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課題・解決手段

本発明は、化粧用の、少なくとも一種フラボノイド、及びフェルラ酸、並びに任意で一又は複数の追加の酸化防止剤を含む、相乗的な水性組成物を提供する。

概要

背景

フリーラジカルの形成は、広く受け入れられている極めて重要な、皮膚の老化を引き起こすメカニズムである。フリーラジカルは、不対電子を持つ非常に反応性富む分子であり、種々の細胞膜、脂質、タンパク質、RNA及びDNAに直接的にダメージを与えることがある。これらの活性酸素種のダメージの影響は、正常代謝中に内部的に、及び、種々の酸化ストレスを通じて外部的に誘発される。UV照射及び環境汚染は、皮膚でフリーラジカルを生じさせることにより、皮膚の老化を早めることがある。

酸化防止剤は、フリーラジカルを除去すること及び続く酸化反応阻害することにより酸化ストレスのダメージから細胞を保護する。酸化防止剤の局所適用は、皮膚の老化を予防するためのスキンケア商品に広く使用されている。

化粧品関連分野において、以前は、ポリフェノールが、ビタミンE又はカロテノイド等の他の酸化防止剤との相乗効果を示すと報告された。また、酸化防止剤の相乗効果は、カロテノイドとトコトリエノールとの組み合わせに基づいて報告された。

米国特許第7452549号、Nestec S.A.は、デルタトコールとポリフェノールとの相乗的な酸化防止剤の組み合わせを開示している。米国特許出願公開第2012/0071550号、Lycored Ltd.は、カロテノイドとポリフェノールとの相乗的な組み合わせを開示している。米国特許第5686082号、L’Orealは、ポリフェノールとイチョウ葉エキスとの組み合わせを含む化粧品組成物又は薬学的組成物を開示している。米国特許出願公開第2003/0206972号、J.G. Babish and T. Howellは、カロテノイド及びトコトリエノールを含み、酸化防止剤の相乗効果を有する組成物を開示している。

米国特許第7452549号は、NO、TNF、PGE2、スーパーオキシド阻害を測定し、血清中低密度リポタンパク質酸化の抑制に対するデルタトコールとポリフェノールとの間の相乗効果を示した。米国特許出願公開第2012/0071550号は、UV吸光度を使用し、ポリフェノールとカロテノイドとの相乗的な組み合わせを示し、これは、種々の炎症性メディエータの生成を阻害するために使用され得る。これらの特許文献は何れも、フェノール化合物自体の間の相乗効果を開示していない。

他の分野において、酸化防止剤の相乗的な会合体は、同システム中の他の化学物質、例えば、潤滑油バイオディーゼル油、及びその他の熱可塑性ポリマー酸化安定性を改善するために使用される。米国特許第6121209号、Exxonは、相乗的な酸化防止剤のシステムを開示している。米国特許出願公開第2011/0067294号、K.Y.S. Ng et al.は、バイオディーゼルの酸化安定性に対する天然及び合成酸化防止剤の効果を開示している。米国特許第6646035号、Clariant Finance (BVI) Limitedは、フェノール酸化防止剤の相乗的な組み合わせを開示している。米国特許第3839210号、GAFCorporationは、フェノールアミン及びスルホンの相乗的な混合物を含む酸化防止剤組成物を開示している。

酸化防止剤の組み合わせは、栄養剤食品及び飲料の分野においても知られている。米国特許出願公開第2011/0136245号、T. L. Parkerは、食品にみられるフェノール化合物の相乗作用を開示している。米国特許出願公開第2005/0266121号、T.C. Lines et al.は、酸化防止組成物を開示している。米国特許出願公開第2009/0110674号、N.C. Loizouは、健康補助食品を開示している。米国特許第6733797号、W.K. Summersは、記憶力及び認識能力を向上させるための栄養補給食品を開示している。米国特許出願公開第2002/0110604号、Ashni Naturaceutical, Inc.は、相乗的な酸化防止活性を呈する組成物を開示する。これらの特許文献において、自然食品に生じる特定の比率の幾つかのフェノールの組み合わせが、ヒトの栄養又は食品保存のみのために米国特許出願公開第2011/0136245号で報告されており、幾つかのフェノール酸化防止剤の組み合わせが、化粧品として適切でない熱可塑性ポリマーのための安定剤組成物として、米国特許第6646035号で報告されている。これらの特許文献は何れも、化粧品製剤に使用されるフェノール/ポリフェノール化合物の間の相乗効果を開示していない。

概要

本発明は、化粧用の、少なくとも一種フラボノイド、及びフェルラ酸、並びに任意で一又は複数の追加の酸化防止剤を含む、相乗的な水性組成物を提供する。

目的

本発明は、(a)少なくとも一種のフラボノイド及び(b)フェルラ酸を含む水性組成物であって、フラボノイド(a)及びフェルラ酸(b)が相乗的な酸化防止活性を生じさせる十分量で存在する水性組成物を提供する

効果

実績

技術文献被引用数
1件
牽制数
0件

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請求項1

(a)少なくとも一種フラボノイド;及び(b)フェルラ酸;を含む水性組成物であって、前記フラボノイド(a)及びフェルラ酸(b)が相乗的な酸化防止活性を生じさせる十分量で存在する、水性組成物。

請求項2

前記フラボノイド(a)及びフェルラ酸(b)とは異なる、(c)少なくとも一種の追加の酸化防止剤を更に含み、(a)、(b)及び酸化防止剤(c)が相乗的な酸化防止活性を生じさせる十分量で存在する、請求項1に記載の水性組成物。

請求項3

前記フラボノイドがバイカリン又はタキシフォリンである、請求項1に記載の組成物

請求項4

一若しくは複数の前記酸化防止剤(c)がビタミンC又はレスベラトロルである、請求項2に記載の組成物。

請求項5

少なくとも一種のヒドロトロープを更に含む、請求項1に記載の組成物。

請求項6

前記ヒドロトロープがカフェイン又はニコチンアミドである、請求項4に記載の組成物。

請求項7

少なくとも一種のヒドロトロープを更に含む、請求項2に記載の組成物。

請求項8

前記ヒドロトロープがカフェイン又はニコチンアミドである、請求項7に記載の組成物。

請求項9

前記組成物中に相乗的な酸化防止活性を生じさせる十分量の(a)少なくとも一種のフラボノイド及び(b)フェルラ酸を含ませることを含む水性組成物を調製する方法。

請求項10

前記組成物中に前記フラボノイド(a)及びフェルラ酸(b)とは異なる(c)一又は複数の追加の酸化防止剤を含ませることを更に含み、(a)、(b)及び酸化防止剤(c)が相乗的な酸化防止活性を生じさせる十分量で前記組成物中に存在する、請求項9に記載の方法。

請求項11

皮膚に水性組成物を適用することを含む方法であって、前記水性組成物が(a)少なくとも一種のフラボノイド及び(b)フェルラ酸を含み、前記フラボノイド(a)及びフェルラ酸(b)が相乗的な酸化防止活性を生じさせる十分量で存在する、方法。

請求項12

前記水性組成物が、前記フラボノイド(a)及びフェルラ酸(b)とは異なる(c)一又は複数の酸化防止剤を更に含み、(a)、(b)及び酸化防止剤(c)が相乗的な酸化防止活性を生じさせる十分量で存在する、請求項11に記載の方法。

技術分野

0001

本発明は、化粧用の、少なくとも一種フラボノイド、及びフェルラ酸、及び任意で一又は複数の追加の酸化防止剤を含む、水性組成物に関する。

背景技術

0002

フリーラジカルの形成は、広く受け入れられている極めて重要な、皮膚の老化を引き起こすメカニズムである。フリーラジカルは、不対電子を持つ非常に反応性富む分子であり、種々の細胞膜、脂質、タンパク質、RNA及びDNAに直接的にダメージを与えることがある。これらの活性酸素種のダメージの影響は、正常代謝中に内部的に、及び、種々の酸化ストレスを通じて外部的に誘発される。UV照射及び環境汚染は、皮膚でフリーラジカルを生じさせることにより、皮膚の老化を早めることがある。

0003

酸化防止剤は、フリーラジカルを除去すること及び続く酸化反応阻害することにより酸化ストレスのダメージから細胞を保護する。酸化防止剤の局所適用は、皮膚の老化を予防するためのスキンケア商品に広く使用されている。

0004

化粧品関連分野において、以前は、ポリフェノールが、ビタミンE又はカロテノイド等の他の酸化防止剤との相乗効果を示すと報告された。また、酸化防止剤の相乗効果は、カロテノイドとトコトリエノールとの組み合わせに基づいて報告された。

0005

米国特許第7452549号、Nestec S.A.は、デルタトコールとポリフェノールとの相乗的な酸化防止剤の組み合わせを開示している。米国特許出願公開第2012/0071550号、Lycored Ltd.は、カロテノイドとポリフェノールとの相乗的な組み合わせを開示している。米国特許第5686082号、L’Orealは、ポリフェノールとイチョウ葉エキスとの組み合わせを含む化粧品組成物又は薬学的組成物を開示している。米国特許出願公開第2003/0206972号、J.G. Babish and T. Howellは、カロテノイド及びトコトリエノールを含み、酸化防止剤の相乗効果を有する組成物を開示している。

0006

米国特許第7452549号は、NO、TNF、PGE2、スーパーオキシド阻害を測定し、血清中低密度リポタンパク質酸化の抑制に対するデルタトコールとポリフェノールとの間の相乗効果を示した。米国特許出願公開第2012/0071550号は、UV吸光度を使用し、ポリフェノールとカロテノイドとの相乗的な組み合わせを示し、これは、種々の炎症性メディエータの生成を阻害するために使用され得る。これらの特許文献は何れも、フェノール化合物自体の間の相乗効果を開示していない。

0007

他の分野において、酸化防止剤の相乗的な会合体は、同システム中の他の化学物質、例えば、潤滑油バイオディーゼル油、及びその他の熱可塑性ポリマー酸化安定性を改善するために使用される。米国特許第6121209号、Exxonは、相乗的な酸化防止剤のシステムを開示している。米国特許出願公開第2011/0067294号、K.Y.S. Ng et al.は、バイオディーゼルの酸化安定性に対する天然及び合成酸化防止剤の効果を開示している。米国特許第6646035号、Clariant Finance (BVI) Limitedは、フェノール酸化防止剤の相乗的な組み合わせを開示している。米国特許第3839210号、GAFCorporationは、フェノールアミン及びスルホンの相乗的な混合物を含む酸化防止剤組成物を開示している。

0008

酸化防止剤の組み合わせは、栄養剤食品及び飲料の分野においても知られている。米国特許出願公開第2011/0136245号、T. L. Parkerは、食品にみられるフェノール化合物の相乗作用を開示している。米国特許出願公開第2005/0266121号、T.C. Lines et al.は、酸化防止組成物を開示している。米国特許出願公開第2009/0110674号、N.C. Loizouは、健康補助食品を開示している。米国特許第6733797号、W.K. Summersは、記憶力及び認識能力を向上させるための栄養補給食品を開示している。米国特許出願公開第2002/0110604号、Ashni Naturaceutical, Inc.は、相乗的な酸化防止活性を呈する組成物を開示する。これらの特許文献において、自然食品に生じる特定の比率の幾つかのフェノールの組み合わせが、ヒトの栄養又は食品保存のみのために米国特許出願公開第2011/0136245号で報告されており、幾つかのフェノール酸化防止剤の組み合わせが、化粧品として適切でない熱可塑性ポリマーのための安定剤組成物として、米国特許第6646035号で報告されている。これらの特許文献は何れも、化粧品製剤に使用されるフェノール/ポリフェノール化合物の間の相乗効果を開示していない。

0009

本発明は、(a)少なくとも一種のフラボノイド及び(b)フェルラ酸を含む水性組成物であって、フラボノイド(a)及びフェルラ酸(b)が相乗的な酸化防止活性を生じさせる十分量で存在する水性組成物を提供する。

0010

組成物は、追加の酸化防止剤を含むことができる。したがって、本発明は、(a)少なくとも一種のフラボノイド、(b)フェルラ酸、並びに(a)及び(b)とは異なる(c)一又は複数の追加の酸化防止剤を含む水性組成物であって、フラボノイド(a)、フェルラ酸(b)及び酸化防止剤(c)が相乗的な酸化防止活性を生じさせる十分量で存在する水性組成物を提供する。

0011

典型的なフラボノイドは、バイカリン及びタキシフォリンを含む。典型的な追加の酸化防止剤(c)は、ビタミンC及びレスベラトロルを含む。

0012

組成物は、化粧品組成物中の使用に許容される少なくとも一種のヒドロトロープ、例えば、カフェイン又はニコチンアミド、及び/又は少なくとも一種のグリコールを含んでもよい。

0013

本発明の別の態様は、相乗的な酸化防止活性を生じさせる十分量の(a)少なくとも一種のフラボノイド及び(b)フェルラ酸を組成物中に含ませることを含む水性組成物を調製するための方法を提供する。(a)及び(b)とは異なる(c)一又は複数の追加の酸化防止剤を追加で含む組成物に関し、(a)少なくとも一種のフラボノイド、(b)フェルラ酸、並びに(a)及び(b)とは異なる(c)一又は複数の追加の酸化防止剤を組成物中に含ませることを含む水性組成物を調製するための方法であって、フラボノイド(a)、フェルラ酸(b)及び酸化防止剤(c)が相乗的な酸化防止活性を生じさせる十分量で存在する方法を提供する。

0014

本発明の更なる態様は、皮膚に水性組成物を適用することを含む方法であって、水性組成物が相乗的な酸化防止活性を生じさせる十分量の(a)少なくとも一種のフラボノイド及び(b)フェルラ酸を含む方法を提供する。(a)及び(b)とは異なる(c)一又は複数の追加の酸化防止剤を追加で含む組成物に関し、皮膚に水性組成物を適用することを含む方法であって、水性組成物が、(a)少なくとも一種のフラボノイド、(b)フェルラ酸、並びに(a)及び(b)とは異なる(c)一又は複数の追加の酸化防止剤を含み、フラボノイド(a)、フェルラ酸(b)及び酸化防止剤(c)が、相乗的な酸化防止活性を生じさせる十分量で存在する方法を提供する。

0015

本発明のこれらの態様及びその他の態様は、添付の特許請求の範囲に記され、発明を実施するための形態においてより詳細に説明される。

図面の簡単な説明

0016

図1は、個別の化合物ORAC結果のグラフを示す。
図2は、期待値と比較した酸化防止剤会合体のORAC結果のグラフを示す。アステリスク(*)は、期待値と測定値の間の>50%の有意差を示す。

0017

本発明は、(a)少なくとも一種のフラボノイド及び(b)フェルラ酸を含む水性組成物であって、フラボノイド(a)及びフェルラ酸(b)が相乗的な酸化防止活性を生じさせる十分量で存在する、水性組成物を提供する。

0018

組成物は、追加の酸化防止剤を更に含むことができる。したがって、本発明は、(a)少なくとも一種のフラボノイド、(b)フェルラ酸、並びに(a)及び(b)とは異なる(c)一又は複数の一種の追加の酸化防止剤を含む水性組成物であって、フラボノイド(a)、フェルラ酸(b)及び酸化防止剤(c)が、相乗的な酸化防止活性を生じさせる十分量で存在する水性組成物を提供する。

0019

組成物は、フリーラジカル及びこれらの活性酸素種の損傷効果に対する強力な保護効果を提供する。

0020

出願人は、驚くことに、特定のフェノール系会合体の酸化防止能力が、ビタミンCを伴うか伴わないかに関わらず、個別の化合物の相加効果よりも著しく強力であることを発見した。強力な相乗効果は、ビタミンC又はレスベラトロルを伴ったとき、少なくとも一種のフラボノイドとフェルラ酸との間で認められ、これは化粧品組成物に適用できる。

0021

相乗効果は、酸素ラジカル吸収能アッセイ(ORAC)により測定された成分の組み合わせの酸化防止能力を、個別の化合物の期待値又は添加値と比較することにより決定された。期待ORACは、会合体における個々の酸化防止剤化合物の組み合わされた酸化防止能力であり、それは、個別に測定され、それぞれが独立して機能すると仮定される。特定の会合体の期待ORAC値は、以下の等式を使用して計算することができる。
ORAC(合計)=ORACの和(化合物n、個別)×パーセンテージ(化合物n、化粧品組成物中の使用)、n=1,2,3...
相乗的な酸化防止活性は、測定されたORACが期待値よりも著しく大きい場合に存在する。期待値よりも著しく大きいとは、期待値よりも少なくとも25%大きい測定ORAC値を指す。実施例に示される水性組成物の幾つかは、50%を超える相乗的な酸化防止活性を呈する。

0022

酸素ラジカル吸収能(ORAC)アッセイは、ヒトの皮膚環境に存在する最も重要なフリーラジカルの一つであるペルオキシルに特異的なROS(活性酸素種)に対する酸化防止剤の能力を評価するための最も一般的に使用されている方法の一つである。

0023

ORACアッセイは、アゾ開始剤化合物(2,2’−アゾビス(2−アミジノプロパン二塩酸塩、AAPH)等のフリーラジカル発生剤と混合された後、蛍光プローブフルオレセイン)の酸化的分解を測定する。アゾ開始剤は、加熱によりペルオキシルラジカルを生じさせると考えられており、蛍光分子にダメージを与え、蛍光損失を引き起こす。酸化防止剤は、酸化的分解から蛍光分子を保護すると考えられている。蛍光光度計を使用して蛍光減衰数値化することにより、標準コントロール酸化防止剤であるToroloxと比較して、保護の程度が決定される。結果は、TroloxのμMol当量で表される。能力を自動的に測定及び計算できる装置は、Thermo ScientificのVarioSkanフラッシュマイクロプレートリーダーのように商業的に入手可能である。

0024

ORACアッセイを開示している参考文献は、Cao G, Alessio H, Cutler R(1993)「Oxygen-radical absorbance capacity assay for antioxidants」. Free Radic Biol Med 14(3)303-11; Ou B, Hampsch-Woodill M, Prior R(2001)「Development and validation of an improved oxygen radical absorbance capacity assay using fluorescein as the fluorescent probe」. J Agric Food Chem 49(10)4619-26; Huang D, Ou B, Prior R(2005)「The chemistry behind antioxidant capacity assays」. J. Agric. Food Chem. 53(6)1841-56;及びGarrett AR, Murray BK, Robison RA, O’Neill KL(2010)「Measuring antioxidant capacity using the ORAC and TOSC assays」. Advanced Protocols in Oxidative Stress II: Methodsin Molecular Biology(series)Donald J Armstrong(ed)594: 251-62を含む。

0025

フラボノイド、フェルラ酸、及び追加の酸化防止成分は、相乗的な酸化防止活性を生じさせる十分量で組成物中に存在する。相乗的な酸化防止活性は、ORACアッセイを使用して決定され得る。

0026

フラボノイドは、ポリフェノールの特定群である。フラボノイドは、ポリフェノール化合物中で最も多く存在するグループである。フラボノイドは、化学構造によって、カルコンフラボンフラバノンフラバノールフラボノールジヒドロフラボノールイソフラボノイドネオフラボノイド、カテキンアントシアニジン、及びタンニンに更に分類される。4000を超えるフラボノイドが同定され、その多くは、果物野菜及び飲料(コーヒービールワイン及び果実飲料)に生じる。フラボノイドは、抗ウイルス抗アレルギー抗血小板抗炎症抗腫瘍及び酸化防止活性を有すると報告されてきた。フラボノイドは、フリーラジカルを効率的に除去することにより、ダメージを与える酸化ストレスから、脂質及び生活細胞成分を保護する。

0027

中国の薬草オウゴンの成分であるバイカリンは、フラボノイドの一種であるフラボンである。バイカリンは、酸化ストレス疾病、炎症、アレルギーがん細菌感染等に対する強力な効果を示す強力な酸化防止剤である。

0028

フェルラ酸は、ヒドロキシ桂皮酸であり、オオウイキョウコーヒー豆リンゴアーティチョーク落花生、及びオレンジ、並びにツユクサ亜綱植物(米、小麦オート麦及びパイナップル等)の種及び細胞壁の両方において広くみられる。多くの天然フェノールのように、フェルラ酸は、フリーラジカルに対して非常に反応性に富み、酸化ストレスを軽減する、強力な酸化防止剤である。多くの研究により、フェルラ酸が抗腫瘍活性を有し得ることが示されている。

0029

水性組成物中に存在する(一又は複数の)フラボノイドの量は、組成物の総重量に基づき、約0.01%から約20%;約0.1%から約20%;又は約0.1%から約10%である。

0030

水性組成物中に存在するフェルラ酸の量は、組成物の総重量に基づき、約0.01%から約20%;約0.1%から約20%;又は約0.1%から約10%である。

0031

組成物は、組成物中で使用される(一又は複数の)フラボノイド及びフェルラ酸とは異なる一又は複数の追加の酸化防止剤を含み得る。追加の酸化防止剤は、化粧品製剤での使用に適した任意の酸化防止剤であり得る。適切な酸化防止剤は、ビタミンC、レスベラトロル、タンニン酸、ポリフェノール、アミノ酸及びその誘導体イミダゾールカルノシン等のペプチド及び誘導体、カロテノイド、カロテン(α−カロテン、β−カロテン、及びリコピン等)、α−ヒドロキシ酸クエン酸乳酸、又はリンゴ酸)、トコフェロール及び誘導体(ビタミンE等)、ビタミンAコエンザイムQ10、ビオフラボノイドグルタチオン植物エキスローズマリーエキスオリーブ葉エキス)、並びに緑茶抽出物を含むがこれらに限定されない。水性組成物中に存在する追加の酸化防止剤の量は、組成物の総重量に基づき、約0.01%から約20%;約0.1%から約20%;又は約0.1%から約10%である。

0032

フェノール/ポリフェノール等の幾つかの酸化防止剤化合物は、水への溶解度が非常に低い。水性組成物は、酸化防止剤の水への溶解度を高めるために、少なくとも一のヒドロトロープ又は少なくとも一のグリコールを含んでもよい。

0033

ヒドロトロープ(又はヒドロトロープ剤)は、両親媒性分子構造及び水溶性が低い有機分子の水への溶解度を著しく高める能力により特徴づけられた水溶性化合物の多様な種類である。水性組成物中に存在するヒドロトロープの量は、組成物の総重量に基づき、約0.1%から約20%;約0.1%から約10%;又は約1%から約50%である。

0034

多くのヒドロトロープは、イオン部分を持つ芳香族構造を有する一方、以下の表に示されるように、いくつかは直線アルキル鎖である。ヒドロトロープは界面活性剤に酷似し、表面張力を低下させる能力を有するが、その小さな疎水性ユニット及び比較的短いアルキル鎖は、それらを両親媒性物質別個クラスとして区別する。そのため、ヒドロトロープの疎水性は、高濃度であっても、ミセル等の高度に組織化された自己会合構造を生み出すのに十分ではない。

0035

一般的なヒドロトロープ分子は、1,3−ベンゼンジスルホン酸ナトリウム安息香酸ナトリウム、4−ピリジンカルボン酸ナトリウム、サリチル酸ナトリウムベンゼンスルホン酸ナトリウム、カフェイン、p−トルエンスルホン酸ナトリウム、ブチルモノグリコール硫酸ナトリウム、4−アミノ安息香酸HCl、クメンスルホン酸ナトリウム、N,N−ジエチルニコチンアミド、N−ピコリルニコチンアミド、N−アリルニコチンアミド、2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンレゾルシノール、ブチル尿素ピロガロール、N−ピコリルアセトアミド、3.5,プロカインHCl、プロリンHCl、ニコチンアミド、ピリジン、3−ピコリルアミン、イブプロフェンナトリウムキシレンスルホン酸ナトリウムカルバミン酸エチル塩酸ピリドキサール、安息香酸ナトリウム、2−ピロリドンエチル尿素、Ν,Ν−ジメチルアセトアミド、N−メチルアセトアミド、及びイソニアジドを含む。ヒドロトロープは、Lee J. et al., 「Hydrotropic Solubilization of Paclitaxel: Analysis of Chemical Structures for Hydrotropic Property」, Pharmaceutical Research, Vol. 20, No. 7, 2003; 及びLee S. et al., 「Hydrotropic Polymers: Synthesis and Characterization of Polymers Containing Picolylnicotinamide Moieties」, Macromolecules, 36, 2248-2255,2003で確認できる。

0036

美容上受け入れられるヒドロトロープとは、化粧品組成物に使用することができるヒドロトロープを指す。ヒドロトロープが種々の分野で使用される広範なクラスの分子を示す一方、化粧用途は、安全性及び耐容制限のため、限定されるであろう。化粧品に使用するための適切なヒドロトロープは、ニコチンアミド(ビタミンB3)、カフェイン、PCAナトリウム(炭酸ピロリドンナトリウム塩)、サリチル酸ナトリウム、尿素、及びヒドロキシエチル尿素を含むが、これらに限定されない。

0037

水性組成物は、化粧品分野において従来から使用され、本発明による組成物の特性には影響を及ぼさない、少なくとも一の添加剤、例えば、増粘剤香料真珠光沢剤保存料日焼け防止剤陰イオン若しくは非イオン若しくは陽イオンあるいは両性ポリマー、タンパク質、タンパク質加水分解物、例えば18−メチルエイコサン酸ビタミンパンテノールシリコン植物油動物油鉱物油又は合成油等の脂肪酸ゲル化剤、酸化防止剤、溶媒、香料、フィルタースクリーニング剤臭気吸収剤及び着色料も含み得る。これらの添加剤は、組成物の総重量に関し、限定されないが、有利には0から50重量%、又は1から50重量%の範囲に収まる割合で、本発明の組成物中に存在し得る。

0038

水性組成物は、組成物の総重量に関し、約1から約99.9重量%の水を含む。組成物中の水の量は、組成物の総重量に基づき、約1から99.5%;約1から60%;又は約1から50%である。

0039

水性組成物のpHは、限定されないが、一般的には2から12の間、又は3から9の間である。pHは、例えば、アンモニア又はモノエタノールアミンジエタノールアミントリエタノールアミンイソプロパノールアミン若しくは1,3−プロパンジアミン等の第1級、第2級若しくは第3級(ポリ)アミンの塩基有機又は無機)を組成物に添加することにより、あるいは、無機酸若しくは有機酸、有利には、例えばクエン酸等のカルボン酸を添加することにより、目標値に調製され得る。

0040

一般的に、本発明の組成物は、経口摂取され、注入され、又は皮膚(体のあらゆる皮膚部位上)若しくは粘膜口腔頬骨歯肉生殖器結膜等)に局所的に適用され得る。組成物は、対象となっている投与方法に応じて、通常使用されるあらゆる投薬形態で提供され得る。

0041

組成物は、皮膚への局所適用のために、特に、水性又は油性溶液ローション又はセラム型の分散物水相中への脂肪相の分散(O/W)又はその逆(W/O)によって得られる、ミルク型の液体又は半液体の稠度を有するエマルジョン、水性若しくは無水ゲル又はクリーム型の軟稠度を有する懸濁液又はエマルジョン、他にはマイクロカプセル若しくは微粒子、イオン及び/又は非イオン型小胞分散物、或いは泡状の形態を有し得る。これらの組成物は、通常の方法に従って調製される。

0042

組成物は、注入用に、水性若しくは油性ローションの形態又はセラムの形態で提供され得る。組成物は、眼用に、滴の形態で提供され得、また、経口摂取用に、組成物は、カプセル顆粒シロップ又は錠剤の形態で提供され得る。

0043

本発明による組成物の種々の構成要素の量は、対象となっている分野において一般的に使用される量である。

0044

化粧品分野において、これらの組成物は、特に、顔、手、足、主要な身体構造上のひだ若しくは体を、洗う、保護する、処理する若しくはケアするためのクリーム(例えば、デイクリーム、ナイトクリーム、メイクアップ除去用クリーム、ファンデーションクリーム、又はサンクリーム)、リキッドファンデーション、メイクアップ除去用ミルク、保護用若しくはケア用ボディミルク、サンミルク、ローション、皮膚をケアするためのゲル又はフォーム、例えばクレンジングローション、サンローション、人工日焼けローション、入浴用組成物殺菌剤を含む脱臭組成物アフターシェーブゲル又はローション、脱毛クリーム、虫刺されに対応するための組成物、鎮痛組成物、又は特定の皮膚病、例えば湿疹酒さ乾癬苔癬若しくは重症掻痒治療するための組成物を構成する。

0045

本発明の別の態様は、組成物中に少なくとも一種のフラボノイド、フェルラ酸、並びに(a)及び(b)とは異なる少なくとも一の追加の酸化防止剤を含ませることを含む水性組成物を調製するための方法であって、ここで、フラボノイド(a)、フェルラ酸(b)及び酸化防止剤(c)が、相乗的な酸化防止活性を生じさせる十分量で存在する方法を提供する。組成物は、当技術分野で知られている方法を使用して、水中で成分を混合することにより調製され得る。

0046

何れかの成分の水への溶解性が低い場合、ヒドロトロープ又はグリコールは、水性組成物の成分の溶解度を高めるために使用され得る。ヒドロトロープ溶液は、一又は複数のヒドロトロープ剤を完全に水に溶解させることにより調製される。次いで、成分が添加され、撹拌子又はその他のミキサーを使用して混合される。数分内に成分の可溶化が生じ、透明で安定した溶液が得られるまで、混合、通常は1時間以内の混合を続ける。フェノール化合物を溶解させるためのこの手順の後には加熱は必要ない。フェノール化合物の安定性を保持するため、室温で全て調製される。これは、特定の化合物の活性を保護するのに大いに有用であり、プロセスを非常に容易にもする。

0047

実施例1
ORACを使用して試料試験するために、化合物を水性のNaH2P04バッファーに溶解させる。したがって、本アッセイでは、通常、親水性の化合物のみが試験される。本アッセイにおいて必要とされる濃度は非常に低く、可溶化を助けるためにエタノール又はアセトン等の特定の有機溶媒が使用され得るが、特定の化合物の溶解度は非常に限定されているという問題もある。ここでは、ヒドロトロープを使用して、透明な水溶液が酸化防止剤会合体のために調製され得る。これらの溶液は、異なる会合体のORACを試験するために使用された。使用されたヒドロトロープ、カフェイン及びニコチンアミドは、酸化防止剤化合物の能力に影響を及ぼさないことを確認するために、個別で、また溶液中の両方で試験された。

0048

会合体設計のために選択された全ての酸化防止剤は、ORACアッセイにおいて強力な能力を示す一方、特定の酸化防止剤の溶解度を高めるためのみに使用されたヒドロトロープはそれ自体ではまったく能力を有さない。個々の化合物の結果は、図1に示される。

0049

バイカリン及びフェルラ酸の水への溶解度は、非常に低い。ヒドロトロープ(5%カフェイン、又は5%カフェインと5%ニコチンアミド)又は、グリコール及びアルコール等の有機溶媒の何れかを使用することにより、水溶液中のレスベラトロル若しくはビタミンC等の第3の酸化防止剤と共に、又はそれらを伴わずに、バイカリン及びフェルラ酸の両方を共製剤化することができる。異なる会合体の酸化防止能力は、ORACにより決定され、試験された式における個々の化合物の添加剤である、それらのORAC期待値と比較された。組成物の詳細及び試験結果は、表1及び図2に示される。

0050

表1.試験溶液試料の組成物

Vit Cとは、ビタミンCを指す。

0051

試料4、5及び8に示されるように、強力な相乗効果は、バイカリン及びフェルラ酸が、ビタミンC又はレスベラトロル等の第3の酸化防止剤と共製剤化された場合にのみ生じた。試料3に示されるように、第3の酸化防止剤がない場合は、相乗効果は、それほど明らかではない。試料6及び7に示されるように、バイカリン又はフェルラ酸の何れかが会合体から除去された場合は、このような相乗は生じなかった。バイカリンに替えて別のフラボノイド化合物であるタキシフォリンの場合、試料9に示されるように、強力な相乗が認められた。

0052

これらの試験は、水溶液で実施されたため、ここで同定された会合体は、フリーラジカルからの強力な保護を提供するために、あらゆる化粧品製品にすぐに適用できる。

0053

実施例2
調製物A:血清

0054

上記の成分を使用して、以下のように調製物Aを作製する。

0055

エタノールを除き、グリコール相(相A)成分を65℃で混合した。透明な溶液を得、それを室温に冷却した後、エタノールを添加した。同時に、透明な溶液が得られるまで、水性相(相B)成分を室温で混合した。次いで、グリコール相を更に1時間持続的に撹拌しながら水性相に添加し、所望の血清を得た。NaOHを使用して、最終PHを4.5に調整した。

0056

実施例3−調製物B:クリーム

0057

上記の成分を使用して、以下のように調製物Bを作製する。

実施例

0058

透明な溶液が得られるまで、相A1成分を室温で順に混合した。別々の容器中で、相A2を事前懸濁させ、次いで、持続的に撹拌しながら相A1に添加して65℃に加熱した。同時に、相B成分を混合し、65℃で完全に溶解させた。次いで、相Bを相Aに添加し、10−15分間乳化させた。次いで、加熱を止め、混合を続けた。相Cを添加し、更に10分間混合した。温度が40℃未満に下がった後、相Dを添加して、10−15分間(サイドスウィープ)又は粉末が完全に分散されるまで混合し、所望の乳液を得た。

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