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技術 錠剤

出願人 大正製薬株式会社
発明者 志賀祐子及川和藤原将平浜下智宏
出願日 2014年6月6日 (7年5ヶ月経過) 出願番号 2014-117148
公開日 2015年2月5日 (6年9ヶ月経過) 公開番号 2015-024987
状態 特許登録済
技術分野 医薬品製剤 植物物質含有医薬 化合物または医薬の治療活性
主要キーワード 評価平均 ガラス瓶容器 マシニン 身体的負担 水膨潤性高分子 排便困難 大衆薬 金属キャップ
関連する未来課題
重要な関連分野

この項目の情報は公開日時点(2015年2月5日)のものです。
また、この項目は機械的に抽出しているため、正しく解析できていない場合があります

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課題

有効量以上のを配合した錠剤において、良好な崩壊性を確保するとともに、経時的な不快臭の発生を抑制する。

解決手段

麻子仁及びクロスカルメロースナトリウムを配合したことを特徴とする錠剤。

概要

背景

排便は人の健康にとって非常に重要な要因であり、排便困難な状態は身体的負担に加え、QOLの低下といった精神的な負担も伴うため、改善されることが好ましい病態である。

そして、便秘痙攣性弛緩性直腸性などその原因によって分類され、その種類や体質に応じた便秘薬の使用が有効な手段となる。生薬であるマシニン)は便秘薬の中でも、腸内及び便が乾燥して硬い場合や体力消耗時に有効であるとの報告がある(非特許文献1参照)。

ここで、生薬には特有の味や臭いを有するものが多く、生薬を有効成分とする製剤を提供するに際し、その味や臭いを簡易マスキングするため内服固形製剤、特に錠剤という形態が採択されることが多い。錠剤の場合、瓶やPTPへの充填包装輸送過程において割れ欠けを生じない程度の強度を有することが必要であるが、他方、薬効の早期発現のためには服用後速やかに崩壊することを要し、崩壊時間としては日本薬局方記載の崩壊試験において30分以内であることが公定されている(非特許文献2参照)。しかしながら、ある生薬を一定量以上配合した錠剤は、製造時にはマスキングしたはずの味や臭いが経時的に悪化したり、更には崩壊時間が遅延する等の問題を招来することがあり、経時的に味や臭いに変化を生じることなく、崩壊時間も担保され、一般的な強度等を有する生薬配合錠剤を提供することはそれほど容易なことではなかった。

また、崩壊性改善のために崩壊剤を大量に配合することは錠剤の肥大化、一回服用錠数の増加を招き、服用性に著しい影響を与えるため、望ましくないとされている。

概要

有効量以上の麻子仁を配合した錠剤において、良好な崩壊性を確保するとともに、経時的な不快臭の発生を抑制する。麻子仁及びクロスカルメロースナトリウムを配合したことを特徴とする錠剤。なし

目的

ここで、生薬には特有の味や臭いを有するものが多く、生薬を有効成分とする製剤を提供する

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
0件

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請求項1

及びクロスカルメロースナトリウムを配合したことを特徴とする錠剤

請求項2

麻子仁1質量部に対してクロスカルメロースナトリウムを0.1質量部以上配合したことを特徴とする請求項1に記載の錠剤。

請求項3

麻子仁を含有する錠剤において、クロスカルメロースナトリウムを配合することにより、麻子仁に起因する経時的な不快臭の発生を抑制する方法。

技術分野

0001

本発明は、錠剤に関し、具体的には、有効成分としてを配合し、良好な崩壊性を維持しつつ、麻子仁に起因する経時的な不快臭の発生を抑制した錠剤に関する。

背景技術

0002

排便は人の健康にとって非常に重要な要因であり、排便困難な状態は身体的負担に加え、QOLの低下といった精神的な負担も伴うため、改善されることが好ましい病態である。

0003

そして、便秘痙攣性弛緩性直腸性などその原因によって分類され、その種類や体質に応じた便秘薬の使用が有効な手段となる。生薬である麻子仁(マシニン)は便秘薬の中でも、腸内及び便が乾燥して硬い場合や体力消耗時に有効であるとの報告がある(非特許文献1参照)。

0004

ここで、生薬には特有の味や臭いを有するものが多く、生薬を有効成分とする製剤を提供するに際し、その味や臭いを簡易マスキングするため内服固形製剤、特に錠剤という形態が採択されることが多い。錠剤の場合、瓶やPTPへの充填包装輸送過程において割れ欠けを生じない程度の強度を有することが必要であるが、他方、薬効の早期発現のためには服用後速やかに崩壊することを要し、崩壊時間としては日本薬局方記載の崩壊試験において30分以内であることが公定されている(非特許文献2参照)。しかしながら、ある生薬を一定量以上配合した錠剤は、製造時にはマスキングしたはずの味や臭いが経時的に悪化したり、更には崩壊時間が遅延する等の問題を招来することがあり、経時的に味や臭いに変化を生じることなく、崩壊時間も担保され、一般的な強度等を有する生薬配合錠剤を提供することはそれほど容易なことではなかった。

0005

また、崩壊性改善のために崩壊剤を大量に配合することは錠剤の肥大化、一回服用錠数の増加を招き、服用性に著しい影響を与えるため、望ましくないとされている。

先行技術

0006

改訂汎用生薬便覧日本大衆薬工業協会
第16改正日本薬局方

発明が解決しようとする課題

0007

本発明者らは、有効成分として生薬である麻子仁を配合した便秘薬を錠剤として開発していたところ、有効量以上の麻子仁を配合するには崩壊剤の配合による崩壊時間の改善が必要であったが、崩壊剤により崩壊性を改善した錠剤を吸湿後65℃で7日もしくは9日間保存した場合に明らかな不快臭の発生を確認した。

0008

よって、本発明は、有効量以上の麻子仁を配合した錠剤において、良好な崩壊性を確保するとともに、経時的な不快臭の発生を抑制することを課題とする。

課題を解決するための手段

0009

本発明者らは、上記課題を解決すべく鋭意検討した結果、麻子仁に対し一定量以上のクロスカルメロースナトリウムを配合することにより、良好な崩壊性を確保するとともに、経時的な不快臭の発生が抑制された麻子仁配合錠剤を提供しうることを見出した。

0010

かかる知見により得られた本発明の態様は、次のとおりである。
(1)麻子仁及びクロスカルメロースナトリウムを配合したことを特徴とする錠剤。
(2)麻子仁1質量部に対してクロスカルメロースナトリウムを0.1質量部以上配合したことを特徴とする前記(1)の錠剤。
(2)麻子仁を含有する錠剤において、クロスカルメロースナトリウムを配合することにより、麻子仁に起因する経時的な不快臭の発生を抑制する方法。

発明の効果

0011

本発明により、有効量の麻子仁を含有し、良好な崩壊時間を有し、経時的な不快臭の発生が抑制された錠剤を提供することが可能となった。

0012

「麻子仁(マシニン)」とは、アサCannabis sativa Linne(Moraceae)の果実であり、潤腸通便作用を有する生薬として知られている。

0013

麻子仁の配合(含有)量は、クロスカルメロースナトリウムや結合剤等の固形製剤に使用される基剤成分等を配合し、圧縮成形して錠剤として提供することを案すれば、錠剤中10〜60質量%が好ましい。

0014

「クロスカルメロースナトリウム」とは、水膨潤性高分子である。内服固形剤の分野において崩壊剤として汎用されている。

0015

クロスカルメロースナトリウムの配合(含有)量は、好ましくは麻子仁の1質量部に対して0.1質量部以上である。

0016

麻子仁を配合した「錠剤」は、所要量の麻子仁とクロスカルメロースナトリウムの他、本発明の効果を損なわない範囲で、ヒドロキシプロピルセルロースヒプロメロース等の結合剤、軽質無水ケイ酸等の流動化剤結晶セルロース乳糖等の賦形剤、必要に応じて他の有効成分を適宜に配合した粉体顆粒)を調製し、これを圧縮成形(例えば、打錠)することによって得られる。そして、このような粉体(顆粒)の調製に際しては、混合・粉砕等の他、湿式又は乾式造粒等の各種造粒方法を用いることができる。

0017

また、錠剤にはフィルムコーティング糖衣コーティングを施すこともできる。

0018

以下に、実施例及び比較例を挙げ、本説明をさらに詳細に説明する。

0019

製造例1麻子仁配合顆粒(1)の調製
表1記載の薬物含有顆粒成分を25000錠分量し、混合・粉砕後、水を造粒溶剤として練合造粒機(ニーダー50L:パウレック社製)を用いて練合造粒し、乾燥後に粗砕することで、麻子仁配合顆粒(1)を調製した。

0020

0021

製造例2 実施例1及び比較例1〜5
表2に記載の各成分50錠分を秤量し、これと前に調製した麻子仁配合顆粒(1)50錠分とを混合して、実施例1並びに比較例1〜5の打錠用顆粒を各50錠分ずつ用意した。これを簡易錠剤成形機HANDTAB−200;市橋精機社製)で圧縮成形し、1錠重量360mgの錠剤を得た。
因みに実施例1並びに比較例1〜5では、崩壊剤の種類が異なることとなる。

0022

0023

製造例3麻子仁配合顆粒(2)の調製
表3記載の薬物含有顆粒成分(2)を1000錠分秤量し、混合・粉砕後、水を造粒溶剤として練合造粒機(ニーダー5L;パウレック社製)を用いて練合造粒し、乾燥後に粗砕することで、麻子仁配合顆粒(2)を調製した。

0024

0025

製造例4 実施例2及び比較例6〜9
表3に記載の各成分50錠分を秤量し、これと前に調製した麻子仁配合顆粒(2)50錠分とを混合して、実施例2並びに比較例6〜9の打錠用顆粒を各50錠分ずつ用意した。これを簡易錠剤成形機(HANDTAB−200;市橋精機社製)で圧縮成形し、1錠重量360mgの錠剤を得た。
因みに実施例2並びに比較例6〜9では、崩壊剤の種類が異なることとなる。

0026

0027

試験例1
実施例1〜2並びに比較例1〜9について第16改正日本薬局方「崩壊試験」に準じて崩壊試験を行った。
結果を表2及び表4に記載した。

0028

試験例2
実施例1〜2並びに比較例1〜9について25℃60%RH条件下で5時間静置した錠剤をガラス瓶容器に入れ、金属キャップを施した。65℃条件下で7日間もしくは9日間保存後、保存前後の臭いの変化を調べた。
評価は下記基準により5℃保存品との比較により行い、3名のパネラー評価平均値が2.0以下を許容出来る範囲とした。

0029

<臭いの評価基準
4:著しい変化を認める
3:明らかな変化を認め、許容出来ない
2:変化を認めるが許容範囲である
1:わずかに変化を認める
0:変化なし

0030

表2より、比較例1〜4では崩壊時間が30分を越えていた。比較例5では崩壊時間は30分以内であったが、経変後の臭いの変化が許容できないことがわかった。
他方、崩壊剤としてクロスカルメロースナトリウムを配合した実施例1では、崩壊時間は30分以内であり、経変後の臭いの変化も抑制できることがわかった。

実施例

0031

また、麻子仁1質量部に対する崩壊剤量を増量した表4の結果より、比較例8では崩壊剤を増量しても崩壊時間が30分を超えていた。比較例6、7及び9では崩壊時間は30分以内となったが、経変後の臭いの変化が許容できないことがわかった。
他方、崩壊剤としてクロスカルメロースナトリウムを配合した実施例2では、崩壊時間は30分以内であり、経変後の臭いの変化も抑制できることがわかった。

0032

本発明により、有効量の麻子仁を含有し、良好な崩壊時間を有し、経時的な不快臭の発生が抑制された錠剤を提供することが可能となった。優れた便秘薬の提供により医薬産業発展に寄与することが期待される。

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