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課題・解決手段

本発明の目的は、エイジング過程を防止または遅延させるためにエイジングプロセスに関与するすべての異なる因子を考慮に入れる、ビフィズス菌およびプロバイオティクスから単離された細胞壁をともなう抗酸化剤の組み合わせを含むアンチエイジング組成物である。細胞ホメオスタシス恒常性は、酸化還元系によってコントロールされる。このコントロールのアンバランスが、細胞に重篤ダメージを引き起こし、エイジングプロセスの引き金を引くROS(活性酸素種)およびRNS(活性窒素種)の放出をもたらす。生理的条件下で、たとえば、ROSおよびRNSの細胞に対する有害な作用に対抗することができるスーパーオキシドジスムターゼなどの抗酸化物質は、自然に製造される。エイジング過程における重要な存在であるROSとRNSの有害な影響を相殺するために、フラボノイドアントシアニンタンニンクルクミンおよびその誘導体、ならびにビタミンA、CおよびEなどの物質が、フリーラジカル不活性化することができ、結果として、その有害な効果を不活性化できることが見出された。さらに、腸内フローラのホメオスタシスは個体の健康にとって基本的なものであることが十分に証明されている。特に、腸内フローラに対する有益な作用の主要な作用剤として、ビフィズス菌の高濃度持続が十分に証明されている。一方、代謝と免疫系との間に強い関係が存在することはよく知られている。

概要

背景

身体が受ける外部環境(特に、微生物、細菌)および体内に誘発されたもの(過度に生成されたメディエーター異化誘導体など)の両方からの連続的かつ無数攻撃は、時間とともに、これらの攻撃に抵抗することを可能にする免疫防御衰弱、または疲労さえも引き起こす。エイジングプロセスに関与する要因の検出には特に注意が払われている。これらの要因の中で、反応性酸素種(ROS)を形成することによって酸素から、または反応性窒素種(RNS)を形成することによって窒素から誘導されるフリーラジカルが重要な存在であることが示されている。通常、細胞ホメオスタシスは、酸化還元系コントロール下にあり、酸化剤と抗酸化剤の間のバランスを保つ(Pacher P、Beckman JS、Liaudet L et al. Nitric oxide and peroxynitrite in health and disease. Physiol. Rev., 2007、87、315-424)。前記バランスが変更されると、過剰産生されたROSおよびRNSは、それらを死滅させるかまたは疾患の発生を許容するまで、細胞の機能を劇的に損なう。

エイジングの「フリーラジカル」理論は、最初は、Harmanによって示唆されている(Harman D.、Aging: a theory based on free radical and radiation chemistry、J. Gerontology、1966、11、298-300)。この理論は、Hakim(Hakim S、Lapointe J、Wen Y. Taking、A “good look” at free radicals in the aging process、Trendsin Cell Biology、2011、21、569-576)およびHalliwell(Halliwellビフィドバクテリウム・Free radicals and antioxidants updating a personal view、Nutrition Reviews、2012、70、257-265)によって拡張されている。

さらに、この理論は、フリーラジカルの作用に起因する疾患も包含する(Harman D.、Origin and evolution of the free radical theory of aging: a brief personal history、1954-2009。Biogerontology、2009、10、773-781)。

Miquelらは、ミトコンドリアがフリーラジカル理論において重要な役割を有することを示した(Miquel J、Economos AC、Fleming G et al. Mitochondrial role in cell aging. Exp. Gerontol.、1980、15、575-591)。ROSはミトコンドリアDNAおよびタンパク質に損傷を与えることができ、その結果生じる傷害は、ROS誘導体の産生をさらに増強する。このようにして、酸化的ストレスの正の「フィードバックループ」が起こり、最初に細胞、臓器および最終的には身体全体の損傷をもたらす(Afanas'ev.、Signaling and damaging function of free radicals in aging-free radical theory、hormesis and tor. Aging and Disease、2010、1、75-88)。

抗酸化剤の投与は、酸化剤分子複合体化させることができ、それによって、エイジングプロセスおよび疾患の発生に関与する、細胞に引き起こされる損傷を減少させることが示唆されている(Biesalski H. Free、Radical theory of エイジング.、Current Opinion in Clinical Nutrition and Metabolic Care、2002、5、5-10)。実際に、抗酸化剤は、フリーラジカルを複合することによる生物学的構造への酸化ダメージを制限することができる、低下力をもつ物質である(Halliwell B、Free radicals and antioxidants: updating a personal view、Nutrition Reviews、2012、70、257-265)。

抗酸化活性を有する物質は、細胞内の酸化還元系バランスを維持するために自然に生成される。天然抗酸化物質は、主として、スーパーオキシドジスムターゼ(SOD)、カタラーゼグルタチオン、ならびにグルタチオンペルオキシダーゼおよびレダクターゼである。

しかしながら、成功するためには、エイジングとの戦いは、フリーラジカルのパッシベーションに限定されるべきではない。腸内フローラが、身体の健康に直接関与していることが判明している。腸内フローラ効果は、消化食物異化、蠕動刺激エネルギーアミノ酸およびビタミンの供給、毒性物質不活性化または分解、および病原性細菌に対する障壁構築に対する腸内細菌能力に起因するものでなければならない(Coates ME、Fuller R、Harrison GF. Intestinal synthesis of vitamins of the B complex in chicks.、Brit. J. Nutr.、1968、22、493)、(Coates ME、The influence of the gut microflora on the nutrition of its hosts.、Bibli. Nutr. Dietan、1975、22、101-108)、(Brown JP.、Role of gut bacterial flora in nutrition and health.、Crit. Rev. Food Sci. Nutr.、1977、8、229-336)。

腸内フローラは、100兆個の微生物を含み、宿主の臓器(腸)内の微生物臓器とみなされ、特定の代謝機能を有するさまざまな種類の微生物からなり、相互に、および宿主とコミュケーションをとることができる、(Backhed F、LeyRI、Sonnenburg JI et al。Host-bacterial mutualism in the human intestine.、Science、2005,307、1915-1920)。

腸内微生物叢は、胎児が母親の膣粘膜定着している微生物に初めて出会う、誕生中に形成される(Tissier H. Repartition des microbes dans l’intestin du nourrisson. Ann. Inst. Pasteur、1905、19、109-114)(Ducluzeau R、Moreau C、Duval I et al. L’etablissement de la flore microbienne dans le tube digestif du nouveau’ne.、Rev. Int. Pediatr.、1982、120、13-18)。

形成されている安定した常在微生物は、約150種の細菌種から成り、うち10種だけが多量であり、ビフィズス菌罹患率が高い。

健康な状態では、該微生物叢の安定性は、新たな細菌株樹立を防止する、外部攻撃に対するその内因性耐性に依存する。ビフィズス菌による腸内フローラの定着は、長続きすることではなく、そのような細菌の外部供給を考慮し、それによって生涯を通して持続的な有益な効果を維持するものである。

腸内フローラ組成の変更が肥満および2型糖尿病に関連しているという証拠は、安定したフローラの妥当性を証明する(Everard A、Belzer C、Geurts L et al. Cross-Talk between Akkermansia muciniphila and intestinal epithelium controls diet-induced obesity、PNAS、2013;110、9066-9071)。

高脂肪食は、フローラにおけるビフィズス菌集団の減少をもたらすが、この集団の増加は、グルコースに対する耐性の向上、グルコースに応答するインスリン分泌、および体重の減少ならびに炎症メディエーターの産生の減少に関連することも報告されている(Cani PD、Neyrinck AM、Knauf C et al.、Selective increases of Bifidobacteria in gut microflora improve high-fat-diet-induced diabetes in mice through a mechanism associated with endotoxaemia、Diabetologia、2007、50、2374-2383)。

免疫系と代謝は強く関連していることが知られている。
それらの間に存在するリンクは、代謝性疾患病因の理解に寄与し、その治療のために免疫調節を使用することができた(Osborn or、OlefskyIM. The cellular and signaling networks linking the immune system and metabolism in disease、Nature Medicine、2012、18、363-374)および(Maslowski KM、Mackay CR.、Diet、gut、microbiota and immune responses、Nat. Immun.,2011、12、5-9)および(Kau AS、Ahern PP、Griffin MW et al. Human nutrition、the gut microbiome and the immune system、Nature、2011、474、327-336)。

Sekineらは、ビフィドバクテリウム・インファンティス由来細胞壁調製物が、強い抗腫瘍活性を発揮することを報告した(Sekine K、Toida T、Saito L et al. A new morphologically characterized cell wall preparation (whole peptidoglycan) from Bifidobacterium インファンティス with a higher efficacy on the regression of an established tumor in mice、Cancer Res.、1985、45、1300-1307)。

コリネバクテリウムグラロサム由来の細胞壁を調製するために記載された方法(Bizzini B、Maro B、Lallouette P.Isolement et caracterisation d’una fraction、dite P40、a partir de Corynebacterium granulosum、Med. et Mal. Infect.、1978、408-414)を、ビフィズス菌および乳酸菌の異なる種からの細胞壁の調製に適用することによって、該異なる種からの細胞壁調製物を得たが、これらは免疫賦活活性を特徴とし、特に、それらはマクロファージ活性化し、シクロホスファミドの投与により弱った免疫系を回復させる。一方、乾癬および/または座瘡罹患したボランティアにこれらの細胞壁調製物のいずれか1つを含有するゲル局所適用すると、病変の有意な改善がもたらされた。

概要

本発明の目的は、エイジング過程を防止または遅延させるためにエイジングプロセスに関与するすべての異なる因子を考慮に入れる、ビフィズス菌およびプロバイオティクスから単離された細胞壁をともなう抗酸化剤の組み合わせを含むアンチエイジング組成物である。細胞ホメオスタシス恒常性は、酸化還元系によってコントロールされる。このコントロールのアンバランスが、細胞に重篤ダメージを引き起こし、エイジングプロセスの引き金を引くROS(活性酸素種)およびRNS(活性窒素種)の放出をもたらす。生理的条件下で、たとえば、ROSおよびRNSの細胞に対する有害な作用に対抗することができるスーパーオキシドジスムターゼなどの抗酸化物質は、自然に製造される。エイジング過程における重要な存在であるROSとRNSの有害な影響を相殺するために、フラボノイドアントシアニンタンニンクルクミンおよびその誘導体、ならびにビタミンA、CおよびEなどの物質が、フリーラジカルを不活性化することができ、結果として、その有害な効果を不活性化できることが見出された。さらに、腸内フローラのホメオスタシスは個体の健康にとって基本的なものであることが十分に証明されている。特に、腸内フローラに対する有益な作用の主要な作用剤として、ビフィズス菌の高濃度の持続が十分に証明されている。一方、代謝と免疫系との間に強い関係が存在することはよく知られている。

目的

抗酸化物質は、過剰に産生されたフリージャカルを不活性化し、それらが細胞およびその機能を損なうのを妨げることを目的とする

効果

実績

技術文献被引用数
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牽制数
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請求項1

経口または局所使用のための組成物であって:最終製剤の重量に対して2.5〜10重量%の量の、ブドウ種子エキスブドウ絞りかすエキスビルベリーエキス;ゴジベリーエキス;ウコンエキスから選ばれる1種以上の天然エキス;最終製剤の総重量に対して0.1〜1.0重量%の、ビタミンAビタミンCビタミンEおよびアセチルシステインから選ばれる抗酸化活性を有する1種以上の物質;総重量に対して0.005〜0.02重量%の、亜鉛およびセレン;10x8〜10x10 cfu/gの量の、ビフィドバクテリウムビフィダム生菌から選ばれるプロバイオティクス;および/または最終製剤の総重量に対して0.0025〜0.025重量%の、ビフィドバクテリウム・ビフィダム、またはビフィドバクテリウム・インファンティス/ロンガム、またはラクトバシラス・アエロフィルスもしくはラクトバシラス・プランタラムのいずれかから単離された細胞壁;を含む組成物。

請求項2

ビフィズス菌以外の組成物を構成する1種以上の物質が、局所製剤に配合される、局所投与のための、請求項1に記載の組成物。

請求項3

請求項1に記載の組成物および一般的な賦形剤を含む、経口用医薬製剤

請求項4

請求項1に記載の組成物および一般的な賦形剤を含む、局所用医薬製剤

請求項5

一般的な賦形剤を含むか含まない、請求項1に記載の組成物を含む栄養補助製剤。

請求項6

請求項1に記載の組成物および一般的な賦形剤を含む、化粧品製剤

請求項7

薬剤としての、請求項3および4項に記載の製剤の使用。

請求項8

腸内フローラにおける適切な量のビフィドバクテリウムを維持するため;抗肥満または抗腫瘍製剤として、2型糖尿病を予防するため;乾癬座瘡アトピー性皮膚炎アトピー性湿疹および乾燥皮膚などの皮膚科疾患治療のための、請求項3および4項に記載の製剤の使用。

技術分野

0001

発明の概略
本発明の目的は、エイジング過程を防止または遅延させるためにエイジングプロセスに関与するすべての異なる因子を考慮に入れる、ビフィズス菌およびプロバイオティクスから単離された細胞壁をともなう抗酸化剤の組み合わせを含むアンチエイジング組成物である。

0002

細胞ホメオスタシス恒常性は、酸化還元系によってコントロールされる。このようなコントロールのアンバランスが、細胞に重篤ダメージを引き起こし、エイジングプロセスの引き金を引くROS(活性酸素種)およびRNS(活性窒素種)の放出をもたらす。生理的条件下で、たとえば、ROSおよびRNSの細胞に対する有害な作用に対抗することができるスーパーオキシドジスムターゼなどの抗酸化物質は、自然に製造される。

0003

エイジング過程における重要な存在であるROSとRNSの有害な影響を相殺するために、フラボノイドアントシアニンタンニンクルクミンおよびその誘導体、ならびにビタミンA、CおよびEなどの物質が、フリーラジカル不活性化することができ、結果として、その有害な効果を不活性化できることが見出された。

0004

さらに、腸内フローラのホメオスタシスは個体の健康にとって基本的なものであることが十分に証明されている。特に、腸内フローラに対する有益な作用の主要な作用剤として、ビフィズス菌の高濃度持続が十分に証明されている。一方、代謝と免疫系との間に強い関係が存在することはよく知られている。

背景技術

0005

身体が受ける外部環境(特に、微生物、細菌)および体内に誘発されたもの(過度に生成されたメディエーター異化誘導体など)の両方からの連続的かつ無数攻撃は、時間とともに、これらの攻撃に抵抗することを可能にする免疫防御衰弱、または疲労さえも引き起こす。エイジングプロセスに関与する要因の検出には特に注意が払われている。これらの要因の中で、反応性酸素種(ROS)を形成することによって酸素から、または反応性窒素種(RNS)を形成することによって窒素から誘導されるフリーラジカルが重要な存在であることが示されている。通常、細胞ホメオスタシスは、酸化還元系のコントロール下にあり、酸化剤と抗酸化剤の間のバランスを保つ(Pacher P、Beckman JS、Liaudet L et al. Nitric oxide and peroxynitrite in health and disease. Physiol. Rev., 2007、87、315-424)。前記バランスが変更されると、過剰産生されたROSおよびRNSは、それらを死滅させるかまたは疾患の発生を許容するまで、細胞の機能を劇的に損なう。

0006

エイジングの「フリーラジカル」理論は、最初は、Harmanによって示唆されている(Harman D.、Aging: a theory based on free radical and radiation chemistry、J. Gerontology、1966、11、298-300)。この理論は、Hakim(Hakim S、Lapointe J、Wen Y. Taking、A “good look” at free radicals in the aging process、Trendsin Cell Biology、2011、21、569-576)およびHalliwell(Halliwellビフィドバクテリウム・Free radicals and antioxidants updating a personal view、Nutrition Reviews、2012、70、257-265)によって拡張されている。

0007

さらに、この理論は、フリーラジカルの作用に起因する疾患も包含する(Harman D.、Origin and evolution of the free radical theory of aging: a brief personal history、1954-2009。Biogerontology、2009、10、773-781)。

0008

Miquelらは、ミトコンドリアがフリーラジカル理論において重要な役割を有することを示した(Miquel J、Economos AC、Fleming G et al. Mitochondrial role in cell aging. Exp. Gerontol.、1980、15、575-591)。ROSはミトコンドリアDNAおよびタンパク質に損傷を与えることができ、その結果生じる傷害は、ROS誘導体の産生をさらに増強する。このようにして、酸化的ストレスの正の「フィードバックループ」が起こり、最初に細胞、臓器および最終的には身体全体の損傷をもたらす(Afanas'ev.、Signaling and damaging function of free radicals in aging-free radical theory、hormesis and tor. Aging and Disease、2010、1、75-88)。

0009

抗酸化剤の投与は、酸化剤分子複合体化させることができ、それによって、エイジングプロセスおよび疾患の発生に関与する、細胞に引き起こされる損傷を減少させることが示唆されている(Biesalski H. Free、Radical theory of エイジング.、Current Opinion in Clinical Nutrition and Metabolic Care、2002、5、5-10)。実際に、抗酸化剤は、フリーラジカルを複合することによる生物学的構造への酸化ダメージを制限することができる、低下力をもつ物質である(Halliwell B、Free radicals and antioxidants: updating a personal view、Nutrition Reviews、2012、70、257-265)。

0010

抗酸化活性を有する物質は、細胞内の酸化還元系バランスを維持するために自然に生成される。天然の抗酸化物質は、主として、スーパーオキシドジスムターゼ(SOD)、カタラーゼグルタチオン、ならびにグルタチオンペルオキシダーゼおよびレダクターゼである。

0011

しかしながら、成功するためには、エイジングとの戦いは、フリーラジカルのパッシベーションに限定されるべきではない。腸内フローラが、身体の健康に直接関与していることが判明している。腸内フローラ効果は、消化食物異化、蠕動刺激エネルギーアミノ酸およびビタミンの供給、毒性物質の不活性化または分解、および病原性細菌に対する障壁構築に対する腸内細菌能力に起因するものでなければならない(Coates ME、Fuller R、Harrison GF. Intestinal synthesis of vitamins of the B complex in chicks.、Brit. J. Nutr.、1968、22、493)、(Coates ME、The influence of the gut microflora on the nutrition of its hosts.、Bibli. Nutr. Dietan、1975、22、101-108)、(Brown JP.、Role of gut bacterial flora in nutrition and health.、Crit. Rev. Food Sci. Nutr.、1977、8、229-336)。

0012

腸内フローラは、100兆個の微生物を含み、宿主の臓器(腸)内の微生物臓器とみなされ、特定の代謝機能を有するさまざまな種類の微生物からなり、相互に、および宿主とコミュケーションをとることができる、(Backhed F、LeyRI、Sonnenburg JI et al。Host-bacterial mutualism in the human intestine.、Science、2005,307、1915-1920)。

0013

腸内微生物叢は、胎児が母親の膣粘膜定着している微生物に初めて出会う、誕生中に形成される(Tissier H. Repartition des microbes dans l’intestin du nourrisson. Ann. Inst. Pasteur、1905、19、109-114)(Ducluzeau R、Moreau C、Duval I et al. L’etablissement de la flore microbienne dans le tube digestif du nouveau’ne.、Rev. Int. Pediatr.、1982、120、13-18)。

0014

形成されている安定した常在微生物は、約150種の細菌種から成り、うち10種だけが多量であり、ビフィズス菌の罹患率が高い。

0015

健康な状態では、該微生物叢の安定性は、新たな細菌株樹立を防止する、外部攻撃に対するその内因性耐性に依存する。ビフィズス菌による腸内フローラの定着は、長続きすることではなく、そのような細菌の外部供給を考慮し、それによって生涯を通して持続的な有益な効果を維持するものである。

0016

腸内フローラ組成の変更が肥満および2型糖尿病に関連しているという証拠は、安定したフローラの妥当性を証明する(Everard A、Belzer C、Geurts L et al. Cross-Talk between Akkermansia muciniphila and intestinal epithelium controls diet-induced obesity、PNAS、2013;110、9066-9071)。

0017

高脂肪食は、フローラにおけるビフィズス菌集団の減少をもたらすが、この集団の増加は、グルコースに対する耐性の向上、グルコースに応答するインスリン分泌、および体重の減少ならびに炎症メディエーターの産生の減少に関連することも報告されている(Cani PD、Neyrinck AM、Knauf C et al.、Selective increases of Bifidobacteria in gut microflora improve high-fat-diet-induced diabetes in mice through a mechanism associated with endotoxaemia、Diabetologia、2007、50、2374-2383)。

0018

免疫系と代謝は強く関連していることが知られている。
それらの間に存在するリンクは、代謝性疾患病因の理解に寄与し、その治療のために免疫調節を使用することができた(Osborn or、OlefskyIM. The cellular and signaling networks linking the immune system and metabolism in disease、Nature Medicine、2012、18、363-374)および(Maslowski KM、Mackay CR.、Diet、gut、microbiota and immune responses、Nat. Immun.,2011、12、5-9)および(Kau AS、Ahern PP、Griffin MW et al. Human nutrition、the gut microbiome and the immune system、Nature、2011、474、327-336)。

0019

Sekineらは、ビフィドバクテリウム・インファンティス由来の細胞壁の調製物が、強い抗腫瘍活性を発揮することを報告した(Sekine K、Toida T、Saito L et al. A new morphologically characterized cell wall preparation (whole peptidoglycan) from Bifidobacterium インファンティス with a higher efficacy on the regression of an established tumor in mice、Cancer Res.、1985、45、1300-1307)。

0020

コリネバクテリウムグラロサム由来の細胞壁を調製するために記載された方法(Bizzini B、Maro B、Lallouette P.Isolement et caracterisation d’una fraction、dite P40、a partir de Corynebacterium granulosum、Med. et Mal. Infect.、1978、408-414)を、ビフィズス菌および乳酸菌の異なる種からの細胞壁の調製に適用することによって、該異なる種からの細胞壁調製物を得たが、これらは免疫賦活活性を特徴とし、特に、それらはマクロファージ活性化し、シクロホスファミドの投与により弱った免疫系を回復させる。一方、乾癬および/または座瘡罹患したボランティアにこれらの細胞壁調製物のいずれか1つを含有するゲル局所適用すると、病変の有意な改善がもたらされた。

発明が解決しようとする課題

0021

本発明の目的
本発明の目的は、経口または局所使用のための組成物であって:
最終製剤の重量に対して2.5〜10重量%の量の、ブドウ種子エキスブドウ絞りかすエキスビルベリーエキス;ゴジベリーエキス;ウコンエキスから選ばれる1種以上の天然エキス
最終製剤の重量に対して0.1〜1.0重量%の、ビタミンA、ビタミンCビタミンEおよびアセチルシステインから選ばれる抗酸化活性を有する1種以上の物質;および/または
最終製剤の重量に対して0.005〜0.02重量%の、亜鉛およびセレン
10x8〜10x10 cfu/gの量の、ビフィドバクテリウム・ビフィダム生菌から選ばれるプロバイオティクス;および/または
最終製剤の重量に対して0.0025〜0.025重量%の、ビフィドバクテリウム・ビフィダム、またはビフィドバクテリウム・インファンティス/ロンガム、またはラクトバシラス・アエロフィルスもしくはラクトバシラス・プランタラムのいずれかから単離された細胞壁;
を含む組成物である。

0022

抗酸化物質は、過剰に産生されたフリージャカルを不活性化し、それらが細胞およびその機能を損なうのを妨げることを目的とする。健康への有益な効果を考えると、ビフィズス菌の高レベルおよびその持続が、腸内フローラにおいて維持されるべきであり、免疫刺激活性をもつビフィズス菌から単離された細胞壁の目的は、必ずしもそうではないにしても、高齢者では弱くなることが多い免疫能力を回復させることである。

課題を解決するための手段

0023

したがって、エイジングに関与するプロセスを異なるレベル戦うことができるという事実ゆえに、本発明の主な態様は、本発明による組成物である。

0024

本発明の目的である組成物中に含まれるビフィドバクテリウムは、10x8 cfu /日の速度で投与を行うのに十分な量で生存している。組成物は、少なくとも10x8 cfu/g、特に、10x9 cfu/gの用量、より詳細には、10x9〜10x10 cfu/担体gの量で適切に製剤されうる。

0025

本発明の好ましい実施態様において、本発明の局所適用のための組成物は、ビフィドバクテリウム・ビフィダムの生菌を含まないが、総量に対して0.0025〜0.025重量%の用量で、および好ましくはたとえばゲル剤などの局所製剤50 ug/gの用量で、プロバイオティクスのいずれか1つから単離された細胞壁を含む。

0026

本発明の目的である組成物を製造するのに好ましい抗酸化物質は、天然エキス:フラボノイドおよびプロアントシアニジンを供給するブドウ種子エキス;フラボンおよびアントシアン(タンニン)を供給するブドウ絞りかすエキス;血液微小循環に対するその効果によりビルベリーエキス;抗酸化物質および免疫賦活性多糖類の含量が非常に高いことによりナガバクコ(Lycium barbarum)およびクコ(Lycium chinense)由来のゴジベリーエキス;それらの抗酸化効果に関してよく知られているクルクミノイド物質を含むウコンエキス;から選ばれる。

0027

天然エキスに加えて、本発明の目的である組成物は、それらの公知の抗酸化作用によりビタミンA、CおよびEから選ばれる1種以上の抗酸化物質;および還元力のためにアセチルシステイン;を含む。
このような抗酸化剤は、市販されているか、または実験部分に記載されている方法にしたがって調製されうる。

0028

本発明の好ましい実施態様において、本発明の目的は、以下を含む:天然エキス10%:ビルベリーエキス2.5%、ゴジエキス5%、ウコンエキス2.5%;ビタミン1%およびアセチルシステイン0.1%。
本発明の目的である組成物は、エイジングプロセスの過程を防止または遅延させるため、該プロセスを打ち消すのに有用である。
特に、本発明の目的である組成物は、上記のように、抗肥満または抗腫瘍組成物として、糖尿病を予防するための免疫調節剤としての主要な特性を有する腸内フローラにおける適切な量のビフィドバクテリウムを維持するのに有用である。さらに、本発明の目的である組成物の局所投与は、乾癬、座瘡、アトピー性皮膚炎アトピー性湿疹および乾燥皮膚などの皮膚科疾患の治療に有用であり得る。

0029

本発明の目的である組成物は、経口または局所用組成物として製剤されうる。

0030

本発明によれば、有効量とは、意図された効果を得るのに十分な量を意味する。

0031

本発明において記載されるように、本明細書に開示される組成物は、薬学的に許容される形態の組成物を含み得る。組成物は、さらに、必要に応じて、1種以上の追加の活性剤を含みうる。

0032

本発明の目的である組成物は、医薬組成物栄養補助食品組成物プロバイオティック組成物または化粧品組成物として製剤され、選択された投与経路、すなわち、経口または局所経路に適したさまざまな形態で、ヒト患者などの哺乳動物に投与されうる。

0033

本発明組成物は、他のサプリメントおよび治療化合物とともに投与され、他の種類の治療に使用されうる。本発明組成物は、不活性希釈剤または食用同化可能なビヒクルなどの薬学的に許容されるビヒクルと組み合わせて、たとえば経口的に、全身投与されうる。それらは、軟質または硬質ゲルカプセルに包含させることができ、錠剤圧縮させることができ、または患者食事中の食料品に直接加えられうる。

0034

経口治療用投与の場合、活性組成物は、パケットの形態で、または1種以上の賦形剤と組み合わせてパケットの形態で、または摂取可能な錠剤、バッカル錠剤ロゼンジ剤カプセル剤エリキシル剤懸濁剤シロップ剤カシェ剤などの形態で、直接投与されうる。

0036

単位剤形がカプセル剤である場合、それは、上記材料に加えて、植物油またはポリエチレングリコールなどの液体ビヒクルを含むことができる。いくつかのさらなる材料は、コーティングとして、または固体単位剤形物理的形態を異なる方法で改変するために存在しうる。たとえば、錠剤、丸剤またはカプセル剤は、ゼラチン、ワックスシェラックまたは糖などでコーティングされうる。

0037

シロップまたはエリキシルは、活性化合物、甘味料としてのスクロースまたはフルクトース、防腐剤としてのメチルおよびプロピルパラベン着色剤ならびにチェリーまたはオレンジフレーバーなどの香味剤を含むことができる。
任意の単位剤形の調製に使用される任意の物質は、薬学的に許容され、使用される量において実質的に非毒性でなければならない。さらに、活性化合物は、徐放性製剤およびデバイスに組み込まれうる。

0038

局所投与の場合、本発明組成物は、固体または液体でありうる皮膚科学的に許容される担体とともに、製剤として適用され得る。

0039

有用な固体担体は、タルククレー微結晶性セルロースシリカアルミナなどの細かく分割された固体を含む。有用な液体担体は、水、アルコール、またはグリコールまたは水-アルコール/グリコールの混合物を含み、本発明化合物は、場合により、非毒性界面活性剤の助けによって、有効なレベルで溶解または分散されうる。意図された用途のための特性を最適化するために、香料などの補助剤を添加することができる。

0040

合成ポリマー脂肪酸、脂肪酸の塩およびエステル脂肪族アルコール変性セルロースまたは変性鉱物材料などの増粘剤もまた、液体担体と共に使用されて、展延性ペースト、ゲル、軟膏石鹸などを形成し、レシピエントの皮膚に直接適用される。
式Iで示される化合物の有用な用量は、インビトロおよびインビボでの動物モデルにおけるその活性を比較することによって決定されうる。

0041

通常、ローションなどの液体組成物中の本発明の組成物の濃度は、約0.1〜25重量%、好ましくは約0.5〜10重量%である。ゲルまたは粉末などの半固体または固体組成物中の濃度は、約0.1〜5重量%であろう。

0042

治療に使用するのに必要とされる本発明の目的である組成物の量は、具体的な組み合わせに応じて、ならびに投与経路、治療されるべき病気の種類および患者の年齢および状態に基づいて変化し、 患者を支援する医師または医療従事者の裁量に委ねられるあろう。

0043

しかしながら、適切な用量は、一般に、約1.5〜25mg/kg、たとえば、約5〜25mg/kg体重/日、たとえば、3〜約25mg/kg体重、好ましくは、5〜25g/kg/日、より好ましくは、5〜25mg/kg/日の範囲である(レシピエントの体重に基づく)。

0044

化合物は、単位剤形で、たとえば、単位剤形当たり5〜1000mg、有利には10〜750mg、より有利には50〜500mgの活性成分を含有する単位剤形で投与されるのが有利である。

0045

意図される用量は、単回用量で、または適切な時間範囲、たとえば、1日当たり2回、3回、4回またはそれ以上のサブ用量の範囲内で投与される複数用量として有利に提示されうる。
局所適用のための組成物は、ビフィドバクテリウム・ビフィダムを含まないが、抗酸化剤に加えて、プロバイオティクスのいずれか1種から単離された細胞壁を含む。

0046

本発明の文脈において、用語「不飽和脂肪酸」は、少なくとも1つの二重結合を含む脂肪酸に関する。
これは、長鎖脂肪酸、すなわち14個を超える炭素原子を有することができる脂肪酸に特に適している。
不飽和脂肪酸は、酸形態または塩形態、たとえば、そのカルシウム塩、または誘導体、特にエステルの形態であり得る。
脂肪酸は、ペトロセレン酸(C12)、パルミトレイン酸(C16)およびオレイン酸(C18)などのモノ飽和、または少なくとも2つの二重結合を有する多価不飽和のいずれかであり得る。

0047

脂肪酸の選択は、局所適用または経口投与を意味する組成物の目的を考慮に入れて計算されることが意図される。

0048

多価不飽和脂肪酸には、最も近い不飽和末端メチル基の位置によって特徴付けられるω-3およびω-6脂肪酸、およびそれらの混合物が含まれる。

0049

本発明の目的である組成物に特に適しているのは、18〜22個の炭素原子を有する不飽和脂肪酸、特に多価不飽和脂肪酸であり、そのうちω-3およびω-6脂肪酸が好ましい。
ω-6系の多価不飽和脂肪酸のうち、特に18個の炭素原子および2個の不飽和結合(18:2、ω-6)を有するリノール酸、18個の炭素原子および3個の不飽和結合を有するリノール酸(18:3、ω-6)、20個の炭素原子および3個の不飽和結合(20:3、ω-6)を有するジホモ-ガンマリノレン酸アラキドン酸、5,8,11,14(エイコサテトラエン酸20:4、ω-6)、ドコサテトラエン酸(22:4、ω-6)が挙げられる。
ω-3系の多価不飽和脂肪酸は、特に、α-リノレン酸(18:3、ω-3)、ステアリドン酸(18:4、ω-3)、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸(EPA 20:5、ω-3)およびドコサヘキサエン酸4,7,10,13,16,19またはDHA(22:6、ω-3)、ドコサペンタエン酸(22:5、ω-3)、n-ブチル-5,11,14-エイコサトリエン酸から選ばれる。

0050

本発明の目的である組成物に特に適しているのは、リノレン酸、ステアリドン酸、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸、またはそれらの混合物もしくは抽出物である。
本発明の組成物中の不飽和または多価不飽和脂肪酸および脂肪酸エステル含有量は、組成物の総重量に対して0.0001重量%〜90重量%、特に0.01重量%〜50重量%、および特に0.1重量%〜10重量%で変化しうる。

0051

γ-リノレン酸の供給源は、月見草油ルリヂサブラックカラント種子、エキウムおよびなどの植物油、およびマイクロアルガ・スピルリナ(Spirulina maximaおよびSpirulina platensis)からのエキスから選ばれる。

0052

ナッツヘーゼルナッツアーモンド(Juglans regia)、コリアンダーおよびダイズ(Glycine max)、アルガンカンナビスセイヨウアブラナ(Brassica naptus)、チーア、リン(lin)などの植物油、魚油は、ω-3系の多価不飽和脂肪酸である。
多価不飽和脂肪酸ω-3は、動物プランクトン甲殻類/軟体動物およびにおいても見出すことができる。
魚油は、EPAおよびDHAの主要な産業源である。微細藻類バイオマスは、不飽和脂肪酸ω-3物質の抽出源でもあり得る。

0053

したがって、不飽和脂肪酸は、月見草、ルリヂサ、ブラックカラント種子、ナッツ、大豆、魚、ヒマワリ小麦胚芽、麻、フェヌグリークアンカ、エキウム、アルガン、バオバブ、米ぬか、ごま、アーモンド、ヘーゼルナッツ、チーア、リン、バラオリーブアボカドベニバナ、コリアンダー油および/または微細藻類抽出物(たとえば、スピルリナ)、または動物プランクトン抽出物から選択される少なくとも1つの油の形態で、組成物中に使用することができる。

0054

本発明の組成物は、このような油および/または抽出物および/またはバイオマスを、組成物の総重量に対して5〜80重量%、特に10〜70重量%の含量で含み、特に経口投与に適している。
本発明による組成物は、0.1〜10g/日、特に0.2〜5g/日の量で投与されるように調節された濃度の油および/または抽出物および/またはバイオマスを含むことができる。

0055

本発明による局所用組成物または組み合わせは、ビタミンB3、B5、B6、B8、C、E、PPまたはナイアシンカロテノイドポリフェノール、ならびに亜鉛、カルシウムマグネシウムなどのミネラルなどの他の成分をさらに含有することができる。

0056

少なくともプレバイオティックまたはプレバイオティック混合物も含まれ得る。
より詳細には、これらのプレバイオティックスは、たとえば、グルコース、ガラクトースキシロースマルトース、スクロース、ラクトース、デンプンキシランヘミセルロースイヌリンアラビアゴム、またはそれらの混合物から生成されるオリゴ糖から選択されうる。

0057

より詳細には、オリゴ糖は、少なくともフルクトオリゴ糖を含む。

0058

より詳細には、このプレバイオティックは、フルクトオリゴ糖とイヌリンとの混合物を含むことができる。

0059

特に局所投与のための組成物に関しては、それらは、水溶液水性または油性アルコール性溶液溶液型の分散液またはローションまたは美容液などの分散液、乳液などの液体または半液体エマルジョンクリームなどの懸濁液またはエマルジョン、水性または無水ゲルマイクロエマルジョンマイクロカプセル、またはイオン性および/または非イオン性界面活性剤小胞分散物でありうる。
このような組成物は、標準的な方法にしたがって調製される。
これらの組成物は、特に、顔、手、足、大きな皮膚のひだまたは身体をクレンジング、保護、処置またはケアするためのクリーム(たとえば、毎日のクリーム、ナイトクリーム、メイクアップリムーバークリーム、ファンデーション日焼け止めクリーム)、液体ファンデーションなどの美容製品、クレンジングミルク、保護またはサポートボディミルク、アフターサンミルク、ローション、クレンジングまたは消毒ローションなどのスキンケア用ゲルまたはフォームサンクリームセルフタンニングローション、バス組成物、殺菌剤を含む消臭剤組成物、アフターシェーブゲルまたはローション、脱毛剤クリーム、または昆虫忌避組成物を製造するために使用されうる。

0060

本発明の組成物は、石鹸などの固形製剤の製造にも使用することができる。

0061

それらはまた、溶液、クリーム、ゲル、エマルジョンまたはムースの形態でヘアケアのために、または加圧下での噴射剤をさらに含むエアロゾル組成物の形態で使用することもできる。

0062

本発明の組成物がエマルジョンである場合、脂肪相の割合は、組成物の全重量に対して5〜80重量%、好ましくは5〜50重量%で変化しうる。

0063

エマルションの形態で組成物中に使用される油、乳化剤および共乳化剤は、化粧品および/または皮膚科学的製品に通常使用されるものから選択される。
乳化剤および共乳化剤は、組成物の総重量に対して0.3〜30重量%、好ましくは0.5〜20重量%の量で組成物中に存在しうる。
本発明の組成物が溶液または油性ゲルである場合、脂肪相は、組成物の総重量の90%以上を占めることができる。

0064

既知の方法によれば、本発明による化粧品および/または皮膚科学的組成物は、さらに、親水性または親油性剤、親水性または親油性ゲル化活性剤、防腐剤、酸化防止剤溶媒、香料、充填剤スクリーニング剤、殺菌剤、臭気吸収剤および着色剤などの化粧品、医薬品および/または皮膚科用アジュバントを含む。
これらのさまざまな共アジュバントの量は、当技術分野で通常使用される量、たとえば組成物の全重量の0.01〜20%である。
そのような共アジュバントは、その種類に応じて、脂肪相および/または水相に導入されうる。

0065

本発明で使用される脂肪としては、不飽和脂肪酸に加えて、水添ポリイソブテンおよび流動パラフィンなどの鉱油シアバター液状画分ヒマワリ油および杏仁油などの植物油、ペルヒドロスクワレンなどの動物油、パーセリン油、ミリスチン酸イソプロピルパルミチン酸オクチルなどの合成油パーフルオロポリエーテルなどのフッ素油を用いることができる。

0066

脂肪酸アルコールも使用することができ、ステアリン酸などの脂肪酸およびそのようなワックスは、パラフィン、カルナバおよび蜜蝋を含む。

0067

さらに、シリコーンオイル、および、たとえば、シクロメチコンおよびジメチコン、ワックス、樹脂およびシリコーンゴムなどのシリコーン化合物を使用することができる。

0068

本発明で用いられる乳化剤として、たとえば、グリセリルステアレートポリソルベート60、Henkel社よりSinnowax AOの名称で市販されているセチルアルコール/33molのエチレンオキシドを含むオキシエチレンセトステアリルアルコールの混合物、Gattefosse CompanyよりTefose 63の名称で市販されているPEG-6/PEG-32/ステアリン酸グリコール、PPG-3ミリスチルエーテルセチルジメチコンコポリオールおよびモノまたはトリステアリンソルビタンなどのシリコーン乳化剤、PEG-40ステアレート、オキシエチレンソルビタン(200E)が挙げられる。

0069

本発明で使用される溶媒として、低級アルコール、特にエタノールおよびイソプロパノール、およびプロピレングリコールが含まれる。

0070

親水性ゲル化剤として、カルボマーなどのカルボン酸ポリマーSEPPIC CompanyによりSEPIGEL 305の名称で市販されているポリアクリルアミド、C13-C14イソパラフィンおよびLaureth-7混合物を含むアクリレート/ポリアクリルアミドコポリマーなどのアクリルコポリマーヒドロキシアルキルセルロースのようなセルロース誘導体などの多糖類、および特に、ヒドロキシプロピルセルロースおよびヒドロキシエチルセルロースグアーイナゴマメキサンタンガムなどの天然ガム、および粘土が挙げられる。
親油性ゲル化剤として、ベントナイトなどの変性粘土ステアリン酸アルミニウムおよび疎水性シリカなどの脂肪酸の金属塩、またはエチルセルロースおよびポリエチレンが挙げられる。

0071

親水性活性剤として、タンパク質またはタンパク質加水分解物、アミノ酸、グリセリンソルビトールブチレングリコールおよびポリエチレングリコールなどのC2〜C10多価アルコール尿素アラントイン、糖および糖誘導体水溶性ビタミン、デンプン、細菌エキスまたはアロエベラなどの植物エキスを用いることができる。
親油性活性剤として、レチノール(ビタミンA)およびその誘導体、トコフェロール(ビタミンE)およびその誘導体、セラミド精油および不鹸化油(トコトリエノールセサミン、γ-オリザノールフィトステロール、スクワレン、ワックス、テルペン)を用いることができる。

0072

本発明による活性は、主に皮膚疾患の予防および/または治療を目的とする活性剤と組み合わせることもできる。

0073

本発明の美容処置方法は、特に、前記組成物の使用のための標準的な技術にしたがって、上記で定義した化粧品および/または皮膚科学的組成物または組み合わせを適用することによって実施することができる。
たとえば、クリーム、ゲル、美容液、ローション、クレンジングミルクまたは乾燥肌または髪における日焼け後組成物、毛髪を濡らすためのヘアローションの塗布、シャンプーまたは歯肉への歯磨き剤の塗布。

0074

本発明の美容方法は、たとえば、ゲル、ローション、エマルジョンとして製剤化することができる、本発明による組み合わせの使用、たとえば、毎日の使用を含む。
本発明方法は、単回投与を含むことができる。

0075

もう1つの実施形態において、本発明の目的である組成物の投与は、たとえば、1日2〜3回、一般に1日以上、少なくとも4週間、または4〜15週間の長期間、任意に1回以上の中断期間を有して繰り返される。

0076

以下の実施例および実施態様を参照して本発明を記載する。追加の記載がない場合、当業者は、上記の記載および以下の実施例を使用して、本発明の化合物を調製および使用し、記載された方法に従うことができると考えられる。
したがって、以下の実施例は、例示としてのみ提供されるものであり、具体的には本発明の好ましい実施形態を強調し、説明を限定するものと解釈されることを決して意図されない。したがって、実施例は、添付の特許請求の範囲内にある本発明で提供される教示の結果として明白となる任意の変形を含むように理解されるべきである。

0077

1.ビフィズス菌の培養
ビフィドバクテリウム・ビフィダム(Tissier){DSMZ番号20456}、またはビフィドバクテリウム・インファンティス/ロンガム(DSMZ番号20088)のいずれかを、本発明の目的である組成物において用いることができる。
ビフィドバクテリウムの選択された種は、厳しい嫌気的条件下、38℃にて、0.12%アスコルビン酸補足されたBlaurock培地(Blaurock KG Zuchtung von B. Bifidus bakterien aus der vaginal Flora. Deutsche Medizin Wochenschrift、1940.113)上で培養される。
細菌は、遠心分離によって固定相の開始時に収集され、1%アスコルビン酸の中和溶液中で再懸濁された後、遠心分離によって2回洗浄される。最低量の0.1%アスコルビン酸の中和溶液に再懸濁された細菌沈殿物を、凍結乾燥する。
スカードビ(Scardovi)培地にて同じ条件下で、乳酸菌培養を実施する。

0078

2.ビフィズス菌または乳酸菌からの細胞壁の獲得
B. Bizzini et al. (Med. Mal. Inf. 1978、8、408)による方法にしたがって、ビフィズス菌の細胞壁を調製する。
60℃で30分間加熱することにより細菌を死滅させ、水中に再懸濁した後に遠心分離によって1回洗浄する。細菌塊を50℃のストーブで乾燥させた後、エタノール:エーテル1:1;トリクロロエタノール;メタノール:トリクロロエタノール2:1の混合物による8時間のサイクルでのソックスレー抽出により脱脂する。乾燥後、細菌を水中に懸濁させ、ワーリングブレンダー(Waring Blendor)を用いて粉砕する。粉砕されていない細菌は、1000xgにて5分間の遠心分離によって除去される。飽和硫酸アンモニウム溶液を飽和の40%まで添加することによって、粉砕された細菌を含む上清から細胞壁を沈殿させる。
沈殿物を4℃にて一夜デカントし、10.000xgにて15分間遠心分離して細胞壁を集める。沈殿物を水に再懸濁し、硫酸アンモニウム痕跡が除去されるまで水に対して透析する。その後、沈殿物を凍結乾燥する。

0079

抗酸化剤の抽出
抗酸化剤の抽出は、水70、グリセロール20、エタノール10、および別々にブドウ、ブドウ絞りかすおよびビルベリー種子およびゴジベリーの混合物中での48〜96時間の冷たい浸軟によって行われる。次いで、回転蒸発器中で真空下にてエキスを蒸留して乾燥させる。

0080

クルクミノイドエキスは、ソックスレー(Soxhlet)中での抽出によって調製される。
ウコン根茎を水で洗浄し、50℃にて6時間気流乾燥させ、粉砕機で粉砕する。この粉末をメタノールで抽出し、回転蒸発器中で真空下にて抽出物を蒸留して乾固させる。

実施例

0081

組成物の製造
パケットに含有されるような投与のための組成物は、以下からなる:
ブドウ種子エキス:2.5〜10%
フラボンおよびアントシアン(タンニン)を供給するブドウ絞りかすエキス:2.5〜10%
血液微小循環における効果のためのビルベリーエキス:1〜5%
ゴジベリーエキス:1〜10%
クルクミノイドエキス:1〜10%
ビタミンA、CおよびE:0.1〜1%
アセチルシステイン:0.1〜1%
亜鉛およびセレン塩:0.0025〜0.025%
ビフィズス菌:10x8〜10x10 cfu/g
ビフィズス菌または乳酸菌からの細胞壁:0.025〜0.2%

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