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図面 (15)

課題

対象の健康を向上させる植物抽出物を含む組成物を提供すること。

解決手段

本発明は、ガラナ植物の分離物と、(i)イチョウ(ginkgo biloba)植物の分離物又はその機能性類似体、及び(ii)果糖の少なくとも1種とを含む組成物に関する。本発明はさらに、ガラナ植物の分離物と、(i)イチョウ(ginkgo biloba)植物の分離物又はその機能性類似体、及び(ii)果糖の少なくとも1種とを含み、対象の心臓活動に検出される影響を示さずに、対象に覚醒効果をもたらす使用、具体的にはポストに影響を及ぼす使用のための、組成物に関する。本発明は、少なくとも7日の期間の間、毎日服用として使用するための前記組成物にも関する。

概要

背景

健康利益をもたらす植物製剤が、広く使用されている。例えば、ガラナ(guarana)、イチョウ(ginkgo biloba)、チョウセンニンジン(ginseng)[種]等の植物は、単独、又はさらなる成分との組合せのいずれで使用される場合も健康状態を向上させることがこれまで報告された。

例えば、ガラナ種子は、その抽出物乾燥重量の2.5%〜5%を構成するカフェインの存在に一般に帰せられる刺激効果を有することが記載されている[Haskell CFら、J.Psychopharmacology、21、65〜70;2007]。この刊行物には、ガラナは、サポニン及びタンニンを含む、高含量のさらなる精神賦活可能成分に帰せられる精神賦活特性を呈することが記載されている。さらに、この刊行物では、注意力及び満足度における、用量依存的に高まる気分に対するガラナの効果を示している。記載されているように、2種類の低い濃度(抽出物37.5mg及び75mg)は、2種類のより高い濃度(抽出物150mg及び300mg)に比べて、より有益な認知効果をもたらすとのことである。

さらに、疲労していない個人へのガラナの乾エタノール抽出物(カフェイン約12%)75mgの投与が、二次記憶及び注意力速度の向上につながることが記載されている。このガラナ抽出物の投与が低カフェイン含量(9mg)で与えられることからして、その効果は、ガラナ抽出物のカフェイン含量に帰される見込みのないものであるとの仮説が立てられた[KennedyDOら、Pharmacol、Biochem Behav、79:401〜411;2004]。

国際出願公開第06/065255号及び第03/101225号等のいくつかの他の刊行物には、植物抽出物(例えば、ガラナ、イチョウ及びチョウセンニンジン)を、カフェイン及び/又はタウリン並びに糖と混合して含む組成物が記載されている。

概要

対象の健康を向上させる植物抽出物を含む組成物を提供すること。本発明は、ガラナ植物の分離物と、(i)イチョウ(ginkgo biloba)植物の分離物又はその機能性類似体、及び(ii)果糖の少なくとも1種とを含む組成物に関する。本発明はさらに、ガラナ植物の分離物と、(i)イチョウ(ginkgo biloba)植物の分離物又はその機能性類似体、及び(ii)果糖の少なくとも1種とを含み、対象の心臓活動に検出される影響を示さずに、対象に覚醒効果をもたらす使用、具体的にはポストに影響を及ぼす使用のための、組成物に関する。本発明は、少なくとも7日の期間の間、毎日服用として使用するための前記組成物にも関する。なし

目的

その最も幅広い態様において、本開示は、活性成分として、(i)ガラナ植物の分離物と、(ii)イチョウ植物の分離物又はその機能性類似体及び(iii)果糖の少なくとも1種とを含む組成物を提供する

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
0件

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請求項1

ガラナ植物の分離物と、(i)イチョウ(ginkgobiloba)植物の分離物又はその機能性類似体、及び(ii)果糖の少なくとも1種とを含む組成物

請求項2

ガラナ植物の分離物と、(i)イチョウ(ginkgobiloba)植物の分離物又はその機能性類似体、及び(ii)果糖の少なくとも1種とを含み、対象の心臓活動に検出される影響を示さずに、前記対象に覚醒効果をもたらすために使用される、組成物。

請求項3

対象の心臓活動が、心拍数及び血圧からなる群から選択される1つ又は複数のパラメーターによって測定される、請求項2に記載の組成物。

請求項4

前記心臓活動が、前記組成物の投与後24時間までの時間帯以内に測定される、請求項2又は3に記載の組成物。

請求項5

(i)ガラナ植物の分離物と、(ii)イチョウ(ginkgobiloba)植物の分離物と、(iii)果糖とを含む、請求項1から4までのいずれか一項に記載の組成物。

請求項6

ポストランチディップ発現からの回復、その低減、又はその抑制に使用するための、請求項1から5までのいずれか一項に記載の組成物。

請求項7

少なくとも7日の期間の間、毎日服用として使用するための、請求項1から6までのいずれか一項に記載の組成物。

請求項8

1日に1回又は2回使用するための、請求項1から7までのいずれか一項に記載の組成物。

請求項9

少なくとも14日の期間の間、使用するための、請求項7又は8に記載の組成物。

請求項10

少なくとも30日の期間の間、使用するための、請求項9に記載の組成物。

請求項11

1日に1回使用するための、請求項1から10までのいずれか一項に記載の組成物。

請求項12

ポストランチディップが発現される間又はその前に使用するための、請求項1から11までのいずれか一項に記載の組成物。

請求項13

正午前に、又はそれを必要とする対象においてポストランチが発現される1時間前までの時間帯内に使用するための、請求項1から12までのいずれか一項に記載の組成物。

請求項14

組成物100ml中に、ガラナ分離物約30mg〜ガラナ分離物約70mg;イチョウ(ginkgobiloba)分離物又はその機能性類似体約30mg〜イチョウ(ginkgobiloba)分離物又はその機能性類似体約70mg;及び果糖約4ml〜果糖約15mlを含む、請求項1から13までのいずれか一項に記載の組成物。

請求項15

ガラニン約6mg〜ガラニン約20mg;フラボノイド配糖体6mg〜フラボノイド配糖体約20mg;及び果糖約6ml〜果糖約10mlを含む、請求項1から14までのいずれか一項に記載の組成物。

請求項16

エルダーベリーを含む、請求項1から15までのいずれか一項に記載の組成物。

請求項17

組成物100ml中に、エルダーベリー約40mg〜約60mgを含む、請求項16に記載の組成物。

請求項18

経口摂取に適した形態にある、請求項1から17までのいずれか一項に記載の組成物。

請求項19

飲み物又は飲料の形態にある、請求項18に記載の組成物。

請求項20

(i)ガラナ植物の分離物と、(ii)イチョウ(ginkgobiloba)植物の分離物又はその機能性類似体と、(iii)果糖とを含み、ポストランチディップからの回復、その抑制、又はその低減に使用するための、組成物。

請求項21

対象に投与した後、対象の心臓活動に、医学的に無視できる、又は全く検出されない影響しか示さない、請求項20に記載の組成物。

請求項22

対象の心臓活動が、対象の心臓活動を示す1つ又は複数のパラメーターによって測定され、前記1つ又は複数のパラメーターが、心拍数及び血圧からなる群から選択される、請求項21に記載の組成物。

請求項23

1つ又は複数のパラメーターへの、前記医学的に無視できる、又は全く検出できない影響が、前記組成物の投与後24時間までの時間帯以内に測定される、請求項21又は22に記載の組成物。

請求項24

少なくとも7日の期間の間、毎日の服用として使用するための、請求項20から23までのいずれか一項に記載の組成物。

請求項25

1日に1回又は2回使用するための、請求項20から24までのいずれか一項に記載の組成物。

請求項26

少なくとも30日の期間の間、使用するための、請求項25に記載の組成物。

請求項27

1日に1回使用するための、請求項20から26までのいずれか一項に記載の組成物。

請求項28

ポストランチディップが発現される間又はその前に使用するための、請求項20から27までのいずれか一項に記載の組成物。

請求項29

正午前に、又はそれを必要とする対象においてポストランチが発現される1時間前までの時間帯内に使用するための、請求項20から28までのいずれか一項に記載の組成物。

請求項30

組成物100ml中に、ガラナ分離物約30mg〜ガラナ分離物約70mg;イチョウ(ginkgobiloba)分離物又はその機能性類似体約30mg〜イチョウ(ginkgobiloba)分離物又はその機能性類似体約70mg;及び果糖約4ml〜果糖約15mlを含む、請求項20から29までのいずれか一項に記載の組成物。

請求項31

ガラニン約6mg〜ガラニン約20mg;フラボノイド配糖体6mg〜フラボノイド配糖体約20mg;及び果糖約6ml〜果糖約10mlを含む、請求項20から30までのいずれか一項に記載の組成物。

請求項32

エルダーベリーを含む、請求項20から31までのいずれか一項に記載の組成物。

請求項33

組成物100ml中に、エルダーベリー約40mg〜約60mgを含む、請求項32に記載の組成物。

請求項34

経口摂取に適した形態にある、請求項20から33までのいずれか一項に記載の組成物。

請求項35

飲み物又は飲料の形態にある、請求項34に記載の組成物。

請求項36

(i)ガラナ植物の分離物と、(ii)イチョウ(ginkgobiloba)植物の分離物又はその機能性類似体と、(iii)果糖とを含み、ポストランチディップからの回復、その抑制、又はその低減に使用するためのものであり、少なくとも7日の期間の間、毎日の服用として使用するための、組成物。

請求項37

対象にそれを投与した後、対象の心臓活動に、医学的に無視できる、又は全く検出されない影響しか示さない、請求項36に記載の組成物。

請求項38

対象の心臓活動が、対象の心臓活動を示す1つ又は複数のパラメーターによって測定され、前記1つ又は複数のパラメーターが、心拍数及び脈拍数からなる群から選択される、請求項36又は37に記載の組成物。

請求項39

1つ又は複数のパラメーターへの、前記医学的に無視できる、又は全く検出できない影響が、前記組成物の投与後24時間までの時間帯以内に測定される、請求項38に記載の組成物。

請求項40

1日に1回又は2回使用するための、請求項36から39までのいずれか一項に記載の組成物。

請求項41

少なくとも14日の期間の間、使用するための、請求項7又は40に記載の組成物。

請求項42

少なくとも30日の期間の間、使用するための、請求項41に記載の組成物。

請求項43

ポストランチディップが発現される間又はその前に使用するための、請求項36から42までのいずれか一項に記載の組成物。

請求項44

正午前に、又はそれを必要とする対象においてポストランチが発現される1時間前までの時間帯以内に使用するための、請求項36から43までのいずれか一項に記載の組成物。

請求項45

組成物100ml中に、ガラナ分離物約30mg〜ガラナ分離物約70mg;イチョウ(ginkgobiloba)分離物又はその機能性類似体約30mg〜イチョウ(ginkgobiloba)分離物又はその機能性類似体約70mg;及び果糖約4ml〜果糖約15mlを含む、請求項36から44までのいずれか一項に記載の組成物。

請求項46

ガラニン約6mg〜ガラニン約20mg;フラボノイド配糖体6mg〜フラボノイド配糖体約20mg;及び果糖約6ml〜果糖約10mlを含む、請求項36から45までのいずれか一項に記載の組成物。

請求項47

エルダーベリーを含む、請求項36から46までのいずれか一項に記載の組成物。

請求項48

組成物100ml中に、エルダーベリー約40mg〜約60mgを含む、請求項47に記載の組成物。

請求項49

経口摂取に適した形態にある、請求項36から48までのいずれか一項に記載の組成物。

請求項50

飲み物又は飲料の形態にある、請求項49に記載の組成物。

技術分野

0001

本発明は、対象の健康を向上させる、植物抽出物を含む組成物に関する。

背景技術

0002

健康利益をもたらす植物製剤が、広く使用されている。例えば、ガラナ(guarana)、イチョウ(ginkgo biloba)、チョウセンニンジン(ginseng)[種]等の植物は、単独、又はさらなる成分との組合せのいずれで使用される場合も健康状態を向上させることがこれまで報告された。

0003

例えば、ガラナ種子は、その抽出物乾燥重量の2.5%〜5%を構成するカフェインの存在に一般に帰せられる刺激効果を有することが記載されている[Haskell CFら、J.Psychopharmacology、21、65〜70;2007]。この刊行物には、ガラナは、サポニン及びタンニンを含む、高含量のさらなる精神賦活可能成分に帰せられる精神賦活特性を呈することが記載されている。さらに、この刊行物では、注意力及び満足度における、用量依存的に高まる気分に対するガラナの効果を示している。記載されているように、2種類の低い濃度(抽出物37.5mg及び75mg)は、2種類のより高い濃度(抽出物150mg及び300mg)に比べて、より有益な認知効果をもたらすとのことである。

0004

さらに、疲労していない個人へのガラナの乾エタノール抽出物(カフェイン約12%)75mgの投与が、二次記憶及び注意力速度の向上につながることが記載されている。このガラナ抽出物の投与が低カフェイン含量(9mg)で与えられることからして、その効果は、ガラナ抽出物のカフェイン含量に帰される見込みのないものであるとの仮説が立てられた[KennedyDOら、Pharmacol、Biochem Behav、79:401〜411;2004]。

0005

国際出願公開第06/065255号及び第03/101225号等のいくつかの他の刊行物には、植物抽出物(例えば、ガラナ、イチョウ及びチョウセンニンジン)を、カフェイン及び/又はタウリン並びに糖と混合して含む組成物が記載されている。

課題を解決するための手段

0006

その最も幅広い態様において、本開示は、活性成分として、(i)ガラナ植物の分離物と、(ii)イチョウ植物の分離物又はその機能性類似体及び(iii)果糖の少なくとも1種とを含む組成物を提供する。この文脈において、この組成物を対象に投与するステップを含む方法も提供される。

0007

いくつかの態様において、本開示は、ガラナ植物の分離物と、(i)イチョウ植物の分離物又はその機能性類似体及び(ii)果糖の少なくとも1種とを含み、対象の心臓活動に検出される影響を示さずに、対象に覚醒効果をもたらすために使用される、組成物を提供する。

0008

いくつかの実施形態において、本組成物は、活性成分として、(i)ガラナ植物の分離物と、(ii)イチョウ植物の分離物又はその機能性類似体と、(iii)果糖とを含む。

0009

いくつかの実施形態において、組成物100ml中に、以下の量が含まれる:(i)ガラナ分離物約30mg〜ガラナ分離物約70mg;(ii)イチョウ分離物約30mg〜イチョウ分離物約70mg;及び(iii)果糖約4ml〜約15ml。いくつかの他の実施形態において、組成物はエルダーベリーも含む。さらに他のいくつかの実施形態において、100mlの最終組成物中に、エルダーベリーは、約40mg〜約60mgの間の量で存在する。

0010

理論に捉われるものではないが、植物の中でもガラナ及びイチョウはそれぞれ、20%〜30%の間の、時には24%〜29%の間の、またさらに時には約24%の活性成分を含有すると考えられる。したがって、いくつかの実施形態において、組成物100ml中に、以下の量の活性成分が含まれる:(i)ガラニン(guaranine)約6mg〜ガラニン約20mg(時には、7〜17mg)、(ii)フラボノイド配糖体約6mg〜約20mg(時には、7〜17mgの間)、及び(iii)果糖約4ml〜約15ml。

0011

いくつかの他の態様において、本開示は、(i)ガラナ植物の分離物と、(ii)イチョウ植物の分離物又はその機能性類似体と、(iii)果糖とを含み、ポストランチディップからの回復、その抑制、又はその低減に使用するための、組成物を提供する。

0012

いくつかの実施形態において、本組成物は、対象にそれを投与した後、対象の心臓活動に、医学的に無視できる、又は全く検出されない影響しか示さない。いくつかの他の実施形態において、対象の心臓活動は、対象の心臓活動を示す1つ又は複数のパラメーターによって測定され、前記1つ又は複数のパラメーターは、心拍数及び血圧からなる群から選択される。

0013

いくつかのさらなる態様において、本開示は、(i)ガラナ植物の分離物と、(ii)イチョウ植物の分離物又はその機能性類似体と、(iii)果糖とを含み、ポストランチディップからの回復、その抑制、又はその低減に使用するためのものであり、少なくとも7日の期間の間、毎日服用として使用するための、組成物を提供する。

0014

本組成物は、例えば、飲み物の形態、又は飲み物を形成するのに適した形態(例えば、溶解可能な若しくは分散可能な錠剤ゲル若しくはカプセル)、又チューインガム及びグミの形態での経口摂取に特に適している。

0015

本組成物は、ポストランチが発現されている間又はその前のいずれか任意の時間に提供できる。別法として、本組成物は、正午前に、又はそれを必要とする対象においてポストランチディップが発現される1時間前までの時間帯以内に投与できる。

0016

本開示は又、いくつかの他の態様において、ガラナ植物の分離物と、(i)イチョウ植物の分離物又はその機能性類似体及び(ii)果糖の少なくとも1種とを含み、対象の心臓活動に影響を及ぼさない組成物を、対象に提供するステップを含む、対象に覚醒効果をもたらす方法をも提供する。

0017

いくつかの実施形態において、ポストランチディップの発現から回復させること、それを低減させること、及び抑制することからなる群から選択される効果をもたらす方法が提供される。

0018

いくつかのさらなる態様において、本開示は、対象におけるポストランチディップに影響を及ぼす方法であって、ポストランチディップから回復させること、それを抑制すること、及び低減させることからなる群から選択される効果を前記対象にもたらすために、その対象に、(i)ガラナ植物の分離物と、(ii)イチョウ植物の分離物又はその機能性類似体と、(iii)果糖とを含む組成物を投与するステップを含む上記方法を提供する。

0019

さらにいくつかの他の態様において、本開示は、対象におけるポストランチディップに影響を及ぼす方法であって、その対象に、(i)ガラナ植物の分離物と、(ii)イチョウ植物の分離物又はその機能性類似体と、(iii)果糖とを含む組成物の毎日の服用量を、少なくとも7日間投与するステップを含み、前記投与が、ポストランチディップから回復させること、それを抑制すること、及び低減させることからなる群から選択される効果を前記対象にもたらす上記方法を提供する。

0020

いくつかの実施形態において、本組成物は、対象の心臓活動に、医学的に無視できる、又は全く検出されない影響しか示さない量で投与される。いくつかの他の実施形態において、その方法は、心拍数及び血圧からなる群から選択される1つ又は複数のパラメーターによって、対象の心臓活動を測定するステップを含む。

0021

いくつかの態様において、毎日の投与のための、本明細書において定義される組成物及び方法も提供される。

0022

本開示を理解し、実際にどのように実施し得るかを理解するために、添付の図面を参照しながら、単なる非限定的例としての実施形態を以下に説明する。

図面の簡単な説明

0023

組成物1の効果を示す棒グラフである。
組成物1の効果を示す棒グラフである。
覚醒度評価(VAS)への組成物2(「wake up」)の効果を示す棒グラフである。
集中能力への組成物2(「wake up」)の効果を示す棒グラフである。
作業効率性への組成物2(「wake up」)の効果を示す棒グラフである。
直後適正単語再生試験への組成物2(「wake up」)の効果を示す棒グラフである。
数字符号置換試験(DSST)における適正な符号の数への組成物2(「wake up」)の効果を示す棒グラフである。
DSSTにおける適正な符号への組成物3の効果を示す棒グラフである。
覚醒度への組成物3の効果を示す棒グラフである。
集中能力への組成物3の効果を示す棒グラフである。
直後単語再生試験への組成物3の効果を示す棒グラフである。
直後単語再生試験への組成物3の毎日服用の効果を示す棒グラフである。
DSSTにおける適正な符号への組成物3の毎日服用の効果を示す棒グラフである。
覚醒度への組成物3の毎日服用の効果を示す棒グラフである。
作業効率性−VAS得点への組成物3の毎日服用の効果を示す棒グラフである。

実施例

0024

エネルギードリンクは、しばしば多量の(50mg/100mlを超える)カフェイン及び/又はタウリン等の刺激物を含む。コーヒーを飲むことも、覚醒効果を有することが知られている。しかし、カフェインは、半減期が短く、又脈拍数及び血圧上昇等の副作用の可能性を有する。さらに、定期的なコーヒー飲用は、時には、耐性、及びカフェインの効果の実質的減少を招く。耐性(生理学的耐性)という場合、それは本明細書において開示される組成物にこれまで曝露されたために、その組成物への対象の応答性が低下していることを指すと理解されたい。

0025

本開示は、代替的な覚醒性組成物を提供する。最も幅広い態様において、本開示は、現在市場にあるエネルギードリンクの負の副作用がなく、対象の覚醒度又は遂行度を向上させる組成物を提供する。

0026

具体的には、本発明者らは、多量のカフェイン、タウリン等を有するコーヒー又はエネルギードリンクを飲用した後に典型的に生じる範囲まで、対象の血圧及び血流速度を上昇させずに、昼食時間後に測定した認知能力及び覚醒(awakens)パラメーターの著しい向上をもたらす組成物を開発した。さらに、本発明者らは、この開発された組成物が、数日の期間にわたって毎日使用されても、組成物の効果に対する耐性が全く観察されないことを見出した。

0027

さらに、本発明者らは、本明細書において開示される組成物の飲用に続く効果を、カフェインを飲用する効果と比較し、本明細書において開示される組成物が、覚醒及び知的能力を向上させるその能力の点で、少なくともカフェイン並に良好であることを観察した。しかし、カフェインの摂取は血圧及び血流速度の増加をもたらしたが、本明細書において開示される組成物は、心臓活動の同様な増加とは何ら関連がなかったため有利であった。

0028

さらに、本明細書において開示される組成物の数日の期間にわたる毎日の使用は、認知性評価の漸進的向上をもたらした(例えば、蓄積効果)。言い換えると、本発明者らは、試験時間が経つにつれて、パラメーター評価における漸進的増大を観察した。したがって、その第1の態様に従って、本開示は、ガラナ植物の分離物と、(i)イチョウ植物の分離物又はその機能性類似体及び(ii)果糖の少なくとも1種とを含み、対象の心臓活動に検出される影響を示さずに、対象に覚醒効果をもたらす使用のための、組成物を提供する。

0029

いくつかの実施形態において、本組成物は、(i)ガラナ植物の分離物と、(ii)イチョウ植物の分離物又はその機能性類似体と、(iii)果糖とを含む。

0030

以下の記載においては、主として組成物について述べるが、組成物を利用する方法を包含するものと理解されたい。

0031

「植物」という場合、植物とは、全体としての植物、並びに、葉、、種子、花、果実及び根を含む、その1種又は複数の部分を包含すると理解されるべきである。植物は、新鮮な植物として(例えば、植物全体として)抽出を受けることができ、又は植物は、乾燥、半乾燥刈取り細切摩砕粉化等の任意の1つによって、前以て処理することができる。

0032

「分離物」という場合、分離物とは、植物から得られる天然物質、並びに、天然物質の活性に対応する生物学的活性を有する、その任意の合成又は半合成類似体を包含すると理解されるべきである(天然、合成又は半合成分離物は、植物の活性成分、活性物質、活性構成部分とみなされる。)。本開示の文脈において、分離物は、例えば、植物抽出物の形態にあるとしてよい。別法として、分離物は、他の分離方法によって(抽出技術によってではなく)、植物から得てよい。

0033

「抽出物」という場合、抽出物とは、溶媒を使用した、植物又は植物部分からの1種又は複数の物質の分離(又は単離)の生成物を包含すると理解されるべきである。抽出物は、典型的には水−溶媒系により得られる。植物抽出物は、当技術分野においてよく知られ、限定されるものではないが、ペンタンデカンシクロヘキサンヘキサン石油エーテルモノクロロメタンエタノールブタノールアセトンジクロロメタンクロロホルムイソプロパノールプロパノール酢酸エチルメタノールブチレングリコールプロピレングリコールペンチレングリコールグリセロールエーテル、油、超臨界二酸化炭素、水、又は任意の他の適切な溶媒、及びこれらの溶媒の任意の混合物等の様々な溶媒を使用することができる。

0034

一実施形態において、植物抽出物は、限定されるものではないが、水−エタノール系等の水−アルコール系において得られる。

0035

上記において言及したように、それぞれの分離物(例えば抽出物の形態における)は、最終組成物の覚醒効果(すなわち、目覚めていること)の原因である抽出物の物質若しくは成分と考えられる、測定可能な「活性物質」を含む。本文脈において、植物からの分離物の一部分のみが、活性物質を構成し、したがって、例えば50mgの抽出物は、活性物質の小部分を含み得るに過ぎないと理解されたい。分離物中の活性物質の量は、高速液体クロマトグラフィーHPLC)、クロマトグラフィー分光法等の分析方法によって測定できる。

0036

「覚醒効果」という場合、覚醒効果とは、対象の身体的及び/又は知的機能性を向上させる任意の効果を包含すると理解されるべきである。用語「覚醒効果」は、覚醒度、直後単語再生意思決定及び応答速度、短期記憶集中力効率性、遂行度増大のいずれか等の知的能力における向上、或いは、さ又は疲労いずれかの同様な軽減を意味するが、それらに限定されない。

0037

いくつかの実施形態において、上述の身体的及び/又は知的機能性の一時的低下を経験している対象にとって、例えば、対象がポストランチディップ(PLD)を経験している場合、覚醒効果は望ましいことである。

0038

PLDは、典型的には真昼と16:00の間の機能及び生産性の低下に関連した現象である。PLDは、昼食又は食物摂取に関わりなく起こると報告されたため、身体の概日リズムに関連した概日性現象とみなされる場合がある。しかし、その効果は、昼食の後でより顕著であり得る。PLDは、例えば、ホルモン性変化(概日性ペースメーカーによって調節することができる場合も)又は栄養性胃腸管系変化を含む、種々の理由に起因する可能性もある。PLDについての他の説明は、体温変化(典型的に午後の時間の初めに起こる体温の低下で、眠気の傾向を増加させる)、コルチゾンコルチゾールレベルの低下、及び眠気をもたらす血液の再配分で、特に真昼−午後初めの時間の間におけるものに関連する可能性がある。

0039

したがって、本発明はまた、(i)ガラナ植物の分離物と、(ii)イチョウ植物の分離物又はその機能性類似体と、(iii)果糖とを含み、ポストランチディップ現象からの回復、その抑制、又はその低減に使用するための、組成物を提供する。

0040

本明細書において使用される用語「回復、低減又は抑制」は、本明細書において開示される組成物を対象に投与する正効果の全範囲を指す。

0041

「対象」とは、本明細書において詳述される状態、例えばポストランチディップ及び関連した状態によって影響される可能性のあるヒト(時には患者とみなされる)、及び、本明細書において記述される組成物又は方法が所望されるヒト(時には患者とみなされる)を意味する。いくつかの実施形態において、本明細書において記述される組成物が投与される対象は、その組成物への応答を示すと考えられる。

0042

用語「応答」又は「応答性」とは、組成物が投与されない対象に比べた、又は投与前同一対象のパラメーターと比べた、この組成物を投与された後の少なくとも1つの関連パラメーターにおける向上を指す。

0043

同一対象のパラメーターは、組成物の投与前に、又は対象が組成物を投与されていないとの前提における任意の時期に測定することができる。

0044

いくつかの実施形態において、パラメーターは、本明細書において記述される「覚醒効果」に関連している。例えば、パラメーターは、対象の全体的感覚、例えば、全体的な覚醒した感覚、眠気がより少ない傾向、生き生きした感覚とすることができる。

0045

いくつかの他の実施形態において、検証されたパラメーターが、機能及び覚醒度試験に使用される。いくつかのさらなる実施形態において、パラメーターは精神運動、認知又は行動性試験である。一層さらなるいくつかの実施形態において、評価されるパラメーターは、直後単語再生試験(短期記憶)、数字符号置換試験(集中力)、並びに対象の覚醒度、集中する能力及び作業効率性の主観的評価視覚アナログスケール−VASに基づく)の少なくとも1種である。

0046

理解されるように:
VASは、視覚的アナログ試験を指し、参加者は、10cmスケールの線上に、質問としてのパラメーターに関して彼/彼主観的感覚を記した。使用した3種のスケールのタイトルは:眠気を催している−注意力がある;混乱している−集中している;及び、遂行/作業において非効率的−効率的、であった。対象は、それぞれの試験において彼らの状態に応じて線を交差するように要請され、線の左端から印を付けた点までの長さ(cm)として得点が計算された。したがって、その数字は0から10にわたり、より高い得点は、より高い主観的注意力、又はより良好な遂行度を示した。これらのスケールは、いくらか限界を有するが、眠気を含めて、主観的な訴えを評価するのに、広く使用される。

0047

数字符号置換試験を指すDSSTは、時間限定試験であり、対象は、所与時間制限(2分)内に数字を符号で置き換えることを要求される。この試験は、課題遂行の適正さ及び速度に関するデータを提供し、機能性を評価し、種々の眠気/注意力条件の間で比較する非常に一般的なツールである。

0048

直後単語再生試験を指すiWRTは、短期記憶の試験であり、認知機能を評価し、種々の眠気/注意力条件の間で比較する非常に一般的なツールである。関連性のない単語30個が、各単語2秒間、参加者に提示され、最後に対象は、彼/彼女ができる限り多くの単語を再生することを要求された。適正な及び不適正な単語の両方、又は繰り返される単語が解析された。iWRTは、前頭葉の機能としての短期記憶を、信頼性をもって数値化しており、その記憶は、眠気によって減退し、注意力によって向上させ得ることが示されている。

0049

本開示の文脈において、評価されるパラメーターの少なくとも1つが向上することは、覚醒効果をもたらすこと、及び/又はポストランチディップを抑制若しくは低減させることに関連する。評価される向上とは、少なくとも3%、時には少なくとも5%、時には少なくとも20%、時には少なくとも50%さえも、の向上と定義される。評価される向上とは、従来の統計的試験(t検定等)によって決定される統計的に有意な向上として定義される。

0050

さらに、本開示の文脈において、パラメーターの少なくとも1つ(全体的感覚を含む)が向上することは、組成物についての向上又は応答とみなされる。

0051

本明細書において以下に詳述されるように、本組成物は、対象による必要性に基づいて投与することができ、又は毎日投与することができる。

0052

本明細書において開示される組成物は、対象の心臓活動への、あっても最小限(統計的に有意とみなされる分散分析p<0.05)の影響しか有しないことが見出された。これは、少なくともカフェイン55mgまでの効果に対して比較された。

0053

したがって、いくつかの実施形態に従って、本明細書において開示される組成物は、対象にそれを投与した後、対象の心臓活動に、有利な、医学的に無視できる、又は全く検出されない影響しか示さない。

0054

本明細書において使用される心臓活動は、次のパラメーター:心拍数、血圧(収縮期及び拡張期血圧)等、のいずれか1つを含む。

0055

「医学的に無視できる」又は「全く検出されない影響」という場合、従来の統計的試験(t−テスト等)によって測定され、統計的に有意ではない、下限の変化を、又は従来の方法を使用して検出することができる変化未満である影響を指すものと理解されたい。いくつかの実施形態において、心臓活動への下限の影響を、又は影響がないことを示すために、心臓活動は、本組成物の摂取前に測定され、本組成物の摂取後に測定される心臓活動と比較される。

0056

いくつかの実施形態において、心臓活動は、前記組成物の投与後24時間までの時間帯以内に、投与後12時間までの時間に、又投与後6時間までの時間に、測定される。

0057

本発明の組成物及び方法は、対象への有効な量の組成物の投与を含む。

0058

本明細書において使用される用語「有効な量」は、対象の状態を改善するであろう、又本開示の文脈において、本明細書において記述される「覚醒効果」をもたらすであろう、組成物の量、特にその中の活性成分の量を意味することを意図している。いくつかの実施形態において、この用語は、状態における有益な変化をもたらすのに必要とされる、又はその状態若しくは状態の発現を低減、抑制する、若しくはそれから回復させるのに必要とされる、それを必要とする対象に投与される組成物の量、特にその中の活性成分の量を指す。いくつかの他の実施形態において、投与されるその量は、対象の心臓活動に影響を及ぼさずに、例えば、ポストランチディップから回復させ、それを低減し、又は抑制する。

0059

いくつかの実施形態において、本明細書において記述される組成物を提供又は投与するステップにより、この組成物への(又は本組成物の投与方法への)正の応答が誘発される。

0060

本開示の文脈において、ガラナという場合、それは、パウリニアクリサン(Paullinia crysan)及びパウリニア・ソルビリス(Paullinia sorbilis)の名でも知られている、パウリニア・クパナ(Paullinia cupana)を意味すると理解されたい。

0061

本開示に従って、本明細書において使用されるガラナの分離物は、その任意の植物部分の抽出によって調製される。いくつかの実施形態において、この抽出物は、ガラナ種子のものである。種子抽出は、当技術分野において知られるいくつかの方法によって得ることができる。例えば、種子抽出は、水性エタノール系において行われ、その後エタノールが蒸発され、残渣のガラナ抽出物が乾燥される。乾燥抽出物は、使用前に水和される。種子は、抽出前、新鮮なままであってもよく、又は乾燥していてもよい。

0062

いくつかの実施形態において、ガラナ抽出物は、ガラナ種子抽出物である。

0063

本組成物中のガラナ抽出物の量は、変動できる。いくつかの実施形態において、本組成物は、約30mgガラナ抽出物/100ml組成物〜約70mgガラナ抽出物/100ml組成物を含む。

0064

いくつかの他の実施形態において、本組成物は、約40mgガラナ抽出物/100ml組成物〜約60mgガラナ抽出物/100ml組成物を含む。これらの量は、最終組成物中の約0.04(重量/体積)%〜約0.06(重量/体積)%のガラナ抽出物に相当し得る。

0065

いくつかの実施形態において、100mlの本組成物は、約45mg〜55mgの間のガラナ抽出物、時には約48mg〜51mgの間のガラナ抽出物を含む。

0066

一実施形態において、100mlの本組成物は、約49mgのガラナ抽出物を含む。

0067

理解されるように、この抽出物は、そのいくつかが当技術分野において知られている活性物質を含む。例えば、ガラナ、及びガラナが含むガラナ種子には、ガラニン(カフェイン)、タンニン及びサポニンが含まれることが知られている。さらに、ガラナは、例えば、テオフィリン及びテオブロミン等のアルカロイドを含んでいてもよい。

0068

本開示の文脈において、ガラナ中の活性物質には、本明細書においてそれらに限定されないが、ガラニン(カフェイン)、タンニン、サポニン、並びにテオフィリン及びテオブロミン等のアルカロイドが含まれる。

0069

ガラニンという場合、本明細書において開示される他の活性物質も含むと理解されたい。

0070

上記において言及したように、最終組成物は、30〜70mgの間のガラナ分離物を含む。このような量の、植物からのガラナ分離物は、いくつかの実施形態において、100mlの最終組成物中約6mg〜約20mgの間のガラニン、時には100mlの最終組成物中7〜17mgの間のガラニンをもたらす。

0071

いくつかの他の実施形態において、ガラナ抽出物は、100mlの最終組成物中約14mgのガラニンをもたらす。この量は、20重量/体積%〜30重量/体積%のガラニン(最終組成物100ml中)を、時には24%〜29%の間、又は約24%のガラニン(最終組成物100ml中)を構成するととみなすことができる。

0072

いくつかのさらなる実施形態において、ここで使用されるガラナ分離物は、合成方法によって調製されるガラニン、又は天然に得られるガラニンの改質によって調製される(例えば半合成の)ガラニンを指す。

0073

本開示によれば、イチョウの分離物は、イチョウの分離物又はその任意の機能性類似体を指す。本明細書において使用される用語、その機能性類似体とは、少なくとも血液中酸素循環増進する点に関してイチョウと同一の機能性を有する物質を意味する。

0074

いくつかの実施形態において、この機能性類似体は、バコパ(Bacopa)、チョウセンニンジン、フペルジンA、ヨウ素、アルファリポ酸コリンドコサヘキサエン酸オメガ−3脂肪酸魚油、及びアルファ−リノレン酸から選択できる。

0075

いくつかの実施形態において、本明細書において使用されるイチョウの分離物は、その任意の植物部分の抽出によって調製される。いくつかの実施形態において、この抽出物は、イチョウ葉のものである。

0076

上記において言及したように、抽出は、当技術分野において知られるいくつかの方法によって得ることができる。例えば、イチョウ葉の抽出物は、エタノール/水抽出系を使用して得ることができ、その際抽出の所望される留分(イチョウ抽出物)は、水留分内に存在する。

0077

いくつかの実施形態において、イチョウ抽出物は、イチョウ葉抽出物である。

0078

本組成物中のイチョウ抽出物の量は、変動できる。いくつかの実施形態において、本組成物は、約30mgイチョウ抽出物/100ml組成物〜約70mgイチョウ抽出物/100ml組成物を含む。

0079

いくつかの他の実施形態において、本組成物は、約40mgイチョウ抽出物/100ml組成物〜約60mgイチョウ抽出物/100ml組成物を含む。これらの量は、約0.04(重量/体積)%〜約0.06(重量/体積)%のイチョウ抽出物に相当し得る。

0080

いくつかの実施形態において、100mlの本組成物は、約45mg〜55mgの間のイチョウ抽出物、時には約48mg〜51mgの間のイチョウ抽出物を含む。

0081

一実施形態において、100mlの本組成物は、約49mgのイチョウ抽出物を含む。

0082

理解されるように、この抽出物は、そのいくつかが当技術分野において知られている活性物質を含む。例えば、イチョウ、及びイチョウが含むイチョウ葉には、フラボノイド配糖体及びテルペノイドギンコリドビロバリド)が含まれることが知られている。一実施形態に従って、フラボノイド配糖体の量は、イチョウ抽出物中の活性物質の量として測定される。この量は、例えば、HPLCを使用して測定できる。

0083

上記において言及したように、最終組成物は、30〜70mgの間のイチョウ抽出物を含む。このような量の、イチョウ抽出物は、いくつかの実施形態において、100mlの最終組成物中、約6mg〜約20mgの間のフラボノイド配糖体、時には100mlの最終組成物中7〜17mgの間のフラボノイド配糖体をもたらす。

0084

いくつかの他の実施形態において、イチョウ抽出物は、100mlの最終組成物中約11mgのフラボノイド配糖体をもたらす。この量は、20重量/体積%〜30重量/体積%の間の、時には24%〜29%の間、又は約24%のフラボノイド配糖体(最終組成物100ml中)を構成するとみなすことができる。

0085

理解されるように、植物中に種々のフラボノイド配糖体を見出すことができ、これらには、ヘスペリジンナリンギンルチン及びケルシトリンが含まれるが、それらに限定されない。

0086

いくつかの他の実施形態において、イチョウの分離物は、合成フラボノイド配糖体を含む。

0087

他の態様に従って、本発明は、ガラニンと、(i)フラボノイド配糖体又はテルペノイド及び(ii)果糖の少なくとも1種とを含む組成物を提供する。いくつかの実施形態において、本組成物は、最終組成物100ml中に、約6mg〜約20mgの間のガラニンと、約6mg〜約20mgの間のフラボノイド配糖体とを含む。

0088

本開示の組成物は、例えば、植物からのガラナ分離物と、合成フラボノイド配糖体とを含むことができ、或いは、この逆、すなわち、合成ガラニンと、植物からのフラボノイド配糖体分離物とを含むことができる。

0089

いくつかの実施形態において、組成物100ml中に、以下の量が含まれる:(i)ガラニン約6mg〜ガラニン約20mg(時には、7〜17mg)、(ii)フラボノイド配糖体約6mg〜約20mg(時には、7〜17mg)、及び(iii)果糖約4ml〜約15ml。

0090

イチョウは、知的注意力、短期及び長期記憶、反応時間の増加、知的明瞭性向上、活力ベル増進、循環器健康及び血管健康の増進のための栄養的支えをもたらす点が知られている一方、多量(50mg/100mlを超える量)のカフェイン又は他の許容できる刺激物が存在しない状態で、本明細書において提供される量のガラナとイチョウを組み合わせたものは、このような量の刺激物を含む組成物よりも優れていることを示した。多量のカフェイン等が存在しない状態で、本明細書において開示される組成物は、「本質的に刺激物を含まない」ものとみなされる。用語「本質的に刺激物を含まない」は、本明細書において、組成物中のカフェイン及び/又はタウリン等の刺激物の量が、最終組成物(最終組成物100mlの内から)の10重量/体積%以下であることを示すのに使用される。

0091

「刺激物」という場合、上述した対象の知的又は身体的機能を向上させることが知られている任意の物質を指すと理解されたい。刺激物の非限定的例には、カフェイン及びタウリン、ビタミンB複合体が含まれるが、それらに限定されない。

0092

カフェインは、コーヒー、中に天然に見出される最も一般的な刺激物であり、ソフトドリンク中に広く使用され、具体的にはエネルギードリンク中により多量に使用されている。カフェインは、強心性刺激物及び知的刺激物として有用であることが知られている。カフェイン使用における1つの欠点は、心拍数及び血圧を上昇させるその影響に存在する。さらに、定期的なコーヒー飲用は、耐性、及びカフェインの効果の実質的低減をもたらす。タウリンは、同様な刺激物と考えられる。

0093

本明細書において開示される最終組成物中にやはり含まれるものは、果糖である。果糖は、全体的に果実から抽出された天然果実甘味料を含む。いくつかの実施形態において、果糖は、低い血糖指数を有するものとして選択される。

0094

いくつかの実施形態において、天然果実甘味料は、リンゴブドウセイヨウナシパイナップル、オレンジモモ等から抽出される。このような抽出物は、60°Bx〜80°Bx(20℃において)の間のブリックスレベルを有することが知られている。果糖は、本組成物に氷砂糖又は糖シロップの形態で添加できる。これは、果糖約4%〜約15%の間を構成する量を、最終組成物に添加することによって得ることができる。いくつかの他の実施形態において、本組成物は、約6%〜約10%の間で果糖を含む。いくつかのさらなる実施形態において、本組成物は、約7%〜約8%の間で果糖を含む(最終組成物100ml中、果糖6〜10mlの間に相当する)。

0095

いくつかの実施形態において、果糖は、Fruit−up(登録商標)(WILD Valencia S.A.)として知られる市販の全天然果実甘味料製品等が、商業的に利用可能である。

0096

いくつかの実施形態において、本組成物は、さらなる植物由来物質を含むことができる。

0097

一実施形態において、本組成物は、エルダーベリーの抽出物、特にブラックエルダーツリーセイヨウニワトコ(Sambucus nigra))の果粒の抽出物を含み、これは、ビタミンA、B及びC、ビオフラボノイド並びにアントシアニン供給源を提供する。果粒からの抽出は、任意の知られている技術によって行うことができる。いくつかの実施形態に従って、抽出は、エタノール/水抽出系を使用して行われる。抽出物は、水溶性留分である。

0098

いくつかの実施形態によれば、エルダーベリー抽出物は、約0.04(体積/重量)%〜約0.06(体積/重量)%の間の量で、最終組成物中に含まれる。

0099

いくつかの実施形態において、エルダーベリー抽出物は、約0.04(体積/重量)%〜約0.05(体積/重量)%の間の量で添加された。

0100

いくつかの実施形態において、最終組成物は、40mg〜60mgの間のエルダーベリー抽出物(最終組成物100ml中)を含み、時には最終組成物100ml中、約49mgのエルダーベリー抽出物の量を含む。

0101

いくつかの実施形態において、エルダーベリー中の活性物質はアントシアニンを含み、エルダーベリー抽出物中のアントシアニンの量は、1%〜5%の間、時には2%〜4%の間であり得る。いくつかの実施形態において、エルダーベリー抽出物は、3%のアントシアニンを含む。アントシアニンは、葉、幹、根、花及び果実等の種々の植物部分中に見出される。アントシアニンは、3種の糖:アラビノースグルコース又はガラクトースの1つに結合しているアントシアニジンとして知られる主鎖からなる。

0102

本組成物は、人工甘味料ミネラルビタミン(ビタミンA、ビタミンB1、ビタミンB2、ビタミンB6、ビタミンB12、ビタミンCビタミンD3、ビタミンE葉酸等)の1種又は複数等のさらなる成分を含むことができる。本組成物は、例えば、レモン味を提供できるもの等の着香剤を含むことができる。

0103

本明細書において開示される組成物は、カフェイン50mg摂取よりも優れていることが見出された。本組成物と、カフェイン50mg摂取とは、同様な覚醒効果をもたらすものとみなすことができる一方、本明細書において(下記の非限定的実施例において)、本明細書において開示される組成物によって観察されなかった程度まで、カフェインが、心拍数及び血圧に影響していたことが明らかに示されている。

0104

本明細書において開示される組成物は、本組成物を毎日与えられた対象が本組成物への耐性を発現せず、時には本組成物の有利な蓄積効果(例えば、有益な覚醒効果)をも示したため、毎日の服用に適していることが見出された。

0105

具体的には、以下の本明細書における例5中に示されるように、30日の期間本組成物を摂取すると、本明細書において詳述される検証使用機能及び覚醒度試験における向上をもたらした。

0106

さらに、30日間の本組成物摂取は、評価したベースラインにおける向上を導いた。理論に捉われるものではないが、この向上は、本組成物の蓄積効果に帰せられ得ることが示唆された。

0107

興味深いことに、またカフェインの摂取と異なり、本組成物は、試験した期間の間、十分な忍容性を示した。

0108

したがって、他の態様によれば、本発明は、(i)ガラナ植物の分離物と、(ii)イチョウ植物の分離物又はその機能性類似体と、(iii)果糖とを含み、ポストランチディップからの回復、その抑制、又はその低減に使用するためのものであり、少なくとも7日の期間の間、毎日の服用として使用するため、組成物を提供する。

0109

いくつかの他の実施形態において、本組成物は、少なくとも14日の期間の間使用するためのものである。いくつかのさらなる実施形態において、本組成物は、少なくとも30日の期間の間使用するためのものである。

0110

いくつかの他の実施形態において、本組成物は、1日に1回又は2回使用するためのものである。いくつかのさらなる実施形態において、本組成物は、1日に1回使用するためのものである。

0111

本開発の組成物についての、組成物摂取(使用、投与、提供)は、一般に1日の任意の時刻とすることができる。いくつかの実施形態において、本組成物は、ポストランチディップが発現される間又はその前に使用するためのものである。いくつかの他の実施形態において、本組成物は、正午前に、又はそれを必要とする対象においてポストランチディップが発現される1時間前までの時間帯以内に使用するためのものである。

0112

いくつかの実施形態において、本明細書において開示される組成物は、エネルギードリンク等の飲み物として提供できる。例えば、このエネルギードリンクは、昼食前に使用でき、ポストランチディップの際の助けとすることができる。いくつかの他の実施形態において、本組成物は、飲料として使用できる。いくつかの他の実施形態において、本組成物は、水、調味料、天然ジュース等の他の液体と混合することができる。

0113

いくつかの他の実施形態において、本組成物は、錠剤の形態で提供でき、その際、成分は、微結晶質セルロース一緒圧縮して錠剤とする。この錠剤は、水中、又はヒトの摂取に適した任意の他の液体中に、溶解させるのに適した形態とすることができる。

0114

いくつかの非限定的実施例に関する詳細な説明
(例1)
種々の組成物の調製
方法:
成分を混合し、その際、果糖(多糖)を最初に、25〜35℃の水と少なくとも20分間混合することにより溶解している。次いで、さらに30分間混合しながら、残りの構成成分を添加している。別法として、糖を添加する前に、ソルベート、植物抽出物及び安定剤を、10%の水と混合している。時には、混合は、高せん断力下である。

0115

結果:
下記の組成物を配合した:

0116

(例2)
官能及び消費者試験
方法:
試験人数は、成人98人(年齢25〜35)、男性60%及び女性40%を含み、全人数の68%が学位を有していた。

0117

それぞれの参加者は、組成物1の飲み物4本を提供され、期間4日にわたって昼食後に飲み物1本を飲むことを要請され、質問リストを提供された。質問についての参加者の感想を、本配合物の飲用4日後に記録した。

0118

結果:
組成物1について得られたこの試験の結果は、昼食後に配合物を飲用すると、参加者の71%が、配合物の飲用1時間後に覚醒を感じると報告したことを示した(図1A)。66%が、2〜3時間の間、覚醒状態が保持されると報告した(図1B)。

0119

(例3)
臨床試験
方法:
医学部内の広告により、この試験への30人の健康な非喫煙者ボランティアの群(13人、女17人)を募集した。ボランティアは、平均年齢36.6±12.4才(範囲18〜61)及び平均BMI値24.3±3.5kg/m2(範囲17.0〜31.8)を有していた。ボランティアは全員安定な医学的状態にあり、慢性疾患がなく又は投薬されていなかった。

0120

最初の試験訪問において、ボランティアは試験に関する説明を受け、同意書署名し、遂行度試験について訓練された。その後、試験は、3回のさらなる訪問からなり、それぞれの2回の試験訪問の間に、6±3日を置いていた。全3回の試験訪問は、以下に記述するように、同様のやり方で、当日の同一時刻に行われた。

0121

それぞれの訪問時、ボランティアは、12:00〜13:00の間に、例えば、デザートなしの肉、、米、野菜の、又は野菜だけの料理を含む、標準的昼食を摂った。昼食後、それぞれのボランティアは、交叉二重盲検方式で、組成物2(試験される配合物)、カフェイン50mg(組成物4、カフェインの対照用組成物)又はプラセボ(組成物5)のいずれかを飲用した。全ての3種の飲み物は、類似した外観及び味を有しており、又体積100mlを収める、類似した瓶に入っていた。

0122

ボランティアは、試験期間の間、安定な且つ規則正しい時間割を維持し、又安定した睡眠/覚醒態勢を維持するように要請された。ボランティアは、試験期間の間、安定な就床時間及び日中活動を維持するよう要請された。具体的には、ボランティアは、試験訪問の前及び同日は同一時刻に就寝し、方に起床するように要請された。ボランティアは又、全ての試験訪問3日の朝は、類似した朝食を続けるよう要請された。

0123

それぞれの訪問は、同一の日課を有し:参加者は昼食を摂り、その直後に100mlの組成物2、組成物4(カフェイン)又は組成物5(プラセボ)を飲用した。

0124

それぞれのボランティアは、飲用30分後及び120分後に、バイタルサイン、血圧の測定;並びに、直後単語再生試験(短期記憶)、数字符号置換試験(集中力)等の検証された一般的に使用される標準的機能及び覚醒度試験;並びに彼らの覚醒度、集中する能力及び作業効率性の主観的評価(視覚的アナログスケール−VASに基づく)によって、試験された。

0125

3回の訪問の結果は、一元配置分散分析を活用して比較し、p<0.05を統計的に有意とみなした。

0126

この試験は、ランバン医療センター治験審査委員会(IRB、ヘルシンキ委員会)によって承認された。参加者全員が、参加前にインフォームドコンセントに署名している。

0127

試験において使用された精神運動/認知及び行動性試験:
VAS−視覚的アナログ試験であり、参加者が、10cmスケールの線上に、質問のパラメーターに関して彼/彼女の主観的感覚を記した。使用した3種のスケールのタイトルは:眠気を催している−注意力がある;混乱している−集中している;及び、遂行/作業において非効率的−効率的、であった。対象は、それぞれの試験において彼らの状態に応じて線を交差することを要請され、線の左端から印を付けた点までの長さ(cm)として得点が計算された。したがって、その数字は0から10にわたり、より高い得点は、より高い主観的注意力、又はより良好な遂行度を示す。これらのスケールは、いくらかの限界を有するが、眠気を含めて、主観的な訴えを評価するのに、広く使用される。

0128

DSST−数字符号置換試験は、時間限定試験であり、患者は、所与の時間制限(2分)内に数字を符号で置き換えることを要求される。この試験は、課題遂行の正確性及び速度に関するデータを提供し、機能性を評価し、種々の眠気/注意力条件の間で比較する非常に一般的なツールである。

0129

iWRT−直後単語再生試験は、短期記憶の試験であり、認知機能を評価し、種々の眠気/注意力条件の間で比較する非常に一般的なツールである。関連性のない単語30個が、各単語2秒間、参加者に提示され、最後に参加者は、彼/彼女ができる限り多くの単語を再生することを要求された。適正な及び不適正な単語の両方、又は繰り返される単語が解析された。iWRTは、前頭葉の機能としての短期記憶を、信頼性をもって数値化しており、その記憶は、眠気によって減退し、注意力によって向上させ得ることが示されている。

0130

結果:
全てのボランティアが、試験を完遂した。参加者2人が、カフェイン50mgを含有する組成物を飲用後、めまいに襲われた。組成物2又は5、すなわち試験される配合物及びプラセボを飲用した後、副作用又は訴えは観察されていない。

0131

全ての遂行度試験、並びに主観的覚醒度及び効率性評価において、組成物2又は5(試験される組成物及びカフェイン対照用組成物)の飲用後に得られた結果は、両方とも昼食後30分で、プラセボと比較して有意に、より良好であった。しかし、昼食後2時間では、試験される配合物の効果は保持されたが、一方カフェイン含有飲み物の効果は低下した(図2A、2B及び2C)。

0132

見ることができるように、組成物2及び5飲用後30分に、有意な向上が存在した。しかし、飲用後2時間で、カフェイン後に自己評価の低下があり(3つの尺度全てにおいて)、「Wake up」後だけ、覚醒度及び遂行度が高いまま残った。

0133

図2Dで見ることができるように、飲用後30分で再生された適正な単語数は、本配合物を飲用した群と、カフェインを飲用した群の間でほぼ同様であるが(それぞれ12.6±4.1及び11.6±4.8)、プラセボ飲み物を飲用した群(9.7±3.8)と比較して有意に(p<0.05)より良好であった。

0134

しかし、飲用2時間後、再生された単語数は、カフェイン又はプラセボのいずれかを飲用した群(それぞれ9.8±4.9及び9.4±3.5)と比較して、配合物を飲用した群で有意に、より多かった(12.1±4.3)(図2D)。

0135

図2Eは、飲用後30分及び120分の両方で、試験される配合物を飲用した群において適正な符号の数が得られたことを示している。

0136

飲用30分後に測定された脈拍数及び血圧は、カフェインを飲用した後、試験される配合物と比較して有意に、より高かった:77.4±1.9/分対71.9±1.8/分、及び119/75対113/71mmHg、p<0.05。飲用2時間後では、これらの2つのパラメーターの値は、3つの群において同様であった。

0137

これらの結果は、昼食後に、試験される配合物を飲用すると、飲用30分後に覚醒度及び遂行度が向上しており、カフェインと同様であり、プラセボよりも有意に良好であることを示している。飲用後120分で試験すると、試験される配合物を飲用した群において遂行度及び覚醒度がそのまま残り、プラセボ及びカフェインの両方よりも有意に高い。カフェインが飲用後30分で脈拍及び血圧の上昇に関係していた一方で、試験される配合物を飲用した群では、飲用後30分及び120分の両方で、プラセボと比較して血行動態的差異が全く観察されなかった。

0138

(例4)
臨床試験
方法:
この試験に対して、20人の健康なボランティア(男10人、女10人)の群が募集された。ボランティアは、平均年齢37±11才(範囲19〜63)、平均身長170cm、平均体重73kgを有していた。

0139

12:00〜13:00の間に昼食が提供され、その直後にボランティアは検査に入った(時間「0」)。次いで、ボランティアは組成物3(「Wakeup」組成物)を飲用し、再び飲用後30分及び120分に検査された。

0140

それぞれのボランティアは、脈拍、血圧の測定;並びに、直後単語再生試験(短期記憶、IWRT)、数字符号置換試験(集中力、DSST)等の検証された一般的に使用される標準的機能及び覚醒度試験;並びに彼らの覚醒度、集中する能力及び作業効率性の主観的評価(視覚的アナログスケール−VASに基づく)によって、試験された。

0141

結果:
符号の数を切り換える能力(図3A)、覚醒度(図3B)、及び集中能力(図3C)における統計的に有意な向上が、本組成物の飲用後30分及び120分に観察された。さらに、飲用後30分に再生された適正な単語の数も、本組成物飲用後に増大した(図3D)。

0142

飲用後30分及び120分で測定された脈拍数及び血圧は、本組成物の飲用によってほとんど影響されなかった。

0143

したがって、これらの結果に基づいて、試験された組成物(Wakeup組成物3)は、昼食後の時間の間、眠気を防止し、且つ遂行度低下を抑制するのに有効であると思われる。

0144

(例5)
臨床試験−長期投与
上記に示したように、組成物3を飲用した人には、血圧及び脈拍数において何ら観察される上昇がなく、符号の数を切り換える能力、覚醒度及び集中能力における統計的に有意な向上があることが観察された。

0145

この試験の目的は、1か月間毎日組成物3を提供された人への、この組成物の効果を評価することであった。

0146

方法:
18才を超える95人の健康なボランティア群が、この試験に対して募集された。

0147

測定は、3つの異なる時点で行われた:第1の測定は、試験の第1日に行われ、この試験は組成物3(Wakeup)の飲用を含んでおり(「1日目」)、第2の測定は試験の最終日、すなわち試験の30日目であり(「30日目」)、第3の測定は、第2の測定の翌日、すなわち飲用30日後の、飲用しない第1日(「31日目」)であった。

0148

試験の1日目及び30日目に、ボランティアは11:45(正午前)に病院出向き、上記において詳述した昼食を摂った。

0149

測定日の昼食直後、ボランティアは一連の機能性試験及び血行動態測定を受け(以下に詳述される通り)、次いで1瓶の組成物3(100cc)を飲用した。1時間後(13:00に)ボランティアは、一連の同一の試験を繰り返し受けた。

0150

ボランティアは、毎日昼食直後に組成物3を飲用することを1か月間継続した。すなわち、第1の測定(1日目)及び第2の測定(30日目)の間、合計して29日である。したがって、ボランティアは、病院には出向かずに、試験の2日目と29日目との間に組成物3を飲用し、全体として30日間にわたり組成物3を飲用した。

0151

試験の31日目に、ボランティアは同じレジメンをとった。すなわち、11:45に病院に出向き、昼食を摂り、12:00に試験し、13:00に再び試験を行った。この日(31日目)についての唯一の差異は、ボランティアは昼食後組成物3を飲用しないことであった。

0152

ボランティアは、バイタルサイン、血圧、血流速度の測定;並びに、直後単語再生試験(短期記憶)、数字符号置換試験(集中力)等の検証された一般的に使用される標準的機能及び覚醒度試験;並びに彼らの覚醒度、集中する能力及び作業効率性の主観的評価(視覚的アナログスケール−VASに基づく)からなる一連の試験によって検査された。

0153

それぞれの訪問(1日目、30日目及び31日目)において、組成物3を飲用した効果を評価するため、12:00及び13:00に行った試験の結果を、互いに比較した。

0154

さらに、訪問した3日(1日目、30日目及び31日目)における試験の結果を、p<0.05を統計的有意とみなす、ペアt検定又は一元配置分散分析のいずれかを利用して、互いに比較した。

0155

結果:
この試験は、ランバン医療センターの治験審査委員会(IRB、ヘルシンキ委員会)によって承認され、参加者全員が、参加前にインフォームドコンセントに署名している。

0156

全体として、この試験に95人のボランティア(男40人、女55人)が参加した。彼らの平均年齢は、37±11才(範囲19〜63才)、及び彼らの平均BMIは24.5±1.7kg/m2(範囲19.7〜34.7)であった。

0157

表6において、1日目、30日目及び31日目の飲用前及び後の、彼らの機能性試験の結果を提示している。上記において詳述したように、ボランティアは、31日目には組成物3を飲用しなかった。

0158

明らかなように、第1日において組成物3の飲用は、全ての試験したパラメーターにおいて、全体的向上をもたらした。約8.5%の客観的向上(iWRT及びDSST)及び約14%の主観的向上(覚醒度、集中性及び効率性)が観察された。

0159

30日目に、組成物3の飲用は、全体的な7.3%の客観的向上及び約11.5%の主観的向上をもたらした。

0160

31日目に、ボランティアは、病院に出向くのみであり、組成物3を飲用しなかった。客観的試験の結果は7.1%低下し、主観的VAS測定値は約11.7%低下した。

0161

種々の試験の結果において、ベースラインの漸次向上が観察されたことは興味深い(表6、図4)。

0162

単語再生は、ベースラインにおいて1日目から30日目まで5.5%増大し、31日目でさらなる4.2パーセントさらに増大した。同様にDSST得点は、1日目のベースライン79から30日目の87まで増大し(上昇10%)、且つ31日目に93まで増大した(さらなる上昇6.9%)。覚醒度、集中及び効率性についてのVAS得点において、同様な傾向が存在した(1日目のベースラインから30日目のベースラインまでの上昇5〜7%、及び31日目までのさらなる上昇6〜7.5%)。これらのデータは、図1〜4(左パネル、12:00)及び表6に提示されている。

0163

種々の時点における血行動態測定を、表7に提示する。明らかなように、組成物3を飲用しても、血圧又は脈拍数における如何なる有意な変化ももたらさなかった。組成物3の飲用に続く脈拍数及び血圧における0.4〜2.5%の低下は、31日目にも見られるように、おそらくポストランチディップ現象を反映するものである。

0164

この臨床的な現試験は、組成物3を飲用しないと、31日目にポストランチディップ現象が観察されることを示している。すなわち、昼食後に、試験されたパラメーターにおける低下が存在する。このことは、客観的遂行度課題における7.1%の低下、並びに主観的注意力、集中能力及び作業効率性における11.2〜11.9%の低下によって示される。脈拍及び血圧は平均2.4%低下した。

0165

しかし、昼食直後に組成物3を飲用すると、これらの低下が妨げられるだけでなく、そこでは、客観的試験遂行度並びに注意力、集中能力及び作業効率性の主観的査定の両方における向上が観察される。これらの向上の大きさは、1日目において8〜14.9パーセントの間の範囲にあった。

0166

したがって、ポストランチディップのために予想される、これらのパラメーターの低下を考慮すると、組成物3を飲用する正味の効果は、20%に近いと考えられる。その上、30日目に観察された向上が、1日目に観察された向上と同様であり、6.6〜12.8パーセントの範囲にあるので、この試験は、30日にわたる本組成物の毎日の使用(1日当り1瓶100cc)が、耐性又は習慣化をもたらさないことを実証している。

0167

試験全体にわたるこれらの効果が、血行動態測定に悪影響を及ぼさなかったことは、重要である。

0168

最後に、飲用前のベースライン得点さえも、1日目及び30日目の間で向上し(約8%)、31日目にさらに向上したこと(約5%のさらなる向上)は、驚くべきことである。

0169

理論に捉われるものではないが、このことは、本組成物の蓄積される付加長期効果に関連している可能性があると示唆され得る。この仮説は、主観的VASが、おそらく学習曲線と関連していないという事実によって支持される。

0170

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