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技術 複素環化合物およびその用途

出願人 武田薬品工業株式会社
発明者 梶田雄一味上達宮野鼻悠平小池竜樹大仁將揮大籔紀雄荻野正樹竹内公平伊藤吉輝徳永礼仁杉本貴裕宮崎徹小田恒夫帆足保孝服部靖志今村圭佑
出願日 2018年8月2日 (1年4ヶ月経過) 出願番号 2019-502822
公開日 2019年10月3日 (2ヶ月経過) 公開番号 2019-527688
状態 特許登録済
技術分野 ピロ-ル系化合物 水添ピリジン系化合物 複数複素環系化合物 他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 化合物または医薬の治療活性 第4族元素を含む化合物及びその製造
主要キーワード プラダ 断続性 ヨウ素酸塩類 架橋環基 過塩素酸塩類 貼付フィルム EOG 防音室
関連する未来課題
重要な関連分野

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図面 (1)

課題

オレキシン2型受容体作動活性を有する複素環化合物を提供すること。

解決手段

式(I):[式中、各記号は明細書記載のとおりである。]で表される化合物またはその塩は、オレキシン2型受容体作動活性を有し、ナルコレプシーの予防または治療剤として有用である。

概要

背景

概要

オレキシン2型受容体作動活性を有する複素環化合物を提供すること。式(I):[式中、各記号は明細書記載のとおりである。]で表される化合物またはその塩は、オレキシン2型受容体作動活性を有し、ナルコレプシーの予防または治療剤として有用である。なし

目的

しかし、これらの化合物は活性、薬物動態または安全性の面で十分なものではないと考えられ、なお、オレキシン2型受容体作動活性を有する化合物の開発が望まれている

効果

実績

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請求項1

式:[式中、R1は、置換基を示し;R2、R3、R4およびR5は、それぞれ独立して、水素原子、または置換基を示し;環Aは、さらに置換されていてもよい4ないし7員含窒素単環式飽和複素環を示し;環Bは、さらに置換されていてもよい環を示す。]で表される化合物またはその塩(ただし、N−(2−ベンジルピロリジン−3−イルメタンスルホンアミドを除く)。

請求項2

環Bが、 (a)置換されていてもよいC6−14アリール基、 (b) 置換されていてもよいC6−14アリールオキシ基、 (c) 置換されていてもよいC7−16アラルキル基、 (d) 置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基、 (e) 置換されていてもよいC3−10シクロアルケニル基、 (f) 置換されていてもよいC3−10シクロアルコキシ基、 (g) 置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基、または (h) 置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基でさらに置換され、かつ追加の置換基をさらに有していてもよい、環である、請求項1記載の化合物またはその塩。

請求項3

R1が、(1)(a)ハロゲン原子、 (b)シアノ基、 (c)ヒドロキシ基、および (d) C1−6アルコキシ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基、(2) C2−6アルケニル基、(3) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基、(4)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基、または(5) 3ないし14員非芳香族複素環基であり;R2が、水素原子であり;R3が、(1) 水素原子、(2)(a) ハロゲン原子、 (b) C1−6アルコキシ基、 (c)(i) ハロゲン原子、および(ii) C1−6アルキル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基、および (d) 3ないし14員非芳香族複素環基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルコキシカルボニル基、(3)(a) ハロゲン原子、 (b) C3−10シクロアルキル基、 (c) ヒドロキシ基、および (d) C1−6アルコキシ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基、(4) モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基、(5) N−C1−6アルキル−N−C1−6アルコキシ−カルバモイル基、(6)(a) ハロゲン原子、 (b)(i) ハロゲン原子、および(ii) ヒドロキシ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基、 (c) ヒドロキシ基、 (d) C1−6アルコキシ基、および (e) シアノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニル基(当該C3−10シクロアルキル−カルボニル基におけるC3−10シクロアルキルは架橋環基であってもよい。)、(7)(a) ハロゲン原子、および (b) C1−6アルキル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルコキシ−カルボニル基、(8)(a) ハロゲン原子、および (b) C1−6アルキル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基(当該非芳香族複素環カルボニル基の非芳香族複素環はスピロ環であってもよい。)、(9) 3ないし14員非芳香族複素環オキシカルボニル基、(10) C6−14アリールオキシ−カルボニル基、(11) C7−16アラルキルオキシ−カルボニル基、(12)(i) ハロゲン原子、および(ii) C1−6アルキル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基、(13) 1〜3個のC1−6アルキル基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環カルボニル基、または(14)トリC1−6アルキルヒドラジノ−カルボニル基であり;R4およびR5が、それぞれ独立して、水素原子またはハロゲン原子であり;環Aが、(1)ピロリジン環、(2)ピペリジン環、または(3)アゼチジン環であり;かつ環Bが、(1)(a) ハロゲン原子、 (b) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキル基、 (c) C2−6アルケニル基、 (d) モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基、 (e) トリC1−6アルキルシリルオキシ基、 (f)(i) ハロゲン原子、(ii) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキル基、および(iii) C1−6アルコキシ基から選ばれる1〜4個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基、 (g) C6−14アリールオキシ基、 (h) 1〜3個のC1−6アルキル基で置換されていてもよいC7−16アラルキル基、 (i) C3−10シクロアルキル基、 (j) C3−10シクロアルケニル基、 (k) C3−10シクロアルコキシ基、 (l) 1〜3個のC1−6アルキル基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基、および (m) 3ないし14員非芳香族複素環基から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいC6−14芳香族炭化水素環、(2)(a) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC6−14アリール基、 (b) C1−6アルキル基、および (c) C2−6アルケニル基から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環、または(3)(a) C6−14アリール基、および (b) 5ないし14員芳香族複素環基から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環である、請求項1記載の化合物またはその塩。

請求項4

R1が、(1)(a)ハロゲン原子、および (b) C1−6アルコキシ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基、(2) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC3−6シクロアルキル基、または(3)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基であり;R2が、水素原子であり;R3が、(1) C1−6アルコキシ−カルボニル基、(2) 1〜3個のヒドロキシ基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基、(3) モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基、(4) N−C1−6アルキル−N−C1−6アルコキシ−カルバモイル基、(5)(a) ハロゲン原子、 (b) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキル基、 (c) ヒドロキシ基、 (d) C1−6アルコキシ基、および (e)シアノ基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−6シクロアルキル−カルボニル基(当該C3−6シクロアルキル−カルボニル基におけるC3−6シクロアルキルは架橋環基であってもよい。)、(6)オキセタニルカルボニル基、(7)(a) ハロゲン原子、および (b) C1−6アルキル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいアゼチジニルカルボニル基、または(8) 5−アザスピロ[2.3]ヘキシルカルボニル基であり;R4およびR5が、共に水素原子であり;環Aが、(1)ピロリジン環、または(2)ピペリジン環であり;かつ環Bが、(1)(i) ハロゲン原子、および (ii) C1−6アルキル基から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい1個のフェニル基でさらに置換され、かつ1個のハロゲン原子でさらに置換されていてもよい、ベンゼン環、(2) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい1個のフェニル基でさらに置換されたピリジン環、(3) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい1個のフェニル基でさらに置換されたチアゾール環、または(4) 1個のフェニル基でさらに置換されたピペリジン環である、請求項1記載の化合物またはその塩。

請求項5

R1が、(1) C1−6アルキル基、(2) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC3−6シクロアルキル基、または(3)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基であり;R2が、水素原子であり;R3が、(1) 1〜3個のヒドロキシ基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基、(2) モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基、(3) N−C1−6アルキル−N−C1−6アルコキシ−カルバモイル基、または(4)アゼチジニルカルボニル基であり;R4およびR5が、共に水素原子であり;環Aが、ピロリジン環であり;かつ環Bが、1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい1個のフェニル基でさらに置換され、かつ1個のハロゲン原子でさらに置換されていてもよい、ベンゼン環である、請求項1記載の化合物またはその塩。

請求項6

N-((2S,3S)-2-((2,3'-ジフルオロビフェニル-3-イル)メチル)-1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロパノイル)ピロリジン-3-イル)エタンスルホンアミドまたはその塩。

請求項7

N-((2S,3S)-1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロパノイル)-2-((2,3',5'-トリフルオロビフェニル-3-イル)メチル)ピロリジン-3-イル)メタンスルホンアミドまたはその塩。

請求項8

N-((2S,3S)-1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロパノイル)-2-((2,3',5'-トリフルオロビフェニル-3-イル)メチル)ピロリジン-3-イル)エタンスルホンアミドまたはその塩。

請求項9

(1) N-((2S,3S)-1-(アゼチジン-1-イルカルボニル)-2-((2,3'-ジフルオロビフェニル-3-イル)メチル)ピロリジン-3-イル)メタンスルホンアミド、(2) N-((2S,3S)-1-(アゼチジン-1-イルカルボニル)-2-((3',5'-ジフルオロビフェニル-3-イル)メチル)ピロリジン-3-イル)エタンスルホンアミド、(3) N-((2S,3S)-1-(アゼチジン-1-イルカルボニル)-2-(ビフェニル-3-イルメチル)ピロリジン-3-イル)エタンスルホンアミド、(4) N-((2S,3S)-1-(アゼチジン-1-イルカルボニル)-2-((2,3'-ジフルオロビフェニル-3-イル)メチル)ピロリジン-3-イル)エタンスルホンアミド、(5) (2S,3S)-2-((2,3'-ジフルオロビフェニル-3-イル)メチル)-3-((エチルスルホニル)アミノ)-N,N-ジメチルピロリジン-1-カルボキサミド、(6) (2S,3S)-2-((2,3'-ジフルオロビフェニル-3-イル)メチル)-3-((ジメチルスルファモイル)アミノ)-N,N-ジメチルピロリジン-1-カルボキサミド、(7) (2S,3S)-3-((エチルスルホニル)アミノ)-N,N-ジメチル-2-((2,3',5'-トリフルオロビフェニル-3-イル)メチル)ピロリジン-1-カルボキサミド、(8) (2S,3S)-2-(ビフェニル-3-イルメチル)-3-((エチルスルホニル)アミノ)-N-メトキシ-N-メチルピロリジン-1-カルボキサミド、(9) N-[(2S,3S)-2-[(2,3'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル]-3-イル)メチル]-1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロパノイル)ピロリジン-3-イル]-1-フルオロシクロプロパン-1-スルホンアミド、(10) N-{(2S,3S)-1-(アゼチジン-1-カルボニル)-2-[(2-フルオロ[1,1'-ビフェニル]-3-イル)メチル]ピロリジン-3-イル}エタンスルホンアミド、(11) (2S,3S)-3-[(エタンスルホニル)アミノ]-2-[(3'-フルオロ[1,1'-ビフェニル]-3-イル)メチル]-N-メトキシ-N-メチルピロリジン-1-カルボキサミド、(12) (2S,3S)-3-[(ジメチルスルファモイル)アミノ]-2-[(2-フルオロ[1,1'-ビフェニル]-3-イル)メチル]-N,N-ジメチルピロリジン-1-カルボキサミド、(13) (2S,3S)-3-[(ジメチルスルファモイル)アミノ]-N,N-ジメチル-2-[(2,3',5'-トリフルオロ[1,1'-ビフェニル]-3-イル)メチル]ピロリジン-1-カルボキサミド、および(14) (2S,3S)-2-[(3',5'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル]-3-イル)メチル]-3-[(エタンスルホニル)アミノ]-N-メトキシ-N-メチルピロリジン-1-カルボキサミドから選ばれる化合物またはその塩。

請求項10

請求項1記載の化合物またはその塩を含有する医薬

請求項11

オレキシン2型受容体作動薬である、請求項10記載の医薬。

請求項12

ナルコレプシーの予防または治療剤である、請求項10記載の医薬。

請求項13

ナルコレプシーの予防または治療に使用するための、請求項1記載の化合物またはその塩。

請求項14

請求項1記載の化合物またはその塩の有効量を哺乳動物投与することを特徴とする、該哺乳動物におけるオレキシン2型受容体作動方法

請求項15

請求項1記載の化合物またはその塩の有効量を哺乳動物に投与することを特徴とする、該哺乳動物におけるナルコレプシーの予防または治療方法

請求項16

ナルコレプシーの予防または治療剤を製造するための、請求項1記載の化合物またはその塩の使用。

技術分野

0001

本発明は、複素環化合物、特にオレキシン2型受容体作動活性を有する複素環化合物に関する。

0002

(発明の背景
オレキシンは、脳視床下部外側野及びその周辺領域に散在する特定の神経細胞で特異的に産生される神経ペプチドであり、オレキシンAとオレキシンBの二つのサブタイプからなる。オレキシンAとオレキシンBは、ともに主として脳内に存在するGタンパク質共役受容体であるオレキシン受容体内在性リガンドで、オレキシン受容体には1型と2型の2種類のサブタイプが知られている(非特許文献1)。

0003

オレキシンを産生する神経細胞(オレキシン神経細胞)は摂食中枢近傍に局在し、オレキシンペプチド脳室内投与すると摂食量の増加が認められることから、発見当初、オレキシンは摂食調節作用を有する神経ペプチドとして注目されたが、その後、イヌナルコレプシーの原因がオレキシン2型受容体の遺伝子変異であることが報告され(非特許文献2)、オレキシンの睡眠覚醒制御における役割にも注目が集まっている。

0004

オレキシン神経細胞を変性させたトランスジェニックマウスと、このマウスとオレキシン過剰発現トランスジェニックマウスとを掛け合わせたダブルトランスジェニックマウスを用いた研究等から、オレキシン神経細胞の変性によって出現するナルコレプシー様の症状がオレキシンの持続的な発現により消失することが明らかとなった。同様にオレキシン神経細胞を変性させたトランスジェニックマウスにオレキシンペプチドを脳室内投与した場合にもナルコレプシー様の症状の改善が認められた(非特許文献3)。また、オレキシン2型受容体ノックアウトマウスの研究により、オレキシン2型受容体が覚醒を維持するために重要である事が示唆されている(非特許文献4、非特許文献5)。このような背景から、オレキシン2型受容体作動薬は、ナルコレプシー治療薬やその他の過を呈する睡眠障害の治療薬になる事が示唆されている(非特許文献6)。

0005

また、オレキシン2型受容体に選択的に作用するペプチド性作動薬はマウスの高脂肪食負荷による肥満を改善する事が示唆されている(非特許文献7)。
また、オレキシンペプチドの脳室内投与が、ラット全身麻酔時間を短縮させる事が示唆されている(非特許文献8)。
また、睡眠時無呼吸症候群患者は、血漿中のオレキシンA濃度レベルが低い事が示唆されている(非特許文献9)。
また、オレキシンペプチドの脳室内投与が、認知機能障害を持つ老化促進モデルマウス(SAMP8)の記憶保持を改善する事が示唆されている(非特許文献10)。
また、オレキシン2型受容体作動薬は、心不全治療薬になる事が示唆されている(特許文献1、非特許文献11)。
また、パーキンソン病患者の日中の眠気が、オレキシン神経の脱落が原因である事が示唆されている(非特許文献12)。
また、オレキシンが骨形成骨減少を制御しており、オレキシン2型受容体作動薬は、骨粗鬆症関節リュウマチなどの骨量減少に関わる疾患の治療薬になる事が示唆されている(特許文献2)。
また、敗血症性ショックモデルマウスにおいてオレキシンを末梢から持続投与するだけで有意に死亡率の改善が認められた事から、オレキシン受容体作動薬は敗血症重症敗血症敗血症ショックの予防または治療に有用である事が示唆されている(特許文献3)。

0006

したがってオレキシン2型受容体作動活性を有する化合物は、ナルコレプシー、特発性過眠症、過眠症、睡眠時無呼吸症候群、昏睡などの意識障害、ナルコレプシー様症状を伴うナルコレプシー症候群、日中の過眠を伴う過眠症症候群(たとえば、パーキンソン病ギランバレー症候群クライネレヴィン症候群)、アルツハイマー、肥満、インスリン抵抗性症候群心不全、骨量減少に関わる疾患、敗血症などの治療薬、さらに麻酔拮抗薬、麻酔による副作用合併症の予防または治療薬として有用であると期待される。

0007

一方、スルホンアミド誘導体として、

0008

0009

(式中の各記号は文献に記載された通りである。)
で表される化合物(特許文献4)、式

0010

0011

で表される化合物(RN 1422063-50-0)が報告されている。ここで、後者の化合物は、本発明化合物(I)から除かれる「N−(2−ベンジルピロリジン−3−イルメタンスルホンアミド」の光学活性体である。また、式

0012

0013

0014

0015

0016

で表される化合物が報告されている。
また、オレキシン2型受容体作動活性を有する化合物としては、以下の化合物が報告されている。

0017

0018

(式中の各記号は文献に記載された通りである。)
で表される化合物(特許文献5)。

0019

0020

(式中の各記号は文献に記載された通りである。)
で表される化合物(特許文献6)。

0021

0022

(式中の各記号は文献に記載された通りである。)
で表される化合物(特許文献7)。

0023

0024

(式中の各記号は文献に記載された通りである。)
で表される化合物(特許文献8)。

0025

しかし、これらの化合物は活性、薬物動態または安全性の面で十分なものではないと考えられ、なお、オレキシン2型受容体作動活性を有する化合物の開発が望まれている。

0026

WO 2015/073707 A1
WO 2015/048091 A1
WO 2015/147240 A1
WO 2012/137982 A9
WO 2015/088000 A1
WO 2016/133160 A1
WO 2016/199906 A1
WO 2017/135306 A1

先行技術

0027

セル、第92巻、573−585頁、1998年(Cell, Vol.92, 573-585, 1998)
セル、第98巻、365−376頁、1999年(Cell, Vol.98, 365-376, 1999)
プロシーディングオブナシナルアカデミーオブサイエンスオブ ユナイデッドステイツ オブ アメリカ、第101巻、4649−4654頁、2004年(Proc. Natl. Acad. Sci. USA, Vol.101, 4649-4654, 2004)
セル、第98巻、437−451頁、1999年(Cell, Vol.98, 437-451, 1999)
ニューロン、第38巻、715−730頁、2003年(Neuron, Vol.38, 715-730, 2003)
シーエヌエスドラッグス、第27巻、83−90頁、2013年(CNSDrugs, Vol.27, 83-90, 2013)
セルメタボリズム第9巻、64−76頁、2009年(Cell Metabolism, Vol.9, 64-76, 2009)
ニューロサイエンス、第121巻、855−863頁、2003年(Neuroscience, Vol.121, 855-863, 2003)
リスレーション、第71巻、575−579頁、2004年(Respiration, Vol.71, 575-579, 2004)
プタイズ、第23巻、1683−1688頁、2002年(Peptides, Vol.23, 1683-1688, 2002)
ジャーナルオブ ザ アメリカンコリーグ オブカルディオロジー、第66巻、2522−2533頁、2015年 (Journal of the American College of Cardiology. Vol. 66, 2015, Pages 2522-2533)
ブレイン、第130巻、1586−1595頁、2007年(Brain. Vol. 130, 2007, Pages 1586-1595)

発明が解決しようとする課題

0028

本発明は、オレキシン2型受容体作動活性を有する複素環化合物を提供することを目的とする。

課題を解決するための手段

0029

本発明者らは、下記の式(I)で表される化合物またはその塩(本明細書中、化合物(I)と称する場合がある。)が、オレキシン2型受容体作動活性を有することを見出し、更なる研究の結果、本発明を完成するに至った。

0030

即ち、本発明は、以下に関する。
[1] 式:

0031

0032

[式中、
R1は、置換基を示し;
R2、R3、R4およびR5は、それぞれ独立して、水素原子、または置換基を示し;
環Aは、さらに置換されていてもよい4ないし7員含窒素単環式飽和複素環を示し;
環Bは、さらに置換されていてもよい環を示す。]
で表される化合物またはその塩
(ただし、N−(2−ベンジルピロリジン−3−イル)メタンスルホンアミドを除く)。

0033

[2] 環Bが、
(a)置換されていてもよいC6−14アリール基
(b) 置換されていてもよいC6−14アリールオキシ基
(c) 置換されていてもよいC7−16アラルキル基
(d) 置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基
(e) 置換されていてもよいC3−10シクロアルケニル基
(f) 置換されていてもよいC3−10シクロアルコキシ基
(g) 置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基、または
(h) 置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基
でさらに置換され、かつ追加の置換基をさらに有していてもよい、環である、上記[1]記載の化合物またはその塩。

0034

[3]
R1が、
(1)(a)ハロゲン原子
(b)シアノ基
(c)ヒドロキシ基、および
(d) C1−6アルコキシ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基
(2) C2−6アルケニル基
(3) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基、
(4)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基、または
(5) 3ないし14員非芳香族複素環基
であり;
R2が、水素原子であり;
R3が、
(1) 水素原子、
(2)(a) ハロゲン原子、
(b) C1−6アルコキシ基、
(c)(i) ハロゲン原子、および
(ii) C1−6アルキル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基、および
(d) 3ないし14員非芳香族複素環基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルコキシカルボニル基
(3)(a) ハロゲン原子、
(b) C3−10シクロアルキル基、
(c) ヒドロキシ基、および
(d) C1−6アルコキシ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基、
(4) モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基
(5) N−C1−6アルキル−N−C1−6アルコキシ−カルバモイル基、
(6)(a) ハロゲン原子、
(b)(i) ハロゲン原子、および
(ii) ヒドロキシ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基、
(c) ヒドロキシ基、
(d) C1−6アルコキシ基、および
(e) シアノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニル基(当該C3−10シクロアルキル−カルボニル基におけるC3−10シクロアルキルは架橋環基であってもよい。)、
(7)(a) ハロゲン原子、および
(b) C1−6アルキル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルコキシ−カルボニル基、
(8)(a) ハロゲン原子、および
(b) C1−6アルキル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基(当該非芳香族複素環カルボニル基の非芳香族複素環はスピロ環であってもよい。)、
(9) 3ないし14員非芳香族複素環オキシカルボニル基
(10) C6−14アリールオキシ−カルボニル基、
(11) C7−16アラルキルオキシ−カルボニル基、
(12)(i) ハロゲン原子、および
(ii) C1−6アルキル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基、
(13) 1〜3個のC1−6アルキル基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環カルボニル基、または
(14)トリC1−6アルキルヒドラジノ−カルボニル基
であり;
R4およびR5が、それぞれ独立して、水素原子またはハロゲン原子であり;
環Aが、
(1)ピロリジン環
(2)ピペリジン環、または
(3)アゼチジン
であり;かつ
環Bが、
(1)(a) ハロゲン原子、
(b) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキル基、
(c) C2−6アルケニル基、
(d) モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基、
(e) トリC1−6アルキルシリルオキシ基、
(f)(i) ハロゲン原子、
(ii) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキル基、および
(iii) C1−6アルコキシ基
から選ばれる1〜4個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基、
(g) C6−14アリールオキシ基、
(h) 1〜3個のC1−6アルキル基で置換されていてもよいC7−16アラルキル基、
(i) C3−10シクロアルキル基、
(j) C3−10シクロアルケニル基、
(k) C3−10シクロアルコキシ基、
(l) 1〜3個のC1−6アルキル基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基、および
(m) 3ないし14員非芳香族複素環基
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいC6−14芳香族炭化水素環
(2)(a) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC6−14アリール基、
(b) C1−6アルキル基、および
(c) C2−6アルケニル基
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環、または
(3)(a) C6−14アリール基、および
(b) 5ないし14員芳香族複素環基
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環
である、上記[1]記載の化合物またはその塩。

0035

[4]
R1が、
(1)(a)ハロゲン原子、および
(b) C1−6アルコキシ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基、
(2) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC3−6シクロアルキル基、または
(3)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基
であり;
R2が、水素原子であり;
R3が、
(1) C1−6アルコキシ−カルボニル基、
(2) 1〜3個のヒドロキシ基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基、
(3) モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基、
(4) N−C1−6アルキル−N−C1−6アルコキシ−カルバモイル基、
(5)(a) ハロゲン原子、
(b) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルキル基、
(c) ヒドロキシ基、
(d) C1−6アルコキシ基、および
(e)シアノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−6シクロアルキル−カルボニル基(当該C3−6シクロアルキル−カルボニル基におけるC3−6シクロアルキルは架橋環基であってもよい。)、
(6)オキセタニルカルボニル基、
(7)(a) ハロゲン原子、および
(b) C1−6アルキル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいアゼチジニルカルボニル基、または
(8) 5−アザスピロ[2.3]ヘキシルカルボニル基
であり;
R4およびR5が、共に水素原子であり;
環Aが、
(1)ピロリジン環、または
(2)ピペリジン環
であり;かつ
環Bが、
(1)(i) ハロゲン原子、および
(ii) C1−6アルキル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい1個のフェニル基でさらに置換され、かつ1個のハロゲン原子でさらに置換されていてもよい、ベンゼン環
(2) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい1個のフェニル基でさらに置換されたピリジン環
(3) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい1個のフェニル基でさらに置換されたチアゾール環、または
(4) 1個のフェニル基でさらに置換されたピペリジン環
である、上記[1]記載の化合物またはその塩。

0036

[5]
R1が、
(1) C1−6アルキル基、
(2) 1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC3−6シクロアルキル基、または
(3)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基
であり;
R2が、水素原子であり;
R3が、
(1) 1〜3個のヒドロキシ基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基、
(2) モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基、
(3) N−C1−6アルキル−N−C1−6アルコキシ−カルバモイル基、または
(4)アゼチジニルカルボニル基
であり;
R4およびR5が、共に水素原子であり;
環Aが、ピロリジン環であり;かつ
環Bが、1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい1個のフェニル基でさらに置換され、かつ1個のハロゲン原子でさらに置換されていてもよい、ベンゼン環である、上記[1]記載の化合物またはその塩。

0037

[6] N-((2S,3S)-2-((2,3'-ジフルオロビフェニル-3-イル)メチル)-1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロパノイル)ピロリジン-3-イル)エタンスルホンアミドまたはその塩。
[7] N-((2S,3S)-1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロパノイル)-2-((2,3',5'-トリフルオロビフェニル-3-イル)メチル)ピロリジン-3-イル)メタンスルホンアミドまたはその塩。
[8] N-((2S,3S)-1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロパノイル)-2-((2,3',5'-トリフルオロビフェニル-3-イル)メチル)ピロリジン-3-イル)エタンスルホンアミドまたはその塩。

0038

[9]
(1) N-((2S,3S)-1-(アゼチジン-1-イルカルボニル)-2-((2,3'-ジフルオロビフェニル-3-イル)メチル)ピロリジン-3-イル)メタンスルホンアミド、
(2) N-((2S,3S)-1-(アゼチジン-1-イルカルボニル)-2-((3',5'-ジフルオロビフェニル-3-イル)メチル)ピロリジン-3-イル)エタンスルホンアミド、
(3) N-((2S,3S)-1-(アゼチジン-1-イルカルボニル)-2-(ビフェニル-3-イルメチル)ピロリジン-3-イル)エタンスルホンアミド、
(4) N-((2S,3S)-1-(アゼチジン-1-イルカルボニル)-2-((2,3'-ジフルオロビフェニル-3-イル)メチル)ピロリジン-3-イル)エタンスルホンアミド、
(5) (2S,3S)-2-((2,3'-ジフルオロビフェニル-3-イル)メチル)-3-((エチルスルホニル)アミノ)-N,N-ジメチルピロリジン-1-カルボキサミド
(6) (2S,3S)-2-((2,3'-ジフルオロビフェニル-3-イル)メチル)-3-((ジメチルスルファモイル)アミノ)-N,N-ジメチルピロリジン-1-カルボキサミド、
(7) (2S,3S)-3-((エチルスルホニル)アミノ)-N,N-ジメチル-2-((2,3',5'-トリフルオロビフェニル-3-イル)メチル)ピロリジン-1-カルボキサミド、
(8) (2S,3S)-2-(ビフェニル-3-イルメチル)-3-((エチルスルホニル)アミノ)-N-メトキシ-N-メチルピロリジン-1-カルボキサミド、
(9) N-[(2S,3S)-2-[(2,3'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル]-3-イル)メチル]-1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロパノイル)ピロリジン-3-イル]-1-フルオロシクロプロパン-1-スルホンアミド
(10) N-{(2S,3S)-1-(アゼチジン-1-カルボニル)-2-[(2-フルオロ[1,1'-ビフェニル]-3-イル)メチル]ピロリジン-3-イル}エタンスルホンアミド、
(11) (2S,3S)-3-[(エタンスルホニル)アミノ]-2-[(3'-フルオロ[1,1'-ビフェニル]-3-イル)メチル]-N-メトキシ-N-メチルピロリジン-1-カルボキサミド、
(12) (2S,3S)-3-[(ジメチルスルファモイル)アミノ]-2-[(2-フルオロ[1,1'-ビフェニル]-3-イル)メチル]-N,N-ジメチルピロリジン-1-カルボキサミド、
(13) (2S,3S)-3-[(ジメチルスルファモイル)アミノ]-N,N-ジメチル-2-[(2,3',5'-トリフルオロ[1,1'-ビフェニル]-3-イル)メチル]ピロリジン-1-カルボキサミド、および
(14) (2S,3S)-2-[(3',5'-ジフルオロ[1,1'-ビフェニル]-3-イル)メチル]-3-[(エタンスルホニル)アミノ]-N-メトキシ-N-メチルピロリジン-1-カルボキサミド
から選ばれる化合物またはその塩。

0039

[10] 上記[1]〜[9]記載の化合物またはその塩を含有する医薬
[11]オレキシン2型受容体作動薬である、上記[10]記載の医薬。
[12]ナルコレプシーの予防または治療剤である、上記[10]記載の医薬。
[13] ナルコレプシーの予防または治療に使用するための、[1]〜[9]記載の化合物またはその塩。

0040

[14] 上記[1]〜[9]記載の化合物またはその塩の有効量を哺乳動物投与することを特徴とする、該哺乳動物におけるオレキシン2型受容体作動方法
[15] 上記[1]〜[9]記載の化合物またはその塩の有効量を哺乳動物に投与することを特徴とする、該哺乳動物におけるナルコレプシーの予防または治療方法
[16] ナルコレプシーの予防または治療剤を製造するための、上記[1]〜[9]記載の化合物またはその塩の使用。

発明の効果

0041

本発明化合物は、オレキシン2型受容体作動活性を有し、ナルコレプシーの予防または治療剤として有用である。

0042

(発明の詳細な説明)
以下、本明細書中で用いられる各置換基の定義について詳述する。特記しない限り各置換基は以下の定義を有する。
本明細書中、「ハロゲン原子」としては、例えば、フッ素塩素臭素ヨウ素が挙げられる。
本明細書中、「C1−6アルキル基」としては、例えば、メチル、エチルプロピルイソプロピルブチルイソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、イソペンチルネオペンチル、1−エチルプロピル、ヘキシル、イソヘキシル、1,1−ジメチルブチル、2,2−ジメチルブチル、3,3−ジメチルブチル、2−エチルブチルが挙げられる。
本明細書中、「ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基」としては、例えば、1ないし7個、好ましくは1ないし5個のハロゲン原子を有していてもよいC1−6アルキル基が挙げられる。具体例としては、メチル、クロロメチルジフルオロメチルトリクロロメチルトリフルオロメチル、エチル、2−ブロモエチル、2,2,2−トリフルオロエチルテトラフルオロエチル、ペンタフルオロエチル、プロピル、2,2—ジフルオロプロピル、3,3,3−トリフルオロプロピル、イソプロピル、ブチル、4,4,4−トリフルオロブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、5,5,5−トリフルオロペンチル、ヘキシル、6,6,6−トリフルオロヘキシルが挙げられる。
本明細書中、「C2−6アルケニル基」としては、例えば、エテニル、1−プロペニル、2−プロペニル、2−メチル−1−プロペニル、1−ブテニル、2−ブテニル、3−ブテニル、3−メチル−2−ブテニル、1−ペンテニル、2−ペンテニル、3−ペンテニル、4−ペンテニル、4−メチル−3−ペンテニル、1−ヘキセニル、3−ヘキセニル、5−ヘキセニルが挙げられる。
本明細書中、「C2−6アルキニル基」としては、例えば、エチニル、1−プロピニル、2−プロピニル、1−ブチニル、2−ブチニル、3−ブチニル、1−ペンチニル、2−ペンチニル、3−ペンチニル、4−ペンチニル、1−ヘキシニル、2−ヘキシニル、3−ヘキシニル、4−ヘキシニル、5−ヘキシニル、4−メチル−2−ペンチニルが挙げられる。
本明細書中、「C3−10シクロアルキル基」としては、例えば、シクロプロピルシクロブチルシクロペンチルシクロヘキシルシクロヘプチルシクロオクチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、ビシクロ[2.2.2]オクチル、ビシクロ[3.2.1]オクチル、アダマンチルが挙げられる。
本明細書中、「ハロゲン化されていてもよいC3−10シクロアルキル基」としては、例えば、1ないし7個、好ましくは1ないし5個のハロゲン原子を有していてもよいC3−10シクロアルキル基が挙げられる。具体例としては、シクロプロピル、2,2−ジフルオロシクロプロピル、2,3−ジフルオロシクロプロピル、シクロブチル、ジフルオロシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチルが挙げられる。
本明細書中、「C3−10シクロアルケニル基」としては、例えば、シクロプロペニル、シクロブテニルシクロペンテニルシクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニルが挙げられる。
本明細書中、「C6−14アリール基」としては、例えば、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、1−アントリル、2−アントリル、9−アントリルが挙げられる。
本明細書中、「C7−16アラルキル基」としては、例えば、ベンジル、フェネチルナフチルメチルフェニルプロピルが挙げられる。

0043

本明細書中、「C1−6アルコキシ基」としては、例えば、メトキシ、エトキシプロポキシイソプロポキシブトキシ、イソブトキシ、sec−ブトキシ、tert−ブトキシ、ペンチルオキシヘキシルオキシが挙げられる。
本明細書中、「ハロゲン化されていてもよいC1−6アルコキシ基」としては、例えば、1ないし7個、好ましくは1ないし5個のハロゲン原子を有していてもよいC1−6アルコキシ基が挙げられる。具体例としては、メトキシ、ジフルオロメトキシトリフルオロメトキシ、エトキシ、2,2,2−トリフルオロエトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、4,4,4−トリフルオロブトキシ、イソブトキシ、sec−ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシが挙げられる。
本明細書中、「C3−10シクロアルキルオキシ基」としては、例えば、シクロプロピルオキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシシクロヘキシルオキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクチルオキシが挙げられる。
本明細書中、「C1−6アルキルチオ基」としては、例えば、メチルチオエチルチオプロピルチオ、イソプロピルチオ、ブチルチオ、sec−ブチルチオ、tert−ブチルチオ、ペンチルチオ、ヘキシルチオが挙げられる。
本明細書中、「ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキルチオ基」としては、例えば、1ないし7個、好ましくは1ないし5個のハロゲン原子を有していてもよいC1−6アルキルチオ基が挙げられる。具体例としては、メチルチオ、ジフルオロメチルチオ、トリフルオロメチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、イソプロピルチオ、ブチルチオ、4,4,4−トリフルオロブチルチオ、ペンチルチオ、ヘキシルチオが挙げられる。
本明細書中、「C1−6アルキル−カルボニル基」としては、例えば、アセチルプロパノイルブタノイル、2−メチルプロパノイル、ペンタノイル、3−メチルブタノイル、2−メチルブタノイル、2,2−ジメチルプロパノイルヘキサノイルヘプタノイルが挙げられる。
本明細書中、「ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基」としては、例えば、1ないし7個、好ましくは1ないし5個のハロゲン原子を有していてもよいC1−6アルキル−カルボニル基が挙げられる。具体例としては、アセチル、クロロアセチルトリフルオロアセチルトリクロロアセチル、プロパノイル、ブタノイル、ペンタノイル、ヘキサノイルが挙げられる。
本明細書中、「C1−6アルコキシ−カルボニル基」としては、例えば、メトキシカルボニルエトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、sec−ブトキシカルボニル、tert−ブトキシカルボニル、ペンチルオキシカルボニル、ヘキシルオキシカルボニルが挙げられる。
本明細書中、「C6−14アリール−カルボニル基」としては、例えば、ベンゾイル、1−ナフトイル、2−ナフトイルが挙げられる。
本明細書中、「C7−16アラルキル−カルボニル基」としては、例えば、フェニルアセチルフェニルプロピオニルが挙げられる。
本明細書中、「5ないし14員芳香族複素環カルボニル基」としては、例えば、ニコチノイルイソニコチノイルテノイルフロイルが挙げられる。
本明細書中、「3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基」としては、例えば、モルホリニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニルが挙げられる。

0044

本明細書中、「モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基」としては、例えば、メチルカルバモイルエチルカルバモイルジメチルカルバモイルジエチルカルバモイル、N−エチル−N−メチルカルバモイルが挙げられる。
本明細書中、「モノ−またはジ−C7−16アラルキル−カルバモイル基」としては、例えば、ベンジルカルバモイル、フェネチルカルバモイルが挙げられる。
本明細書中、「C1−6アルキルスルホニル基」としては、例えば、メチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニルイソプロピルスルホニル、ブチルスルホニル、sec−ブチルスルホニル、tert−ブチルスルホニルが挙げられる。
本明細書中、「ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキルスルホニル基」としては、例えば、1ないし7個、好ましくは1ないし5個のハロゲン原子を有していてもよいC1−6アルキルスルホニル基が挙げられる。具体例としては、メチルスルホニル、ジフルオロメチルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、ブチルスルホニル、4,4,4−トリフルオロブチルスルホニル、ペンチルスルホニル、ヘキシルスルホニルが挙げられる。
本明細書中、「C6−14アリールスルホニル基」としては、例えば、フェニルスルホニル、1−ナフチルスルホニル、2−ナフチルスルホニルが挙げられる。

0045

本明細書中、「置換基」としては、例えば、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基アシル基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいチオカルバモイル基、置換されていてもよいスルファモイル基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいスルファニル(SH)基、置換されていてもよいシリル基が挙げられる。
本明細書中、「炭化水素基」(「置換されていてもよい炭化水素基」における「炭化水素基」を含む)としては、例えば、C1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C2−6アルキニル基、C3−10シクロアルキル基、C3−10シクロアルケニル基、C6−14アリール基、C7−16アラルキル基が挙げられる。

0046

本明細書中、「置換されていてもよい炭化水素基」としては、例えば、下記の置換基群Aから選ばれる置換基を有していてもよい炭化水素基が挙げられる。
[置換基群A]
(1)ハロゲン原子、
(2)ニトロ基、
(3)シアノ基、
(4)オキソ基
(5)ヒドロキシ基、
(6)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルコキシ基、
(7)C6−14アリールオキシ基(例、フェノキシナフトキシ)、
(8)C7−16アラルキルオキシ基(例、ベンジルオキシ)、
(9)5ないし14員芳香族複素環オキシ基(例、ピリジルオキシ)、
(10)3ないし14員非芳香族複素環オキシ基(例、モルホリニルオキシ、ピペリジニルオキシ)、
(11)C1−6アルキル−カルボニルオキシ基(例、アセトキシプロパノイルオキシ)、
(12)C6−14アリール−カルボニルオキシ基(例、ベンゾイルオキシ、1−ナフトイルオキシ、2−ナフトイルオキシ)、
(13)C1−6アルコキシ−カルボニルオキシ基(例、メトキシカルボニルオキシ、エトキシカルボニルオキシ、プロポキシカルボニルオキシブトキシカルボニルオキシ)、
(14)モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイルオキシ基(例、メチルカルバモイルオキシ、エチルカルバモイルオキシ、ジメチルカルバモイルオキシ、ジエチルカルバモイルオキシ)、
(15)C6−14アリール−カルバモイルオキシ基(例、フェニルカルバモイルオキシ、ナフチルカルバモイルオキシ)、
(16)5ないし14員芳香族複素環カルボニルオキシ基(例、ニコチノイルオキシ)、
(17)3ないし14員非芳香族複素環カルボニルオキシ基(例、モルホリニルカルボニルオキシ、ピペリジニルカルボニルオキシ)、
(18)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキルスルホニルオキシ基(例、メチルスルホニルオキシ、トリフルオロメチルスルホニルオキシ)、
(19)C1−6アルキル基で置換されていてもよいC6−14アリールスルホニルオキシ基(例、フェニルスルホニルオキシ、トルエンスルホニルオキシ)、
(20)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキルチオ基、
(21)5ないし14員芳香族複素環基、
(22)3ないし14員非芳香族複素環基、
(23)ホルミル基
(24)カルボキシ基
(25)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基、
(26)C6−14アリール−カルボニル基、
(27)5ないし14員芳香族複素環カルボニル基、
(28)3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基、
(29)C1−6アルコキシ−カルボニル基、
(30)C6−14アリールオキシ−カルボニル基(例、フェニルオキシカルボニル、1−ナフチルオキシカルボニル、2−ナフチルオキシカルボニル)、
(31)C7−16アラルキルオキシ−カルボニル基(例、ベンジルオキシカルボニル、フェネチルオキシカルボニル)、
(32)カルバモイル基、
(33)チオカルバモイル基、
(34)モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基、
(35)C6−14アリール−カルバモイル基(例、フェニルカルバモイル)、
(36)5ないし14員芳香族複素環カルバモイル基(例、ピリジルカルバモイル、チエニルカルバモイル)、
(37)3ないし14員非芳香族複素環カルバモイル基(例、モルホリニルカルバモイル、ピペリジニルカルバモイル)、
(38)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキルスルホニル基、
(39)C6−14アリールスルホニル基、
(40)5ないし14員芳香族複素環スルホニル基(例、ピリジルスルホニル、チエニルスルホニル)、
(41)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキルスルフィニル基
(42)C6−14アリールスルフィニル基(例、フェニルスルフィニル、1−ナフチルスルフィニル、2−ナフチルスルフィニル)、
(43)5ないし14員芳香族複素環スルフィニル基(例、ピリジルスルフィニル、チエニルスルフィニル)、
(44)アミノ基、
(45)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、メチルアミノエチルアミノプロピルアミノイソプロピルアミノブチルアミノジメチルアミノジエチルアミノジプロピルアミノジブチルアミノ、N−エチル−N−メチルアミノ)、
(46)モノ−またはジ−C6−14アリールアミノ基(例、フェニルアミノ)、
(47)5ないし14員芳香族複素環アミノ基(例、ピリジルアミノ)、
(48)C7−16アラルキルアミノ基(例、ベンジルアミノ)、
(49)ホルミルアミノ基、
(50)C1−6アルキル−カルボニルアミノ基(例、アセチルアミノプロパノイルアミノブタノイルアミノ)、
(51)(C1−6アルキル)(C1−6アルキル−カルボニル)アミノ基(例、N−アセチル−N−メチルアミノ)、
(52)C6−14アリール−カルボニルアミノ基(例、フェニルカルボニルアミノ、ナフチルカルボニルアミノ)、
(53)C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、メトキシカルボニルアミノエトキシカルボニルアミノ、プロポキシカルボニルアミノ、ブトキシカルボニルアミノ、tert−ブトキシカルボニルアミノ)、
(54)C7−16アラルキルオキシ−カルボニルアミノ基(例、ベンジルオキシカルボニルアミノ)、
(55)C1−6アルキルスルホニルアミノ基(例、メチルスルホニルアミノ、エチルスルホニルアミノ)、
(56)C1−6アルキル基で置換されていてもよいC6−14アリールスルホニルアミノ基(例、フェニルスルホニルアミノトルエンスルホニルアミノ)、
(57)ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基、
(58)C2−6アルケニル基、
(59)C2−6アルキニル基、
(60)C3−10シクロアルキル基、
(61)C3−10シクロアルケニル基、及び
(62)C6−14アリール基。

0047

「置換されていてもよい炭化水素基」における上記置換基の数は、例えば、1ないし5個、好ましくは1ないし3個である。置換基数が2個以上の場合、各置換基は同一であっても異なっていてもよい。
本明細書中、「複素環基」(「置換されていてもよい複素環基」における「複素環基」を含む)としては、例えば、環構成原子として炭素原子以外に窒素原子硫黄原子および酸素原子から選ばれる1ないし4個のヘテロ原子をそれぞれ含有する、(i)芳香族複素環基、(ii)非芳香族複素環基および(iii)7ないし10員複素架橋環基が挙げられる。

0048

本明細書中、「芳香族複素環基」(「5ないし14員芳香族複素環基」を含む)としては、例えば、環構成原子として炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれる1ないし4個のヘテロ原子を含有する5ないし14員(好ましくは5ないし10員)の芳香族複素環基が挙げられる。
該「芳香族複素環基」の好適な例としては、チエニル、フリルピロリル、イミダゾリルピラゾリルチアゾリルイソチアゾリルオキサゾリルイソオキサゾリル、ピリジル、ピラジニルピリミジニルピリダジニル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,3,4−オキサジアゾリル、1,2,4−チアジアゾリル、1,3,4−チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリルトリアジニルなどの5ないし6員単環式芳香族複素環基;
ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニルベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、イミダゾピリジニルチエノピリジニル、フロピリジニル、ピロロピリジニル、ピラゾロピリジニル、オキサゾロピリジニル、チアゾロピリジニル、イミダゾピラジニル、イミダゾピリミジニル、チエノピリミジニル、フロピリミジニル、ピロロピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、オキサゾロピリミジニル、チアゾロピリミジニル、ピラゾロトリアジニル、ナフト[2,3−b]チエニル、フェノキサチイニルインドリル、イソインドリル、1H−インダゾリルプリニル、イソキノリル、キノリルフタラジニル、ナフチリジニルキノキサリニルキナゾリニルシンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、フェナントリジニル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニルなどの8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基が挙げられる。

0049

本明細書中、「非芳香族複素環基」(「3ないし14員非芳香族複素環基」を含む)としては、例えば、環構成原子として炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれる1ないし4個のヘテロ原子を含有する3ないし14員(好ましくは4ないし10員)の非芳香族複素環基が挙げられる。
該「非芳香族複素環基」の好適な例としては、アジリジニル、オキシラニル、チイラニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニルテトラヒドロチエニル、テトラヒドロフラニル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、オキサゾリニルオキサゾリジニルピラゾリニル、ピラゾリジニル、チアゾリニル、チアゾリジニル、テトラヒドロイソチアゾリル、テトラヒドロオキサゾリル、テトラヒドロイソオキサゾリル、ピペリジニル、ピペラジニルテトラヒドロピリジニルジヒドロピリジニル、ジヒドロチオピラニル、テトラヒドロピリミジニル、テトラヒドロピリダジニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゼピニル、オキセパニル、アゾカニル、ジアゾカニルなどの3ないし8員単環式非芳香族複素環基;
ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾイミダゾリル、ジヒドロベンゾオキサゾリル、ジヒドロベンゾチアゾリル、ジヒドロベンゾイソチアゾリル、ジヒドロナフト[2,3−b]チエニル、テトラヒドロイソキノリル、テトラヒドロキノリル、4H−キノリジニル、インドリニル、イソインドリニル、テトラヒドロチエノ[2,3−c]ピリジニル、テトラヒドロベンゾアゼピニル、テトラヒドロキノキサリニル、テトラヒドロフェナントリジニル、ヘキサヒドロフェノチアジニル、ヘキサヒドロフェノキサジニル、テトラヒドロフタラジニル、テトラヒドロナフチリジニル、テトラヒドロキナゾリニル、テトラヒドロシンノリニル、テトラヒドロカルバゾリル、テトラヒドロ−β−カルボリニル、テトラヒドロアクリジニル、テトラヒドロフェナジニル、テトラヒドロチオキサンテニル、オクタヒドロイソキノリルなどの9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環基が挙げられる。

0050

本明細書中、「7ないし10員複素架橋環基」の好適な例としては、キヌクリジニル、7−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタニルが挙げられる。
本明細書中、「含窒素複素環基」としては、「複素環基」のうち、環構成原子として少なくとも1個以上の窒素原子を含有するものが挙げられる。
本明細書中、「置換されていてもよい複素環基」としては、例えば、前記した置換基群Aから選ばれる置換基を有していてもよい複素環基が挙げられる。
「置換されていてもよい複素環基」における置換基の数は、例えば、1ないし3個である。置換基数が2個以上の場合、各置換基は同一であっても異なっていてもよい。

0051

本明細書中、「アシル基」としては、例えば、「ハロゲン原子、ハロゲン化されていてもよいC1−6アルコキシ基、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基およびカルバモイル基から選ばれる1ないし3個の置換基をそれぞれ有していてもよい、C1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C3−10シクロアルキル基、C3−10シクロアルケニル基、C6−14アリール基、C7−16アラルキル基、5ないし14員芳香族複素環基および3ないし14員非芳香族複素環基から選ばれる1または2個の置換基」をそれぞれ有していてもよい、ホルミル基、カルボキシ基、カルバモイル基、チオカルバモイル基、スルフィノ基スルホ基、スルファモイル基、ホスホノ基が挙げられる。
また、「アシル基」としては、炭化水素−スルホニル基、複素環−スルホニル基、炭化水素−スルフィニル基、複素環−スルフィニル基も挙げられる。
ここで、炭化水素−スルホニル基とは、炭化水素基が結合したスルホニル基を、複素環−スルホニル基とは、複素環基が結合したスルホニル基を、炭化水素−スルフィニル基とは、炭化水素基が結合したスルフィニル基を、複素環−スルフィニル基とは、複素環基が結合したスルフィニル基を、それぞれ意味する。
「アシル基」の好適な例としては、ホルミル基、カルボキシ基、C1−6アルキル−カルボニル基、C2−6アルケニル−カルボニル基(例、クロトノイル)、C3−10シクロアルキル−カルボニル基(例、シクロブタンカルボニル、シクロペンタンカルボニルシクロヘキサンカルボニルシクロヘプタンカルボニル)、C3−10シクロアルケニル−カルボニル基(例、2−シクロヘキセンカルボニル)、C6−14アリール−カルボニル基、C7−16アラルキル−カルボニル基、5ないし14員芳香族複素環カルボニル基、3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基、C1−6アルコキシ−カルボニル基、C6−14アリールオキシ−カルボニル基(例、フェニルオキシカルボニル、ナフチルオキシカルボニル)、C7−16アラルキルオキシ−カルボニル基(例、ベンジルオキシカルボニル、フェネチルオキシカルボニル)、カルバモイル基、モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基、モノ−またはジ−C2−6アルケニル−カルバモイル基(例、ジアリルカルバモイル)、モノ−またはジ−C3−10シクロアルキル−カルバモイル基(例、シクロプロピルカルバモイル)、モノ−またはジ−C6−14アリール−カルバモイル基(例、フェニルカルバモイル)、モノ−またはジ−C7−16アラルキル−カルバモイル基、5ないし14員芳香族複素環カルバモイル基(例、ピリジルカルバモイル)、チオカルバモイル基、モノ−またはジ−C1−6アルキル−チオカルバモイル基(例、メチルチオカルバモイル、N−エチル−N−メチルチオカルバモイル)、モノ−またはジ−C2−6アルケニル−チオカルバモイル基(例、ジアリルチオカルバモイル)、モノ−またはジ−C3−10シクロアルキル−チオカルバモイル基(例、シクロプロピルチオカルバモイル、シクロヘキシルチオカルバモイル)、モノ−またはジ−C6−14アリール−チオカルバモイル基(例、フェニルチオカルバモイル)、モノ−またはジ−C7−16アラルキル−チオカルバモイル基(例、ベンジルチオカルバモイル、フェネチルチオカルバモイル)、5ないし14員芳香族複素環チオカルバモイル基(例、ピリジルチオカルバモイル)、スルフィノ基、C1−6アルキルスルフィニル基(例、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル)、スルホ基、C1−6アルキルスルホニル基、C6−14アリールスルホニル基、ホスホノ基、モノ−またはジ−C1−6アルキルホスホノ基(例、ジメチルホスホノジエチルホスホノ、ジイソプロピルホスホノ、ジブチルホスホノ)が挙げられる。

0052

本明細書中、「置換されていてもよいアミノ基」としては、例えば、「置換基群Aから選ばれる1ないし3個の置換基をそれぞれ有していてもよい、C1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C3−10シクロアルキル基、C6−14アリール基、C7−16アラルキル基、C1−6アルキル−カルボニル基、C6−14アリール−カルボニル基、C7−16アラルキル−カルボニル基、5ないし14員芳香族複素環カルボニル基、3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基、C1−6アルコキシ−カルボニル基、5ないし14員芳香族複素環基、カルバモイル基、モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基、モノ−またはジ−C7−16アラルキル−カルバモイル基、C1−6アルキルスルホニル基およびC6−14アリールスルホニル基から選ばれる1または2個の置換基」を有していてもよいアミノ基が挙げられる。
置換されていてもよいアミノ基の好適な例としては、アミノ基、モノ−またはジ−(ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル)アミノ基(例、メチルアミノ、トリフルオロメチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、プロピルアミノ、ジブチルアミノ)、モノ−またはジ−C2−6アルケニルアミノ基(例、ジアリルアミノ)、モノ−またはジ−C3−10シクロアルキルアミノ基(例、シクロプロピルアミノシクロヘキシルアミノ)、モノ−またはジ−C6−14アリールアミノ基(例、フェニルアミノ)、モノ−またはジ−C7−16アラルキルアミノ基(例、ベンジルアミノ、ジベンジルアミノ)、モノ−またはジ−(ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル)−カルボニルアミノ基(例、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ)、モノ−またはジ−C6−14アリール−カルボニルアミノ基(例、ベンゾイルアミノ)、モノ−またはジ−C7−16アラルキル−カルボニルアミノ基(例、ベンジルカルボニルアミノ)、モノ−またはジ−5ないし14員芳香族複素環カルボニルアミノ基(例、ニコチノイルアミノ、イソニコチノイルアミノ)、モノ−またはジ−3ないし14員非芳香族複素環カルボニルアミノ基(例、ピペリジニルカルボニルアミノ)、モノ−またはジ−C1−6アルコキシ−カルボニルアミノ基(例、tert−ブトキシカルボニルアミノ)、5ないし14員芳香族複素環アミノ基(例、ピリジルアミノ)、カルバモイルアミノ基、(モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル)アミノ基(例、メチルカルバモイルアミノ)、(モノ−またはジ−C7−16アラルキル−カルバモイル)アミノ基(例、ベンジルカルバモイルアミノ)、C1−6アルキルスルホニルアミノ基(例、メチルスルホニルアミノ、エチルスルホニルアミノ)、C6−14アリールスルホニルアミノ基(例、フェニルスルホニルアミノ)、(C1−6アルキル)(C1−6アルキル−カルボニル)アミノ基(例、N−アセチル−N−メチルアミノ)、(C1−6アルキル)(C6−14アリール−カルボニル)アミノ基(例、N−ベンゾイル−N−メチルアミノ)が挙げられる。

0053

本明細書中、「置換されていてもよいカルバモイル基」としては、例えば、「置換基群Aから選ばれる1ないし3個の置換基をそれぞれ有していてもよい、C1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C3−10シクロアルキル基、C6−14アリール基、C7−16アラルキル基、C1−6アルキル−カルボニル基、C6−14アリール−カルボニル基、C7−16アラルキル−カルボニル基、5ないし14員芳香族複素環カルボニル基、3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基、C1−6アルコキシ−カルボニル基、5ないし14員芳香族複素環基、カルバモイル基、モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基およびモノ−またはジ−C7−16アラルキル−カルバモイル基から選ばれる1または2個の置換基」を有していてもよいカルバモイル基が挙げられる。
置換されていてもよいカルバモイル基の好適な例としては、カルバモイル基、モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基、モノ−またはジ−C2−6アルケニル−カルバモイル基(例、ジアリルカルバモイル)、モノ−またはジ−C3−10シクロアルキル−カルバモイル基(例、シクロプロピルカルバモイル、シクロヘキシルカルバモイル)、モノ−またはジ−C6−14アリール−カルバモイル基(例、フェニルカルバモイル)、モノ−またはジ−C7−16アラルキル−カルバモイル基、モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルボニル−カルバモイル基(例、アセチルカルバモイル、プロピオニルカルバモイル)、モノ−またはジ−C6−14アリール−カルボニル−カルバモイル基(例、ベンゾイルカルバモイル)、5ないし14員芳香族複素環カルバモイル基(例、ピリジルカルバモイル)が挙げられる。

0054

本明細書中、「置換されていてもよいチオカルバモイル基」としては、例えば、「置換基群Aから選ばれる1ないし3個の置換基をそれぞれ有していてもよい、C1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C3−10シクロアルキル基、C6−14アリール基、C7−16アラルキル基、C1−6アルキル−カルボニル基、C6−14アリール−カルボニル基、C7−16アラルキル−カルボニル基、5ないし14員芳香族複素環カルボニル基、3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基、C1−6アルコキシ−カルボニル基、5ないし14員芳香族複素環基、カルバモイル基、モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基およびモノ−またはジ−C7−16アラルキル−カルバモイル基から選ばれる1または2個の置換基」を有していてもよいチオカルバモイル基が挙げられる。
置換されていてもよいチオカルバモイル基の好適な例としては、チオカルバモイル基、モノ−またはジ−C1−6アルキル−チオカルバモイル基(例、メチルチオカルバモイル、エチルチオカルバモイル、ジメチルチオカルバモイル、ジエチルチオカルバモイル、N−エチル−N−メチルチオカルバモイル)、モノ−またはジ−C2−6アルケニル−チオカルバモイル基(例、ジアリルチオカルバモイル)、モノ−またはジ−C3−10シクロアルキル−チオカルバモイル基(例、シクロプロピルチオカルバモイル、シクロヘキシルチオカルバモイル)、モノ−またはジ−C6−14アリール−チオカルバモイル基(例、フェニルチオカルバモイル)、モノ−またはジ−C7−16アラルキル−チオカルバモイル基(例、ベンジルチオカルバモイル、フェネチルチオカルバモイル)、モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルボニル−チオカルバモイル基(例、アセチルチオカルバモイル、プロピオニルチオカルバモイル)、モノ−またはジ−C6−14アリール−カルボニル−チオカルバモイル基(例、ベンゾイルチオカルバモイル)、5ないし14員芳香族複素環チオカルバモイル基(例、ピリジルチオカルバモイル)が挙げられる。

0055

本明細書中、「置換されていてもよいスルファモイル基」としては、例えば、「置換基群Aから選ばれる1ないし3個の置換基をそれぞれ有していてもよい、C1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C3−10シクロアルキル基、C6−14アリール基、C7−16アラルキル基、C1−6アルキル−カルボニル基、C6−14アリール−カルボニル基、C7−16アラルキル−カルボニル基、5ないし14員芳香族複素環カルボニル基、3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基、C1−6アルコキシ−カルボニル基、5ないし14員芳香族複素環基、カルバモイル基、モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基およびモノ−またはジ−C7−16アラルキル−カルバモイル基から選ばれる1または2個の置換基」を有していてもよいスルファモイル基が挙げられる。
置換されていてもよいスルファモイル基の好適な例としては、スルファモイル基、モノ−またはジ−C1−6アルキル−スルファモイル基(例、メチルスルファモイル、エチルスルファモイル、ジメチルスルファモイル、ジエチルスルファモイル、N−エチル−N−メチルスルファモイル)、モノ−またはジ−C2−6アルケニル−スルファモイル基(例、ジアリルスルファモイル)、モノ−またはジ−C3−10シクロアルキル−スルファモイル基(例、シクロプロピルスルファモイル、シクロヘキシルスルファモイル)、モノ−またはジ−C6−14アリール−スルファモイル基(例、フェニルスルファモイル)、モノ−またはジ−C7−16アラルキル−スルファモイル基(例、ベンジルスルファモイル、フェネチルスルファモイル)、モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルボニル−スルファモイル基(例、アセチルスルファモイル、プロピオニルスルファモイル)、モノ−またはジ−C6−14アリール−カルボニル−スルファモイル基(例、ベンゾイルスルファモイル)、5ないし14員芳香族複素環スルファモイル基(例、ピリジルスルファモイル)が挙げられる。

0056

本明細書中、「置換されていてもよいヒドロキシ基」としては、例えば、「置換基群Aから選ばれる1ないし3個の置換基をそれぞれ有していてもよい、C1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C3−10シクロアルキル基、C6−14アリール基、C7−16アラルキル基、C1−6アルキル−カルボニル基、C6−14アリール−カルボニル基、C7−16アラルキル−カルボニル基、5ないし14員芳香族複素環カルボニル基、3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基、C1−6アルコキシ−カルボニル基、5ないし14員芳香族複素環基、カルバモイル基、モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基、モノ−またはジ−C7−16アラルキル−カルバモイル基、C1−6アルキルスルホニル基およびC6−14アリールスルホニル基から選ばれる置換基」を有していてもよいヒドロキシ基が挙げられる。
置換されていてもよいヒドロキシ基の好適な例としては、ヒドロキシ基、C1−6アルコキシ基、C2−6アルケニルオキシ基(例、アリルオキシ、2−ブテニルオキシ、2−ペンテニルオキシ、3−ヘキセニルオキシ)、C3−10シクロアルキルオキシ基(例、シクロヘキシルオキシ)、C6−14アリールオキシ基(例、フェノキシ、ナフチルオキシ)、C7−16アラルキルオキシ基(例、ベンジルオキシ、フェネチルオキシ)、C1−6アルキル−カルボニルオキシ基(例、アセチルオキシプロピオニルオキシブチリルオキシ、イソブチリルオキシ、ピバロイルオキシ)、C6−14アリール−カルボニルオキシ基(例、ベンゾイルオキシ)、C7−16アラルキル−カルボニルオキシ基(例、ベンジルカルボニルオキシ)、5ないし14員芳香族複素環カルボニルオキシ基(例、ニコチノイルオキシ)、3ないし14員非芳香族複素環カルボニルオキシ基(例、ピペリジニルカルボニルオキシ)、C1−6アルコキシ−カルボニルオキシ基(例、tert−ブトキシカルボニルオキシ)、5ないし14員芳香族複素環オキシ基(例、ピリジルオキシ)、カルバモイルオキシ基、C1−6アルキル−カルバモイルオキシ基(例、メチルカルバモイルオキシ)、C7−16アラルキル−カルバモイルオキシ基(例、ベンジルカルバモイルオキシ)、C1−6アルキルスルホニルオキシ基(例、メチルスルホニルオキシ、エチルスルホニルオキシ)、C6−14アリールスルホニルオキシ基(例、フェニルスルホニルオキシ)が挙げられる。

0057

本明細書中、「置換されていてもよいスルファニル基」としては、例えば、「置換基群Aから選ばれる1ないし3個の置換基をそれぞれ有していてもよい、C1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C3−10シクロアルキル基、C6−14アリール基、C7−16アラルキル基、C1−6アルキル−カルボニル基、C6−14アリール−カルボニル基および5ないし14員芳香族複素環基から選ばれる置換基」を有していてもよいスルファニル基、ハロゲン化されたスルファニル基が挙げられる。
置換されていてもよいスルファニル基の好適な例としては、スルファニル(−SH)基、C1−6アルキルチオ基、C2−6アルケニルチオ基(例、アリルチオ、2−ブテニルチオ、2−ペンテニルチオ、3−ヘキセニルチオ)、C3−10シクロアルキルチオ基(例、シクロヘキシルチオ)、C6−14アリールチオ基(例、フェニルチオ、ナフチルチオ)、C7−16アラルキルチオ基(例、ベンジルチオ、フェネチルチオ)、C1−6アルキル−カルボニルチオ基(例、アセチルチオ、プロピオニルチオ、ブチリルチオ、イソブチリルチオ、ピバロイルチオ)、C6−14アリール−カルボニルチオ基(例、ベンゾイルチオ)、5ないし14員芳香族複素環チオ基(例、ピリジルチオ)、ハロゲン化チオ基(例、ペンタフルオロチオ)が挙げられる。

0058

本明細書中、「置換されていてもよいシリル基」としては、例えば、「置換基群Aから選ばれる1ないし3個の置換基をそれぞれ有していてもよい、C1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C3−10シクロアルキル基、C6−14アリール基およびC7−16アラルキル基から選ばれる1ないし3個の置換基」を有していてもよいシリル基が挙げられる。
置換されていてもよいシリル基の好適な例としては、トリ−C1−6アルキルシリル基(例、トリメチルシリル、tert−ブチル(ジメチル)シリル)が挙げられる。

0059

本明細書中、「炭化水素環」としては、例えば、C6−14芳香族炭化水素環、C3−10シクロアルカン、C3−10シクロアルケンが挙げられる。
本明細書中、「C6−14芳香族炭化水素環」としては、例えば、ベンゼンナフタレンが挙げられる。
本明細書中、「C3−10シクロアルカン」としては、例えば、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタンシクロヘキサン、シクロヘプタン、シクロオクタンが挙げられる。
本明細書中、「C3−10シクロアルケン」としては、例えば、シクロプロペンシクロブテンシクロペンテン、シクロヘキセン、シクロヘプテンシクロオクテンが挙げられる。
本明細書中、「複素環」としては、例えば、環構成原子として炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれる1ないし4個のヘテロ原子をそれぞれ含有する、芳香族複素環および非芳香族複素環が挙げられる。

0060

本明細書中、「芳香族複素環」としては、例えば、環構成原子として炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれる1ないし4個のヘテロ原子を含有する5ないし14員(好ましくは5ないし10員)の芳香族複素環が挙げられる。該「芳香族複素環」の好適な例としては、チオフェンフランピロールイミダゾールピラゾールチアゾールイソチアゾールオキサゾールイソオキサゾールピリジンピラジンピリミジンピリダジン、1,2,4−オキサジアゾール、1,3,4−オキサジアゾール、1,2,4−チアジアゾール、1,3,4−チアジアゾール、トリアゾールテトラゾールトリアジンなどの5ないし6員単環式芳香族複素環;
ベンゾチオフェンベンゾフランベンゾイミダゾールベンゾオキサゾールベンゾイソオキサゾールベンゾチアゾールベンゾイソチアゾールベンゾトリアゾール、イミダゾピリジン、チエノピリジン、フロピリジン、ピロロピリジン、ピラゾロピリジン、オキサゾロピリジン、チアゾロピリジン、イミダゾピラジン、イミダゾピリミジン、チエノピリミジン、フロピリミジン、ピロロピリミジン、ピラゾロピリミジン、オキサゾロピリミジン、チアゾロピリミジン、ピラゾロピリミジン、ピラゾロトリアジン、ナフト[2,3−b]チオフェン、フェノキサチイン、インド−ル、イソインドール、1H−インダゾールプリンイソキノリンキノリンフタラジンナフチリジンキノキサリンキナゾリンシンノリンカルバゾール、β−カルボリンフェナントリジンアクリジンフェナジンフェノチアジンフェノキサジンなどの8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環が挙げられる。

0061

本明細書中、「非芳香族複素環」としては、例えば、環構成原子として炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれる1ないし4個のヘテロ原子を含有する3ないし14員(好ましくは4ないし10員)の非芳香族複素環が挙げられる。該「非芳香族複素環」の好適な例としては、アジリジンオキシランチイラン、アゼチジン、オキセタンチエタンテトラヒドロチオフェンテトラヒドロフランピロリン、ピロリジン、イミダゾリンイミダゾリジンオキサゾリンオキサゾリジンピラゾリンピラゾリジンチアゾリンチアゾリジン、テトラヒドロイソチアゾール、テトラヒドロオキサゾール、テトラヒドロイソオキサゾール、ピペリジンピペラジンテトラヒドロピリジンジヒドロピリジン、ジヒドロチオピランテトラヒドロピリミジンテトラヒドロピリダジン、ジヒドロピランテトラヒドロピラン、テトラヒドロチオピラン、モルホリンチオモルホリンアゼパンジアゼパンアゼピン、アゾカンジアゾカン、オキセパンなどの3ないし8員単環式非芳香族複素環;
ジヒドロベンゾフランジヒドロベンゾイミダゾール、ジヒドロベンゾオキサゾール、ジヒドロベンゾチアゾール、ジヒドロベンゾイソチアゾール、ジヒドロナフト[2,3−b]チオフェン、テトラヒドロイソキノリンテトラヒドロキノリン、4H−キノリジンインドリンイソインドリン、テトラヒドロチエノ[2,3−c]ピリジン、テトラヒドロベンゾアゼピン、テトラヒドロキノキサリン、テトラヒドロフェナントリジン、ヘキサヒドロフェノチアジン、ヘキサヒドロフェノキサジン、テトラヒドロフタラジン、テトラヒドロナフチリジン、テトラヒドロキナゾリンテトラヒドロシンノリンテトラヒドロカルバゾール、テトラヒドロ−β−カルボリン、テトラヒドロアクリジン、テトラヒドロフェナジン、テトラヒドロチオキサンテン、オクタヒドロイソキノリンなどの9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環が挙げられる。
本明細書中、「含窒素複素環」としては、「複素環」のうち、環構成原子として少なくとも1個以上の窒素原子を含有するものが挙げられる。

0062

本明細書中、「4ないし7員含窒素単環式飽和複素環」としては、「3ないし8員単環式非芳香族複素環」のうち、環構成原子として少なくとも1個以上の窒素原子を含有し、かつ4ないし7員の飽和のものが挙げられる。
本明細書中、「環」としては、「炭化水素環」および「複素環」が挙げられる。

0063

以下に、式(I)中の各記号の定義について詳述する。
R1は、置換基を示す。
R1は、好ましくは、
(1)置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル)、
(2) 置換されていてもよいC2−6アルケニル基(例、ビニルアリル)、
(3) 置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、
(4) 置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、ジメチルアミノ)、または
(5) 置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、オキセタニル))
である。
上記「置換されていてもよいC1−6アルキル基」、「置換されていてもよいC2−6アルケニル基」、「置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基」、「置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基」および「置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基」における置換基としては、置換基群Aから選択される置換基が挙げられる。これら置換基の数は、好ましくは1ないし3個である。置換基数が2個以上の場合、各置換基は同一であっても異なっていてもよい。

0064

R1は、より好ましくは、
(1)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子塩素原子)、
(b)シアノ基、
(c)ヒドロキシ基、および
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル)、
(2) C2−6アルケニル基(例、ビニル、アリル)、
(3) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、
(4)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、ジメチルアミノ)、または
(5) 3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、オキセタニル))
である。

0065

R1は、さらに好ましくは、
(1)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(b)シアノ基、
(c)ヒドロキシ基、および
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル)、
(2) C2−6アルケニル基(例、ビニル、アリル)、
(3) C3−6シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、
(4)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、ジメチルアミノ)、または
(5)オキセタニル基
である。

0066

R1は、さらにより好ましくは、
(1)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、および
(b) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、エチル、プロピル)、
(2) C3−6シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、または
(3)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、ジメチルアミノ)
である。

0067

R1は、特に好ましくは、
(1)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、エチル)、または
(2) C3−6シクロアルキル基(例、シクロプロピル)
である。

0068

別の実施態様として、R1は、より好ましくは、
(1)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(b)シアノ基、
(c)ヒドロキシ基、および
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル)、
(2) C2−6アルケニル基(例、ビニル、アリル)、
(3) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、
(4)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、ジメチルアミノ)、または
(5) 3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、オキセタニル))
である。

0069

当該実施態様において、R1は、さらに好ましくは、
(1)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(b)シアノ基、
(c)ヒドロキシ基、および
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル)、
(2) C2−6アルケニル基(例、ビニル、アリル)、
(3) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC3−6シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、
(4)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、ジメチルアミノ)、または
(5)オキセタニル基
である。

0070

当該実施態様において、R1は、さらにより好ましくは、
(1)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、および
(b) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、エチル、プロピル)、
(2) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC3−6シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、または
(3)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、ジメチルアミノ)
である。

0071

当該実施態様において、R1は、さらに一層好ましくは、
(1)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、エチル)、
(2) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC3−6シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、または
(3)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、ジメチルアミノ)
である。

0072

当該実施態様において、R1は、特に好ましくは、
(1) C1−6アルキル基(例、メチル、エチル)、
(2) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC3−6シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、または
(3)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、ジメチルアミノ)
である。
あるいは、R1は、特に好ましくは、C1−6アルキル基(例、メチル、エチル)である。

0073

R2、R3、R4およびR5は、それぞれ独立して、水素原子、または置換基を示す。

0074

R2は、好ましくは、水素原子である。

0075

R3は、好ましくは、水素原子、またはアシル基である。

0076

R3は、より好ましくは、
(1)水素原子、
(2)置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、sec-ブトキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル、1,2−ジメチルプロポキシカルボニル)、
(3) 置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル、プロパノイル、2−メチルプロパノイル、ブタノイル、2−メチルブタノイル、3−メチルブタノイル、ピバロイル)、
(4) 置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、ジメチルカルバモイル、エチルカルバモイル、N−エチル−N−メチルカルバモイル)、
(5) 置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニル基(当該C3−10シクロアルキル−カルボニル基におけるC3−10シクロアルキルは架橋環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニル)、
(6) 置換されていてもよいC3−10シクロアルコキシ−カルボニル基(例、シクロプロポキシカルボニル、シクロブチルオキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル)、
(7) 置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環カルボニル基(当該非芳香族複素環カルボニル基の非芳香族複素環はスピロ環であってもよい。例、オキセタニルカルボニル、アゼチジニルカルボニル、5−アザスピロ[2.3]ヘキシルカルボニル))、
(8) 置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環オキシカルボニル基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環オキシカルボニル基(例、オキセタニルオキシカルボニル、テトラヒドロフリルオキシカルボニル、テトラヒドロピラニルオキシカルボニル))、
(9) 置換されていてもよいC6−14アリールオキシ−カルボニル基(例、フェノキシカルボニル)、または
(10) 置換されていてもよいC7−16アラルキルオキシ−カルボニル基(例、ベンジルオキシカルボニル)
である。
上記「置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニル基」、「置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基」、「置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基」、「置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニル基」、「置換されていてもよいC3−10シクロアルコキシ−カルボニル基」、「置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基」、「置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環オキシカルボニル基」、「置換されていてもよいC6−14アリールオキシ−カルボニル基」および「置換されていてもよいC7−16アラルキルオキシ−カルボニル基」における置換基としては、それぞれ上記「置換基」が挙げられる。これら置換基の数は、好ましくは1ないし3個である。置換基数が2個以上の場合、各置換基は同一であっても異なっていてもよい。

0077

R3は、さらに好ましくは、
(1)水素原子、
(2)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、
(c)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル)、および
(d) 3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、オキセタニル、テトラヒドロフリル))
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、sec-ブトキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル、1,2−ジメチルプロポキシカルボニル)、
(3)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル、プロパノイル、2−メチルプロパノイル、ブタノイル、2−メチルブタノイル、3−メチルブタノイル、ピバロイル)、
(4)モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、ジメチルカルバモイル、エチルカルバモイル、N−エチル−N−メチルカルバモイル)、
(5)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、
(c)ヒドロキシ基、
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(e)シアノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニル基(当該C3−10シクロアルキル−カルボニル基におけるC3−10シクロアルキルは架橋環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニル)、
(6)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルコキシ−カルボニル基(例、シクロプロポキシカルボニル、シクロブチルオキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル)、
(7)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環カルボニル基(当該非芳香族複素環カルボニル基の非芳香族複素環はスピロ環であってもよい。例、オキセタニルカルボニル、アゼチジニルカルボニル、5−アザスピロ[2.3]ヘキシルカルボニル))、
(8) 3ないし14員非芳香族複素環オキシカルボニル基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環オキシカルボニル基(例、オキセタニルオキシカルボニル、テトラヒドロフリルオキシカルボニル、テトラヒドロピラニルオキシカルボニル))、
(9) C6−14アリールオキシ−カルボニル基(例、フェノキシカルボニル)、または
(10) C7−16アラルキルオキシ−カルボニル基(例、ベンジルオキシカルボニル)
である。

0078

R3は、さらにより好ましくは、
(1)水素原子、
(2)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、
(c)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−6シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル)、
(d)オキセタニル基、および
(e)テトラヒドロフリル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、sec-ブトキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル、1,2−ジメチルプロポキシカルボニル)、
(3)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C3−6シクロアルキル基(例、シクロプロピル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル、プロパノイル、2−メチルプロパノイル、ブタノイル、2−メチルブタノイル、3−メチルブタノイル、ピバロイル)、
(4)モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、ジメチルカルバモイル、エチルカルバモイル、N−エチル−N−メチルカルバモイル)、
(5)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、
(c)ヒドロキシ基、
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(e)シアノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−6シクロアルキル−カルボニル基(当該C3−6シクロアルキル−カルボニル基におけるC3−6シクロアルキルは架橋環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニル)、
(6)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−6シクロアルコキシ−カルボニル基(例、シクロプロポキシカルボニル、シクロブチルオキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル)、
(7)オキセタニルカルボニル基、
(8)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいアゼチジニルカルボニル基、
(9) 5−アザスピロ[2.3]ヘキシルカルボニル基、
(10) オキセタニルオキシカルボニル基、
(11) テトラヒドロフリルオキシカルボニル基、
(12)テトラヒドロピラニルオキシカルボニル基、
(13)フェノキシカルボニル基、または
(14)ベンジルオキシカルボニル基
である。

0079

R3は、さらに一層好ましくは、
(1) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル)、
(2) C1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル、2−メチルプロパノイル、ピバロイル)、
(3)モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、ジメチルカルバモイル、エチルカルバモイル)、
(4)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、
(c)ヒドロキシ基、
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(e)シアノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−6シクロアルキル−カルボニル基(当該C3−6シクロアルキル−カルボニル基におけるC3−6シクロアルキルは架橋環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニル)、
(5) C3−6シクロアルコキシ−カルボニル基(例、シクロプロポキシカルボニル)、
(6)フェノキシカルボニル基、
(7)オキセタニルカルボニル基、
(8)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいアゼチジニルカルボニル基、または
(9) 5−アザスピロ[2.3]ヘキシルカルボニル基
である。

0080

R3は、特に好ましくは、
(1) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル)、
(2) C1−6アルキル−カルボニル基(例、2−メチルプロパノイル、ピバロイル)、
(3)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、
(c)ヒドロキシ基、
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(e)シアノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−6シクロアルキル−カルボニル基(当該C3−6シクロアルキル−カルボニル基におけるC3−6シクロアルキルは架橋環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニル)、
(4)オキセタニルカルボニル基、
(5)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいアゼチジニルカルボニル基、または
(6) 5−アザスピロ[2.3]ヘキシルカルボニル基
である。

0081

別の実施態様として、R3は、より好ましくは、
(1)水素原子、
(2)置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、sec-ブトキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル、1,2−ジメチルプロポキシカルボニル)、
(3) 置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル、プロパノイル、2−メチルプロパノイル、ブタノイル、2−メチルブタノイル、3−メチルブタノイル、ピバロイル)、
(4) 置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、ジメチルカルバモイル、エチルカルバモイル、N−エチル−N−メチルカルバモイル、N−イソプロピル−N−メチルカルバモイル)、
(5) 置換されていてもよいN−C1−6アルキル−N−C1−6アルコキシ−カルバモイル基(例、N−メトキシ−N−メチルカルバモイル)、
(6) 置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニル基(当該C3−10シクロアルキル−カルボニル基におけるC3−10シクロアルキルは架橋環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニル)、
(7) 置換されていてもよいC3−10シクロアルコキシ−カルボニル基(例、シクロプロポキシカルボニル、シクロブチルオキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル)、
(8) 置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環カルボニル基(当該非芳香族複素環カルボニル基の非芳香族複素環はスピロ環であってもよい。例、オキセタニルカルボニル、アゼチジニルカルボニル、5−アザスピロ[2.3]ヘキシルカルボニル))、
(9) 置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環オキシカルボニル基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環オキシカルボニル基(例、オキセタニルオキシカルボニル、テトラヒドロフリルオキシカルボニル、テトラヒドロピラニルオキシカルボニル))、
(10) 置換されていてもよいC6−14アリールオキシ−カルボニル基(例、フェノキシカルボニル)、または
(11) 置換されていてもよいC7−16アラルキルオキシ−カルボニル基(例、ベンジルオキシカルボニル)
である。
上記「置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニル基」、「置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基」、「置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基」、「置換されていてもよいN−C1−6アルキル−N−C1−6アルコキシ−カルバモイル基」、「置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニル基」、「置換されていてもよいC3−10シクロアルコキシ−カルボニル基」、「置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基」、「置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環オキシカルボニル基」、「置換されていてもよいC6−14アリールオキシ−カルボニル基」および「置換されていてもよいC7−16アラルキルオキシ−カルボニル基」における置換基としては、それぞれ上記「置換基」が挙げられる。これら置換基の数は、好ましくは1ないし3個である。置換基数が2個以上の場合、各置換基は同一であっても異なっていてもよい。

0082

当該実施態様において、R3は、さらに好ましくは、
(1)水素原子、
(2)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、
(c)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル)、および
(d) 3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、オキセタニル、テトラヒドロフリル))
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、sec-ブトキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル、1,2−ジメチルプロポキシカルボニル)、
(3)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、
(c)ヒドロキシ基、および
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル、プロパノイル、2−メチルプロパノイル、ブタノイル、2−メチルブタノイル、3−メチルブタノイル、ピバロイル)、
(4)モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、ジメチルカルバモイル、エチルカルバモイル、N−エチル−N−メチルカルバモイル、N−イソプロピル−N−メチルカルバモイル)、
(5) N−C1−6アルキル−N−C1−6アルコキシ−カルバモイル基(例、N−メトキシ−N−メチルカルバモイル)、
(6)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、
(c) ヒドロキシ基、
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(e)シアノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニル基(当該C3−10シクロアルキル−カルボニル基におけるC3−10シクロアルキルは架橋環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニル)、
(7)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルコキシ−カルボニル基(例、シクロプロポキシカルボニル、シクロブチルオキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル)、
(8)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環カルボニル基(当該非芳香族複素環カルボニル基の非芳香族複素環はスピロ環であってもよい。例、オキセタニルカルボニル、アゼチジニルカルボニル、5−アザスピロ[2.3]ヘキシルカルボニル))、
(9) 3ないし14員非芳香族複素環オキシカルボニル基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環オキシカルボニル基(例、オキセタニルオキシカルボニル、テトラヒドロフリルオキシカルボニル、テトラヒドロピラニルオキシカルボニル))、
(10) C6−14アリールオキシ−カルボニル基(例、フェノキシカルボニル)、または
(11) C7−16アラルキルオキシ−カルボニル基(例、ベンジルオキシカルボニル)
である。

0083

当該実施態様において、R3は、さらにより好ましくは、
(1)水素原子、
(2)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、
(c)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−6シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル)、
(d)オキセタニル基、および
(e)テトラヒドロフリル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、sec-ブトキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル、1,2−ジメチルプロポキシカルボニル)、
(3)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) C3−6シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、
(c)ヒドロキシ基、および
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル、プロパノイル、2−メチルプロパノイル、ブタノイル、2−メチルブタノイル、3−メチルブタノイル、ピバロイル)、
(4)モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、ジメチルカルバモイル、エチルカルバモイル、N−エチル−N−メチルカルバモイル、N−イソプロピル−N−メチルカルバモイル)、
(5) N−C1−6アルキル−N−C1−6アルコキシ−カルバモイル基(例、N−メトキシ−N−メチルカルバモイル)、
(6)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、
(c) ヒドロキシ基、
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(e)シアノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−6シクロアルキル−カルボニル基(当該C3−6シクロアルキル−カルボニル基におけるC3−6シクロアルキルは架橋環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニル)、
(7)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−6シクロアルコキシ−カルボニル基(例、シクロプロポキシカルボニル、シクロブチルオキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル)、
(8)オキセタニルカルボニル基、
(9)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいアゼチジニルカルボニル基、
(10) 5−アザスピロ[2.3]ヘキシルカルボニル基、
(11) オキセタニルオキシカルボニル基、
(12) テトラヒドロフリルオキシカルボニル基、
(13)テトラヒドロピラニルオキシカルボニル基、
(14)フェノキシカルボニル基、または
(15)ベンジルオキシカルボニル基
である。

0084

当該実施態様において、R3は、さらに一層好ましくは、
(1) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル)、
(2) 1〜3個のヒドロキシ基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル、2−メチルプロパノイル、ピバロイル)、
(3)モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、ジメチルカルバモイル、エチルカルバモイル)、
(4)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、
(c) ヒドロキシ基、
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(e)シアノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−6シクロアルキル−カルボニル基(当該C3−6シクロアルキル−カルボニル基におけるC3−6シクロアルキルは架橋環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニル)、
(5) C3−6シクロアルコキシ−カルボニル基(例、シクロプロポキシカルボニル)、
(6)フェノキシカルボニル基、
(7)オキセタニルカルボニル基、
(8)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいアゼチジニルカルボニル基、または
(9) 5−アザスピロ[2.3]ヘキシルカルボニル基
である。

0085

当該実施態様において、R3は、特に好ましくは、
(1) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル)、
(2) 1〜3個のヒドロキシ基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基(例、2−メチルプロパノイル、ピバロイル)、
(3)モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、ジメチルカルバモイル)、
(4)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、
(c) ヒドロキシ基、
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(e)シアノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−6シクロアルキル−カルボニル基(当該C3−6シクロアルキル−カルボニル基におけるC3−6シクロアルキルは架橋環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニル)、
(5)オキセタニルカルボニル基、
(6)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいアゼチジニルカルボニル基、または
(7) 5−アザスピロ[2.3]ヘキシルカルボニル基
である。

0086

別の実施態様として、R3は、より好ましくは、
(1)水素原子、
(2)置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、sec-ブトキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル、1,2−ジメチルプロポキシカルボニル)、
(3) 置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル、プロパノイル、2−メチルプロパノイル、ブタノイル、2−メチルブタノイル、3−メチルブタノイル、ピバロイル)、
(4) 置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、ジメチルカルバモイル、エチルカルバモイル、N−エチル−N−メチルカルバモイル、N−イソプロピル−N−メチルカルバモイル)、
(5) 置換されていてもよいN−C1−6アルキル−N−C1−6アルコキシ−カルバモイル基(例、N−メトキシ−N−メチルカルバモイル)、
(6) 置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニル基(当該C3−10シクロアルキル−カルボニル基におけるC3−10シクロアルキルは架橋環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニル)、
(7) 置換されていてもよいC3−10シクロアルコキシ−カルボニル基(例、シクロプロポキシカルボニル、シクロブチルオキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル)、
(8) 置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環カルボニル基(当該非芳香族複素環カルボニル基の非芳香族複素環はスピロ環であってもよい。例、オキセタニルカルボニル、アゼチジニルカルボニル、5−アザスピロ[2.3]ヘキシルカルボニル、イソオキサゾリジニルカルボニル))、
(9) 置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環オキシカルボニル基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環オキシカルボニル基(例、オキセタニルオキシカルボニル、テトラヒドロフリルオキシカルボニル、テトラヒドロピラニルオキシカルボニル))、
(10) 置換されていてもよいC6−14アリールオキシ−カルボニル基(例、フェノキシカルボニル)、
(11) 置換されていてもよいC7−16アラルキルオキシ−カルボニル基(例、ベンジルオキシカルボニル)、
(12) 置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、イミダゾリル、ピリダジニル))、
(13) 置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環カルボニル基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環カルボニル基(例、ピラゾリルカルボニル、フリルカルボニル))、または
(14) 置換されていてもよいトリC1−6アルキルヒドラジノ−カルボニル基(例、トリメチルヒドラジノカルボニル
である。
上記「置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニル基」、「置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基」、「置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基」、「置換されていてもよいN−C1−6アルキル−N−C1−6アルコキシ−カルバモイル基」、「置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニル基」、「置換されていてもよいC3−10シクロアルコキシ−カルボニル基」、「置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基」、「置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環オキシカルボニル基」、「置換されていてもよいC6−14アリールオキシ−カルボニル基」、「置換されていてもよいC7−16アラルキルオキシ−カルボニル基」、「置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基」、「置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環カルボニル基」および「置換されていてもよいトリC1−6アルキルヒドラジノ−カルボニル基」における置換基としては、それぞれ上記「置換基」が挙げられる。これら置換基の数は、好ましくは1ないし3個である。置換基数が2個以上の場合、各置換基は同一であっても異なっていてもよい。

0087

当該実施態様において、R3は、さらに好ましくは、
(1)水素原子、
(2)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、
(c)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル)、および
(d) 3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、オキセタニル、テトラヒドロフリル))
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、sec-ブトキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル、1,2−ジメチルプロポキシカルボニル)、
(3)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、
(c)ヒドロキシ基、および
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル、プロパノイル、2−メチルプロパノイル、ブタノイル、2−メチルブタノイル、3−メチルブタノイル、ピバロイル)、
(4)モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、ジメチルカルバモイル、エチルカルバモイル、N−エチル−N−メチルカルバモイル、N−イソプロピル−N−メチルカルバモイル)、
(5) N−C1−6アルキル−N−C1−6アルコキシ−カルバモイル基(例、N−メトキシ−N−メチルカルバモイル)、
(6)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(ii) ヒドロキシ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、
(c) ヒドロキシ基、
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(e)シアノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニル基(当該C3−10シクロアルキル−カルボニル基におけるC3−10シクロアルキルは架橋環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニル)、
(7)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルコキシ−カルボニル基(例、シクロプロポキシカルボニル、シクロブチルオキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル)、
(8)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環カルボニル基(当該非芳香族複素環カルボニル基の非芳香族複素環はスピロ環であってもよい。例、オキセタニルカルボニル、アゼチジニルカルボニル、5−アザスピロ[2.3]ヘキシルカルボニル、イソオキサゾリジニルカルボニル))、
(9) 3ないし14員非芳香族複素環オキシカルボニル基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環オキシカルボニル基(例、オキセタニルオキシカルボニル、テトラヒドロフリルオキシカルボニル、テトラヒドロピラニルオキシカルボニル))、
(10) C6−14アリールオキシ−カルボニル基(例、フェノキシカルボニル)、
(11) C7−16アラルキルオキシ−カルボニル基(例、ベンジルオキシカルボニル)、
(12)(i) ハロゲン原子(例、塩素原子)、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル、エチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、イミダゾリル、ピリダジニル))、
(13) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環カルボニル基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環カルボニル基(例、ピラゾリルカルボニル、フリルカルボニル))、または
(14)トリC1−6アルキルヒドラジノ−カルボニル基(例、トリメチルヒドラジノカルボニル)
である。

0088

当該実施態様において、R3は、さらにより好ましくは、
(1)水素原子、
(2)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、
(c)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−6シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル)、
(d)オキセタニル基、および
(e)テトラヒドロフリル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、sec-ブトキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル、1,2−ジメチルプロポキシカルボニル)、
(3)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) C3−6シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、
(c)ヒドロキシ基、および
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル、プロパノイル、2−メチルプロパノイル、ブタノイル、2−メチルブタノイル、3−メチルブタノイル、ピバロイル)、
(4)モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、ジメチルカルバモイル、エチルカルバモイル、N−エチル−N−メチルカルバモイル、N−イソプロピル−N−メチルカルバモイル)、
(5) N−C1−6アルキル−N−C1−6アルコキシ−カルバモイル基(例、N−メトキシ−N−メチルカルバモイル)、
(6)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(ii) ヒドロキシ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、
(c) ヒドロキシ基、
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(e)シアノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−6シクロアルキル−カルボニル基(当該C3−6シクロアルキル−カルボニル基におけるC3−6シクロアルキルは架橋環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニル)、
(7)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−6シクロアルコキシ−カルボニル基(例、シクロプロポキシカルボニル、シクロブチルオキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル)、
(8)オキセタニルカルボニル基、
(9)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいアゼチジニルカルボニル基、
(10) 5−アザスピロ[2.3]ヘキシルカルボニル基、
(11) オキセタニルオキシカルボニル基、
(12) テトラヒドロフリルオキシカルボニル基、
(13)テトラヒドロピラニルオキシカルボニル基、
(14)フェノキシカルボニル基、
(15)ベンジルオキシカルボニル基、
(16) イソオキサゾリジニルカルボニル基、
(17) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいピラゾリルカルボニル基、
(18)フリルカルボニル基、
(19) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル、エチル)で置換されていてもよいイミダゾリル基
(20)(i) ハロゲン原子(例、塩素原子)、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいピリダジニル基、または
(21)トリC1−6アルキルヒドラジノ−カルボニル基(例、トリメチルヒドラジノカルボニル)
である。

0089

当該実施態様において、R3は、さらに一層好ましくは、
(1) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル)、
(2) 1〜3個のヒドロキシ基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル、2−メチルプロパノイル、ピバロイル)、
(3)モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、ジメチルカルバモイル、エチルカルバモイル)、
(4) N−C1−6アルキル−N−C1−6アルコキシ−カルバモイル基(例、N−メトキシ−N−メチルカルバモイル)、
(5)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、
(c) ヒドロキシ基、
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(e)シアノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−6シクロアルキル−カルボニル基(当該C3−6シクロアルキル−カルボニル基におけるC3−6シクロアルキルは架橋環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニル)、
(6) C3−6シクロアルコキシ−カルボニル基(例、シクロプロポキシカルボニル)、
(7)フェノキシカルボニル基、
(8)オキセタニルカルボニル基、
(9)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいアゼチジニルカルボニル基、または
(10) 5−アザスピロ[2.3]ヘキシルカルボニル基
である。

0090

当該実施態様において、R3は、さらになお一層好ましくは、
(1) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル)、
(2) 1〜3個のヒドロキシ基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基(例、2−メチルプロパノイル、ピバロイル)、
(3)モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、ジメチルカルバモイル)、
(4) N−C1−6アルキル−N−C1−6アルコキシ−カルバモイル基(例、N−メトキシ−N−メチルカルバモイル)、
(5)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、
(c) ヒドロキシ基、
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(e)シアノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−6シクロアルキル−カルボニル基(当該C3−6シクロアルキル−カルボニル基におけるC3−6シクロアルキルは架橋環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニル)、
(6)オキセタニルカルボニル基、
(7)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいアゼチジニルカルボニル基、または
(8) 5−アザスピロ[2.3]ヘキシルカルボニル基
である。

0091

当該実施態様において、R3は、特に好ましくは、
(1) 1〜3個のヒドロキシ基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基(例、2−メチルプロパノイル)、
(2)モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、ジメチルカルバモイル)、
(3) N−C1−6アルキル−N−C1−6アルコキシ−カルバモイル基(例、N−メトキシ−N−メチルカルバモイル)、または
(4)アゼチジニルカルボニル基
である。
あるいは、R3は、特に好ましくは、1〜3個のヒドロキシ基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基(例、2−メチルプロパノイル)である。

0092

R4およびR5は、好ましくは、それぞれ独立して、水素原子またはハロゲン原子(例、フッ素原子)である。
R4およびR5は、特に好ましくは、共に水素原子である。

0093

環Aは、さらに置換されていてもよい4ないし7員含窒素単環式飽和複素環を示す。
環Aは、式(I)中のR3、−NR2SO2R1および−CR4R5−環B以外に、さらに置換基を有していてもよい。このような置換基としては、上記「置換基」が挙げられる。これら置換基の数は、好ましくは1ないし3個である。置換基数が2個以上の場合、各置換基は同一であっても異なっていてもよい。

0094

環Aは、好ましくは、
(1) さらに置換されていてもよいピロリジン環、
(2) さらに置換されていてもよいピペリジン環、または
(3) さらに置換されていてもよいアゼチジン環
である。

0095

環Aは、より好ましくは、
(1)ピロリジン環、
(2)ピペリジン環、または
(3)アゼチジン環
である。

0096

環Aは、さらに好ましくは、
(1)ピロリジン環、または
(2)ピペリジン環
である。

0097

環Bは、さらに置換されていてもよい環を示す。
環Bは、式(I)中の−CR4R5−環A以外に、さらに置換基を有していてもよい。このような置換基としては、上記「置換基」が挙げられる。これら置換基の数は、好ましくは1ないし3個である。置換基数が2個以上の場合、各置換基は同一であっても異なっていてもよい。

0098

環Bは、好ましくは、
(1) さらに置換されていてもよいC6−14芳香族炭化水素環(例、ベンゼン、ナフタレン)、
(2) さらに置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環(例、ピリジン、ピラゾール、チアゾール、オキサゾール))、または
(3) さらに置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環(例、ピロリジン、ピペリジン)、9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環(例、ジベンゾフラン))
である。

0099

環Bは、より好ましくは、
(1)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子、臭素原子ヨウ素原子)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、イソプロピル)、
(c) C2−6アルケニル基(例、ビニル、プロペン−2−イル)、
(d)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、ジメチルアミノ)、
(e)トリC1−6アルキルシリルオキシ基(例、トリイソプロピルシリルオキシ)、
(f)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(ii) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、および
(iii) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜4個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(g) C6−14アリールオキシ基(例、フェノキシ)、
(h) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいC7−16アラルキル基(例、ベンジル)、
(i) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル)、
(j) C3−10シクロアルケニル基(例、シクロペンテン−1−イル、シクロヘキセン−1−イル)、
(k) C3−10シクロアルコキシ基(例、シクロヘキシルオキシ)、
(l) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、ピリジル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル)、8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、インダゾリル))、および
(m) 3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル)、9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環基(例、ジヒドロインドリル))
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいC6−14芳香族炭化水素環(例、ベンゼン、ナフタレン)、
(2)(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(b) C1−6アルキル基(例、メチル、イソプロピル)、および
(c) C2−6アルケニル基(例、プロペン−2−イル)
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環(例、ピリジン、ピラゾール、チアゾール、オキサゾール))、または
(3)(a) C6−14アリール基(例、フェニル)、および
(b) 5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、ピリミジニル))
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環(例、ピロリジン、ピペリジン)、9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環(例、ジベンゾフラン))
である。

0100

環Bは、さらに好ましくは、
(1)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、イソプロピル)、
(c) C2−6アルケニル基(例、ビニル、プロペン−2−イル)、
(d)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、ジメチルアミノ)、
(e)トリC1−6アルキルシリルオキシ基(例、トリイソプロピルシリルオキシ)、
(f)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(ii) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、および
(iii) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜4個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(g) C6−14アリールオキシ基(例、フェノキシ)、
(h) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいC7−16アラルキル基(例、ベンジル)、
(i) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル)、
(j) C3−10シクロアルケニル基(例、シクロペンテン−1−イル、シクロヘキセン−1−イル)、
(k) C3−10シクロアルコキシ基(例、シクロヘキシルオキシ)、
(l) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、ピリジル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル)、8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、インダゾリル))、および
(m) 3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル)、9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環基(例、ジヒドロインドリル))
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいベンゼン環、
(2)ナフタレン環
(3)(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(b) C1−6アルキル基(例、イソプロピル)、および
(c) C2−6アルケニル基(例、プロペン−2−イル)
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいピリジン環、
(4) 1または2個のC6−14アリール基(例、フェニル)でさらに置換されていてもよいピラゾール環、
(5)(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1または2個の置換基でさらに置換されていてもよいチアゾール環、
(6) 1または2個のC6−14アリール基(例、フェニル)でさらに置換されていてもよいオキサゾール環、
(7) 1〜3個のC6−14アリール基(例、フェニル)でさらに置換されていてもよいピロリジン環、
(8)(a) C6−14アリール基(例、フェニル)、および
(b) 5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、ピリミジニル))
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいピペリジン環、または
(9)ジベンゾフラン環
である。

0101

環Bは、さらにより好ましくは、
(1)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、イソプロピル)、
(c) C2−6アルケニル基(例、ビニル、プロペン−2−イル)、
(d)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、ジメチルアミノ)、
(e)トリC1−6アルキルシリルオキシ基(例、トリイソプロピルシリルオキシ)、
(f)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(ii) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、および
(iii) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜4個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、
(g)フェノキシ基
(h) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいベンジル基
(i) C3−6シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル)、
(j) C3−6シクロアルケニル基(例、シクロペンテン−1−イル、シクロヘキセン−1−イル)、
(k) C3−6シクロアルコキシ基(例、シクロヘキシルオキシ)、
(l)ピリジル基
(m)チエニル基
(n)ピリミジニル基
(o) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいピラゾリル基
(p) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいインダゾリル基
(q)ピロリジニル基、および
(r)ジヒドロインドリル基
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいベンゼン環、
(2)ナフタレン環、
(3)(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいフェニル基、
(b) C1−6アルキル基(例、イソプロピル)、および
(c) C2−6アルケニル基(例、プロペン−2−イル)
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいピリジン環、
(4) 1または2個のフェニル基でさらに置換されていてもよいピラゾール環、
(5)(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいフェニル基、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1または2個の置換基でさらに置換されていてもよいチアゾール環、
(6) 1または2個のフェニル基でさらに置換されていてもよいオキサゾール環、
(7) 1〜3個のフェニル基でさらに置換されていてもよいピロリジン環、
(8)(a) フェニル基、および
(b) ピリミジニル基
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいピペリジン環、または
(9)ジベンゾフラン環
である。

0102

環Bは、さらに一層好ましくは、
(1)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) C2−6アルケニル基(例、プロペン−2−イル)、
(c)トリC1−6アルキルシリルオキシ基(例、トリイソプロピルシリルオキシ)、
(d)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、および
(ii) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、
(e)フェノキシ基、
(f) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいベンジル基、
(g) C3−6シクロアルキル基(例、シクロブチル)、
(h) C3−6シクロアルコキシ基(例、シクロヘキシルオキシ)、
(i)チエニル基、
(j) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいインダゾリル基、および
(k)ピロリジニル基
から選ばれる1または2個の置換基でさらに置換されたベンゼン環、
(2)(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいフェニル基、および
(b) C2−6アルケニル基(例、プロペン−2−イル)
から選ばれる1個の置換基でさらに置換されたピリジン環、
(3) 1個のフェニル基でさらに置換されたピラゾール環、
(4) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよい1個のフェニル基でさらに置換されたチアゾール環、
(5) 1個のフェニル基でさらに置換されたピペリジン環、または
(6)ジベンゾフラン環
である。

0103

環Bは、特に好ましくは、
(1)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル基
から選ばれる1または2個の置換基でさらに置換されたベンゼン環、
(2) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよい1個のフェニル基でさらに置換されたピリジン環、
(3) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよい1個のフェニル基でさらに置換されたチアゾール環、または
(4) 1個のフェニル基でさらに置換されたピペリジン環
である。

0104

別の実施態様として、環Bは、好ましくは、
(1) さらに置換されていてもよいC6−14芳香族炭化水素環(例、ベンゼン、ナフタレン)、
(2) さらに置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環(例、ピリジン、ピラゾール、チアゾール、オキサゾール)、8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環(例、ベンゾフラン))、または
(3) さらに置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環(例、ピロリジン、ピペリジン)、9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環(例、ジベンゾフラン))
である。

0105

当該実施態様において、環Bは、より好ましくは、
(1)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、イソプロピル)、
(c) C2−6アルケニル基(例、ビニル、プロペン−2−イル)、
(d)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、ジメチルアミノ)、
(e)トリC1−6アルキルシリルオキシ基(例、トリイソプロピルシリルオキシ)、
(f)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(ii) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、および
(iii) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜4個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(g) C6−14アリールオキシ基(例、フェノキシ)、
(h) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいC7−16アラルキル基(例、ベンジル)、
(i) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル)、
(j) C3−10シクロアルケニル基(例、シクロペンテン−1−イル、シクロヘキセン−1−イル)、
(k) C3−10シクロアルコキシ基(例、シクロヘキシルオキシ)、
(l) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、ピリジル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル)、8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、インダゾリル))、および
(m) 3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル)、9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環基(例、ジヒドロインドリル))
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいC6−14芳香族炭化水素環(例、ベンゼン、ナフタレン)、
(2)(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(b) C1−6アルキル基(例、メチル、イソプロピル)、および
(c) C2−6アルケニル基(例、プロペン−2−イル)
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環(例、ピリジン、ピラゾール、チアゾール、オキサゾール)、8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環(例、ベンゾフラン))、または
(3)(a) C6−14アリール基(例、フェニル)、および
(b) 5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、ピリミジニル))
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環(例、ピロリジン、ピペリジン)、9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環(例、ジベンゾフラン))
である。

0106

当該実施態様において、環Bは、さらに好ましくは、
(1)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、イソプロピル)、
(c) C2−6アルケニル基(例、ビニル、プロペン−2−イル)、
(d)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、ジメチルアミノ)、
(e)トリC1−6アルキルシリルオキシ基(例、トリイソプロピルシリルオキシ)、
(f)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(ii) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、および
(iii) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜4個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(g) C6−14アリールオキシ基(例、フェノキシ)、
(h) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいC7−16アラルキル基(例、ベンジル)、
(i) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル)、
(j) C3−10シクロアルケニル基(例、シクロペンテン−1−イル、シクロヘキセン−1−イル)、
(k) C3−10シクロアルコキシ基(例、シクロヘキシルオキシ)、
(l) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、ピリジル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル)、8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、インダゾリル))、および
(m) 3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル)、9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環基(例、ジヒドロインドリル))
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいベンゼン環、
(2)ナフタレン環、
(3)(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(b) C1−6アルキル基(例、イソプロピル)、および
(c) C2−6アルケニル基(例、プロペン−2−イル)
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいピリジン環、
(4) 1または2個のC6−14アリール基(例、フェニル)でさらに置換されていてもよいピラゾール環、
(5)(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1または2個の置換基でさらに置換されていてもよいチアゾール環、
(6) 1または2個のC6−14アリール基(例、フェニル)でさらに置換されていてもよいオキサゾール環、
(7) 1〜3個のC6−14アリール基(例、フェニル)でさらに置換されていてもよいピロリジン環、
(8)(a) C6−14アリール基(例、フェニル)、および
(b) 5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、ピリミジニル))
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいピペリジン環、
(9)ジベンゾフラン環、または
(10) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、イソプロピル)でさらに置換されていてもよいベンゾフラン環
である。

0107

当該実施態様において、環Bは、さらにより好ましくは、
(1)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、イソプロピル)、
(c) C2−6アルケニル基(例、ビニル、プロペン−2−イル)、
(d)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、ジメチルアミノ)、
(e)トリC1−6アルキルシリルオキシ基(例、トリイソプロピルシリルオキシ)、
(f)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(ii) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、および
(iii) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜4個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、
(g)フェノキシ基、
(h) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいベンジル基、
(i) C3−6シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル)、
(j) C3−6シクロアルケニル基(例、シクロペンテン−1−イル、シクロヘキセン−1−イル)、
(k) C3−6シクロアルコキシ基(例、シクロヘキシルオキシ)、
(l)ピリジル基、
(m)チエニル基、
(n)ピリミジニル基、
(o) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいピラゾリル基、
(p) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいインダゾリル基、
(q)ピロリジニル基、および
(r)ジヒドロインドリル基
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいベンゼン環、
(2)ナフタレン環、
(3)(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいフェニル基、
(b) C1−6アルキル基(例、イソプロピル)、および
(c) C2−6アルケニル基(例、プロペン−2−イル)
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいピリジン環、
(4) 1または2個のフェニル基でさらに置換されていてもよいピラゾール環、
(5)(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいフェニル基、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1または2個の置換基でさらに置換されていてもよいチアゾール環、
(6) 1または2個のフェニル基でさらに置換されていてもよいオキサゾール環、
(7) 1〜3個のフェニル基でさらに置換されていてもよいピロリジン環、
(8)(a) フェニル基、および
(b) ピリミジニル基
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいピペリジン環、
(9)ジベンゾフラン環、または
(10) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、イソプロピル)でさらに置換されていてもよいベンゾフラン環
である。

0108

当該実施態様において、環Bは、さらに一層好ましくは、
(1)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) C2−6アルケニル基(例、プロペン−2−イル)、
(c)トリC1−6アルキルシリルオキシ基(例、トリイソプロピルシリルオキシ)、
(d)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、および
(ii) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、
(e)フェノキシ基、
(f) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいベンジル基、
(g) C3−6シクロアルキル基(例、シクロブチル)、
(h) C3−6シクロアルコキシ基(例、シクロヘキシルオキシ)、
(i)チエニル基、
(j) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいインダゾリル基、および
(k)ピロリジニル基
から選ばれる1または2個の置換基でさらに置換されたベンゼン環、
(2)(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいフェニル基、および
(b) C2−6アルケニル基(例、プロペン−2−イル)
から選ばれる1個の置換基でさらに置換されたピリジン環、
(3) 1個のフェニル基でさらに置換されたピラゾール環、
(4) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよい1個のフェニル基でさらに置換されたチアゾール環、
(5) 1個のフェニル基でさらに置換されたピペリジン環、または
(6)ジベンゾフラン環
である。

0109

別の実施態様として、環Bは、好ましくは、
(a)置換されていてもよいC6−14アリール基、
(b) 置換されていてもよいC6−14アリールオキシ基、
(c) 置換されていてもよいC7−16アラルキル基、
(d) 置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基、
(e) 置換されていてもよいC3−10シクロアルケニル基、
(f) 置換されていてもよいC3−10シクロアルコキシ基、
(g) 置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基、または
(h) 置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基
でさらに置換され、かつ追加の置換基をさらに有していてもよい、環である。

0110

当該実施態様において、環Bは、より好ましくは、
(1)(a)置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(b) 置換されていてもよいC6−14アリールオキシ基(例、フェノキシ)、
(c) 置換されていてもよいC7−16アラルキル基(例、ベンジル)、
(d) 置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル)、
(e) 置換されていてもよいC3−10シクロアルケニル基(例、シクロペンテン−1−イル、シクロヘキセン−1−イル)、
(f) 置換されていてもよいC3−10シクロアルコキシ基(例、シクロヘキシルオキシ)、
(g) 置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、ピリジル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル)、8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、インダゾリル))、または
(h) 置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル)、9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環基(例、ジヒドロインドリル))
でさらに置換され、かつ追加の置換基をさらに有していてもよい、C6−14芳香族炭化水素環(例、ベンゼン)、
(2) 置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)でさらに置換され、かつ追加の置換基をさらに有していてもよい、5ないし14員芳香族複素環(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環(例、ピリジン、ピラゾール、チアゾール、オキサゾール))、または
(3)(a) 置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、または
(b) 置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、ピリミジニル))
でさらに置換された3ないし14員非芳香族複素環(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環(例、ピロリジン、ピペリジン))
である。

0111

当該実施態様において、環Bは、さらに好ましくは、
(1)(a)(i)ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(ii) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、および
(iii) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜4個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(b) C6−14アリールオキシ基(例、フェノキシ)、
(c) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいC7−16アラルキル基(例、ベンジル)、
(d) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル)、
(e) C3−10シクロアルケニル基(例、シクロペンテン−1−イル、シクロヘキセン−1−イル)、
(f) C3−10シクロアルコキシ基(例、シクロヘキシルオキシ)、
(g) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、ピリジル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル)、8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、インダゾリル))、または
(h) 3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル)、9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環基(例、ジヒドロインドリル))
でさらに置換され、かつ
(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(j) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1または2個の置換基でさらに置換されていてもよい、C6−14芳香族炭化水素環(例、ベンゼン)、
(2) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)でさらに置換され、かつ1または2個のC1−6アルキル基(例、メチル)でさらに置換されていてもよい、5ないし14員芳香族複素環(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環(例、ピリジン、ピラゾール、チアゾール、オキサゾール))、または
(3)(a) C6−14アリール基(例、フェニル)、または
(b) 5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、ピリミジニル))
でさらに置換された3ないし14員非芳香族複素環(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環(例、ピロリジン、ピペリジン))
である。

0112

当該実施態様において、環Bは、さらにより好ましくは、
(1)(a)(i)ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(ii) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、および
(iii) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜4個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(b) C6−14アリールオキシ基(例、フェノキシ)、
(c) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいC7−16アラルキル基(例、ベンジル)、
(d) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル)、
(e) C3−10シクロアルケニル基(例、シクロペンテン−1−イル、シクロヘキセン−1−イル)、
(f) C3−10シクロアルコキシ基(例、シクロヘキシルオキシ)、
(g) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、ピリジル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル)、8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、インダゾリル))、または
(h) 3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル)、9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環基(例、ジヒドロインドリル))
でさらに置換され、かつ
(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(j) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1または2個の置換基でさらに置換されていてもよい、ベンゼン環、
(2) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)でさらに置換されたピリジン環、
(3) C6−14アリール基(例、フェニル)でさらに置換されたピラゾール環、
(4) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)でさらに置換され、かつ1個のC1−6アルキル基(例、メチル)さらに置換されていてもよい、チアゾール環、
(5) C6−14アリール基(例、フェニル)でさらに置換されたオキサゾール環、
(6) C6−14アリール基(例、フェニル)でさらに置換されたピロリジン環、または
(7)(a) C6−14アリール基(例、フェニル)、または
(b) 5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、ピリミジニル))
でさらに置換されたピペリジン環
である。

0113

当該実施態様において、環Bは、さらに一層好ましくは、
(1)(a)(i)ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(ii) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、および
(iii) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜4個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、
(b)フェノキシ基、
(c) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいベンジル基、
(d) C3−6シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル)、
(e) C3−6シクロアルケニル基(例、シクロペンテン−1−イル、シクロヘキセン−1−イル)、
(f) C3−6シクロアルコキシ基(例、シクロヘキシルオキシ)、
(g)ピリジル基、
(h)チエニル基、
(i)ピリミジニル基、
(j) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいピラゾリル基、
(k) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいインダゾリル基、
(l)ピロリジニル基、または
(m)ジヒドロインドリル基
でさらに置換され、かつ
(o) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(p) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1または2個の置換基でさらに置換されていてもよい、ベンゼン環、
(2) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいフェニル基でさらに置換されたピリジン環、
(3) フェニル基でさらに置換されたピラゾール環、
(4) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいフェニル基でさらに置換され、かつ1個のC1−6アルキル基(例、メチル)でさらに置換されていてもよい、チアゾール環、
(5) フェニル基でさらに置換されたオキサゾール環、
(6) フェニル基でさらに置換されたピロリジン環、または
(7)(a) フェニル基、または
(b) ピリミジニル基
でさらに置換されたピペリジン環
である。

0114

当該実施態様において、環Bは、さらになお一層好ましくは、
(1)(a)(i)ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、および
(ii) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、
(b)フェノキシ基、
(c) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいベンジル基、
(d) C3−6シクロアルキル基(例、シクロブチル)、
(e) C3−6シクロアルコキシ基(例、シクロヘキシルオキシ)、
(f)チエニル基、
(g) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいインダゾリル基、または
(h)ピロリジニル基
でさらに置換され、かつ1個のハロゲン原子(例、フッ素原子)でさらに置換されていてもよい、ベンゼン環、
(2) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよい1個のフェニル基でさらに置換されたピリジン環、
(3) 1個のフェニル基でさらに置換されたピラゾール環、
(4) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよい1個のフェニル基でさらに置換されたチアゾール環、または
(5) 1個のフェニル基でさらに置換されたピペリジン環
である。

0115

環Bは、特に好ましくは、
(1)(i)ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい1個のフェニル基でさらに置換され、かつ1個のハロゲン原子(例、フッ素原子)でさらに置換されていてもよい、ベンゼン環、
(2) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよい1個のフェニル基でさらに置換されたピリジン環、
(3) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよい1個のフェニル基でさらに置換されたチアゾール環、または
(4) 1個のフェニル基でさらに置換されたピペリジン環
である。

0116

環Bは、最も好ましくは、1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよい1個のフェニル基でさらに置換され、かつ1個のハロゲン原子(例、フッ素原子)でさらに置換されていてもよい、ベンゼン環である。

0117

化合物(I)において、環A上の、−NR2SO2R1が結合する炭素原子と−CR4R5−環Bが結合する炭素原子における立体配置(例えば、環Aがピロリジン環またはピペリジン環の場合は2位と3位の立体配置)はシスが好ましい。即ち、化合物(I)は、好ましくは、式(IA)または(IB):

0118

0119

[式中の各記号は前記と同義である。]
で表され、より好ましくは、式(IA):

0120

0121

[式中の各記号は前記と同義である。]
で表される。

0122

化合物(I)の好ましい態様としては、以下の化合物が挙げられる。これらの化合物は、好ましくは、式(IA)または(IB)で表される化合物であり、より好ましくは、式(IA)で表される化合物である。
[化合物A−1]
R1が、
(1)置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル)、
(2) 置換されていてもよいC2−6アルケニル基(例、ビニル、アリル)、
(3) 置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、
(4) 置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、ジメチルアミノ)、または
(5) 置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、オキセタニル))
であり;
R2が、水素原子であり;
R3が、
(1) 水素原子、
(2) 置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、sec-ブトキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル、1,2−ジメチルプロポキシカルボニル)、
(3) 置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル、プロパノイル、2−メチルプロパノイル、ブタノイル、2−メチルブタノイル、3−メチルブタノイル、ピバロイル)、
(4) 置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、ジメチルカルバモイル、エチルカルバモイル、N−エチル−N−メチルカルバモイル)、
(5) 置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニル基(当該C3−10シクロアルキル−カルボニル基におけるC3−10シクロアルキルは架橋環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニル)、
(6) 置換されていてもよいC3−10シクロアルコキシ−カルボニル基(例、シクロプロポキシカルボニル、シクロブチルオキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル)、
(7) 置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環カルボニル基(当該非芳香族複素環カルボニル基の非芳香族複素環はスピロ環であってもよい。例、オキセタニルカルボニル、アゼチジニルカルボニル、5−アザスピロ[2.3]ヘキシルカルボニル))、
(8) 置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環オキシカルボニル基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環オキシカルボニル基(例、オキセタニルオキシカルボニル、テトラヒドロフリルオキシカルボニル、テトラヒドロピラニルオキシカルボニル))、
(9) 置換されていてもよいC6−14アリールオキシ−カルボニル基(例、フェノキシカルボニル)、または
(10) 置換されていてもよいC7−16アラルキルオキシ−カルボニル基(例、ベンジルオキシカルボニル)
であり;
R4およびR5が、それぞれ独立して、水素原子またはハロゲン原子(例、フッ素原子)であり;
環Aが、
(1) さらに置換されていてもよいピロリジン環、
(2) さらに置換されていてもよいピペリジン環、または
(3) さらに置換されていてもよいアゼチジン環
であり;かつ
環Bが、
(1) さらに置換されていてもよいC6−14芳香族炭化水素環(例、ベンゼン、ナフタレン)、
(2) さらに置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環(例、ピリジン、ピラゾール、チアゾール、オキサゾール))、または
(3) さらに置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環(例、ピロリジン、ピペリジン)、9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環(例、ジベンゾフラン))
である、
化合物(I)。

0123

[化合物B−1]
R1が、
(1)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(b)シアノ基、
(c)ヒドロキシ基、および
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル)、
(2) C2−6アルケニル基(例、ビニル、アリル)、
(3) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、
(4)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、ジメチルアミノ)、または
(5) 3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、オキセタニル))
であり;
R2が、水素原子であり;
R3が、
(1) 水素原子、
(2)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、
(c)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル)、および
(d) 3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、オキセタニル、テトラヒドロフリル))
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、sec-ブトキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル、1,2−ジメチルプロポキシカルボニル)、
(3)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル、プロパノイル、2−メチルプロパノイル、ブタノイル、2−メチルブタノイル、3−メチルブタノイル、ピバロイル)、
(4) モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、ジメチルカルバモイル、エチルカルバモイル、N−エチル−N−メチルカルバモイル)、
(5)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、
(c) ヒドロキシ基、
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(e) シアノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニル基(当該C3−10シクロアルキル−カルボニル基におけるC3−10シクロアルキルは架橋環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニル)、
(6)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルコキシ−カルボニル基(例、シクロプロポキシカルボニル、シクロブチルオキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル)、
(7)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環カルボニル基(当該非芳香族複素環カルボニル基の非芳香族複素環はスピロ環であってもよい。例、オキセタニルカルボニル、アゼチジニルカルボニル、5−アザスピロ[2.3]ヘキシルカルボニル))、
(8) 3ないし14員非芳香族複素環オキシカルボニル基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環オキシカルボニル基(例、オキセタニルオキシカルボニル、テトラヒドロフリルオキシカルボニル、テトラヒドロピラニルオキシカルボニル))、
(9) C6−14アリールオキシ−カルボニル基(例、フェノキシカルボニル)、または
(10) C7−16アラルキルオキシ−カルボニル基(例、ベンジルオキシカルボニル)
であり;
R4およびR5が、それぞれ独立して、水素原子またはハロゲン原子(例、フッ素原子)であり;
環Aが、
(1)ピロリジン環、
(2)ピペリジン環、または
(3)アゼチジン環
であり;かつ
環Bが、
(1)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、イソプロピル)、
(c) C2−6アルケニル基(例、ビニル、プロペン−2−イル)、
(d) モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、ジメチルアミノ)、
(e)トリC1−6アルキルシリルオキシ基(例、トリイソプロピルシリルオキシ)、
(f)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(ii) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、および
(iii) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜4個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(g) C6−14アリールオキシ基(例、フェノキシ)、
(h) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいC7−16アラルキル基(例、ベンジル)、
(i) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル)、
(j) C3−10シクロアルケニル基(例、シクロペンテン−1−イル、シクロヘキセン−1−イル)、
(k) C3−10シクロアルコキシ基(例、シクロヘキシルオキシ)、
(l) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、ピリジル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル)、8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、インダゾリル))、および
(m) 3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル)、9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環基(例、ジヒドロインドリル))
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいC6−14芳香族炭化水素環(例、ベンゼン、ナフタレン)、
(2)(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(b) C1−6アルキル基(例、メチル、イソプロピル)、および
(c) C2−6アルケニル基(例、プロペン−2−イル)
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環(例、ピリジン、ピラゾール、チアゾール、オキサゾール))、または
(3)(a) C6−14アリール基(例、フェニル)、および
(b) 5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、ピリミジニル))
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環(例、ピロリジン、ピペリジン)、9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環(例、ジベンゾフラン))
である、
化合物(I)。

0124

[化合物C−1]
環Bが、
(1)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、イソプロピル)、
(c) C2−6アルケニル基(例、ビニル、プロペン−2−イル)、
(d)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、ジメチルアミノ)、
(e)トリC1−6アルキルシリルオキシ基(例、トリイソプロピルシリルオキシ)、
(f)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(ii) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、および
(iii) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜4個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(g) C6−14アリールオキシ基(例、フェノキシ)、
(h) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいC7−16アラルキル基(例、ベンジル)、
(i) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル)、
(j) C3−10シクロアルケニル基(例、シクロペンテン−1−イル、シクロヘキセン−1−イル)、
(k) C3−10シクロアルコキシ基(例、シクロヘキシルオキシ)、
(l) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、ピリジル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル)、8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、インダゾリル))、および
(m) 3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル)、9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環基(例、ジヒドロインドリル))
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいベンゼン環、
(2)ナフタレン環、
(3)(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(b) C1−6アルキル基(例、イソプロピル)、および
(c) C2−6アルケニル基(例、プロペン−2−イル)
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいピリジン環、
(4) 1または2個のC6−14アリール基(例、フェニル)でさらに置換されていてもよいピラゾール環、
(5)(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1または2個の置換基でさらに置換されていてもよいチアゾール環、
(6) 1または2個のC6−14アリール基(例、フェニル)でさらに置換されていてもよいオキサゾール環、
(7) 1〜3個のC6−14アリール基(例、フェニル)でさらに置換されていてもよいピロリジン環、
(8)(a) C6−14アリール基(例、フェニル)、および
(b) 5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、ピリミジニル))
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいピペリジン環、または
(9)ジベンゾフラン環
である、
前記化合物B−1。

0125

[化合物D−1]
R1が、
(1)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(b)シアノ基、
(c)ヒドロキシ基、および
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル)、
(2) C2−6アルケニル基(例、ビニル、アリル)、
(3) C3−6シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、
(4)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、ジメチルアミノ)、または
(5)オキセタニル基
であり;
R2が、水素原子であり;
R3が、
(1) 水素原子、
(2)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、
(c)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−6シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル)、
(d) オキセタニル基、および
(e)テトラヒドロフリル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、sec-ブトキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル、1,2−ジメチルプロポキシカルボニル)、
(3)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C3−6シクロアルキル基(例、シクロプロピル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル、プロパノイル、2−メチルプロパノイル、ブタノイル、2−メチルブタノイル、3−メチルブタノイル、ピバロイル)、
(4) モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、ジメチルカルバモイル、エチルカルバモイル、N−エチル−N−メチルカルバモイル)、
(5)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、
(c) ヒドロキシ基、
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(e) シアノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−6シクロアルキル−カルボニル基(当該C3−6シクロアルキル−カルボニル基におけるC3−6シクロアルキルは架橋環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニル)、
(6)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−6シクロアルコキシ−カルボニル基(例、シクロプロポキシカルボニル、シクロブチルオキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル)、
(7)オキセタニルカルボニル基、
(8)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいアゼチジニルカルボニル基、
(9) 5−アザスピロ[2.3]ヘキシルカルボニル基、
(10) オキセタニルオキシカルボニル基、
(11) テトラヒドロフリルオキシカルボニル基、
(12)テトラヒドロピラニルオキシカルボニル基、
(13)フェノキシカルボニル基、または
(14)ベンジルオキシカルボニル基
であり;
R4およびR5が、それぞれ独立して、水素原子またはハロゲン原子(例、フッ素原子)であり;
環Aが、
(1)ピロリジン環、
(2)ピペリジン環、または
(3)アゼチジン環
であり;かつ
環Bが、
(1)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、イソプロピル)、
(c) C2−6アルケニル基(例、ビニル、プロペン−2−イル)、
(d) モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、ジメチルアミノ)、
(e)トリC1−6アルキルシリルオキシ基(例、トリイソプロピルシリルオキシ)、
(f)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(ii) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、および
(iii) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜4個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、
(g)フェノキシ基、
(h) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいベンジル基、
(i) C3−6シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル)、
(j) C3−6シクロアルケニル基(例、シクロペンテン−1−イル、シクロヘキセン−1−イル)、
(k) C3−6シクロアルコキシ基(例、シクロヘキシルオキシ)、
(l)ピリジル基、
(m)チエニル基、
(n)ピリミジニル基、
(o) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいピラゾリル基、
(p) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいインダゾリル基、
(q)ピロリジニル基、および
(r)ジヒドロインドリル基
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいベンゼン環、
(2)ナフタレン環、
(3)(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいフェニル基、
(b) C1−6アルキル基(例、イソプロピル)、および
(c) C2−6アルケニル基(例、プロペン−2−イル)
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいピリジン環、
(4) 1または2個のフェニル基でさらに置換されていてもよいピラゾール環、
(5)(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいフェニル基、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1または2個の置換基でさらに置換されていてもよいチアゾール環、
(6) 1または2個のフェニル基でさらに置換されていてもよいオキサゾール環、
(7) 1〜3個のフェニル基でさらに置換されていてもよいピロリジン環、
(8)(a) フェニル基、および
(b) ピリミジニル基
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいピペリジン環、または
(9)ジベンゾフラン環
である、
化合物(I)。

0126

[化合物E−1]
R1が、
(1)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、および
(b) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、エチル、プロピル)、
(2) C3−6シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、または
(3)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、ジメチルアミノ)
であり;
R2が、水素原子であり;
R3が、
(1) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル)、
(2) C1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル、2−メチルプロパノイル、ピバロイル)、
(3) モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、ジメチルカルバモイル、エチルカルバモイル)、
(4)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、
(c)ヒドロキシ基、
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(e)シアノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−6シクロアルキル−カルボニル基(当該C3−6シクロアルキル−カルボニル基におけるC3−6シクロアルキルは架橋環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニル)、
(5) C3−6シクロアルコキシ−カルボニル基(例、シクロプロポキシカルボニル)、
(6)フェノキシカルボニル基、
(7)オキセタニルカルボニル基、
(8)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいアゼチジニルカルボニル基、または
(9) 5−アザスピロ[2.3]ヘキシルカルボニル基
であり;
R4およびR5が、共に水素原子であり;
環Aが、
(1)ピロリジン環、または
(2)ピペリジン環
であり;かつ
環Bが、
(1)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) C2−6アルケニル基(例、プロペン−2−イル)、
(c)トリC1−6アルキルシリルオキシ基(例、トリイソプロピルシリルオキシ)、
(d)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(ii) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、
(e)フェノキシ基、
(f) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいベンジル基、
(g) C3−6シクロアルキル基(例、シクロブチル)、
(h) C3−6シクロアルコキシ基(例、シクロヘキシルオキシ)、
(i)チエニル基、
(j) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいインダゾリル基、および
(k)ピロリジニル基
から選ばれる1または2個の置換基でさらに置換されたベンゼン環、
(2)(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいフェニル基、および
(b) C2−6アルケニル基(例、プロペン−2−イル)
から選ばれる1個の置換基でさらに置換されたピリジン環、
(3) 1個のフェニル基でさらに置換されたピラゾール環、
(4) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよい1個のフェニル基でさらに置換されたチアゾール環、
(5) 1個のフェニル基でさらに置換されたピペリジン環、または
(6)ジベンゾフラン環
である、
化合物(I)。

0127

[化合物F−1]
R1が、
(1)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、エチル)、または
(2) C3−6シクロアルキル基(例、シクロプロピル)
であり;
R2が、水素原子であり;
R3が、
(1) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル)、
(2) C1−6アルキル−カルボニル基(例、2−メチルプロパノイル、ピバロイル)、
(3)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、
(c)ヒドロキシ基、
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(e)シアノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−6シクロアルキル−カルボニル基(当該C3−6シクロアルキル−カルボニル基におけるC3−6シクロアルキルは架橋環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニル)、
(4)オキセタニルカルボニル基、
(5)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいアゼチジニルカルボニル基、または
(6) 5−アザスピロ[2.3]ヘキシルカルボニル基
であり;
R4およびR5が、共に水素原子であり;
環Aが、
(1)ピロリジン環、または
(2)ピペリジン環
であり;かつ
環Bが、
(1)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル基
から選ばれる1または2個の置換基でさらに置換されたベンゼン環、
(2) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよい1個のフェニル基でさらに置換されたピリジン環、
(3) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよい1個のフェニル基でさらに置換されたチアゾール環、または
(4) 1個のフェニル基でさらに置換されたピペリジン環
である、
化合物(I)。

0128

[化合物A−2]
R1が、
(1)置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル)、
(2) 置換されていてもよいC2−6アルケニル基(例、ビニル、アリル)、
(3) 置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、
(4) 置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、ジメチルアミノ)、または
(5) 置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、オキセタニル))
であり;
R2が、水素原子であり;
R3が、
(1) 水素原子、
(2) 置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、sec-ブトキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル、1,2−ジメチルプロポキシカルボニル)、
(3) 置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル、プロパノイル、2−メチルプロパノイル、ブタノイル、2−メチルブタノイル、3−メチルブタノイル、ピバロイル)、
(4) 置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、ジメチルカルバモイル、エチルカルバモイル、N−エチル−N−メチルカルバモイル、N−イソプロピル−N−メチルカルバモイル)、
(5) 置換されていてもよいN−C1−6アルキル−N−C1−6アルコキシ−カルバモイル基(例、N−メトキシ−N−メチルカルバモイル)、
(6) 置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニル基(当該C3−10シクロアルキル−カルボニル基におけるC3−10シクロアルキルは架橋環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニル)、
(7) 置換されていてもよいC3−10シクロアルコキシ−カルボニル基(例、シクロプロポキシカルボニル、シクロブチルオキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル)、
(8) 置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環カルボニル基(当該非芳香族複素環カルボニル基の非芳香族複素環はスピロ環であってもよい。例、オキセタニルカルボニル、アゼチジニルカルボニル、5−アザスピロ[2.3]ヘキシルカルボニル))、
(9) 置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環オキシカルボニル基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環オキシカルボニル基(例、オキセタニルオキシカルボニル、テトラヒドロフリルオキシカルボニル、テトラヒドロピラニルオキシカルボニル))、
(10) 置換されていてもよいC6−14アリールオキシ−カルボニル基(例、フェノキシカルボニル)、または
(11) 置換されていてもよいC7−16アラルキルオキシ−カルボニル基(例、ベンジルオキシカルボニル)
であり;
R4およびR5が、それぞれ独立して、水素原子またはハロゲン原子(例、フッ素原子)であり;
環Aが、
(1) さらに置換されていてもよいピロリジン環、
(2) さらに置換されていてもよいピペリジン環、または
(3) さらに置換されていてもよいアゼチジン環
であり;かつ
環Bが、
(1) さらに置換されていてもよいC6−14芳香族炭化水素環(例、ベンゼン、ナフタレン)、
(2) さらに置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環(例、ピリジン、ピラゾール、チアゾール、オキサゾール))、または
(3) さらに置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環(例、ピロリジン、ピペリジン)、9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環(例、ジベンゾフラン))
である、
化合物(I)。

0129

[化合物B−2]
R1が、
(1)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(b)シアノ基、
(c)ヒドロキシ基、および
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル)、
(2) C2−6アルケニル基(例、ビニル、アリル)、
(3) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、
(4)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、ジメチルアミノ)、または
(5) 3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、オキセタニル))
であり;
R2が、水素原子であり;
R3が、
(1) 水素原子、
(2)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、
(c)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル)、および
(d) 3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、オキセタニル、テトラヒドロフリル))
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、sec-ブトキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル、1,2−ジメチルプロポキシカルボニル)、
(3)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、
(c) ヒドロキシ基、および
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル、プロパノイル、2−メチルプロパノイル、ブタノイル、2−メチルブタノイル、3−メチルブタノイル、ピバロイル)、
(4) モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、ジメチルカルバモイル、エチルカルバモイル、N−エチル−N−メチルカルバモイル、N−イソプロピル−N−メチルカルバモイル)、
(5) N−C1−6アルキル−N−C1−6アルコキシ−カルバモイル基(例、N−メトキシ−N−メチルカルバモイル)、
(6)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、
(c) ヒドロキシ基、
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(e) シアノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニル基(当該C3−10シクロアルキル−カルボニル基におけるC3−10シクロアルキルは架橋環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニル)、
(7)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルコキシ−カルボニル基(例、シクロプロポキシカルボニル、シクロブチルオキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル)、
(8)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環カルボニル基(当該非芳香族複素環カルボニル基の非芳香族複素環はスピロ環であってもよい。例、オキセタニルカルボニル、アゼチジニルカルボニル、5−アザスピロ[2.3]ヘキシルカルボニル))、
(9) 3ないし14員非芳香族複素環オキシカルボニル基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環オキシカルボニル基(例、オキセタニルオキシカルボニル、テトラヒドロフリルオキシカルボニル、テトラヒドロピラニルオキシカルボニル))、
(10) C6−14アリールオキシ−カルボニル基(例、フェノキシカルボニル)、または
(11) C7−16アラルキルオキシ−カルボニル基(例、ベンジルオキシカルボニル)
であり;
R4およびR5が、それぞれ独立して、水素原子またはハロゲン原子(例、フッ素原子)であり;
環Aが、
(1)ピロリジン環、
(2)ピペリジン環、または
(3)アゼチジン環
であり;かつ
環Bが、
(1)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、イソプロピル)、
(c) C2−6アルケニル基(例、ビニル、プロペン−2−イル)、
(d) モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、ジメチルアミノ)、
(e)トリC1−6アルキルシリルオキシ基(例、トリイソプロピルシリルオキシ)、
(f)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(ii) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、および
(iii) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜4個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(g) C6−14アリールオキシ基(例、フェノキシ)、
(h) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいC7−16アラルキル基(例、ベンジル)、
(i) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル)、
(j) C3−10シクロアルケニル基(例、シクロペンテン−1−イル、シクロヘキセン−1−イル)、
(k) C3−10シクロアルコキシ基(例、シクロヘキシルオキシ)、
(l) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、ピリジル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル)、8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、インダゾリル))、および
(m) 3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル)、9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環基(例、ジヒドロインドリル))
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいC6−14芳香族炭化水素環(例、ベンゼン、ナフタレン)、
(2)(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(b) C1−6アルキル基(例、メチル、イソプロピル)、および
(c) C2−6アルケニル基(例、プロペン−2−イル)
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環(例、ピリジン、ピラゾール、チアゾール、オキサゾール))、または
(3)(a) C6−14アリール基(例、フェニル)、および
(b) 5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、ピリミジニル))
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環(例、ピロリジン、ピペリジン)、9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環(例、ジベンゾフラン))
である、
化合物(I)。

0130

[化合物C−2]
環Bが、
(1)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、イソプロピル)、
(c) C2−6アルケニル基(例、ビニル、プロペン−2−イル)、
(d)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、ジメチルアミノ)、
(e)トリC1−6アルキルシリルオキシ基(例、トリイソプロピルシリルオキシ)、
(f)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(ii) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、および
(iii) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜4個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(g) C6−14アリールオキシ基(例、フェノキシ)、
(h) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいC7−16アラルキル基(例、ベンジル)、
(i) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル)、
(j) C3−10シクロアルケニル基(例、シクロペンテン−1−イル、シクロヘキセン−1−イル)、
(k) C3−10シクロアルコキシ基(例、シクロヘキシルオキシ)、
(l) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、ピリジル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル)、8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、インダゾリル))、および
(m) 3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル)、9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環基(例、ジヒドロインドリル))
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいベンゼン環、
(2)ナフタレン環、
(3)(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(b) C1−6アルキル基(例、イソプロピル)、および
(c) C2−6アルケニル基(例、プロペン−2−イル)
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいピリジン環、
(4) 1または2個のC6−14アリール基(例、フェニル)でさらに置換されていてもよいピラゾール環、
(5)(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1または2個の置換基でさらに置換されていてもよいチアゾール環、
(6) 1または2個のC6−14アリール基(例、フェニル)でさらに置換されていてもよいオキサゾール環、
(7) 1〜3個のC6−14アリール基(例、フェニル)でさらに置換されていてもよいピロリジン環、
(8)(a) C6−14アリール基(例、フェニル)、および
(b) 5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、ピリミジニル))
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいピペリジン環、または
(9)ジベンゾフラン環
である、
前記化合物B−2。

0131

[化合物D−2]
R1が、
(1)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(b)シアノ基、
(c)ヒドロキシ基、および
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル)、
(2) C2−6アルケニル基(例、ビニル、アリル)、
(3) C3−6シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、
(4)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、ジメチルアミノ)、または
(5)オキセタニル基
であり;
R2が、水素原子であり;
R3が、
(1) 水素原子、
(2)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、
(c)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−6シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル)、
(d) オキセタニル基、および
(e)テトラヒドロフリル基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、sec-ブトキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル、1,2−ジメチルプロポキシカルボニル)、
(3)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) C3−6シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、
(c) ヒドロキシ基、および
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル、プロパノイル、2−メチルプロパノイル、ブタノイル、2−メチルブタノイル、3−メチルブタノイル、ピバロイル)、
(4) モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、ジメチルカルバモイル、エチルカルバモイル、N−エチル−N−メチルカルバモイル、N−イソプロピル−N−メチルカルバモイル)、
(5) N−C1−6アルキル−N−C1−6アルコキシ−カルバモイル基(例、N−メトキシ−N−メチルカルバモイル)、
(6)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、
(c) ヒドロキシ基、
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(e) シアノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−6シクロアルキル−カルボニル基(当該C3−6シクロアルキル−カルボニル基におけるC3−6シクロアルキルは架橋環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニル)、
(7)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−6シクロアルコキシ−カルボニル基(例、シクロプロポキシカルボニル、シクロブチルオキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル)、
(8)オキセタニルカルボニル基、
(9)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいアゼチジニルカルボニル基、
(10) 5−アザスピロ[2.3]ヘキシルカルボニル基、
(11) オキセタニルオキシカルボニル基、
(12) テトラヒドロフリルオキシカルボニル基、
(13)テトラヒドロピラニルオキシカルボニル基、
(14)フェノキシカルボニル基、または
(15)ベンジルオキシカルボニル基
であり;
R4およびR5が、それぞれ独立して、水素原子またはハロゲン原子(例、フッ素原子)であり;
環Aが、
(1)ピロリジン環、
(2)ピペリジン環、または
(3)アゼチジン環
であり;かつ
環Bが、
(1)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、イソプロピル)、
(c) C2−6アルケニル基(例、ビニル、プロペン−2−イル)、
(d) モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、ジメチルアミノ)、
(e)トリC1−6アルキルシリルオキシ基(例、トリイソプロピルシリルオキシ)、
(f)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(ii) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、および
(iii) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜4個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、
(g)フェノキシ基、
(h) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいベンジル基、
(i) C3−6シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル)、
(j) C3−6シクロアルケニル基(例、シクロペンテン−1−イル、シクロヘキセン−1−イル)、
(k) C3−6シクロアルコキシ基(例、シクロヘキシルオキシ)、
(l)ピリジル基、
(m)チエニル基、
(n)ピリミジニル基、
(o) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいピラゾリル基、
(p) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいインダゾリル基、
(q)ピロリジニル基、および
(r)ジヒドロインドリル基
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいベンゼン環、
(2)ナフタレン環、
(3)(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいフェニル基、
(b) C1−6アルキル基(例、イソプロピル)、および
(c) C2−6アルケニル基(例、プロペン−2−イル)
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいピリジン環、
(4) 1または2個のフェニル基でさらに置換されていてもよいピラゾール環、
(5)(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいフェニル基、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1または2個の置換基でさらに置換されていてもよいチアゾール環、
(6) 1または2個のフェニル基でさらに置換されていてもよいオキサゾール環、
(7) 1〜3個のフェニル基でさらに置換されていてもよいピロリジン環、
(8)(a) フェニル基、および
(b) ピリミジニル基
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいピペリジン環、または
(9)ジベンゾフラン環
である、
化合物(I)。

0132

[化合物E−2]
R1が、
(1)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、および
(b) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、エチル、プロピル)、
(2) C3−6シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、または
(3)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、ジメチルアミノ)
であり;
R2が、水素原子であり;
R3が、
(1) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル)、
(2) 1〜3個のヒドロキシ基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル、2−メチルプロパノイル、ピバロイル)、
(3) モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、ジメチルカルバモイル、エチルカルバモイル)、
(4)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、
(c) ヒドロキシ基、
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(e)シアノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−6シクロアルキル−カルボニル基(当該C3−6シクロアルキル−カルボニル基におけるC3−6シクロアルキルは架橋環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニル)、
(5) C3−6シクロアルコキシ−カルボニル基(例、シクロプロポキシカルボニル)、
(6)フェノキシカルボニル基、
(7)オキセタニルカルボニル基、
(8)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいアゼチジニルカルボニル基、または
(9) 5−アザスピロ[2.3]ヘキシルカルボニル基
であり;
R4およびR5が、共に水素原子であり;
環Aが、
(1)ピロリジン環、または
(2)ピペリジン環
であり;かつ
環Bが、
(1)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) C2−6アルケニル基(例、プロペン−2−イル)、
(c)トリC1−6アルキルシリルオキシ基(例、トリイソプロピルシリルオキシ)、
(d)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、および
(ii) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、
(e)フェノキシ基、
(f) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいベンジル基、
(g) C3−6シクロアルキル基(例、シクロブチル)、
(h) C3−6シクロアルコキシ基(例、シクロヘキシルオキシ)、
(i)チエニル基、
(j) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいインダゾリル基、および
(k)ピロリジニル基
から選ばれる1または2個の置換基でさらに置換されたベンゼン環、
(2)(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいフェニル基、および
(b) C2−6アルケニル基(例、プロペン−2−イル)
から選ばれる1個の置換基でさらに置換されたピリジン環、
(3) 1個のフェニル基でさらに置換されたピラゾール環、
(4) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよい1個のフェニル基でさらに置換されたチアゾール環、
(5) 1個のフェニル基でさらに置換されたピペリジン環、または
(6)ジベンゾフラン環
である、
化合物(I)。

0133

[化合物F−2]
R1が、
(1)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、エチル)、または
(2) C3−6シクロアルキル基(例、シクロプロピル)
であり;
R2が、水素原子であり;
R3が、
(1) C1−6アルコキシ−カルボニル基(例、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル)、
(2) 1〜3個のヒドロキシ基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基(例、2−メチルプロパノイル、ピバロイル)、
(3)モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、ジメチルカルバモイル)、
(4)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、
(c) ヒドロキシ基、
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(e)シアノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−6シクロアルキル−カルボニル基(当該C3−6シクロアルキル−カルボニル基におけるC3−6シクロアルキルは架橋環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニル)、
(5)オキセタニルカルボニル基、
(6)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいアゼチジニルカルボニル基、または
(7) 5−アザスピロ[2.3]ヘキシルカルボニル基
であり;
R4およびR5が、共に水素原子であり;
環Aが、
(1)ピロリジン環、または
(2)ピペリジン環
であり;かつ
環Bが、
(1)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル基
から選ばれる1または2個の置換基でさらに置換されたベンゼン環、
(2) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよい1個のフェニル基でさらに置換されたピリジン環、
(3) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよい1個のフェニル基でさらに置換されたチアゾール環、または
(4) 1個のフェニル基でさらに置換されたピペリジン環
である、
化合物(I)。

0134

[化合物A−3]
R1が、
(1)置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル)、
(2) 置換されていてもよいC2−6アルケニル基(例、ビニル、アリル)、
(3) 置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、
(4) 置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、ジメチルアミノ)、または
(5) 置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、オキセタニル))
であり;
R2が、水素原子であり;
R3が、
(1) 水素原子、
(2) 置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、sec-ブトキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル、1,2−ジメチルプロポキシカルボニル)、
(3) 置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル、プロパノイル、2−メチルプロパノイル、ブタノイル、2−メチルブタノイル、3−メチルブタノイル、ピバロイル)、
(4) 置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、ジメチルカルバモイル、エチルカルバモイル、N−エチル−N−メチルカルバモイル、N−イソプロピル−N−メチルカルバモイル)、
(5) 置換されていてもよいN−C1−6アルキル−N−C1−6アルコキシ−カルバモイル基(例、N−メトキシ−N−メチルカルバモイル)、
(6) 置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニル基(当該C3−10シクロアルキル−カルボニル基におけるC3−10シクロアルキルは架橋環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニル)、
(7) 置換されていてもよいC3−10シクロアルコキシ−カルボニル基(例、シクロプロポキシカルボニル、シクロブチルオキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル)、
(8) 置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環カルボニル基(当該非芳香族複素環カルボニル基の非芳香族複素環はスピロ環であってもよい。例、オキセタニルカルボニル、アゼチジニルカルボニル、5−アザスピロ[2.3]ヘキシルカルボニル、イソオキサゾリジニルカルボニル))、
(9) 置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環オキシカルボニル基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環オキシカルボニル基(例、オキセタニルオキシカルボニル、テトラヒドロフリルオキシカルボニル、テトラヒドロピラニルオキシカルボニル))、
(10) 置換されていてもよいC6−14アリールオキシ−カルボニル基(例、フェノキシカルボニル)、
(11) 置換されていてもよいC7−16アラルキルオキシ−カルボニル基(例、ベンジルオキシカルボニル)、
(12) 置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、イミダゾリル、ピリダジニル))、
(13) 置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環カルボニル基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環カルボニル基(例、ピラゾリルカルボニル、フリルカルボニル))、または
(14) 置換されていてもよいトリC1−6アルキルヒドラジノ−カルボニル基(例、トリメチルヒドラジノカルボニル)
であり;
R4およびR5が、それぞれ独立して、水素原子またはハロゲン原子(例、フッ素原子)であり;
環Aが、
(1) さらに置換されていてもよいピロリジン環、
(2) さらに置換されていてもよいピペリジン環、または
(3) さらに置換されていてもよいアゼチジン環
であり;かつ
環Bが、
(1) さらに置換されていてもよいC6−14芳香族炭化水素環(例、ベンゼン、ナフタレン)、
(2) さらに置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環(例、ピリジン、ピラゾール、チアゾール、オキサゾール)、8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環(例、ベンゾフラン))、または
(3) さらに置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環(例、ピロリジン、ピペリジン)、9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環(例、ジベンゾフラン))
である、
化合物(I)。

0135

[化合物Aa−3]
環Bが、
(1)(a)置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(b) 置換されていてもよいC6−14アリールオキシ基(例、フェノキシ)、
(c) 置換されていてもよいC7−16アラルキル基(例、ベンジル)、
(d) 置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル)、
(e) 置換されていてもよいC3−10シクロアルケニル基(例、シクロペンテン−1−イル、シクロヘキセン−1−イル)、
(f) 置換されていてもよいC3−10シクロアルコキシ基(例、シクロヘキシルオキシ)、
(g) 置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、ピリジル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル)、8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、インダゾリル))、または
(h) 置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル)、9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環基(例、ジヒドロインドリル))
でさらに置換され、かつ追加の置換基をさらに有していてもよい、C6−14芳香族炭化水素環(例、ベンゼン)、
(2) 置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)でさらに置換され、かつ追加の置換基をさらに有していてもよい、5ないし14員芳香族複素環(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環(例、ピリジン、ピラゾール、チアゾール、オキサゾール))、または
(3)(a) 置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、または
(b) 置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、ピリミジニル))
でさらに置換された3ないし14員非芳香族複素環(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環(例、ピロリジン、ピペリジン))
である、
前記化合物A−3。

0136

[化合物B−3]
R1が、
(1)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(b)シアノ基、
(c)ヒドロキシ基、および
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル)、
(2) C2−6アルケニル基(例、ビニル、アリル)、
(3) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、
(4)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、ジメチルアミノ)、または
(5) 3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、オキセタニル))
であり;
R2が、水素原子であり;
R3が、
(1) 水素原子、
(2)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、
(c)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル)、および
(d) 3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、オキセタニル、テトラヒドロフリル))
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルコキシ−カルボニル基(例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、sec-ブトキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル、1,2−ジメチルプロポキシカルボニル)、
(3)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル)、
(c) ヒドロキシ基、および
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル−カルボニル基(例、アセチル、プロパノイル、2−メチルプロパノイル、ブタノイル、2−メチルブタノイル、3−メチルブタノイル、ピバロイル)、
(4) モノ−またはジ−C1−6アルキル−カルバモイル基(例、ジメチルカルバモイル、エチルカルバモイル、N−エチル−N−メチルカルバモイル、N−イソプロピル−N−メチルカルバモイル)、
(5) N−C1−6アルキル−N−C1−6アルコキシ−カルバモイル基(例、N−メトキシ−N−メチルカルバモイル)、
(6)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、
(b)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(ii) ヒドロキシ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、
(c) ヒドロキシ基、
(d) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)、および
(e) シアノ基
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルキル−カルボニル基(当該C3−10シクロアルキル−カルボニル基におけるC3−10シクロアルキルは架橋環基であってもよい。例、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、ビシクロ[1.1.1]ペンチルカルボニル)、
(7)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよいC3−10シクロアルコキシ−カルボニル基(例、シクロプロポキシカルボニル、シクロブチルオキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル)、
(8)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環カルボニル基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環カルボニル基(当該非芳香族複素環カルボニル基の非芳香族複素環はスピロ環であってもよい。例、オキセタニルカルボニル、アゼチジニルカルボニル、5−アザスピロ[2.3]ヘキシルカルボニル、イソオキサゾリジニルカルボニル))、
(9) 3ないし14員非芳香族複素環オキシカルボニル基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環オキシカルボニル基(例、オキセタニルオキシカルボニル、テトラヒドロフリルオキシカルボニル、テトラヒドロピラニルオキシカルボニル))、
(10) C6−14アリールオキシ−カルボニル基(例、フェノキシカルボニル)、
(11) C7−16アラルキルオキシ−カルボニル基(例、ベンジルオキシカルボニル)、
(12)(i) ハロゲン原子(例、塩素原子)、および
(ii) C1−6アルキル基(例、メチル、エチル)
から選ばれる1〜3個の置換基で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、イミダゾリル、ピリダジニル))、
(13) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環カルボニル基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環カルボニル基(例、ピラゾリルカルボニル、フリルカルボニル))、または
(14)トリC1−6アルキルヒドラジノ−カルボニル基(例、トリメチルヒドラジノカルボニル)
であり;
R4およびR5が、それぞれ独立して、水素原子またはハロゲン原子(例、フッ素原子)であり;
環Aが、
(1)ピロリジン環、
(2)ピペリジン環、または
(3)アゼチジン環
であり;かつ
環Bが、
(1)(a) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、イソプロピル)、
(c) C2−6アルケニル基(例、ビニル、プロペン−2−イル)、
(d) モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、ジメチルアミノ)、
(e) トリC1−6アルキルシリルオキシ基(例、トリイソプロピルシリルオキシ)、
(f)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(ii) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、および
(iii) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜4個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(g) C6−14アリールオキシ基(例、フェノキシ)、
(h) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいC7−16アラルキル基(例、ベンジル)、
(i) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル)、
(j) C3−10シクロアルケニル基(例、シクロペンテン−1−イル、シクロヘキセン−1−イル)、
(k) C3−10シクロアルコキシ基(例、シクロヘキシルオキシ)、
(l) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、ピリジル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル)、8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、インダゾリル))、および
(m) 3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル)、9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環基(例、ジヒドロインドリル))
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいC6−14芳香族炭化水素環(例、ベンゼン、ナフタレン)、
(2)(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(b) C1−6アルキル基(例、メチル、イソプロピル)、および
(c) C2−6アルケニル基(例、プロペン−2−イル)
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環(例、ピリジン、ピラゾール、チアゾール、オキサゾール)、8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環(例、ベンゾフラン))、または
(3)(a) C6−14アリール基(例、フェニル)、および
(b) 5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、ピリミジニル))
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよい3ないし14員非芳香族複素環(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環(例、ピロリジン、ピペリジン)、9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環(例、ジベンゾフラン))
である、
化合物(I)。

0137

[化合物Ba−3]
環Bが、
(1)(a)(i)ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(ii) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、および
(iii) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜4個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(b) C6−14アリールオキシ基(例、フェノキシ)、
(c) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいC7−16アラルキル基(例、ベンジル)、
(d) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル)、
(e) C3−10シクロアルケニル基(例、シクロペンテン−1−イル、シクロヘキセン−1−イル)、
(f) C3−10シクロアルコキシ基(例、シクロヘキシルオキシ)、
(g) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、ピリジル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル)、8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、インダゾリル))、または
(h) 3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル)、9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環基(例、ジヒドロインドリル))
でさらに置換され、かつ
(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子)、および
(j) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1または2個の置換基でさらに置換されていてもよい、C6−14芳香族炭化水素環(例、ベンゼン)、
(2) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)でさらに置換され、かつ1または2個のC1−6アルキル基(例、メチル)でさらに置換されていてもよい、5ないし14員芳香族複素環(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環(例、ピリジン、ピラゾール、チアゾール、オキサゾール))、または
(3)(a) C6−14アリール基(例、フェニル)、または
(b) 5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、ピリミジニル))
でさらに置換された3ないし14員非芳香族複素環(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環(例、ピロリジン、ピペリジン))
である、
前記化合物B−3。

0138

[化合物C−3]
環Bが、
(1)(a)ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子)、
(b) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル、イソプロピル)、
(c) C2−6アルケニル基(例、ビニル、プロペン−2−イル)、
(d)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(例、ジメチルアミノ)、
(e)トリC1−6アルキルシリルオキシ基(例、トリイソプロピルシリルオキシ)、
(f)(i) ハロゲン原子(例、フッ素原子、塩素原子)、
(ii) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC1−6アルキル基(例、メチル)、および
(iii) C1−6アルコキシ基(例、メトキシ)
から選ばれる1〜4個の置換基で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(g) C6−14アリールオキシ基(例、フェノキシ)、
(h) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよいC7−16アラルキル基(例、ベンジル)、
(i) C3−10シクロアルキル基(例、シクロプロピル、シクロブチル)、
(j) C3−10シクロアルケニル基(例、シクロペンテン−1−イル、シクロヘキセン−1−イル)、
(k) C3−10シクロアルコキシ基(例、シクロヘキシルオキシ)、
(l) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、メチル)で置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、ピリジル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル)、8ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)芳香族複素環基(例、インダゾリル))、および
(m) 3ないし14員非芳香族複素環基(好ましくは、3ないし8員単環式非芳香族複素環基(例、ピロリジニル)、9ないし14員縮合多環式(好ましくは2または3環式)非芳香族複素環基(例、ジヒドロインドリル))
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいベンゼン環、
(2)ナフタレン環、
(3)(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、
(b) C1−6アルキル基(例、イソプロピル)、および
(c) C2−6アルケニル基(例、プロペン−2−イル)
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいピリジン環、
(4) 1または2個のC6−14アリール基(例、フェニル)でさらに置換されていてもよいピラゾール環、
(5)(a) 1〜3個のハロゲン原子(例、フッ素原子)で置換されていてもよいC6−14アリール基(例、フェニル)、および
(b) C1−6アルキル基(例、メチル)
から選ばれる1または2個の置換基でさらに置換されていてもよいチアゾール環、
(6) 1または2個のC6−14アリール基(例、フェニル)でさらに置換されていてもよいオキサゾール環、
(7) 1〜3個のC6−14アリール基(例、フェニル)でさらに置換されていてもよいピロリジン環、
(8)(a) C6−14アリール基(例、フェニル)、および
(b) 5ないし14員芳香族複素環基(好ましくは、5ないし6員単環式芳香族複素環基(例、ピリミジニル))
から選ばれる1〜3個の置換基でさらに置換されていてもよいピペリジン環、
(9)ジベンゾフラン環、または
(10) 1〜3個のC1−6アルキル基(例、イソプロピル)でさらに置換されていてもよいベンゾフラン環
である、
前記化合物B−3。

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