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課題

有効成分としてパロノセトロンまたはその薬学的に許容される塩を含有する、安定なパロノセトロン含有液体組成物の提供を目的とする。

解決手段

本発明のパロノセトロン含有液体組成物は、パロノセトロンまたはその薬学的に許容される塩と、ニコチン酸アミドを含有する。ニコチン酸アミドを含有することにより、経時的な安定性が優れ、保存時に生成するパロノセトロンの類縁物質の量が抑制された、液体組成物とすることができる。

概要

背景

パロノセトロン(Paronosetron)およびその薬学的に許容される塩類は、抗悪性腫瘍剤投与に伴う消化器症状悪心嘔吐)に対する治療剤として知られ、液体静脈注射剤が販売されている(非特許文献1参照)。

しかしながら、パロノセトロンは液体中で、安定性が低いことが知られており、パロノセトロンを含有する液体組成物の安定性を向上させる技術として、添加剤として酢酸および酢酸ナトリウム等の緩衝剤を使用するものが知られている(特許文献1参照)。

概要

有効成分としてパロノセトロンまたはその薬学的に許容される塩を含有する、安定なパロノセトロン含有液体組成物の提供を目的とする。本発明のパロノセトロン含有液体組成物は、パロノセトロンまたはその薬学的に許容される塩と、ニコチン酸アミドを含有する。ニコチン酸アミドを含有することにより、経時的な安定性が優れ、保存時に生成するパロノセトロンの類縁物質の量が抑制された、液体組成物とすることができる。なし

目的

本発明は、有効成分としてパロノセトロンまたはその薬学的に許容される塩を含有する、安定なパロノセトロン含有液体組成物の提供を目的とする

効果

実績

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請求項1

パロノセトロンまたはその薬学的に許容される塩と、ニコチン酸アミドを含有する、パロノセトロン含有液体組成物

請求項2

ニコチン酸アミドを0.01〜40mg/mL含有する、請求項1に記載のパロノセトロン含有液体組成物。

請求項3

ニコチン酸アミドを、パロノセトロン1質量部に対し、0.05〜250質量部含有する、請求項1または2に記載のパロノセトロン含有液体組成物。

技術分野

0001

本発明は、有効成分としてパロノセトロンまたはその薬学的に許容される塩を含有する、パロノセトロン含有液体組成物に関する。

背景技術

0002

パロノセトロン(Paronosetron)およびその薬学的に許容される塩類は、抗悪性腫瘍剤投与に伴う消化器症状悪心嘔吐)に対する治療剤として知られ、液体静脈注射剤が販売されている(非特許文献1参照)。

0003

しかしながら、パロノセトロンは液体中で、安定性が低いことが知られており、パロノセトロンを含有する液体組成物の安定性を向上させる技術として、添加剤として酢酸および酢酸ナトリウム等の緩衝剤を使用するものが知られている(特許文献1参照)。

0004

アロキシ(登録商標静注0.75mg、同点滴静注バッグ0.75mgの医薬インタビューフォーム

先行技術

0005

特開2018−80154号公報

発明が解決しようとする課題

0006

しかしながら、本発明者が添加剤について鋭意検討したところ、酢酸および酢酸ナトリウムを添加した場合でも、パロノセトロンを含有する液体組成物の安定性は必ずしも十分ではなかった。

0007

本発明は、有効成分としてパロノセトロンまたはその薬学的に許容される塩を含有する、安定なパロノセトロン含有液体組成物の提供を目的とする。

課題を解決するための手段

0008

本発明者が検討した結果、添加剤としてニコチン酸アミドを使用した場合、パロノセトロン含有液体組成物の安定性が優れることを見出した。
すなわち、本発明は以下の態様を有する。
[1]パロノセトロンまたはその薬学的に許容される塩と、ニコチン酸アミドを含有する、パロノセトロン含有液体組成物。
[2]ニコチン酸アミドを0.01〜40mg/mL含有する、[1]に記載のパロノセトロン含有液体組成物。
[3]ニコチン酸アミドを、パロノセトロン1質量部に対し、0.05〜250質量部含有する、[1]または[2]に記載のパロノセトロン含有液体組成物。

発明の効果

0009

本発明によれば、有効成分としてパロノセトロンまたはその薬学的に許容される塩を含有する、安定なパロノセトロン含有液体組成物を提供できる。

0010

以下に、本発明を詳細に説明する。
[パロノセトロン含有液体組成物]
本発明のパロノセトロン含有液体組成物(以下、単に液体組成物とも呼ぶ。)は、パロノセトロンまたはその薬学的に許容される塩と、ニコチン酸アミドを含む。

0011

パロノセトロンの薬学的に許容される塩としては、塩酸臭化水素酸硫酸硝酸リン酸等の無機酸の塩や、酢酸、プロピオン酸乳酸マロン酸コハク酸リンゴ酸フマル酸酒石酸クエン酸メタンスルホン酸ベンゼンスルホン酸等の有機酸の塩が挙げられ、中でも塩酸塩が好ましい。
液体組成物中のパロノセトロンまたはその薬学的に許容される塩の含有量は、特に制限はないが、パロノセトロンとして0.001〜0.5mg/mLが好ましく、0.01〜0.2mg/mLがより好ましい。

0012

本発明の液体組成物は、ニコチン酸アミドを含有する。ニコチン酸アミドを含有することにより、経時的な安定性が優れ、パロノセトロンの類縁物質の量が抑制された液体組成物とすることができる。

0013

液体組成物中のニコチン酸アミドの濃度は、0.01〜40mg/mLが好ましく、0.05〜20mg/mLがより好ましく、0.2〜12.5mg/mLがさらに好ましい。この範囲であれば、安定性に優れた液体組成物が得られやすい。
また、ニコチン酸アミドのパロノセトロン1質量部に対する量は、0.05〜250質量部が好ましく、0.5〜150質量部がより好ましく、1.5〜85質量部がさらに好ましい。この範囲であれば、安定性に優れた液体組成物が得られやすい。

0014

本発明の液体組成物は、ニコチン酸アミド以外の1種以上の添加物を含有してもよい。添加物としては、たとえば等張化剤pH調節剤、緩衝剤、安定化剤キレート剤が挙げられ、医薬分野において使用可能な添加剤であれば、いずれも使用できる。

0016

pH調節剤としては、たとえば塩酸、水酸化ナトリウム等のうちの1種以上を使用できる。本発明の液体組成物は、pHが4.0〜6.0の範囲内であることが好ましい。

0017

緩衝剤としては、たとえば酸と酸の塩との組み合わせや、トロメタモールが挙げられ、このうち1種以上を使用できる。酸としてはたとえば、リン酸、クエン酸、酢酸、炭酸、酒石酸等が挙げられ、酸の塩としてはたとえば、リン酸、クエン酸、酢酸、炭酸、酒石酸等の酸の、ナトリウム塩カリウム塩カルシウム塩等の塩またはそれらの溶媒和物が使用できる。

0019

キレート剤としては、たとえば、エチレンジアミンエデト酸カルシウム二ナトリウムエデト酸ナトリウム水和物、エデト酸四ナトリウム、エデト酸四ナトリウム四水塩等のうちの1種以上を使用できる。なお、キレート剤は液体組成物の安定性の確保のために使用してもよいが、本発明の液体組成物はニコチン酸アミドを含有することにより安定性が優れ、キレート剤を使用しないことが可能であり、キレート剤を使用しないことが好ましい。

0020

本発明の液体組成物は、溶媒として、たとえば注射用水エタノール等のような水性溶媒や、オレイン酸ゴマ油等のような非水性溶媒を1種以上使用できる。

0021

本発明の液体組成物は、液体組成物を製造する通常の方法で製造できる。たとえば、パロノセトロンまたはその薬学的に許容される塩とニコチン酸アミドを、溶媒に溶解または懸濁することにより製造できる。必要に応じて、溶解の際に熱等を加えてもよい。また、適宜滅菌段階を経てもよい。
本発明の液体組成物を凍結乾燥してもよい。また、本発明の液体組成物は、凍結乾燥物を溶媒に溶解または懸濁して得られた液体組成物であってもよい。

0022

本発明の液体組成物は、通常、液体組成物からなる医薬品の収容に適した容器充填し、提供できる。このような容器としては、たとえば、バイアル、バッグ、アンプルシリンジ等が挙げられる。容器は、容器から液体組成物への金属等の不純物溶出を防ぐために、コーティング処理等の表面処理がなされた容器であってもよい。表面処理された容器としては、たとえばシリコート処理(SiO2薄膜形成)、サルファー処理、シリコーンコート処理、ファイアブラスト処理等をされたガラス容器等が挙げられ、特にシリコート処理されたガラス容器が好ましい。また、容器は樹脂製であってもよく、樹脂製の容器に表面処理されたものであってもよい。
本発明の液体組成物は、公知の方法によって投与することができる。非経口投与が好ましく、静脈投与がより好ましい。

0023

[例1〜6]
下記表1の処方に従い、例1〜6の液体組成物を製造した。
具体的には、適量の注射用水にパロノセトロン塩酸塩以外の添加物を加えて攪拌溶解し、当該溶液にパロノセトロン塩酸塩を加えてさらに攪拌溶解し、注射用水を加えて全量を5mLとした。なお、例1〜5において、塩酸は液体組成物のpHを5.0とする量添加した。製造した各液体組成物を、シリコート処理されたガラス容器に充填した。
得られた液体組成物について、以下の通り、安定性を評価した。

0024

[安定性]
例1〜6について、加速試験を行った。結果を表2に示す。
具体的には、40℃、相対湿度75%の条件下での、保存前、2ヶ月保存後、3ヶ月保存後に、各液体組成物中の総類縁物質量を、液体クロマトグラフィーを用いた自動分析法によって測定した。表2に示した総類縁物質の値は、パロノセトロン塩酸塩由来ピーク面積に対する、類縁物質によるピーク面積の割合を百分率で示したものである。なお、各例の試験結果は、2検体平均値である。

0025

0026

0027

表2に示すように、ニコチン酸アミドを含有する例1〜5では、ニコチン酸アミドを含まず、酢酸及び酢酸ナトリウムを含む例6よりも、保存後の総類縁物質量が低く抑えられていた。

実施例

0028

以上のとおり、ニコチン酸アミドを含有するパロノセトロン含有液体組成物は、保存時の安定性に優れていた。

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