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技術 非定型プロテインキナーゼCのアザキナゾリン阻害薬

出願人 イグニタ、インク.キャンサー・リサーチ・テクノロジー・リミテッド
発明者 ブレスリン、ヘンリー、ジェイ.ドーシー、ブルース、ディー.デュガン、ベンジャミン、ジェイ.ファウラー、キャサリン、エム.ハドキンズ、ロバート、エル.メサロス、オイゲン、エフ.モンク、ナサニエル、ジェイティーモリス、エマ、エル.オロウォーイ、イケオルワオット、グレゴリー、アール.ペイヴ、グレゴアール、エー.ルーフェイ、ジョナサン、アール.エー.サウディ、クリステル、エヌ.タオ、ミンズィフィクサック、クレイグ、エー.ズッリ、アリソン、エル.
出願日 2013年9月27日 (6年3ヶ月経過) 出願番号 2015-534689
公開日 2015年11月26日 (4年1ヶ月経過) 公開番号 2015-533822
状態 特許登録済
技術分野 その他のN系縮合複素環2 酵素、微生物を含む測定、試験 Nおよび(O又はS)縮合複素環 他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 化合物または医薬の治療活性 第5-8族元素を含む化合物及びその製造
主要キーワード シリカ系吸着剤 入口アダプタ 回転蒸留器 目標物質 中間誘導体 塩化エチリデン ジカルバマート 硫酸鉄七水和物
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解決手段

本発明は、式(I)の化合物またはその塩を提供する。 式中、R7、R8、R9、GおよびXは、本明細書において定義された通りである。式(I)の化合物およびその塩はaPK阻害活性を有し、増殖性障害治療するために使用することができる。

概要

背景

PKCιおよびPKCζアクセッション番号はそれぞれNM_002740およびNM_002744)は、ともに非定型サブクラスプロテインキナーゼC(PKC)ファミリーを規定している。aPKCsは、触媒活性ジアシルグリセロールおよびカルシウムに依存しないので、古典的/在来型および新型の他のPKCサブクラスとは構造上および機能的に異なる(Ono,Y.,Fujii,T.,Ogita,K.,Kikkawa,U.,Igarashi,K.and Nishizuka,Y.(1989).Protein kinase C zeta subspecies from rat brain:its structure,expressionおよびproperties.Proc Natl Acad Sci USA 86,3099−3103)。構造上、PKCιおよびPKCζは、aPKC機能に関して重要なタンパク質タンパク質相互作用の媒介に関与する、C末端セリントレオニンキナーゼドメイン(AGCクラス)、およびPhox Bem 1(PB1)ドメインを含むN末端調節領域を含む。アミノ酸濃度では、aPKCsは72%の相同性を全体として共有するが、しかし、キナーゼドメインは84%の同一性を共有し、活性部位においては唯1個のアミノ酸だけが異なる。この著しい相同性から、ATP競合配位子が有意なaPKCアイソフォーム選択性を示すとは予想されないことを示唆する。

aPKCsは、多様な数のシグナル伝達経路に結び付けられており、冗長で異なった情報伝達機能を示す。両アイソフォームとも、複数の細胞タイプにおいて細胞極性確立および維持を調節する機序主役として現われた(Suzuki,A.and Ohno,S.(2006).The PAR−aPKC system:lessons in polarity.J Cell Sci 119,979−987に概説)。ノックアウトマウスを使用するその機能の遺伝的解剖も、NF−kB情報伝達の調節におけるPKCζ(Leitges,M.,Sanz,L.,Martin,P.,Duran,A.,Braun,U.,Garcia,J.F.,Camacho,F.,Diaz−Meco,M.T.,Rennert,P.D.and Moscat,J.(2001).Targeted disruption of the zeta PKC gene results in the impairment of the NF−kappa B pathway.Mol Cell 8,771−780)、ならびにインスリン分泌および作用におけるPKCι(Farese,R.V.,Sajan,M.P.,Yang,H.,Li,P.,Mastorides,S.,Gower,W.R.,Jr.,Nimal,S.,Choi,C.S.,Kim,S.,Shulman,G.I.,et al.(2007).Muscle−specific knockout of PKC−lambda impairs glucose transport and induces metabolic and diabetic syndromes.J Clin Invest 117,2289−2301)の優先役割を示した。さらに、両アイソフォームとも癌の病因に結び付けられ、新規治療手段としてaPKCsの阻害に対する強力な症例を形成する。

PKCιは非小細胞肺癌(NSCLC)の公知の腫瘍遺伝子である。ある研究において、タンパク質レベルでNSCLCの症例の69%に過剰発現されることが示された。これと矛盾せず、PKCι遺伝子(染色体3q26に存在するPRKCI)は、扁平上皮癌サブタイプの96%を含む、調べたNSCLC腫瘍の36.5%で増幅することを示した(Regala,R.P.,Weems,C.,Jamieson,L.,Khoor,A.,Edell,E.S.,Lohse,C.M.and Fields,A.P.(2005b).Atypical protein kinase C iota is an oncogene in human non−small cell lung cancer.Cancer Res 65,8905−8911)。3q26の増幅はまた、3q26の増幅が、PKCιタンパク質発現の増加に翻訳される>70%の漿液上皮卵巣癌を含む44%の卵巣癌に報告されている。さらに、PKCι発現の増加は、NSCLCおよび卵巣癌において予後不良と関係し、そのため侵攻性疾患の診断用バイオマーカーとして役立つことができる(Eder,A.M.,Sui,X.,Rosen,D.G.,Nolden,L.K.,Cheng,K.W.,Lahad,J.P.,Kango−Singh,M.,Lu,K.H.,Warneke,C.L.,Atkinson,E.N.,et al.(2005).Atypical PKCiota contributes to poor prognosis through loss of apical−basal polarity and cyclin E overexpression in ovarian cancer.Proc Natl Acad Sci USA 102,12519−12524;Zhang,L.,Huang,J.,Yang,N.,Liang,S.,Barchetti,A.,Giannakakis,A.,Cadungog,M.G.,O’Brien−Jenkins,A.,Massobrio,M.,Roby,K.F.,et al.(2006).Integrative genomic analysis of protein kinase C(PKC)family identifies PKCiota as a biomarker and potential oncogene in ovarian carcinoma.Cancer Res 66,4627−4635)。3q26の増幅は、食道扁平上皮癌(Yang,Y.L.,Chu,J.Y.,Luo,M.L.,Wu,Y.P.,Zhang,Y.,Feng,Y.B.,Shi,Z.Z.,Xu,X.,Han,Y.L.,Cai,Y.,et al.(2008)。Amplification of PRKCI,located in 3q26,is associated with lymph node metastasis in esophageal squamous cell carcinoma.Genes Chromosomes Cancer 47,127−136)および乳癌(Kojima,Y.,Akimoto,K.,Nagashima,Y.,Ishiguro,H.,Shirai,S.,Chishima,T.,Ichikawa,Y.,Ishikawa,T.,Sasaki,T.,Kubota,Y.,et al.(2008).The overexpression and altered localization of the atypical protein kinase C lambda/iota in breast cancer correlates with the pathologic type of these tumors.Hum Pathol 39,824−831)を含む他の多くの癌において観察されており、PKCιはまたこれらの疾患の病因に関与し得ることを示唆している。

NSCLCにおいて、PKCιの第1の機能は、Rac1/PAK/MEK/ERK情報伝達軸を介して転換された増殖を推進することである。しかし、PKCιはまた、化学療法抵抗して、NSCLCの生存、および異なった経路を介する浸潤において働く。(Fields,A.P.and Regala,R.P.(2007).Protein kinase C iota:human oncogene,prognostic marker and therapeutic target.Pharmacol Res 55,487−497に概説)。卵巣癌において、転換された増殖は、調節解除された上皮細胞極性および増加したサイクルE発現と相関しており(Eder ら、2005)、PKCιは複数の機序によって癌表現型に影響を及ぼし得ることを示唆している。PKCιの阻害が、PKCι発現の増加を特徴とする腫瘍と戦う有用な治療手法となり得ることを示唆する、説得力のある証拠が現われた。遺伝子組み換えモデルにおいて、大腸における高いPKCι活性を有するマウスは、発癌物質起因の大腸発癌をより受けやすく、PKCιのキナーゼ死の変異体の発現は、腫瘍形成性Rasによる腸細胞形質転換を妨げる(Murray,N.R.,Jamieson,L.,Yu,W.,Zhang,J.,Gokmen−Polar,Y.,Sier,D.,Anastasiadis,P.,Gatalica,Z.,Thompson,E.A.and Fields,A.P.(2004).Protein kinaseCiota is required for Ras transformation and colon carcinogenesis in vivo.J Cell Biol 164,797−802)。最後に、金誘導体金チオリンゴ酸(aurothiomalate:ATM)による、PKCιの遺伝子的または薬理的阻害は、軟寒天培地においてNSCLC細胞の増殖を妨げ、NSCLCの異種移植片モデルにおいて腫瘍体積を顕著に減少させる(Regala,R.P.,Thompson,E.A.and Fields,A.P.(2008).Atypical protein kinase C iota expression and aurothiomalate sensitivity in human lung cancer cells.Cancer Res 68,5888−5895;Regala,R.P.,Weems,C.,Jamieson,L.,Copland,J.A.,Thompson,E.A.and Fields,A.P.(2005a).Atypical protein kinase Ciota plays a critical role in human lung cancer cell growth and tumorigenicity.J Biol Chem 280,31109−31115)。

aPKCアイソフォーム間の高度な類似性にも拘わらず、癌におけるPKCζの役割は、PKCιのそれとは異なる。PKCζは、リン酸化し、ニコチンへの応答における、Baxのアポトーシス促進効果と拮抗することにより、NSCLC細胞の生存における役割を果たす(Xin,M.,Gao,F.,May,W.S.,Flagg,T.and Deng,X.(2007).Protein kinase Czeta abrogates the proapoptotic function of Bax through phosphorylation.J Biol Chem 282,21268−21277)。PKCζ活性は、広範囲細胞毒性剤および遺伝毒性剤に対する抵抗性にも関連している。例えば、ヒトの白血病細胞において、PKCζの過剰発現は、1−β−D−アラビノフラノシルシトシン(ara−C)、ダウノルビシンエトポシドおよびミトキサントロン誘導アポトーシスに対する抵抗性を付与する(Filomenko,R.,Poirson−Bichat,F.,Billerey,C.,Belon,J.P.,Garrido,C.,Solary,E.およびBettaieb,A.(2002).Atypical protein kinase C zeta as a target for chemosensitization of tumor cells.Cancer Res 62,1815−1821;Plo,I.,Hernandez,H.,Kohlhagen,G.,Lautier,D.,Pommier,Y.およびLaurent,G.(2002).Overexpression of the atypical protein kinase C zeta reduces topoisomerase II catalytic activity,cleavable complexes formationおよびdrug−induced cytotoxicity in monocytic U937 leukemia cells.J Biol Chem 277,31407−31415)。さらに、キナーゼ死の変異体の発現によるPKCζ活性の阻害は、インビトロおよびインビボ両方におけるエトポシドの細胞毒性作用に対して、白血病細胞を感作させ(Filomenko et al.,2002).Atypical protein kinase C regulates dual pathways for degradation of the oncogenic coactivator SRC−3/AIB1.Mol Cell 29,465−476)、これらのタンパク質はともに、乳癌において、タモキシフェン抵抗性に役割を果たすとみなされてきた(Iorns,E.,Lord,C.J.and Ashworth,A.(2009).Parallel RNAi and compound screens identify the PDK1 pathway as a target for tamoxifen sensitization.Biochem J 417,361−370;Osborne,C.K.,Bardou,V.,Hopp,T.A.,Chamness,G.C.,Hilsenbeck,S.G.,Fuqua,S.A.,Wong,J.,Allred,D.C.,Clark,G.M.,and Schiff,R.(2003).Role of the estrogen receptor coactivator AIB1(SRC−3)andHER−2/neu in tamoxifen resistance in breast cancer.J Natl Cancer Inst 95,353−361)。これらの研究はともに、PKCζ活性の阻害が、臨床において多岐にわたって共通で使用される化学毒性剤に対する、化学増感剤として作用することによる有益な治療的効果を有し得ることを示唆する。

PKCζの小分子阻害が重要な治療的利益を有し得るさらなる証拠が、近年、mTOR経路へのPKCζの情報伝達と関連付けられる腫瘍モデルから現れてきた。PKCζは、濾胞性リンパ腫において恒常的に活性化され、抗CD20治療抗体であるリツキシマブに対する新規の標的として特定されている(Leseux,L.,Laurent,G.,Laurent,C.,Rigo,M.,Blanc,A.,Olive,D.and Bezombes,C.(2008).PKC zeta mTOR pathway:a new target for rituximab therapy in follicular lymphoma.Blood 111,285−291)。リツキシマブは、PKCζ−MAPK−mTOR経路を標的とすることにより濾胞性リンパ腫の増殖を阻害し、PKCζは、リツキシマブの標的、かつその抗白血病作用の重要な調節因子であることが示唆される。PKCζによるmTOR/p70S6K経路の調節は、アンドロゲン非依存状態への前立腺癌細胞移行にも結び付けられている(Inoue,T.,Yoshida,T.,Shimizu,Y.,Kobayashi,T.,Yamasaki,T.,Toda,Y.,Segawa,T.,Kamoto,T.,Nakamura,E.,and Ogawa,O.(2006).Requirement of androgen−dependent activation of protein kinase Czeta for androgen−dependent cell proliferation in LNCaP Cells and its roles in transition to androgen−independent cells.Mol Endocrinol 20,3053−3069)。最後に、PKCζの負の調節因子であるPar4のホモ接合欠失を含むマウスは、非常に増強されたPKCζ活性を示す。これらのマウスは、前立腺および子宮内膜の腫瘍を自発的に進行させ、肺癌におけるPKCζについての役割と矛盾せずRas誘導性発癌を増強する(Garcia−Cao,I.,Duran,A.,Collado,M.,Carrascosa,M.J.,Martin−Caballero,J.,Flores,J.M.,Diaz−Meco,M.T.,Moscat,J.,and Serrano,M.(2005).Tumour−suppression activity of the proapoptotic regulator Par4.EMBO Rep 6,577−583;Joshi,J.,Fernandez−Marcos,P.J.,Galvez,A.,Amanchy,R.,Linares,J.F.,Duran,A.,Pathrose,P.,Leitges,M.,Canamero,M.,Collado,M.,et al.(2008).Par−4 inhibits Akt and suppresses Ras−induced lung tumorigenesis.EMBO J 27,2181−2193)。

概要

本発明は、式(I)の化合物またはその塩を提供する。 式中、R7、R8、R9、GおよびXは、本明細書において定義された通りである。式(I)の化合物およびその塩はaPKC阻害活性を有し、増殖性障害を治療するために使用することができる。 なし

目的

NSCLCにおいて、PKCιの第1の機能は、Rac1/PAK/MEK/ERK情報伝達軸を介して転換された増殖を推進することである

効果

実績

技術文献被引用数
1件
牽制数
3件

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請求項1

式(I)の化合物またはその塩形態であって、式中、Gは式の基であり;Xは、H、1〜13個のR19により選択的に置換されたC1−10アルキル、1〜11個のR19により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR19により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR19により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR19により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR19により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR19により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR19により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR19により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR19により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、1〜27個のR19により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R28、−C(=O)OR28、−C(=O)NR24R28、−C(=O)C(=O)R28、−NR24R28、−NR24NR24R28、−N=NR28、−NR24OR28、−NR24C(=O)R28、−NR24C(=O)C(=O)R28、−NR24C(=O)OR28、−NR24C(=O)C(=O)OR28、−NR24C(=O)NR24R28、−NR24C(=O)NR24C(=O)R28、−NR24C(=O)NR24C(=O)OR28、−NR24C(=O)C(=O)NR24R28、−NR24S(=O)2R28、−NR24S(=O)2NR24R28、−OR28、−OC(=O)R28、−OC(=O)NR24R28、−OC(=O)OR28、−OS(=O)R28、−OS(=O)2R28、−OS(=O)2OR28、−OS(=O)2NR24R28、−S(=O)nR28、−S(=O)2NR24R28および−S(=O)NR24R28から選ばれ;R7、R8、R9、R12、R13、R14、R15、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、RgおよびRhは、H、1〜13個のR19により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR19により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR19により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR19により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR19により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR19により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR19により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR19により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR19により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR19により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、1〜27個のR19により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R20、−C(=O)OR20、−C(=O)NR22R23、−C(=O)C(=O)R20、−C(=NR25)R20、−C(=NR25)NR22R23、−C(=NOH)NR22R23、−C(=NOR26)R20、−C(=NNR22R23)R20、−C(=NNR24C(=O)R21)R20、−C(=NNR24C(=O)OR21)R20、−C(=S)NR22R23、−NC、−NO2、−NR22R23、−NR24NR22R23、−N=NR24、−NR24OR26、−NR24C(=O)R20、−NR24C(=O)C(=O)R20、−NR24C(=O)OR21、−NR24C(=O)C(=O)OR21、−NR24C(=O)NR22R23、−NR24C(=O)NR24C(=O)R20、−NR24C(=O)NR24C(=O)OR20、−NR24C(=NR25)NR22R23、−NR24C(=O)C(=O)NR22R23、−NR24C(=S)R20、−NR24C(=S)OR20、−NR24C(=S)NR22R23、−NR24S(=O)2R21、−NR24S(=O)2NR22R23、−NR24P(=O)R78R78、−NR24P(=O)(NR22R23)(NR22R23)、−NR24P(=O)(OR20)(OR20)、−NR24P(=O)(SR20)(SR20)、−OR20、−OCN、−OC(=O)R20、−OC(=O)NR22R23、−OC(=O)OR20、−OC(=NR25)NR22R23、−OS(=O)R20、−OS(=O)2R20、−OS(=O)2OR20、−OS(=O)2NR22R23、−OP(=O)R78R78、−OP(=O)(NR22R23)(NR22R23)、−OP(=O)(OR20)(OR20)、−OP(=O)(SR20)(SR20)、−Si(R24)3、−SCN、−S(=O)nR20、−S(=O)2OR20、−SO3R27、−S(=O)2NR22R23、−S(=O)NR22R23、−SP(=O)R78R78、−SP(=O)(NR22R23)(NR22R23)、−SP(=O)(OR20)(OR20)、−SP(=O)(SR20)(SR20)、−P(=O)R78R78、−P(=O)(NR22R23)(NR22R23)、−P(=O)(OR20)(OR20)および−P(=O)(SR20)(SR20)から独立して選ばれ;またはR7およびR8、R12およびR13、R14およびR15、RaおよびRb、RaおよびRc、RaおよびRe、RaおよびRg、RbおよびRd、RbおよびRf、RbおよびRh、RcおよびRd、RcおよびRe、RcおよびRg、RdおよびRf、RdおよびRh、ReおよびRf、ReおよびRg、RfおよびRh、ならびにRgおよびRhのいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜11個のR19により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜21個のR19により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜28個のR19により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、または1〜15個のR19により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリールを形成するでき;R19は、各出現時に、1〜13個のR39により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR39により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR39により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR39により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR39により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR39により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR39により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR39により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR39により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR39により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、1〜27個のR39により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R30、−C(=O)OR30、−C(=O)NR32R33、−C(=O)C(=O)R30、−C(=NR35)R30、−C(=NR35)NR32R33、−C(=NOH)NR32R33、−C(=NOR36)R30、−C(=NNR32R33)R30、−C(=NNR34C(=O)R31)R30、−C(=NNR34C(=O)OR31)R30、−C(=S)NR32R33、−NC、−NO2、−NR32R33、−NR34NR32R33、−N=NR34、=NR30、=NOR30、−NR34OR36、−NR34C(=O)R30、−NR34C(=O)C(=O)R30、−NR34C(=O)OR31、−NR34C(=O)C(=O)OR31、−NR34C(=O)NR32R33、−NR34C(=O)NR34C(=O)R30、−NR34C(=O)NR34C(=O)OR30、−NR34C(=NR35)NR32R33、−NR34C(=O)C(=O)NR32R33、−NR34C(=S)R30、−NR34C(=S)OR30、−NR34C(=S)NR32R33、−NR34S(=O)2R31、−NR34S(=O)2NR32R33、−NR34P(=O)R78R78、−NR34P(=O)(NR32R33)(NR32R33)、−NR34P(=O)(OR30)(OR30)、−NR34P(=O)(SR30)(SR30)、−OR30、=O、−OCN、−OC(=O)R30、−OC(=O)NR32R33、−OC(=O)OR30、−OC(=NR35)NR32R33、−OS(=O)R30、−OS(=O)2R30、−OS(=O)2OR30、−OS(=O)2NR32R33、−OP(=O)R78R78、−OP(=O)(NR32R33)(NR32R33)、−OP(=O)(OR30)(OR30)、−OP(=O)(SR30)(SR30)、−Si(R34)3、−SCN、=S、−S(=O)nR30、−S(=O)2OR30、−SO3R37、−S(=O)2NR32R33、−S(=O)NR32R33、−SP(=O)R78R78、−SP(=O)(NR32R33)(NR32R33)、−SP(=O)(OR30)(OR30)、−SP(=O)(SR30)(SR30)、−P(=O)R78R78、−P(=O)(NR32R33)(NR32R33)、−P(=O)(OR30)(OR30)および−P(=O)(SR30)(SR30)から独立して選ばれ;R20、R21、R24、R25、R26、R27、R30、R31、R34、R35、R36およびR37は、各出現時に、H、1〜13個のR49により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR49により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR49により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR49により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR49により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR49により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR49により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR49により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR49により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR49により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、および1〜27個のR49により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;R28は、各出現時に、1〜13個のR49により選択的に置換されたC1−10アルキル、1〜11個のR49により選択的に置換されたC2−10アルケニル、1〜9個のR49により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR49により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR49により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR49により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR49により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR49により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR49により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR49により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、および1〜27個のR49により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;R22、R23、R32およびR33は、各出現時に、H、1〜13個のR59により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR59により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR59により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR59により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR59により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR59により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR59により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR59により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR59により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR59により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、および1〜27個のR59により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;または任意のR22およびR23ならびに/または、R32およびR33は、それらが結合している前記窒素原子と共に、1〜28個のR69により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、または1〜15個のR69により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリールを形成してもよく;R39、R49、R59およびR69は、各出現時に、1〜13個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR79により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR79により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR79により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR79により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR79により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR79により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR79により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR79により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、1〜27個のR79により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R70、−C(=O)OR70、−C(=O)NR72R73、−C(=O)C(=O)R70、−C(=NR75)R70、−C(=NR75)NR72R73、−C(=NOH)NR72R73、−C(=NOR76)R70、−C(=NNR72R73)R70、−C(=NNR74C(=O)R71)R70、−C(=NNR74C(=O)OR71)R70、−C(=S)NR72R73、−NC、−NO2、−NR72R73、−NR74NR72R73、−N=NR74、=NR70、=NOR70、−NR74OR76、−NR74C(=O)R70、−NR74C(=O)C(=O)R70、−NR74C(=O)OR71、−NR74C(=O)C(=O)OR71、−NR74C(=O)NR72R73、−NR74C(=O)NR74C(=O)R70、−NR74C(=O)NR74C(=O)OR70、−NR74C(=NR75)NR72R73、−NR74C(=O)C(=O)NR72R73、−NR74C(=S)R70、−NR74C(=S)OR70、−NR74C(=S)NR72R73、−NR74S(=O)2R71、−NR74S(=O)2NR72R73、−NR74P(=O)R78R78、−NR74P(=O)(NR72R73)(NR72R73)、−NR74P(=O)(OR70)(OR70)、−NR74P(=O)(SR70)(SR70)、−OR70、=O、−OCN、−OC(=O)R70、−OC(=O)NR72R73、−OC(=O)OR70、−OC(=NR75)NR72R73、−OS(=O)R70、−OS(=O)2R70、−OS(=O)2OR70、−OS(=O)2NR72R73、−OP(=O)R78R78、−OP(=O)(NR72R73)(NR72R73)、−OP(=O)(OR70)(OR70)、−OP(=O)(SR70)(SR70)、−Si(R74)3、−SCN、=S、−S(=O)nR70、−S(=O)2OR70、−SO3R77、−S(=O)2NR72R73、−S(=O)NR72R73、−SP(=O)R78R78、−SP(=O)(NR72R73)(NR72R73)、−SP(=O)(OR70)(OR70)、−SP(=O)(SR70)(SR70)、−P(=O)R78R78、−P(=O)(NR72R73)(NR72R73)、−P(=O)(OR70)(OR70)および−P(=O)(SR70)(SR70)から独立して選ばれ;R70、R71、R74、R75、R76およびR77は、各出現時に、H、1〜13個のR89により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR89により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR89により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR89により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR89により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR89により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR89により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR89により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR89により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR89により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、および1〜27個のR89により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;R72およびR73は、各出現時に、H、1〜13個のR99により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR99により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR99により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR99により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR99により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR99により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR99により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR99により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR99により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR99により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、および1〜27個のR99により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;または、任意のR72およびR73は、それらが結合している前記窒素原子と共に、1〜28個のR109により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、または1〜15個のR109により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリールを形成してもよく;R78は、各出現時に、1〜13個のR89により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR89により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR89により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR89により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR89により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR89により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR89により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR89により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR89により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR89により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、および1〜27個のR89により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;または同一リン原子に結合した任意の2個のR78は、それらと連結している前記リン原子と共に、1〜6個のR89により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキルを形成することができ;R79、R89、R99およびR109は、各出現時に、1〜13個のR119により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR119により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR119により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR119により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR119により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR119により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR119により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR119により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR119により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR119により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、1〜27個のR119により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R110、−C(=O)OR110、−C(=O)NR112R113、−C(=O)C(=O)R110、−C(=NR115)R110、−C(=NR115)NR112R113、−C(=NOH)NR112R113、−C(=NOR116)R110、−C(=NNR112R113)R110、−C(=NNR114C(=O)R111)R110、−C(=NNR114C(=O)OR111)R110、−C(=S)NR112R113、−NC、−NO2、−NR112R113、−NR114NR112R113、−N=NR114、=NR110、=NOR110、−NR114OR116、−NR114C(=O)R110、−NR114C(=O)C(=O)R110、−NR114C(=O)OR111、−NR114C(=O)C(=O)OR111、−NR114C(=O)NR112R113、−NR114C(=O)NR114C(=O)R110、−NR114C(=O)NR114C(=O)OR110、−NR114C(=NR115)NR112R113、−NR114C(=O)C(=O)NR112R113、−NR114C(=S)R110、−NR114C(=S)OR110、−NR114C(=S)NR112R113、−NR114S(=O)2R111、−NR114S(=O)2NR112R113、−NR114P(=O)R118R118、−NR114P(=O)(NR112R113)(NR112R113)、−NR114P(=O)(OR110)(OR110)、−NR114P(=O)(SR110)(SR110)、−OR110、=O、−OCN、−OC(=O)R110、−OC(=O)NR112R113、−OC(=O)OR110、−OC(=NR115)NR112R113、−OS(=O)R110、−OS(=O)2R110、−OS(=O)2OR110、−OS(=O)2NR112R113、−OP(=O)R118R118、−OP(=O)(NR112R113)(NR112R113)、−OP(=O)(OR110)(OR110)、−OP(=O)(SR110)(SR110)、−Si(R114)3、−SCN、=S、−S(=O)nR110、−S(=O)2OR110、−SO3R1111、−S(=O)2NR112R113、−S(=O)NR112R113、−SP(=O)R118R118、−SP(=O)(NR112R113)(NR112R113)、−SP(=O)(OR110)(OR110)、−SP(=O)(SR110)(SR110)、−P(=O)R118R118、−P(=O)(NR112R113)(NR112R113)、−P(=O)(OR110)(OR110)および−P(=O)(SR110)(SR110)から独立して選ばれ;R110、R111、R114、R115、R116およびR117は、各出現時に、H、1〜13個のR129により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR129により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR129により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR129により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR129により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR129により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR129により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR129により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR129により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR129により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、および1〜27個のR129により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;R112およびR113は、各出現時に、H、1〜13個のR139により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR139により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR139により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR139により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR139により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR139により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR139により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR139により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR139により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR139により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、および1〜27個のR139により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;または、任意のR112およびR113は、それらが結合している前記窒素原子と共に、1〜28個のR149により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、または1〜15個のR149により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリールを形成してもよく;R118は、各出現時に、1〜13個のR129により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR129により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR129により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR129により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR129により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR129により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR129により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR129により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR129により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR129により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、および1〜27個のR129により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;R119、R129、R139およびR149は、各出現時に、1〜13個のR159により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR159により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR159により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR159により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR159により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR159により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR159により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR159により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR159により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR159により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、1〜27個のR159により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R150、−C(=O)OR150、−C(=O)NR152R153、−C(=O)C(=O)R150、−C(=NR155)R150、−C(=NR155)NR152R153、−C(=NOH)NR152R153、−C(=NOR156)R150、−C(=NNR152R153)R150、−C(=NNR154C(=O)R151)R150、−C(=NNR154C(=O)OR151)R150、−C(=S)NR152R153、−NC、−NO2、−NR152R153、−NR154NR152R153、−N=NR154、=NR150、=NOR150、−NR154OR156、−NR154C(=O)R150、−NR154C(=O)C(=O)R150、−NR154C(=O)OR151、−NR154C(=O)C(=O)OR151、−NR154C(=O)NR152R153、−NR154C(=O)NR154C(=O)R150、−NR154C(=O)NR154C(=O)OR150、−NR154C(=NR155)NR152R153、−NR154C(=O)C(=O)NR152R153、−NR154C(=S)R150、−NR154C(=S)OR150、−NR154C(=S)NR152R153、−NR154S(=O)2R151、−NR154S(=O)2NR152R153、−NR154P(=O)R158R158、−NR154P(=O)(NR152R153)(NR152R153)、−NR154P(=O)(OR150)(OR150)、−NR154P(=O)(SR150)(SR150)、−OR150、=O、−OCN、−OC(=O)R150、−OC(=O)NR152R153、−OC(=O)OR150、−OC(=NR155)NR152R153、−OS(=O)R150、−OS(=O)2R150、−OS(=O)2OR150、−OS(=O)2NR152R153、−OP(=O)R158R158、−OP(=O)(NR152R153)(NR152R153)、−OP(=O)(OR150)(OR150)、−OP(=O)(SR150)(SR150)、−Si(R154)3、−SCN、=S、−S(=O)nR150、−S(=O)2OR150、−SO3R1515、−S(=O)2NR152R153、−S(=O)NR152R153、−SP(=O)R158R158、−SP(=O)(NR152R153)(NR152R153)、−SP(=O)(OR150)(OR150)、−SP(=O)(SR150)(SR150)、−P(=O)R158R158、−P(=O)(NR152R153)(NR152R153)、−P(=O)(OR150)(OR150)および−P(=O)(SR150)(SR150)から独立して選ばれ;R150、R151、R154、R155、R156およびR157は、各出現時に、H、1〜13個のR169により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR169により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR169により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR169により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR169により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR169により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR169により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR169により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR169により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR169により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、および1〜27個のR169により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;R152およびR153は、各出現時に、H、1〜13個のR179により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR179により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR179により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR179により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR179により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR179により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR179により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR179により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR179により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR179により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、および1〜27個のR179により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;または、任意のR152およびR153は、それらが結合している前記窒素原子と共に、1〜28個のR189により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、もしくは1〜15個のR189により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリールを形成してもよく;R158は、各出現時に、1〜13個のR169により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR169により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR169により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR169により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR169により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR169により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR169により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR169により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR169により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR169により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、および1〜27個のR169により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;R159、R169、R179およびR189は、各出現時に、1〜13個のR199により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR199により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR199により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR199により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR199により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR199により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR199により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR199により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR199により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR199により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、1〜27個のR199により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R190、−C(=O)OR190、−C(=O)NR192R193、−C(=O)C(=O)R190、−C(=NR195)R190、−C(=NR195)NR192R193、−C(=NOH)NR192R193、−C(=NOR196)R190、−C(=NNR192R193)R190、−C(=NNR194C(=O)R191)R190、−C(=NNR194C(=O)OR191)R190、−C(=S)NR192R193、−NC、−NO2、−NR192R193、−NR194NR192R193、−N=NR194、=NR190、=NOR190、−NR194OR196、−NR194C(=O)R190、−NR194C(=O)C(=O)R190、−NR194C(=O)OR191、−NR194C(=O)C(=O)OR191、−NR194C(=O)NR192R193、−NR194C(=O)NR194C(=O)R190、−NR194C(=O)NR194C(=O)OR190、−NR194C(=NR195)NR192R193、−NR194C(=O)C(=O)NR192R193、−NR194C(=S)R190、−NR194C(=S)OR190、−NR194C(=S)NR192R193、−NR194S(=O)2R191、−NR194S(=O)2NR192R193、−NR194P(=O)R198R198、−NR194P(=O)(NR192R193)(NR192R193)、−NR194P(=O)(OR190)(OR190)、−NR194P(=O)(SR190)(SR190)、−OR190、=O、−OCN、−OC(=O)R190、−OC(=O)NR192R193、−OC(=O)OR190、−OC(=NR195)NR192R193、−OS(=O)R190、−OS(=O)2R190、−OS(=O)2OR190、−OS(=O)2NR192R193、−OP(=O)R198R198、−OP(=O)(NR192R193)(NR192R193)、−OP(=O)(OR190)(OR190)、−OP(=O)(SR190)(SR190)、−Si(R194)3、−SCN、=S、−S(=O)nR190、−S(=O)2OR190、−SO3R1919、−S(=O)2NR192R193、−S(=O)NR192R193、−SP(=O)R198R198、−SP(=O)(NR192R193)(NR192R193)、−SP(=O)(OR190)(OR190)、−SP(=O)(SR190)(SR190)、−P(=O)R198R198、−P(=O)(NR192R193)(NR192R193)、−P(=O)(OR190)(OR190)および−P(=O)(SR190)(SR190)から独立して選ばれ;R190、R191、R194、R195、R196およびR197は、各出現時に、H、1〜13個のR209により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR209により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR209により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR209により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR209により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR209により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR209により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR209により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR209により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR209により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、および1〜27個のR209により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;R192およびR193は、各出現時に、H、1〜13個のR219により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR219により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR219により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR219により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR219により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR219により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR219により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR219により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR219により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR219により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、および1〜27個のR219により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;または、任意のR192およびR193は、それらが結合している前記窒素原子と共に、1〜28個のR229により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、または1〜15個のR229により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリールを形成してもよく;R198は、各出現時に、1〜13個のR209により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR209により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR209により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR209により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR209により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR209により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR209により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR209により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR209により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR209により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、および1〜27個のR209により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;R199、R209、R219およびR229は、各出現時に、1〜13個のハロゲンにより選択的に置換されたC1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C6−11アリール、C7−16アリールアルキル、C3−11シクロアルキル、C4−17シクロアルキルアルキル、3〜15員ヘテロシクロアルキル、4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、5〜15員ヘテロアリール、6〜21員ヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R230、−C(=O)OR230、−C(=O)NR230R230、−C(=O)C(=O)R230、−C(=NR230)R230、−C(=NR230)NR230R230、−C(=NOH)NR230R230、−C(=NOR230)R230、−C(=NNR230R230)R230、−C(=NNR230C(=O)R230)R230、−C(=NNR230C(=O)OR230)R230、−C(=S)NR230R230、−NC、−NO2、−NR230R230、−NR230NR230R230、−N=NR230、=NR230、=NOR230、−NR230OR230、−NR230C(=O)R230、−NR230C(=O)C(=O)R230、−NR230C(=O)OR230、−NR230C(=O)C(=O)OR230、−NR230C(=O)NR230R230、−NR230C(=O)NR230C(=O)R230、−NR230C(=O)NR230C(=O)OR230、−NR230C(=NR230)NR230R230、−NR230C(=O)C(=O)NR230R230、−NR230C(=S)R230、−NR230C(=S)OR230、−NR230C(=S)NR230R230、−NR230S(=O)2R230、−NR230S(=O)2NR230R230、−NR230P(=O)R231R231、−NR230P(=O)(NR230R230)(NR230R230)、−NR230P(=O)(OR230)(OR230)、−NR230P(=O)(SR230)(SR230)、−OR230、=O、−OCN、−OC(=O)R230、−OC(=O)NR230R230、−OC(=O)OR230、−OC(=NR230)NR230R230、−OS(=O)R230、−OS(=O)2R230、−OS(=O)2OR230、−OS(=O)2NR230R230、−OP(=O)R231R231、−OP(=O)(NR230R230)(NR230R230)、−OP(=O)(OR230)(OR230)、−OP(=O)(SR230)(SR230)、−Si(R230)3、−SCN、=S、−S(=O)nR230、−S(=O)2OR230、−SO3R230、−S(=O)2NR230R230、−S(=O)NR230R230、−SP(=O)R231R231、−SP(=O)(NR230R230)(NR230R230)、−SP(=O)(OR230)(OR230)、−SP(=O)(SR230)(SR230)、−P(=O)R231R231、−P(=O)(NR230R230)(NR230R230)、−P(=O)(OR230)(OR230)および−P(=O)(SR230)(SR230)から独立して選ばれ;R230は、各出現時に、H、C1−6アルキルおよびC1−6−ハロアルキルから独立して選ばれ;R231は、各出現時に、C1−6アルキルおよびC1−6−ハロアルキルから独立して選ばれ;nは、各出現時に、0、1および2から独立して選ばれ;ただし、前記化合物は、(a)[式中、Dは、Hもしくはまたはその塩形態;(b)[式中、Dはまたは塩形態である。];または(c)[式中、Dは、Hもしくは−CH3、またはその塩形態である。]ではない化合物またはその塩形態。

請求項2

請求項1記載の化合物において、Xは、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリール、−C(=O)R28、−C(=O)NR24R28、−NR24R28、−NR24C(=O)R28、−NR24S(=O)2R28および−OR28から選ばれるものである化合物。

請求項3

請求項1記載の化合物において、Xは、1〜6個のR19により選択的に置換された5〜6員ヘテロシクロアルキル、および−NR24R28から選ばれるものである化合物。

請求項4

請求項1記載の化合物において、Xは、1〜6個のR19により選択的に置換されたモルホリニル、1〜6個のR19により選択的に置換されたピペリジニル、1〜6個のR19により選択的に置換されたピペラジニル、および−NR24R28から選ばれるものである化合物。

請求項5

請求項1記載の化合物において、Xは、であり、Aは、−NR1R2、−CRiRjRk、−OR18aまたは−SR18bであり;Qは、−NR11−、−CRmRn−、−O−または−S−であり;Rkは、H、ハロゲン、−CN、−NO2、−NR16R17、−OR18c、−SR18dまたは−CRoRpRqであり;Rqは、H、ハロゲン、−CN、−NO2、−NR16aR17aまたは−OR18eであり;R1、R2、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eは、H、1〜13個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR79により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR79により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR79により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR79により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR79により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR79により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR79により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR79により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、1〜27個のR79により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキル、および−OR70から独立して選ばれ;R3、R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpは、H、1〜13個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR79により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR79により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR79により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR79により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR79により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR79により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR79により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR79により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、1〜27個のR79により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R70、−C(=O)OR70、−C(=O)NR72R73、−C(=O)C(=O)R70、−C(=NR75)R70、−C(=NR75)NR72R73、−C(=NOH)NR72R73、−C(=NOR76)R70、−C(=NNR72R73)R70、−C(=NNR74C(=O)R71)R70、−C(=NNR74C(=O)OR71)R70、−C(=S)NR72R73、−NC、−NO2、−NR72R73、−NR74NR72R73、−N=NR74、−NR74OR76、−NR74C(=O)R70、−NR74C(=O)C(=O)R70、−NR74C(=O)OR71、−NR74C(=O)C(=O)OR71、−NR74C(=O)NR72R73、−NR74C(=O)NR74C(=O)R70、−NR74C(=O)NR74C(=O)OR70、−NR74C(=NR75)NR72R73、−NR74C(=O)C(=O)NR72R73、−NR74C(=S)R70、−NR74C(=S)OR70、−NR74C(=S)NR72R73、−NR74S(=O)2R71、−NR74S(=O)2NR72R73、−NR74P(=O)R78R78、−NR74P(=O)(NR72R73)(NR72R73)、−NR74P(=O)(OR70)(OR70)、−NR74P(=O)(SR70)(SR70)、−OR70、−OCN、−OC(=O)R70、−OC(=O)NR72R73、−OC(=O)OR70、−OC(=NR75)NR72R73、−OS(=O)R70、−OS(=O)2R70、−OS(=O)2OR70、−OS(=O)2NR72R73、−OP(=O)R78R78、−OP(=O)(NR72R73)(NR72R73)、−OP(=O)(OR70)(OR70)、−OP(=O)(SR70)(SR70)、−Si(R74)3、−SCN、−S(=O)nR70、−S(=O)2OR70、−SO3R77、−S(=O)2NR72R73、−S(=O)NR72R73、−SP(=O)R78R78、−SP(=O)(NR72R73)(NR72R73)、−SP(=O)(OR70)(OR70)、−SP(=O)(SR70)(SR70)、−P(=O)R78R78、−P(=O)(NR72R73)(NR72R73)、−P(=O)(OR70)(OR70)および−P(=O)(SR70)(SR70)から独立して選ばれ;またはR1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R6およびR11、R16およびR17、R16およびRi、R16およびR3、R16およびR5、R16およびR11、R16およびRn、RjおよびR11、R18aおよびR3、R18aおよびR5、R18aおよびR11、R18aおよびRn、R18bおよびR3、R18bおよびR5、R18bおよびR11、R18bおよびRn、R18cおよびRi、R18cおよびR3、R18cおよびR5、R18cおよびR11、R18cおよびRn、R18dおよびRi、R18dおよびR3、R18dおよびR5、R18dおよびR11、ならびにR18dおよびRnのいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜28個のR79により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、または1〜15個のR79により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリールを形成することができ;またはR3およびR4、R3のいずれかおよびR6、R5およびR6、RiおよびRj、RiおよびR4、RiおよびR5、RiおよびRn、RmおよびRn、R4およびRmおよびR6およびRmは、それらと連結している前記原子と共に、1〜11個のR79により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜21個のR79により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜28個のR79により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、または1〜15個のR79により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリールを形成することができ;または、R4およびR5、もしくはRnおよびR5は、共に二重結合を形成することができ;またはR3およびR4、R5およびR6、RiおよびRj、ならびにRmおよびRnのいずれかは、共に=O、=NR70、=NOR70または=Sを形成することができるものである化合物。

請求項6

請求項5記載の化合物において、R1、R2、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eは、H、1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、および1〜6個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキルから独立して選ばれ;R3、R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpは、H、1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、−CN、−C(=O)OR70、−C(=O)NR72R73、−NR72R73および−OR70から独立して選ばれ;またはR1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R16およびR5、RjおよびR11、ならびにR18aおよびR11のいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜6個のR79により選択的に置換された3〜11員ヘテロシクロアルキルを形成することができ;または、R3およびR4は共に=Oを形成することができるものである化合物。

請求項7

請求項5記載の化合物において、R1、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eは、Hおよび1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキルから独立して選ばれ;R2は、H、1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、および1〜6個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキルから選ばれ;R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpは、Hおよび1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキルから独立して選ばれ;R3は、H、1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、1〜6個のR79により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R70、−C(=O)OR70、−C(=O)NR72R73、−NO2、−NR72R73、−NR74C(=O)R70、−NR74S(=O)2R71、−OR70、−OC(=O)R70、−S(=O)nR70および−S(=O)2NR72R73から選ばれ;またはR1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R6およびR11、R16およびR17、R16およびRi、R16およびR3、R16およびR5、R16およびR11、R16およびRn、RjおよびR11、R18aおよびR3、R18aおよびR5、R18aおよびR11、R18aおよびRn、R18bおよびR3、R18bおよびR5、R18bおよびR11、R18bおよびRn、R18cおよびRi、R18cおよびR3、R18cおよびR5、R18cおよびR11、R18cおよびRn、R18dおよびRi、R18dおよびR3、R18dおよびR5、R18dおよびR11、ならびにR18dおよびRnのいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜6個のR79により選択的に置換された3〜11員ヘテロシクロアルキルを形成することができ;またはR3およびR4、R3およびR6、R5およびR6、RiおよびRj、RiおよびR4、RiおよびR5、RiおよびRn、RmおよびRn、R4およびRm、ならびにR6およびRmのいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜6個のR79により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、または1〜6個のR79により選択的に置換された3〜11員ヘテロシクロアルキルを形成することができ;または、R3およびR4、R5およびR6、RiおよびRj、ならびにRmおよびRnのいずれかは、共に=Oを形成することができるものである化合物。

請求項8

請求項6または7記載の化合物において、R1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R6およびR11、R16およびR17、R16およびRi、R16およびR3、R16およびR5、R16およびR11、R16およびRn、RjおよびR11、R18aおよびR3、R18aおよびR5、R18aおよびR11、R18aおよびRn、R18bおよびR3、R18bおよびR5、R18bおよびR11、R18bおよびRn、R18cおよびRi、R18cおよびR3、R18cおよびR5、R18cおよびR11、R18cおよびRn、R18dおよびRi、R18dおよびR3、R18dおよびR5、R18dおよびR11、ならびにR18dおよびRnの1−2は、それらと連結している前記原子と共に、選択的に置換されたヘテロシクロアルキルを形成するものである化合物。

請求項9

請求項5記載の化合物において、R1、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eはHであり;R2は、Hおよび1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキルから選ばれ;R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpはHであり;R3は、H、1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、1〜3個のR79により選択的に置換された3〜6員ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R70、−C(=O)OR70、−C(=O)NR72R73、−NR72R73、−NR74C(=O)R70、−NR74S(=O)2R71、−OR70、−OC(=O)R70、−S(=O)nR70および−S(=O)2NR72R73から選ばれ;またはR1およびR2、R1のいずれかおよびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R6およびR11、R16およびR17、R16およびRi、R16およびR3、R16およびR5、R16およびR11、R16およびRn、RjおよびR11、ならびにR18aおよびR11は、それらと連結している前記原子と共に、1〜6個のR79により選択的に置換された3〜11員ヘテロシクロアルキルを形成することができ;またはR3およびR4、R5およびR6、RiおよびRj、ならびにRmおよびRnのいずれかは、共に=Oを形成することができるものである化合物。

請求項10

請求項5〜9のいずれか記載の化合物において、Rqは−NR16aR17aまたは−OR18eである化合物。

請求項11

請求項5〜10のいずれか記載の化合物において、Rkは−NR16R17または−OR18cである化合物。

請求項12

請求項5〜11のいずれか記載の化合物において、Aは、−NR1R2、−CRiRjRkまたは−OR18aである化合物。

請求項13

請求項5〜11のいずれか記載の化合物において、Aは−NR1R2である化合物。

請求項14

請求項5〜13のいずれか記載の化合物において、Qは−NR11−、−CRmRn−または−O−である化合物。

請求項15

請求項5〜13のいずれか記載の化合物において、Qは−NR11−である化合物。

請求項16

請求項1〜15のいずれか記載の化合物において、R7、R8およびR9は、H、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C6−10アリール、C7−11アリールアルキル、C3−7シクロアルキル、C4−8シクロアルキルアルキル、3〜7員ヘテロシクロアルキル、4−8員ヘテロシクロアルキルアルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜21員ヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R20、−C(=O)OR20、−C(=O)NR22R23、−NO2、−NR22R23、−NR24C(=O)R20、−NR24S(=O)2R21、−OR20、−S(=O)nR20および−S(=O)2NR22R23から独立して選ばれ;またはR7およびR8は、それらと連結している前記原子と共に、C6−10アリール、C3−7シクロアルキル、3〜7員ヘテロシクロアルキルまたは5〜6員ヘテロアリールを形成することができるものである化合物。

請求項17

請求項1〜15のいずれか記載の化合物において、R7、R8およびR9は、H、1〜6個のR19により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC6−10アリール、1〜6個のR19により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリール、ハロゲン、−NR22R23、−OR20および−S(=O)nR20から独立して選ばれるものである化合物。

請求項18

請求項1〜15のいずれか記載の化合物において、R7は、H、1〜6個のR19により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC6−10アリール、1〜6個のR19により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリール、ハロゲン、−CN、−C(=O)R20、−C(=O)OR20、−C(=O)NR22R23、−NO2、−NR22R23、−NR24C(=O)R20、−NR24S(=O)2R21、−NR24S(=O)2NR22R23、−OR20、−OC(=O)R20、−S(=O)nR20および−S(=O)2NR22R23から選ばれ;R8は、H、1〜6個のR19により選択的に置換されたC1−6アルキル、ハロゲン、−NR22R23および−OR20から選ばれ;R9は、H、1〜6個のR19により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC6−10アリール、1〜6個のR19により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリール、ハロゲン、−CN、−C(=O)R20、−C(=O)OR20、−C(=O)NR22R23、−NC、−NO2、−NR22R23、−NR24C(=O)R20、−NR24C(=O)OR21、−NR24C(=O)NR22R23、−NR24S(=O)2R21、−NR24S(=O)2NR22R23、−OR20、−OC(=O)R20、−OC(=O)NR22R23、−S(=O)nR20および−S(=O)2NR22R23から選ばれるものである化合物。

請求項19

請求項1〜15のいずれか記載の化合物において、R7は、H、1〜3個のR19により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜3個のR19により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜3個のR19により選択的に置換されたC3−6シクロアルキル、ハロゲン、−NR22R23および−OR20から選ばれ;R8は、Hおよびハロゲンから選ばれ;R9は、H、1〜3個のR19により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜3個のR19により選択的に置換されたC6−10アリール、1〜3個のR19により選択的に置換された3〜6員ヘテロシクロアルキル、1〜3個のR19により選択的に置換された5〜9員ヘテロアリール、ハロゲン、−NR22R23、−OR20および−S(=O)nR20から選ばれるものである化合物。

請求項20

請求項1〜19のいずれか記載の化合物において、R8はHである化合物。

請求項21

請求項1〜20のいずれか記載の化合物において、Gは、式の基であり、R12、R13、R14およびR15は、H、1〜3個のR19により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜3個のR19により選択的に置換されたフェニル、1〜3個のR19により選択的に置換されたC3−7シクロアルキル、1〜3個のR19により選択的に置換された3〜7員ヘテロシクロアルキル、1〜3個のR19により選択的に置換された5〜6員ヘテロアリール、ハロゲン、−CN、−C(=O)R20、−C(=O)NR22R23、−NO2、−NR22R23、−NR24C(=O)R20、−NR24S(=O)2R21、−OR20、−S(=O)nR20および−S(=O)2NR22R23から独立して選ばれ;またはR12およびR13、ならびに/もしくはR14およびR15のどちらかまたは両方とも、それらと連結している前記原子と共に、1〜3個のR19により選択的に置換されたフェニル、1〜3個のR19により選択的に置換されたC3−7シクロアルキル、1〜3個のR19により選択的に置換された3〜7員ヘテロシクロアルキル、または1〜3個のR19により選択的に置換された5〜6員ヘテロアリールを形成することができるものである化合物。

請求項22

請求項1〜21のいずれか記載の化合物において、Gは式の基であり、R12、R14およびR15は、H、1〜3個のR19により選択的に置換されたC1−6アルキル、およびハロゲンから独立して選ばれ;R13は、H、1〜3個のR19により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜3個のR19により選択的に置換されたフェニル、1〜3個のR19により選択的に置換されたC3−7シクロアルキル、1〜3個のR19により選択的に置換された3〜7員ヘテロシクロアルキル、1〜3個のR19により選択的に置換された5〜6員ヘテロアリール、ハロゲン、−CN、−C(=O)R20、−C(=O)OR20、−C(=O)NR22R23、−NO2、−NR22R23、−NR24NR22R23、−NR24OR26、−NR24C(=O)R20、−NR24C(=O)OR21、−NR24C(=O)NR22R23、−NR24S(=O)2R21、−NR24S(=O)2NR22R23、−OR20、−OC(=O)R20、−S(=O)nR20および−S(=O)2NR22R23から選ばれ;またはR12およびR13は、それらと連結している前記原子と共に、1〜3個のR19により選択的に置換されたフェニル、1〜3個のR19により選択的に置換されたC3−7シクロアルキル、1〜3個のR19により選択的に置換された3〜7員ヘテロシクロアルキル、または1〜6個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリールを形成することができるものである化合物。

請求項23

請求項1〜21のいずれか記載の化合物において、Gは式の基であり、R12およびR14はHであり;R15は、Hおよびハロゲンから選ばれ;R13は、H、1〜3個のR19により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜3個のR19により選択的に置換されたフェニル、1〜3個のR19により選択的に置換された5〜6員ヘテロアリール、ハロゲン、−CN、−C(=O)R20、−C(=O)OR20、−C(=O)NR22R23、−NO2、−NR22R23、−NR24NR22R23、−NR24OR26、−NR24C(=O)R20、−NR24C(=O)OR21、−NR24C(=O)NR22R23、−NR24S(=O)2R21、−NR24S(=O)2NR22R23、−OR20、−OC(=O)R20、−S(=O)nR20および−S(=O)2NR22R23から選ばれ;またはR12およびR13は、それらと連結している前記原子と共に、1〜3個のR19により選択的に置換されたフェニル、または1〜6個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリールを形成することができるものである化合物。

請求項24

請求項1〜21のいずれか記載の化合物において、Gは式の基であり、R14はHであり;R12およびR15は、Hおよびハロゲンから独立して選ばれ;R13は、H、−NR22R23、−NR24C(=O)R20、−NR24C(=O)OR21、−NR24C(=O)NR22R23、−NR24S(=O)2R21および−NR24S(=O)2NR22R23から選ばれ;またはR12およびR13は、それらと連結している前記原子と共に、1〜6個のR19により選択的に置換された5〜6員ヘテロアリールを形成することができるものである化合物。

請求項25

請求項1〜21のいずれか記載の化合物において、Gは式の基であり、R14およびR15はHであり;R12は、Hおよびハロゲンから選ばれ;R13は、H、−NR22R23および−NR24C(=O)R20から選ばれ;またはR12およびR13は、それらと連結している前記原子と共に、1−2個のR19により選択的に置換された5員ヘテロアリールを形成することができるものである化合物。

請求項26

請求項1〜21のいずれか記載の化合物において、Gは式の基であり、R14はHであり;R12およびR15は、Hおよびハロゲンから独立して選ばれ;R13は、H、−NR22R23および−NR24C(=O)R20から選ばれ;またはR12およびR13は、それらと連結している前記原子と共に、1個のR19により選択的に置換されたピロリル環を形成することができるものである化合物。

請求項27

請求項1〜21のいずれか記載の化合物において、Gは式の基であり、R12、R13、R14およびR15はHであり;またはR12およびR13は、それらと連結している前記原子と共に、ピロリル環を形成するものである化合物。

請求項28

請求項1〜21のいずれか記載の化合物において、Gは式の基であり、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、RgおよびRhは、H、1〜3個のR19により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜3個のR19により選択的に置換されたC6−10アリール、1〜3個のR19により選択的に置換されたC7−11アリールアルキル、1〜3個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリール、ハロゲン、−CN、−C(=O)R20、−C(=O)OR20、−C(=O)NR22R23、−NO2、−NR22R23、−NR24C(=O)R20、−NR24C(=O)NR22R23、−NR24S(=O)2R21、−NR24S(=O)2NR22R23、−OR20、−OC(=O)R20、−OC(=O)NR22R23、−OC(=O)OR20、−S(=O)nR20および−S(=O)2NR22R23から独立して選ばれるものである化合物。

請求項29

請求項1〜21のいずれか記載の化合物において、Gは式の基であり、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、RgおよびRhは、H、1〜3個のR19により選択的に置換されたC1−6アルキル、および1〜3個のR19により選択的に置換されたベンジルから独立して選ばれるものである化合物。

請求項30

請求項1〜21のいずれか記載の化合物において、Gは式の基であり、Ra、Rb、Rc、Re、Rf、RgおよびRhはHであり;Rdは、H、1〜3個のR19により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜3個のR19により選択的に置換されたC6−10アリール、1〜3個のR19により選択的に置換されたC7−11アリールアルキル、1〜3個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリール、ハロゲン、−CN、−C(=O)R20、−C(=O)OR20、−C(=O)NR22R23、−NO2、−NR22R23、−NR24C(=O)R20、−NR24C(=O)NR22R23、−NR24S(=O)2R21、−NR24S(=O)2NR22R23、−OR20、−OC(=O)R20、−OC(=O)NR22R23、−OC(=O)OR20、−S(=O)nR20および−S(=O)2NR22R23から選ばれるものである化合物。

請求項31

請求項1〜21のいずれか記載の化合物において、Gは式の基であり、Ra、Rb、Rc、Re、Rf、RgおよびRhはHであり;Rdは、H、1〜3個のR19により選択的に置換されたC1−6アルキル、および1〜3個のR19により選択的に置換されたベンジルから選ばれるものである化合物。

請求項32

請求項1〜21のいずれか記載の化合物において、Gは式の基であり、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、RgおよびRhはHである化合物。

請求項33

請求項1〜32のいずれか記載の化合物において、R19は、各出現時に、1〜3個のR39により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜3個のR39により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜3個のR39により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜3個のR39により選択的に置換されたC6−10アリール、1〜3個のR39により選択的に置換されたC7−11アリールアルキル、1〜3個のR39により選択的に置換されたC3−6シクロアルキル、1〜3個のR39により選択的に置換された3〜6員ヘテロシクロアルキル、1〜3個のR39により選択的に置換された5〜6員ヘテロアリール、ハロゲン、−CN、−C(=O)R30、−C(=O)OR30、−C(=O)NR32R33、−NO2、−NR32R33、−NR34C(=O)R30、−NR34C(=O)NR32R33、−NR34S(=O)2R31、−NR34S(=O)2NR32R33、−OR30、=O、−OC(=O)R30、−OC(=O)NR32R33、−Si(R34)3、=S、−S(=O)nR30および−S(=O)2NR32R33から独立して選ばれるものである化合物。

請求項34

請求項1〜32のいずれか記載の化合物において、R19は、各出現時に、C1−6アルキル、C6−10アリール、C7−11アリールアルキル、C3−6シクロアルキル、3〜6員ヘテロシクロアルキル、5〜6員ヘテロアリール、ハロゲン、−C(=O)R30、−C(=O)OR30、−C(=O)NR32R33、−NR32R33および−OR30から独立して選ばれるものである化合物。

請求項35

請求項1〜32のいずれか記載の化合物において、R19は、各出現時に、C1−6アルキル、1〜3個のR39、C3−6シクロアルキルにより選択的に置換されたフェニル、1〜3個のR39により選択的に置換された3〜6員ヘテロシクロアルキル、5〜6員ヘテロアリール、ハロゲン、−C(=O)OR30、−NR32R33および−OR30から独立して選ばれるものである化合物。

請求項36

請求項1〜32のいずれか記載の化合物において、R19は、各出現時に、1〜3個のR39により選択的に置換されたC1−6アルキル、C2−6アルキニル、1〜3個のR39により選択的に置換されたC7−11アリールアルキル、C3−6シクロアルキル、3〜6員ヘテロシクロアルキル、5〜6員ヘテロアリール、−CN、−C(=O)OR30、−C(=O)NR32R33、−NR32R33、−NR34S(=O)2R31、−OR30および=Oから独立して選ばれるものである化合物。

請求項37

請求項1〜36のいずれか記載の化合物において、R20、R21、R24、R25、R26、R27、R30、R31、R34、R35、R36およびR37は、各出現時に、H、1〜3個のR49により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜3個のR49により選択的に置換されたフェニル、1〜3個のR49により選択的に置換されたベンジル、および1〜3個のR49により選択的に置換されたC3−6シクロアルキルから独立して選ばれるものである化合物。

請求項38

請求項1〜36のいずれか記載の化合物において、R20は、各出現時に、H、1〜3個のR49により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜3個のR49により選択的に置換されたフェニル、1〜3個のR49により選択的に置換されたベンジル、C3−6シクロアルキル、3〜6員ヘテロシクロアルキル、および5〜6員ヘテロアリールから独立して選ばれ;R21、R24、R25、R26、R27、R30、R31、R34、R35、R36およびR37は、各出現時にHである化合物。

請求項39

請求項1〜36のいずれか記載の化合物において、R20、R21、R24、R25、R26、R27、R30、R31、R34、R35、R36およびR37は、各出現時に、HおよびC1−6アルキルから独立して選ばれるものである化合物。

請求項40

請求項1〜39のいずれか記載の化合物において、R22、R23、R32およびR33は、各出現時に、H、1〜3個のR59により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜3個のR59により選択的に置換されたフェニル、および1〜3個のR59により選択的に置換された5〜6員ヘテロアリールから独立して選ばれるものである化合物。

請求項41

請求項1〜39のいずれか記載の化合物において、R22は、各出現時に、H、1〜3個のR59により選択的に置換されたC1−6アルキル、フェニル、および1〜3個のR59により選択的に置換された5〜6員ヘテロアリールから独立して選ばれ;R23、R32およびR33は、各出現時に、HおよびC1−6アルキルから独立して選ばれるものである化合物。

請求項42

請求項1〜39のいずれか記載の化合物において、R22、R23、R32およびR33は、各出現時に、HおよびC1−6アルキルから独立して選ばれるものである化合物。

請求項43

請求項1〜42のいずれか記載の化合物において、R39、R49、R59およびR69は、各出現時に、1〜3個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜3個のR79により選択的に置換されたフェニル、1〜3個のR79により選択的に置換されたベンジル、C3−6シクロアルキル3〜6員ヘテロシクロアルキル、5〜6員ヘテロアリール、ハロゲン、−CN、−C(=O)NR72R73、−NR72R73、−OR70および−S(=O)nR70から独立して選ばれるものである化合物。

請求項44

請求項1〜42のいずれか記載の化合物において、R39、R49、R59およびR69は、各出現時に、1〜3個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキルから独立して選ばれるものである化合物。

請求項45

請求項1〜44のいずれか記載の化合物において、R70、R71、R74、R75、R76およびR77は、各出現時に、Hおよび1〜3個のR89により選択的に置換されたC1−6アルキルから独立して選ばれるものである化合物。

請求項46

請求項1〜44のいずれか記載の化合物において、R72およびR73は、各出現時に、HおよびC1−6アルキルから独立して選ばれるものである化合物。

請求項47

請求項1〜46のいずれか記載の化合物において、R79およびR89、R99およびR109は、各出現時に、C1−6アルキルおよびフェニルから独立して選ばれるものである化合物。

請求項48

請求項1〜46のいずれか記載の化合物において、R79、R89、R99およびR109は、各出現時に、独立してC1−6アルキルである化合物。

請求項49

請求項1または33〜48のいずれか記載の化合物において、Xは、−NHR28および1〜6個のR19により選択的に置換された、炭素原子および1もしくは2個の窒素原子から成る3〜10員ヘテロシクロアルキルから選ばれ、;R7は、H、C3−6シクロアルキルおよび−OR20から選ばれ;R8は、Hおよびハロゲンから選ばれ;R9は、H、1〜3個のR19により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜3個のR19により選択的に置換されたフェニル、1〜3個のR19により選択的に置換された3〜6員ヘテロシクロアルキル、1〜3個のR19により選択的に置換された5、6または9員ヘテロアリール、ハロゲン、−NR22R23、−OR20および−SR20から選ばれ;R12、R14およびR15はHであり、R13は、H、1〜6個のR19により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、ハロゲン、−NR22R23および−NR24C(=O)R20から選ばれ;またはR12およびR13は、それらと連結している前記原子と共に、1〜6個のR19により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、もしくは1〜6個のR19により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリールを形成することができ;Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、RgおよびRhはHである化合物。

請求項50

請求項49記載の化合物において、Xは、−NHR28ならびに1〜6個のR19により選択的に置換された、炭素原子および1もしくは2個の窒素原子から成る5〜10員ヘテロシクロアルキルから選ばれるものである化合物。

請求項51

請求項50記載の化合物において、Xは、−NHR28ならびに1〜6個のR19により選択的に置換された、炭素原子および1もしくは2個の窒素原子から成る5〜6員ヘテロシクロアルキルから選ばれるものである化合物。

請求項52

請求項49記載の化合物において、Xは、−NHR28ならびに炭素原子および1もしくは2個の窒素原子から成る5〜10員ヘテロシクロアルキルから選ばれ、ここで、前記ヘテロシクロアルキルは、1〜3個のR39により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜3個のR39により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜3個のR39により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜3個のR39により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜3個のR39により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜3個のR39により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)OR30、−C(=O)NR32R33、−NR32R33、−NR34C(=O)R30および−OR30から選ばれた1または2の成員により選択的に置換されているものである化合物。

請求項53

請求項49記載の化合物において、Xは、−NHR28ならびに炭素原子および1もしくは2個の窒素原子から成る5〜6員ヘテロシクロアルキルから選ばれ、ここで、前記ヘテロシクロアルキルは、1〜6個のハロゲンにより選択的に置換されたC1−6アルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)OR30、−C(=O)NR32R33、−NR32R33、−NR34C(=O)R30および−OR30から選ばれた1または2の成員により選択的に置換されているものである化合物。

請求項54

請求項49記載の化合物において、Xは、−NHR28および炭素原子および1もしくは2個の窒素原子から成る5〜6員ヘテロシクロアルキルから選ばれ、ここで、前記ヘテロシクロアルキルは、1〜6個のハロゲンにより選択的に置換されたC1−6アルキル、ハロゲン、−CNおよび−OHから選ばれる1または2の成員により選択的に置換されているものである化合物。

請求項55

請求項49記載の化合物において、Xは、−NH(1〜6個のR49により選択的に置換されたC1−6アルキル)、−NH(1〜6個のR49により選択的に置換されたC7−11アリールアルキル)、−NH(1〜6個のR49により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル)、−NH(1〜6個のR49により選択的に置換された4〜11員ヘテロシクロアルキルアルキル)、および1〜6個のR19によりにより選択的に置換された、炭素原子および1もしくは2個の窒素原子から成る3〜10員ヘテロシクロアルキルから選ばれるものである化合物。

請求項56

請求項49記載の化合物において、Xは、−NH(1〜6個のR49により選択的に置換されたC1−6アルキル)、−NH(1〜3個のR49により選択的に置換されたC7−11アリールアルキル)、−NH(5〜6員ヘテロシクロアルキル)、−NH(6〜10員ヘテロシクロアルキルアルキル)、および1〜6個のR19により選択的に置換された、炭素原子および1もしくは2個の窒素原子から成る5〜10員ヘテロシクロアルキルから選ばれるものである化合物。

請求項57

請求項49記載の化合物において、Xは、−NH(1〜6個のR49により選択的に置換されたC1−6アルキル)、−NH(1〜3個のR49により選択的に置換されたC7−11アリールアルキル)、−NH(5〜6員ヘテロシクロアルキル)、−NH(6〜10員ヘテロシクロアルキルアルキル)、および1〜6個のR19により選択的に置換された、炭素原子および1もしくは2個の窒素原子から成る5〜6員ヘテロシクロアルキルから選ばれるものである化合物。

請求項58

請求項49記載の化合物において、Xは、−NH(1〜6個のR49により選択的に置換されたC1−6アルキル)、−NH(1〜3個のR49により選択的に置換されたC7−11アリールアルキル)、−NH(5〜6員ヘテロシクロアルキル)、−NH(6〜10員ヘテロシクロアルキルアルキル)、および炭素原子および1もしくは2個の窒素原子から成る5〜10員ヘテロシクロアルキルから選ばれ、ここで、前記ヘテロシクロアルキルは1〜3個のR39により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜3個のR39により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜3個のR39により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜3個のR39により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜3個のR39により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜3個のR39により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)OR30、−C(=O)NR32R33、−NR32R33、−NR34C(=O)R30および−OR30から選ばれた1または2の成員により選択的に置換されているものである化合物。

請求項59

請求項49記載の化合物において、Xは、−NH(1〜6個のR49により選択的に置換されたC1−6アルキル)、−NH(1〜3個のR49により選択的に置換されたC7−11アリールアルキル)、−NH(5〜6員ヘテロシクロアルキル)、−NH(6〜10員ヘテロシクロアルキルアルキル)、および炭素原子および1もしくは2個の窒素原子から成る5〜6員ヘテロシクロアルキルから選ばれ、ここで、前記ヘテロシクロアルキルは、1〜3個のR39により選択的に置換されたC1−6アルキル、C2−6アルキニル、C6−11アリール、1〜3個のR39により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜3個のR39により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、5〜10員ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)OR30、−C(=O)NR32R33、−NR32R33、−NR34C(=O)R30および−OR30から選ばれた1または2の成員により選択的に置換されているものである化合物。

請求項60

請求項49記載の化合物において、Xは、−NH(1〜6個のR49により選択的に置換されたC1−6アルキル)、−NH(5〜6員ヘテロシクロアルキル)、−NH(6〜10員ヘテロシクロアルキルアルキル)、および炭素原子および1もしくは2個の窒素原子から成る5〜6員ヘテロシクロアルキルから選ばれ、ここで、前記ヘテロシクロアルキルは、1〜6個のハロゲンにより選択的に置換されたC1−6アルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)OR30、−C(=O)NR32R33、−NR32R33、−NR34C(=O)R30および−OR30から選ばれた1または2の成員により選択的に置換されているものである化合物。

請求項61

請求項49記載の化合物において、Xは、−NH(1〜6個のR49により選択的に置換されたC1−6アルキル)、−NH(C7−11アリールアルキル)、−NH(炭素原子および1もしくは2個の窒素原子から成る5〜6員ヘテロシクロアルキル)、−NH(炭素原子および1もしくは2個の窒素原子から成る6〜10員ヘテロシクロアルキルアルキル)、および炭素原子および1もしくは2個の窒素原子から成る5〜6員ヘテロシクロアルキルから選ばれ、ここで、前記ヘテロシクロアルキルは、1〜3個のR39により選択的に置換されたC1−6アルキル、C2−6アルキニル、C6−11アリール、1〜3個のR39により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜3個のR39により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、5〜10員ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)OR30、−C(=O)NR32R33、−NR32R33、−NR34C(=O)R30および−OR30から選ばれた1または2の成員により選択的に置換されているものである化合物。

請求項62

請求項49記載の化合物において、Xは、−NH(1〜6個のR49により選択的に置換されたC1−6アルキル)、−NH(炭素原子および1もしくは2個の窒素原子から成る5〜6員ヘテロシクロアルキル)、−NH(炭素原子および1もしくは2個の窒素原子から成る6〜10員ヘテロシクロアルキルアルキル)、および炭素原子および1もしくは2個の窒素原子から成る5〜6員ヘテロシクロアルキルから選ばれ、ここで、前記ヘテロシクロアルキルは、1〜6個のハロゲンにより選択的に置換されたC1−6アルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)OR30、−C(=O)NR32R33、−NR32R33、−NR34C(=O)R30および−OR30から選ばれた1または2の成員により選択的に置換されているものである化合物。

請求項63

請求項49記載の化合物において、Xは、−NH(1〜6個のR49により選択的に置換されたC1−6アルキル)および−NH(炭素原子および1もしくは2個の窒素原子から成る5〜6員ヘテロシクロアルキル)から選ばれるものである化合物。

請求項64

請求項1または33〜63のいずれか記載の化合物において、R7は、H、C3−6シクロアルキルおよび−O(C1−6アルキル)から選ばれ;R8は、Hおよびハロゲンから選ばれ;R9は、H、1〜3個のR19により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜3個のR19により選択的に置換されたフェニル、1〜3個のR19により選択的に置換された3〜6員ヘテロシクロアルキル、1〜3個のR19により選択的に置換された5、6または9員ヘテロアリール、ハロゲン、−NR22R23、−OR20および−SR20から選ばれるものである化合物。

請求項65

請求項1または33〜63のいずれか記載の化合物において、R7は、H、C3−6シクロアルキルおよび−OR20から選ばれ;R8はHであり;R9はHである化合物。

請求項66

請求項1または33〜63のいずれか記載の化合物において、R7は、H、C3−6シクロアルキルおよび−O(C1−6アルキル)から選ばれ;R8はHであり;R9はHである化合物。

請求項67

請求項1または33〜63のいずれか記載の化合物において、R7は、H、シクロプロピルおよび−O(C1−6アルキル)から選ばれ;R8は、Hおよびハロゲンから選ばれ;R9は、H、1〜3個のR19により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜3個のR19により選択的に置換されたフェニル、1〜3個のR19により選択的に置換された3〜6員ヘテロシクロアルキル、1〜3個のR19により選択的に置換された5、6または9員ヘテロアリール、ハロゲン、−NR22R23、−OR20および−SR20から選ばれるものである化合物。

請求項68

請求項1または33〜63のいずれか記載の化合物において、R7は、H、シクロプロピルおよび−O(C1−6アルキル)から選ばれ;R8はHであり;R9はHである化合物。

請求項69

請求項1または33〜63のいずれか記載の化合物において、R7は、H、シクロプロピルおよび−O(CH3)から選ばれ;R8はHであり;R9はHである化合物。

請求項70

請求項1または33〜63のいずれか記載の化合物において、R7は、H、シクロプロピルおよび−O(C1−6アルキル)から選ばれ;R8は、Hおよびハロゲンから選ばれ;R9は、H、1〜3個のR19により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜3個のR19により選択的に置換されたフェニル、1〜3個のR19により選択的に置換された3〜6員ヘテロシクロアルキル、1〜3個のR19により選択的に置換された5、6または9員ヘテロアリール、ハロゲン、−NR22R23、−OR20および−SR20から選ばれるものである化合物。

請求項71

請求項1または33〜63のいずれか記載の化合物において、R7は、H、C3−6シクロアルキルおよび−O(CH3)から選ばれ;R8は、Hおよびハロゲンから選ばれ;R9は、H、1〜3個のR19により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜3個のR19により選択的に置換されたフェニル、1〜3個のR19により選択的に置換された3〜6員ヘテロシクロアルキル、1〜3個のR19、ハロゲンにより選択的に置換された5、6または9員ヘテロアリール、−NR22R23、−OR20および−SR20から選ばれるものである化合物。

請求項72

請求項1または33〜71のいずれか記載の化合物において、R12、R14およびR15はHであり、R13は、H、1〜6個のR19により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリール、ハロゲン、−NR22R23および−NR24C(=O)R20から選ばれ;または、R12およびR13は、それらと連結している前記原子と共に、1〜6個のR19により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜6個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロシクロアルキル、または1〜6個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリールを形成することができるものである化合物。

請求項73

請求項1または33〜71のいずれか記載の化合物において、R12、R14およびR15はHであり、R13は、H、1〜3個のR19により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜3個のR19、ハロゲンにより選択的に置換された5〜10員ヘテロアリール、−NR22R23および−NR24C(=O)R20から選ばれ;またはR12およびR13は、それらと連結している前記原子と共に、1〜3個のR19により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜3個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロシクロアルキル、または1〜3個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリールを形成することができるものである化合物。

請求項74

請求項1または33〜71のいずれか記載の化合物において、R12、R14およびR15はHであり、R13は、H、ハロゲン、−NR22R23および−NR24C(=O)R20から選ばれ;またはR12およびR13は、それらと連結している前記原子と共に、1〜3個のR19により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜3個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロシクロアルキル、または1〜3個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリールを形成することができるものである化合物。

請求項75

請求項1または33〜71のいずれか記載の化合物において、R12、R14およびR15はHであり、R13は、H、ハロゲン、−NR22R23および−NR24C(=O)R20から選ばれ;または、R12およびR13は、それらと連結している前記原子と共に、1〜3個のR19により選択的に置換されたフェニル、炭素原子および1もしくは2個の窒素原子を含む、1〜3個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロシクロアルキル、または炭素原子および1もしくは2個の窒素原子を含む、1〜3個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリールを形成することができるものである化合物。

請求項76

請求項1または33〜71のいずれか記載の化合物において、R12、R14およびR15はHであり、R13は、H、ハロゲン、−NR22R23および−NR24C(=O)R20から選ばれ;またはR12およびR13は、それらと連結している前記原子と共に、1〜3個のR19により選択的に置換されたフェニル、炭素原子および1個の窒素原子を含む、1〜3個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロシクロアルキル、または炭素原子および1個の窒素原子を含む、1〜3個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリールを形成することができるものである化合物。

請求項77

請求項1または33〜71のいずれか記載の化合物において、R12、R14およびR15はHであり、R13は、H、−NR22R23および−NR24C(=O)R20から選ばれ;またはR12およびR13は、それらと連結している前記原子と共に、1〜3個のR19により選択的に置換されたフェニル、炭素原子および1もしくは2個の窒素原子を含む、1〜3個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロシクロアルキル、または炭素原子および1もしくは2個の窒素原子を含む、1〜3個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリール、を形成することができるものである化合物。

請求項78

請求項1または33〜71のいずれか記載の化合物において、R12、R14およびR15はHであり、R13は、H、−NR22R23および−NR24C(=O)R20から選ばれ;またはR12およびR13は、それらと連結している前記原子と共に、1〜3個のR19により選択的に置換されたフェニル、炭素原子および1個の窒素原子を含む、1〜3個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロシクロアルキル、または炭素原子および1個の窒素原子を含む、1〜3個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリールを形成することができるものである化合物。

請求項79

請求項1または33〜71のいずれか記載の化合物において、R12、R14およびR15はHであり、R13は、H、−NHR23および−NHC(=O)R20から選ばれ;またはR12およびR13は、それらと連結している前記原子と共に、1〜3個のR19により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜3個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロシクロアルキル、または1〜3個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリールを形成することができるものである化合物。

請求項80

請求項1または33〜71のいずれか記載の化合物において、R12、R14およびR15はHであり、R13は、H、−NHR23および−NHC(=O)R20から選ばれ;またはR12およびR13は、それらと連結している前記原子と共に、1〜3個のR19により選択的に置換されたフェニル、炭素原子および1もしくは2個の窒素原子を含む、1〜3個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロシクロアルキル、または炭素原子および1もしくは2個の窒素原子を含む、1〜3個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリールを形成することができるものである化合物。

請求項81

請求項1または33〜71のいずれか記載の化合物において、R12、R14およびR15はHであり、R13は、H、−NHR23および−NHC(=O)R20から選ばれ;またはR12およびR13は、それらと連結している前記原子と共に、1〜3個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリールを形成することができるものである化合物。

請求項82

請求項1または33〜71のいずれか記載の化合物において、R12、R14およびR15はHであり、R13は、H、−NHR23および−NHC(=O)R20から選ばれ;またはR12およびR13は、それらと連結している前記原子と共に、炭素原子および1もしくは2個の窒素原子を含む、1〜3個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリールを形成することができるものである化合物。

請求項83

請求項1または33〜71のいずれか記載の化合物において、R12、R14およびR15はHであり、R13は、H、−NHR23および−NHC(=O)R20から選ばれ;またはR12およびR13は、それらと連結している前記原子と共に、炭素原子および1個の窒素原子を含む、1〜3個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリールを形成することができるものである化合物。

請求項84

請求項1または33〜71のいずれか記載の化合物において、R12、R14およびR15はHであり、R13は、Hおよび−NHR23から選ばれ;またはR12およびR13は、それらと連結している前記原子と共に、1〜3個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリールを形成することができるものである化合物。

請求項85

請求項1または33〜71のいずれか記載の化合物において、R12、R14およびR15はHであり、R13は、Hおよび−NHR23から選ばれ;またはR12およびR13は、それらと連結している前記原子と共に、炭素原子および1もしくは2個の窒素原子を含む、1〜3個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリールを形成することができるものである化合物。

請求項86

化合物またはその塩形態であって、1−[2−(ピリジン−4−イルピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン;(5−メトキシ−2−ピリジン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;N−(2−アミノエチル)−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2R)−2−アミノプロピル]−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2S)−2−アミノプロピル]−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;(3R)−N−[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピロリジン−3−アミン;(3R)−N−[2−(3−フルオロピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピロリジン−3−アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−5−メトキシ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−2−(3−フルオロピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−8−クロロ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−6−クロロ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;1−[6−クロロ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン;(3S)−3−ベンジル−1−[6−クロロ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン;(2S)−1−フェニル−3−{[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]アミノ}プロパン−2−オール;(3S)−3−ベンジル−1−[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン;(3R)−3−ベンジル−1−[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン;1−メチル−4−[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン;1−メチル−4−[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−1,4−ジアゼパン;(2S)−2,4−ジベンジル−1−[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン;4−[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]モルホリン;tert−ブチル4−[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン−1−カルボキシラート;tert−ブチル4−[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシラート;4−[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]チオモルホリン;N,N−ジメチル[(2S)−1−フェニル−3−{[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]アミノ}プロパン−2−イル]アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−N−メチル−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;4−[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−オン;N−[(2S)−1−アミノ−3−フェニルプロパン−2−イル]−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;(2R)−2−ベンジル−1−[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン;(3S)−3−ベンジル−1−[5−メトキシ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン;1−[5−メトキシ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン;1−[8−クロロ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン;1−[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−1,4−ジアゼパン;2−{4−[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン−1−イル}エタン−1−オール;(3S)−1−[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピロリジン−3−オール;(3R)−1−[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピロリジン−3−オール;(3R)−3−ベンジル−1−[5−メトキシ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン;(2S)−2−ベンジル−1−[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン;メチル(2S,4S)−4−{[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]アミノ}ピロリジン−2−カルボキシラート;メチル(2S,4S)−4−[(2S,4S)−4−{[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]アミノ}ピロリジン−2−アミド]ピロリジン−2−カルボキシラート;[(2S)−1−{[5−メトキシ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]アミノ}−3−フェニルプロパン−2−イル](メチル)アミン;N−[(3R)−オキソラン−3−イル]−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;1−[5−メトキシ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−3−(トリフルオロメチル)ピペラジン;(3S)−1−[5−メトキシ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−3−メチルピペラジン;(3R)−1−[5−メトキシ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピロリジン−3−アミン;[(2R)−4−[5−メトキシ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−イル]メタノール;N−[(2R,3R)−2−アミノ−3−フルオロ−3−フェニルプロピル]−5−メトキシ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;2−[(2S)−2−ベンジル−4−[5−メトキシ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン−1−イル]アセトアミド;[(2S)−1−{[5−メトキシ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]アミノ}−3−フェニルプロパン−2−イル]ジメチルアミン;(3S)−1−[5−メトキシ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピロリジン−3−オール;1−[5−メトキシ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−3,5−シス−ジメチルピペラジン;(3R)−1−[5−メトキシ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−3−メチルピペラジン;(3S)−1−[5−メトキシ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピロリジン−3−アミン;3−(フルオロメチル)−1−[5−メトキシ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン;N−(プロパン−2−イル)−1−[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペリジン−4−カルボキサミド;4−[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン−1−カルボキサミド;N−シクロヘキシル−4−[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン−1−カルボキサミド;2−{4−[5−メトキシ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−イル}アセトニトリル;1−[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−3−(トリフルオロメチル)ピペラジン;1−[8−クロロ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−3−(トリフルオロメチル)ピペラジン;(3S)−3−エチル−1−[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン;(3S)−3−(プロパン−2−イル)−1−[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン;1−[2−(3−フルオロピリジン−4−イル)−5−メトキシピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン;4−{4−[(8aR)−オクタヒドロピロロ[1,2−a]ピペラジン−2−イル]ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル}ピリジン;1−[2−(3−フルオロピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン;1−[2−(3−フルオロピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−3−(トリフルオロメチル)ピペラジン;4−{4−[(3aS)−オクタヒドロ−1H−ピロロ[3,2−c]ピリジン−5−イル]ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル}ピリジン;(3S)−3−ベンジル−1−[8−クロロ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン;3−フェニル−1−[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン;4−[5−メトキシ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]モルホリン;3−エチニル−1−[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン;2−ベンジル−4−[5−メトキシ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]モルホリン;{1−[8−クロロ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]アゼチジン−3−イル}メタノール;(3R)−3−[フルオロ(フェニル)メチル]−1−[5−メトキシ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン;1−[8−クロロ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペリジン−4−オール;(3R)−3−[フルオロ(フェニル)メチル]−1−[5−メトキシ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン;(4−フルオロフェニル)[(2R)−4−[5−メトキシ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−イル]メタノール;N−[(S)−1−ベンジル−2−(2−ピリジン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イルアミノ)−エチル]−ホルムアミド;N−[(S)−1−ベンジル−2−(2−ピリジン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イルアミノ)−エチル]−アセトアミド;メチル[(2S)−1−フェニル−3−{[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]アミノ}プロパン−2−イル]アミン;(2S)−2−ベンジル−4−[5−メトキシ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−1−メチルピペラジン;2−{[(2S)−1−フェニル−3−{[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]アミノ}プロパン−2−イル]アミノ}アセトアミド;N−(1−フェニル−3−{[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]アミノ}プロパン−2−イル)メタンスルホンアミド;(1−フェニル−3−{[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]アミノ}プロパン−2−イル)尿素;3−エチル−1−(1−フェニル−3−{[2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]アミノ}プロパン−2−イル)尿素;(3aR)−5−[5−メトキシ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ヘキサヒドロ−1H−[1,3]オキサゾロ[3,4−a]ピペラジン−1−オン;2−{4−[5−メトキシ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン−1−イル}アセトニトリル;N−{3−[4−((S)−2−アミノ−3−フェニル−プロピルアミノ)−2−ピリジン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−8−イル]−フェニル}−メタンスルホンアミド;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−8−(1H−ピラゾール−5−イル)−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−8−フェニル−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;4−(4−{[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]アミノ}−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−8−イル)フェノール;3−(4−{[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]アミノ}−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−8−イル)フェノール;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−8−(2−メトキシフェニル)−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−8−(3−メトキシフェニル)−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−8−(4−メトキシフェニル)−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−8−(2−クロロフェニル)−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−8−(1−ベンゾフラン−5−イル)−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−8−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−8−(ピリジン−3−イル)−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−2,8−ビス(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−8−[1−(2−メチルプロピル)−1H−ピラゾール−4−イル]−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−8−(3−クロロフェニル)−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−8−(4−クロロフェニル)−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−8−(1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;2−(4−{[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]アミノ}−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−8−イル)フェノール;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−8−[3−(3−クロロフェニル)フェニル]−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−8−[4−(4−クロロフェニル)フェニル]−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−2−(ピリジン−4−イル)−8−(ピリミジン−5−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−8−(3−アミノフェニル)−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−8−(1−ベンゾフラン−7−イル)−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−8−(5−メチルチオフェン−2−イル)−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−8−(ジメチル−1,2−オキサゾール−4−イル)−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−8−(フラン−3−イル)−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−2−(ピリジン−4−イル)−8−(チオフェン−3−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−8−(フラン−2−イル)−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−8−(1H−1,3−ベンゾジアゾール−5−イル)−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−8−(3−エトキシフェニル)−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−8−(2−メチルフェニル)−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−8−(3−メチルフェニル)−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−8−[3−(1H−ピラゾール−5−イル)フェニル]−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−8−[5−(アミノメチル)フラン−2−イル]−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;(R)−3−フェニル−N1−(2−ピリジン−4−イル−8−ピリジン−2−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−プロパン−1,2−ジアミン;N4−((R)−2−アミノ−3−フェニル−プロピル)−N8−フェニル−2−ピリジン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4,8−ジアミン;4−N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−2−(ピリジン−4−イル)−8−N−(ピリミジン−2−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4,8−ジアミン;4−N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−8−N−(3−クロロフェニル)−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4,8−ジアミン;4−N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−2−(ピリジン−4−イル)−8−N−(1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4,8−ジアミン;(R)−N1−[8−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−ピリジン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−3−フェニル−プロパン−1,2−ジアミン;(R)−3−フェニル−N1−(8−フェニルスルファニル−2−ピリジン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−プロパン−1,2−ジアミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−8−フェノキシ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−8−(メチルスルファニル)−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;4−(4−{[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]アミノ}−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−8−イル)−2−メチルブタ−3−イン−2−オール;5−クロロ−4−ピペラジン−1−イル−2−ピリジン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;1−[5−ブロモ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン;1−[5,8−ジクロロ−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン;5−ブチル−4−ピペラジン−1−イル−2−ピリジン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;1−[5−エチル−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン;N−[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]−5−エチル−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;1−[5−メチル−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン;1−[5−シクロプロピル−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]ピペラジン;1−{5−[(ベンジルオキシ)メチル]−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}ピペラジン;5−クロロ−4−ピペラジン−1−イル−8−(1H−ピラゾール−3−イル)−2−ピリジン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−クロロ−N,N−ジメチル−4−(ピペラジン−1−イル)−2−(ピリジン−4−イル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−8−アミン;5−イソプロペニル−4−ピペラジン−1−イル−2−ピリジン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−メトキシ−4−ピペリジン−1−イル−2−ピリジン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;3−アミノ−1−(5−メトキシ−2−ピリジン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−ピロリジン−3−カルボン酸アミド;3−アミノ−1−(5−メトキシ−2−ピリジン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−ピロリジン−3−カルボン酸フェニルアミド;4−アミノ−1−(5−メトキシ−2−ピリジン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−ピペリジン−4−カルボン酸;[(S)−1−(4−クロロ−フェニル)−3−ヒドロキシ−プロピル]−アミド;4−(5−メトキシ−2−ピリジン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−ピペラジン−2−カルボン酸メチルエステル;4−(5−メトキシ−2−ピリジン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−ピペラジン−2−カルボン酸フェニルアミド;4−(5−メトキシ−2−ピリジン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−ピペラジン−2−カルボン酸ベンジルアミド;4−(5−メトキシ−2−ピリジン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−ピペラジン−2−カルボン酸フェネチル−アミド;4−ピペラジン−1−イル−8−プロピル−2−ピリジン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;8−メチル−4−ピペラジン−1−イル−2−ピリジン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−フェニル−アミン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−ピラジン−2−イル−アミン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(4−トリフルオロメチル−オキサゾール−2−イル)−アミン;(4,5−ジメチル−オキサゾール−2−イル)−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;(4−シクロプロピル−チアゾール−2−イル)−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;3−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−ベンゾニトリル;(2−フルオロ−フェニル)−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−アミン;4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミン;N−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−2−モルホリン−4−イル−アセトアミド;N−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−2−ピペリジン−1−イル−アセトアミド;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−ピリミジン−4−イル−アミン;N−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−ベンズアミド;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−メチル−アミン;N−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アセトアミド;N−{4−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−5−メトキシ−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−アセトアミド;シクロプロパンカルボン酸[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミド;N−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−2,2−ジメチル−プロピオンアミドテトラヒドロピラン−4−カルボン酸[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミド;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−チアゾール−2−イル−アミン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−オキサゾール−2−イル−アミン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(4−メチル−オキサゾール−2−イル)−アミン;{(S)−4−[5−メトキシ−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペラジン−2−イル}−メタノール;1−[5−メトキシ−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−4−メチル−ピペリジン−4−オール;{4−[4−((S)−3−イソプロピル−ピペラジン−1−イル)−5−メトキシ−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−フェニル−アミン;2−{(S)−4−[5−メトキシ−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペラジン−2−イル}−エタノール;N−{4−[5−メトキシ−4−((R)−ピロリジン−3−イルアミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−N’,N’−ジメチル−ベンゼン−1,4−ジアミン;{5−メトキシ−2−[2−(3−モルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;{2−[2−(2−フルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−5−メトキシ−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;{5−メトキシ−2−[2−(4−モルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;{2−[2−(4−フルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−5−メトキシ−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;{4−[5−メトキシ−4−(3−トリフルオロメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−フェニル−アミン;{(S)−4−[5−メトキシ−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペラジン−2−イル}−アセトニトリル;{4−[4−((R)−3−フルオロメチル−ピペラジン−1−イル)−5−メトキシ−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−フェニル−アミン;シクロプロパンカルボン酸{4−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−5−メトキシ−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−アミド;{4−[4−((S)−3−フルオロメチル−ピペラジン−1−イル)−5−メトキシ−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−フェニル−アミン;{4−[4−((S)−3−シクロプロピル−ピペラジン−1−イル)−5−メトキシ−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−フェニル−アミン;{4−[4−((R)−3−フルオロメチル−ピペラジン−1−イル)−5−メトキシ−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(2,3,6−トリフルオロ−フェニル)−アミン;[5−メトキシ−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;{5−メトキシ−2−[2−(ピラジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;チオフェン−2−カルボン酸{4−[5−メトキシ−4−((R)−ピロリジン−3−イルアミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−アミド;シクロペンチル−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;シクロヘキシル−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;{2−[2−(ピラジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;{1−[5−メトキシ−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−イル}−メタノール;2−{3−[5−メトキシ−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イルアミノ]−R−ピロリジン−1−イル}−アセトアミド;[4−(5−クロロ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−フェニル−アミン;[4−(5−クロロ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2−フルオロ−フェニル)−アミン;(2−フルオロ−フェニル)−{2−[2−(2−フルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−5−イル}−アミン;4−{5−(4−シアノ−ピリジン−2−イルアミノ)−2−[2−(4−シアノ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペラジン;{4−[5−クロロ−4−((S)−3−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−フェニル−アミン;N−[4−(5−クロロ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アセトアミド;[4−(5−クロロ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,3−ジフルオロ−フェニル)−アミン;[4−(5−クロロ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(6−フルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−クロロ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−アミン;[4−(5−クロロ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−アミン;[4−(5−クロロ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(4−メチル−ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−クロロ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,3,6−トリフルオロ−フェニル)−アミン;[4−(5−クロロ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(5−フルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−クロロ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(4−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イル)−アミン;5−[4−(5−クロロ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−ピリジン−2−カルボニトリル;{4−ピペラジン−1−イル−2−[2−(2,3,6−トリフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−5−イル}−(2,3,6−トリフルオロ−フェニル)−アミン;(2,6−ジフルオロ−フェニル)−{2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−5−イル}−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2−フルオロ−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−アミン;2−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−イソニコチノニトリル;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,3,6−トリフルオロ−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(4−メチル−ピリジン−2−イル)−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−(3−トリフルオロメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(6−フルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(4−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(5−フルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(4,5−ジメチル−オキサゾール−2−イル)−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−((S)−3−シクロプロピル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−フェニル−アミン;1−{5−シクロプロピル−2−[2−(2−フルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−オール;{4−[5−シクロプロピル−4−((S)−3−イソプロピル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−フェニル−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−((S)−3−シクロプロピル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(2−フルオロ−フェニル)−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−((S)−3−シクロプロピル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(6−フルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;(4−{5−シクロプロピル−4−[3−(1,1−ジフルオロ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル}−ピリジン−2−イル)−フェニル−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−フェニル−アミン;{(S)−4−[5−シクロプロピル−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペラジン−2−イル}−アセトニトリル;シクロペンチル−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;シクロヘキシル−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−アミン;シクロペンチル−{4−[5−シクロプロピル−4−(3−トリフルオロメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−アミン;アダマンタン−1−イル−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;2−アミノ−N−{4−[4−((R)−ピロリジン−3−イルアミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンズアミド;4−{4−[4−((R)−ピロリジン−3−イルアミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イルアミノ}−ベンズアミド;4−アミノ−N−{4−[4−((R)−ピロリジン−3−イルアミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンズアミド;{4−[(1S,4S)−4−(2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−フェニル−アミン;ピラジン−2−カルボン酸{4−[4−((R)−ピロリジン−3−イルアミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−アミド;3−{4−[4−((R)−ピロリジン−3−イルアミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イルアミノ}−ベンズアミド;3−アミノ−N−{4−[4−((R)−ピロリジン−3−イルアミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンズアミド;2−(4−{4−[4−((R)−ピロリジン−3−イルアミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イルアミノ}−フェノキシ)−アセトアミド;2−(3−{4−[4−((R)−ピロリジン−3−イルアミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イルアミノ}−フェノキシ)−アセトアミド;2−(4−{4−[4−((R)−ピロリジン−3−イルアミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イルアミノ}−フェニル)−アセトアミド;2−(4−アミノ−フェニル)−N−{4−[4−((R)−ピロリジン−3−イルアミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−アセトアミド;2−(3−{4−[4−((R)−ピロリジン−3−イルアミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イルアミノ}−フェニル)−アセトアミド;2−(3−アミノ−フェニル)−N−{4−[4−((R)−ピロリジン−3−イルアミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−アセトアミド;{2−[2−(5−フェニル−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;{2−[2−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;(2−{2−[6−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イルアミノ]−ピリジン−4−イル}−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;2−{4−[4−((R)−ピロリジン−3−イルアミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イルアミノ}−イソニコチノニトリル;{2−[2−(4−イミダゾール−1−イルメチル−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;2−(3−{4−[5−メトキシ−4−((R)−ピロリジン−3−イルアミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イルアミノ}−フェノキシ)−アセトアミド;2−(3−{4−[5−メトキシ−4−((R)−ピロリジン−3−イルアミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イルアミノ}−フェニル)−アセトアミド;2−(3−アミノ−フェニル)−N−{4−[5−メトキシ−4−((R)−ピロリジン−3−イルアミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−アセトアミド;2−(4−{4−[5−メトキシ−4−((R)−ピロリジン−3−イルアミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イルアミノ}−フェニル)−アセトアミド;2−(4−アミノ−フェニル)−N−{4−[5−メトキシ−4−((R)−ピロリジン−3−イルアミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−アセトアミド;1−{4−[4−((R)−ピロリジン−3−イルアミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−カルボニトリル;{5−メトキシ−2−[2−(5−フェニル−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;{5−メトキシ−2−[2−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;(5−メトキシ−2−{2−[6−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イルアミノ]−ピリジン−4−イル}−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;2−{4−[5−メトキシ−4−((R)−ピロリジン−3−イルアミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イルアミノ}−イソニコチノニトリル;{2−[2−(4−イミダゾール−1−イルメチル−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−5−メトキシ−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;2−フェニル−N−{4−[4−((R)−ピロリジン−3−イルアミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−アセトアミド;2−(4−メトキシ−フェニル)−N−{4−[4−((R)−ピロリジン−3−イルアミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−アセトアミド;2−(2−メトキシ−フェニル)−N−{4−[4−((R)−ピロリジン−3−イルアミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−アセトアミド;2−(3−メトキシ−フェニル)−N−{4−[4−((R)−ピロリジン−3−イルアミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−アセトアミド;{2−[2−(4−メチル−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;{2−[2−(4−クロロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;6−{4−[4−((R)−ピロリジン−3−イルアミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イルアミノ}−ニコチノニトリル;2−[4−(4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−イソニコチノニトリル;{2−[2−(4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;6−{4−[5−メトキシ−4−((R)−ピロリジン−3−イルアミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イルアミノ}−ニコチノニトリル;{2−[2−(5−メチル−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;{2−[2−(5−クロロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;2−[2−(ピリミジン−4−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;2−(3−シアノ−フェニル)−N−{4−[4−((R)−ピロリジン−3−イルアミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−アセトアミド;2−(4−シアノ−フェニル)−N−{4−[4−((R)−ピロリジン−3−イルアミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−アセトアミド;(R)−ピロリジン−3−イル−{2−[2−(4−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−アミン;(R)−ピロリジン−3−イル−{2−[2−(5−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−アミン;2−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−イソニコチノニトリル;6−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−ニコチノニトリル;{4−[5−メトキシ−4−(4−モルホリン−4−イル−ピペリジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−フェニル−アミン;2−(4−シアノ−フェニル)−N−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アセトアミド;2−(3−シアノ−フェニル)−N−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アセトアミド;{2−[2−(5−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;{2−[2−(2−メトキシ−4−モルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;(2−メトキシ−4−モルホリン−4−イル−フェニル)−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;{5−メトキシ−2−[2−(2−メトキシ−4−モルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;(5−メトキシ−2−{2−[4−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−フェニルアミノ]−ピリジン−4−イル}−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[4−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−フェニル]−アミン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(4−メチル−ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(5−メチル−ピリジン−2−イル)−アミン;(4−クロロ−ピリジン−2−イル)−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;(5−クロロ−ピリジン−2−イル)−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(4−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(5−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イル)−アミン;2−(4−クロロ−フェニル)−N−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アセトアミド;2−(3−クロロ−フェニル)−N−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アセトアミド;N−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−2−フェニル−アセトアミド;2−(3−メトキシ−フェニル)−N−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アセトアミド;N−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−アセトアミド;2−(4−メトキシ−フェニル)−N−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アセトアミド;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミン;{2−[2−(ピリジン−3−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;{5−メトキシ−2−[2−(ピリジン−3−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−ピリジン−3−イル−アミン;2−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−イソニコチンアミド;6−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−ニコチンアミド;(3−メトキシ−4−モルホリン−4−イル−フェニル)−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2−メチル−4−モルホリン−4−イル−フェニル)−アミン;5−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−ピリジン−2−カルボニトリル;{5−メトキシ−2−[2−(ピリミジン−5−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−ピリミジン−5−イル−アミン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−ピリミジン−5−イル−アミン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−ピリジン−2−イル−アミン;2−[4−(5−メトキシ−4−モルホリン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−イソニコチノニトリル;2−(3−シアノ−フェニル)−N−[4−(5−メトキシ−4−モルホリン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アセトアミド;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3,4,5−トリメトキシ−フェニル)−アミン;N−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−アセトアミド;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(6−フェニル−ピリジン−3−イル)−アミン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(6−メチル−ピリジン−3−イル)−アミン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−アミン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イル)−アミン;N−{4−[5−メトキシ−4−((R)−ピロリジン−3−イルアミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−2−ピリジン−3−イル−アセトアミド;2−{4−[5−メトキシ−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イルアミノ}−イソニコチノニトリル;2−(3−クロロ−フェニル)−N−{4−[5−メトキシ−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−アセトアミド;N−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−2−ピリジン−3−イル−アセトアミド;N−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−2−ピリジン−4−イル−アセトアミド;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(4−メトキシ−ピリジン−2−イル)−アミン;2−{4−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−5−メトキシ−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イルアミノ}−イソニコチノニトリル;2−(3−シアノ−フェニル)−N−{4−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−5−メトキシ−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−アセトアミド;2−(3−シアノ−フェニル)−N−{4−[5−メトキシ−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−アセトアミド;(6−クロロ−ピリジン−3−イル)−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;(R)−N−{4−[5−メトキシ−4−((R)−ピロリジン−3−イルアミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−2−フェニル−プロピオンアミド;(S)−N−{4−[5−メトキシ−4−((R)−ピロリジン−3−イルアミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−2−フェニル−プロピオンアミド;(R)−N−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−2−フェニル−プロピオンアミド;(S)−N−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−2−フェニル−プロピオンアミド;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3−メチル−ピリジン−2−イル)−アミン;(3−フルオロ−ピリジン−2−イル)−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(6−ピペラジン−1−イルピリジン−3−イル)−アミン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[2−メチル−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニル]−アミン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(1−ピペリジン−4−イル−1H−ピラゾール−4−イル)−アミン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(6−メチル−ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(5−メチル−ピリジン−3−イル)−アミン;(5−クロロ−ピリジン−3−イル)−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;(2−フルオロ−4−モルホリン−4−イル−フェニル)−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;3−フルオロ−4−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−ベンゾニトリル;4−フルオロ−3−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−ベンゾニトリル;(2,6−ジフルオロ−フェニル)−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;(2−フルオロ−6−メチル−フェニル)−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−ピリミジン−2−イル−アミン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(5−メトキシ−ピリジン−3−イル)−アミン;(S)−1−[5−メトキシ−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−3−オール;2−{4−[4−((S)−3−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−5−メトキシ−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イルアミノ}−イソニコチノニトリル;1−[5−メトキシ−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−オール;(R)−1−[5−メトキシ−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−3−オール;2−{4−[4−((R)−3−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−5−メトキシ−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イルアミノ}−イソニコチノニトリル;[5−メトキシ−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−(S)−1−ピロリジン−2−イルメチル−アミン;[5−メトキシ−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−(R)−1−ピロリジン−2−イルメチル−アミン;2−{4−[5−メトキシ−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペラジン−1−イル}−エタノール;{1−[5−メトキシ−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−アゼチジン−3−イル}−メタノール;{(R)−4−[5−メトキシ−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペラジン−2−イル}−メタノール;(R)−7−[5−メトキシ−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ヘキサヒドロ−オキサゾロ[3,4−a]ピラジン−3−オン;(±)−シス−1−[5−メトキシ−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−3,4−ジオール;(±)−trans−1−[5−メトキシ−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−3,4−ジオール;4−[5−メトキシ−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペラジン−2−オン;(2,3−ジフルオロ−フェニル)−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;(2,5−ジフルオロ−フェニル)−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,4,6−トリフルオロ−フェニル)−アミン;((R)−4−{2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−5−メトキシ−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペラジン−2−イル)−メタノール;3−ヒドロキシメチル−1−[5−メトキシ−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−オール;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,3,6−トリフルオロ−フェニル)−アミン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−アミン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−アミン;(6−フルオロ−ピリジン−2−イル)−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(6−メトキシ−ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イル)−アミン;(2−フルオロ−ピリジン−3−イル)−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;(2−フルオロ−3−メチル−フェニル)−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;(2−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;(2,4−ジフルオロ−フェニル)−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,3,4−トリフルオロ−フェニル)−アミン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,4,5−トリフルオロ−フェニル)−アミン;(3S,4S)−1−[5−メトキシ−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−3,4−ジオール;(3R,4R)−1−[5−メトキシ−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−3,4−ジオール;3−[5−メトキシ−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イルアミノ]−プロピオンアミド;[4−(5−メトキシ−4−ピペリジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−フェニル−アミン;{4−[4−(4,4−ジフルオロ−ピペリジン−1−イル)−5−メトキシ−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−フェニル−アミン;1−[5−メトキシ−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボニトリル;{4−[4−(4−フルオロ−ピペリジン−1−イル)−5−メトキシ−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−フェニル−アミン;(3R,4S)−1−[5−メトキシ−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−3,4−ジオール;(3S,4R)−1−[5−メトキシ−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−3,4−ジオール;{(R)−1−[5−メトキシ−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピロリジン−3−イル}−メタノール;{(S)−1−[5−メトキシ−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピロリジン−3−イル}−メタノール;(meso)−シス−1−[5−メトキシ−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−アゼパン−4,5−ジオール;1−{2−[2−(6−フルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−5−メトキシ−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−オール;1−{5−メトキシ−2−[2−(6−メトキシ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−オール;((S)−1−{2−[2−(6−フルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−5−メトキシ−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピロリジン−3−イル)−メタノール;((S)−1−{5−メトキシ−2−[2−(6−メトキシ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピロリジン−3−イル)−メタノール;2−(4−シアノ−フェニル)−N−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アセトアミド;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2−メチル−4−モルホリン−4−イル−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−ピリジン−3−イル−アミン;(2−クロロ−フェニル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(4−メチル−ピリジン−3−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−フェニル−アミン;2−{4−[5−シクロプロピル−4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イルアミノ}−イソニコチノニトリル;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(6−フルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2−フルオロ−フェニル)−アミン;(±)−2−{4−[5−シクロプロピル−4−シス−3,4−ジヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イルアミノ}−イソニコチノニトリル;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−o−トリル−アミン;2−{4−[5−シクロプロピル−4−((3R,4S)−3,4−ジヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イルアミノ}−イソニコチノニトリル;2−{4−[5−シクロプロピル−4−((3S,4R)−3,4−ジヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イルアミノ}−イソニコチノニトリル;4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−N−(1−フェニルピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;(2,3−ジメチル−2H−インダゾール−6−イル)−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;[1−(2−フルオロ−フェニル)−1H−ピラゾール−4−イル]−[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(1−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−(2−イル]−(2,3−ジメチル−2H−インダゾール−6−イル)−アミン);フェニル−[4−(4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2−フルオロ−ピリジン−3−イル)−アミン;[4−(5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(5−メチル−イソオキサゾール−3−イル)−アミン;2−[2−(3−ピペラジン−1−イル−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−オール;2−[2−(3−ピペラジン−1−イルメチル−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−オール;2−[2−(1−ピペリジン−4−イルメチル−1H−ピラゾール−4−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−オール;{5−メトキシ−2−[2−(3−ピペラジン−1−イル−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−アミン;(5−メトキシ−2−{2−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニルアミノ]−ピリジン−4−イル}−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−メチル−アミン;{5−メトキシ−2−[2−(3−ピペリジン−4−イル−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−アミン;[4−(5−メトキシ−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3−ピペラジン−1−イル−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2−フルオロ−5−メチル−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,5−ジメチル−フェニル)−アミン;5−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−ピリジン−2−カルボニトリル;4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−ピラジン−2−イル−アミン;シクロプロピル−{4−[5−シクロプロピル−4−(3−トリフルオロメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(R)−テトラヒドロ−フラン−3−イル−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(4,4−ジフルオロ−シクロヘキシル)−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−((R)−3−フルオロメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(4−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イル)−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−((R)−3−フルオロメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(6−フルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2−メトキシ−ピリジン−3−イル)−アミン;(6−クロロ−ピリジン−2−イル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2−メトキシ−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2−メトキシメチル−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(S)−テトラヒドロ−フラン−3−イル−アミン;2−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−ベンゾニトリル;tert−ブチル−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,5−ジフルオロ−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2−フルオロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(5−フルオロ−2−メチル−フェニル)−アミン;3−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−4−メチル−ベンゾニトリル;7−[5−シクロプロピル−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ヘキサヒドロ−オキサゾロ[3,4−a]ピラジン−3−オン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3−フルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;(2−クロロ−6−メチル−フェニル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;3−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−4−フルオロ−ベンゾニトリル;(4−tert−ブチル−2−クロロ−フェニル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;2−{4−[5−シクロプロピル−4−((R)−3−フルオロメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イルアミノ}−イソニコチノニトリル;{4−[5−シクロプロピル−4−((R)−3−フルオロメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(2−フルオロ−ピリジン−3−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−アミン;2−{4−[5−シクロプロピル−4−(3−オキソ−テトラヒドロ−オキサゾロ[3,4−a]ピラジン−7−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イルアミノ}−イソニコチノニトリル;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(5−フルオロ−ピリジン−3−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イル)−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−(2,5−ジアザ−ビシクロ[4.1.0]ヘプタ−2−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−フェニル−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−(2,5−ジアザ−ビシクロ[4.1.0]ヘプタ−2−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,6−ジクロロ−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,3−ジメチル−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,6−ジメチル−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,3−ジクロロ−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,3−ジクロロ−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2−メチル−ピリジン−3−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−ピリダジン−3−イル−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(6−メチル−ピリジン−3−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3,6−ジフルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[4−(ジメチル−ホスフィノイル)−フェニル]−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[4−(ジエチル−ホスフィノイル)−フェニル]−アミン;N5−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−N2,N2−ジメチル−ピリジン−2,5−ジアミン;{4−[5−シクロプロピル−4−((R)−3−フルオロメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−フェニル−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(5−メトキシ−2−メチル−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2−フルオロ−5−トリフルオロメトキシ−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2−フルオロ−5−メタンスルホニルフェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,6−ジフルオロ−3−メチル−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(5−イソプロピル−2−メチル−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−ペンタ−ジュウテリオ−フェニル−アミン;1−{2−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−フェニル}−エタノール;(1R,2S)−2−アミノ−シクロペンタンカルボン酸[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミド;1−{4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−5−シクロプロピル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペラジン−2−イル}−シクロプロパノール;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イル−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(5−トリフルオロメチル−ピリダジン−3−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,6−ジフルオロ−3−メトキシ−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3−エトキシ−2,6−ジフルオロ−フェニル)−アミン;(2−クロロ−3−メチル−フェニル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−((S)−3−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−フェニル−アミン;(2−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3−メトキシ−フェニル)−アミン;(2−クロロ−4−メチル−フェニル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,4−ジメチル−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2−フルオロ−3−メチル−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2−フルオロ−4−メチル−フェニル)−アミン;(2−クロロ−5−フルオロ−フェニル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;(2−クロロ−5−メチル−フェニル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;(2−クロロ−3−フルオロ−フェニル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;5−シクロプロピル−2−(6,7−ジメトキシキノリン−4−イル)−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2−フルオロ−5−メトキシ−フェニル)−アミン;N−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アセトアミド;4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミン;N−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−イソブチルアミド;シクロプロパンカルボン酸[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミド;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3,3−ジフルオロ−シクロブチル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−((R)−1−フェニル−エチル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−((S)−1−フェニル−エチル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(6−メトキシ−ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2−フルオロ−3−メトキシ−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,6−ジフルオロ−4−メトキシ−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3−メトキシ−2−メチル−フェニル)−アミン;(2−クロロ−5−メトキシ−フェニル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(4−フルオロ−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−アミン;(2−クロロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,2,2−トリフルオロ−1,1−ジメチルエチル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(4−フルオロ−シクロヘキシル)−アミン;(+/−)−(シス)−1−(5−シクロプロピル−2−{2−[3−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−ピリジン−4−イル}−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−ピペリジン−3,4−ジオール;(4−シクロプロピル−2,6−ジフルオロ−フェニル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,6−ジフルオロ−4−メチル−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)−アミン;2−{4−[5−シクロプロピル−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペラジン−1−イル}−エタノール;(S)−3−{4−[5−シクロプロピル−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペラジン−1−イル}−プロパン−1,2−ジオール;(R)−3−{4−[5−シクロプロピル−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペラジン−1−イル}−プロパン−1,2−ジオール;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3−メトキシ−4−メチル−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3,4,5−トリメトキシ−フェニル)−アミン;N−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−2−フェニル−アセトアミド;N−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−3,3,3−トリフルオロ−プロピオンアミド;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[4−(1−メチル−4−オキソ−4λ5−[1,4]アザスフナン−4−イル)−フェニル]−アミン;2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−5−シクロプロピル−4−[3−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン;(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;(6−クロロ−2−フルオロ−3−メチル−フェニル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;(3−クロロ−2,6−ジフルオロ−フェニル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;[4−(5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−フェニル−アミン;[4−(5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3,3−ジフルオロ−シクロペンチル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3−イソプロピル−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3−エチル−フェニル)−アミン;2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−5−シクロプロピル−4−(3−トリフルオロメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[4−(1−エチル−4−オキソ−4λ5−[1,4]アザホスフィナン−4−イル)−2−メトキシ−フェニル]−アミン;N−(4−{5−シクロプロピル−4−[3−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル}−ピリジン−2−イル)−アセトアミド;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(4−フルオロ−3−メトキシ−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,4−ジフルオロ−5−メトキシ−フェニル)−アミン;シクロプロピルメチル−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−メチル−アミン;4−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−2−フルオロ−ベンゾニトリル;[4−(5−シクロプロピル−4−[1,4]ジアゼパン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−フェニル−アミン;4−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−シクロヘキサノール;(2−クロロ−6−フルオロ−3−メトキシ−フェニル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;(2−クロロ−3,6−ジフルオロ−フェニル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−(2,2,3,3,5,5,6,6−オクタジュウテリオ−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−フェニル−アミン;(4−シクロプロピル−3−メトキシ−フェニル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;4−[5−シクロプロピル−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペラジン−1−カルボン酸アミド;N−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−アセトアミド;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2−フルオロ−5−プロピル−フェニル)−アミン;(4−シクロプロピル−2−フルオロ−フェニル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;(4−{5−シクロプロピル−4−[3−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル}−ピリジン−2−イル)−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−アミン;(4−{5−シクロプロピル−4−[3−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル}−ピリジン−2−イル)−フェニル−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[(R)−1−(3−フルオロ−フェニル)−エチル]−アミン;4−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−ベンゾニトリル;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−アミン;(3−クロロ−2,6−ジフルオロ−フェニル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,4,6−トリフルオロ−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−アミン;4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[(R)−1−(4−フルオロ−フェニル)−エチル]−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[(R)−1−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−エチル]−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−5−フルオロ−ピリジン−2−イル]−フェニル−アミン;1−{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸イソプロピルアミド;1−{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸アミド;N−(1−{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−イル)−アセトアミド;1−{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸(2−フルオロ−エチル)−アミド;N−{4−[5−シクロプロピル−4−((S)−3−トリフルオロメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−アセトアミド;2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−5−シクロプロピル−4−((R)−3−トリフルオロメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;(4−{5−シクロプロピル−4−[4−(2−メトキシ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル}−ピリジン−2−イル)−フェニル−アミン;(4−{5−シクロプロピル−4−[4−(2−メトキシ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル}−ピリジン−2−イル)−(4−フルオロ−フェニル)−アミン;(4−{5−シクロプロピル−4−[4−(2−メタンスルホニルエチル)−ピペラジン−1−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル}−ピリジン−2−イル)−フェニル−アミン;(4−{5−シクロプロピル−4−[4−(2−メタンスルホニルエチル)−ピペラジン−1−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル}−ピリジン−2−イル)−(4−フルオロ−フェニル)−アミン;シクロプロパンカルボン酸(4−{5−シクロプロピル−4−[4−(2−メタンスルホニルエチル)−ピペラジン−1−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル}−ピリジン−2−イル)−アミド;シクロプロパンカルボン酸(4−{5−シクロプロピル−4−[4−(2−メトキシ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル}−ピリジン−2−イル)−アミド;(5−シクロプロピル−2−フルオロ−フェニル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;1−{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸(2−ピロリジン−1−イル−エチル)−アミド;1−{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸メチルアミド;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,4−ジフルオロ−ピリジン−3−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,6−ジフルオロ−ピリジン−3−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(6−フルオロ−ピリジン−3−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3,3−ジフルオロ−シクロヘキシル)−アミン;1−[2−(2−シクロヘキシルアミノ−ピリジン−4−イル)−5−シクロプロピル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸イソプロピルアミド;(+/−)−(シス)−1−[5−シクロプロピル−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−3,4−ジオール;(+/−)−(トランス)−1−[5−シクロプロピル−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−3,4−ジオール;(+/−)−2−{4−[5−シクロプロピル−4−((トランス)−3,4−ジヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イルアミノ}−イソニコチノニトリル;(+/−)−(トランス)−1−(5−シクロプロピル−2−{2−[3−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−ピリジン−4−イル}−ピリド[3,4d]ピリミジン−4−イル)−ピペリジン−3,4−ジオール;1−[2−(2−シクロペンチルアミノ−ピリジン−4−イル)−5−シクロプロピル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボン酸イソプロピルアミド;4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3,5,6−トリフルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[3−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニル]−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,3,6−トリフルオロ−ピリジン−4−イル)−アミン;ビフェニル−4−イル−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;4−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−安息香酸;1−{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸(2−ヒドロキシ−エチル)−アミド;1−{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸ジメチルアミド;4−(5−シクロプロピル−2−{2−[3−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−ピリジン−4−イル}−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−ピペラジン−1−カルボン酸アミド;1−(5−シクロプロピル−2−{2−[3−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−ピリジン−4−イル}−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−ピペリジン−4−オール;5−シクロプロピル−2−(2−フルオロ−ピリジン−4−イル)−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;{4−[4−(4−アミノ−ピペリジン−1−イル)−5−シクロプロピル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−((S)−3−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(2−フルオロ−フェニル)−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−((S)−3−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−((S)−3−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(4−フルオロ−フェニル)−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−((S)−3−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(3,6−ジフルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;(+/−)−(1RS,2RS,4SR)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;{4−[4−(4−アミノメチル−ピペリジン−1−イル)−5−シクロプロピル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−アミン;[5−シクロプロピル−2−(2−フェニルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−(S)−1−ピロリジン−2−イルメチル−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(S)−1−ピロリジン−2−イルメチル−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−[1,4]ジアゼパン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(4−フルオロ−フェニル)−アミン;ビシクロ[1.1.1]ペンタ−1−イル−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−3−フルオロ−ピリジン−2−イル]−フェニル−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−[1,4]ジアゼパン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−アミン;(+/−)−シス−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3−フルオロ−シクロブチル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−4−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,2,2−トリフルオロ−1−フェニル−エチル)−アミン;1−{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−3−カルボン酸メチルアミド;{4−[4−(3−アミノ−ピロリジン−1−イル)−5−シクロプロピル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−アミン;{4−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−フェニル}−酢酸;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペリジン−1−イル−ピリド[3,4d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[3−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニル]−アミン;3−{4−[5−シクロプロピル−4−((3R,4S)−3,4−ジヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イルアミノ}−ベンゾニトリル;クロマン−4−イル−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;N−(1−{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピロリジン−3−イル)−アセトアミド;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2−フルオロ−4−イソプロピル−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(5−エチル−2−フルオロ−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2−フルオロ−5−イソプロピル−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(4−エチル−2−フルオロ−フェニル)−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−(3,3−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−(3,3−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(4−フルオロ−フェニル)−アミン;(R)−1−(5−シクロプロピル−2−{2−[3−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−ピリジン−4−イル}−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−ピペリジン−3−オール;[(R)−1−(5−シクロプロピル−2−{2−[3−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−ピリジン−4−イル}−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−ピロリジン−3−イル]−メタノール;[(S)−1−(5−シクロプロピル−2−{2−[3−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−ピリジン−4−イル}−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−ピロリジン−3−イル]−メタノール;1−{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルアミド;(6−シクロプロピル−2,4−ジフルオロ−ピリジン−3−イル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;(6−シクロプロピル−2−フルオロ−ピリジン−3−イル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;1−{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピロリジン−3−カルボン酸メチルアミド;(S)−1−(5−シクロプロピル−2−{2−[3−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−ピリジン−4−イル}−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−ピロリジン−3−オール;1−(3−{4−[5−シクロプロピル−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イルアミノ}−フェニル)−ピペリジン−4−オール;1−{5−シクロプロピル−2−[2−(3−ピペラジン−1−イル−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−オール;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[1−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−エチル]−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2−フルオロ−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミン;1−{5−シクロプロピル−2−[2−(1−ピペリジン−4−イルメチル−1H−ピラゾール−4−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−オール;4−((R)−3−ベンジルオキシメチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−5−シクロプロピル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;(3−シクロプロピル−フェニル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;(1−{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−イル)−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−メタノン;1−{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸(2−ジメチルアミノ−エチル)−アミド;(S)−1−(5−シクロプロピル−2−{2−[3−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−ピリジン−4−イル}−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−ピペリジン−3−オール;(R)−1−(5−シクロプロピル−2−{2−[3−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−ピリジン−4−イル}−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−ピロリジン−3−オール;1−{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸(2−メトキシ−エチル)−アミド;4−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−3,5−ジフルオロ−ベンゾニトリル;(1−{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−イル)−ピペラジン−1−イル−メタノン;4−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−ベンズアミド;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−2−イル−アミン;1−{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸(2−メチルアミノ−エチル)−アミド;6−{4−[5−シクロプロピル−4−((シス)−3,4−ジヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イルアミノ}−ピリジン−2−カルボニトリル;6−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−ピリジン−2−カルボニトリル;1−(5−シクロプロピル−2−{2−[3−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−ピリジン−4−イル}−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−3,3−ジフルオロ−ピペリジン−4,4−ジオール;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(4,6−ジフルオロ−ピリジン−3−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,5−ジフルオロ−ピリジン−3−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−ピリジン−2−イル−アミン;(3R,4S)−1−(5−シクロプロピル−2−{2−[3−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−ピリジン−4−イル}−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−ピペリジン−3,4−ジオール;(3R,4S)−1−(5−シクロプロピル−2−{2−[3−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−ピリジン−4−イル}−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−ピペリジン−3,4−ジオール;(3S,4S)−1−(5−シクロプロピル−2−{2−[3−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−ピリジン−4−イル}−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−ピペリジン−3,4−ジオール;(3S,4S)−1−(5−シクロプロピル−2−{2−[3−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−ピリジン−4−イル}−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−ピペリジン−3,4−ジオール;{4−[5−シクロプロピル−4−(2−メチルアミノ−エトキシ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(4−フルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−(ピペリジン−4−イルオキシ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イルメチル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−フェネチル−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピロリジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[3−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニル]−アミン;[4−(4−アゼチジン−1−イル−5−シクロプロピル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[3−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニル]−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3−フルオロ−6−メトキシ−ピリジン−2−イル)−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−(3,5−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(3,6−ジフルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−5−フルオロ−ピリジン−2−イル]−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−5−フルオロ−ピリジン−2−イル]−(4−フルオロ−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピロリジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3−ピペラジン−1−イル−フェニル)−アミン;[4−(4−アゼチジン−1−イル−5−シクロプロピル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3−ピペラジン−1−イル−フェニル)−アミン;N−{4−[4−((R)−3−ベンジルオキシメチル−ピペラジン−1−イル)−5−シクロプロピル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−アセトアミド;{4−[5−シクロプロピル−4−((R)−3−メタンスルホニルメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−フェニル−アミン;N−{4−[5−シクロプロピル−4−((R)−3−メタンスルホニルメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−アセトアミド;{4−[5−シクロプロピル−4−((R)−3−メタンスルホニルメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(4−フルオロ−フェニル)−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−((R)−3−メタンスルホニルメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−アミン;シクロプロパンカルボン酸{4−[5−シクロプロピル−4−((R)−3−メタンスルホニルメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−アミド;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3,4,6−トリフルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;N−{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−N’−メチル−エタン−1,2−ジアミン;N−{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−N’,N’−ジメチル−エタン−1,2−ジアミン;1−(5−シクロプロピル−2−{2−[3−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−ピリジン−4−イル}−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−アゼチジン−3−オール;1−{5−シクロプロピル−2−[2−(3−ピペラジン−1−イル−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−アゼチジン−3−オール;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(1−イソプロピル−1H−ピラゾール−3−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(1−エチル−5−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペリジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[6−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペリジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[6−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;[4−(5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3−フルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(4−フルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3,4,6−トリフルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−(3,5−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−アミン;(R)−4−{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペラジン−2−カルボニトリル;{4−[5−シクロプロピル−4−(1,2,3,6−テトラヒドロ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−イル−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−(ピペリジン−4−イルスルファニル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−アミン;(3S,4S)−1−(5−シクロプロピル−2−{2−[3−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−ピリジン−4−イル}−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−ピロリジン−3,4−ジオール;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(1−シクロプロピル−1H−ピラゾール−4−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[1−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル]−アミン;(1−シクロペンチル−1H−ピラゾール−4−イル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;N−{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−N,N’,N’−トリメチル−エタン−1,2−ジアミン;{4−[5−シクロブチル−4−((S)−3−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(3,6−ジフルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3,6−ジフルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−((S)−3−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(3−フルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;(6−クロロ−3−フルオロ−ピリジン−2−イル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[(R)−1−(3,6−ジフルオロ−ピリジン−2−イル)−エチル]−アミン;N−{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−N’,N’−ジメチル−ブタン−1,4−ジアミン;[4−(4−アゼパン−1−イル−5−シクロプロピル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[3−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニル]−アミン;1−{5−シクロプロピル−2−[2−(6−フルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−オール;(R)−1−{5−シクロプロピル−2−[2−(6−フルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−3−オール;[4−(5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3,5,6−トリフルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;{4−[5−シクロブチル−4−((S)−3−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(3,5,6−トリフルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(5−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イル)−アミン;((R)−1−シクロプロピル−エチル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;((R)−1−シクロヘキシル−エチル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;(5−シクロプロピル−3−フルオロ−ピリジン−2−イル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;1−{4−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−ピペリジン−1−イル}−2,2−ジメチル−プロパン−1−オン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[1−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−ピペリジン−4−イル]−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−(3,3−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(3,5,6−トリフルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(1−メタンスルホニルピペリジン−4−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1H−ピラゾール−4−イル]−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[1−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−1H−ピラゾール−4−イル]−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[1−(2,4,6−トリフルオロ−フェニル)−1H−ピラゾール−4−イル]−アミン;1−{5−シクロプロピル−2−[2−(2−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−オール;4−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−3,5−ジフルオロ−ベンズアミド;(1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;(1R,2R,4S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(5−シクロプロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−2−イル)−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(5−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イル)−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−((3R,5S)−3,5−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(3,5,6−トリフルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−(4,7−ジアザ−スピロ[2.5]オクタ−7−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−((S)−3−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(3,5,6−トリフルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(7−シクロプロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−2−イル)−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−(3,3−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−ピペリジン−4−イル−アミン;1−{5−シクロプロピル−2−[2−(3−モルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−オール;((R)−1−シクロヘキシル−エチル)−{4−[5−シクロプロピル−4−(3,3−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(4,6−ジフルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピロリジン−3−イル−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−(3,3−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(3,6−ジフルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−((S)−3−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(5−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イル)−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−(3,3−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(3−フルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−N−メチル−ベンズアミド;{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−3−イル−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−((3R,5S)−3,5−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−アミン;6−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−ニコチンアミド;{4−[5−シクロプロピル−4−(3,3−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(3,4,6−トリフルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(8−シクロプロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−2−イル)−アミン;4−((S)−3−ベンジル−ピペラジン−1−イル)−2−モルホリン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;[2−(2−ベンジル−モルホリン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;(S)−N1−(5−メトキシ−2−モルホリン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−3−フェニル−プロパン−1,2−ジアミン;5−メトキシ−2−モルホリン−4−イル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−メトキシ−2−(2−フェノキシメチル−モルホリン−4−イル)−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;[(R)−4−(5−メトキシ−2−モルホリン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−ピペラジン−2−イル]−メタノール;5−メトキシ−2−モルホリン−4−イル−4−((R)−3−フェノキシメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;[(S)−1−(5−メトキシ−2−モルホリン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−ピペリジン−3−イル]−フェニル−アミン;4−[(R)−3−(2−フルオロ−フェノキシメチル)−ピペラジン−1−イル]−5−メトキシ−2−モルホリン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−メトキシ−4−((R)−3−メトキシメチル−ピペラジン−1−イル)−2−モルホリン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;4−[(R)−3−(4−フルオロ−フェノキシメチル)−ピペラジン−1−イル]−5−メトキシ−2−モルホリン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;(2−モルホリン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;[2−モルホリン−4−イル−8−(2H−ピラゾール−3−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;N4−((S)−2−アミノ−3−フェニル−プロピル)−2−モルホリン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4,8−ジアミン;(S)−N1−(2−モルホリン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−3−フェニル−プロパン−1,2−ジアミン;5−ブロモ−2−モルホリン−4−イル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロプロピル−2−モルホリン−4−イル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジンの合成;4−((S)−3−ベンジル−ピペラジン−1−イル)−5−シクロプロピル−2−モルホリン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;[(S)−4−(5−シクロプロピル−2−モルホリン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−ピペラジン−2−イル]−アセトニトリル;5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−メトキシ−2−(2−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;2−(2−ベンジル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;2−[2−(2−フルオロ−ベンジル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;2−(2−エチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−5−メトキシ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−メトキシ−4−((R)−3−メトキシメチル−ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;{(R)−4−[5−メトキシ−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペラジン−2−イル}−メタノール;4−ピペラジン−1−イル−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;(R)−ピロリジン−3−イル−[2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−アミン;5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;8−クロロ−5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−イソプロピル−4−ピペラジン−1−イル−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;[5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロプロピル−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4−((R)−3−トリフルオロメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロプロピル−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4−((S)−3−トリフルオロメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロプロピル−2−(2−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4−(3−トリフルオロメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロプロピル−4−((S)−3−シクロプロピル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロプロピル−2−(2−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロプロピル−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4−(3−トリフルオロメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;4−((S)−3−ベンジル−ピペラジン−1−イル)−5−シクロプロピル−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロプロピル−4−((S)−3−シクロプロピル−ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;{(S)−4−[5−シクロプロピル−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペラジン−2−イル}−アセトニトリル;5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−2−(2−チオフェン−2−イル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロプロピル−2−(2−シクロプロピル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;4−[5−シクロプロピル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル;5−シクロプロピル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−オール;5−シクロプロピル−2−(5−フルオロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロプロピル−4−モルホリン−4−イル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−2−(2−トリジュウテリオメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;2−(2−tert−ブチル−5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロプロピル−2−[2−(4−フルオロ−フェニル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;2−(2−tert−ブチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロプロピル−2−(5−フルオロ−2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロプロピル−4−((S)−3−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;(+/−)−(シス)−1−[5−シクロプロピル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−3,4−ジオール;(+/−)−(トランス)−1−[5−シクロプロピル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−3,4−ジオール;5−シクロプロピル−4−(3−トリフルオロメチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロプロピル−4−ピペリジン−1−イル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−2−[2−(1−トリフルオロメチル−シクロプロピル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン;1−[5−シクロプロピル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−オール;5−シクロプロピル−2−[2−(1−フェニル−シクロプロピル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;1−[5−シクロプロピル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−カルボニトリル;{1−[5−シクロプロピル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−イル}−メタノール;{1−[5−シクロプロピル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−アゼチジン−3−イル}−メタノール;1−{5−シクロプロピル−2−[2−(1−フェニル−シクロプロピル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−オール;5−シクロプロピル−4−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−イル)−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロプロピル−4−チオモルホリン−4−イル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;1−[2−(2−tert−ブチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−5−シクロプロピル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−オール;4−アゼチジン−1−イル−5−シクロプロピル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;1−[2−(2−tert−ブチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−5−シクロプロピル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−[1,4]ジアゼパン−5−オン;(R)−1−[2−(2−tert−ブチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−5−シクロプロピル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピロリジン−3−オール;5−シクロプロピル−4−(3,3−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)スピロ[1,3−ジヒドロピロロ[2,3−b]ピリジン−2,1’−シクロヘキサン];4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−9H−ピリド[2,3−b]インドール;1−[5−シクロプロピル−2−(9H−ピリド[2,3−b]インドール−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−オール;4−[5−シクロプロピル−4−(3,3−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−9H−ピリド[2,3−b]インドール;から選ばれる化合物またはその塩形態。

請求項87

実施形態1記載の式(I)の化合物またはその塩形態において、Gはである化合物。

請求項88

請求項1記載の式(I)の化合物またはその塩形態において、Gはである化合物。

請求項89

請求項1または88記載の式(I)の化合物またはその塩形態において、Gはであり;Xは、1〜28個のR19により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、−NR24R28および−S(=O)nR28から選ばれ;R7、R8、R9は、H、1〜13個のR19により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR19により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜21個のR19により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、およびハロゲンからそれぞれ独立して選ばれるものである化合物。

請求項90

請求項1、88または89のいずれか記載の式(I)の化合物またはその塩形態において、R24は、各出現時に、H、および1〜13個のR49により選択的に置換されたC1−6アルキルから独立して選ばれ;R28は、1〜28個のR49により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR49により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、および1〜11個のR49により選択的に置換されたC6−11アリールから選択されるものである化合物。

請求項91

請求項1または88〜90のいずれか記載の式(I)の化合物またはその塩形態において、R12およびR13は、一緒になって、1〜21個のR19により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜28個のR19により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、または1〜15個のR19により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリールを形成するものである化合物。

請求項92

請求項1または88〜90のいずれか記載の式(I)の化合物またはその塩形態において、R12、R14およびR15はそれぞれHであり、R13は、−NR22R23または−NR34C(=O)R30である化合物。

請求項93

請求項92記載の式(I)の化合物またはその塩形態において、R22およびR23は、H、1〜13個のR49により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR49により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR49により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR49により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR49により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR49により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR49により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR49により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、および1〜27個のR49により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキルからそれぞれ独立して選ばれるものである化合物。

請求項94

化合物またはその塩であって、2−(2−tert−ブチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−5−シクロプロピル−4−((S)−3−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;2−(2−tert−ブチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−5−シクロプロピル−4−(3,3−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;4−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−N,N−ジメチル−ベンズアミド;{4−[5−シクロプロピル−4−((S)−3−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(3,4,6−トリフルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;(+/−)−シス−1−{5−シクロプロピル−2−[2−(3−モルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−3,4−ジオール;{4−[5−シクロプロピル−4−(3,3−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−((R)−1−シクロプロピル−エチル)−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−(3,3−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−((R)−1−フェニル−エチル)−アミン;2−(2−tert−ブチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−5−シクロブチル−4−((S)−3−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロプロピル−2−{2−[1−(2−フルオロ−フェニル)−シクロプロピル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル}−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;2−(2−tert−ブチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;[4−(5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(4,6−ジフルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(6−シクロプロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−2−イル)−アミン;(5−シクロブチル−3−フルオロ−ピリジン−2−イル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(3,5,6−トリフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−ピペリジン−4−イル−アミン;(4−クロロ−1−エチル−1H−ピラゾール−3−イル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[1−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−1H−ピラゾール−3−イル]−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−(3,3−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−[1−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−1H−ピラゾール−3−イル]−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−(3,3−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−イソプロピル−1H−ピラゾール−3−イル)−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(3,4,6−トリフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−ピペリジン−4−イル−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(3,5,6−トリフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピロリジン−3−イル−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(3,4,6−トリフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピロリジン−3−イル−アミン;[4−(5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−2−イル−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3−モルホリン−4−イル−フェニル)−アミン;5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−ピロリジン−3−イル−アミン;アゼチジン−3−イル−{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−アミン;4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−5,8−ジフルオロ−9H−ピリド[2,3−b]インドール;2−(2−tert−ブチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−5−シクロブチル−4−(3,3−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;アゼチジン−3−イル−{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−アミン;[4−クロロ−1−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−1H−ピラゾール−3−イル]−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−8−フルオロ−9H−ピリド[2,3−b]インドール;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(8−フルオロ−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(7−フルオロ−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−2−イル)−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(S)−ピロリジン−3−イル−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−7,8−ジフルオロ−9H−ピリド[2,3−b]インドール;{4−[5−シクロプロピル−4−((シス)−3,5−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(3,4,6−トリフルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(2,2−ジメチル−ピペリジン−4−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(6−フルオロ−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(6,8−ジフルオロ−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(5−フルオロ−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−((R)−1−フェニル−エチル)−アミン;(4−クロロ−1−エチル−1H−ピラゾール−3−イル)−{4−[5−シクロプロピル−4−(3,3−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−アミン;ベンゾオキサゾール−2−イル−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;ベンゾチアゾール−2−イル−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(1−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−アミン;(5−シクロプロピル−3,6−ジフルオロ−ピリジン−2−イル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;5−シクロプロピル−2−{2−[1−(4−フルオロ−フェニル)−シクロプロピル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル}−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;{4−[5−シクロプロピル−4−((S)−3−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−[1−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−ピペリジン−4−イル]−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−ナフタレン−2−イル−アミン;ビフェニル−3−イル−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−((R)−3−トリフルオロメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−[3−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニル]−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−((R)−3−トリフルオロメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(3,4,6−トリフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[2−フルオロ−4−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(3,5,6−トリフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;アゼパン−4−イル−{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−ナフタレン−1−イル−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−イソ[D3−4]uinolin−3−イル−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(1−メチル−1H−インダゾール−3−イル)−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(3,4,6−トリフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−イル−アミン;5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−2−[2−(2,2,2−トリフルオロ−1,1−ジメチルエチル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロプロピル−2−[2−(1−フェニル−シクロブチル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;{5−シクロプロピル−2−[2−(3,5,6−トリフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−イル−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[1−(テトラヒドロ−フラン−2−イル)−エチル]−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[(R)−1−(2−フルオロ−フェニル)−エチル]−アミン;[5−シクロプロピル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−4−イル−アミン;[5−シクロプロピル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;[5−シクロプロピル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−メチル−ピペリジン−4−イル−アミン;8−クロロ−5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−2−イル−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−((シス)−3,5−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−[1−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−ピペリジン−4−イル]−アミン;2−(2−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロプロピル−2−(2−メトキシメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;4−{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イルアミノ}−ピペリジン−2−オン;[5−シクロプロピル−2−(1−メチル−2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[D3−4]uinolin−2−イル−アミン;(±)−2−((エンド)−2−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロブチル−2−(2−メトキシメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;[5−シクロプロピル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−メチル−(1−メチル−ピペリジン−4−イル)−アミン;5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−(1−メチル−ピペリジン−4−イル)−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(1−メチル−ピペリジン−4−イル)−アミン;1−(4−{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イルアミノ}−ピペリジン−1−イル)−エタノン;5−シクロプロピル−2−[2−(1−メチル−1−フェニル−エチル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;2−(3−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;[5−シクロプロピル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−メチル−(R)−ピロリジン−3−イル−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−イソ[D3−4]uinolin−1−イル−アミン;4−(5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−9H−ピリド[2,3−b]インドール4−(4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−9H−ピリド[2,3−b]インドール;8−クロロ−5−シクロプロピル−2−(2−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;(±)−エキソ−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−−7−オキサ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル−アミン;(2,6−ジフルオロ−フェニル)−[4−(4−ピペラジン−1−イル−5−ビニル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−ピペリジン−4−イル−アミン;1−[4−({5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−アミノ)−ピペリジン−1−イル]−エタノン;1−[4−({5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−アミノ)−ピペリジン−1−イル]−エタノン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(R)−インダン−1−イル−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(S)−インダン−1−イル−アミン;[4−(8−クロロ−5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−8−フルオロ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−アミン;5−シクロプロピル−8−フルオロ−4−ピペラジン−1−イル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;(1−シクロブチル−ピペリジン−4−イルメチル)−{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−アミン;ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール−4−イル−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;5−シクロペンチル−4−ピペラジン−1−イル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロプロピル−2−(2−ジフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−イルメチル−アミン;5−シクロプロピル−2−[2−(2−メトキシ−1,1−ジメチルエチル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロブチル−2−[2−(2−メトキシ−1,1−ジメチルエチル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;(1−シクロブチル−ピペリジン−4−イル)−{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−アミン;5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−2−[2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロブチル−2−(2−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロブチル−2−[2−(1−フェニル−シクロプロピル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロブチル−2−(2−ジフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−メチル−アミン;ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール−5−イル−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;5−ブロモ−4−ピペラジン−1−イル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;2−(2−tert−ブチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−8−クロロ−5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;2−(2−tert−ブチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−5−シクロプロピル−8−フルオロ−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−ブロモ−2−(2−tert−ブチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;(±)−エキソ−5−シクロプロピル−2−[2−(7−オキサ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;(±)−エキソ−5−シクロブチル−2−[2−(7−オキサ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;{5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−[1−(2,2−ジフルオロ−エチル)−ピペリジン−4−イル]−メチル−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−インダン−5−イル−アミン;(5−シクロプロピル−3,6−ジフルオロ−ピリジン−2−イル)−{4−[5−シクロプロピル−4−(3,3−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−アミン;N−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−2,2−ジフルオロ−2−フェニル−アセトアミド;5−シクロプロピル−2−[2−(1−フルオロ−シクロプロピル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;{4−[5−シクロプロピル−4−(1−メチル−ピペリジン−4−イルスルファニル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−(1−メチル−ピペリジン−4−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[2−フルオロ−4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−フェニル]−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−(ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−フェニル)−アミン;{4−[5−シクロプロピル−4−(ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2−トリフルオロメチル−ベンゾオキサゾール−5−イル)−アミン;5−シクロプロピル−4−(ピペリジン−4−イルスルファニル)−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;(±)−エンド−2−(2−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;[8−クロロ−5−シクロプロピル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−メチル−ピペリジン−4−イル−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(1,2,3,4−テトラヒドロ−ナフタレン−2−イル)−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−([D3−4]uinolin−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−ピペリジン−4−イル−アミン;[5−シクロプロピル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−メチル−ピペリジン−4−イルメチル−アミン;(1S,2R)−1−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−インダン−2−オール;(1S,2S)−1−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−インダン−2−オール;(1R,2S)−1−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−インダン−2−オール;(1R,2R)−1−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−インダン−2−オール;5−シクロブチル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロプロピル−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;2−(2−シクロブチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロブチル−2−(2−シクロブチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;[4−(8−クロロ−5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3−メチル−3H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−アミン;{2−[2−(5−クロロ−3−フルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−5−シクロプロピル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−ピペリジン−4−イルアミン;5−シクロプロピル−2−(2−シクロヘキシル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロブチル−2−(2−シクロヘキシル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;[3−クロロ−1−(5−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イル)−1H−ピラゾール−4−イル]−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;[5−シクロプロピル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−(3,3−ジフルオロ−ピペリジン−4−イル)−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(3,3−ジフルオロ−ピペリジン−4−イル)−アミン;{5−シクロブチル−2−[2−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−ピペリジン−4−イル−アミン;trans−2−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−インダン−1−オール;(R)−2−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−2−フェニル)−エタノール;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−((R)−1−ナフタレン−2−イル−エチル)−アミン;[4−(5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[(R)−1−(2−フルオロ−フェニル))−エチル]−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル))−アミン;{5−シクロブチル−2−[2−(3,5,6−トリフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−ピペリジン−4−イル−アミン;(S)−2−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イルアミノ]−2−フェニル)−エタノール;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−((R)−1−ナフタレン−1−イル−エチル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,2−ジフルオロ−2−フェニル)−エチル)−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−ピペリジン−4−イルメチル−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−アミン;{8−クロロ−5−シクロプロピル−2−[2−(3,5,6−トリフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−ピペリジン−4−イル−アミン;{8−クロロ−5−シクロプロピル−2−[2−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−ピペリジン−4−イル−アミン;(5−クロロ−3−フルオロ−ピリジン−2−イル)−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−アミン;(4−{5−シクロプロピル−4−[3−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−ピロリジン−1−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル}−ピリジン−2−イル)−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(4−メチル−ピペリジン−4−イル)−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(3,3−ジメチル−ピペリジン−4−イル)−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(3,5,6−トリフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(3,3−ジメチル−ピペリジン−4−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3,3−ジメチル−インダン−1−イル)−アミン;[4−(8−クロロ−5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3,5,6−トリフルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;5−シクロプロピル−2−[2−(3−フルオロ−ピリジン−2−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロブチル−2−[2−(3−フルオロ−ピリジン−2−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロブチル−2−[2−(1−フェニル)−シクロブチル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−2−[2−(2,2,2−トリフルオロ−1,1−ジメチルエチル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−2−[2−(1−トリフルオロメチル−シクロブチル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−2−[2−(テトラヒドロ−フラン−3−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−2−[2−(テトラヒドロ−フラン−2−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン;{5−シクロプロピル−2−[2−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(3−フルオロ−ピペリジン−4−イル)−アミン;[4−(5,8−ジシクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3,5,6−トリフルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5,8−ジシクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5,8−ジシクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2,6−ジフルオロ−フェニル))−アミン;2−(2−tert−ブチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−5,8−ジシクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(6−フルオロ−ピリダジン−3−イル)−アミン;5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−2−[2−(テトラヒドロ−フラン−3−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン;(2,6−ジフルオロ−フェニル))−[4−(4−ピペラジン−1−イル−5−トリフルオロメチル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イル)−[4−(4−ピペラジン−1−イル−5−トリフルオロメチル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−アミン;[4−(4−ピペラジン−1−イル−5−トリフルオロメチル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3,5,6−トリフルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(3,3−ジメチル−ピペリジン−4−イル)−メチル−アミン;5−シクロプロピル−2−(2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;{4−[4−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−5−シクロプロピル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;4−(5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ピリド[2,3−b]インドール;6−クロロ−4−(5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−9H−ピリド[2,3−b]インドール;5−シクロプロピル−2−[2−(2−フルオロ−フェニル))−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;2−[2−(2−クロロ−フェニル))−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロブチル−2−[2−(2−フルオロ−フェニル))−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;2−[2−(2−クロロ−フェニル))−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;{4−[5−シクロプロピル−4−(3−メチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;N−{5−シクロプロピル−2−[2−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−N’−メチル−ベンゼン−1,4−ジアミン;5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−2−[2−(1−トリフルオロメチル−シクロブチル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン;4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ピリド[2,3−b]インドール;2−(3−クロロ−2−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;[4−(5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−アミン;4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−3,3−ジメチル−1,3−ジヒドロ−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2−オン;から選択される化合物またはその塩。

請求項95

化合物またはその塩であって、4−({8−クロロ−2−[2−(5−クロロ−3−フルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−5−シクロプロピル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−アミノ)−ピペリジンジ−トリフルオロアセタート;4−{8−クロロ−2−[2−(5−クロロ−3−フルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−5−シクロプロピル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペラジンジ−トリフルオロアセタート;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−((R)−1−ピリジン−2−イル−エチル)−アミン;2−(2−シクロペンチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロブチル−2−(2−シクロペンチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロブチル−2−[2−(3,3−ジフルオロ−シクロブチル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロプロピル−2−[2−(3,3−ジフルオロ−シクロブチル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−((R)−1−フェニル)−プロピル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[(R)−1−(2−メトキシ−フェニル))−エチル]−アミン;4−{2−[2−(5−クロロ−3−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−5−シクロブチル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペラジン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3−フルオロ−キノリン−2−イル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2−フェノキシ−エチル)−アミン;4−({2−[2−(5−クロロ−3−フルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−5−シクロブチル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−アミノ)−ピペリジン;((R)−1−{5−シクロプロピル−2−[2−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−3−イル);5−シクロブチル−2−(3−メトキシ−2−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロブチル−2−(2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;4−{[5−シクロブチル−2−(9H−ピリド[2,3−b]インドール−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−メチル−アミノ)−ピペリジン;{5−シクロプロピル−2−[2−([1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−ピペリジン−4−イル−アミン;5−シクロブチル−2−(6−フルオロ−9H−ピリド[2,3−b]インドール−4−イル)−N−メチル−N−(4−ピペリジル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−((R)−1−フェニル)−エチルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−ピペリジン−4−イル−アミン;[5−シクロブチル−2−(7−フルオロ−9H−ピリド[2,3−b]インドール−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−メチル−ピペリジン−4−イル−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)アミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−ピペリジン−4−イル−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(3−メチル−3H−ベンズイミダゾール−5−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−ピペリジン−4−イル−アミン;((S)−1−{5−シクロプロピル−2−[2−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−3−イル);((R)−1−{5−シクロプロピル−2−[2−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−3−イル)−メチル;[5−シクロプロピル−2−(2−フェニル)アミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−メチル−ピペリジン−4−イル−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(4−フルオロ−フェニル)アミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−ピペリジン−4−イル−アミン;[4−(5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル))−アミン;4−(5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−6−フルオロ−9H−ピリド[2,3−b]インドール;4−(5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−7−フルオロ−9H−ピリド[2,3−b]インドール;((S)−1−{5−シクロプロピル−2−[2−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−3−イル)−メチル;4−(5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−5−フルオロ−9H−ピリド[2,3−b]インドール;4−({5−シクロプロピル−2−[2−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−アミノ)−3−メチル−ピペリジン;{5−シクロプロピル−2−[2−(4−イソプロピル−フェニル)アミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−ピペリジン−4−イル−アミン;1−(5−シクロプロピル−2−スピロ[1,3−ジヒドロピロロ[2,3−b]ピリジン−2,1’−シクロヘキサン]−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)ピペリジン−3−アミン;4−({2−[2−(5−クロロ−3−フルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−5−シクロプロピル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−アミノ)−3,3−ジメチル−ピペリジン;(5−シクロプロピル−2−{2−[1−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−ピペリジン−4−イルアミノ]−ピリジン−4−イル}−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−メチル−ピペリジン−4−イル−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(1−シクロプロピル−ピペリジン−4−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−ピペリジン−4−イル−アミン;(1−{5−シクロプロピル−2−[2−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−4−フルオロ−ピペリジン−3−イル);[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−3−イル]−フェニル)−アミン;5−シクロプロピル−2−(3−フェニル)−ピリジン−4−イル)−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;(±)−3,4−trans−4−{[5−シクロプロピル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−メチル−アミノ}−1−メチル−ピロリジン−3−オール;(±)−3,4−trans−4−({5−シクロプロピル−2−[2−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−アミノ)−1−メチル−ピロリジン−3−オール;(±)−3,4−trans−4−({5−シクロプロピル−2−[2−((R)−1−フェニル)−エチルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−アミノ)−1−メチル−ピロリジン−3−オール;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−3−イル]−(2,6−ジフルオロ−フェニル))−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−3−イル]−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;2−[2−(2−tert−ブチル−チアゾール−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;{5−シクロプロピル−2−[2−(2−フェノキシ−エチルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−ピペリジン−4−イル−アミン;2−(3−ブロモ−ピリジン−4−イル)−5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロブチル−2−[2−(1−メチル−1−フェニル)−エチル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2−フルオロ−4−トリフルオロメトキシ−フェニル))−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2−メトキシ−4−トリフルオロメトキシ−フェニル))−アミン;(±)−{5−シクロプロピル−2−[2−(3−フルオロ−ピリジン−2−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(3,3−ジメチル−ピペリジン−4−イル)−アミン;4−({5−シクロプロピル−2−[2−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−アミノ)−3−メトキシ−シクロヘキサン;2−(3−ブロモ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;N*1*−{5−シクロプロピル−2−[2−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−エタン−1,2−ジアミン;(±)−{5−シクロプロピル−2−[2−(3−フルオロ−ピリジン−2−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(3,3−ジメチル−ピペリジン−4−イル)−メチル−アミン;(±)−[5−シクロプロピル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−(3,3−ジメチル−ピペリジン−4−イル)−アミン;N(1)−[5−シクロブチル−2−(9H−ピリド[2,3−b]インドール−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−エタン−1,2−ジアミン;{4−[5−シクロプロピル−4−(1−オキシ−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;(±)−[5−シクロプロピル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−(3,3−ジメチル−ピペリジン−4−イル)−メチル−アミン;[5−シクロプロピル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−(4−メチル−ピペリジン−4−イル)−アミン;(S)−1−[5−シクロプロピル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−3−イルアミン;4−[5−シクロブチル−4−(1−オキシ−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−9H−ピリド[2,3−b]インドール;4−[5−シクロブチル−7−オキシ−4−(1−オキシ−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−9H−ピリド[2,3−b]インドール;4−(5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−シクロペンタ[4,5]ピロロ[2,3−b]ピリジン;{4−[4−((S)−3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−5−トリフルオロメチル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−フェニル)−アミン;{4−[4−((S)−3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−5−トリフルオロメチル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;5−シクロプロピル−4−((S)−2−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロブチル−4−((S)−2−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;[5−シクロブチル−2−(9H−ピリド[2,3−b]インドール−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−(4−メチル−ピペリジン−4−イル)−アミン;5−シクロプロピル−2−[3−(3−フルオロ−フェニル))−ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロプロピル−2−[3−(4−フルオロ−フェニル))−ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロプロピル−2−[3−(2−フルオロ−フェニル))−ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;2−[2−(2−クロロ−フェニル))−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−5−シクロプロピル−4−((R)−3−トリフルオロメチル−ピペラジン−1−イル)−3,4−ジヒドロ−ピリド[3,4−d]ピリミジン;(±)−[5−シクロブチル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−(3,3−ジメチル−ピペリジン−4−イル)−メチル−アミン;[5−シクロブチル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−(4−メチル−ピペリジン−4−イル)−アミン;(±)−(5−アザ−スピロ[2.5]オクタ−8−イル)−[5−シクロプロピル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−アミン;(±)−(5−アザ−スピロ[2.5]オクタ−8−イル)−[5−シクロブチル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−アミン;5−シクロプロピル−2−[2−[(1R,2S,4S)−ノルボルナン−2−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロプロピル−2−[2−[(1S,2R,4R)−ノルボルナン−2−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;[5−シクロプロピル−2−(3−フェニル)−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−メチル−ピペリジン−4−イル−アミン;[2−(3−ブロモ−ピリジン−4−イル)−5−シクロプロピル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−メチル−ピペリジン−4−イル−アミン;(±)−3,4−trans−4−{[5−シクロプロピル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−メチル−アミノ}−ピロリジン−3−オール;(±)−(3,4−トランス)−4−{[5−シクロブチル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−メチル−アミノ}−ピロリジン−3−オール;1−[4−(5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2−イル]−シクロブタノール;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル))−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2−メチル−4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−アミン;(S)−1−[5−シクロブチル−2−(9H−ピリド[2,3−b]インドール−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−3−イルアミン;(R)−1−[5−シクロブチル−2−(9H−ピリド[2,3−b]インドール−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−3−イルアミン;4−(5−シクロブチル−4−モルホリン−4−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−9H−ピリド[2,3−b]インドール;(5−アザ−スピロ[2.5]オクタ−8−イル)−[5−シクロブチル−2−(9H−ピリド[2,3−b]インドール−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−アミン;2−[2−(2−クロロ−フェニル))−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−5−シクロプロピル−4−((S)−3−メチル−ピペラジン−1−イル)−3,4−ジヒドロ−ピリド[3,4−d]ピリミジン;2−[2−(2−クロロ−フェニル))−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−5−シクロプロピル−4−(3,3−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−3,4−ジヒドロ−ピリド[3,4−d]ピリミジン;N−{5−シクロプロピル−2−[2−(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−シクロヘキサン−1,3−ジアミン;N−[5−シクロプロピル−2−(2−フェニル)アミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−シクロヘキサン−1,3−ジアミン;2−[2−(2−クロロ−フェニル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−5−シクロプロピル−4−((S)−2−メチル−ピペラジン−1−イル)−3,4−ジヒドロ−ピリド[3,4−d]ピリミジン;(±)−(3,4−トランス)−4−({2−[2−(2−クロロ−フェニル))−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−5−シクロプロピル−3,4−ジヒドロ−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−アミノ)−ピロリジン−3−オール;5−シクロプロピル−2−[2−(2−フルオロ−フェニル))−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−((R)−3−トリフルオロメチル−ピペラジン−1−イル)−3,4−ジヒドロ−ピリド[3,4−d]ピリミジン;トリフルオロ酢酸を含む化合物;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(2−トリフルオロメトキシ−フェニル))−アミン;(±)−{2−[2−(2−クロロ−フェニル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−5−シクロプロピル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(3,3−ジメチル−ピペリジン−4−イル)−アミン;{2−[2−(2−クロロ−フェニル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−5−シクロプロピル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(4−メチル−ピペリジン−4−イル)−アミン;(±)−{2−[2−(2−クロロ−フェニル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−5−シクロプロピル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(3,3−ジメチル−ピペリジン−4−イル)−メチル−アミン;(±)−{5−シクロプロピル−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(3,3−ジメチル−ピペリジン−4−イル)−メチル−アミン;(±)−{5−シクロプロピル−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(3,3−ジメチル−ピペリジン−4−イル)−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(4−メチル−ピペリジン−4−イル)−アミン;5−シクロプロピル−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−((S)−3−メチル−ピペラジン−1−イル)−3,4−ジヒドロ−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロプロピル−4−(3,3−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−3,4−ジヒドロ−ピリド[3,4−d]ピリミジン;[4−(5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イル−アミン;[4−(5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル−アミン;(±)−(3,4−トランス)−4−({5−シクロプロピル−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−3,4−ジヒドロ−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−アミノ)−ピロリジン−3−オール;5−シクロプロピル−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−((S)−2−メチル−ピペラジン−1−イル)−3,4−ジヒドロ−ピリド[3,4−d]ピリミジン;(S)−1−{2−[2−(2−クロロ−フェニル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−5−シクロプロピル−3,4−ジヒドロ−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−3−イルアミン;(S)−1−{5−シクロプロピル−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−3,4−ジヒドロ−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−3−イルアミン;5−シクロブチル−2−[2−(2−メチル−テトラヒドロ−フラン−2−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロプロピル−2−[2−(2−メチル−テトラヒドロ−フラン−2−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロブチル−2−[2−(2,2−ジフルオロ−1−メチル−シクロプロピル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロプロピル−2−[2−(2,2−ジフルオロ−1−メチル−シクロプロピル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;1−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2−イル]−シクロブタノール;1−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−3−フェニル−尿素;5−シクロプロピル−2−[2−(4−フルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(3,3−ジメチル−ピペリジン−4−イル)−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(4−イソプロピル−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(3,3−ジメチル−ピペリジン−4−イル)−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−([1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(3,3−ジメチル−ピペリジン−4−イル)−アミン;(±)−{5−シクロブチル−2−[2−(3−フルオロ−ピリジン−2−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(3,3−ジメチル−ピペリジン−4−イル)−アミン;(5−アザ−スピロ[2.5]オクタ−8−イル)−{5−シクロプロピル−2−[2−(3,6−ジフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−アミン;{2−[2−(4−クロロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−5−シクロプロピル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(3,3−ジメチル−ピペリジン−4−イル)−アミン;2−(3−クロロ−2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;(±)−[5−シクロプロピル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−((3,4−トランス)−4−メトキシ−ピロリジン−3−イル)−アミン;(±)−[5−シクロブチル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−((3,4−トランス)−4−メトキシ−ピロリジン−3−イル)−アミン;[5−シクロプロピル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−((3R,4S)−3−メトキシ−ピペリジン−4−イル)−アミン;[5−シクロブチル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−((3R,4S)−3−メトキシ−ピペリジン−4−イル)−アミン;[5−シクロプロピル−2−(2−p−トリルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−(3,3−ジメチル−ピペリジン−4−イル)−アミン;5−シクロプロピル−2−[2−(3−フルオロ−ピリジン−2−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−((S)−2−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロブチル−2−[2−(3−フルオロ−ピリジン−2−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−((S)−2−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;{5−シクロプロピル−2−[2−(3,6−ジフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(3,3−ジメチル−ピペリジン−4−イル)−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(3,3−ジメチル−ピペリジン−4−イル)−アミン;(5−アザ−スピロ[2.5]オクタ−8−イル)−{5−シクロプロピル−2−[2−(ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(3,3−ジメチル−ピペリジン−4−イル)−アミン;{5−シクロブチル−2−[2−(2,2−ジフルオロ−1−メチル−シクロプロピル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−ピペリジン−4−イル−アミン;5−シクロブチル−2−[2−(1−フルオロメチル−シクロプロピル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;3−[4−(5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2−イル]−テトラヒドロ−フラン−3−オール;{5−シクロプロピル−2−[2−(ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(4−メチル−ピペリジン−4−イル)−アミン;5−シクロプロピル−2−(2−フェニル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4−ピペラジン−1−イル−3,4−ジヒドロ−ピリド[3,4−d]ピリミジン;{5−シクロプロピル−2−[2−(ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(4−メチル−ピペリジン−4−イル)−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(4−メチル−ピペリジン−4−イル)−アミン;(S)−1−[5−シクロプロピル−2−(2−フェニル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−3,4−ジヒドロ−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−3−イルアミン;5−シクロプロピル−4−(2,6−ジアザ−スピロ[3.3]ヘプタ−2−イル)−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;{5−シクロプロピル−2−[2−(ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(3,3−ジメチル−ピペリジン−4−イル)−メチル−アミン;4−[5−シクロブチル−2−(9H−ピリド[2,3−b]インドール−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペラジン−2−カルボン酸;{5−シクロプロピル−2−[2−(3,6−ジフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(4−メチル−ピペリジン−4−イル)−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(2,2−ジフルオロ−1−メチル−シクロプロピル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−ピペリジン−4−イル−アミン;[4−(5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(4−フルオロ−フェニル)−アミン;[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(4−オキセタン−3−イル−フェニル)−アミン;5−シクロブチル−N−メチル−2−[2−(1−メチル−1−フェニル−エチル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−N−(4−ピペリジル)ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;5−シクロプロピル−4−(オクタヒドロ−ピロロ[3,2−c]ピリジン−1−イル)−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;(S)−1−[5−シクロブチル−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−ピペリジン−3−イルアミン;2−[3−(2−クロロ−フェニル))−ピリジン−4−イル]−5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−2−(3−o−トリル−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロプロピル−2−[3−(2−メトキシ−フェニル)−ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;(S)−2−アミノ−6−[5−シクロブチル−2−(9H−ピリド[2,3−b]インドール−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イルアミノ]−ヘキサン酸;5−シクロプロピル−4−((R)−2−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロブチル−4−((R)−2−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;{5−シクロプロピル−2−[2−(4−フルオロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(3,3−ジメチル−ピペリジン−4−イル)−メチル−アミン;{2−[2−(4−クロロ−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−5−シクロプロピル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(3,3−ジメチル−ピペリジン−4−イル)−メチル−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−(4−イソプロピル−フェニルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(3,3−ジメチル−ピペリジン−4−イル)−メチル−アミン;{5−シクロプロピル−2−[2−([1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−2−イルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−(3,3−ジメチル−ピペリジン−4−イル)−メチル−アミン;5−シクロブチル−4−((S)−2−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロブチル−4−((R)−2−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;[4−(5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−ピラジン−2−イル−アミン;2−(3−ブロモ−ピリジン−4−イル)−5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロブチル−2−[3−(2−フルオロ−フェニル)−ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;5−シクロブチル−2−(3−フェニル−ピリジン−4−イル)−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;[5−シクロプロピル−2−(2−p−トリルアミノ−ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−(3,3−ジメチル−ピペリジン−4−イル)−メチル−アミン;4−(5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−6−トリフルオロメトキシ−9H−ピリド[2,3−b]インドール;[5−シクロプロピル−2−(2−フェニル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−(3,3−ジメチル−ピペリジン−4−イル)−メチル−アミン;[5−シクロプロピル−2−(2−フェニル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−(3,3−ジメチル−ピペリジン−4−イル)−アミン;4−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−3−イル]−ベンズアミド;[5−シクロプロピル−2−(2−フェニル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−(4−メチル−ピペリジン−4−イル)−アミン;[5−シクロブチル−2−(9H−ピリド[2,3−b]インドール−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−(3,3−ジメチル−ピペリジン−4−イル)−アミン;5−シクロブチル−2−(2−フェニルスルファニル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;N−[4−(5−シクロプロピル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−ベンゼンスルホンアミド;5−シクロプロピル−2−(3−フェニル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;{5−シクロプロピル−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−3,4−ジヒドロ−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−((3R,4R)−4−メトキシ−ピロリジン−3−イル)−アミン;{2−[2−(2−クロロ−フェニル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−5−シクロプロピル−3,4−ジヒドロ−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−((3R,4R)−4−メトキシ−ピロリジン−3−イル)−アミン;5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−2−(1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−4−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;4−[5−シクロブチル−4−(オクタヒドロ−ピロロ[3,2−c]ピリジン−1−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−9H−ピリド[2,3−b]インドール;[4−(5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(4−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イル)−アミン;N−{4−[5−シクロプロピル−4−(メチル−ピペリジン−4−イル−アミノ)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド;5−シクロプロピル−2−[2−(2−メトキシ−フェニル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−ピペラジン−1−イル−3,4−ジヒドロ−ピリド[3,4−d]ピリミジン;(S)−1−{5−シクロプロピル−2−[2−(2−メトキシ−フェニル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−3,4−ジヒドロ−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−3−イルアミン;[4−(5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−(6−フルオロ−ピリジン−2−イル)−アミン;[4−(5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン−2−イル)−ピリジン−2−イル]−[1−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−ピペリジン−4−イル]−アミン;2−(2−ベンゼンスルホニル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−5−シクロブチル−4−ピペラジン−1−イル−ピリド[3,4−d]ピリミジン;から選択される化合物またはその塩。

請求項96

請求項1記載の化合物において、Gは式の基であり、Xは、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、−OR28、−S(=O)nR28および−NR24R28から選ばれ;R7、R8、R9、R12、R13、R14およびR15は、H、1〜13個のR19により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜21個のR19により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、ハロゲンおよび−OR20から独立して選ばれ;またはR12およびR13もしくはR14およびR15のいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜28個のR19により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、または1〜15個のR19により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリールを形成することができるものである化合物。

請求項97

請求項96記載の化合物において、R19は、各出現時に、1〜13個のR39により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR39により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR39により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR39により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜28個のR39により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR39により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR39により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、ハロゲン、−CN、−C(=O)OR30、−NR32R33、OR30、=O、−S(=O)nR30[式中、nは0、1または2である。]から独立して選ばれるものである化合物。

請求項98

請求項1、5、88〜91または96〜97のいずれか記載の化合物において、Gは式の基であり、R7は、1〜21個のR19により選択的に置換されたC3−11シクロアルキルであり、R8およびR9はHである化合物。

請求項99

医薬品組成物であって、請求項1〜98のいずれか記載の式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される賦形剤を有する医薬品組成物。

請求項100

対象におけるaPKC−依存性障害または症状を治療する方法であって、請求項1〜98のいずれか記載の式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩を、認められたその必要性のある対象に投与する工程を有する方法。

背景技術

0001

PKCιおよびPKCζアクセッション番号はそれぞれNM_002740およびNM_002744)は、ともに非定型サブクラスプロテインキナーゼC(PKC)ファミリーを規定している。aPKCsは、触媒活性ジアシルグリセロールおよびカルシウムに依存しないので、古典的/在来型および新型の他のPKCサブクラスとは構造上および機能的に異なる(Ono,Y.,Fujii,T.,Ogita,K.,Kikkawa,U.,Igarashi,K.and Nishizuka,Y.(1989).Protein kinase C zeta subspecies from rat brain:its structure,expressionおよびproperties.Proc Natl Acad Sci USA 86,3099−3103)。構造上、PKCιおよびPKCζは、aPKC機能に関して重要なタンパク質タンパク質相互作用の媒介に関与する、C末端セリントレオニンキナーゼドメイン(AGCクラス)、およびPhox Bem 1(PB1)ドメインを含むN末端調節領域を含む。アミノ酸濃度では、aPKCsは72%の相同性を全体として共有するが、しかし、キナーゼドメインは84%の同一性を共有し、活性部位においては唯1個のアミノ酸だけが異なる。この著しい相同性から、ATP競合配位子が有意なaPKCアイソフォーム選択性を示すとは予想されないことを示唆する。

0002

aPKCsは、多様な数のシグナル伝達経路に結び付けられており、冗長で異なった情報伝達機能を示す。両アイソフォームとも、複数の細胞タイプにおいて細胞極性確立および維持を調節する機序主役として現われた(Suzuki,A.and Ohno,S.(2006).The PAR−aPKC system:lessons in polarity.J Cell Sci 119,979−987に概説)。ノックアウトマウスを使用するその機能の遺伝的解剖も、NF−kB情報伝達の調節におけるPKCζ(Leitges,M.,Sanz,L.,Martin,P.,Duran,A.,Braun,U.,Garcia,J.F.,Camacho,F.,Diaz−Meco,M.T.,Rennert,P.D.and Moscat,J.(2001).Targeted disruption of the zeta PKC gene results in the impairment of the NF−kappa B pathway.Mol Cell 8,771−780)、ならびにインスリン分泌および作用におけるPKCι(Farese,R.V.,Sajan,M.P.,Yang,H.,Li,P.,Mastorides,S.,Gower,W.R.,Jr.,Nimal,S.,Choi,C.S.,Kim,S.,Shulman,G.I.,et al.(2007).Muscle−specific knockout of PKC−lambda impairs glucose transport and induces metabolic and diabetic syndromes.J Clin Invest 117,2289−2301)の優先役割を示した。さらに、両アイソフォームとも癌の病因に結び付けられ、新規治療手段としてaPKCsの阻害に対する強力な症例を形成する。

0003

PKCιは非小細胞肺癌(NSCLC)の公知の腫瘍遺伝子である。ある研究において、タンパク質レベルでNSCLCの症例の69%に過剰発現されることが示された。これと矛盾せず、PKCι遺伝子(染色体3q26に存在するPRKCI)は、扁平上皮癌サブタイプの96%を含む、調べたNSCLC腫瘍の36.5%で増幅することを示した(Regala,R.P.,Weems,C.,Jamieson,L.,Khoor,A.,Edell,E.S.,Lohse,C.M.and Fields,A.P.(2005b).Atypical protein kinase C iota is an oncogene in human non−small cell lung cancer.Cancer Res 65,8905−8911)。3q26の増幅はまた、3q26の増幅が、PKCιタンパク質発現の増加に翻訳される>70%の漿液上皮卵巣癌を含む44%の卵巣癌に報告されている。さらに、PKCι発現の増加は、NSCLCおよび卵巣癌において予後不良と関係し、そのため侵攻性疾患の診断用バイオマーカーとして役立つことができる(Eder,A.M.,Sui,X.,Rosen,D.G.,Nolden,L.K.,Cheng,K.W.,Lahad,J.P.,Kango−Singh,M.,Lu,K.H.,Warneke,C.L.,Atkinson,E.N.,et al.(2005).Atypical PKCiota contributes to poor prognosis through loss of apical−basal polarity and cyclin E overexpression in ovarian cancer.Proc Natl Acad Sci USA 102,12519−12524;Zhang,L.,Huang,J.,Yang,N.,Liang,S.,Barchetti,A.,Giannakakis,A.,Cadungog,M.G.,O’Brien−Jenkins,A.,Massobrio,M.,Roby,K.F.,et al.(2006).Integrative genomic analysis of protein kinase C(PKC)family identifies PKCiota as a biomarker and potential oncogene in ovarian carcinoma.Cancer Res 66,4627−4635)。3q26の増幅は、食道扁平上皮癌(Yang,Y.L.,Chu,J.Y.,Luo,M.L.,Wu,Y.P.,Zhang,Y.,Feng,Y.B.,Shi,Z.Z.,Xu,X.,Han,Y.L.,Cai,Y.,et al.(2008)。Amplification of PRKCI,located in 3q26,is associated with lymph node metastasis in esophageal squamous cell carcinoma.Genes Chromosomes Cancer 47,127−136)および乳癌(Kojima,Y.,Akimoto,K.,Nagashima,Y.,Ishiguro,H.,Shirai,S.,Chishima,T.,Ichikawa,Y.,Ishikawa,T.,Sasaki,T.,Kubota,Y.,et al.(2008).The overexpression and altered localization of the atypical protein kinase C lambda/iota in breast cancer correlates with the pathologic type of these tumors.Hum Pathol 39,824−831)を含む他の多くの癌において観察されており、PKCιはまたこれらの疾患の病因に関与し得ることを示唆している。

0004

NSCLCにおいて、PKCιの第1の機能は、Rac1/PAK/MEK/ERK情報伝達軸を介して転換された増殖を推進することである。しかし、PKCιはまた、化学療法抵抗して、NSCLCの生存、および異なった経路を介する浸潤において働く。(Fields,A.P.and Regala,R.P.(2007).Protein kinase C iota:human oncogene,prognostic marker and therapeutic target.Pharmacol Res 55,487−497に概説)。卵巣癌において、転換された増殖は、調節解除された上皮細胞極性および増加したサイクルE発現と相関しており(Eder ら、2005)、PKCιは複数の機序によって癌表現型に影響を及ぼし得ることを示唆している。PKCιの阻害が、PKCι発現の増加を特徴とする腫瘍と戦う有用な治療手法となり得ることを示唆する、説得力のある証拠が現われた。遺伝子組み換えモデルにおいて、大腸における高いPKCι活性を有するマウスは、発癌物質起因の大腸発癌をより受けやすく、PKCιのキナーゼ死の変異体の発現は、腫瘍形成性Rasによる腸細胞形質転換を妨げる(Murray,N.R.,Jamieson,L.,Yu,W.,Zhang,J.,Gokmen−Polar,Y.,Sier,D.,Anastasiadis,P.,Gatalica,Z.,Thompson,E.A.and Fields,A.P.(2004).Protein kinaseCiota is required for Ras transformation and colon carcinogenesis in vivo.J Cell Biol 164,797−802)。最後に、金誘導体金チオリンゴ酸(aurothiomalate:ATM)による、PKCιの遺伝子的または薬理的阻害は、軟寒天培地においてNSCLC細胞の増殖を妨げ、NSCLCの異種移植片モデルにおいて腫瘍体積を顕著に減少させる(Regala,R.P.,Thompson,E.A.and Fields,A.P.(2008).Atypical protein kinase C iota expression and aurothiomalate sensitivity in human lung cancer cells.Cancer Res 68,5888−5895;Regala,R.P.,Weems,C.,Jamieson,L.,Copland,J.A.,Thompson,E.A.and Fields,A.P.(2005a).Atypical protein kinase Ciota plays a critical role in human lung cancer cell growth and tumorigenicity.J Biol Chem 280,31109−31115)。

0005

aPKCアイソフォーム間の高度な類似性にも拘わらず、癌におけるPKCζの役割は、PKCιのそれとは異なる。PKCζは、リン酸化し、ニコチンへの応答における、Baxのアポトーシス促進効果と拮抗することにより、NSCLC細胞の生存における役割を果たす(Xin,M.,Gao,F.,May,W.S.,Flagg,T.and Deng,X.(2007).Protein kinase Czeta abrogates the proapoptotic function of Bax through phosphorylation.J Biol Chem 282,21268−21277)。PKCζ活性は、広範囲細胞毒性剤および遺伝毒性剤に対する抵抗性にも関連している。例えば、ヒトの白血病細胞において、PKCζの過剰発現は、1−β−D−アラビノフラノシルシトシン(ara−C)、ダウノルビシンエトポシドおよびミトキサントロン誘導アポトーシスに対する抵抗性を付与する(Filomenko,R.,Poirson−Bichat,F.,Billerey,C.,Belon,J.P.,Garrido,C.,Solary,E.およびBettaieb,A.(2002).Atypical protein kinase C zeta as a target for chemosensitization of tumor cells.Cancer Res 62,1815−1821;Plo,I.,Hernandez,H.,Kohlhagen,G.,Lautier,D.,Pommier,Y.およびLaurent,G.(2002).Overexpression of the atypical protein kinase C zeta reduces topoisomerase II catalytic activity,cleavable complexes formationおよびdrug−induced cytotoxicity in monocytic U937 leukemia cells.J Biol Chem 277,31407−31415)。さらに、キナーゼ死の変異体の発現によるPKCζ活性の阻害は、インビトロおよびインビボ両方におけるエトポシドの細胞毒性作用に対して、白血病細胞を感作させ(Filomenko et al.,2002).Atypical protein kinase C regulates dual pathways for degradation of the oncogenic coactivator SRC−3/AIB1.Mol Cell 29,465−476)、これらのタンパク質はともに、乳癌において、タモキシフェン抵抗性に役割を果たすとみなされてきた(Iorns,E.,Lord,C.J.and Ashworth,A.(2009).Parallel RNAi and compound screens identify the PDK1 pathway as a target for tamoxifen sensitization.Biochem J 417,361−370;Osborne,C.K.,Bardou,V.,Hopp,T.A.,Chamness,G.C.,Hilsenbeck,S.G.,Fuqua,S.A.,Wong,J.,Allred,D.C.,Clark,G.M.,and Schiff,R.(2003).Role of the estrogen receptor coactivator AIB1(SRC−3)andHER−2/neu in tamoxifen resistance in breast cancer.J Natl Cancer Inst 95,353−361)。これらの研究はともに、PKCζ活性の阻害が、臨床において多岐にわたって共通で使用される化学毒性剤に対する、化学増感剤として作用することによる有益な治療的効果を有し得ることを示唆する。

0006

PKCζの小分子阻害が重要な治療的利益を有し得るさらなる証拠が、近年、mTOR経路へのPKCζの情報伝達と関連付けられる腫瘍モデルから現れてきた。PKCζは、濾胞性リンパ腫において恒常的に活性化され、抗CD20治療抗体であるリツキシマブに対する新規の標的として特定されている(Leseux,L.,Laurent,G.,Laurent,C.,Rigo,M.,Blanc,A.,Olive,D.and Bezombes,C.(2008).PKC zeta mTOR pathway:a new target for rituximab therapy in follicular lymphoma.Blood 111,285−291)。リツキシマブは、PKCζ−MAPK−mTOR経路を標的とすることにより濾胞性リンパ腫の増殖を阻害し、PKCζは、リツキシマブの標的、かつその抗白血病作用の重要な調節因子であることが示唆される。PKCζによるmTOR/p70S6K経路の調節は、アンドロゲン非依存状態への前立腺癌細胞移行にも結び付けられている(Inoue,T.,Yoshida,T.,Shimizu,Y.,Kobayashi,T.,Yamasaki,T.,Toda,Y.,Segawa,T.,Kamoto,T.,Nakamura,E.,and Ogawa,O.(2006).Requirement of androgen−dependent activation of protein kinase Czeta for androgen−dependent cell proliferation in LNCaP Cells and its roles in transition to androgen−independent cells.Mol Endocrinol 20,3053−3069)。最後に、PKCζの負の調節因子であるPar4のホモ接合欠失を含むマウスは、非常に増強されたPKCζ活性を示す。これらのマウスは、前立腺および子宮内膜の腫瘍を自発的に進行させ、肺癌におけるPKCζについての役割と矛盾せずRas誘導性発癌を増強する(Garcia−Cao,I.,Duran,A.,Collado,M.,Carrascosa,M.J.,Martin−Caballero,J.,Flores,J.M.,Diaz−Meco,M.T.,Moscat,J.,and Serrano,M.(2005).Tumour−suppression activity of the proapoptotic regulator Par4.EMBO Rep 6,577−583;Joshi,J.,Fernandez−Marcos,P.J.,Galvez,A.,Amanchy,R.,Linares,J.F.,Duran,A.,Pathrose,P.,Leitges,M.,Canamero,M.,Collado,M.,et al.(2008).Par−4 inhibits Akt and suppresses Ras−induced lung tumorigenesis.EMBO J 27,2181−2193)。

発明が解決しようとする課題

0007

医薬品剤として使用するためのaPKC阻害薬に対して必要性が存在する。

課題を解決するための手段

0008

本発明は、式(I)の化合物またはその塩を提供する。

0009

0010

[式中、R7、R8、R9、GおよびXは、本明細書において定義される通りである。]。

0011

式(I)の化合物およびその塩は、aPKC阻害活性を有し、aPKC依存性障害または症状を治療するために使用することができる。

0012

本発明は、さらに、式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩を有する医薬品組成物を、少なくとも1種のそのための薬学的に許容される担体希釈剤または賦形剤と共に提供する。

0013

別の態様において、本発明は、式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩を対象に投与する工程を有する、aPKC依存性障害または症状にかかった対象を治療する方法を提供する。

0014

本発明は、式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療有効量を対象に投与する工程を有する、対象の増殖性障害を治療する方法をさらに提供する。

実施例

0015

I.定義

0016

本明細書で使用する時、数値、例えば、量、継続時間等を指す場合、「約」は、指定の値から、前記値の合理的な変動量、例えば、±10%等を包含することを意味する。例えば、語句「約50」は、50の合理的な変動量、例えば、数値50の±10%または45から55を包含する。

0017

アルキル」または「アルキル基」は、分岐または非分岐の飽和炭化水素鎖モノラジカルを意味する。例としては、これに限定されるものではないが、メチルエチル、n−プロピルn−ブチル、n−ペンチル、n−ヘキシル、n−ヘプチルn−オクチル、n−ノニルn−デシルイソプロピル、tert−ブチルイソブチル等を含む。アルキル基は、典型的には、1〜10個の炭素原子、例えば、1〜6個の炭素原子または1〜4個の炭素原子を含み、置換または非置換であってもよい。

0018

アルキレン」または「アルキレン基」は、分岐または非分岐の飽和炭化水素鎖のジラジカルを指す。例としては、これに限定されるものではないが、メチレン(−CH2−)、エチレン異性体(−CH(CH3)−および−CH2CH2−)、プロピレン異性体(−CH(CH3)CH2−、−CH(CH2CH3)−、−C(CH3)2−および−CH2CH2CH2−)等を含む。アルキレン基は、典型的には、1〜10個の炭素原子、例えば、1〜6個の炭素原子を含み、置換または非置換であってもよい。

0019

アルケニル」または「アルケニル基」は、少なくとも1個の二重結合を含む、分岐または非分岐の炭化水素鎖のモノラジカルを指す。例としては、これに限定されるものではないが、エテニル、3−ブテン−1イル、2−エテニルブチルおよび3−ヘキセン−1−イルを含む。アルケニル基は、典型的には、2〜10個の炭素原子、例えば、2〜6個の炭素原子または2〜4個の炭素原子を含み、置換または非置換であってもよい。

0020

アルキニル」または「アルキニル基」は、少なくとも1個の三重結合を含む、分岐または非分岐の炭化水素鎖のモノラジカルを指す。例としては、これに限定されるものではないが、エチニル、3−ブチン−1−イル、プロピニル、2−ブチン−1−イルおよび3−ペンチン−1−イルを含む。アルキニル基は、典型的には、2〜10個の炭素原子、例えば、2〜6個の炭素原子または2〜4個の炭素原子を含み、置換または非置換であってもよい。

0021

アリール」または「アリール基」は、フェニルならびに7〜15員のモノラジカルの二環式または三環式の炭化水素環系、例えば、架橋スピロおよび/または縮合の環系であって、前記環の少なくとも1つが芳香族である環系を指す。アリール基は、置換または非置換であってもよい。例としては、これに限定されるものではないが、ナフチルインダニル、1,2,3,4−テトラヒドロナフタニル、6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾシクロヘプテニル、および6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾシクロヘプテニルを含む。アリール基は、6個(すなわち、フェニル)または9から15個の環原子、例えば、6個(すなわち、フェニル)または9〜11個の環原子、例えば、6(すなわち、フェニル)、9または10個の環原子を含んでいてもよい。

0022

アリーレン」または「アリーレン基」は、フェニレン(−C6H4−)または7〜15員のジラジカルの二環式または三環式の炭化水素環系、例えば、架橋、スピロおよび/または縮合の環系であって、前記環の少なくとも1つが芳香族である環系を指す。アリーレン基は、置換または非置換であってもよい。例えば、アリーレン基は、6個(すなわち、フェニレン)または9から15個の環原子;例えば、6個(すなわち、フェニレン)または9〜11個の環原子;例えば、6(すなわち、フェニレン)、9または10個の環原子を含んでよい。アリーレン基は、1もしくはそれ以上の−OH官能基により環炭素上で置換された(さらに互変異性化して環C=O基を与え得る)環系も含むことができる。

0023

アリールアルキル」または「アリールアルキル基」は、水素原子がアリール基により置き替えられたアルキル基を指し、アルキル基およびアリール基は、先の定義の通りである(すなわち、アリールアルキル−)。アリールアルキル基は、置換または非置換であってもよい。例としては、これに限定されるものではないが、ベンジル(C6H5CH2−)を含む。

0024

シクロアルキル」または「シクロアルキル基」は、モノラジカルの非芳香族炭素環系を指し、飽和または不飽和でもよく、置換または非置換でもよく、単環式、二環式または三環式でもよく、架橋、スピロおよび/または縮合していてもよい。例としては、これに限定されるものではないが、シクロプロピル、シクロプロペニルシクロブチルシクロブテニル、シクロペンチルシクロペンテニルシクロヘキシルシクロヘキセニルノルボルニル、ノルボルネニル、ビシクロ[2.2.1]ヘキサン、ビシクロ[2.2.1]ヘプタン、ビシクロ[2.2.1]ヘプテン、ビシクロ[3.1.1]ヘプタン、ビシクロ[3.2.1]オクタン、ビシクロ[2.2.2]オクタン、ビシクロ[3.2.2]ノナン、ビシクロ[3.3.1]ノナン、およびビシクロ[3.3.2]デカンを含む。前記シクロアルキル基は、3から10個の環原子、例えば、3から7個の環原子(例えば、3個の環原子、5個の環原子、6個の環原子または7個の環原子)を含んでよい。

0025

シクロアルキルアルキル」または「シクロアルキルアルキル基」は、水素原子がシクロアルキル基により置き替えられたアルキル基を指し、アルキル基およびシクロアルキル基は、先の定義の通りである(すなわち、シクロアルキルアルキル−)。シクロアルキルアルキル基は、置換または非置換であってもよい。例としては、これに限定されるものではないが、シクロヘキシルメチル(C6H11CH2−)を含む。

0026

ハロアルキル」または「ハロアルキル基」は、1もしくはそれ以上の水素原子がハロゲン原子により置き替えられたアルキル基を指す。ハロアルキルは、飽和のアルキル基ならびに不飽和のアルケニルおよびアルキニルの基の両方、例えば、−CF3、−CHF2、−CH2F、−CF2CF3、−CHFCF3、−CH2CF3、−CF2CH3、−CHFCH3、−CF2CF2CF3、−CF2CH2CH3、−CF=CF2、−CCl=CH2、−CBr=CH2、−CI=CH2、−C≡CCF3、−CHFCH2CH3および−CHFCH2CF3などを含む。

0027

ハロゲン」は、フッ素塩素臭素およびヨウ素原子を含む。

0028

ヘテロアリール」または「ヘテロアリール基」は、(a)5および6員の単環式芳香族環であって、前記環が、炭素原子(複数可)に加えて、少なくとも1個のヘテロ原子、例えば、窒素酸素または硫黄を含む環ならびに(b)7〜15員の二環式および三環式の環であって、前記環が、炭素原子(複数可)に加えて、少なくとも1個のヘテロ原子、例えば、窒素、酸素または硫黄を含み、前記環の少なくとも1つが芳香族である環を指す。ヘテロアリール基は、置換または非置換であってもよく、架橋、スピロおよび/または縮合していてもよい。例としては、これに限定されるものではないが、2,3−ジヒドロベンゾフラニル、1,2−ジヒドロキノリニル、3,4−ジヒドロイソキノリニル、1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリニル、1,2,3,4−テトラヒドロキノリニル、ベンゾキサジニル、ベンズチアジニル、クロマニル、フラニル、2−フラニル、3−フラニル、イミダゾリルイソオキサゾリルイソチアゾリルオキサジアゾリルオキサゾリルピリジニル、2−、3−もしくは4−ピリジニル、ピリミジニル、2−、4−もしくは5−ピリミジニル、ピラゾリルピロリル、2−もしくは3−ピロリル、ピラジニルピリダジニル、3−もしくは4−ピリダジニル、2−ピラジニル、チエニル、2−チエニル、3−チエニル、テトラゾリルチアゾリルチアジアゾリルトリアジニルトリアゾリル、ピリジン−2−イル、ピリジン−4−イル、ピリミジン−2−イル、ピリダジン−4−イル、ピラジン−2−イル、ナフチリジニルプテリジニルフタラジニル、プリニル、アロキサジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾフラザニル、2H−1−ベンゾピラニル、ベンゾチアジアジン、ベンゾチアジニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリルシンノリニル、フロピリジニル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、または2−、3−、4−、5−、6−もしくは7−インドリル、3Hインドリル、キナゾリニルキノキサリニルイソインドリル、イソキノリニル、10−アザトリシクロ[6.3.1.02,7]ドデカ−2(7),3,5−トリエニル、12−オキサ−10−アザ−トリシクロ[6.3.1.02,7]ドデカ−2(7),3,5−トリエニル、12−アザ−トリシクロ[7.2.1.02,7]ドデカ−2(7),3,5−トリエニル、10−アザ−トリシクロ[6.3.2.02,7]トリデカ−2(7),3,5−トリエニル、2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−ベンゾ[d]アゼピニル、1,3,4,5−テトラヒドロ−ベンゾ[d]アゼピン−2−オニル、1,3,4,5−テトラヒドロ−ベンゾ[b]アゼピン−2−オニル、2,3,4,5−テトラヒドロ−ベンゾ[c]アゼピン−1−オニル、1,2,3,4−テトラヒドロ−ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン−5−オニル、2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−ベンゾ[e][1,4]ジアゼピニル、5,6,8,9−テトラヒドロ−7−オキサ−ベンゾシクロヘプテニル、2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−ベンゾ[b]アゼピニル、1,2,4,5−テトラヒドロ−ベンゾ[e][1,3]ジアゼピン−3−オニル、3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]ジオキセピニル、3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[f][1,4]オキサゼピン−5−オニル、6,7,8,9−テトラヒドロ−5−チア−8−アザ−ベンゾシクロヘプテニル、5,5−ジオキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−5−チア−8−アザ−ベンゾシクロヘプテニル、および2,3,4,5−テトラヒドロ−ベンゾ[f][1,4]オキサゼピニルを含む。例えば、ヘテロアリール基は、5、6または8〜15個の環原子を含んでいてもよい。別の例として、ヘテロアリール基は、5から10個の環原子、例えば、5、6、9または10個の環原子を含んでいてもよい。

0029

ヘテロアリールアルキル」または「ヘテロアリールアルキル基」は、水素原子がヘテロアリール基により置き替えられたアルキル基を指し、アルキル基およびヘテロアリール基は、先の定義の通りである(すなわち、ヘテロアリールアルキル−)。ヘテロアリールアルキル基は、置換または非置換であってもよい。例としては、これに限定されるものではないが、ピリジニルメチル異性体(

0030

)を含む。

0031

ヘテロシクロアルキル」または「ヘテロシクロアルキル基」は、3〜15員の単環式、二環式および三環式の非芳香環を指し、飽和または不飽和でもよく、置換または非置換でもよく、架橋、スピロおよび/または縮合していてもよく、炭素原子に加えて、少なくとも1つのヘテロ原子、例えば、窒素、酸素、硫黄またはリンを含む。例としては、これに限定されるものではないが、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピロリニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペリジルピペラジニル、インドリニル、イソインドリニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ホモモルホリニル、ホモピペリジル、ホモピペラジニル、チオモルホリニル−5−オキシド、チオモルホリニル−S,S−ジオキシド、ピロリジニル、テトラヒドロピラニルピペリジニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモチオモルホリニル−S,S−ジオキシド、オキサゾリジノニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニル−5−オキシド、テトラヒドロチエニル−S,S−ジオキシド、ホモチオモルホリニル−5−オキシド、キヌクリジニル、2−オキサ−5−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、8−オキサ−3−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタニル、3,8−ジアザ−ビシクロ[3.2.1]オクタニル、2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、3,8−ジアザ−ビシクロ[3.2.1]オクタニル、3,9−ジアザ−ビシクロ[4.2.1]ノナニル、2,6−ジアザ−ビシクロ[3.2.2]ノナニル、[1,4]オキサホスフィナニル−4−オキシド、[1,4]アザホスフィナニル−4−オキシド、[1,2]オキサホスホラニル−2−オキシド、ホスフィナニル−1−オキシド、[1,3]アザホスホリジニル−3−オキシド[1,3]オキサホスホラニル−3−オキシドおよび7−オキサビシクロ[2.2.1]ヘプタニルを含む。ヘテロシクロアルキル基は、炭素原子(複数可)に加えて、少なくとも1個の窒素、酸素または硫黄を含んでもよい。例えば、ヘテロシクロアルキル基は、炭素原子(複数可)に加えて、少なくとも1個の窒素または酸素を含んでもよい。ヘテロシクロアルキル基は、炭素原子(複数可)に加えて、少なくとも1個の窒素を含んでもよい。ヘテロシクロアルキル基は炭素原子および1もしくは2個の窒素原子を含んでいてもよい。ヘテロシクロアルキル基は炭素原子および酸素原子を含んでいてもよい。ヘテロシクロアルキル基は炭素原子、窒素原子および酸素原子を含んでいてもよい。ヘテロシクロアルキル基は炭素原子、窒素原子および硫黄原子を含んでいてもよい。ヘテロシクロアルキル基は炭素原子および硫黄原子を含んでいてもよい。ヘテロシクロアルキル基は3から10個の環原子を含んでいてもよい。ヘテロシクロアルキル基は3から7個の環原子を含んでいてもよい。ヘテロシクロアルキル基は、5個の環原子、6個の環原子または7個の環原子などの5から7個の環原子を含んでいてもよい。特に断らなければ、前述のヘテロシクロアルキル基は、可能な場合、C−結合またはN−結合であり、安定な化学構造の形成をもたらすことができる。例えば、ピペリジニルは、ピペリジン−1−イル(N−結合)またはピペリジン−4−イル(C−結合)であってもよい。

0032

ヘテロシクロアルキレン」または「ヘテロシクロアルキレン基」は、ジラジカルの、3〜15員の単環式、二環式または三環式の非芳香環系を指し、飽和または不飽和でもよく、置換または非置換でもよく、架橋、スピロおよび/または縮合でもよく、炭素原子(複数可)に加えて、少なくとも1個のヘテロ原子、例えば、窒素、酸素、硫黄またはリンを含む。例としては、これに限定されるものではないが、アズリニレン異性体(

0033

)を含む。

0034

ヘテロシクロアルキレン基は、炭素原子(複数可)に加えて、少なくとも1個の窒素、酸素または硫黄を含んでいてもよい。ヘテロシクロアルキレン基は、炭素原子(複数可)に加えて、少なくとも1個の窒素または酸素を含んでいてもよい。ヘテロシクロアルキレン基は、炭素原子(複数可)に加えて、少なくとも1個の窒素を含んでいてもよい。例えば、ヘテロシクロアルキレン基は、3から7個の環原子などの3から10の環原子を含んでいてもよい。ヘテロシクロアルキレン基は、5個の環原子、6個の環原子または7個の環原子などの5から7個の環原子を含んでいてもよい。特に断らなければ、前述のヘテロシクロアルキレン基は、可能な場合、C−結合および/またはN−結合であり、安定な化学構造の形成をもたらすことができる。ヘテロシクロアルキレン基は、1もしくはそれ以上の−OH官能基により環炭素上で置換された(さらに互変異性化して環C=O基を与え得る)環系、および/または1もしくは2個の酸素原子により環硫黄原子上で置換されて、それぞれS=OもしくはSO2基を与える環系、および/または酸素原子により環リン上で置換されてP=Oを与える環系も含むことができる。

0035

ヘテロシクロアルキルアルキル」または「ヘテロシクロアルキルアルキル基」は、水素原子がヘテロシクロアルキル基により置き替えられたアルキル基を指し、アルキル基およびヘテロシクロアルキル基は、先の定義の通りである(すなわち、ヘテロシクロアルキルアルキル−)。ヘテロシクロアルキルアルキル基は、置換または非置換であってもよい。例としては、これに限定されるものではないが、ピロリジニルメチル(C4H8NCH2−)を含む。

0036

「薬学的に許容される」は生理的に耐えられる材料を指し、通常、ヒトに投与された場合、アレルギーまたは他の有害な反応、例えば、蠕動異常亢進眩暈等を発生させない。

0037

「医薬品組成物」は、ヒトの疾患、症状または障害を治療するために使用することができる組成物を指す。

0038

擬ハロゲン」は−OCN、−SCN、−CF3および−CNを指す。

0039

「安定」または「化学的に安定」は、反応混合物から有用な程度の純度に単離するのに、十分強い化合物を指す。本発明は、安定な混合物の調製のみを対象とする。代替置換基リストが、原子価条件、化学的安定性または他の理由により、特定の基を置換するのに使用することができない成員を含む場合、前記リストは、前記特定の基を置換するのに適した、前記リストのそれらの成員を含むように、文脈において読まれることを意図する。例えば、R1は1〜13個のR19によって置換されていてもよいC1−6アルキルであってもよく;R1がメチルである場合、メチル基は1〜3個のR19によって置換されていてもよい。.
「治療有効量」は、特定の対象または対象群において治療される障害または症状における、阻害、停止または改善させるのに十分な化合物の量を指す。例えば、ヒトまたは他の哺乳類において、治療有効量は、治療される具体的な疾患および対象に関して、研究室または臨床状態において、実験的に決定され得るか、または、米国食品医薬品局または同等の外国政府機関ガイドラインにより要求される量でもよい。適切な剤形投薬量および投与経路の決定は、薬学および医療分野通常技術水準内であることが理解されるべきである。

0040

「治療」は、治療される障害に関連するか、または同障害により引き起こされる、少なくとも1つの症候または特徴の、急性もしくは予防的減弱または軽減を指す。例えば、治療は、障害の幾つかの症候の減弱または障害の完全な根絶を含むことができる。

0041

II.化合物
本発明の化合物は、下記の番号付けされた実施形態により定義される。より大きい番号が付けられた実施形態は、代替手段において、複数の先のより小さい番号が付けられた実施形態を参照し、前記より小さい番号が付けられた実施形態には存在しない、新たな限定を含む。前記より大きい番号が付けられた実施形態は、前記代替手段のそれぞれおよび全ての表現記載であることを意図する。例えば、実施形態2が実施形態1を参照する場合、実施形態1には存在しない限定を含む。実施形態3が実施形態1または2を参照する場合、実施形態1または2には存在しない限定を含む。実施形態4が実施形態1〜3のいずれかを参照する場合、実施形態1、2または3には存在しない限定を含む。その場合、実施形態4は、実施形態1および4の限定を有する類概念の明示的な記載、実施形態2および4の限定を有する類概念の明示的な記載(すなわち、1、2および4)、実施形態3および4の限定を有する類概念の明示的な記載(すなわち、1、3および4、ならびに1、2、3および4)であることを意図する。例として、実施形態1が、R7、R8およびR9を独立してアルキルまたはアリールとして定義する式(I)の化合物である場合、実施形態2は、R7をアルキルと定義する実施形態1の化合物であり、実施形態3は、R8をアルキルと定義する実施形態1または2の化合物であり、実施形態4は、R9をアルキルと定義する実施形態1〜3のいずれかの化合物である。その場合、実施形態4は、実施形態1および4の限定を有する類概念の明示的な記載(すなわち、R7およびR8はアルキルまたはアリールであり、R9はアルキルである式(I)の化合物)、実施形態2および4の限定を有する類概念の明示的な記載(すなわち、R8はアルキルまたはアリールであり、R7およびR9はアルキルである式(I)の化合物)、実施形態3および4の限定を有する類概念の明示的な記載(すなわち、R7はアルキルまたはアリールであり、R8およびR9はアルキルである式(I)の化合物;)、R7、R8およびR9がすべてアルキルである式(I)の化合物)である。これに関して、より大きい番号が付けられた実施形態が、より小さい番号が付けられた実施形態を参照し、前記より小さい番号が付けられた実施形態には存在しない基(複数可)に関する限定を含む場合、前記より大きい番号が付けられた実施形態は、文脈において、存在しない基(複数可)を無視すると解釈されるべきであることに留意されたい。例えば、実施形態1は、XがH、C1−10アルキルまたは−C(=O)R28である式(I)の化合物を列挙し、実施形態2は、XがHまたはC1−10アルキルである実施形態1の化合物を列挙し、実施形態3は、R28がアルキルである実施形態1または2の化合物を列挙する場合、実施形態3は、実施形態1および3の限定を有する類概念ならびに実施形態2および3の限定を有する類概念を定義する(すなわち、1、2および3)。実施形態1、2および3の限定により定義される類概念において、Xは、−C(=O)R28でありえない;したがって、この類概念は、R28=アルキルの実施形態3の定義を無視すると解釈されるべきである(すなわち、実施形態2および3の類概念は、実施形態2の類概念と同一の範囲を有する。)。

0042

本発明の化合物は、構成原子質量数または同位元素比を具体的には列挙しない構造式を本明細書において使用して定義される。それが意図される。本発明は、構成原子が同位元素形態の任意の比で存在する化合物を含み、例えば、炭素原子は12C、13Cおよび14Cの任意の比で存在してもよく;水素原子は1H、2Hおよび3Hの任意の比で存在してもよい、等。好ましくは、本発明の化合物における構成原子は、同位元素形態の天然存在比で存在する。

0043

実施形態1.
式(I)

0044

の化合物またはその塩形態

0045

式中、Gは式

0046

の基であり;
Xは、H、1〜13個のR19により選択的に置換されたC1−10アルキル、1〜11個のR19により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR19により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR19により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR19により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR19により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR19により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR19により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR19により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR19により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、1〜27個のR19により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R28、−C(=O)OR28、−C(=O)NR24R28、−C(=O)C(=O)R28、−NR24R28、−NR24NR24R28、−N=NR28、−NR24OR28、−NR24C(=O)R28、−NR24C(=O)C(=O)R28、−NR24C(=O)OR28、−NR24C(=O)C(=O)OR28、−NR24C(=O)NR24R28、−NR24C(=O)NR24C(=O)R28、−NR24C(=O)NR24C(=O)OR28、−NR24C(=O)C(=O)NR24R28、−NR24S(=O)2R28、−NR24S(=O)2NR24R28、−OR28、−OC(=O)R28、−OC(=O)NR24R28、−OC(=O)OR28、−OS(=O)R28、−OS(=O)2R28、−OS(=O)2OR28、−OS(=O)2NR24R28、−S(=O)nR28、−S(=O)2NR24R28および−S(=O)NR24R28から選ばれ;
R7、R8、R9、R12、R13、R14、R15、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、RgおよびRhは、H、1〜13個のR19により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR19により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR19により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR19により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR19により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR19により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR19により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR19により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR19により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR19により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、1〜27個のR19により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R20、−C(=O)OR20、−C(=O)NR22R23、−C(=O)C(=O)R20、−C(=NR25)R20、−C(=NR25)NR22R23、−C(=NOH)NR22R23、−C(=NOR26)R20、−C(=NNR22R23)R20、−C(=NNR24C(=O)R21)R20、−C(=NNR24C(=O)OR21)R20、−C(=S)NR22R23、−NC、−NO2、−NR22R23、−NR24NR22R23、−N=NR24、−NR24OR26、−NR24C(=O)R20、−NR24C(=O)C(=O)R20、−NR24C(=O)OR21、−NR24C(=O)C(=O)OR21、−NR24C(=O)NR22R23、−NR24C(=O)NR24C(=O)R20、−NR24C(=O)NR24C(=O)OR20、−NR24C(=NR25)NR22R23、−NR24C(=O)C(=O)NR22R23、−NR24C(=S)R20、−NR24C(=S)OR20、−NR24C(=S)NR22R23、−NR24S(=O)2R21、−NR24S(=O)2NR22R23、−NR24P(=O)R78R78、−NR24P(=O)(NR22R23)(NR22R23)、−NR24P(=O)(OR20)(OR20)、−NR24P(=O)(SR20)(SR20)、−OR20、−OCN、−OC(=O)R20、−OC(=O)NR22R23、−OC(=O)OR20、−OC(=NR25)NR22R23、−OS(=O)R20、−OS(=O)2R20、−OS(=O)2OR20、−OS(=O)2NR22R23、−OP(=O)R78R78、−OP(=O)(NR22R23)(NR22R23)、−OP(=O)(OR20)(OR20)、−OP(=O)(SR20)(SR20)、−Si(R24)3、−SCN、−S(=O)nR20、−S(=O)2OR20、−SO3R27、−S(=O)2NR22R23、−S(=O)NR22R23、−SP(=O)R78R78、−SP(=O)(NR22R23)(NR22R23)、−SP(=O)(OR20)(OR20)、−SP(=O)(SR20)(SR20)、−P(=O)R78R78、−P(=O)(NR22R23)(NR22R23)、−P(=O)(OR20)(OR20)および−P(=O)(SR20)(SR20)から独立して選ばれ;または
R7およびR8、R12およびR13、R14およびR15、RaおよびRb、RaおよびRc、RaおよびRe、RaおよびRg、RbおよびRd、RbおよびRf、RbおよびRh、RcおよびRd、RcおよびRe、RcおよびRg、RdおよびRf、RdおよびRh、ReおよびRf、ReおよびRg、RfおよびRh、ならびにRgおよびRhのいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜11個のR19により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜21個のR19により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜28個のR19により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、または1〜15個のR19により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリールを形成するでき;
R19は、各出現時に、1〜13個のR39により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR39により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR39により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR39により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR39により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR39により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR39により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR39により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR39により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR39により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、1〜27個のR39により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R30、−C(=O)OR30、−C(=O)NR32R33、−C(=O)C(=O)R30、−C(=NR35)R30、−C(=NR35)NR32R33、−C(=NOH)NR32R33、−C(=NOR36)R30、−C(=NNR32R33)R30、−C(=NNR34C(=O)R31)R30、−C(=NNR34C(=O)OR31)R30、−C(=S)NR32R33、−NC、−NO2、−NR32R33、−NR34NR32R33、−N=NR34、=NR30、=NOR30、−NR34OR36、−NR34C(=O)R30、−NR34C(=O)C(=O)R30、−NR34C(=O)OR31、−NR34C(=O)C(=O)OR31、−NR34C(=O)NR32R33、−NR34C(=O)NR34C(=O)R30、−NR34C(=O)NR34C(=O)OR30、−NR34C(=NR35)NR32R33、−NR34C(=O)C(=O)NR32R33、−NR34C(=S)R30、−NR34C(=S)OR30、−NR34C(=S)NR32R33、−NR34S(=O)2R31、−NR34S(=O)2NR32R33、−NR34P(=O)R78R78、−NR34P(=O)(NR32R33)(NR32R33)、−NR34P(=O)(OR30)(OR30)、−NR34P(=O)(SR30)(SR30)、−OR30、=O、−OCN、−OC(=O)R30、−OC(=O)NR32R33、−OC(=O)OR30、−OC(=NR35)NR32R33、−OS(=O)R30、−OS(=O)2R30、−OS(=O)2OR30、−OS(=O)2NR32R33、−OP(=O)R78R78、−OP(=O)(NR32R33)(NR32R33)、−OP(=O)(OR30)(OR30)、−OP(=O)(SR30)(SR30)、−Si(R34)3、−SCN、=S、−S(=O)nR30、−S(=O)2OR30、−SO3R37、−S(=O)2NR32R33、−S(=O)NR32R33、−SP(=O)R78R78、−SP(=O)(NR32R33)(NR32R33)、−SP(=O)(OR30)(OR30)、−SP(=O)(SR30)(SR30)、−P(=O)R78R78、−P(=O)(NR32R33)(NR32R33)、−P(=O)(OR30)(OR30)および−P(=O)(SR30)(SR30)から独立して選ばれ;
R20、R21、R24、R25、R26、R27、R30、R31、R34、R35、R36およびR37は、各出現時に、H、1〜13個のR49により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR49により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR49により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR49により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR49により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR49により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR49により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR49により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR49により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR49により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、および1〜27個のR49により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;
R28は、各出現時に、1〜13個のR49により選択的に置換されたC1−10アルキル、1〜11個のR49により選択的に置換されたC2−10アルケニル、1〜9個のR49により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR49により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR49により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR49により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR49により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR49により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR49により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR49により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、および1〜27個のR49により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;
R22、R23、R32およびR33は、各出現時に、H、1〜13個のR59により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR59により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR59により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR59により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR59により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR59により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR59により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR59により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR59により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR59により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、および1〜27個のR59により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;または任意のR22およびR23ならびに/または、R32およびR33は、それらが結合している前記窒素原子と共に、1〜28個のR69により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、または1〜15個のR69により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリールを形成してもよく;
R39、R49、R59およびR69は、各出現時に、1〜13個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR79により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR79により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR79により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR79により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR79により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR79により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR79により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR79により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、1〜27個のR79により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R70、−C(=O)OR70、−C(=O)NR72R73、−C(=O)C(=O)R70、−C(=NR75)R70、−C(=NR75)NR72R73、−C(=NOH)NR72R73、−C(=NOR76)R70、−C(=NNR72R73)R70、−C(=NNR74C(=O)R71)R70、−C(=NNR74C(=O)OR71)R70、−C(=S)NR72R73、−NC、−NO2、−NR72R73、−NR74NR72R73、−N=NR74、=NR70、=NOR70、−NR74OR76、−NR74C(=O)R70、−NR74C(=O)C(=O)R70、−NR74C(=O)OR71、−NR74C(=O)C(=O)OR71、−NR74C(=O)NR72R73、−NR74C(=O)NR74C(=O)R70、−NR74C(=O)NR74C(=O)OR70、−NR74C(=NR75)NR72R73、−NR74C(=O)C(=O)NR72R73、−NR74C(=S)R70、−NR74C(=S)OR70、−NR74C(=S)NR72R73、−NR74S(=O)2R71、−NR74S(=O)2NR72R73、−NR74P(=O)R78R78、−NR74P(=O)(NR72R73)(NR72R73)、−NR74P(=O)(OR70)(OR70)、−NR74P(=O)(SR70)(SR70)、−OR70、=O、−OCN、−OC(=O)R70、−OC(=O)NR72R73、−OC(=O)OR70、−OC(=NR75)NR72R73、−OS(=O)R70、−OS(=O)2R70、−OS(=O)2OR70、−OS(=O)2NR72R73、−OP(=O)R78R78、−OP(=O)(NR72R73)(NR72R73)、−OP(=O)(OR70)(OR70)、−OP(=O)(SR70)(SR70)、−Si(R74)3、−SCN、=S、−S(=O)nR70、−S(=O)2OR70、−SO3R77、−S(=O)2NR72R73、−S(=O)NR72R73、−SP(=O)R78R78、−SP(=O)(NR72R73)(NR72R73)、−SP(=O)(OR70)(OR70)、−SP(=O)(SR70)(SR70)、−P(=O)R78R78、−P(=O)(NR72R73)(NR72R73)、−P(=O)(OR70)(OR70)および−P(=O)(SR70)(SR70)から独立して選ばれ;
R70、R71、R74、R75、R76およびR77は、各出現時に、H、1〜13個のR89により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR89により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR89により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR89により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR89により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR89により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR89により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR89により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR89により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR89により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、および1〜27個のR89により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;
R72およびR73は、各出現時に、H、1〜13個のR99により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR99により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR99により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR99により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR99により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR99により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR99により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR99により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR99により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR99により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、および1〜27個のR99により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;または、任意のR72およびR73は、それらが結合している前記窒素原子と共に、1〜28個のR109により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、または1〜15個のR109により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリールを形成してもよく;
R78は、各出現時に、1〜13個のR89により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR89により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR89により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR89により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR89により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR89により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR89により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR89により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR89により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR89により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、および1〜27個のR89により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;または同一リン原子に結合した任意の2個のR78は、それらと連結している前記リン原子と共に、1〜6個のR89により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキルを形成することができ;
R79、R89、R99およびR109は、各出現時に、1〜13個のR119により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR119により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR119により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR119により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR119により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR119により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR119により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR119により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR119により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR119により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、1〜27個のR119により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R110、−C(=O)OR110、−C(=O)NR112R113、−C(=O)C(=O)R110、−C(=NR115)R110、−C(=NR115)NR112R113、−C(=NOH)NR112R113、−C(=NOR116)R110、−C(=NNR112R113)R110、−C(=NNR114C(=O)R111)R110、−C(=NNR114C(=O)OR111)R110、−C(=S)NR112R113、−NC、−NO2、−NR112R113、−NR114NR112R113、−N=NR114、=NR110、=NOR110、−NR114OR116、−NR114C(=O)R110、−NR114C(=O)C(=O)R110、−NR114C(=O)OR111、−NR114C(=O)C(=O)OR111、−NR114C(=O)NR112R113、−NR114C(=O)NR114C(=O)R110、−NR114C(=O)NR114C(=O)OR110、−NR114C(=NR115)NR112R113、−NR114C(=O)C(=O)NR112R113、−NR114C(=S)R110、−NR114C(=S)OR110、−NR114C(=S)NR112R113、−NR114S(=O)2R111、−NR114S(=O)2NR112R113、−NR114P(=O)R118R118、−NR114P(=O)(NR112R113)(NR112R113)、−NR114P(=O)(OR110)(OR110)、−NR114P(=O)(SR110)(SR110)、−OR110、=O、−OCN、−OC(=O)R110、−OC(=O)NR112R113、−OC(=O)OR110、−OC(=NR115)NR112R113、−OS(=O)R110、−OS(=O)2R110、−OS(=O)2OR110、−OS(=O)2NR112R113、−OP(=O)R118R118、−OP(=O)(NR112R113)(NR112R113)、−OP(=O)(OR110)(OR110)、−OP(=O)(SR110)(SR110)、−Si(R114)3、−SCN、=S、−S(=O)nR110、−S(=O)2OR110、−SO3R1111、−S(=O)2NR112R113、−S(=O)NR112R113、−SP(=O)R118R118、−SP(=O)(NR112R113)(NR112R113)、−SP(=O)(OR110)(OR110)、−SP(=O)(SR110)(SR110)、−P(=O)R118R118、−P(=O)(NR112R113)(NR112R113)、−P(=O)(OR110)(OR110)および−P(=O)(SR110)(SR110)から独立して選ばれ;
R110、R111、R114、R115、R116およびR117は、各出現時に、H、1〜13個のR129により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR129により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR129により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR129により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR129により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR129により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR129により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR129により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR129により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR129により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、および1〜27個のR129により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;
R112およびR113は、各出現時に、H、1〜13個のR139により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR139により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR139により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR139により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR139により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR139により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR139により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR139により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR139により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR139により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、および1〜27個のR139により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;または、任意のR112およびR113は、それらが結合している前記窒素原子と共に、1〜28個のR149により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、または1〜15個のR149により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリールを形成してもよく;
R118は、各出現時に、1〜13個のR129により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR129により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR129により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR129により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR129により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR129により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR129により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR129により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR129により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR129により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、および1〜27個のR129により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;
R119、R129、R139およびR149は、各出現時に、1〜13個のR159により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR159により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR159により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR159により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR159により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR159により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR159により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR159により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR159により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR159により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、1〜27個のR159により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R150、−C(=O)OR150、−C(=O)NR152R153、−C(=O)C(=O)R150、−C(=NR155)R150、−C(=NR155)NR152R153、−C(=NOH)NR152R153、−C(=NOR156)R150、−C(=NNR152R153)R150、−C(=NNR154C(=O)R151)R150、−C(=NNR154C(=O)OR151)R150、−C(=S)NR152R153、−NC、−NO2、−NR152R153、−NR154NR152R153、−N=NR154、=NR150、=NOR150、−NR154OR156、−NR154C(=O)R150、−NR154C(=O)C(=O)R150、−NR154C(=O)OR151、−NR154C(=O)C(=O)OR151、−NR154C(=O)NR152R153、−NR154C(=O)NR154C(=O)R150、−NR154C(=O)NR154C(=O)OR150、−NR154C(=NR155)NR152R153、−NR154C(=O)C(=O)NR152R153、−NR154C(=S)R150、−NR154C(=S)OR150、−NR154C(=S)NR152R153、−NR154S(=O)2R151、−NR154S(=O)2NR152R153、−NR154P(=O)R158R158、−NR154P(=O)(NR152R153)(NR152R153)、−NR154P(=O)(OR150)(OR150)、−NR154P(=O)(SR150)(SR150)、−OR150、=O、−OCN、−OC(=O)R150、−OC(=O)NR152R153、−OC(=O)OR150、−OC(=NR155)NR152R153、−OS(=O)R150、−OS(=O)2R150、−OS(=O)2OR150、−OS(=O)2NR152R153、−OP(=O)R158R158、−OP(=O)(NR152R153)(NR152R153)、−OP(=O)(OR150)(OR150)、−OP(=O)(SR150)(SR150)、−Si(R154)3、−SCN、=S、−S(=O)nR150、−S(=O)2OR150、−SO3R1515、−S(=O)2NR152R153、−S(=O)NR152R153、−SP(=O)R158R158、−SP(=O)(NR152R153)(NR152R153)、−SP(=O)(OR150)(OR150)、−SP(=O)(SR150)(SR150)、−P(=O)R158R158、−P(=O)(NR152R153)(NR152R153)、−P(=O)(OR150)(OR150)および−P(=O)(SR150)(SR150)から独立して選ばれ;
R150、R151、R154、R155、R156およびR157は、各出現時に、H、1〜13個のR169により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR169により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR169により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR169により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR169により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR169により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR169により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR169により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR169により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR169により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、および1〜27個のR169により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;
R152およびR153は、各出現時に、H、1〜13個のR179により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR179により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR179により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR179により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR179により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR179により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR179により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR179により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR179により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR179により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、および1〜27個のR179により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;または、任意のR152およびR153は、それらが結合している前記窒素原子と共に、1〜28個のR189により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、もしくは1〜15個のR189により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリールを形成してもよく;
R158は、各出現時に、1〜13個のR169により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR169により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR169により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR169により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR169により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR169により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR169により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR169により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR169により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR169により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、および1〜27個のR169により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;
R159、R169、R179およびR189は、各出現時に、1〜13個のR199により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR199により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR199により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR199により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR199により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR199により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR199により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR199により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR199により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR199により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、1〜27個のR199により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R190、−C(=O)OR190、−C(=O)NR192R193、−C(=O)C(=O)R190、−C(=NR195)R190、−C(=NR195)NR192R193、−C(=NOH)NR192R193、−C(=NOR196)R190、−C(=NNR192R193)R190、−C(=NNR194C(=O)R191)R190、−C(=NNR194C(=O)OR191)R190、−C(=S)NR192R193、−NC、−NO2、−NR192R193、−NR194NR192R193、−N=NR194、=NR190、=NOR190、−NR194OR196、−NR194C(=O)R190、−NR194C(=O)C(=O)R190、−NR194C(=O)OR191、−NR194C(=O)C(=O)OR191、−NR194C(=O)NR192R193、−NR194C(=O)NR194C(=O)R190、−NR194C(=O)NR194C(=O)OR190、−NR194C(=NR195)NR192R193、−NR194C(=O)C(=O)NR192R193、−NR194C(=S)R190、−NR194C(=S)OR190、−NR194C(=S)NR192R193、−NR194S(=O)2R191、−NR194S(=O)2NR192R193、−NR194P(=O)R198R198、−NR194P(=O)(NR192R193)(NR192R193)、−NR194P(=O)(OR190)(OR190)、−NR194P(=O)(SR190)(SR190)、−OR190、=O、−OCN、−OC(=O)R190、−OC(=O)NR192R193、−OC(=O)OR190、−OC(=NR195)NR192R193、−OS(=O)R190、−OS(=O)2R190、−OS(=O)2OR190、−OS(=O)2NR192R193、−OP(=O)R198R198、−OP(=O)(NR192R193)(NR192R193)、−OP(=O)(OR190)(OR190)、−OP(=O)(SR190)(SR190)、−Si(R194)3、−SCN、=S、−S(=O)nR190、−S(=O)2OR190、−SO3R1919、−S(=O)2NR192R193、−S(=O)NR192R193、−SP(=O)R198R198、−SP(=O)(NR192R193)(NR192R193)、−SP(=O)(OR190)(OR190)、−SP(=O)(SR190)(SR190)、−P(=O)R198R198、−P(=O)(NR192R193)(NR192R193)、−P(=O)(OR190)(OR190)および−P(=O)(SR190)(SR190)から独立して選ばれ;
R190、R191、R194、R195、R196およびR197は、各出現時に、H、1〜13個のR209により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR209により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR209により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR209により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR209により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR209により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR209により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR209により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR209により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR209により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、および1〜27個のR209により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;
R192およびR193は、各出現時に、H、1〜13個のR219により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR219により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR219により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR219により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR219により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR219により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR219により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR219により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR219により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR219により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、および1〜27個のR219により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;または、任意のR192およびR193は、それらが結合している前記窒素原子と共に、1〜28個のR229により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、または1〜15個のR229により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリールを形成してもよく;
R198は、各出現時に、1〜13個のR209により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR209により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR209により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR209により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR209により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR209により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR209により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR209により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR209により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR209により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、および1〜27個のR209により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;
R199、R209、R219およびR229は、各出現時に、1〜13個のハロゲンにより選択的に置換されたC1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C6−11アリール、C7−16アリールアルキル、C3−11シクロアルキル、C4−17シクロアルキルアルキル、3〜15員ヘテロシクロアルキル、4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、5〜15員ヘテロアリール、6〜21員ヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R230、−C(=O)OR230、−C(=O)NR230R230、−C(=O)C(=O)R230、−C(=NR230)R230、−C(=NR230)NR230R230、−C(=NOH)NR230R230、−C(=NOR230)R230、−C(=NNR230R230)R230、−C(=NNR230C(=O)R230)R230、−C(=NNR230C(=O)OR230)R230、−C(=S)NR230R230、−NC、−NO2、−NR230R230、−NR230NR230R230、−N=NR230、=NR230、=NOR230、−NR230OR230、−NR230C(=O)R230、−NR230C(=O)C(=O)R230、−NR230C(=O)OR230、−NR230C(=O)C(=O)OR230、−NR230C(=O)NR230R230、−NR230C(=O)NR230C(=O)R230、−NR230C(=O)NR230C(=O)OR230、−NR230C(=NR230)NR230R230、−NR230C(=O)C(=O)NR230R230、−NR230C(=S)R230、−NR230C(=S)OR230、−NR230C(=S)NR230R230、−NR230S(=O)2R230、−NR230S(=O)2NR230R230、−NR230P(=O)R231R231、−NR230P(=O)(NR230R230)(NR230R230)、−NR230P(=O)(OR230)(OR230)、−NR230P(=O)(SR230)(SR230)、−OR230、=O、−OCN、−OC(=O)R230、−OC(=O)NR230R230、−OC(=O)OR230、−OC(=NR230)NR230R230、−OS(=O)R230、−OS(=O)2R230、−OS(=O)2OR230、−OS(=O)2NR230R230、−OP(=O)R231R231、−OP(=O)(NR230R230)(NR230R230)、−OP(=O)(OR230)(OR230)、−OP(=O)(SR230)(SR230)、−Si(R230)3、−SCN、=S、−S(=O)nR230、−S(=O)2OR230、−SO3R230、−S(=O)2NR230R230、−S(=O)NR230R230、−SP(=O)R231R231、−SP(=O)(NR230R230)(NR230R230)、−SP(=O)(OR230)(OR230)、−SP(=O)(SR230)(SR230)、−P(=O)R231R231、−P(=O)(NR230R230)(NR230R230)、−P(=O)(OR230)(OR230)および−P(=O)(SR230)(SR230)から独立して選ばれ;
R230は、各出現時に、H、C1−6アルキルおよびC1−6−ハロアルキルから独立して選ばれ;
R231は、各出現時に、C1−6アルキルおよびC1−6−ハロアルキルから独立して選ばれ;
nは、各出現時に、0、1および2から独立して選ばれ;
ただし、前記化合物は、
(a)

0047

[式中、Dは、Hもしくは

0048

またはその塩形態である。];
(b)

0049

[式中、Dは

0050

または塩形態である。];または
(c)

0051

[式中、Dは、Hもしくは−CH3、またはその塩形態である。]
ではない。

0052

実施形態2.実施形態1に記載の化合物において、Gは式

0053

の基である化合物。

0054

実施形態3.実施形態1に記載の化合物において、Gは式

0055

の基である化合物。

0056

実施形態4.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、H、1〜13個のR19により選択的に置換されたC1−10アルキル、1〜11個のR19により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR19により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR19により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR19により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR19により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR19により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR19により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR19により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR19により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、1〜27個のR19により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキル、−C(=O)R28、−C(=O)OR28、−C(=O)NR24R28、−C(=O)C(=O)R28、−NR24R28、−NR24NR24R28、−N=NR28、−NR24OR28、−NR24C(=O)R28、−NR24C(=O)C(=O)R28、−NR24C(=O)OR28、−NR24C(=O)C(=O)OR28、−NR24C(=O)NR24R28、−NR24C(=O)NR24C(=O)R28、−NR24C(=O)NR24C(=O)OR28、−NR24C(=O)C(=O)NR24R28、−NR24S(=O)2R28、−NR24S(=O)2NR24R28、−OR28、−OC(=O)R28、−OC(=O)NR24R28、−OC(=O)OR28、−OS(=O)R28、−OS(=O)2R28、−OS(=O)2OR28、−OS(=O)2NR24R28、−S(=O)nR28、−S(=O)2NR24R28および−S(=O)NR24R28から選ばれるものである化合物。

0057

実施形態5.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、H、1〜13個のR19により選択的に置換されたC1−10アルキル、1〜11個のR19により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR19により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR19により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR19により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR19により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR19により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR19により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR19により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR19により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、1〜27個のR19により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキル、−C(=O)R28、−C(=O)OR28、−C(=O)NR24R28、−NR24R28、−NR24C(=O)R28、−NR24C(=O)OR28、−NR24C(=O)NR24R28、−NR24S(=O)2R28、−NR24S(=O)2NR24R28、−OR28、−OC(=O)R28、−OC(=O)NR24R28、−OS(=O)R28、−OS(=O)2R28、−OS(=O)2NR24R28、−S(=O)nR28、−S(=O)2NR24R28および−S(=O)NR24R28から選ばれるものである化合物。

0058

実施形態6.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、H、1〜6個のR19により選択的に置換されたC1−10アルキル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜6個のR19により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、1〜6個のR19により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキル、−C(=O)R28、−C(=O)OR28、−C(=O)NR24R28、−NR24R28、−NR24C(=O)R28、−NR24C(=O)OR28、−NR24C(=O)NR24R28、−NR24S(=O)2R28、−NR24S(=O)2NR24R28、−OR28、−OC(=O)R28、−OC(=O)NR24R28、−OS(=O)R28、−OS(=O)2R28、−OS(=O)2NR24R28、−S(=O)nR28、−S(=O)2NR24R28および−S(=O)NR24R28から選ばれるものである化合物。

0059

実施形態7.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、H、1〜6個のR19により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC6−10アリール、1〜6個のR19により選択的に置換されたC7−11アリールアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC3−6シクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC4−7シクロアルキルアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された4〜7員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリール、1〜6個のR19により選択的に置換された6〜11員ヘテロアリールアルキル、−C(=O)R28、−C(=O)OR28、−C(=O)NR24R28、−NR24R28、−NR24C(=O)R28、−NR24C(=O)OR28、−NR24C(=O)NR24R28、−NR24S(=O)2R28、−NR24S(=O)2NR24R28、−OR28、−OC(=O)R28、−OC(=O)NR24R28、−OS(=O)R28、−OS(=O)2R28、−OS(=O)2NR24R28、−S(=O)nR28、−S(=O)2NR24R28および−S(=O)NR24R28から選ばれるものである化合物。

0060

実施形態8.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、H、1〜6個のR19により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC6−10アリール、1〜6個のR19により選択的に置換されたC7−11アリールアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC3−6シクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC4−7シクロアルキルアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された4〜7員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリール、1〜6個のR19により選択的に置換された6〜11員ヘテロアリールアルキル、−C(=O)R28、−C(=O)OR28、−C(=O)NR24R28、−NR24R28、−NR24C(=O)R28、−NR24C(=O)NR24R28、−NR24S(=O)2R28、−OR28、−OC(=O)R28、−S(=O)nR28および−S(=O)2NR24R28から選ばれるものである化合物。

0061

実施形態9.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、1〜6個のR19により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC6−10アリール、1〜6個のR19により選択的に置換されたC7−11アリールアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC3−6シクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC4−7シクロアルキルアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された4〜7員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリール、1〜6個のR19により選択的に置換された6〜11員ヘテロアリールアルキル、−C(=O)R28、−C(=O)OR28、−C(=O)NR24R28、−NR24R28、−NR24C(=O)R28、−NR24C(=O)OR28、−NR24C(=O)NR24R28、−NR24S(=O)2R28、−NR24S(=O)2NR24R28、−OR28、−OC(=O)R28、−OC(=O)NR24R28、−OS(=O)R28、−OS(=O)2R28、−OS(=O)2NR24R28、−S(=O)nR28、−S(=O)2NR24R28および−S(=O)NR24R28から選ばれるものである化合物。

0062

実施形態10.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、H、1〜6個のR19により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC6−10アリール、1〜6個のR19により選択的に置換されたC7−11アリールアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC3−6シクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC4−7シクロアルキルアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された4〜7員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリール、1〜6個のR19により選択的に置換された6〜11員ヘテロアリールアルキル、−C(=O)R28、−C(=O)OR28、−C(=O)NR24R28、−NR24R28、−NR24C(=O)R28、−NR24C(=O)NR24R28、−NR24S(=O)2R28、−OR28、−OC(=O)R28、−S(=O)nR28および−S(=O)2NR24R28から選ばれるものである化合物。

0063

実施形態11.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、H、1〜6個のR19により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC6−10アリール、1〜6個のR19により選択的に置換されたC7−11アリールアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC3−6シクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリール、−C(=O)R28、−C(=O)OR28、−C(=O)NR24R28、−NR24R28、−NR24C(=O)R28、−NR24C(=O)NR24R28、−NR24S(=O)2R28、−OR28、−OC(=O)R28、−S(=O)nR28および−S(=O)2NR24R28から選ばれるものである化合物。

0064

実施形態12.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、H、1〜6個のR19により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC6−10アリール、1〜6個のR19により選択的に置換されたC3−6シクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリール、−C(=O)R28、−C(=O)OR28、−C(=O)NR24R28、−NR24R28、−NR24C(=O)R28、−NR24C(=O)NR24R28、−NR24S(=O)2R28、−OR28、−OC(=O)R28、−S(=O)nR28および−S(=O)2NR24R28から選ばれるものである化合物。

0065

実施形態13.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、H、1〜6個のR19により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC6−10アリール、1〜6個のR19により選択的に置換されたC3−6シクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリール、−C(=O)R28、−C(=O)NR24R28、−NR24R28、−NR24C(=O)R28、−NR24S(=O)2R28および−OR28から選ばれるものである化合物。

0066

実施形態14.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、H、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリール、−C(=O)R28、−C(=O)NR24R28、−NR24R28、−NR24C(=O)R28、−NR24S(=O)2R28および−OR28から選ばれるものである化合物。

0067

実施形態15.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、1〜6個のR19により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC6−10アリール、1〜6個のR19により選択的に置換されたC7−11アリールアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC3−6シクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC4−7シクロアルキルアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された4〜7員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリール、1〜6個のR19により選択的に置換された6〜11員ヘテロアリールアルキル、−C(=O)R28、−C(=O)OR28、−C(=O)NR24R28、−NR24R28、−NR24C(=O)R28、−NR24C(=O)NR24R28、−NR24S(=O)2R28、−OR28、−OC(=O)R28、−S(=O)nR28および−S(=O)2NR24R28から選ばれるものである化合物。

0068

実施形態16.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、1〜6個のR19により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC6−10アリール、1〜6個のR19により選択的に置換されたC7−11アリールアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC3−6シクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリール、−C(=O)R28、−C(=O)OR28、−C(=O)NR24R28、−NR24R28、−NR24C(=O)R28、−NR24C(=O)NR24R28、−NR24S(=O)2R28、−OR28、−OC(=O)R28、−S(=O)nR28および−S(=O)2NR24R28から選ばれるものである化合物。

0069

実施形態17.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、1〜6個のR19により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC6−10アリール、1〜6個のR19により選択的に置換されたC3−6シクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリール、−C(=O)R28、−C(=O)OR28、−C(=O)NR24R28、−NR24R28、−NR24C(=O)R28、−NR24C(=O)NR24R28、−NR24S(=O)2R28、−OR28、−OC(=O)R28、−S(=O)nR28および−S(=O)2NR24R28から選ばれるものである化合物。

0070

実施形態18.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、1〜6個のR19により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC6−10アリール、1〜6個のR19により選択的に置換されたC3−6シクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリール、−C(=O)R28、−C(=O)NR24R28、−NR24R28、−NR24C(=O)R28、−NR24S(=O)2R28および−OR28から選ばれるものである化合物。

0071

実施形態19.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリール、−C(=O)R28、−C(=O)NR24R28、−NR24R28、−NR24C(=O)R28、−NR24S(=O)2R28および−OR28から選ばれるものである化合物。

0072

実施形態20.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、H、1〜6個のR19により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC6−10アリール、1〜6個のR19により選択的に置換されたC3−6シクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリール、−NR24R28および−OR28から選ばれるものである化合物。

0073

実施形態21.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、H、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリール、−NR24R28および−OR28から選ばれるものである化合物。

0074

実施形態22.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、1〜6個のR19により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR19により選択的に置換されたC6−10アリール、1〜6個のR19により選択的に置換されたC3−6シクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリール、−NR24R28および−OR28から選ばれるものである化合物。

0075

実施形態23.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリール、−NR24R28および−OR28から選ばれるものである化合物。

0076

実施形態24.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、H、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリール、および−NR24R28から選ばれるものである化合物。

0077

実施形態25.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、1〜6個のR19により選択的に置換された5〜10員ヘテロアリール、および−NR24R28から選ばれるものである化合物。

0078

実施形態26.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、H、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、−NR24R28、−OR28および−SR28から選ばれるものである化合物。

0079

実施形態27.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、および−NR24R28から選ばれるものである化合物。

0080

実施形態28.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、H、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜9員ヘテロシクロアルキル、および−NR24R28から選ばれるものである化合物。

0081

実施形態29.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜9員ヘテロシクロアルキル、および−NR24R28から選ばれるものである化合物。

0082

実施形態30.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、H、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜7員ヘテロシクロアルキル、および−NR24R28から選ばれるものである化合物。

0083

実施形態31.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜7員ヘテロシクロアルキル、および−NR24R28から選ばれるものである化合物。

0084

実施形態32.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキルである化合物。

0085

実施形態33.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜9員ヘテロシクロアルキルである化合物。

0086

実施形態34.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、1〜6個のR19により選択的に置換された3〜7員ヘテロシクロアルキルである化合物。

0087

実施形態35.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、1〜6個のR19により選択的に置換された5〜6員ヘテロシクロアルキルである化合物。

0088

実施形態36.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、1〜6個のR19により選択的に置換された6員ヘテロシクロアルキルである化合物。

0089

実施形態37.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、モルホリニル、ピペリジニル、または1〜6個のR19により選択的に置換されたピペラジニルである化合物。

0090

実施形態38.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、1〜6個のR19により選択的に置換されたピペリジニルまたはピペラジニルである化合物。

0091

実施形態39.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、1〜6個のR19により選択的に置換されたピペリジニルである化合物。

0092

実施形態40.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、1〜6個のR19により選択的に置換されたピペラジニルである化合物。

0093

実施形態41.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、−NR24R28である化合物。

0094

実施形態42.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、H、および

0095

から選ばれ、
式中、
Aは、−NR1R2、−CRiRjRk、−OR18aまたは−SR18bであり;
Qは、−NR11−、−CRmRn−、−O−または−S−であり;
Rkは、H、ハロゲン、−CN、−NO2、−NR16R17、−OR18c、−SR18dまたは−CRoRpRqであり;
Rqは、H、ハロゲン、−CN、−NO2、−NR16aR17aまたは−OR18eであり;
R1、R2、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eは、H、1〜13個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR79により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR79により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR79により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR79により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR79により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR79により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR79により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR79により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、1〜27個のR79により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキル、および−OR70から独立して選ばれ;
R3、R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpは、H、1〜13個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR79により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR79により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR79により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR79により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR79により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR79により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR79により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR79により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、1〜27個のR79により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R70、−C(=O)OR70、−C(=O)NR72R73、−C(=O)C(=O)R70、−C(=NR75)R70、−C(=NR75)NR72R73、−C(=NOH)NR72R73、−C(=NOR76)R70、−C(=NNR72R73)R70、−C(=NNR74C(=O)R71)R70、−C(=NNR74C(=O)OR71)R70、−C(=S)NR72R73、−NC、−NO2、−NR72R73、−NR74NR72R73、−N=NR74、−NR74OR76、−NR74C(=O)R70、−NR74C(=O)C(=O)R70、−NR74C(=O)OR71、−NR74C(=O)C(=O)OR71、−NR74C(=O)NR72R73、−NR74C(=O)NR74C(=O)R70、−NR74C(=O)NR74C(=O)OR70、−NR74C(=NR75)NR72R73、−NR74C(=O)C(=O)NR72R73、−NR74C(=S)R70、−NR74C(=S)OR70、−NR74C(=S)NR72R73、−NR74S(=O)2R71、−NR74S(=O)2NR72R73、−NR74P(=O)R78R78、−NR74P(=O)(NR72R73)(NR72R73)、−NR74P(=O)(OR70)(OR70)、−NR74P(=O)(SR70)(SR70)、−OR70、−OCN、−OC(=O)R70、−OC(=O)NR72R73、−OC(=O)OR70、−OC(=NR75)NR72R73、−OS(=O)R70、−OS(=O)2R70、−OS(=O)2OR70、−OS(=O)2NR72R73、−OP(=O)R78R78、−OP(=O)(NR72R73)(NR72R73)、−OP(=O)(OR70)(OR70)、−OP(=O)(SR70)(SR70)、−Si(R74)3、−SCN、−S(=O)nR70、−S(=O)2OR70、−SO3R77、−S(=O)2NR72R73、−S(=O)NR72R73、−SP(=O)R78R78、−SP(=O)(NR72R73)(NR72R73)、−SP(=O)(OR70)(OR70)、−SP(=O)(SR70)(SR70)、−P(=O)R78R78、−P(=O)(NR72R73)(NR72R73)、−P(=O)(OR70)(OR70)および−P(=O)(SR70)(SR70)から独立して選ばれ;または
R1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R6およびR11、R16およびR17、R16およびRi、R16およびR3、R16およびR5、R16およびR11、R16およびRn、RjおよびR11、R18aおよびR3、R18aおよびR5、R18aおよびR11、R18aおよびRn、R18bおよびR3、R18bおよびR5、R18bおよびR11、R18bおよびRn、R18cおよびRi、R18cおよびR3、R18cおよびR5、R18cおよびR11、R18cおよびRn、R18dおよびRi、R18dおよびR3、R18dおよびR5、R18dおよびR11、ならびにR18dおよびRnのいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜28個のR79により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、または1〜15個のR79により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリールを形成することができ;または
R3およびR4、R3のいずれかおよびR6、R5およびR6、RiおよびRj、RiおよびR4、RiおよびR5、RiおよびRn、RmおよびRn、R4およびRmおよびR6およびRmは、それらと連結している前記原子と共に、1〜11個のR79により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜21個のR79により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜28個のR79により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、または1〜15個のR79により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリールを形成することができ;または、
R4およびR5、もしくはRnおよびR5は、共に二重結合を形成することができ;または
R3およびR4、R5およびR6、RiおよびRj、ならびにRmおよびRnのいずれかは、共に=O、=NR70、=NOR70または=Sを形成することができるものである化合物。

0096

実施形態43.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、

0097

であり、
式中、
Aは、−NR1R2、−CRiRjRk、−OR18aまたは−SR18bであり;
Qは、−NR11−、−CRmRn−、−O−または−S−であり;
Rkは、H、ハロゲン、−CN、−NO2、−NR16R17、−OR18c、−SR18dまたは−CRoRpRqであり;
Rqは、H、ハロゲン、−CN、−NO2、−NR16aR17aまたは−OR18eであり;
R1、R2、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eは、H、1〜13個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR79により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR79により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR79により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR79により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR79により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR79により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR79により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR79により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、1〜27個のR79により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキル、および−OR70から独立して選ばれ;
R3、R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpは、H、1〜13個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR79により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR79により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR79により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜19個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜21個のR79により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜32個のR79により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜28個のR79により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜40個のR79により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜15個のR79により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、1〜27個のR79により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R70、−C(=O)OR70、−C(=O)NR72R73、−C(=O)C(=O)R70、−C(=NR75)R70、−C(=NR75)NR72R73、−C(=NOH)NR72R73、−C(=NOR76)R70、−C(=NNR72R73)R70、−C(=NNR74C(=O)R71)R70、−C(=NNR74C(=O)OR71)R70、−C(=S)NR72R73、−NC、−NO2、−NR72R73、−NR74NR72R73、−N=NR74、−NR74OR76、−NR74C(=O)R70、−NR74C(=O)C(=O)R70、−NR74C(=O)OR71、−NR74C(=O)C(=O)OR71、−NR74C(=O)NR72R73、−NR74C(=O)NR74C(=O)R70、−NR74C(=O)NR74C(=O)OR70、−NR74C(=NR75)NR72R73、−NR74C(=O)C(=O)NR72R73、−NR74C(=S)R70、−NR74C(=S)OR70、−NR74C(=S)NR72R73、−NR74S(=O)2R71、−NR74S(=O)2NR72R73、−NR74P(=O)R78R78、−NR74P(=O)(NR72R73)(NR72R73)、−NR74P(=O)(OR70)(OR70)、−NR74P(=O)(SR70)(SR70)、−OR70、−OCN、−OC(=O)R70、−OC(=O)NR72R73、−OC(=O)OR70、−OC(=NR75)NR72R73、−OS(=O)R70、−OS(=O)2R70、−OS(=O)2OR70、−OS(=O)2NR72R73、−OP(=O)R78R78、−OP(=O)(NR72R73)(NR72R73)、−OP(=O)(OR70)(OR70)、−OP(=O)(SR70)(SR70)、−Si(R74)3、−SCN、−S(=O)nR70、−S(=O)2OR70、−SO3R77、−S(=O)2NR72R73、−S(=O)NR72R73、−SP(=O)R78R78、−SP(=O)(NR72R73)(NR72R73)、−SP(=O)(OR70)(OR70)、−SP(=O)(SR70)(SR70)、−P(=O)R78R78、−P(=O)(NR72R73)(NR72R73)、−P(=O)(OR70)(OR70)および−P(=O)(SR70)(SR70)から独立して選ばれ;または
R1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R6およびR11、R16およびR17、R16およびRi、R16およびR3、R16およびR5、R16およびR11、R16およびRn、RjおよびR11、R18aおよびR3、R18aおよびR5、R18aおよびR11、R18aおよびRn、R18bおよびR3、R18bおよびR5、R18bおよびR11、R18bおよびRn、R18cおよびRi、R18cおよびR3、R18cおよびR5、R18cおよびR11、R18cおよびRn、R18dおよびRi、R18dおよびR3、R18dおよびR5、R18dおよびR11、ならびにR18dおよびRnのいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜28個のR79により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、または1〜15個のR79により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリールを形成することができ;または
R3およびR4、R3のいずれかおよびR6、R5およびR6、RiおよびRj、RiおよびR4、RiおよびR5、RiおよびRn、RmおよびRn、R4およびRmおよびR6およびRmは、それらと連結している前記原子と共に、1〜11個のR79により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜21個のR79により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜28個のR79により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、または1〜15個のR79により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリールを形成することができ;または、
R4およびR5、もしくはRnおよびR5は、共に二重結合を形成することができ;または
R3およびR4、R5およびR6、RiおよびRj、ならびにRmおよびRnのいずれかは、共に=O、=NR70、=NOR70または=Sを形成することができるものである化合物。

0098

実施形態44.実施形態42または43に記載の化合物において、R1、R2、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eは、H、1〜10個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR79により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR79により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR79により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜10個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、1〜10個のR79および−OR70により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;R3、R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpは、H、1〜10個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜10個のR79により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR79により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜10個のR79により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜10個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、1〜10個のR79により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R70、−C(=O)OR70、−C(=O)NR72R73、−C(=O)C(=O)R70、−NC、−NO2、−NR72R73、−NR74NR72R73、−N=NR74、−NR74OR76、−NR74C(=O)R70、−NR74C(=O)C(=O)R70、−NR74C(=O)OR71、−NR74C(=O)C(=O)OR71、−NR74C(=O)NR72R73、−NR74C(=O)NR74C(=O)R70、−NR74C(=O)NR74C(=O)OR70、−NR74C(=O)C(=O)NR72R73、−NR74S(=O)2R71、−NR74S(=O)2NR72R73、−NR74P(=O)R78R78、−NR74P(=O)(NR72R73)(NR72R73)、−NR74P(=O)(OR70)(OR70)、−OR70、−OCN、−OC(=O)R70、−OC(=O)NR72R73、−OC(=O)OR70、−OS(=O)R70、−OS(=O)2R70、−OS(=O)2OR70、−OS(=O)2NR72R73、−OP(=O)R78R78、−OP(=O)(NR72R73)(NR72R73)、−OP(=O)(OR70)(OR70)、−Si(R74)3、−SCN、−S(=O)nR70、−S(=O)2OR70、−SO3R77、−S(=O)2NR72R73、−S(=O)NR72R73、−SP(=O)R78R78、−SP(=O)(NR72R73)(NR72R73)、−SP(=O)(OR70)(OR70)、−SP(=O)(SR70)(SR70)、−P(=O)R78R78、−P(=O)(NR72R73)(NR72R73)および−P(=O)(OR70)(OR70)から独立して選ばれ;またはR1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R6およびR11、R16およびR17、R16およびRi、R16およびR3、R16およびR5、R16およびR11、R16およびRn、RjおよびR11、R18aおよびR3、R18aおよびR5、R18aおよびR11、R18aおよびRn、R18bおよびR3、R18bおよびR5、R18bおよびR11、R18bおよびRn、R18cおよびRi、R18cおよびR3、R18cおよびR5、R18cおよびR11、R18cおよびRn、R18dおよびRi、R18dおよびR3、R18dおよびR5、R18dおよびR11、ならびにR18dおよびRnのいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜10個のR79により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、または1〜10個のR79により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリールを形成することができ;またはR3およびR4、R3およびR6、R5およびR6、RiおよびRj、RiおよびR4、RiおよびR5、RiおよびRn、RmおよびRn、R4およびRm、ならびにR6およびRmのいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜10個のR79により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜10個のR79により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、または1〜10個のR79により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリールを形成することができ;または、R4およびR5もしくはRnおよびR5は、共に二重結合を形成することができ;またはR3およびR4、R5およびR6、RiおよびRj、ならびにRmおよびRnのいずれかは、共に=O、=NR70、=NOR70または=Sを形成することができるものである化合物。

0099

実施形態45.実施形態42または43に記載の化合物において、R1、R2、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eは、H、1〜10個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR79により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR79により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR79により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜10個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、1〜10個のR79および−OR70により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;R3、R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpは、H、1〜10個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜10個のR79により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR79により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜10個のR79により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜10個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換されたC4−17シクロアルキルアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換された4〜21員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリール、1〜10個のR79により選択的に置換された6〜21員ヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R70、−C(=O)OR70、−C(=O)NR72R73、−C(=O)C(=O)R70、−NC、−NO2、−NR72R73、−NR74NR72R73、−N=NR74、−NR74OR76、−NR74C(=O)R70、−NR74C(=O)OR71、−NR74C(=O)NR72R73、−NR74S(=O)2R71、−NR74S(=O)2NR72R73、−NR74P(=O)R78R78、−NR74P(=O)(NR72R73)(NR72R73)、−NR74P(=O)(OR70)(OR70)、−OR70、−OCN、−OC(=O)R70、−OC(=O)NR72R73、−OC(=O)OR70、−OS(=O)R70、−OS(=O)2R70、−OS(=O)2OR70、−OS(=O)2NR72R73、−OP(=O)R78R78、−OP(=O)(NR72R73)(NR72R73)、−OP(=O)(OR70)(OR70)、−SCN、−S(=O)nR70、−S(=O)2OR70、−SO3R77、−S(=O)2NR72R73、−S(=O)NR72R73、−SP(=O)R78R78、−SP(=O)(NR72R73)(NR72R73)、−SP(=O)(OR70)(OR70)、−SP(=O)(SR70)(SR70)、−P(=O)R78R78、−P(=O)(NR72R73)(NR72R73)、および−P(=O)(OR70)(OR70)から独立して選ばれ;またはR1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R6およびR11、R16およびR17、R16およびRi、R16およびR3、R16およびR5、R16およびR11、R16およびRn、RjおよびR11、R18aおよびR3、R18aおよびR5、R18aおよびR11、R18aおよびRn、R18bおよびR3、R18bおよびR5、R18bおよびR11、R18bおよびRn、R18cおよびRi、R18cおよびR3、R18cおよびR5、R18cおよびR11、R18cおよびRn、R18dおよびRi、R18dおよびR3、R18dおよびR5、R18dおよびR11、ならびにR18dおよびRnのいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜10個のR79により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、または1〜10個のR79により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリールを形成することができ;またはR3およびR4、R3およびR6、R5およびR6、RiおよびRj、RiおよびR4、RiおよびR5、RiおよびRn、RmおよびRn、R4およびRm、ならびにR6およびRmのいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜10個のR79により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜10個のR79により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、または1〜10個のR79により選択的に置換された5〜15員ヘテロアリールを形成することができ;または、R4およびR5、もしくはRnおよびR5は共に二重結合を形成することができ;または、R3およびR4、R5およびR6、RiおよびRj、ならびにRmおよびRnのいずれかは、共に=Oを形成することができるものである化合物。

0100

実施形態46.実施形態42または43に記載の化合物において、R1、R2、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eは、H、1〜10個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR79により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR79により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR79により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜10個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換されたC4−11シクロアルキルアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換された4〜11員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換された5〜11員ヘテロアリール、および1〜10個のR79により選択的に置換された6−12員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;R3、R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpは、H、1〜10個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜10個のR79により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR79により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜10個のR79により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜10個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換されたC4−11シクロアルキルアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換された4〜11員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換された5〜11員ヘテロアリール、1〜10個のR79により選択的に置換された6−12員ヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R70、−C(=O)OR70、−C(=O)NR72R73、−NC、−NO2、−NR72R73、−NR74NR72R73、−NR74OR76、−NR74C(=O)R70、−NR74C(=O)OR71、−NR74C(=O)NR72R73、−NR74S(=O)2R71、−NR74S(=O)2NR72R73、−OR70、−OCN、−OC(=O)R70、−OC(=O)NR72R73、−OS(=O)R70、−OS(=O)2R70、−OS(=O)2OR70、−OS(=O)2NR72R73、−SCN、−S(=O)nR70、−S(=O)2OR70、−SO3R77、−S(=O)2NR72R73および−S(=O)NR72R73から独立して選ばれ;またはR1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R6およびR11、R16およびR17、R16およびRi、R16およびR3、R16およびR5、R16およびR11、R16およびRn、RjおよびR11、R18aおよびR3、R18aおよびR5、R18aおよびR11、R18aおよびRn、R18bおよびR3、R18bおよびR5、R18bおよびR11、R18bおよびRn、R18cおよびRi、R18cおよびR3、R18cおよびR5、R18cおよびR11、R18cおよびRn、R18dおよびRi、R18dおよびR3、R18dおよびR5、R18dおよびR11、ならびにR18dおよびRnのいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜10個のR79により選択的に置換された3〜11員ヘテロシクロアルキル、または1〜10個のR79により選択的に置換された5〜11員ヘテロアリールを形成することができ;またはR3およびR4、R3およびR6、R5およびR6、RiおよびRj、RiおよびR4、RiおよびR5、RiおよびRn、RmおよびRn、R4およびRm、ならびにR6およびRmのいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜10個のR79により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜10個のR79により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換された3〜11員ヘテロシクロアルキル、または1〜10個のR79により選択的に置換された5〜11員ヘテロアリールを形成することができ;または、R4およびR5もしくはRnおよびR5は、共に二重結合を形成することができ;または、R3およびR4、R5およびR6、RiおよびRj、ならびにRmおよびRnのいずれかは、共に=Oを形成することができるものである化合物。

0101

実施形態47.実施形態42または43に記載の化合物において、R1、R2、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eは、H、1〜10個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR79により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR79により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜11個のR79により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜10個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換されたC4−11シクロアルキルアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換された4〜11員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換された5〜11員ヘテロアリール、および1〜10個のR79により選択的に置換された6−12員ヘテロアリールアルキルから独立して選ばれ;R3、R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpは、H、1〜10個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜10個のR79により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR79により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜10個のR79により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜10個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換されたC4−11シクロアルキルアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換された4〜11員ヘテロシクロアルキルアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換された5〜11員ヘテロアリール、1〜10個のR79により選択的に置換された6−12員ヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R70、−C(=O)OR70、−C(=O)NR72R73、−NC、−NO2、−NR72R73、−NR74OR76、−NR74C(=O)R70、−NR74C(=O)OR71、−NR74C(=O)NR72R73、−NR74S(=O)2R71、−NR74S(=O)2NR72R73、−OR70、−OCN、−OC(=O)R70、−OC(=O)NR72R73、−SCN、−S(=O)nR70および−S(=O)2NR72R73から独立して選ばれ;またはR1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R6およびR11、R16およびR17、R16およびRi、R16およびR3、R16およびR5、R16およびR11、R16およびRn、RjおよびR11、R18aおよびR3、R18aおよびR5、R18aおよびR11、R18aおよびRn、R18bおよびR3、R18bおよびR5、R18bおよびR11、R18bおよびRn、R18cおよびRi、R18cおよびR3、R18cおよびR5、R18cおよびR11、R18cおよびRn、R18dおよびRi、R18dおよびR3、R18dおよびR5、R18dおよびR11、ならびにR18dおよびRnのいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜10個のR79により選択的に置換された3〜11員ヘテロシクロアルキル、または1〜10個のR79により選択的に置換された5〜11員ヘテロアリールを形成することができ;またはR3およびR4、R3およびR6、R5およびR6、RiおよびRj、RiおよびR4、RiおよびR5、RiおよびRn、RmおよびRn、R4およびRm、ならびにR6およびRmのいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜10個のR79により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜10個のR79により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換された3〜11員ヘテロシクロアルキル、または1〜10個のR79により選択的に置換された5〜11員ヘテロアリールを形成することができ;または、R4およびR5、またはRnおよびR5は共に二重結合を形成することができ;または、R3およびR4、R5およびR6、RiおよびRj、ならびにRmおよびRnのいずれかは、共に=Oを形成することができるものである化合物。

0102

実施形態48.実施形態42または43に記載の化合物において、R1、R2、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eは、H、1〜10個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜11個のR79により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜10個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、および1〜10個のR79により選択的に置換された5〜11員ヘテロアリールから独立して選ばれ;R3、R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpは、H、1〜10個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜10個のR79により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜9個のR79により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜10個のR79により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜10個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換された5〜11員ヘテロアリール、ハロゲン、−CN、−C(=O)R70、−C(=O)OR70、−C(=O)NR72R73、−NC、−NO2、−NR72R73、−NR74OR76、−NR74C(=O)R70、−NR74C(=O)OR71、−NR74C(=O)NR72R73、−NR74S(=O)2R71、−NR74S(=O)2NR72R73、−OR70、−OC(=O)R70、−OC(=O)NR72R73、−S(=O)nR70および−S(=O)2NR72R73から独立して選ばれ;またはR1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R6およびR11、R16およびR17、R16およびRi、R16およびR3、R16およびR5、R16およびR11、R16およびRn、RjおよびR11、R18aおよびR3、R18aおよびR5、R18aおよびR11、R18aおよびRn、R18bおよびR3、R18bおよびR5、R18bおよびR11、R18bおよびRn、R18cおよびRi、R18cおよびR3、R18cおよびR5、R18cおよびR11、R18cおよびRn、R18dおよびRi、R18dおよびR3、R18dおよびR5、R18dおよびR11、ならびにR18dおよびRnのいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜10個のR79により選択的に置換された3〜11員ヘテロシクロアルキル、または1〜10個のR79により選択的に置換された5〜11員ヘテロアリールを形成することができ;またはR3およびR4、R3およびR6、R5およびR6、RiおよびRj、RiおよびR4、RiおよびR5、RiおよびRn、RmおよびRn、R4およびRm、ならびにR6およびRmのいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜10個のR79により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜10個のR79により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、1〜10個のR79により選択的に置換された3〜11員ヘテロシクロアルキル、または1〜10個のR79により選択的に置換された5〜11員ヘテロアリールを形成することができ;または、R4およびR5もしくはRnおよびR5は、共に二重結合を形成することができ;または、R3およびR4、R5およびR6、RiおよびRj、ならびにRmおよびRnのいずれかは、共に=Oを形成することができる化合物。

0103

実施形態49.実施形態42または43に記載の化合物において、R1、R2、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eは、H、1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜6個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、1〜6個のR79により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、および1〜6個のR79により選択的に置換された5〜11員ヘテロアリールから独立して選ばれ;R3、R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpは、H、1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC2−6アルケニル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜6個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、1〜6個のR79により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、1〜6個のR79により選択的に置換された5〜11員ヘテロアリール、ハロゲン、−CN、−C(=O)R70、−C(=O)OR70、−C(=O)NR72R73、−NC、−NO2、−NR72R73、−NR74OR76、−NR74C(=O)R70、−NR74C(=O)OR71、−NR74C(=O)NR72R73、−NR74S(=O)2R71、−NR74S(=O)2NR72R73、−OR70、−OC(=O)R70、−OC(=O)NR72R73、−S(=O)nR70および−S(=O)2NR72R73から独立して選ばれ;またはR1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R6およびR11、R16およびR17、R16およびRi、R16およびR3、R16およびR5、R16およびR11、R16およびRn、RjおよびR11、R18aおよびR3、R18aおよびR5、R18aおよびR11、R18aおよびRn、R18bおよびR3、R18bおよびR5、R18bおよびR11、R18bおよびRn、R18cおよびRi、R18cおよびR3、R18cおよびR5、R18cおよびR11、R18cおよびRn、R18dおよびRi、R18dおよびR3、R18dおよびR5、R18dおよびR11、ならびにR18dおよびRnのいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜6個のR79により選択的に置換された3〜11員ヘテロシクロアルキル、または1〜6個のR79により選択的に置換された5〜11員ヘテロアリールを形成することができ;またはR3およびR4、R3およびR6、R5およびR6、RiおよびRj、RiおよびR4、RiおよびR5、RiおよびRn、RmおよびRn、R4およびRm、ならびにR6およびRmのいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜6個のR79により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜6個のR79により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、1〜6個のR79により選択的に置換された3〜11員ヘテロシクロアルキル、または1〜6個のR79により選択的に置換された5〜11員ヘテロアリールを形成することができ;または、R4およびR5、またはRnおよびR5は共に二重結合を形成することができ;または、R3およびR4、R5およびR6、RiおよびRj、ならびにRmおよびRnのいずれかは、共に=Oを形成することができるものである化合物。

0104

実施形態50.実施形態42または43に記載の化合物において、R1、R2、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eは、H、1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、および1〜6個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキルから独立して選ばれ;R3、R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpは、H、1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、1〜6個のR79により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R70、−C(=O)OR70、−C(=O)NR72R73、−NO2、−NR72R73、−NR74C(=O)R70、−NR74S(=O)2R71、−OR70、−OC(=O)R70、−S(=O)nR70および−S(=O)2NR72R73から独立して選ばれ;またはR1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R6およびR11、R16およびR17、R16およびRi、R16およびR3、R16およびR5、R16およびR11、R16およびRn、RjおよびR11、R18aおよびR3、R18aおよびR5、R18aおよびR11、R18aおよびRn、R18bおよびR3、R18bおよびR5、R18bおよびR11、R18bおよびRn、R18cおよびRi、R18cおよびR3、R18cおよびR5、R18cおよびR11、R18cおよびRn、R18dおよびRi、R18dおよびR3、R18dおよびR5、R18dおよびR11、ならびにR18dおよびRnのいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜6個のR79により選択的に置換された3〜11員ヘテロシクロアルキルを形成することができ;またはR3およびR4、R3およびR6、R5およびR6、RiおよびRj、RiおよびR4、RiおよびR5、RiおよびRn、RmおよびRn、R4およびRm、ならびにR6およびRmのいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜6個のR79により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、または1〜6個のR79により選択的に置換された3〜11員ヘテロシクロアルキルを形成することができ;または、R3およびR4、R5およびR6、RiおよびRj、ならびにRmおよびRnのいずれかは、共に=Oを形成することができるものである化合物。

0105

実施形態51.実施形態42または43に記載の化合物において、R1、R2、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eは、H、1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、および1〜6個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキルから独立して選ばれ;R3、R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpは、H、1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、1〜6個のR79により選択的に置換された3〜6員ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R70、−C(=O)OR70、−C(=O)NR72R73、−NR72R73、−NR74C(=O)R70、−NR74S(=O)2R71、−OR70、−OC(=O)R70、−S(=O)nR70および−S(=O)2NR72R73から独立して選ばれ;またはR1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R6およびR11、R16およびR17、R16およびRi、R16およびR3、R16およびR5、R16およびR11、R16およびRn、RjおよびR11、R18aおよびR3、R18aおよびR5、R18aおよびR11、R18aおよびRn、R18cおよびRi、R18cおよびR3、R18cおよびR5、R18cおよびR11、ならびにR18cおよびRnのいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜6個のR79により選択的に置換された3〜11員ヘテロシクロアルキルを形成することができ;またはR3およびR4、R3およびR6、R5およびR6、RiおよびRj、RiおよびR4、RiおよびR5、RiおよびRn、RmおよびRn、R4およびRm、ならびにR6およびRmのいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜6個のR79により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、または1〜6個のR79により選択的に置換された3〜11員ヘテロシクロアルキルを形成することができ;または、R3およびR4、R5およびR6、RiおよびRj、ならびにRmおよびRnのいずれかは、共に=Oを形成することができるものである化合物。

0106

実施形態52.実施形態42または43に記載の化合物において、R1、R2、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eは、H、1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、および1〜6個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキルから独立して選ばれ;R3、R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpは、H、1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、1〜3個のR79により選択的に置換された3〜6員ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R70、−C(=O)OR70、−C(=O)NR72R73、−NR72R73、−NR74C(=O)R70、−NR74S(=O)2R71、−OR70、−OC(=O)R70、−S(=O)nR70および−S(=O)2NR72R73から独立して選ばれ;またはR1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R6およびR11、R16およびR17、R16およびRi、R16およびR3、R16およびR5、R16およびR11、R16およびRn、RjおよびR11、R18aおよびR3、R18aおよびR5、R18aおよびR11、R18aおよびRn、R18cおよびRi、R18cおよびR3、R18cおよびR5、R18cおよびR11、ならびにR18cおよびRnのいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜6個のR79により選択的に置換された3〜11員ヘテロシクロアルキルを形成することができ;または、R3およびR4、R5およびR6、RiおよびRj、ならびにRmおよびRnのいずれかは、共に=Oを形成することができるものである化合物。

0107

実施形態53.実施形態42または43に記載の化合物において、R1、R2、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eは、H、1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、および1〜6個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキルから独立して選ばれ;R3、R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpは、H、1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、1〜3個のR79により選択的に置換された3〜6員ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R70、−C(=O)OR70、−C(=O)NR72R73、−NR72R73、−NR74C(=O)R70、−NR74S(=O)2R71、−OR70、−OC(=O)R70、−S(=O)nR70および−S(=O)2NR72R73から独立して選ばれ;またはR1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R6およびR11、R16およびR17、R16およびRi、R16およびR3、R16およびR5、R16およびR11、R16およびRn、RjおよびR11、ならびにR18aおよびR11のいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜6個のR79により選択的に置換された3〜11員ヘテロシクロアルキルを形成することができ;または、R3およびR4、R5およびR6、RiおよびRj、ならびにRmおよびRnのいずれかは、共に=Oを形成することができるものである化合物。

0108

実施形態54.実施形態42または43に記載の化合物において、R1、R2、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eは、H、1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、および1〜6個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキルから独立して選ばれ;R3、R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpは、H、1〜6個のR79、により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR79、により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜6個のR79、により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜6個のR79、により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R70、−C(=O)OR70、−C(=O)NR72R73、−NR72R73、−NR74C(=O)R70、−NR74S(=O)2R71、−OR70、−OC(=O)R70、−S(=O)nR70および−S(=O)2NR72R73から独立して選ばれ;またはR1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R16およびR5、RjおよびR11、ならびにR18aおよびR11のいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜6個のR79により選択的に置換された3〜11員ヘテロシクロアルキルを形成することができ;または、R3およびR4は共に=Oを形成することができるものである化合物。

0109

実施形態55.実施形態42または43に記載の化合物において、R1、R2、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eは、H、1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキルおよび1〜6個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキルから独立して選ばれ;R3、R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpは、H、1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、−CN、−C(=O)OR70、−C(=O)NR72R73、−NR72R73および−OR70から独立して選ばれ;またはR1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R16およびR5、RjおよびR11、ならびにR18aおよびR11のいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜6個のR79により選択的に置換された3〜11員ヘテロシクロアルキルを形成することができ;または、R3およびR4は共に=Oを形成することができるものである化合物。

0110

実施形態56.実施形態42または43に記載の化合物において、R1、R2、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eは、Hおよび1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキルから独立して選ばれ;R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpは、H、1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキルおよび1〜6個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキルから独立して選ばれ;R3は、H、1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、1〜6個のR79により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R70、−C(=O)OR70、−C(=O)NR72R73、−NC、−NO2、−NR72R73、−NR74OR76、−NR74C(=O)R70、−NR74C(=O)OR71、−NR74C(=O)NR72R73、−NR74S(=O)2R71、−NR74S(=O)2NR72R73、−OR70、−OC(=O)R70、−OC(=O)NR72R73、−S(=O)nR70および−S(=O)2NR72R73から選ばれ;またはR1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R6およびR11、R16およびR17、R16およびRi、R16およびR3、R16およびR5、R16およびR11、R16およびRn、RjおよびR11、R18aおよびR3、R18aおよびR5、R18aおよびR11、R18aおよびRn、R18bおよびR3、R18bおよびR5、R18bおよびR11、R18bおよびRn、R18cおよびRi、R18cおよびR3、R18cおよびR5、R18cおよびR11、R18cおよびRn、R18dおよびRi、R18dおよびR3、R18dおよびR5、R18dおよびR11、ならびにR18dおよびRnのいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜6個のR79により選択的に置換された3〜11員ヘテロシクロアルキルまたは1〜6個のR79により選択的に置換された5〜11員ヘテロアリールを形成することができ;またはR3およびR4、R3およびR6、R5およびR6、RiおよびRj、RiおよびR4、RiおよびR5、RiおよびRn、RmおよびRn、R4およびRm、ならびにR6およびRmのいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜6個のR79により選択的に置換されたC6−11アリール1〜6個のR79により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル1〜6個のR79により選択的に置換された3〜11員ヘテロシクロアルキルまたは1〜6個のR79により選択的に置換された5〜11員ヘテロアリールを形成することができ;または、R4およびR5もしくはRnおよびR5は、共に二重結合を形成することができ;または、R3およびR4、R5およびR6、RiおよびRj、ならびにRmおよびRnのいずれかは、共に=Oを形成することができるものである化合物。

0111

実施形態57.実施形態42または43に記載の化合物において、R1、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eは、Hおよび1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキルから独立して選ばれ;R2は、H、1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、および1〜6個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル選択的に置換されたから選ばれ;R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpは、Hおよび1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキルから独立して選ばれ;R3は、H、1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、1〜6個のR79により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R70、−C(=O)OR70、−C(=O)NR72R73、−NO2、−NR72R73、−NR74C(=O)R70、−NR74S(=O)2R71、−OR70、−OC(=O)R70、−S(=O)nR70および−S(=O)2NR72R73から選ばれ;またはR1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R6およびR11、R16およびR17、R16およびRi、R16およびR3、R16およびR5、R16およびR11、R16およびRn、RjおよびR11、R18aおよびR3、R18aおよびR5、R18aおよびR11、R18aおよびRn、R18bおよびR3、R18bおよびR5、R18bおよびR11、R18bおよびRn、R18cおよびRi、R18cおよびR3、R18cおよびR5、R18cおよびR11、R18cおよびRn、R18dおよびRi、R18dおよびR3、R18dおよびR5、R18dおよびR11、ならびにR18dおよびRnのいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜6個のR79により選択的に置換された3〜11員ヘテロシクロアルキル選択的に置換された形成することができ;またはR3およびR4、R3およびR6、R5およびR6、RiおよびRj、RiおよびR4、RiおよびR5、RiおよびRn、RmおよびRn、R4およびRm、ならびにR6およびRmのいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜6個のR79により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、または1〜6個のR79により選択的に置換された3〜11員ヘテロシクロアルキルを形成することができ;または、R3およびR4、R5およびR6、RiおよびRj、ならびにRmおよびRnのいずれかは、共に=Oを形成することができるものである化合物。

0112

実施形態58.実施形態42または43に記載の化合物において、R1、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eは、Hおよび1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキルから独立して選ばれ;R2は、H、1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、および1〜6個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキルから選ばれ;R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpは、Hおよび1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキルから独立して選ばれ;R3は、H、1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、1〜6個のR79により選択的に置換された3〜6員ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R70、−C(=O)OR70、−C(=O)NR72R73、−NR72R73、−NR74C(=O)R70、−NR74S(=O)2R71、−OR70、−OC(=O)R70、−S(=O)nR70および−S(=O)2NR72R73から選ばれ;またはR1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R6およびR11、R16およびR17、R16およびRi、R16およびR3、R16およびR5、R16およびR11、R16およびRn、RjおよびR11、R18aおよびR3、R18aおよびR5、R18aおよびR11、R18aおよびRn、R18cおよびRi、R18cおよびR3、R18cおよびR5、R18cおよびR11、ならびにR18cおよびRnのいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜6個のR79により選択的に置換された3〜11員ヘテロシクロアルキルを形成することができ;またはR3およびR4、R3およびR6、R5およびR6、RiおよびRj、RiおよびR4、RiおよびR5、RiおよびRn、RmおよびRn、R4およびRm、ならびにR6およびRmのいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜6個のR79により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、または1〜6個のR79により選択的に置換された3〜11員ヘテロシクロアルキルを形成することができ;または、R3およびR4、R5およびR6、RiおよびRj、ならびにRmおよびRnのいずれかは、共に=Oを形成することができるものである化合物。

0113

実施形態59.実施形態42または43に記載の化合物において、R1、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eは、Hおよび1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキルから独立して選ばれ;R2は、H、1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、および1〜6個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキルから選ばれ;R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpは、Hおよび1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキルから独立して選ばれ;R3は、H、1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、1〜3個のR79により選択的に置換された3〜6員ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R70、−C(=O)OR70、−C(=O)NR72R73、−NR72R73、−NR74C(=O)R70、−NR74S(=O)2R71、−OR70、−OC(=O)R70、−S(=O)nR70および−S(=O)2NR72R73から選ばれ;またはR1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R6およびR11、R16およびR17、R16およびRi、R16およびR3、R16およびR5、R16およびR11、R16およびRn、RjおよびR11、R18aおよびR3、R18aおよびR5、R18aおよびR11、R18aおよびRn、R18cおよびRi、R18cおよびR3、R18cおよびR5、R18cおよびR11、ならびにR18cおよびRnのいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜6個のR79により選択的に置換された3〜11員ヘテロシクロアルキルを形成することができ;または、R3およびR4、R5およびR6、RiおよびRj、ならびにRmおよびRnのいずれかは、共に=Oを形成することができるものである化合物。

0114

実施形態60.実施形態42〜59のいずれかに記載の化合物において、R1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R6およびR11、R16およびR17、R16およびRi、R16およびR3、R16およびR5、R16およびR11、R16およびRn、RjおよびR11、R18aおよびR3、R18aおよびR5、R18aおよびR11、R18aおよびRn、R18bおよびR3、R18bおよびR5、R18bおよびR11、R18bおよびRn、R18cおよびRi、R18cおよびR3、R18cおよびR5、R18cおよびR11、R18cおよびRn、R18dおよびRi、R18dおよびR3、R18dおよびR5、R18dおよびR11、ならびにR18dおよびRnの0〜3は、それらと連結している前記原子と共に、選択的に置換されたヘテロシクロアルキルまたは選択的に置換されたヘテロアリールを形成するものである化合物。

0115

実施形態61.実施形態42〜59のいずれかに記載の化合物において、R1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R6およびR11、R16およびR17、R16およびRi、R16およびR3、R16およびR5、R16およびR11、R16およびRn、RjおよびR11、R18aおよびR3、R18aおよびR5、R18aおよびR11、R18aおよびRn、R18bおよびR3、R18bおよびR5、R18bおよびR11、R18bおよびRn、R18cおよびRi、R18cおよびR3、R18cおよびR5、R18cおよびR11、R18cおよびRn、R18dおよびRi、R18dおよびR3、R18dおよびR5、R18dおよびR11、ならびにR18dおよびRnの0〜2は、それらと連結している前記原子と共に、選択的に置換されたヘテロシクロアルキルまたは選択的に置換されたヘテロアリールを形成するものである化合物。

0116

実施形態62.実施形態42〜59のいずれかに記載の化合物において、R1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R6およびR11、R16およびR17、R16およびRi、R16およびR3、R16およびR5、R16およびR11、R16およびRn、RjおよびR11、R18aおよびR3、R18aおよびR5、R18aおよびR11、R18aおよびRn、R18bおよびR3、R18bおよびR5、R18bおよびR11、R18bおよびRn、R18cおよびRi、R18cおよびR3、R18cおよびR5、R18cおよびR11、R18cおよびRn、R18dおよびRi、R18dおよびR3、R18dおよびR5、R18dおよびR11、ならびにR18dおよびRnの1−2は、それらと連結している前記原子と共に、選択的に置換されたヘテロシクロアルキルまたは選択的に置換されたヘテロアリールを形成するものである化合物。

0117

実施形態63.実施形態42〜59のいずれかに記載の化合物において、R1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R6およびR11、R16およびR17、R16およびRi、R16およびR3、R16およびR5、R16およびR11、R16およびRn、RjおよびR11、R18aおよびR3、R18aおよびR5、R18aおよびR11、R18aおよびRn、R18bおよびR3、R18bおよびR5、R18bおよびR11、R18bおよびRn、R18cおよびRi、R18cおよびR3、R18cおよびR5、R18cおよびR11、R18cおよびRn、R18dおよびRi、R18dおよびR3、R18dおよびR5、R18dおよびR11、ならびにR18dおよびRnのいずれも、それらと連結している前記原子と共に、選択的に置換されたヘテロシクロアルキルまたは選択的に置換されたヘテロアリールを形成しないものである化合物。

0118

実施形態64.実施形態42〜59のいずれかに記載の化合物において、R1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R6およびR11、R16およびR17、R16およびRi、R16およびR3、R16およびR5、R16およびR11、R16およびRn、RjおよびR11、R18aおよびR3、R18aおよびR5、R18aおよびR11、R18aおよびRn、R18bおよびR3、R18bおよびR5、R18bおよびR11、R18bおよびRn、R18cおよびRi、R18cおよびR3、R18cおよびR5、R18cおよびR11、R18cおよびRn、R18dおよびRi、R18dおよびR3、R18dおよびR5、R18dおよびR11、ならびにR18dおよびRnの1つは、それらと連結している前記原子と共に、選択的に置換されたヘテロシクロアルキルまたは選択的に置換されたヘテロアリールを形成するものである化合物。

0119

実施形態65.実施形態42〜59のいずれかに記載の化合物において、R1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R6およびR11、R16およびR17、R16およびRi、R16およびR3、R16およびR5、R16およびR11、R16およびRn、RjおよびR11、R18aおよびR3、R18aおよびR5、R18aおよびR11、R18aおよびRn、R18bおよびR3、R18bおよびR5、R18bおよびR11、R18bおよびRn、R18cおよびRi、R18cおよびR3、R18cおよびR5、R18cおよびR11、R18cおよびRn、R18dおよびRi、R18dおよびR3、R18dおよびR5、R18dおよびR11、ならびにR18dおよびRnの2つは、それらと連結している前記原子と共に、選択的に置換されたヘテロシクロアルキルまたは選択的に置換されたヘテロアリールを形成するものである化合物。

0120

実施形態66.実施形態42〜59のいずれかに記載の化合物において、R1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R6およびR11、R16およびR17、R16およびRi、R16およびR3、R16およびR5、R16およびR11、R16およびRn、RjおよびR11、R18aおよびR3、R18aおよびR5、R18aおよびR11、R18aおよびRn、R18bおよびR3、R18bおよびR5、R18bおよびR11、R18bおよびRn、R18cおよびRi、R18cおよびR3、R18cおよびR5、R18cおよびR11、R18cおよびRn、R18dおよびRi、R18dおよびR3、R18dおよびR5、R18dおよびR11およびR18dおよびRnの0〜3は、それらと連結している前記原子と共に、選択的に置換されたヘテロシクロアルキルを形成するものである化合物。

0121

実施形態67.実施形態42〜59のいずれかに記載の化合物において、R1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R6およびR11、R16およびR17、R16およびRi、R16およびR3、R16およびR5、R16およびR11、R16およびRn、RjおよびR11、R18aおよびR3、R18aおよびR5、R18aおよびR11、R18aおよびRn、R18bおよびR3、R18bおよびR5、R18bおよびR11、R18bおよびRn、R18cおよびRi、R18cおよびR3、R18cおよびR5、R18cおよびR11、R18cおよびRn、R18dおよびRi、R18dおよびR3、R18dおよびR5、R18dおよびR11、ならびにR18dおよびRnの0〜2は、それらと連結している前記原子と共に、選択的に置換されたヘテロシクロアルキルを形成するものである化合物。

0122

実施形態68.実施形態42〜59のいずれかに記載の化合物において、R1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R6およびR11、R16およびR17、R16およびRi、R16およびR3、R16およびR5、R16およびR11、R16およびRn、RjおよびR11、R18aおよびR3、R18aおよびR5、R18aおよびR11、R18aおよびRn、R18bおよびR3、R18bおよびR5、R18bおよびR11、R18bおよびRn、R18cおよびRi、R18cおよびR3、R18cおよびR5、R18cおよびR11、R18cおよびRn、R18dおよびRi、R18dおよびR3、R18dおよびR5、R18dおよびR11、ならびにR18dおよびRnの1−2は、それらと連結している前記原子と共に、選択的に置換されたヘテロシクロアルキルを形成するものである化合物。

0123

実施形態69.実施形態42〜59のいずれかに記載の化合物において、R1およびR2、R1のおよびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R6およびR11、R16およびR17、R16およびRi、R16およびR3、R16およびR5、R16およびR11、R16およびRn、RjおよびR11、R18aおよびR3、R18aおよびR5、R18aおよびR11、R18aおよびRn、R18bおよびR3、R18bおよびR5、R18bおよびR11、R18bおよびRn、R18cおよびRi、R18cおよびR3、R18cおよびR5、R18cおよびR11、R18cおよびRn、R18dおよびRi、R18dおよびR3、R18dおよびR5、R18dおよびR11、ならびにR18dおよびRnのいずれも、それらと連結している前記原子と共に、選択的に置換されたヘテロシクロアルキルを形成しないものである化合物。

0124

実施形態70.実施形態42〜59のいずれかに記載の化合物において、R1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R6およびR11、R16およびR17、R16およびRi、R16およびR3、R16およびR5、R16およびR11、R16およびRn、RjおよびR11、R18aおよびR3、R18aおよびR5、R18aおよびR11、R18aおよびRn、R18bおよびR3、R18bおよびR5、R18bおよびR11、R18bおよびRn、R18cおよびRi、R18cおよびR3、R18cおよびR5、R18cおよびR11、R18cおよびRn、R18dおよびRi、R18dおよびR3、R18dおよびR5、R18dおよびR11、ならびにR18dおよびRnの1つは、それらと連結している前記原子と共に、選択的に置換されたヘテロシクロアルキルを形成するものである化合物。

0125

実施形態71.実施形態70に記載の化合物において、前記選択的に置換されたヘテロカルボシクリルは、1〜4個のR79で選択的に置換された3〜7員ヘテロカルボシクルである化合物。

0126

実施形態72.実施形態70に記載の化合物において、前記選択的に置換されたヘテロカルボシクリルは、1〜4個のR79で選択的に置換された5〜6員ヘテロカルボシクルである化合物。

0127

実施形態73.実施形態42〜59のいずれかに記載の化合物において、R1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R6およびR11、R16およびR17、R16およびRi、R16およびR3、R16およびR5、R16およびR11、R16およびRn、RjおよびR11、R18aおよびR3、R18aおよびR5、R18aおよびR11、R18aおよびRn、R18bおよびR3、R18bおよびR5、R18bおよびR11、R18bおよびRn、R18cおよびRi、R18cおよびR3、R18cおよびR5、R18cおよびR11、R18cおよびRn、R18dおよびRi、R18dおよびR3、R18dおよびR5、R18dおよびR11、ならびにR18dおよびRnの2つは、それらと連結している前記原子と共に、選択的に置換されたヘテロシクロアルキルを形成するものである化合物。

0128

実施形態74.実施形態42〜73のいずれかに記載の化合物において、R3およびR4、R3およびR6、R5およびR6、RiおよびRj、RiおよびR4、RiおよびR5、RiおよびRn、RmおよびRn、R4およびRm、ならびにR6およびRmの0〜2は、それらと連結している前記原子と共に、選択的に置換されたアリール、選択的に置換されたシクロアルキル、選択的に置換されたヘテロシクロアルキル、または選択的に置換されたヘテロアリールを形成するものである化合物。

0129

実施形態75.実施形態42〜73のいずれかに記載の化合物において、R3およびR4、R3およびR6、R5およびR6、RiおよびRj、RiおよびR4、RiおよびR5、RiおよびRn、RmおよびRn、R4およびRm、ならびにR6およびRmの0〜1は、それらと連結している前記原子と共に、選択的に置換されたアリール、選択的に置換されたシクロアルキル、選択的に置換されたヘテロシクロアルキル、または選択的に置換されたヘテロアリールを形成するものである化合物。

0130

実施形態76.実施形態42〜73のいずれかに記載の化合物において、R3およびR4、R3およびR6、R5およびR6、RiおよびRj、RiおよびR4、RiおよびR5、RiおよびRn、RmおよびRn、R4およびRm、ならびにR6およびRmのいずれも、それらと連結している前記原子と共に、選択的に置換されたアリール、選択的に置換されたシクロアルキル、選択的に置換されたヘテロシクロアルキル、または選択的に置換されたヘテロアリールを形成しないものである化合物。

0131

実施形態77.実施形態42〜73のいずれかに記載の化合物において、R3およびR4、R3およびR6、R5およびR6、RiおよびRj、RiおよびR4、RiおよびR5、RiおよびRn、RmおよびRn、R4およびRm、ならびにR6およびRmの1つは、それらと連結している前記原子と共に、選択的に置換されたアリール、選択的に置換されたシクロアルキル、選択的に置換されたヘテロシクロアルキル、または選択的に置換されたヘテロアリールを形成するものである化合物。

0132

実施形態78.実施形態42〜73のいずれかに記載の化合物において、R3およびR4、R3およびR6、R5およびR6、RiおよびRj、RiおよびR4、RiおよびR5、RiおよびRn、RmおよびRn、R4およびRm、ならびにR6およびRmの0〜2は、それらと連結している前記原子と共に、選択的に置換されたシクロアルキルまたは選択的に置換されたヘテロシクロアルキルを形成するものである化合物。

0133

実施形態79.実施形態42〜73のいずれかに記載の化合物において、R3およびR4、R3およびR6、R5およびR6、RiおよびRj、RiおよびR4、RiおよびR5、RiおよびRn、RmおよびRn、R4およびRm、ならびにR6およびRmの0〜1は、それらと連結している前記原子と共に、選択的に置換されたシクロアルキルまたは選択的に置換されたヘテロシクロアルキルを形成するものである化合物。

0134

実施形態80.実施形態42〜73のいずれかに記載の化合物において、R3およびR4、R3およびR6、R5およびR6、RiおよびRj、RiおよびR4、RiおよびR5、RiおよびRn、RmおよびRn、R4およびRm、ならびにR6およびRmのいずれも、それらと連結している前記原子と共に、選択的に置換されたシクロアルキルまたは選択的に置換されたヘテロシクロアルキルを形成しないものである化合物。

0135

実施形態81.実施形態42〜73のいずれかに記載の化合物において、R3およびR4、R3およびR6、R5およびR6、RiおよびRj、RiおよびR4、RiおよびR5、RiおよびRn、RmおよびRn、R4およびRm、ならびにR6およびRmの1つは、それらと連結している前記原子と共に、選択的に置換されたシクロアルキルまたは選択的に置換されたヘテロシクロアルキルを形成するものである化合物。

0136

実施形態82.実施形態42〜73のいずれかに記載の化合物において、R3およびR4、R3およびR6、R5およびR6、RiおよびRj、RiおよびR4、RiおよびR5、RiおよびRn、RmおよびRn、R4およびRm、ならびにR6およびRmの0〜2は、それらと連結している前記原子と共に、選択的に置換されたヘテロシクロアルキルを形成するものである化合物。

0137

実施形態83.実施形態42〜73のいずれかに記載の化合物において、R3およびR4、R3およびR6、R5およびR6、RiおよびRj、RiおよびR4、RiおよびR5、RiおよびRn、RmおよびRn、R4およびRm、ならびにR6およびRmの0〜1は、それらと連結している前記原子と共に、選択的に置換されたヘテロシクロアルキルを形成するものである化合物。

0138

実施形態84.実施形態42〜73のいずれかに記載の化合物において、R3およびR4、R3およびR6、R5およびR6、RiおよびRj、RiおよびR4、RiおよびR5、RiおよびRn、RmおよびRn、R4およびRm、ならびにR6およびRmのいずれも、それらと連結している前記原子と共に、選択的に置換されたヘテロシクロアルキルを形成しないものである化合物。

0139

実施形態85.実施形態42〜73のいずれかに記載の化合物において、R3およびR4、R3およびR6、R5およびR6、RiおよびRj、RiおよびR4、RiおよびR5、RiおよびRn、RmおよびRn、R4およびRm、ならびにR6およびRmの1つは、それらと連結している前記原子と共に、選択的に置換されたヘテロシクロアルキルを形成するものである化合物。

0140

実施形態86.実施形態85に記載の化合物において、前記選択的に置換されたヘテロカルボシクリルは1〜4個のR79で選択的に置換された3〜7員ヘテロカルボシクルである化合物。

0141

実施形態87.実施形態85に記載の化合物において、前記選択的に置換されたヘテロカルボシクリルは1〜4個のR79で選択的に置換された5〜6員ヘテロカルボシクルである化合物。

0142

実施形態88.実施形態42〜87のいずれかに記載の化合物において、R4およびR5もRnおよびR5も共に二重結合を形成しないものである化合物。

0143

実施形態89.実施形態42〜88のいずれかに記載の化合物において、R3およびR4、R5、R6、RiおよびRj、またはRmおよびRnのいずれも、共に=O、=NR70、=NOR70または=Sを形成しないものである化合物。

0144

実施形態90.実施形態42または43に記載の化合物において、R1、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eはHであり;R2は、Hおよび1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキルから選ばれ;R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpはHであり;R3は、H、1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、1〜3個のR79により選択的に置換された3〜6員ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R70、−C(=O)OR70、−C(=O)NR72R73、−NR72R73、−NR74C(=O)R70、−NR74S(=O)2R71、−OR70、−OC(=O)R70、−S(=O)nR70および−S(=O)2NR72R73から選ばれ;またはR1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R6およびR11、R16およびR17、R16およびRi、R16およびR3、R16およびR5、R16およびR11、R16およびRn、RjおよびR11、ならびにR18aおよびR11のいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜6個のR79により選択的に置換された3〜11員ヘテロシクロアルキルを形成することができ;または、R3およびR4、R5およびR6、RiおよびRj、ならびにRmおよびRnのいずれかは、共に=Oを形成することができるものである化合物。

0145

実施形態91.実施形態42または43に記載の化合物において、R1、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eはHであり;R2は、Hおよび1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキルから選ばれ;R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpはHであり;R3は、H、1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)R70、−C(=O)OR70、−C(=O)NR72R73、−NR72R73、−NR74C(=O)R70、−NR74S(=O)2R71、−OR70、−OC(=O)R70、−S(=O)nR70および−S(=O)2NR72R73から選ばれ;またはR1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R16およびR5、RjおよびR11、ならびにR18aおよびR11のいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜6個のR79により選択的に置換された3〜11員ヘテロシクロアルキルを形成することができ;または、R3およびR4は共に=Oを形成することができるものである化合物。

0146

実施形態92.実施形態42または43に記載の化合物において、R1、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eはHであり;R2は、Hおよび1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキルから選ばれ;R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpはHであり;R3は、H、1〜6個のR79により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜6個のR79により選択的に置換されたC3−10シクロアルキル、−CN、−C(=O)OR70、−C(=O)NR72R73、−NR72R73および−OR70から選ばれ;またはR1およびR2、R1およびR3、R1およびR5、R1およびR11、R1およびRn、R4およびR11、R16およびR5、RjおよびR11、ならびにR18aおよびR11のいずれかは、それらと連結している前記原子と共に、1〜6個のR79により選択的に置換された3〜11員ヘテロシクロアルキルを形成することができ;または、R3およびR4は共に=Oを形成することができるものである化合物。

0147

実施形態93.実施形態42〜89のいずれかに記載の化合物において、R1、R2、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eの少なくとも5つはHであり;R3、R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpの少なくとも4つはHである化合物。

0148

実施形態94.実施形態42〜89のいずれかに記載の化合物において、R1、R2、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eの少なくとも5つはHであり;R3、R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpの少なくとも5つはHである化合物。

0149

実施形態95.実施形態42〜89のいずれかに記載の化合物において、R1、R2、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eの少なくとも6つはHであり;R3、R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpの少なくとも5つはHである化合物。

0150

実施形態96.実施形態42〜89のいずれかに記載の化合物において、R1、R2、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eの少なくとも6つはHであり;R3、R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpの少なくとも6つはHである化合物。

0151

実施形態97.実施形態42〜89のいずれかに記載の化合物において、R1、R2、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eの少なくとも7つはHであり;R3、R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpの少なくとも6つはHである化合物。

0152

実施形態98.実施形態42〜89のいずれかに記載の化合物において、R1、R2、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eの少なくとも7つはHであり;R3、R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpの少なくとも7つはHである化合物。

0153

実施形態99.実施形態42〜89のいずれかに記載の化合物において、R1、R2、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eの少なくとも8つはHであり;R3、R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpの少なくとも7つはHである化合物。

0154

実施形態100.実施形態42〜89のいずれかに記載の化合物において、R1、R2、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eの少なくとも8つはHであり;R3、R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpの少なくとも8つはHである化合物。

0155

実施形態101.実施形態42〜89のいずれかに記載の化合物において、R1、R2、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eの少なくとも9つはHであり;R3、R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpの少なくとも8つはHである化合物。

0156

実施形態102.実施形態42〜89のいずれかに記載の化合物において、R1、R2、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eの少なくとも9つはHであり;R3、R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpの少なくとも9つはHである化合物。

0157

実施形態103.実施形態42〜89のいずれかに記載の化合物において、R1、R2、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eの少なくとも10はHであり;R3、R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpの少なくとも9つはHである化合物。

0158

実施形態104.実施形態42〜89のいずれかに記載の化合物において、R1、R2、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eの少なくとも11はHであり;R3、R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpの少なくとも9つはHである化合物。

0159

実施形態105.実施形態42〜89のいずれかに記載の化合物において、R1、R2、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eはHであり;R3、R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpの少なくとも9つはHである化合物。

0160

実施形態106.実施形態42〜89のいずれかに記載の化合物において、R1、R2、R11、R16、R17、R16a、R17a、R18a、R18b、R18c、R18dおよびR18eの少なくとも11はHであり;R3、R4、R5、R6、Ri、Rj、Rm、Rn、RoおよびRpはHである化合物。

0161

実施形態107.実施形態42〜106のいずれかに記載の化合物において、Rqは、H、−NR16aR17aまたは−OR18eである化合物。

0162

実施形態108.実施形態42〜106のいずれかに記載の化合物において、Rqは−NR16aR17aまたは−OR18eである化合物。

0163

実施形態109.実施形態42〜108のいずれかに記載の化合物において、Rkは、H、ハロゲン、−CN、−NR16R17、−OR18c、−SR18dまたは−CRoRpRqである化合物。

0164

実施形態110.実施形態42〜108のいずれかに記載の化合物において、Rkは、H、−CN、−NR16R17、−OR18c、−SR18dまたは−CRoRpRqである化合物。

0165

実施形態111.実施形態42〜108のいずれかに記載の化合物において、Rkは、H、−CN、−NR16R17、−OR18cまたは−CRoRpRqである化合物。

0166

実施形態112.実施形態42〜108のいずれかに記載の化合物において、Rkは、H、−NR16R17、−OR18cまたは−CRoRpRqである化合物。

0167

実施形態113.実施形態42〜108のいずれかに記載の化合物において、Rkは−NR16R17、−OR18c、または−CRoRpRqである化合物。

0168

実施形態114.実施形態42〜106のいずれかに記載の化合物において、RkはHである化合物。

0169

実施形態115.実施形態42〜106のいずれかに記載の化合物において、Rkは−NR16R17である化合物。

0170

実施形態116.実施形態42〜106のいずれかに記載の化合物において、Rkは−OR18cである化合物。

0171

実施形態117.実施形態42〜108のいずれかに記載の化合物において、Rkは−CRoRpRqである化合物。

0172

実施形態118.実施形態42〜117のいずれかに記載の化合物において、Aは、−NR1R2、−CRiRjRkまたは−OR18aである化合物。

0173

実施形態119.実施形態42〜106のいずれかに記載の化合物において、Aは、−NR1R2または−OR18aである化合物。

0174

実施形態120.実施形態42〜117のいずれかに記載の化合物において、Aは、−CRiRjRkである化合物。

0175

実施形態121.実施形態42〜106のいずれかに記載の化合物において、Aは、−NR1R2である化合物。

0176

実施形態122.実施形態42〜106のいずれかに記載の化合物において、Aは、−OR18aである化合物。

0177

実施形態123.実施形態42〜122のいずれかに記載の化合物において、Qは−NR11−、−CRmRn−または−O−である化合物。

0178

実施形態124.実施形態42〜122のいずれかに記載の化合物において、Qは−NR11−である化合物。

0179

実施形態125.実施形態42〜122のいずれかに記載の化合物において、Qは−CRmRn−である化合物。

0180

実施形態126.実施形態42〜122のいずれかに記載の化合物において、Qは−O−である化合物。

0181

実施形態127.実施形態42〜106のいずれかに記載の化合物において、Aは、−NR1R2、−CRiRjRkまたは−OR18aであり;Qは−NR11−、−CRmRn−または−O−であり;Rkは−NR16R17または−OR18cである化合物。

0182

実施形態128.実施形態42〜106のいずれかに記載の化合物において、Aは、−NR1R2、−CRiRjRkまたは−OR18aであり;Qは−NR11−であり;Rkは−NR16R17または−OR18cである化合物。

0183

実施形態129.実施形態42〜106のいずれかに記載の化合物において、Aは、−NR1R2、−CRiRjRkまたは−OR18aであり;Qは−NR11−であり;Rkは−OR18cである化合物。

0184

実施形態130.実施形態42〜106のいずれかに記載の化合物において、Aは、−NR1R2または−OR18aであり;Qは−NR11−である化合物。

0185

実施形態131.実施形態42〜106のいずれかに記載の化合物において、Aは−NR1R2であり;Qは−NR11−である化合物。

0186

実施形態132.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、−NHR28、ならびに1〜6個のR19により選択的に置換された、炭素原子および1または2個の窒素原子から成る3〜10員ヘテロシクロアルキルから選ばれるものである化合物。

0187

実施形態133.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、−NHR28、ならびに1〜6個のR19により選択的に置換された、炭素原子および1または2個の窒素原子から成る5〜10員ヘテロシクロアルキルから選ばれるものである化合物。

0188

実施形態134.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、−NHR28、ならびに1〜6個のR19により選択的に置換された、炭素原子および1または2個の窒素原子から成る5〜9員ヘテロシクロアルキルから選ばれるものである化合物。

0189

実施形態135.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、−NHR28、ならびに1〜6個のR19により選択的に置換された、炭素原子および1または2個の窒素原子から成る5〜6員ヘテロシクロアルキルから選ばれるものである化合物。

0190

実施形態136.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、−NHR28、ならびに炭素原子および1または2個の窒素原子から成る5〜10員ヘテロシクロアルキルから選ばれ、ここで、前記ヘテロシクロアルキルは、1〜3個のR39により選択的に置換されたC1−6アルキル、1〜3個のR39により選択的に置換されたC2−6アルキニル、1〜3個のR39により選択的に置換されたC6−11アリール、1〜3個のR39により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜3個のR39により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、1〜3個のR39により選択的に置換された3〜15員ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)OR30、−C(=O)NR32R33、−NR32R33、−NR34C(=O)R30および−OR30から選ばれる1または2の成員により選択的に置換されているものである化合物。

0191

実施形態137.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、−NHR28、ならびに炭素原子および1または2個の窒素原子から成る5〜10員ヘテロシクロアルキルから選ばれ、ここで、前記ヘテロシクロアルキルは、1〜3個のR39により選択的に置換されたC1−6アルキル、C2−6アルキニル、C6−11アリール、1〜3個のR39により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜3個のR39により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、5〜10員ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)OR30、−C(=O)NR32R33、−NR32R33、−NR34C(=O)R30および−OR30から選ばれる1または2の成員により選択的に置換されているものである化合物。

0192

実施形態138.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、−NHR28、ならびに炭素原子および1または2個の窒素原子から成る5〜6員ヘテロシクロアルキルから選ばれ、ここで、前記ヘテロシクロアルキルは、1〜3個のR39により選択的に置換されたC1−6アルキル、C2−6アルキニル、C6−11アリール、1〜3個のR39により選択的に置換されたC7−16アリールアルキル、1〜3個のR39により選択的に置換されたC3−11シクロアルキル、5〜10員ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)OR30、−C(=O)NR32R33、−NR32R33、−NR34C(=O)R30および−OR30から選ばれる1または2の成員により選択的に置換されているものである化合物。

0193

実施形態139.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、−NHR28、ならびに炭素原子および1または2個の窒素原子から成る5〜6員ヘテロシクロアルキルから選ばれ、ここで、前記ヘテロシクロアルキルは、1〜6個のハロゲンにより選択的に置換されたC1−6アルキル、ハロゲン、−CN、−C(=O)OR30、−C(=O)NR32R33、−NR32R33、−NR34C(=O)R30および−OR30から選ばれる1または2の成員により選択的に置換されているものである化合物。

0194

実施形態140.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、−NHR28、ならびに炭素原子および1または2個の窒素原子から成る5〜6員ヘテロシクロアルキルから選ばれ、ここで、前記ヘテロシクロアルキルは、1〜6個のハロゲンにより選択的に置換されたC1−6アルキル、ハロゲン、−CNおよび−OHから選ばれる1または2の成員により選択的に置換されているものである化合物。

0195

実施形態141.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、−NH(1〜6個のR49により選択的に置換されたC1−6アルキル)、−NH(1〜6個のR49により選択的に置換されたC7−11アリールアルキル)、−NH(1〜6個のR49により選択的に置換された3〜10員ヘテロシクロアルキル)、−NH(1〜6個のR49により選択的に置換された4〜11員ヘテロシクロアルキルアルキル)、ならびに1〜6個のR19により選択的に置換された、炭素原子および1または2個の窒素原子から成る3〜10員ヘテロシクロアルキルから選ばれるものである化合物。

0196

実施形態142.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、−NH(1〜6個のR49により選択的に置換されたC1−6アルキル)、−NH(1〜6個のR49により選択的に置換されたC7−11アリールアルキル)、−NH(3〜10員ヘテロシクロアルキル)、−NH(4〜11員ヘテロシクロアルキルアルキル)、ならびに炭素原子および1または2個の窒素原子から成る3〜10員ヘテロシクロアルキルから選ばれ、ここで、前記ヘテロシクロアルキルは1〜6個のR19により選択的に置換されているものである化合物。

0197

実施形態143.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、−NH(1〜6個のR49により選択的に置換されたC1−6アルキル)、−NH(1〜3個のR49により選択的に置換されたC7−11アリールアルキル)、−NH(5〜6員ヘテロシクロアルキル)、−NH(6〜10員ヘテロシクロアルキルアルキル)、ならびに炭素原子および1または2個の窒素原子から成る5〜10員ヘテロシクロアルキルから選ばれ、ここで、前記ヘテロシクロアルキルは1〜6個のR19により選択的に置換されているものである化合物。

0198

実施形態144.実施形態1〜3のいずれかに記載の化合物において、Xは、−NH(1〜6個のR49により選択的に置換されたC1−6アルキル)、−NH(1〜3個のR49により選択的に置換されたC7−11アリールアルキル)、−NH(5〜6員ヘテロシクロアルキル)、−NH(6〜10員ヘテロシクロアルキルアルキル)、ならびに炭素原子および1または2個の窒素原子から成る5〜9員ヘテロシクロアルキルから選ばれ、ここで、前記ヘテロシクロアルキルは1〜6個のR19により選択的に置換されているものである化合物。

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