、N(R57)2、NHC(O)R57、NR57C(O)R57、NHS(O)2R57、NR57S(O)2R57、NHC(O)OR57、NR57C(O)OR57、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR57、NHC(O)N(R57)2、NR57C(O)NHR57、NR57C(O)N(R57)2、C(O)NH2、C(O)NHR57、C(O)N(R57)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR57、C(O)NHSO2R57、C(O)NR57SO2R57、SO2NH2、SO2NHR57、SO2N(R57)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR57、C(N)N(R57)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているか、さらに置換されており;R57Aはスピロアルキルまたはスピロヘテロアルキルであり;R57はR58、R59、R60またはR61であり;R58は縮合していないかR58Aと縮合しているフェニルであり;R58Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R59は縮合していないかR59Aと縮合しているヘテロアリールであり;R59Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R60はそれぞれ縮合していないかR60Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R60Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R61はそれぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR62、OR62、SR62、S(O)R62、SO2R62、C(O)R62、CO(O)R62、OC(O)R62、OC(O)OR62、NH2、NHR62、N(R62)2、NHC(O)R62、NR62C(O)R62、NHS(O)2R62、NR62S(O)2R62、NHC(O)OR62、NR62C(O)OR62、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR62、NHC(O)N(R62)2、NR62C(O)NHR62、NR62C(O)N(R62)2、C(O)NH2、C(O)NHR62、C(O)N(R62)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR62、C(O)NHSO2R62、C(O)NR62SO2R62、SO2NH2、SO2NHR62、SO2N(R62)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR62、C(N)N(R62)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;R62はR63、R64、R65またはR66であり;R63は縮合していないかR63Aと縮合しているフェニルであり;R63Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R64は縮合していないかR64Aと縮合しているヘテロアリールであり;R64Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R65はそれぞれ縮合していないかR65Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R65Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R66はそれぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR67、OR67、SR67、S(O)R67、SO2R67、C(O)R67、CO(O)R67、OC(O)R67、OC(O)OR67、NH2、NHR67、N(R67)2、NHC(O)R67、NR67C(O)R67、NHS(O)2R67、NR67S(O)2R67、NHC(O)OR67、NR67C(O)OR67、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR67、NHC(O)N(R67)2、NR67C(O)NHR67、NR67C(O)N(R67)2、C(O)NH2、C(O)NHR67、C(O)N(R67)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR67、C(O)NHSO2R67、C(O)NR67SO2R67、SO2NH2、SO2NHR67、SO2N(R67)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR67、C(N)N(R67)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはI置換基で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;R67はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R57A、R58、R59、R60、R63、R64、R65およびR67によって表される環状部分は、置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個もしくは4個の独立に選択されるR68、OR68、SR68、S(O)R68、SO2R68、C(O)R68、CO(O)R68、OC(O)R68、OC(O)OR68、NH2、NHR68、N(R68)2、NHC(O)R68、NR68C(O)R68、NHS(O)2R68、NR68S(O)2R68、NHC(O)OR68、NR68C(O)OR68、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR68、NHC(O)N(R68)2、NR68C(O)NHR68、NR68C(O)N(R68)2、C(O)NH2、C(O)NHR68、C(O)N(R68)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR68、C(O)NHSO2R68、C(O)NR68SO2R68、SO2NH2、SO2NHR68、SO2N(R68)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR68、C(N)N(R68)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されており;R68はR69、R70、R71またはR72であり;R69は縮合していないかR69Aと縮合しているフェニルであり;R69Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R70は、縮合していないかR70Aと縮合しているヘテロアリールであり;R70Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R71は、それぞれ縮合していないかR71Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R71Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R72はそれぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR73、OR73、SR73、S(O)R73、SO2R73、C(O)R73、CO(O)R73、OC(O)R73、OC(O)OR73、NH2、NHR73、N(R73)2、NHC(O)R73、NR73C(O)R73、NHS(O)2R73、NR73S(O)2R73、NHC(O)OR73、NR73C(O)OR73、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR73、NHC(O)N(R73)2、NR73C(O)NHR73、NR73C(O)N(R73)2、C(O)NH2、C(O)NHR73、C(O)N(R73)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR73、C(O)NHSO2R73、C(O)NR73SO2R73、SO2NH2、SO2NHR73、SO2N(R73)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR73、C(N)N(R73)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されたアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;R73は、アルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;ならびにR69、R70およびR71によって表される部分は、置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個もしくは4個の独立に選択されるNH2、C(O)NH2、C(O)NHOH、SO2NH2、CF3、CF2CF3、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されている。]。

請求項2

下記式(II)を有する化合物または該化合物の治療上許容される塩[式中、R100は、R26上の置換基について記載の通りであり;nは0、1、2または3であり;A1はNまたはC(A2)であり;A2は、H、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;B1は、H、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;D1は、H、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;E1は、H、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;ならびにY1は、H、CN、NO2、C(O)OH、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、CF2CF3、OCF2CF3、R17、OR17、C(O)R17、C(O)OR17、SR17、SO2R17、NH2、NHR17、N(R17)2、NHC(O)R17、C(O)NH2、C(O)NHR17、C(O)N(R17)2、NHS(O)R17またはNHSO2R17であり;または、E1およびY1がそれらが結合している原子と一体となって、ベンゼン、ナフチレン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;ならびにA2、B1およびD1は独立に選択されるH、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;またはY1およびB1がそれらが結合している原子と一体となって、ベンゼン、ナフチレン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;ならびにA2、D1およびE1は独立に選択されるH、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;またはA2およびB1がそれらが結合している原子と一体となって、ベンゼン、ナフチレン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;ならびにD1、E1およびY1は独立に選択されるH、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;またはA2およびD1がそれらが結合している原子と一体となって、ベンゼン、ナフタレン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;ならびにB1、E1およびY1は独立に選択されるH、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;R1はR2、R3、R4またはR5であり;R1Aは、シクロアルキル、シクロアルケニルまたはシクロアルキニルであり;R2は、縮合していないかR2Aと縮合しているフェニルであり;R2Aは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R3は、縮合していないかR3Aと縮合しているヘテロアリールであり;R3Aは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R4は、それぞれ縮合していないかR4Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R4Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R5は、それぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR6、NC(R6A)(R6B)、R7、OR7、SR7、S(O)R7、SO2R7、NHR7、N(R7)2、C(O)R7、C(O)NH2、C(O)NHR7、C(O)N(R7)2、NHC(O)R7、NR7C(O)R7、NHSO2R7、NHC(O)OR7、SO2NH2、SO2NHR7、SO2N(R7)2、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR7、NHC(O)CH(CH3)NHC(O)CH(CH3)NH2、NHC(O)CH(CH3)NHC(O)CH(CH3)NHR7、OH、(O)、C(O)OH、N3、CN、NH2、CF3、CF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;R6は、それぞれ置換されていないかOH、(O)、N3、CN、CF3、CF2CF3、F、Cl、Br、I、NH2、NH(CH3)またはN(CH3)2で置換されているC2−C5スピロアルキルであり;R6AおよびR6Bは独立に選択されるアルキルであるか、それらが結合しているNと一体となってR6Cであり;R6Cは、アジリジン−1−イル、アゼチジン−1−イル、ピロリジン−1−イルまたはピペリジン−1−イルであり、それらはそれぞれ置き換わっていないかO、C(O)、CNOH、CNOCH3、S、S(O)、SO2またはNHで置き換わっている1個のCH2部分を有しており;R7は、R8、R9、R10またはR11であり;R8は縮合していないかR8Aと縮合しているフェニルであり;R8Aは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R9は、縮合していないかR9Aと縮合しているヘテロアリールであり;R9Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R10は、それぞれ縮合していないかR10Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R10Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R11は、それぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR12、OR12、SR12、S(O)R12、SO2R12、C(O)R12、CO(O)R12、OC(O)R12、OC(O)OR12、NH2、NHR12、N(R12)2、NHC(O)R12、NR12C(O)R12、NHS(O)2R12、NR12S(O)2R12、NHC(O)OR12、NR12C(O)OR12、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR12、NHC(O)N(R12)2、NR12C(O)NHR12、NR12C(O)N(R12)2、C(O)NH2、C(O)NHR12、C(O)N(R12)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR12、C(O)NHSO2R12、C(O)NR12SO2R12、SO2NH2、SO2NHR12、SO2N(R12)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR12、C(N)N(R12)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;R12は、R13、R14、R15またはR16であり;R13は、縮合していないかR13Aと縮合しているフェニルであり;R13Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R14は、縮合していないかR14Aと縮合しているヘテロアリールであり;R14Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R15は、それぞれ縮合していないかR15Aと縮合しているシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R15Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R16はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;R17はR18、R19、R20またはR21であり;R18は縮合していないかR18Aと縮合しているフェニルであり;R18Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R19は縮合していないかR19Aと縮合しているヘテロアリールであり;R19Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R20は、それぞれ縮合していないかR20Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R20Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R21は、それぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR22、OR22、SR22、S(O)R22、SO2R22、C(O)R22、CO(O)R22、OC(O)R22、OC(O)OR22、NH2、NHR22、N(R22)2、NHC(O)R22、NR22C(O)R22、NHS(O)2R22、NR22S(O)2R22、NHC(O)OR22、NR22C(O)OR22、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR22、NHC(O)N(R22)2、NR22C(O)NHR22、NR22C(O)N(R22)2、C(O)NH2、C(O)NHR22、C(O)N(R22)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR22、C(O)NHSO2R22、C(O)NR22SO2R22、SO2NH2、SO2NHR22、SO2N(R22)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR22、C(N)N(R22)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;R22は、R23、R24またはR25であり;R23は、縮合していないかR23Aと縮合しているフェニルであり;R23Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R24は、縮合していないかR24Aと縮合しているヘテロアレーンであり;R24Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R25は、それぞれ縮合していないかR25Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R25Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;Z2はR28、R29またはR30であり;L1は、R37、OR37、SR37、S(O)R37、SO2R37、C(O)R37、CO(O)R37、OC(O)R37、OC(O)OR37、NHR37、C(O)NH、C(O)NR37、C(O)NHOR37、C(O)NHSO2R37、SO2NH、SO2NHR37、C(N)NH、C(N)NHR37であり;R28は、縮合していないかR28Aと縮合しているフェニレンであり;R28Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R29は、縮合していないかR29Aと縮合しているヘテロアリーレンであり;R29Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R30は、それぞれ縮合していないかR30Aと縮合しているシクロアルキレン、シクロアルケニレン、複素環アルキレンまたは複素環アルケニレンであり;R30Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R37は、結合またはR37Aであり;R37Aは、それぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR37B、OR37B、SR37B、S(O)R37B、SO2R37B、C(O)R37B、CO(O)R37B、OC(O)R37B、OC(O)OR37B、NH2、NHR37B、N(R37B)2、NHC(O)R37B、NR37BC(O)R37B、NHS(O)2R37B、NR37BS(O)2R37B、NHC(O)OR37B、NR37BC(O)OR37B、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR37B、NHC(O)N(R37B)2、NR37BC(O)NHR37B、NR37BC(O)N(R37B)2、C(O)NH2、C(O)NHR37B、C(O)N(R37B)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR37B、C(O)NHSO2R37B、C(O)NR37BSO2R37B、SO2NH2、SO2NHR37B、SO2N(R37B)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR37B、C(N)N(R37B)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrおよびI置換基で置換されたアルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンであり;R37Bはアルキル、アルケニル、アルキニルまたはR37Cであり;R37Cはフェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;Z3はR38、R39またはR40であり;R38は縮合していないかR38Aと縮合しているフェニルであり;R38Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R39は縮合していないかR39Aと縮合しているヘテロアリールであり;R39Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R40は、それぞれ縮合していないかR40Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R40Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;E1およびY1が一体で、Y1およびB1が一体で、A2およびB1が一体で、A2およびD1が一体で、R1A、R2、R2A、R3、R3A、R4、R4A、R6、R6C、R8、R8A、R9、R9A、R10、R10A、R13、R13A、R14、R14A、R15、R15A、R18、R18A、R19、R19A、R20、R20A、R23、R23A、R24、R24A、R25、R25A、R26、R26A、R27、R27A、R28、R28A、R29、R29A、R30、R30A、R37B、R38、R38A、R39、R39A、R40およびR40Aによって表される環状部分は独立に、置換されていないか、さらに置換されていないか、1個もしくは2個もしくは3個もしくは4個もしくは5個の独立に選択されるR57A、R57、OR57、SR57、S(O)R57、SO2R57、C(O)R57、CO(O)R57、OC(O)R57、OC(O)OR57、NH2、NHR57、N(R57)2、NHC(O)R57、NR57C(O)R57、NHS(O)2R57、NR57S(O)2R57、NHC(O)OR57、NR57C(O)OR57、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR57、NHC(O)N(R57)2、NR57C(O)NHR57、NR57C(O)N(R57)2、C(O)NH2、C(O)NHR57、C(O)N(R57)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR57、C(O)NHSO2R57、C(O)NR57SO2R57、SO2NH2、SO2NHR57、SO2N(R57)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR57、C(N)N(R57)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているか、さらに置換されており;R57Aはスピロアルキルまたはヘテロスピロアルキルであり;R57はR58、R59、R60またはR61であり;R58は縮合していないかR58Aと縮合しているフェニルであり;R58Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R59は縮合していないかR59Aと縮合しているヘテロアリールであり;R59Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R60はそれぞれ縮合していないかR60Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R60Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R61はそれぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR62、OR62、SR62、S(O)R62、SO2R62、C(O)R62、CO(O)R62、OC(O)R62、OC(O)OR62、NH2、NHR62、N(R62)2、NHC(O)R62、NR62C(O)R62、NHS(O)2R62、NR62S(O)2R62、NHC(O)OR62、NR62C(O)OR62、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR62、NHC(O)N(R62)2、NR62C(O)NHR62、NR62C(O)N(R62)2、C(O)NH2、C(O)NHR62、C(O)N(R62)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR62、C(O)NHSO2R62、C(O)NR62SO2R62、SO2NH2、SO2NHR62、SO2N(R62)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR62、C(N)N(R62)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;R62はR63、R64、R65またはR66であり;R63は縮合していないかR63Aと縮合しているフェニルであり;R63Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R64は縮合していないかR64Aと縮合しているヘテロアリールであり;R64Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R65はそれぞれ縮合していないかR65Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R65Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R66はそれぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR67、OR67、SR67、S(O)R67、SO2R67、C(O)R67、CO(O)R67、OC(O)R67、OC(O)OR67、NH2、NHR67、N(R67)2、NHC(O)R67、NR67C(O)R67、NHS(O)2R67、NR67S(O)2R67、NHC(O)OR67、NR67C(O)OR67、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR67、NHC(O)N(R67)2、NR67C(O)NHR67、NR67C(O)N(R67)2、C(O)NH2、C(O)NHR67、C(O)N(R67)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR67、C(O)NHSO2R67、C(O)NR67SO2R67、SO2NH2、SO2NHR67、SO2N(R67)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR67、C(N)N(R67)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはI置換基で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;R67はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R57A、R58、R59、R60、R63、R64、R65およびR67によって表される環状部分は、置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個もしくは4個の独立に選択されるR68、OR68、SR68、S(O)R68、SO2R68、C(O)R68、CO(O)R68、OC(O)R68、OC(O)OR68、NH2、NHR68、N(R68)2、NHC(O)R68、NR68C(O)R68、NHS(O)2R68、NR68S(O)2R68、NHC(O)OR68、NR68C(O)OR68、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR68、NHC(O)N(R68)2、NR68C(O)NHR68、NR68C(O)N(R68)2、C(O)NH2、C(O)NHR68、C(O)N(R68)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR68、C(O)NHSO2R68、C(O)NR68SO2R68、SO2NH2、SO2NHR68、SO2N(R68)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR68、C(N)N(R68)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されており;R68はR69、R70、R71またはR72であり;R69は縮合していないかR69Aと縮合しているフェニルであり;R69Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R70は、縮合していないかR70Aと縮合しているヘテロアリールであり;R70Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R71は、それぞれ縮合していないかR71Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R71Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R72はそれぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR73、OR73、SR73、S(O)R73、SO2R73、C(O)R73、CO(O)R73、OC(O)R73、OC(O)OR73、NH2、NHR73、N(R73)2、NHC(O)R73、NR73C(O)R73、NHS(O)2R73、NR73S(O)2R73、NHC(O)OR73、NR73C(O)OR73、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR73、NHC(O)N(R73)2、NR73C(O)NHR73、NR73C(O)N(R73)2、C(O)NH2、C(O)NHR73、C(O)N(R73)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR73、C(O)NHSO2R73、C(O)NR73SO2R73、SO2NH2、SO2NHR73、SO2N(R73)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR73、C(N)N(R73)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されたアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;R73は、アルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;ならびにR69、R70およびR71によって表される部分は、置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個もしくは4個の独立に選択されるNH2、C(O)NH2、C(O)NHOH、SO2NH2、CF3、CF2CF3、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されている。]。

請求項3

G1がHであり;A1がNまたはC(A2)であり;ならびにA2がHである請求項1の化合物。

請求項4

G1がHであり;A1がNまたはC(A2)であり;A2がHであり;ならびにB1がNHR1である請求項1の化合物。

請求項5

G1がHであり;A1がNまたはC(A2)であり;A2がHであり;B1がNHR1であり;ならびにD1がHである請求項1の化合物。

請求項6

G1がHであり;A1がNまたはC(A2)であり;A2がHであり;B1がNHR1であり;D1がHであり;ならびにE1がHである請求項1の化合物。

請求項7

G1がHであり;A1がNまたはC(A2)であり;A2がHであり;B1がNHR1であり;D1がHであり;E1がHであり;ならびにY1がNO2である請求項1の化合物。

請求項8

化合物が、4−{4−[(4′−クロロ−1,1′−ビフェニル−2−イル)メチルピペラジン−1−イル}−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチルアミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシベンズアミド;4−{4−[(4′−クロロ−1,1′−ビフェニル−2−イル)メチル]ピペラジン−1−イル}−N−({4−[(3−モルホリン−4−イルプロピル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(1−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルピペリジン−4−イル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(1−メチルピペリジン−4−イル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−メチルピペラジン−1−イル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;トランス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−モルホリン−4−イルシクロヘキシル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(2−メトキシエチル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[(3S)−テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−(1,4−ジオキサン−2−イルメトキシ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[(3R)−テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−(2−ナフチルスルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(2−メトキシエチル)アミノ]−3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)−N−({4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]−3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]フェニル}スルホニル)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[3−ニトロ−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)フェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(1,4−ジオキサン−2−イルメチル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(3,3,3−トリフルオロプロピル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(2S)−1,4−ジオキサン−2−イルメトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;シス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4−メトキシシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(2R)−1,4−ジオキサン−2−イルメトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(1,4−ジオキサン−2−イルメチル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−(1,4−ジオキサン−2−イルメトキシ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;トランス−4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−モルホリン−4−イルシクロヘキシル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;トランス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4−メトキシシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−シアノ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−シアノ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−{[3−(アミノカルボニル)−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)フェニル]スルホニル}−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;シス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−モルホリン−4−イルシクロヘキシル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−クロロ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−クロロ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)−N−{[4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]−3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}ベンズアミド;4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)−N−({4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]−3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]フェニル}スルホニル)ベンズアミド;トランス−4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−モルホリン−4−イルシクロヘキシル)アミノ]−3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(1−メチルピペリジン−4−イル)アミノ]−3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;5−({[4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンゾイル]アミノ}スルホニル)−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)ニコチンアミド;N−({5−ブロモ−6−[(1−メチルピペリジン−4−イル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(1−メチルピペリジン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−シアノ−6−(1,4−ジオキサン−2−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−{[5−ブロモ−6−(1,4−ジオキサン−2−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(2,2−ジメチルテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−({3−クロロ−5−シアノ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−({4−[(1−アセチルピペリジン−4−イル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−({2−クロロ−5−フルオロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(3−モルホリン−4−イルプロピル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({5−シアノ−6−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−シアノ−6−(2−モルホリン−4−イルエトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(3−クロロ−4−{[2−(2−メトキシエトキシエチル]スルホニル}フェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[2−(2−メトキシエトキシ)エチル]スルホニル}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;トランス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−モルホリン−4−イルシクロヘキシル)オキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−({5−ブロモ−6−[(1−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルピペリジン−4−イル)アミノ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(2−シアノエチル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;シス−4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−モルホリン−4−イルシクロヘキシル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;トランス−N−{[4−({4−[ビスシクロプロピルメチル)アミノ]シクロヘキシル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(1−メチルピペリジン−4−イル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(モルホリン−3−イルメチル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−メチルピペラジン−1−イル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−モルホリン−4−イルブタ−2−イニル)オキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−エチニル−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;トランス−4−(4−{[8−(4−クロロフェニル)スピロ[4.5]デカ−7−エン−7−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−モルホリン−4−イルシクロヘキシル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;シス−4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4−メトキシシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[8−(4−クロロフェニル)スピロ[4.5]デカ−7−エン−7−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;トランス−4−(4−{[8−(4−クロロフェニル)スピロ[4.5]デカ−7−エン−7−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4−メトキシシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−5,5−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−5,5−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−シアノ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;3−{[4−({[4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンゾイル]アミノ}スルホニル)−2−ニトロフェノキシ]メチル}モルホリン−4−カルボン酸tert−ブチル;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−(モルホリン−3−イルメトキシ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[8−(4−クロロフェニル)スピロ[4.5]デカ−7−エン−7−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[1−(メチルスルホニル)ピペリジン−4−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−4−イル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(4−クロロ−3−ニトロフェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[1−(2,2,2−トリフルオロエチル)ピペリジン−4−イル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({5−シアノ−6−[(1−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルピペリジン−4−イル)オキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−イソプロピル−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−({3−クロロ−5−フルオロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;ならびにこれらの治療上許容される塩および代謝物;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({1−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エチル]ピペリジン−4−イル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−({5−クロロ−6−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[1−(2,2−ジフルオロエチル)ピペリジン−4−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(1−シクロプロピルピペリジン−4−イル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(1−モルホリン−4−イルシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;トランス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[4−(ジシクロプロピルアミノ)シクロヘキシル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−({5−ブロモ−6−[(4−エチルモルホリン−3−イル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−エチルモルホリン−3−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(4−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルモルホリン−3−イル)メトキシ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[(3S)−1−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルピペリジン−3−イル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({5−シアノ−6−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(1,1−ジオキシドチオモルホリン−4−イル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(4−{[(4−アミノテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;トランス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({5−シアノ−6−[(4−モルホリン−4−イルシクロヘキシル)アミノ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−シアノ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(1S,3R)−3−モルホリン−4−イルシクロペンチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(1R,3S)−3−モルホリン−4−イルシクロペンチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(モルホリン−2−イルメチル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({1−[シス−3−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル]ピペリジン−4−イル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(1−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアゼチジン−3−イル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(1−テトラヒドロフラン−3−イルアゼチジン−3−イル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[3−ニトロ−4−({[(3R)−1−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルピロリジン−3−イル]メチル}アミノ)フェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−5,5−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)−4−(4−((2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エニル)メチル)ピペラジン−1−イル)−N−(4−((トランス−4−ヒドロキシシクロヘキシル)メトキシ)−3−ニトロフェニルスルホニル)ベンズアミド;2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)−4−(4−((2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エニル)メチル)ピペラジン−1−イル)−N−(4−((シス−4−メトキシシクロヘキシル)メトキシ)−3−ニトロフェニルスルホニル)ベンズアミド;シス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[4−(シクロプロピルアミノ)シクロヘキシル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;トランス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)シクロヘキシル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;トランス−N−({5−ブロモ−6−[(4−モルホリン−4−イルシクロヘキシル)オキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;トランス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−メトキシシクロヘキシル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−{[4−({[4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンゾイル]アミノ}スルホニル)−2−ニトロフェノキシ]メチル}−4−フルオロピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−フルオロピペリジン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;トランス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[4−(4−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルピペラジン−1−イル)シクロヘキシル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({1−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エチル]ピペリジン−4−イル}メトキシ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[(3R)−1−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルピロリジン−3−イル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(3R)−1−(2,2−ジメチルテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[(3S)−1−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルピロリジン−3−イル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(3S)−1−(2,2−ジメチルテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4−メチルモルホリン−2−イル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[4−(2−メトキシエチル)モルホリン−2−イル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(4−{[(4−アセチルモルホリン−2−イル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[トランス−4−(フルオロメチル)−1−オキセタン−3−イルピロリジン−3−イル]メトキシ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(1−オキセタン−3−イルピペリジン−4−イル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(1−シクロブチルピペリジン−4−イル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[1−(2,2−ジメチルテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ピペリジン−4−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(3S)−1−シクロプロピルピロリジン−3−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(1−テトラヒドロフラン−3−イルピペリジン−4−イル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(3R)−1−シクロプロピルピロリジン−3−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[3−ニトロ−4−({[(3S)−1−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルピロリジン−3−イル]メチル}アミノ)フェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(3−ヒドロキシ−2,2−ジメチルプロピル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[1−(メチルスルホニル)ピペリジン−3−イル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(4−{[(1−アセチルピペリジン−3−イル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(3R)−1−(メチルスルホニル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−3,3−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({1−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エチル]アゼチジン−3−イル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[1−(メチルスルホニル)ピロリジン−3−イル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(4−{[(1−アセチルピロリジン−3−イル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(4−{[(3R)−1−アセチルピロリジン−3−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(3−メトキシ−2,2−ジメチルプロピル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[(1R,3R)−3−ヒドロキシシクロペンチル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[(1S,3S)−3−ヒドロキシシクロペンチル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[(1S,3R)−3−ヒドロキシシクロペンチル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[(1R,3S)−3−ヒドロキシシクロペンチル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[(3S)−2−オキソピペリジン−3−イル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[({1−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エチル]アゼチジン−3−イル}メチル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[(1−オキセタン−3−イルアゼチジン−3−イル)メチル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[(1−オキセタン−3−イルピペリジン−4−イル)メチル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(1−シクロプロピルピペリジン−4−イル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[4−(2−フルオロエチル)モルホリン−2−イル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[4−(2,2−ジフルオロエチル)モルホリン−2−イル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−フルオロ−1−オキセタン−3−イルピペリジン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(2S)−4,4−ジフルオロ−1−オキセタン−3−イルピロリジン−2−イル]メトキシ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[(4−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルモルホリン−3−イル)メチル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4−シクロブチルモルホリン−3−イル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[(4−テトラヒドロフラン−3−イルモルホリン−3−イル)メチル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[({1−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エチル]ピペリジン−4−イル}メチル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(1−シクロプロピル−4−フルオロピペリジン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−メトキシベンジル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[3−(トリフルオロメトキシベンジル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[4−(ジフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−(1,4−ジオキサスピロ[4.5]デカ−8−イルアミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;トランス−N−[(4−{[4−(アセチルアミノ)シクロヘキシル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(3R)−1−(2,2−ジフルオロエチル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(3S)−1−(2−フルオロエチル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(3S)−1−(2,2−ジフルオロエチル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(3R)−1−(2−フルオロエチル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[(3S)−1−オキセタン−3−イルピロリジン−3−イル]メトキシ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−ヒドロキシベンジル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(3−ヒドロキシベンジル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[3−(ジフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[シス−3−モルホリン−4−イルシクロペンチル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;トランス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({4−[(メチルスルホニル)アミノ]シクロヘキシル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(1−シクロプロピルピペリジン−4−イル)アミノ]−3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(1−オキセタン−3−イルピペリジン−4−イル)メトキシ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−フルオロ−1−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルピペリジン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−フルオロ−1−テトラヒドロフラン−3−イルピペリジン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[4−フルオロ−1−(メチルスルホニル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[3−ニトロ−4−({[(3R)−1−オキセタン−3−イルピロリジン−3−イル]メチル}アミノ)フェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;トランス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−ヒドロキシシクロヘキシル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({4−[3−(ジメチルアミノプロポキシ]ベンジル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[4−(2−モルホリン−4−イルエトキシ)ベンジル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[(E)−4−ヒドロキシ−1−アダマンチル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[(Z)−4−ヒドロキシ−1−アダマンチル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−({4−[(1S,4S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−イルメトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(1−メチル−5−オキソピロリジン−3−イル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(1R,4R,5R,6S)−5,6−ジヒドロキシビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル]メトキシ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(1R,4R,5S,6R)−5,6−ジヒドロキシビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル]メトキシ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(3−オキソシクロヘキシル)メトキシ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−5,5−ジメチルシクロヘキサ−1,3−ジエン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({(3R)−1−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エチル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[6−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[3−ニトロ−4−({[(3S)−1−オキセタン−3−イルピロリジン−3−イル]メチル}アミノ)フェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;トランス−N−({5−クロロ−6−[(4−メトキシシクロヘキシル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;シス−N−({5−クロロ−6−[(4−メトキシシクロヘキシル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[(3S)−1−オキセタン−3−イルピロリジン−3−イル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[({4−[2−(2−メトキシエトキシ)エチル]モルホリン−2−イル}メチル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[4−(シアノメチル)モルホリン−2−イル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[4−(N,N−ジメチルグリシル)モルホリン−2−イル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;(2−{[(4−{[4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンゾイル]スルファモイル}−2−ニトロフェニル)アミノ]メチル}モルホリン−4−イル)酢酸;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[3−ニトロ−4−({[4−(オキセタン−3−イル)モルホリン−2−イル]メチル}アミノ)フェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4−シクロプロピルモルホリン−2−イル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−(メチルスルホニル)−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]−3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−メチルテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンゾイル]スルファモイル}−2−ニトロフェニル)ピペラジン−1−カルボン酸エチル;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[4−(モルホリン−4−イル)ピペリジン−1−イル]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[(3R)−1−(オキセタン−3−イル)ピロリジン−3−イル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(3R)−1−(1,3−ジフルオロプロパン−2−イル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(1−イソプロピルピペリジン−4−イル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−({4−[(1−tert−ブチルピペリジン−4−イル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[1−(2−メトキシエチル)ピペリジン−3−イル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[1−(シアノメチル)ピペリジン−3−イル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−フルオロ−1−メチルピペリジン−4−イル)メトキシ]−3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(5−クロロ−6−{[(3R)−1−(1,3−ジフルオロプロパン−2−イル)ピロリジン−3−イル]アミノ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−[(4−{[4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンゾイル]スルファモイル}−2−ニトロフェニル)アミノ]ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチル;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−(ペンタフルオロ−λ6−スルファニル)−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−メトキシテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(3R)−1−(1,3−ジフルオロプロパン−2−イル)ピロリジン−3−イル]オキシ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[4−(オキセタン−3−イル)ピペラジン−1−イル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ピペラジン−1−イル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルアミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−({4−[(1−tert−ブチルピペリジン−4−イル)アミノ]−3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]フェニル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−({[4−(オキセタン−3−イル)モルホリン−2−イル]メチル}アミノ)−3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(5−クロロ−6−{[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メチル]アミノ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−({5−クロロ−6−[(1−シクロプロピルピペリジン−4−イル)アミノ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(5−クロロ−6−{[(2S)−4−(シアノメチル)モルホリン−2−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(5−クロロ−6−{[(2S)−4−(N,N−ジメチルグリシル)モルホリン−2−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(5−クロロ−6−{[(2R)−4−(シアノメチル)モルホリン−2−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(5−クロロ−6−{[(2R)−4−(N,N−ジメチルグリシル)モルホリン−2−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({5−フルオロ−6−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−({5−クロロ−6−[3−ヒドロキシ−2−(ヒドロキシメチル)−2−メチルプロポキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({6−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[4−(1,3−ジフルオロプロパン−2−イル)モルホリン−2−イル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(5−クロロ−6−{[1−(シアノメチル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({(3R)−1−[2−(2−メトキシエトキシ)エチル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(3R)−1−(N,N−ジメチルグリシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[1−(オキセタン−3−イル)アゼチジン−3−イル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(5−クロロ−6−{[1−(シアノメチル)−4−フルオロピペリジン−4−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[(2R)−4−(N,N−ジメチルグリシル)モルホリン−2−イル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[(2S)−4−(N,N−ジメチルグリシル)モルホリン−2−イル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(5−クロロ−6−{[1−(N,N−ジメチルグリシル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(5−クロロ−6−{[(3R)−1−(2,2−ジフルオロエチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(3R)−1−(シアノメチル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−{4−[(4′−クロロビフェニル−2−イル)メチル]−4−メトキシピペリジン−1−イル}−N−({5−クロロ−6−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−{4−[(4′−クロロビフェニル−2−イル)メチル]−4−メトキシピペリジン−1−イル}−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[9−(4−クロロフェニル)−3−(1,3−ジフルオロプロパン−2−イル)−3−アザスピロ[5.5]ウンデカ−8−エン−8−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[9−(4−クロロフェニル)−3−イソプロピル−3−アザスピロ[5.5]ウンデカ−8−エン−8−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[9−(4−クロロフェニル)−3−(1,3−ジフルオロプロパン−2−イル)−3−アザスピロ[5.5]ウンデカ−8−エン−8−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−クロロ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[9−(4−クロロフェニル)−3−イソプロピル−3−アザスピロ[5.5]ウンデカ−8−エン−8−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−クロロ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−({5−クロロ−6−[(4−フルオロ−1−メチルピペリジン−4−イル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(5−クロロ−6−{[1−(N,N−ジメチルグリシル)−4−フルオロピペリジン−4−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−{4−[(4′−クロロビフェニル−2−イル)メチル]−4−フルオロピペリジン−1−イル}−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−{4−[(4′−クロロビフェニル−2−イル)メチル]−4−フルオロピペリジン−1−イル}−N−({5−クロロ−6−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[9−(4−クロロフェニル)−3−イソプロピル−3−アザスピロ[5.5]ウンデカ−8−エン−8−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)−N−({4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]−3−(トリフルオロメチル)フェニル}スルホニル)ベンズアミド;N−[(5−クロロ−6−{[(3R)−1−(1,3−ジフルオロプロパン−2−イル)ピロリジン−3−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[2−(テトラヒドロフラン−3−イルオキシ)エトキシ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(トランス−4−シアノシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(5−クロロ−6−{[4−フルオロ−1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({5−シアノ−6−[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−(3−フリルメトキシ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(5−クロロ−6−{[(3R)−1−(1,3−ジフルオロプロパン−2−イル)ピロリジン−3−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(5−クロロ−6−{[(3R)−1−(2,2−ジフルオロエチル)ピロリジン−3−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(5−クロロ−6−{[1−(1,3−ジフルオロプロパン−2−イル)−4−フルオロピペリジン−4−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−({3−クロロ−4−[(4−フルオロ−1−メチルピペリジン−4−イル)メトキシ]フェニル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[3−シアノ−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)フェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(5−クロロ−6−{[1−(2,2−ジフルオロエチル)−4−フルオロピペリジン−4−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−({3−クロロ−4−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]フェニル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−({5−クロロ−6−[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[6−{[1−(1,3−ジフルオロプロパン−2−イル)−4−フルオロピペリジン−4−イル]メトキシ}−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({5−クロロ−6−[2−(テトラヒドロフラン−2−イル)エトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}−3−メチルピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[3−(シクロプロピルアミノ)プロピル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−{[5−クロロ−6−(2−メトキシエトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−フルオロ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(3−クロロ−4−{[1−(メトキシアセチル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}フェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(3−クロロ−4−{[1−(N,N−ジメチルグリシル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}フェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;トランス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキシル]メチル}ピペリジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)−N−{[6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]スルホニル}ベンズアミド;N−({5−クロロ−6−[(トランス−4−ヒドロキシシクロヘキシル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−シアノ−4−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({6−[(トランス−4−メトキシシクロヘキシル)メトキシ]−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({6−[(シス−4−メトキシシクロヘキシル)メトキシ]−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−({5−クロロ−6−[(4,4−ジフルオロ−1−ヒドロキシシクロヘキシル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペリジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(3−クロロ−4−{[トランス−4−(モルホリン−4−イル)シクロヘキシル]メトキシ}フェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({3−[シクロプロピル(1,3−チアゾール−5−イルメチル)アミノ]プロピル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−({3−クロロ−4−[(トランス−4−ヒドロキシシクロヘキシル)メトキシ]フェニル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−クロロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]−3−(トリフルオロメチル)フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({3−[シクロプロピル(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ]プロピル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(3−クロロ−4−{[1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}フェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3,5−ジフルオロ−4−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({3−[シクロプロピル(オキセタン−3−イル)アミノ]プロピル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(3−クロロ−4−{[1−(1−メチル−L−プロリル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}フェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3,4−ジフルオロ−5−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(5−クロロ−6−{[(2S)−4−シクロプロピルモルホリン−2−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペリジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペリジン−1−イル)−N−{[3−クロロ−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)フェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;2−{[(4−{[4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンゾイル]スルファモイル}−2−ニトロフェニル)アミノ]メチル}モルホリン−4−カルボン酸メチル;2−{[(4−{[4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンゾイル]スルファモイル}−2−ニトロフェニル)アミノ]メチル}−N−エチル−N−メチルモルホリン−4−カルボキサミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[4−(メチルスルホニル)モルホリン−2−イル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({3−[シクロブチル(シクロプロピル)アミノ]プロピル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−5,5−ジフルオロシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(3−クロロ−4−{[4−フルオロ−1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}フェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[3−クロロ−4−(テトラヒドロフラン−3−イルメトキシ)フェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−5,5−ジフルオロシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(トランス−4−ヒドロキシシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−({3−クロロ−4−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]フェニル}スルホニル)−4−(4−{[9−(4−クロロフェニル)−3−(オキセタン−3−イル)−3−アザスピロ[5.5]ウンデカ−8−エン−8−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[(2R)−4−シクロプロピルモルホリン−2−イル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[(2S)−4−シクロプロピルモルホリン−2−イル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[5−(4−クロロフェニル)スピロ[2.5]オクタ−5−エン−6−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−{[5−クロロ−6−({4−[シクロプロピル(オキセタン−3−イル)アミノ]シクロヘキシル}メトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[5−(4−クロロフェニル)スピロ[2.5]オクタ−5−エン−6−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4−シクロプロピルモルホリン−2−イル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−({3−クロロ−4−[(4−シクロプロピルモルホリン−2−イル)メトキシ]フェニル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(3−クロロ−4−{[(4−シクロプロピルモルホリン−2−イル)メチル]アミノ}フェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;2−{[(2−クロロ−4−{[4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンゾイル]スルファモイル}フェニル)アミノ]メチル}−N−エチル−N−メチルモルホリン−4−カルボキサミド;(2S)−2−{[(3−クロロ−5−{[4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンゾイル]スルファモイル}ピリジン−2−イル)オキシ]メチル}−N−エチル−N−メチルモルホリン−4−カルボキサミド;N−[(5−クロロ−6−{[(4−シクロプロピルモルホリン−2−イル)メチル]アミノ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;2−{[(3−クロロ−5−{[4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンゾイル]スルファモイル}ピリジン−2−イル)アミノ]メチル}−N−エチル−N−メチルモルホリン−4−カルボキサミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(トランス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(シス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(5−クロロ−6−{[(1R,2R,4R,5R)−5−ヒドロキシ−5−メチルビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({4−[(2−シアノエチル)(シクロプロピル)アミノ]シクロヘキシル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−({5−クロロ−6−[(トランス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[5−(4−クロロフェニル)スピロ[2.5]オクタ−5−エン−6−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−クロロ−6−(5,6,7,8−テトラヒドロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(5−クロロ−6−{[(1R,2S,4R,5R)−5−ヒドロキシ−5−メチルビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(シス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(5−クロロ−6−{[4−フルオロ−1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[5−(4−クロロフェニル)スピロ[2.5]オクタ−5−エン−6−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[4−(3,3−ジフルオロピロリジン−1−イル)シクロヘキシル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−({5−クロロ−6−[(トランス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−({5−クロロ−6−[(シス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({4−[(2,2−ジフルオロシクロプロピル)アミノ]シクロヘキシル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−({5−クロロ−6−[(シス−1−フルオロ−4−ヒドロキシシクロヘキシル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[3−ニトロ−4−(2−オキサスピロ[3.5]ノナ−7−イルメトキシ)フェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(トランス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−5,5−ビス(フルオロメチル)シクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−シクロプロピルモルホリン−2−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−({5−クロロ−6−[(トランス−1−フルオロ−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−({5−クロロ−6−[(シス−1−フルオロ−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−シアノ−4−{[4−フルオロ−1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(トランス−4−エチル−4−ヒドロキシシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(シス−4−エチル−4−ヒドロキシシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−5−(メトキシメチル)−5−メチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[3−ニトロ−4−({[(2S)−4−(オキセタン−3−イル)モルホリン−2−イル]メチル}アミノ)フェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−({3−クロロ−4−[(トランス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メトキシ]フェニル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({4−[(2−シアノエチル)(シクロプロピル)アミノ]−1−フルオロシクロヘキシル}メトキシ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({5−ニトロ−6−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(2−オキサスピロ[3.5]ノナ−7−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4−シアノ−4−メチルシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;ピバリン酸{[4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンゾイル]({4−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)アミノ}メチル;酪酸{[4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンゾイル]({4−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)アミノ}メチル;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)−N−{[3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−6−イル]スルホニル}ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(6−{[(トランス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メチル]アミノ}−5−ニトロピリジン−3−イル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(5−シアノ−6−{[4−フルオロ−1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−(4−{[4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンゾイル]スルファモイル}−2−ニトロフェニル)モルホリン−4−カルボキサミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[4−(メトキシメチル)シクロヘキシル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(5−クロロ−6−{[1−(1,3−チアゾール−2−イル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(6−{[(シス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メチル]アミノ}−5−ニトロピリジン−3−イル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−5−メトキシ−5−メチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(トランス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−5−メトキシ−5−メチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;ならびにこれらの治療上許容される塩および代謝物から選択される請求項1または請求項2の化合物。

請求項9

化合物4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミドまたは該化合物の製薬上許容される塩。

請求項10

化合物トランス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−モルホリン−4−イルシクロヘキシル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミドまたは該化合物の製薬上許容される塩。

請求項11

化合物シス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4−メトキシシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミドまたは該化合物の製薬上許容される塩。

請求項12

化合物トランス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4−メトキシシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミドまたは該化合物の製薬上許容される塩。

請求項13

化合物4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミドまたは該化合物の製薬上許容される塩。

請求項14

化合物4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(トランス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミドまたは該化合物の製薬上許容される塩。

請求項15

化合物4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(シス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミドまたは該化合物の製薬上許容される塩。

請求項16

化合物N−[(5−クロロ−6−{[4−フルオロ−1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミドまたは該化合物の製薬上許容される塩。

請求項17

化合物N−({5−ブロモ−6−[(1−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルピペリジン−4−イル)アミノ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;または該化合物の製薬上許容される塩。

請求項18

化合物4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(3R)−1−(メチルスルホニル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;または該化合物の製薬上許容される塩。

請求項19

化合物4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({3−[シクロプロピル(オキセタン−3−イル)アミノ]プロピル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;または該化合物の製薬上許容される塩。

請求項20

化合物4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−5−メトキシ−5−メチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;または該化合物の製薬上許容される塩。

請求項21

化合物が、4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(トランス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(3R)−1−(メチルスルホニル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({3−[シクロプロピル(オキセタン−3−イル)アミノ]プロピル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;またはこれらの製薬上許容される塩から選択される請求項1または請求項2の化合物。

請求項22

化合物が、N−[(5−クロロ−6−{[1−(シアノメチル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({3−[シクロプロピル(オキセタン−3−イル)アミノ]プロピル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;またはこれらの製薬上許容される塩から選択される請求項1または請求項2の化合物。

請求項23

化合物が、4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(トランス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(シス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミドまたはこれらの製薬上許容される塩から選択される請求項1または請求項2の化合物。

請求項24

化合物4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({3−[シクロプロピル(オキセタン−3−イル)アミノ]プロピル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;または該化合物の製薬上許容される塩。

請求項25

化合物が、4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[3−ニトロ−4−({[(3R)−1−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルピロリジン−3−イル]メチル}アミノ)フェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4−メチルモルホリン−2−イル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;またはこれらの製薬上許容される塩から選択される請求項1または請求項2の化合物。

請求項26

化合物が、4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[(3S)−テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−(1,4−ジオキサン−2−イルメトキシ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−({5−ブロモ−6−[(1−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルピペリジン−4−イル)アミノ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(4−{[(4−アミノテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[3−ニトロ−4−({[(3R)−1−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルピロリジン−3−イル]メチル}アミノ)フェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4−メチルモルホリン−2−イル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(3R)−1−(メチルスルホニル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−メトキシテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(5−クロロ−6−{[1−(シアノメチル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({3−[シクロプロピル(オキセタン−3−イル)アミノ]プロピル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;N−[(5−クロロ−6−{[(1R,2S,4R,5R)−5−ヒドロキシ−5−メチルビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(6−{[(シス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メチル]アミノ}−5−ニトロピリジン−3−イル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−5−メトキシ−5−メチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;またはこれらの製薬上許容される塩から選択される請求項1または請求項2の化合物。

請求項27

化合物N−[(5−クロロ−6−{[1−(シアノメチル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;または該化合物の製薬上許容される塩。

請求項28

化合物が、N−[(4−{[(4−アミノテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−メトキシテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;またはこれらの製薬上許容される塩から選択される請求項1または請求項2の化合物。

請求項29

化合物4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−メトキシテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミドまたは該化合物の製薬上許容される塩。

請求項30

賦形剤および治療上有効量の請求項1または請求項2の化合物を含む、膀胱癌脳腫瘍乳癌骨髄癌、子宮頸癌慢性リンパ球性白血病結腸直腸癌食道癌肝細胞癌リンパ芽球性白血病濾胞性リンパ腫、T細胞もしくはB細胞起源リンパ性悪性疾患メラノーマ骨髄性白血病骨髄腫口腔癌卵巣癌非小細胞肺癌、慢性リンパ球性白血病、骨髄腫、前立腺癌小細胞肺癌または脾臓癌を治療するための組成物

請求項31

患者に対して治療上有効量の請求項1または請求項2の化合物を投与する段階を有する、患者における膀胱癌、脳腫瘍、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、結腸直腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞性リンパ腫、T細胞もしくはB細胞起源のリンパ性悪性疾患、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、慢性リンパ球性白血病、骨髄腫、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌を治療する方法。

請求項32

患者に対して治療上有効量の請求項1または請求項2の化合物および治療上有効量の1種類の別の治療薬もしくは複数の別の治療薬を投与する段階を有する、患者における膀胱癌、脳腫瘍、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、結腸直腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞性リンパ腫、T細胞もしくはB細胞起源のリンパ性悪性疾患、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、慢性リンパ球性白血病、骨髄腫、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌を治療する方法。

技術分野

0001

本願は、2009年5月26日出願の米国暫定特許出願第61/181203号(参照によってそれの全体が本明細書に組み込まれる。)に対する優先権を主張するものである。

0002

発明の分野
本発明は、Bcl−2抗アポトーシスタンパク質活性阻害する化合物、その化合物を含む組成物、および抗アポトーシスBcl−2タンパク質発現されている疾患の治療方法に関するものである。

背景技術

0003

発明の背景
抗アポトーシスBcl−2タンパク質は、多くの疾患に関連している。従って、抗アポトーシスBcl−2タンパク質の活性を阻害する化合物が、治療分野において現在も必要とされている。

0004

Bcl−2タンパク質の過剰発現は、各種癌および免疫系の障害における化学療法に対する耐性臨床転帰、疾患の進行、全体的な予後またはこれらの組み合わせと相関している。

0005

膀胱癌脳腫瘍乳癌骨髄癌、子宮頸癌慢性リンパ球性白血病結腸直腸癌食道癌肝細胞癌リンパ芽球性白血病濾胞性リンパ腫、T細胞もしくはB細胞起源リンパ性悪性疾患メラノーマ骨髄性白血病骨髄腫口腔癌卵巣癌非小細胞肺癌前立腺癌小細胞肺癌脾臓癌などにおけるBcl−2タンパク質の関与が、WO2005/049593として公開された共同所有のPCTUS2004/36770およびWO2005/024636として公開されたPCTUS2004/37911に記載されている。

0006

免疫疾患および自己免疫疾患におけるBcl−2タンパク質の関与が、Current Allergy and Asthma Reports 2003, 3, 378−384;British Journal of Haematology 2000, 110(3), 584−90;Blood 2000, 95(4), 1283−92;およびNew England Journal of Medicine 2004, 351(14), 1409−1418に記載されている。関節炎におけるBcl−2タンパク質の関与が、共同所有の米国暫定特許出願第60/988479号に開示されている。骨髄移植拒絶反応におけるBcl−2タンパク質の関与が、共同所有の米国暫定特許出願第11/941196号に開示されている。

0007

国際公開第2005/049593号
国際公開第2005/024636号
米国暫定特許出願第60/988479号
米国暫定特許出願第11/941196号

先行技術

0008

Current Allergy and Asthma Reports 2003, 3, 378−384
British Journal of Haematology 2000, 110(3), 584−90
Blood 2000, 95(4), 1283−92
New England Journal of Medicine 2004, 351(14), 1409−1418.

0009

発明の要旨
従って本発明の1実施形態は、抗アポトーシスBcl−2タンパク質の阻害薬として有用である化合物または治療上許容される塩に関するものであり、その化合物は下記式(I)を有する。

0010

式中、
A1はNまたはC(A2)であり;
A2は、H、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;
B1は、H、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;
D1は、H、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;
E1は、H、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;
Y1は、H、CN、NO2、C(O)OH、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、CF2CF3、OCF2CF3、R17、OR17、C(O)R17、C(O)OR17、SR17、SO2R17、NH2、NHR17、N(R17)2、NHC(O)R17、C(O)NH2、C(O)NHR17、C(O)N(R17)2、NHS(O)R17またはNHSO2R17であり;または
E1およびY1がそれらが結合している原子と一体となって、ベンゼンナフチレンヘテロアレーンシクロアルカンシクロアルケン複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
A2、B1およびD1は独立に選択されるH、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;または
Y1およびB1がそれらが結合している原子と一体となって、ベンゼン、ナフチレン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
A2、D1およびE1は独立に選択されるH、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;または
A2およびB1がそれらが結合している原子と一体となって、ベンゼン、ナフチレン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
D1、E1およびY1は独立に選択されるH、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;または
A2およびD1がそれらが結合している原子と一体となって、ベンゼン、ナフタレン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
B1、E1およびY1は独立に選択されるH、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;
G1はHまたはC(O)ORであり;
Rはアルキルであり;
R1はR2、R3、R4またはR5であり;
R1Aは、シクロアルキルシクロアルケニルまたはシクロアルキニルであり;
R2は、縮合していないかR2Aと縮合しているフェニルであり;R2Aは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R3は、縮合していないかR3Aと縮合しているヘテロアリールであり;R3Aは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R4は、それぞれ縮合していないかR4Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素アルケニルであり;R4Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R5は、それぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR6、NC(R6A)(R6B)、R7、OR7、SR7、S(O)R7、SO2R7、NHR7、N(R7)2、C(O)R7、C(O)NH2、C(O)NHR7、C(O)N(R7)2、NHC(O)R7、NR7C(O)R7、NHSO2R7、NHC(O)OR7、SO2NH2、SO2NHR7、SO2N(R7)2、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR7、NHC(O)CH(CH3)NHC(O)CH(CH3)NH2、NHC(O)CH(CH3)NHC(O)CH(CH3)NHR7、OH、(O)、C(O)OH、N3、CN、NH2、CF3、CF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R6は、それぞれ置換されていないかOH、(O)、N3、CN、CF3、CF2CF3、F、Cl、Br、I、NH2、NH(CH3)またはN(CH3)2で置換されているC2−C5スピロアルキルであり;
R6AおよびR6Bは独立に選択されるアルキルであるか、それらが結合しているNと一体となってR6Cであり;
R6Cは、アジリジン−1−イルアゼチジン−1−イル、ピロリジン−1−イルまたはピペリジン−1−イルであり、それらはそれぞれ置き換わっていないかO、C(O)、CNOH、CNOCH3、S、S(O)、SO2またはNHで置き換わっている1個のCH2部分を有しており;
R7は、R8、R9、R10またはR11であり;
R8は縮合していないかR8Aと縮合しているフェニルであり;R8Aは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R9は、縮合していないかR9Aと縮合しているヘテロアリールであり;R9Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R10は、それぞれ縮合していないかR10Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R10Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R11は、それぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR12、OR12、SR12、S(O)R12、SO2R12、C(O)R12、CO(O)R12、OC(O)R12、OC(O)OR12、NH2、NHR12、N(R12)2、NHC(O)R12、NR12C(O)R12、NHS(O)2R12、NR12S(O)2R12、NHC(O)OR12、NR12C(O)OR12、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR12、NHC(O)N(R12)2、NR12C(O)NHR12、NR12C(O)N(R12)2、C(O)NH2、C(O)NHR12、C(O)N(R12)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR12、C(O)NHSO2R12、C(O)NR12SO2R12、SO2NH2、SO2NHR12、SO2N(R12)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR12、C(N)N(R12)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R12は、R13、R14、R15またはR16であり;
R13は、縮合していないかR13Aと縮合しているフェニルであり;R13Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R14は、縮合していないかR14Aと縮合しているヘテロアリールであり;R14Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R15は、それぞれ縮合していないかR15Aと縮合しているシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R15Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R16はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R17はR18、R19、R20またはR21であり;
R18は縮合していないかR18Aと縮合しているフェニルであり;R18Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R19は縮合していないかR19Aと縮合しているヘテロアリールであり;R19Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R20は、それぞれ縮合していないかR20Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R20Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R21は、それぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR22、OR22、SR22、S(O)R22、SO2R22、C(O)R22、CO(O)R22、OC(O)R22、OC(O)OR22、NH2、NHR22、N(R22)2、NHC(O)R22、NR22C(O)R22、NHS(O)2R22、NR22S(O)2R22、NHC(O)OR22、NR22C(O)OR22、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR22、NHC(O)N(R22)2、NR22C(O)NHR22、NR22C(O)N(R22)2、C(O)NH2、C(O)NHR22、C(O)N(R22)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR22、C(O)NHSO2R22、C(O)NR22SO2R22、SO2NH2、SO2NHR22、SO2N(R22)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR22、C(N)N(R22)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R22は、R23、R24またはR25であり;
R23は、縮合していないかR23Aと縮合しているフェニルであり;R23Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R24は、縮合していないかR24Aと縮合しているヘテロアレーンであり;R24Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R25は、それぞれ縮合していないかR25Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R25Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
Z1はR26またはR27であり;
Z2はR28、R29またはR30であり;
Z1AおよびZ2Aは両方が非存在であるか、一体となってCH2、CH2CH2またはZ12Aを形成しており;
Z12Aは、NH、N(CH3)、S、S(O)またはSO2によって置き換わった1個もしくは2個のCH2部分を有するC2−C6−アルキレンであり;
L1は、R37、OR37、SR37、S(O)R37、SO2R37、C(O)R37、CO(O)R37、OC(O)R37、OC(O)OR37、NHR37、C(O)NH、C(O)NR37、C(O)NHOR37、C(O)NHSO2R37、SO2NH、SO2NHR37、C(N)NH、C(N)NHR37であり;
R26は、縮合していないかR26Aと縮合しているフェニレンであり;R26Aは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R27は、縮合していないかR27Aと縮合しているヘテロアリーレンであり;R27Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R28は、縮合していないかR28Aと縮合しているフェニレンであり;R28Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R29は、縮合していないかR29Aと縮合しているヘテロアリーレンであり;R29Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R30は、それぞれ縮合していないかR30Aと縮合しているシクロアルキレンシクロアルケニレン、複素環アルキレンまたは複素環アルケニレンであり;R30Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R37は、結合またはR37Aであり;
R37Aは、それぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR37B、OR37B、SR37B、S(O)R37B、SO2R37B、C(O)R37B、CO(O)R37B、OC(O)R37B、OC(O)OR37B、NH2、NHR37B、N(R37B)2、NHC(O)R37B、NR37BC(O)R37B、NHS(O)2R37B、NR37BS(O)2R37B、NHC(O)OR37B、NR37BC(O)OR37B、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR37B、NHC(O)N(R37B)2、NR37BC(O)NHR37B、NR37BC(O)N(R37B)2、C(O)NH2、C(O)NHR37B、C(O)N(R37B)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR37B、C(O)NHSO2R37B、C(O)NR37BSO2R37B、SO2NH2、SO2NHR37B、SO2N(R37B)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR37B、C(N)N(R37B)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrおよびI置換基で置換されたアルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンであり;
R37Bはアルキル、アルケニル、アルキニルまたはR37Cであり;
R37Cはフェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;
Z3はR38、R39またはR40であり;
R38は縮合していないかR38Aと縮合しているフェニルであり;R38Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R39は縮合していないかR39Aと縮合しているヘテロアリールであり;R39Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R40は、それぞれ縮合していないかR40Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R40Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R26およびR27によって表される部分は、R41、OR41、SR41、S(O)R41、SO2R41、C(O)R41、CO(O)R41、OC(O)R41、OC(O)OR41、NHR41、N(R41)2、NHC(O)R41、NR41C(O)R41、NHS(O)2R41、NR41S(O)2R41、NHC(O)OR41、NR41C(O)OR41、NHC(O)NHR41、NHC(O)N(R41)2、NR41C(O)NHR41、NR41C(O)N(R41)2、C(O)NHR41、C(O)N(R41)2、C(O)NHOR41、C(O)NHSO2R41、C(O)NR41SO2R41、SO2NHR41、SO2N(R41)2、C(N)NHR41またはC(N)N(R41)2で置換されているか(すなわち、Z1AおよびZ2Aが非存在である場合)またはさらに置換されており(すなわち、Z1AおよびZ2Aが存在する場合);
R41は、R43Aと縮合しているヘテロアリールであり;R43Aは縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーンまたはR43Bと縮合しているベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R43Bはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
E1およびY1が一体で、Y1およびB1が一体で、A2およびB1が一体で、A2およびD1が一体で、R1A、R2、R2A、R3、R3A、R4、R4A、R6、R6C、R8、R8A、R9、R9A、R10、R10A、R13、R13A、R14、R14A、R15、R15A、R18、R18A、R19、R19A、R20、R20A、R23、R23A、R24、R24A、R25、R25A、R26、R26A、R27、R27A、R28、R28A、R29、R29A、R30、R30A、R37B、R38、R38A、R39、R39A、R40およびR40Aによって表される環状部分は独立に、置換されていないか、さらに置換されていないか、1個もしくは2個もしくは3個もしくは4個もしくは5個の独立に選択されるR57A、R57、OR57、SR57、S(O)R57、SO2R57、C(O)R57、CO(O)R57、OC(O)R57、OC(O)OR57、NH2、NHR57、N(R57)2、NHC(O)R57、NR57C(O)R57、NHS(O)2R57、NR57S(O)2R57、NHC(O)OR57、NR57C(O)OR57、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR57、NHC(O)N(R57)2、NR57C(O)NHR57、NR57C(O)N(R57)2、C(O)NH2、C(O)NHR57、C(O)N(R57)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR57、C(O)NHSO2R57、C(O)NR57SO2R57、SO2NH2、SO2NHR57、SO2N(R57)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR57、C(N)N(R57)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているか、さらに置換されており;
R57Aはスピロアルキルまたはスピロヘテロアルキルであり;
R57はR58、R59、R60またはR61であり;
R58は縮合していないかR58Aと縮合しているフェニルであり;R58Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R59は縮合していないかR59Aと縮合しているヘテロアリールであり;R59Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R60はそれぞれ縮合していないかR60Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R60Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R61はそれぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR62、OR62、SR62、S(O)R62、SO2R62、C(O)R62、CO(O)R62、OC(O)R62、OC(O)OR62、NH2、NHR62、N(R62)2、NHC(O)R62、NR62C(O)R62、NHS(O)2R62、NR62S(O)2R62、NHC(O)OR62、NR62C(O)OR62、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR62、NHC(O)N(R62)2、NR62C(O)NHR62、NR62C(O)N(R62)2、C(O)NH2、C(O)NHR62、C(O)N(R62)2、NHC(O)N(R57)2、NR57C(O)NHR57、NR57C(O)N(R57)2、C(O)NH2、C(O)NHR57、C(O)N(R57)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR57、C(O)NHSO2R57、C(O)NR57SO2R57、SO2NH2、SO2NHR57、SO2N(R57)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR57、C(N)N(R57)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R57Aはスピロアルキルまたはスピロヘテロアルキルであり;
R57はR58、R59、R60またはR61であり;
R58は縮合していないかR58Aと縮合しているフェニルであり;R58Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R59は縮合していないかR59Aと縮合しているヘテロアリールであり;R59Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R60はそれぞれ縮合していないかR60Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R60Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R61はそれぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR62、OR62、SR62、S(O)R62、SO2R62、C(O)R62、CO(O)R62、OC(O)R62、OC(O)OR62、NH2、NHR62、N(R62)2、NHC(O)R62、NR62C(O)R62、NHS(O)2R62、NR62S(O)2R62、NHC(O)OR62、NR62C(O)OR62、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR62、NHC(O)N(R62)2、NR62C(O)NHR62、NR62C(O)N(R62)2、C(O)NH2、C(O)NHR62、C(O)N(R62)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR62、C(O)NHSO2R62、C(O)NR62SO2R62、SO2NH2、SO2NHR62、SO2N(R62)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR62、C(N)N(R62)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R62はR63、R64、R65またはR66であり;
R63は縮合していないかR63Aと縮合しているフェニルであり;R63Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R64は縮合していないかR64Aと縮合しているヘテロアリールであり;R64Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R65はそれぞれ縮合していないかR65Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R65Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R66はそれぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR67、OR67、SR67、S(O)R67、SO2R67、C(O)R67、CO(O)R67、OC(O)R67、OC(O)OR67、NH2、NHR67、N(R67)2、NHC(O)R67、NR67C(O)R67、NHS(O)2R67、NR67S(O)2R67、NHC(O)OR67、NR67C(O)OR67、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR67、NHC(O)N(R67)2、NR67C(O)NHR67、NR67C(O)N(R67)2、C(O)NH2、C(O)NHR67、C(O)N(R67)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR67、C(O)NHSO2R67、C(O)NR67SO2R67、SO2NH2、SO2NHR67、SO2N(R67)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR67、C(N)N(R67)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはI置換基で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R67はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;
R57A、R58、R59、R60、R63、R64、R65およびR67によって表される環状部分は、置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個もしくは4個の独立に選択されるR68、OR68、SR68、S(O)R68、SO2R68、C(O)R68、CO(O)R68、OC(O)R68、OC(O)OR68、NH2、NHR68、N(R68)2、NHC(O)R68、NR68C(O)R68、NHS(O)2R68、NR68S(O)2R68、NHC(O)OR68、NR68C(O)OR68、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR68、NHC(O)N(R68)2、NR68C(O)NHR68、NR68C(O)N(R68)2、C(O)NH2、C(O)NHR68、C(O)N(R68)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR68、C(O)NHSO2R68、C(O)NR68SO2R68、SO2NH2、SO2NHR68、SO2N(R68)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR68、C(N)N(R68)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されており;
R68はR69、R70、R71またはR72であり;
R69は縮合していないかR69Aと縮合しているフェニルであり;R69Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R70は、縮合していないかR70Aと縮合しているヘテロアリールであり;R70Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R71は、それぞれ縮合していないかR71Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R71Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R72はそれぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR73、OR73、SR73、S(O)R73、SO2R73、C(O)R73、CO(O)R73、OC(O)R73、OC(O)OR73、NH2、NHR73、N(R73)2、NHC(O)R73、NR73C(O)R73、NHS(O)2R73、NR73S(O)2R73、NHC(O)OR73、NR73C(O)OR73、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR73、NHC(O)N(R73)2、NR73C(O)NHR73、NR73C(O)N(R73)2、C(O)NH2、C(O)NHR73、C(O)N(R73)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR73、C(O)NHSO2R73、C(O)NR73SO2R73、SO2NH2、SO2NHR73、SO2N(R73)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR73、C(N)N(R73)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されたアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R73は、アルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;
R69、R70およびR71によって表される部分は、置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個もしくは4個の独立に選択されるNH2、C(O)NH2、C(O)NHOH、SO2NH2、CF3、CF2CF3、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されている。

0011

本発明の別の実施形態は、抗アポトーシスBcl−2タンパク質の阻害薬として有用な化合物または治療上許容される塩に関するものであり、その化合物は下記式(II)を有するかそれの治療上許容される塩である。

0012

式中、
R100はR26上の置換基について記載の通りであり;
nは0、1、2または3であり;
A1はNまたはC(A2)であり;
A2は、H、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;
E1およびY1がそれらが結合している原子と一体となって、ベンゼン、ナフチレン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
A2、B1およびD1は独立に選択されるH、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;または
Y1およびB1がそれらが結合している原子と一体となって、ベンゼン、ナフチレン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
A2、D1およびE1は独立に選択されるH、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;または
A2およびB1がそれらが結合している原子と一体となって、ベンゼン、ナフチレン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
D1、E1およびY1は独立に選択されるH、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;または
A2およびD1がそれらが結合している原子と一体となって、ベンゼン、ナフタレン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
B1、E1およびY1は独立に選択されるH、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;
R1はR2、R3、R4またはR5であり;
R1Aは、シクロアルキル、シクロアルケニルまたはシクロアルキニルであり;
R2は、縮合していないかR2Aと縮合しているフェニルであり;R2Aは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R3は、縮合していないかR3Aと縮合しているヘテロアリールであり;R3Aは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R4は、それぞれ縮合していないかR4Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R4Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R5は、それぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR6、NC(R6A)(R6B)、R7、OR7、SR7、S(O)R7、SO2R7、NHR7、N(R7)2、C(O)R7、C(O)NH2、C(O)NHR7、C(O)N(R7)2、NHC(O)R7、NR7C(O)R7、NHSO2R7、NHC(O)OR7、SO2NH2、SO2NHR7、SO2N(R7)2、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR7、NHC(O)CH(CH3)NHC(O)CH(CH3)NH2、NHC(O)CH(CH3)NHC(O)CH(CH3)NHR7、OH、(O)、C(O)OH、N3、CN、NH2、CF3、CF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R6は、それぞれ置換されていないかOH、(O)、N3、CN、CF3、CF2CF3、F、Cl、Br、I、NH2、NH(CH3)またはN(CH3)2で置換されているC2−C5スピロアルキルであり;
R6AおよびR6Bは独立に選択されるアルキルであるか、それらが結合しているNと一体となってR6Cであり;
R6Cは、アジリジン−1−イル、アゼチジン−1−イル、ピロリジン−1−イルまたはピペリジン−1−イルであり、それらはそれぞれ置き換わっていないかO、C(O)、CNOH、CNOCH3、S、S(O)、SO2またはNHで置き換わっている1個のCH2部分を有しており;
R7は、R8、R9、R10またはR11であり;
R8は縮合していないかR8Aと縮合しているフェニルであり;R8Aは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R9は、縮合していないかR9Aと縮合しているヘテロアリールであり;R9Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R10は、それぞれ縮合していないかR10Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R10Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R11は、それぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR12、OR12、SR12、S(O)R12、SO2R12、C(O)R12、CO(O)R12、OC(O)R12、OC(O)OR12、NH2、NHR12、N(R12)2、NHC(O)R12、NR12C(O)R12、NHS(O)2R12、NR12S(O)2R12、NHC(O)OR12、NR12C(O)OR12、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR12、NHC(O)N(R12)2、NR12C(O)NHR12、NR12C(O)N(R12)2、C(O)NH2、C(O)NHR12、C(O)N(R12)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR12、C(O)NHSO2R12、C(O)NR12SO2R12、SO2NH2、SO2NHR12、SO2N(R12)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR12、C(N)N(R12)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R12は、R13、R14、R15またはR16であり;
R13は、縮合していないかR13Aと縮合しているフェニルであり;R13Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R14は、縮合していないかR14Aと縮合しているヘテロアリールであり;R14Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R15は、それぞれ縮合していないかR15Aと縮合しているシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R15Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R16はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R17はR18、R19、R20またはR21であり;
R18は縮合していないかR18Aと縮合しているフェニルであり;R18Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R19は縮合していないかR19Aと縮合しているヘテロアリールであり;R19Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R20は、それぞれ縮合していないかR20Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R20Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R21は、それぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR22、OR22、SR22、S(O)R22、SO2R22、C(O)R22、CO(O)R22、OC(O)R22、OC(O)OR22、NH2、NHR22、N(R22)2、NHC(O)R22、NR22C(O)R22、NHS(O)2R22、NR22S(O)2R22、NHC(O)OR22、NR22C(O)OR22、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR22、NHC(O)N(R22)2、NR22C(O)NHR22、NR22C(O)N(R22)2、C(O)NH2、C(O)NHR22、C(O)N(R22)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR22、C(O)NHSO2R22、C(O)NR22SO2R22、SO2NH2、SO2NHR22、SO2N(R22)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR22、C(N)N(R22)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R22は、R23、R24またはR25であり;
R23は、縮合していないかR23Aと縮合しているフェニルであり;R23Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R24は、縮合していないかR24Aと縮合しているヘテロアレーンであり;R24Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R25は、それぞれ縮合していないかR25Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R25Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
Z2はR28、R29またはR30であり;
L1は、R37、OR37、SR37、S(O)R37、SO2R37、C(O)R37、CO(O)R37、OC(O)R37、OC(O)OR37、NHR37、C(O)NH、C(O)NR37、C(O)NHOR37、C(O)NHSO2R37、SO2NH、SO2NHR37、C(N)NH、C(N)NHR37であり;
R28は、縮合していないかR28Aと縮合しているフェニレンであり;R28Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R29は、縮合していないかR29Aと縮合しているヘテロアリーレンであり;R29Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R30は、それぞれ縮合していないかR30Aと縮合しているシクロアルキレン、シクロアルケニレン、複素環アルキレンまたは複素環アルケニレンであり;R30Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R37は、結合またはR37Aであり;
R37Aは、それぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR37B、OR37B、SR37B、S(O)R37B、SO2R37B、C(O)R37B、CO(O)R37B、OC(O)R37B、OC(O)OR37B、NH2、NHR37B、N(R37B)2、NHC(O)R37B、NR37BC(O)R37B、NHS(O)2R37B、NR37BS(O)2R37B、NHC(O)OR37B、NR37BC(O)OR37B、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR37B、NHC(O)N(R37B)2、NR37BC(O)NHR37B、NR37BC(O)N(R37B)2、C(O)NH2、C(O)NHR37B、C(O)N(R37B)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR37B、C(O)NHSO2R37B、C(O)NR37BSO2R37B、SO2NH2、SO2NHR37B、SO2N(R37B)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR37B、C(N)N(R37B)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrおよびI置換基で置換されたアルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンであり;R37Bはアルキル、アルケニル、アルキニルまたはR37Cであり;
R37Cはフェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;
Z3はR38、R39またはR40であり;
R38は縮合していないかR38Aと縮合しているフェニルであり;R38Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R39は縮合していないかR39Aと縮合しているヘテロアリールであり;R39Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R40は、それぞれ縮合していないかR40Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R40Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
E1およびY1が一体で、Y1およびB1が一体で、A2およびB1が一体で、A2およびD1が一体で、R1A、R2、R2A、R3、R3A、R4、R4A、R6、R6C、R8、R8A、R9、R9A、R10、R10A、R13、R13A、R14、R14A、R15、R15A、R18、R18A、R19、R19A、R20、R20A、R23、R23A、R24、R24A、R25、R25A、R26、R26A、R27、R27A、R28、R28A、R29、R29A、R30、R30A、R37B、R38、R38A、R39、R39A、R40およびR40Aによって表される環状部分は独立に、置換されていないか、さらに置換されていないか、1個もしくは2個もしくは3個もしくは4個もしくは5個の独立に選択されるR57A、R57、OR57、SR57、S(O)R57、SO2R57、C(O)R57、CO(O)R57、OC(O)R57、OC(O)OR57、NH2、NHR57、N(R57)2、NHC(O)R57、NR57C(O)R57、NHS(O)2R57、NR57S(O)2R57、NHC(O)OR57、NR57C(O)OR57、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR57、NHC(O)N(R57)2、NR57C(O)NHR57、NR57C(O)N(R57)2、C(O)NH2、C(O)NHR57、C(O)N(R57)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR57、C(O)NHSO2R57、C(O)NR57SO2R57、SO2NH2、SO2NHR57、SO2N(R57)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR57、C(N)N(R57)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているか、さらに置換されており;
R57Aはスピロアルキルまたはヘテロスピロアルキルであり;
R57はR58、R59、R60またはR61であり;
R58は縮合していないかR58Aと縮合しているフェニルであり;R58Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R59は縮合していないかR59Aと縮合しているヘテロアリールであり;R59Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R60はそれぞれ縮合していないかR60Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R60Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R61はそれぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR62、OR62、SR62、S(O)R62、SO2R62、C(O)R62、CO(O)R62、OC(O)R62、OC(O)OR62、NH2、NHR62、N(R62)2、NHC(O)R62、NR62C(O)R62、NHS(O)2R62、NR62S(O)2R62、NHC(O)OR62、NR62C(O)OR62、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR62、NHC(O)N(R62)2、NR62C(O)NHR62、NR62C(O)N(R62)2、C(O)NH2、C(O)NHR62、C(O)N(R62)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR62、C(O)NHSO2R62、C(O)NR62SO2R62、SO2NH2、SO2NHR62、SO2N(R62)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR62、C(N)N(R62)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R62はR63、R64、R65またはR66であり;
R63は縮合していないかR63Aと縮合しているフェニルであり;R63Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R64は縮合していないかR64Aと縮合しているヘテロアリールであり;R64Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R65はそれぞれ縮合していないかR65Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R65Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R66はそれぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR67、OR67、SR67、S(O)R67、SO2R67、C(O)R67、CO(O)R67、OC(O)R67、OC(O)OR67、NH2、NHR67、N(R67)2、NHC(O)R67、NR67C(O)R67、NHS(O)2R67、NR67S(O)2R67、NHC(O)OR67、NR67C(O)OR67、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR67、NHC(O)N(R67)2、NR67C(O)NHR67、NR67C(O)N(R67)2、C(O)NH2、C(O)NHR67、C(O)N(R67)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR67、C(O)NHSO2R67、C(O)NR67SO2R67、SO2NH2、SO2NHR67、SO2N(R67)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR67、C(N)N(R67)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはI置換基で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R67はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;
R57A、R58、R59、R60、R63、R64、R65およびR67によって表される環状部分は、置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個もしくは4個の独立に選択されるR68、OR68、SR68、S(O)R68、SO2R68、C(O)R68、CO(O)R68、OC(O)R68、OC(O)OR68、NH2、NHR68、N(R68)2、NHC(O)R68、NR68C(O)R68、NHS(O)2R68、NR68S(O)2R68、NHC(O)OR68、NR68C(O)OR68、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR68、NHC(O)N(R68)2、NR68C(O)NHR68で置換されており;
R60はそれぞれ縮合していないかR60Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R60Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R61はそれぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR62、OR62、SR62、S(O)R62、SO2R62、C(O)R62、CO(O)R62、OC(O)R62、OC(O)OR62、NH2、NHR62、N(R62)2、NHC(O)R62、NR62C(O)R62、NHS(O)2R62、NR62S(O)2R62、NHC(O)OR62、NR62C(O)OR62、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR62、NHC(O)N(R62)2、NR62C(O)NHR62、NR62C(O)N(R62)2、C(O)NH2、C(O)NHR62、C(O)N(R62)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR62、C(O)NHSO2R62、C(O)NR62SO2R62、SO2NH2、SO2NHR62、SO2N(R62)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR62、C(N)N(R62)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R62はR63、R64、R65またはR66であり;
R63は縮合していないかR63Aと縮合しているフェニルであり;R63Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R64は縮合していないかR64Aと縮合しているヘテロアリールであり;R64Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R65はそれぞれ縮合していないかR65Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R65Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R66はそれぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR67、OR67、SR67、S(O)R67、SO2R67、C(O)R67、CO(O)R67、OC(O)R67、OC(O)OR67、NH2、NHR67、N(R67)2、NHC(O)R67、NR67C(O)R67、NHS(O)2R67、NR67S(O)2R67、NHC(O)OR67、NR67C(O)OR67、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR67、NHC(O)N(R67)2、NR67C(O)NHR67、NR67C(O)N(R67)2、C(O)NH2、C(O)NHR67、C(O)N(R67)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR67、C(O)NHSO2R67、C(O)NR67SO2R67、SO2NH2、SO2NHR67、SO2N(R67)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR67、C(N)N(R67)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはI置換基で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R67はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;
R57A、R58、R59、R60、R63、R64、R65およびR67によって表される環状部分は、置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個もしくは4個の独立に選択されるR68、OR68、SR68、S(O)R68、SO2R68、C(O)R68、CO(O)R68、OC(O)R68、OC(O)OR68、NH2、NHR68、N(R68)2、NHC(O)R68、NR68C(O)R68、NHS(O)2R68、NR68S(O)2R68、NHC(O)OR68、NR68C(O)OR68、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR68、NHC(O)N(R68)2、NR68C(O)NHR68、NR68C(O)N(R68)2、C(O)NH2、C(O)NHR68、C(O)N(R68)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR68、C(O)NHSO2R68、C(O)NR68SO2R68、SO2NH2、SO2NHR68、SO2N(R68)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR68、C(N)N(R68)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されており;
R68はR69、R70、R71またはR72であり;
R69は縮合していないかR69Aと縮合しているフェニルであり;R69Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R70は、縮合していないかR70Aと縮合しているヘテロアリールであり;R70Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R71は、それぞれ縮合していないかR71Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R71Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R72はそれぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR73、OR73、SR73、S(O)R73、SO2R73、C(O)R73、CO(O)R73、OC(O)R73、OC(O)OR73、NH2、NHR73、N(R73)2、NHC(O)R73、NR73C(O)R73、NHS(O)2R73、NR73S(O)2R73、NHC(O)OR73、NR73C(O)OR73、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR73、NHC(O)N(R73)2、NR73C(O)NHR73、NR73C(O)N(R73)2、C(O)NH2、C(O)NHR73、C(O)N(R73)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR73、C(O)NHSO2R73、C(O)NR73SO2R73、SO2NH2、SO2NHR73、SO2N(R73)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR73、C(N)N(R73)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されたアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R73は、アルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;
R69、R70およびR71によって表される部分は、置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個もしくは4個の独立に選択されるNH2、C(O)NH2、C(O)NHOH、SO2NH2、CF3、CF2CF3、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されている。

0013

別の実施形態は、A1がNまたはC(A2)であり;A2がHであり、G1がHである式(I)の化合物に関する。

0014

4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチルピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[(3R)−テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチルアミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシベンズアミド
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−(2−ナフチルスルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(2−メトキシエチル)アミノ]−3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)−N−({4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]−3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]フェニル}スルホニル)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[3−ニトロ−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)フェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(1,4−ジオキサン−2−イルメチル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(3,3,3−トリフルオロプロピル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(2S)−1,4−ジオキサン−2−イルメトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
シス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4−メトキシシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(2R)−1,4−ジオキサン−2−イルメトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(1,4−ジオキサン−2−イルメチル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−(1,4−ジオキサン−2−イルメトキシ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
トランス−4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−モルホリン−4−イルシクロヘキシル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
トランス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4−メトキシシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−シアノ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−シアノ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−{[3−(アミノカルボニル)−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)フェニル]スルホニル}−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
シス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−モルホリン−4−イルシクロヘキシル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−クロロ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−クロロ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)−N−{[4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]−3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}ベンズアミド;
4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)−N−({4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]−3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]フェニル}スルホニル)ベンズアミド;
トランス−4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−モルホリン−4−イルシクロヘキシル)アミノ]−3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(1−メチルピペリジン−4−イル)アミノ]−3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
5−({[4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンゾイル]アミノ}スルホニル)−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)ニコチンアミド
N−({5−ブロモ−6−[(1−メチルピペリジン−4−イル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(1−メチルピペリジン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−シアノ−6−(1,4−ジオキサン−2−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−{[5−ブロモ−6−(1,4−ジオキサン−2−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(2,2−ジメチルテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−({3−クロロ−5−シアノ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−({4−[(1−アセチルピペリジン−4−イル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−({2−クロロ−5−フルオロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(3−モルホリン−4−イルプロピル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({5−シアノ−6−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−シアノ−6−(2−モルホリン−4−イルエトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(3−クロロ−4−{[2−(2−メトキシエトキシエチル]スルホニル}フェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[2−(2−メトキシエトキシ)エチル]スルホニル}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
トランス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−モルホリン−4−イルシクロヘキシル)オキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−({5−ブロモ−6−[(1−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルピペリジン−4−イル)アミノ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(2−シアノエチル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
シス−4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−モルホリン−4−イルシクロヘキシル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
トランス−N−{[4−({4−[ビスシクロプロピルメチル)アミノ]シクロヘキシル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(1−メチルピペリジン−4−イル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(モルホリン−3−イルメチル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−メチルピペラジン−1−イル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−モルホリン−4−イルブタ−2−イニル)オキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−エチニル−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
トランス−4−(4−{[8−(4−クロロフェニル)スピロ[4.5]デカ−7−エン−7−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−モルホリン−4−イルシクロヘキシル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
シス−4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4−メトキシシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[8−(4−クロロフェニル)スピロ[4.5]デカ−7−エン−7−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
トランス−4−(4−{[8−(4−クロロフェニル)スピロ[4.5]デカ−7−エン−7−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4−メトキシシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−5,5−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−5,5−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−シアノ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
3−{[4−({[4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンゾイル]アミノ}スルホニル)−2−ニトロフェノキシ]メチル}モルホリン−4−カルボン酸tert−ブチル
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−(モルホリン−3−イルメトキシ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[8−(4−クロロフェニル)スピロ[4.5]デカ−7−エン−7−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[1−(メチルスルホニル)ピペリジン−4−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−4−イル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(4−クロロ−3−ニトロフェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[1−(2,2,2−トリフルオロエチル)ピペリジン−4−イル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({5−シアノ−6−[(1−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルピペリジン−4−イル)オキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−イソプロピル−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−({3−クロロ−5−フルオロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
ならびにこれらの治療上許容される塩および代謝物

0015

4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({1−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エチル]ピペリジン−4−イル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−({5−クロロ−6−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[1−(2,2−ジフルオロエチル)ピペリジン−4−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(1−シクロプロピルピペリジン−4−イル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(1−モルホリン−4−イルシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
トランス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[4−(ジシクロプロピルアミノ)シクロヘキシル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−({5−ブロモ−6−[(4−エチルモルホリン−3−イル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−エチルモルホリン−3−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(4−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルモルホリン−3−イル)メトキシ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[(3S)−1−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルピペリジン−3−イル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({5−シアノ−6−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(1,1−ジオキシドチオモルホリン−4−イル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(4−{[(4−アミノテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
トランス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({5−シアノ−6−[(4−モルホリン−4−イルシクロヘキシル)アミノ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−シアノ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(1S,3R)−3−モルホリン−4−イルシクロペンチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(1R,3S)−3−モルホリン−4−イルシクロペンチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(モルホリン−2−イルメチル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({1−[シス−3−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル]ピペリジン−4−イル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(1−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアゼチジン−3−イル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(1−テトラヒドロフラン−3−イルアゼチジン−3−イル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[3−ニトロ−4−({[(3R)−1−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルピロリジン−3−イル]メチル}アミノ)フェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−5,5−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−
[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)−4−(4−((2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エニル)メチル)ピペラジン−1−イル)−N−(4−((トランス−4−ヒドロキシシクロヘキシル)メトキシ)−3−ニトロフェニルスルホニル)ベンズアミド;
2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)−4−(4−((2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エニル)メチル)ピペラジン−1−イル)−N−(4−((シス−4−メトキシシクロヘキシル)メトキシ)−3−ニトロフェニルスルホニル)ベンズアミド;
シス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[4−(シクロプロピルアミノ)シクロヘキシル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
トランス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)シクロヘキシル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
トランス−N−({5−ブロモ−6−[(4−モルホリン−4−イルシクロヘキシル)オキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
トランス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−メトキシシクロヘキシル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−{[4−({[4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンゾイル]アミノ}スルホニル)−2−ニトロフェノキシ]メチル}−4−フルオロピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−フルオロピペリジン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
トランス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[4−(4−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルピペラジン−1−イル)シクロヘキシル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({1−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エチル]ピペリジン−4−イル}メトキシ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[(3R)−1−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルピロリジン−3−イル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(3R)−1−(2,2−ジメチルテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[(3S)−1−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルピロリジン−3−イル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(3S)−1−(2,2−ジメチルテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4−メチルモルホリン−2−イル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[4−(2−メトキシエチル)モルホリン−2−イル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(4−{[(4−アセチルモルホリン−2−イル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[トランス−4−(フルオロメチル)−1−オキセタン−3−イルピロリジン−3−イル]メトキシ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(1−オキセタン−3−イルピペリジン−4−イル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(1−シクロブチルピペリジン−4−イル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[1−(2,2−ジメチルテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ピペリジン−4−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(3S)−1−シクロプロピルピロリジン−3−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(1−テトラヒドロフラン−3−イルピペリジン−4−イル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(3R)−1−シクロプロピルピロリジン−3−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[3−ニトロ−4−({[(3S)−1−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルピロリジン−3−イル]メチル}アミノ)フェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(3−ヒドロキシ−2,2−ジメチルプロピル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[1−(メチルスルホニル)ピペリジン−3−イル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(4−{[(1−アセチルピペリジン−3−イル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(3R)−1−(メチルスルホニル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−3,3−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({1−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エチル]アゼチジン−3−イル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[1−(メチルスルホニル)ピロリジン−3−イル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(4−{[(1−アセチルピロリジン−3−イル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(4−{[(3R)−1−アセチルピロリジン−3−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(3−メトキシ−2,2−ジメチルプロピル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[(1R,3R)−3−ヒドロキシシクロペンチル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[(1S,3S)−3−ヒドロキシシクロペンチル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[(1S,3R)−3−ヒドロキシシクロペンチル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[(1R,3S)−3−ヒドロキシシクロペンチル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[(3S)−2−オキソピペリジン−3−イル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[({1−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エチル]アゼチジン−3−イル}メチル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[(1−オキセタン−3−イルアゼチジン−3−イル)メチル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[(1−オキセタン−3−イルピペリジン−4−イル)メチル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(1−シクロプロピルピペリジン−4−イル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[4−(2−フルオロエチル)モルホリン−2−イル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[4−(2,2−ジフルオロエチル)モルホリン−2−イル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−フルオロ−1−オキセタン−3−イルピペリジン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(2S)−4,4−ジフルオロ−1−オキセタン−3−イルピロリジン−2−イル]メトキシ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[(4−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルモルホリン−3−イル)メチル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4−シクロブチルモルホリン−3−イル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[(4−テトラヒドロフラン−3−イルモルホリン−3−イル)メチル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[({1−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エチル]ピペリジン−4−イル}メチル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(1−シクロプロピル−4−フルオロピペリジン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−メトキシベンジル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[3−(トリフルオロメトキシベンジル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[4−(ジフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−(1,4−ジオキサスピロ[4.5]デカ−8−イルアミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
トランス−N−[(4−{[4−(アセチルアミノ)シクロヘキシル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(3R)−1−(2,2−ジフルオロエチル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(3S)−1−(2−フルオロエチル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(3S)−1−(2,2−ジフルオロエチル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(3R)−1−(2−フルオロエチル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[(3S)−1−オキセタン−3−イルピロリジン−3−イル]メトキシ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−ヒドロキシベンジル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(3−ヒドロキシベンジル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[3−(ジフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[シス−3−モルホリン−4−イルシクロペンチル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
トランス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({4−[(メチルスルホニル)アミノ]シクロヘキシル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(1−シクロプロピルピペリジン−4−イル)アミノ]−3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(1−オキセタン−3−イルピペリジン−4−イル)メトキシ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−フルオロ−1−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルピペリジン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−フルオロ−1−テトラヒドロフラン−3−イルピペリジン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[4−フルオロ−1−(メチルスルホニル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[3−ニトロ−4−({[(3R)−1−オキセタン−3−イルピロリジン−3−イル]メチル}アミノ)フェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
トランス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−ヒドロキシシクロヘキシル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({4−[3−(ジメチルアミノプロポキシ]ベンジル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[4−(2−モルホリン−4−イルエトキシ)ベンジル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[(E)−4−ヒドロキシ−1−アダマンチル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[(Z)−4−ヒドロキシ−1−アダマンチル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−({4−[(1S,4S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−イルメトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(1−メチル−5−オキソピロリジン−3−イル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(1R,4R,5R,6S)−5,6−ジヒドロキシビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル]メトキシ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(1R,4R,5S,6R)−5,6−ジヒドロキシビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル]メトキシ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(3−オキソシクロヘキシル)メトキシ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−5,5−ジメチルシクロヘキサ−1,3−ジエン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({(3R)−1−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エチル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[6−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[3−ニトロ−4−({[(3S)−1−オキセタン−3−イルピロリジン−3−イル]メチル}アミノ)フェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
トランス−N−({5−クロロ−6−[(4−メトキシシクロヘキシル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
シス−N−({5−クロロ−6−[(4−メトキシシクロヘキシル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[(3S)−1−オキセタン−3−イルピロリジン−3−イル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[({4−[2−(2−メトキシエトキシ)エチル]モルホリン−2−イル}メチル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[4−(シアノメチル)モルホリン−2−イル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[4−(N,N−ジメチルグリシル)モルホリン−2−イル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
(2−{[(4−{[4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンゾイル]スルファモイル}−2−ニトロフェニル)アミノ]メチル}モルホリン−4−イル)酢酸
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[3−ニトロ−4−({[4−(オキセタン−3−イル)モルホリン−2−イル]メチル}アミノ)フェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4−シクロプロピルモルホリン−2−イル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−(メチルスルホニル)−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]−3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−メチルテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンゾイル]スルファモイル}−2−ニトロフェニル)ピペラジン−1−カルボン酸エチル
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[4−(モルホリン−4−イル)ピペリジン−1−イル]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[(3R)−1−(オキセタン−3−イル)ピロリジン−3−イル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(3R)−1−(1,3−ジフルオロプロパン−2−イル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(1−イソプロピルピペリジン−4−イル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−({4−[(1−tert−ブチルピペリジン−4−イル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[1−(2−メトキシエチル)ピペリジン−3−イル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[1−(シアノメチル)ピペリジン−3−イル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−フルオロ−1−メチルピペリジン−4−イル)メトキシ]−3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(5−クロロ−6−{[(3R)−1−(1,3−ジフルオロプロパン−2−イル)ピロリジン−3−イル]アミノ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−[(4−{[4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンゾイル]スルファモイル}−2−ニトロフェニル)アミノ]ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−(ペンタフルオロ−λ6−スルファニル)−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−メトキシテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(3R)−1−(1,3−ジフルオロプロパン−2−イル)ピロリジン−3−イル]オキシ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[4−(オキセタン−3−イル)ピペラジン−1−イル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ピペラジン−1−イル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルアミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−({4−[(1−tert−ブチルピペリジン−4−イル)アミノ]−3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]フェニル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−({[4−(オキセタン−3−イル)モルホリン−2−イル]メチル}アミノ)−3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(5−クロロ−6−{[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メチル]アミノ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−({5−クロロ−6−[(1−シクロプロピルピペリジン−4−イル)アミノ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(5−クロロ−6−{[(2S)−4−(シアノメチル)モルホリン−2−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(5−クロロ−6−{[(2S)−4−(N,N−ジメチルグリシル)モルホリン−2−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(5−クロロ−6−{[(2R)−4−(シアノメチル)モルホリン−2−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(5−クロロ−6−{[(2R)−4−(N,N−ジメチルグリシル)モルホリン−2−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({5−フルオロ−6−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−({5−クロロ−6−[3−ヒドロキシ−2−(ヒドロキシメチル)−2−メチルプロポキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({6−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[4−(1,3−ジフルオロプロパン−2−イル)モルホリン−2−イル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(5−クロロ−6−{[1−(シアノメチル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({(3R)−1−[2−(2−メトキシエトキシ)エチル]ピロリジン−3−イル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(3R)−1−(N,N−ジメチルグリシル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[1−(オキセタン−3−イル)アゼチジン−3−イル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(5−クロロ−6−{[1−(シアノメチル)−4−フルオロピペリジン−4−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[(2R)−4−(N,N−ジメチルグリシル)モルホリン−2−イル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[(2S)−4−(N,N−ジメチルグリシル)モルホリン−2−イル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(5−クロロ−6−{[1−(N,N−ジメチルグリシル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(5−クロロ−6−{[(3R)−1−(2,2−ジフルオロエチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(3R)−1−(シアノメチル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−{4−[(4′−クロロビフェニル−2−イル)メチル]−4−メトキシピペリジン−1−イル}−N−({5−クロロ−6−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−{4−[(4′−クロロビフェニル−2−イル)メチル]−4−メトキシピペリジン−1−イル}−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[9−(4−クロロフェニル)−3−(1,3−ジフルオロプロパン−2−イル)−3−アザスピロ[5.5]ウンデカ−8−エン−8−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[9−(4−クロロフェニル)−3−イソプロピル−3−アザスピロ[5.5]ウンデカ−8−エン−8−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[9−(4−クロロフェニル)−3−(1,3−ジフルオロプロパン−2−イル)−3−アザスピロ[5.5]ウンデカ−8−エン−8−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−クロロ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[9−(4−クロロフェニル)−3−イソプロピル−3−アザスピロ[5.5]ウンデカ−8−エン−8−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−クロロ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−({5−クロロ−6−[(4−フルオロ−1−メチルピペリジン−4−イル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(5−クロロ−6−{[1−(N,N−ジメチルグリシル)−4−フルオロピペリジン−4−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−{4−[(4′−クロロビフェニル−2−イル)メチル]−4−フルオロピペリジン−1−イル}−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−{4−[(4′−クロロビフェニル−2−イル)メチル]−4−フルオロピペリジン−1−イル}−N−({5−クロロ−6−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[9−(4−クロロフェニル)−3−イソプロピル−3−アザスピロ[5.5]ウンデカ−8−エン−8−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)−N−({4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]−3−(トリフルオロメチル)フェニル}スルホニル)ベンズアミド;
N−[(5−クロロ−6−{[(3R)−1−(1,3−ジフルオロプロパン−2−イル)ピロリジン−3−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[2−(テトラヒドロフラン−3−イルオキシ)エトキシ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(トランス−4−シアノシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(5−クロロ−6−{[4−フルオロ−1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({5−シアノ−6−[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−(3−フリルメトキシ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(5−クロロ−6−{[(3R)−1−(1,3−ジフルオロプロパン−2−イル)ピロリジン−3−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(5−クロロ−6−{[(3R)−1−(2,2−ジフルオロエチル)ピロリジン−3−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(5−クロロ−6−{[1−(1,3−ジフルオロプロパン−2−イル)−4−フルオロピペリジン−4−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−({3−クロロ−4−[(4−フルオロ−1−メチルピペリジン−4−イル)メトキシ]フェニル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[3−シアノ−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)フェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(5−クロロ−6−{[1−(2,2−ジフルオロエチル)−4−フルオロピペリジン−4−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−({3−クロロ−4−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]フェニル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−({5−クロロ−6−[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[6−{[1−(1,3−ジフルオロプロパン−2−イル)−4−フルオロピペリジン−4−イル]メトキシ}−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({5−クロロ−6−[2−(テトラヒドロフラン−2−イル)エトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}−3−メチルピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[3−(シクロプロピルアミノ)プロピル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−{[5−クロロ−6−(2−メトキシエトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−フルオロ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(3−クロロ−4−{[1−(メトキシアセチル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}フェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(3−クロロ−4−{[1−(N,N−ジメチルグリシル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}フェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
トランス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキシル]メチル}ピペリジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)−N−{[6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]スルホニル}ベンズアミド;
N−({5−クロロ−6−[(トランス−4−ヒドロキシシクロヘキシル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−シアノ−4−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({6−[(トランス−4−メトキシシクロヘキシル)メトキシ]−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({6−[(シス−4−メトキシシクロヘキシル)メトキシ]−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−({5−クロロ−6−[(4,4−ジフルオロ−1−ヒドロキシシクロヘキシル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペリジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(3−クロロ−4−{[トランス−4−(モルホリン−4−イル)シクロヘキシル]メトキシ}フェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({3−[シクロプロピル(1,3−チアゾール−5−イルメチル)アミノ]プロピル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−({3−クロロ−4−[(トランス−4−ヒドロキシシクロヘキシル)メトキシ]フェニル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−クロロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]−3−(トリフルオロメチル)フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({3−[シクロプロピル(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ]プロピル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(3−クロロ−4−{[1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}フェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3,5−ジフルオロ−4−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({3−[シクロプロピル(オキセタン−3−イル)アミノ]プロピル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(3−クロロ−4−{[1−(1−メチル−L−プロリル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}フェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3,4−ジフルオロ−5−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(5−クロロ−6−{[(2S)−4−シクロプロピルモルホリン−2−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペリジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペリジン−1−イル)−N−{[3−クロロ−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)フェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
2−{[(4−{[4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンゾイル]スルファモイル}−2−ニトロフェニル)アミノ]メチル}モルホリン−4−カルボン酸メチル
2−{[(4−{[4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンゾイル]スルファモイル}−2−ニトロフェニル)アミノ]メチル}−N−エチル−N−メチルモルホリン−4−カルボキサミド
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[4−(メチルスルホニル)モルホリン−2−イル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({3−[シクロブチル(シクロプロピル)アミノ]プロピル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−5,5−ジフルオロシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(3−クロロ−4−{[4−フルオロ−1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}フェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[3−クロロ−4−(テトラヒドロフラン−3−イルメトキシ)フェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−5,5−ジフルオロシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(トランス−4−ヒドロキシシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−({3−クロロ−4−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]フェニル}スルホニル)−4−(4−{[9−(4−クロロフェニル)−3−(オキセタン−3−イル)−3−アザスピロ[5.5]ウンデカ−8−エン−8−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[(2R)−4−シクロプロピルモルホリン−2−イル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[(2S)−4−シクロプロピルモルホリン−2−イル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[5−(4−クロロフェニル)スピロ[2.5]オクタ−5−エン−6−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−{[5−クロロ−6−({4−[シクロプロピル(オキセタン−3−イル)アミノ]シクロヘキシル}メトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[5−(4−クロロフェニル)スピロ[2.5]オクタ−5−エン−6−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4−シクロプロピルモルホリン−2−イル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−({3−クロロ−4−[(4−シクロプロピルモルホリン−2−イル)メトキシ]フェニル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(3−クロロ−4−{[(4−シクロプロピルモルホリン−2−イル)メチル]アミノ}フェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
2−{[(2−クロロ−4−{[4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンゾイル]スルファモイル}フェニル)アミノ]メチル}−N−エチル−N−メチルモルホリン−4−カルボキサミド;
(2S)−2−{[(3−クロロ−5−{[4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンゾイル]スルファモイル}ピリジン−2−イル)オキシ]メチル}−N−エチル−N−メチルモルホリン−4−カルボキサミド;
N−[(5−クロロ−6−{[(4−シクロプロピルモルホリン−2−イル)メチル]アミノ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
2−{[(3−クロロ−5−{[4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンゾイル]スルファモイル}ピリジン−2−イル)アミノ]メチル}−N−エチル−N−メチルモルホリン−4−カルボキサミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(トランス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(シス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(5−クロロ−6−{[(1R,2R,4R,5R)−5−ヒドロキシ−5−メチルビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({4−[(2−シアノエチル)(シクロプロピル)アミノ]シクロヘキシル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−({5−クロロ−6−[(トランス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[5−(4−クロロフェニル)スピロ[2.5]オクタ−5−エン−6−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−クロロ−6−(5,6,7,8−テトラヒドロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(5−クロロ−6−{[(1R,2S,4R,5R)−5−ヒドロキシ−5−メチルビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(シス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(5−クロロ−6−{[4−フルオロ−1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[5−(4−クロロフェニル)スピロ[2.5]オクタ−5−エン−6−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[4−(3,3−ジフルオロピロリジン−1−イル)シクロヘキシル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−({5−クロロ−6−[(トランス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−({5−クロロ−6−[(シス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({4−[(2,2−ジフルオロシクロプロピル)アミノ]シクロヘキシル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−({5−クロロ−6−[(シス−1−フルオロ−4−ヒドロキシシクロヘキシル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[3−ニトロ−4−(2−オキサスピロ[3.5]ノナ−7−イルメトキシ)フェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(トランス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−5,5−ビス(フルオロメチル)シクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−シクロプロピルモルホリン−2−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−({5−クロロ−6−[(トランス−1−フルオロ−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−({5−クロロ−6−[(シス−1−フルオロ−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−シアノ−4−{[4−フルオロ−1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(トランス−4−エチル−4−ヒドロキシシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(シス−4−エチル−4−ヒドロキシシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−5−(メトキシメチル)−5−メチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[3−ニトロ−4−({[(2S)−4−(オキセタン−3−イル)モルホリン−2−イル]メチル}アミノ)フェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−({3−クロロ−4−[(トランス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メトキシ]フェニル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({4−[(2−シアノエチル)(シクロプロピル)アミノ]−1−フルオロシクロヘキシル}メトキシ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({5−ニトロ−6−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(2−オキサスピロ[3.5]ノナ−7−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4−シアノ−4−メチルシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
バリン酸{[4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンゾイル]({4−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)アミノ}メチル;
酪酸{[4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンゾイル]({4−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)アミノ}メチル;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)−N−{[3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−6−イル]スルホニル}ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(6−{[(トランス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メチル]アミノ}−5−ニトロピリジン−3−イル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(5−シアノ−6−{[4−フルオロ−1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−(4−{[4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンゾイル]スルファモイル}−2−ニトロフェニル)モルホリン−4−カルボキサミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({[4−(メトキシメチル)シクロヘキシル]メチル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(5−クロロ−6−{[1−(1,3−チアゾール−2−イル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(6−{[(シス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メチル]アミノ}−5−ニトロピリジン−3−イル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−5−メトキシ−5−メチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(トランス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−5−メトキシ−5−メチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;ならびにこれらの治療上許容される塩および代謝物。

0016

別の実施形態は、化合物4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミドまたはそれの製薬上許容される塩に関するものである。

0017

別の実施形態は、化合物トランス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−モルホリン−4−イルシクロヘキシル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミドまたはそれの製薬上許容される塩に関するものである。

0018

別の実施形態は、化合物シス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4−メトキシシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミドまたはそれの製薬上許容される塩に関するものである。

0019

別の実施形態は、化合物トランス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4−メトキシシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミドまたはそれの製薬上許容される塩に関するものである。

0020

別の実施形態は、化合物4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミドまたはそれの製薬上許容される塩に関するものである。

0021

別の実施形態は、化合物4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(トランス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミドまたはそれの製薬上許容される塩に関するものである。

0022

別の実施形態は、化合物4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(シス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミドまたはそれの製薬上許容される塩に関するものである。

0023

別の実施形態は、化合物N−[(5−クロロ−6−{[4−フルオロ−1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミドまたはそれの製薬上許容される塩に関するものである。

0024

別の実施形態は、化合物N−({5−ブロモ−6−[(1−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルピペリジン−4−イル)アミノ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミドまたはそれの製薬上許容される塩に関するものである。

0025

別の実施形態は、化合物4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(3R)−1−(メチルスルホニル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミドまたはそれの製薬上許容される塩に関するものである。

0026

別の実施形態は、化合物4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({3−[シクロプロピル(オキセタン−3−イル)アミノ]プロピル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミドまたはそれの製薬上許容される塩に関するものである。

0027

別の実施形態は、化合物4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−5−メトキシ−5−メチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;またはそれの製薬上許容される塩に関するものである。

0028

さらに別の実施形態は、4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(トランス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(3R)−1−(メチルスルホニル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({3−[シクロプロピル(オキセタン−3−イル)アミノ]プロピル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミドである式(I)または式(II)を有する化合物またはそれの製薬上許容される塩に関するものである。

0029

さらに別の実施形態は、N−[(5−クロロ−6−{[1−(シアノメチル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({3−[シクロプロピル(オキセタン−3−イル)アミノ]プロピル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミドである式(I)または式(II)を有する化合物またはそれの製薬上許容される塩に関するものである。

0030

さらに別の実施形態は、4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(トランス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(シス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミドである式(I)または式(II)を有する化合物またはそれの製薬上許容される塩に関するものである。

0031

別の実施形態は、化合物4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({3−[シクロプロピル(オキセタン−3−イル)アミノ]プロピル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;またはそれの製薬上許容される塩に関するものである。

0032

さらに別の実施形態は、4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[3−ニトロ−4−({[(3R)−1−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルピロリジン−3−イル]メチル}アミノ)フェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4−メチルモルホリン−2−イル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミドである式(I)または式(II)を有する化合物またはそれの製薬上許容される塩に関するものである。

0033

さらに別の実施形態は、
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[(3S)−テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−(1,4−ジオキサン−2−イルメトキシ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−({5−ブロモ−6−[(1−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルピペリジン−4−イル)アミノ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(4−{[(4−アミノテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[3−ニトロ−4−({[(3R)−1−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルピロリジン−3−イル]メチル}アミノ)フェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4−メチルモルホリン−2−イル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(3R)−1−(メチルスルホニル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−メトキシテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(5−クロロ−6−{[1−(シアノメチル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−({3−[シクロプロピル(オキセタン−3−イル)アミノ]プロピル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(5−クロロ−6−{[(1R,2S,4R,5R)−5−ヒドロキシ−5−メチルビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(6−{[(シス−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)メチル]アミノ}−5−ニトロピリジン−3−イル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−5−メトキシ−5−メチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミドである式(I)または式(II)を有する化合物またはそれの製薬上許容される塩に関するものである。

0034

別の実施形態は、化合物N−[(5−クロロ−6−{[1−(シアノメチル)ピペリジン−4−イル]メトキシ}ピリジン−3−イル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;またはそれの製薬上許容される塩に関するものである。

0035

さらに別の実施形態は、N−[(4−{[(4−アミノテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−メトキシテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミドである式(I)または式(II)を有する化合物またはそれの製薬上許容される塩に関するものである。

0036

別の実施形態は、化合物4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−メトキシテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミドまたはそれの製薬上許容される塩に関するものである。

0037

別の実施形態は、賦形剤および治療上有効量の式(I)もしくは式(II)の化合物を含む、膀胱癌、脳腫瘍、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、結腸直腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞性リンパ腫、T細胞もしくはB細胞起源のリンパ性悪性疾患、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、慢性リンパ球性白血病、骨髄腫、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌を治療するための組成物に関する。

0038

別の実施形態は、患者に対して治療上有効量の式(I)もしくは式(II)の化合物を投与する段階を有する、患者における膀胱癌、脳腫瘍、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、結腸直腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞性リンパ腫、T細胞もしくはB細胞起源のリンパ性悪性疾患、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、慢性リンパ球性白血病、骨髄腫、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌を治療する方法に関する。

0039

別の実施形態は、患者に対して治療上有効量の式(I)もしくは式(II)の化合物および治療上有効量の1種類の別の治療薬もしくは複数の別の治療薬を投与する段階を有する、患者における膀胱癌、脳腫瘍、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、結腸直腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞性リンパ腫、T細胞もしくはB細胞起源のリンパ性悪性疾患、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、慢性リンパ球性白血病、骨髄腫、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌を治療する方法に関するものである。

0040

発明の詳細な記述
本明細書における可変部分は、識別表現大文字に上付数字および/または上付アルファベットを付けたもの)によって表され、具体的に表すことができる。

0041

適切な価数が本発明における全ての部分および組み合わせにおいて維持され、複数原子を有する1価部分は左から右に描かれて左端で結合しており、2価部分も左から右に描かれることは明らかである。

0042

本明細書における可変部分の具体的な実施形態は、同じ識別表現を有する別の具体的な実施形態と同一でも異なっていても良いことも明らかである。

0043

本明細書で使用される「アルケニル」という用語は、2から10個の炭素を含み、少なくとも1個の炭素−炭素二重結合を含む直鎖もしくは分岐炭化水素鎖を意味する。「Cx−Cyアルケニル」という用語は、xからy個の炭素原子を含む少なくとも1個の炭素−炭素二重結合を有する直鎖もしくは分岐の炭化水素鎖を意味する。「C3−C6アルケニル」という用語は、3から6個の炭素原子を含むアルケニル基を意味する。アルケニルの代表例には、ブタ−2,3−ジエニルエテニル、2−プロペニル、2−メチル−2−プロペニル、3−ブテニル、4−ペンテニル、5−ヘキセニル、2−ヘプテニル、2−メチル−1−ヘプテニルおよび3−デセニルなどがあるがこれらに限定されるものではない。

0044

「アルケニレン」という用語は、2から4個の炭素原子の直鎖もしくは分岐の炭化水素から誘導される二価の基を意味し、少なくとも1個の炭素−炭素二重結合を含む。「Cx−Cyアルケニレン」という用語は、少なくとも1個の炭素−炭素二重結合を含み、xからy個の炭素原子を含む直鎖もしくは分岐の炭化水素鎖から誘導される二価の基を意味する。アルケニレンの代表例には、−CH=CH−および−CH2CH=CH−などがあるがこれらに限定されるものではない。

0045

本明細書で使用される「アルキル」という用語は、1から10個の炭素原子を含む直鎖もしくは分岐の飽和炭化水素鎖を意味する。「Cx−Cyアルキル」という用語は、xからy個の炭素原子を含む直鎖もしくは分岐の飽和炭化水素を意味する。例えば、「C1−C6アルキル」は、2から6個の炭素原子を含む直鎖もしくは分岐の飽和炭化水素を意味する。アルキルの代表例には、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、イソペンチルネオペンチルn−ヘキシル、3−メチルヘキシル、2,2−ジメチルペンチル、2,3−ジメチルペンチル、n−ヘプチルn−オクチル、n−ノニルおよびn−デシルなどがあるがこれらに限定されるものではない。

0046

「アルキレン」という用語は、1から10個の炭素原子、例えば1から4個の炭素原子の直鎖もしくは分岐の飽和炭化水素鎖から誘導される二価の基を意味する。という用語「Cx−Cyアルキレン」は、xからy個の炭素原子を含む直鎖もしくは分岐の飽和炭化水素から誘導される二価の基を意味する。例えば、「C2−C6アルキレン」は、2から6個の炭素原子を含む直鎖もしくは分岐の飽和炭化水素を意味する。アルキレンの代表例には、−CH2−、−CH2CH2−、−CH2CH2CH2−、−CH2CH2CH2CH2−および−CH2CH(CH3)CH2−などがあるがこれらに限定されるものではない。

0047

本明細書で使用される「アルキニル」という用語は、2から10個の炭素原子を含み、少なくとも1個の炭素−炭素三重結合を含む直鎖もしくは分岐の炭化水素基を意味する。「Cx−Cyアルキニル」という用語は、xからy個の炭素原子を含む直鎖もしくは分岐の炭化水素基を意味する。例えば「C3−C6アルキニル」は、3から6個の炭素原子を含み、少なくとも1個の炭素−炭素三重結合を含む直鎖もしくは分岐の炭化水素基を意味する。アルキニルの代表例には、アセチレニル、1−プロピニル、2−プロピニル、3−ブチニル、2−ペンチニルおよび1−ブチニルなどがあるがこれらに限定されるものではない。

0048

本明細書で使用される「アルキニレン」という用語は、2から10個の炭素原子を含み、少なくとも1個の炭素−炭素三重結合を含む直鎖もしくは分岐の炭化水素基から誘導される二価の基を意味する。

0049

本明細書で使用される「アリール」という用語は、フェニルを意味する。

0050

本明細書で使用される「環状部分」という用語は、ベンゼン、フェニル、フェニレン、シクロアルカン、シクロアルキル、シクロアルキレン、シクロアルケン、シクロアルケニル、シクロアルケニレン、シクロアルキン、シクロアルキニル、シクロアルキニレン、ヘテロアレーン、ヘテロアリール、複素環アルカン、複素環アルキル、複素環アルケン、複素環アルケニルおよびスピロアルキルを意味する。

0051

本明細書で使用される「シクロアルキレン」またはシクロアルキル」または「シクロアルカン」という用語は、単環式または架橋炭化水素環系を意味する。単環式シクロアルキルは、3から10個の炭素原子、0個のヘテロ原子および0個の二重結合を含む炭素環系である。単環式環系の例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなどがある。単環式環は、1個もしくは2個のアルキレン架橋を含むことができ、各架橋は1、2もしくは3個の炭素原子からなり、それぞれ環系の2個の隣接しない炭素原子を連結している。そのような架橋シクロアルキル環系の代表例には、ビシクロ[3.1.1]ヘプタン、ビシクロ[2.2.1]ヘプタン、ビシクロ[2.2.2]オクタン、ビシクロ[3.2.2]ノナン、ビシクロ[3.3.1]ノナン、ビシクロ[4.2.1]ノナン、トリシクロ[3.3.1.03,7]ノナン(オクタヒドロ−2,5−メタノペンタレンまたはノルアダマンタン)およびトリシクロ[3.3.1.13,7]デカン(アダマンタン)などがあるがこれらに限定されるものではない。単環式および架橋シクロアルキルは、環系内に含まれるいずれか置換可能な原子を介して親分子部分に結合していることができる。

0052

本明細書で使用される「シクロアルケニレン」または「シクロアルケニル」または「シクロアルケン」という用語は、単環式または架橋炭化水素環系を意味する。単環式シクロアルケニルは4から10個の炭素原子および0個のヘテロ原子を有する。4員環系は1個の二重結合を有し、5もしくは6員環系は1個もしくは2個の二重結合を有し、7もしくは8員環系は1、2もしくは3個の二重結合を有し、9もしくは10員環は1、2、3もしくは4個の二重結合を有する。単環式シクロアルケニル基の代表例には、シクロブテニル、シクロペンテニルシクロヘキセニル、シクロヘプテニルおよびシクロオクテニルなどがあるがこれらに限定されるものではない。単環式シクロアルケニル環は1個もしくは2個のアルキレン架橋を含むことができ、各架橋は1、2もしくは3個の炭素原子からなり、それぞれ環系の2個の隣接しない炭素原子を連結している。架橋シクロアルケニル基の代表例には、4,5,6,7−テトラヒドロ−3aH−インデン、オクタヒドロナフタレニルおよび1,6−ジヒドロ−ペンタレンなどがあるがこれらに限定されるものではない。単環式および架橋シクロアルケニルは、環系内に含まれるいずれか置換可能な原子を介して親分子部分に結合していることができる。

0053

本明細書で使用される「シクロアルキン」または「シクロアルキニル」または「シクロアルキニレン」という用語は、単環式または架橋炭化水素環系を意味する。単環式シクロアルキニルは、8以上の炭素原子、0個のヘテロ原子および1以上の三重結合を有する。単環式シクロアルキニル環は1個もしくは2個のアルキレン架橋を含むことができ、各架橋は1、2もしくは3個の炭素原子からなり、それぞれ環系の2個の隣接しない炭素原子を連結している。単環式および架橋シクロアルキニルは、環系内に含まれるいずれか置換可能な原子を介して親分子部分に結合していることができる。

0054

本明細書で使用される「ヘテロアレーン」または「ヘテロアリール」または「ヘテロアリーレン」という用語は、少なくとも1個の炭素原子および1以上のの独立に選択される窒素酸素もしくは硫黄原子を有する5員もしくは6員の芳香環を意味する。本発明のヘテロアレーンは、環中のいずれか隣接する原子を介して連結されており、ただし適切な価数が維持される。ヘテロアリールの代表例には、フラニルフラン−2−イルなどがあるが、それに限定されるものではない)、イミダゾリル(1H−イミダゾール−1−イルなどがあるが、それに限定されるものではない)、イソオキサゾリルイソチアゾリルオキサジアゾリル、1,3−オキサゾリルピリジニル(例えば、ピリジン−4−イル、ピリジン−2−イル、ピリジン−3−イル)、ピリダジニルピリミジニルピラジニルピラゾリルピロリル、テトラゾリルチアジアゾリル、1,3−チアゾリルチエニルチエン−2−イル、チエン−3−イルなどがあるが、それに限定されるものではない)、トリアゾリルおよびトリアジニルなどがあるがこれらに限定されるものではない。

0055

本明細書で使用される「複素環アルカン」または「複素環アルキル」または「複素環アルキレン」という用語は、O、NおよびSからなる群から独立に選択される少なくとも1個のヘテロ原子および0個の二重結合を含む単環式または架橋の3、4、5、6、7もしくは8員環を意味する。単環式および架橋複素環アルカンは、環内に含まれるいずれか置換可能な炭素原子またはいずれか置換可能な窒素原子を介して親分子部分に連結されている。複素環中の窒素および硫黄ヘテロ原子は酸化されても良く、窒素原子は4級化されても良い。複素環アルカン基の代表例には、モルホリニルテトラヒドロピラニルピロリジニルピペリジニルジオキソラニル、テトラヒドロフラニル、チオモルホリニル、1,4−ジオキサニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロチオピラニル、オキセタニルピペラジニルイミダゾリジニル、アゼチジン、アゼパニル、アジリジニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、ジチアニル、イソオキサゾリジニル、イソチアゾリジニル、オキサジアゾリジニル、オキサゾリジニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロチエニル、チアジアゾリジニル、チアゾリジニル、チオモルホリニル、トリチアニルおよびトリチアニルなどがあるがこれらに限定されるものではない。

0056

本明細書で使用される「複素環アルケン」または「複素環アルケニル」または「複素環アルケニレン」という用語は、O、NおよびSからなる群から独立に選択される少なくとも1個のヘテロ原子および1以上の二重結合を含む単環式または架橋3、4、5、6、7または8員環を意味する。単環式および架橋複素環アルケンは、環内に含まれるいずれか置換可能な炭素原子またはいずれか置換可能な窒素原子を介して親分子部分に連結されている。複素環中の窒素および硫黄ヘテロ原子は酸化されても良く、窒素原子は4級化されても良い。複素環アルケン基の代表例には、1,4,5,6−テトラヒドロピリダジニル、1,2,3,6−テトラヒドロピリジニル、ジヒドロピラニル、イミダゾリニル、イソチアゾリニル、オキサジアゾリニル、イソオキサゾリニル、オキサゾリニル、ピラニル、ピラゾリニル、ピロリニル、チアジアゾリニル、チアゾリニルおよびチオピラニルなどがあるがこれらに限定されるものではない。

0057

本明細書で使用される「フェニル」という用語は、ベンゼンからの水素原子の脱離によって形成される1価基を意味する。

0058

本明細書で使用される「フェニレン」という用語は、フェニルからの水素原子の脱離によって形成される2価基を意味する。

0059

本明細書で使用される「スピロアルキル」という用語は、両端が同一の炭素原子に結合しているアルキレンを意味し、例としてはC2−スピロアルキル、C3−スピロアルキル、C4−スピロアルキル、C5−スピロアルキル、C6−スピロアルキル、C7−スピロアルキル、C8−スピロアルキル、C9−スピロアルキルがある。

0060

本明細書で使用される「スピロヘテロアルキル」という用語は、独立に選択されるO、C(O)、CNOH、CNOCH3、S、S(O)、SO2またはNHで置き換わっている1個または2個のCH2部分および置き換わっていないかまたはNで置き換わっている1個または2個のCH部分を有するスピロアルキルを意味する。

0061

本明細書で使用される「スピロヘテロアルケニル」という用語は、独立に選択されるO、C(O)、CNOH、CNOCH3、S、S(O)、SO2またはNHで置き換わっている1個または2個のCH2部分および置き換わっていないかまたはNで置き換わっている1個または2個のCH部分を有するスピロアルケニルを意味し、および置き換わっていないかまたは独立に選択されるO、C(O)、CNOH、CNOCH3、S、S(O)、SO2またはNHで置き換わっている1個または2個のCH2部分およびNで置き換わっている1個または2個のCH部分を有するスピロアルケニルを意味する。

0062

本明細書で使用される「C2−C5−スピロアルキル」という用語は、C2−スピロアルキル、C3−スピロアルキル、C4−スピロアルキル、およびC5−スピロアルキルを意味する。

0063

患者に対して治療上有効量の式(I)もしくは式(II)の化合物を投与。

0064

別の実施形態は、患者に対して治療上有効量の式(I)もしくは式(II)の化合物および治療上有効量の1種類の別の治療薬もしくは複数の別の治療薬を投与する段階を有する、患者における膀胱癌、脳腫瘍、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、結腸直腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞性リンパ腫、T細胞もしくはB細胞起源のリンパ性悪性疾患、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、慢性リンパ球性白血病、骨髄腫、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌を治療する方法に関するものである。

0065

発明の詳細な記述
本明細書における可変部分は、識別表現(大文字に上付数字および/または上付アルファベットを付けたもの)によって表され、具体的に表すことができる。

0066

適切な価数が本発明における全ての部分および組み合わせにおいて維持され、複数原子を有する1価部分は左から右に描かれて左端で結合しており、2価部分も左から右に描かれることは明らかである。

0067

本明細書における可変部分の具体的な実施形態は、同じ識別表現を有する別の具体的な実施形態と同一でも異なっていても良いことも明らかである。

0068

本明細書で使用される「アルケニル」という用語は、2から10個の炭素を含み、少なくとも1個の炭素−炭素二重結合を含む直鎖もしくは分岐の炭化水素鎖を意味する。「Cx−Cyアルケニル」という用語は、xからy個の炭素原子を含む少なくとも1個の炭素−炭素二重結合を有する直鎖もしくは分岐の炭化水素鎖を意味する。「C3−C6アルケニル」という用語は、3から6個の炭素原子を含むアルケニル基を意味する。アルケニルの代表例には、ブタ−2,3−ジエニル、エテニル、2−プロペニル、2−メチル−2−プロペニル、3−ブテニル、4−ペンテニル、5−ヘキセニル、2−ヘプテニル、2−メチル−1−ヘプテニルおよび3−デセニルなどがあるがこれらに限定されるものではない。

0069

「アルケニレン」という用語は、2から4個の炭素原子の直鎖もしくは分岐の炭化水素から誘導される二価の基を意味し、少なくとも1個の炭素−炭素二重結合を含む。「Cx−Cyアルキレン」という用語は、少なくとも1個の炭素−炭素二重結合を含み、xからyを含む直鎖もしくは分岐の炭化水素鎖から誘導される二価の基メトキシメチル、メトキシエトキシメチル、2−(トリメチルシリルエトキシメチルベンジルオキシメチルメチルチオメチル、2−メチルチオエチルフェニルチオメチル、1,1−ジメチル−2−プロペニル、3−メチル−3−ブテニル、アリル、トリメチルシリル、トリエチルシリルトリイソプロピルシリルジエチルイソプロピルシリル、tert−ブチルジメチルシリル、tert−ブチルジフェニルシリルジフェニルメチルシリルおよびtert−ブチルメトキシフェニルシリルを意味する。

0070

本明細書で使用される「OHまたはSH保護基」という用語は、ベンジルオキシカルボニル、4−ニトロベンジルオキシカルボニル、4−ブロモベンジルオキシカルボニル、4−メトキシベンジルオキシカルボニル、3,4−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、メトキシカルボニルエトキシカルボニル、tert−ブトキシカルボニル、1,1−ジメチルプロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、イソブチルオキシカルボニル、ジフェニルメトキシカルボニル、2,2,2−トリクロロエトキシカルボニル、2,2,2−トリブロモエトキシカルボニル、2−(トリメチルシリル)エトキシカルボニル、2−(フェニルスルホニル)エトキシカルボニル、2−(トリフェニルホスホニオ)エトキシカルボニル、2−フルフリルオキシカルボニル、1−アダマンチルオキシカルボニル、ビニルオキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、S−ベンジルチオカルボニル、4−エトキシ−1−ナフチルオキシカルボニル、8−キノリルオキシカルボニル、アセチル、ホルミルクロロアセチルジクロロアセチルトリクロロアセチルトリフルオロアセチル、メトキシアセチル、フェノキシアセチル、ピバロイル、ベンゾイル、メチル、tert−ブチル、2,2,2−トリクロロエチル、2−トリメチルシリルエチル、1,1−ジメチル−2−プロペニル、3−メチル−3−ブテニル、アリル、ベンジル(フェニルメチル)、パラ−メトキシベンジル、3,4−ジメトキシベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチルテトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、メトキシメチル、メチルチオメチル、ベンジルオキシメチル、2−メトキシエトキシメチル、2,2,2−トリクロロ−エトキシメチル、2−(トリメチルシリル)エトキシメチル、1−エトキシエチル、メタンスルホニル、パラ−トルエンスルホニル、トリメチルシリル、トリエチルシリル、トリイソプロピルシリル、ジエチルイソプロピルシリル、tert−ブチルジメチルシリル、tert−ブチルジフェニルシリル、ジフェニルメチルシリルおよびtert−ブチルメトキシフェニルシリルを意味する。

0071

化合物
本発明の化合物では幾何異性体が存在し得る。本発明の化合物は、EまたはZ配置で炭素−炭素二重結合または炭素−窒素二重結合を含むことができ、カーンインルドプレローグ順位則によって決定されるように、「E」という用語は炭素−炭素または炭素−窒素二重結合の反対側に相対的に上位の2個の置換基があることを表し、「Z」という用語は炭素−炭素または炭素−窒素二重結合の同じ側に相対的に上位の2個の置換基があることを表す。本発明の化合物は、「E」および「Z」異性体の混合物として存在することもできる。シクロアルキルまたは複素環アルキル周囲の置換基は、シス配置またはトランス配置のものと称される。さらに本発明は、アダマンタン環系周囲の置換基の配置から生じる各種異性体およびそれらの混合物をも想到するものである。アダマンタン環系内の単一の環周囲の2個の置換基は、ZまたはEの相対配置のものであると称される。例えばC. D. Jones, M. Kaselj, R. N. Salvatore, W. J. le Noble J. Org. Chem. 1998, 63, 2758−2760を参照する。

0072

本発明の化合物は、RまたはS配置で不斉置換された炭素原子を含むことができ、その場合に「R」および「S」という用語は、IUPAC 1974 Recommendations for Section E, Fundamental Stereochemistry, Pure Appl. Chem. (1976) 45, 13−10によって定義された通りである。R配置およびS配置が等量である不斉置換された炭素原子を持った化合物は、それらの炭素原子でラセミ体である。一方の立体配置が他方の立体配置より過剰である原子は、より大きい量で、好ましくは約85%から90%過剰、より好ましくは約95%から99%過剰、さらにより好ましくは約99%超の過剰で存在する立体配置に割り当てられる。従って本発明は、ラセミ混合物、相対および絶対立体異性体、ならびに相対および絶対立体異性体の混合物を含む。

0073

同位元素富化または標識化合物
本発明の化合物は、天然で最も豊富に認められる原子量または質量数とは異なる原子量または質量数を有する1以上の原子を含む同位元素標識型または同位元素豊富型で存在することができる。同位元素は、放射性同位元素または非放射性同位元素であることができる。水素、炭素、リン、硫黄、フッ素塩素およびヨウ素などの原子の同位元素には、2H、3H、13C、14C、15N、18O、32P、35S、18F、36Clおよび125Iなどがあるがこれらに限定されるものではない。これらの原子および/または他の原子の他の同位元素を含む化合物は、本発明の範囲に包含される。

0074

別の実施形態において、同位元素標識化合物は、重水素(2H)、三重水素(3H)または14C同位元素を含む。本発明の同位元素標識化合物は、当業者には公知の一般的方法によって製造することができる。そのような同位元素標識化合物は、標識されてない試薬に代えて容易に入手可能な同位元素標識試薬を用いることで、本明細書に開示の実施例および図式に開示されている手順を実行することによって容易に製造可能である。場合により、化合物を同位元素標識試薬で処理して、通常の原子をそれの同位元素と交換することができる。例えば、D2SO4/D2Oなどの重水素酸の作用によって水素を重水素に交換することができる。上記の内容に加えて、関連する手順および中間体が、例えば、Lizondo, J et al,Drugs Fut, 21(11), 1116(1996);Brickner, S J et al., J Med Chem, 39(3), 673(1996);Mallesham,B et al., Org Lett, 5(7), 963(2003);PCT公開WO1997010223、WO2005099353、WO1995007271、WO2006008754;米国特許第7538189号;同7534814号;同7531685号;同7528131号;同7521421号;同7514068号;同7511013号;および米国特許出願公開第20090137457号;同20090131485号;同20090131363号;同20090118238号;同20090111840号;同20090105338号;同20090105307号;同20090105147号;同20090093422号;同20090088416号;および同20090082471号(これらの方法は参照によって本明細書に組み込まれる。)に開示されている。

0075

本発明の同位元素標識化合物を標準として用いて、結合アッセイでBcl−2阻害薬の有効性を求めることができる。同位元素含有化合物は、同位元素標識されていない親化合物による作用機序および代謝経路の評価によって、その化合物のイン・ビボでの代謝経過を調べるための薬学研究で用いられてきた(Blake et al. J. Pharm. Sci. 64, 3, 367−391(1975))。そのような代謝研究は、イン・ビボ活性な化合物が患者に投与されるか、親化合物から産生される代謝物が有毒であるか発癌性であると確認されることから、安全かつ有効な治療薬の設計において重要である(Foster et al.,Advances in Drug Research Vol. 14, pp.2−36, Academic press, London, 1985;Kato et al., J.Labelled Comp. Radiopharmaceut., 36(10):927−932(1995);Kushner et al., Can. J. Physiol. Pharmacol., 77, 79−88(1999))。

0076

さらに、「重薬剤(heavy drug)」と称される重水素化薬剤などの非放射性同位元素含有薬剤を、Bcl−2活性に関連する疾患および状態の治療に用いることができる。上記化合物中に存在する同位元素の量を増加させることは濃縮と称される。濃縮量の例には、約0.5、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、12、16、21、25、29、33、37、42、46、50、54、58、63、67、71、75、79、84、88、92、96から約100mol%などがある。通常の原子のうちの約15%を重同位元素に置き換える手法が、齧歯類およびイヌなどの哺乳動物において数日から数週間の期間にわたって実施および維持されており、認められた有害効果は小さいものであった(Czajka D M and Finkel A J, Ann. N. Y. Acad. Sci. 1960 84:770;Thomson J F, Ann. New York Acad. Sci 1960 84:736;Czakja D M et al., Am. J. Physiol. 1961 201:357)。ヒト体液中の15%から23%という高さで重水素に急性的に置き換えることで、毒性は生じないことが認められている(Blagojevic N et al. ″Dosimetry & Treatment Planning for Neutron Capture Therapy″, Zamenhof R, Solares G and Harling O Eds. 1994. Advanced Medical Publishing, Madison Wis. pp.125−134;Diabetes Metab. 23:251(1997))。

0077

薬剤の安定な同位元素標識によって、pKaおよび脂溶性などの物理化学特性が変わる可能性がある。同位元素置換がリガンド受容体相互作用に関与する領域に影響する場合、これらの効果および変化は薬剤分子薬力学的応答に影響し得る。安定な同位元素標識分子物理特性の中には標識されていないものの特性と異なるものがあるが、化学特性および生理特性は一つの例外があるが同じである。すなわち重同位元素の質量が増加することから、重同位元素と別の原子とが関与する結合が軽同位元素とその原子の間の同じ結合より強くなる。従って、代謝または酵素的変換の部位での同位元素組み込みによって前記反応が遅くなり、同位元素標識されていない化合物と比較して薬物動態プロファイル効力が変化する可能性がある。

0078

式(I)の化合物中のA1、B1、D1、E1、G1、Y1、L1、Z1A、Z2A、Z1、Z2およびZ3に好適な基は独立に選択される。本発明の記載の実施形態を組み合わせることができる。そのような組み合わせが想到され、本発明の範囲に包含される。例えば、A1、B1、D1、E1、G1、Y1、L1、Z1A、Z2A、Z1、Z2およびZ3のいずれかについての実施形態を、A1、B1、D1、E1、G1、Y1、L1、Z1A、Z2A、Z1、Z2およびZ3のいずれか他のものについて定義の実施形態と組み合わせることが可能であることが想到される。

0079

従って、本発明の1実施形態は、抗アポトーシスBcl−2タンパク質の阻害薬として有用な化合物または治療上許容される塩に関するものであり、その化合物は下記式(I)を有する。

0080

式中、
A1はNまたはC(A2)であり;
A2は、H、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;
B1は、H、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;
D1は、H、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;
E1は、H、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;
Y1は、H、CN、NO2、C(O)OH、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、CF2CF3、OCF2CF3、R17、OR17、C(O)R17、C(O)OR17、SR17、SO2R17、NH2、NHR17、N(R17)2、NHC(O)R17、C(O)NH2、C(O)NHR17、C(O)N(R17)2、NHS(O)R17またはNHSO2R17であり;または
E1およびY1がそれらが結合している原子と一体となって、ベンゼン、ナフチレン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
A2、B1およびD1は独立に選択されるH、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;または
Y1およびB1がそれらが結合している原子と一体となって、ベンゼン、ナフチレン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
A2、D1およびE1は独立に選択されるH、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;または
A2およびB1がそれらが結合している原子と一体となって、ベンゼン、ナフチレン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
D1、E1およびY1は独立に選択されるH、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;または
A2およびD1がそれらが結合している原子と一体となって、ベンゼン、ナフタレン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
B1、E1およびY1は独立に選択されるH、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;
G1はHまたはC(O)ORであり;
Rはアルキルであり;
R1はR2、R3、R4またはR5であり;
R1Aは、シクロアルキル、シクロアルケニルまたはシクロアルキニルであり;
R2は、縮合していないかR2Aと縮合しているフェニルであり;R2Aは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R3は、縮合していないかR3Aと縮合しているヘテロアリールであり;R3Aは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R4は、それぞれ縮合していないかR4Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R4Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R5は、それぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR6、NC(R6A)(R6B)、R7、OR7、SR7、S(O)R7、SO2R7、NHR7、N(R7)2、C(O)R7、C(O)NH2、C(O)NHR7、C(O)N(R7)2、NHC(O)R7、NR7C(O)R7、NHSO2R7、NHC(O)OR7、SO2NH2、SO2NHR7、SO2N(R7)2、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR7、NHC(O)CH(CH3)NHC(O)CH(CH3)NH2、NHC(O)CH(CH3)NHC(O)CH(CH3)NHR7、OH、(O)、C(O)OH、N3、CN、NH2、CF3、CF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R6は、それぞれ置換されていないかOH、(O)、N3、CN、CF3、CF2CF3、F、Cl、Br、I、NH2、NH(CH3)またはN(CH3)2で置換されているC2−C5スピロアルキルであり;
R6AおよびR6Bは独立に選択されるアルキルであるか、それらが結合しているNと一体となってR6Cであり;
R6Cは、アジリジン−1−イル、アゼチジン−1−イル、ピロリジン−1−イルまたはピペリジン−1−イルであり、それらはそれぞれ置き換わっていないかO、C(O)、CNOH、CNOCH3、S、S(O)、SO2またはNHで置き換わっている1個のCH2部分を有しており;
R7は、R8、R9、R10またはR11であり;
R8は縮合していないかR8Aと縮合しているフェニルであり;R8Aは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R9は、縮合していないかR9Aと縮合しているヘテロアリールであり;R9Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R10は、それぞれ縮合していないかR10Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R10Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R11は、それぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR12、OR12、SR12、S(O)R12、SO2R12、C(O)R12、CO(O)R12、OC(O)R12、OC(O)OR12、NH2、NHR12、N(R12)2、NHC(O)R12、NR12C(O)R12、NHS(O)2R12、NR12S(O)2R12、NHC(O)OR12、NR12C(O)OR12、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR12、NHC(O)N(R12)2、NR12C(O)NHR12、NR12C(O)N(R12)2、C(O)NH2、C(O)NHR12、C(O)N(R12)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR12、C(O)NHSO2R12、C(O)NR12SO2R12、SO2NH2、SO2NHR12、SO2N(R12)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR12、C(N)N(R12)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R12は、R13、R14、R15またはR16であり;
R13は、縮合していないかR13Aと縮合しているフェニルであり;R13Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R14は、縮合していないかR14Aと縮合しているヘテロアリールであり;R14Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R15は、それぞれ縮合していないかR15Aと縮合しているシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R15Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R16はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R17はR18、R19、R20またはR21であり;
R18は縮合していないかR18Aと縮合しているフェニルであり;R18Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R19は縮合していないかR19Aと縮合しているヘテロアリールであり;R19Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R20は、それぞれ縮合していないかR20Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R20Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R21は、それぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR22、OR22、SR22、S(O)R22、SO2R22、C(O)R22、CO(O)R22、OC(O)R22、OC(O)OR22、NH2、NHR22、N(R22)2、NHC(O)R22、NR22C(O)R22、NHS(O)2R22、NR22S(O)2R22、NHC(O)OR22、NR22C(O)OR22、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR22、NHC(O)N(R22)2、NR22C(O)NHR22、NR22C(O)N(R22)2、C(O)NH2、C(O)NHR22、C(O)N(R22)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR22、C(O)NHSO2R22、C(O)NR22SO2R22、SO2NH2、SO2NHR22、SO2N(R22)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR22、C(N)N(R22)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R22は、R23、R24またはR25であり;
R23は、縮合していないかR23Aと縮合しているフェニルであり;R23Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R24は、縮合していないかR24Aと縮合しているヘテロアレーンであり;R24Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R25は、それぞれ縮合していないかR25Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R25Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
Z1はR26またはR27であり;
Z2はR28、R29またはR30であり;
Z1AおよびZ2Aは両方が非存在であるか、一体となってCH2、CH2CH2またはZ12Aを形成しており;
Z12Aは、NH、N(CH3)、S、S(O)またはSO2によって置き換わった1個もしくは2個のCH2部分を有するC2−C6−アルキレンであり;
L1は、R37、OR37、SR37、S(O)R37、SO2R37、C(O)R37、CO(O)R37、OC(O)R37、OC(O)OR37、NHR37、C(O)NH、C(O)NR37、C(O)NHOR37、C(O)NHSO2R37、SO2NH、SO2NHR37、C(N)NH、C(N)NHR37であり;
R26は、縮合していないかR26Aと縮合しているフェニレンであり;R26Aは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R27は、縮合していないかR27Aと縮合しているヘテロアリーレンであり;R27Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R28は、縮合していないかR28Aと縮合しているフェニレンであり;R28Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R29は、縮合していないかR29Aと縮合しているヘテロアリーレンであり;R29Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R30は、それぞれ縮合していないかR30Aと縮合しているシクロアルキレン、シクロアルケニレン、複素環アルキレンまたは複素環アルケニレンであり;R30Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R37は、結合またはR37Aであり;
R37Aは、それぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR37B、OR37B、SR37B、S(O)R37B、SO2R37B、C(O)R37B、CO(O)R37B、OC(O)R37B、OC(O)OR37B、NH2、NHR37B、N(R37B)2、NHC(O)R37B、NR37BC(O)R37B、NHS(O)2R37B、NR37BS(O)2R37B、NHC(O)OR37B、NR37BC(O)OR37B、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR37B、NHC(O)N(R37B)2、NR37BC(O)NHR37B、NR37BC(O)N(R37B)2、C(O)NH2、C(O)NHR37B、C(O)N(R37B)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR37B、C(O)NHSO2R37B、C(O)NR37BSO2R37B、SO2NH2、SO2NHR37B、SO2N(R37B)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR37B、C(N)N(R37B)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrおよびI置換基で置換されたアルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンであり;
R37Bはアルキル、アルケニル、アルキニルまたはR37Cであり;
R37Cはフェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;
Z3はR38、R39またはR40であり;
R38は縮合していないかR38Aと縮合しているフェニルであり;R38Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R39は縮合していないかR39Aと縮合しているヘテロアリールであり;R39Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R40は、それぞれ縮合していないかR40Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R40Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R26およびR27によって表される部分は、R41、OR41、SR41、S(O)R41、SO2R41、C(O)R41、CO(O)R41、OC(O)R41、OC(O)OR41、NHR41、N(R41)2、NHC(O)R41、NR41C(O)R41、NHS(O)2R41、NR41S(O)2R41、NHC(O)OR41、NR41C(O)OR41、NHC(O)NHR41、NHC(O)N(R41)2、NR41C(O)NHR41、NR41C(O)N(R41)2、C(O)NHR41、C(O)N(R41)2、C(O)NHOR41、C(O)NHSO2R41、C(O)NR41SO2R41、SO2NHR41、SO2N(R41)2、C(N)NHR41またはC(N)N(R41)2で置換されているか(すなわち、Z1AおよびZ2Aが非存在である場合)またはさらに置換されており(すなわち、Z1AおよびZ2Aが存在する場合);
R41は、R43Aと縮合しているヘテロアリールであり;R43Aは縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーンまたはR43Bと縮合しているベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R43Bはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
E1およびY1が一体で、Y1およびB1が一体で、A2およびB1が一体で、A2およびD1が一体で、R1A、R2、R2A、R3、R3A、R4、R4A、R6、R6C、R8、R8A、R9、R9A、R10、R10A、R13、R13A、R14、R14A、R15、R15A、R18、R18A、R19、R19A、R20、R20A、R23、R23A、R24、R24A、R25、R25A、R26、R26A、R27、R27A、R28、R28A、R29、R29A、R30、R30A、R37B、R38、R38A、R39、R39A、R40およびR40Aによって表される環状部分は独立に、置換されていないか、さらに置換されていないか、1個もしくは2個もしくは3個もしくは4個もしくは5個の独立に選択されるR57A、R57、OR57、SR57、S(O)R57、SO2R57、C(O)R57、CO(O)R57、OC(O)R57、OC(O)OR57、NH2、NHR57、N(R57)2、NHC(O)R57、NR57C(O)R57、NHS(O)2R57、NR57S(O)2R57、NHC(O)OR57、NR57C(O)OR57、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR57、NHC(O)N(R57)2、NR57C(O)NHR57、NR57C(O)N(R57)2、C(O)NH2、C(O)NHR57、C(O)N(R57)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR57、C(O)NHSO2R57、C(O)NR57SO2R57、SO2NH2、SO2NHR57、SO2N(R57)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR57、C(N)N(R57)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているか、さらに置換されており;
R57Aはスピロアルキルまたはスピロヘテロアルキルであり;
R57はR58、R59、R60またはR61であり;
R58は縮合していないかR58Aと縮合しているフェニルであり;R58Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R59は縮合していないかR59Aと縮合しているヘテロアリールであり;R59Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R60はそれぞれ縮合していないかR60Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R60Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R61はそれぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR62、OR62、SR62、S(O)R62、SO2R62、C(O)R62、CO(O)R62、OC(O)R62、OC(O)OR62、NH2、NHR62、N(R62)2、NHC(O)R62、NR62C(O)R62、NHS(O)2R62、NR62S(O)2R62、NHC(O)OR62、NR62C(O)OR62、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR62、NHC(O)N(R62)2、NR62C(O)NHR62、NR62C(O)N(R62)2、C(O)NH2、C(O)NHR62、C(O)N(R62)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR62、C(O)NHSO2R62、C(O)NR62SO2R62、SO2NH2、SO2NHR62、SO2N(R62)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR62、C(N)N(R62)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R62はR63、R64、R65またはR66であり;
R63は縮合していないかR63Aと縮合しているフェニルであり;R63Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R64は縮合していないかR64Aと縮合しているヘテロアリールであり;R64Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R65はそれぞれ縮合していないかR65Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R65Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R66はそれぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR67、OR67、SR67、S(O)R67、SO2R67、C(O)R67、CO(O)R67、OC(O)R67、OC(O)OR67、NH2、NHR67、N(R67)2、NHC(O)R67、NR67C(O)R67、NHS(O)2R67、NR67S(O)2R67、NHC(O)OR67、NR67C(O)OR67、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR67、NHC(O)N(R67)2、NR67C(O)NHR67、NR67C(O)N(R67)2、C(O)NH2、C(O)NHR67、C(O)N(R67)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR67、C(O)NHSO2R67、C(O)NR67SO2R67、SO2NH2、SO2NHR67、SO2N(R67)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR67、C(N)N(R67)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはI置換基で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R67はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;
R57A、R58、R59、R60、R63、R64、R65およびR67によって表される環状部分は、置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個もしくは4個の独立に選択されるR68、OR68、SR68、S(O)R68、SO2R68、C(O)R68、CO(O)R68、OC(O)R68、OC(O)OR68、NH2、NHR68、N(R68)2、NHC(O)R68、NR68C(O)R68、NHS(O)2R68、NR68S(O)2R68、NHC(O)OR68、NR68C(O)OR68、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR68、NHC(O)N(R68)2、NR68C(O)NHR68、NR68C(O)N(R68)2、C(O)NH2、C(O)NHR68、C(O)N(R68)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR68、C(O)NHSO2R68、C(O)NR68SO2R68、SO2NH2、SO2NHR68、SO2N(R68)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR68、C(N)N(R68)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されており;
R68はR69、R70、R71またはR72であり;
R69は縮合していないかR69Aと縮合しているフェニルであり;R69Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R70は、縮合していないかR70Aと縮合しているヘテロアリールであり;R70Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R71は、それぞれ縮合していないかR71Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R71Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R72はそれぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR73、OR73、SR73、S(O)R73、SO2R73、C(O)R73、CO(O)R73、OC(O)R73、OC(O)OR73、NH2、NHR73、N(R73)2、NHC(O)R73、NR73C(O)R73、NHS(O)2R73、NR73S(O)2R73、NHC(O)OR73、NR73C(O)OR73、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR73、NHC(O)N(R73)2、NR73C(O)NHR73、NR73C(O)N(R73)2、C(O)NH2、C(O)NHR73、C(O)N(R73)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR73、C(O)NHSO2R73、C(O)NR73SO2R73、SO2NH2、SO2NHR73、SO2N(R73)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR73、C(N)N(R73)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されたアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R73は、アルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;
R69、R70およびR71によって表される部分は、置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個もしくは4個の独立に選択されるNH2、C(O)NH2、C(O)NHOH、SO2NH2、CF3、CF2CF3、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されている。

0081

本発明の別の実施形態は、
A1がNまたはC(A2)であり
A2がH、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;
B1が、H、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;
D1が、H、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;
E1が、H、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;
Y1が、H、CN、NO2、C(O)OH、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、CF2CF3、OCF2CF3、R17、OR17、C(O)R17、C(O)OR17、SR17、SO2R17、NH2、NHR17、N(R17)2、NHC(O)R17、C(O)NH2、C(O)NHR17、C(O)N(R17)2、NHS(O)R17またはNHSO2R17であり;または
E1およびY1がそれらが結合している原子と一体となって、ベンゼン、ナフチレン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
A2、B1およびD1が、独立に選択されるH、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;または
Y1およびB1がそれらが結合している原子と一体となって、ベンゼン、ナフチレン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
A2、D1およびE1が独立に選択されるH、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;または
A2およびB1がそれらが結合している原子と一体となって、ベンゼン、ナフチレン、ヘテロアレーンシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
D1、E1およびY1が、独立に選択されるH、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;または
A2およびD1がそれらが結合している原子と一体となって、ベンゼン、ナフタレン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
B1、E1およびY1が、独立に選択されるH、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;
G1がHまたはC(O)ORであり;
Rがアルキルであり;
R1がR2、R3、R4またはR5であり;
R1Aがシクロアルキル、シクロアルケニルまたはシクロアルキニルであり;
R2が縮合していないかR2Aと縮合しているフェニルであり;R2Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R3が縮合していないかR3Aと縮合しているヘテロアリールであり;R3Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R4が、それぞれ縮合していないかR4Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R4Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R5が、それぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR6、NC(R6A)(R6B)、R7、OR7、SR7、S(O)R7、SO2R7、NHR7、N(R7)2、C(O)R7、C(O)NH2、C(O)NHR7、C(O)N(R7)2、NHC(O)R7、NR7C(O)R7、NHSO2R7、NHC(O)OR7、SO2NH2、SO2NHR7、SO2N(R7)2、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR7、NHC(O)CH(CH3)NHC(O)CH(CH3)NH2、NHC(O)CH(CH3)NHC(O)CH(CH3)NHR7、OH、(O)、C(O)OH、N3、CN、NH2、CF3、CF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R6が、それぞれ置換されていないかOH、(O)、N3、CN、CF3、CF2CF3、F、Cl、Br、I、NH2、NH(CH3)またはN(CH3)2で置換されているC2−C5スピロアルキルであり;
R6AおよびR6Bが、独立に選択されるアルキルまたはそれらが結合しているNと一体となってR6Cであり;
R6Cが、それぞれ置き換わっていないかO、C(O)、CNOH、CNOCH3、S、S(O)、SO2またはNHで置き換わっている1個のCH2部分を有するアジリジン−1−イル、アゼチジン−1−イル、ピロリジン−1−イルまたはピペリジン−1−イルであり;
R7がR8、R9、R10またはR11であり;
R8が、縮合していないかR8Aと縮合しているフェニルであり;R8Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R9が、縮合していないかR9Aと縮合しているヘテロアリールであり;R9Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R10が、それぞれ縮合していないかR10Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R10Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R11が、それぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR12、OR12、SR12、S(O)R12、SO2R12、C(O)R12、CO(O)R12、OC(O)R12、OC(O)OR12、NH2、NHR12、N(R12)2、NHC(O)R12、NR12C(O)R12、NHS(O)2R12、NR12S(O)2R12、NHC(O)OR12、NR12C(O)OR12、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR12、NHC(O)N(R12)2、NR12C(O)NHR12、NR12C(O)N(R12)2、C(O)NH2、C(O)NHR12、C(O)N(R12)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR12、C(O)NHSO2R12、C(O)NR12SO2R12、SO2NH2、SO2NHR12、SO2N(R12)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR12、C(N)N(R12)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R12が、R13、R14、R15またはR16であり;
R13が、縮合していないかR13Aと縮合しているフェニルであり;R13Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R14が、縮合していないかR14Aと縮合しているヘテロアリールであり;R14Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R15が、それぞれ縮合していないかR15Aと縮合しているシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R15Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R16がアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R17がR18、R19、R20またはR21であり;
R18が、縮合していないかR18Aと縮合しているフェニルであり;R18Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R19が、縮合していないかR19Aと縮合しているヘテロアリールであり;R19Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R20が、それぞれ縮合していないかR20Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R20Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R21が、それぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR22、OR22、SR22、S(O)R22、SO2R22、C(O)R22、CO(O)R22、OC(O)R22、OC(O)OR22、NH2、NHR22、N(R22)2、NHC(O)R22、NR22C(O)R22、NHS(O)2R22、NR22S(O)2R22、NHC(O)OR22、NR22C(O)OR22、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR22、NHC(O)N(R22)2、NR22C(O)NHR22、NR22C(O)N(R22)2、C(O)NH2、C(O)NHR22、C(O)N(R22)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR22、C(O)NHSO2R22、C(O)NR22SO2R22、SO2NH2、SO2NHR22、SO2N(R22)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR22、C(N)N(R22)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R22がR23、R24またはR25であり;
R64が縮合していないかR64Aと縮合しているヘテロアリールであり;R64Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R65がそれぞれ縮合していないかR65Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R65Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R66がそれぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR67、OR67、SR67、S(O)R67、SO2R67、C(O)R67、CO(O)R67、OC(O)R67、OC(O)OR67、NH2、NHR67、N(R67)2、NHC(O)R67、NR67C(O)R67、NHS(O)2R67、NR67S(O)2R67、NHC(O)OR67、NR67C(O)OR67、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR67、NHC(O)N(R67)2、NR67C(O)NHR67、NR67C(O)N(R67)2、C(O)NH2、C(O)NHR67、C(O)N(R67)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR67、C(O)NHSO2R67、C(O)NR67SO2R67、SO2NH2、SO2NHR67、SO2N(R67)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR67、C(N)N(R67)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはI置換基で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R67がアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;
R57A、R58、R59、R60、R63、R64、R65およびR67によって表される環状部分が、置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個もしくは4個の独立に選択されるR68、OR68、SR68、S(O)R68、SO2R68、C(O)R68、CO(O)R68、OC(O)R68、OC(O)OR68、NH2、NHR68、N(R68)2、NHC(O)R68、NR68C(O)R68、NHS(O)2R68、NR68S(O)2R68、NHC(O)OR68、NR68C(O)OR68、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR68、NHC(O)N(R68)2、NR68C(O)NHR68、NR68C(O)N(R68)2、C(O)NH2、C(O)NHR68、C(O)N(R68)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR68、C(O)NHSO2R68、C(O)NR68SO2R68、SO2NH2、SO2NHR68、SO2N(R68)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR68、C(N)N(R68)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されており;
R68がR69、R70、R71またはR72であり;
R69が縮合していないかR69Aと縮合しているフェニルであり;R69Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R70が、縮合していないかR70Aと縮合しているヘテロアリールであり;R70Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R71が、それぞれ縮合していないかR71Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R71Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R72がそれぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR73、OR73、SR73、S(O)R73、SO2R73、C(O)R73、CO(O)R73、OC(O)R73、OC(O)OR73、NH2、NHR73、N(R73)2、NHC(O)R73、NR73C(O)R73、NHS(O)2R73、NR73S(O)2R73、NHC(O)OR73、NR73C(O)OR73、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR73、NHC(O)N(R73)2、NR73C(O)NHR73、NR73C(O)N(R73)2、C(O)NH2、C(O)NHR73、C(O)N(R73)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR73、C(O)NHSO2R73、C(O)NR73SO2R73、SO2NH2、SO2NHR73、SO2N(R73)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR73、C(N)N(R73)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されたアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R73が、アルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;
R69、R70およびR71によって表される部分が、置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個もしくは4個の独立に選択されるNH2、C(O)NH2、C(O)NHOH、SO2NH2、CF3、CF2CF3、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されている式(I)の化合物に関するものである。

0082

本発明の別の実施形態は、
A1がNまたはC(A2)であり
A2がH、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;
B1が、H、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1A;C(N)NHR57、C(N)N(R57)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIであり;
R57Aがスピロアルキルまたはスピロヘテロアルキルであり;
R57がR58、R59、R60またはR61であり;
R58が縮合していないかR58Aと縮合しているフェニルであり;R58Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R59が縮合していないかR59Aと縮合しているヘテロアリールであり;R59Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R60がそれぞれ縮合していないかR60Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R60Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R61がそれぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR62、OR62、SR62、S(O)R62、SO2R62、C(O)R62、CO(O)R62、OC(O)R62、OC(O)OR62、NH2、NHR62、N(R62)2、NHC(O)R62、NR62C(O)R62、NHS(O)2R62、NR62S(O)2R62、NHC(O)OR62、NR62C(O)OR62、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR62、NHC(O)N(R62)2、NR62C(O)NHR62、NR62C(O)N(R62)2、C(O)NH2、C(O)NHR62、C(O)N(R62)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR62、C(O)NHSO2R62、C(O)NR62SO2R62、SO2NH2、SO2NHR62、SO2N(R62)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR62、C(N)N(R62)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R62がR63、R64、R65またはR66であり;
R63が縮合していないかR63Aと縮合しているフェニルであり;R63Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R64が縮合していないかR64Aと縮合しているヘテロアリールであり;R64Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R65がそれぞれ縮合していないかR65Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R65Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R66がそれぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR67、OR67、SR67、S(O)R67、SO2R67、C(O)R67、CO(O)R67、OC(O)R67、OC(O)OR67、NH2、NHR67、N(R67)2、NHC(O)R67、NR67C(O)R67、NHS(O)2R67、NR67S(O)2R67、NHC(O)OR67、NR67C(O)OR67、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR67、NHC(O)N(R67)2、NR67C(O)NHR67、NR67C(O)N(R67)2、C(O)NH2、C(O)NHR67、C(O)N(R67)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR67、C(O)NHSO2R67、C(O)NR67SO2R67、SO2NH2、SO2NHR67、SO2N(R67)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR67、C(N)N(R67)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはI置換基で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R67がアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;
R57A、R58、R59、R60、R63、R64、R65およびR67によって表される環状部分が、置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個もしくは4個の独立に選択されるR68、OR68、SR68、S(O)R68、SO2R68、C(O)R68、CO(O)R68、OC(O)R68、OC(O)OR68、NH2、NHR68、N(R68)2、NHC(O)R68、NR68C(O)R68、NHS(O)2R68、NR68S(O)2R68、NHC(O)OR68、NR68C(O)OR68、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR68、NHC(O)N(R68)2、NR68C(O)NHR68、NR68C(O)N(R68)2、C(O)NH2、C(O)NHR68、C(O)N(R68)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR68、C(O)NHSO2R68、C(O)NR68SO2R68、SO2NH2、SO2NHR68、SO2N(R68)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR68、C(N)N(R68)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されており;
R68がR69、R70、R71またはR72であり;
R69が縮合していないかR69Aと縮合しているフェニルであり;R69Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R70が、縮合していないかR70Aと縮合しているヘテロアリールであり;R70Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R71が、それぞれ縮合していないかR71Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R71Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R72がそれぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR73、OR73、SR73、S(O)R73、SO2R73、C(O)R73、CO(O)R73、OC(O)R73、OC(O)OR73、NH2、NHR73、N(R73)2、NHC(O)R73、NR73C(O)R73、NHS(O)2R73、NR73S(O)2R73、NHC(O)OR73、NR73C(O)OR73、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR73、NHC(O)N(R73)2、NR73C(O)NHR73、NR73C(O)N(R73)2、C(O)NH2、C(O)NHR73、C(O)N(R73)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR73、C(O)NHSO2R73、C(O)NR73SO2R73、SO2NH2、SO2NHR73、SO2N(R73)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR73、C(N)N(R73)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されたアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R73が、アルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;
R69、R70およびR71によって表される部分が、置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個もしくは4個の独立に選択されるNH2、C(O)NH2、C(O)NHOH、SO2NH2、CF3、CF2CF3、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されている式(I)の化合物に関するものである。

0083

本発明の別の実施形態は、
A1がNまたはC(A2)であり;
A2が、H、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;
B1が、H、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;
D1が、H、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;
E1が、H、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;
Y1が、H、CN、NO2、C(O)OH、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、CF2CF3、OCF2CF3、R17、OR17、C(O)R17、C(O)OR17、SR17、SO2R17、NH2、NHR17、N(R17)2、NHC(O)R17、C(O)NH2、C(O)NHR17、C(O)N(R17)2、NHS(O)R17またはNHSO2R17であり;または
E1およびY1がそれらが結合している原子と一体となって、ベンゼン、ナフチレン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
A2、B1およびD1が独立に選択されるH、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;または
Y1およびB1がそれらが結合している原子と一体となって、ベンゼン、ナフチレン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
A2、D1およびE1が独立に選択されるH、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;または
A2およびB1がそれらが結合している原子と一体となって、ベンゼン、ナフチレン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
D1、E1およびY1が独立に選択されるH、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;または
A2およびD1がそれらが結合している原子と一体となって、ベンゼン、ナフタレン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
B1、E1およびY1が独立に選択されるH、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;
G1がHまたはC(O)ORであり;
Rがアルキルであり;
R1がR2、R3、R4またはR5であり;
R1Aが、シクロアルキル、シクロアルケニルまたはシクロアルキニルであり;
R2が、縮合していないかR2Aと縮合しているフェニルであり;R2Aが、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R3が、縮合していないかR3Aと縮合しているヘテロアリールであり;R3Aが、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R4が、それぞれ縮合していないかR4Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R4Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R5が、それぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR6、NC(R6A)(R6B)、R7、OR7、SR7、S(O)R7、SO2R7、NHR7、N(R7)2、C(O)R7、C(O)NH2、C(O)NHR7、C(O)N(R7)2、NHC(O)R7、NR7C(O)R7、NHSO2R7、NHC(O)OR7、SO2NH2、SO2NHR7、SO2N(R7)2、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR7、NHC(O)CH(CH3)NHC(O)CH(CH3)NH2、NHC(O)CH(CH3)NHC(O)CH(CH3)NHR7、OH、(O)、C(O)OH、N3、CN、NH2、CF3、CF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R6が、それぞれ置換されていないかOH、(O)、N3、CN、CF3、CF2CF3、F、Cl、Br、I、NH2、NH(CH3)またはN(CH3)2で置換されているC2−C5スピロアルキルであり;
R6AおよびR6Bが独立に選択されるアルキルであるか、それらが結合しているNと一体となってR6Cであり;
R6Cが、アジリジン−1−イル、アゼチジン−1−イル、ピロリジン−1−イルまたはピペリジン−1−イルであり、それらはそれぞれ置き換わっていないかO、C(O)、CNOH、CNOCH3、S、S(O)、SO2またはNHで置き換わっている1個のCH2部分を有しており;
R7が、R8、R9、R10またはR11であり;
R8が縮合していないかR8Aと縮合しているフェニルであり;R8Aが、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R9が、縮合していないかR9Aと縮合しているヘテロアリールであり;R9Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R10が、それぞれ縮合していないかR10Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R10Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R11が、それぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR12、OR12、SR12、S(O)R12、SO2R12、C(O)R12、CO(O)R12、OC(O)R12、OC(O)OR12、NH2、NHR12、N(R12)2、NHC(O)R12、NR12C(O)R12、NHS(O)2R12、NR12S(O)2R12、NHC(O)OR12、NR12C(O)OR12、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR12、NHC(O)N(R12)2、NR12C(O)NHR12、NR12C(O)N(R12)2、C(O)NH2、C(O)NHR12、C(O)N(R12)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR12、C(O)NHSO2R12、C(O)NR12SO2R12、SO2NH2、SO2NHR12、SO2N(R12)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR12、C(N)N(R12)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R12が、R13、R14、R15またはR16であり;
R13が、縮合していないかR13Aと縮合しているフェニルであり;R13Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R14が、縮合していないかR14Aと縮合しているヘテロアリールであり;R14Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R15が、それぞれ縮合していないかR15Aと縮合しているシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;R15Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R16がアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R17がR18、R19、R20またはR21であり;
R18は縮合していないかR18Aと縮合しているフェニルであり;R18Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R19が縮合していないかR19Aと縮合しているヘテロアリールであり;R19Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R20が、それぞれ縮合していないかR20Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R20Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R21が、それぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR22、OR22、SR22、S(O)R22、SO2R22、C(O)R22、CO(O)R22、OC(O)R22、OC(O)OR22、NH2、NHR22、N(R22)2、NHC(O)R22、NR22C(O)R22、NHS(O)2R22、NR22S(O)2R22、NHC(O)OR22、NR22C(O)OR22、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR22、NHC(O)N(R22)2、NR22C(O)NHR22、NR22C(O)N(R22)2、C(O)NH2、C(O)NHR22、C(O)N(R22)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR22、C(O)NHSO2R22、C(O)NR22SO2R22、SO2NH2、SO2NHR22、SO2N(R22)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR22、C(N)N(R22)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R22が、R23、R24またはR25であり;
R23が、縮合していないかR23Aと縮合しているフェニルであり;R23Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R24が、縮合していないかR24Aと縮合しているヘテロアレーンであり;R24Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R25が、それぞれ縮合していないかR25Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R25Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
Z1がR26またはR27であり;
Z2がR28、R29またはR30であり;
Z1AおよびZ2Aが両方が非存在であるか、一体となってCH2、CH2CH2またはZ12Aを形成しており;
Z12Aが、NH、N(CH3)、S、S(O)またはSO2によって置き換わった1個もしくは2個のCH2部分を有するC2−C6−アルキレンであり;
L1が、R37、OR37、SR37、S(O)R37、SO2R37、C(O)R37、CO(O)R37、OC(O)R37、OC(O)OR37、NHR37、C(O)NH、C(O)NR37、C(O)NHOR37、C(O)NHSO2R37、SO2NH、SO2NHR37、C(N)NH、C(N)NHR37であり;
R26が、縮合していないかR26Aと縮合しているフェニレンであり;R26Aが、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R27が、縮合していないかR27Aと縮合しているヘテロアリーレンであり;R27Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R28が、縮合していないかR28Aと縮合しているフェニレンであり;R28Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R66がそれぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR67、OR67、SR67、S(O)R67、SO2R67、C(O)R67、CO(O)R67、OC(O)R67、OC(O)OR67、NH2、NHR67、N(R67)2、NHC(O)R67、NR67C(O)R67、NHS(O)2R67、NR67S(O)2R67、NHC(O)OR67、NR67C(O)OR67、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR67、NHC(O)N(R67)2、NR67C(O)NHR67、NR67C(O)N(R67)2、C(O)NH2、C(O)NHR67、C(O)N(R67)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR67、C(O)NHSO2R67、C(O)NR67SO2R67、SO2NH2、SO2NHR67、SO2N(R67)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR67、C(N)N(R67)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはI置換基で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R67がアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;
R57A、R58、R59、R60、R63、R64、R65およびR67によって表される環状部分が、置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個もしくは4個の独立に選択されるR68、OR68、SR68、S(O)R68、SO2R68、C(O)R68、CO(O)R68、OC(O)R68、OC(O)OR68、NH2、NHR68、N(R68)2、NHC(O)R68、NR68C(O)R68、NHS(O)2R68、NR68S(O)2R68、NHC(O)OR68、NR68C(O)OR68、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR68、NHC(O)N(R68)2、NR68C(O)NHR68、NR68C(O)N(R68)2、C(O)NH2、C(O)NHR68、C(O)N(R68)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR68、C(O)NHSO2R68、C(O)NR68SO2R68、SO2NH2、SO2NHR68、SO2N(R68)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR68、C(N)N(R68)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されており;
R68がR69、R70、R71またはR72であり;
R69が縮合していないかR69Aと縮合しているフェニルであり;R69Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R70が、縮合していないかR70Aと縮合しているヘテロアリールであり;R70Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R71が、それぞれ縮合していないかR71Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R71Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R72がそれぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR73、OR73、SR73、S(O)R73、SO2R73、C(O)R73、CO(O)R73、OC(O)R73、OC(O)OR73、NH2、NHR73、N(R73)2、NHC(O)R73、NR73C(O)R73、NHS(O)2R73、NR73S(O)2R73、NHC(O)OR73、NR73C(O)OR73、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR73、NHC(O)N(R73)2、NR73C(O)NHR73、NR73C(O)N(R73)2、C(O)NH2、C(O)NHR73、C(O)N(R73)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR73、C(O)NHSO2R73、C(O)NR73SO2R73、SO2NH2、SO2NHR73、SO2N(R73)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR73、C(N)N(R73)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されたアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R73が、アルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;
R69、R70およびR71によって表される部分が、置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個もしくは4個の独立に選択されるNH2、C(O)NH2、C(O)NHOH、SO2NH2、CF3、CF2CF3、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されている式(I)の化合物に関するものである。

0084

本発明の別の実施形態は、
A1がNまたはC(A2)であり;
A2がH、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;
B1が、H、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1、C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1、NHSO2N(CH3)R1、N(CH3)SO2N(CH3)R1、F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、OH、C(O)H、CHNOH、CH(NOCH3)、CF3、C(O)OH、C(O)NH2またはC(O)OR1Aであり;
D1が、H、R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NR1C(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)OR1、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NH2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NR1SO2R1、NHSO2NHR1、NHSO2N(R1)2、NR1SO2NHR1、NR1SO2N(R1)2、C(O)NHNOH、C(O)NHNOR1、C(O)NHSO2R1、C(NH)NH2、C(NH)NHR1であり;
R62がR63、R64、R65またはR66であり;
R63が縮合していないかR63Aと縮合しているフェニルであり;R63Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R64が縮合していないかR64Aと縮合しているヘテロアリールであり;R64Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R65がそれぞれ縮合していないかR65Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R65Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R66がそれぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR67、OR67、SR67、S(O)R67、SO2R67、C(O)R67、CO(O)R67、OC(O)R67、OC(O)OR67、NH2、NHR67、N(R67)2、NHC(O)R67、NR67C(O)R67、NHS(O)2R67、NR67S(O)2R67、NHC(O)OR67、NR67C(O)OR67、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR67、NHC(O)N(R67)2、NR67C(O)NHR67、NR67C(O)N(R67)2、C(O)NH2、C(O)NHR67、C(O)N(R67)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR67、C(O)NHSO2R67、C(O)NR67SO2R67、SO2NH2、SO2NHR67、SO2N(R67)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR67、C(N)N(R67)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはI置換基で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R67がアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;
R57A、R58、R59、R60、R63、R64、R65およびR67によって表される環状部分が、置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個もしくは4個の独立に選択されるR68、OR68、SR68、S(O)R68、SO2R68、C(O)R68、CO(O)R68、OC(O)R68、OC(O)OR68、NH2、NHR68、N(R68)2、NHC(O)R68、NR68C(O)R68、NHS(O)2R68、NR68S(O)2R68、NHC(O)OR68、NR68C(O)OR68、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR68、NHC(O)N(R68)2、NR68C(O)NHR68、NR68C(O)N(R68)2、C(O)NH2、C(O)NHR68、C(O)N(R68)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR68、C(O)NHSO2R68、C(O)NR68SO2R68、SO2NH2、SO2NHR68、SO2N(R68)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR68、C(N)N(R68)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されており;
R68がR69、R70、R71またはR72であり;
R69が縮合していないかR69Aと縮合しているフェニルであり;R69Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R70が、縮合していないかR70Aと縮合しているヘテロアリールであり;R70Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R71が、それぞれ縮合していないかR71Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R71Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R72がそれぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR73、OR73、SR73、S(O)R73、SO2R73、C(O)R73、CO(O)R73、OC(O)R73、OC(O)OR73、NH2、NHR73、N(R73)2、NHC(O)R73、NR73C(O)R73、NHS(O)2R73、NR73S(O)2R73、NHC(O)OR73、NR73C(O)OR73、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR73、NHC(O)N(R73)2、NR73C(O)NHR73、NR73C(O)N(R73)2、C(O)NH2、C(O)NHR73、C(O)N(R73)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR73、C(O)NHSO2R73、C(O)NR73SO2R73、SO2NH2、SO2NHR73、SO2N(R73)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR73、C(N)N(R73)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されたアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R73が、アルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;
R69、R70およびR71によって表される部分が、置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個もしくは4個の独立に選択されるNH2、C(O)NH2、C(O)NHOH、SO2NH2、CF3、CF2CF3、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されている式(I)の化合物に関するものである。

0085

式(I)の1実施形態において、A1はNであり、G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2はH、F、Cl、BrまたはIであり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2はHであり;G1はHである。

0086

式(I)の1実施形態において、B1はR1、OR1、NHR1、NHC(O)R1、F、Cl、BrまたはIである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2はHであり;B1はNHR1であり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2はHであり;B1はOR1であり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2はHであり;B1はClであり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2はHであり;B1はR1であり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はNであり;B1はNHR1であり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はNであり;B1はOR1であり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はNであり;B1はClであり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はNであり;B1はR1であり;G1はHである。

0087

式(I)の1実施形態において、D1はHまたはClである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2はHであり;B1はNHR1であり;D1はHであり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2はHであり;B1はNHR1であり;D1はClであり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2はHであり;B1はOR1であり;D1はHであり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2はHであり;B1はClであり;D1はHであり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2はHであり;B1はR1であり;D1はHであり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はNであり;B1はNHR1であり;D1はHであり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はNであり;B1はNHR1であり;D1はClであり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はNであり;B1はOR1であり;D1はHであり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はNであり;B1はClであり;D1はHであり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はNであり;B1はR1であり;D1はHであり;G1はHである。

0088

式(I)の1実施形態において、E1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2はHであり;B1はNHR1であり;D1はHであり;E1はHであり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2はHであり;B1はNHR1であり;E1はHであり;D1はClであり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2はHであり;B1はOR1であり;D1はHであり;E1はHであり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2はHであり;B1はClであり;D1はHであり;E1はHであり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2はHであり;B1はR1であり;D1はHであり;E1はHであり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はNであり;B1はNHR1であり;D1はHであり;E1はHであり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はNであり;B1はNHR1であり;E1はHであり;D1はClであり、G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はNであり;B1はOR1であり;D1はHであり;E1はHであり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はNであり;B1はClであり;D1はHであり;E1はHであり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はNであり;B1はR1であり;D1はHであり;E1はHであり;G1はHである。

0089

式(I)の1実施形態において、Y1はH、CN、NO2、F、Cl、Br、I、CF3、R17、OR17、SR17、SO2R17またはC(O)NH2である。式(I)の別の実施形態において、Y1はHである。式(I)の別の実施形態において、Y1はCNである。式(I)の別の実施形態において、Y1はF、Cl、BrまたはIである。式(I)の別の実施形態において、Y1はCF3である。式(I)の別の実施形態において、Y1はSR17である。式(I)の別の実施形態において、Y1はOR17である。式(I)の別の実施形態において、Y1はNO2である。式(I)の別の実施形態において、Y1はSO2R17であり;R17は本明細書で定義の通りである。式(I)の別の実施形態において、Y1はSO2R17であり;R17はアルキルである。式(I)の別の実施形態において、Y1はR17であり;R17はアルキニルである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2はHであり;B1はNHR1であり;D1はHであり;E1はHであり;G1はHであり;Y1はNO2またはSO2R17であり;R17はアルキルまたはアルキニルである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2はHであり;B1はNHR1であり;D1はHであり;E1はHであり;G1はHであり;Y1はNO2である。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2はHであり;B1はNHR1であり;D1はHであり;E1はHであり;G1はHであり;Y1はSO2R17であり;R17は3個のFで置換されたアルキルである。式(I)の別の実施形態において、A1はNであり;B1はNHR1であり;D1はHであり;E1はHであり;G1はHであり;Y1はNO2またはSO2R17であり;R17はアルキルまたはアルキニルである。式(I)の別の実施形態において、A1はNであり;B1はNHR1であり;D1はHであり;E1はHであり;G1はHであり;Y1はNO2である。式(I)の別の実施形態において、A1はNであり;B1はNHR1であり;D1はHであり;E1はHであり;G1はHであり;Y1はSO2R17であり;R17は3個のFで置換されたアルキルである。

0090

式(I)の1実施形態において、G1はHであり;A1はNまたはC(A2)であり;A2はHである。式(I)の別の実施形態において、G1はHであり;A1はNまたはC(A2)であり;A2はHであり;B1はNHR1である。式(I)の別の実施形態において、G1はHであり;A1はNまたはC(A2)であり;A2はHであり;B1はNHR1であり;D1はHである。式(I)の別の実施形態において、G1はHであり;A1はNまたはC(A2)であり;A2はHであり;B1はNHR1であり;D1はHであり;E1はHである。式(I)の別の実施形態において、G1はHであり;A1はNまたはC(A2)であり;A2はHであり;B1はNHR1であり;D1はHであり;E1はHであり;Y1はNO2である。

0091

式(I)の1実施形態において、Y1およびB1がそれらが結合している原子と一体となってベンゼンである。式(I)の別の実施形態において、Y1およびB1がそれらが結合している原子と一体となってヘテロアレーンである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2、G1、E1およびD1は独立に選択されるHであり;Y1およびB1がそれらが結合している原子と一体となってベンゼンである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2、G1、E1およびD1は独立に選択されるHであり;Y1およびB1がそれらが結合している原子と一体となってヘテロアレーンである。

0092

式(I)の1実施形態において、R1はR4またはR5である。式(I)の1実施形態において、R1はR4である。式(I)の1実施形態において、R1はR5である。式(I)の1実施形態において、R1はR4であり;R4はシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルである。式(I)の1実施形態において、R1はR4であり;R4はシクロアルキルまたは複素環アルキルである。式(I)の1実施形態において、R1はR4であり;R4はシクロアルキルである。式(I)の1実施形態において、R1はR4であり;R4は複素環アルキルである。

0093

式(I)の1実施形態において、R1はR4であり;R4はシクロアルキルであり;R4は置換されていないか本明細書で定義のように置換されている。式(I)の別の実施形態において、R1はR4であり;R4はシクロアルキルであり;そのシクロアルキル環は本明細書に定義のように置換されている。式(I)の別の実施形態において、R1はR4であり;R4はシクロアルキルであり;そのシクロアルキル環はR57またはN(R57)2で置換されている。式(I)の別の実施形態において、R1はR4であり;R4はシクロアルキルであり;そのシクロアルキル環はシクロヘキシルであり;そのシクロヘキシル環はR57で置換されており;R57はR60である。式(I)の別の実施形態において、R1はR4であり;R4はシクロアルキルであり;そのシクロアルキル環はシクロヘキシルであり;そのシクロヘキシル環はR57で置換されており;R57はR60であり;R60は複素環アルキルである。式(I)の別の実施形態において、R1はR4であり;R4はシクロアルキルであり;そのシクロアルキル環はシクロヘキシルであり;そのシクロヘキシル環はR57で置換されており;R57はR60であり;R60は複素環アルキルであり;その複素環アルキル環はモルホリニルである。式(I)の別の実施形態において、R1はR4であり;R4はシクロアルキルであり;そのシクロアルキル環はN(R57)2で置換されている。式(I)の別の実施形態において、R1はR4であり;R4はシクロアルキルであり;そのシクロアルキル環はシクロヘキシルであり;そのシクロヘキシル環はN(R7)2で置換されている。式(I)の別の実施形態において、R1はR4であり;R4はシクロアルキルであり;そのシクロアルキル環はシクロヘキシルであり;そのシクロヘキシル環はN(R57)2で置換されており;R57はR61であり;R61は置換されていないかR62で置換されたアルキルである。式(I)の別の実施形態において、R1はR4であり;R4はシクロアルキルであり;そのシクロアルキル環はシクロヘキシルであり;そのシクロヘキシル環はR57で置換されており;R57はR61であり;R61は置換されていないかR62で置換されたアルキルであり;R62はR65であり;R65はシクロアルキルである。式(I)の別の実施形態において、R1はR4であり;R4はシクロアルキルであり;そのシクロアルキル環はシクロヘキシルであり;そのシクロヘキシル環はR57で置換されており;R57はR61であり;R61はR62で置換されているアルキルであり;R62はR65であり;R65はシクロプロピルである。

0094

式(I)の1実施形態において、R1はR4であり;R4は複素環アルキルであり;R4は置換されていないか本明細書で定義のように置換されている。式(I)の別の実施形態において、R1はR4であり;R4は複素環アルキルであり;その複素環アルキル環は本明細書に定義のように置換されている。式(I)の別の実施形態において、R1はR4であり;R4は複素環アルキルであり;その複素環アルキル環はR57で置換されている。式(I)の別の実施形態において、R1はR4であり;R4は複素環アルキルであり;その複素環アルキル環はピペルジニル(piperdinyl)またはピペリジニルであり;その複素環アルキル環はR57で置換されており;R57はR60またはR61である。式(I)の別の実施形態において、R1はR4であり;R4は複素環アルキルであり;その複素環アルキルはピペルジニルまたはピペリジニルであり;そのピペルジニルまたはピペリジニル環はR57で置換されており;R57はR60またはR61であり;R60は複素環アルキルであり;R61はアルキルである。式(I)の別の実施形態において、R1はR4であり;R4は複素環アルキルであり;その複素環アルキルはピペルジニルまたはピペリジニルであり;そのピペルジニルまたはピペリジニル環はR57で置換されており;R57はR60であり;R60は複素環アルキルであり;その複素環アルキルはテトラヒドロピラニルである。式(I)の別の実施形態において、R1はR4であり;R4は複素環アルキルであり;その複素環アルキルはピペルジニルまたはピペリジニルであり;そのピペルジニルまたはピペリジニル環はR57で置換されており;R57はR61であり;R61はアルキルであり;そのアルキルはメチルである。式(I)の別の実施形態において、R1はR4であり;R4は複素環アルキルであり;その複素環アルキルはピペルジニルまたはピペリジニルであり;そのピペルジニルまたはピペリジニル環はC(O)OR57で置換されており;R57はR61であり;R61はアルキルであり;そのアルキルはメチルである。

0095

式(I)の1実施形態において、R1はR5であり;R5は置換されていないか置換されているアルキルである。式(I)の1実施形態において、R1はR5であり;R5は置換されていないかR7、OR7、OH、CNまたはFで置換されたアルキルである。式(I)の別の実施形態において、R1はR5であり;R5はR7、OR7、NHR7またはN(R7)2で置換されているアルキルである。

0096

式(I)の1実施形態において、R7は置換されていないか本明細書で定義のように置換されているR8、R9、R10またはR11である。式(I)の別の実施形態において、R7は置換されていないか本明細書で定義のように置換されているR8である。式(I)の別の実施形態において、R7は置換されていないか本明細書で定義のように置換されているR9である。式(I)の別の実施形態において、R7は置換されていないか本明細書で定義のように置換されているR10である。式(I)の別の実施形態において、R7は置換されていないか本明細書で定義のように置換されているR11である。

0097

式(I)の1実施形態において、R8は置換されていないか本明細書で定義のように置換されているフェニルである。

0098

式(I)の1実施形態において、R9は置換されていないか本明細書で定義のように置換されているヘテロアリールである。式(I)の別の実施形態において、R9は置換されていないか本明細書で定義のように置換されているフラニルである。式(I)の別の実施形態において、R9は置換されているフラニルである。

0099

式(I)の1実施形態において、R10はシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり、複素環アルキルは置換されていないか本明細書で定義のように置換されている。式(I)の別の実施形態において、R10は置換されていないか本明細書で定義のように置換されている複素環アルキルである。式(I)の別の実施形態において、R10は置換されていないか本明細書で定義のように置換されているテトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ジオキサニル、オキセタニル、ピペルジニルまたはピロリジニルである。式(I)の別の実施形態において、R10は置換されていないか本明細書で定義のように置換されているテトラヒドロピラニルである。式(I)の別の実施形態において、R10は置換されていないか本明細書で定義のように置換されているモルホリニルである。式(I)の別の実施形態において、R10は置換されていないか本明細書で定義のように置換されているシクロアルキルである。式(I)の別の実施形態において、R10は置換されていないか本明細書で定義のように置換されているシクロアルキルである。式(I)の別の実施形態において、R10は置換されていないか本明細書で定義のように置換されているシクロヘキシル、シクロプロピル、シクロブチルまたはビシクロ[2.2.1]ヘプタニルである。式(I)の別の実施形態において、R10はR10Aと縮合している複素環アルキルであり;R10Aはヘテロアレーンである。式(I)の別の実施形態において、R10は5,6,7,8−テトラヒドロイミダゾ[1,2−a]ピリジニルである。

0100

式(I)の1実施形態において、R11は置換されていないか本明細書で定義のように置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルである。式(I)の別の実施形態において、R11はアルキルである。式(I)の別の実施形態において、R11は置換されていないか本明細書で定義のように置換されているメチルである。式(I)の別の実施形態において、R11は本明細書に定義のように置換されているアルキルである。式(I)の別の実施形態において、R11はR12、OR12またはCF3で置換されているアルキルである。式(I)の別の実施形態において、R11はOR12で置換されているアルキルであり;R12はR16であり;R16はアルキルである。式(I)の別の実施形態において、
C(O)NHOH、C(O)NHOR57、C(O)NHSO2R57、C(O)NR57SO2R57、SO2NH2、SO2NHR57、SO2N(R57)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR57、C(N)N(R57)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIであり;
R57Aはスピロアルキルまたはスピロヘテロアルキルであり;
R57はR58、R59、R60またはR61であり;
R58は縮合していないかR58Aと縮合しているフェニルであり;R58Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R59は縮合していないかR59Aと縮合しているヘテロアリールであり;R59Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R60はそれぞれ縮合していないかR60Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R60Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R61はそれぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR62、OR62、SR62、S(O)R62、SO2R62、C(O)R62、CO(O)R62、OC(O)R62、OC(O)OR62、NH2、NHR62、N(R62)2、NHC(O)R62、NR62C(O)R62、NHS(O)2R62、NR62S(O)2R62、NHC(O)OR62、NR62C(O)OR62、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR62、NHC(O)N(R62)2、NR62C(O)NHR62、NR62C(O)N(R62)2、C(O)NH2、C(O)NHR62、C(O)N(R62)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR62、C(O)NHSO2R62、C(O)NR62SO2R62、SO2NH2、SO2NHR62、SO2N(R62)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR62、C(N)N(R62)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R62はR63、R64、R65またはR66であり;
R63は縮合していないかR63Aと縮合しているフェニルであり;R63Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R64は縮合していないかR64Aと縮合しているヘテロアリールであり;R64Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R65はそれぞれ縮合していないかR65Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R65Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R66はそれぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR67、OR67、SR67、S(O)R67、SO2R67、C(O)R67、CO(O)R67、OC(O)R67、OC(O)OR67、NH2、NHR67、N(R67)2、NHC(O)R67、NR67C(O)R67、NHS(O)2R67、NR67S(O)2R67、NHC(O)OR67、NR67C(O)OR67、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR67、NHC(O)N(R67)2、NR67C(O)NHR67、NR67C(O)N(R67)2、C(O)NH2、C(O)NHR67、C(O)N(R67)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR67、C(O)NHSO2R67、C(O)NR67SO2R67、SO2NH2、SO2NHR67、SO2N(R67)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR67、C(N)N(R67)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはI置換基で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R67はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;
R57A、R58、R59、R60、R63、R64、R65およびR67によって表される環状部分は、置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個もしくは4個の独立に選択されるR68、OR68、SR68、S(O)R68、SO2R68、C(O)R68、CO(O)R68、OC(O)R68、OC(O)OR68、NH2、NHR68、N(R68)2、NHC(O)R68、NR68C(O)R68、NHS(O)2R68、NR68S(O)2R68、NHC(O)OR68、NR68C(O)OR68、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR68、NHC(O)N(R68)2、NR68C(O)NHR68、NR68C(O)N(R68)2、C(O)NH2、C(O)NHR68、C(O)N(R68)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR68、C(O)NHSO2R68、C(O)NR68SO2R68、SO2NH2、SO2NHR68、SO2N(R68)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR68、C(N)N(R68)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されており;
R68はR69、R70、R71またはR72であり;
R69は縮合していないかR69Aと縮合しているフェニルであり;R69Aがベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R70は、縮合していないかR70Aと縮合しているヘテロアリールであり;R70Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R71は、それぞれ縮合していないかR71Aと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;R71Aはベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり;
R72はそれぞれ置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個の独立に選択されるR73、OR73、SR73、S(O)R73、SO2R73、C(O)R73、CO(O)R73、OC(O)R73、OC(O)OR73、NH2、NHR73、N(R73)2、NHC(O)R73、NR73C(O)R73、NHS(O)2R73、NR73S(O)2R73、NHC(O)OR73、NR73C(O)OR73、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR73、NHC(O)N(R73)2、NR73C(O)NHR73、NR73C(O)N(R73)2、C(O)NH2、C(O)NHR73、C(O)N(R73)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR73、C(O)NHSO2R73、C(O)NR73SO2R73、SO2NH2、SO2NHR73、SO2N(R73)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR73、C(N)N(R73)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されたアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり;
R73は、アルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり;
R69、R70およびR71によって表される部分は、置換されていないか1個もしくは2個もしくは3個もしくは4個の独立に選択されるNH2、C(O)NH2、C(O)NHOH、SO2NH2、CF3、CF2CF3、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、OH、(O)、CN、N3、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、F、Cl、BrまたはIで置換されている。

0101

式(I)の1実施形態において、A1はNであり、G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2はH、F、Cl、BrまたはIであり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2はHであり;G1はHである。

0102

式(I)の1実施形態において、B1はR1、OR1、NHR1、NHC(O)R1、F、Cl、BrまたはIである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2はHであり;B1はNHR1であり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2はHであり;B1はOR1であり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2はHであり;B1はClであり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2はHであり;B1はR1であり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はNであり;B1はNHR1であり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はNであり;B1はOR1であり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はNであり;B1はClであり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はNであり;B1はR1であり;G1はHである。

0103

式(I)の1実施形態において、D1はHまたはClである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2はHであり;B1はNHR1であり;D1はHであり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2はHであり;B1はNHR1であり;D1はClであり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2はHであり;B1はOR1であり;D1はHであり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2はHであり;B1はClであり;D1はHであり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2はHであり;B1はR1であり;D1はHであり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はNであり;B1はNHR1であり;D1はHであり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はNであり;B1はNHR1であり;D1はClであり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はNであり;B1はOR1であり;D1はHであり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はNであり;B1はClであり;D1はHであり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はNであり;B1はR1であり;D1はHであり;G1はHである。

0104

式(I)の1実施形態において、E1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2はHであり;B1はNHR1であり;D1はHであり;E1はHであり;G1はHである。式(I)の別の実施形態において、A1はC(A2)であり;A2はHであり;B1はNHR1であり;E1はHであり;D1はClであり;G1はHである。別の実施形態において、
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[(3R)−テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−(2−ナフチルスルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(2−メトキシエチル)アミノ]−3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)−N−({4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]−3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]フェニル}スルホニル)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[3−ニトロ−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)フェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(1,4−ジオキサン−2−イルメチル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(3,3,3−トリフルオロプロピル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(2S)−1,4−ジオキサン−2−イルメトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
シス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4−メトキシシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(2R)−1,4−ジオキサン−2−イルメトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(1,4−ジオキサン−2−イルメチル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−(1,4−ジオキサン−2−イルメトキシ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
トランス−4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−モルホリン−4−イルシクロヘキシル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
トランス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4−メトキシシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−シアノ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−シアノ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−{[3−(アミノカルボニル)−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)フェニル]スルホニル}−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
シス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−モルホリン−4−イルシクロヘキシル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−クロロ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−クロロ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)−N−{[4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]−3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}ベンズアミド;
4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)−N−({4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]−3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]フェニル}スルホニル)ベンズアミド;
トランス−4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−モルホリン−4−イルシクロヘキシル)アミノ]−3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(1−メチルピペリジン−4−イル)アミノ]−3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
5−({[4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンゾイル]アミノ}スルホニル)−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)ニコチンアミド;
N−({5−ブロモ−6−[(1−メチルピペリジン−4−イル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(1−メチルピペリジン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−シアノ−6−(1,4−ジオキサン−2−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−{[5−ブロモ−6−(1,4−ジオキサン−2−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(2,2−ジメチルテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−({3−クロロ−5−シアノ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−({4−[(1−アセチルピペリジン−4−イル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−({2−クロロ−5−フルオロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(3−モルホリン−4−イルプロピル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({5−シアノ−6−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−シアノ−6−(2−モルホリン−4−イルエトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(3−クロロ−4−{[2−(2−メトキシエトキシ)エチル]スルホニル}フェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[2−(2−メトキシエトキシ)エチル]スルホニル}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
トランス−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−モルホリン−4−イルシクロヘキシル)オキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−({5−ブロモ−6−[(1−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルピペリジン−4−イル)アミノ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(2−シアノエチル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
シス−4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−モルホリン−4−イルシクロヘキシル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
トランス−N−{[4−({4−[ビス(シクロプロピルメチル)アミノ]シクロヘキシル}アミノ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(1−メチルピペリジン−4−イル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(モルホリン−3−イルメチル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−メチルピペラジン−1−イル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−モルホリン−4−イルブタ−2−イニル)オキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−エチニル−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
トランス−4−(4−{[8−(4−クロロフェニル)スピロ[4.5]デカ−7−エン−7−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−モルホリン−4−イルシクロヘキシル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
シス−4−(4−{[4−(4−クロロフェニル)−6,6−ジメチル−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4−メトキシシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[8−(4−クロロフェニル)スピロ[4.5]デカ−7−エン−7−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(4−フルオロテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
トランス−4−(4−{[8−(4−クロロフェニル)スピロ[4.5]デカ−7−エン−7−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(4−メトキシシクロヘキシル)メチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−5,5−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−5,5−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−シアノ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
3−{[4−({[4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンゾイル]アミノ}スルホニル)−2−ニトロフェノキシ]メチル}モルホリン−4−カルボン酸tert−ブチル;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[4−(モルホリン−3−イルメトキシ)−3−ニトロフェニル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[8−(4−クロロフェニル)スピロ[4.5]デカ−7−エン−7−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({3−ニトロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[1−(メチルスルホニル)ピペリジン−4−イル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({4−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−4−イル)アミノ]−3−ニトロフェニル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(4−クロロ−3−ニトロフェニル)スルホニル]−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(3−ニトロ−4−{[1−(2,2,2−トリフルオロエチル)ピペリジン−4−イル]アミノ}フェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−({5−シアノ−6−[(1−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルピペリジン−4−イル)オキシ]ピリジン−3−イル}スルホニル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−{[5−イソプロピル−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメトキシ)ピリジン−3−イル]スルホニル}−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
N−({3−クロロ−5−フルオロ−4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキサ−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド;
ならびにこれらの治療上許容される塩および代謝物。

ページトップへ

この技術を出願した法人

この技術を発明した人物

ページトップへ

関連する挑戦したい社会課題

関連する公募課題

該当するデータがありません

ページトップへ

技術視点だけで見ていませんか?

この技術の活用可能性がある分野

分野別動向を把握したい方- 事業化視点で見る -

(分野番号表示ON)※整理標準化データをもとに当社作成

ページトップへ

おススメ サービス

おススメ astavisionコンテンツ

新着 最近 公開された関連が強い技術

  • 国立大学法人金沢大学の「 ヌクレオチド除去修復阻害剤、それを含有する腫瘍治療の増強剤及び抗腫瘍剤」が 公開されました。( 2020/09/24)

    【課題】大量に入手し易く、簡素な化学構造であって、損傷を受けたヌクレオチドの除去修復を阻害する活性が強くて、毒性が低く安全性が高いヌクレオチド除去修復阻害剤、それを含有し原発巣の癌細胞のような腫瘍細胞... 詳細

  • 株式会社マンダムの「 口臭抑制剤」が 公開されました。( 2020/09/24)

    【課題】安全性が高く、経口摂取することが可能な口臭抑制剤を提供する。【解決手段】 ジュンサイ抽出物を含むことを特徴とする口臭抑制剤を提供する。前記の口臭抑制剤は、さらに、ルイボス抽出物及びリンゴンベ... 詳細

  • サラヤ株式会社の「 羅漢果抽出物」が 公開されました。( 2020/09/24)

    【課題】水不溶物が抑制された羅漢果抽出物を提供する。【解決手段】(1)モグロシドVを0.01質量%〜70質量%;及び(2)水不溶性成分5質量%以下を含有し、水不溶性成分含有量/ポリフェノール含有量が、... 詳細

この 技術と関連性が強い人物

関連性が強い人物一覧

この 技術と関連する社会課題

関連する挑戦したい社会課題一覧

この 技術と関連する公募課題

該当するデータがありません

astavision 新着記事

サイト情報について

本サービスは、国が公開している情報(公開特許公報、特許整理標準化データ等)を元に構成されています。出典元のデータには一部間違いやノイズがあり、情報の正確さについては保証致しかねます。また一時的に、各データの収録範囲や更新周期によって、一部の情報が正しく表示されないことがございます。当サイトの情報を元にした諸問題、不利益等について当方は何ら責任を負いかねることを予めご承知おきのほど宜しくお願い申し上げます。

主たる情報の出典

特許情報…特許整理標準化データ(XML編)、公開特許公報、特許公報、審決公報、Patent Map Guidance System データ