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技術 抗ウイルス化合物

出願人 ギリアドファーマセットエルエルシー
発明者 グオホンヤンダリルカトソルステンエー.キルシュバーグリューホンタオジョンオー.リンクマイケルエル.ミッチェルジェイピー.パリッシュニールスクワイアーズジャンユースンジェイムズテイラーエリザベスエム.ベーコンエダカナルズイソップチョーチョンユー.キムジェロミージェイ.コテルマノイシー.デサイランダルエル.ハルコムエバンエス.クリゴウスキースコットイー.レイザーウィズリューチーリチャードマックマンピュンヒュン-ジャンジョセフエイチ.ソージャージェイムズディー.トレンクルウィンストンシー.ツェーランダルダブリュー.ビビアンスコットディー.シュローダーウィリアムジェイ.ワトキンスリャンホンスーヤンツェン-ユーテリーケラーシャオニンシェンマイケルオニールハンラハンクラークチェン-フンチョウマイケルグラウプハオルンジンライアンマクファデンマイケルアール.ミッシュサミュエルイー.メトボバートンダブリュー.フィリップスチャンドラセカールベンカタラマニ
出願日 2018年12月25日 (2年0ヶ月経過) 出願番号 2018-240826
公開日 2019年6月27日 (1年6ヶ月経過) 公開番号 2019-104732
状態 拒絶査定
技術分野 窒素含有縮合複素環(3) 蛋白脂質酵素含有:その他の医薬 ペプチド又は蛋白質 複数複素環系化合物 O,S系縮合複素環 化合物または医薬の治療活性 その他のN系縮合複素環2 他の有機化合物及び無機化合物含有医薬
主要キーワード 受容チャンバ 割り線 粘ちゅう度 単斜晶系結晶 イオン交換媒質 入口アダプタ 請負業者 検索物
関連する未来課題
重要な関連分野

この項目の情報は公開日時点(2019年6月27日)のものです。
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課題

抗ウイルス化合物を提供すること。

解決手段

1つの実施形態において、本発明は、本明細書中に記載されるような式(I):J−Y−J (I)の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグである、本発明の化合物を提供する。本発明はまた、式Iの化合物であり、この化合物中の1個以上の位置で富化された同位体を含む、同位体が富化された化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物および少なくとも1種の薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物を提供する。本発明はまた、HCVに関連する障害処置する際に使用するための薬学的組成物を提供する。本発明はまた、インターフェロンまたはPEG化インターフェロンをさらに含有する、薬学的組成物を提供する。

概要

背景

(発明の背景
C型肝炎は、肝臓疾患により特徴付けられる、肝臓慢性ウイルス性疾患として認識さ
れている。肝臓を標的とする薬物が広く使用されており、有効性が示されているが、毒性
および他の副作用が、これらの薬物の有用性を制限している。C型肝炎ウイルス(HCV)のイ
ヒビターは、HCVによる感染の確立および伝播を制限するため、ならびにHCVに対する診
アッセイにおいて、有用である。

新規HCV治療剤が必要とされている。

概要

抗ウイルス化合物を提供すること。1つの実施形態において、本発明は、本明細書中に記載されるような式(I):J−Y−J (I)の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグである、本発明の化合物を提供する。本発明はまた、式Iの化合物であり、この化合物中の1個以上の位置で富化された同位体を含む、同位体が富化された化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物および少なくとも1種の薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物を提供する。本発明はまた、HCVに関連する障害処置する際に使用するための薬学的組成物を提供する。本発明はまた、インターフェロンまたはPEG化インターフェロンをさらに含有する、薬学的組成物を提供する。なし

目的

本発明は、本明細書中に記載されるような式(I):
J-Y-J (I)
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグである、本発明の化
合物を提供する

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
0件

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請求項1

C型肝炎に関連する障害処置する方法。

技術分野

0001

(発明の優先権
本願は、米国仮出願番号61/177,972(2009年5月13日出願);同61/224,745(2009年7
月10日出願);および同61/238,760(2009年9月01日出願)に対する優先権を主張する。
これらの出願の各々の全内容は、本明細書中に参考として援用される。

背景技術

0002

(発明の背景
C型肝炎は、肝臓疾患により特徴付けられる、肝臓慢性ウイルス性疾患として認識さ
れている。肝臓を標的とする薬物が広く使用されており、有効性が示されているが、毒性
および他の副作用が、これらの薬物の有用性を制限している。C型肝炎ウイルス(HCV)のイ
ヒビターは、HCVによる感染の確立および伝播を制限するため、ならびにHCVに対する診
アッセイにおいて、有用である。

0003

新規HCV治療剤が必要とされている。

課題を解決するための手段

0004

(発明の要旨)
1つの実施形態において、本発明は、本明細書中に記載されるような式(I):
J-Y-J (I)
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグである、本発明の化
合物を提供する。

0005

本発明はまた、式Iの化合物であり、この化合物中の1個以上の位置で富化された同位
体を含む、同位体が富化された化合物を提供する。

0006

本発明はまた、本発明の化合物および少なくとも1種の薬学的に受容可能なキャリア
含有する、薬学的組成物を提供する。

0007

本発明はまた、HCVに関連する障害処置する際に使用するための薬学的組成物を提供
する。

0008

本発明はまた、インターフェロンまたはPEG化インターフェロンをさらに含有する、
薬学的組成物を提供する。

0009

本発明はまた、ヌクレオシドアナログをさらに含有する、薬学的組成物を提供する。

0010

本発明はまた、上記ヌクレオシドアナログがリバビリンビラミジン(viramidine)、
レボビリン(levovirin)、L-ヌクレオシド、およびイサトリビン(isatoribine)から選
択され、そして上記インターフェロンがα-インターフェロンまたはPEG化α-インター
フェロンである、薬学的組成物を提供する。

0011

本発明はまた、C型肝炎に関連する障害を処置する方法を提供し、この方法は、治療
効量の本発明の化合物を含有する薬学的組成物を個体に投与する工程を包含する。

0012

本発明はまた、HCVを阻害する方法を提供し、この方法は、HCV活性に関連する状態に罹
患している哺乳動物に、HCVを阻害するために有効な量の本発明の化合物を投与する工程
を包含する。

0013

本発明はまた、医学的治療において使用するため(好ましくは、HCV活性を阻害する際、
またはHCV活性に関連する状態を処置する際に使用するため)の本発明の化合物、およびHC
Vを阻害するため、または哺乳動物におけるHCV活性に関連する状態の処置のために有用な
医薬の製造のための、本発明の化合物の使用を提供する。

0014

本発明はまた、本発明の化合物を調製するために有用な、本明細書中に開示される合成
プロセスおよび新規中間体を提供する。本発明の化合物のうちのいくつかは、本発明の他
の化合物を調製するために有用である。

0015

別の局面において、本発明は、C型肝炎またはC型肝炎関連障害予防処置または治療処
置において使用するための、式Iの化合物、またはその薬学的に受容可能な塩あるいはプ
ドラッグを提供する。

0016

別の局面において、本発明は、サンプル中でHCV活性を阻害する方法を提供し、この方
法は、このサンプルを本発明の化合物で処理する工程を包含する。

0017

1つの実施形態において、本発明は、改善された阻害特性または薬物速度論的特性(ウ
イルスの耐性の発生に対する増強された活性、改善された経口バイオアベイラビリティ
より高い効力(例えば、HCV活性を阻害する際)、または延長された有効インビボ半減期
挙げられる)を有する化合物を提供する。本発明の特定の化合物は、より少ない副作用、
または複雑さが少ない投薬計画を有し得、あるいは経口で活性であり得る。

0018

本発明は、例えば以下の項目を提供する。
(項目1)
式:

0019

0020

の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグであって、該式にお
いて、
Vはアルキルであり;
Lはベンゾイミダゾリルであり;
Mは5員ヘテロアリール環であり;
A15は:

0021

0022

であり;
各H14は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて
置換されている、縮合した不飽和部分不飽和または飽和の三環炭素環であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
ニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず;各Rは独立して、Hまたはアル
ルから選択され;
各RA1は独立して、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ
シアノアキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロ
アルキル)アルキル、(複素環)アルキルから選択され、ここで各アルキル、複素環および
シクロアルキルは、1個以上のハロで必要に応じて置換されており;
各RA3は独立して、アルコキシアルコキシアルキルアルコキシカルボニル、アルキ
ル、アリールアルコキシカルボニルカルボキシホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニルから
選択され;RaおよびRbは各々独立して、水素アルケニル、アルキル、アルキルカルボ
ル、アリールアリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シク
ロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選
択され;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;そして
各Pは独立して:

0023

0024

から選択される、
化合物。
(項目2)

0025

0026

またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグである、項目1に記載の化合物

(項目3)

0027

0028

またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグである、項目1に記載の化合物

(項目4)
Pが:

0029

0030

から選択される、項目1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
(項目5)
Pが

0031

0032

である、項目1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
(項目6)
Pが、RP6およびRP11から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されてい

0033

0034

であり;
各RP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキ
シ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三
員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、1個または2個のア
ルキル基で必要に応じて置換されており;RPaおよびRPbは各々独立して、H、アルキル、ア
リール、またはアリールアルキルであるか;あるいはRPaおよびRPbは、これらが結合して
いる原子一緒になって複素環を形成し;
各RP11は独立して、シアノ、アルキルスルホニルアリールスルホニル、NRhRhスルホ
ニル、ヘテロシクリルスルホニルヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコ
シアルキルオキシハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ
アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロ
オキシアルキルオキシ、NRhRhアルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキ
ルオキシシクロアルキルオキシオキソ、ヘテロシクリル、-NRhhRh、(NRhhRh)アルキ
ル、(NRhhRh)カルボニルから選択され、ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキ
シアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、
アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、
ハロアルコキシアルキル、アミノアルキルアルキルアミノアルキルジアルキルアミノ
アルキル、スルホニルアルキルであり;そして2個のRh基が存在する場合、これらのRh基
は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;ここ
で各Rhhは独立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、ア
ルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハ
ロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノア
ルキル、スルホニルアルキル、NRhRhスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、および-S(
=O)2Rh、-C(=O)Rh、-C(=O)NRhRhである、項目1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
(項目7)

0035

0036

またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグである、項目1に記載の化合物

(項目8)

0037

0038

またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグである、項目1に記載の化合物

(項目9)

0039

0040

またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグである、項目1に記載の化合物

(項目10)

0041

0042

またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグである、項目1に記載の化合物

(項目11)

0043

0044

またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグである、項目1に記載の化合物

(項目12)

0045

0046

またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグである、項目1に記載の化合物

(項目13)

0047

0048

またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグである、項目1に記載の化合物

(項目14)

0049

0050

またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグである、項目1に記載の化合物

(項目15)
各XAが存在しない、項目1〜14のいずれか1項に記載の化合物。
(項目16)
A15が:

0051

0052

から選択される、項目1〜14のいずれか1項に記載の化合物。
(項目17)
A15が:

0053

0054

から選択される、項目1〜14のいずれか1項に記載の化合物。
(項目18)
各Vが:

0055

0056

である、項目1〜16のいずれか1項に記載の化合物。
(項目19)

0057

0058

またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグである、項目1に記載の化合物

(項目20)
式(I):
J-Y-J (I)
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグであって、式(I)に
おいて、
Yは、-L-L-、-M-W-M-またはYyであり;
Jは、T-P-、-P-Tまたは-Jmであり;
Wは、結合または-Wr-であり;
Lは、-M-A-、-A-M-、または-Lnであり;
Tは、R9-Z-、-Z-R9、または-Tpであり;
R9は、E-V-、または-V-E、または-R9qであり;
各Aは、-Asから選択され;
各Mは、-Mtから選択され;
各Pは、-Puから選択され;
各Zは、-Zvから選択され;
各Vは、-Vwから選択され;
各Eは、-Exから選択され;
各mは1であり、
各nは、0、1、2、3、4、5、6、7、9、または10であり;
各pは、1、2、3、4、5、6、7、または8であり;
各qは、0、1、2、または3であり;
各rは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、また
は20であり;
各sは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、また
は21であり;
各tは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、または11であり;
各uは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、10、11、12、13、14、15、16、17、18、または19
であり;
各vは、0、1、2、3、4、5、または6であり;
各wは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、2
0、21、22、23、または24であり;
各xは、0、1、2、3、4、5、6、または7であり;
各yは、0、1、または2であり;
m、n、p、q、r、s、t、u、v、w、x、およびyの合計は、0ではなく;Pは、M、L、またはY
yに結合しており;Aは、AまたはLに結合しており;Mは、PまたはJに結合しており;Zは、Pに
結合しており;Vは、Zに結合しており;そしてWが結合である場合、MはMに結合しており;
各Y1は独立して、35個までの原子を有する縮合九環系であり、該環系は、完全に芳香
族であっても部分不飽和であってもよく、そしてC、N、O、およびSから選択される原子を
含み、そして該環系は、H、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基
で必要に応じて置換されており;
各Y2は独立して、32個までの原子を有する縮合五環系であり、該環系は、完全に芳香
族であっても部分不飽和であってもよく、そしてC、N、O、およびSから選択される原子を
含み、そして該環系は、H、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基
で必要に応じて置換されており;
各J1は独立して、縮合二環式の飽和、部分不飽和、または芳香族複素環式環系であり
、該複素環式環系は、1個以上の-N(RL7)C(=O)ORL7で置換されており、そして該複素環式
環系は、オキソ、ハロ、-RL7、-ORL7、-SRL7、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-NO2、-N(RL7)
C(=O)RL7、-C(=O)RL7、-OC(=O)RL7、-C(O)ORL7、-C(=O)NRL7、-S(=O)RL7、-S(=O)2ORL7、
-S(=O)2RL7、-OS(=O)2ORL7、-S(=O)2NRL7、アルコキシアルキル、アリールアルコキシカ
ルボニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、およ
び(NRaRb)カルボニルから独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されてお
り;
各RL7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール
、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルア
ルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L0は独立して:

0059

0060

であり、ここで:
各RL2は独立して、水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、ハロ、およびハロアル
キルから選択され;そして
各aaは独立して、1、2、3、または4であり;
各L1は独立して:

0061

0062

であり、ここで:
各RL2は独立して、水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、ハロ、およびハロアル
キルから選択され;
各RL3は独立して、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、
シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロ
アルキル)アルキル、(複素環)アルキルから選択され、ここで各アルキル、複素環および
シクロアルキルは、1個以上のハロで必要に応じて置換されており;そして
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;
各bbは、0、1、2、3、または4であり;各aaは、1、2、3、または4であり;そしてbbとaa
との合計は、1、2、3、または4であり;
各L2は独立して:

0063

0064

であり、ここで:
L2中に示されるフェニル環は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニ
ル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、(NRaRb)カルボニル
、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、N
R4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル
、(複素環)アルキルから独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されており
、ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、1個以上のハロで必要に応じて置
換されており;
各RL4は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール
、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルア
ルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;そし

各H1は、1個以上のヘテロ原子を含む、5員の飽和、部分不飽和、または芳香族の環で
あり、
各L3は独立して、縮合二環式の、飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であ
り、該複素環式環系は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒ
ドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、(NRaRb)カルボニル、シアノ
、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4
、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル、(複素
環)アルキルから独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されており、ここ
で各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、1個以上のハロで必要に応じて置換され
ており;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;そして
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール
、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルア
ルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L4は独立して、縮合三環式の、飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であ
り、該複素環式環系は、オキソ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニ
ル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、(NRaRb)カルボニル
、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、N
R4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル
、(複素環)アルキルから独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されており
、ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、1個以上のハロで必要に応じて置
換されており;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;そして
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール
、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルア
ルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L5は独立して、-CR=CR-縮合二環式飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系
であり、該複素環式環系は、オキソ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカル
ボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロ
アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、(NRaRb)カルボ
ニル、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキ
ル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アル
キル、(複素環)アルキルから独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されて
おり、ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、1個以上のハロで必要に応じ
て置換されており;
各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;そして
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール
、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルア
ルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L6は独立して、-CR=CR-縮合三環式飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系
であり、該複素環式環系は、オキソ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカル
ボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロ
アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、(NRaRb)カルボ
ニル、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキ
ル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アル
キル、(複素環)アルキルから独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されて
おり、ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、1個以上のハロで必要に応じ
て置換されており;
各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;そして
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール
、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルア
ルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L7は独立して:

0065

0066

であり、ここで:
各H1.1は独立して、1個以上のR2で必要に応じて置換されている、縮合二環式の、飽和
、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり;
各R2は独立して、ハロ、-RL7、-ORL7、-SRL7、-N(RL7)2、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-
NO2、-N(RL7)C(=O)RL7、-C(=O)RL7、-OC(=O)RL7、-C(O)ORL7、-C(=O)NRL7、-S(=O)RL7、-
S(=O)2ORL7、-S(=O)2RL7、-OS(=O)2ORL7、および-S(=O)2NRL7から選択され;
各RL7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
そして
各aaは独立して、1、2、3、または4であり;
各L9は独立して、縮合四環式の飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり
、該複素環式環系は、オキソ、ハロ、-RL7、-ORL7、-SRL7、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-
NO2、-N(RL7)C(=O)RL7、-C(=O)RL7、-OC(=O)RL7、-C(O)ORL7、-C(=O)NRL7、-S(=O)RL7、-
S(=O)2ORL7、-S(=O)2RL7、-OS(=O)2ORL7、-S(=O)2NRL7、アルコキシアルキル、アリール
アルコキシカルボニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)ア
ルキル、および(NRaRb)カルボニルから独立して選択される1個以上の基で必要に応じて
置換されており;
各RL7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
RaおよびRbは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリ
ール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L10は独立して、縮合五環式の飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であ
り、該複素環式環系は、オキソ、ハロ、-RL7、-ORL7、-SRL7、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN
、-NO2、-N(RL7)C(=O)RL7、-C(=O)RL7、-OC(=O)RL7、-C(O)ORL7、-C(=O)NRL7、-S(=O)RL7
、-S(=O)2ORL7、-S(=O)2RL7、-OS(=O)2ORL7、-S(=O)2NRL7、アルコキシアルキル、アリー
ルアルコキシカルボニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)
アルキル、および(NRaRb)カルボニルから独立して選択される1個以上の基で必要に応じ
て置換されており;
各RL7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
RaおよびRbは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリ
ール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L11は独立して、六環の縮合した飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系で
あり、該複素環式環系は、オキソ、ハロ、-RL7、-ORL7、-SRL7、-CF3、-CCl3、-OCF3、-C
N、-NO2、-N(RL7)C(=O)RL7、-C(=O)RL7、-OC(=O)RL7、-C(O)ORL7、-C(=O)NRL7、-S(=O)RL
7、-S(=O)2ORL7、-S(=O)2RL7、-OS(=O)2ORL7、-S(=O)2NRL7、アルコキシアルキル、アリ
ールアルコキシカルボニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb
)アルキル、および(NRaRb)カルボニルから独立して選択される1個以上の基で必要に応じ
て置換されており;
各RL7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
RaおよびRbは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリ
ール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各R90は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコ
キシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリール
アルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シクロ
アルキル、(シクロアルキル)アルケニル、(シクロアルキル)アルキル、シクロアルキルオ
キシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシク
リルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒドロキシ
アルキル、-NRcRd、(NRcRd)アルケニル、(NRcRd)アルキル、および(NRcRd)カルボニルか
ら選択され;
RcおよびRdは独立して、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカル
ボニル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、
アリール、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボ
ニル、アリールカルボニルアリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロア
ルキル、シクロアルキルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシク
リル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリル
アルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒ
ドロキシアルキルカルボニル、(NReRf)アルキル、(NReRf)アルキルカルボニル、(NReRf)
カルボニル、(NReRf)スルホニル、-C(NCN)OR’、および-C(NCN)NRXRYから選択され、ここ
でR’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そして該アリールアルキル、該
アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、および該ヘテロシクリルアル
キルカルボニルのアルキル部分は、1個の-NReRf基で必要に応じてさらに置換されており
;そして該アリール、ならびに該アリールアルコキシカルボニル、該アリールアルキル、
該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボニル、該アリールオキシカルボニル、
および該アリールスルホニル、該ヘテロシクリルのアリール部分、ならびに該ヘテロシク
リルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、該ヘテロシクリルアルキルカル
ボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテ
シクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハ
ロアルキル、およびニトロから独立して選択される1個、2個、または3個の置換基で必
要に応じて置換されており;
RXおよびRYは独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル
非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、非
置換シクロアルキル非置換ヘテロシクリル、および(NRX’RY’)カルボニルから選択さ
れ、ここでRX’およびRY’は独立して、水素およびアルキルから選択され;
各R91は独立して、-N(R9a)-NHC(=O)O-R9bであり、ここで各R9aは独立して、アリールア
ルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールア
ルケニル、アリールアルコキシ、ハロシクロアルキル、(シクロアルキル)アルケニル、(
シクロアルキル)アルコキシ、アルキルSO2アルキル、シクロアルキルアルキルSO2アルキ
ル、シアノアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アルコ
キシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキルアルコキシカルボニルアルキル
アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキシアルキルカルボニルアルキル、カ
ルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニ
ルアルキル、ヒドロキシアルキル、NRRCOアルキルであり、ここで各Rは独立して、水素お
よびアルキルから選択され;
そしてアリールアルキルにおいて、該アルキルは、3個までのアリール基で置換され得
、そして該アリールアルキルのアルキル部分は、さらに、アルコキシ、アルキルカルボニ
ルオキシ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立
して選択される1個または2個のさらなる基で必要に応じて置換されており;
そして該アリール部分は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、
アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアル
キル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシク
リル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシア
ルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、オキソ、および-P(O)OR2から独立して選択
される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で置換され得、ここで各Rは独立して、水
素およびアルキルから選択され;そして該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアル
キルのアルキル部分は置換されておらず、そして該第二のアリール基、該アリールアルキ
ルのアリール部分、該アリールカルボニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに
該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、
さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、および
ニトロから独立して選択される1個、2個、または3個の置換基で必要に応じて置換され
ており;
そして該ヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル
、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリ
ルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-N
RXRY、(NRXRY)アルキル、およびオキソから独立して選択される1個、2個、3個、4個、ま
たは5個の置換基で置換され得、ここで該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアル
キルのアルキル部分は置換されておらず、そして該アリール、該アリールアルキルのアリ
ール部分;該アリールカルボニルのアリール部分、該第二のヘテロシクリル基、ならびに
該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、
さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、および
ニトロから独立して選択される1個、2個、または3個の置換基で必要に応じて置換され
ており;R9bは独立して、H、アルキル、アリール、ハロアルキル、またはアリールアルキ
ルであり;
各R92は独立して、-N(R9a)-NHC(=O)NR9b2であり;ここで各R9aは独立して、アリールア
ルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールア
ルケニル、アリールアルコキシ、ハロシクロアルキル、(シクロアルキル)アルケニル、(
シクロアルキル)アルコキシ、アルキルSO2アルキル、シクロアルキルアルキルSO2アルキ
ル、シアノアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アルコ
キシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル
、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキシアルキルカルボニルアルキル、カ
ルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニルアルキル、ヒド
ロキシアルキル、NRRCOアルキルであり、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから
選択され;
そしてアリールアルキルにおいて、該アルキルは、3個までのアリール基で置換され得
、そして該アリールアルキルのアルキル部分は、さらに、アルコキシ、アルキルカルボニ
ルオキシ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立
して選択される1個または2個のさらなる基で必要に応じて置換されており;
そして該アリール部分は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、
アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアル
キル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシク
リル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシア
ルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、オキソ、および-P(O)OR2から独立して選択
される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で置換され得、ここで各Rは独立して、水
素およびアルキルから選択され;そして該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアル
キルのアルキル部分は置換されておらず、そして該第二のアリール基、該アリールアルキ
ルのアリール部分、該アリールカルボニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに
該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、
さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、および
ニトロから独立して選択される1個、2個、または3個の置換基で必要に応じて置換され
ており;
そして該ヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル
、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリ
ルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-N
RXRY、(NRXRY)アルキル、およびオキソから独立して選択される1個、2個、3個、4個、ま
たは5個の置換基で置換され得、ここで該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアル
キルのアルキル部分は置換されておらず、そして該アリール、該アリールアルキルのアリ
ール部分;該アリールカルボニルアリール部分、該第二のヘテロシクリル基、ならびに該
ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さ
らに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニ
トロから独立して選択される1個、2個、または3個の置換基で必要に応じて置換されて
おり;R9bは独立して、H、アルキル、アリール、ハロアルキル、またはアリールアルキル
であり;
各R93は独立して、-N(R9a)-NHC(=O)R9bであり、ここで各R9aは独立して、アリールアル
キル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアル
ケニル、アリールアルコキシ、ハロシクロアルキル、(シクロアルキル)アルケニル、(シ
クロアルキル)アルコキシ、アルキルSO2アルキル、シクロアルキルアルキルSO2アルキル
、シアノアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アルコキ
シアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、
アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキシアルキルカルボニルアルキル、カル
ボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニル
アルキル、ヒドロキシアルキル、NRRCOアルキルであり、ここで各Rは独立して、水素およ
びアルキルから選択され;そしてアリールアルキルにおいて、該アルキルは、3個までの
アリール基で置換され得、そして該アリールアルキルのアルキル部分は、さらに、アルコ
キシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリ
ル、ヒドロキシから独立して選択される1個または2個のさらなる基で必要に応じて置換
されており;
そして該アリール部分は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、
アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアル
キル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシク
リル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシア
ルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、オキソ、および-P(O)OR2から独立して選択
される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で置換され得、ここで各Rは独立して、水
素およびアルキルから選択され;そして該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアル
キルのアルキル部分は置換されておらず、そして該第二のアリール基、該アリールアルキ
ルのアリール部分、該アリールカルボニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに
該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、
さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、および
ニトロから独立して選択される1個、2個、または3個の置換基で必要に応じて置換され
ており;
そして該ヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル
、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリ
ルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-N
RXRY、-(NRXRY)アルキル、およびオキソから独立して選択される1個、2個、3個、4個、ま
たは5個の置換基で置換され得、ここで該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアル
キルのアルキル部分は置換されておらず、そして該アリール、該アリールアルキルのアリ
ール部分;該アリールカルボニルのアリール部分、該第二のヘテロシクリル基、ならびに
該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、
さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、および
ニトロから独立して選択される1個、2個、または3個の置換基で必要に応じて置換され
ており;R9bは独立して、H、アルキル、アリール、ハロアルキル、またはアリールアルキ
ルであり;
各A0は独立して:

0067

0068

であり、ここで:
各RA3は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキ
ル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニルから
選択され;RaおよびRbは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シク
ロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選
択され;そして
各bbは独立して、0、1、2、3、または4であるか;あるいは
各A0は独立して、1個、2個、または3個の窒素原子を含む六員ヘテロ芳香族環であり
、該環は、1個、2個、3個、または4個のRA3基で必要に応じて置換されており;
各A1は独立して:

0069

0070

であり、ここで:
各RA1は独立して、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、
シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロ
アルキル)アルキル、(複素環)アルキルから選択され、ここで各アルキル、複素環および
シクロアルキルは、1個以上のハロで必要に応じて置換されており;そして
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;
各ccは独立して、1、2、3、または4であり、
各A2は独立して:

0071

0072

であり、ここで:
各RA1は独立して、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、
シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロ
アルキル)アルキル、(複素環)アルキルから選択され、ここで各アルキル、複素環および
シクロアルキルは、1個以上のハロで必要に応じて置換されており;
各RA3は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキ
ル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニルから
選択され;RaおよびRbは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シク
ロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選
択され;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール
、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルア
ルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各bbは、0、1、2、3、または4であり;各ccは、1、2、3、または4であり;そしてbbとcc
との合計は、1、2、3、または4であり;
各A3は独立して、1個、2個、または3個の窒素原子を含む六員ヘテロ芳香族環であり
、該環は、1個以上のRA1基で置換されており、そして該環は、1個以上のRA3基で必要に
応じて置換されており;
各A4は独立して:

0073

0074

であり、ここで:
各H5は独立して、フェニル環または六員ヘテロ芳香族環であり、該H5は、RA1およびRA3
から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されており;そして各XAは独立
して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、アレニル、もし
くはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから
選択され;
各A5は独立して:

0075

0076

であり、ここで:
各H6は独立して、フェニル環または六員ヘテロ芳香族環であり、該H6は、RA1およびRA3
から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されており;そして各XAは独立
して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、アレニル、もし
くはアルキニルであるか、または存在せず;ただし、少なくとも1個のXAは存在し、そし
て各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A6は独立して:

0077

0078

であり、ここで:
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、アレニル、もし
くはアルキニルであるか、または存在せず;ただし、少なくとも1個のXAは存在し、そし
て各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A7は独立して:

0079

0080

であり、ここで:
各H7は独立して、五員ヘテロ芳香族環であり、該H7は、RA1およびRA3から独立して選択
される1個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず;そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各A8は独立して:

0081

0082

であり、ここで:
各H7は独立して、五員ヘテロ芳香族環であり、該H7は、RA1およびRA3から独立して選択
される1個以上の基で必要に応じて置換されており;
各H8は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置
換されているフェニル環であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各A9は独立して:

0083

0084

であり、ここで:
各H7は独立して、五員ヘテロ芳香族環であり、該H7は、RA1およびRA3から独立して選択
される1個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各A10は独立して:

0085

0086

であり、ここで:
各H8は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置
換されているフェニル環であり;
各H9は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置
換されている六員ヘテロ芳香族環であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各A11は独立して:

0087

0088

であり、ここで:
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各H10は独立して、5個〜15個の炭素の不飽和、部分不飽和または飽和の二環式環系であ
り、該二環式環系は、必要に応じてアリールに縮合しており、該H10は、オキソ、アルコ
キシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカル
ボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル
、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニル、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4
、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハ
ロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル、および(複素環)アルキルから
独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されており、ここで各アルキル、複
素環およびシクロアルキルは、1個以上のハロで必要に応じて置換されており;そして
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され、
各A12は独立して:

0089

0090

であり、ここで:
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各H11は独立して、5個〜15個の炭素の不飽和、部分不飽和または飽和の二環式環系であ
り、該二環式環系は、1個以上のヘテロ原子を含み、そして必要に応じてアリールに縮合
しており、該H11は、オキソ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル
、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキ
ル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボ
ニル、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキ
ル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アル
キル、および(複素環)アルキルから独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換
されており、ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、1個以上のハロで必要
に応じて置換されており;そして
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;そして
各A13は独立して:

0091

0092

であり、ここで:
各H12は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて
置換されている、縮合芳香族二環式炭素環であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各A14は独立して:

0093

0094

であり、ここで:
各H13は独立して、縮合芳香族二環式複素環であり、該複素環は、該環系に少なくとも
1個のヘテロ原子を含み、該環系は、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基
で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各A15は独立して:

0095

0096

であり、ここで:
各H14は独立して、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要
に応じて置換されている、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式炭素環であり
;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各A16は独立して:

0097

0098

であり、ここで:
各H15は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式複素環であり、該
複素環は、該環系に少なくとも1個のヘテロ原子を含み、該環系は、RA1およびRA3から独
立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各A17は独立して:

0099

0100

であり、ここで:
各H16は独立して、1個の環が芳香族であり別の環が部分飽和または完全飽和である、
縮合二環式炭素環式環系であり、該環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択され
る1個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各A18は独立して:

0101

0102

であり、ここで:
各H17は独立して、1個の環が芳香族であり別の環が部分飽和または完全飽和である、
少なくとも1個のヘテロ原子を含む縮合二環式環系であり、該環系は、オキソ、RA1およ
びRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各A21は独立して:

0103

0104

であり、ここで:
各H40は独立して、反芳香族単環式または縮合した炭素環式環系であり、該炭素環式
環系は、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されてお
り;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各W1は独立して、-XA-であり、ここで:
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各W2は独立して:

0105

0106

であり、ここで:
各H20は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて
置換されている縮合芳香族二環式炭素環であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各W3は独立して:

0107

0108

であり、ここで:
各H21は独立して、1個の環が芳香族であり別の環が部分飽和または完全飽和である、
縮合二環式炭素環式環系であり、該環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択され
る1個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各W4は独立して:

0109

0110

であり、ここで:
各H22は独立して、縮合芳香族二環式複素環であり、該複素環は、該環系に少なくとも
1個のヘテロ原子を含み、該環系は、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基
で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各W5は独立して:

0111

0112

であり、ここで:
各H23は独立して、1個の環が芳香族であり別の環が部分飽和または完全飽和である、
少なくとも1個のヘテロ原子を含む縮合二環式環系であり、該環系は、オキソ、RA1およ
びRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各W6は独立して:

0113

0114

であり、ここで:
各H24は独立して、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要
に応じて置換されている、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式炭素環であり
;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各W7は独立して:

0115

0116

であり、ここで:
各H26は独立して、5個〜15個の炭素の不飽和、部分不飽和または飽和の二環式環系であ
り、該環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じ
て置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各W8は独立して:

0117

0118

であり、ここで:
各H27は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式複素環であり、該
複素環は、該環系に少なくとも1個のヘテロ原子を含み、該環系は、RA1およびRA3から独
立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各W9は独立して:

0119

0120

であり、ここで:
各H29は独立して、1個以上のヘテロ原子を含む、5個〜15個の炭素の不飽和、部分不飽
和または飽和の二環式環系であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各W10は独立して、-H30=C=H31-であり、
ここで-H30およびH31の各々は独立して、1個以上のヘテロ原子を含む飽和6員複素環
環であり、該環は、必要に応じてオキソで置換されており;
各W11は独立して、-H32=C=H33-であり、
ここで-H32およびH33の各々は独立して、1個以上のヘテロ原子を含む飽和5員複素環式
環であり、該環は、必要に応じてオキソで置換されており;
各W12は独立して、反芳香族の単環式または縮合した炭素環式環系であり、該炭素環式
環系は、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されてお
り;
各W13は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて
置換されているフェニル環であり;
各W14は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて
置換されている、5員または6員のヘテロアリール環であり;
各W15は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の四環式炭素環式環であり
、該環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて
置換されており;
各W16は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の四環式複素環であり、該
複素環は、該環系に少なくとも1個のヘテロ原子を含み、該環系は、オキソ、RA1およびR
A3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されており;
各W17は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の五環式炭素環式環系であ
り、該環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じ
て置換されており;
各W18は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の五環式複素環であり、該
複素環は、該環系に少なくとも1個のヘテロ原子を含み、該環系は、オキソ、RA1およびR
A3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されており;
各W19は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の六環式炭素環式環系であ
り、該環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じ
て置換されており;
各W20は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の六環式複素環であり、該
複素環は、該環系に少なくとも1個のヘテロ原子を含み、該環系は、オキソ、RA1およびR
A3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されており;
各M0は独立して、1個以上のアルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカ
ルボニル、カルボキシ、ハロアルキル、(NRaRb)カルボニルおよびトリアルキルシリル
ルコキシアルキルで必要に応じて置換された五員ヘテロアリール基であり;
各M1は独立して、-C(=O)NH-、-C(=O)NH-C(RM)2-、-NHC(=O)-、-C(RM)2NHC(=O)-、-NHC(
=O)NRM-、-NHC(=O)O-から選択され;ここで各RMは独立して、Hおよびアルキルから選択さ
れ;
各M2は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置
換されている六員ヘテロ芳香族環であり;
各M3は独立して:

0121

0122

であり;
各M4は独立して:

0123

0124

であり;
各M5は独立して:

0125

0126

であり、ここで---で表わされる結合は、Pについて定義される環に縮合しており;
各M6は独立して、5個〜15個の原子を含む二環式有橋環系であり、該原子のうちの少な
くとも1個は、ヘテロ原子であり;
各M7は独立して、ピリド-ジ-イルであり;
各M8は独立して、1個以上のヘテロ原子を含み、1個または2個のオキソで必要に応じ
て置換されている、部分飽和または飽和の五員環であり;
各M9は独立して、1個以上のRP11で必要に応じて置換されている、縮合二環式の、飽和
、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり;
各M10は独立して、五員ヘテロアリール基であり、該五員ヘテロアリール基は、少なく
とも1個のアルコキシ、シクロアルキル、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホ
ニル、NRhRh、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニ
ル、ハロアルコキシ、アルコキシアルコキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロア
ルコキシアルコキシ、アリールオキシアルコキシ、ヘテロアリールオキシアルコキシ、ヘ
テロシクリルオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルコキシ、シアノアルコキシ、シクロア
ルコキシ、ヘテロシクリル、アルコキシアルキル、シクロアルコキシアルキル、(NRhRh)
アルキルで置換されており、ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ
アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニル
オキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコ
キシアルキル、およびスルホニルアルキルであり;そして該五員環はまた、1個以上のア
ルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロアル
キル、および(NRaRb)カルボニルで必要に応じて置換されており;
各M11は独立して、縮合三環式の、飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系で
あり、該複素環式環系は、1個以上のオキソハロ、-RM7、-ORM7、-SRM7、-N(RM7)2、-CF3
、-CCl3、-OCF3、-CN、-NO2、-N(RM7)C(=O)RM7、-C(=O)RM7、-OC(=O)RM7、-C(O)ORM7、-C
(=O)NRM7、-S(=O)RM7、-S(=O)2ORM7、-S(=O)2RM7、-OS(=O)2ORM7、または-S(=O)2NRM7で
必要に応じて置換されており;各RM7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアル
キル、または複素環であり;
各M12は独立して、縮合した五環式、六環式、または七環式の、部分不飽和、または芳
香族の複素環式環系であり、該複素環式環系は、1個以上のオキソ、ハロ、-RM7、-ORM7
、-SRM7、-N(RM7)2、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-NO2、-N(RM7)C(=O)RM7、-C(=O)RM7、-O
C(=O)RM7、-C(O)ORM7、-C(=O)NRM7、-S(=O)RM7、-S(=O)2ORM7、-S(=O)2RM7、-OS(=O)2ORM
7、または-S(=O)2NRM7で必要に応じて置換されており;
各RM7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
各P0は独立して:

0127

0128

であり、ここで:
Xは、O、S、S(O)、SO2、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;ただし、pnまたは
pmが0である場合、Xは、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;
各RP10は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキ
シ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三
員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、1個または2個のア
ルキル基で必要に応じて置換されており;
各RP5およびRP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、
ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮
合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、1個または
2個のアルキル基で必要に応じて置換されており;RPaおよびRPbは各々独立して、H、アル
キル、アリール、またはアリールアルキルであるか;あるいはRPaおよびRPbは、これらが
結合している原子と一緒になって複素環を形成し;
pqおよびpsは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmおよびpnは独立して、0、1、または2であり;
poおよびppは独立して、1、2、または3であり;
RP7およびRP8は各々独立して、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキル、ハ
ロアルキル、および(NRPaRPb)アルキルから選択されるか;またはRP7およびRP8は、これら
が結合している炭素原子と一緒になって、五員または六員の飽和環を形成し、該飽和環は
、NRPz、O、およびSから選択される1個または2個のヘテロ原子を必要に応じて含み;こ
こでRPzは水素およびアルキルから選択され;
RP9は水素およびアルキルから選択され;
各P1は独立して:

0129

0130

であり、ここで:
Xは、O、S、S(O)、SO2、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;ただし、pnが0で
ある場合、Xは、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;
各RP10は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキ
シ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三
員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、1個または2個のア
ルキル基で必要に応じて置換されており;
少なくとも1個のRP11は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル
、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロア
ルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキ
シアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキ
シ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、
シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、-NRhhR
h、(NRhhRh)アルキル、(NRhhRh)カルボニルから選択され、ここで各Rhは独立して、-H、
アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオ
キシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル
、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル
ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして2個のRh基が存在する
場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環
式環を形成し得;ここで各Rhhは独立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロ
シクリルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、
シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、
ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロアリール
スルホニル、-S(=O)2Rh、-C(=O)Rh、-C(=O)NRhRhであり;そして残りのRP11は独立して、R
P5、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシ
クリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオ
キシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキ
シアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキル
オキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シ
クロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され;ここで各Rhは独立して、-H
、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリル
オキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキ
ル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキ
ル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして2個のRh基が存在す
る場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素
環式環を形成し得;
psは、1、2、3、または4であり;
pnは、0、1、または2であり;
各P2は独立して:

0131

0132

であり、ここで:
各RP12は独立して、RP5、RP11、-C(=O)ORh、シアノ、アルキルスルホニル、アリールス
ルホニル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル
、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロ
アルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアル
キルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアル
コキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル
から選択され;ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、ア
リールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アル
キニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル
、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルア
ルキルであり;そして2個のRh基が存在する場合、これらのRh基は、これらが結合してい
る原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
psは、1、2、3、または4であり;
pnは、0、1、または2であり;
各P3は独立して、式:

0133

0134

の環であり、ここで:
該環は、1個以上のオキソ基で置換されており;
各RP13は独立して、RP5、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)
スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、
アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキル
オキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロ
シクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシク
ロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され;ここ
で各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複
素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシ
アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、
アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そし
て2個のRh基が存在する場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒になっ
て、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
psは、0、1、2、3、または4であり;
pnは、0、1、または2であり;
各P4は独立して、式:

0135

0136

の環であり、ここで:
該環は、1個以上の基RP14で必要に応じて置換されており、該基RP14は独立して、アル
コキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選
択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じ
て形成し得、ここで該三員〜六員の環は、1個または2個のアルキル基で必要に応じて置
換されており;そして同じ炭素に結合している2個の基RP14が、これらが結合している炭
素と一緒になる場合、3員〜6員の炭素環式環または複素環式環を形成し得;
pnは、0、1、または2であり;
各Rfは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複
素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシ
アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、
アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、-S(=O)2NRh
Rh、-S(=O)2Rh、C(=O)Rh、C(=O)ORh、-C(=O)NRhRhであり;各Rhは独立して、-H、アルキル
、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、ア
ルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノ
アルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアル
キルアミノアルキル、スルホニルアルキルであるか;または2個のRh基が存在する場合、
これらのRhは、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形
成し得;
各P5は独立して、式:

0137

0138

の環であり、ここで:
該環は、1個以上の基RP15で必要に応じて置換されており、該基RP15は独立して、アル
コキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選
択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じ
て形成し得、ここで該三員〜六員の環は、1個または2個のアルキル基で必要に応じて置
換されており;そして同じ炭素に結合している2個の基RP15が、これらが結合している炭
素と一緒になる場合、3員〜6員の炭素環式環または複素環式環を形成し得;
pnは、0、1、または2であり;
Zは、O、S、S(=O)、S(=O)2、またはNRfであり;
各Rfは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複
素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシ
アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、
アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、-S(=O)2NRh
Rh、-S(=O)2Rh、C(=O)Rh、C(=O)ORh、-C(=O)NRhRhであり;各Rhは独立して、-H、アルキル
、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、ア
ルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノ
アルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアル
キルアミノアルキル、スルホニルアルキルであるか;または2個のRh基が存在する場合、
これらのRhは、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形
成し得;
各P6は独立して、式:

0139

0140

の環であり、ここで:
該環は、1個以上のオキソで置換されており、そして1個以上の基RP16で必要に応じて
置換されており、該基RP16は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロア
ルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素
原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、1
個または2個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
Zは、O、S、S(=O)、S(=O)2、またはNRfであり;
pnは、0、1、または2であり;
各Rfは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複
素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシ
アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、
アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、-S(=O)2NRh
Rh、-S(=O)2Rh、C(=O)Rh、C(=O)ORh、-C(=O)NRhRhであり;各Rhは独立して、-H、アルキル
、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、ア
ルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノ
アルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアル
キルアミノアルキル、スルホニルアルキルであるか;または2個のRh基が存在する場合、
これらのRhは、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形
成し得;
各P7は、有橋5員〜15員二環式複素環式環であり、該複素環式環は、式Iの化合物の残り
の部分に、1個のN結合および1個のC結合を介して結合しており;ここで該環は、RP6およ
びRP11から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されており;
各P8は独立して、式:

0141

0142

の環であり、ここで:
psは、2、3、4、5、または6であり;
pnは、0、1または2であり;
各RP13は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキ
シ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三
員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、1個または2個のア
ルキル基で必要に応じて置換されており;ここで少なくとも1つの場合において、同じ炭
素に結合している2個の基RP13は、これらが結合している炭素と一緒になり、4員〜6員の
複素環式環を形成し;
各P10は独立して:

0143

0144

であり、ここで:
Xは、O、S、S(O)、SO2、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;ただし、pnまたは
pmが0である場合、Xは、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;
各RP10は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキ
シ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三
員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、1個または2個のア
ルキル基で必要に応じて置換されており;
各RP5およびRP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、
ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮
合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、1個または
2個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
pqおよびpsは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmおよびpnは独立して、0、1、または2であり;
poおよびppは独立して、1、2、または3であり;
各P11は独立して:

0145

0146

であり、ここで:
Xは、O、S、S(O)、SO2、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;ただし、pnまたは
pmが0である場合、Xは、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;
各RP10は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキ
シ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三
員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、1個または2個のア
ルキル基で必要に応じて置換されており;
各RP5およびRP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、
ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮
合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、1個または
2個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
pqおよびpsは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmおよびpnは独立して、0、1、または2であり;
poおよびppは独立して、1、2、または3であり;
各P12は独立して:

0147

0148

であり、ここで:
各RP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキ
シ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三
員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、1個または2個のア
ルキル基で必要に応じて置換されており;
pqは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmは独立して、0、1、または2であり;
ppは独立して、1、2、または3であり;
psは、1、2、3、または4であり;
RP11は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホ
ニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコ
キシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ
、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロ
オキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアル
キルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、-NRhhRh、(NRhhRh)アル
キル、(NRhhRh)カルボニルから選択され、ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコ
キシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル
、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル
、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミ
ノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして2個のRh基が存在する場合、これらのRh
基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;こ
こで各Rhhは独立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、
アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、
ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノ
アルキル、スルホニルアルキル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、-S(=O
)2Rh、-C(=O)Rh、-C(=O)NRhRhであり;そして残りのRP11は独立して、RP5、シアノ、アル
キルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル
、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコ
キシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ
、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)
アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキ
シ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され;ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アル
コキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニ
ル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキ
ル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキル
ミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして2個のRh基が存在する場合、これらのR
h基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
各P13は独立して:

0149

0150

であり、ここで:
Xは、O、S、S(O)、SO2、またはNRhから選択され;
各RP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキ
シ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三
員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、1個または2個のア
ルキル基で必要に応じて置換されており;
pqは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmおよびpnは独立して、0、1、または2であるが、pnとpmとの合計は、0より大きく;
ppは独立して、1、2、または3であり;
psは、1、2、3、または4であり;
各RP11は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スル
ホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アル
コキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキ
シ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシク
ロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロア
ルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、-NRhhRh、(NRhhRh)ア
ルキル、(NRhhRh)カルボニルから選択され、ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アル
コキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニ
ル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキ
ル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルア
ミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして2個のRh基が存在する場合、これらのR
h基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
ここで各Rhhは独立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ
、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル
、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミ
ノアルキル、スルホニルアルキル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、-S(
=O)2Rh、-C(=O)Rh、-C(=O)NRhRh、RP5、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニ
ル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロ
アルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコ
キシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオ
キシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ
、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルであり
;ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキ
ル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アル
コキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアル
キル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり
;そして2個のRh基が存在する場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒
になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
各P14は独立して:

0151

0152

であり、ここで:
該環は、1個以上のオキソ基で置換されており;
XはNRfであり;
各Rfは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複
素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシ
アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、
アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、-S(=O)2NRh
Rh、-S(=O)2Rh、C(=O)Rh、C(=O)ORh、-C(=O)NRhRhであり;各Rhは独立して、-H、アルキル
、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、ア
ルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノ
アルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアル
キルアミノアルキル、スルホニルアルキルであるか;または2個のRh基が存在する場合、
これらのRhは、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形
成し得;
各RP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキ
シ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三
員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、1個または2個のア
ルキル基で必要に応じて置換されており;
pqは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmは独立して、0、1、または2であり;
psは、1、2、3、または4であり;
RP11は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホ
ニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコ
キシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ
、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロ
オキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアル
キルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され;ここで各Rh
は独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、
ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキ
ル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキ
ルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、またはスルホニルアルキルであり;そし
て2個のRh基が存在する場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒になっ
て、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
各P15は、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルファニル、ア
ルキルスルファニルアルキル、シアノアルキル、およびシクロアルキルアルキルから独立
して選択される1個または2個の基で置換されている:

0153

0154

であり、
各P16は、メチレンで置換された:

0155

0156

であり;
各P17は、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルケニル、お
よびシクロアルキルアルキニルから独立して選択される1個または2個の基で置換されて
いる:

0157

0158

であり、
各P18は、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、お
よびシクロアルキルアルキルから独立して選択される1個または2個の基で必要に応じて
置換されている:

0159

0160

であり;
各P19は:

0161

0162

であり、ここで各RP19aは独立して、Hおよびハロから選択され;そして各RP19bは独立して
、ハロから選択され;
各-Z0-は、-C(=O)-または-C(=S)-であり;
各-Z1-は独立して、結合、または-C(RZ1)2-であり;ここで各RZ1は独立して、H、アルキ
ル、ハロアルキル、またはハロであり;
各-Z2-は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて
置換されている、飽和または部分不飽和の(C3〜C8)シクロアルキルであり;
各-Z3-は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて
置換されている、飽和、部分不飽和、または芳香族の4員〜8員の複素環式環またはヘテロ
アリール環であり;
各-Z4-は独立して:

0163

0164

であり、ここで各RZ4は独立して、H、アルキル、シアノ、アリール、またはヘテロアリ
ルであり;
各-Z5-は独立して:

0165

0166

であり、ここで各RZ5は独立して、H、アルキル、シアノ、アリール、またはヘテロアリー
ルであるか;あるいは2個のRZ5が、これらが結合している窒素と一緒になって、4員〜8員
の複素環式環を形成し、該複素環式環は、1個以上のオキソ、ならびにRA1およびRA3から
独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されており;
各-Z6-は独立して、-C(RZ1)-であり、そして炭素環式Pに二重結合しており;ここでRZ1
は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、またはハロであり;
各E0は独立して、-NREcREdであり、ここで
REcおよびREdは各々独立して、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキ
ルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホ
ニル、アリール、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキル
カルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シ
クロアルキル、シクロアルキルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテ
ロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシ
クリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニ
ル、ヒドロキシアルキルカルボニル、(NReRf)アルキル、(NReRf)アルキルカルボニル、(N
ReRf)カルボニル、(NReRf)スルホニル、-C(NCN)OR’、および-C(NCN)NRXRYから選択され
、ここでR’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そして該アリールアルキ
ル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、および該ヘテロシクリ
ルアルキルカルボニルのアルキル部分は、1個の-NReRf基で必要に応じてさらに置換され
ており;そして該アリール、ならびに該アリールアルコキシカルボニル、該アリールアル
キル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボニル、該アリールオキシカルボ
ニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘテ
ロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、該ヘテロシクリルアルキ
ルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘテロシクリルオキシカルボニル
のヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキ
シ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される1個、2個、または3個の置換
基で必要に応じて置換されており;
各E1は独立して、-OC(=O)NREeREfであり、ここで各REeおよびREfは各々独立して、水素
、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル
、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシ
カルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ア
リールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホ
ニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキ
シカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシ
クリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、
(NReRf)アルキル、(NReRf)アルキルカルボニル、(NReRf)カルボニル、(NReRf)スルホニル
、-C(NCN)OR’、および-C(NCN)NRXRYから選択され、ここでR’は、アルキルおよび非置換
フェニルから選択され、そして該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該
ヘテロシクリルアルキル、および該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分は
、1個の-NReRf基で必要に応じてさらに置換されており;そして該アリール、ならびに該
アリールアルコキシカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、
該アリールカルボニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのア
リール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘ
テロシクリルアルキル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボ
ニル、および該ヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アル
コキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独
立して選択される1個、2個、または3個の置換基で必要に応じて置換されているか;あ
るいはREeおよびREfは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環を形成し
;
各E2は独立して、-NRaRbであり、ここでRaはハロアルキルであり、そしてRbは、H、ア
ルキル、アルコキシカルボニル、またはハロアルキルであり;
各E3は独立して、-NREcRE3aであり、ここでRE3aは、(C3〜C6)シクロアルキルオキシカ
ルボニルであり;
各E4は独立して、-OC(=O)ORE4aであり、ここでRE4aは、シクロアルキル、アリール、ま
たはアルキルであり;
各E5は独立して、-NREcS(=O)2ORE5aであり、ここでRE5aは、シクロアルキル、アリール
またはアルキルであり;
各E6は独立して、-NREcS(=O)2RE6aであり、ここでRE6aは、シクロアルキル、アリール
、またはアルキルであり;
各E7は独立して、-NREcORE7aであり、ここでRE7aは、シクロアルキル、アリール、アル
キル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロアリールであり;
各V0は独立して、H、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、CO、シクロアルキル
アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキ
ル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキ
シアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロ
シクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、NRRCOアルキルであり、ここで各Rは
独立して、水素およびアルキルから選択され;
そしてアリールアルキルにおいて、該アルキルは、3個までのアリール基で置換され得
、そして該アリールアルキルのアルキル部分は、さらに、アルコキシ、アルキルカルボニ
ルオキシ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立
して選択される、1個または2個のさらなる基で必要に応じて置換されており;
そして該アリール部分は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、
アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアル
キル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシク
リル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシア
ルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、オキソ、および-P(O)OR2から独立して選択
される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で置換され得、ここで各Rは独立して、水
素およびアルキルから選択され;そして該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアル
キルのアルキル部分は置換されておらず、そして該第二のアリール基、該アリールアルキ
ルのアリール部分、該アリールカルボニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに
該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、
さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、および
ニトロから独立して選択される1個、2個、または3個の置換基で必要に応じて置換され
ており;
そして該ヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル
、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリ
ルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-N
RXRY、(NRXRY)アルキル、およびオキソから独立して選択される1個、2個、3個、4個、ま
たは5個の置換基で置換され得、ここで該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアル
キルのアルキル部分は置換されておらず、そして該アリール、該アリールアルキルのアリ
ール部分;該アリールカルボニルのアリール部分、該第二のヘテロシクリル基、ならびに
該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、
さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、および
ニトロから独立して選択される1個、2個、または3個の置換基で必要に応じて置換され
ており;
各V1は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される1
個以上の基で必要に応じて置換されている、シアノアルキルであり;RVaおよびRVbは各々
独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V2は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、
複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される1
個以上の基で必要に応じて置換されている、ハロアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独
立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V3は独立して、1個以上のオキソ、ならびにシクロアルキル、ハロ、アリール、アル
ケニル、およびシアノから独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されてい
る、アルキルであり;
各V4は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、
複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される1
個以上の基で必要に応じて置換されている、ハロアルコキシアルキルであり;ここでRVaお
よびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V5は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、
複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される1
個以上の基で必要に応じて置換されている、アルキルスルホニルアルキルであり;RVaおよ
びRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V6は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、
複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される1
個以上の基で必要に応じて置換されている、アリールスルホニルアルキルであり;RVaおよ
びRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V7は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、
複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される1
個以上の基で必要に応じて置換されている、ヘテロシクロスルホニルアルキルであり;RVa
およびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V8は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、
複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される1
個以上の基で必要に応じて置換されている、スピロシクロアルキルであり;RVaおよびRVb
は各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V9は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、
複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される1
個以上の基で必要に応じて置換されている、スピロシクロアルキルアルキルであり;RVaお
よびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V10は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される
1個以上の基で必要に応じて置換されている、縮合二環式シクロアルキルであり;RVaおよ
びRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V11は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される
1個以上の基で必要に応じて置換されている、縮合二環式シクロアルキルアルキルであり
;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V12は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される
1個以上の基で必要に応じて置換されている、有橋二環式シクロアルキルであり;RVaおよ
びRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V13は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される
1個以上の基で必要に応じて置換されている、有橋二環式シクロアルキルアルキルであり
;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V14は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される
1個以上の基で必要に応じて置換されている、アリールオキシアルキルであり;RVaおよび
RVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V15は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される
1個以上の基で必要に応じて置換されている、アリールアルコキシアルキルであり;RVaお
よびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V16は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される
1個以上の基で必要に応じて置換されている、シクロアルキルオキシアルキルであり;RVa
およびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V17は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される
1個以上の基で必要に応じて置換されている、シクロアルキルアルキルオキシアルキルで
あり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V18は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される
1個以上の基で必要に応じて置換されている、ヘテロシクロオキシアルキルであり;RVaお
よびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V19は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される
1個以上の基で必要に応じて置換されている、ヘテロシクロアルキルオキシアルキルであ
り;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V20は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される
1個以上の基で必要に応じて置換されている、ヘテロアリールオキシアルキルであり;RVa
およびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V21は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される
1個以上の基で必要に応じて置換されている、ヘテロアリールアルキルオキシアルキルで
あり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V22は独立して、シクロアルケニルアルキルであり;
各V23は独立して、アリールアルキルであり、そのアリールは、シクロアルキル、アル
ケニル、シクロアルキルアルキル、シアノアルキル、シクロアルコキシ、ヒドロキシアル
コキシ、-C(=O)NRXRY、S(=O)2NRXRY、アルキルスルファニル、アルキルスルホニル、ハロ
アルキルスルファニル、ハロアルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アルキ
ルスルホニルアルキル、アリールスルファニル、アリールスルホニル、アルコキシアルコ
キシ、アルキニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニルアミノ
から独立して選択される1個以上の基で置換されており;
RXおよびRYは独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル
、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、非
置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および(NRX’RY’)カルボニルから選択さ
れ、ここでRX’およびRY’は独立して、水素およびアルキルから選択され;
各V24は独立して、ヘテロシクロアルキルであり、その複素環は、シクロアルキル、ア
ルケニル、シクロアルキルアルキル、シアノアルキル、シクロアルコキシ、ヒドロキシア
ルコキシ、-C(=O)NRXRY、S(=O)2NRXRY、アルキルスルファニル、アルキルスルホニル、ハ
ロアルキルスルファニル、ハロアルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アル
キルスルホニルアルキル、アリールスルファニル、アリールスルホニル、アルコキシアル
キルオキシ、アルキニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル
アミノから独立して選択される1個以上の基で置換されており;
RXおよびRYは独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル
、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、非
置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および(NRX’RY’)カルボニルから選択さ
れ、ここでRX’およびRY’は独立して、水素およびアルキルから選択され;
各T1は独立して、スピロ型分岐型または縮合型ビシクロアルキルであり;
各T2は独立して、アリールであり;
各T3は独立して、ヘテロアリールであり;
各T4は独立して、アリールアルキルであり;
各T5は独立して、ハロアルキルであり;
各T6は独立して、ヘテロアリールアルキルであり;
各T7は独立して、複素環であり;そして
各T8は独立して、ヘテロシクロアルキルである;
化合物。
(項目21)
式(I):
J-Y-J (I)
の化合物であって、式(I)において:
Yは、-L-L-、-M-W-M-またはYyであり;
Jは、T-P-、-P-Tまたは-Jm;
Wは、結合または-Wr-であり;
Lは、-M-A-、-A-M-、または-Lnであり;
Tは、R9-Z-、-Z-R9、または-Tpであり;
R9は、E-V-、または-V-E、または-R9qであり;
各Aは、-Asから選択され;
各Mは、-Mtから選択され;
各Pは、-Puから選択され;
各Zは、-Zvから選択され;
各Vは、-Vwから選択され;
各Eは、-Exから選択され;
各mは1であり
各nは、0、1、2、3、4、5、6、7、9、または10であり;
各pは、1、2、3、4、5、6、7、または8であり;
各qは、0、1、2、または3であり;
各rは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、また
は20であり;
各sは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、また
は21であり;
各tは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、または11であり;
各uは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、10、11、12、13、または14であり;
各vは、0、1、2、3、4、5、または6であり;
各wは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、2
0、または21であり;
各xは、0または1であり;
各yは、0、1、または2であり;
ここでm、n、p、q、r、s、t、u、v、w、x、およびyの合計は、0ではなく;Pは、M、L、
またはYyに結合しており;Aは、AまたはLに結合しており;Mは、PまたはJに結合しており;Z
は、Pに結合しており;Vは、Zに結合しており;そしてWが結合である場合、MはMに結合して
おり;
各Y1は独立して、35個までの原子を有する縮合九環系であり、該環系は、完全に芳香
族であっても部分不飽和であってもよく、そしてC、N、O、およびSから選択される原子を
含み、そして該環系は、H、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基
で必要に応じて置換されており;各RA1は独立して、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アル
キルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シク
ロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル、(複素環)アルキルから選択され、ここ
で各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、1個以上のハロで必要に応じて置換され
ており;各RA3は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、ア
ルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、
ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニル
から選択され;RaおよびRbは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカル
ボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、
シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群よ
り選択され;
各Y2は独立して、32個までの原子を有する縮合五環系であり、該環系は、完全に芳香
族であっても部分不飽和であってもよく、そしてC、N、O、およびSから選択される原子を
含み、そして該環系は、H、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基
で必要に応じて置換されており;
各J1は独立して、縮合二環式の飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり
、該環系は、1個以上の-N(RL7)C(=O)ORL7で置換されており、そしてオキソ、ハロ、-RL7
、-ORL7、-SRL7、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-NO2、-N(RL7)C(=O)RL7、-C(=O)RL7、-OC(=
O)RL7、-C(O)ORL7、-C(=O)NRL7、-S(=O)RL7、-S(=O)2ORL7、-S(=O)2RL7、-OS(=O)2ORL7、
-S(=O)2NRL7、アルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、ハロ、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニルから独立
して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されており;
各RL7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール
、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルア
ルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L0は独立して:

0167

0168

であり、ここで:
各RL2は独立して、水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、ハロ、およびハロアル
キルから選択され;そして
各aaは独立して、1、2、3、または4であり;
各L1は独立して:

0169

0170

であり、ここで:
各RL2は独立して、水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、ハロ、およびハロアル
キルから選択され;
各RL3は独立して、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、
シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロ
アルキル)アルキル、(複素環)アルキルから選択され、ここで各アルキル、複素環および
シクロアルキルは、1個以上のハロで必要に応じて置換されており;そして
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;
各bbは、0、1、2、3、または4であり;各aaは、1、2、3、または4であり;そしてbbとaa
との合計は、1、2、3、または4であり;
各L2は独立して:

0171

0172

であり、ここで:
L2中に示されるフェニル環は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニ
ル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、(NRaRb)カルボニル
、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、N
R4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル
、(複素環)アルキルから独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されており
、ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、1個以上のハロで必要に応じて置
換されており;
各RL4は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール
、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルア
ルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;そし

各H1は、1個以上のヘテロ原子を含む、5員の飽和、部分不飽和、または芳香族の環で
あり、
各L3は独立して、縮合二環式の、飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であ
り、該環系は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、ア
リールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ
、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、(NRaRb)カルボニル、シアノ、ニトロ
、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロ
アルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル、(複素環)アルキ
ルから独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されており、ここで各アルキ
ル、複素環およびシクロアルキルは、1個以上のハロで必要に応じて置換されており;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;そして
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール
、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルア
ルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L4は独立して、縮合三環式の、飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であ
り、該環系は、オキソ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒ
ドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、(NRaRb)カルボニル、シアノ
、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4
、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル、(複素
環)アルキルから独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されており、ここ
で各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、1個以上のハロで必要に応じて置換され
ており;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;そして
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール
、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルア
ルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L5は独立して、-CR=CR-縮合二環式飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系
であり、該環系は、オキソ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、
アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル
、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、(NRaRb)カルボニル、シ
アノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO
2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル、(複
素環)アルキルから独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されており、こ
こで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、1個以上のハロで必要に応じて置換さ
れており;
各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;そして
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール
、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルア
ルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L6は独立して、-CR=CR-縮合三環式飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系
であり、該環系は、オキソ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、
アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル
、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、(NRaRb)カルボニル、シ
アノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO
2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル、(複
素環)アルキルから独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されており、こ
こで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、1個以上のハロで必要に応じて置換さ
れており;
各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;そして
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール
、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルア
ルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L7は独立して:

0173

0174

であり、ここで:
各H1.1は独立して、1個以上のR2で必要に応じて置換されている、縮合二環式の、飽和
、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり;
各R2は独立して、ハロ、-RL7、-ORL7、-SRL7、-N(RL7)2、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-
NO2、-N(RL7)C(=O)RL7、-C(=O)RL7、-OC(=O)RL7、-C(O)ORL7、-C(=O)NRL7、-S(=O)RL7、-
S(=O)2ORL7、-S(=O)2RL7、-OS(=O)2ORL7、および-S(=O)2NRL7から選択され;
各RL7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
そして
各aaは独立して、1、2、3、または4であり;
各L9は独立して、縮合四環式の飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり
、該環系は、オキソ、ハロ、-RL7、-ORL7、-SRL7、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-NO2、-N(
RL7)C(=O)RL7、-C(=O)RL7、-OC(=O)RL7、-C(O)ORL7、-C(=O)NRL7、-S(=O)RL7、-S(=O)2OR
L7、-S(=O)2RL7、-OS(=O)2ORL7、-S(=O)2NRL7、アルコキシアルキル、アリールアルコキ
シカルボニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、
および(NRaRb)カルボニルから独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換され
ており;
各RL7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
RaおよびRbは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリ
ール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L10は独立して、縮合五環式の飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であ
り、該環系は、オキソ、ハロ、-RL7、-ORL7、-SRL7、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-NO2、-
N(RL7)C(=O)RL7、-C(=O)RL7、-OC(=O)RL7、-C(O)ORL7、-C(=O)NRL7、-S(=O)RL7、-S(=O)2
ORL7、-S(=O)2RL7、-OS(=O)2ORL7、-S(=O)2NRL7、アルコキシアルキル、アリールアルコ
キシカルボニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル
、および(NRaRb)カルボニルから独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換さ
れており;
各RL7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
RaおよびRbは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリ
ール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L11は独立して、六環の縮合した飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系で
あり、該環系は、オキソ、ハロ、-RL7、-ORL7、-SRL7、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-NO2
、-N(RL7)C(=O)RL7、-C(=O)RL7、-OC(=O)RL7、-C(O)ORL7、-C(=O)NRL7、-S(=O)RL7、-S(=
O)2ORL7、-S(=O)2RL7、-OS(=O)2ORL7、-S(=O)2NRL7、アルコキシアルキル、アリールアル
コキシカルボニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキ
ル、および(NRaRb)カルボニルから独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換
されており;
各RL7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
RaおよびRbは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリ
ール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各R90は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコ
キシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリール
アルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シクロ
アルキル、(シクロアルキル)アルケニル、(シクロアルキル)アルキル、シクロアルキルオ
キシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシク
リルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒドロキシ
アルキル、-NRcRd、(NRcRd)アルケニル、(NRcRd)アルキル、および(NRcRd)カルボニルか
ら選択され;
RcおよびRdは独立して、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカル
ボニル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、
アリール、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボ
ニル、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロア
ルキル、シクロアルキルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシク
リル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリル
アルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒ
ドロキシアルキルカルボニル、(NReRf)アルキル、(NReRf)アルキルカルボニル、(NReRf)
カルボニル、(NReRf)スルホニル、-C(NCN)OR’、および-C(NCN)NRXRYから選択され、ここ
でR’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そして該アリールアルキル、該
アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、および該ヘテロシクリルアル
キルカルボニルのアルキル部分は、1個の-NReRf基で必要に応じてさらに置換されており
;そして該アリール、ならびに該アリールアルコキシカルボニル、該アリールアルキル、
該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボニル、該アリールオキシカルボニル、
および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘテロシク
リルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、該ヘテロシクリルアルキルカル
ボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテ
ロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハ
ロアルキル、およびニトロから独立して選択される1個、2個、または3個の置換基で必
要に応じて置換されており;
RXおよびRYは独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル
、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、非
置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および(NRX’RY’)カルボニルから選択さ
れ、ここでRX’およびRY’は独立して、水素およびアルキルから選択され;
各R91は独立して、-N(R9a)-NHC(=O)O-R9bであり、ここで各R9aは独立して、アリールア
ルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールア
ルケニル、アリールアルコキシ、ハロシクロアルキル、(シクロアルキル)アルケニル、(
シクロアルキル)アルコキシ、アルキルSO2アルキル、シクロアルキルアルキルSO2アルキ
ル、シアノアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アルコ
キシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル
、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキシアルキルカルボニルアルキル、カ
ルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニルアルキル、ヒド
ロキシアルキル、NRRCOアルキルであり、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから
選択され;
そしてアリールアルキルにおいて、該アルキルは、3個までのアリール基で置換され得
、そして該アリールアルキルのアルキル部分は、さらに、アルコキシ、アルキルカルボニ
ルオキシ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立
して選択される1個または2個のさらなる基で必要に応じて置換されており;
そして該アリール部分は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、
アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアル
キル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシク
リル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシア
ルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、オキソ、および-P(O)OR2から独立して選択
される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で置換され得、ここで各Rは独立して、水
素およびアルキルから選択され;そして該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアル
キルのアルキル部分は置換されておらず、そして該第二のアリール基、該アリールアルキ
ルのアリール部分、該アリールカルボニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに
該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、
さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、および
ニトロから独立して選択される1個、2個、または3個の置換基で必要に応じて置換され
ており;
そして該ヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル
、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリ
ルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-N
RXRY、-(NRXRY)アルキル、およびオキソから独立して選択される1個、2個、3個、4個、ま
たは5個の置換基で置換され得、ここで該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアル
キルのアルキル部分は置換されておらず、そして該アリール、該アリールアルキルのアリ
ール部分;該アリールカルボニルのアリール部分、該第二のヘテロシクリル基、ならびに
該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、
さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、および
ニトロから独立して選択される1個、2個、または3個の置換基で必要に応じて置換され
ており;R9bは独立して、H、アルキル、アリール、ハロアルキル、またはアリールアルキ
ルであり;
各R92は独立して、-N(R9a)-NHC(=O)NR9b2であり;ここで各R9aは独立して、アリールア
ルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールア
ルケニル、アリールアルコキシ、ハロシクロアルキル、(シクロアルキル)アルケニル、(
シクロアルキル)アルコキシ、アルキルSO2アルキル、シクロアルキルアルキルSO2アルキ
ル、シアノアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アルコ
キシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル
、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキシアルキルカルボニルアルキル、カ
ルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニルアルキル、ヒド
ロキシアルキル、NRRCOアルキルであり、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから
選択され;
そしてアリールアルキルにおいて、該アルキルは、3個までのアリール基で置換され得
、そして該アリールアルキルのアルキル部分は、さらに、アルコキシ、アルキルカルボニ
ルオキシ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立
して選択される1個または2個のさらなる基で必要に応じて置換されており;
そして該アリール部分は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、
アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアル
キル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシク
リル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシア
ルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、オキソ、および-P(O)OR2から独立して選択
される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で置換され得、ここで各Rは独立して、水
素およびアルキルから選択され;そして該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアル
キルのアルキル部分は置換されておらず、そして該第二のアリール基、該アリールアルキ
ルのアリール部分、該アリールカルボニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに
該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、
さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、および
ニトロから独立して選択される1個、2個、または3個の置換基で必要に応じて置換され
ており;
そして該ヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル
、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリ
ルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-N
RXRY、-(NRXRY)アルキル、およびオキソから独立して選択される1個、2個、3個、4個、ま
たは5個の置換基で置換され得、ここで該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアル
キルのアルキル部分は置換されておらず、そして該アリール、該アリールアルキルのアリ
ール部分;該アリールカルボニルのアリール部分、該第二のヘテロシクリル基、ならびに
該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、
さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、および
ニトロから独立して選択される1個、2個、または3個の置換基で必要に応じて置換され
ており;R9bは独立して、H、アルキル、アリール、ハロアルキル、またはアリールアルキ
ルであり;
各R93は独立して、-N(R9a)-NHC(=O)R9bであり、ここで各R9aは独立して、アリールアル
キル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアル
ケニル、アリールアルコキシ、ハロシクロアルキル、(シクロアルキル)アルケニル、(シ
クロアルキル)アルコキシ、アルキルSO2アルキル、シクロアルキルアルキルSO2アルキル
、シアノアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アルコキ
シアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、
アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキシアルキルカルボニルアルキル、カル
ボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニルアルキル、ヒドロ
キシアルキル、NRRCOアルキルであり、ここで各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択
され;
そしてアリールアルキルにおいて、該アルキルは、3個までのアリール基で置換され得
、そして該アリールアルキルのアルキル部分は、さらに、アルコキシ、アルキルカルボニ
ルオキシ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立
して選択される1個または2個のさらなる基で必要に応じて置換されており;
そして該アリール部分は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、
アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアル
キル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシク
リル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシア
ルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、オキソ、および-P(O)OR2から独立して選択
される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で置換され得、ここで各Rは独立して、水
素およびアルキルから選択され;そして該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアル
キルのアルキル部分は置換されておらず、そして該第二のアリール基、該アリールアルキ
ルのアリール部分、該アリールカルボニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに
該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、
さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、および
ニトロから独立して選択される1個、2個、または3個の置換基で必要に応じて置換され
ており;
そして該ヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル
、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリ
ルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-N
RXRY、-(NRXRY)アルキル、およびオキソから独立して選択される1個、2個、3個、4個、ま
たは5個の置換基で置換され得、ここで該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアル
キルのアルキル部分は置換されておらず、そして該アリール、該アリールアルキルのアリ
ール部分;該アリールカルボニルのアリール部分、該第二のヘテロシクリル基、ならびに
該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、
さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、および
ニトロから独立して選択される1個、2個、または3個の置換基で必要に応じて置換され
ており;R9bは独立して、H、アルキル、アリール、ハロアルキル、またはアリールアルキ
ルであり;
各A0は独立して:

0175

0176

であり、ここで:
各RA3は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキ
ル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニルから
選択され;RaおよびRbは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シク
ロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選
択され;そして
各bbは独立して、0、1、2、3、または4であるか;あるいは
各A0は独立して、1個、2個、または3個の窒素原子を含む六員ヘテロ芳香族環であり
、該環は、1個、2個、3個、または4個のRA3基で必要に応じて置換されており;
各A1は独立して:

0177

0178

であり、ここで:
各RA1は独立して、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、
シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロ
アルキル)アルキル、(複素環)アルキルから選択され、ここで各アルキル、複素環および
シクロアルキルは、1個以上のハロで必要に応じて置換されており;そして
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;
各ccは独立して、1、2、3、または4であり、
各A2は独立して:

0179

0180

であり、ここで:
各RA1は独立して、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、
シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロ
アルキル)アルキル、(複素環)アルキルから選択され、ここで各アルキル、複素環および
シクロアルキルは、1個以上のハロで必要に応じて置換されており;
各RA3は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキ
ル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニルから
選択され;RaおよびRbは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シク
ロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選
択され;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール
、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルア
ルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各bbは、0、1、2、3、または4であり;各ccは、1、2、3、または4であり;そしてbbとcc
との合計は、1、2、3、または4であり;
各A3は独立して、1個、2個、または3個の窒素原子を含む六員ヘテロ芳香族環であり
、該環は、1個以上のRA1基で置換されており、そして該環は、1個以上のRA3基で必要に
応じて置換されており;
各A4は独立して:

0181

0182

であり、ここで:
各H5は独立して、フェニル環または六員ヘテロ芳香族環であり、該H5は、RA1およびRA3
から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されており;そして各XAは独立
して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、アレニル、もし
くはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから
選択され;
各A5は独立して:

0183

0184

であり、ここで:
各H6は独立して、フェニル環または六員ヘテロ芳香族環であり、該H6は、RA1およびRA3
から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されており;そして各XAは独立
して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、アレニル、もし
くはアルキニルであるか、または存在せず;ただし、少なくとも1個のXAは存在し、そし
て各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A6は独立して:

0185

0186

であり、ここで:
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、アレニル、もし
くはアルキニルであるか、または存在せず;ただし、少なくとも1個のXAは存在し、そし
て各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A7は独立して:

0187

0188

であり、ここで:
各H7は独立して、五員ヘテロ芳香族環であり、該H7は、RA1およびRA3から独立して選択
される1個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各A8は独立して:

0189

0190

であり、ここで:
各H7は独立して、五員ヘテロ芳香族環であり、該H7は、RA1およびRA3から独立して選択
される1個以上の基で必要に応じて置換されており;
各H8は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置
換されているフェニル環であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各A9は独立して:

0191

0192

であり、ここで:
各H7は独立して、五員ヘテロ芳香族環であり、該H7は、RA1およびRA3から独立して選択
される1個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各A10は独立して:

0193

0194

であり、ここで:
各H8は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置
換されているフェニル環であり;
各H9は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置
換されている六員ヘテロ芳香族環であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各A11は独立して:

0195

0196

であり、ここで:
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各H10は独立して、5個〜15個の炭素の不飽和、部分不飽和または飽和の二環式環系であ
り、該二環式環系は、必要に応じてアリールに縮合しており、該H10は、オキソ、アルコ
キシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカル
ボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル
、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニル、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4
、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハ
ロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル、および(複素環)アルキルから
独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されており、ここで各アルキル、複
素環およびシクロアルキルは、1個以上のハロで必要に応じて置換されており;そして
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され、
各A12は独立して:

0197

0198

であり、ここで:
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各H11は独立して、1個以上のヘテロ原子を含む5個〜15個の炭素の不飽和、部分不飽和
または飽和の二環式環系であり、該二環式環系は、必要に応じてアリールに縮合しており
、該H11は、オキソ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキ
ル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニル、シ
アノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO
2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル、お
よび(複素環)アルキルから独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されてお
り、ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、1個以上のハロで必要に応じて
置換されており;そして
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;そして
各A13は独立して:

0199

0200

であり、ここで:
各H12は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて
置換されている縮合芳香族二環式炭素環であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各A14は独立して:

0201

0202

であり、ここで:
各H13は独立して、縮合芳香族二環式複素環であり、該複素環は、該環系に少なくとも
1個のヘテロ原子を含み、該環系は、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基
で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各A15は独立して:

0203

0204

であり、ここで:
各H14は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式炭素環であり、該
炭素環は、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されて
おり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各A16は独立して:

0205

0206

であり、ここで:
各H15は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式複素環であり、該
複素環は、該環系に少なくとも1個のヘテロ原子を含み、該環系は、RA1およびRA3から独
立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各A17は独立して:

0207

0208

であり、ここで:
各H16は独立して、1個の環が芳香族であり別の環が部分飽和または完全飽和である、
縮合二環式炭素環式環系であり、該環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択され
る1個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各A18は独立して:

0209

0210

であり、ここで:
各H17は独立して、1個の環が芳香族であり別の環が部分飽和または完全飽和である、
少なくとも1個のヘテロ原子を含む縮合二環式環系であり、該環系は、オキソ、RA1およ
びRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各A21は独立して:

0211

0212

であり、ここで:
各H40は独立して、反芳香族の単環式または縮合した炭素環式環系であり、該炭素環式
環系は、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されてお
り;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各W1は独立して、-XA-であり:
ここで:
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各W2は独立して:

0213

0214

であり、ここで:
各H20は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて
置換されている縮合芳香族二環式炭素環であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各W3は独立して:

0215

0216

であり、ここで:
各H21は独立して、1個の環が芳香族であり別の環が部分飽和または完全飽和である、
縮合二環式炭素環式環系であり、該環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択され
る1個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各W4は独立して:

0217

0218

であり、ここで:
各H22は独立して、縮合芳香族二環式複素環であり、該複素環は、該環系に少なくとも
1個のヘテロ原子を含み、該環系は、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基
で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各W5は独立して:

0219

0220

であり、ここで:
各H23は独立して、1個の環が芳香族であり別の環が部分飽和または完全飽和である、
少なくとも1個のヘテロ原子を含む縮合二環式環系であり、該環系は、オキソ、RA1およ
びRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各W6は独立して:

0221

0222

であり、ここで:
各H24は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式炭素環であり、該
炭素環は、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されて
おり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各W7は独立して:

0223

0224

であり、ここで:
各H26は独立して、5個〜15個の炭素の不飽和、部分不飽和または飽和の二環式環系であ
り、該環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じ
て置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各W8は独立して:

0225

0226

であり、ここで:
各H27は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式複素環であり、該
複素環は、該環系に少なくとも1個のヘテロ原子を含み、該環系は、RA1およびRA3から独
立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各W9は独立して:

0227

0228

であり、ここで:
各H29は独立して、1個以上のヘテロ原子を含む、5個〜15個の炭素の不飽和、部分不飽
和または飽和の二環式環系であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各W10は独立して、-H30=C=H31-であり、
ここで-H30およびH31の各々は独立して、1個以上のヘテロ原子を含む飽和6員複素環式
環であり、該環は、必要に応じてオキソで置換されており;
各W11は独立して、-H32=C=H33-であり、
ここで-H32およびH33の各々は独立して、1個以上のヘテロ原子を含む飽和5員複素環式
環であり、該環は、必要に応じてオキソで置換されており;
各W12は独立して、反芳香族の単環式または縮合した炭素環式環系であり、該炭素環式
環系は、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されてお
り;
各W13は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて
置換されているフェニル環であり;
各W14は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて
置換されている、5員または6員のヘテロアリール環であり;
各W15は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の四環式炭素環式環であり
、該環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて
置換されており;
各W16は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の四環式複素環であり、該
複素環は、該環系に少なくとも1個のヘテロ原子を含み、該環系は、オキソ、RA1およびR
A3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されており;
各W17は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の五環式炭素環式環系であ
り、該環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じ
て置換されており;
各W18は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の五環式複素環であり、該
複素環は、該環系に少なくとも1個のヘテロ原子を含み、該環系は、オキソ、RA1およびR
A3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されており;
各W19は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の六環式炭素環式環系であ
り、該環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じ
て置換されており;
各W20は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の六環式複素環であり、該
複素環は、該環系に少なくとも1個のヘテロ原子を含み、該環系は、オキソ、RA1およびR
A3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されており;
各M0は独立して、1個以上のアルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカ
ルボニル、カルボキシ、ハロアルキル、(NRaRb)カルボニルおよびトリアルキルシリルア
ルコキシアルキルで必要に応じて置換された五員ヘテロアリール基であり;
各M1は独立して、-C(=O)NH-、-C(=O)NH-C(RM)2-、-NHC(=O)-、-C(RM)2NHC(=O)-、-NHC(
=O)NRM-、-NHC(=O)O-から選択され;ここで各RMは独立して、Hおよびアルキルから選択さ
れ;
各M2は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置
換されている六員ヘテロ芳香族環であり;
各M3は独立して:

0229

0230

であり;
各M4は独立して:

0231

0232

であり;
各M5は独立して:

0233

0234

であり、ここで---で表わされる結合は、Pについて定義される環に縮合しており;
各M6は独立して、5個〜15個の原子を含む二環式有橋環系であり、該原子のうちの少な
くとも1個は、ヘテロ原子であり;
各M7は独立して、ピリド-ジ-イルであり;
各M8は独立して、1個以上のヘテロ原子を含み、1個または2個のオキソで必要に応じ
て置換されている、部分飽和または飽和の五員環であり;
各M9は独立して、縮合二環式の、飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であ
り、該環系は、1個以上のRP11で必要に応じて置換されており;
各M10は独立して、五員ヘテロアリール基であり;
各M11は独立して、縮合三環式の、飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系で
あり、該環系は、1個以上のオキソ、ハロ、-RM7、-ORM7、-SRM7、-N(RM7)2、-CF3、-CCl
3、-OCF3、-CN、-NO2、-N(RM7)C(=O)RM7、-C(=O)RM7、-OC(=O)RM7、-C(O)ORM7、-C(=O)NR
M7、-S(=O)RM7、-S(=O)2ORM7、-S(=O)2RM7、-OS(=O)2ORM7、または-S(=O)2NRM7で必要に
応じて置換されており;
各RM7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
各P0は独立して:

0235

0236

であり、ここで:
Xは、O、S、S(O)、SO2、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;ただし、pnまたは
pmが0である場合、Xは、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;
各RP10は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキ
シ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三
員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、1個または2個のア
ルキル基で必要に応じて置換されており;
各RP5およびRP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、
ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮
合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、1個または
2個のアルキル基で必要に応じて置換されており;RPaおよびRPbは各々独立して、H、アル
キル、アリール、またはアリールアルキルであるか;あるいはRPaおよびRPbは、これらが
結合している原子と一緒になって複素環を形成し;
pqおよびpsは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmおよびpnは独立して、0、1、または2であり;
poおよびppは独立して、1、2、または3であり;
RP7およびRP8は各々独立して、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキル、ハ
ロアルキル、および(NRPaRPb)アルキルから選択されるか;あるいはRP7およびRP8は、これ
らが結合している炭素原子と一緒になって、五員または六員の飽和環を形成し、該飽和環
は、NRPz、O、およびSから選択される1個または2個のヘテロ原子を必要に応じて含み;
ここでRPzは水素およびアルキルから選択され;
RP9は水素およびアルキルから選択され;
各P1は独立して:

0237

0238

であり、ここで:
Xは、O、S、S(O)、SO2、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;ただし、pnが0で
ある場合、Xは、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;
各RP10は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキ
シ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三
員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、1個または2個のア
ルキル基で必要に応じて置換されており;
少なくとも1個のRP11は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル
、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロア
ルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキ
シアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキ
シ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、
シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、-NRhhR
h、(NRhhRh)アルキル、(NRhhRh)カルボニルから選択され、ここで各Rhは独立して、-H、
アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオ
キシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル
、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル
、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして2個のRh基が存在する
場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環
式環を形成し得;ここで各Rhhは独立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロ
シクリルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、
シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、
ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロアリール
スルホニル、-S(=O)2Rh、-C(=O)Rh、-C(=O)NRhRhであり;そして残りのRP11は独立して、R
P5、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシ
クリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオ
キシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキ
シアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキル
オキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シ
クロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され;ここで各Rhは独立して、-H
、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリル
オキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキ
ル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキ
ル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして2個のRh基が存在す
る場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素
環式環を形成し得;
psは、1、2、3、または4であり;
pnは、0、1、または2であり;
各P2は独立して:

0239

0240

であり、ここで:
各RP12は独立して、RP5、RP11、-C(=O)ORh、シアノ、アルキルスルホニル、アリールス
ルホニル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル
、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロ
アルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアル
キルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアル
コキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル
から選択され;ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、ア
リールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アル
キニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル
、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルア
ルキルであり;そして2個のRh基が存在する場合、これらのRh基は、これらが結合してい
る原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
psは、1、2、3、または4であり;
pnは、0、1、または2であり;
各P3は独立して、式:

0241

0242

の環であり、ここで:
該環は、1個以上のオキソ基で置換されており;
各RP13は独立して、RP5、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)
スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、
アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキル
オキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロ
シクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシク
ロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され;ここ
で各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複
素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシ
アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、
アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そし
て2個のRh基が存在する場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒になっ
て、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
psは、0、1、2、3、または4であり;
pnは、0、1、または2であり;
各P4は独立して、式:

0243

0244

の環であり、ここで:
該環は、1個以上の基RP14で必要に応じて置換されており、該基RP14は独立して、アル
コキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選
択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じ
て形成し得、ここで該三員〜六員の環は、1個または2個のアルキル基で必要に応じて置
換されており;そして同じ炭素に結合している2個の基RP14が、これらが結合している炭
素と一緒になる場合、3員〜6員の炭素環式環または複素環式環を形成し得;
pnは、0、1、または2であり;
各Rfは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複
素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシ
アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、
アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、-S(=O)2NRh
Rh、-S(=O)2Rh、C(=O)Rh、C(=O)ORh、-C(=O)NRhRhであり;各Rhは独立して、-H、アルキル
、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、ア
ルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノ
アルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアル
キルアミノアルキル、スルホニルアルキルであるか;または2個のRh基が存在する場合、
これらのRhは、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形
成し得;
各P5は独立して、式:

0245

0246

の環であり、ここで:
該環は、1個以上の基RP15で必要に応じて置換されており、該基RP15は独立して、アル
コキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選
択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じ
て形成し得、ここで該三員〜六員の環は、1個または2個のアルキル基で必要に応じて置
換されており;そして同じ炭素に結合している2個の基RP15が、これらが結合している炭
素と一緒になる場合、3員〜6員の炭素環式環または複素環式環を形成し得;
pnは、0、1、または2であり;
Zは、O、S、S(=O)、S(=O)2、またはNRfであり;
各Rfは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複
素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシ
アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、
アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、-S(=O)2NRh
Rh、-S(=O)2Rh、C(=O)Rh、C(=O)ORh、-C(=O)NRhRhであり;各Rhは独立して、-H、アルキル
、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、ア
ルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノ
アルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアル
キルアミノアルキル、スルホニルアルキルであるか;または2個のRh基が存在する場合、
これらのRhは、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形
成し得;
各P6は独立して、式:

0247

0248

の環であり、ここで:
該環は、1個以上のオキソで置換されており、そして1個以上の基RP16で必要に応じて
置換されており、該基RP16は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロア
ルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素
原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、1
個または2個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
Zは、O、S、S(=O)、S(=O)2、またはNRfであり;
pnは、0、1、または2であり;
各Rfは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複
素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシ
アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、
アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、-S(=O)2NRh
Rh、-S(=O)2Rh、C(=O)Rh、C(=O)ORh、-C(=O)NRhRhであり;各Rhは独立して、-H、アルキル
、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、ア
ルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノ
アルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアル
キルアミノアルキル、スルホニルアルキルであるか;または2個のRh基が存在する場合、
これらのRhは、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形
成し得;
各P7は、有橋5員〜15員二環式複素環式環であり、該複素環式環は、式Iの化合物の残り
の部分に、1個のN結合および1個のC結合を介して結合しており;ここで該環は、RP6およ
びRP11から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されており;
各P8は独立して、式:

0249

0250

の環であり、ここで:
psは、2、3、4、5、または6であり;
pnは、0、1、または2であり;
各RP13は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキ
シ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三
員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、1個または2個のア
ルキル基で必要に応じて置換されており;ここで少なくとも1つの場合において、同じ炭
素に結合している2個の基RP13は、これらが結合している炭素と一緒になり、4員〜6員の
複素環式環を形成し;
各P10は独立して:

0251

0252

であり、ここで:
Xは、O、S、S(O)、SO2、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;ただし、pnまたは
pmが0である場合、Xは、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;
各RP10は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキ
シ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三
員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、1個または2個のア
ルキル基で必要に応じて置換されており;
各RP5およびRP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、
ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮
合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、1個または
2個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
pqおよびpsは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmおよびpnは独立して、0、1、または2であり;
poおよびppは独立して、1、2、または3であり;
各P11は独立して:

0253

0254

であり、ここで:
Xは、O、S、S(O)、SO2、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;ただし、pnまたは
pmが0である場合、Xは、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;
各RP10は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキ
シ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三
員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、1個または2個のア
ルキル基で必要に応じて置換されており;
各RP5およびRP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、
ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮
合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、1個または
2個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
pqおよびpsは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmおよびpnは独立して、0、1、または2であり;
poおよびppは独立して、1、2、または3であり;
各P12は独立して:

0255

0256

であり、ここで:
各RP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキ
シ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三
員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、1個または2個のア
ルキル基で必要に応じて置換されており;
pqは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmは独立して、0、1、または2であり;
ppは独立して、1、2、または3であり;
psは、1、2、3、または4であり;
RP11は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホ
ニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコ
キシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ
、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロ
オキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアル
キルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、-NRhhRh、(NRhhRh)アル
キル、(NRhhRh)カルボニルから選択され、ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコ
キシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル
、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル
、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミ
ノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして2個のRh基が存在する場合、これらのRh
基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;こ
こで各Rhhは独立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、
アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、
ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノ
アルキル、スルホニルアルキル、NRhRhスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、-S(=O)2
Rh、-C(=O)Rh、-C(=O)NRhRhであり;そして残りのRP11は独立して、RP5、シアノ、アルキ
ルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、
ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキ
シアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、
ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)ア
ルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ
、オキソ、ヘテロシクリルから選択され;ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコ
キシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル
、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル
、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミ
ノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして2個のRh基が存在する場合、これらのRh
基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
各P13は独立して:

0257

0258

であり、ここで:
Xは、O、S、S(O)、SO2、またはNRhから選択され;
各RP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキ
シ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三
員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、1個または2個のア
ルキル基で必要に応じて置換されており;
pqは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmおよびpnは独立して、0、1、または2であるが、pnとpmとの合計は、0より大きく;
ppは独立して、1、2、または3であり;
psは、1、2、3、または4であり;
各RP11は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スル
ホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アル
コキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキ
シ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシク
ロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロア
ルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、-NRhhRh、(NRhhRh)ア
ルキル、(NRhhRh)カルボニルから選択され、ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アル
コキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニ
ル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキ
ル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルア
ミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして2個のRh基が存在する場合、これらのR
h基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
ここで各Rhhは独立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ
、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル
、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミ
ノアルキル、スルホニルアルキル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、-S(
=O)2Rh、-C(=O)Rh、-C(=O)NRhRh、RP5、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニ
ル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロ
アルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコ
キシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオ
キシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ
、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルであり
;ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキ
ル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アル
コキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアル
キル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり
;そして2個のRh基が存在する場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒
になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
各P14は独立して:

0259

0260

であり、ここで:
該環は、1個以上のオキソ基で置換されており;
XはNRfであり;
各Rfは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複
素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシ
アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、
アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、-S(=O)2NRh
Rh、-S(=O)2Rh、C(=O)Rh、C(=O)ORh、-C(=O)NRhRhであり;各Rhは独立して、-H、アルキル
、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、ア
ルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノ
アルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアル
キルアミノアルキル、スルホニルアルキルであるか;または2個のRh基が存在する場合、
これらのRhは、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形
成し得;
各RP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキ
シ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三
員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、1個または2個のア
ルキル基で必要に応じて置換されており;
pqは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmは独立して、0、1、または2であり;
psは、1、2、3、または4であり;
RP11は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホ
ニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコ
キシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ
、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロ
オキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアル
キルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され;ここで各Rh
は独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、
ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキ
ル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキ
ルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、またはスルホニルアルキルであり;そし
て2個のRh基が存在する場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒になっ
て、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
各-Z0-は、-C(=O)-または-C(=S)-であり;
各-Z1-は独立して、結合、または-C(RZ1)2-であり;ここで各RZ1は独立して、H、アルキ
ル、ハロアルキル、またはハロであり;
各-Z2-は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて
置換されている、飽和または部分不飽和の(C3〜C8)シクロアルキルであり;
各-Z3-は独立して、飽和、部分不飽和、または芳香族の4員〜8員の複素環式環またはヘ
テロアリール環であり、該環は、RA1およびRA3から独立して選択される1個以上の基で必
要に応じて置換されており;
各-Z4-は独立して:

0261

0262

であり、ここで各RZ4は独立して、H、アルキル、シアノ、アリール、またはヘテロアリー
ルであり;
各-Z5-は独立して:

0263

0264

であり、ここで各RZ5は独立して、H、アルキル、シアノ、アリール、またはヘテロアリー
ルであるか;あるいは2個のRZ5が、これらが結合している窒素と一緒になって、4員〜8員
の複素環式環を形成し、該複素環式環は、1個以上のオキソ、ならびにRA1およびRA3から
独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されており;
各-Z6-は独立して、-C(RZ1)-であり、そして炭素環式Pに二重結合しており;ここでRZ1
は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、またはハロであり;
各E0は独立して、-NREcREdであり、ここで
REcおよびREdは各々独立して、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキ
ルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホ
ニル、アリール、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキル
カルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シ
クロアルキル、シクロアルキルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテ
ロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシ
クリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニ
ル、ヒドロキシアルキルカルボニル、(NReRf)アルキル、(NReRf)アルキルカルボニル、(N
ReRf)カルボニル、(NReRf)スルホニル、-C(NCN)OR’、および-C(NCN)NRXRYから選択され
、ここでR’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そして該アリールアルキ
ル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、および該ヘテロシクリ
ルアルキルカルボニルのアルキル部分は、1個の-NReRf基で必要に応じてさらに置換され
ており;そして該アリール、ならびに該アリールアルコキシカルボニル、該アリールアル
キル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボニル、該アリールオキシカルボ
ニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘテ
ロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、該ヘテロシクリルアルキ
ルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘテロシクリルオキシカルボニル
のヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキ
シ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される1個、2個、または3個の置換
基で必要に応じて置換されており;
各E1は独立して、-OC(=O)NREeREfであり、ここで各REeおよびREfは各々独立して、水素
、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル
、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシ
カルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ア
リールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホ
ニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキ
シカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシ
クリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、
(NReRf)アルキル、(NReRf)アルキルカルボニル、(NReRf)カルボニル、(NReRf)スルホニル
、-C(NCN)OR’、および-C(NCN)NRXRYから選択され、ここでR’は、アルキルおよび非置換
フェニルから選択され、そして該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該
ヘテロシクリルアルキル、および該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分は
、1個の-NReRf基で必要に応じてさらに置換されており;そして該アリール、ならびに該
アリールアルコキシカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、
該アリールカルボニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのア
リール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘ
テロシクリルアルキル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボ
ニル、および該ヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アル
コキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独
立して選択される1個、2個、または3個の置換基で必要に応じて置換されているか;ま
たはREeおよびREfは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環を形成し;
各V0は独立して、H、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、CO、シクロアルキル
アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキ
ル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキ
シアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロ
シクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、NRRCOアルキルであり、ここで各Rは
独立して、水素およびアルキルから選択され;
そしてアリールアルキルにおいて、該アルキルは、3個までのアリール基で置換され得
、そして該アリールアルキルのアルキル部分は、さらに、アルコキシ、アルキルカルボニ
ルオキシ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立
して選択される1個または2個のさらなる基で必要に応じて置換されており;
そして該アリール部分は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、
アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアル
キル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシク
リル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシア
ルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、オキソ、および-P(O)OR2から独立して選択
される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で置換され得、ここで各Rは独立して、水
素およびアルキルから選択され;そして該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアル
キルのアルキル部分は置換されておらず、そして該第二のアリール基、該アリールアルキ
ルのアリール部分、該アリールカルボニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに
該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、
さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、および
ニトロから独立して選択される1個、2個、または3個の置換基で必要に応じて置換され
ており;
そして該ヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル
、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリ
ルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-N
RXRY、(NRXRY)アルキル、およびオキソから独立して選択される1個、2個、3個、4個、ま
たは5個の置換基で置換され得、ここで該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアル
キルのアルキル部分は置換されておらず、そして該アリール、該アリールアルキルのアリ
ール部分;該アリールカルボニルのアリール部分、該第二のヘテロシクリル基、ならびに
該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、
さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、および
ニトロから独立して選択される1個、2個、または3個の置換基で必要に応じて置換され
ており;
各V1は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、
複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される1
個以上の基で必要に応じて置換されている、シアノアルキルであり;RVaおよびRVbは各々
独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V2は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、
複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される1
個以上の基で必要に応じて置換されている、ハロアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独
立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V3は独立して、1個以上のオキソで置換され、そしてシクロアルキル、ハロ、アリー
ル、アルケニル、およびシアノから独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換
されている、アルキルであり;
各V4は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、
複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される1
個以上の基で必要に応じて置換されている、ハロアルコキシアルキルであり;RVaおよびRV
bは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V5は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、
複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される1
個以上の基で必要に応じて置換されている、アルキルスルホニルアルキルであり;RVaおよ
びRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V6は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、
複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される1
個以上の基で必要に応じて置換されている、アリールスルホニルアルキルであり;RVaおよ
びRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V7は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、
複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される1
個以上の基で必要に応じて置換されている、ヘテロシクロスルホニルアルキルであり;RVa
およびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V8は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、
複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される1
個以上の基で必要に応じて置換されている、スピロシクロアルキルであり;RVaおよびRVb
は各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V9は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、
複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される1
個以上の基で必要に応じて置換されている、スピロシクロアルキルアルキルであり;RVaお
よびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V10は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される
1個以上の基で必要に応じて置換されている、縮合二環式シクロアルキルであり;RVaおよ
びRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V11は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される
1個以上の基で必要に応じて置換されている、縮合二環式シクロアルキルアルキルであり
;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V12は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される
1個以上の基で必要に応じて置換されている、有橋二環式シクロアルキルであり;RVaおよ
びRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V13は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される
1個以上の基で必要に応じて置換されている、有橋二環式シクロアルキルアルキルであり
;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V14は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される
1個以上の基で必要に応じて置換されている、アリールオキシアルキルであり;RVaおよび
RVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V15は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される
1個以上の基で必要に応じて置換されている、アリールアルコキシアルキルであり;RVaお
よびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V16は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される
1個以上の基で必要に応じて置換されている、シクロアルキルオキシアルキルであり;RVa
およびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V17は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される
1個以上の基で必要に応じて置換されている、シクロアルキルアルキルオキシアルキルで
あり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V18は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される
1個以上の基で必要に応じて置換されている、ヘテロシクロオキシアルキルであり;RVaお
よびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V19は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される
1個以上の基で必要に応じて置換されている、ヘテロシクロアルキルオキシアルキルであ
り;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V20は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される
1個以上の基で必要に応じて置換されている、ヘテロアリールオキシアルキルであり;RVa
およびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V21は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される
1個以上の基で必要に応じて置換されている、ヘテロアリールアルキルアルコキシアルキ
ルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択さ
れ;
各T1は独立して、スピロ型、分岐型または縮合型のビシクロアルキルであり;
各T2は独立して、アリールであり;
各T3は独立して、ヘテロアリールであり;
各T4は独立して、アリールアルキルであり;
各T5は独立して、ハロアルキルであり;
各T6は独立して、ヘテロアリールアルキルであり;
各T7は独立して、複素環であり;そして
各T8は独立して、複素環アルキルである、
化合物。
(項目22)
M0-W-M0、M0-W-M9、M9-W-M0、またはM9-W-M9、M10-W-M0、M0-W-M10、M10-W-M9、M9-W-M
10、またはM10-W-M10を含む、項目21に記載の化合物。
(項目23)
WがW2である、項目22に記載の化合物。
(項目24)
WがW8である、項目22に記載の化合物。
(項目25)
WがW15である、項目22に記載の化合物。
(項目26)
WがW16である、項目22に記載の化合物。
(項目27)
WがW18である、項目22に記載の化合物。
(項目28)
M0-A-A-M0、M0-A-A-M9、M9-A-A-M0、またはM9-A-A-M9、M10-A-A-M0、M0-A-A-M10、M10-
A-A-M9、M9-A-A-M10、またはM10-A-A-M10を含む、項目21に記載の化合物。
(項目29)
-A-A-が-A0-A5-である、項目28に記載の化合物。
(項目30)
-A-A-が-A0-A13-である、項目28に記載の化合物。
(項目31)
-A-A-が-A13-A13-である、項目28に記載の化合物。
(項目32)
-A-A-が-A0-A11-である、項目28に記載の化合物。
(項目33)
-A-A-が-A13-A6-である、項目28に記載の化合物。
(項目34)
WがW6である、項目21に記載の化合物。
(項目35)
各XAが存在しない、項目34に記載の化合物。
(項目36)
W6が:

0265

0266

から選択される、項目34または35に記載の化合物。
(項目37)
W6が:

0267

0268

から選択される、項目34または35に記載の化合物。
(項目38)
WがW8である、項目21に記載の化合物。
(項目39)
各XAが存在しない、項目38に記載の化合物。
(項目40)
W8が:

0269

0270

から選択される、項目38または39に記載の化合物。
(項目41)
W8が:

0271

0272

0273

から選択される、項目38または39に記載の化合物。
(項目42)
W8が:

0274

0275

から選択される、項目38または39に記載の化合物。
(項目43)
W8が:

0276

0277

から選択される、項目38または39に記載の化合物。
(項目44)
W8が:

0278

0279

から選択される、項目38または39に記載の化合物。
(項目45)
Wが置換されていないW8である、項目21に記載の化合物。
(項目46)
W12が:

0280

0281

である、項目21に記載の化合物。
(項目47)
WがW15またはW16である、項目21に記載の化合物。
(項目48)
Wが式:

0282

0283

の環系であり、ここで:
UはCHまたはNであり;そして
Xは、-CH2-、-C(=O)-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、または-CH=CH-であり;
該環系が、1個以上のR1またはR3で必要に応じて置換されている、項目21に記載の化合
物。
(項目49)
WがW15である、項目21に記載の化合物。
(項目50)
Wが:

0284

0285

から選択される、項目21に記載の化合物。
(項目51)
WがW16である、項目21に記載の化合物。
(項目52)
Wが:

0286

0287

から選択される、項目21に記載の化合物。
(項目53)
WがW18である、項目21に記載の化合物。
(項目54)
Wが:

0288

0289

から選択される、項目21に記載の化合物。
(項目55)
1個のAがA0であり、そして1個のAがA5であり、該A5における1個のXAが存在せず、そ
して該A5における他方のXAがアルキニルである、項目21に記載の化合物。
(項目56)
-A0-A5-が以下の構造:

0290

0291

を有する、項目21または29に記載の化合物。
(項目57)
1個のAがA0であり、そして1個のAがA13であり、該A13における両方のXAが存在しない
、項目21に記載の化合物。
(項目58)
-A0-A13-が以下の構造:

0292

0293

を有する、項目21または30に記載の化合物。
(項目59)
A13-A13を含み、両方のA13における全てのXAが存在しない、項目21に記載の化合物。
(項目60)
-A13-A13-が以下の構造:

0294

0295

を有する、項目21または31に記載の化合物。
(項目61)
A0-A11を含み、該A0と該A11との両方における全てのXAが、存在しないかまたはアルキ
ニルである、項目21に記載の化合物。
(項目62)
-A0-A11-が以下の構造:

0296

0297

を有する、項目21または32に記載の化合物。
(項目63)
1個のA13および1個のA6を含み、該A13における全てのXAが結合である、項目21に記載
の化合物。
(項目64)
-A13-A6-が以下の構造:

0298

0299

を有する、項目21または33に記載の化合物。
(項目65)
WがW2であり、そして該W2における1個のXAが存在せず、そして1個のXAがRC=CRである
、項目21に記載の化合物。
(項目66)
W2が以下の構造:

0300

0301

を有する、項目21に記載の化合物。
(項目67)
WがW2であり、そして該W2における1個のXAが存在せず、そして1個のXAが、存在しな
いか、またはアルキニルもしくはRC=CRから選択され;そしてMが、M0またはM9から選択さ
れる、項目21に記載の化合物。
(項目68)
M0がイミダゾリルであり、そしてM9がベンゾイミダゾリルである、項目67に記載の化合
物。
(項目69)
基M9-W2-M9を含む、項目21に記載の化合物。
(項目70)
前記基M9-W2-M9が以下の構造:

0302

0303

を有する、項目69に記載の化合物。
(項目71)
AがA0であり、そしてLがL2である、項目21に記載の化合物。
(項目72)
A0-L2が以下の構造:

0304

0305

を有する、項目71に記載の化合物。
(項目73)
2個のA0を含み、そして1個のMがM9である、項目21に記載の化合物。
(項目74)
2個のA0を含み、1個のMがM0であり、そして別のMがM9である、項目21に記載の化合物

(項目75)
A0-A0-M9が以下の構造:

0306

0307

を有する、項目74に記載の化合物。
(項目76)
M0-A0-A0-M9を含む、項目21に記載の化合物。
(項目77)
M0-A0-A0-M9が以下の構造:

0308

0309

を有する、項目76に記載の化合物。
(項目78)
A0-A7-M9を含む、項目21に記載の化合物。
(項目79)
A0-A7-M9が以下の構造:

0310

0311

を有する、項目78に記載の化合物。
(項目80)
1個または2個のMを含み、そして各MがM0である、項目21に記載の化合物。
(項目81)
1個または2個のMを含み、そして各Mがイミダゾリルである、項目21に記載の化合物。
(項目82)
1個または2個のMを含み、そして各MがM9である、項目21に記載の化合物。
(項目83)
1個または2個のMを含み、そして各Mがベンゾイミダゾリルである、項目21に記載の化
合物。
(項目84)
2個のMを含み、1個のMがM0であり、そして1個のMがM9である、項目21に記載の化
合物。
(項目85)
2個のMを含み、1個のMがイミダゾリルであり、そして1個のMがベンゾイミダゾリル
である、項目21に記載の化合物。
(項目86)
1個または2個のLを含み、各LがL3である、項目21に記載の化合物。
(項目87)
1個または2個のLを含み、各Lがベンゾイミダゾリルである、項目21に記載の化合物。
(項目88)
Wが式:

0312

0313

の環系であり、ここで:
UはCHまたはNであり;そして
Xは、-CH2-、-C(=O)-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、または-CH=CH-であり;
該環系が、1個以上のR1またはR3で必要に応じて置換されている、項目21に記載の化合
物。
(項目89)
Wが:

0314

0315

から選択される、項目21に記載の化合物。
(項目90)
A-Aが:

0316

0317

から選択される、項目21に記載の化合物。
(項目91)
M-W-Mが:

0318

0319

である、項目21に記載の化合物。
(項目92)
-A-L-が:

0320

0321

から選択される、項目21に記載の化合物。
(項目93)
前記式Iの化合物が式E-V-Z-P-M-A-L-P-Z-V-Eを有する、項目21に記載の化合物。
(項目94)
Wが:

0322

0323

から選択される、項目21に記載の化合物。
(項目95)
WがW17である、項目21に記載の化合物。
(項目96)
Wが:

0324

0325

から選択される、項目21に記載の化合物。
(項目97)
前記式Iの化合物が式J-M-W-M-Jを有する、項目21に記載の化合物。
(項目98)
前記式Iの化合物が式E-V-Z-P-M-W-M-P-Z-V-Eを有する、項目21に記載の化合物。
(項目99)
前記式Iの化合物が式E-V-Z-P-M-W-M-P-Z-V-Eを有する、項目21に記載の化合物。
(項目100)
前記式Iの化合物が式E-V-Z-P-M-A-A-M-P-Z-V-Eを有する、項目21に記載の化合物。
(項目101)
構造E-V-Z-P-M-A-L-P-Z-V-Eを有する、項目21に記載の化合物。
(項目102)
構造E-V-Z-P-M-W-M-P-Z-V-Eを有する、項目21に記載の化合物。
(項目103)
-M-W-M-が、M0-W-M0、M0-W-M9、M9-W-M0、およびM9-W-M9から選択される、項目102に記
載の化合物。
(項目104)
-M-W-M-が、M10-W-M0、M0-W-M10、M10-W-M9、M9-W-M10、およびM10-W-M10から選択され
る、項目102に記載の化合物。
(項目105)
-M-A-A-M-が、M0-A-A-M0、M0-A-A-M9、M9-A-A-M0、およびM9-A-A-M9から選択される、
項目100に記載の化合物。
(項目106)
-M-A-A-M-が、M10-A-A-M0、M0-A-A-M10、M10-A-A-M9、M9-A-A-M10、およびM10-A-A-M10
から選択される、項目100に記載の化合物。
(項目107)
各EがE0である、項目21〜106のいずれか1項に記載の化合物。
(項目108)
各Eが-NHC(=O)Oアルキルである、項目21〜106のいずれか1項に記載の化合物。
(項目109)
各Eがメトキシカルボニルアミノである、項目21〜106のいずれか1項に記載の化合物。
(項目110)
各VがV0である、項目21〜109のいずれか1項に記載の化合物。
(項目111)
各Vがアルキルである、項目21〜109のいずれか1項に記載の化合物。
(項目112)
各Vがイソプロピルである、項目21〜109のいずれか1項に記載の化合物。
(項目113)
各VがV2である、項目21〜109のいずれか1項に記載の化合物。
(項目114)
各Vがハロアルキルである、項目21〜109のいずれか1項に記載の化合物。
(項目115)
各ZがZ0である、項目21〜114のいずれか1項に記載の化合物。
(項目116)
各Zが-C(=O)-である、項目21〜114のいずれか1項に記載の化合物。
(項目117)
各Mが独立して、5員ヘテロアリール環である、項目21〜116のいずれか1項に記載の
化合物。
(項目118)
各Mが2,5-イミダゾールジイルである、項目21〜116のいずれか1項に記載の化合物。
(項目119)
-M-A-L-が:

0326

0327

から選択される、項目21および107〜116のいずれか1項に記載の化合物。
(項目120)
MがM6である、項目21および107〜116のいずれか1項に記載の化合物。
(項目121)
Mが:

0328

0329

から選択される、項目21および107〜116のいずれか1項に記載の化合物。
(項目122)
MがM7である、項目21および107〜116のいずれか1項に記載の化合物。
(項目123)
Mが:

0330

0331

である、項目21および107〜116のいずれか1項に記載の化合物。
(項目124)
MがM8である、項目21および107〜116のいずれか1項に記載の化合物。
(項目125)
Mが:

0332

0333

である、項目21および107〜116のいずれか1項に記載の化合物。
(項目126)
PがP0である、項目21〜125のいずれか1項に記載の化合物。
(項目127)
Pが

0334

0335

である、項目21〜125のいずれか1項に記載の化合物。
(項目128)
Pが

0336

0337

である、項目21〜125のいずれか1項に記載の化合物。
(項目129)
Pが

0338

0339

である、項目21〜125のいずれか1項に記載の化合物。
(項目130)
PがP1である、項目21〜125のいずれか1項に記載の化合物。
(項目131)
PがP2である、項目21〜125のいずれか1項に記載の化合物。
(項目132)
PがP2であり;そしてpnが1である、項目21〜125のいずれか1項に記載の化合物。
(項目133)
PがP2であり;pnが1であり;そしてRP12が独立して、アルキルスルホニル、アリールスル
ホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、-C(=O)Rh、-C(=O)NRhR
h;-C(=O)ORh、およびハロアルキルから選択される、項目21〜125のいずれか1項に記載の
化合物。
(項目134)
PがP3であり;pnが1であり、そしてpsが0である、項目21〜125のいずれか1項に記載の
化合物。
(項目135)
PがP5である、項目21〜125のいずれか1項に記載の化合物。
(項目136)
PがP5であり;pnが1であり;そしてZが、O、S、S(=O)、S(=O)2、またはNRfである、請求
項21〜125のいずれか1項に記載の化合物。
(項目137)
PがP6である、項目21〜125のいずれか1項に記載の化合物。
(項目138)
PがP6であり;pnが1であり;そしてZが、O、S、S(=O)、S(=O)2、またはNRfである、請求
項21〜125のいずれか1項に記載の化合物。
(項目139)
PがP7であり、P7が[2.2.1]環系または[2.2.2]環系である、項目21〜125のいずれか1項
に記載の化合物。
(項目140)
Pが、RP6およびRP11から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されてい

0340

0341

である、項目21〜125のいずれか1項に記載の化合物。
(項目141)
Pが、RP6およびRP11から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されてい

0342

0343

である、項目21〜125のいずれか1項に記載の化合物。
(項目142)
Pが、RP6およびRP11から独立して選択される1個以上の基で必要に応じて置換されてい

0344

0345

である、項目21〜125のいずれか1項に記載の化合物。
(項目143)
PがP8である、項目21〜125のいずれか1項に記載の化合物。
(項目144)
PがP8であり;そしてpnが1である、項目21〜125のいずれか1項に記載の化合物。
(項目145)
PがP8であり;pnが1であり;そしてpsが2である、項目21〜125のいずれか1項に記載の化
合物。
(項目146)
PがP10である、項目21〜125のいずれか1項に記載の化合物。
(項目147)
PがP10であり;pnが1であり;そしてXが、O、S、S(=O)、S(=O)2、CHRP10、またはC(RP10)
2である、項目21〜125のいずれか1項に記載の化合物。
(項目148)
PがP10であり;pnが1;poが1であり;そしてXが、O、S、S(=O)、S(=O)2、CHRP10、またはC
(RP10)2である、項目21〜125のいずれか1項に記載の化合物。
(項目149)
PがP10であり;pnが1であり;poが1であり;psが0であり;そしてXが、O、S、S(=O)、S(=O)
2、CHRP10、またはC(RP10)2である、項目21〜125のいずれか1項に記載の化合物。
(項目150)
PがP11である、項目21〜125のいずれか1項に記載の化合物。
(項目151)
PがP11であり;pnが1であり;poが1であり;psが0であり;そしてXが、O、S、S(=O)、S(=O)
2、CHRP10、またはC(RP10)2である、項目21〜125のいずれか1項に記載の化合物。
(項目152)
PがP12である、項目21〜125のいずれか1項に記載の化合物。
(項目153)
PがP12であり;pmが1であり;そしてppが1である、項目21〜125のいずれか1項に記載の
化合物。
(項目154)
PがP13である、項目21〜125のいずれか1項に記載の化合物。
(項目155)
PがP13であり;pmが1であり;poが0であり;psが0であり;ppが1であり;pqが0であり;そし
てXが、O、S、またはS(=O)2である、項目21〜125のいずれか1項に記載の化合物。
(項目156)
PがP14である、項目21〜125のいずれか1項に記載の化合物。
(項目157)
PがP14であり;pmが0であり;そしてpqが0である、項目21〜125のいずれか1項に記載の
化合物。
(項目158)
Pが:

0346

0347

から選択される、項目21〜125のいずれか1項に記載の化合物。
(項目159)
T-P-Y-P-T;T-P-Y-J;J-Y-J;T-P-Y-P-Z-R9;R9-Z-P-Y-P-Z-R9;J-Y-P-Z-R9;T-P-Y-P-Z-V-E;
E-V-Z-P-Y-P-Z-V-E;J-Y-P-Z-V-E;R9-Z-P-Y-P-Z-V-E;T-P-L-L-P-T;T-P-L-L-J;J-L-L-J;T-P
-L-L-P-Z-R9;R9-Z-P-L-L-P-Z-R9;J-L-L-P-Z-R9;T-P-L-L-P-Z-V-E;E-V-Z-P-L-L-P-Z-V-E;J
-L-L-P-Z-V-E;R9-Z-P-L-L-P-Z-V-E;T-P-M-A-L-P-T;T-P-M-A-L-J;J-M-A-L-J;T-P-M-A-L-P-
Z-R9;R9-Z-P-M-A-L-P-Z-R9;J-M-A-L-P-Z-R9;T-P-M-A-L-P-Z-V-E;E-V-Z-P-M-A-L-P-Z-V-E;
J-M-A-L-P-Z-V-E;J-M-A-L-P-T;R9-Z-P-M-A-L-J;R9-Z-P-M-A-L-P-T;R9-Z-P-M-A-L-P-Z-V-E
;E-V-Z-P-M-A-L-J;E-V-Z-P-M-A-L-P-T;E-V-Z-P-M-A-L-P-Z-R9;T-P-M-A-A-M-P-T;T-P-M-A-
A-M-J;J-M-A-A-M-J;T-P-M-A-A-M-P-Z-R9;R9-Z-P-M-A-A-M-P-Z-R9;J-M-A-A-M-P-Z-R9;T-P-
M-A-A-M-P-Z-V-E;E-V-Z-P-M-A-A-M-P-Z-V-E;J-M-A-A-M-P-Z-V-E;R9-Z-P-M-A-A-M-P-Z-V-E
;T-P-M-W-M-P-T;T-P-M-W-M-J;J-M-W-M-J;T-P-M-W-M-P-Z-R9;R9-Z-P-M-W-M-P-Z-R9;J-M-W-
M-P-Z-R9;T-P-M-W-M-P-Z-V-E;E-V-Z-P-M-W-M-P-Z-V-E;J-M-W-M-P-Z-V-E;R9-Z-P-M-W-M-P-
Z-V-E;T-P-M-M-P-T;T-P-M-M-J;J-M-M-J;T-P-M-M-P-Z-R9;R9-Z-P-M-M-P-Z-R9;J-M-M-P-Z-R
9;T-P-M-M-P-Z-V-E;E-V-Z-P-M-M-P-Z-V-E;J-M-M-P-Z-V-E;R9-Z-P-M-M-P-Z-V-Eから選択さ
れる式を有する化合物;またはその薬学的に受容可能な塩である、項目21に記載の式Iの化
合物。
(項目160)
式(I)の化合物が、式(Ia)、式(Ib)、式(Ic)、式(Id)、または式(Ie)の化合物である、
項目1〜159のいずれか1項に記載の化合物。
(項目161)
プロドラッグまたはその薬学的に受容可能な塩である、項目1〜160のいずれか1項に記
載の化合物。
(項目162)
項目1〜160のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、あるい
はプロドラッグ;および少なくとも1種の薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬
学的組成物
(項目163)
HCVに関連する障害を処置する際に使用するための、項目162に記載の薬学的組成物。
(項目164)
少なくとも1種のさらなる治療剤をさらに含有する、項目162に記載の薬学的組成物。
(項目165)
前記さらなる治療剤が、インターフェロン、リバビリンアナログ、NS3プロテアーゼ
ンヒビター、NS5bポリメラーゼインヒビターα-グルコシダーゼ1インヒビター、ヘパ
プロテクタント、HCVの非ヌクレオシドインヒビター、およびHCVを処置するための他の薬
物からなる群より選択される、項目164に記載の薬学的組成物。
(項目166)
ヌクレオシドアナログをさらに含有する、項目162に記載の薬学的組成物。
(項目167)
インターフェロンまたはPEG化インターフェロンをさらに含有する、項目166に記載
の薬学的組成物。
(項目168)
前記ヌクレオシドアナログが、リバビリン、ビラミジン、レボビリン、L-ヌクレオシド
、およびイサトリビンから選択され、そして前記インターフェロンが、α-インターフェ
ロンまたはPEG化インターフェロンである、項目167に記載の薬学的組成物。
(項目169)
C型肝炎に関連する障害を処置する方法であって、該方法は、個体に、治療有効量の請
求項1〜160のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプ
ロドラッグを含有する薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
(項目170)
医学的治療において使用するための、項目1〜160のいずれか1項に記載の化合物、また
はその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグ。
(項目171)
C型肝炎またはC型肝炎関連障害を哺乳動物において処置するための医薬を調製するため
の、項目1〜160のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、ある
いはプロドラッグの使用。
(項目172)
C型肝炎またはC型肝炎関連障害の予防処置または治療処置において使用するための、項
目1〜160のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプ
ロドラッグ。
(項目173)
本明細書中に記載されるような新規化合物または合成方法

0348

(発明の詳細な説明)
ここで本発明の特定の実施形態が詳細に参照され、その例が付随する構造および式に図
示される。本発明は、列挙される実施形態に関連して記載されるが、これらの実施形態は
、本発明をこれらの実施形態に限定することを意図されないことが理解される。そうでは
なく、本発明は、これらの実施形態により規定されるような本発明の範囲に入り得る、全
ての代替例、改変物、および等価物網羅することが意図される。

0349

(本発明の化合物)
本発明の化合物は、現在までに公知になった化合物を除外する。しかし、抗ウイルス
性を有することが以前には公知ではなかった化合物を、抗ウイルスの目的で使用すること
(例えば、動物において抗ウイルス効果を生じさせること)は、本発明の範囲内である。米
国に関して、本明細書中の化合物または組成物は、米国特許法第102条のもとで新規性が
ない化合物、または米国特許法第103条のもとで進歩性がない化合物を除外する。

0350

本明細書中に記載される化合物が、1個より多くの同じ表現をされた基(例えば、「R1
」または「A3」)で置換されている場合は常に、これらの基は同じであっても異なってい
てもよいこと、すなわち、各基は独立して選択されることが、理解される。

0351

「存在しない」-いくつかの基は、存在しなくてもよいように定義される。ある基が存
在しない場合、この基は、結合という接続者になる。存在しない基が存在する場合にはこ
の基に接続する2つの基は、結合を介して互いに接続される。例えば、Wが存在しない場
合、MはMに結合する。

0352

「アルキル」とは、直鎖、第二級第三級または環状の炭素原子を含む、C1〜C18の炭
化水素である。例は、メチル(Me、-CH3)、エチル(Et、-CH2CH3)、1-プロピル(n-Pr、n-プ
ピル、-CH2CH2CH3)、2-プロピル(i-Pr、i-プロピル、-CH(CH3)2)、1-ブチル(n-Bu、n-
ブチル、-CH2CH2CH2CH3)、2-メチル-1-プロピル(i-Bu、i-ブチル、-CH2CH(CH3)2)、2-ブ
チル(s-Bu、s-ブチル、-CH(CH3)CH2CH3)、2-メチル-2-プロピル(t-Bu、t-ブチル、-C(CH3
)3)、1-ペンチル(n-ペンチル、-CH2CH2CH2CH2CH3)、2-ペンチル(-CH(CH3)CH2CH2CH3)、3-
ペンチル(-CH(CH2CH3)2)、2-メチル-2-ブチル(-C(CH3)2CH2CH3)、3-メチル-2-ブチル(-CH
(CH3)CH(CH3)2)、3-メチル-1-ブチル(-CH2CH2CH(CH3)2)、2-メチル-1-ブチル(-CH2CH(CH3
)CH2CH3)、1-ヘキシル(-CH2CH2CH2CH2CH2CH3)、2-ヘキシル(-CH(CH3)CH2CH2CH2CH3)、3-
ヘキシル(-CH(CH2CH3)(CH2CH2CH3))、2-メチル-2-ペンチル(-C(CH3)2CH2CH2CH3)、3-メチ
ル-2-ペンチル(-CH(CH3)CH(CH3)CH2CH3)、4-メチル-2-ペンチル(-CH(CH3)CH2CH(CH3)2)、
3-メチル-3-ペンチル(-C(CH3)(CH2CH3)2)、2-メチル-3-ペンチル(-CH(CH2CH3)CH(CH3)2)
、2,3-ジメチル-2-ブチル(-C(CH3)2CH(CH3)2)、3,3-ジメチル-2-ブチル(-CH(CH3)C(CH3)3
、およびシクロプロピルメチル

0353

0354

である。

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