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技術 抗菌用組成物

出願人 ロート製薬株式会社
発明者 春日慎也楯裕美子松本江利阿部清香
出願日 2016年8月9日 (4年9ヶ月経過) 出願番号 2016-156317
公開日 2016年11月4日 (4年7ヶ月経過) 公開番号 2016-188258
状態 特許登録済
技術分野 化粧料 医薬品製剤 化合物または医薬の治療活性 非環式または炭素環式化合物含有医薬
主要キーワード 穿孔カッター アゼライン酸塩 ジャー容器 容器材質 アスコルビン酸エチル ニキビ痕 吹出物 パウチ袋
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重要な関連分野

この項目の情報は公開日時点(2016年11月4日)のものです。
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課題

アゼライン酸濃度を従来の製剤より低くしても、実用上十分な抗菌力を発揮できる抗菌用組成物を提供する。

解決手段

溶解型のアゼライン酸を0.1〜10重量%含み、pHが2〜6.5である抗菌用組成物。

概要

背景

アゼライン酸は、海外で、ニキビ治療剤の有効成分として広く使用されている。海外
では、20重量%といった高濃度のアゼライン酸を含むクリームゲル等の製剤が使用さ
れている。また、アゼライン酸は基剤に溶解させるのが難しいため、通常は、製剤中に分
散状態で含まれている。
しかし、製剤中のアゼライン酸濃度が高いと、皮膚への刺激が強くなるため、刺激を抑
えた処方設計が必要になる。

概要

アゼライン酸濃度を従来の製剤より低くしても、実用上十分な抗菌力を発揮できる抗菌用組成物を提供する。溶解型のアゼライン酸を0.1〜10重量%含み、pHが2〜6.5である抗菌用組成物。なし

目的

本発明は、アゼライン酸濃度を従来の製剤より低くしても、実用上十分な抗菌力を発揮
できる抗菌用組成物を提供する

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
0件

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請求項1

溶解型のアゼライン酸を0.1〜10重量%含み、pHが2〜6.5である抗菌用組成物

請求項2

さらに、アスコルビン酸、その誘導体、及びそれらの塩からなる群より選ばれる少なくとも1種を含有する請求項1に記載の組成物

請求項3

アスコルビン酸、その誘導体、及びそれらの塩が、L−アスコルビン酸、L−アスコルビン酸リン酸エステル、L−アスコルビン酸−2−硫酸エステル、L−アスコルビン酸−2−グルコシドアスコルビン酸エチル及びそれらの塩である請求項2に記載の組成物。

請求項4

アスコルビン酸、その誘導体、及びそれらの塩からなる群より選ばれる少なくとも1種を、組成物の全量に対して、0.1〜20重量%含む請求項2又は3に記載の組成物。

請求項5

さらに、多価アルコールグリコールエーテル及びその誘導体、並びに炭素数1〜4の一価アルコールからなる群より選ばれる少なくとも1種の溶解補助剤を含有する請求項1〜4の何れかに記載の組成物。

請求項6

上記溶解補助剤が、プロピレングリコールジプロピレングリコール、1,3−ブチレングリコールグリセリンジグリセリンポリエチレングリコールポリプロピレングリコール、及びポリグリセリンからなる群より選ばれる少なくとも1種の多価アルコールである請求項5に記載の組成物。

請求項7

上記溶解補助剤がエタノールである請求項5に記載の組成物。

請求項8

上記溶解補助剤がジエチレングリコールモノエチルエーテルである請求項5に記載の組成物。

請求項9

上記溶解補助剤を、組成物の全量に対して、1〜80重量%含む請求項5〜8の何れかに記載の組成物。

技術分野

0001

本発明は、抗菌用組成物に関する。

背景技術

0002

アゼライン酸は、海外で、ニキビ治療剤の有効成分として広く使用されている。海外
では、20重量%といった高濃度のアゼライン酸を含むクリームゲル等の製剤が使用さ
れている。また、アゼライン酸は基剤に溶解させるのが難しいため、通常は、製剤中に分
散状態で含まれている。
しかし、製剤中のアゼライン酸濃度が高いと、皮膚への刺激が強くなるため、刺激を抑
えた処方設計が必要になる。

発明が解決しようとする課題

0003

本発明は、アゼライン酸濃度を従来の製剤より低くしても、実用上十分な抗菌力を発揮
できる抗菌用組成物を提供することを課題とする。

課題を解決するための手段

0004

本発明者は上記課題を解決するために研究を重ね、溶解型のアゼライン酸を0.1〜1
0重量%含み、pHが2〜6.5である組成物は、アゼライン酸濃度が低いにも関わらず
、十分な抗菌力を有することを見出した。

0005

本発明は、上記知見に基づき完成されたものであり、以下の抗菌用組成物を提供する。
項1. 溶解型のアゼライン酸を0.1〜10重量%含み、pHが2〜6.5である抗菌
用組成物。
項2. さらに、アスコルビン酸、その誘導体、及びそれらの塩からなる群より選ばれる
少なくとも1種を含有する項1に記載の組成物。
項3. アスコルビン酸、その誘導体、及びそれらの塩が、L−アスコルビン酸、L−ア
スコルビンリン酸エステル、L−アスコルビン酸−2−硫酸エステル、L−アスコル
ン酸−2−グルコシドアスコルビン酸エチル、及びそれらの塩である項2に記載の組成
物。
項4. アスコルビン酸、その誘導体、及びそれらの塩からなる群より選ばれる少なくと
も1種を、組成物の全量に対して、0.1〜20重量%含む項2又は3に記載の組成物。
項5. さらに、多価アルコールグリコールエーテル、及びその誘導体、並びに炭素数
1〜4の一価アルコールからなる群より選ばれる少なくとも1種の溶解補助剤を含有する
項1〜4の何れかに記載の組成物。
項5−2. 多価アルコールを、組成物の全量に対して、1〜50重量%含む項5に記載
の組成物。
項5−3. 炭素数1〜4の一価アルコールを、組成物の全量に対して、2〜60重量%
含む項5に記載の組成物。
項5−4. グリコールエーテル、及び/又はその誘導体を、組成物の全量に対して、0
.001〜70重量%含む項5に記載の組成物。
項6. 上記溶解補助剤が、プロピレングリコールジプロピレングリコール、1,3−
ブチレングリコールグリセリンジグリセリンポリエチレングリコールポリプロピ
レングリコール、及びポリグリセリンからなる群より選ばれる少なくとも1種の多価アル
コールである項5、又は5−2に記載の組成物。
項7. 上記溶解補助剤がエタノールである項5、又は5−3に記載の組成物。
項8. 上記溶解補助剤がジエチレングリコールモノエチルエーテルである項5、又は5
−4に記載の組成物。
項9. 上記溶解補助剤を、組成物の全量に対して、1〜80重量%含む項5、5−2、
5−3、5−4、及び6〜8の何れかに記載の組成物。
項9−2. 上記溶解補助剤が、プロピレングリコールとエタノールとの組み合わせ、ジ
プロピレングリコールとエタノールとの組み合わせ、1,3−ブチレングリコールとエタ
ノールとの組み合わせ、グリセリンとエタノールとの組み合わせ、ジグリセリンとエタノ
ールとの組み合わせ、1,3-ブチレングリコールとポリエチレングリコールとプロピレン
リコールとエタノールとの組み合わせ、1,3-ブチレングリコールとグリセリンとエタノー
ルとの組み合わせ、
プロピレングリコールとジプロピレングリコールとエタノールとの組み合わせ、プロピ
レングリコールとジエチレングリコールモノエチルエーテルとの組み合わせ、ジプロピレ
ングリコールとジエチレングリコールモノエチルエーテルとの組み合わせ、1,3−ブチ
レングリコールとジエチレングリコールモノエチルエーテルとの組み合わせ、グリセリン
とジエチレングリコールモノエチルエーテルとの組み合わせ、ジグリセリンとジエチレン
グリコールモノエチルエーテルとの組み合わせ、プロピレングリコールとジプロピレング
リコールとジエチレングリコールモノエチルエーテルとの組み合わせ、1,3-ブチレングリ
コールとポリエチレングリコールとプロピレングリコールとジエチレングリコールモノ
チルエーテルとの組み合わせ、1,3-ブチレングリコールとグリセリンとジエチレングリコ
ルモノエチルエーテルとの組み合わせ、
プロピレングリコールとジエチレングリコールモノエチルエーテルとエタノールとの組
み合わせ、ジプロピレングリコールとジエチレングリコールモノエチルエーテルとエタノ
ールとの組み合わせ、1,3−ブチレングリコールとジエチレングリコールモノエチル
テルとエタノールとの組み合わせ、グリセリンとジエチレングリコールモノエチルエー
テルとエタノールとの組み合わせ、ジグリセリンとジエチレングリコールモノエチルエー
テルとエタノールとの組み合わせ、又はプロピレングリコールとジプロピレングリコール
とジエチレングリコールモノエチルエーテルとエタノールとの組み合わせ、1,3-ブチレン
グリコールとポリエチレングリコールとプロピレングリコールとエタノールとジエチレン
グリコールモノエチルエーテルとの組み合わせ、又は1,3-ブチレングリコールとグリセリ
ンとエタノールとジエチレングリコールモノエチルエーテルとの組み合わせである、項5
、又は9に記載の組成物。

発明の効果

0006

本発明の抗菌用組成物は、アゼライン酸が溶解しており、かつpHが2〜6.5である
ために、アゼライン酸濃度が0.1〜10重量%と低いにもかかわらず、優れた抗菌力を
有する。従って、組成物の防腐力担保され、かつ対象に使用したときに、ニキビなどの
菌によって引き起こされる症状を改善することができる。
また、アゼライン酸濃度が低いため、低コストでも製造できる。

0007

以下、本発明を詳細に説明する。
本発明の抗菌用組成物は、溶解型のアゼライン酸を0.1〜10重量%含み、pHが2
〜6.5である組成物である。

0008

アゼライン酸
組成物中のアゼライン酸の含有量は、組成物の全量に対して、約0.1重量%以上であ
り、約0.5重量%以上が好ましく、約1重量%以上がより好ましい。この範囲であれば
、十分な抗菌力が得られる。
また、組成物中のアゼライン酸の含有量は、約10重量%以下であり、約7重量%以下
が好ましく、約5重量%以下がより好ましく、約3重量%以下がさらにより好ましい。こ
の範囲であれば、溶解型アゼライン酸にするために組成物の組成を広範囲から選択するこ
とができる。また、十分に皮膚刺激を抑えることができる。

0009

アゼライン酸は、組成物中で溶解している。アゼライン酸が溶解していることは、顕微
鏡又はマイクロスコープを用いて1000倍に拡大することで確認でき、アゼライン酸の
結晶を認めない場合に溶解型と判定することができる。
なお、アゼライン酸は、生理的に許容される塩の形態で用いても良い。アゼライン酸の
生理的に許容される塩としては、ナトリウム塩カリウム塩カルシウム塩マグネシウ
ム塩、亜鉛塩アンモニウム塩メチルアミン塩、ピリジン塩、トリメチルアミン塩、ト
エタノールアミン塩ジエタノールアミン塩などが挙げられる。組成物の調製時にアゼ
ライン酸として配合しても、得られる組成物中で、1種、又は2種以上のアゼライン酸塩
が生じる場合もある。

0010

pH
本発明の組成物のpHは、約2以上であり、約2.5以上が好ましく、約3以上がより
好ましい。この範囲であれば、皮膚刺激の少ない組成物となる。
また、本発明の組成物のpHは、約6.5以下であり、約6.3以下が好ましく、約6
以下がより好ましい。この範囲であれば、十分な抗菌力が得られる。
後述するように、本発明の組成物がアスコルビン酸、その誘導体、及び/又はそれらの
塩を含む場合は、pHは約4以下であることが好ましく、これにより、組成物の着色が抑
制される。
pHの調整は、例えば、水酸化カリウム、及び水酸化ナトリウムのような無機塩基、並
びにトリエタノールアミンジイソプロパノールアミン、及びトリイソプロパノールアミ
ンのような有機塩基などの塩基塩酸、及び硫酸のような無機酸、並びに乳酸、乳酸ナト
リウム、クエン酸クエン酸ナトリウムコハク酸、及びコハク酸ナトリウムのような有
機酸などの酸を用いて行えばよい。酸及び塩基は、1種を単独で、又は2種以上を組み合
わせて使用できる。

0011

アゼライン酸を溶解型にするために、多価アルコール、グリコールエーテル又はその誘
導体、及び炭素数1〜4の一価アルコールからなる群より選ばれる少なくとも1種の溶解
補助剤を組成物に配合するのが好ましい。
溶解補助剤は、1種を単独で、又は2種以上を組み合わせて使用できる。

0012

多価アルコール
多価アルコールは、一般に、保湿剤として、化粧品医薬外用剤に添加されている。本
発明では、化粧品や医薬外用剤に使用される公知の多価アルコールを制限なく使用できる

このような公知の多価アルコールとして、
具体的には、エチレングリコール、プロピレングリコール、1,3−プロパンジオール
トリメチレングリコール)、1,2−ブチレングリコール、1,3−ブチレングリコー
ル、2,3−ブチレングリコール、1,4−ブタンジオールテトラメチレングリコール
)、2−ブテン−1,4−ジオール、1,5−ペンタンジオールペンタメチレングリコ
ール)、1,2−ペンタンジオール、イソプレングリコールイソペンチルジオール)、
ヘキシレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリエチレングリコール(ポリエチレ
ングリコール200、ポリエチレングリコール400、ポリエチレングリコール600、
ポリエチレングリコール1000、ポリエチレングリコール1500、ポリエチレングリ
コール1540、ポリエチレングリコール4000、ポリエチレングリコール6000、
ポリエチレングリコール20000、及びポリエチレングリコール35000など)、及
ポリプロピレングリコール(ポリプロピレングリコール700、ポリプロピレングリコ
ール1000、ポリプロピレングリコール2000など)などの2価アルコール;
グリセリン、及びトリメチロールプロパンなどの3価アルコール
ジグセン;並びにポリグリセリンなどが挙げられる。

0013

中でも、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、1,3−ブチレングリコー
ル、グリセリン、及びジグリセリンが好ましい。
また、ポリエチレングリコール(例えば、エチレングリコールが約2〜870個、中で
も約2〜84個、特に約2〜13個重合したポリエチレングリコール)、ポリプロピレン
グリコール(例えば、プロピレングリコールが約2〜35個、中でも約2〜24個、特に
約2〜12個重合したポリプロピレングリコール)、及びポリグリセリン(例えば、グリ
セリンが約2〜10個、中でも約7〜10個重合したポリグリセリン)も好ましい。

0014

多価アルコールを含む場合の多価アルコールの含有量は、組成物の全量に対して、約1
重量%以上が好ましく、約3重量%以上がより好ましく、約5重量%以上がさらにより好
ましい。この範囲であれば、アゼライン酸を十分に溶解させることができる。
また、多価アルコールを含む場合の多価アルコールの含有量は、組成物の全量に対して
、約50重量%以下が好ましく、約30重量%以下がより好ましく、約20重量%以下が
さらにより好ましい。この範囲であれば、べたつきの無い良好な使用感が得られる。

0015

グリコールエーテル又はその誘導体
<グリコールエーテル>
グリコールエーテルとしては、それには限定されないが、例えば、エチレングリコール
、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、又はジプロピレングリコールと、メチ
ルアルコールエチルアルコール、又はプロピルアルコールとのモノエーテルが挙げられ
る。
好ましいグリコールエーテルとして、例えば、エチレングリコールモノメチルエーテル
エチレングリコールモノエチルエーテル、エチレングリコールモノプロピルエーテル
ジエチレングリコールモノメチルエーテル、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、
ジエチレングリコールモノプロピルエーテル、プロピレングリコールモノエチルエーテル
プロピレングリコールモノプロピルエーテル、ジプロピレングリコールモノエチルエー
テル、及びジプロピレングリコールモノプロピルエーテルなどが挙げられる。中でもエチ
レングリコールモノメチルエーテル、及びジエチレングリコールモノエチルエーテルが好
ましく、ジエチレングリコールモノエチルエーテルがより好ましい。

0016

<誘導体>
グリコールエーテルの誘導体としては、それには限定されないが、例えば、エチレング
リコール、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、又はジプロピレングリコール
と、メチルアルコール、エチルアルコール、又はプロピルアルコールとのモノエーテルと
、1塩基酸又は2塩基酸とのエステルが挙げられる。中でも、2塩基酸とのエステルが好
ましい。
2塩基酸としては、コハク酸、グルタル酸アジピン酸ピメリン酸スベリン酸、ア
ゼライン酸、セバシン酸、及びドデカン二酸等の飽和直鎖のジカルボン酸;2,2,4−
トリメチルアジピン酸、及び2,4,4−トリメチルアジピン酸等の飽和分岐鎖のジカル
ボン酸;1,2−シクロヘキサンジカルボン酸、1,3−シクロヘキサンジカルボン酸、
1,4−シクロヘキサンジカルボン酸、フタル酸イソフタル酸、及びテレフタル酸等の
環状のジカルボン酸(脂環式ジカルボン酸、及び芳香族ジカルボン酸)等が挙げられる。
これらのうち、組成物の皮膚への浸透を促進する効果に優れ、入手が容易でかつ安価で
ある点で、飽和直鎖のジカルボン酸、特に、コハク酸、アジピン酸、アゼライン酸、セバ
シン酸、及びドデカン二酸;並びに、環状のジカルボン酸、特に、1,4−シクロヘキサ
ンジカルボン酸、フタル酸、及びテレフタル酸が好ましい。中でも、コハク酸、アジピン
酸、及び1,4−シクロヘキサンジカルボン酸が好ましく、1,4−シクロヘキサンジカ
ルボン酸が最も好ましい。
好ましいグリコールエーテル誘導体として、それには限定されないが、例えば、エチレ
ングリコールモノメチルエーテルのコハク酸エステル、エチレングリコールモノメチル
ーテルのアジピン酸エステル、エチレングリコールモノメチルエーテルの1,4−シクロ
ヘキサンジカルボン酸エステル、ジエチレングリコールモノエチルエーテルのコハク酸エ
ステル、ジエチレングリコールモノエチルエーテルのアジピン酸エステル、及びジエチレ
ングリコールモノエチルエーテルの1,4−シクロヘキサンジカルボン酸エステルなどが
挙げられる。

0017

グリコールエーテル、及び/又はその誘導体を含む場合のその含有量は、組成物の全量
に対して、約0.001重量%以上が好ましく、約1重量%以上がより好ましく、約10
重量%以上がさらに好ましい。この範囲であれば、アゼライン酸を十分に溶解させること
ができる。
また、グリコールエーテル、及び/又はその誘導体を含む場合のその含有量は、組成物
の全量に対して、約70重量%以下が好ましく、約60重量%以下がより好ましく、約5
5重量%以下がさらに好ましい。この範囲であれば、べたつきのない良好な使用感が得ら
れる。

0018

低級アルコール
低級アルコールは、一般に、溶解剤又は基剤等として、化粧品や医薬外用剤に添加され
ている。本発明では、化粧品や医薬外用剤に使用される公知の炭素数1〜4の一価アルコ
ールを制限なく使用できる。
このような公知の炭素数1〜4の一価アルコールとして、例えば、メタノール、エタノ
ール、プロパノールイソプロピルアルコールブタノールイソブチルアルコール、se
c−ブチルアルコール、及びtert-ブチルアルコールが挙げられる。中でも、エタノール、
及びイソプロピルアルコールが好ましく、エタノールがより好ましい。

0019

一価の炭素数1〜4の低級アルコールを含む場合のこの低級アルコールの含有量は、組
成物の全量に対して、約1重量%以上が好ましく、約3重量%以上がより好ましく、約5
重量%以上がさらにより好ましい。この範囲であれば、アゼライン酸を十分に溶解させる
ことができる。
また、この低級アルコールを含む場合の低級アルコールの含有量は、組成物の全量に対
して、約40重量%以下が好ましく、約30重量%以下がより好ましく、約20重量%以
下がさらにより好ましい。この範囲であれば、皮膚刺激の少ない組成物が得られる。

0020

(i)多価アルコール、(ii)グリコールエーテル、及び/又はその誘導体、及び(iii)一価
の炭素数1〜4の低級アルコールにおいて、(i)、(ii)、及び(iii)の2以上を含む場合の
これら溶解補助剤の合計含有量は、組成物の全量に対して、約2重量%以上が好ましく、
約5重量%以上がより好ましく、約10重量%以上がさらにより好ましい。この範囲であ
れば、アゼライン酸を十分に溶解させることができる。
また、上記溶解補助剤の合計含有量は、組成物の全量に対して、約90重量%以下が好
ましく、約80重量%以下がより好ましい。この範囲であれば、使用感に問題がない組成
物が得られる。

0021

溶解補助剤の好ましい組み合わせ
上記の通り、本発明の組成物は、好ましくは、多価アルコール、グリコールエーテル、
及びその誘導体、並びに炭素数1〜4の一価アルコールからなる群より選ばれる少なくと
も1種の溶解補助剤を含むが、(i)多価アルコールの少なくとも1種、(ii)グリコールエ
ーテル、及びその誘導体の少なくとも1種、及び(iii)炭素数1〜4の一価アルコールの
少なくとも1種において、(i)、(ii)、及び(iii)の2を含むことが好ましく、特に、(i)
と(ii)を含むこと、及び(i)と(iii)を含むことがより好ましい。また、(i)、(ii)、及び(
iii)を含むことも好ましい。(i)、(ii)、及び(iii)の2以上を含む場合、(ii)はジエチレ
ングリコールモノエチルエーテルであることが好ましく、(iii)はエタノールであること
が好ましい。
多価アルコール、一価アルコール、並びにグリコールエーテル及び/又はその誘導体を
適宜組み合わせて含むことにより、アゼライン酸が十分に溶解し、かつ使用感のよい組成
物となる。

0022

溶解補助剤(アルコール類グリコールエーテル類)の好ましい組み合わせを、以下の
表1に示す。

0023

アスコルビン酸、その誘導体、及びそれらの塩
本発明の組成物は、さらに、アスコルビン酸、その誘導体、及びそれらの塩(以下、「
アスコルビン酸類」ということもある)からなる群より選ばれる少なくとも1種を含むこ
とが好ましく、それにより、組成物の抗菌力が向上する。アスコルビン酸類はそれ自体抗
菌力を有さないが、アゼライン酸の抗菌力を増強し、一層優れた抗菌作用が得られる。
また、アスコルビン酸類を含むことにより、アゼライン酸の浸透性を向上させることが
できる。また、本発明の組成物がアスコルビン酸類を含むことにより、アスコルビン酸類
、アゼライン酸のそれぞれが有するメラニン生成抑制作用抗酸化作用、及び/又は皮脂
分泌抑制作用が増強されるため、ニキビの予防、ニキビの悪化の防止、ニキビ痕色素
着の改善等に効果的である。

0024

<アスコルビン酸>
本発明で用いられるアスコルビン酸は、化粧品、又は医薬品、若しくは医薬部外品の外
用剤の成分として用いられるものであれば特に限定されない。例えば、ビタミンC慣用
名で知られるL−アスコルビン酸が挙げられる。

0025

アスコルビン酸誘導体
また、アスコルビン酸の誘導体としては、アスコルビン酸と同様、化粧品、又は医薬品
、若しくは医薬部外品の外用剤の成分として用いられるものであれば特に限定されず、任
意のエステル誘導体またはエーテル誘導体を使用できる。特に、水溶性の、又は水溶性が
高いエステル誘導体またはエーテル誘導体が好ましい。水溶性の、又は水溶性が高いアス
コルビン酸エステル誘導体としては、例えば、L−アスコルビン酸モノリン酸エステル、
L−アスコルビン酸ジリン酸エステル、及びL−アスコルビン酸トリリン酸エステルのよ
うなL−アスコルビン酸のリン酸エステル、並びにL−アスコルビン酸−2−硫酸エス
ルなどが挙げられる。また、水溶性の、又は水溶性が高いアスコルビン酸エーテル誘導体
としては、例えば、アスコルビン酸エチル、L−アスコルビン酸−2−グルコシドなどが
挙げられる。

0026

<アスコルビン酸又はその誘導体の塩>
アスコルビン酸、又はその誘導体の塩としては、例えば、ナトリウム、及びカリウム
アルカリ金属塩マグネシウムカルシウム、及びバリウム等のアルカリ土類金属塩
並びにアルミニウム等の多価金属塩などの金属塩アンモニウム、及びトリシクロヘキシ
ルアンモニウム等のアンモニウム塩;並びにモノエタノールアミン、ジエタノールアミン
、トリエタノールアミン、モノイソプロパノールアミン、ジイソプロパノールアミン、及
トリイソプロパノールアミン等のアルカノールアミン塩を挙げることができる。

0027

アスコルビン酸類の好ましいものとしては、例えば、L−アスコルビン酸、L−アスコ
ルビン酸リン酸エステル、L−アスコルビン酸−2−硫酸エステル、L−アスコルビン酸
−2−グルコシド、アスコルビン酸エチル、及びそれらの塩が挙げられ、皮膚又は粘膜
対する安全性の高さと作用効果の高さから、L−アスコルビン酸、L−アスコルビン酸モ
ノリン酸エステル、L−アスコルビン酸−2−グルコシド、アスコルビン酸エチル、及び
それらの塩が特に好ましい。

0028

アスコルビン酸類の含有量は、組成物の全量に対して、約0.1重量%以上が好ましく
、約0.2重量%以上がより好ましく、約0.5重量%以上がさらにより好ましい。この
範囲であれば、抗菌力向上効果が十分に得られる。
また、アスコルビン酸類の含有量は、組成物の全量に対して、約20重量%以下が好ま
しく、約10重量%以下がより好ましく、約5重量%以下がさらにより好ましい。この範
囲であれば、皮膚への刺激が抑えられ、良好な使用感が得られる。

0029

製剤形態
本発明の組成物は、アゼライン酸を基剤又は担体に溶解させ、必要に応じてその他の添
加剤やその他の有効成分を添加し、さらにpHを3〜6.5に調整することにより、化粧
品、医薬部外品、又は医薬品用の製剤とすることができる。

0030

組成物の形態は特に限定されず、例えば、液剤懸濁剤乳剤クリーム剤軟膏剤
ゲル剤リニメント剤ローション剤エアゾール剤スティック剤、及び不織布に薬液
含浸させたシート剤などが挙げられる。これらの製剤は、例えば、医薬品に関する第1
改正日本薬局方製剤総則に記載の方法に準じて製造することができる。中でも、液剤、
乳剤、クリーム剤、軟膏剤、ゲル剤、ローション剤、エアゾール剤、スティック剤、及び
シート剤などが好ましく、液剤、乳剤、クリーム剤、ゲル剤、ローション剤、及びシート
剤などがより好ましい。
クリーム剤、及び乳剤のように、油性基剤水性基剤とを含む場合は、W/O型でもよ
く、O/W型でもよいが、O/W型が好ましい。
組成物の用途としては具体的には、例えば、化粧水乳液ジェル、クリーム、美容液
日焼け止め剤パックマスクハンドクリームボディローション、及びボディー
リームのような基礎化粧料洗顔料メイク落とし、ひげそり剤、ボディーシャンプー
シャンプーリンス、及びトリートメントのような洗浄用化粧料リップクリーム、及び
口紅などの口唇用化粧料除毛剤;並びに浴用剤などが挙げられる。

0031

基剤又は担体
基剤又は担体としては、上記の通り、多価アルコール、グリコールエーテル及びその誘
導体、並びに一価の炭素数1〜4の低級アルコールからなる群より選ばれる少なくとも1
種のアルコールを用いるのが好ましい。
さらに、アゼライン酸を溶解型にすることができる範囲で、化粧品、医薬部外品、又は
医薬品の基剤又は担体として公知のものを配合することができる。このような公知の基剤
又は担体として、例えば、流動パラフィンスクワランワセリンゲル化炭化水素(プ
ラスベースなど)、オゾケライトα−オレフィンオリゴマー、及び軽質流動パラフィ
ンのような炭化水素メチルポリシロキサン架橋型メチルポリシロキサン、高重合メチ
ポリシロキサン環状シリコーンアルキル変性シリコーン架橋型アルキル変性シリ
コーンアミノ変性シリコーンポリエーテル変性シリコーン、ポリグリセリン変性シリ
コーン、架橋型ポリエーテル変性シリコーン、架橋型アルキルポリエーテル変性シリコ
ン、シリコーンアルキル鎖変性ポリエーテル変性シリコーン、シリコーン・アルキル
鎖共変性ポリグリセリン変性シリコーン、ポリエーテル変性分岐シリコーン、ポリグリ
リン変性分岐シリコーン、アクリルシリコンフェニル変性シリコーン、及びシリコーン
レジンのようなシリコーン油セタノールセトステアリルアルコールステアリルアル
コール、及びベヘニルアルコールのような高級アルコールコレステロールフィトステ
ロール、及びヒドロキシステアリン酸フィトステリルのようなステロール類ホホバ油
メドフォーム油、ヒマワリ油ブドウ種子油椿油、スクワラン、シアバター、及びコメ
胚芽油のような植物油ラノリン、オレンジラフィー油、スクワラン、及び馬油のような
動物油エチルセルロースヒドロキシプロピルセルロースヒドロキシプロピルメチル
セルロースカチオン化グアガム、及びアセチル化ヒアルロン酸のような天然高分子誘導
体;ポリビニルピロリドンカルボキシビニルポリマー、及びアクリル酸メタクリル酸
キル共重合体のような合成高分子カラギーナンアルギン酸、セルロース、グアー
ム、クインスシード、デキストランジェランガム、及びヒアルロン酸のような天然高分
子;ミリスチン酸イソプロピルミリスチン酸オクチルドデシルパルミチン酸イソプロ
ピルパルミチン酸セチルイソノナン酸イソノニルテトラ2−エチルヘキサン酸ペン
タエリスリット、ホホバ油、及びトリ(カプリル酸カプリン酸グリセリルのようなエ
ステル類;デキストリン、及びマルトデキストリンのような多糖類;コハク酸、グリコー
ル酸、グルコン酸、及びクエン酸などの有機酸;水などの水系基剤などが挙げられる。

0032

多価アルコール、グリコールエーテル及びその誘導体、並びに一価の炭素数1〜4の低
級アルコール以外の基剤又は担体を用いる場合は、それらの基剤又は担体は、1種を単独
で、又は2種以上を組み合わせて使用できる。

0033

添加剤
本発明の組成物には、本発明の効果を損なわない範囲で、化粧品、医薬部外品、又は医
薬品に添加される公知の添加剤、例えば、酸化防止剤界面活性剤増粘剤保存剤、p
H調整剤、安定化剤、刺激軽減剤防腐剤着色剤香料、及びパール光沢付与剤等を添
加することができる。
酸化防止剤としては、例えば、ジブチルヒドロキシトルエンブチルヒドロキシアニ
ール、ソルビン酸亜硫酸ナトリウム、アスコルビン酸、アスコルビン酸誘導体、トコ
ェロール、トコフェロール誘導体エリソルビン酸、及びL−システイン塩酸塩などが挙
げられる。

0034

界面活性剤としては、例えば、ソルビタンモノイソステアレート、ソルビタンモノラウ
レート、ソルビタンモノパルミテートソルビタンモノステアレートペンタ−2−エチ
ヘキシルジグリセロールソルビタン、及びテトラ−2−エチルヘキシル酸ジグリセロ
ールソルビタンのようなソルビタン脂肪酸エステル類;モノステアリン酸プロピレングリ
コールのようなプロピレングリコール脂肪酸エステル類;ポリオキシエチレン硬化マシ
油40(HCO−40)、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油50(HCO−50)、ポリ
オキシエチレン硬化ヒマシ油60(HCO−60)、及びポリオキシエチレン硬化ヒマシ
油80のような硬化ヒマシ油誘導体;モノラウリル酸ポリオキシエチレン(20)ソルビ
タンポリソルベート20)、モノステアリン酸ポリオキシエチレン(20)ソルビタン
(ポリソルベート60)、モノオレイン酸ポリオキシエチレン(20)ソルビタン(ポリ
ソルベート80)、及びイソステアリン酸ポリオキシエチレン(20)ソルビタンのよう
ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類ポリオキシエチレンモノヤシ油脂肪
酸グリセリル;グリセリンアルキルエーテルアルキルグルコシド;ポリオキシエチレン
セチルエーテルのようなポリオキシアルキレンアルキルエーテルステアリルアミン、及
オレイルアミンのようなアミン類;ポリオキシエチレン・メチルポリシロキサン共重合
体、ラウリルPEG−9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、及びPEG−9ポリジ
メチルシロキシエチルジメチコンのようなシリコーン系界面活性剤リン脂質サーファ
クチン、及びサポニンなどの天然界面活性剤ステアリン酸ジエチルアミノエチルアミド
、及びステアリン酸ジエチルアミノプロピルアミドなどの脂肪酸アミドアミン;トリラウ
リルアミンジメチルステアリルアミン、及びジ-2-エチルヘキシルアミンなどのアルキ
ルアミンステアリン酸ジメチルアミノプロピルアミド、及びラウリルヒドロキシスルホ
ベタインなどのベタイン系両性界面活性剤などが挙げられる。

0035

増粘剤としては、例えば、グアーガムローカストビーンガム、カラギーナン、キサン
タンガムポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー、
アクリル酸メタクリル酸アルキル共重合体、ポリエチレングリコール、ベントナイト、ア
ルギン酸、マクロゴールコンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸、及びセルロ
ス系増粘剤(メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒド
ロキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロース、カルボキシメチルセルロース、及びカルボキシエチルセルロースなど)及びこ
れらの塩などが挙げられる。

0036

防腐剤、又は保存剤としては、例えば、安息香酸安息香酸ナトリウムデヒドロ酢酸
デヒドロ酢酸ナトリウムパラオキシ安息香酸イソブチル、パラオキシ安息香酸イソプ
ロピル、パラオキシ安息香酸ブチルパラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プ
ロピル、パラオキシ安息香酸ベンジルパラオキシ安息香酸メチルフェノキシエタノー
ル、ベンジルアルコールクロロブタノール、ソルビン酸およびその塩、グルコン酸クロ
ルヘキシジンアルカンジオール、及びグリセリン脂肪酸エステルなどが挙げられる。

0037

pH調整剤としては、例えば、無機酸(塩酸、及び硫酸など)、有機酸(乳酸、乳酸ナ
トリウム、クエン酸、クエン酸ナトリウム、コハク酸、及びコハク酸ナトリウムなど)、
無機塩基(水酸化カリウム、及び水酸化ナトリウムなど)、及び有機塩基(トリエタノー
ルアミン、ジイソプロパノールアミン、及びトリイソプロパノールアミンなど)などが挙
げられる。

0038

安定化剤としては、例えば、エデト酸塩ポリアクリル酸ナトリウムジブチルヒドロ
キシトルエン、及びブチルヒドロキシアニソールなどが挙げられる。
刺激低減剤としては、例えば、甘草エキス、及びアルギン酸ナトリウムなどが挙げられ
る。

0039

添加剤は、1種を単独で、又は2種以上を組み合わせて使用できる。

0040

その他の有効成分
本発明の組成物は、本発明の効果を損なわない範囲で、その他の有効成分を含むことが
できる。有効成分の具体例としては、例えば、保湿成分、抗炎症成分、抗菌又は殺菌成分
ビタミン類ペプチド又はその誘導体、細胞賦活化成分、老化防止成分血行促進成分
角質軟化成分美白成分収斂成分、及び紫外線防御成分などが挙げられる。

0041

保湿成分としては、例えば、グリセリン、1,3−ブチレングリコール、プロピレング
リコール、ポリエチレングリコール、ジプロピレングリコール、ソルビトール、キシリト
ール、エリスリトール、及びジグリセリンのような多価アルコール;グルコースマルト
ース、及びトレハロースのような糖類;ヒアルロン酸ナトリウムヘパリン類似物質、コ
ンドロイチン硫酸ナトリウムコラーゲンエラスチンケラチンキチン、及びキト
ンのような高分子化合物乳酸ナトリウム、及びピロリドンカルボン酸ナトリウムのよう
な天然保湿因子セラミド、コレステロール、及びリン脂質のような脂質;カミツレエキ
ス、ハマメリスエキスチャエキス、及びシソエキスのような植物抽出エキスなどが挙げ
られる。

0042

抗炎症成分としては、例えば、植物(例えば、コンフリー)に由来する成分、アラン
イングリチルリチン酸又はその誘導体、酸化亜鉛塩酸ピリドキシン酢酸トコフェロ
ール、及びサリチル酸又はその誘導体などが挙げられる。

0043

抗菌又は殺菌成分としては、例えば、クロルヘキシジン、サリチル酸、塩化ベンザル
ニウム、アクリノールイオウレゾルシン、エタノール、塩化ベンゼトニウム、アダパ
レン、過酸化ベンゾイルクリンダマイシンクレゾール、グルコン酸及びその誘導体、
ポピドンヨードヨウ化カリウムヨウ素、イソプロピルメチルフェノール、トリクロカ
バントリクロサン感光素101号、感光素201号、パラベンフェノキシエタノール
1,2-ペンタンジオール、アルカンジオール、グリセリン脂肪酸エステル、塩酸アルキ
ジアミノグリシングルコン酸クロルヘキシジン、及びパラフェノールスルホン酸亜鉛
等が挙げられる。

0044

ビタミン類としては、例えば、レチノール酢酸レチノールパルミチン酸レチノール
等のレチノール誘導体レチナールレチノイン酸、レチノイン酸メチル、レチノイン酸
エチル、レチノイン酸レチノール、d−δ−トコフェリルレチノエート、α−トコフェリ
ルレチノエート、及びβ−トコフェリルレチノエート等のビタミンA類;dl−α−トコ
フェロール、酢酸dl−α−トコフェロール、コハク酸dl−α−トコフェロール、及び
コハク酸dl−α−トコフェロールカルシウム等のビタミンE類リボフラビンフラ
モノヌクレオチドフラビンアデニンジヌクレオチドリボフラビン酪酸エステル、リ
フラビンテトラ酪酸エステル、リボフラビン5’−リン酸エステルナトリウム、及びリ
ボフラビンテトラニコチン酸エステル等のビタミンB2類ニコチン酸dl−α−トコフ
ェロール、ニコチン酸ベンジル、ニコチン酸メチル、ニコチン酸β−ブトキシエチル、及
びニコチン酸1−(4−メチルフェニル)エチル等のニコチン酸類;アスコルビゲン−A
、アスコルビン酸ステアリン酸エステルアスコルビン酸パルミチン酸エステル、及びジ
パルミチン酸L−アスコルビルなどのビタミンC類;メチルヘスペリジンエルゴカルシ
フェロール、及びコレカルシフェロールなどのビタミンD類フィロキノン、及びファ
キノン等のビタミンK類;γ−オリザノールジベンゾイルチアミンジベンゾイル
アミン塩酸塩チアミン塩酸塩チアミンセチル塩酸塩、チアミンチオシアン酸塩チア
ミンラウリル塩酸塩、チアミン硝酸塩、チアミンモノリン酸塩、チアミンリジン塩、チア
ミントリン酸塩、チアミンモノリン酸エステルリン酸塩、チアミンモノリン酸エステル
、チアミンジリン酸エステル、チアミンジリン酸エステル塩酸塩、チアミントリリン酸
ステル、及びチアミントリリン酸エステルモノリン酸塩等のビタミンB1類;塩酸ピリド
キシン、酢酸ピリドキシン塩酸ピリドキサール、5’−リン酸ピリドキサール、及び塩
ピリドキサミン等のビタミンB6類;シアノコバラミンヒドロキソコバラミン、及び
デオキシアデノシルコバラミン等のビタミンB12類葉酸、及びプテロイルグルタミン
酸等の葉酸類;ニコチン酸、及びニコチン酸アミドなどのニコチン酸類;パントテン酸
パントテン酸カルシウムパントテニルアルコールパンテノール)、D−パンサイン
、D−パンテチン補酵素A、及びパントテニルエチルエーテル等のパントテン酸類;ビ
オチン、及びビオチシン等のビオチン類;アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム
デヒドロアスコルビン酸アスコルビン酸リン酸エステルナトリウム、及びアスコルビン
酸リン酸エステルマグネシウム等のアスコルビン酸誘導体であるビタミンC類;カルニチ
ン、フェルラ酸、α−リポ酸、及びオロット酸等のビタミン作用因子などが挙げられる

0045

ペプチド又はその誘導体としては、例えば、ケラチン分解ペプチド加水分解ケラチン
、コラーゲン、魚由来コラーゲンアテロコラーゲンゼラチン、エラスチン、エラスチ
ン分解ペプチド、コラーゲン分解ペプチド加水分解コラーゲン塩化ヒドロキシプロピ
ルアンモニウム加水分解コラーゲン、エラスチン分解ペプチドコンキオリン分解ペプチ
ド、加水分解コンキオリンシルク蛋白分解ペプチド、加水分解シルクラウロイル加水
分解シルクナトリウム、大豆蛋白分解ペプチド、加水分解大豆蛋白、小麦蛋白、小麦蛋白
分解ペプチド、加水分解小麦蛋白、カゼイン分解ペプチド、及びアシル化ペプチドパル
ミトイルオリゴペプチド、及びパルミトイルペンタペプチド、パルミトイルテトラペプチ
ド等)などが挙げられる。

0046

細胞賦活化成分としては、例えば、レチノール、チアミン、リボフラビン、塩酸ピリド
キシン、及びパントテン酸類などのビタミン類;グリコール酸、及び乳酸などのα-ヒド
ロキシ酸類タンニンフラボノイド;サポニン;アラントイン;感光素301号などが挙
げられる。
老化防止成分としては、例えば、パンガミン酸カイネチンウルソール酸ウコン
キススフィンゴシン誘導体ケイ素ケイ酸、N−メチル−L−セリン、及びメバロノ
ラクトン等が挙げられる。

0048

角質軟化成分としては、例えば、サリチル酸、グリコール酸、フルーツ酸フィチン酸
、及びイオウなどが挙げられる。
美白成分としては、例えば、アスコルビン酸とその誘導体、アルブチン、トコフェロー
ル、及びトラネキサム酸などが挙げられる。
収斂成分としては、例えば、パラフェノールスルホン酸亜鉛、酸化亜鉛、メントール
及びエタノールなどが挙げられる。
紫外線防御成分としては、例えば、パラメトキシケイ皮酸2-エチルヘキシル、2-[4-(ジ
エチルアミノ)-2-ヒドロキシベンゾイル]安息香酸ヘキシルエステル、2,4,6-トリス〔4-(
2-エチルヘキシルオキシカルボニル)アニリノ〕-1,3,5-トリアジン、t-ブチルメトキシ
ジベンゾイルメタン、ジベンジリデンジオキソイミダゾリジンプロピロン酸エチルヘキシ
ル、エトルヘキシルトリアゾリンパラアミノ安息香酸およびその誘導体、パラジメチル
アミノ安息香酸オクチル、サチリル酸エチレングリコール、ジヒドロキシベンゾフェノン
酸化チタン、及び酸化亜鉛などが挙げられる。

0049

その他の有効成分は1種を単独で、又は2種以上を組み合わせて使用できる。

0050

容器
本発明の抗菌用組成物は、使用目的又は用途に応じ、適宜選択した形状、材質の容器に
収容し、使用することができる。容器形状としては、ボトルタイプ、チューブタイプ、ジ
ャータイプ、スポイドタイプ、ディスペンサータイプ、スティックタイプパウチ袋、及
チアパックなどを例示できる。また、容器材質としては、ポリエチレンテレフタレート
、ポリプロピレン、ポリエチレン(HDPE、LDPE、LLDPE等)、ABS樹脂
AS樹脂エチレンビニルアルコール樹脂ポリスチレンガラス、及び金属(アルミ
)などを例示できる。また、これらの材料は、強度、柔軟性、耐候性遮光性、又は成分
の安定性等を考慮し、各種コーティング処理を行ったり、これらの材料を例えば混合する
などして組み合わせたり、積層したりして、容器材料として用いることができる。

0051

使用方法
本発明の抗菌用組成物の使用方法は、使用対象の皮膚の状態、年齢性別などによって
異なるが、例えば以下の方法とすればよい。即ち、1日数回(例えば、約1〜5回、好ま
しくは1〜3回)、適量(例えば、約0.05〜5g)を皮膚に塗布すればよい。また、
アゼライン酸の1日使用量が、例えば約0.0001〜0.5g、好ましくは約0.00
1〜0.1g、より好ましくは約0.01〜0.05gとなるように組成物を塗布すれば
よい。塗布期間は、例えば約7〜360日間、好ましくは約14〜180日間とすればよ
い。
本発明の抗菌用組成物の使用対象は、皮膚にニキビ、できもの、又は吹出物ができてい
る人が好適である。
本発明の抗菌用組成物は、好ましくは、ニキビ、できもの、又は吹出物の原因菌(例え
ば、Propionibacterium acnes、又はStaphylococcus aureus)に対する抗菌用の組成物で
ある。

0052

以下、実施例を挙げて、本発明を、より詳細に説明するが、本発明はこれらに限定され
るものではない。
(1)アゼライン酸の溶解性の評価
DIGITALMICROSCOPE VHX-900(KEYENCE製)を用いて、組成物を倍率1000倍で確
認し、アゼライン酸の結晶を認めない場合を溶解型とし、アゼライン酸の結晶を認めた場
合を分散型とした。

0053

(2)組成物の調製
下記表2〜4に組成を示す各例の組成物を調製した。表2〜4中の成分濃度はw/v%
である。

0054

0055

0056

(3)抗菌力試験
Propionibacterium acnes
Propionibacterium acnes(ATCC6919)の菌液を、生菌数が約106CFU/mLになるよう
接種したGAMカンテン培地に、滅菌済み穿孔カッター(TOYOBO:バイオプシーパンチ8
mm、ステンレス製)で直径8mmの穴を開けた。穴内一杯に、各組成物を注入し(0.1mL)、
37℃で、72時間培養後、菌の増殖に対する阻止円の大きさを測定した。
結果を上記表2、及び3に併せて示す。
アゼライン酸を溶解し、pHを2〜6.5に調整した実施例1〜6では、抗菌効果が認
められた。一方、アゼライン酸を分散させた比較例1、pHが7.0の比較例2では、抗
菌効果は認められなかった。また、アゼライン酸を含まない比較例3〜6も抗菌効果が認
められなかった。
また、表3の比較例4及び6が抗菌力を示さないことから分かるように、アスコルビン
酸は抗菌力を示さなかった。それにも関わらず、実施例3より実施例4の方が抗菌力が強
く、また実施例5より実施例6の方が抗菌力が強かった。このことから、アスコルビン酸
がアゼライン酸の抗菌力を増強したことが分かる。

0057

S.aureus
Staphylococcus aureus(ATCC6538)の菌液を、生菌数が約106CFU/mLになるように接種
したミューラーヒント寒天培地に、滅菌済みの穿孔カッター(TOYOBO:バイオプシーパ
ンチ8mm、ステンレス製)で直径8mmの穴をあけた。孔内一杯に各組成物を注入し(0.1mL)
、33℃で24時間培養後、菌の増殖に対する阻止円の大きさを測定した。
結果を上記表4に併せて示す。
アゼライン酸を溶解し、pHを2〜6.5に調整した実施例7〜9では、抗菌効果が認
められた。一方、アゼライン酸を含まない比較例7〜9では、抗菌効果は認められなかっ
た。

0058

以下に、本発明の抗菌用組成物の処方例を示す。各成分の含有量の単位は、重量%であ
る。
下記の各処方例の組成物は、DIGITALMICROSCOPE VHX-900(KEYENCE製)を用いて、
倍率1000倍で観察したところ、アゼライン酸の結晶を認めなかった。
処方例1化粧水
アゼライン酸 5.0
濃グリセリン2.0
1,3−ブチレングリコール3.0
ポリエチレングリコール10.0
エタノール7.0
ヒアルロン酸Na 0.1
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油1.0
水酸化カリウム適量
精製水残余
100.0
pHは6.4となるように調整し、ポリエチレンテレフタレート製ボトル容器に充填した。

0059

処方例2クリーム
アゼライン酸3.0
濃グリセリン5.0
エタノール5.0
カルボキビニルポリマー0.6
エデト酸ナトリウム0.1
パルミチン酸イソプロピル5.0
流動パラフィン10.0
セトマクロゴール1.5
モノステアリン酸グリセリン2.0
セタノール4.0
白色ワセリン4.0
水酸化カリウム適量
トリエタノールアミン適量
精製水残余
100.0
pHは5.8となるように調整し、HDPE製チューブ容器に充填した。

0060

処方例3乳液
アゼライン酸4.0
1,3−ブチレングリコール10.0
ポリエチレングリコール3.0
プロピレングリコール2.0
キサンタンガム0.3
パルミチン酸イソプロピル2.0
流動パラフィン1.0
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油5.0
白色ワセリン10.0
水酸化カリウム適量
精製水残余
100.0
pHは6.2となるように調整し、ポリプロピレン製容器に充填した。

0061

処方例4美容液
アゼライン酸2.0
濃グリセリン3.0
1,3−ブチレングリコール10.0
プロピレングリコール50.7
エタノール3.0
エデト酸ナトリウム0.1
水酸化カリウム適量
トリエタノールアミン適量
精製水残余
100.0
pHは5.8となるように調整し、ポリプロピレン製ディスペンサー容器に充填した。

0062

処方例5ゲル
アゼライン酸4.0
1,3−ブチレングリコール5.0
エタノール10.0
イソプロピルアルコール3.0
カルボシキビニルポリマー0.6
エデト酸ナトリウム0.1
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油0.3
水酸化カリウム適量
精製水残余
100.0
pHは6.4となるように調整し、ポリプロピレン製ジャー容器に充填した。

0063

処方例6美容液
アゼライン酸1.0
L−アスコルビン酸3.0
1,3−ブチレングリコール40.0
ジエチレングリコールモノエチルエーテル20.0
香料0.1
水酸化カリウム適量
精製水残余
100.0
pHは3.5となるように調整し、ガラス製遮光スポイド容器に充填した。

0064

処方例7美容液
アゼライン酸5.0
L−アスコルビン酸1.0
プロピレングリコール10.0
ジエチレングリコールモノエチルエーテル60.0
香料0.1
水酸化カリウム適量
精製水残余
100.0
pHは4.0となるように調整し、ガラス製遮光スポイド容器に充填した。

0065

処方例8化粧水
アゼライン酸2.0
アスコルビン酸エチル2.0
グリセリン2.0
ジプロピレングリコール5.0
エタノール2.0
ヒアルロン酸Na 0.05
キサンタンガム0.05
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油1.0
パラオキシ安息香酸メチル0.1
水酸化カリウム適量
精製水残余
100.0
pHは6.0となるように調整し、ポリエチレンテレフタレート製ボトル容器に充填し、ポ
リプピレンフィルムシュリンク包装を施した。

0066

処方例9クリーム
アゼライン酸3.0
アスコルビン酸エチル1.0
グリセリン5.0
スクワラン10.0
テトラ−2−エチルヘキサン酸ペンタエリスリット5.0
モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン1.0
エデト酸ナトリウム0.1
アクリル酸ヒドロキシエチルアクリロイル
ジメチルタウリンNa)コポリマー4.0
パラオキシ安息香酸メチル0.2
トリエタノールアミン適量
精製水残余
100.0
pHは6.0となるように調整し、EVOH/LDPE積層チューブ容器に充填した。

0067

処方例10乳液
アゼライン酸1.0
アスコルビン酸エチル0.5
1,3−ブチレングリコール10.0
ポリエチレングリコール3.0
プロピレングリコール2.0
キサンタンガム0.3
パルミチン酸イソプロピル2.0
流動パラフィン1.0
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油5.0
パラオキシ安息香酸メチル0.2
水酸化カリウム適量
精製水残余
100.0
pHは6.2となるように調整し、ポリプロピレン製ボトル容器に充填した。

0068

処方例11ゲル
アゼライン酸1.0
アスコルビン酸エチル1.5
1,3−ブチレングリコール6.0
グリセリン1.0
アクリル酸・メタクリル酸アルキル共重合体1.2
パラオキシ安息香酸メチル0.2
水酸化ナトリウム適量
精製水残余
100.0
pHは5.5となるように調整し、ポリプロピレン製ジャー容器に充填した。

実施例

0069

処方例12美容液
アゼライン酸5.0
アスコルビン酸エチル1.0
プロピレングリコール10.0
ジエチレングリコールモノエチルエーテル60.0
香料0.1
水酸化ナトリウム適量
精製水残余
100.0
pHは4.0となるように調整し、ポリプロピレン製ディスペンサー容器に充填した。

0070

本発明の抗菌用組成物は、アゼライン酸濃度が低いにもかかわらず、ニキビ、できもの
、又は吹出物の原因菌に対する抗菌力が優れるため、化粧品、並びに医薬部外品、又は医
薬の外用剤として有用なものである。

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