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技術 製剤

出願人 株式会社アイビーティジェイ
発明者 大和谷朱美
出願日 2015年4月5日 (4年11ヶ月経過) 出願番号 2015-077294
公開日 2016年11月24日 (3年3ヶ月経過) 公開番号 2016-196431
状態 特許登録済
技術分野 化粧料
主要キーワード 中長期的 高圧環境下 短期的効果 酸性ヘキサメタリン酸ナトリウム 澱粉系高分子 吐出器 酸性剤 粘性組成物
関連する未来課題
重要な関連分野

この項目の情報は公開日時点(2016年11月24日)のものです。
また、この項目は機械的に抽出しているため、正しく解析できていない場合があります

図面 (3)

課題

ビタミンCリノール酸を長期間酸化することなく提供可能な製剤の提供。

解決手段

二酸化炭素含有粘性組成物10を吐出可能な密閉容器に収容される製剤10(パック剤)であって、酸性剤を含む第1の剤(A剤)と、増粘剤及び炭酸塩を含む第2の剤(B剤)と、ビタミンCやリノール酸を含む第3の剤(C剤)を有し、第1の剤と第2の剤と第3の剤が密閉容器100内で混合された状態である製剤10。密閉容器100から吐出された二酸化炭素含有粘性組成物10が、炭酸ガス二酸化炭素ガス)10gを気泡状に内包して保持されている製剤10。

概要

背景

我が国では、女性を中心に肌に美白を求める強いニーズがある。このニーズに応えるべく、製薬業界、美容業界、化粧品業界は様々な製品開発を行ってきた。

概要

ビタミンCリノール酸を長期間酸化することなく提供可能な製剤の提供。二酸化炭素含有粘性組成物10を吐出可能な密閉容器に収容される製剤10(パック剤)であって、酸性剤を含む第1の剤(A剤)と、増粘剤及び炭酸塩を含む第2の剤(B剤)と、ビタミンCやリノール酸を含む第3の剤(C剤)を有し、第1の剤と第2の剤と第3の剤が密閉容器100内で混合された状態である製剤10。密閉容器100から吐出された二酸化炭素含有粘性組成物10が、炭酸ガス二酸化炭素ガス)10gを気泡状に内包して保持されている製剤10。

目的

本発明は、上述した問題に鑑みてなされたもので、ビタミンC及び/またはリノール酸を採用しつつ、有害物質を含まない長期間の保存が可能である上に、肌のターンオーバーを早めることで残存メラニンの排出を早めるという画期的な美白製剤を安価で提供する

効果

実績

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請求項1

二酸化炭素含有粘性組成物吐出可能な密閉容器に収容される製剤であって、酸性剤を含む第1の剤と、増粘剤および炭酸塩を含む第2の剤と、ビタミンC及び/又はリノール酸を含む第3の剤を有し、前記第1の剤と前記第2の剤と第3の剤が前記密閉容器内で混合された状態であることを特徴とする製剤。

請求項2

請求項1に記載の製剤をパック剤として人間の肌に用いることで、ビタミンC及び/又はリノール酸による美白効果を得る方法。

請求項3

二酸化炭素含有粘性組成物を吐出可能な密閉容器に収容される製剤(パック剤)の製造方法であって、酸性剤を含む第1の剤とビタミンC及び/又はリノール酸を含む第3の剤を密閉容器内に混合した状態とする工程と、前記混合した状態のA剤及びC剤が含まれる密閉容器内に、増粘剤及び炭酸塩を含む第2の剤を混合する工程と、を有することを特徴とする製剤の製造方法。

技術分野

0001

本発明は、例えば、化粧用医薬用などの製剤に関する。

背景技術

0002

我が国では、女性を中心に肌に美白を求める強いニーズがある。このニーズに応えるべく、製薬業界、美容業界、化粧品業界は様々な製品開発を行ってきた。

発明が解決しようとする課題

0003

シミソバカスが、過剰なメラニン色素の存在によって引き起こされていることは、広く知られている。このメラニン色素は、おおまかには以下のプロセスによって生成される。

0004

太陽光に含まれる紫外線ストレス大気汚染などに曝されることで、皮膚表面に活性酸素が発生する。この活性酸素により刺激を受けたメラノサイトにおいて、チロシナーゼが生成され、このチロシナーゼがチロシンと反応し、さらにいくつかの段階を経てメラニンを作り出す。こうして生成されるメラニンが増えれば増えるほど、肌の着色が深まり、シミやソバカスとなる。

0005

このチロシナーゼの働きをおさえ、分解するのがリノール酸である。ただ、リノール酸は不飽和脂肪酸であり、酸化しやすい。酸化するとメラニン色素生成抑制機能を発揮することはないため、酸化を抑制することが重要となる。

0006

そのため、従来は水添レシチンなどを用いて、生体内脂質二重層再現したカプセル粒子をつくり、この粒子の中にリノール酸をいれることでリポソーム化リノール酸配合製剤をつくり、皮膚美白剤として用いていた。

0007

しかしリポソーム化には、高い技術とコストが必要となることから、リノール酸の美白剤への適用を広く普及させることが阻害されていた。

0008

また、すでに生成されてしまったメラニン色素を漂白還元することも、美白を達成するためには重要である。このメラニン色素を漂白還元する強い効果があるのが、ビタミンCである。

0009

しかしビタミンCもまた、非常に酸化しやすい物質である。そして酸化によって、メラニン色素を漂白・還元する性質は失われる。そのため、抗酸化剤をあわせて処方する例が多いが、抗酸化剤は肌へのダメージを与えるものもあり、マーケティングの観点からも多用すべきではない。

0010

このような状況に鑑み、美白用途の化粧品としてビタミンCそのものを採用するのではなく、安定しているビタミンCそのものを誘導体の処方が試みられている。だが、ビタミンCそのものを用いる処方と比べると美白効果において劣る点があった。

0011

ところで、表皮は、内側から基底層有棘層顆粒層角質層の4層構造となっており、基底層で生まれた細胞が形を変えながら表面に押し上げられていき、最後はアカとなって剥がれ落ちることで構成されている。このサイクルターンオーバーという。

0012

ターンオーバーには個人差があるが、一般的には加齢とともに新陳代謝が低下し、周期が長くなっていく。そのため、メラニン色素がいつまでも皮膚内にとどまってしまい、肌のくすみやシミが増大や、これらが濃くなる原因となっている。

0013

ターンオーバーを早めるには、血行をよくすることが効果的である。炭酸ガス(CO2)の血行促進効果は広く知られており、美白を目的とした炭酸ガスパックなども開発されている。

0014

本発明は、上述した問題に鑑みてなされたもので、ビタミンC及び/またはリノール酸を採用しつつ、有害物質を含まない長期間の保存が可能である上に、肌のターンオーバーを早めることで残存メラニンの排出を早めるという画期的な美白製剤を安価で提供することを目的とする。

課題を解決するための手段

0015

本発明は、常に二酸化炭素を発生し続ける粘性組成物中にビタミンC及び/又はリノール酸を含有させることを特徴とする。

発明の効果

0016

本発明によれば、ビタミンC及び/又はリノール酸を用いた美白剤を、抗酸化剤やリポソーム化することなしに実現する。さらには、二酸化炭素によって新陳代謝を高め血行を促進することで、メラニン色素の排出を早めることによる美白効果をも得ることができる。

図面の簡単な説明

0017

本発明の実施形態に係る製剤の一例を示す図、(a)は製剤を収容する吐出器の一例を示す断面図、(b)は製剤を収容する吐出器の一例を示す断面図、(c)は気泡状二酸化炭素ガス(炭酸ガス)を内包する粘着性組成物としての製剤の一例を示す図。
本発明の実施形態に係る製剤の製造方法の一例を示すフローチャート

実施例

0018

図1は本発明の実施形態に係る製剤の一例を示す図である。詳細には、図1(a)、図1(b)は製剤を収容する吐出器の一例を示す断面図、図1(c)は気泡状の二酸化炭素ガス(炭酸ガス)を内包する粘着性組成物10としての製剤の一例を示す図である。

0019

本発明の実施形態に係る製剤を収容する吐出器は、吐出口を吐出器本体部よりも下にした状態でも上にした状態でもよい。図1は、一実施例として吐出口を本体部よりも下にした状態で使用される形態を示したものである。

0020

本発明の実施形態に係る製剤は、図1に示したように、二酸化炭素含有粘性組成物10を吐出可能な密閉容器100に収容される製剤(パック剤など)である。この製剤は、皮膚を白くするため、特にシミやそばかすが生じている箇所への美白剤として用いることができる。

0021

美白剤の成分
製剤は、例えば、水、油脂、活性剤乳化剤)、乳化安定剤高級アルコール、及び、酸性剤を含有した第1の剤11(以下、A剤という)と、水、増粘剤及び炭酸塩を含む第2の剤12(以下、B剤という)と、美白成分を含む第3の剤13(以下、C剤という)を、密閉容器100内で混合した状態となっている。

0022

本発明の実施形態に係る酸化剤としては、有機酸無機酸のいずれでもよく、これらの1種または2種以上が用いていてもよい。

0025

本発明に用いる炭酸塩としては、炭酸アンモニウム炭酸カリウム炭酸カルシウム炭酸ナトリウム炭酸水素ナトリウムセスキ炭酸カリウム、セスキ炭酸カルシウム、セスキ炭酸ナトリウム炭酸水素カリウムなどであってもよく、これらの1種または2種以上が用いられる。

0026

増粘剤としては、例えば、天然高分子半合成高分子合成高分子無機物などがあげられ、これらの1種又は2種以上が用いられてもよい。

0027

天然高分子としては、例えば植物系高分子、微生物系高分子、蛋白系高分子が挙げられる。半合成高分子としては、例えばセルロース系高分子澱粉系高分子アルギン酸系高分子、その他の多糖類系高分子が挙げられる。

0028

本発明の増粘剤に用いる天然高分子の中の植物系高分子としては、アラビアゴムカラギーナンガラクタン寒天クインスシード、グアガムトウガンガムペクチンマンナンローカストビーンガム小麦澱粉米澱粉トウモロコシ澱粉馬鈴薯澱粉などが挙げられる。

0029

本発明の増粘剤に用いる天然高分子の中の微生物系高分子としてはカードランキサンタンガムサクシノグルカンデキストランヒアルロン酸プルランなどが挙げられる。本発明の増粘剤に用いる天然高分子の中の蛋白系高分子としてはアルブミンカゼインコラーゲンゼラチンフィブロインなどが挙げられる。

0031

本発明の増粘剤に用いる半合成高分子の中の澱粉系高分子としてはアルファー化澱粉部分アルファー化澱粉カルボキシメチル澱粉デキストリンメチル澱粉などが挙げられる。

0032

本発明の増粘剤に用いる半合成高分子の中のアルギン酸系高分子としてはアルギン酸ナトリウムアルギン酸プロピレングリコールエステルなどが挙げられる。

0033

本発明の増粘剤に用いる半合成高分子の中のその他の多糖類系高分子としてはコンドロイチン硫酸ナトリウムヒアルロン酸ナトリウムなどが挙げられる。

0034

本発明の増粘剤に用いる合成高分子としては、カルボキシビニルポリマーポリアクリル酸ナトリウムポリビニルアセタールジエチルアミノアセテートポリビニルアルコールポリビニルピロリドンメタアクリル酸アクリル酸エチルコポリマー、メタアクリル酸−メタアクリル酸エチルコポリマー、メタアクリル酸エチル・メタアクリル酸塩化トリメチルアンモニウムエチルコポリマー、メタアクリル酸ジメチルアミノエチルメタアクリル酸メチルコポリマーなどが挙げられる。

0035

本発明の増粘剤に用いる無機物としては含水二酸化ケイ素軽質無水ケイ酸コロイダルアルミナベントナイトラポナイトなどが挙げられる。

0036

本発明のC剤に用いられる美白剤としては、ビタミンC(アスコルビン酸のL体)、リノール酸が挙げられる。ビタミンCはメラニン色素と反応して無色化する効果があることから即効性の美白効果がある。リノール酸は、メラニン色素を産出するメラノサイトを正常化することから中長期的な美白効果がある。

0037

したがって、短期的効果重視する場合はビタミンCの比率を多く、中長期的効果を重視する場合はリノール酸の比率を多くすればよい。なお、ビタミンCのみ、あるいは、リノール酸のみでC剤を構成することも可能である。なお、この他にも酸化されやすいことから従来使用することができなかった美白効果のある成分を適宜採用することができる。

0038

<密閉容器の構造>
バルブ150は、図1に示したように、密閉容器100の開口部100aに取り付けられている。バルブ150の上部には、上下方向に可動自在な可動部材150aが備えられている。この可動部材150aが下方向に押圧された場合、二酸化炭素含有粘性組成物10が密閉容器100内からバルブ150を介して密閉容器100の外部へ吐出される。
また、可動部材150aへの下方向の押圧力がない場合、可動部材150aが上方へ移動し、密閉容器100を密閉状態となるように、バルブ150が構成されている。なお、密閉容器の構造はこれに限られるものではなく、密閉しつつ必要に応じて内容物を外部へ吐出可能な構造であれば、何でもよい。

0039

<製剤の製造方法の一実施例>
次に、図2を参照しながら、製剤の製造方法の一例を説明する。

0040

テップS1において、水、油脂、活性剤(乳化剤)、乳化安定剤、高級アルコール、及び、酸性剤などを含むA剤と、ビタミンC、リノール酸からなるC剤を、密閉容器100内で混合した状態とする。

0041

ステップS2において、水、増粘剤、及び、炭酸塩を含むB剤を密閉容器100内に投入し、容器100内で混合した状態とする。必ず、A剤とC剤を混合させたものに、B剤を注ぐ順序を守らなくてはならない。C剤をB剤と直接混ぜ合わせると、C剤の成分であるビタミンC等が破壊されてしまう為である。

0042

ステップS3において、二酸化炭素含有粘性組成物を吐出可能に、密閉容器100を密閉する。詳細には、密閉容器100の開口部100a(バルブ取付口)にバルブ150を取り付ける。

0043

ステップS4において、密閉容器100内でA剤とB剤とC剤を混合した状態で、密閉容器100内に高圧の二酸化炭素ガス(炭酸ガス)などの高圧ガス封入する。密閉容器100内を高圧状態とすることで、密閉容器100内で、A剤とB剤の混合による、炭酸塩と酸性剤から二酸化炭素を発生する反応の進行を見かけ上とめることができる。

0044

すなわち密閉容器100内のガス圧所定値(高圧状態)になると、炭酸塩と酸性剤の化学反応平衡状態となり、見かけ上、炭酸塩と酸性剤から二酸化炭素を発生する反応の進行がとまる。つまり、密閉容器100内の高圧環境下で、酸と炭酸塩による反応の均衡を利用した二酸化炭素が常に充満した状態を維持することができる。

0045

そのため、外部から酸素等が密閉容器内に混入することはなく、非常に酸化しやすいビタミンCやリノール酸を、それぞれ酸化しない状態のまま密閉容器100内で保存可能となる。

0046

なお、密閉容器100内に封入された高圧ガスとして、二酸化炭素ガスを用いたが、この形態に限られるものではなく、例えば、LPガスなどの炭化水素ガス、その他のガスなどを高圧ガスとして用いてもよい。ただし、酸素を高圧ガスとして用いることはできない。

0047

<使用時>
密閉容器100内からバルブ150を介して密閉容器100の外部へ、二酸化炭素含有粘性組成物10である製剤が吐出された場合、密閉容器100内の圧力よりも、密閉容器100の外部の圧力が低いので、炭酸塩と酸性剤から二酸化炭素を発生する化学反応が一気に進行する。その結果、二酸化炭素ガスを気泡状に大量に内包する、新鮮な二酸化炭素含有粘性組成物10を得ることができる。

0048

そして、二酸化炭素含有粘性組成物10を肌に密着するように吐出させることで、肌との接触面から二酸化炭素やビタミンCやリノール酸が皮膚内へと浸透する。ビタミンCはメラニン色素を漂白・還元し、リノール酸がメラノサイトにおいてチロシナーゼを分解することによって新たなメラニン色素の生成を抑制する効果を得ることができる。

0049

本発明の実施形態に係る二酸化炭素含有粘性組成物である製剤は、酸化防止剤を用いていた従来のビタミンCを用いた美白剤と異なり、二酸化炭素ガスなどを利用しているので、肌への不快感などがない。そればかりか、そして二酸化炭素による血行促進効果等によって肌のターンオーバー速度が上昇し、残余のメラニン色素も皮膚外への排出が促進する効果を享受することができる。

0050

<最適な構成>
本発明の実施形態においてA剤としては、油脂として、スクワランステアリン酸など、活性剤としてステアレス−2、ステアレス−21、PPG−15ステアリルなど、乳化安定剤としてパルミチン酸キストリンなど、高級アルコールとしてセタノールなど、酸化剤として、乳酸、酸性ピロリン酸ナトリウム、グリコール酸などを含むことが好ましい。特に乳酸はビタミンC等の肌への導入剤としての効果もたかく、美白という観点から効果が高い。なお、A剤はクリームジェル顆粒であってよい。

0051

B剤としては、増粘剤としてアルギン酸ナトリウム、キサンタンガムなど、炭酸塩として炭酸水素トリムなどを含むことが好ましい。B剤は、クリーム、ジェル、顆粒などであってもよい。

0052

C剤としては、ビタミンC、リノール酸が好ましい。

0053

上述したように、本発明によって、抗酸化剤を用いることやリポソーム化することなく、ビタミンCやリノール酸を用いた美白剤へ安価に生産することができる。

0054

すなわち、ビタミンCの有する極めて優れた美白効果によって、シミやそばかす、ニキビ跡の変色を美白化し、リノール酸のもつメラノサイト正常化機能によって、美白化した状態を永く保つばかりか、炭酸ガスのもつ、血行促進機能、新陳代謝向上機能をも得ることで、肌のターンオーバー速度を上昇させ、メラニンが皮膚内でいつまでも溜まり続けるのではなく、より早く外へと排出される環境を整えるという、従来提供できなかった強力な美白効果を有する製剤を安価に提供することが可能となる。

0055

なお、密閉容器100内に封入された高圧ガスとして、二酸化炭素ガスを用いたが、この形態に限られるものではなく、例えば、LPガスなどの炭化水素ガス、その他のガスなどを高圧ガスとして用いてもよい。ただし、酸素を高圧ガスとして用いることはできない。

0056

以上、本発明の実施形態について図面を参照して詳述してきたが、具体的な構成はこれらの実施形態に限られるものではなく、本発明の要旨を逸脱しない範囲の設計の変更等があっても本発明に含まれる。
また、上述の各図で示した実施形態は、その目的及び構成等に特に矛盾や問題がない限り、互いの記載内容を組み合わせることが可能である。
また、各図の記載内容はそれぞれ独立した実施形態になり得るものであり、本発明の実施形態は各図を組み合わせた一つの実施形態に限定されるものではない。

0057

以上、本発明の実施形態について説明したが、本発明の実施形態の一部または全部は、以下の付記のように記載される。
[付記1]
二酸化炭素含有粘性組成物を吐出可能な密閉容器に収容される製剤であって、
酸性剤を含む第1の剤と、
増粘剤および炭酸塩を含む第2の剤と、
ビタミンC及び/又はリノール酸を含む第3の剤を有し、
前記第1の剤と前記第2の剤と第3の剤が前記密閉容器内で混合された状態であることを特徴とする製剤。
[付記2]
付記1に記載の製剤をパック剤として人間の肌に用いることで、ビタミンC及び/又はリノール酸による美白効果を得る方法。
[付記3]
二酸化炭素含有粘性組成物を吐出可能な密閉容器に収容される製剤(パック剤)の製造方法であって、
酸性剤を含む第1の剤とビタミンC及び/又はリノール酸を含む第3の剤を密閉容器内に混合した状態とする工程と、
前記混合した状態のA剤及びC剤が含まれる密閉容器内に、増粘剤及び炭酸塩を含む第2の剤を混合する工程と、
を有することを特徴とする製剤の製造方法。

0058

10二酸化炭素含有粘性組成物(製剤)
10g二酸化炭素ガス(炭酸ガス)
10v粘性組成物
11 第1の剤(A剤)
12 第2の剤(B剤)
13 第3の剤(C剤)
100密閉容器
150バルブ
150a 可動部材

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