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技術 口腔ケア用組成物

出願人 ジヨンソン・アンド・ジヨンソン・コンシユーマー・インコーポレーテツド
発明者 ゴラス・パトリシア・エルモーダス・キャロリン・ジェイ
出願日 2013年11月8日 (5年8ヶ月経過) 出願番号 2015-541938
公開日 2015年12月24日 (3年7ヶ月経過) 公開番号 2015-536992
状態 特許登録済
技術分野 化粧料
主要キーワード 多価アルコール溶媒 油性構成成分 デンセン ハロフェノール類 ファクタ値 テトラクロロサリチルアニリド ポリアルケングリコール 歯磨きジェル
関連する未来課題
重要な関連分野

この項目の情報は公開日時点(2015年12月24日)のものです。
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課題・解決手段

本発明は口腔用組成物に関し、組成物は、選択されたリン脂質界面活性剤を含む。組成物を使用する方法もまた開示される。本発明は、口腔衛生、特に口及び歯の清浄化の使用に好適な水性組成物に関する。特に、本発明は、マウスウォッシュ口内洗浄剤歯磨き剤練り歯磨きジェル溶液又はペルオキシド若しくは非ペルオキシド歯ホワイトニングストリップなどのストリップとしての使用に好適な改良された口腔ケア用組成物に関する。

概要

背景

本発明は、口腔衛生に、特に口及び歯の清浄化のための使用に好適な水性組成物に関する。特に、本発明は、マウスウォッシュ口内洗浄剤歯磨き剤練り歯磨きジェル溶液、又はペルオキシド若しくは非ペルオキシド歯ホワイトニングストリップなどのストリップとしての使用に好適な改良された口腔ケア用組成物に関する。

製品の成分を可溶化し、かつ/又は粘膜、具体的には、口を洗浄するために使用されるある界面活性剤の有害な効果によって、「マイルドな」製品を探索することが、長年の精力的な研究の対象であった。「マイルドな」製品とは、成分を可溶化し、効率的に洗浄するだけでなく、口及び歯に心地よい使用感を残し、歯肉又は粘膜に対し炎症又はその他の化学的損傷を与えないものである。

ところで、発明者らは、全く予想外に、特別のリン脂質界面活性剤を選定することにより、製品配合処方溶解特性改変し、その得られた組成物を使用すると、非水溶性抗菌剤などの水不溶性構成成分を可溶化することができるだけでなく、抗菌剤の生物学的利用能を維持又は高めることができることを発見した。更に、組成物のマイルドさが改善され、その結果、病変又は損傷した場合の歯肉を含む、歯及び粘膜の洗浄に安全に組成物を使用することができる。そして、例えば、歯肉炎が存在する場合、過敏な歯肉を清浄化するのに有用である。

概要

本発明は口腔用組成物に関し、組成物は、選択されたリン脂質界面活性剤を含む。組成物を使用する方法もまた開示される。本発明は、口腔衛生、特に口及び歯の清浄化の使用に好適な水性組成物に関する。特に、本発明は、マウスウォッシュ、口内洗浄剤、歯磨き剤、練り歯磨き、ジェル、溶液又はペルオキシド若しくは非ペルオキシド歯ホワイトニングストリップなどのストリップとしての使用に好適な改良された口腔ケア用組成物に関する。

目的

本発明は、
i.式I



のリン脂質界面活性剤であって、式中、M+は、カリウム又はナトリウムなどのアルカリ金属イオンであり、
X−は、ハロゲンであり、かつ
Rは、独立して、17個未満の炭素の(又は17個未満の炭素を含有する)直鎖又は分枝鎖アルキルである、リン脂質界面活性剤と、
ii.1種又は2種以上の非水溶性の生物活性剤と、
iii.少なくとも1種の経口的に受け入れられる溶媒と、を含む、口腔用組成物を提供する

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
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請求項1

口腔用組成物であって、i.式:のリン脂質界面活性剤であって、式中、M+は、カリウム又はナトリウムなどのアルカリ金属イオンであり、X−は、ハロであり、かつRは、独立して、17個未満の炭素を含有する直鎖又は分枝鎖アルキルである、リン脂質界面活性剤と、ii.1種又は2種以上の非水溶性非カチオン性生物活性剤と、iii.少なくとも1種の経口的に受け入れられる溶媒と、を含む、口腔用組成物。

請求項2

M+が、ナトリウムである、請求項1に記載の組成物

請求項3

前記Rが、(C1〜C15)−アルキルである、請求項1に記載の組成物。

請求項4

前記Rが、(C5〜C15)−アルキルである、請求項3に記載の組成物。

請求項5

前記Rが、(C7〜C15)−アルキルである、請求項4に記載の組成物。

請求項6

前記リン脂質界面活性剤が、コカミドプロピルPG−ジモニウムクロリドリン酸、ミリスタミドプロピルPG−ジモニウムクロリドリン酸、ラウラミドプロピルPG−ジモニウムクロリドリン酸、及びこれらの混合物からなる群から選択される、請求項5に記載の組成物。

請求項7

前記リン脂質界面活性剤が、コカミドプロピルPG−ジモニウムクロリドリン酸、ミリスタミドプロピルPG−ジモニウムクロリドリン酸、及びこれらの混合物からなる群から選択される、請求項6に記載の組成物。

請求項8

前記1種又は2種以上の非水溶性の非カチオン性生物活性剤が、生物活性精油である、請求項1に記載の組成物。

請求項9

前記生物活性精油が、チモールユーカリプトールメントールサリチル酸メチル、及びこれらの混合物からなる群から選択される、請求項8に記載の組成物。

請求項10

前記生物活性精油が、チモール、ユーカリプトール、メントール、及びサリチル酸メチルの混合物である、請求項9に記載の組成物。

請求項11

第2の界面活性剤を更に含む、請求項1に記載の組成物。

請求項12

前記第2の界面活性剤が、非イオン性界面活性剤である、請求項11に記載の組成物。

請求項13

前記非イオン性界面活性剤が、ポリオキシエチレン)−ポリ(オキシプロピレンブロックコポリマー界面活性剤である、請求項12に記載の組成物。

請求項14

前記組成物が、C2〜C4の一価アルコール類を本質的に含まない、請求項1に記載の組成物。

請求項15

前記組成物が、C2〜C4の一価アルコール類を含まない、請求項14に記載の組成物。

技術分野

0001

本発明は、選択されたリン脂質界面活性剤を含む、口腔用組成物に関する。その組成物を使用する方法もまた開示されている。

背景技術

0002

本発明は、口腔衛生に、特に口及び歯の清浄化のための使用に好適な水性組成物に関する。特に、本発明は、マウスウォッシュ口内洗浄剤歯磨き剤練り歯磨きジェル溶液、又はペルオキシド若しくは非ペルオキシド歯ホワイトニングストリップなどのストリップとしての使用に好適な改良された口腔ケア用組成物に関する。

0003

製品の成分を可溶化し、かつ/又は粘膜、具体的には、口を洗浄するために使用されるある界面活性剤の有害な効果によって、「マイルドな」製品を探索することが、長年の精力的な研究の対象であった。「マイルドな」製品とは、成分を可溶化し、効率的に洗浄するだけでなく、口及び歯に心地よい使用感を残し、歯肉又は粘膜に対し炎症又はその他の化学的損傷を与えないものである。

0004

ところで、発明者らは、全く予想外に、特別のリン脂質界面活性剤を選定することにより、製品配合処方溶解特性改変し、その得られた組成物を使用すると、非水溶性抗菌剤などの水不溶性構成成分を可溶化することができるだけでなく、抗菌剤の生物学的利用能を維持又は高めることができることを発見した。更に、組成物のマイルドさが改善され、その結果、病変又は損傷した場合の歯肉を含む、歯及び粘膜の洗浄に安全に組成物を使用することができる。そして、例えば、歯肉炎が存在する場合、過敏な歯肉を清浄化するのに有用である。

課題を解決するための手段

0005

上記の目的は、本明細書に提供される組成物によって達成され得ることが発見された。一実施形態で、本発明は、
i.式I



のリン脂質界面活性剤であって、式中、M+は、カリウム又はナトリウムなどのアルカリ金属イオンであり、
X−は、ハロゲンであり、かつ
Rは、独立して、17個未満の炭素の(又は17個未満の炭素を含有する)直鎖又は分枝鎖アルキルである、リン脂質界面活性剤と、
ii.1種又は2種以上の非水溶性の生物活性剤と、
iii.少なくとも1種の経口的に受け入れられる溶媒と、を含む、口腔用組成物を提供する。

0006

更なる実施形態において、本発明は、歯垢、歯肉炎、又は歯肉疾患を治療する方法であって、その方法は、虫歯を軽減又は防止し、かつ/又は歯垢、歯肉炎、若しくは歯肉疾患と関連している症状を軽減若しくは防止するのに有効な量の本発明の口腔用組成物をかかる治療を必要としている哺乳類口腔組織(すなわち、軟及び硬組織)に塗布する工程を含む、方法に関する。

0007

更なる実施形態において、本発明は、炎症組織に関連した症状を治療又は軽減する方法であって、炎症に関連した症状を軽減するのに有効な本発明の組成物の量をかかる治療を必要としている哺乳類の組織に塗布する工程を含む、方法に関する。

0008

本発明の組成物は、本明細書に記載される本発明の必須要素及び制限事項、並びに本明細書に記載される追加若しくは任意の成分、構成要素、又は制限事項を含み、これらからなり、又はこれらから本質的になることができる。本明細書において使用される場合、用語「を含む(comprising)」(及びその文法的変形)は、「有する(having)」又は「含有する(including)」を包括する意味で用いられ、「のみからなる(consisting only of)」の排他的な意味では使われない。

0009

本明細書で使用される場合、用語「a」及び「the」は、単数の他に複数も包含すると理解される。

0010

別途記載のない限り、引用される全ての文献は、その関連部分について参照により本明細書に組み込まれるが、いずれの文献の引用もそれが本発明に関連する先行技術であることの容認解釈されるべきではない。更に、全体が参照により本明細書に組み込まれる全ての文書は、これらが本明細書に矛盾しない範囲においてのみ本明細書に組み込まれる。

0011

語句「経口的に受け入れられる」とは、その担体が、過度の毒性、不適合性不安定性アレルギー反応等なしに、口腔表面に塗布されるか、又は哺乳類及びヒトが挙げられるがこれらに限定されない生存生物により摂取されるのに好適であることを意味する。

0012

「口腔ケア用組成物」とは、通常の使用過程において、特定の治療薬全身投与の目的で、意図的に嚥下されないが、むしろ口腔活性の目的で、歯の表面及び/又は口腔組織の実質的に全てに接触するのに十分な時間にわたって口腔内に保持される、生成物を意味する。口腔ケア用組成物は、練り歯磨き、歯磨き剤、歯磨きジェル歯肉縁下ジェル、口内洗浄剤、溶液、ムースフォーム義歯ケア製品マウススプレーあめ、又は咀嚼錠を含む種々の形態であってもよい。口腔ケア用組成物はまた、口腔表面への直接塗布若しくは付着のためのフロス、ストリップ、又はフィルムに組み込まれてもよく、又は歯ブラシ若しくは回転塗布剤などのデバイス若しくはアプリケータに組み込まれてもよい。かかるアプリケータは、使い捨て又は複数回使用用であってもよい。

0013

語句、アルコールの「軽減されたレベル」は、C2〜C4の一価アルコールの量が、全組成物の容量の、最大10% v/v(又は約10% v/v)、必要に応じて最大5% v/v(又は約5% v/v)、必要に応じて最大1.0% v/v(又は約1.0% v/v)、必要に応じて最大0.1% v/v(又は約0.1% v/v)の量であることを意味する。必要に応じて、本発明の組成物は、C2〜C4の一価アルコール類を含まない。

0014

用語「ハロ」は、ハロゲン族の1つの元素を意味する。好ましいハロ部分としては、フッ素塩素臭素、又はヨウ素が挙げられる。

0015

特に明記しない限り、語句「油(類)」又は「油性構成成分(類)」は、任意の疎水性水不混和性化合物を意味する。

0016

本発明の油若しくは油性構成成分又はかかる油若しくは油性構成成分の任意の混合物の、用語「疎水性の」、「疎水性、」又は「疎水性の程度」は、オクタノール水分配係数(Kow)によって表される。Kowは、特定の温度において平衡状態にあるオクタノールと水との2相系における、オクタノール相中の油又は油性構成成分の重量濃度と、水相中の油又は油性構成成分の重量濃度と、の比である。Kowの対数は、log Pと呼ばれる。Kowを算出するために用いられる実験値は、典型的には20℃〜25℃の温度で測定される。

0017

あるいは、logP値は、DaylightCISからも入手可能な「C LOG P」プログラムによって計算するのが便利である。このプログラムは、log Pの実験値がPomona92データベースで利用できる場合には、実験によるlogPの値も表に示している。「計算log P」(C log P)は、Hansch及びLeoのフラグメント手法によって求められる(参照により本明細書に組み込まれるComprehensive Medicinal Chemistry、4巻、C.Hansch、P.G.Sammens、J.B.Taylor、及びC.A.Rmasden、編集、p.295、Pergamon Press(1990年)におけるA.Leo参照)。このフラグメント手法は、各油又は油性構成成分の化学構造に基づき、原子の数と種類、原子の連結性、及び化学結合を考慮に入れている。C log P値は、信頼できると考えられており、この物理化学特性推定に広く使用されていて、log P値の評価のための、実験によるKow法に代わって使用することができる。

0018

油又は油性構成成分のlog Pが高いほど、油又は油性構成成分はより疎水性である(又は疎水性の程度がより大きい)。

0019

百分率、部、及び比率は全て、特に明記しない限り、本発明の組成物の総重量に基づいている。列挙された成分に関連するかかる重量はすべて、記述した特定の成分のレベルに基づいているので、特に明記しない限り、市販の物質に含まれ得るキャリア又は副産物を含まない。

0020

本発明の組成物は、マウスウォッシュ、口内洗浄剤、歯磨き剤、練り歯磨き、ジェル、溶液、又は非ペルオキシド歯ホワイトニングストリップなどのストリップなどの形態であってもよい。

0021

リン脂質界面活性剤
本発明の組成物は、式I:



のリン脂質界面活性剤であって、式中、M+は、カリウム又はナトリウムなどのアルカリ金属イオンであり、
X−はハロゲンであり、かつ
Rは、独立して、17個未満の炭素の直鎖又は分枝鎖のアルキルであり、必要に応じて (C1〜C15)−アルキル、必要に応じて(C5〜C15)−アルキル、必要に応じて(C7〜C15)−アルキル、必要に応じて(C9〜C15)−アルキル、又は必要に応じて(C9〜C13)−アルキルであって、
リン脂質界面活性剤は、1未満又は、必要に応じてゼロの不飽和度を有する、リン脂質界面活性剤を含む。ある実施形態において、Rは、17個未満の炭素の直鎖のアルキルである。

0022

好適なリン脂質界面活性剤の例としては、それらに限定されないが、コカミドプロピルPG−ジモニウムクロリドリン酸、ミリスタミドプロピルPG−ジモニウムクロリドリン酸、ラウラミドプロピルPG−ジモニウムクロリドリン酸、及びこれらの混合物が挙げられる。ある実施形態において、リン脂質界面活性剤は、コカミドプロピルPG−ジモニウムクロリドリン酸、ミリスタミドプロピルPG−ジモニウムクロリドリン酸、及びこれらの混合物からなる群から選択される。ある実施形態において、リン脂質界面活性剤は、ミリスタミドプロピルPG−ジモニウムクロリドリン酸である。

0023

リン脂質界面活性剤は、0.01%(又は約0.01%)〜10%(又は約10%)、必要に応じて0.1%(又は約0.1%)〜3%(又は約3%)、又は必要に応じて0.5%(又は約0.5%)〜1.5%(又は約1.5%)の濃度で存在してもよい。

0024

非水溶性の非カチオン性生物活性剤
本発明の組成物はまた、非水溶性の非カチオン生物活性剤を含む。このような剤は、抗カリエス、抗歯垢、抗歯肉炎、又は歯肉疾患治療(又は症状軽減)への有効性、安全性、及び配合処方を考慮する場合に有用であり、その典型的な例を以下に示す。

0025

I.抗菌性の非水溶性の非カチオン性生物活性剤。例えば、以下が挙げられる。
ハロゲン化ジフェニルエーテル
2’,4,4’−トリクロロ−2−ヒドロキシジフェニルエーテルトリクロサン
2,2’−ジヒドロキシ−5,5’−ジブロモ−ジフェニルエーテル

0026

ハロゲン化サリチルアニリド
4’,5−ジブロモサリチルアニリド
3,4’,5−トリクロロサリチルアニリド
3,4’,5−トリブロモサリチルアニリド
2,3,3’,5−テトラクロロサリチルアニリド
3,3’,5−テトラクロロサリチルアニリド
3,5−ジブロモ−3’−トリフルオロメチルサリチルアニリド
5−n−オクタノイル−3’−トリフルオロメチルサリチルアニリド
3,5−ジブロモ−4’−トリフルオロメチルサリチルアニリド
3,5−ジブロモ−3’−トリフルオロメチルサリチルアニリド(フルロフェン(Flurophene))

0028

ハロゲン化カルバニリド
3,4,4’−トリクロロカルバニリド
3−トリフルオロメチル−4,4’−ジクロロカルバニリド
3,3’,4−トリクロロカルバニリド

0029

フェノール化合物類フェノール及びその同族体モノ−及びポリ−アルキル並びに芳香族ハロゲン化物(例えば、F、Cl、Br、I)−フェノール、レゾルシノール、及びカテコール並びにそれらの誘導体、並びにビスフェノール化合物を含む)かかるフェノール化合物類としては、とりわけ以下のものが挙げられる。
フェノール及びその同族体
フェノール
メチル−フェノール
3メチル−フェノール
4メチル−フェノール
エチル−フェノール
2,4−ジメチル−フェノール
2,5−ジメチル−フェノール
3,4−ジメチル−フェノール
2,6−ジメチル−フェノール
4−n−プロピル−フェノール
4−n−ブチル−フェノール
4−n−アミル−フェノール
4−tert−アミル−フェノール
4−n−ヘキシル−フェノール
4−n−ヘプチル−フェノール
2−メトキシ−4−(2−プロペニル)−フェノール(オイゲノール

0030

モノ−及びポリ−アルキル並びにアラルキルハロフェノール類
メチル−p−クロロフェノール
エチル−p−クロロフェノール
n−プロピル−p−クロロフェノール
n−ブチル−p−クロロフェノール
n−アミル−p−クロロフェノール
sec−アミル−p−クロロフェノール
n−ヘキシル−p−クロロフェノール
シクロヘキシル−p−クロロフェノール
n−ヘプチル−p−クロロフェノール
n−オクチル−p−クロロフェノール
O−クロロフェノール
メチル−o−クロロフェノール
エチル−o−クロロフェノール
n−プロピル−o−クロロフェノール
n−ブチル−o−クロロフェノール
n−アミル−o−クロロフェノール
tert−アミル−o−クロロフェノール
n−ヘキシル−o−クロロフェノール
n−ヘプチル−o−クロロフェノール
p−クロロフェノール
o−ベンジル−p−クロロフェノール
o−ベンジル−m−メチル−p−クロロフェノール
o−ベンジル−m,m−ジメチル−p−クロロフェノール
o−フェニルエチル−p−クロロフェノール
o−フェニルエチル−m−メチル−p−クロロフェノール
3−メチル−p−クロロフェノール
3,5−ジメチル−p−クロロフェノール
6−エチル−3−メチル−p−クロロフェノール
6−n−プロピル−3−メチル−p−クロロフェノール
6−iso−プロピル−3−メチル−p−クロロフェノール
2−エチル−3,5−ジメチル−p−クロロフェノール
6−secブチル−3−メチル−p−クロロフェノール
2−iso−プロピル−3,5−ジメチル−p−クロロフェノール
6−ジエチルメチル−3−メチル−p−クロロフェノール
6−iso−プロピル−2−エチル−3−メチル−p−クロロフェノール
2−secアミル−3,5−ジメチル−p−クロロフェノール
2−ジエチルメチル−3,5ジメチル−p−クロロフェノール
6−secオクチル−3−メチル−p−クロロフェノール
p−ブロモフェノール
メチル−p−ブロモフェノール
エチル−p−ブロモフェノール
n−プロピル−p−ブロモフェノール
n−ブチル−p−ブロモフェノール
n−アミル−p−ブロモフェノール
sec−アミル−p−ブロモフェノール
n−ヘキシル−p−ブロモフェノール
シクロヘキシル−p−ブロモフェノール
o−ブロモフェノール
tert−アミル−o−ブロモフェノール
n−ヘキシル−o−ブロモフェノール
n−プロピル−m,m−ジメチル−o−ブロモフェノール
2−フェニルフェノール
4−クロロ−2−メチルフェノール
4−クロロ−3−メチルフェノール
4−クロロ−3,5−ジメチルフェノール
2,4−ジクロロ−3,5−ジメチルフェノール
3,4,5,6−テラブロモ(terabromo)−2−メチルフェノール
5−メチル−2−ペンチルフェノール
4−イソプロピル−3−メチルフェノール
5−クロロ−2−ヒドロキシジフェニルメタン(hydroxydiphenylemthane)。

0031

レゾルシノール及びその同族体
レゾルシノール
メチル−レゾルシノール
エチル−レゾルシノール
n−プロピル−レゾルシノール
n−ブチル−レゾルシノール
n−アミル−レゾルシノール
n−ヘキシル−レゾルシノール
n−ヘプチル−レゾルシノール
n−オクチル−レゾルシノール
n−ノニル−レゾルシノール
フェニル−レゾルシノール
ベンジル−レゾルシノール
フェニルエチル−レゾルシノール
フェニルプロピル−レゾルシノール
p−クロロベンジル−レゾルシノール
5−クロロ−2,4−ジヒドロキシジフェニルメタン
4’−クロロ−2,4−ジヒドロキシジフェニルメタン
5−ブロモ−2,4−ジヒドロキシジフェニルメタン
4’−ブロモ−2,4−ジヒドロキシジフェニルメタン。

0032

ビスフェノール化合物類
ビスフェノール
2,2’−メチレンビス(4−クロロフェノール)
2,2’−メチレンビス(3,4,6−トリクロロフェノール)(ヘキサクロロフェン
2,2’−メチレンビス(4−クロロ−6−ブロモフェノール)
ビス(2−ヒドロキシ−3,5−ジクロロフェニルスルフィド
ビス(2−ヒドロキシ−5−クロロベンジル)スルフィド。

0033

その他の抗菌性の非水溶性の非カチオン性生物活性剤としては、それらに限定されないが、脂肪酸化合物(例えば、カプロン酸カプリル酸カプリン酸ラウリン酸ミリスチン酸ミリストレイン酸パルミチン酸パルミトレイン酸ステアリン酸オレイン酸エライジン酸リノール酸リノレイン酸、リノレライド酸、アラキドン酸、及びこれらの混合物)、及びその全体が参照により本明細書に組み込まれている(Mordasらへ付与された)米国特許公報第2011/0123462号に記載されているような長鎖脂肪族アルコール類(その例としては、1−デセン−3−オル、シス−4−デセン−1−オル、トランス−2−デセン−1−オル、シス−2−ノネン−1−オル、シス−4−デセナール、トランス−2−デセナール、シス−7−デセナール、シス−5−オクテン−1−オル、トランス−2−オクテン−1−オル、1−オクテン−3−オル、シス−3−ノネン−1−オル、トランス−2−ノネン−1−オル、シス−6−ノネン−1−オル、9−デンセン−1−オル、トランス−2−ウンデセン−1−オル、トランス−2−ドデセン−1−オル、トランス−2−オクテナール、トランス−2−ノネナール、6−ノネナール、シス−2−デセナール、トランス−2−ウンデセナール、トランス−2−ドデセナール、シス−3−オクテン−1−オル、3−オクテン−2−オル、10−ウンデセン−1−オル、トランス−2−トリデセン−1−オル、それらの立体異性体、及びこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない)が挙げられる。
1種又は2種以上の生物活性精油もまた、抗菌性の非水溶性の非カチオン性生物活性剤として有用である。かかる精油の非限定的例としては、
チモール、すなわち[イソプロピル−m−クレゾールとしても既知の(CH3)2CHC6H3(CH3)OH、]は、水にわずかに可溶性であり、アルコールに可溶性である。
サリチル酸メチル、すなわち[冬緑油としても既知のC6H4OHCOOCH3]は、その抗菌性機能と共に香味料を更に提供する。
ユーカリプトールシネオールとしても既知のC10H18O、)はテルペンエーテルであり、清涼感のある、ピリッとした味感を提供する。ユーカリプトールは、所望であれば、ある配合処方中でチモールの代わりに同じ量で使用することができ、
メントールヘキサヒドロチモールとしても既知のCH3C6H9(C3H7)OH))もアルコールにわずかだけ可溶性であり、かなり揮発性である。メントールは、任意の消毒作用に加えて、清涼感、ヒリヒリ感を提供する。

0034

II.抗炎症性及び/又は鎮痛性の非水溶性の非カチオン性生物活性剤。例えば、以下が挙げられる。
置換レゾルシノール類(例えば、4−ヘキシルレゾルシノール及び4−オクチルレゾルシノール)、(E)−3−(4−メチルフェニルスルホニル)−2−プロペンニトリル(例えば、Sigma−Aldrich(St.Louis,Mo.)より市販の「Bay11−7082」)、テトラヒドロクルクミノイド(例えば、Sabinsa Corporation(Piscataway,N.J.)から入手可能なTetrahydrocurcuminoidCG)、木材の抽出物、及びそれらの組合せなどのNFkB−インヒビターキハダ皮質抽出物(PCE)、ナツシロギク(Tanacetum parthenium)、ショウガ(Zingiber officinale)、イチョウ(Ginko Biloba)、ハグマノキ(Cotinus coggygria)、ゴジベリー(Lycium barbarum)、マリアアザミ抽出物(Silybum marianum)、スイカズラ(Lonicera japonica)、ペルーサルム(Myroxylon pereirae)、セージ(Salvia officinalis)、クランベリー抽出物(Vaccinium oxycoccos)、アマランス油(Amaranthus cruentus)、ザクロ(Punica granatum)、イェルバ・マテ(Ilex paraguariensis Leaf Extractの葉抽出物)、白いユリ花抽出物(Lilium Candidum)、オリーブの葉抽出物(Olea europaea)、フロレチンリンゴ抽出物)、lifenol(ホップ類:Humulus lupulus)抽出物、リコカルコン甘草:Glycyrrhiza inflate抽出成分)、symrelief(ビサボロール及びショウガ抽出物)、マグノロール(Houpu magnolia[Magnolia officinalisの樹皮抽出物]、ホーノキオール(Magnolia grandiflorisの球果樹皮、及び葉からの抽出物]、及びこれらの混合物;サリチル酸誘導体(例えば、アスピリン)、パラアミノフェノール誘導体(例えば、アセトアミノフェン)、インドール及びインデン酢酸インドメタシンスリンダク、及びエトドラク)、ヘテロアリール酢酸(トルメチンジクロフェナク及びケトロラク)、アリールプロピオン酸誘導体(イブプロフェンナプロキセンケトプロフェンフェノプレン(fenopren)、オキサプロジン(oxaprozine))、アントラニル酸メフェナム酸メクロフェナム酸)、エノール酸(enolic acid)(ピロキシカムテノキシカムフェニルブタゾン、及びオキシフェンタトラゾン(oxyphenthatrazone))、及びこれらの混合物などの非ステロイド性抗炎症剤

0035

その他の有用な非水溶性の非カチオン性生物活性剤は、その全体が参照により本明細書に組み込まれている、Doron Friedmanに付与された米国特許公報第2007/0190080号に見出すことができる。

0036

非水溶性の非カチオン性生物活性剤は、抗炎症性、鎮痛性、抗カリエス性、抗歯垢性、抗歯肉炎性などの生物活性を得て、又は歯肉疾患の症状を軽減するのに有効な量で口腔用組成物に存在する。非水溶性の非カチオン性生物活性剤の抗菌有効量は、全組成物の、約0.01重量%〜、必要に応じて0.01重量%〜約5重量%、必要に応じて約0.03重量%〜約1重量%、又は必要に応じて約0.03重量%〜約0.5重量%の範囲である。非カチオン性生物活性剤が非水溶性である、又は実質的に非水溶性であることは、25℃において水への溶解度が約1重量%未満、必要に応じて約0.5重量%未満、又は必要に応じて約0.1重量%未満であることを意味する。

0037

ある実施形態において、生物活性精油類は、口腔内で抗菌活性を提供するのに有効な量で使用される。ある実施形態において、生物活性精油類は、口腔内で鎮痛活性又は抗炎症活性を提供するのに有効な量で使用される。具体的な実施形態においては、開示された組成物内に存在する生物活性精油類の総量は、組成物の、0.001%(又は約0.001%)〜0.35%(又は約0.35%)w/v、又は必要に応じて0.16%(又は約0.16%)〜0.28%(又は約0.28%)w/vであってもよい。

0038

一部の実施形態においては、本発明の組成物は、チモール、ユーカリプトール、メントール、サリチル酸メチル、又は/及びこれらの混合物からなる群から選択される生物活性精油を含有する。ある実施形態において、組成物は、全4種のこれらの生物活性精油を含有する。

0039

ある実施形態において、チモールは、組成物の、0.001%(又は約0.001%)〜0.25%(又は約0.25%)w/v、又は必要に応じて0.04%(又は約0.04%)〜0.07%(又は約0.07%)w/vの量で使用される。ある実施形態において、ユーカリプトールは、組成物の、0.001%(又は約0.001%)〜0.11%(又は約0.11%)w/v、又は必要に応じて0.085%(又は約0.085%)〜0.10%(又は約0.10%)w/vの量で使用されてもよい。ある実施形態において、メントールは、組成物の、0.001%(又は約0.001%)〜0.25%(又は約0.25%)w/v、又は必要に応じて0.035%(又は約0.035%)〜0.05%(又は約0.05%)w/vの量で用される。ある実施形態において、サリチル酸メチルは、組成物の、0.001%(又は約0.001%)〜0.08%(又は約0.08%)w/v、又は必要に応じて0.04%(又は約0.04%)〜0.07%(又は約0.07%)w/vの量で使用される。

0040

経口的に受け入れられる溶媒
本発明の組成物は、経口的に受け入れられる溶媒を更に含む。経口的に受け入れられる溶媒としては、水、C2〜C4の一価アルコール類、プロピレングリコール、及びこれらの混合物が挙げられるがこれらに限定されない。存在する場合、C2〜C4の一価アルコール類は、低濃度で存在する。

0041

任意の構成成分
本発明の抗菌特性はlog RLU(相対光単位)データを用いて例示することができる。陰性対照(典型的には滅菌水)に対して、log RLUが減少すると、測定系内に存在する生菌の数も対応して減少する。ある実施形態において、本発明の組成物は、少なくとも0.5(又は約0.5)、必要に応じて1.0(又は約1.0)、必要に応じて2.0(又は約2.0)、又は必要に応じて3.0(又は約3.0)の(陰性対照に対して)log RLU値の減少を示す。

0042

ある実施形態において、本発明の組成物は、M−ファクタで測定すると、0.5(又は約0.5)超、必要に応じて1.0(又は約1.0)超、必要に応じて2.0(又は約2.0)超、必要に応じて3.0(又は約3.0)超という高水準の抗菌活性を示す(「M−ファクタ」は、陰性対照として使用された水のlog RLU(相対光単位)値から、試験されている口内洗浄剤組成物のlog RLU値を引いたものに等しい)。これに加えて、本発明の経口口内洗浄剤組成物は(人間の肉眼にとって)澄んでおり、美的に魅力のある製品である。

0043

本発明の組成物は、限定されない例と共に以下の段落に記載される、任意の(集合的に経口的に受け入れられる担体又は賦形剤と称される)構成成分を更に含む。これらの経口的に受け入れられる担体材料としては、局所経口投与に好適である、1種又は2種以上の相溶性のある固体又は液体賦形剤又は希釈剤が挙げられる。「相溶性のある」とは、組成物の構成成分が、組成物の安定性及び/又は有効性を実質的に低減し得る方法で相互作用することなく、混合され得ることを意味する。好適な担体又は賦形剤は、当該技術分野において周知である。それらの選択は、味、費用、及び貯蔵性などの二次的な検討事項によって決まる。任意の構成成分の大まかなリストが以下に提供されるが、好適な任意の(賦形剤及び担体を含む)構成成分のより詳細な考察は、(Baigらに付与された)米国特許公報第2011/0089073号で見ることができ、その全体が参照により本明細書に組み込まれている。

0044

溶媒系
ある実施形態において、本発明の口内洗浄剤組成物はまた、少なくとも1種のポリオール溶媒及び少なくとも1種の糖アルコールを含む溶媒系を含む。

0045

ポリオール溶媒
本発明の溶媒系における使用に好適なポリオール又は多価アルコール溶媒は、ポリハイドリックアルカン類(プロピレングリコール、グリセリンブチレングリコールヘキシレングリコール、1,3−プロパンジオールなど)、ポリハイドリックアルカンエステル類ジプロピレングリコールエトキシジグリコール)、ポリアルケングリコール類(ポリエチレングリコールポリプロピレングリコールなど)、及びこれらの混合物を含む。ある実施形態において、ポリオール溶媒は、組成物の、1.0%(又は約1.0%)〜30.0%(又は約30.0%)w/v、又は必要に応じて3.0%(又は約3.0%)〜15.0%(又は約15.0%)w/vの量で存在してもよい。

0046

糖アルコール溶媒
糖アルコール溶媒(類)は、経口及び摂取可能な製品に従来使用されている、マルチヒドロキシ官能性化合物から選択されてもよい。ある実施形態において、糖アルコール(類)は非代謝性及び非発酵性の糖アルコール(類)であるべきである。具体的な実施形態においては、糖アルコール類としては、キシリトールソルビトールマニトールマルチトールイノシトールアリトールアルトリトールダルシトール、ガラクチトールグルシトールヘキシトールイジトールペンチトールリビトールエリスリトール、及びこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。必要に応じて、糖アルコールは、ソルビトール及びキシリトール又はこれらの混合物からなる群から選択される。必要に応じて、糖アルコールは、ソルビトールである。

0047

ある実施形態において、活性成分の分散又は溶解において効果的に補佐するために添加される糖アルコール(類)の総量は、組成物の30% w/v(又は約30% w/v)を超えるべきではない。必要に応じて、糖アルコールの総量は、組成物の20% w/v(又は約20% w/v)を超えるべきではない。糖アルコールは、組成物の、1.0%(又は約1.0%)〜30.0%(又は約30.0%)w/v、又は必要に応じて10.0%(又は約10.0%)〜20.0%(又は約20.0%)w/vの量であってもよい。

0048

ある実施形態において、活性成分の分散又は溶解において効果的に補佐するために添加される溶媒系の総量は、組成物の60% w/v(又は約60% w/v)を超えるべきではない。必要に応じて、溶媒系の総量は、組成物の25% w/v(又は約25% w/v)を超えるべきではない。溶媒系は、組成物の、2%(又は約2%)〜60%(又は約60%)w/v、又は必要に応じて10%(又は約10%)〜20%(又は約20%)w/vの量であってもよい。

0049

ある実施形態において、組成物中の糖アルコールのポリオール溶媒に対する重量比は、10:1(又は約10:1)〜1:10(又は約1:10)、必要に応じて5:1(又は約5:1)〜1:5(又は約1:5)、必要に応じて1:3(又は約1:3)であるべきである。

0050

追加的な界面活性剤
ある実施形態において、本発明は、存在する場合、精油類の可溶化を補佐するために式Iのリン脂質界面活性剤に加えて界面活性剤を含有するが、かかる追加的な界面活性剤は精油類の生物学的利用能に影響を与えないことが条件である。好適な例としては、アニオン性界面活性剤非イオン性界面活性剤両性界面活性剤、及びこれらの混合物が挙げられる。

0051

本明細書において有用なアニオン性界面活性剤としては、サルコシン型界面活性剤又はサルコシネート、ココイルメチルタウリンナトリウム等のタウレートトリデセス硫酸ナトリウム又はラウリル硫酸ナトリウム等のアルキルサルフェートラウリルスルホ酢酸ナトリウム、ラウロイルイセチオン酸ナトリウムラウレスカルボン酸ナトリウムドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、及びこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。多くの好適なアニオン性界面活性剤が(Agricolaらに付与された)米国特許第3,959,458号に開示されており、その全体が参照により本明細書に組み込まれている。

0052

本発明の組成物に用いることができる非イオン性界面活性剤としては、アルキレンオキシド基性質親水性)と、性質上脂肪族又はアルキル芳香族であり得る有機疎水性化合物との縮合によって生成される化合物が挙げられるが、これらに限定されない。好適な非イオン性界面活性剤の例としては、アルキルポリグルコシド、例えば、商品名CRODURET(Croda Inc.,Edison,NJ)として市販されているエトキシル化水素添加ヒマシ油、及び/又は脂肪族アルコールエトキシレートアルキルフェノールポリエチレンオキシド縮合物エチレンオキシドと、プロピレンオキシドエチレンジアミンとの反応生成物との、縮合に由来する生成物、脂肪族アルコールのエチレンオキシド縮合物、長鎖三級アミンオキシド、長鎖三級ホスフィンオキシド、長鎖ジアルキルスルホキシド、及びこれらの混合物が挙げられるがこれらに限定されない。同様に非イオン性界面活性剤としては、ポリ(オキシエチレン)−ポリ(オキシプロピレンブロックコポリマーが有用である。そのようなコポリマーポロキサマーとして商業的に既知であり、エチレンキシド及びプロピレノキシドのさまざまな含量を有する幅広い構造及び分子量で生成されている。本発明による非イオン性ポロキサマーは毒性が無く、直接的な食品添加物として受け入れられている。それらは、安定し、水性系において容易に分散可能であり、経口製剤用の幅広い配合成分と相溶性がある。これらの界面活性剤は、約10〜30、好ましくは10〜25のHLB親水性−親油性バランス)を有するべきである。

0053

したがって、本発明に有用な非イオン性界面活性剤としては、それらに限定されないが、以下のポロキサマーが挙げられる。
105 188 237 334
108 215 238 335
124 217 284 338
184 234 288 407
185 235 333

0054

一般的に、これらのポリ(オキシエチレン)−ポリ(オキシプロピレン)ブロックコポリマーは、組成物の総容量の重量(% w/v)に対して、約0.04% w/v〜約6.0% w/vを、必要に応じて0.1% w/v〜0.3% w/vを占めるべきである。非イオン性界面活性剤の別の有用な部類は、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類、例えば、商品名Tweenで販売される材料である。そのような材料の例としては、モノラウリンポリオキシエチレン(20)ソルビタン(Tween 20)、モノパルミチン酸ポリオキシエチレン(20)ソルビタン(Tween 40)、モノステアリン酸ポリオキシエチレン(20)ソルビタン(Tween 60)、モノステアリン酸ポリオキシエチレン(4)ソルビタン(Tween 61)、トリステアリン酸ポリオキシエチレン(20)ソルビタン(Tween 65)、モノオレイン酸ポリオキシエチレン(20)ソルビタン(Tween 80)、モノオレイン酸ポリオキシエチレン(5)ソルビタン(Tween 81)、及びトリオレイン酸ポリオキシエチレン(20)ソルビタン(Tween 85)、並びにこれらの混合物が挙げられる。存在する場合、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類は、約0.04% w/v〜約6.0% w/v、必要に応じて約0.2% w/v〜約0.8% w/vの濃度で存在する。

0055

本発明において有用な両性界面活性剤としては、脂肪族ラジカルが直鎖又は分枝鎖状であり得、また脂肪族置換基の1つが約8〜約18個の炭素原子を含有し、1つがアニオン性水溶性基、例えば、カルボキシレートスルホネートサルフェートホスフェート、又はホスホネートを含有する、脂肪族第二級及び第三級アミンの誘導体が挙げられるがこれらに限定されない。好適な両性界面活性剤の例としては、アルキルイミノジプロピオネート、アルキルアンホグリシネート(alkylamphoglycinate)(モノ又はジ)、アルキルアンホプロピオネート(alkylamphoproprionate)(モノ又はジ)、アルキルアンホアセテート(モノ又はジ)、N−アルキルβ−アミノプロプリオン酸(aminoproprionic acid)、アルキルポリアミノカルボキシレート、リン酸化イミダゾリンアルキルベタインアルキルアミドベタインアルキルアミドプロピルベタインアルキルスルタイン(sultaine)、アルキルアミドスルタイン、及びこれらの混合物が挙げられるがこれらに限定されない。ある実施形態において、両性界面活性剤は、アルキルアミドプロピルベタイン、ラウロアンホアセテートナトリウム等のアンホアセテート、及びこれらの混合物からなる群から選択される。上記界面活性剤のうちいずれの混合物も使用することができる。アニオン性、非イオン性、及び両性界面活性剤のより詳細な考察は、Lennonへ付与された米国特許第7,087,650号、Martinらへ付与された同第7,084,104号、Sekiguchiらへ付与された同第5,190,747号、及び同第4,051,234号(Gieskeら)で見ることができ、それらの特許のそれぞれは、全体として参照により本明細書に組み込まれる。

0056

ある実施形態において、追加的な界面活性剤は、ポリ(オキシエチレン)−ポリ(オキシプロピレン)ブロックコポリマー界面活性剤である。ある実施形態において、そのポリ(オキシエチレン)−ポリ(オキシプロピレン)ブロックコポリマー界面活性剤は、約22のHLBを有するポロキサマー407である。このようなポリマーは、商品名Pluronic F−127(登録商標)(BASF−WYANDOTTE)で販売されている。

0057

その他の任意の構成成分
本発明の組成物はまた、増粘剤補強保湿剤キレート剤ホワイトニング剤、及び香味料、保存剤pH調節剤などのような添加剤を含む1種又は2種以上の任意の成分を非排他的に含むことができる。本発明の組成物のpHは、必要に応じて5(又は約5)未満、必要に応じて4.5(又は約4.5)未満の範囲に、又は必要に応じて4.4(又は約4.4)〜3(又は約3)、又は必要に応じて3.5(又は約3.5)〜4.2(又は約4.2)の範囲内に維持される。

0058

組成物に適切な粘度を付与することが可能である市販の増粘剤が、本発明での使用に好適である。好適な増粘剤の例としては、1)式:HO−(CH2CH2O)zHのポリエチレングリコール(式中、zは、約3〜約200の整数)、並びに2)約16〜約22の炭素原子を含有する脂肪酸エトキシ化ポリオールの脂肪酸エステル、脂肪酸及びグリセリンのモノ及びジエステルのエトキシ化誘導体;ヒドロキシアルキルセルロースアルキルセルロースヒドロキシアルキルアルキルセルロース、並びにこれらの混合物の、モノ又はジエステルが非排他的に挙げられる。好ましい増粘剤としては、ポリエチレングリコールエステル、より好ましくは、商標名「PEG 6000 DS」でStepan Company(Northfield,Illinois)又はComiel,S.p.A.(Bologna,Italy)から入手可能である、PEG−150ジステアレートが挙げられる。

0059

好適なキレート剤の例としては、本発明の組成物を保護し保存することができるものが挙げられる。好ましくは、キレート剤は、エチレンジアミン四酢酸(「EDTA」)であり、より好ましくは、Dow Chemical Company(Midland,Michigan)から商品名「Versene 100XL」で市販されているEDTA四ナトリウムであり、組成物の総重量に対して約0〜約0.5パーセント、好ましくは約0.05パーセント〜約0.25パーセントの量で存在する。

0060

好適な保存剤としては、安息香酸ナトリウム及びポリソルベートが挙げられ、組成物の総重量に対して約0〜約0.2パーセント、好ましくは約0.05〜約0.10パーセントの量で存在する。

0061

ある実施形態において、本発明の組成物は、生物学的利用能に作用する化合物を含まないか、又は本質的に含まない。本明細書で使用される場合、「生物学的利用能に作用する化合物」は、精油類と結合することにより、ないしは別の方法で、精油類を不活性化するなどの、組み込まれた任意の精油類の生物学的利用能を負の方向に作用させる化合物を意味する。生物学的利用能に作用する化合物に関連して使用される場合、「本質的に含まない」とは、全組成物の重量(w/v)の5%(又は約5%)、必要に応じて3%(又は約3%)、必要に応じて1%(又は約1%)、又は必要に応じて0.1、又は必要に応じて0.01%(又は約0.01%)未満の量の生物学的利用能に作用する化合物を有する配合処方と定義される。ある実施形態において、生物学的利用能に作用する化合物としては、ポロキサマーなどのポリエチレンオキシド/ポリプロピレンオキシドブロックコポリマー、シクロデキストリン、Tweenなどのポリソルベート、及びこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。追加的に又は代替的に、生物学的利用能に作用する化合物は、任意の油又は油性構成成分を含むことができ、油又は油性構成成分は、1種の油若しくは油性構成成分又は(複数種の)油若しくは(複数種の)油性構成成分の混合物であって、その油又は油性構成成分の疎水性(又は疎水性の度合い)が、非水溶性の非カチオン性生物学的活性剤の疎水性(又は疎水性の度合い)よりも低い。ある実施形態において、油又は油性構成成分のlog Pは、2.1(又は約2.1)、必要に応じて2.0(又は約2.0)以下又はそれ未満である。ある実施形態において、生物学的利用能に作用する油又は油性構成成分は、少なくとも1種の有機酸であるか、又は有機酸を含む。かかる有機酸としては、それらに限定されないが、アスコルビン酸ソルビン酸クエン酸グリコール酸乳酸及び酢酸、安息香酸サリチル酸フタル酸フェノールスルホン酸コハク酸、並びにこれらの混合物が挙げられ、必要に応じて、有機酸は、安息香酸、ソルビン酸、コハク酸、クエン酸、及びこれらの混合物からなる群から選択され、又は必要に応じて、有機酸は、安息香酸である。

0062

本発明の生物学的利用能作用特性を最少化するために、本発明の組成物内へ油又は油性構成成分が組み込まれる場合、油又は油性構成成分は、その全体が参照として本明細書に組み込まれている、Mordasらへ付与された米国特許公報第2012/0003162号に開示されるようにプレミックスの形態で組み込まれてもよい。

0063

上記の組成物は、好適な容器において、所望の構成成分を組み合わせ、それらを機械的に撹拌されるプロペラへらなど、当該技術分野で既知の任意の従来の混合手段において、周囲条件下で混合することによって調製され得る。混合の順序は重要ではない。

0064

本明細書において適宜例示的に開示される発明は、本明細書において具体的には開示されていない任意の構成成分(component)、成分(ingredient)、又は工程がなくても好適に実行され得る。本発明の本質及びその実施方法を更に説明するためにいくつかの実施例を以下に示す。しかしながら、本発明がこれらの詳細に限定されると見なすべきではない。

0065

以下の実施例は説明のためのみのものであり、決して本発明を限定するものとして解釈すべきではない。当業者は、添付の特許請求の範囲の趣旨及び範囲内において変形例が可能であることを認識するであろう。

0066

(実施例I)
一種バイオフィルムアッセイ実験I
7種の精油系の口内洗浄剤配合処方を、口腔ケア製品での使用が認可されている種々のリン脂質界面活性剤を組み込んで調製し(すなわち、表1の実施例A〜Gの配合処方)、インビトロで単一種のミュータンス菌バイオフィルムモデルを使用して試験した。24時間ミュータンス菌バイオフィルムをポリスチレンペグプレート上(96個ペグ、試験群当たりN=6)で成育する。続いてペグを配合処方A〜Gのそれぞれ、並びに陽性対照及び陰性対照で30秒間処置した。処置は、単一30秒処置として適用される。陽性対照は、市販の精油系口内洗浄剤である。陰性対照は、滅菌水である。

0067

処置後、バイオフィルムを中和すすぐ。バイオフィルムをMisonix超音波液体処理装置(Farmingdale,NY)を使用して音波処理によって採取する。Celsis Rapid Detection RapiScreenキット(Celsis InternationalPLC,Chicago)を使用して、細菌をCelsis Luminexで溶解し、次いで溶解した細菌からのアデノシン三リン酸ATP)を、Berthold(Wildbad,Germany)によって供給されるバイオルミネッセンスマーカーLB960マイクロプレート照度計を使用して測定する。データをlog RLU(相対光単位)で報告し、log RLUの減少は、バイオフィルム基材上に残存する生菌がより少ないことを示している。

0068

8種の配合処方並びにミュータンス菌バイオフィルムの殺菌試験の結果をlog RLU単位で表1に示す。滅菌水(陰性対照)のlog RLUは7.69であり、市販の精油系口内洗浄剤(陽性対照)のlog RLUは5.74である。最終的配合処方のpHは、約4.2(±0.1)であると求められる。表1の配合処方は、従来の混合技術を使用して調製した。

0069

1ミリスタミドプロピルPG−ジモニウムクロリドリン酸、水中40%(Croda Inc.,Edison,NJ)
2コカミドプロピルPG−ジモニウムクロリドリン酸、水中41%(Colonial Chemical,Inc.,South Pittsburg,TN)
3ミリスタミドプロピルPG−ジモニウムクロリドリン酸、水中39%(Colonial Chemical,Inc.,South Pittsburg,TN)
4リノールアミドプロピルPG−ジモニウムクロリドリン酸、水中29%(Colonial Chemical,Inc.,South Pittsburg,TN)
ボラジアミドプロピルPG−ジモニウムクロリドリン酸ナトリウム、水中35%(Colonial Chemical,Inc.,South Pittsburg,TN)
ヤシ油アルキルPG−ジモニウムクロリドリン酸ナトリウム、水中31%(Croda Inc.,Edison,NJ)
ヒマワリ種子アミドプロピルPG−ジモニウムクロリドリン酸ナトリウム、水中31%(Colonial Chemical,Inc.,South Pittsburg,TN)

0070

1ミリスタミドプロピルPG−ジモニウムクロリドリン酸、水中40%(Croda Inc.,Edison,NJ)
2コカミドプロピルPG−ジモニウムクロリドリン酸、水中41%(Colonial Chemical,Inc.,South Pittsburg,TN)
3ミリスタミドプロピルPG−ジモニウムクロリドリン酸、水中39%(Colonial Chemical,Inc.,South Pittsburg,TN)
4リノールアミドプロピルPG−ジモニウムクロリドリン酸、水中29%(Colonial Chemical,Inc.,South Pittsburg,TN)
5ボラージアミドプロピルPG−ジモニウムクロリドリン酸ナトリウム、水中35%(Colonial Chemical,Inc.,South Pittsburg,TN)
6ヤシ油アルキルPG−ジモニウムクロリドリン酸ナトリウム、水中31%(Croda Inc.,Edison,NJ)
7ヒマワリ種子アミドプロピルPG−ジモニウムクロリドリン酸ナトリウム、水中31%(Colonial Chemical,Inc.,South Pittsburg,TN)

0071

表1は、リン脂質界面活性剤の存在及び独自性に応じて、(M−ファクタ値の形態での)殺菌作用が1.46〜2.24の範囲である(log RLUは5.45〜6.23)ことを示す。具体的には、R(式Iにあるような)が17個未満の炭素のアルキルであるリン脂質界面活性剤が最も高い活性を示す(1.95より大きいM−ファクタ値[5.74未満のlog RLU])。

0072

(実施例II)
溶媒システム及びTween界面活性剤の存在の評価
ArlasilkPTCの商標名で販売されているリン脂質界面活性剤を組み込むが、ポリオール/糖アルコール溶媒系を添加しない、2種の精油系口内洗浄剤配合処方を調製(表2の配合処方実施例H及びI)する。実施例IのみがTween 20を含有した。

0073

2種の配合処方を、インビトロで単一種ミュータンス菌バイオフィルムモデルを使用して試験をする。24時間ミュータンス菌バイオフィルムをポリスチレンペグプレート上(96個ペグ、試験群当たりN=6)で成育する。続いてペグを配合処方H及びIのそれぞれ、並びに陽性対照及び陰性対照で30秒間処置した。処置は、単一30秒処置として適用される。陽性対照は、市販の精油系口内洗浄剤である。陰性対照は、滅菌水である。

0074

処置後、バイオフィルムを中和しすすぐ。バイオフィルムをMisonix超音波液体処理装置(Farmingdale,NY)を使用して音波処理によって採取する。Celsis Rapid Detection RapiScreenキット(Celsis InternationalPLC,Chicago)を使用して、細菌をCelsis Luminexで溶解し、次いで溶解した細菌からのアデノシン三リン酸(ATP)を、Berthold(Wildbad,Germany)より供給されるバイオルミネッセンスマーカーLB960マイクロプレート照度計を使用して測定する。データをlog RLU(相対光単位)で報告し、log RLUの減少は、バイオフィルム基材上に残存する生菌がより少ないことを示している。

0075

2種の配合処方並びにミュータンス菌バイオフィルムの殺菌試験の結果をlog RLU単位で表2に示す。7.56±0.09(95%信頼区間)のlog RLU値を、滅菌水の平均log RLUを表す陰性対照として使用する。この平均は、この実施例で記述した方法を使用して52個の異なる滅菌水のlog RLUを評価することによって求めた。同様に、5.48±0.11(95%信頼区間)のlog RLU値を、表2に精油系(EO)配合処方で例示された式を有する試料に対する平均log RLUを表す陽性対照として使用する。この平均log RLUは、この実施例で記述した方法を使用して、表2にEO配合処方で例示した式を有する66個の異なる試料のlog RLUを評価することによって求めた。

0076

表2の最終配合処方は、陽性対照の平均log RLUを確立するために使用した種々のEO配合処方の試料を含めて、必要に応じて1MHCl又はNaOHを用いて約pH 4.2(±0.1)に調節される。表2の配合処方は従来の混合技術を使用して調製した。

0077

1コカミドプロピルPG−ジモニウムクロリドリン酸、水中47%(Croda,South Pittsburg,TN)
*列挙したEO配合処方の式をそれぞれ有する、66個の異なる試料の平均log RLU値
**52個の異なる滅菌水試料の平均log RLU値

0078

表2は、リン脂質界面活性剤を含有するが、任意のポリオール/糖アルコール溶媒系を含まない配合処方が、Tween 20の存在で、殺菌作用が減少することを呈することを示し、Tween 20含有の実施例Iに関してより低い殺菌作用を示すこと(log RLU=7.75)に対して、「Tween 20」を含有しない実施例Hのより高い殺菌作用を示している(log RLU=6.06)。

0079

(実施例III)
複数処置静的バイオフィルムアッセイ法
更に、本発明の非−エタノール含有配合処方(すなわち、表3の実施例JからQ)を、複数処置静的バイオフィルムアッセイ法を使用して試験する。配合処方は、従来の混合技術を使用して調製する。最終配合処方のpHは、約4.2(±0.1)であると求められる。24時間−唾液バイオフィルムは、ポリスチレンペグプレート上(96個ペグ、試験群毎にN=16)で生育される。続いて、ペグを配合処方J〜Qのそれぞれ、並びに陽性対照及び陰性対照で30秒間処置した。処置は、合計5回の処置に対して毎日2回適用される。陽性対照は、市販の精油系口内洗浄剤である。陰性対照は、滅菌水である。

0080

処置後、バイオフィルムを中和しすすぐ。バイオフィルムをMisonix超音波液体処理装置(Farmingdale,NY)を使用して音波処理によって採取する。Celsis Rapid Detection RapiScreenキット(Celsis InternationalPLC,Chicago)を使用して、細菌をCelsis Luminexで溶解し、次いで、溶解した細菌からのアデノシン三リン酸(ATP)を、Berthold(Wildbad,Germany)より供給されるバイオルミネッセンスマーカーLB960マイクロプレート照度計を使用して測定する。データをlog RLU(相対光単位)で報告し、log RLUの減少は、バイオフィルム基材上に残存する生菌がより少ないことを示している。

0081

1ミリスタミドプロピルPG−ジモニウムクロリドリン酸、水中40%(Croda Inc.,Edison,NJ)
2コカミドプロピルPG−ジモニウムクロリドリン酸、水中41%(Colonial Chemical,Inc.,South Pittsburg,TN)

0082

1ミリスタミドプロピルPG−ジモニウムクロリドリン酸、水中40%(Croda Inc.,Edison,NJ)
2コカミドプロピルPG−ジモニウムクロリドリン酸、水中41%(Colonial Chemical,Inc.,South Pittsburg,TN)

0083

表3で示すように、本発明の実施例J〜Oのそれぞれは、殺菌作用に更なる改善(すなわち、より高いM−ファクタ値)を示し、2.97以上のM−ファクタ値(すなわち、4.25以下のlog RLU値)を呈した。

0084

〔実施の態様〕
(1)口腔用組成物であって、
i.式:



のリン脂質界面活性剤であって、
式中、M+は、カリウム又はナトリウムなどのアルカリ金属イオンであり、
X−は、ハロであり、かつ
Rは、独立して、17個未満の炭素を含有する直鎖又は分枝鎖のアルキルである、リン脂質界面活性剤と、
ii.1種又は2種以上の非水溶性の非カチオン性生物活性剤と、
iii.少なくとも1種の経口的に受け入れられる溶媒と、を含む、口腔用組成物。
(2) M+が、ナトリウムである、実施態様1に記載の組成物。
(3) 前記Rが、(C1〜C15)−アルキルである、実施態様1に記載の組成物。
(4) 前記Rが、(C5〜C15)−アルキルである、実施態様3に記載の組成物。
(5) 前記Rが、(C7〜C15)−アルキルである、実施態様4に記載の組成物。

0085

(6) 前記リン脂質界面活性剤が、コカミドプロピルPG−ジモニウムクロリドリン酸(cocamidopropyl PG-dimonium chloride phosphate)、ミリスタミドプロピルPG−ジモニウムクロリドリン酸(myristamidopropyl PG-dimonium chloride phosphate)、ラウラミドプロピルPG−ジモニウムクロリドリン酸(lauramidopropyl PG-dimonium chloride phosphate)、及びこれらの混合物からなる群から選択される、実施態様5に記載の組成物。
(7) 前記リン脂質界面活性剤が、コカミドプロピルPG−ジモニウムクロリドリン酸、ミリスタミドプロピルPG−ジモニウムクロリドリン酸、及びこれらの混合物からなる群から選択される、実施態様6に記載の組成物。
(8) 前記1種又は2種以上の非水溶性の非カチオン性生物活性剤が、生物活性精油である、実施態様1に記載の組成物。
(9) 前記生物活性精油が、チモール、ユーカリプトール、メントール、サリチル酸メチル、及びこれらの混合物からなる群から選択される、実施態様8に記載の組成物。
(10) 前記生物活性精油が、チモール、ユーカリプトール、メントール、及びサリチル酸メチルの混合物である、実施態様9に記載の組成物。

0086

(11) 第2の界面活性剤を更に含む、実施態様1に記載の組成物。
(12) 前記第2の界面活性剤が、非イオン性界面活性剤である、実施態様11に記載の組成物。
(13) 前記非イオン性界面活性剤が、ポリ(オキシエチレン)−ポリ(オキシプロピレン)ブロックコポリマー界面活性剤である、実施態様12に記載の組成物。
(14) 前記組成物が、C2〜C4の一価アルコール類を本質的に含まない、実施態様1に記載の組成物。
(15) 前記組成物が、C2〜C4の一価アルコール類を含まない、実施態様14に記載の組成物。

実施例

0087

(16)歯垢、歯肉炎、又は歯肉疾患を治療する方法であって、歯垢、歯肉炎、又は歯肉疾患に伴う症状を軽減するのに有効な量の実施態様1に記載の組成物をかかる治療を必要としている哺乳類の口腔の組織に塗布する工程を含む、方法。
(17)炎症組織に伴う症状を治療又は軽減する方法であって、炎症に伴う症状を軽減するのに有効な量の実施態様1に記載の組成物をかかる治療を必要としている哺乳類の前記組織に塗布する工程を含む、方法。

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