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課題

泡状に調製でき、使用感に優れる液体口腔用組成物、ならびにこのような液体口腔用組成物を用いた洗浄力向上方法、泡切れ向上方法起泡性向上方法を提供することを目的とする。

解決手段

(A)非イオン性界面活性剤、(B)両性界面活性剤、並びに、(C)多価アルコール及び/又は低級アルコールを含み、陰イオン性界面活性剤を実質的に含まない、口腔内消泡性の泡状に調製されるための液体口腔用組成物を調製する。本発明の液状口腔用組成物は、泡形成容器収納される。

概要

背景

歯槽膿漏歯茎炎を含む、歯周組織の健康が損なわれた状態である歯周病の予防や治療に用いるための、抗炎症剤殺菌剤などの有効成分を配合した、歯磨剤ゲル剤等の口腔用組成物が知られている。特許文献1には、ジェランガムおよび非イオン性界面活性剤を配合した口腔用液体組成物が開示されている。

概要

泡状に調製でき、使用感に優れる液体口腔用組成物、ならびにこのような液体口腔用組成物を用いた洗浄力向上方法、泡切れ向上方法起泡性向上方法を提供することを目的とする。(A)非イオン性界面活性剤、(B)両性界面活性剤、並びに、(C)多価アルコール及び/又は低級アルコールを含み、陰イオン性界面活性剤を実質的に含まない、口腔内消泡性の泡状に調製されるための液体口腔用組成物を調製する。本発明の液状口腔用組成物は、泡形成容器収納される。なし

目的

本発明は、使用感に優れた口腔内速消泡性の泡状に調製し得る、液体口腔用組成物を提供する

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
0件

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請求項1

(A)非イオン性界面活性剤、(B)両性界面活性剤、並びに、(C)多価アルコール及び/又は低級アルコールを含み、陰イオン性界面活性剤を実質的に含まない、口腔内消泡性の泡状に調製されるための液体口腔用組成物

請求項2

(C)成分が、多価アルコールである、請求項1に記載の液体口腔用組成物。

請求項3

さらに、(D)殺菌成分を含む、請求項1又は2に記載の液体口腔用組成物。

請求項4

液体口腔用組成物が液状歯磨き又は洗口液である、請求項1〜3のいずれか1項記載の液体口腔用組成物。

請求項5

泡形成容器に収容されてなる、請求項1〜4のいずれか1項に記載の液体口腔用組成物。

請求項6

泡形成容器に収納された場合に、吐出口から形成される泡が、口腔内で35秒以内に消泡する、請求項1〜5のいずれか1項に記載の液体口腔用組成物。

請求項7

前記消泡が、口腔内での消泡感により知覚される、請求項1〜6のいずれか1項に記載の液体口腔用組成物。

請求項8

請求項1〜7のいずれか1項に記載の液体口腔用組成物と、この液体口腔用組成物を充填する泡形成容器とを備えた口腔用製品

請求項9

(A)非イオン性界面活性剤、(B)両性界面活性剤、並びに、(C)多価アルコール及び/又は低級アルコールを含み、陰イオン性界面活性剤を実質的に含まない泡状に調製されるための口腔用組成物を口腔内に投与し、消泡により洗浄終了を知覚させる方法。

技術分野

0001

本発明は、液体口腔用組成物に関する。

背景技術

0002

歯槽膿漏歯茎炎を含む、歯周組織の健康が損なわれた状態である歯周病の予防や治療に用いるための、抗炎症剤殺菌剤などの有効成分を配合した、歯磨剤ゲル剤等の口腔用組成物が知られている。特許文献1には、ジェランガムおよび非イオン性界面活性剤を配合した口腔用液体組成物が開示されている。

先行技術

0003

特開平8-3074号公報

発明が解決しようとする課題

0004

最近では、容器から泡状で吐出される口腔用泡状組成物も知られている。本発明は、使用感に優れた口腔内消泡性の泡状に調製し得る、液体口腔用組成物を提供することを目的とする。

課題を解決するための手段

0005

本発明者らは、鋭意検討した結果、(A)非イオン性界面活性剤、(B)両性界面活性剤、並びに、(C)多価アルコール及び/又は低級アルコールを含み、陰イオン性界面活性剤を実質的に含まない液体口腔用組成物によって、口腔内速消泡性の泡状物が調製され得ることを見出し、本発明を完成するに至った。

0006

すなわち、本発明は、以下の液体口腔用組成物を提供する。
項1.
(A)非イオン性界面活性剤、(B)両性界面活性剤、並びに、(C)多価アルコール及び/又は低級アルコールを含み、陰イオン性界面活性剤を実質的に含まない、口腔内速消泡性の泡状に調製されるための液体口腔用組成物。
項2.
(C)成分が、多価アルコールである、項1に記載の液体口腔用組成物。
項3.
さらに、(D)殺菌成分を含む、項1又は2に記載の液体口腔用組成物。
項4.
液体口腔用組成物が液状歯磨き又は洗口液である、項1〜3のいずれか1項記載の液体口腔用組成物。
項5.
泡形成容器に収容されてなる、項1〜4のいずれか1項に記載の液体口腔用組成物。
項6.
泡形成容器に収納された場合に、吐出口から形成される泡が、口腔内で35秒以内に消泡する、項1〜5のいずれか1項に記載の液体口腔用組成物。
項7.
前記消泡状態が、口腔内での消泡感により知覚される、項1〜6のいずれか1項に記載の液体口腔用組成物。

0007

本発明はさらに、以下の口腔用製品を提供する。
項8.
項1〜7のいずれか1項に記載の液体口腔用組成物と、この液体口腔用組成物を充填する泡形成容器とを備えた口腔用製品。

0008

本発明はさらに、以下の方法に関する。
(A)非イオン性界面活性剤、(B)両性界面活性剤、並びに、(C)多価アルコール及び/又は低級アルコールを含み、陰イオン性界面活性剤を実質的に含まない泡状に調製されるための液体口腔用組成物を口腔内に投与し、消泡により洗浄終了を知覚させる方法。

発明の効果

0009

本発明の液体口腔用組成物は、口腔内速消泡性の泡状に調製するためのものであり、得られる泡状の調製物は、良好な使用感と、良好な洗浄効果を有する。さらに、本発明の液体口腔用組成物は、速消泡性であることで、使用後の口腔内の漱ぎをしやすく、洗口液としても使用可能である。

0010

[液体口腔用組成物]
本発明の液体口腔用組成物は、(A)非イオン性界面活性剤、(B)両性界面活性剤、並びに、(C)多価アルコール及び/又は低級アルコールを含み、陰イオン性界面活性剤を実質的に含まない、口腔内速消泡性の泡状に調製されるための液体口腔用組成物である。

0011

((A)非イオン性界面活性剤)
非イオン性界面活性剤としては、例えば、ソルビタンモノイソステアレートソルビタンモノラウレートソルビタンモノパルミテートソルビタンモノステアレートペンタ−2−エチルヘキシルジグリセロールソルビタン、テトラ−2−エチルヘキシル酸ジグリセロールソルビタンのようなソルビタン脂肪酸エステル類;;モノオレイン酸ポリエチレングリコールモノラウリン酸ポリエチレングリコールなどのポリエチレングリコール脂肪酸エステル類;モノステアリン酸プロピレングリコールのようなプロピレングリコール脂肪酸エステル類;ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油40(HCO−40)、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油50(HCO−50)、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60(HCO−60)、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油80などの硬化ヒマシ油誘導体;モノラウリル酸ポリオキシエチレン(20)ソルビタン(ポリソルベート20)、モノステアリン酸ポリオキシエチレン(20)ソルビタン(ポリソルベート60)、モノオレイン酸ポリオキシエチレン(20)ソルビタン(ポリソルベート80)、イソステアリン酸ポリオキシエチレン(20)ソルビタンのようなポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類ラウリン酸ジエタノールアミドのような脂肪酸アルカノールアミドポリオキシエチレンモノヤシ油脂肪酸グリセリルグリセリンアルキルエーテルラウリルグルコシドデシルグルコシドなどのアルキルグルコシド;ポリオキシエチレン(20)オレイルエーテルポリオキシエチレンセチルエーテルのようなポリオキシアルキレンアルキルエーテルポリグリセリン脂肪酸エステルポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステルポリオキシエチレン脂肪酸エステルグリセリン脂肪酸エステルショ糖脂肪酸エステルマルトース脂肪酸エステルのような糖脂肪酸エステルマルチトール脂肪酸エステルのような糖アルコール脂肪酸エステル;ポリオキシエチレンラウリルアルコールエーテルなどが挙げられる。限定はされないが、これらのうち、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60(HCO−60)などの、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油が好ましい。

0012

本発明の液体口腔用組成物において、液体口腔用組成物の全量に対する(A)成分の含有量は、特に限定されないが、液体口腔用組成物の全重量に対して、本発明の効果を高める観点から、好ましくは、0.01質量%以上であり、より好ましくは、0.05質量%以上、さらに好ましくは、0.1質量%以上である。

0013

液体口腔用組成物の全量に対する(A)成分の含有量は、好ましくは、20質量%以下であり、より好ましくは、10質量%以下、さらに好ましくは、5質量%以下である。

0014

液体口腔用組成物の全量に対する(A)成分の含有量は、好ましくは、0.01〜20質量%、より好ましくは0.05〜10質量%、さらに好ましくは0.1〜5質量%、最も好ましくは0.1〜2質量%である。

0015

((B)両性界面活性剤)
両性界面活性剤としては、例えば、2−アルキル−N−カルボキシメチル−N−ヒドロキシエチル−N−イミダゾリウムベタイン等のイミダゾリニウムベタイン;ラウリルスルホベタインやラウリルヒドロキシスルホベタイン等のアルキルスルホベタイン;ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン等の酢酸ベタインヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン等のヤシ油脂肪酸アミドアルキルベタイン;N−アルキル−1−ヒドロキシエチルイミダゾリンベタインナトリウム等の長鎖アルキルイミダゾリンベタイン塩から選ばれる1種又は2種以上が挙げられる。これらのうち、本発明の効果を奏する観点から、2−アルキル−N−カルボキシメチル−N−ヒドロキシエチル−N−イミダゾリウムベタイン等のイミダゾリニウムベタインが好ましい。

0016

本発明の液体口腔用組成物において、液体口腔用組成物の全量に対する(B)成分の含有量は、特に限定されないが、液体口腔用組成物の全重量に対して、本発明の効果を高める観点から、好ましくは、0.001質量%以上であり、より好ましくは、0.005質量%以上、さらに好ましくは、0.01質量%以上である。

0017

液体口腔用組成物の全量に対する(B)成分の含有量は、好ましくは、1質量%以下であり、より好ましくは、0.5質量%以下、さらに好ましくは、0.3質量%以下である。

0018

液体口腔用組成物の全量に対する(B)成分の含有量は、好ましくは、0.001〜1質量%、より好ましくは0.005〜0.5質量%、さらに好ましくは0.01〜0.3質量%である。

0019

本発明の液体口腔用組成物において、(A)成分に対する(B)成分の総含有量の比率は、特に限定されないが、(A)成分の含有量1質量部に対して、0.001〜1質量部が好ましく、0.01〜0.3質量部がより好ましい。

0020

((C)多価アルコール及び/又は低級アルコール)
(多価アルコール)
本発明において用いられる多価アルコールとしては、医薬品、医薬部外品、又は化粧品において用いられるものであれば特に限定されない。多価アルコールは、限定はされないが、具体的には、グリセリンジグリセリンジプロピレングリコール、1、3−ブチレングリコール、プロピレングリコール、3-メチル-1,3-ブタンジオールなどがあげられる。好ましいものは、1、3−ブチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコールである。

0021

本発明の液体口腔用組成物において、液体口腔用組成物の全量に対する多価アルコールの総含有量は、特に限定されず、他の配合成分の種類及び含有量、製剤形態使用方法等に応じて適宜設定されるが、本発明の効果を顕著に奏する観点から、好ましくは、0.1質量%以上であり、より好ましくは、0.5質量%以上、さらに好ましくは、1質量%以上である。

0022

液体口腔用組成物の全量に対する多価アルコールの総含有量は、好ましくは、30質量%以下であり、より好ましくは、25質量%以下、さらに好ましくは、20質量%以下である。

0023

液体口腔用組成物の全量に対する多価アルコールの総含有量は、好ましくは、0.1〜30質量%、より好ましくは0.5〜25質量%、さらに好ましくは1〜20質量%である。

0024

本発明の液体口腔用組成物において、(A)成分に対する多価アルコールの総含有量の比率は特に限定されないが、(A)成分の含有量1質量部に対して、0.1〜50質量部が好ましく、0.5〜30質量部がより好ましく、1〜20質量部がさらに好ましい。。

0025

(低級アルコール)
本発明において用いられる低級アルコールとしては、医薬品、医薬部外品において用いられるものであれば特に限定されない。本明細書において、「低級アルコール」というときは、C1−C6のアルコールを指す。そのうち、特に、C1−C3のアルコールを好ましく用いることができる。このような例として、メタノールエタノールn−プロパノールイソプロパノール等が挙げられる。

0026

本発明の液体口腔用組成物において、本発明の効果を奏する観点から、液体口腔用組成物の全量に対する低級アルコールの総含有量は、好ましくは、0.1〜30質量%、より好ましくは0.5〜25質量%、さらに好ましくは1〜20質量%である。口腔内の滲み感をより低減させたい場合には、エタノールは10%未満が好ましく、より好ましくは3%以下、更に好ましくは2%以下、特に好ましくは1%以下であり、実質的に含まないことが最も好ましい。本明細書において、エタノールを「実質的に含まない」とは、エタノールを全く含まないか、又は1%程度まで含むことを許容し、含む場合の具体的数値としては、1質量%以下であり、0.1質量%以下であることが好ましく、0.01質量%以下であることがより好ましい。特に限定はされないが、エタノールは含まれる場合でも、例えば、0.001〜0.01質量%であり得る。

0027

本発明の液体口腔用組成物において、(A)成分に対する(C)成分の総含有量の比率は、(A)成分の含有量1質量部に対して、0.1〜50質量部が好ましく、0.5〜30質量部がより好ましく、1〜20質量部がさらに好ましい。

0028

((D)殺菌成分)
本発明の液体口腔用組成物には、(A)〜(C)成分の他に、さらに、殺菌成分を含有し得る。殺菌成分としては、水溶性殺菌剤塩化セチルピリジニウム塩化ベンザルコニウム塩化ベンゼトニウムグルコン酸クロルヘキシジン塩酸クロルヘキシジンドデシルアミノエチルグリシンなどなど)、両性殺菌剤、ラウロイルサルコシンナトリウム(LSS)など))、油溶性殺菌剤イソプロピルメチルフェノールヒノキチオールトリクロサンチモール、1,8−シネオールなど)、)が挙げられる。限定はされないが、好ましくは、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、トリクロサン、イソプロピルメチルフェノールが挙げられ、特に好ましくは塩化セチルピリジニウムがあげられる。

0029

本発明の液体口腔用組成物において、含まれる場合には、液体口腔用組成物の全量に対する(D)成分の総含有量は、特に限定されず、他の配合成分の種類及び含有量、製剤形態、使用方法等に応じて適宜設定されるが、本発明の効果を顕著に奏する観点から、好ましくは、0.0001質量%以上であり、より好ましくは、0.001質量%以上、さらに好ましくは、0.01質量%以上である。

0030

液体口腔用組成物の全量に対する(D)成分の総含有量は、好ましくは、0.5質量%以下であり、より好ましくは、0.2質量%以下、さらに好ましくは、0.1質量%以下である。

0031

液体口腔用組成物の全量に対する(D)成分の総含有量は、好ましくは、0.0001〜0.5質量%、より好ましくは0.001〜0.2質量%、さらに好ましくは0.01〜0.1質量%である。

0032

本発明の液体口腔用組成物において、(A)成分に対する(D)成分の総含有量の比率は、特に限定されないが、(A)成分の含有量1質量部に対して、0.00002〜5質量部が好ましく、0.002〜1質量部がより好ましい。

0033

(その他の界面活性剤
本発明の液体口腔用組成物には、(A)〜(C)成分の他に、さらに、陽イオン性界面活性剤その他の界面活性剤を含有することができる。陽イオン性界面活性剤としては、例えば、ジアルキルジメチルアンモニウム塩アルキルアミン塩モノアルキルトリメチルアンモニウム塩、などが挙げられる。

0034

その他の界面活性剤として、例えば、ステアリルアミンオレイルアミンのようなアミン類;ポリオキシエチレン・メチルポリシロキサン共重合体、ラウリルPEG−9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、PEG−9ポリジメチルシロキシエチルジメチコンのようなシリコーン系界面活性剤などが挙げられる。

0035

(陰イオン性界面活性剤)
陰イオン性界面活性剤としては、例えば、アルキル硫酸エステル塩ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸エステル塩N−アシルアミノ酸塩、アシルアミノ酸塩α−オレフィンスルホン酸塩、N−アシルスルホン酸塩、アルキルスルホコハク酸塩アルキルリン酸塩、アルキルグルタミン酸塩、グリセリン脂肪酸エステルの硫酸塩、脂肪酸塩ラウリン酸塩パルミチン酸塩等)、ココイルグルタミン酸塩、ヤシ油メチルアラニン塩、N−アシルメチルタウリン塩アルキルエーテルリン酸塩、ポリオキシエチレンラウリル硫酸塩のようなポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸塩ポリオキシエチレンアルキルエーテルカルボン酸塩などが挙げられる。本発明の液体口腔用組成物において、泡調製時の過剰な泡発生の防止の観点から、陰イオン性界面活性剤は、実質的に含まれない。ここで、陰イオン性界面活性剤を「実質的に含まない」とは、全く含まないか、又は1質量%程度まで含むことを許容し、含む場合の具体的数値としては、0.1質量%以下であり、0.01質量%以下であることが好ましい。典型的には、例えば、ラウリル硫酸ナトリウムのような陰イオン性界面活性剤は、含有する場合でも、好ましくは、0.5質量%以下、より好ましくは0.1質量%以下、さらに好ましくは0.01質量%以下である。

0036

アラントイン及び/又はその塩)
本発明の液体口腔用組成物には、(A)〜(C)成分の他に、さらに、アラントイン及び/又はその塩を含有することができる。
アラントイン及び/又はその塩は、抗炎症作用止血作用殺菌作用抗潰瘍作用組織修復作用等をもたらす成分であることで知られている。アラントインは、5-ウレイドヒダントインとも称される公知化合物である。アラントインは、ヒレハリソウ(Symphytum officinale)の根茎に含まれている。なお、本発明では、アラントインとして、これを含有するヒレハリソウ又はその抽出物を使用することもできる。アラントインの塩としては、薬学上許容される塩であれば、限定はされず、例えば、アラントインアセチル−DL−メチオニン、アラントインポリガラクツロン酸、アラントインアスコルビン酸、DLピロリドンカルボン酸ナトリウム・アラントインアラントインアセチル−DL−メチオニン、アラントインβ−グリチルレチン酸、DLピロリドンカルボン酸ナトリウム・アラントイン、アラントイングリシル、アラントインジヒドロキシアルミニウムアルジオキサ)、アラントインクロルヒドロキシアルミニウムアルクロキサ)等が挙げられる。限定はされないが、アラントイン、アラントインジヒドロキシアルミニウム(アルジオキサ)又はアラントインクロルヒドロキシアルミニウム(アルクロキサ)が好ましく、アラントインがより好ましい。

0037

本発明の液体口腔用組成物において、液体口腔用組成物の全量に対するアラントイン及び/又はその塩の含有量は、特に限定されないが、液体口腔用組成物の全重量に対して、含まれる場合には、歯茎の組織修復作用及び洗浄力を高める観点から、含まれる場合には、好ましくは、0.001〜5質量%、より好ましくは0.005〜1質量%、さらに好ましくは0.01〜0.5質量%である。

0038

薬効成分、栄養成分)
本発明の液体口腔用組成物には、本発明の効果を損なわない範囲で、薬効成分として、例えば、組織修復剤パンテノールなど)、抗炎症剤(トラネキサム酸グリチルリチン酸二カリウム、β−グリチルレチン酸及びその塩、サリチル酸メチルl-メントールグリチルリチン酸モノアンモニウム、トラネキサム酸、ε−アミノカプロン酸オウバクエキス)、出血抑制剤カルバゾクロム、トラネキサム酸、ε−アミノカプロン酸など)、知覚過敏抑制剤(硝酸カリウム塩化ストロンチウム乳酸アルミニウムなど)、血行促進剤ビタミンE類(α-トコフェロールβ-トコフェロールγ-トコフェロール、δ−トコフェロール;酢酸dl−α−トコフェロール等の酢酸トコフェロールニコチン酸トコフェロールコハク酸トコフェロールなど)など)、収斂剤塩化ナトリウムなど)、再石灰化剤フッ化ナトリウムモノフルオロリン酸ナトリウムMFP)、フッ化スズなど)、酵素ラクトフェリンラクトパーオキシダーゼデキストラナーゼリゾチームプロテアーゼアミラーゼムタナーゼなど)、アラントイン誘導体(アラントインβ−グリチルレチン酸、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、アラントインジヒドロキシアルミニウム、アラントインアセチルDL−メチオニン、アラントインDL−パントテニルアルコール、アラントインポリガラクツロン酸、DLピロリドンカルボン酸ナトリウム・アラントインなど)、銅クロロフィリンナトリウムリン酸L−アスコルビルマグネシウム塩化亜鉛などを組み合わせて用いることができる。これらの薬効成分は、1種単独で用いてもよいし、2種以上の組み合わせで用いてもよい。

0039

本発明の液体口腔用組成物には、本発明の効果を損なわない範囲で、さらに、栄養成分として、ビタミン類アミノ酸又はその誘導体、ペプチド又はその誘導体、などを組み合わせて用いることができる。

0040

ビタミン類としては、例えば、dl−α−トコフェロール、コハク酸dl−α−トコフェロール、コハク酸dl−α−トコフェロールカルシウム等のビタミンE類;リボフラビンフラビンモノヌクレオチドフラビンアデニンジヌクレオチドリボフラビン酪酸エステル、リボフラビンテトラ酪酸エステル、リボフラビン5’−リン酸エステルナトリウム、リボフラビンテトラニコチン酸エステル等のビタミンB2類ニコチン酸dl−α−トコフェロール、ニコチン酸ベンジルニコチン酸メチル、ニコチン酸β−ブトキシエチル、ニコチン酸1−(4−メチルフェニル)エチル等のニコチン酸類アスコルゲン−A、アスコルビン酸ステアリン酸エステルアスコルビン酸パルミチン酸エステル、ジパルミチン酸L−アスコルビルなどのビタミンC類;メチルヘスペリジンエルゴカルシフェロールコレカルシフェロールなどのビタミンD類フィロキノンファルノキノン等のビタミンK類、γ−オリザノールジベンゾイルチアミン、ジベンゾイルチアミン塩酸塩チアミン塩酸塩チアミンセチル塩酸塩、チアミンチオシアン酸塩、チアミンラウリル塩酸塩、チアミン硝酸塩、チアミンモノリン酸塩、チアミンリジン塩、チアミントリリン酸塩、チアミンモノリン酸エステルリン酸塩、チアミンモノリン酸エステル、チアミンジリン酸エステル、チアミンジリン酸エステル塩酸塩、チアミントリリン酸エステル、チアミントリリン酸エステルモノリン酸塩等のビタミンB1類塩酸ピリドキシン、酢酸ピリドキシン塩酸ピリドキサール、5’−リン酸ピリドキサール塩酸ピリドキサミン等のビタミンB6類;シアノコバラミンヒドロキソコバラミンデオキシアデノシルコバラミン等のビタミンB12類葉酸プテロイルグルタミン酸等の葉酸類;ニコチン酸、ニコチン酸アミドなどのニコチン酸類;パントテン酸パントテン酸カルシウム、パントテニルアルコール(パンテノール)、D−パンサイン、D−パンテチン補酵素Aパントテニルエチルエーテル等のパントテン酸類ビオチンビオシン等のビオチン類;アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウムデヒドロアスコルビン酸アスコルビン酸リン酸エステルナトリウム、アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム等のアスコルビン酸誘導体であるビタミンC類;カルニチンフェルラ酸、α−リポ酸オロット酸等のビタミン作用因子などが挙げられる。これらのビタミン類は、1種単独で用いてもよいし、2種以上の組み合わせで用いてもよい。

0041

アミノ酸又はその誘導体としては、例えば、アルギニングルタミン酸グルタミンアスパラギンアスパラギン酸プロリンヒドロキシプロリンリジンセリン、グリシン、アラニンフェニルアラニンβ−アラニンスレオニンシステインシスチン、メチオニン、ロイシンイソロイシンバリンヒスチジンタウリン、ベタイン(トリメチルグリシン)、γ−アミノ酪酸、γ−アミノβ−ヒドロキシ酪酸、カルニチン、カルノシンクレアチンチロシントリプトファン等が挙げられる。これらのアミノ酸又はその誘導体は、1種単独で用いてもよいし、2種以上の組み合わせで用いてもよい。

0042

ペプチド又はその誘導体としては、例えば、ケラチン分解ペプチド加水分解ケラチンコラーゲン魚由来コラーゲンアテロコラーゲンゼラチンエラスチンエラスチン分解ペプチドコラーゲン分解ペプチド加水分解コラーゲン塩化ヒドロキシプロピルアンモニウム加水分解コラーゲン、エラスチン分解ペプチド、コンキオリン分解ペプチド、加水分解コンキオリンシルク蛋白分解ペプチド、加水分解シルクラウロイル加水分解シルクナトリウム、大豆蛋白分解ペプチド、加水分解大豆蛋白、小麦蛋白、小麦蛋白分解ペプチド、加水分解小麦蛋白、カゼイン分解ペプチドアシル化ペプチドパルミトイルオリゴペプチドパルミトイルペンタペプチド、パルミトイルテトラペプチド等)などが挙げられる。これらのペプチド又はその誘導体は、1種単独で用いてもよいし、2種以上の組み合わせで用いてもよい。

0043

本発明の液体口腔用組成物には、本発明の効果を損なわない範囲で、アスナロエキスオオバエキストウキエキスオウゴンエキスカミツレエキスラタニアエキス、ミルラエキス、マヌカハニー抽出物、ポリフェノール類カテキン類フラボン類プロアントシアニン類、などの植物由来成分を単独で、又は2種以上を組み合わせて用いることができる。

0044

本発明の液体口腔用組成物には、本発明の効果を損なわない範囲で、その他の薬効成分として、クエン酸亜鉛サンギナリンデルモピノール、ラウロイルサルコシンナトリウム(LSS)、ナイシンキトサンクロロフィルポリリン酸ナトリウムピロリン酸ナトリウムなどを、単独で、又は2種以上を組み合わせて用いることができる。
[その他添加剤

0045

本発明の液体口腔用組成物は、本発明の効果を損なわない範囲で、医薬品、医薬部外品、又は化粧品等として用いられ得る、溶解補助剤増粘剤湿潤剤保存剤キレート剤pH調整剤甘味料香料着色剤などの添加剤を配合することができる。これらの添加剤は、1種を単独で、又は2種以上を組み合わせて使用することができる。

0046

溶解補助剤の好適な例としては、例えば、トリスアミノメタンコレステロールトリエタノールアミン安息香酸ベンジルなどが挙げられる。

0047

増粘剤としては、前記水溶性高分子化合物のほか、例えば、増粘性シリカ無水ケイ酸ベントナイトケイ酸アルミニウムマグネシウム、などが挙げられる。

0048

湿潤剤としては、例えば、キシリトールエリスリトール、マルチトール、ソルビトールラクチトールトレハロースマンニトール等の糖アルコールが挙げられる。

0050

キレート剤としては、例えば、EDTA・2ナトリウム塩、EDTA・カルシウム・2ナトリウム塩などが挙げられる。

0051

pH調整剤としては、例えば、無機酸(塩酸、硫酸、硝酸、リン酸など)、有機酸乳酸クエン酸、コハク酸、グルコン酸マレイン酸アジピン酸、コハク酸など)、無機塩基水酸化カリウム水酸化ナトリウムなど)、有機塩基(トリエタノールアミン、ジイソプロパノールアミントリイソプロパノールアミンなど)、塩(乳酸ナトリウムコハク酸ナトリウムクエン酸ナトリウムクエン酸水素ナトリウム酢酸ナトリウムリン酸ナトリウムリン酸二水素ナトリウム炭酸ナトリウムセスキ炭酸ナトリウム(二炭酸水素三ナトリウム)など)、塩基性アミノ酸(リジン、アルギニンなど)などが挙げられる。

0052

甘味料としては、例えば、糖類又は糖アルコール(キシリトール、パラチノース、エリスリトール、マルチトール、アラビトール)、ステビオサイドステビアエキスソーマチングリチルリチンスクラロースアセスルファムカリウムサッカリンナトリウムアスパルテームネオヘスペリジジヒドロカルコンペリルチンなどが挙げられる。

0054

着色剤としては、合成または天然由来色素などが挙げられる。

0055

場合によっては、本発明の液体口腔用組成物には、(A)〜(D)の成分以外に、公知の水溶性高分子化合物を含有させることもできる。水溶性高分子化合物は、分子量1,000以上の化合物であって、単独では界面活性剤として用いられないものを指し、天然由来の物質であっても、化学合成によって得られる物質であってもよい。また、酸又は塩基である高分子化合物の塩で、水溶性の物もまた、水溶性高分子に含まれる。なお、本明細書において、水溶性とは、25℃の水1000gに溶解する量が1g以上であることを意味する。

0056

水溶性高分子化合物の重量平均分子量は、例えば1,000〜1000万、好ましくは2,000〜800万、より好ましくは5,000〜500万、更に好ましくは1万〜300万である。

0057

水溶性高分子化合物の重合度は、例えば10以上、好ましくは50以上、より好ましくは100以上、更に好ましくは500以上、特に好ましくは1000以上である。

0058

水溶性高分子化合物としては、例えば、カルボキシビニルポリマーポリアクリル酸ナトリウムポリビニルアルコールポリビニルピロリドンアクリル酸メタクリル酸アルキル共重合体ポリエチレングリコール、(アクリル酸ヒドロキシエチルアクリロイルジメチルタウリンN(A)コポリマー、(アクリロイルジメチルタウリンアンモニウムビニルピロリドン)コポリマー、ゼラチンなどのような糖不含有直鎖状水溶性高分子化合物;アルギン酸又はその塩、プルランセルロース系高分子メチルセルロースエチルセルロースヒドロキシエチルメチルセルロースヒドロキシエチルセルロースHE(C)、ヒドロキシプロピルセルロース(HP(C)、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPM(C)、カルボキシメチルセルロース(CM(C)及びその塩類(例えば、カルメロースナトリウムカルメロースカルシウムカルメロースアンモニウム)、ステアロキシヒドロキシプロピルメチルセルロース結晶セルロース、塩化O−[2−ヒドロキシ−3−(トリメチルアンモニオプロピル]ヒドロキシエチルセルロース等)、ペクチンカラギーナン、ジェランガム、寒天アルギン酸プロピレングリコールマクロゴールコンドロイチン硫酸ナトリウムヒアルロン酸ヒアルロン酸ナトリウムなどのような直鎖状水溶性多糖類グアーガムローカストビーンガムキサンタンガムアラビアガムカラヤガムなどの分岐を有する水溶性高分子化合物などが挙げられ、なかでも直鎖状水溶性高分子化合物または直鎖状水溶性多糖類が好ましく、カルボキシビニルポリマー、ポリビニルピロリドン、アルギン酸又はその塩、セルロース系高分子、又はプルランがより好ましく、カルボキシビニルポリマー又はポリビニルピロリドンが更に好ましく、カルボキシビニルポリマーが特に好ましい。

0059

本発明の液体口腔用組成物において、水溶性高分子の含有量は、水溶性高分子の種類、他の配合成分の種類及び含有量、製剤形態、使用方法等に応じて適宜設定されるが、該口腔用組成物の全量に対して、水溶性高分子の総含有量は、好ましくは0.001〜0.5質量%であり、より好ましくは0.005〜0.2質量%、更に好ましくは0.01〜0.1質量%である。

0060

本発明の液体口腔用組成物により高い消泡効果を付与したい場合には、水溶性高分子は、実質的に含まれないこともあり得る。ここで、水溶性高分子を「実質的に含まない」とは、全く含まないか、又は1質量%程度まで含むことを許容し、含む場合の具体的数値としては、0.5質量%以下、より好ましくは0.2質量%以下、さらに好ましくは0.1質量%以下である。

0061

本発明の液体口腔用組成物は、成分の良好な分散又は乳化や良好な使用感を確保する観点、及び泡状へ調製しやすさの観点から、精製水イオン交換水等の水を含有する。水の含有量は、液体口腔用組成物中に、好ましくは65質量%以上であり、より好ましくは70質量%以上であり、好ましくは90質量%以下であり、より好ましくは80質量%以下である。

0062

本発明の液体口腔用組成物は、二酸化炭素ジエチルエーテル等の噴射剤を含んでもよいが、実質的に含まないことが好ましい。

0063

[pH]
本発明の液体口腔用組成物のpHは、本発明の効果を顕著に奏し、使用感を良好にする観点から、好ましくはpH3〜7、より好ましくは4〜6、更により好ましくは5〜5.8、特に好ましくは5〜5.5である。

0064

[用途]
本発明の液体口腔用組成物は、口腔内速消泡性の泡状に調製し、や歯周組織などの口腔内の組織と接触させ、口腔内の組織に薬理成分や栄養成分を作用させることができる。そのため、歯茎炎や歯槽膿漏などの歯周病の改善又は予防、歯の疾患や状態の改善、口腔内の歯茎組織修復に用いることができる。なお、ブラッシングしてもよい。

0065

歯周病は、その病状の進行によって、大きく歯茎炎(歯肉炎)と歯槽膿漏(歯周炎)の2つに分けられる。本発明の液体口腔用組成物は、これらいずれの改善又は予防に用いることができる。

0066

本明細書において「予防」とは、疾病若しくは症状の発症の防止若しくは遅延、又は疾病若しくは症状の発症の危険性を低下させることをいう。

0067

また、本明細書において「改善」、「修復」とは、疾病、症状若しくは健康状態好転若しくは緩和、疾患、症状若しくは健康状態の悪化の防止若しくは遅延、又は疾患若しくは症状の進行の逆転、防止若しくは遅延をいう。

0068

剤形
本発明の液体口腔用組成物の性状は、医薬品、医薬部外品、又は化粧品として公知の液体状であり、口腔内速消泡性の泡形成が可能な形態であれば、特に限定されないが、液体歯磨き又は洗口液であり得る。油性基剤水性基剤とを含む場合は、W/O型でもO/W型でもよい。本発明の液体口腔用組成物は、典型的には、泡形成容器に収容される。したがって、口腔内速消泡性であり、優れた起泡性を有し、泡切れが良く、及び洗浄力を発揮することができる泡に調製され、口腔内に適用することができる。

0069

ここで、口腔内速消泡性とは、例えば、PP製のポンプフォーマーに収納した後に、吐出部の長さがボトル中心から47mmの吐出口から調製される泡を口に1.6〜3.2ml(1プッシュ0.8mLで2〜4プッシュ)含んだ場合に、20〜30秒以内で消泡することを指す。

0070

[容器]
本発明の液体口腔用組成物は、典型的には、泡形成容器に充填された口腔用製品とされ得る。泡形成容器は、吐出口を備えているノンエアゾールタイプの容器であることが好ましい。本発明の液体口腔用組成物を使用する際には、泡吐出容器が備える吐出口から、液体口腔用組成物を口腔内へ直接吐出し、吐出口を経由した液体口腔用組成物を泡状で口腔内へ適用する。

0071

ノンエアゾールタイプの容器とは、常圧容器であり、二酸化炭素などの噴射剤を含まない内容物を収容するものである。スクイズタイプの容器及びポンプタイプの容器のいずれも使用することができるが、ポンプタイプの容器を使用することが好ましい。これらの容器には、液体口腔用組成物を良好に泡状に調製するために、容器本体から吐出口までの流路に、メッシュや複数の小孔を設けた多孔質部材を含むことが好ましい。ここで、メッシュのサイズは、100〜200であり得る。

0072

スクイズタイプの容器とは、変形可能な容器本体に位置する胴部スクイズ変形させることにより、必要に応じて多孔質部材を経由させながら、ヘッドスペース内から圧送される空気と内容物を混合して泡を形成させ、かかる泡を吐出口から吐出させるものである。

0073

ポンプタイプの容器とは、吐出口を有する泡形成容器に備えられたヘッド部を押し込むことにより、必要に応じて多孔質部材を経由させながら、外部から流入する空気と内容物を混合して泡を形成させ、泡を吐出口から吐出させるものである。通常、外部から空気を流入させるための空気シリンダーと、内容物の流路となる液シリンダーを備えるとともに、ヘッド部の押し込みにより圧送される空気と内容物とを混合させるための混合室を備える。ポンプフォーマーとして、限定はされないが、一例として、ヘッド部の長さがボトル中心から35〜60mm、好ましくは48mm程度、吐出口全体で50〜80mm、好ましくは65mm程度であるものが挙げられる。

0074

本発明の液体口腔用組成物はまた、泡形成容器に充填されるための詰め替え用の容器に収容され得る。詰め替え用の容器は、通常のポリエチレンテレフタレート製ポリエチレン製、ポリプロピレン製エチレンビニルアルコール共重合樹脂EVOH)製、またはこれらのブレンドなど、公知の材料を用いて作成される容器であり得る。

0075

[製造方法]
本発明の液体口腔用組成物は、公知の方法により製造することができる。必要に応じて、滅菌工程を含めることができる。

0076

[消泡により洗浄終了を知覚させる方法]
本発明の消泡により洗浄終了を知覚させる方法は、(A)非イオン性界面活性剤、(B)両性界面活性剤、並びに、(C)多価アルコール及び/又は低級アルコールを含み、陰イオン性界面活性剤を実質的に含まない、口腔内速消泡性の泡状に調製されるための液体口腔用組成物を、口腔内に投与し、消泡により洗浄終了を知覚させる方法である。当該方法における、(A)成分、(B)成分、及び(C)成分の種類及び含有量等、その他の成分の種類及び含有量等、液体口腔用組成物の方法については、[液体口腔用組成物]で説明したとおりである。このような方法を実現する為に、本発明の液体口腔用組成物は、泡形成容器に収容され、泡状に調製した後に、口腔内に適用し、口腔内で泡がなくなったら、洗浄終了の合図となるような製品であり得る。そうすることで、例えば、幼児歯磨き指導にも用いることもできる。

0077

次に、実施例や試験例により本発明を具体的に説明するが、本発明は以下の実施例や試験例に限定されるものではない。

0078

本明細書の試験例の成分の濃度は全て成分の質量(g)を、溶液容量(100g)で割った値×100で得られる質量%で表す。

0079

[試験例1.泡切れ効果検証試験
下記表1に示す組成の液体口腔用組成物を調製した。円柱型、メッシュサイズ100、吐出部分の長さ65mm、ボトル中心から48mmのポンプフォーマーに収容し、1プッシュ0.8mL、3プッシュで2.4mL条件でとなるように容器を押して泡を形成させた。

0080

その後、100mLビーカーにメッシュ(40メッシュ)を張り、メッシュ上に製剤を、3プッシュ塗布した(1プッシュ0.8mL、3プッシュで2.4mL)。ビーカー底部に製剤が一滴落ちるまでの時間を測定した。

0081

0082

一般的に口腔内の洗浄に必要な時間は30秒程度であることが好ましい。実施例の製剤は、このような短い時間内に泡が消失し、口腔内の洗浄後に製剤を吐出しやすい製剤となることがわかった。

0083

下記の組成で泡状液体口腔用組成物を調製した。
[処方例]
<製剤例1>
アラントイン0.5質量%
セチルピリジニウム塩化物水和物 0.05質量%
リン酸水素ナトリウム水和物0.04質量%
グリチルリチン酸二カリウム0.2質量%
2−アルキル−N−カルボキシメチル−N−ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン0.3質量%
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油0.7質量%
プロピレングリコール10質量%
ヒアルロン酸ナトリウム0.01質量%
ユリエキス0.1%
ハッカ油0.1質量%
クエン酸適量
フェノキシエタノール0.1質量%
エデト酸2ナトリウム0.01質量%
香料0.1質量%
水 残部
合計 100質量%

0084

<製剤例2>
アラントイン0.01質量%
塩化ベンザルコニウム0.01質量%
トコフェロール酢酸エステル0.08質量%
ポリリン酸ナトリウム0.02質量%
ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン0.15質量%
モノステアリン酸ポリオキシエチレン(20)ソルビタン1.0質量%
エタノール5質量%
クマザサエキス0.002質量%
ゼニアオイエキス0.002質量%
乳酸適量
メチルパラベン0.05質量%
エデト酸2ナトリウム0.01質量%
香料0.05質量%
水 残部
合計 100質量%

実施例

0085

<製剤例3>
アラントイン0.1質量%
塩化ベンゼトニウム0.01質量%
マクロゴール4001質量%
2−アルキル−N−カルボキシメチル−N−ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン0.1質量%
ポリオキシエチレンセチルエーテル0.5質量%
ラウリル硫酸ナトリウム0.01質量%
グリセリン4質量%
クワエキス0.01質量%
ビワ葉エキス0.01質量%
シナノキエキス0.01質量%
加水分解コラーゲン末0.001質量%
クエン酸適量
フェノキシエタノール0.2質量%
エデト酸2ナトリウム0.01質量%
香料0.3質量%
水 残部
合計 100質量%

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