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この項目の情報は公開日時点(2016年3月3日)のものです。
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課題

ブチルスコポラミン臭化物苦味を有効に低減させ、服用時に不快感を与えないような経口組成物を提供すること。

解決手段

ブチルスコポラミン臭化物、増粘剤及び乳化剤を含有し、ブチルスコポラミン臭化物を水溶液中に溶解または懸濁してなる経口組成物。

概要

背景

ブチルスコポラミン臭化物は、胃腸過度緊張痙攣をやわらげることにより、胃痛腹痛及びさしこみの痛みをしずめるという効果を有するものであり、OTC医薬品では、胃腸鎮痛鎮痙薬として汎用されてきた。

ところで、ブチルスコポラミン臭化物は、非常に苦みが強く、しかも水に極めて溶解しやすいため、服用時に不快感を与えるという問題があった。そのため、この苦味隠蔽し、服用感を改善する方法として、糖衣錠カプセル剤とし、直接、口腔内で薬物が溶解し始めない剤型として利用されてきた。

また、配合的に苦味を隠蔽する方法として、ブチルスコポラミン臭化物に、ステビア(特許文献1)、特定の香料甘味剤(特許文献2)、胃溶性高分子非イオン型崩壊剤(特許文献3)、酸性ムコ多糖類清涼化剤及び甘味剤(特許文献4)等を添加する手法が開示されている。さらに、pHを約2〜約5に維持しながら、ブチルスコポラミン臭化物をスクラロース含有液体賦形剤中に溶解または懸濁させる手法(特許文献5)や、ブチルスコポラミン臭化物を含有する核粒子に二重のコーティングを施し、その外層コーティング剤として水不溶性高分子を配合する手法(特許文献6)も開示されている。

しかしながら、これらの方法は、何れも効果が不十分であったり、また、核粒子を製造し、その後、コーティングするという技術では、製造工程で手間のかかる手法であるため、コストがかさみ採用するのが困難であるという問題も有していた。

概要

ブチルスコポラミン臭化物の苦味を有効に低減させ、服用時に不快感を与えないような経口組成物を提供すること。ブチルスコポラミン臭化物、増粘剤及び乳化剤を含有し、ブチルスコポラミン臭化物を水溶液中に溶解または懸濁してなる経口組成物。なし

目的

本発明の課題は、従来技術よりも簡便に、ブチルスコポラミン臭化物の苦味を有効に低減させ、服用時に不快感を与えないような経口組成物を提供する

効果

実績

技術文献被引用数
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牽制数
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請求項1

ブチルスコポラミン臭化物増粘剤及び乳化剤を含有し、ブチルスコポラミン臭化物を水溶液中に溶解または懸濁してなる経口組成物

請求項2

前記増粘剤が、増粘多糖類である請求項1記載の経口組成物。

請求項3

ブチルスコポラミン臭化物10質量部に対して、前記増粘剤を10〜80質量部含有する請求項1又は2に記載の経口組成物。

請求項4

前記乳化剤が、レシチン大豆レシチン、精製大豆レシチン及び精製卵黄レシチンから選ばれる1種又は2種以上である請求項1ないし3のいずれかに記載の経口組成物。

請求項5

ブチルスコポラミン臭化物10質量部に対して、前記乳化剤を10〜100質量部含有する請求項1ないし4のいずれかに記載の経口組成物。

請求項6

更に、甘味剤及び/又は酸味剤を含有する請求項1ないし5のいずれかに記載の経口組成物。

請求項7

請求項8

ブチルスコポラミン臭化物10質量部に対して、前記甘味剤を2〜15質量部含有する請求項6又は7に記載の経口組成物。

請求項9

前記酸味剤が、クエン酸リンゴ酸酒石酸乳酸アスコルビン酸エリソルビン酸コハク酸及びフマル酸から選ばれる1種または2種以上である請求項6ないし8の何れかに記載の経口組成物。

請求項10

ブチルスコポラミン臭化物10質量部に対して、前記酸味剤を2〜430質量部含有する請求項6ないし9のいずれかに記載の経口組成物。

請求項11

ブチルスコポラミン臭化物10質量部に対して、増粘剤を10〜20質量部、乳化剤を10〜20質量部、甘味剤を2.5〜15質量部及び酸味剤を2.5〜15質量部含有する請求項6ないし10のいずれかに記載の経口組成物。

請求項12

請求項1ないし11の何れかに記載の経口組成物から、水分を除去することにより得られる固形製剤

請求項13

口腔内崩壊錠フィルム製剤トローチ錠、顆粒剤細粒剤またはドライシロップである請求項12に記載の固形製剤。

技術分野

0001

本発明は、経口組成物に関し、更に詳細には、ブチルスコポラミン臭化物を含有しながら、その不快な味をマスキングした経口組成物に関する。

背景技術

0002

ブチルスコポラミン臭化物は、胃腸過度緊張痙攣をやわらげることにより、胃痛腹痛及びさしこみの痛みをしずめるという効果を有するものであり、OTC医薬品では、胃腸鎮痛鎮痙薬として汎用されてきた。

0003

ところで、ブチルスコポラミン臭化物は、非常に苦みが強く、しかも水に極めて溶解しやすいため、服用時に不快感を与えるという問題があった。そのため、この苦味隠蔽し、服用感を改善する方法として、糖衣錠カプセル剤とし、直接、口腔内で薬物が溶解し始めない剤型として利用されてきた。

0004

また、配合的に苦味を隠蔽する方法として、ブチルスコポラミン臭化物に、ステビア(特許文献1)、特定の香料甘味剤(特許文献2)、胃溶性高分子非イオン型崩壊剤(特許文献3)、酸性ムコ多糖類清涼化剤及び甘味剤(特許文献4)等を添加する手法が開示されている。さらに、pHを約2〜約5に維持しながら、ブチルスコポラミン臭化物をスクラロース含有液体賦形剤中に溶解または懸濁させる手法(特許文献5)や、ブチルスコポラミン臭化物を含有する核粒子に二重のコーティングを施し、その外層コーティング剤として水不溶性高分子を配合する手法(特許文献6)も開示されている。

0005

しかしながら、これらの方法は、何れも効果が不十分であったり、また、核粒子を製造し、その後、コーティングするという技術では、製造工程で手間のかかる手法であるため、コストがかさみ採用するのが困難であるという問題も有していた。

先行技術

0006

特開平9−52838号公報
特開平10−273435号公報
特開平11−228393号公報
特開2008−106048号公報
特表2004−538309号公報
特開2008−37863号公報

発明が解決しようとする課題

0007

従って、本発明の課題は、従来技術よりも簡便に、ブチルスコポラミン臭化物の苦味を有効に低減させ、服用時に不快感を与えないような経口組成物を提供することである。

課題を解決するための手段

0008

本発明者らは、ブチルスコポラミン臭化物の苦味を防ぐ方法を開発すべく、種々の材料のマスキング作用を検索していたところ、ブチルスコポラミン臭化物に増粘剤乳化剤組合せて配合し、ブチルスコポラミン臭化物を水に溶解または懸濁させることにより、不快な苦味が抑制され、服用感に優れた経口組成物が得られることを見出し、本発明を完成した。

0009

すなわち、本発明は、ブチルスコポラミン臭化物、増粘剤及び乳化剤を含有し、ブチルスコポラミン臭化物を水溶液中に溶解または懸濁してなる経口組成物である。

0010

また、本発明は、更に、甘味剤及び/又は酸味剤を含有する上記経口組成物である。

発明の効果

0011

本発明の経口組成物は、ブチルスコポラミン臭化物を、増粘剤及び乳化剤と共に配合することで、水中であってもブチルスコポラミン臭化物に起因する強烈な苦味を防止ないし低減させることができる。従って本発明によれば、服用性に優れた薬剤患者に提供することができる。

0012

本発明の経口組成物(以下、「本発明組成物」という)の有効成分であるブチルスコポラミン臭化物は、前記のように、胃腸の過度の緊張や痙攣をやわらげることで、胃痛、腹痛及びさしこみの痛みをしずめる効果を有するもので、その分子式は、C21H30BrNO4、その分子量は440.37である。

0013

本発明組成物において、ブチルスコポラミン臭化物の含有量は、例えば、経口組成物中、0.01〜1.0質量%(以下、単に「%」という)が好ましく、0.095〜0.1%がさらに好ましい。また、本発明組成物に含まれる水以外の成分に対する固形分の割合としては、ブチルスコポラミン臭化物の含有量は、2.0〜85%が好ましく、さらに好ましくは、7.5〜80%である。

0014

また、本発明組成物において使用される増粘剤は、増粘多糖類であり、その例としては、キサンタンガムカラギーナンを挙げることができ、これらは1種または2種を組み合わせて使用することができる。増粘剤の含有量は、増粘剤の種類によっても異なるが、例えば、ブチルスコポラミン臭化物10質量部に対して、増粘剤を10〜80質量部が好ましく、10〜40質量部がさらに好ましく、また、10〜20質量部が特に好ましい。

0015

更に、本発明組成物において使用される乳化剤は、例えば、レシチン大豆レシチン、精製大豆レシチン及び精製卵黄レシチン等を挙げることができ、これらはその1種または2種以上を組み合わせて使用することができる。乳化剤の含有量は、ブチルスコポラミン臭化物10質量部に対して、乳化剤を10〜100質量部が好ましく、10〜40質量部がさらに好ましく、10〜20質量部が特に好ましい。

0016

本発明組成物は、上記各成分を適宜配合し、溶液または懸濁液とすることで調製することができるが、更に甘味剤を配合することができ、そうすることが好ましい。これによりブチルスコポラミン臭化物の苦みをより抑制することができる。ここで使用される甘味剤としては、例えば、スクラロースアセスルファムカリウムサッカリンサッカリンナトリウムアスパルテームステビアエキスステビア抽出精製物ソーマチングリチルリチン酸二ナトリウムグリチルリチン酸ナトリウムグリチルリチン酸二カリウム等が挙げられる。これらの甘味剤は1種または2種以上使用することができる。

0017

上記甘味剤を使用する場合の含有量は、ブチルスコポラミン臭化物10質量部に対して、甘味剤2〜15質量部が好ましく、2.5〜15質量部がより好ましく、3〜10質量部がさらに好ましく、3〜7.5質量部が特に好ましく、3〜5質量部がより特に好ましい。

0018

本発明組成物には、更に酸味剤を配合することができ、そうすることが好ましい。これによりブチルスコポラミン臭化物の苦みを更に抑制することができる。ここで使用される酸味剤としては、例えば、クエン酸リンゴ酸酒石酸乳酸アスコルビン酸エリソルビン酸コハク酸フマル酸等が挙げられる。これらの酸味剤は1種または2種以上使用することができる。

0019

酸味剤を使用する場合の含有量は、ブチルスコポラミン臭化物10質量部に対して、酸味剤2〜430質量部が好ましく、2.5〜15質量部がより好ましく、3〜10質量部がさらに好ましく、3〜7.5質量部が特に好ましく、3〜5質量部がより特に好ましい

0020

本発明組成物の特に好ましい態様としては、下記に示す組成を挙げることができる。
ブチルスコポラミン臭化物10質量部
増粘剤10〜20質量部
乳化剤10〜20質量部
甘味剤2.5〜15質量部
酸味剤2.5〜15質量部

0021

本発明組成物は、上記各成分と、目的に応じて配合される通常の経口医薬品に使用される任意成分とを水に加え、これを溶液あるいは懸濁液とすることで調製される。

0022

通常の経口医薬品に使用される成分としては、保存剤賦形剤結合剤、崩壊剤、香料、色素等が挙げられる。

0025

さらに、結合剤としては、例えば、結晶セルロース、カルメロースカルメロースナトリウムヒドロキシプロピルセルロースヒプロメロースゼラチンプルランポビドンなどが好ましい。

0026

また、更に、崩壊剤としては、例えば、カルボキシメチルスターチナトリウムカルメロースカルシウムクロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、部分アルファー化デンプンクロスポビドンなどが好ましい。

0027

本発明組成物は、内服液剤等で用いられる通常の方法を用いて調製することができる。各成分を精製水に溶解または懸濁して製造する。その際、必要に応じて、各成分の一部或いは全部を、精製水の一部に予め溶解または懸濁したり、精製水の一部或いは全部を加温または冷却したり、メンブランフィルターなどでろ過を行ったり、滅菌処理を行ったり、窒素置換等をしても良い。

0028

このようにして製造された本発明組成物は、ブチルスコポラミン臭化物を含有しているにも関わらず、増粘剤や乳化剤等の作用によってブチルスコポラミン臭化物の苦みが抑制され、服用感に優れたものである。従って、本発明組成物は、そのまま、経口液剤シロップ剤ゼリー製剤などの液状製剤半固形製剤として利用することができる。

0029

また、本発明組成物から水分を除去することで、口腔内崩壊錠フィルム製剤トローチ錠、顆粒剤細粒剤ドライシロップなどの固形製剤として利用することができる。このようにして得られた固形製剤は、服用時に水分等と接触したとしても、その状態でブチルスコポラミン臭化物の苦味が抑えられるため、これも服用しやすいものとなる。

0030

以上のようにして得られる本発明組成物の投与量は、OTC医薬品であれば、1日3回を限度とし、1回量当たりブチルスコポラミン臭化物として、10mgである。また、医療用医薬品であれば、1日3〜5回、1回量当たり、10〜20mg投与することができ、年齢、症状により適宜増減する。

0031

次に、実施例および比較例を示し、本発明をさらに具体的に説明するが、本発明はこれらに何ら制約されるものではない。

0032

実 施 例 1
下記の表1に示す処方に従い、各成分を量して、各処方を各々ガラス容器投入する。次に、各ガラス容器に10mLの精製水を加え、マグネチックスターラーを用いて、各成分が溶解又は均一に分散するまで十分に撹拌することで経口組成物を製造した。これによって、発明品1〜10および比較品1〜4の経口組成物を得た。

0033

0034

得られた各経口組成物について、被験者5名を用い、服用時における先味及び後味について、苦みのマスキング官能試験を下記評価基準に従って行った。それぞれの平均結果を表2に示す。

0035

マスキング評価基準>
評点) (内容)
4点 :マスキング効果が非常にある
3点 : マスキング効果がある
2点 : マスキング効果が少しある
1点 : マスキング効果が僅かにある
0点 : マスキング効果が全く無い

0036

0037

表2の発明品1及び発明品2より、ブチルスコポラミン臭化物の苦味は、増粘剤及び乳化物を配合させることにより、服用時の先味及び後味の両方において、その苦味が抑制されることが分かった。また、発明品3〜発明品10より、更に甘味剤や酸味剤を配合させることにより、先味及び後味のマスキング効果が高くなることが分かった。

0038

一方、乳化剤を含有しない比較品1や増粘剤を含有しない比較品2は、先味についてマスキング効果をほとんど有さなかった。また、乳化剤及び増粘剤の両方を含有しない比較品3と比較品4は、甘味剤や酸味剤を配合したとしても、先味と後味の何れかの点でマスキング効果をほとんど有さなかった。

0039

比 較 例 1
下記の表3に示す比較品5〜8の処方に従い、各成分を秤量した。上記実施例1と同様の製造方法により、比較品5〜8を得た。

0040

0041

比較品5〜8を上記同様の評価基準に従い、苦味の官能試験を行った。それぞれの平均結果を表4に示す。

0042

実施例

0043

表4の比較品5〜比較品8より、甘味剤、酸味剤又は増粘剤をそれぞれ単独で配合した場合は、特に、ブチルスコポラミン臭化物の後味において、マスキング効果を全く〜ほとんど有さなかった。

0044

本発明の経口組成物は、ブチルスコポラミン臭化物の苦味が防止され、服用感に優れているのでブチルスコポラミン臭化物を有効成分とする各種薬剤等に好適に利用することができる。

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