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技術 グルコシルセラミド合成酵素阻害剤

出願人 ジェンザイム・コーポレーション
発明者 エリゼ・ボークマリオ・エー・カブレラ-サラザールカッサンドラ・セラツカスオン・エイチ・チュヨンブラッドフォード・ハースアンドリュー・グッドキャサリン・ジャンクシックスジョン・マーシャルマルクス・メッツロナルド・ケイ・シュールレナート・スカーリャイービン・シアーンジョーン・ジャオジョン・レナードトーマス・ナトリエリナ・マキノハーヴ・ハッソンオクサナ・ベスクロヴナヤ
出願日 2013年9月10日 (7年2ヶ月経過) 出願番号 2015-531307
公開日 2015年9月17日 (5年2ヶ月経過) 公開番号 2015-527406
状態 特許登録済
技術分野 その他のN系縮合複素環2 窒素含有縮合複素環(3) 蛋白脂質酵素含有:その他の医薬 化合物または医薬の治療活性 他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 その他のN系縮合複素環1
主要キーワード セリウム錯体 非プロトン性溶媒溶液 生物学的汚染物質 氷スラリー 四置換尿素 無機塩基水溶液 白金酸化物 体重測定値
関連する未来課題
重要な関連分野

この項目の情報は公開日時点(2015年9月17日)のものです。
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図面 (3)

課題・解決手段

本発明は、単独で、または酵素補充療法と組み合わせて、リソソーム蓄積症などの代謝性疾患嚢胞性疾患治療に有用な、および癌の治療に有用なグルコシルセラミド合成酵素GCS)の阻害剤に関する。

概要

背景

グルコシルセラミド合成酵素GCS)は、グルコシルセラミドベーススフィンゴ糖脂質(GSL)の生合成において最初のグリコシル化工程を触媒する、すなわちグルコースUDP−グルコース(UDP−Glc)からセラミドに移動させて、グルコシルセラミドを形成するという極めて重要な移動を介する、極めて重要な酵素である(図1参照)。GCSは、シス/中間ゴルジ局在化するIII型内在性膜貫通タンパク質である。スフィンゴ糖脂質(GSL)は、細胞相互反応シグナル伝達および細胞内輸送を含む多くの細胞膜事象動力に不可欠であると考えられている。GSL構造の合成は、胚発生およびある組織分化に必須であることが既に示されている(非特許文献1参照)。セラミドは、スフィンゴ脂質の代謝において中心的な役割を果たしており、GCS活性下方制御は、スフィンゴ脂質パターンに対して顕著な効果を有し、スフィンゴ糖脂質の発現を低減することが示されている。スフィンゴ脂質(SL)は、生理的ならびに病理学的な心血管状態において、バイオモジュレーターの役割を有する。特に、スフィンゴ脂質およびそれらの調整酵素は、新生仔ラット心臓における慢性低酸素症に対する適応応答において役割を果たすと思われている(非特許文献2参照)。

GCS阻害剤は、様々な疾患の治療に提案されている(例えば、特許文献1参照)。このような治療には、糖脂質蓄積疾患(例えば、テイサックスサンドホフ、GM活性化因子欠損、GM1ガングリオシドーシスおよびファブリ病)、糖脂質蓄積に関連する疾患(例えば、ゴーシェ病;GCS阻害剤であるミグルスタット(ザベスカ)は、ゴーシェ病I型患者の療法に承認されている。非特許文献3参照)、糖尿病性腎症などの腎肥大または過形成を引き起こす疾患;高血糖症または高インスリン血症(hyperinsulemia)を引き起こす疾患;糖脂質合成に異常が生じる癌、細胞表面の糖脂質を受容体として使用する生物によって引き起こされる伝染病、グルコシルセラミドの合成が必須または重要である伝染病、グルコシルセラミドの合成が必須または重要である疾患、過度の糖脂質合成が生じる疾患(例えば、アテローム性動脈硬化症多発性嚢胞腎疾患および腎肥大)、神経細胞障害神経細胞傷害マクロファージ動員および活性化に関連する炎症性疾患または障害(例えば、関節リウマチクローン病喘息および敗血症)、ならびに糖尿病および肥満(特許文献2参照)の治療が含まれる。

特に、GCSの過剰発現は、多剤耐性関与し、セラミド誘発性アポトーシス撹乱することが示されている。例えば、非特許文献4は、セラミドが、急性骨髄性白血病(AML)細胞のアポトーシスを誘発し、P−糖タンパク質(p−gp)が、セラミド誘発性アポトーシスに対する抵抗性を付与し、セラミド−グルコシルセラミド経路の調節が、TF−1細胞におけるこの抵抗性に著しく貢献することを示している。したがって、GCS阻害剤は、罹患細胞のアポトーシスを誘発することによって、増殖性障害を治療するのに有用になり得る。

概要

本発明は、単独で、または酵素補充療法と組み合わせて、リソソーム蓄積症などの代謝性疾患嚢胞性疾患の治療に有用な、および癌の治療に有用なグルコシルセラミド合成酵素(GCS)の阻害剤に関する。

目的

本発明は、酵素補充療法の投与と、小分子療法の投与を交互に行うことを含む、リソソーム蓄積症を有すると診断された対象を治療するための併用療法を提供する

効果

実績

技術文献被引用数
2件
牽制数
1件

この技術が所属する分野

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請求項1

以下の構造式によって表される化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはプロドラッグ[式中:nは、1、2または3であり;mは、0または1であり;pは、0または1であり;tは、0、1または2であり;yは、1または2であり;zは、0、1または2であり;Eは、S、O、NH、NOH、NNO2、NCN、NR、NORまたはNSO2Rであり;X1は、mが1である場合はCR1であり、またはmが0である場合はNであり;X2は、O、−NH、−CH2−、SO2、NH−SO2;CH(C1〜C6)アルキルまたは−NR2であり;X3は、直接結合、O、−NH、−CH2−、CO、−CH(C1〜C6)アルキル、SO2NH、−CO−NH−または−NR3であり;X4は、直接結合、CR4R5、CH2CR4R5またはCH2−(C1〜C6)アルキル−CR4R5であり;X5は、直接結合、O、S、SO2、CR4R5;(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキルオキシ、−O−(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルケニル、(C1〜C6)アルケニルオキシ、−R7−(C3〜C10)シクロアルキル、(C3〜C10)シクロアルキル−R7−、−R7−(C6〜C12)アリール、(C6〜C12)アリール−R7−、−R7−(C2〜C9)ヘテロアリール、(C2〜C9)ヘテロアリール−R7−、−R7−(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、および(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル−R7−であり、ここでR7は、直接結合、O、S、SO2、CR4R5、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキルオキシ、−O−(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルケニル、(C1〜C6)アルケニルオキシであり;さらにX5が、−R7−(C3〜C10)シクロアルキル、(C3〜C10)シクロアルキル−R7−、−R7−(C6〜C12)アリール、(C6〜C12)アリール−R7−、−R7−(C2〜C9)ヘテロアリール、(C2〜C9)ヘテロアリール−R7−、−R7−(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、および(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル−R7−と定義される場合、(C3〜C10)シクロアルキル、(C6〜C12)アリール、(C2〜C9)ヘテロアリール、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル基は、ハロ、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルケニル、アミノ、(C1〜C6)アルキルアミノ、(C1〜C6)ジアルキルアミノ、(C1〜C6)アルコキシ、O(C3〜C6シクロアルキル)、(C3〜C6)シクロアルコキシニトロ、CN、OH、(C1〜C6)アルキルオキシ、(C3〜C6)シクロアルキル、(C1〜C6)アルコキシカルボニル、(C1〜C6)アルキルカルボニル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、R8R9N−CO−(ここで、R8およびR9は、それぞれ独立に、水素および(C1〜C6)アルキルからなる群から選択され、またはR8およびR9は、それらが結合する窒素一緒になって、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルまたは(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル基(場合により、1〜3個のハロ基によって置換される)、(C1〜C6)アルキルスルホニル(場合により、(C1〜C6)アルコキシおよび(C3〜C10)シクロアルキルから選択される1つまたは2つの基によって置換される)を形成することができる);ハロ、ヒドロキシシアノ、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルコキシ(C1〜C6)アルコキシ、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C2〜C9)ヘテロアリール(場合により、(C1〜C6)アルコキシによって置換される);または(C3〜C10)シクロアルコキシ(場合により、(C1〜C6)アルコキシによって置換される)からなる群から選択される1〜4個の置換基で置換される(C1〜C6)アルキル;およびハロ、ヒドロキシ、シアノ、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルコキシ(C1〜C6)アルコキシ、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C2〜C9)ヘテロアリール(場合により、(C1〜C6)アルコキシによって置換される);または(C3〜C10)シクロアルコキシ(場合により、(C1〜C6)アルコキシによって置換される)からなる群から選択される1〜4個の置換基で置換される(C1〜C6)アルキルオキシからなる群から選択される1つまたはそれ以上の置換基で場合により置換され;Rは、(C6〜C12)アリール、(C2〜C9)ヘテロアリール、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C9)ヘテロアリール(C1〜C6)アルキルであり;R1は、H、CN、(C1〜C6)アルキルカルボニルまたは(C1〜C6)アルキルであり;R2およびR3は、それぞれ独立に、−H、(C1〜C6)アルキル(場合により、ハロゲン、(C1〜C6)アルキル、(C6〜C12)アリール、(C2〜C9)ヘテロアリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C12)アリール、ハロ(C6〜C12)アリールおよびハロ(C2〜C9)ヘテロアリールからなる群から選択される1つまたはそれ以上の置換基で置換される)であり、または場合により、X2が−NR2であり、X3が−NR3である場合、R2およびR3は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により、ハロゲン、(C1〜C6)アルキル、(C6〜C12)アリール、(C2〜C9)ヘテロアリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C12)アリール、ハロ(C6〜C12)アリールおよびハロ(C2〜C9)ヘテロアリールから選択される1つまたはそれ以上の置換基で置換される非芳香族複素環式環を形成することができ;R4およびR5は、独立に、H、(C1〜C6)アルキルから選択され、またはそれらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環もしくはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6は、−H、ハロゲン、−CN、(C6〜C12)アリール、(C6〜C12)アリールオキシ、(C1〜C6)アルキルオキシ;(C1〜C6)アルキル(場合により、1〜4個のハロまたは(C1〜C6)アルキルによって置換される)であり;A1は、(C2〜C6)アルキニル;(C3〜C10)シクロアルキル、(C6〜C12)アリール、(C2〜C9)ヘテロアリール、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり、ここでA1は、場合により、ハロ、1〜3個のハロによって場合により置換される(C1〜C6)アルキル;(C1〜C6)アルケニル、アミノ、(C1〜C6)アルキルアミノ、(C1〜C6)ジアルキルアミノ、(C1〜C6)アルコキシ、ニトロ、CN、−OH、1〜3個のハロによって場合により置換される(C1〜C6)アルキルオキシ;(C1〜C6)アルコキシカルボニルおよび(C1〜C6)アルキルカルボニルからなる群から選択される1つまたはそれ以上の置換基で置換され;A2は、H、(C3〜C10)シクロアルキル、(C6〜C12)アリール、(C2〜C9)ヘテロアリール、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり、ここでA2は、場合により、ハロ、(C1〜C6)アルキル;(C1〜C6)アルケニル、アミノ、(C1〜C6)アルキルアミノ、(C1〜C6)ジアルキルアミノ、(C1〜C6)アルコキシ、O(C3〜C6シクロアルキル)、(C3〜C6)シクロアルコキシ、ニトロ、CN、OH、(C1〜C6)アルキルオキシ、(C3〜C6)シクロアルキル、(C1〜C6)アルコキシカルボニル、(C1〜C6)アルキルカルボニル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、R8R9N−CO−(ここで、R8およびR9は、それぞれ独立に、水素および(C1〜C6)アルキルからなる群から選択され、またはR8およびR9は、それらが結合する窒素と一緒になって、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルまたは(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル基(場合により、1〜3個のハロ基によって置換される)、(C1〜C6)アルキルスルホニル(場合により、(C1〜C6)アルコキシおよび(C3〜C10)シクロアルキルから選択される1つまたは2つの基によって置換される)を形成することができる);ハロ、ヒドロキシ、シアノ、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルコキシ(C1〜C6)アルコキシ、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C2〜C9)ヘテロアリール(場合により、(C1〜C6)アルコキシによって置換される);または(C3〜C10)シクロアルコキシ(場合により、(C1〜C6)アルコキシによって置換される)からなる群から選択される1〜4個の置換基で置換される(C1〜C6)アルキル;およびハロ、ヒドロキシ、シアノ、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルコキシ(C1〜C6)アルコキシ、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C2〜C9)ヘテロアリール(場合により、(C1〜C6)アルコキシによって置換される);または(C3〜C10)シクロアルコキシ(場合により、(C1〜C6)アルコキシによって置換される)からなる群から選択される1〜4個の置換基で置換される(C1〜C6)アルキルオキシからなる群から選択される1つまたはそれ以上の置換基で置換され;ただし、n+t+y+zの合計は、6以下であり;ただし、pが0である場合;X2はNH−SO2であり、X3はNHであり;ただし、nが1であり;tが0であり;yが1であり;zが1であり;X2はNHであり;EはOであり;X3はNHであり;A2はHであり、X5は直接結合である場合;A1は、非置換フェニルハロフェニルまたはイソプロペニルフェニルではなく;ただし、nが1であり;tが0であり;yが1であり;zが1であり;X2がOであり;EがOであり;X3がNHであり;A1が(C6〜C12)アリールであり、X5が直接結合であり;A2がHであり、R4がHである場合、R5はシクロヘキシルではなく;ただし、nが1であり;tが0であり;yが1であり;zが1であり;X2がNHであり;EがOであり;X3がCH2であり;R4およびR5が、共に水素であり;A2がHであり、X5が直接結合である場合;A1は非置換フェニルではなく;ただし、X3が、O、−NH、−CH2−、CO、−CH(C1〜C6)アルキル、SO2NH、−CO−NH−または−NR3であり;X4が、CR4R5、CH2CR4R5またはCH2−(C1〜C6)アルキル−CR4R5である場合、A2は、(C3〜C10)シクロアルキル、(C6〜C12)アリール、(C2〜C9)ヘテロアリール、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル[(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、R8R9N−CO−(ここで、R8およびR9は、それぞれ独立に、水素および(C1〜C6)アルキルからなる群から選択され、またはR8およびR9は、それらが結合する窒素と一緒になって、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルまたは(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル基(場合により、1〜3個のハロ基によって置換される)、(C1〜C6)アルキルスルホニル(場合により、(C1〜C6)アルコキシおよび(C3〜C10)シクロアルキルから選択される1つまたは2つの基によって置換される)を形成することができる);ヒドロキシ、シアノ、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルコキシ(C1〜C6)アルコキシ、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C2〜C9)ヘテロアリール(場合により、(C1〜C6)アルコキシによって置換される);もしくは(C3〜C10)シクロアルコキシ(場合により、(C1〜C6)アルコキシによって置換される)からなる群から選択される1〜4個の置換基で置換される(C1〜C6)アルキル;またはヒドロキシ、シアノ、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルコキシ(C1〜C6)アルコキシ、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C2〜C9)ヘテロアリール(場合により、(C1〜C6)アルコキシによって置換される);もしくは(C3〜C10)シクロアルコキシ(場合により、(C1〜C6)アルコキシによって置換される)からなる群から選択される1〜4個の置換基で置換される(C1〜C6)アルキルオキシからなる群から選択される1つまたはそれ以上の置換基で置換される]でなくてはならない]。

請求項2

nが1であり;tが0であり;yが1であり、zが1である、請求項1に記載の化合物。

請求項3

nが1であり;tが1であり;yが1であり、zが1である、請求項1に記載の化合物。

請求項4

nが2であり;tが0であり;yが1であり、zが1である、請求項1に記載の化合物。

請求項5

nが2であり;tが1であり;yが1であり、zが1である、請求項1に記載の化合物。

請求項6

nが3であり;tが0であり;yが1であり、zが1である、請求項1に記載の化合物。

請求項7

nが1であり;tが2であり;yが1であり、zが1である、請求項1に記載の化合物。

請求項8

nが1であり;tが0であり;yが1であり、zが0である、請求項1に記載の化合物。

請求項9

nが1であり;tが1であり;yが1であり、zが0である、請求項1に記載の化合物。

請求項10

nが2であり;tが0であり;yが1であり、zが0である、請求項1に記載の化合物。

請求項11

nが2であり;tが1であり;yが1であり、zが0である、請求項1に記載の化合物。

請求項12

nが3であり;tが0であり;yが1であり、zが0である、請求項1に記載の化合物。

請求項13

nが1であり;tが2であり;yが1であり、zが0である、請求項1に記載の化合物。

請求項14

nが1であり;tが1であり;yが2であり、zが0である、請求項1に記載の化合物。

請求項15

nが2であり;tが0であり;yが2であり、zが0である、請求項1に記載の化合物。

請求項16

mが1であり、X1がCR1である、請求項1に記載の化合物。

請求項17

mが0であり、X1がNである、請求項1に記載の化合物。

請求項18

mが1であり;EがOであり;X2がOであり、X3がNHである、請求項1に記載の化合物。

請求項19

mが1であり;EがOであり;X2がNHであり、X3がNHである、請求項1に記載の化合物。

請求項20

mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり、X3がNHである、請求項1に記載の化合物。

請求項21

mが1であり;EがOであり;X2がNHであり、X3がCH2である、請求項1に記載の化合物。

請求項22

mが1であり;EがSであり;X2がNHであり、X3がNHである、請求項1に記載の化合物。

請求項23

mが0であり;EがOであり;X1がNHであり、X3がNHである、請求項1に記載の化合物。

請求項24

mが1であり;EがOであり;X2がNHであり、X3がCO−NHである、請求項1に記載の化合物。

請求項25

mが1であり;pが0であり;X2がNH−SO2であり、X3がNHである、請求項1に記載の化合物。

請求項26

R4およびR5が、それぞれ(C1〜C6)アルキルであり、またはそれらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環もしくはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成する、請求項1に記載の化合物。

請求項27

X4がCR4R5であり、ここで、R4およびR5は、それぞれ独立にメチルである、請求項26に記載の化合物。

請求項28

X4がCR4R5であり、ここで、R4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環を形成する、請求項26に記載の化合物。

請求項29

X4がCR4R5であり、ここで、R4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロシクロプロピル環を形成する、請求項28に記載の化合物。

請求項30

X4がCR4R5であり、ここで、R4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成する、請求項26に記載の化合物。

請求項31

A1が(C2〜C6)アルキニルまたは(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項32

A1が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項33

請求項34

A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項35

A1がピロリジニルテトラヒドロフラニルジヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピラニル、チオピラニル、アジリジニルアゼチジニルオキシラニルメチレンジオキシル、クロメニルバルビツリルイソオキサゾリジニル、1,3−オキサゾリジン−3−イル、イソチアゾリジニル、1,3−チアゾリジン−3−イル、1,2−ピラゾリジン−2−イル、1,3−ピラゾリジン−1−イル、ピペリジニル、チオモルホリニル、1,2−テトラヒドロチアジン−2−イル、1,3−テトラヒドロチアジン−3−イル、テトラヒドロチアジアジニル、モルホリニル、1,2−テトラヒドロジアジン−2−イル、1,3−テトラヒドロジアジン−1−イル、テトラヒドロアゼピニル、ピペラジニルピペリジン−2−オニル、ピペリジン−3−オニル、クロマニル、2−ピロリニル、3−ピロリニル、イミダゾリジニル、2−イミダゾリジニル、1,4−ジオキサニル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタニル、3−アザビシクロ[3.2.1]オクタニル、3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタニル、2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、2,5−ジアザビシクロ[2.2.2]オクタニル、オクタヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジニル、3−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタニル、3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサニル2−アザスピロ[4.4]ノナニル、7−オキサ−1−アザ−スピロ[4.4]ノナニル、7−アザビシクロ[2.2.2]ヘプタニル、オクタヒドロ−1H−インドリル、2,6−ジアザスピロ[3.3]ヘプタン、2−アザスピロ[3.3]ヘプタン、2,7−ジアザスピロ[4.4]ノナンアゼパン、1,4−ジアゼパン、3,6−ジアザビシクロ[3.1.1]ヘプタン、2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、7−アザビシクロ[2.2.2]オクタン、3−アザビシクロ[3.1.1]ヘプタンまたは6−アザビシクロ[3.1.1]ヘプタンである、請求項34に記載の化合物。

請求項36

A1がベンゾ(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項37

A1が、2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシンまたは2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソールである、請求項36に記載の化合物。

請求項38

R6がHである、請求項1に記載の化合物。

請求項39

X5が直接結合である、請求項1に記載の化合物。

請求項40

X5がCR4R5である、請求項1に記載の化合物。

請求項41

X5がCR4R5であり、ここで、R4およびR5は、それぞれメチルである、請求項40に記載の化合物。

請求項42

X5がCR4R5であり、ここで、R4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環を形成する、請求項40に記載の化合物。

請求項43

X5がCR4R5であり、ここで、R4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロシクロプロピル環を形成する、請求項42に記載の化合物。

請求項44

X5がCR4R5であり、ここで、R4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成する、請求項40に記載の化合物。

請求項45

A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項46

A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項47

A2がピリジンである、請求項46に記載の化合物。

請求項48

A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項49

A2がピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピラニル、チオピラニル、アジリジニル、アゼチジニル、オキシラニル、メチレンジオキシル、クロメニル、バルビツリル、イソオキサゾリジニル、1,3−オキサゾリジン−3−イル、イソチアゾリジニル、1,3−チアゾリジン−3−イル、1,2−ピラゾリジン−2−イル、1,3−ピラゾリジン−1−イル、ピペリジニル、チオモルホリニル、1,2−テトラヒドロチアジン−2−イル、1,3−テトラヒドロチアジン−3−イル、テトラヒドロチアジアジニル、モルホリニル、1,2−テトラヒドロジアジン−2−イル、1,3−テトラヒドロジアジン−1−イル、テトラヒドロアゼピニル、ピペラジニル、ピペリジン−2−オニル、ピペリジン−3−オニル、クロマニル、2−ピロリニル、3−ピロリニル、イミダゾリジニル、2−イミダゾリジニル、1,4−ジオキサニル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタニル、3−アザビシクロ[3.2.1]オクタニル、3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタニル、2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、2,5−ジアザビシクロ[2.2.2]オクタニル、オクタヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジニル、3−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタニル、3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサニル2−アザスピロ[4.4]ノナニル、7−オキサ−1−アザ−スピロ[4.4]ノナニル、7−アザビシクロ[2.2.2]ヘプタニルまたはオクタヒドロ−1H−インドリルである、請求項48に記載の化合物。

請求項50

A2がベンゾ(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項51

A2が、2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシンまたは2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソールである、請求項50に記載の化合物。

請求項52

R1が、水素またはメチルである、請求項1に記載の化合物。

請求項53

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;X4がCR4R5であり、ここで、R4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項54

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項55

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項56

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項57

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項58

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項59

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項60

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項61

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項62

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項63

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項64

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項65

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項66

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項67

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項68

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項69

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項70

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項71

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項72

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項73

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項74

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項75

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項76

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項77

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項78

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項79

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項80

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項81

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項82

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項83

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項84

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項85

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項86

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項87

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項88

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項89

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項90

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項91

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項92

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項93

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項94

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項95

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項96

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項97

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項98

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項99

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項100

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項101

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項102

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項103

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項104

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項105

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項106

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項107

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項108

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項109

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項110

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項111

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項112

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項113

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項114

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項115

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項116

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項117

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項118

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項119

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項120

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項121

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項122

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項123

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項124

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項125

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項126

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項127

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項128

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項129

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項130

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項131

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項132

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項133

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項134

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項135

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項136

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項137

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項138

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項139

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項140

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項141

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項142

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項143

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項144

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項145

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項146

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項147

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項148

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項149

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項150

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項151

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項152

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項153

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項154

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項155

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項156

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項157

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項158

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項159

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項160

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項161

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項162

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項163

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項164

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項165

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項166

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項167

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項168

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項169

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項170

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項171

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項172

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項173

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項174

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項175

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項176

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項177

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項178

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項179

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項180

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項181

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項182

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項183

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項184

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項185

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項186

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項187

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項188

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項189

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項190

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項191

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項192

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項193

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項194

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項195

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項196

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項197

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項198

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項199

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項200

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項201

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項202

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項203

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項204

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項205

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項206

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項207

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項208

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項209

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項210

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項211

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項212

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項213

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項214

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項215

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項216

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項217

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項218

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項219

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項220

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項221

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項222

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項223

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項224

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項225

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項226

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項227

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項228

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項229

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項230

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項231

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項232

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項233

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項234

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項235

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項236

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項237

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項238

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項239

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項240

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項241

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項242

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項243

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項244

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5は、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。

請求項245

A1が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項246

A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。

請求項247

以下からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはプロドラッグ:1−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−3−イル[2−(2,4’−ジフルオロビフェニル−4−イル)プロパン−2−イル]カルバメート;1−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−3−イル{2−[4−(1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)フェニル]プロパン−2−イル}カルバメート;1−アザビシクロ[3.2.2]ノナ−4−イル{1−[5−(4−フルオロフェニル)ピリジン−2−イル]シクロプロピル}カルバメート;1−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−3−イル{1−[3−(4−フルオロフェノキシ)フェニル]シクロプロピル}カルバメート;1−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−3−イル{1−[4−(1,3−ベンゾチアゾール−5−イル)フェニル]シクロプロピル}カルバメート;1−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−3−イル[1−(4’−フルオロ−3’−メトキシビフェニル−4イル)シクロプロピル]カルバメート;1−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−3−イル[3−(4’−フルオロビフェニル−4−イル)オキセタン−3−イル]カルバメート;1−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−3−イル{1−[6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−2−イル]シクロプロピル}カルバメート;1−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−3−イル[3−(4’−フルオロビフェニル−4−イル)ペンタン−3−イル]カルバメート;1−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−3−イル{2−[2−(4−フルオロフェニル)−2H−インダゾール−6−イル]プロパン−2イル}カルバメート;1−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−3−イル{2−[2−(1H−ピロール−1−イル)ピリジン−4−イル]プロパン−2−イル}カルバメート;1−(3−エチル−1−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−3−イル)−3−[1−(4’−フルオロビフェニル−4−イル)シクロプロピル]尿素;N−(1−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−3−イル)−N’−[1−(4’−フルオロビフェニル−4イル)シクロプロピル]エタンジアミド;1−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−3−イル(1−{4[(4,4ジフルオロシクロヘキシルオキシ]フェニル}シクロプロピル)カルバメート;1−(4−メチル−1−アザビシクロ[3.2.2]ノナ−4−イル)−3−[1−(5−フェニルピリジン−2−イル)シクロプロピル]尿素;1−[1−(4’−フルオロビフェニル−4−イル)シクロプロピル]−1−メチル−3−(3−メチル−1−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−3−イル)尿素;1−[1−(4’−フルオロビフェニル−4−イル)シクロプロピル]−1−メチル−3−(3−メチル−1−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−3−イル)尿素;1−{2−[4’−(2−メトキシエトキシ)ビフェニル−4−イル]プロパン−2−イル}−3−(3−メチル−1−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−3−イル)尿素;2−(1−アザビシクロ[3.2.2]ノナ−4−イル)−N−[1−(5−フェニルピリジン−2−イル)シクロプロピル]アセトアミド;3−(4’−フルオロビフェニル−4−イル)−3−メチル−N−(4−メチル−1−アザビシクロ[3.2.2]ノナ−4−イル)ブタンアミド;N−[2−(ビフェニル−4−イル)プロパン−2−イル]−N’−(3−メチル−1−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−3−イル)硫酸ジアミド;N−[2−(4’−フルオロビフェニル−4−イル)プロパン−2−イル]−N’−(3−メチル−1−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−3−イル)硫酸ジアミド;1−(3−ブチル−1−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−3−イル)−3−{2−[1−(4−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−イル]プロパン−2−イル}尿素;1−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−3−イル[4−(4−フルオロフェニル)−2−メチルブタ−3−イン−2−イル]カルバメート;1−(3−ブチル−1−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−3−イル)−3−[4−(4−フルオロフェニル)−2−メチルブタ−3−イン−2−イル]尿素;N−[1−(4’−フルオロビフェニル−4−イル)シクロプロピル]−1,4−ジアザビシクロ[3.2.2]ノナン−4−カルボキサミド;1−(2−(4’−フルオロ−[1,1’−ビフェニル]−4−イル)プロパン−2−イル)−3−(3−メチル−1−アザビシクロ[3.2.2]ノナン−3−イル)尿素;1−(2−(4’−フルオロ−[1,1’−ビフェニル]−4−イル)プロパン−2−イル)−3−(4−メチル−1−アザビシクロ[4.2.2]デカン−4−イル)尿素;1−(2−(4’−フルオロ−[1,1’−ビフェニル]−4−イル)プロパン−2−イル)−3−(3−メチル−1−アザビシクロ[4.2.2]デカン−3−イル)尿素;および1−(2−(4’−フルオロ−[1,1’−ビフェニル]−4−イル)プロパン−2−イル)−3−(5−メチル−1−アザビシクロ[4.2.2]デカン−5−イル)尿素。

請求項248

グルコシルセラミド合成酵素GCS)によって媒介される疾患もしくは障害、またはGCSが関与している疾患もしくは障害をそのような治療を必要としている対象において治療するための医薬組成物であって、有効量の請求項1に記載の化合物を対象に投与する工程を含む上記医薬組成物。

請求項249

グルコシルセラミド合成酵素(GCS)によって媒介される疾患もしくは障害、またはGCSが関与している疾患もしくは障害をそのような治療を必要としている対象において治療するための方法であって、有効量の請求項1に記載の化合物を対象に投与する工程を含む上記方法。

請求項250

疾患または障害が、癌である、請求項249に記載の方法。

請求項251

疾患または障害が、代謝障害である、請求項249に記載の方法。

請求項252

疾患または障害が、神経障害性疾患である、請求項249に記載の方法。

請求項253

神経障害性疾患が、アルツハイマー病である、請求項252に記載の方法。

請求項254

神経障害性疾患が、パーキンソン病である、請求項252に記載の方法。

請求項255

細胞におけるグルコシルセラミド合成酵素触媒活性の低減をインビトロで誘発するための方法であって、細胞を有効量の請求項1に記載の化合物と接触させる工程を含む上記方法。

請求項256

有効量の請求項1に記載の化合物を対象に投与する工程を含む、リソソーム蓄積症を有すると診断された対象を治療する方法。

請求項257

リソソーム蓄積症が、スフィンゴ糖脂質経路欠陥から生じる、請求項256に記載の方法。

請求項258

リソソーム蓄積症が、ゴーシェファブリGM1−ガングリオシドーシス、GM2活性化因子欠損テイサックスおよびサンドホフからなる群から選択される、請求項257に記載の方法。

請求項259

リソソーム蓄積症が、ファブリである、請求項258に記載の方法。

請求項260

治療有効量のリソソーム酵素を対象に投与する工程をさらに含む、請求項256に記載の方法。

請求項261

リソソーム酵素が、グルコセレブロシダーゼアルファガラクトシダーゼA、ヘキソサミニダーゼAヘキソサミニダーゼBおよびGM1−ガングリオシドβ−ガラクトシダーゼからなる群から選択される、請求項260に記載の方法。

請求項262

リソソーム酵素が、アルファ−ガラクトシダーゼAである、請求項260に記載の方法。

請求項263

治療前に、対象が高レベルリソソーム基質を有している、請求項260に記載の方法。

請求項264

治療を受けた対象が、リソソーム酵素または化合物のいずれか単独による治療を受けた対象よりも、尿および血漿中のリソソーム基質の総量が低下する、請求項263に記載の方法。

請求項265

基質が、グロボトリアシルセラミドおよびリゾ−グロボトリアオシルセラミド、ならびにその組合せからなる群から選択される、請求項264に記載の方法。

請求項266

化合物が、以下の構造式によって表され、または薬学的に許容されるその塩もしくはプロドラッグである、請求項256に記載の方法。

請求項267

リソソーム蓄積症を有すると診断された対象のグルコシルセラミド合成酵素(GCS)活性を低減する方法であって、有効量の請求項1に記載の化合物を単独で、または酵素補充療法との併用療法として患者に投与する工程を含む上記方法。

請求項268

リソソーム蓄積症を有すると診断された対象のGCSから導出された物質蓄積を低減する方法であって、有効量の請求項1に記載の化合物を単独で、または酵素補充療法との併用療法として患者に投与する工程を含む上記方法。

請求項269

X3が直接結合である、請求項1に記載の化合物。

請求項270

X4が直接結合である、請求項1に記載の化合物。

請求項271

X3およびX4が、それぞれ独立に直接結合である、請求項1に記載の化合物。

請求項272

mが1であり;EがOであり;X2がOであり、X3が直接結合である、請求項1に記載の化合物。

請求項273

mが1であり;EがOであり;X2がNHであり、X3が直接結合である、請求項1に記載の化合物。

請求項274

mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり、X3が直接結合である、請求項1に記載の化合物。

請求項275

mが1であり;EがSであり;X2がNHであり、X3が直接結合である、請求項1に記載の化合物。

請求項276

mが0であり;EがOであり;X1がNHであり、X3が直接結合である、請求項1に記載の化合物。

請求項277

mが1であり;pが0であり;X2がNH−SO2であり、X3が直接結合である、請求項1に記載の化合物。

請求項278

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がOであり、X3が直接結合である、請求項1に記載の化合物。

請求項279

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり、X3が直接結合である、請求項1に記載の化合物。

請求項280

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり、X3が直接結合である、請求項1に記載の化合物。

請求項281

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり、X3が直接結合である、請求項1に記載の化合物。

請求項282

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが0であり;EがOであり;X1がNHであり、X3が直接結合である、請求項1に記載の化合物。

請求項283

nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが0であり;X2がNH−SO2であり、X3が直接結合である、請求項1に記載の化合物。

請求項284

X5が、直接結合、O、S、SO2、CR4R5;(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキルオキシ、(C1〜C6)アルケニルまたは(C1〜C6)アルケニルオキシである、請求項1に記載の化合物。

請求項285

X5が、−O−(C1〜C6)アルキル、−R7−(C3〜C10)シクロアルキル、(C3〜C10)シクロアルキル−R7−、−R7−(C6〜C12)アリール、(C6〜C12)アリール−R7−、−R7−(C2〜C9)ヘテロアリール、(C2〜C9)ヘテロアリール−R7−、−R7−(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、および(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル−R7−であり、ここでR7は、直接結合、O、S、SO2、CR4R5;(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキルオキシ、−O−(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルケニル、または(C1〜C6)アルケニルオキシである、請求項1に記載の化合物。

請求項286

A2が、H、(C3〜C10)シクロアルキル、(C6〜C12)アリール、(C2〜C9)ヘテロアリール、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル[場合により、ハロ、(C1〜C6)アルキル(場合により、1〜3個のハロによって置換される);(C1〜C6)アルケニル、アミノ、(C1〜C6)アルキルアミノ、(C1〜C6)ジアルキルアミノ、(C1〜C6)アルコキシ、O(C3〜C6シクロアルキル)、(C3〜C6)シクロアルコキシ、ニトロ、CN、OH、(C1〜C6)アルキルオキシ(場合により、1〜3個のハロによって置換される);(C3〜C6)シクロアルキル、(C1〜C6)アルコキシカルボニル、(C1〜C6)アルキルカルボニル、または(C1〜C6)ハロアルキルからなる群から選択される1つまたはそれ以上の置換基で置換される]である、請求項1に記載の化合物。

請求項287

A2が、(C3〜C10)シクロアルキル、(C6〜C12)アリール、(C2〜C9)ヘテロアリール、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり、A2が、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、R8R9N−CO−(ここで、R8およびR9は、それぞれ独立に、水素および(C1〜C6)アルキルからなる群から選択され、またはR8およびR9は、それらが結合する窒素と一緒になって、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルまたは(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル基(場合により、1〜3個のハロ基によって置換される)、(C1〜C6)アルキルスルホニル(場合により、(C1〜C6)アルコキシおよび(C3〜C10)シクロアルキルから選択される1つまたは2つの基によって置換される)を形成することができる);ヒドロキシ、シアノ、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルコキシ(C1〜C6)アルコキシ、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C2〜C9)ヘテロアリール(場合により、(C1〜C6)アルコキシによって置換される);または(C3〜C10)シクロアルコキシ(場合により、(C1〜C6)アルコキシによって置換される)からなる群から選択される1〜4個の置換基で置換される(C1〜C6)アルキル;およびヒドロキシ、シアノ、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルコキシ(C1〜C6)アルコキシ、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C2〜C9)ヘテロアリール(場合により、(C1〜C6)アルコキシによって置換される);または(C3〜C10)シクロアルコキシ(場合により、(C1〜C6)アルコキシによって置換される)からなる群から選択される1〜4個の置換基で置換される(C1〜C6)アルキルオキシからなる群から選択される1つまたはそれ以上の置換基で置換される、請求項1に記載の化合物。

請求項288

X3が、O、−NH、−CH2−、CO、−CH(C1〜C6)アルキル、SO2NH、−CO−NH−または−NR3であり;X4が、CR4R5、CH2CR4R5またはCH2−(C1〜C6)アルキル−CR4R5であり;A2が、(C3〜C10)シクロアルキル、(C6〜C12)アリール、(C2〜C9)ヘテロアリール、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり、A2が、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、R8R9N−CO−(ここで、R8およびR9は、それぞれ独立に、水素および(C1〜C6)アルキルからなる群から選択され、またはR8およびR9は、それらが結合する窒素と一緒になって、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルまたは(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル基(場合により、1〜3個のハロ基によって置換される)、(C1〜C6)アルキルスルホニル(場合により、(C1〜C6)アルコキシおよび(C3〜C10)シクロアルキルから選択される1つまたは2つの基によって置換される)を形成することができる);ヒドロキシ、シアノ、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルコキシ(C1〜C6)アルコキシ、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C2〜C9)ヘテロアリール(場合により、(C1〜C6)アルコキシによって置換される);もしくは(C3〜C10)シクロアルコキシ(場合により、(C1〜C6)アルコキシによって置換される)からなる群から選択される1〜4個の置換基で置換される(C1〜C6)アルキル;またはヒドロキシ、シアノ、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルコキシ(C1〜C6)アルコキシ、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C2〜C9)ヘテロアリール(場合により、(C1〜C6)アルコキシによって置換される);もしくは(C3〜C10)シクロアルコキシ(場合により、(C1〜C6)アルコキシによって置換される)からなる群から選択される1〜4個の置換基で置換される(C1〜C6)アルキルオキシからなる群から選択される1つまたはそれ以上の置換基で置換される、請求項1に記載の化合物。

請求項289

A1がフェニルである、請求項1に記載の化合物。

請求項290

X5が直接結合である、請求項1に記載の化合物。

請求項291

A2が、(C1〜C6)アルコキシ(C1〜C6)アルコキシによって置換されるフェニルである、請求項1に記載の化合物。

請求項292

nが1であり;tが0であり;yが1であり;zが1であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;Eが0であり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;X4がCR4R5であり、ここでR4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が水素であり;A1がフェニルであり;X5が直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C1〜C6)アルコキシ(C1〜C6)アルコキシによって置換されるフェニルである、請求項1に記載の化合物。

請求項293

次式の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくはプロドラッグ。

請求項294

A1が、ハロによって場合により置換されるピペリジンである、請求項1に記載の化合物。

請求項295

X5が、ハロによって場合により置換されるピリミジンである、請求項1に記載の化合物。

技術分野

0001

本発明は、一般に、嚢胞性の癌および代謝性疾患治療分野に関する。より具体的には、本発明は、単独でまたは酵素補充療法と組み合わせて、リソソーム蓄積症を含む代謝性疾患、神経障害性疾患、嚢胞性疾患などの疾患の治療に有用な、または癌の治療に有用な、グルコシルセラミド合成酵素GCS)の阻害剤に関する。

背景技術

0002

グルコシルセラミド合成酵素(GCS)は、グルコシルセラミドベーススフィンゴ糖脂質(GSL)の生合成において最初のグリコシル化工程を触媒する、すなわちグルコースUDP−グルコース(UDP−Glc)からセラミドに移動させて、グルコシルセラミドを形成するという極めて重要な移動を介する、極めて重要な酵素である(図1参照)。GCSは、シス/中間ゴルジ局在化するIII型内在性膜貫通タンパク質である。スフィンゴ糖脂質(GSL)は、細胞相互反応シグナル伝達および細胞内輸送を含む多くの細胞膜事象動力に不可欠であると考えられている。GSL構造の合成は、胚発生およびある組織分化に必須であることが既に示されている(非特許文献1参照)。セラミドは、スフィンゴ脂質の代謝において中心的な役割を果たしており、GCS活性下方制御は、スフィンゴ脂質パターンに対して顕著な効果を有し、スフィンゴ糖脂質の発現を低減することが示されている。スフィンゴ脂質(SL)は、生理的ならびに病理学的な心血管状態において、バイオモジュレーターの役割を有する。特に、スフィンゴ脂質およびそれらの調整酵素は、新生仔ラット心臓における慢性低酸素症に対する適応応答において役割を果たすと思われている(非特許文献2参照)。

0003

GCS阻害剤は、様々な疾患の治療に提案されている(例えば、特許文献1参照)。このような治療には、糖脂質蓄積疾患(例えば、テイサックスサンドホフ、GM活性化因子欠損、GM1ガングリオシドーシスおよびファブリ病)、糖脂質蓄積に関連する疾患(例えば、ゴーシェ病;GCS阻害剤であるミグルスタット(ザベスカ)は、ゴーシェ病I型患者の療法に承認されている。非特許文献3参照)、糖尿病性腎症などの腎肥大または過形成を引き起こす疾患;高血糖症または高インスリン血症(hyperinsulemia)を引き起こす疾患;糖脂質合成に異常が生じる癌、細胞表面の糖脂質を受容体として使用する生物によって引き起こされる伝染病、グルコシルセラミドの合成が必須または重要である伝染病、グルコシルセラミドの合成が必須または重要である疾患、過度の糖脂質合成が生じる疾患(例えば、アテローム性動脈硬化症多発性嚢胞腎疾患および腎肥大)、神経細胞障害神経細胞傷害マクロファージ動員および活性化に関連する炎症性疾患または障害(例えば、関節リウマチクローン病喘息および敗血症)、ならびに糖尿病および肥満(特許文献2参照)の治療が含まれる。

0004

特に、GCSの過剰発現は、多剤耐性関与し、セラミド誘発性アポトーシス撹乱することが示されている。例えば、非特許文献4は、セラミドが、急性骨髄性白血病(AML)細胞のアポトーシスを誘発し、P−糖タンパク質(p−gp)が、セラミド誘発性アポトーシスに対する抵抗性を付与し、セラミド−グルコシルセラミド経路の調節が、TF−1細胞におけるこの抵抗性に著しく貢献することを示している。したがって、GCS阻害剤は、罹患細胞のアポトーシスを誘発することによって、増殖性障害を治療するのに有用になり得る。

0005

国際公開第2005068426号
国際公開第2006053043号

先行技術

0006

Yamashitaら、Proc.Natl.Acad.Sci.USA 1999、96(16)、9142〜9147頁
El Alwanitら、Prostaglandins&Other Lipid Mediators 2005、78(1〜4)、249〜263頁
Treiberら、Xenobiotica 2007、37(3)、298〜314頁
Turzanskiら、Experimental Hematology 2005、33(1)、62〜72頁

課題を解決するための手段

0007

本発明は、以下の構造式によって表される化合物



または薬学的に許容されるその塩もしくはプロドラッグ[式中:
nは、1、2または3であり;
mは、0または1であり;
pは、0または1であり;
tは、0、1または2であり;
yは、1または2であり;
zは、0、1または2であり;
Eは、S、O、NH、NOH、NNO2、NCN、NR、NORまたはNSO2Rであり;

0008

X1は、mが1である場合はCR1であり、またはmが0である場合はNであり;
X2は、O、−NH、−CH2−、SO2、NH−SO2;CH(C1〜C6)アルキルまたは−NR2であり;
X3は、直接結合、O、−NH、−CH2−、CO、−CH(C1〜C6)アルキル、SO2NH、−CO−NH−または−NR3であり;
X4は、直接結合、CR4R5、CH2CR4R5またはCH2−(C1〜C6)アルキル−CR4R5であり;
X5は、直接結合、O、S、SO2、CR4R5;(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキルオキシ、−O−(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルケニル、(C1〜C6)アルケニルオキシ、−R7−(C3〜C10)シクロアルキル、(C3〜C10)シクロアルキル−R7−、−R7−(C6〜C12)アリール、(C6〜C12)アリール−R7−、−R7−(C2〜C9)ヘテロアリール、(C2〜C9)ヘテロアリール−R7−、−R7−(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、および(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル−R7−であり、ここでR7は、直接結合、O、S、SO2、CR4R5;(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキルオキシ、−O−(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルケニル、(C1〜C6)アルケニルオキシであり;さらにX5が、−R7−(C3〜C10)シクロアルキル、(C3〜C10)シクロアルキル−R7−、−R7−(C6〜C12)アリール、(C6〜C12)アリール−R7−、−R7−(C2〜C9)ヘテロアリール、(C2〜C9)ヘテロアリール−R7−、−R7−(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、および(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル−R7−と定義される場合、(C3〜C10)シクロアルキル、(C6〜C12)アリール、(C2〜C9)ヘテロアリール、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル基は、ハロ、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルケニル、アミノ、(C1〜C6)アルキルアミノ、(C1〜C6)ジアルキルアミノ、(C1〜C6)アルコキシ、O(C3〜C6シクロアルキル)、(C3〜C6)シクロアルコキシニトロ、CN、OH、(C1〜C6)アルキルオキシ、(C3〜C6)シクロアルキル、(C1〜C6)アルコキシカルボニル、(C1〜C6)アルキルカルボニル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、R8R9N−CO−(ここで、R8およびR9は、それぞれ独立に、水素および(C1〜C6)アルキルからなる群から選択され、またはR8およびR9は、それらが結合する窒素一緒になって、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルまたは(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル基(場合により、1〜3個のハロ基によって置換される)、(C1〜C6)アルキルスルホニル(場合により、(C1〜C6)アルコキシおよび(C3〜C10)シクロアルキルから選択される1つまたは2つの基によって置換される)を形成することができる);
ハロ、ヒドロキシシアノ、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルコキシ(C1〜C6)アルコキシ、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C2〜C9)ヘテロアリール(場合により、(C1〜C6)アルコキシによって置換される);もしくは(C3〜C10)シクロアルコキシ(場合により、(C1〜C6)アルコキシによって置換される)からなる群から選択される1〜4個の置換基で置換される(C1〜C6)アルキル;および
ハロ、ヒドロキシ、シアノ、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルコキシ(C1〜C6)アルコキシ、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C2〜C9)ヘテロアリール(場合により、(C1〜C6)アルコキシによって置換される);もしくは(C3〜C10)シクロアルコキシ(場合により、(C1〜C6)アルコキシによって置換される)からなる群から選択される1〜4個の置換基で置換される(C1〜C6)アルキルオキシ
からなる群から選択される1つまたはそれ以上の置換基で場合により置換され;

0009

Rは、(C6〜C12)アリール、(C2〜C9)ヘテロアリール、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C9)ヘテロアリール(C1〜C6)アルキルであり;
R1は、H、CN、(C1〜C6)アルキルカルボニルまたは(C1〜C6)アルキルであり;
R2およびR3は、それぞれ独立に、−H、(C1〜C6)アルキル(場合により、ハロゲン、(C1〜C6)アルキル、(C6〜C12)アリール、(C2〜C9)ヘテロアリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C12)アリール、ハロ(C6〜C12)アリールおよびハロ(C2〜C9)ヘテロアリールからなる群から選択される1つまたはそれ以上の置換基で置換される)であり、または場合により、X2が−NR2であり、X3が−NR3である場合、R2およびR3は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により、ハロゲン、(C1〜C6)アルキル、(C6〜C12)アリール、(C2〜C9)ヘテロアリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C12)アリール、ハロ(C6〜C12)アリールおよびハロ(C2〜C9)ヘテロアリールから選択される1つまたはそれ以上の置換基で置換される非芳香族複素環式環を形成することができ;
R4およびR5は、独立に、H、(C1〜C6)アルキルから選択され、またはそれらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環もしくはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;
R6は、−H、ハロゲン、−CN、(C6〜C12)アリール、(C6〜C12)アリールオキシ、(C1〜C6)アルキルオキシ;(C1〜C6)アルキル(場合により、1〜4個のハロまたは(C1〜C6)アルキルによって置換される)であり;
A1は、(C2〜C6)アルキニル;(C3〜C10)シクロアルキル、(C6〜C12)アリール、(C2〜C9)ヘテロアリール、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル(場合により、ハロ、1〜3個のハロによって場合により置換される(C1〜C6)アルキル;(C1〜C6)アルケニル、アミノ、(C1〜C6)アルキルアミノ、(C1〜C6)ジアルキルアミノ、(C1〜C6)アルコキシ、ニトロ、CN、−OH、1〜3個のハロによって場合により置換される(C1〜C6)アルキルオキシ;(C1〜C6)アルコキシカルボニルおよび(C1〜C6)アルキルカルボニルからなる群から選択される1つまたはそれ以上の置換基で置換される)であり;
A2は、H、(C3〜C10)シクロアルキル、(C6〜C12)アリール、(C2〜C9)ヘテロアリール、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル[場合により、ハロ、(C1〜C6)アルキル(場合により、1〜3個のハロによって置換される);(C1〜C6)アルケニル、アミノ、(C1〜C6)アルキルアミノ、(C1〜C6)ジアルキルアミノ、(C1〜C6)アルコキシ、O(C3〜C6シクロアルキル)、(C3〜C6)シクロアルコキシ、ニトロ、CN、OH、(C1〜C6)アルキルオキシ(場合により、1〜3個のハロによって置換される);(C3〜C6)シクロアルキル、(C1〜C6)アルコキシカルボニル、(C1〜C6)アルキルカルボニル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、R8R9N−CO−(ここで、R8およびR9は、それぞれ独立に、水素および(C1〜C6)アルキルからなる群から選択され、またはR8およびR9は、それらが結合する窒素と一緒になって、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルまたは(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル基(場合により、1〜3個のハロ基によって置換される)、(C1〜C6)アルキルスルホニル(場合により、(C1〜C6)アルコキシおよび(C3〜C10)シクロアルキルから選択される1つまたは2つの基によって置換される)を形成することができる);
ヒドロキシ、シアノ、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルコキシ(C1〜C6)アルコキシ、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C2〜C9)ヘテロアリール(場合により、(C1〜C6)アルコキシによって置換される);もしくは(C3〜C10)シクロアルコキシ(場合により、(C1〜C6)アルコキシによって置換される)からなる群から選択される1〜4個の置換基で置換される(C1〜C6)アルキル;
またはヒドロキシ、シアノ、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルコキシ(C1〜C6)アルコキシ、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C2〜C9)ヘテロアリール(場合により、(C1〜C6)アルコキシによって置換される);もしくは(C3〜C10)シクロアルコキシ(場合により、(C1〜C6)アルコキシによって置換される)からなる群から選択される1〜4個の置換基で置換される(C1〜C6)アルキルオキシ
からなる群から選択される1つまたはそれ以上の置換基で置換される]であり;

0010

ただし、n+t+y+zの合計は、6以下であり;
ただし、pが0である場合;X2はNH−SO2であり、X3はNHであり;
ただし、nが1であり;tが0であり;yが1であり;zが1であり;X2はNHであり;EはOであり;X3はNHであり;A2はHであり、X5は直接結合である場合;A1は、非置換フェニルハロフェニルまたはイソプロペニルフェニルではなく;
ただし、nが1であり;tが0であり;yが1であり;zが1であり;X2がOであり;EがOであり;X3がNHであり;A1が(C6〜C12)アリールであり、X5が直接結合であり;A2がHであり、R4がHである場合、R5はシクロヘキシルではなく;
ただし、nが1であり;tが0であり;yが1であり;zが1であり;X2がNHであり;EがOであり;X3がCH2であり;R4およびR5が、共に水素であり;A2がHであり、X5が直接結合である場合;A1は非置換フェニルではなく;
ただし、X3が、O、−NH、−CH2−、CO、−CH(C1〜C6)アルキル、SO2NH、−CO−NH−または−NR3であり;X4が、CR4R5、CH2CR4R5またはCH2−(C1〜C6)アルキル−CR4R5である場合、A2は、(C3〜C10)シクロアルキル、(C6〜C12)アリール、(C2〜C9)ヘテロアリール、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル[(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、R8R9N−CO−(ここで、R8およびR9は、それぞれ独立に、水素および(C1〜C6)アルキルからなる群から選択され、またはR8およびR9は、それらが結合する窒素と一緒になって、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルまたは(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル基(場合により、1〜3個のハロ基によって置換される)、(C1〜C6)アルキルスルホニル(場合により、(C1〜C6)アルコキシおよび(C3〜C10)シクロアルキルから選択される1つまたは2つの基によって置換される)を形成することができる);
ヒドロキシ、シアノ、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルコキシ(C1〜C6)アルコキシ、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C2〜C9)ヘテロアリール(場合により、(C1〜C6)アルコキシによって置換される);もしくは(C3〜C10)シクロアルコキシ(場合により、(C1〜C6)アルコキシによって置換される)からなる群から選択される1〜4個の置換基で置換される(C1〜C6)アルキル;
またはヒドロキシ、シアノ、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルコキシ(C1〜C6)アルコキシ、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C2〜C9)ヘテロアリール(場合により、(C1〜C6)アルコキシによって置換される);もしくは(C3〜C10)シクロアルコキシ(場合により、(C1〜C6)アルコキシによって置換される)からなる群から選択される1〜4個の置換基で置換される(C1〜C6)アルキルオキシ
からなる群から選択される1つまたはそれ以上の置換基で置換される]でなくてはならない]について言及する。

0011

本発明の特定の態様は、酵素補充療法(ERT)および小分子療法(SMT)を含む併用療法の一部として先の化合物を患者に投与して、リソソーム蓄積症と診断された患者の基質の蓄積量を低減し、かつ/または基質の蓄積を阻害することを含む。

0012

本発明はさらに、nが1であり;tが0であり;yが1であり、zが1である、式Iの化合物に関する。

0013

本発明はさらに、nが1であり;tが1であり;yが1であり、zが1である、式Iの化合物に関する。

0014

本発明はさらに、nが2であり;tが0であり;yが1であり、zが1である、式Iの化合物に関する。

0015

本発明はさらに、nが2であり;tが1であり;yが1であり、zが1である、式Iの化合物に関する。

0016

本発明はさらに、nが3であり;tが0であり;yが1であり、zが1である、式Iの化合物に関する。

0017

本発明はさらに、nが1であり;tが2であり;yが1であり、zが1である、式Iの化合物に関する。

0018

本発明はさらに、nが1であり;tが0であり;yが1であり、zが0である、式Iの化合物に関する。

0019

本発明はさらに、nが1であり;tが1であり;yが1であり、zが0である、式Iの化合物に関する。

0020

本発明はさらに、nが2であり;tが0であり;yが1であり、zが0である、式Iの化合物に関する。

0021

本発明はさらに、nが2であり;tが1であり;yが1であり、zが0である、式Iの化合物に関する。

0022

本発明はさらに、nが3であり;tが0であり;yが1であり、zが0である、式Iの化合物に関する。

0023

本発明はさらに、nが1であり;tが2であり;yが1であり、zが0である、式Iの化合物に関する。

0024

本発明はさらに、nが1であり;tが1であり;yが2であり、zが0である、式Iの化合物に関する。

0025

本発明はさらに、nが2であり;tが0であり;yが2であり、zが0である、式Iの化合物に関する。

0026

本発明はさらに、mが1であり、X1がCR1である、式Iの化合物に関する。

0027

本発明はさらに、mが0であり、X1がNである、式Iの化合物に関する。

0028

本発明はさらに、mが1であり;EがOであり;X2がOであり、X3がNHである、式Iの化合物に関する。

0029

本発明はさらに、mが1であり;EがOであり;X2がNHであり、X3がNHである、式Iの化合物に関する。

0030

本発明はさらに、mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり、X3がNHである、式Iの化合物に関する。

0031

本発明はさらに、mが1であり;EがOであり;X2がNHであり、X3がCH2である、式Iの化合物に関する。

0032

本発明はさらに、mが1であり;EがSであり;X2がNHであり、X3がNHである、式Iの化合物に関する。

0033

本発明はさらに、mが0であり;EがOであり;X1がNHであり、X3がNHである、式Iの化合物に関する。

0034

本発明はさらに、mが1であり;EがOであり;X2がNHであり、X3がCO−NHである、式Iの化合物に関する。

0035

本発明はさらに、mが1であり;pが0であり;X2がNH−SO2であり、X3がNHである、式Iの化合物に関する。

0036

本発明はさらに、R4およびR5が、それぞれ(C1〜C6)アルキルであり、またはそれらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環もしくはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成する、式Iの化合物に関する。

0037

本発明はさらに、R4およびR5が、それぞれメチルである、式Iの化合物に関する。

0038

本発明はさらに、R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環を形成する、式Iの化合物に関する。

0039

本発明はさらに、R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロシクロプロピル環を形成する、式Iの化合物に関する。

0040

本発明はさらに、R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成する、式Iの化合物に関する。

0041

本発明はさらに、A1が(C2〜C6)アルキニルまたは(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0042

本発明はさらに、A1が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0044

本発明はさらに、A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0045

本発明はさらに、A1が、ピロリジニルテトラヒドロフラニルジヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピラニル、チオピラニル、アジリジニルアゼチジニルオキシラニルメチレンジオキシル、クロメニルバルビツリルイソオキサゾリジニル、1,3−オキサゾリジン−3−イル、イソチアゾリジニル、1,3−チアゾリジン−3−イル、1,2−ピラゾリジン−2−イル、1,3−ピラゾリジン−1−イル、ピペリジニル、チオモルホリニル、1,2−テトラヒドロチアジン−2−イル、1,3−テトラヒドロチアジン−3−イル、テトラヒドロチアジアジニル、モルホリニル、1,2−テトラヒドロジアジン−2−イル、1,3−テトラヒドロジアジン−1−イル、テトラヒドロアゼピニル、ピペラジニルピペリジン−2−オニル、ピペリジン−3−オニル、クロマニル、2−ピロリニル、3−ピロリニル、イミダゾリジニル、2−イミダゾリジニル、1,4−ジオキサニル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタニル、3−アザビシクロ[3.2.1]オクタニル、3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタニル、2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、2,5−ジアザビシクロ[2.2.2]オクタニル、オクタヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジニル、3−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタニル、3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサニル2−アザスピロ[4.4]ノナニル、7−オキサ−1−アザ−スピロ[4.4]ノナニル、7−アザビシクロ[2.2.2]ヘプタニル、オクタヒドロ−1H−インドリル、2,6−ジアザスピロ[3.3]ヘプタン、2−アザスピロ[3.3]ヘプタン、2,7−ジアザスピロ[4.4]ノナンアゼパン、1,4−ジアゼパン、3,6−ジアザビシクロ[3.1.1]ヘプタン、2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、7−アザビシクロ[2.2.2]オクタン、3−アザビシクロ[3.1.1]ヘプタンまたは6−アザビシクロ[3.1.1]ヘプタンである、式Iの化合物に関する。

0046

本発明はさらに、A1がベンゾ(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0047

本発明はさらに、A1が2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン、または2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソールである、式Iの化合物に関する。

0048

本発明はさらに、R6がHである、式Iの化合物に関する。

0049

本発明はさらに、X5が直接結合である、式Iの化合物に関する。

0050

本発明はさらに、X5がCR4R5である、式Iの化合物に関する。

0051

本発明はさらに、R4およびR5が、それぞれメチルである、式Iの化合物に関する。

0052

本発明はさらに、R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環を形成する、式Iの化合物に関する。

0053

本発明はさらに、R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロシクロプロピル環を形成する、式Iの化合物に関する。

0054

本発明はさらに、R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成する、式Iの化合物に関する。

0055

本発明はさらに、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0056

本発明はさらに、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0057

本発明はさらに、A2がピリジンである、式Iの化合物に関する。

0058

本発明はさらに、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0059

本発明はさらに、A2が、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピラニル、チオピラニル、アジリジニル、アゼチジニル、オキシラニル、メチレンジオキシル、クロメニル、バルビツリル、イソオキサゾリジニル、1,3−オキサゾリジン−3−イル、イソチアゾリジニル、1,3−チアゾリジン−3−イル、1,2−ピラゾリジン−2−イル、1,3−ピラゾリジン−1−イル、ピペリジニル、チオモルホリニル、1,2−テトラヒドロチアジン−2−イル、1,3−テトラヒドロチアジン−3−イル、テトラヒドロチアジアジニル、モルホリニル、1,2−テトラヒドロジアジン−2−イル、1,3−テトラヒドロジアジン−1−イル、テトラヒドロアゼピニル、ピペラジニル、ピペリジン−2−オニル、ピペリジン−3−オニル、クロマニル、2−ピロリニル、3−ピロリニル、イミダゾリジニル、2−イミダゾリジニル、1,4−ジオキサニル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタニル、3−アザビシクロ[3.2.1]オクタニル、3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタニル、2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、2,5−ジアザビシクロ[2.2.2]オクタニル、オクタヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジニル、3−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタニル、3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサニル 2−アザスピロ[4.4]ノナニル、7−オキサ−1−アザ−スピロ[4.4]ノナニル、7−アザビシクロ[2.2.2]ヘプタニルまたはオクタヒドロ−1H−インドリルである、式Iの化合物に関する。

0060

本発明はさらに、A2がベンゾ(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0061

本発明はさらに、R1が水素またはメチルである、式Iの化合物に関する。

0062

本発明は、さらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0063

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0064

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0065

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0066

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0067

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)へテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0068

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0069

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0070

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0071

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0072

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0073

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0074

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0075

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0076

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0077

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0078

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0079

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)へテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0080

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0081

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0082

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0083

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0084

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0085

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0086

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0087

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0088

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0089

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0090

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0091

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0092

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0093

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0094

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0095

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0096

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0097

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0098

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0099

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0100

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0101

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0102

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0103

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0104

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0105

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0106

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0107

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0108

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0109

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0110

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0111

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0112

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0113

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0114

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0115

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0116

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0117

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0118

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0119

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0120

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0121

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0122

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0123

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0124

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0125

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0126

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0127

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0128

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0129

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0130

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0131

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0132

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0133

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0134

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0135

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0136

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0137

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0138

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0139

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0140

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0141

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0142

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0143

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0144

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0145

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0146

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0147

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0148

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0149

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0150

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0151

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0152

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0153

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0154

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0155

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0156

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0157

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0158

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0159

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0160

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0161

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0162

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0163

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0164

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0165

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0166

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0167

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0168

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0169

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0170

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0171

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0172

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0173

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0174

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0175

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0176

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0177

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0178

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0179

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0180

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0181

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0182

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0183

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0184

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0185

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0186

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0187

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0188

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0189

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0190

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0191

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0192

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0193

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0194

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0195

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0196

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0197

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0198

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0199

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0200

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0201

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0202

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0203

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0204

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0205

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0206

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0207

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0208

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0209

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0210

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0211

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0212

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0213

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0214

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0215

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0216

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0217

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0218

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0219

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C6〜C12)アリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0220

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0221

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C6〜C12)アリールである、式Iの化合物に関する。

0222

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0223

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0224

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0225

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;pが1であり;EがOであり;X2がOであり;X3がNHであり;R1がHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0226

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0227

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0228

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0229

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0230

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0231

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0232

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0233

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCH2であり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0234

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0235

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0236

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0237

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がCH2であり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0238

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0239

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0240

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0241

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSであり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0242

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0243

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0244

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0245

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがSO2であり;X2がNHであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0246

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0247

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0248

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0249

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がNであり;mが0であり;EがOであり;X3がNHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0250

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0251

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C2〜C9)ヘテロアリールであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0252

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;R4およびR5が、それらが結合している炭素と一緒になって、スピロ(C3〜C10)シクロアルキル環またはスピロ(C3〜C10)シクロアルコキシ環を形成し;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0253

本発明はさらに、nが1;2または3であり;tが0、1または2であり;yが0または1であり;zが0、1または2であり;X1がCR1であり;mが1であり;EがOであり;X2がNHであり;X3がCO−NHであり;R4およびR5が、それぞれ独立にメチルであり;R6が、水素またはメチルであり;A1が(C3〜C10)シクロアルキルであり;X5が、直接結合、OまたはCR4R5であり、A2が(C2〜C9)ヘテロアリールである、式Iの化合物に関する。

0254

本発明はさらに、A1が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

0255

本発明はさらに、A2が(C3〜C10)シクロアルキルである、式Iの化合物に関する。

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