図面 (/)

技術 感冒用医薬組成物

出願人 エスエス製薬株式会社
発明者 山口富久
出願日 2015年8月24日 (5年1ヶ月経過) 出願番号 2015-165005
公開日 2017年3月2日 (3年7ヶ月経過) 公開番号 2017-043546
状態 特許登録済
技術分野 化合物または医薬の治療活性 非環式または炭素環式化合物含有医薬 医薬品製剤
主要キーワード 試験液量 基礎講座 通気式 本発明組成 試験成績 変色試験 継時的 湿潤調整剤
関連する未来課題
重要な関連分野

この項目の情報は公開日時点(2017年3月2日)のものです。
また、この項目は機械的に抽出しているため、正しく解析できていない場合があります

図面 (0)

図面はありません

課題

イブプロフェンアンブロキソール塩酸塩を含有する感冒用医薬組成物において、配合変化を抑制し、かつ溶出性に優れた感冒用医薬組成物を提供すること。

解決手段

イブプロフェン、アンブロキソール塩酸塩及び酸化マグネシウムを含有することを特徴とする感冒用医薬組成物。

概要

背景

イブプロフェン医療用去痰成分アンブロキソール塩酸塩を配合したスイッチOTC感冒薬は、2007年12月26日にエスタックイブファイン(エスエス製薬社製)として発売されたものである。風邪をひいたかなと感じる諸症状である「のどの痛み・はれ」、「さむけ・悪寒」、「鼻水」をはじめ、風邪をこじらせたと感じる諸症状である「熱」、「のどの痛み・はれ」、「せき・たん」にも優れた効果を発揮する。一般臨床試験試験成績では、症状別改善度で、「鼻水:85%」、「づまり:78.3%」、「くしゃみ:88%」、「:76.8%」、「頭痛92.5%」、「咽頭痛:75.4%」、「の吐き出しにくさ:71.9%」、「関節痛:100%」、「筋肉痛:90.3%」、「発熱:77.9%」、「悪寒:96.2%」の成績を示し、さらに、全般改善度の軽度改善以上の改善率が100%と非常によく効く感冒薬として汎用されている。

ところで、感冒薬などのOTC医薬品は、家庭内保管しておくため、低温から高温まで、湿度低湿度から高湿度まで様々な温度や湿度の環境にさらされてしまうこともある。そのため、非常に過酷な条件で変色をきたしてしまうこともあり、変色などの外観の変化は、活性成分定量値に変化がなくても、商品価値の低下をきたしてしまうことがある。特に、イブプロフェンとアンブロキソール塩酸塩を同一製剤中に配合すると継時的に安定性がそこなわれ、変色が生じることが知られている。このように不安定な活性医薬品成分であるイブプロフェンとアンブロキソール塩酸塩の配合変化を防止するために、以下のような試みが報告されている。

例えば、ポリエチレングリコールと、BHTジブチルヒドロキシトルエン)、BHAジブチルヒドロキシアニソール)、安息香酸またはその塩類没食子酸プロピルヒドロキノン、dl−α−トコフェロール、d−α−トコフェロール、酢酸トコフェロール亜硫酸水素ナトリウム亜硫酸ナトリウムピロ亜硫酸ナトリウム及びレシチンなどの還元剤とを配合すること(特許文献1)や、アスパラギン酸グルタミンおよびタウリンなどのアミノ酸またはアスパルテームなどのペプチドを配合すること(特許文献2)、更に、タルクを含有するコーティング液を用いてフィルムコーティングしたイブプロフェン顆粒とアンブロキソール塩酸塩顆粒を別々に調製し、配合すること(特許文献3)等が報告されている。このように、それぞれの活性医薬品成分を別々の顆粒などに製し、さらに、必要に応じて被膜を施したのち単一の製剤とする方法や添加剤により配合変化を防止することが行われているが、これらの方法では、非常に過酷な環境にさらされた場合、効果が不十分であることが多く、また、変色を防止するために十分な被膜を施すと、活性医薬品成分の溶出遅延し、効果の発現遅れたり、不十分になったりすることもあった。

概要

イブプロフェンとアンブロキソール塩酸塩を含有する感冒用医薬組成物において、配合変化を抑制し、かつ溶出性に優れた感冒用医薬組成物を提供すること。イブプロフェン、アンブロキソール塩酸塩及び酸化マグネシウムを含有することを特徴とする感冒用医薬組成物。なし

目的

本発明は、イブプロフェンとアンブロキソール塩酸塩を含有する感冒用医薬組成物において、配合変化を抑制し、かつ溶出性に優れた感冒用医薬組成物を提供する

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
0件

この技術が所属する分野

(分野番号表示ON)※整理標準化データをもとに当社作成

ライセンス契約や譲渡などの可能性がある特許掲載中! 開放特許随時追加・更新中 詳しくはこちら

請求項1

請求項2

イブプロフェン、アンブロキソール塩酸塩及び酸化マグネシウムをそれぞれ質量比で10〜70:1〜5:2〜60の割合で含有する請求項1記載の感冒用医薬組成物。

請求項3

さらに抗炎症解熱鎮痛薬抗ヒスタミン薬抗アレルギー薬鎮咳去痰薬、中枢神経興奮薬制酸剤ビタミン及び生薬から選ばれる1種以上を含有する請求項1又は2に記載の感冒用医薬組成物。

請求項4

請求項1〜3の何れかに記載の感冒用医薬組成物を含有する内服固形製剤

請求項5

請求項1〜3の何れかに記載の感冒用医薬組成物を含有する経口液剤

技術分野

0001

本発明は、感冒用医薬組成物に関し、更に詳細には、イブプロフェン及びアンブロキソール塩酸塩の変色を抑制し、かつ溶出性に優れた感冒用医薬組成物に関する。

背景技術

0002

イブプロフェンと医療用去痰成分アンブロキソール塩酸塩を配合したスイッチOTC感冒薬は、2007年12月26日にエスタックイブファイン(エスエス製薬社製)として発売されたものである。風邪をひいたかなと感じる諸症状である「のどの痛み・はれ」、「さむけ・悪寒」、「鼻水」をはじめ、風邪をこじらせたと感じる諸症状である「熱」、「のどの痛み・はれ」、「せき・たん」にも優れた効果を発揮する。一般臨床試験試験成績では、症状別改善度で、「鼻水:85%」、「づまり:78.3%」、「くしゃみ:88%」、「:76.8%」、「頭痛92.5%」、「咽頭痛:75.4%」、「の吐き出しにくさ:71.9%」、「関節痛:100%」、「筋肉痛:90.3%」、「発熱:77.9%」、「悪寒:96.2%」の成績を示し、さらに、全般改善度の軽度改善以上の改善率が100%と非常によく効く感冒薬として汎用されている。

0003

ところで、感冒薬などのOTC医薬品は、家庭内保管しておくため、低温から高温まで、湿度低湿度から高湿度まで様々な温度や湿度の環境にさらされてしまうこともある。そのため、非常に過酷な条件で変色をきたしてしまうこともあり、変色などの外観の変化は、活性成分定量値に変化がなくても、商品価値の低下をきたしてしまうことがある。特に、イブプロフェンとアンブロキソール塩酸塩を同一製剤中に配合すると継時的に安定性がそこなわれ、変色が生じることが知られている。このように不安定な活性医薬品成分であるイブプロフェンとアンブロキソール塩酸塩の配合変化を防止するために、以下のような試みが報告されている。

0004

例えば、ポリエチレングリコールと、BHTジブチルヒドロキシトルエン)、BHAジブチルヒドロキシアニソール)、安息香酸またはその塩類没食子酸プロピルヒドロキノン、dl−α−トコフェロール、d−α−トコフェロール、酢酸トコフェロール亜硫酸水素ナトリウム亜硫酸ナトリウムピロ亜硫酸ナトリウム及びレシチンなどの還元剤とを配合すること(特許文献1)や、アスパラギン酸グルタミンおよびタウリンなどのアミノ酸またはアスパルテームなどのペプチドを配合すること(特許文献2)、更に、タルクを含有するコーティング液を用いてフィルムコーティングしたイブプロフェン顆粒とアンブロキソール塩酸塩顆粒を別々に調製し、配合すること(特許文献3)等が報告されている。このように、それぞれの活性医薬品成分を別々の顆粒などに製し、さらに、必要に応じて被膜を施したのち単一の製剤とする方法や添加剤により配合変化を防止することが行われているが、これらの方法では、非常に過酷な環境にさらされた場合、効果が不十分であることが多く、また、変色を防止するために十分な被膜を施すと、活性医薬品成分の溶出遅延し、効果の発現遅れたり、不十分になったりすることもあった。

先行技術

0005

特開平10−101581号公報
特開2005−350448号公報
特開2007−55924号公報

発明が解決しようとする課題

0006

従って、本発明は、イブプロフェンとアンブロキソール塩酸塩を含有する感冒用医薬組成物において、配合変化を抑制し、かつ溶出性に優れた感冒用医薬組成物を提供することを課題とする。

課題を解決するための手段

0007

本発明者らは、上記課題を解決すべく鋭意研究を行っていたところ、イブプロフェンとアンブロキソール塩酸塩を含有する感冒用医薬組成物について、さらに酸化マグネシウムを含有させることにより、イブプロフェンとアンブロキソール塩酸塩の配合変化を抑制するだけでなく、イブプロフェンやアンブロキソール塩酸塩の溶出性をも向上させ、感冒薬としての効果を減じることなく、ひいては、イブプロフェンやアンブロキソール塩酸塩の効果の発現を早め、感冒薬としての効果の発現をより強力なものにすることができることを見出し、本発明を完成した。

0008

すなわち、本発明は、イブプロフェン、アンブロキソール塩酸塩及び酸化マグネシウムを含有することを特徴とする感冒用医薬組成物である。

発明の効果

0009

本発明によれば、イブプロフェンとアンブロキソール塩酸塩の配合変化を抑制することができ、さらに、感冒薬の効果の発現を早く確実なものとすることができるため、この感冒用医薬組成物を用いた医薬品の商品価値を高めることができるものである。

0010

本発明の感冒用医薬組成物は、イブプロフェン、アンブロキソール塩酸塩及び酸化マグネシウムを含有するものであり(以下、「本発明組成物」という)、必要に応じてその他の活性医薬品成分や製剤添加物を含有してもよい。

0011

本発明組成物に含有するイブプロフェンは、その化学名が、(2RS)−2−[4−(2−メチルプロピルフェニルプロパン酸(英名:(2RS)−2−[4−(2−Methylpropyl) phenyl] propanoic acid)であり、分子式は、C13H18O2で、その分子量は、206.28、融点は、75〜77℃であるフェニルプロピオン酸系の非ステロイド抗炎症薬で、プロスタグランジン生合成阻害作用により、抗炎症鎮痛解熱作用を発揮するものである。

0012

また、本発明組成物に含有するアンブロキソール塩酸塩は、その化学名が、トランス—4−[(2−アミノ−3, 5−ジブロモベンジル) アミノ]シクロヘキサノールハイドロクロライド(英名:trans —4−[(2−amino−3, 5−dibromobenzyl) amino]cyclohexanol hydrochloride)であり、分子式は、C13H18Br2N2O・HClで、その分子量は、414.56、融点は、約235℃の去痰薬で、肺表面活性物質分泌促進作用気道液の分泌促進作用、線毛運動亢進作用により、急性気管支炎気管支喘息慢性気管支炎気管支拡張症肺結核塵肺症手術後の喀痰喀出困難などの疾患の去痰や慢性副鼻腔炎排膿に用いられるものである。

0013

更に、本発明組成物に含有する酸化マグネシウム(英名:Magnesium Oxide)は、分子式が、MgO、その分子量は、40.30の制酸剤で、十二指腸潰瘍、急・慢性胃炎薬剤性胃炎などの胃炎、神経性食思不振、いわゆる胃下垂症胃酸過多症などの上部消化管機能異常などの疾患における制酸作用と症状の改善に用いられるものである。

0014

本発明組成物は、上記したように、イブプロフェン、アンブロキソール塩酸塩及び酸化マグネシウムを単位製剤中に含有するものである。本発明組成物においては、イブプロフェン:アンブロキソール塩酸塩:酸化マグネシウム=10〜70:1〜5:2〜60の質量比で単位製剤中に含有することが好ましく、4〜27:1〜2:2〜23の質量比で含有することがより好ましく、20〜27:1〜2:4〜23の質量比で配合することがさらに好ましい。具体的には、例えば、錠剤カプセル剤剤型で、1錠又は1カプセル中にイブプロフェン150〜200mg及びアンブロキソール塩酸塩15mgに対し、酸化マグネシウムを33〜167mg含有する。また、1錠又は1カプセル中にイブプロフェン75〜100mg及びアンブロキソール塩酸塩7.5mgに対し、酸化マグネシウムを16〜84mg含有し、1錠又は1カプセル中にイブプロフェン50〜66.7mg及びアンブロキソール塩酸塩5mgに対し、酸化マグネシウムを11〜56mg含有する。また、例えば、顆粒剤などの分包製剤では、一包中にイブプロフェン150〜200mg及びアンブロキソール塩酸塩15mgに対し、酸化マグネシウムを33〜167mg含有する。

0015

本発明組成物は、イブプロフェン、アンブロキソール塩酸塩及び酸化マグネシウムの他に、通常、感冒薬に配合される成分をさらに添加しても良い。そのような成分としては、抗炎症・解熱鎮痛薬抗ヒスタミン薬抗アレルギー薬鎮咳去痰薬、中枢神経興奮薬、制酸剤、ビタミン及び生薬等が挙げられる。

0016

本発明組成物にさらに添加することのできる抗炎症・解熱鎮痛薬の具体例としては、アスピリンアスピリンアルミニウムアセトアミノフェン、エアンザミド、サザピリンサリチルアミドラクチルフェネチジンイソプロピルアンチピリンロキソプロフェンナトリウム水和物グリチルリチングリチルリチン酸アンモニウムグリチルリチン酸カリウムグリチルリチン酸二カリウム等のグリチルリチン酸及びその類縁物質若しくはその塩、トラネキサム酸等が挙げられる。なお、これらは、1種または2種以上を混合して添加しても良い。

0017

本発明組成物にさらに添加することのできる抗ヒスタミン薬及び抗アレルギー薬の具体例としては、アゼラスチン塩酸塩アリメマジン酒石酸塩イソチペンジル塩酸塩、イプロヘプチン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩エバスチンエメダスチンフマル酸塩オキサトミドカルビノキサミンジフェニルジスルホン酸塩、カルピノキサミンマレイン酸塩クレマスチンフマル酸塩クロルフェニラミンマレイン酸塩、d-クロルフェニラミンマレイン酸塩、ジフテロール塩酸塩、ジフェテロールリン酸塩、ジフェニルジスルホン酸カルビノキサミン、ジフェニルピラリン塩酸塩ジフェニルピラリンテオクル酸塩ジフェンヒドラミン塩酸塩ジフェンヒドラミンサリチル酸塩、ジフェンヒドラミンタンニン酸塩セチリジン塩酸塩トリプロリジン塩酸塩水和物トリレナミン塩酸塩、トンルアミン塩酸塩、フェキソフェナジン、フェネタジン塩酸塩、プロメタジン塩酸塩、プロメタジンメチレン二サリチル酸塩、ベポタスチンベシル酸塩ホモクロルシクリジン塩酸塩、メキタジンメトジラジン塩酸塩、メブヒドロリンナパジシル酸塩等が挙げられる。これらは、1種または2種以上を混合して添加しても良い。

0019

本発明組成物にさらに添加することのできる中枢神経興奮薬の具体例としては、安息香酸ナトリウムカフェイン無水カフェインカフェイン水和物が挙げられる。これらは、1種または2種以上を混合して添加しても良い。

0020

本発明組成物にさらに添加することのできる制酸剤の具体例としては、グリシンケイ酸マグネシウム、合成ケイ酸アルミーウム、合成ヒドロタルサイトジヒドロキシアルミニウムアミノアセテート(アルミニウムグリシネート)、水酸化アルミニウムゲル乾燥水酸化アルミニウムゲル水酸化アルミニウム炭酸水素ナトリウム共沈物、水酸化アルミニウム・炭酸マグネシウム混合乾燥ゲル、水酸化アルミニウム・炭酸マグネシウム・炭酸カルシウム共沈物、水酸化マグネシウム硫酸アルミニウムカリウム共沈生成物炭酸マグシワム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム等が挙げられる。これらは、1種または2種以上を混合して添加しても良い。

0021

本発明組成物にさらに添加することのできるビタミンとしては、ビタミンB1及びその誘導体並びにそれらの塩類、ビタミンB2及びその誘導体並びにそれらの塩類、ビタミンC及びその誘導体並びにそれらの塩類、ヘスペリジン及びその誘導体並びにそれらの塩類等が挙げられ、また、生薬としては、マオウ、ナンテンジツオウヒ、オンジカンゾウキキョウシャゼンシシャゼンソウ、セキサンセネガバイモウイキョウオウバクオウレンカジュツ、カミツレケイヒゲンチアナ、ゴオウ、獣胆、シャジン、ショウキョウソウジュツチョウジチンピビャクジュツジリュウチクセツニンジンニンジン葛根湯、葛根湯加桔梗、枝湯、香蘇散、柴胡桂枝湯、小柴胡湯、小青竜湯、麦門湯、半夏厚朴湯麻黄湯等を挙げることができる。これらは、1種または2種以上を混合して添加しても良い。

0022

本発明組成物を用いた感冒薬は、イブプロフェン、アンブロキソール塩酸塩及び酸化マグネシウムに加えて、上記の抗炎症・解熱鎮痛薬、抗ヒスタミン薬及び抗アレルギー薬、鎮咳去痰薬、中枢神経興奮薬、制酸剤、ビタミン及び生薬等の医薬品成分を必要に応じて添加し、さらに、製剤分野で一般的に使用され得る賦形剤結合剤崩壊剤滑沢剤等の製剤添加剤を添加して製造される。その際使用し得る製剤添加剤としては、賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤の他、各種担体、安定(化)剤、界面活性剤可塑剤滑沢化剤、可溶(化)剤、還元剤、緩衝剤甘味剤基剤吸着剤矯味剤、懸濁(化)剤、抗酸化剤光沢化剤コーティング剤剤皮湿潤剤湿潤調整剤充填剤消泡剤清涼化剤着色剤着香剤香料糖衣剤、等張化剤軟化剤乳化剤粘稠化剤粘稠剤、発泡剤pH調整剤稀釈剤分散剤崩壊補助剤崩壊延長剤芳香剤防湿剤防腐剤保存剤溶解剤溶解補助剤溶剤流動化剤帯電防止剤増量剤保湿剤、付湿剤等の製剤添加物を挙げることができる。該添加剤の例は、薬食発1204第1号(薬事行政法令)、医薬品添加物事典2007(日本医薬品添加剤協会編集、薬事日報社)及び第8版食品添加物公定書(日本食品添加物協会)に記載されている。

0024

また、結合剤としては、例えば、ゼラチンアラビアゴム末メチルセルロースカルボキシメチルセルロースカルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロースポリビニルピロリドンポリビニルアルコール、ポリビニルアルコール・アクリル酸メタクリル酸メチル共重合体、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマープルランデキストリンカルボキシメチルセルロースカルシウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メタクリル酸コポリマー等のアクリル酸誘導体セラックカルボキシビニルポリマーカルボキシメチルスターチナトリウムカルボキシメチルエチルセルロース酢酸フタル酸セルロース等が挙げられる。これらの結合剤は1種または2種以上を使用することができる。

0025

更に、崩壊剤としては、例えば、クロスカルメロースナトリウムクロスポビドンクロスリンクインソルブルポリビニルピロリドン、カルメロースカルシウム、カルボキシメチルスターチナトリウム、バレイショデンプン、コーンスターチ、アルファー化デンプン等が挙げられる。これらの崩壊剤は1種または2種以上を使用することができる。

0026

更にまた、滑沢剤としては、例えば、タルク、ステアリン酸ステアリン酸マグネシウムショ糖脂肪酸エステル類、ポリエチレングリコール等が挙げられる。これらの滑沢剤は1種または2種以上を使用することができる。

0027

以上説明した本発明組成物を用いた感冒薬は、錠剤の他、カプレット硬カプセル剤軟カプセル剤口腔内崩壊錠チュアブル錠細粒剤、顆粒剤、ドライシロップ剤などの内服固形製剤経口液剤として提供される。また、必要に応じてフィルムコーティングや糖衣を施し、上記製剤のコーティング製剤とすることもできる。これらの剤型には、通常行われている製剤化方法津田恭介・上野寿著、「医薬品開発基礎講座XI薬剤製造法(上)(下)」、地人書、1971年発行;仲井由宣著、「製剤工学ハンドブック」、地人書館、1983年発行;仲井由宣著、「医薬品の開発11 製剤の単位操作機械」、廣川書店、1989年発行;橋田充著、「経口投与製剤の設計と評価」、薬業時報社、1995年発行;橋田充著、「経口投与製剤の処方設計」、薬業時報社、1995年発行)により製造することができる。また、マイクロカプセルナノカプセルマイクロスフィアー、ナノスフィアー等の微小粒子を用いてもよい。また、ガラス瓶プラスチックボトルPTP包装、アルミヒートシール包装等の密閉容器に保存することでき、その際、必要に応じて、シリカゲルなどの乾燥剤を同封しても良い。

0028

本発明組成物を用いた感冒薬は、通常、1日3回水又はぬるま湯服用するのが好ましい。場合によっては、有効成分の一部に徐放化処理を行い、1日2回或いは1日1回服用の感冒薬としても良い。

0029

斯くして得られる本発明組成物を用いた感冒薬は、イブプロフェンとアンブロキソール塩酸塩を同一製剤中に配合しているにも関わらず、変色などの外観の変化が防止されるため、商品価値がそこなわれることのない医薬品を提供することが可能である。さらに酸化マグネシウムを配合することにより、イブプロフェンやアンブロキソール塩酸塩の溶出が促進されるだけでなく他の成分の溶出も促進され、早く効果が表れる医薬品の提供が可能である。

0030

次に、実施例を挙げ、本発明を更に詳細に説明するが、本発明はこれら実施例に何ら制約されるものではない。

0031

実 施 例 1
変色試験
表1示す処方に従い、イブプロフェン、アンブロキソール塩酸塩及び酸化マグネシウムを量し、全重量の10%の精製水を添加して混練した。得られた混合物をそれぞれ調製後、ガラス瓶に入れ70℃で保存し、24時間後の混合物の状態を下記評価基準により評価し、変色の有無を確認した。結果を併せて表1に示す。

0032

0033

<評価基準>
(評価) (内容)
−: 変色が全くない
±: 変色がほとんどない
+: 変色がある

0034

イブプロフェンとアンブロキソール塩酸塩に、さらに、酸化マグネシウムを配合した発明品1〜11は、配合変化を生じなかった。一方、酸化マグネシウムを含有しない比較品1及び比較品2は、配合変化を生じた。したがって、イブプロフェンとアンブロキソール塩酸塩の配合変化は、酸化マグネシウムにより防止することができることが示された。

0035

実 施 例 2
溶出試験
(イブプロフェン、アンブロキソール塩酸塩及び酸化マグネシウム含有感冒薬1)
イブプロフェン300g、アンブロキソール塩酸塩30g、酸化マグネシウム200g、クロルフェニラミンマレイン酸塩5g、ジヒドロコデインリン酸塩16g、dl−メチルエフェドリン塩酸塩40g、無水カフェイン50g、ヨウ化イソプロパミド4g、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース454g、D−マンニトール197g、トウモロコシデンプン40g、及び、乳糖水和物4gに精製水1380gを添加し、常法により湿式造粒後、乾燥・整粒し、造粒末を得た。この造粒末1273gに、結晶セルロース228g、軽質無水ケイ酸、7.6g、タルク15.2g及びステアリン酸マグネシウム405gを添加し均一に混合し、打錠用粉末を得た。この打錠用粉末を9.5mmφの臼杵を用いて1錠あたり405mgになるように、常法によりロータリー打錠機圧縮成型し、素錠を得た。この素錠にヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール、タルク及び精製水(8.6:1.5:1.45:4.5:88)からなるフィルムコーティング剤通気式コーティング装置にて噴霧し、425mg/錠のフィルムコーティング錠として発明品12を得た。

0036

(イブプロフェン及びアンブロキソール塩酸塩を含有し、酸化マグネシウムを含有しない感冒薬)
イブプロフェン300g、アンブロキソール塩酸塩30g、クロルフェニラミンマレイン酸塩5g、ジヒドロコデインリン酸塩16g、dl−メチルエフェドリン塩酸塩40g、無水カフェイン50g、ヨウ化イソプロパミド4g、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース454g、D−マンニトール197g、トウモロコシデンプン40g、及び、乳糖水和物204gをに精製水1380gを添加し、常法により湿式造粒後、乾燥・整粒し、造粒末を得た。この造粒末1273gに、結晶セルロース228g、軽質無水ケイ酸、7.6g、タルク15.2g及びステアリン酸マグネシウム405gを添加し均一に混合し、打錠用粉末を得た。この打錠用粉末を9.5mmφの臼杵を用いて1錠あたり405mgになるように、常法によりロータリー打錠機で圧縮成型し、素錠を得た。この素錠に上記同様のフィルムコーティング剤を通気式コーティング装置にて噴霧し、425mg/錠のフィルムコーティング錠として比較品3を得た。

0037

上記発明品12及び比較品3の溶出試験は、日本薬局方第16改正溶出試験法に準じて実施した。試験条件は、パドル法回転数50rpm、試験液量500mLにて、試験液として溶出試験第1液を用い、試験開始30分後のイブプロフェン、アンブロキソール塩酸塩、クロルフェニラミンマレイン酸塩、ジヒドロコデインリン酸塩、dl−メチルエフェドリン塩酸塩、無水カフェイン、ヨウ化イソプロパミドのそれぞれの溶出率を測定した。その結果を、表2に示す。発明品12は、イブプロフェンだけでなく、いずれの成分も比較品3より溶出性が優れていた。

0038

0039

実 施 例3
(イブプロフェン、アンブロキソール塩酸塩及び酸化マグネシウム含有感冒薬2)
イブプロフェン400g、アンブロキソール塩酸塩30g、酸化マグネシウム200g、クロルフェニラミンマレイン酸塩、5g、ジヒドロコデインリン酸塩16g、dl−メチルエフェドリン塩酸塩40g、無水カフェイン50g、ヨウ化イソプロパミド4g、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース452g、D−マンニトール197g、トウモロコシデンプン40g、及び、乳糖水和物4gをに精製水1420gを添加し、常法により湿式造粒後、乾燥・整粒し、造粒末を得た。この造粒末1368gに、結晶セルロース228g、軽質無水ケイ酸、7.6g、タルク15.2g及びステアリン酸マグネシウム405gを添加し均一に混合し、打錠用粉末を得た。この打錠用粉末を9.5mmφの臼杵を用いて1錠あたり430mgになるように、常法によりロータリー打錠機で圧縮成型し、素錠を得た。この素錠に上記同様のフィルムコーティング剤を通気式コーティング装置にて噴霧し、450mg/錠のフィルムコーティング錠として発明品13を得た。

実施例

0040

実 施 例4
(イブプロフェン、アンブロキソール塩酸塩及び酸化マグネシウム含有感冒薬3)
イブプロフェン200g、アンブロキソール塩酸塩15g、酸化マグネシウム100g、クロルフェニラミンマレイン酸塩2.5g、ジヒドロコデインリン酸塩8g、dl−メチルエフェドリン塩酸塩20g、無水カフェイン25g、ヨウ化イソプロパミド2g、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース460g、カルメロースカルシウム368.6g、及び、酒石酸35gに精製水1880gを添加し、常法により湿式造粒後、乾燥・整粒し、造粒末を得た。この造粒末1174.3gに、サッカリンナトリウム57g、軽質無水ケイ酸1.235g、タルク1.235g及び香料1.235gを添加し均一に混合し、1包あたり1300mgになるようにアルミ3方シールで分包し、顆粒剤として発明品14を得た。

0041

本発明によれば、イブプロフェンとアンブロキソール塩酸塩を含有する感冒用医薬組成物において、さらに酸化マグネシウムを含有することで、配合変化による変色を抑制し、さらに活性成分の溶出性を向上することができる。

0042

従って、本発明により簡単に変色を防ぐことができるため、商品価値の低下を防止することが可能となり、感冒薬の製造において広く利用することができるものである。さらに、各活性成分の溶出性が向上することで、確実に、早く効果が出現するため、薬理効果最大限に利用することができる感冒薬の提供が可能である。

ページトップへ

この技術を出願した法人

この技術を発明した人物

ページトップへ

関連する挑戦したい社会課題

関連する公募課題

該当するデータがありません

ページトップへ

技術視点だけで見ていませんか?

この技術の活用可能性がある分野

分野別動向を把握したい方- 事業化視点で見る -

(分野番号表示ON)※整理標準化データをもとに当社作成

ページトップへ

おススメ サービス

おススメ astavisionコンテンツ

新着 最近 公開された関連が強い技術

この 技術と関連性が強い技術

関連性が強い 技術一覧

この 技術と関連性が強い人物

関連性が強い人物一覧

この 技術と関連する社会課題

関連する挑戦したい社会課題一覧

この 技術と関連する公募課題

該当するデータがありません

astavision 新着記事

サイト情報について

本サービスは、国が公開している情報(公開特許公報、特許整理標準化データ等)を元に構成されています。出典元のデータには一部間違いやノイズがあり、情報の正確さについては保証致しかねます。また一時的に、各データの収録範囲や更新周期によって、一部の情報が正しく表示されないことがございます。当サイトの情報を元にした諸問題、不利益等について当方は何ら責任を負いかねることを予めご承知おきのほど宜しくお願い申し上げます。

主たる情報の出典

特許情報…特許整理標準化データ(XML編)、公開特許公報、特許公報、審決公報、Patent Map Guidance System データ