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技術 口腔用組成物

出願人 小林製薬株式会社
発明者 倉光祥平
出願日 2014年9月30日 (6年2ヶ月経過) 出願番号 2014-200438
公開日 2016年5月9日 (4年6ヶ月経過) 公開番号 2016-069331
状態 特許登録済
技術分野 化粧料
主要キーワード 改善度合い クエン酸水素ナトリウム ポリリン酸塩類 ゴム系高分子 潤製歯磨剤 種シリカ 虫歯予防剤 コーヒー生豆抽出物
関連する未来課題
重要な関連分野

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課題

本発明の目的は、アルミニウム化合物との共存下で生じるε−アミノカプロン酸及び/又はその塩の不安定化が抑制されている口腔用組成物を提供することである。

解決手段

(A)ε−アミノカプロン酸及び/又はその塩、並びに(B)アルミニウム化合物と共に、(C)α−アミノ酸及び/又はその塩を口腔用組成物に含有することによって、アルミニウム化合物との共存下で生じるε−アミノカプロン酸及び/又はその塩の不安定化を抑制し、口腔用組成物に優れた保存安定性を備えさせ得る。

概要

背景

歯周病は、歯の喪失にも繋がる口腔疾患であり、口腔内プラーク中の各種細菌がその発症関与している。歯周病は、歯茎腫れ出血を伴い、患者の生活の質(QOL)を著しく損なうため、日常生活においてその予防及び治療が重要になっている。歯周病等の口腔疾患の予防又は治療には、歯磨剤含嗽剤洗口剤等の口腔用組成物を使用する口腔内清掃によるプラークコントロールが有効であることが知られている。

一方、ε−アミノカプロン酸トラネキサム酸等の抗プラスミン剤には、血液凝固阻害するプラスミン拮抗する作用によって、口腔内の炎症や出血を抑制できることが知られており、抗プラスミン剤を配合した口腔用組成物も報告されている(例えば、特許文献1参照)。

また、アルミニウム化合物アラントイン等の収斂剤には、組織引き締め外界からの物理的又は化学的刺激に対する保護機能を高めることによって、口腔内の炎症や出血を抑制できることが知られており、収斂剤を配合した口腔用組成物も報告されている(例えば、特許文献2参照)。

抗プラスミン剤又は収斂剤を配合した口腔用組成物は、口腔内の炎症や出血の抑制有効であるが、近年の消費者の健康意識の高まりに伴って、口腔内の炎症や出血を更に効果的に抑制できる口腔用組成物の開発が望まれている。

概要

本発明の目的は、アルミニウム化合物との共存下で生じるε−アミノカプロン酸及び/又はその塩の不安定化が抑制されている口腔用組成物を提供することである。(A)ε−アミノカプロン酸及び/又はその塩、並びに(B)アルミニウム化合物と共に、(C)α−アミノ酸及び/又はその塩を口腔用組成物に含有することによって、アルミニウム化合物との共存下で生じるε−アミノカプロン酸及び/又はその塩の不安定化を抑制し、口腔用組成物に優れた保存安定性を備えさせ得る。なし

目的

抗プラスミン剤又は収斂剤を配合した口腔用組成物は、口腔内の炎症や出血の抑制有効であるが、近年の消費者の健康意識の高まりに伴って、口腔内の炎症や出血を更に効果的に抑制できる口腔用組成物の開発が望まれている

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
0件

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請求項1

(A)ε−アミノカプロン酸及び/又はその塩、(B)アルミニウム化合物、並びに(C)α−アミノ酸及び/又はその塩を含有することを特徴とする、口腔用組成物

請求項2

前記(B)成分のアルミニウム原子重量換算1重量部に対して、(C)成分が0.1〜1000重量部含まれる、請求項1に記載の口腔用組成物。

請求項3

前記(C)成分が、脂肪族アミノ酸アミノ酸アミドイミノ酸酸性アミノ酸塩基性アミノ酸オキシアミノ酸芳香族アミノ酸、及びこれらの塩よりなる群から選択される少なくとも1種である、請求項1又は2に記載の口腔用組成物。

請求項4

前記(C)成分が、アラニンテアニングルタミン酸バリンイソロイシンアスパラギン酸グリシンスレオニンアルギニンセリンフェニルアラニンプロリントリプトファン、及びこれらの塩よりなる群から選択される少なくとも1種である、請求項1〜3のいずれかに記載の口腔用組成物。

請求項5

前記(B)成分が、水溶性アルミニウム塩である、請求項1〜4のいずれかに記載の口腔用組成物。

請求項6

液体歯磨剤練歯磨剤潤製歯磨剤、又は洗口剤である、請求項1〜4のいずれかに記載の口腔用組成物。

請求項7

口腔用組成物において、(A)ε−アミノカプロン酸及び/又はその塩、並びに(B)アルミニウム化合物と共に、(C)α−アミノ酸及び/又はその塩を共存させることを特徴とする、ε−アミノカプロン酸及び/又はその塩の安定化方法。

技術分野

0001

本発明は、口腔用組成物に関する。より詳細には、本発明は、アルミニウム化合物との共存下で生じるε−アミノカプロン酸及び/又はその塩の不安定化が抑制されている口腔用組成物に関する。

背景技術

0002

歯周病は、歯の喪失にも繋がる口腔疾患であり、口腔内プラーク中の各種細菌がその発症関与している。歯周病は、歯茎腫れ出血を伴い、患者の生活の質(QOL)を著しく損なうため、日常生活においてその予防及び治療が重要になっている。歯周病等の口腔疾患の予防又は治療には、歯磨剤含嗽剤洗口剤等の口腔用組成物を使用する口腔内清掃によるプラークコントロールが有効であることが知られている。

0003

一方、ε−アミノカプロン酸やトラネキサム酸等の抗プラスミン剤には、血液凝固阻害するプラスミン拮抗する作用によって、口腔内の炎症や出血を抑制できることが知られており、抗プラスミン剤を配合した口腔用組成物も報告されている(例えば、特許文献1参照)。

0004

また、アルミニウム化合物やアラントイン等の収斂剤には、組織引き締め外界からの物理的又は化学的刺激に対する保護機能を高めることによって、口腔内の炎症や出血を抑制できることが知られており、収斂剤を配合した口腔用組成物も報告されている(例えば、特許文献2参照)。

0005

抗プラスミン剤又は収斂剤を配合した口腔用組成物は、口腔内の炎症や出血の抑制有効であるが、近年の消費者の健康意識の高まりに伴って、口腔内の炎症や出血を更に効果的に抑制できる口腔用組成物の開発が望まれている。

先行技術

0006

特開2002−20250号公報
国際公開第2009/34919号公報

発明が解決しようとする課題

0007

口腔用組成物において、抗プラスミン剤及び収斂剤を併用すると、口腔内の炎症や出血を抑制する作用が高まり、歯周病等の口腔疾患の予防又は治療効果が向上することが期待される。そこで、本発明者は、抗プラスミン剤及び収斂剤を含む口腔用組成物を開発すべく検討を行ったところ、口腔用組成物において、抗プラスミン剤としてε−アミノカプロン酸及び/又はその塩を使用し、収斂剤としてアルミニウム化合物を併用すると、ε−アミノカプロン酸及び/又はその塩が不安定化され、経時的にε−アミノカプロン酸及び/又はその塩が分解されるという新たな課題に直面した。このようなε−アミノカプロン酸及び/又はその塩の不安定化は、口腔用組成物の保存安定性の低下や、炎症や出血を抑制する作用の低下をきたすため、ε−アミノカプロン酸及び/又はその塩とアルミニウム化合物を含む口腔用組成物を実用化するには、ε−アミノカプロン酸及び/又はその塩の安定性を向上できる製剤処方の開発が必要になる。

0008

そこで、本発明は、アルミニウム化合物との共存下で生じるε−アミノカプロン酸及び/又はその塩の不安定化が抑制されている口腔用組成物を提供することを課題とする。

課題を解決するための手段

0009

本発明者は、前記課題を解決すべく鋭意検討を行ったところ、(A)ε−アミノカプロン酸及び/又はその塩、並びに(B)アルミニウム化合物と共に、(C)α−アミノ酸及び/又はその塩を口腔用組成物に含有することによって、アルミニウム化合物との共存下で生じるε−アミノカプロン酸及び/又はその塩の不安定化を抑制し、口腔用組成物に優れた保存安定性を備えさせ得ることを見出した。本発明は、かかる知見に基づいて、更に検討を重ねることにより完成したものである。

0010

即ち、本発明は、下記に掲げる態様の発明を提供する。
項1. (A)ε−アミノカプロン酸及び/又はその塩、(B)アルミニウム化合物、並びに(C)α−アミノ酸及び/又はその塩を含有することを特徴とする、口腔用組成物。
項2. 前記(B)成分のアルミニウム原子重量換算1重量部に対して、(C)成分が0.1〜1000重量部含まれる、項1に記載の口腔用組成物。
項3. 前記(C)成分が、脂肪族アミノ酸アミノ酸アミドイミノ酸酸性アミノ酸塩基性アミノ酸オキシアミノ酸芳香族アミノ酸、及びこれらの塩よりなる群から選択される少なくとも1種である、項1又は2に記載の口腔用組成物。
項4. 前記(C)成分が、アラニンテアニングルタミン酸バリンイソロイシンアスパラギン酸グリシンスレオニンアルギニンセリンフェニルアラニンプロリントリプトファン、及びこれらの塩よりなる群から選択される少なくとも1種である、項1〜3のいずれかに記載の口腔用組成物。
項5. 前記(B)成分が、水溶性アルミニウム塩である、項1〜4のいずれかに記載の口腔用組成物。
項6.液体歯磨剤練歯磨剤潤製歯磨剤、又は洗口剤である、項1〜4のいずれかに記載の口腔用組成物。
項7. 口腔用組成物において、(A)ε−アミノカプロン酸及び/又はその塩、並びに(B)アルミニウム化合物と共に、(C)α−アミノ酸及び/又はその塩を共存させることを特徴とする、ε−アミノカプロン酸及び/又はその塩の安定化方法。

発明の効果

0011

本発明の口腔用組成物によれば、アルミニウム化合物との共存下で生じるε−アミノカプロン酸及び/又はその塩の不安定化を抑制できるので、優れた保存安定性を備えることができる。また、本発明の口腔用組成物は、抗プラスミン作用を有するε−アミノカプロン酸及び/又はその塩と、収斂作用を有するアルミニウム化合物とを含んでいるので、口腔内の炎症や出血を抑制する作用が高まり、歯周病等の口腔疾患の予防又は治療効果が向上することが期待される。

0012

1.口腔用組成物
本発明の口腔用組成物は、ε−アミノカプロン酸及び/又はその塩(以下、単に(A)成分と表記することもある)、アルミニウム化合物(以下、単に(B)成分と表記することもある)、並びにα−アミノ酸及び/又はその塩(以下、単に(C)成分と表記することもある)を含有することを特徴とする。以下、本発明の口腔用組成物について詳述する。

0013

(A)成分
本発明の口腔用組成物は、抗プラスミン剤としてε−アミノカプロン酸及び/又はその塩を含有する。

0014

ε−アミノカプロン酸の塩としては、薬学的に許容される限り特に制限されないが、具体的には、ナトリウム塩カリウム塩等のアルカリ金属塩カルシウム塩マグネシウム塩等のアルカリ土類金属塩塩酸塩硫酸塩等の無機酸塩等が挙げられる。これらのε−アミノカプロン酸の塩は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。

0015

本発明の口腔用組成物では、(A)成分として、ε−アミノカプロン酸又はその塩のいずれか一方を単独で使用してもよく、またこれらを組み合わせて使用してもよい。

0016

これらの(A)成分の中でも、好ましくはε−アミノカプロン酸が挙げられる。

0017

本発明の口腔用組成物における(A)成分の含有量については、特に制限されず、口腔用組成物の製剤形態等に応じて適宜設定すればよいが、例えば0.01〜0.5重量%、好ましくは0.01〜0.4重量%が挙げられる。アルミニウム化合物との共存下で生じるε−アミノカプロン酸及び/又はその塩の不安定化をより一層効果的に抑制させるという観点から、本発明の口腔用組成物における(A)成分の含有量として、より好ましくは0.01〜0.2重量%が挙げられる。

0018

(B)成分
本発明の口腔用組成物は、アルミニウム化合物を含有する。

0019

アルミニウム化合物の種類としては、薬学的に許容されることを限度として特に制限されないが、例えば、乳酸アルミニウム塩化アルミニウムミョウバン硫酸カリウムアルミニウム)、硫酸アルミニウム硝酸アルミニウム等の水溶性のアルミニウム塩が挙げられる。これらのアルミニウム塩は、無水物であってもよく、また水和物であってもよい。これらのアルミニウム化合物は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組わせて使用してもよい。

0020

これらの(B)成分の中でも、好ましくは乳酸アルミニウム、塩化アルミニウム、及びミョウバンが挙げられる。

0021

本発明の口腔用組成物における(B)成分の含有量については、特に制限されず、口腔用組成物の製剤形態等に応じて適宜設定すればよいが、(B)成分のアルミニウム原子重量換算で、例えば0.001〜0.5重量%が挙げられる。アルミニウム化合物との共存下で生じるε−アミノカプロン酸及び/又はその塩の不安定化をより一層効果的に抑制させるという観点から、本発明の口腔用組成物における(B)成分の含有量として、(B)成分のアルミニウム原子重量換算で、好ましくは0.004〜0.3重量%、より好ましくは0.004〜0.25重量%が挙げられる。本明細書において、(B)成分のアルミニウム原子重量換算とは、アルミニウム化合物に含まれているアルミニウム原子の重量に換算した値を示す。即ち、乳酸アルミニウム(無水物)1gの場合には、そのアルミニウム原子重量換算は0.0917gになる。

0022

(C)成分
本発明の口腔用組成物は、α−アミノ酸及び/又はその塩を含有する。このようにα−アミノ酸及び/又はその塩を含有することによって、アルミニウム化合物との共存下で生じるε−アミノカプロン酸及び/又はその塩の不安定化を抑制することが可能になる。

0023

α−アミノ酸とは、カルボキシル基が結合している炭素(α炭素)にアミノ基が結合しているアミノ酸であり、本発明では、天然由来のα−アミノ酸、天然由来のアミノ酸から誘導したα−アミノ酸、酵素的又は化学的に合成したα−アミノ酸のいずれを使用してもよい。

0024

本発明で使用されるα−アミノ酸の種類については、特に制限されず、中性アミノ酸、酸性アミノ酸、塩基性アミノ酸のいずれであってもよい。

0025

中性アミノ酸としては、具体的には、アラニン、バリン、イソロイシン、グリシン、ロイシン等の脂肪族アミノ酸;テアニン、アスパラギングルタンミン等のアミノ酸アミド;プロリン等のイミノ酸;セリン、スレオニン等のオキシアミノ酸;フェニルアラニン、トリプトファン、チロシン等の芳香族アミノ酸;システインメチオニンシスチン等の含硫アミノ酸等が挙げられる。これらの中性アミノ酸は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組わせて使用してもよい。

0026

酸性アミノ酸としては、具体的には、グルタミン酸、アスパラギン酸等が挙げられる。これらの酸性アミノ酸は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組わせて使用してもよい。

0027

塩基性アミノ酸としては、具体的には、アルギニン、リジンヒスチジン等が挙げられる。これらの塩基性アミノ酸は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組わせて使用してもよい。

0028

本発明で使用されるα−アミノ酸は、L体、D体、DL体のいずれであってもよい。

0029

また、α−アミノ酸の塩としては、前記α−アミノ酸の内、塩の形態をとり得るものであり、且つ薬学的に許容されるものであればよいが、具体的には、酸性アミノ酸のアルカリ金属塩(ナトリウム塩、カリウム塩等)、塩基性アミノ酸の無機酸塩(塩酸塩、硝酸塩等)が挙げられる。これらのα−アミノ酸の塩は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組わせて使用してもよい。

0030

本発明の口腔用組成物では、(C)成分として、α−アミノ酸又はその塩のいずれか一方を単独で使用してもよく、またこれらを組み合わせて使用してもよい。

0031

これらの(A)成分の中でも、アルミニウム化合物との共存下で生じるε−アミノカプロン酸及び/又はその塩の不安定化をより一層効果的に抑制させるという観点から、好ましくは、脂肪族アミノ酸、アミノ酸アミド、イミノ酸、酸性アミノ酸、塩基性アミノ酸、オキシアミノ酸、芳香族アミノ酸;より好ましくは、アラニン、テアニン、グルタミン酸、バリン、イソロイシン、アスパラギン酸、グリシン、スレオニン、アルギニン、セリン、フェニルアラニン、プロリン、トリプトファン;更に好ましくは、アラニン、テアニン、グルタミン酸、バリン、イソロイシン、アスパラギン酸;特に好ましくは、アラニン、テアニン;最も好ましくは、アラニンが挙げられる。

0032

本発明の口腔用組成物における(C)成分の含有量については、特に制限されず、口腔用組成物の製剤形態等に応じて適宜設定すればよいが、例えば0.001〜5重量%が挙げられる。アルミニウム化合物との共存下で生じるε−アミノカプロン酸及び/又はその塩の不安定化をより一層効果的に抑制させるという観点から、本発明の口腔用組成物における(C)成分の含有量として、好ましくは0.005〜2.4重量%、より好ましくは0.05〜1重量%が挙げられる。

0033

また、本発明の口腔用組成物において、(A)成分に対する(C)成分の比率としては、使用する(A)成分〜(C)成分の種類等に応じて適宜設定すればよいが、アルミニウム化合物との共存下で生じるε−アミノカプロン酸及び/又はその塩の不安定化をより一層効果的に抑制させるという観点から、(A)成分1重量部に対して、(C)成分が0.01〜1000重量部、好ましくは0.025〜250重量部、より好ましくは0.1〜100重量部、更に好ましくは1〜50重量部が挙げられる。

0034

また、本発明の口腔用組成物において、(B)成分に対する(C)成分の比率としては、使用する(A)成分〜(C)成分の種類等に応じて適宜設定すればよいが、アルミニウム化合物との共存下で生じるε−アミノカプロン酸及び/又はその塩の不安定化をより一層効果的に抑制させるという観点から、(B)成分のアルミニウム原子重量換算1重量部に対して、(C)成分が0.1〜1000重量部、好ましくは1〜500重量部、より好ましくは1〜220重量部、更に好ましくは1〜110重量部が挙げられる。

0035

他の成分
本発明の口腔用組成物は、本発明の効果を損なわない範囲で、口腔用組成物の製剤形態に応じて、当該技術分野で通常使用される成分を含有していてもよい。このような成分としては、例えば、研磨剤防腐剤殺菌剤抗菌剤消炎剤、プラーク抑制剤知覚過敏抑制剤、歯石予防剤、粘結剤粘稠剤、賦形剤滑沢剤香料甘味剤清涼化剤色素消臭剤界面活性剤pH調整剤歯質強化剤虫歯予防剤等が挙げられる。

0036

研磨剤としては、例えば、第2リン酸カルシウム(2水和物又は無水物)、第1リン酸カルシウム、第3リン酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム炭酸カルシウム水酸化アルミニウムアルミナ炭酸マグネシウム、第3リン酸マグネシウム不溶性メタリン酸ナトリウム、不溶性メタリン酸カリウム酸化チタンゼオライト無水ケイ酸含水ケイ酸ケイ酸チタニウムケイ酸ジルコニウム研磨性シリカ等の各種シリカ系研磨剤;合成樹脂系研磨剤等が挙げられる。

0038

消炎剤としては、例えば、トラネキサム酸、アルミニウムクロルヒドロキシアラントイン、アズレングリチルリチン酸塩グリチルレチン酸塩化ナトリウムビタミン類等が挙げられる。

0039

プラーク抑制剤としては、例えばクエン酸亜鉛デキストラナーゼムタナーゼグルコン酸等が挙げられる。

0040

知覚過敏抑制剤としては、例えば、硝酸カリウム塩化ストロンチウム等が挙げられる。

0041

歯石予防剤としては、例えば、ポリリン酸塩類、ゼオライト、エタンヒドロキシジホスフォネート等が挙げられる。

0042

粘結剤としては、例えば、プルランプルラン誘導体デンプン等の多糖類ヒドロキシプロピルセルロースヒドロキシエチルセルロースヒドロキシプロピルメチルセルロースヒドロキシエチルメチルセルロースカルボキシメチルセルロース塩類カルボキシメチルセルロースカルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキシメチルセルロースカリウム等)、メチルセルロースエチルセルロースポリアクリル酸ポリアクリル酸塩ポリアクリル酸ナトリウムアクリル酸・アクリル酸オクチルエステル共重合体等)、メタアクリル酸類の共重合体(メタアクリル酸とアクリル酸n−ブチル重合体、メタアクリル酸とメタアクリル酸メチルの重合体およびメタアクリル酸とアクリル酸エチルの重合体等)等のセルロース系高分子物質カルボキシビニルポリマーポリエチレングリコールポリビニルピロリドンポリビニルアルコール等の合成高分子物質レクチンアルギン酸アルギン酸塩アルギン酸ナトリウムアルギン酸カリウム、アルギン酸マグネシウムアルギン酸プロピレングリコールエステル、アルギン酸トリエタノールアミン、アルギン酸トリイソプロパノールアミンアルギン酸アンモニウム、アルギン酸ブチルアミン、アルギン酸ジアミルアミン等)、コンドロイチン硫酸ナトリウム寒天キトサンカラギーナン等の天然系高分子物質コラーゲンゼラチン等のアミノ酸系高分子物質;アラビアガムカラヤガムトラガカントガムキサンタンガムローカスビンガムグアガムタマリンドガムジェランガム等のゴム系高分子物質等が挙げられる。

0044

賦形剤としては、例えば、乳糖白糖マンニトール、デンプン、デキストリン結晶セルロースリン酸水素カルシウム、炭酸カルシウム、軽質無水ケイ酸等が挙げられる。

0045

滑沢剤としては、例えば、ステアリン酸マグネシウムタルクフマル酸ステアリルナトリウム、軽質無水ケイ酸、含水二酸化ケイ素等が挙げられる。

0046

香料としては、例えば、天然香料ウイキョウ油等)、合成香料、これらの調合香料等が挙げられる。

0047

甘味剤としては、サッカリンナトリウムステビオサイドステビアエキスアスパルテーム、キシリトール、水飴蜂蜜、ソルビトール、マルチトール、マンニトール、エリスリトール、糖類(乳糖、白糖、果糖ブドウ糖等)等が挙げられる。

0048

清涼化剤としては、例えば、メントール、エリスリトール、カンフルボルネオールゲラニオール、これらを含む精油等が挙げられる。

0049

色素としては、例えば、天然色素合成色素、これらの混合物が挙げられる。

0050

消臭剤としては、例えば、塩化亜鉛銅クロロフィリンナトリウムコーヒー生豆抽出物ゴボウパウダー緑茶等が挙げられる。

0051

界面活性剤としては、例えば、ポリオキシエチレンラウリルエーテル硫酸ナトリウムラウリル硫酸ナトリウムミリスチル硫酸ナトリウム、N−ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、N−ミリストリルザルコシン酸ナトリウムドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、α−オレフィンスルホン酸ナトリウム、N−パルミトイルグルタルミ酸ナトリウム、N−メチル−N−アシルタウリンナトリウム、N−ラウロイル−L−グルタミン酸ナトリウム等の陰イオン性界面活性剤ショ糖脂肪酸エステルマルトース脂肪酸エステル、マルチトール脂肪酸エステル、ラクトール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステルポリオキシエチレンソルビタンモノステアレートポリオキシエチレン高級アルコールエーテルポリオキシエチレン硬化ヒマシ油ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル等の非イオン性界面活性剤ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタインラウリルジメチルアミノ酢酸ベタインラウリルジメチルアミンオキシド、2-アルキル−N−カルボキシメチル−N−ヒドロキシエチルイミダゾリウムベタイン、N−ラウリルジアミノエチルグリシン、N−ミリスチルジアミノエチルグリシン、N−アルキル−1−ヒドロキシエチルイミダゾリンベタインナトリウム等両性界面活性剤塩化ラウリルトリメチルアンモニウム塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ステアリルジメチルベンジルアンモニウム等の陽イオン性界面活性剤が挙げられる。

0053

虫歯予防剤、歯質強化剤としては、例えば、モノフルオロリン酸ナトリウム等のアルカリ金属モノフルオロフォスフェートフッ化ナトリウム、フッ化第1スズ等のフッ化物等が挙げられる。

0054

本発明の口腔用組成物は、その製剤形態に応じて、可食性基材又は薬学的に許容される基材(水、アルコール多価アルコール等)を含むことができる。このような基材については、製剤形態に応じて、使用し得るものが知られており、本発明の口腔用組成物では、目的の製剤形態に応じて、上記基材を適宜選択して適用量含有させればよい。また、本発明の口腔用組成物は、(B)成分の共存下で生じる(A)成分の不安定化が、水を含有する場合に特に生じやすく、このような場合であっても、本発明によれば(A)成分の不安定化を抑制し、口腔用組成物に優れた保存安定性を備えさせることができる。

0055

製剤形態
本発明の口腔用組成物の形状については、特に制限されず、液状、固形状、半固形状ゲル状、軟膏状、ペースト状)等のいずれであってもよい。

0056

本発明の口腔用組成物は、口腔内に適用されて口腔内で一定時間滞留し得るものである限り、可食性、非可食性の別を問わない。本発明の口腔用組成物は、例えば、口腔衛生剤食品機能性食品、健康保健用食品、病者用食品等を含む)、医薬品(医薬部外品を含む)、化粧品等のいずれの形態であってもよい。本発明の口腔用組成物の製剤形態として、具体的には、液体歯磨剤、練歯磨剤、潤製歯磨剤、粉歯磨剤、洗口剤(マウスウォッシュ)、マウスリンス、含嗽剤、口中清涼剤マウススプレー等)、口腔用パスタ剤歯肉マッサージクリーム口腔咽候薬(トローチ剤等)等の口腔衛生剤;可食性フィルムチューインガムキャンディグミキャンディタブレット顆粒細粒粉末カプセル等の可食性口腔用剤等が挙げられる。これらの中でも、口腔衛生剤は、口腔粘膜に対して、前記(A)及び(B)成分に基づく炎症や出血を抑制する作用を付与し易く、好適な製剤形態である。口腔衛生剤の中でも、好ましくは液体歯磨剤、練歯磨剤、潤製歯磨剤、洗口剤、より好ましくは練歯磨剤が挙げられる。

0057

製造方法
本発明の口腔用組成物は、前述する(A)〜(C)成分、及び必要に応じて配合される他の成分を配合して、その製剤形態に応じた所定の形状に調製することによって製造できる。

0058

2.ε−アミノカプロン酸及び/又はその塩の安定化方法
前述するように、α−アミノ酸及び/又はその塩には、アルミニウム化合物との共存下で生じるε−アミノカプロン酸及び/又はその塩の不安定化を抑制する作用がある。従って、更に、本発明は、口腔用組成物において、(A)ε−アミノカプロン酸及び/又はその塩、並びに(B)アルミニウム化合物と共に、(C)α−アミノ酸及び/又はその塩を共存させることを特徴とする、ε−アミノカプロン酸及び/又はその塩の安定化方法を提供する。

0059

本発明の安定化方法は、アルミニウム化合物との共存下で生じるε−アミノカプロン酸及び/又はその塩の不安定化を抑制して、ε−アミノカプロン酸及び/又はその塩の保存安定性を改善するための方法である。本発明の安定化方法において、使用する(A)〜(C)成分の種類や使用量、口腔内組成物の製剤形態等については、前記「1.口腔用組成物」の欄に記載の通りである。

0060

以下に実施例を示して本発明をより具体的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。

0061

試験例1
表1〜3に示す組成の口腔用組成物(練歯磨剤)を調製し、そのε−アミノカプロン酸の安定性を評価するために以下の試験を行った。

0062

各口腔用組成物約35mLを40mL容のチューブ(アルミニウムからなる層が積層されており、内部が遮光されているチューブ)に充填し、60℃で2週間保存した。保存前後の各口腔用組成物について、下記条件の高速液体クロマトグラフ法にてε−アミノカプロン酸量を測定した。

0063

<高速液体クロマトグラフ法の測定条件
使用機器:高速液体クロマトグラフ LC−10AD(島津製作所社製)
検出器紫外吸光光度計測定波長250nm
カラムODSカラム長さ 15cm
カラム温度:40℃
移動相臭化テトラブチルアンモニウム酢酸緩衝液アセトニトリル混液
流速:0.6mL/min

0064

ε−アミノカプロン酸量の測定値から、下記式に従って、ε−アミノカプロン酸の減少率(%)及びε−アミノカプロン酸の安定性の改善度合い(%)を算出した。

0065

0066

得られた結果を表1〜3に示す。この結果から、アラニンを添加しなかった場合には、ε−アミノカプロン酸は、乳酸アルミニウム又は塩化アルミニウムの存在下で不安定化され、保存安定性が悪くなることが確認された(比較例1〜8)。一方、ε−アミノカプロン酸、並びに乳酸アルミニウム又は塩化アルミニウムと共に、アラニンを添加すると、ε−アミノカプロン酸の安定性が向上し、保存安定性が向上することが確認された。特に、実施例2-2〜2-5及び実施例3-2、3-3、4-3、4-4から分かるように、アルミニウム化合物の1重量部(アルミニウム原子重量換算)当たりのアミノ酸の比率(重量部)が、10.9重量部以上となった場合、ε−アミノカプロン酸の安定性を高める効果が格段に向上することが確認された。

0067

0068

0069

0070

試験例2
アラニン以外のα−アミノ酸が、乳酸アルミニウムとの共存下で生じるε−アミノカプロン酸の不安定化を抑制できるかを検証するために以下の試験を行った。具体的には、表4及び5に示す組成の口腔用組成物(練歯磨剤)を調製し、前記試験例1と同条件で、ε−アミノカプロン酸の減少率(%)及びε−アミノカプロン酸の安定性の改善度合い(%)を求めた。

0071

得られた結果を表4及び5に示す。この結果から、アラニン以外のα−アミノ酸でも、乳酸アルミニウムとの共存下で生じるε−アミノカプロン酸の不安定化を抑制できることが確認された。特に、アラニン、テアニン、グルタミン酸、バリン、イソロイシン、及びアスパラギン酸には、ε−アミノカプロン酸の安定性を高める作用が高く、とりわけアラニン、テアニン及びグルタミン酸ではε−アミノカプロン酸の安定性を高める作用が格段に優れていた。

0072

0073

0074

製造例1〜20(練歯磨剤)
表6及び7示す組成の練歯磨剤を製造した。いずれの練歯磨剤においても、アミノ酸を含有しない場合に比べて、ε−アミノカプロン酸の不安定化が抑制できていた。

0075

0076

0077

製造例21(液体歯磨剤)
表8示す組成の液体歯磨剤を製造した。この液体歯磨剤においても、アミノ酸を含有しない場合に比べて、ε−アミノカプロン酸の不安定化が抑制できていた。

実施例

0078

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