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技術 口腔用組成物

出願人 ロート製薬株式会社
発明者 井上翔太
出願日 2019年6月25日 (1年2ヶ月経過) 出願番号 2019-117599
公開日 2020年1月9日 (7ヶ月経過) 公開番号 2020-002132
状態 未査定
技術分野 化粧料
主要キーワード ウレイドヒダントイン 四リン酸カルシウム クエン酸水素ナトリウム セチルピリジニウム塩化物 直鎖状多糖類 カルバゾクロム 薬効作用 ビグアニド系殺菌剤
関連する未来課題
重要な関連分野

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課題

歯茎又は口腔粘膜に対する密着性に優れる口腔用組成物、ならびに口腔用組成物の歯茎への密着性を増強する方法を提供することを目的とする。

解決手段

(A)アラントイン及び/又はその塩、並びに、(B)高級アルコールを含み、pHが6以下である、口腔用組成物を調製する。

概要

背景

歯周炎歯槽膿漏)や歯茎炎等の歯周病の予防や治療に用いるための、抗炎症剤殺菌剤などの有効成分を配合した歯磨剤ゲル剤等の口腔用組成物が知られている。特許文献1には、水溶性ピリジニウム化合物第四級アンモニウム化合物又はビグアニド系殺菌剤、特定の分子量とカチオン化度を有するカチオン化ヒドロキシエチルセルロース、特定の界面活性剤及び、特定量の非シリカ系研磨剤を含有する練歯磨組成物が開示されている。

概要

歯茎又は口腔粘膜に対する密着性に優れる口腔用組成物、ならびに口腔用組成物の歯茎への密着性を増強する方法を提供することを目的とする。(A)アラントイン及び/又はその塩、並びに、(B)高級アルコールを含み、pHが6以下である、口腔用組成物を調製する。なし

目的

本発明は、上述のような状況の中、歯茎又は口腔粘膜に対する密着性に優れる、口腔用組成物を提供する

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
0件

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請求項1

(A)アラントイン及び/又はその塩、並びに、(B)高級アルコールを含み、pHが6以下である、口腔用組成物

請求項2

(B)高級アルコールを0.05〜25質量%含有する、請求項1に記載の口腔用組成物。

請求項3

(A)アラントイン及び/又はその塩を、0.0005〜3質量%含有する、請求項1又は2に記載の口腔用組成物。

請求項4

さらに高分子化合物を含有する、請求項1〜3のいずれか一項に記載の口腔用組成物。

請求項5

さらに脂肪酸デキストリンを含有する、請求項1〜4のいずれか一項に記載の口腔用組成物。

請求項6

さらに炭化水素を含有する、請求項1〜5のいずれか一項に記載の口腔用組成物。

請求項7

歯磨剤である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の口腔用組成物。

請求項8

(A)アラントイン及び/又はその塩、並びに、(B)高級アルコール、を含有させる工程を含む、口腔用組成物の歯茎への密着性を増強する方法であって、前記口腔用組成物のpHが6以下である、方法。

技術分野

0001

本発明は、口腔用組成物に関する。

背景技術

0002

歯周炎歯槽膿漏)や歯茎炎等の歯周病の予防や治療に用いるための、抗炎症剤殺菌剤などの有効成分を配合した歯磨剤ゲル剤等の口腔用組成物が知られている。特許文献1には、水溶性ピリジニウム化合物第四級アンモニウム化合物又はビグアニド系殺菌剤、特定の分子量とカチオン化度を有するカチオン化ヒドロキシエチルセルロース、特定の界面活性剤及び、特定量の非シリカ系研磨剤を含有する練歯磨組成物が開示されている。

先行技術

0003

特開平6−239725号公報

発明が解決しようとする課題

0004

本発明は、上述のような状況の中、歯茎又は口腔粘膜に対する密着性に優れる、口腔用組成物を提供することを目的とする。

課題を解決するための手段

0005

本発明者らは、鋭意検討した結果、(A)アラントイン及び/又はその塩、並びに、(B)高級アルコールを含み、pHが6以下とすることによって、歯茎表面への高い密着性を有する口腔用組成物を調製できることを見出し、本発明に至った。

0006

すなわち、本発明は、以下の口腔用組成物を提供する。
項1.
(A)アラントイン及び/又はその塩、並びに、(B)高級アルコールを含み、pHが6以下である、口腔用組成物。
項2.
(B)高級アルコールを0.05〜25質量%含有する、項1に記載の口腔用組成物。
項3.
(A)アラントイン及び/又はその塩を0.0005〜3質量%含有する、項1又は2に記載の口腔用組成物。
項4.
さらに高分子化合物を含有する、項1〜3のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
項5.
さらに脂肪酸デキストリンを含有する、項1〜4のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
項6.
さらに炭化水素を含有する、項1〜5のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
項7.
歯磨剤である、項1〜6のいずれか一項に記載の口腔用組成物。

0007

さらに、本発明は、以下の方法を提供する。
項8.
(A)アラントイン及び/又はその塩、並びに、(B)高級アルコール、を含有させる工程を含む、口腔用組成物の歯茎への密着性を増強する方法であって、前記口腔用組成物のpHが6以下である、方法。

発明の効果

0008

本発明の口腔用組成物は、アラントインと高級アルコールを含むことにより、歯茎、口腔粘膜などの口腔組織に対する密着性が増強される。その結果、水溶性及び油溶性薬効成分などを、基剤ごと口腔組織に密着させることができ、口腔内における剤の薬効作用などを高めることができる。

0009

[口腔用組成物]
本発明の口腔用組成物は、(A)アラントイン及び/又はその塩、並びに、(B)高級アルコールを含み、pHが6以下である、口腔用組成物である。

0010

[(A)アラントイン、アラントインの塩]
アラントインは、5−ウレイドヒダントインとも称される公知化合物である。アラントインは、ヒレハリソウ(Symphytum officinale)の根茎に含まれており、抗炎症作用肉芽形成作用、組織修復作用等を有することが公知である。なお、本発明では、アラントインとして、これを含有するヒレハリソウ又はその抽出物を使用することもできる。アラントインの塩としては、薬学上許容される塩であれば限定はされず、例えば、アラントインβ−グリチルレチン酸、アラントインジヒドロキシアルミニウムアルジオキサ)、アラントインクロルヒドロキシアルミニウムアルクロキサ)、アラントインポリガラクツロン酸、アラントインアスコルビン酸、アラントインアセチル−DL−メチオニン、アラントインDL−パントテニルアルコール、DL−ピロリドンカルボン酸ナトリウム・アラントインなどが挙げられる。
中でも、(A)成分としては、アラントインがより好ましい。

0011

これらの(A)成分は、すべて、1種単独で用いてもよく、2種以上を任意に組み合わせて用いてもよい。

0012

(A)成分の総含有量は、特に限定されず、他の配合成分の種類及び含有量、製剤形態使用方法等に応じて適宜設定されるが、本発明の効果を顕著に奏する観点から、口腔用組成物の全量に対して、好ましくは0.0005質量%以上、より好ましくは0.001質量%以上、更に好ましくは0.005質量%以上、特に好ましくは0.01質量%以上である。

0013

(A)成分の総含有量は、本発明の効果を顕著に奏する観点から、口腔用組成物の全量に対して、好ましくは3質量%以下、より好ましくは1質量%以下、更に好ましくは0.75質量%以下、特に好ましくは0.5質量%以下である。

0014

(A)成分の総含有量は、口腔用組成物の全量に対して、好ましくは0.0005〜3質量%、より好ましくは0.001〜1質量%、更に好ましくは0.005〜0.75質量%、特に好ましくは0.01〜0.5質量%である。

0015

[(B)高級アルコール]
本発明の口腔用組成物に含まれる高級アルコールは、炭素数6以上のアルコールを指し、直鎖状又は分枝状の構造のいずれでも良い。高級アルコールとしては、限定はされないが、C8〜C24脂肪族アルコールが好ましい。このようなアルコールには、セタノールセチルアルコール)、ステアリルアルコールセトステアリルアルコールラウリルアルコールミリスチルアルコールオレイルアルコールカプリルアルコール、リノリルアルコール、又はベヘニルアルコール等が挙げられる。中でも、本発明の口腔用組成物には、好ましくはセタノール、ステアリルアルコール、及びセトステアリルアルコールから選ばれる一種以上、より好ましくはセタノール又はステアリルアルコールから選ばれる一種以上、更に好ましくはセタノールが用いられる。

0016

これらの高級アルコールは、医薬品、医薬部外品又は化粧品分野において一般的に用いられるものであれば特に限定されず、例えば、市販のものも使用することができる。

0017

これらの高級アルコールは、すべて、1種単独で用いてもよく、2種以上を任意に組み合わせて用いてもよい。

0018

(B)成分の総含有量は、特に限定されず、他の配合成分の種類及び含有量、製剤形態、使用方法等に応じて適宜設定されるが、本発明の効果を顕著に奏する観点から、口腔用組成物の全量に対して、好ましくは0.05質量%以上であり、より好ましくは0.1質量%以上、更に好ましくは0.5質量%以上、特に好ましくは1質量%以上であり、最も好ましくは3質量%以上である。

0019

(B)成分の総含有量は、本発明の効果を顕著に奏する観点から、口腔用組成物の全量に対して、好ましくは25質量%以下、より好ましくは20質量%以下、更に好ましくは15質量%以下、特に好ましくは10質量%以下である。

0020

(B)成分の総含有量は、口腔用組成物の全量に対して、好ましくは0.05〜25質量%、より好ましくは0.1〜20質量%、更に好ましくは0.5〜15質量%、特に好ましくは1〜10質量%である。

0021

本発明の口腔用組成物は、(A)成分及び(B)成分を含有することにより、本発明の効果に加えて、(B)成分である高級アルコールに由来する不快な甘みを抑え、使用感を良好とすることができる。

0022

さらに、本発明の口腔用組成物は、(A)成分及び(B)成分を含有することにより、製剤が歯茎に与える刺激を抑える効果も奏する。

0023

[各成分の比]
(A)成分の総含有量1質量部に対する(B)成分の総含有量((B)/(A))は、特に限定されないが、本発明の効果を顕著に奏する観点から、好ましくは0.1〜10000質量部、より好ましくは0.5〜5000質量部、更に好ましくは1〜2000質量部、特に好ましくは2〜1000質量部である。

0024

[薬効成分]
本発明の口腔用組成物には、本発明の効果を損なわない範囲で、薬効成分として、例えば、殺菌剤(カチオン性殺菌剤塩化セチルピリジニウム塩化ベンゼトニウムグルコン酸クロルヘキシジン塩酸クロルヘキシジンなど)、両性殺菌剤(ドデシルアミノエチルグリシンなど)、非イオン性殺菌剤(イソプロピルメチルフェノールヒノキチオールトリクロサンチモール、1,8−シネオールなど)、陰イオン性殺菌剤(ラウロイルサルコシンナトリウム(LSS)など)、組織修復剤パンテノールなど)、(A)成分以外の抗炎症剤(トラネキサム酸グリチルリチン酸又はその塩(グリチルリチン酸二カリウムグリチルリチン酸モノアンモニウム等)、β−グリチルレチン酸又はその誘導体グリチルレチン酸ステアリル等)、サリチル酸メチルl-メントール、ε−アミノカプロン酸オウバクエキスなど)、出血抑制剤カルバゾクロム、トラネキサム酸、ε−アミノカプロン酸など)、知覚過敏抑制剤(硝酸カリウム塩化ストロンチウム乳酸アルミニウムなど)、血行促進剤ビタミンE類(α-トコフェロールβ-トコフェロールγ-トコフェロール、δ−トコフェロール;酢酸dl−α−トコフェロール等の酢酸トコフェロールニコチン酸トコフェロールコハク酸トコフェロールなど)など)、収斂剤塩化ナトリウムなど)、再石灰化剤フッ化ナトリウムモノフルオロリン酸ナトリウムMFP)、フッ化スズなど)、酵素ラクトフェリンラクトパーオキシダーゼデキストラナーゼリゾチームプロテアーゼアミラーゼムタナーゼなど)、銅クロロフィリンナトリウムリン酸L−アスコルビルマグネシウム塩化亜鉛などを組み合わせて用いることができる。これらの薬効成分は、1種単独で用いてもよいし、2種以上の組み合わせで用いてもよい。

0025

本発明の口腔用組成物には、本発明の効果を損なわない範囲で、アスナロエキス、オウバクエキス、トウキエキスオウゴンエキスカミツレエキスラタニアエキスミルラエキス、マヌカハニー抽出物、ポリフェノール類カテキン類フラボン類プロアントシアニン類などの植物由来の薬効成分を単独で、又は2種以上を組み合わせて用いることができる。

0026

本発明の口腔用組成物には、本発明の効果を損なわない範囲で、その他の薬効成分として、クエン酸亜鉛サンギナリンデルモピノールナイシンキトサンクロロフィルポリリン酸ナトリウムピロリン酸ナトリウムなどを、単独で、又は2種以上を組み合わせて用いることができる。

0027

本発明の口腔用組成物は、歯茎などの歯周組織への密着性を高め、歯周病の改善又は予防等に関連する成分を歯茎に効率よく作用させることができるという観点から、薬効成分は、殺菌剤、抗炎症剤、及び血行促進剤からなる群より選択される少なくとも一種を含有することがより好ましい。

0028

本発明の口腔用組成物に用いられる薬効成分は、水溶性であっても非水溶性であっても本発明の歯茎への密着性増強効果が期待できる。中でも、水溶性の薬効成分がより好ましい。なお、本明細書において、水溶性とは、25℃の水1000gに溶解する量が1g以上であることを意味する。

0029

[高分子化合物]
本発明の口腔用組成物は、高分子化合物を更に含有してもよい。高分子化合物を含有することで、本発明による効果がより顕著に奏される。高分子化合物は、天然由来物質であっても、化学合成によって得られる物質であってもよい。

0030

高分子化合物としては、例えば、カルボキシビニルポリマーポリアクリル酸ナトリウムポリビニルアルコールポリビニルピロリドンアクリル酸メタクリル酸アルキル共重合体ポリエチレングリコール、(アクリル酸ヒドロキシエチルアクリロイルジメチルタウリンNa)コポリマー、(アクリロイルジメチルタウリンアンモニウムビニルピロリドン)コポリマー、ポリペプチドゼラチン等)、直鎖状多糖類(アルギン酸又はその塩、プルランセルロース系高分子メチルセルロースエチルセルロースヒドロキシエチルメチルセルロースヒドロキシエチルセルロースHEC)、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、カルボキシメチルセルロースCMC)及びその塩類(例えば、カルメロースナトリウムカルメロースカルシウムカルメロースアンモニウム)、ステアロキシヒドロキシプロピルメチルセルロース結晶セルロース塩化O−[2−ヒドロキシ−3−(トリメチルアンモニオプロピル]ヒドロキシエチルセルロース等)、ペクチンカラギーナンジェランガム寒天アルギン酸プロピレングリコールマクロゴールコンドロイチン硫酸ナトリウムヒアルロン酸ヒアルロン酸ナトリウムなど)などの、直鎖状高分子化合物;グアーガムローカストビーンガムキサンタンガムアラビアガムカラヤガムなどの分岐鎖状高分子化合物などが挙げられ、中でも直鎖状高分子化合物が好ましく、カルボキシビニルポリマー、ポリビニルピロリドン、アルギン酸又はその塩、セルロース系高分子、及びプルランから選択される1種以上がより好ましく、カルボキシビニルポリマー及びポリビニルピロリドンから選択される1種以上が更に好ましく、カルボキシビニルポリマーが特に好ましい。

0031

高分子化合物の総含有量は、特に限定されず、高分子化合物の種類、他の配合成分の種類及び含有量、製剤形態、使用方法等に応じて適宜設定されるが、本発明の効果をさらに高める観点から、口腔用組成物の全量に対して、好ましくは0.05〜7.5質量%、より好ましくは0.1〜5質量%以上、更に好ましくは0.5〜3質量%、特に好ましくは1〜2質量%である。

0032

本発明の口腔用組成物における(A)成分の総含有量1質量部に対する高分子化合物の総含有量は、特に限定されないが、本発明の効果をさらに高める観点から、好ましくは0.1〜1500質量部、より好ましくは0.5〜500質量部、更に好ましくは1〜300質量部、特に好ましくは2〜150質量部である。

0033

本発明の口腔用組成物における(B)成分の総含有量1質量部に対する高分子化合物の総含有量は、特に限定されないが、本発明の効果をさらに高める観点から、好ましくは0.001〜7.5質量部、より好ましくは0.005〜5質量部、更に好ましくは0.01〜2質量部、特に好ましくは0.05〜1質量部である。

0034

[炭化水素]
本発明の口腔用組成物は、炭化水素を更に含有してもよい。炭化水素を含有することで、本発明による効果がより顕著に奏される。炭化水素は、天然由来の物質であっても、化学合成によって得られる物質であってもよい。

0035

炭化水素としては、パラフィン系炭化水素オレフィン系炭化水素が用いられ、例えば、流動パラフィン軽質流動パラフィンスクワランスクワレンのような流動性油;ワセリンセレシンパラフィンワックス蜜蝋カルナバワックスプリスタンマイクロクリスタリンワックスのような非流動性油が挙げられる。ここで流動性油とは、常温で液状であるものを指し、非流動性油は、常温でクリーム状又は固形状であるものを指す。本発明の使用感を高める観点から、流動パラフィン又はワセリンがより好ましく、本発明の効果をさらに高める観点から、流動パラフィンが特に好ましい。

0036

炭化水素の総含有量は、特に限定されず、炭化水素の種類、他の配合成分の種類及び含有量、製剤形態、使用方法等に応じて適宜設定されるが、本発明の効果をさらに高める観点から、口腔用組成物の全量に対して、好ましくは0.5〜30質量%であり、より好ましくは1〜25質量%、更に好ましくは2.1〜20質量%、さらにより好ましくは3〜20質量%、特に好ましくは4〜20質量%、最も好ましくは5〜15質量%である。

0037

本発明の口腔用組成物における(A)成分の総含有量1質量部に対する炭化水素の総含有量は、炭化水素の種類、他の配合成分の種類及び含有量、製剤形態、使用方法等に応じて適宜設定されるが、本発明の効果をさらに高め、かつ使用感を良好に保つ観点から、好ましくは0.5〜10000質量部、より好ましくは1〜5000質量部、更に好ましくは5〜2000質量部、特に好ましくは10〜1000質量部である。

0038

本発明の口腔用組成物における(B)成分の総含有量1質量部に対する炭化水素の総含有量は、炭化水素の種類、他の配合成分の種類及び含有量、製剤形態、使用方法等に応じて適宜設定されるが、本発明の効果をさらに高め、かつ使用感を良好に保つ観点から、好ましくは0.01〜100質量部、より好ましくは0.05〜50質量部、更に好ましくは0.1〜30質量部、さらにより好ましくは0.5〜15質量部、特に好ましくは0.8〜15質量%、最も好ましくは1〜10質量部である。
[界面活性剤]

0039

本発明の口腔用組成物は、界面活性剤を更に含有してもよい。界面活性剤を含有することで、本発明による効果がより顕著に奏される。界面活性剤としては、非イオン性界面活性剤両性界面活性剤陰イオン性界面活性剤陽イオン性界面活性剤などを用いることができる。なかでも、本発明の効果を顕著に奏する観点から、非イオン性界面活性剤及び両性界面活性剤からなる群より選択される少なくとも1種以上を含むことが好ましい。

0040

非イオン性界面活性剤としては、例えば、ソルビタンモノイソステアレートソルビタンモノラウレートソルビタンモノパルミテートソルビタンモノステアレートペンタ−2−エチルヘキシルジグリセロールソルビタン、テトラ−2−エチルヘキシル酸ジグリセロールソルビタンのようなソルビタン脂肪酸エステル類モノオレイン酸ポリエチレングリコールモノラウリン酸ポリエチレングリコールなどのポリエチレングリコール脂肪酸エステル類;モノステアリン酸プロピレングリコールのようなプロピレングリコール脂肪酸エステル類;ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油40(HCO−40)、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油50(HCO−50)、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60(HCO−60)、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油80などの硬化ヒマシ油誘導体;モノラウリル酸ポリオキシエチレン(20)ソルビタン(ポリソルベート20)、モノステアリン酸ポリオキシエチレン(20)ソルビタン(ポリソルベート60)、モノオレイン酸ポリオキシエチレン(20)ソルビタン(ポリソルベート80)、イソステアリン酸ポリオキシエチレン(20)ソルビタンのようなポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類ラウリン酸ジエタノールアミドのような脂肪酸アルカノールアミドグリセリンアルキルエーテルラウリルグルコシドデシルグルコシドなどのアルキルグルコシド;ポリオキシエチレン(20)オレイルエーテルポリオキシエチレンセチルエーテルのようなポリオキシアルキレンアルキルエーテルポリグリセリン脂肪酸エステルポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステルポリオキシアルキレン脂肪酸エステルモノステアリン酸グリセリル等のグリセリン脂肪酸エステルショ糖脂肪酸エステルマルトース脂肪酸エステルのような糖脂肪酸エステルマルチトール脂肪酸エステルのような糖アルコール脂肪酸エステル;ポリオキシエチレンラウリルアルコールエーテルなどが挙げられる。

0041

両性界面活性剤としては、例えば、2−アルキル−N−カルボキシメチル−N−ヒドロキシエチル−N−イミダゾリニウムベタイン等のイミダゾリニウムベタイン;ラウリルスルホベタインやラウリルヒドロキシスルホベタイン等のアルキルスルホベタイン;ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン等の酢酸ベタインヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン等のヤシ油脂肪酸アミドアルキルベタイン;N−アルキル−1−ヒドロキシエチルイミダゾリンベタインナトリウム等の長鎖アルキルイミダゾリンベタイン塩などが挙げられる。

0044

その他の界面活性剤として、例えば、ポリオキシエチレン・メチルポリシロキサン共重合体、ラウリルPEG−9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、PEG−9ポリジメチルシロキシエチルジメチコンのようなシリコーン系界面活性剤などが挙げられる。

0045

界面活性剤としては、本発明の効果をより顕著に奏する観点から、非イオン性界面活性剤、陰イオン性界面活性剤が好ましく、ソルビタン脂肪酸エステル類、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類がより好ましい。

0046

界面活性剤の総含有量は、特に限定されず、界面活性剤の種類、他の配合成分の種類及び含有量、製剤形態、使用方法等に応じて適宜設定されるが、本発明の効果をより顕著に奏し、かつ、洗浄力を十分に奏する観点から、口腔用組成物の全量に対して、好ましくは0.1〜20質量%、より好ましくは0.5〜10質量%、更に好ましくは1〜7.5質量%、特に好ましくは2〜5質量%である。

0047

界面活性剤が非イオン界面活性剤である場合、非イオン界面活性剤の総含有量は、口腔用組成物の全量に対して、好ましくは0.1〜20質量%、より好ましくは0.5〜10質量%、更に好ましくは1〜7.5質量%、特に好ましくは2〜5質量%である。

0048

[その他添加剤
本発明の口腔用組成物は、本発明の効果を損なわない範囲で、医薬品、医薬部外品、化粧品食品等として用いられ得る、公知の溶解補助剤研磨剤湿潤剤保存剤キレート剤pH調整剤甘味料香料着色剤などの添加剤を配合することができる。これらの添加剤は、いずれも1種を単独で、又は2種以上を組み合わせて使用することができる。

0049

溶解補助剤の好適な例としては、例えば、エタノールプロパノールなどの低級アルコールなどが挙げられる。

0051

限定はされないが、好ましい態様では、例えば、リン酸水素カルシウム系の研磨剤を研磨剤として用いる場合に、リン酸水素カルシウム系の研磨剤の含有量は、本発明の効果を損なわず、使用感を良好に保つ観点から、口腔用組成物の全量に対して、好ましくは20質量%以下、より好ましくは、10質量%以下、更に好ましくは5質量%以下、特に好ましくは実質的に含まず、最も好ましくは0質量%である。ここで、「実質的に含まない」とは、ある成分を全く含まないか、又は0.1質量%程度まで含むことを許容し、含む場合の具体的数値としては、0.1質量%以下であり、0.05質量%以下であることが好ましく、0.01質量%以下であることがより好ましい。

0052

湿潤剤としては、例えば、キシリトールエリスリトール、マルチトール、ソルビトールラクチトールトレハロースマンニトール等の糖アルコールエチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコールグリセリンなどの多価アルコールが挙げられる。

0054

キレート剤としては、例えば、EDTA・2ナトリウム塩、EDTA・カルシウム・2ナトリウム塩などが挙げられる。

0056

甘味料としては、例えば、糖類又は糖アルコール(キシリトール、パラチノース、エリスリトール、マルチトール、アラビトール)、ステビオサイドステビアエキスソーマチングリチルリチンスクラロースアセスルファムカリウムサッカリンナトリウムアスパルテームネオヘスペリジジヒドロカルコンペリルチンなどが挙げられる。

0057

本発明の口腔用組成物は、本発明の効果をさらに高める観点から、脂肪酸デキストリンを含有することができる。脂肪酸デキストリンとは、デキストリンと脂肪酸とのエステル化合物をいう。

0058

脂肪酸デキストリンを構成する脂肪酸は、炭素数6〜24のものが好ましく、例えば、アラキン酸オクタン酸カプリン酸ラウリン酸ミリスチン酸パルミチン酸、ステアリン酸、ベヘン酸等が挙げられる。なかでも、口腔用の医薬部外品として用いる観点から、脂肪酸デキストリンを構成する脂肪酸としては、パルミチン酸が好ましい。

0059

脂肪酸デキストリンは、1種以上の脂肪酸により構成され得る。

0060

脂肪酸デキストリンは、医薬品、医薬部外品又は化粧品分野において一般的に用いられるものであれば特に限定されず、例えば、市販のものを利用でき、商品名「レオパールKL(表示名称パルミチン酸デキストリン)」(千葉製粉株式会社製)「レオパールKL2(表示名称:パルミチン酸デキストリン)」(千葉製粉株式会社製)、商品名「レオパールTL(表示名称:パルミチン酸デキストリン)」(千葉製粉株式会社製)、商品名「レオパールTL2(表示名称:パルミチン酸デキストリン)」(千葉製粉株式会社製)、商品名「レオパールTT(表示名称:(パルミチン酸/オクタン酸)デキストリン)」(千葉製粉株式会社製)、商品名「レオパールTT2(表示名称:(パルミチン酸/オクタン酸)デキストリン)」(千葉製粉株式会社製)等が挙げられる。

0061

脂肪酸デキストリンの含有量は、特に限定されないが、使用感を良好に保ち、本発明の効果をより顕著に奏する観点から、口腔用組成物の全量に対して、0.005〜5質量%であることが好ましく、より好ましくは0.01〜3質量%、更に好ましくは0.05〜2質量%、特に好ましくは0.1〜1質量%である。

0062

本発明の口腔用組成物は、本発明の効果をさらに高める観点から、水を含有することができる。本発明の口腔用組成物に用いられる水は、医薬上、薬理学的に(製薬上)又は生理学的に許容されるものであればよい。このような水として、例えば、蒸留水常水精製水滅菌精製水注射用水及び注射用蒸留水等を挙げることができる。これらの定義は第十七改正日本薬局方に基づく。
水の含有量は、使用感を向上させる観点、本発明の効果をより顕著に奏する観点から、口腔用組成物の全量に対して、好ましくは30質量%以上、より好ましくは40質量%以上、さらに好ましくは50質量%以上であり、好ましくは80重量%以下、より好ましくは75重量%以下、さらに好ましくは70重量%以下である。

0063

[pH]
本発明の組成物のpHは、本発明の効果を顕著に奏する観点、使用感を良好に保つ観点、及び製剤の乳化定性を良好とする観点から、好ましくはpH3〜6、より好ましくは4〜5.9、更により好ましくは4.5〜5.8、特に好ましくは5〜5.7である。

0064

[用途]
本発明の口腔用組成物は、歯周組織などの口腔内の組織と接触されて密着し、残存することで、口腔内の組織に薬理成分などを持続的に作用させることができる。そのため、歯茎炎や歯槽膿漏などの歯周病の改善又は予防、むし歯や知覚過敏などの歯の疾患や状態の改善、口腔内の組織の状態の改善などに用いることができるが、歯周病の改善又は予防に用いられることが好ましい。

0065

歯周病は、その病状の進行によって、大きく歯茎炎(歯肉炎)と歯槽膿漏(歯周炎)の2つに分けられる。本発明の口腔用組成物は、これらいずれの改善又は予防に用いることができる。

0066

本明細書において、口腔内の組織と密着する、とは、口腔内の組織に付着してとどまることを指す。そのため、「密着」若しくは「密着性」は、「滞留」若しくは「滞留性」、又は「付着」若しくは「付着性」と置き換え解釈することができる。

0067

本明細書において「予防」とは、疾病若しくは症状の発症の防止若しくは遅延、又は疾病若しくは症状の発症の危険性を低下させることをいう。

0068

また、本明細書において「改善」とは、疾病、症状若しくは健康状態好転若しくは緩和、疾患、症状若しくは健康状態の悪化の防止若しくは遅延、又は疾患若しくは症状の進行の逆転、防止若しくは遅延をいう。

0069

剤形
本発明の口腔用組成物の性状は、医薬品、医薬部外品、化粧品として公知の形態であれば、特に限定されず、液体状、流動状、又は半固形状とすることができる。また製剤形態としては、例えば、ペースト剤クリーム剤液剤乳剤軟膏剤、ゲル剤、懸濁剤乳液ローション剤等の製剤とすることができる。中でも、ペースト剤、クリーム剤、液剤、乳剤、軟膏剤がより好適であり、ペースト剤又はクリーム剤がさらにより好適であり、ペースト剤が特に好適である。なお、ペースト剤、クリーム剤、液剤、乳剤、軟膏剤等が、油性基剤水性基剤とを含む場合は、O/W型でもW/O型でもよい。但し、本発明の効果をより顕著に奏する観点から、好ましくはO/W型エマルジョンである。

0070

本発明の口腔用組成物の形態は医薬品、医薬部外品、化粧品、又は食品として公知の形態であれば、特に限定されないが、例えば、歯磨剤、塗布剤含嗽剤、歯茎に適用する美容液洗口剤などに用いることができる。なかでも、口腔内の組織にまんべんなく行きわたらせ、薬効成分や栄養成分を組織に持続的に接触・浸透せる観点から、歯磨剤、塗布剤、又は含嗽剤が好ましく、歯磨剤であることがさらに好ましい。

0071

[製造方法]
本発明の口腔用組成物は、公知の方法により製造することができる。必要に応じて、滅菌工程を含めることができる。

0072

[歯茎への密着性を増強する方法]
本発明の歯茎への密着性を増強する方法とは、次の方法である。
(A)アラントイン及び/又はその塩、並びに、(B)高級アルコール、を含有させる工程を含む、口腔用組成物の歯茎への密着性を増強する方法であって、前記口腔用組成物のpHが6以下である、方法。

0073

当該方法における、(A)成分及び(B)成分の種類及び含有量等、その他の成分の種類及び含有量等、口腔用組成物の製剤形態及び用途等については、[口腔用組成物]で説明したとおりである。

0074

次に、実施例や試験例により本発明を具体的に説明するが、本発明は以下の実施例や試験例に限定されるものではない。

0075

[試験例1.密着力試験]
下記表1に示す組成の歯磨剤を、常法により調製し、これらを用いて、密着力を評価した。
表1に示される歯磨剤(比較例1−1、1−2、実施例1−1、1−2)を調製した。
次いで、200mLビーカーに精製水200mL、直径3cmの十字型撹拌子を入れ、スライドガラス(長辺7.6cm、幅2.6cm)の中央に0.2gの製剤を、厚さ約1.4mmで塗布し、このビーカーに、製剤塗布面が下向きになるように立て掛けて浸した。このとき、塗布部は、撹拌子の約1.5cm上部に設置される。
スターラー(KPI、MIGHTY STIRRER、HE・16GX6)のツマミを5に合わせ、塗布した製剤が、全てスライドガラスから浮上するまでの時間(付着時間)(秒)を測定した。なお、電源は100V交流周波数60Hzを使用した。
次に、下記式にて、対応する比較例に対する各実施例の付着力向上率(%)を算出した。なお、実施例1−1に対応する比較例は、比較例1−1、実施例1−2に対応する比較例は比較例1−2である。
付着率向上率(%)>
付着力向上率(%)
=(実施例の付着時間−対応する比較例の付着時間)/対応する比較例の付着時間×100
付着力向上率(%)の値を基に、下記の基準で評価した。
0%未満 :×
1%以上10%未満 :△
10%以上〜20%未満 :〇
20%以上100%未満 :◎
100%以上 :◎◎

0076

0077

表1のように、高級アルコールを含有し、アラントインを含有しない比較例1−1、比較例1−2に対して、更にアラントインを含有する実施例1−1、実施例1−2では、顕著に付着率が向上していることが確認された。

0078

また、スターラーのツマミを10に合わせる以外は上記と同じ方法を用いて比較例1−1、2に対する実施例1−1、2の付着力向上率をそれぞれ求めた。その結果、実施例1−1及び実施例1−2の付着力向上率はともに10%以上であった。

0079

実施例1−1及び1−2の組成物は、付着率の向上と合わせて、チューブからの押し出し、使用時の製剤の切れ、及び歯磨き時の使用感等の維持においても優れた性質を有していた。

0080

[試験例2.密着力試験]
下記表2に示す組成の歯磨剤を使用したこと以外は、試験例1と同様の方法で密着力を評価した。実施例2に対応する比較例は、比較例2である。
付着力向上率(%)の値を基に、下記の基準で評価した。
0%未満 :×
1%以上10%未満 :△
10%以上〜20%未満 :〇
20%以上100%未満 :◎
100%以上 :◎◎

0081

0082

アラントインを含有し、セタノールを含有しない比較例2に対して、更にセタノールを含有する実施例2では、顕著に付着率が向上していることが確認された。すなわち、アラントインと高級アルコールの両方が存在することにより、顕著な付着率の向上が起こることが示された。

0083

また、スターラーのツマミを10に合わせる以外は上記試験例1と同じ方法を用いて比較例2に対する実施例2の付着力向上率を求めた。その結果、実施例2の付着力向上率は、10%以上であった。

0084

実施例2の組成物は、付着率の向上と合わせて、チューブからの押し出し、使用時における製剤の切れ、及び歯磨き時の使用感等の維持においても優れた性質を有していた。

0085

[試験例3.使用感試験(1)]
上記試験例1の表1に示す組成の歯磨剤を、常法により調製し、これらを用いて、使用感を評価した。
表1に示される歯磨剤(比較例1−1、実施例1−1)を調製した。
歯磨剤開発者を含む3名のパネラーに、各歯磨剤を0.5gずつ歯ブラシに乗せ、歯を磨いてもらい、磨き始めから30秒経過後に感じる、不快な甘みの程度について、下記の基準に基づいて評価させた。
結果を表3に示す。
<不快な甘み評価基準
耐え難いほど不快な甘みを感じる :5
強く不快な甘みを感じる :4
はっきりと認識できる程度に不快な甘みを感じる :3
わずかに不快な甘みを感じる :2
殆ど不快な甘みを感じない :1

0086

比較例1−1では、不快な甘みが感じられたが、さらにアラントインを含有する実施例1—1では、不快な甘みが感じられず、快適に使用することができた。

0087

[試験例4.使用感試験(2)]
下記表4に示す組成の歯磨剤を、常法により調製し、これらを用いて、使用感を評価した。
表4に示される歯磨剤(比較例3、実施例3)を調製した。
歯磨剤開発者を含む3名のパネラーに、各歯磨剤を0.5gずつ歯ブラシに乗せ、歯を磨いてもらい、磨き始めから30秒経過後に感じる、歯茎への密着感、及び歯茎における刺激の程度について、下記の基準に基づいて評価させた。
結果を表5に示す。
<歯茎への密着感評価基準>
強い密着感を感じる :5
密着感を感じる :4
やや密着感を感じる :3
殆ど密着感を感じない :2
全く密着感を感じない :1
<歯茎における刺激 評価基準>
耐え難いほど刺激を感じる :5
強く刺激を感じる :4
はっきりと認識できる程度に刺激を感じる :3
わずかに刺激を感じる :2
殆ど刺激を感じない :1

0088

0089

0090

高級アルコールであるセタノール及びステアリルアルコールを含有する実施例3では、これらを含有しない比較例3に比べ、明らかに歯茎への密着力の向上を実感することができた。また、比較例3では、歯茎における刺激が感じられたが、実施例3では、刺激が感じられず、快適に使用することができた。

0091

[試験例5.使用感試験(3)]
下記表6に示す組成の歯磨剤を、常法により調製し、これらを用いて、使用感を評価した。
表6に示される歯磨剤(比較例4、実施例4)を調製した。
歯磨剤開発者を含む3名のパネラーに、各歯磨剤を0.5gずつ歯ブラシに乗せ、歯を磨いてもらい、磨き始めから30秒経過後に感じる、歯茎への密着感、及び歯茎における刺激の程度について、上記の基準に基づいて評価させた。
結果を表7に示す。

0092

試験例4同様に、高級アルコールであるセタノール及びステアリルアルコールを含有する実施例4では、これらを含有しない比較例4に比べ、明らかに歯茎への密着力の向上を実感することができ、また、実施例4では、刺激が感じられず、快適に使用することができた。

0093

[試験例6.安定性試験
下記表8に示す組成のpHが異なる歯磨剤(実施例5及び比較例5)を調製した。
調製後の各歯磨剤中粒子粒子径をSALD−2200、LASER DIFFRACTION PARTICLESIZE ANALYZER(島津製作所株式会社製)を用いて測定した。粒子径は、体積基準分布を測定し、累積分布で表したときに累積50%となる粒子径(μm)、すなわちメジアン径平均粒子径)を算出した。

0094

0095

pH5.5の比較例4では、pH8の実施例4よりも粒子径が大きくなっていたことから、pHが6より大きい場合には、粒子径が大きい製剤となり、乳化安定性が低いことが確認された。
さらに、比較例5及び実施例5の製剤を60℃で3日間保存したところ、比較例5については、粒子径が急激に増大し、不安定化する傾向が確認された。

0096

[製剤例]
以下、本発明に係る口腔組成物を用いたいくつかの製剤例について説明する。以下の製剤例は、次に記載する処方において常法により調製することができる。各成分の含有量の単位は全てw/w%である。

0097

(製剤例1)歯磨剤
アラントイン0.5
トコフェロール酢酸エステル0.05
セチルピリジニウム塩化物水和物 0.05
グリチルリチン酸二カリウム0.02
ハッカ油
ユリエキス0.05
加水分解コンキオリン液 1
セタノール7
ステアリルアルコール1
流動パラフィン10
モノステアリン酸ソルビタン1.5
カルボキシビニルポリマー1.1
ポリソルベート60 1.5
ラウリル硫酸ナトリウム
濃グリセリン
フェノキシエタノール0.3
香料0.1
クエン酸適量
L−アルギニン適量
精製水残量
全量 100
pH 5.5

0098

(製剤例2)歯磨剤
アラントイン0.02
トコフェロール酢酸エステル1
イソプロピルメチルフェノール0.1
グリチルリチン酸二カリウム0.3
ハッカ油0.5
L−メントール0.5
セタノール2
ステアリルアルコール6
流動パラフィン4
白色ワセリン0.2
ポリオキシエチレンセチルエーテル1.5
カルボキシビニルポリマー1.1
パルミチン酸デキストリン0.5
モノステアリン酸グリセリン0.5
ラウリル硫酸ナトリウム1
濃グリセリン4
パラベン0.2
香料0.05
クエン酸適量
L−アルギニン適量
精製水残量
全量 100
pH 5.1

0099

(製剤例3)歯磨剤
アラントイン0.2
トコフェロール酢酸エステル0.07
フッ化ナトリウム0.02
セチルピリジニウム塩化物水和物 0.03
ハッカ油1
ユリエキス0.02
セタノール8
流動パラフィン6
モノステアリン酸ソルビタン0.8
カルボキシビニルポリマー1.1
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油2
2−アルキル−N−カルボキシメチル−
N−ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン0.3
ソルビトール5
パラベン0.1
香料0.2
クエン酸適量
L−アルギニン適量
精製水残量
全量 100
pH 5.0

実施例

0100

(製剤例4)歯磨剤
アラントイン0.3
グリチルレチン酸0.1
フッ化ナトリウム0.02
塩化ベンザルコニウム0.01
L−メントール1
加水分解コンキオリン液 0.1
ステアリルアルコール4
流動パラフィン12
モノステアリン酸グリセリン1
カルボキシビニルポリマー1.1
ポリソルベート801
ラウロイルメチルタウリンナトリウム
プロピレングリコール8
エタノール5
フェノキシエタノール0.5
香料0.15
クエン酸適量
L−アルギニン適量
精製水残量
全量 100
pH 5.3

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