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技術 CXCL1(chemokine (C−X−C motif) ligand 1)タンパク質; 或いは、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを有効成分として含む、脱毛予防又は治療用の薬学的組成物

出願人 エスシーエムライフサイエンスカンパニーリミテッド
発明者 ソン,サンウクサン,ジョンヒュク
出願日 2017年8月8日 (3年3ヶ月経過) 出願番号 2017-153114
公開日 2018年2月15日 (2年9ヶ月経過) 公開番号 2018-024667
状態 特許登録済
技術分野 ペプチド又は蛋白質 食品の着色及び栄養改善 化合物または医薬の治療活性 他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 化粧料 蛋白脂質酵素含有:その他の医薬
主要キーワード 排出比率 奇形児 マカダミアナッツオイル 牛乳類 基本的物性 気密布 コチュジャン 混合塗布
関連する未来課題
重要な関連分野

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図面 (6)

課題

本発明は、CXCL1タンパク質を有効成分として含む、脱毛予防治療又は改善用の組成物発毛及び育毛促進用の組成物に関する。また、本発明は、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを有効成分として含む、脱毛予防、治療又は改善用の組成物、発毛及び育毛促進用の組成物に関する。

解決手段

本発明によるCXCL1タンパク質は、脱毛の治療時に副作用がなく、短時間でも発毛効果が優れているため、医薬品として利用可能であるだけではなく、医薬部外品化粧品及び健康機能食品としても有用に利用されることができる。

概要

背景

脱毛は、正常に毛髪が存在すべき部位に毛髪がない状態を言い、一般に、頭皮の成毛(太くて黒い髪の毛)が抜けることを意味する。成毛は、無色で太さの細い軟毛とは異なり、それが抜け落ちる場合は美容上の問題を起こし得る。西洋人に比べて毛髪密度が低い韓国人の場合は、5万〜7万本程度の髪の毛があり、一日に約50〜70本くらいの髪の毛が抜けることは、正常な現象である。したがって、起床後やシャンプー時に抜け落ちる髪の毛の本数が100本を超えると、脱毛が進行中にある可能性がある。

このような脱毛の原因は様々であるが、ハゲの発生には遺伝的な原因と男性ホルモンであるアンドロゲン(androgen)が重要な因子であると考えられており、女性型脱毛においても、一部は男性型脱毛と同じ経路で発生すると推定されているが、臨床的にその様相には違いがある。円形脱毛症は、自己免疫疾患であると考えられている。休止期脱毛症は、内分泌疾患、栄養不足、薬物の使用、出産発熱手術などの過度な身体的、精神的ストレス後に発生する一時的な脱毛であって、毛髪の一部が生長期間を満たし切れずに休止期の状態へと移行して脱落することで発生する。

また、このような脱毛の症状のうち、男性型脱毛は、ハゲの家族歴がある人において20代や30代から毛髪が徐々に細くなってきて脱毛が進行していく。額と髪の毛との境目(前頭部生え際)が後頭部の方へ後退することにより、両方の側頭部に向かってM字状に額が広くなり、頭頂部位においても脱毛がますます進行していく。女性型脱毛は、男性型脱毛と比較して、額の最上部のヘアラインが維持されながら、頭の中心部の毛髪が細くなり、髪の毛が薄くなるという特徴が有る。また、女性型脱毛は、脱毛の度合がひどくないし、男性型脱毛でのように額が禿げ上がったり、完全なハゲになる場合は希である。さらに、円形脱毛症は、様々な大きさの円形又は楕円形の脱毛(毛髪が消失されて点状に見えるもの)が発生する点が特徴的である。主として頭髪に発生し、稀には髭、眉毛睫毛にも生じ得、症状部位広がりながら大きい脱毛斑が形成されたりすることもある。頭全体の髪の毛が抜ければ“全頭脱毛症”と、全身の毛が抜ければ“全身脱毛症”とに区分する。さらに、休止期脱毛症は、原因刺激が発生してから2ヶ月〜4ヶ月後より脱毛が始まって、全体として髪の毛が減少するようになり、原因刺激が除去されると、数ヶ月に亘って休止期毛髪が正常に回復することに伴い、毛髪の脱落は減少するようになる。

一方、このような脱毛に係る従来の治療方法としては、男性型又は女性型脱毛の場合には、ミノキシジルなどの塗り薬フィナステリドなどの飲み薬、毛髪移植術などが用いられている。また、円形脱毛症の治療のためには、局所ステロイド剤や全身ステロイド剤、免疫療法などが用いられている。休止期脱毛症は、原因が除去されれば毛髪が回復するので、その原因を確認してから治療するのが重要である。しかしながら、このような従来の方法により脱毛を治療する場合においては、薬物療法やステロイド剤などに依存しているため、副作用の問題があり、治療の速度も早くないため、長い治療期間が必要となるという問題点があった。また、薬物又は毛髪移植などを用いて治療すると、治療費用も大きく上昇してしまうという問題点がある。ミノキシジルとフィナステリドとは、毛髪成長促進のために使われている代表的な薬物である。米アップジョン社のミノキシジル(minoxidil)は、長期適用した時に浮腫不整脈及び不所望な部位に毛が生えてきてしまうなどの副作用をもたらすことができ、ミノキシジルの効果は、使用してから6ヶ月〜1年の間に最大の効果を現し、以降はその効果が徐々に減少していくと知られている。また、メルク社にて開発したフィナステリド(finasteride)は、毛嚢(毛包)で男性ホルモンのテストステロン代謝に作用する酵素である5-α-レダクターゼ(5-α-reductase)の活性を抑制する物質として知られているが、性機能障害鬱病及び自殺衝動の増加が報告されたことがある。さらに、奇形児出産可能性を高めてしまうため、妊娠可能期の女性や妊娠中の女性には適用することができない。しかも、両薬物はいずれも、適用を中断する場合に、再度脱毛が進行していくと知られている。その他にも、バルプロ酸があるが、妊娠中に服用すれば、子供の認知発達能力が大きく低下してしまうと知られている。

このように、従来における各種の発毛剤は、一般に、頭皮の血行促進毛根への栄養供給を目的にして、毛髪の成長に役立つようにする方法が試されてきたが、それもまた、毒性と副作用がひどく、その効果も充分でないことが現在の実情である。

概要

本発明は、CXCL1タンパク質を有効成分として含む、脱毛予防、治療又は改善用の組成物発毛及び育毛促進用の組成物に関する。また、本発明は、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを有効成分として含む、脱毛予防、治療又は改善用の組成物、発毛及び育毛促進用の組成物に関する。本発明によるCXCL1タンパク質は、脱毛の治療時に副作用がなく、短時間でも発毛効果が優れているため、医薬品として利用可能であるだけではなく、医薬部外品化粧品及び健康機能食品としても有用に利用されることができる。

目的

本発明の目的は、CXCL1(chemokine (C-X-C motif) ligand 1)タンパク質; 或いは、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを有効成分として含む、脱毛予防又は治療用薬学的組成物を提供する

効果

実績

技術文献被引用数
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牽制数
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請求項1

CXCL1(chemokine (C-X-C motif) ligand 1)タンパク質; 或いは、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを有効成分として含む、脱毛予防又は治療用薬学的組成物

請求項2

前記CXCL1タンパク質は、配列番号1で示されるアミノ酸よりなることを特徴とする、請求項1に記載の脱毛予防又は治療用の薬学的組成物。

請求項3

前記CXCL1タンパク質は、配列番号2のポリヌクレオチドによって暗号化されることを特徴とする、請求項1に記載の脱毛予防又は治療用の薬学的組成物。

請求項4

前記脱毛は、男性型脱毛女性型脱毛、円形脱毛及び休止期脱毛よりなる群から選択される1種以上であることを特徴とする、請求項1に記載の脱毛予防又は治療用の薬学的組成物。

請求項5

前記CXCL1タンパク質は、非経口投与用であることを特徴とする、請求項1に記載の脱毛予防又は治療用の薬学的組成物。

請求項6

前記CXCL1タンパク質及びミノキシジルは、1:1〜1:20の重量比で含まれるものである、請求項1に記載の脱毛予防又は治療用の薬学的組成物。

請求項7

CXCL1(chemokine (C-X-C motif) ligand 1)タンパク質; 或いは、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを有効成分として含む、脱毛予防又は改善用の医薬部外品組成物

請求項8

CXCL1(chemokine (C-X-C motif) ligand 1)タンパク質; 或いは、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを有効成分として含む、脱毛予防又は改善用の化粧料組成物

請求項9

CXCL1(chemokine (C-X-C motif) ligand 1)タンパク質; 或いは、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを有効成分として含む、脱毛予防又は改善用の食品組成物

請求項10

CXCL1(chemokine (C-X-C motif) ligand 1)タンパク質; 或いは、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを有効成分として含む、発毛又は育毛促進用の薬学的組成物。

請求項11

CXCL1(chemokine (C-X-C motif) ligand 1)タンパク質; 或いは、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを有効成分として含む、発毛又は育毛促進用の医薬部外品組成物。

請求項12

CXCL1タンパク質; 或いは、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを有効成分として含む、発毛又は育毛促進用の化粧料組成物。

請求項13

CXCL1タンパク質; 或いは、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを有効成分として含む、発毛又は育毛促進用の食品組成物。

請求項14

CXCL1(chemokine (C-X-C motif) ligand 1)タンパク質及びミノキシジルを含む、脱毛予防又は治療用の複合製剤

請求項15

前記CXCL1タンパク質及びミノキシジルは、1:1〜1:20の重量比で含まれるものである、請求項14に記載の脱毛予防又は治療用の複合製剤。

技術分野

0001

本発明は、 CXCL1(chemokine (C-X-C motif) ligand 1)タンパク質; 或いは、CXCL1タンパク質及びミノキシジル(minoxidil)を有効成分として含む、脱毛予防治療又は改善用の組成物発毛又は育毛促進用の組成物に関する。

背景技術

0002

脱毛は、正常に毛髪が存在すべき部位に毛髪がない状態を言い、一般に、頭皮の成毛(太くて黒い髪の毛)が抜けることを意味する。成毛は、無色で太さの細い軟毛とは異なり、それが抜け落ちる場合は美容上の問題を起こし得る。西洋人に比べて毛髪密度が低い韓国人の場合は、5万〜7万本程度の髪の毛があり、一日に約50〜70本くらいの髪の毛が抜けることは、正常な現象である。したがって、起床後やシャンプー時に抜け落ちる髪の毛の本数が100本を超えると、脱毛が進行中にある可能性がある。

0003

このような脱毛の原因は様々であるが、ハゲの発生には遺伝的な原因と男性ホルモンであるアンドロゲン(androgen)が重要な因子であると考えられており、女性型脱毛においても、一部は男性型脱毛と同じ経路で発生すると推定されているが、臨床的にその様相には違いがある。円形脱毛症は、自己免疫疾患であると考えられている。休止期脱毛症は、内分泌疾患、栄養不足、薬物の使用、出産発熱手術などの過度な身体的、精神的ストレス後に発生する一時的な脱毛であって、毛髪の一部が生長期間を満たし切れずに休止期の状態へと移行して脱落することで発生する。

0004

また、このような脱毛の症状のうち、男性型脱毛は、ハゲの家族歴がある人において20代や30代から毛髪が徐々に細くなってきて脱毛が進行していく。額と髪の毛との境目(前頭部生え際)が後頭部の方へ後退することにより、両方の側頭部に向かってM字状に額が広くなり、頭頂部位においても脱毛がますます進行していく。女性型脱毛は、男性型脱毛と比較して、額の最上部のヘアラインが維持されながら、頭の中心部の毛髪が細くなり、髪の毛が薄くなるという特徴が有る。また、女性型脱毛は、脱毛の度合がひどくないし、男性型脱毛でのように額が禿げ上がったり、完全なハゲになる場合は希である。さらに、円形脱毛症は、様々な大きさの円形又は楕円形の脱毛(毛髪が消失されて点状に見えるもの)が発生する点が特徴的である。主として頭髪に発生し、稀には髭、眉毛睫毛にも生じ得、症状部位広がりながら大きい脱毛斑が形成されたりすることもある。頭全体の髪の毛が抜ければ“全頭脱毛症”と、全身の毛が抜ければ“全身脱毛症”とに区分する。さらに、休止期脱毛症は、原因刺激が発生してから2ヶ月〜4ヶ月後より脱毛が始まって、全体として髪の毛が減少するようになり、原因刺激が除去されると、数ヶ月に亘って休止期毛髪が正常に回復することに伴い、毛髪の脱落は減少するようになる。

0005

一方、このような脱毛に係る従来の治療方法としては、男性型又は女性型脱毛の場合には、ミノキシジルなどの塗り薬フィナステリドなどの飲み薬、毛髪移植術などが用いられている。また、円形脱毛症の治療のためには、局所ステロイド剤や全身ステロイド剤、免疫療法などが用いられている。休止期脱毛症は、原因が除去されれば毛髪が回復するので、その原因を確認してから治療するのが重要である。しかしながら、このような従来の方法により脱毛を治療する場合においては、薬物療法やステロイド剤などに依存しているため、副作用の問題があり、治療の速度も早くないため、長い治療期間が必要となるという問題点があった。また、薬物又は毛髪移植などを用いて治療すると、治療費用も大きく上昇してしまうという問題点がある。ミノキシジルとフィナステリドとは、毛髪成長促進のために使われている代表的な薬物である。米アップジョン社のミノキシジル(minoxidil)は、長期適用した時に浮腫不整脈及び不所望な部位に毛が生えてきてしまうなどの副作用をもたらすことができ、ミノキシジルの効果は、使用してから6ヶ月〜1年の間に最大の効果を現し、以降はその効果が徐々に減少していくと知られている。また、メルク社にて開発したフィナステリド(finasteride)は、毛嚢(毛包)で男性ホルモンのテストステロン代謝に作用する酵素である5-α-レダクターゼ(5-α-reductase)の活性を抑制する物質として知られているが、性機能障害鬱病及び自殺衝動の増加が報告されたことがある。さらに、奇形児出産可能性を高めてしまうため、妊娠可能期の女性や妊娠中の女性には適用することができない。しかも、両薬物はいずれも、適用を中断する場合に、再度脱毛が進行していくと知られている。その他にも、バルプロ酸があるが、妊娠中に服用すれば、子供の認知発達能力が大きく低下してしまうと知られている。

0006

このように、従来における各種の発毛剤は、一般に、頭皮の血行促進毛根への栄養供給を目的にして、毛髪の成長に役立つようにする方法が試されてきたが、それもまた、毒性と副作用がひどく、その効果も充分でないことが現在の実情である。

発明が解決しようとする課題

0007

それで、本発明者らは、副作用無しに脱毛を防止し発毛を促進することができる物質を開発すべく鋭意努力した結果、体内に存在するCXCL1タンパク質が毛髪の成長を促進する効果があることを確認し、本発明を完成するに至った。

0008

本発明の目的は、CXCL1(chemokine (C-X-C motif) ligand 1)タンパク質; 或いは、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを有効成分として含む、脱毛予防又は治療用薬学的組成物を提供することにある。

0009

本発明の他の目的は、CXCL1(chemokine (C-X-C motif) ligand 1)タンパク質; 或いは、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを有効成分として含む、脱毛予防又は改善用の医薬部外品組成物化粧料組成物及び食品組成物を提供することにある。

0010

本発明の他の目的は、CXCL1(chemokine (C-X-C motif) ligand 1)タンパク質; 或いは、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを有効成分として含む、発毛又は育毛促進用の薬学的組成物、医薬部外品組成物、化粧料組成物及び食品組成物を提供することにある。

0011

本発明のさらに他の目的は、CXCL1(chemokine (C-X-C motif) ligand 1)タンパク質及びミノキシジルを含む、脱毛予防又は治療用の複合製剤を提供することにある。

課題を解決するための手段

0012

前記目的を達成するために、本発明は、CXCL1(chemokine (C-X-C motif) ligand 1)タンパク質; 或いは、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを有効成分として含む、脱毛予防又は治療用の薬学的組成物を提供する。

0013

また、本発明は、CXCL1(chemokine (C-X-C motif) ligand 1)タンパク質; 或いは、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを有効成分として含む、脱毛予防又は改善用の医薬部外品組成物を提供する。

0014

また、本発明は、CXCL1(chemokine (C-X-C motif) ligand 1)タンパク質; 或いは、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを有効成分として含む、脱毛予防又は改善用の化粧料組成物を提供する。

0015

また、本発明は、CXCL1(chemokine (C-X-C motif) ligand 1)タンパク質; 或いは、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを有効成分として含む、脱毛予防又は改善用の食品組成物を提供する。

0016

さらに、本発明は、CXCL1(chemokine (C-X-C motif) ligand 1)タンパク質; 或いは、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを有効成分として含む、発毛又は育毛促進用の薬学的組成物を提供する。

0017

さらに、本発明は、CXCL1(chemokine (C-X-C motif) ligand 1)タンパク質; 或いは、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを有効成分として含む、発毛又は育毛促進用の医薬部外品組成物を提供する。

0018

さらに、本発明は、CXCL1(chemokine (C-X-C motif) ligand 1)タンパク質; 或いは、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを有効成分として含む、発毛又は育毛促進用の化粧料組成物を提供する。

0019

なお、本発明は、CXCL1(chemokine (C-X-C motif) ligand 1)タンパク質; 或いは、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを有効成分として含む、発毛又は育毛促進用の食品組成物を提供する。

0020

なお、本発明は、CXCL1(chemokine (C-X-C motif) ligand 1)タンパク質及びミノキシジルを含む、脱毛予防又は治療用の複合製剤を提供する。

発明の効果

0021

本発明によるCXCL1タンパク質、或いは、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを有効成分として含む、脱毛予防又は発毛促進用の組成物は、脱毛の治療時に副作用がなく、短時間でも発毛効果が優れているため、医薬品として利用可能であるだけではなく、医薬部外品化粧品及び健康機能食品としても有用に利用されることができる。

図面の簡単な説明

0022

CXCL1タンパク質をDPCに処理して、40時間の間の細胞増殖を測定した結果を示す図である。
C3H/HeNマウスの背中を除毛剤を用いて毛を除去した後、CXCL1タンパク質を皮下注射し、15日経過後におけるマウスの背中部分を撮った写真を示す図である。
C3H/HeNマウスの背中を除毛剤を用いて毛を除去した後、CXCL1タンパク質を皮下注射し、15日経過後におけるマウスの増加した発毛重さ(mg)を測定した結果を示す図である。
C3H/HeNマウスの背中を除毛剤を用いて毛を除去した後、PBS、ミノキシジル、ミノキシジル及びCXCL1タンパク質を塗布してから、14日経過後におけるマウスの背中部分を撮った写真を示す図である。
C3H/HeNマウスの背中を除毛剤を用いて毛を除去した後、PBS、ミノキシジル、ミノキシジル及びCXCL1タンパク質を塗布してから、14日経過後におけるマウスの増加した発毛重さ(mg)を測定した結果を示す図である。

0023

以下、本発明について詳細に説明する。

0024

本発明は、CXCL1タンパク質を有効成分として含む、脱毛予防又は治療用の薬学的組成物、及び、発毛又は育毛促進用の薬学的組成物を提供する。

0025

CXCL1(chemokine (C-X-C motif) ligand 1)は、CXCファミリーに属するケモカイン一種である。ケモカインは、白血球遊走作用、活性化作用をする塩基性ヘパリン結合性分子タンパク質である。ケモカイン分子内に4個のシステイン残基があるが、最初の2個の分子内にシステイン残基の存在形式でCXC(CXCL)、CC(CCL)、CX3C(CX3CL)、C(XCL)の4個の亜科(サブファミリー)に分類して、現在40種以上を同定している。CXCL1タンパク質は、ヒト黒色腫細胞により分泌され、分裂促進性質を持ち、黒色腫病因に掛かり合っている。CXCL1タンパク質は、貪食細胞(マクロファージ)、好中球及び上皮細胞にて発現しており、好中球の活性化機能を有する。CXCL1タンパク質は、ケモカイン受容体CXCR2を通じるシグナリングによりその効果を導き出しており、炎症反応創傷治癒及び腫瘍形成に関連している。

0026

CXCL1タンパク質は、脱毛の予防又は治療、発毛又は育毛促進効果を有する全体又は一部のペプチドから構成されることができ、好ましくは、配列番号1のアミノ酸配列から構成されることができ、前記タンパク質の機能的同等物及び変異体を含む。

0027

前記タンパク質の機能的同等物とは、タンパク質分子の活性を全体的に変更させないタンパク質及びポリペプチドを含むものであって、機能的に同じ作用をすることができるタンパク質が本発明の範囲に含まれる。前記変異体とは、例えば前記アミノ酸配列のうち、1若しくは数個アミノ酸欠失置換又は付加されたもの、前記アミノ酸配列と95%以上、好ましくは98%以上、より好ましくは99%以上の同一性を有するものなどを言う。ここで“同一性”とは、2個のアミノ酸配列にギャップを導入して、又は導入しないで最も高い一致度となるように整列(アライメント)させた時に、前記ギャップの数を含む、一方のアミノ酸配列の全アミノ酸残基数に対する他方のアミノ酸配列の同一アミノ酸残基数の割合(%)を言う。また、“数個”とは、2〜10の整数、例えば2〜7、2〜5、2〜4、2〜3の整数を言う。天然変異体の具体例としては、SNP(一塩基多型)等の多型)等の多型に基づく変異体やスプライス変異体などが挙げられる。前記置換は、保存的アミノ酸置換であることが好ましい。保存的アミノ酸置換であれば、前記アミノ酸配列を有するヒトCXCL1と実質的に同じ構造又は性質を有し得るためである。保存的アミノ酸とは、互いに非極性アミノ酸(グリシンアラニンフェニルアラニンバリンロイシンイソロイシンメチオニンプロリントリプトファン)及び極性アミノ酸(非極性アミノ酸以外のアミノ酸)と、荷電アミノ酸(酸性アミノ酸(アスパラギン酸グルタミン酸)及び塩基性アミノ酸(アルギニンヒスチジンリシン))及び非荷電アミノ酸(荷電アミノ酸以外のアミノ酸)と、芳香族アミノ酸(フェニルアラニン、トリプトファン、チロシン)と、分枝状アミノ酸(ロイシン、イソロイシン、バリン)と、脂肪族アミノ酸(グリシン、アラニン、ロイシン、イソロイシン、バリン)などが知られている。また、アミノ酸配列上の変異又は修飾によって、タンパク質の熱、pHなどに対する構造的安全性が増加、又はタンパク質活性が増加したタンパク質を含むことができる。

0028

CXCL1タンパク質をコード(暗号化)する遺伝子は、配列番号2の塩基配列から構成され得、前記ヌクレオチドと機能的に同一の機能をすることができる変異体が本発明の範囲に含まれる。

0029

前記機能的に同一の機能をすることができる変異体とは、塩基の付加、置換又は欠失の結果、配列番号2で示される塩基配列と少なくとも70%以上、好ましくは80%以上、より好ましくは90%以上、さらにより好ましくは95%以上の配列相同性(sequence homology)を有するものであって、配列番号2で示される塩基配列によりコードされたタンパク質と実質的に同質の生理活性を示すタンパク質をコードすることができる塩基配列を意味する。例えば、一部の塩基配列が欠失(deletion)、置換(substitution)又は挿入(insertion)により変形されたが、前記 CXCL1タンパク質をコードする核酸分子と機能的に同一の作用をすることができる変異体(variants)を含む概念である。

0030

本明細書において使用されている用語である“脱毛”とは、正常な発毛水準を脱して髪の毛の本数が一般的な本数よりも少ない場合であれば、特別な制限(限定)無しにこれに属するものであり、好ましくは、男性型脱毛、女性型脱毛、円形脱毛及び休止期脱毛よりなる群から選択されるいずれか一つ以上のものが、本発明による組成物により治療又は予防される脱毛に該当し得る。また、本発明による組成物は、脱毛が始まる前に脱毛を予防する効果も優れている。

0031

本明細書において使用されている用語である“発毛”とは、毛が生えることを言い、“育毛”とは、毛を発育させることを言う。本発明による組成物の効果には、発毛又は育毛促進の効果も含まれる。

0032

本明細書において使用されている用語である“予防”は、本発明の組成物の投与により脱毛を抑制又は遅延させるあらゆる行為を意味しており、“治療”は、本発明の組成物により脱毛による症状が好転するか、又はよく変わるあらゆる行為を意味する。

0033

本発明の薬学的組成物は、薬学的組成物の製造に通常使用される適切な担体賦形剤及び希釈剤をさらに含むことができる。また、本発明による薬学的組成物は、それぞれ通常の方法に従って、散剤顆粒剤錠剤カプセル剤、懸濁液、エマルジョンシロップエアロゾルなどの経口型剤形外用剤坐剤及び滅菌注射用液の形態に剤形化して使用され得る。当該技術の分野にて知られている好適な製剤は、文献(Remington's Pharmaceutical Science、Mack Publishing Company、Easton PA)に開示されているものを使用することが好ましい。

0035

本発明による薬学的組成物を製剤化する場合には、通常使用される充填剤増量剤結合剤湿潤剤崩壊剤界面活性剤などの希釈剤又は賦形剤を使用して調剤される。経口投与のための固形製剤には、錠剤、丸剤、散剤、顆粒剤、カプセル剤などが含まれ、このような固形製剤は、前記有効成分に少なくとも一つ以上の賦形剤、例えば澱粉、炭酸カルシウム、スクロース、ラクトース、ゼラチンなどを混ぜて調剤される。また、単純な賦形剤のほかに、ステアリン酸マグネシウム、タルクのような潤滑剤も使用される。経口投与のための液状製剤としては、懸濁剤内用液剤乳剤シロップ剤などが該当するが、よく使用される単純希釈剤である水、流動パラフィンのほかに、様々な賦形剤、例えば湿潤剤、甘味剤芳香剤保存剤などが含まれ得る。非経口投与のための製剤には、滅菌された水溶液非水性溶剤、懸濁剤、乳剤、凍結乾燥製剤、坐剤が含まれる。前記非水性溶剤、懸濁剤としては、プロピレングリコール(propylene glycol)、ポリエチレングリコールオリーブ油のような植物性油オレイン酸エチルのような注射可能なエステルなどが使用され得る。坐剤の基剤としては、ウィテップゾール(witepsol)、マクロゴ−ル、ツイーン(tween)61、カカオ脂ラウリンジ、グリセロゼラチンなどが使用され得る。

0036

本発明の組成物は、薬学的に有効な量で投与することができる。
本発明において使用されている用語である“薬学的に有効な量”は、医学的治療に適用可能な合理的な受恵/危険の割合(利益/リスク比)で疾患を治療するのに十分な量を意味しており、有効用量水準は、個体の種類及び重症度年齢性別疾病の種類、薬物の活性、薬物に対する敏感度、投与時間、投与経路及び排出比率、治療期間、同時使用される薬物を含む要素及びその他の医学分野にてよく知られている要素に応じて決定され得る。本発明の組成物は、個別治療剤として単独投与、又は、他の治療剤と併用投与されることができ、従来の治療剤と順次に又は同時に投与されることができる。そして、単回又は複数回投与され得る。前記要素を全て考慮して、副作用無しに最小限の量で最大の効果が得られる量を投与することが重要であり、当業者により容易に決定され得る。本発明の組成物の好ましい投与量は、患者の状態及び体重、疾病の度合い、薬物の形態、投与経路及び投与期間に応じて異なっており、好適な1日総使用量は、正しい医学的判断の範囲内で処置医者により決定され得るが、一般に、0.001〜1000mg/kgの量、好ましくは0.05〜200mg/kg、より好ましくは0.1〜100mg/kgの量を一日1回〜数回に分けて投与することができる。前記脱毛の予防又は治療を目的とする個体であれば、特に限定されることなく、如何なる個体でも適用可能である。例えば、、兎、モルモットラット、マウス、山羊などのような非ヒト動物及びヒトなどのように、如何なる個体にも適用することができるが、これらに限定されるものではない。

0037

一方、本発明による薬学的組成物の投与方法は、特別な限定(制限)があるものではなく、経口投与又は非経口投与することができ、好ましくは非経口投与用であり得る。 これを非経口投与する場合、皮内、皮下、筋肉内、静脈内、骨髓内、関節内、滑液内硬膜内、脊髓内注射又は注入することができ、好ましくは皮下投与経皮投与又は脱毛部位に塗るか、脱毛の進行が見込まれる部位に塗る塗布の形態で投与することができる。また、投与方法に特別な限定があるものではないため、脱毛又は脱毛の進行が見込まれる部位に注射の形態で直接注入することもできる。さらに、投与方法に特別な限定があるものではないため、動脈又は静脈などに注射して注入することもできる。本発明の組成物の最も好ましい投与は、皮下注射又は皮膚塗布を通じて行われることができる。

0038

また、前記組成物から選択される投与水準は、有効成分の活性、投与経路、治療される脱毛の重症度及び治療される脱毛の病態、並びに、過去の病歴に応じることになる。しかし、所望する治療の効果を達成するために要求されるものよりも低い水準の有効成分の用量から始めて、所望する効果が達成されるまで投与量を徐々に増加していくことは、当業界の知識内にあり、好ましい投与量は年齢、性別、体型、体重に応じて決定され得る。前記組成物は、薬剤学許容可能な製薬製剤として製剤化される前に追加に加工されることができ、好ましくは、更に小さな粒子へと粉砕又は研磨されることができる。また、前記組成物は、病態及び治療される患者に応じて異なってくるが、これは非独創的に決定することができる。

0039

本発明の組成物は、皮膚、例えば毛髪又は頭皮に直接塗布又は散布するなどの方法により投与できる剤形、例えばクリームローション軟膏、エアロゾル、シャンプー、ゲル、又はパックの剤形を有するものであり得る。それぞれの剤形に適合した配合成分や製剤のための方法は、当業界にてよく知られている。当業者らは、これらの製剤を製造する際に、通常外用剤の製造にあたり使用されている各種の配合成分を適切に選択して使用することができる。

0040

本発明の組成物が適用される毛髪とは、頭部の毛根及び毛嚢(毛包)、髪の毛、並びに、睫毛と眉毛、髭、脇毛、陰毛、全身にわたって毛根及び毛嚢のあるあらゆる部位を含む。

0041

また、本発明は、 CXCL1タンパク質及びミノキシジルを含む、脱毛予防又は治療用の薬学的組成物を提供する。さらに、本発明は、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを含む、発毛又は育毛促進用の薬学的組成物を提供する。

0042

前記ミノキシジルは、脱毛予防又は治療用途の発毛剤であり、毛根内の血流を増加させることで発毛効果を現わす薬物である。しかし、頭皮への適用時、薬物が皮膚に持続的に溜留しない場合は、大きい効果を現わさない短所がある。しかし、発明のCXCL1タンパク質とミノキシジルとを混合する場合、ミノキシジルの単独投与時に確認される脱毛予防又は治療の効果よりも顕著に優れた脱毛予防又は治療の効果が現れてくる。

0043

本発明の CXCL1タンパク質及びミノキシジルは、1:1〜1:20の重量比で混合して使用することができ、好ましくは1:1〜1:15、より好ましくは1:1〜1:10の重量比で混合して使用することができる。本発明の具体的な一実施形態においては、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを1μg/ml及び10μg/mlで混合した組成物を提供する。

0044

また、本発明は、CXCL1タンパク質を有効成分として含む、脱毛予防又は改善用の医薬部外品組成物を提供する。前記医薬部外品組成物は、ミノキシジルをさらに含む、脱毛予防又は改善用の医薬部外品組成物であり得る。

0045

さらに、本発明は、CXCL1タンパク質; 或いは、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを有効成分として含む、発毛又は育毛促進用の医薬部外品組成物を提供する。

0046

本発明において使用されている用語である“医薬部外品”は、ヒトや動物の疾病を治療、軽減、処置又は予防する目的として使用される繊維、ゴム製品又はこれに類似するものと、人体に対する作用が微弱であるか又は人体に直接作用しない機構又は機械ではないものおよびこれに類似するものと、感染予防のために殺菌、殺虫及びこれに類似する用途として使用される製剤のうちのいずれか一つに該当する物品であって、ヒトや動物の疾病を診断、治療、軽減、処置又は予防する目的として使用する物品のうちで機構、機械又は装置ではないものと、ヒトや動物の構造と機能に薬理学的影響を与える目的として使用する物品のうちで機構、機械又は装置ではないものとを除く物品を意味しており、皮膚外用剤及び個人衛生用品をも含む。

0047

本発明の組成物を脱毛の予防又は改善、発毛又は育毛の促進を目的として医薬部外品に含ませる場合、前記組成物をそのまま含んで使用するか、又は、他の医薬部外品成分と共に使用することができ、通常的な方法に従って適切に使用することができる。有効成分の混合量は、使用の目的に応じて適宜決定することができる。

0048

本発明の医薬部外品は、特にこれに限定されるものではないが、例えばクリーム剤ローション剤エアロゾル剤シャンプー剤ゲル剤又はパック剤の形態で製造して使用することができる。

0049

クリーム剤・軟膏剤・シャンプー剤・ゲル剤又はパック剤の場合においては、白色ワセリン黄色ワセリンラノリン漂白ミツロウセタノールステアリルアルコールステアリン酸硬化油ゲル化炭化水素、ポリエチレングリコール、流動パラフィン、スクワランなどの基剤と;オレイン酸ミリスチン酸イソプロピルトリイソオクタングリセリンクロタミトン、セバクジエチルアジピン酸ジイソプロピルラウリン酸ヘキシル脂肪酸脂肪酸エステル脂肪族アルコール植物油などの溶剤及び溶解補助剤と;トコフェロール誘導体L-アスコルビン酸ジブチルヒドロキシトルエンブチルヒドロキシアニソールなどの酸化防止剤と;パラヒドロキシ安息香酸エステル(パラオキシ安息香酸エステル)などの防腐剤と; グリセリン、プロピレングリコール、ヒアルロン酸ナトリウムなどの保湿剤と;ポリオキシエチレン誘導体グリセリン脂肪酸エステルショ糖脂肪酸エステルソルビタン脂肪酸エステルプロピレングリコール脂肪酸エステルレシチンなどの界面活性剤と;カルボキシビニルポリマーキサンタンガムカルボキシメチルセルロースカルボキシメチルセルロースナトリウム塩類、ヒドロキシプロピルセルロースヒドロキシプロピルメチルセルロースなどの増粘剤などがある。

0050

エアロゾル剤の場合においては、軟膏剤、クリーム剤、ゲル剤、懸濁剤、乳剤、液剤及びローション剤などの調剤に使用される白色ワセリン、黄色ワセリン、ラノリン、漂白ミツロウ、セタノール、ステアリルアルコール、ステアリン酸、硬化油、ゲル化炭化水素、ポリエチレングリコール、流動パラフィン、スクワランなどの基剤と;オレイン酸、ミリスチン酸イソプロピル、アジピン酸ジイソプロピル、セバク酸イソプロピル、トリイソオクタン酸グリセリン、クロタミトン、セバク酸ジエチル、ラウリン酸ヘキシル、脂肪酸、脂肪酸エステル、脂肪族アルコール、植物油などの溶剤及び溶解補助剤と;トコフェロール誘導体、L-アスコルビン酸、ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソールなどの酸化防止剤と;パラヒドロキシ安息香酸エステル(パラオキシ安息香酸エステル)などの防腐剤と; グリセリン、プロピレングリコール、ヒアルロン酸ナトリウムなどの保湿剤と;ポリオキシエチレン誘導体、グリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、プロピレングリコール脂肪酸エステル、レシチンなどの界面活性剤と;カルボキシビニルポリマー、キサンタンガム、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム塩類、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースなどの増粘剤と; 追加に各種の安定剤、緩衝剤矯味剤懸濁化剤乳化剤、芳香剤、保存剤、溶解補助剤、その他の適当な添加剤とを配合することができる。

0051

また、必要に応じて、安定剤、保存剤、吸収促進剤pH調整剤、その他の適当な添加剤を配合することができる。

0052

なお、本発明は、CXCL1タンパク質; 或いは、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを有効成分として含む、脱毛予防又は改善用の化粧料組成物、及び、発毛又は育毛促進用の化粧料組成物を提供する。

0053

前記化粧料組成物は、皮膚外用剤剤形として、ヘアトニックヘアクリームヘアローションヘアシャンプーヘアリンスヘアコンディショナーヘアスプレーヘアエアゾールポマード粉末ゲル、ヘアパックヘアトリートメント、眉毛発毛剤、睫毛発毛剤、睫毛栄養剤の剤形であり得るが、これらに限定されるものではない。

0054

さらに、本発明の脱毛予防又は改善用、発毛又は育毛促進用の組成物は、その剤形を異ならせてペット(愛玩動物)用として使用することができる。例えば、ペット用シャンプー及びペット用リンスなどのように溶液ゾルゲル(solgel)、エマルジョン、オイルワックス、エアゾールなどのように、様々な形態に製造されることができ、ペットの皮膚に刺激が少なくて保湿力が卓越している中性洗剤を添加して製造することができる。

0055

さらに、本発明の化粧料組成物は、前記有効成分のほかに、通常許容される成分を制限無く含むことができ、例えば抗酸化剤安定化剤可溶化剤(solubilizer)、ビタミン顔料及び香料のような通常的な補助剤、そして担体を含むことができる。

0056

シャンプーの場合においては、洗浄成分である合成界面活性剤と防腐剤、粘増剤、粘度調節剤、pH調節剤、香料、染料毛髪コンディショニング剤及び水のうちのいずれか一つ以上を含有することができる。前記合成界面活性剤のうちで合成陰イオン(アニオン)界面活性剤は、アルキル及びアルキルエーテル硫酸塩であって、代表的な例として、ラウリル硫酸ナトリウムラウリル硫酸アンモニウム、ラウリル硫酸トリエタノールアミンポリオキシエチレンラウリル硫酸ナトリウムポリオキシエチレンラウリル硫酸アンモニウムなどがある。また、前記合成界面活性剤のうちで合成両性界面活性剤は、アルキルベタイン及びアルキルアミドプロピルベタインであって、代表的な例としては、ココジメチルカルボキシメチルベタイン、ラウリルジメチルカルボキシメチルベタイン、ラウリルジメチルアルファ(α)-カルボキシエチルベタイン、セチルジメチルカルボキシメチルベタイン、コカミドプロピルベタインなどがある。前記非イオン界面活性剤は、アルカノールアミド及びアミンオキシドであって、ラウリルジエチルアミンオキシドヤシ油アルキルジメチルアミンオキシドラウリン酸ジエタノールアミドヤシ油脂肪酸ジエタノールアミドヤシ油脂肪酸モノエタノールアミドなどがある。

0057

本発明において使用されている任意成分としては、シャンプーとしての基本的物性及び品質を維持するための通常的な任意成分であって、当該分野における専門家にとって広く公知されている。このような任意成分には、真珠箔補助剤、防腐剤、粘増剤及び粘度調節剤、pH調節剤、香料、染料、毛髪コンディショニング剤が含まれる。 例えば、エチレングリコールモノステアレートエチレングリコールジステアレートのような真珠泊補助剤と;パラオキシ安息香酸メチル、メチルクロロイソチアゾリノンとメチルイソチアゾリノンとの混合物のような防腐剤と;塩化ナトリウム塩化アンモニウム、プロピレングリコールのような粘増剤及び粘度調節剤と;クエン酸リン酸水酸化ナトリウム水酸化カリウムのようなpH調節剤と;ポリクオタニウム—10、ポリクオタニウム—7、メチルポリシロキサンジメチコンコポリオール加水分解動物性タンパク質のような毛髪コンディショニング剤、水溶性タールのような染料が使用され、更に香料が使用され得る。

0058

さらに、本発明は、CXCL1タンパク質; 或いは、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを有効成分として含む、脱毛予防又は改善用の食品組成物、及び、発毛又は育毛促進用の食品組成物を提供する。

0059

本発明の食品組成物は、健康機能食品の形態であり得、“健康機能食品”は、健康機能食品に関する法律第6727号に基づく人体に有用な機能性を持つ原料や成分を使用して製造及び加工した食品を意味しており、“機能性”とは、人体の構造及び機能に対して栄養素を調節するか、又は生理学的作用などのような保健用途で有用な効果を得る目的として摂取することを意味する。

0060

前記食品組成物は、食品添加物を追加に含むことができ、“食品添加物”としての適否は、他の規定がない限り、韓国食品医薬品安定により承認された食品添加物公典の総則及び一般試験法などに基づいて、当該品目に関する規格及び基準によって判定する。

0061

前記“食品添加物公典”に収載された品目として、例えばケトン類、グリシン、クエン酸カリウムニコチン酸ケイ皮酸などの化学的合成品と、柿色素、カンゾウ抽出物結晶セルロ−ス、グアーガムなどの天然添加物と、L-グルタミン酸ナトリウム製剤、麺類添加アルカリ剤保存料製剤、タール色素製剤などの混合製剤類とが挙げられる。

0062

本発明の有効成分が含まれた食品としては、パン餅類、干果類、キャンデー類、チョコレート類チューインガムジャム類のような菓子類と;アイスクリーム類果類、アイスクリーム粉末類のようなアイスクリーム製品類と;牛乳類低脂肪牛乳類、乳糖分解牛乳加工乳類、山羊乳醗酵乳類、バターミルク類、濃縮乳類、ミルククリーム類、バターミルク、ナチュラルチーズプロセスチーズ粉乳類、乳清(ホエイ)類のような乳加工品類と;食肉加工品卵加工品ハンバーガーのような食肉製品類と;おでん、ハムソーセージベーコンなどの魚肉加工品のような魚肉製品類と、ラーメン類、乾麺類、生麺類、油湯麺類、糊化乾麺類、改良蒸し麺類、冷凍麺類パスタ類のような麺類と;果実飲料野菜類飲料、炭酸飲料豆乳類ヨーグルトなどの乳酸菌飲料混合飲料のような飲料と;醤油(カンジャン)、味噌(テンジャン)、唐辛子味噌(コチュジャン)、甜麺醤(テンメンジャン)、納豆(チョングクチャン)、混合醤、酢、ソース類トマトケチャップカレードレッシングのような調味食品と;マーガリンショートニング及びピザとが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

0063

前記以外に、本発明の組成物は、各種の栄養剤、ビタミン剤電解質剤、風味剤着色剤ペクチン酸及びその塩、アルギン酸及びその塩、有機酸保護性コロイド増粘剤、pH調節剤、安定化剤、防腐剤、グリセリン、アルコール、炭酸飲料に使用される炭酸化剤などを含むことができる。その他に、本発明の組成物は、天然果物ジュース果物ジュース飲料及び野菜飲料の製造のための果肉を含むことができる。このような成分は、独立に又は組み合わせて使用することができる。このような添加剤の割合は、大きく重要ではないが、本発明の組成物100重量部当たり0.01〜0.1重量部の範囲で選択されることが一般的である。

0064

本発明の有効成分を含む飲料組成物は、前記タンパク質を含有するほかには、他の成分には特別な制限がなく、通常の飲料のように各種の香味剤又は天然炭水化物などを追加成分として含有することができる。上述した天然炭水化物の例は、単糖類(monosaccharide)(例えば、葡萄糖果糖(フルクトース)など);二糖類(disaccharide)(例えば、マルトース(麦芽糖)、スクロース(ショ糖)など); 及び、多糖類(polysaccharide)(例えばデキストリンシクロデキストリンなど)のような通常的な糖と、キシリトール、ソルビトール、エリスリトールなどの糖アルコールとである。前述以外の香味剤として、天然香味剤(ソーマチンステビア抽出物(例えば、レバウジオシドA、グリチルリチンなど))と、合成香味剤(サッカリンアスパルタムなど)とを有利に使用することができる。

0065

なお、本発明は、CXCL1(chemokine (C-X-C motif) ligand 1)タンパク質及びミノキシジルを含む、脱毛予防又は治療用の複合製剤を提供する。

0066

前記複合製剤は、CXCL1(chemokine (C-X-C motif) ligand 1)タンパク質及びミノキシジルを有効成分として含んでおり、前記CXCL1タンパク質及びミノキシジルは、1:1〜1:20の重量比で含まれ得、好ましくは1:1〜1:15、より好ましくは 1:1〜1:10の重量比で含まれ得る。本発明の具体的な一実施形態は、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを1μg/ml及び10μg/mlで混合した複合製剤を提供する。

0067

前記複合製剤は、PBS投与群との対比時、3倍以上の新しい毛を生成させるので、優れた発毛促進効果を現わすことができる。これは、ミノキシジルの単独投与時よりも顕著に高い効果であるだけではなく、CXCL1タンパク質の単独皮下注入群のほうが、PBS投与群との対比時、約2倍程度の新しい毛を生成させることと比較して顕著に優れた効果であることから、複合製剤を通じて発毛促進及び育毛促進に相乗効果を現わすことが分かる。

0068

なお、本発明は、CXCL1タンパク質; 或いは、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを個体に処理する段階を含む、脱毛予防又は治療方法を提供する。

0069

なお、本発明は、CXCL1タンパク質; 或いは、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを個体に処理する段階を含む、脱毛改善方法を提供する。

0070

なお、本発明は、CXCL1タンパク質; 或いは、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを個体に処理する段階を含む、発毛又は育毛促進方法を提供する。

0071

本明細書において使用されている用語である“予防”は、本発明の組成物の投与により脱毛を抑制又は遅延させるあらゆる行為を意味しており、“改善”又は“治療”は、本発明の組成物により脱毛による病状が好転するか、又はよく変わるあらゆる行為を意味する。

0072

本明細書において使用されている用語である“個体”は、脱毛が進行しているか、又は進行する可能性のある個体であって、発毛、育毛促進効能が必要な個体であり、本発明のCXCL1タンパク質; 或いは、CXCL1タンパク質及びミノキシジル処理によって脱毛が遅延、抑制、改善されるか、或いは、発毛又は育毛が促進され得る個体を意味する。前記個体は、ヒトを含む哺乳類であることが好ましい。

0073

本明細書において使用されている用語である“処理”は、個体にCXCL1タンパク質; 或いは、CXCL1タンパク質及びミノキシジルを投与、接触するあらゆる行為を制限なしに含むことができる。

0074

本発明を実施例及び実験例によって更に詳細に説明する。但し、下記の実施例及び実験例は、本発明が一層容易に理解できるように例示するものであって、本発明の内容がこれらの実施例により限定されるものではなく、この時、使用されている技術用語及び科学用語において、特段な定義がなければ、この発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者が一般に理解している意味を有する。

0075

実施例1. CXCL1及びミノキシジルの修得
CXCL1(Chemokine (C-X-C motif) ligand 1)タンパク質をぺプロテック社(Peprotech)から購入した。修得したCXCL1タンパク質のアミノ酸配列及びDNA塩基配列分析確認した結果を、配列番号1及び配列番号2で示した。

0076

ミノキシジルは、米ジョンソンエンド・ジョンソン・ヘルスケア社(Jonhson & Johnson Healthcare)から‘ロゲイン(Rogaine)’という商品名で販売している2%(w/v)のミノキシジルを購入して使用した。

0077

実施例2. CXCL1の細胞増殖効果の確認
毛髪増殖力を測定する代表的なインビトロ(in vitro)細胞実験系であるヒト毛乳頭細胞(human dermal papilla cell、DPC)の増殖実験を行った。実施例1のCXCL1タンパク質1ng/ml又は5ng/mlをDPCに処理し、40時間の間の増殖を測定した結果を図1に示した。

0078

図1に示されたように、CXCL1タンパク質をDPCに処理した場合、CXCL1タンパク質を処理していない細胞よりも細胞増殖が増加することを確認した。

0079

前記の結果から、CXCL1タンパク質が優れた細胞増殖効果を有することによって、脱毛治療又は育毛の促進に活用可能であることを確認した。

0080

実施例3. CXCL1の発毛効果の検証
発毛効果確認のための実験のために、7週齢のC3H/HeNマウスの背中を除毛剤を用いて毛を除去した後、安定化させた。1日経過後、100ng/mlのヒトCXCL1(Chemokine (C-X-C motif) ligand 1)(配列番号 1)タンパク質を、背中に1回皮下注射した。対照群(control)としては、CXCL1タンパク質の溶解された同じ嵩の0.1%BSAが含まれたPBS(phosphate buffered saline)を、皮下注射した。その後、15日の間、除毛したマウスの背中部分の発毛の度合いを追跡観察した。発毛が生じたマウスの背中部分を追跡観察した写真を図2に示した。

0081

図2に示されたように、対照群(control)に比べて、CXCL1タンパク質を処理した群で発毛の状態がより優れていることを確認した。

0082

また、15日の後、新たに発毛が生じたマウスの背中部分をナイフを用いて毛を除去した後、修得した毛の重さを測定した結果を、図3に示した。

0083

図3に示されたように、測定した発毛重さが、対照群の場合は40mgであるのに比べて、CXCL1タンパク質を処理した群では80mgに現われ、これを通じてCXCL1タンパク質を処理した場合に発毛促進効果が優れていることを確認した。

0084

実施例 4. CXCL1タンパク質及びミノキシジル複合発毛効果の検証
前記の結果から、CXCL1タンパク質成分が優れた発毛効果を有していることを確認した。加えて、発毛治療剤として市販中のミノキシジルとCXCL1タンパク質とを共に用いる(併用する)場合、発毛効果がさらに優秀に現われるか否かを確認するための実験を行った。先ず、発毛再生のための実験のために、7週齢のC3H/HeNマウスの背中を、除毛機械を使って長い毛を短くカットし、その後、除毛剤を用いて毛を完全に除去した。毛の除去したマウスを1日間安定化させた後、2%のミノキシジル(Minoxidil)(Women’s Rogaine、Johnson & Johnson Healthcare Products、USA)に、組換えタンパク質CXCL1をそれぞれ1μg/ml、10μg/mlになるように混合した。ミノキシジルとCXCL1との混合物を、除毛したマウスの背中皮膚に、14日間毎日100μlずつ塗布した。対照群としては、PBSのみを塗布したグループと、2%のミノキシジルを単独処理したグループとを設定した。14日間、マウスの背中で発毛したか否かを追跡観察したし、新たに生えてきた毛を再度取得して重さを測定し、その結果を図4及び図5に示した。

0085

図4に示されたように、PBS及びミノキシジルを単独処理した対照群の場合、14日後においても一部のマウスでは発毛効果が全く確認されていなく、新たに生えてきた毛が背中全体で確認されていないが、ミノキシジルとCXCL1タンパク質とを混合塗布した群では、全てマウスの背中で効果的な発毛効果が現れることを確認した。

0086

また、図5に示されたように、新たに生えてきた毛の量を定量分析したところ、PBS単独処理群は20mgの毛が修得され、ミノキシジル単独投与群もまた約30mgの毛が修得された反面、本願発明混合投与群では60mg以上の毛が修得されて、PBS処理群に対比して3倍、ミノキシジル単独処理群に対比して2倍の毛が修得されたことを確認した。このような結果は、本願発明のCXCL1タンパク質は、単独投与時に発毛促進効果があるだけではなく、ミノキシジルとの併用投与時にミノキシジルの発毛促進効果よりも顕著に優れた発毛促進効果を導き出せることを示す。

0087

以下、本発明の有効成分を含む脱毛予防又は治療用の薬学的組成物、脱毛予防及び改善用の化粧料組成物、並びに、食品組成物の製剤例を説明するが、これらは本発明を限定するものではなく、単に具体的に説明するためのものである。

0088

<製剤例1.薬学的製剤の製造>
1.散剤の製造
CXCL1タンパク質; 或いは、
CXCL1タンパク質及びミノキシジル20mg
乳糖100mg
タルク10mg

0089

前記の成分を混合し、気密布充填して、散剤を製造する。

0090

2.錠剤の製造
CXCL1タンパク質; 或いは、
CXCL1タンパク質及びミノキシジル10mg
とうもろこし澱粉100mg
乳糖100mg
ステアリン酸マグネシウム2mg

0091

前記の成分を混合した後、通常の錠剤の製造方法に従って打錠して、錠剤を製造する。

0092

3.カプセル剤の製造
CXCL1タンパク質; 或いは、
CXCL1タンパク質及びミノキシジル10mg
結晶性セルロース3mg
ラクトース14.8mg
ステアリン酸マグネシウム0.2mg

0093

通常のカプセル剤の製造方法に従って、前記の各成分を混合し、ゼラチンカプセル充電して、カプセル剤を製造する。

0094

4.注射剤の製造
CXCL1タンパク質; 或いは、
CXCL1タンパク質及びミノキシジル10mg
マンニトール180mg
注射用滅菌蒸溜水2974mg
Na2HPO42H2O 26mg

0095

通常の注射剤の製造方法に従って、1アンプル当たり(2ml)前記の成分含有量で製造する。

0096

5.液剤の製造
CXCL1タンパク質; 或いは、
CXCL1タンパク質及びミノキシジル20mg
異性化糖10g
マンニトール5g
精製水適量

0097

通常の液剤の製造方法に従って、精製水にそれぞれの成分を加えて溶解させ、レモン香りを適量加えてから、前記の成分を混合した後、精製水を加えて全体を100mlに調節した後、褐色瓶に充填し滅菌させて、液剤を製造する。

0098

<製剤例2.化粧品製剤の製造>
1.ヘアローションの製造
CXCL1タンパク質; 或いは、
CXCL1タンパク質及びミノキシジル0.6重量%
グリセリン5.1重量%
プロピレングリコール4.2重量%
トコフェリルアセテート(酢酸トコフェロール) 3.0重量%
流動パラフィン4.6重量%
トリエタノールアミン1.0重量%
スクワラン3.1重量%
マカダミアナッツオイル2.5重量%
ポリソルベート60 1.6重量%
セスキオレイン酸ソルビタン(sorbitan sesquioleate) 1.6重量%
プロピルパラベン0.6重量%
カルボキシビニルポリマー1.5重量%
香料微量
防腐剤微量
精製水残量

0099

2.ヘアクリームの製造
CXCL1タンパク質; 或いは、
CXCL1タンパク質及びミノキシジル1.0重量%
グリセリン4.0重量%
ワセリン3.5重量%
トリエタノールアミン2.1重量%
流動パラフィン53重量%
スクワラン3.0重量%
ミツロウ2.6重量%
トコフェリルアセテート(酢酸トコフェロール) 5.4重量%
ポリソルベート60 3.2重量%
カルボキシビニルポリマー1.0重量%
セスキオレイン酸ソルビタン(sorbitan sesquioleate) 3.1重量%
香料微量
防腐剤微量
精製水残量

0100

3.ヘアシャンプーの製造
CXCL1タンパク質; 或いは、
CXCL1タンパク質及びミノキシジル5.8重量%
ラウレス硫酸ナトリウム35重量%
グリセリン1重量%
ウラミドDEA 3.5重量%
プロピレングリコール1重量%
コカミドプロピルベタイン1重量%
セチルアルコール0.1重量%
ジステアリン酸グリコール0.5重量%
ブチレングリコール8重量%
メチルパラベン0.2重量%
トリエタノールアミン0.1重量%
クエン酸0.1重量%
ポリクオタニウム-7 0.2重量%
ポリクオタニウム-10 0.12重量%
オリーブ油PEG-7エステル0.2重量%
香料微量
防腐剤微量
精製水残量

0101

<製剤例3.食品製剤の製造>
1. 健康食品の製造
CXCL1タンパク質; 或いは、
CXCL1タンパク質及びミノキシジル100mg
ビタミン混合物適量
ビタミンAアセテート70g
ビタミンE1.0mg
ビタミンB1 0.13mg
ビタミンB2 0.15mg
ビタミンB6 0.5mg
ビタミンB12 0.2g
ビタミンC10mg
ビオチン10g
ニコチン酸アミド1.7mg
葉酸50g
パントテン酸カルシウム0.5mg
無機質混合物適量
硫酸第一鉄1.75mg
酸化亜鉛0.82mg
炭酸マグネシウム25.3mg
一リン酸カリウム15mg
第二リン酸カルシウム55mg
クエン酸カリウム90mg
炭酸カルシウム100mg
塩化マグネシウム24.8mg

0102

前記のビタミン及びミネラル混合物組成比は、比較的健康食品に適合した成分を好ましい実施例として混合組成したが、その配合比を任意に変形実施してもよく、通常の健康食品の製造方法に従って前記の成分を混合した後、顆粒を製造し、通常の方法に従って健康食品組成物の製造に使用することができる。

0103

2. 健康飲料の製造
CXCL1タンパク質; 或いは、
CXCL1タンパク質及びミノキシジル100mg
ビタミンC15g
ビタミンE(粉末) 100g
乳酸鉄19.75g
酸化亜鉛3.5g
ニコチン酸アミド3.5g
ビタミンA0.2g
ビタミンB1 0.25g
ビタミンB2 0.3g
水 定量

0104

通常の健康飲料の製造方法に従って前記の成分を混合してから、約1時間の間85℃で撹拌加熱した後、作製された溶液をろ過して2リットル(L)の滅菌容器に取得し、密封滅菌の後、冷蔵保管してから、本発明の健康飲料組成物の製造に使用する。

実施例

0105

前記組成比は、比較的嗜好飲料に適合した成分を好ましい実施例として混合組成したが、需要階層や需要国家使用用途等といったように、地域的民族的嗜好に応じてその配合比を任意に変形実施してもよい。

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