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課題・解決手段

本発明は、1種以上の抗真菌剤薬理学的活性成分とするネイルラッカー組成物に関する。本発明は、特定のフィルム形成高分子物質及び透過促進剤等を含有することにより、治療が求められて薬物を塗布した皮膚部位における、具体的に爪甲でのその薬物の浸透効果に優れ、薬物の治療部位への局所塗布後、その管理等が便利であり、薬物の貯蔵安定性に優れていることが特徴である。

概要

背景

真菌症

本発明は真菌症、具体的には皮膚真菌症、より具体的には爪甲真菌症の予防又は治療に有用なネイルラッカー組成物に関する。

爪甲真菌症(onychomycosis)とは、進行性又は再発性真菌感染症であって、皮膚糸状菌及び酵母菌を含む真菌により発生する全ての感染を意味し、一般に、手足爪床(nail bed)から、その感染が始まり、手足の爪板(nail plate)に進行することが特徴である疾病である。爪甲真菌症は、表在性(superficial)であるが、下記のように本人又は他人に重大な健康上の問題を引き起こす可能性があるため慎重に取り扱う必要がある。

まず、真菌により感染した者には、第一次感染部位に真菌貯蔵所(reservoir)が作られ、当該貯蔵所との直接的又は間接的接触により、その者の身体の第2の他の部分に真菌がもたらされ、さらには、感受性のある他人に真菌が伝染する可能性がある。

次に、爪甲真菌症は、他の深刻な疾患に対する患者の感受性を増加させる。例えば、爪甲真菌症は、再発性蜂窩織炎(cellulites)又は血栓性静脈炎(thrombophlebitis)等の発病の可能性を増進させ、特に糖尿病患者には、第二次細菌感染への露出を促進させ、足部潰瘍(foot ulcers)又は壊疽(gangrene)等を引き起こしてしまう。

そして、上記のような重大な疾患はさておき、爪甲真菌症が患者に及ぼす社会的及び心理的な影響は甚だしい。最近の研究結果によると、爪甲真菌症を患う患者の92%が、当該疾病により社会心理的及び肉体的に否定的影響を受けていると考えており、67〜74%の患者は、当該疾病から引き起こされた手足の爪の水虫が原因で困っていると述べている。また、36〜48%の患者は、当該疾病により痛みを感じ、41%の患者は、当該疾病により挙動を制限されることもあると述べている。このように爪甲真菌症は、自己像及び自尊心にも悪影響を及ぼし、生活の質に否定的な影響を及ぼしている。

[真菌症治療等についての現状]

爪甲真菌症は、患者の健康と生活の質に及ぼす影響が多大な疾病であるにもかかわらず、一部の医者は、その治療を拒絶することもある。その理由は、症状が軽い初期の爪甲真菌症の場合は、健康上の問題というよりも、美観上の問題とみなす、又は治療過程中の全身療法副作用、例えば、経口投与用薬物の副作用をより恐れるからである。一例として、現在、市販されている爪甲真菌症の経口投与用治療剤としては、アゾール系薬物が殆どであるが、これらは、投与後、全身に吸収されるとき、胃腸障害等の副作用を示すものと知られている。

そのため、病院に行かなくても、自己治療だけでも、満足な効果が得られるとともに、経口投与用薬物のような全身療法ではなく、治療を希望する部位にのみ直接塗布することで、副作用を減らすことができる局所塗布用治療剤への要求が続けられてきている。

[既存の局所塗布用治療剤の例示]

抗真菌作用を行う代表的な薬物としては、アモロルフィン[Amorolfine、フェニルモルホリン誘導体(Phenyl−morpholine derivatives)]及びシクロピロックスCiclopirox、ヒドロキシピリドン(Hydroxypiridone)]等がある。

アモロルフィンは、真菌細胞膜のエルゴステロール(ergosterol)の合成を抑制することにより、抗真菌作用を示し、市販中の製品であるロセリルTM(ガルルマフランス)等の活性成分である。フラゴティエ(Flagothier)等は、実験室研究を通じて、アモロルフィンの場合、抗真菌力予想よりも低いものの、抗真菌剤抵抗する胞子の形成を減少させ、再感染危険率を低下させるのには効果があることを明らかにした。

シクロピロックスは、アゾール又は他の抗真菌薬物の作用機序とは異なり、三価陽イオン依存性酵素に作用し、細胞内必須物質若しくはイオンの真菌膜を介した移動を抑制することにより、抗真菌作用を示し、抗真菌作用以外に抗炎症作用も有する。これは、市販の製品であるロプロックスTM(ヘーヒスト、ドイツ)等の活性成分である。

その他、チオコナゾール(Tioconazole)、ミコナゾール(Miconazole)、サリチル酸(Salicylic acid)、及びウンデセノエート(Undecenoates)等が、爪甲真菌症の局所用治療剤として用いられている。

[既存の局所塗布用治療剤の限界点

爪甲真菌症は一般に、手足の爪の内側面、すなわち、手足の爪のうち、皮膚の角質層と接する面(手足の爪床)に真菌が浸透し、手足の爪を構成するケラチンとして増殖し、徐々に手足の爪の外側面(手足の爪板)に広がる疾病であって、その治療等のためには、薬物を外部(手足の爪板)に塗布したとき、それが治療の必要な内部(手足の爪床)にまで接近されなければならないが、手足の爪は、皮膚とは異なり、薬物の浸透が困難であるという特徴がある。結局、一般のクリーム軟膏タイプ局所的な抗真菌剤は、硬い爪甲板への浸透が困難であり、皮膚に塗布する薬物のように使っては、目的の治療効果を達成することができない。

そのため、初期は化学薬品を用いた角質溶解剤と抗真菌剤の密封療法を用い、又はロセリルTMの場合は、爪甲板を磨いてから、薬物を塗布する方式で用いた。

それから近年、薬物の浸透力が高まったラッカー(Lacquer)製品が開発されているが、その一例として、シクロピロックスを含有しながら、溶媒としてエチルアセテート及びイソプロピルアルコールを用い、フィルム形成基剤として、ブチルモノエステルポリマーメチルビニルエーテルマレイン酸(Methylvinyl ether/maleic acid)]を用いるペンラックTMがある。

概要

本発明は、1種以上の抗真菌剤を薬理学的活性成分とするネイルラッカー組成物に関する。本発明は、特定のフィルム形成高分子物質及び透過促進剤等を含有することにより、治療が求められて薬物を塗布した皮膚部位における、具体的に爪甲でのその薬物の浸透効果に優れ、薬物の治療部位への局所塗布後、その管理等が便利であり、薬物の貯蔵安定性に優れていることが特徴である。

目的

本発明の目的とする

効果

実績

技術文献被引用数
1件
牽制数
0件

この技術が所属する分野

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請求項1

1種以上の抗真菌剤及び1種以上のフィルム形成剤を含有する組成物であって、フィルム形成剤が、オクチルアクリルアミドアクリレート共重合体アクリリックアクリレート共重合体、スチレンアクリレート共重合体アミノアルキルメタクリレート共重合体アクリレートメタクリレート共重合体アンモニオメタクリレート共重合体、アクリレートアンモニウムメタクリレート共重合体、アクリレートジメチルアミノエチルメタクリレート共重合体、及びオクチルアクリルアミドアクリレートブチルアミノエチルメタクリレート共重合体からなる群より選ばれた1種以上であることを特徴とする組成物。

請求項2

ヒドロキシプロピルセルロース及びヒドロキシプロピルメチルセルロースからなる群より選ばれた1種以上をさらに含有することを特徴とする請求項1に記載の組成物。

請求項3

尿素セトステアリルアルコールカンファ、及びN−メチル−2−ピロリドンからなる群より選ばれた1種以上をさらに含有することを特徴とする請求項1又は2に記載の組成物。

請求項4

抗真菌剤がシクロピロックス又はその薬剤学的許容される塩であることを特徴とする請求項1に記載の組成物。

請求項5

シクロピロックス又はその薬剤学的に許容される塩の含量が、組成物の全重量に対して0.5〜10重量%であることを特徴とする請求項4に記載の組成物。

請求項6

フィルム形成剤の含量が、組成物の全重量に対して1.0〜15重量%であることを特徴とする請求項1に記載の組成物。

請求項7

ヒドロキシプロピルセルロース及びヒドロキシプロピルメチルセルロースからなる群より選ばれた1種以上の含量が、組成物の全重量に対して0.001〜10重量%であることを特徴とする請求項2に記載の組成物。

請求項8

尿素、セトステアリルアルコール、カンファ、及びN−メチル−2−ピロリドンからなる群より選ばれた1種以上の含量が、組成物の全重量に対して0.01〜10重量%であることを特徴とする請求項3に記載の組成物。

技術分野

0001

本発明は、1種以上の抗真菌剤薬理学的活性成分とするネイルラッカー組成物に関する。

背景技術

0002

真菌症

0003

本発明は真菌症、具体的には皮膚真菌症、より具体的には爪甲真菌症の予防又は治療に有用なネイルラッカー組成物に関する。

0004

爪甲真菌症(onychomycosis)とは、進行性又は再発性真菌感染症であって、皮膚糸状菌及び酵母菌を含む真菌により発生する全ての感染を意味し、一般に、手足爪床(nail bed)から、その感染が始まり、手足の爪板(nail plate)に進行することが特徴である疾病である。爪甲真菌症は、表在性(superficial)であるが、下記のように本人又は他人に重大な健康上の問題を引き起こす可能性があるため慎重に取り扱う必要がある。

0005

まず、真菌により感染した者には、第一次感染部位に真菌貯蔵所(reservoir)が作られ、当該貯蔵所との直接的又は間接的接触により、その者の身体の第2の他の部分に真菌がもたらされ、さらには、感受性のある他人に真菌が伝染する可能性がある。

0006

次に、爪甲真菌症は、他の深刻な疾患に対する患者の感受性を増加させる。例えば、爪甲真菌症は、再発性蜂窩織炎(cellulites)又は血栓性静脈炎(thrombophlebitis)等の発病の可能性を増進させ、特に糖尿病患者には、第二次細菌感染への露出を促進させ、足部潰瘍(foot ulcers)又は壊疽(gangrene)等を引き起こしてしまう。

0007

そして、上記のような重大な疾患はさておき、爪甲真菌症が患者に及ぼす社会的及び心理的な影響は甚だしい。最近の研究結果によると、爪甲真菌症を患う患者の92%が、当該疾病により社会心理的及び肉体的に否定的影響を受けていると考えており、67〜74%の患者は、当該疾病から引き起こされた手足の爪の水虫が原因で困っていると述べている。また、36〜48%の患者は、当該疾病により痛みを感じ、41%の患者は、当該疾病により挙動を制限されることもあると述べている。このように爪甲真菌症は、自己像及び自尊心にも悪影響を及ぼし、生活の質に否定的な影響を及ぼしている。

0008

[真菌症治療等についての現状]

0009

爪甲真菌症は、患者の健康と生活の質に及ぼす影響が多大な疾病であるにもかかわらず、一部の医者は、その治療を拒絶することもある。その理由は、症状が軽い初期の爪甲真菌症の場合は、健康上の問題というよりも、美観上の問題とみなす、又は治療過程中の全身療法副作用、例えば、経口投与用薬物の副作用をより恐れるからである。一例として、現在、市販されている爪甲真菌症の経口投与用治療剤としては、アゾール系薬物が殆どであるが、これらは、投与後、全身に吸収されるとき、胃腸障害等の副作用を示すものと知られている。

0010

そのため、病院に行かなくても、自己治療だけでも、満足な効果が得られるとともに、経口投与用薬物のような全身療法ではなく、治療を希望する部位にのみ直接塗布することで、副作用を減らすことができる局所塗布用治療剤への要求が続けられてきている。

0011

[既存の局所塗布用治療剤の例示]

0012

抗真菌作用を行う代表的な薬物としては、アモロルフィン[Amorolfine、フェニルモルホリン誘導体(Phenyl−morpholine derivatives)]及びシクロピロックスCiclopirox、ヒドロキシピリドン(Hydroxypiridone)]等がある。

0013

アモロルフィンは、真菌細胞膜のエルゴステロール(ergosterol)の合成を抑制することにより、抗真菌作用を示し、市販中の製品であるロセリルTM(ガルルマフランス)等の活性成分である。フラゴティエ(Flagothier)等は、実験室研究を通じて、アモロルフィンの場合、抗真菌力予想よりも低いものの、抗真菌剤に抵抗する胞子の形成を減少させ、再感染危険率を低下させるのには効果があることを明らかにした。

0014

シクロピロックスは、アゾール又は他の抗真菌薬物の作用機序とは異なり、三価陽イオン依存性酵素に作用し、細胞内必須物質若しくはイオンの真菌膜を介した移動を抑制することにより、抗真菌作用を示し、抗真菌作用以外に抗炎症作用も有する。これは、市販の製品であるロプロックスTM(ヘーヒスト、ドイツ)等の活性成分である。

0015

その他、チオコナゾール(Tioconazole)、ミコナゾール(Miconazole)、サリチル酸(Salicylic acid)、及びウンデセノエート(Undecenoates)等が、爪甲真菌症の局所用治療剤として用いられている。

0016

[既存の局所塗布用治療剤の限界点

0017

爪甲真菌症は一般に、手足の爪の内側面、すなわち、手足の爪のうち、皮膚の角質層と接する面(手足の爪床)に真菌が浸透し、手足の爪を構成するケラチンとして増殖し、徐々に手足の爪の外側面(手足の爪板)に広がる疾病であって、その治療等のためには、薬物を外部(手足の爪板)に塗布したとき、それが治療の必要な内部(手足の爪床)にまで接近されなければならないが、手足の爪は、皮膚とは異なり、薬物の浸透が困難であるという特徴がある。結局、一般のクリーム軟膏タイプ局所的な抗真菌剤は、硬い爪甲板への浸透が困難であり、皮膚に塗布する薬物のように使っては、目的の治療効果を達成することができない。

0018

そのため、初期は化学薬品を用いた角質溶解剤と抗真菌剤の密封療法を用い、又はロセリルTMの場合は、爪甲板を磨いてから、薬物を塗布する方式で用いた。

0019

それから近年、薬物の浸透力が高まったラッカー(Lacquer)製品が開発されているが、その一例として、シクロピロックスを含有しながら、溶媒としてエチルアセテート及びイソプロピルアルコールを用い、フィルム形成基剤として、ブチルモノエステルポリマーメチルビニルエーテルマレイン酸(Methylvinyl ether/maleic acid)]を用いるペンラックTMがある。

発明が解決しようとする課題

0020

ラッカー製品は、皮膚組織よりも薬物の浸透が困難である手足の爪の特性に焦点を合わせた特殊の局所部位用の治療剤であって、薬物が治療目的部位まで浸透するのには、どうしても時間がかかってしまうため、その間、塗布した薬物が塗布部位において消失又は変形されず、持続的に手足の爪の内部に浸透されるように、薬物の上に一定の膜を形成し、薬物の消失を防止することを特徴とする。結局、ラッカー製品を理解するためには、その膜の特性から把握する必要がある。

0021

市販中の医薬品であるペンラックTMの場合は、不溶性被膜を用いて爪甲に薬物溶液処置することが特徴である。一方、ラッカー製品の場合、一定の時間が経過した後、再度薬物を塗布するときは、その被膜が除去されていなければ薬物の浸透が容易でないが、前記不溶性被膜は、有機溶媒でなければその除去が容易ではない。すなわち、ペンラックTMは、患者のコンプライアンス欠けるという問題があり、また薬物の透過度も満足できるものではなかった。

0022

大韓民国登録特許公報第10−0530263号においては、ペンラックTMのような既存のネイルラッカー皮膚科的及び美的な短所を克服した製品であって、1種以上の抗真菌剤と不溶性被膜ではなく、水溶性フィルム形成剤一種であるキトサン誘導体とを含有する抗真菌性局所用組成物を提案しているが、これも依然として薬物の爪甲透過力が満足できるものではなく、特に若干の水分の接触によっても、薬物が直ちに洗浄されてしまい、薬物の塗布後、その充分な量の薬物が治療を必要とする部位にまで到達するための一定の時間、例えば、6時間以上は薬物の塗布部位が水分の全くない環境にさらさなければならないという制限、すなわち、患者にとって使用上の不便さをもたらしてしまう。

0023

一方、大韓民国公開特許公報第10−2014−0124404号においては、抗真菌薬物の透過力を向上させるために、ジメチルスルホキシドDMSO)を溶媒として用いる抗真菌性の局所用組成物を提案しているが、DMSOは皮膚刺激及び炎症を引き起こし得る物質であるので、好ましくない。

0024

本発明は、上記の先行技術における短所の克服を解決課題として選定したものであって、薬物の爪甲浸透力及び患者の薬物の使用便宜性に優れている。

課題を解決するための手段

0025

本発明は、以下の手段により、上述した課題を解決する。

0026

(1)1種以上の抗真菌剤及び1種以上のフィルム形成剤を含有する組成物であって、フィルム形成剤がオクチルアクリルアミドアクリレート共重合体アクリリックアクリレート共重合体、スチレンアクリレート共重合体アミノアルキルメタクリレート共重合体アクリレートメタクリレート共重合体アンモニオメタクリレート共重合体、アクリレートアンモニウムメタクリレート共重合体、アクリレートジメチルアミノエチルメタクリレート共重合体、及びオクチルアクリルアミドアクリレートブチルアミノエチルメタクリレート共重合体からなる群より選ばれた1種以上であることを特徴とする組成物。

0027

(2)前記(1)において、ヒドロキシプロピルセルロース及びヒドロキシプロピルメチルセルロースからなる群より選ばれた1種以上をさらに含有することを特徴とする組成物。

0028

(3)前記(1)又は(2)において、尿素セトステアリルアルコールカンファ、及びN−メチル−2−ピロリドンからなる群より選ばれた1種以上をさらに含有することを特徴とする組成物。

0029

(4)前記(1)〜(3)のいずれか一項において、抗真菌剤がシクロピロックス又はその薬剤学的許容される塩であることを特徴とする組成物。

0030

(5)前記(1)〜(4)のいずれか一項において、シクロピロックス又はその薬剤学的に許容される塩の含量が、組成物の全重量に対して0.001〜30重量%であること、特に好ましくは0.5〜10重量%であることを特徴とする組成物。

0031

(6)前記(1)〜(5)のいずれか一項において、フィルム形成剤の含量が、組成物の全重量に対して0.5〜30重量%であること、特に好ましくは1.0〜15重量%であることを特徴とする組成物。

0032

(7)前記(1)〜(6)のいずれか一項において、ヒドロキシプロピルセルロース及びヒドロキシプロピルメチルセルロースからなる群より選ばれた1種以上の含量が、組成物の全重量に対して0.001〜10重量%であることを特徴とする組成物。

0033

(8)前記(1)〜(7)のいずれか一項において、尿素、セトステアリルアルコール、カンファ、及びN−メチル−2−ピロリドンからなる群より選ばれた1種以上の含量が、組成物の全重量に対して0.01〜10重量%であることを特徴とする組成物。

発明の効果

0034

本発明は、抗真菌性薬物の爪甲への浸透能力に優れ、薬物溶液を一次塗布してから、一定の時間が経過した後、二次塗布するとき、形成された被膜を除去するに当たって大きな不便さがなく、塗布された薬物が若干の水分によりあまりにも容易に洗浄されない等の効果がある。

図面の簡単な説明

0035

試験薬対照薬の塗布後の各時間の間、足指の爪の内部に残っている活性物質含量対比結果を示すものである。

0036

試験薬の加速保管条件長期保管条件における活性物質含量の分析結果を示すものである。

0037

本発明は、抗真菌性薬剤を活性成分とするネイルラッカー用組成物に関するものであって、活性成分、特定のフィルム形成剤、溶媒、及びその他の添加剤等を含有する。

0038

[抗真菌性薬剤]

0039

本発明は、1種以上の抗真菌性薬剤を含有する。この抗真菌性薬剤は、合成又は天然物由来のいずれの公知の抗真菌剤から選ばれ得る。また、活性剤遊離(free)形態であってもよいが、遊離酸遊離塩基、又はその他の塩の形態であってもよい。

0040

公知の抗真菌剤の非制限的な例としては、1−ヒドロキシ−2−ピリドン化合物、例えば、シクロピロックス、リロピロクス、ピロクトン、シクロピロックスオラミン、又は米国公開特許公報第4,957,730号に開示された化合物イミダゾール誘導体、例えば、クロトリマゾールエコナゾールイソコナゾールケトコナゾール、ミコナゾール、チオコナゾール、ビフォナゾールフェンコナゾール、又はオキシコナゾールポリエン誘導体、例えば、ナイスタチンナタマイシン、又はアンホテリシンアリルアミン誘導体、例えば、ナフチフィン又はテルビナフィントリアゾール誘導体、例えば、フルコナゾールイトラコナゾールテルコナゾール、又はボリコナゾール;モルホリン誘導体、例えば、アモロルフィン又は米国公開特許公報第5,120,530号に開示された化合物;グリセオフルビン酸性化合物、例えば、ウンデシレン酸トルナフテート;又はフルシトシン等がある。

0041

また、公知の抗真菌剤としては、天然物由来、特に植物抽出物もあるが、例えば、ティーツリー油ラベンダー油、又はニーム樹葉抽出物等がある。

0042

本発明は、公知の抗真菌剤を単独又は互いに異なる2種以上の抗真菌剤を混合して用いてもよい。特に、抗真菌剤が天然物由来であれば、互いに異なる2種以上の抗真菌剤を混合して用いることが、薬効発現においてより好ましい。

0043

本発明は薬効の発現だけでなく、本発明の目的とするその他の効果の発現の側面において、抗真菌剤として、単独又は互いに異なる2種以上の成分を配合させるとき、シクロピロックスは、基本的に選択することが最も好ましい。

0044

抗真菌剤の含量は、構造、抗菌力、ネイルラッカーフィルムからの放出速度、拡散特性、及び爪甲での浸透特性により多様であり、これは、通常の技術者が適宜選択することができる。但し、抗真菌剤として、シクロピロックスを含有するときは、組成物の全体に対して0.001〜30重量%の比率で選択することが好ましく、特に、本発明の目的とする効果の発現の側面においては、0.5〜10重量%の比率で選択することが最も好ましい。

0045

[フィルム形成剤]

0046

本発明は、1種以上のフィルム形成剤を含有する。フィルム形成剤とは、薄膜又はカバーのようなフィルムを形成するのに必要不可欠なバインダーの構成成分のことを言う。

0047

業界に公知されたフィルム形成剤としては様々な成分があるが、上述のように、市販中の医薬品であるペンラックTMは、不溶性のフィルム形成剤を選択し、大韓民国登録特許第10−0530263号においては、上記の水溶性のフィルム形成剤の一種であるキトサン誘導体を選択しているが、本発明者の判断によると、不溶性のフィルム形成剤は、防水性には優れているが、薬物の一次塗布後、二次塗布時、形成されたフィルムを除去してこそ、薬物の浸透力がよくなるが、このとき、既に形成されたフィルムの除去のためには、有機溶媒等の使用が必要であり、その過程が極めて不便であるという短所がある。キトサン誘導体は、水分に敏感であり、薬物を塗布すると、薬物が爪甲を透過して、治療の必要な部位に充分に到達するまで、通常、6時間程度の時間が必要であるが、わずかな水分と接触しただけでも、薬物が洗浄されてしまうという短所があり、何より、上記のフィルム形成剤は、全て薬物の爪甲浸透力が満足のいくものではなかった。

0048

しかし、驚くべきことに、本発明者はフィルム形成剤として、オクチルアクリルアミドアクリレート共重合体、アクリリックアクリレート共重合体、スチレンアクリレート共重合体、アミノアルキルメタクリレート共重合体、アクリレートメタクリレート共重合体、アンモニオメタクリレート共重合体、アクリレートアンモニウムメタクリレート共重合体、アクリレートジメチルアミノエチルメタクリレート共重合体、及びオクチルアクリルアミドアクリレートブチルアミノエチルメタクリレート共重合体からなる群より選ばれた1種以上を選択したとき、上記の短所が全て克服されたことを見出し、疾病の治療はもとより、本発明の目的とする効果の側面において、抗真菌剤、特に、シクロピロックスとの驚くべきシナジー効果があることを見出し、本発明を完成するのに至った。

0049

上記の本発明のフィルム形成剤は、溶媒と一緒ネイルに塗布したとき、溶媒が蒸発されていく段階で、ネイルにフィルムを形成し、典型的な衛生クリーニングサイクルに露出するまで維持されてから脱落するタイプであり、堅固でかつ柔軟性があり、防水性も良く、洗浄容易性にも優れ、何より薬物の爪甲浸透力を向上させることができるという特徴がある。

0050

フィルム形成剤は、組成物の全体に対して0.5〜30重量%の比率で選択することが好ましく、特に、本発明の目的とする効果の発現の側面では、1.0〜15重量%の比率で選択することが最も好ましい。

0051

[溶媒]

0052

本発明は、1種以上の生理学的に許容される溶媒を含有する。溶媒としては、生理学的に許容可能であり、薬物及びフィルム形成剤をはじめとした組成物のその他の成分との相溶性を有する有機溶媒であるエタノールイソプロパノール、エチルアセテート、ブチルアセテートアセトン、又はこれらの混合物が好ましい。

0053

このとき、有機溶媒は、液化する構成成分、例えば、固形活性成分、フィルム形成剤、及びその他の添加剤を溶解させるのに充分な量で組成物に存在すればよいが、組成物の全重量に対して40〜90重量%、より好ましくは60〜85重量%の比率で用いられてもよい。

0054

また、溶媒としては、ネイルの水和(Hydration)により薬物の浸透がより容易になり、有機溶媒へのネイル及び隣接皮膚の頻繁かつ反復的な露出による刺激低減のために水を用いてもよいが、その含量は、組成物の全重量に対して0〜20重量%、好ましくは1〜10重量%の比率で用いられてもよい。但し、この場合は、他の溶媒及び構成成分との相溶性の低下による長期安定性、例えば、性状分離、析出、又は活性成分の含量低下等の問題に影響を及ぼさない範囲内で選択しなければならないことに留意する必要がある。

0055

[その他の添加剤]

0056

本発明は、フィルム膜親水性を向上させるために、ポリビニルピロリドンビニルピロリドンビニルアセテート共重合体ヒドロキシアルキルセルロース、及びアルキルセルロースからなる群より選ばれた1種以上の成分をさらに含有してもよい。

0057

また、本発明は、組成物の爪甲透過率を向上させるために、N−メチル−2−ピロリドン、セトステアリルアルコール、セタノールステアリルアルコール、尿素、カンファ、及びサリチル酸からなる群より選ばれた1種以上の成分をさらに含有してもよい。

0058

場合に応じて、本発明は、抗生剤抗炎症剤防腐剤、及び/又は局所麻酔剤を含有してもよく、化粧品又は治療用ネイルラッカーに、通常配合されるその他の既存の添加剤、例えば、沈殿遅延剤キレート剤抗酸化剤シリケートアロマ成分浸潤剤ラノリン誘導体光安定化剤、又は抗バクテリア成分等も含有してもよい。

0059

[製造方法]

0060

本発明は、ネイルラッカーの製造において、通常用いられる一般の方法により製造することができる。例えば、本発明は、1種以上の抗真菌剤、1種以上のオクチルアクリルアミドアクリレート共重合体、アミノアルキルメタクリレート共重合体、及びアルキルアクリレートメチルメタクリレート共重合体からなる群より選ばれたフィルム形成剤、及びその他の添加剤を、溶媒又は溶媒の混合物にそれぞれ又は同時に添加し、その他の液体構成成分と同時又は通常の混合技術により個別的に攪拌して製造することができる。このとき、個別的な成分の添加順序には、特別な基準はなく、通常の技術者が適切に選択してもよく、成分中、固体の形態で存在するものがあれば、液体成分に漸次的に添加して、クランピングを防止することが好ましい。

0061

以下、本発明について、特定の実施例に基づき、さらに詳述する。但し、以下の実施例は本発明を例示したものに過ぎず、本発明の範囲がこれに限定されるものではないのに留意する必要がある。

0062

[実施例1]

0063

攪拌機付き容器において、表1の液状成分を混合した後、構成成分を順次に投入して溶解されるまで攪拌することにより、ネイルラッカー組成物を製造した。

0064

0065

このネイルラッカー組成物は、長期間透明であり、均質な性状を維持し、衛生サイクルに露出するまで、消失のない均一なフィルム膜を維持して、薬物が持続的な効能を示すことができる。また、実験例1及び2において後述するが、このネイルラッカー組成物は、図1及び図2に示すように、爪甲透過力と貯蔵安定性にも優れていた。

0066

[実施例2]

0067

表2の成分を用い、実施例1と同様にして、ネイルラッカー組成物を製造した。

0068

0069

このネイルラッカー組成物は、実施例1のネイルラッカー組成物と同等の性状及び特性を示した。

0070

[実施例3]

0071

表3の成分を用い、実施例1と同様にして、ネイルラッカー組成物を製造した。

0072

0073

このネイルラッカー組成物は、実施例1のネイルラッカー組成物と同等の性状及び特性を示した。

0074

[実施例4]

0075

表4の成分を用い、実施例1と同様にして、ネイルラッカー組成物を製造した。

0076

0077

このネイルラッカー組成物は、実施例1のネイルラッカー組成物と同等の性状及び特性を示した。

0078

[実施例5]

0079

表5の成分を用い、実施例1と同様にして、ネイルラッカー組成物を製造した。

0080

0081

このネイルラッカー組成物は、実施例1のネイルラッカー組成物と同等の性状及び特性を示した。

0082

[実施例6]

0083

表6の成分を用い、実施例1と同様にして、ネイルラッカー組成物を製造した。

0084

0085

このネイルラッカー組成物は、実施例1のネイルラッカー組成物と同等の性状及び特性を示した。

0086

[実施例7]

0087

表7の成分を用い、実施例1と同様にして、ネイルラッカー組成物を製造した。

0088

0089

このネイルラッカー組成物は、実施例1のネイルラッカー組成物と同等の性状及び特性を示した。

0090

[実施例8]

0091

表8の成分を用い、実施例1と同様にして、ネイルラッカー組成物を製造した。

0092

0093

このネイルラッカー組成物は、実施例1のネイルラッカー組成物と同等の性状及び特性を示した。

0094

[実施例9]

0095

表9の成分を用い、実施例1と同様にして、ネイルラッカー組成物を製造した。

0096

0097

このネイルラッカー組成物は、実施例1のネイルラッカー組成物と同等の性状及び特性を示した。

0098

[実施例10]

0099

表10の成分を用い、実施例1と同様にして、ネイルラッカー組成物を製造した。

0100

0101

このネイルラッカー組成物は、実施例1のネイルラッカー組成物と同等の性状及び特性を示した。

0102

[実験例1]の足の爪を用いた活性物質の爪甲透過力の実験

0103

試験薬としては、実施例1の組成物を代表として選択し、対照薬としては、下記の表11の配合成分で構成された市中流通中の製品(フルケアネイルラッカーTM)を選択して比較実験を進行した。

0104

0105

試験薬である実施例1(約1gのうち、シクロピロックス80mg)と、対照薬である実施例1と同量(約1gのうち、シクロピロックス80mg)の活性物質を含有した市中に流通中の製品(フルケアネイルラッカーTM)とを、直径1.5cmの豚の足の爪のそれぞれに1mL(シクロピロックスとして、約80mg)ずつ適用した。1時間、3時間、6時間の適用後、足の爪をミクロトーム(Microtome)を用いて薄い切片に作り、メタノール10mLに入れ、50℃で1時間、超音波処理した後、高速液体クロマトグラフ法により測定した。その結果は、図1の通りであった。

0106

図1により、足の爪内に浸透した活性物質の総量を比較してみると、試験薬が対照薬に比べて、浸透力が相対的に高く、最終の浸透量及び総浸透量が、対照薬と類似又は少し多めであることが分かる。

0107

すなわち、試験薬は、刺激性の有機溶媒を多量用いる不溶性のネイルラッカー等と比較したとき、耐水性は若干劣るが、対照薬のように、若干の水分接触のみでも薬物が消失してしまうほど、耐水性が悪くはなく、衛生クリーニングサイクルに露出するまでは、均一なフィルム膜を維持することができ、活性物質の浸透効果に優れ、総合的にみると、今まで公開された先行技術に比べて、最も適合した抗真菌性ネイルラッカーである。

0108

[実験例2]活性物質の安定性試験

0109

上記実験例1における試験薬の活性物質の含量を、高速液体クロマトグラフ法によって測定した後、加速保管条件(温度40℃、相対湿度75%)と長期保管条件(温度25℃、相対湿度60%)で3か月間保管した。その後、1か月、2か月、及び3か月の時点に、それぞれ活性物質の含量を再度高液体クロマトグラフ法によって測定した。その結果は、図2の通りであった。

0110

試験薬は、加速条件下で3か月間保管後も、活性物質の含量が保管前、また長期保管条件とほぼ同一に維持されることが確認された。

実施例

0111

すなわち、試験薬はネイルラッカーの組成が長期的に外観上はもとより、効能効果を示す活性物質までも安定に維持されるので、抗真菌性ネイルラッカーに適合している。

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