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課題

本発明は、肥満の解消に有用な物質として、安全で、且つ効率的に脂質代謝を促進することのできる剤及び組成物を提供することを目的とする。

解決手段

本発明は、乳酸及び/又はその塩を有効成分として含有してなる脂質代謝促進剤、並びに乳酸及び/又はその塩を有効成分として含有してなる、脂質代謝促進作用を有する組成物を提供する。

概要

背景

肥満現代社会における最も重大な疾患の一つであるが、その主たる要因脂肪の過剰摂取である。脂肪の過剰摂取は、肥満のみならず、肥満に起因してメタボリックシンドローム糖尿病高脂血症高血圧動脈硬化などの生活習慣病発症させることが知られている。

肥満に対する治療薬としては、食欲抑制剤であるマジンドールや、リパーゼ阻害剤であるオルリスタットなどが使用されている。しかしながら、これらの医薬では、口渇便秘吐き気不眠頭痛及び動悸など、並びにオイルスポット鼓腸、急な便意排便の増加、便失禁直腸からの漏れ、上部呼吸器感染及び脂肪便などの副作用がそれぞれ報告されており、必ずしも安全性は十分であるとは言えない。

肥満を予防するためには、食事制限により摂取カロリーを減らすことが有効な手段である。しかしながら、そのためには十分な栄養指導を受けなければならず、実質的に日常生活での実施は困難である場合が多い。そのため、十分な安全性を有し、且つ効率的に肥満を解消することのできる物質が強く求められている。

一方、乳酸は、急激な運動無酸素運動)を行った際、体内においてグルコースから一過性ATPを取得するために乳酸代謝される結果として合成される物質である。安静時の乳酸の血中濃度は0.5〜2.0mM程度であるが、運動の結果として生じる乳酸の血中濃度は4〜5mM程度になる。また、吐き気を催すほどの極めて激しい運動をした場合は、乳酸の血中濃度は20mM程度まで上昇することが知られている。

体内で合成された乳酸は、血液循環によって肝臓運搬され、乳酸デヒドロゲナーゼによってピルビン酸に変換され、その後、糖新生によってグルコースが再生される。この一連回路は、乳酸回路又はコリ回路と言われる。酸素供給不足を伴う運動時、乳酸の代謝除去を乳酸蓄積が上回る限界点があり、血中乳酸濃度が急速に増加を開始する時点を乳酸蓄積閾値と呼んでいる。有酸素運動トレーニングでは、この乳酸蓄積閾値を酸素供給指標として利用し、運動強度の設定に利用することがある。

このように体内で合成され、代謝される乳酸であるが、食品中にも含まれており、とりわけ発酵食品には多く含まれていることが知られている。かかる発酵食品としては、ヨーグルト漬物などが挙げられる。また、飲料中に含まれることもあり、飲料への酸味付与物質として使用されることが開示されている(特許文献1〜3)。しかしながら、このような乳酸を肥満の解消のために使用することは知られておらず、また脂質代謝促進剤として利用することはこれまでに報告されていない。

概要

本発明は、肥満の解消に有用な物質として、安全で、且つ効率的に脂質代謝を促進することのできる剤及び組成物を提供することを目的とする。本発明は、乳酸及び/又はその塩を有効成分として含有してなる脂質代謝促進剤、並びに乳酸及び/又はその塩を有効成分として含有してなる、脂質代謝促進作用を有する組成物を提供する。なし

目的

本発明の目的は、肥満の解消に有用な物質として、安全で、且つ効率的に脂質代謝を促進することのできる剤及び組成物を提供する

効果

実績

技術文献被引用数
1件
牽制数
1件

この技術が所属する分野

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請求項1

乳酸及び/又はその塩を有効成分として含有してなる、脂質代謝促進剤

請求項2

カフェインをさらに含有する、請求項1に記載の剤。

請求項3

乳酸及び/又はその塩とカフェインとの含有比が、重量比として(ただし、乳酸塩の重量においては、乳酸としての重量に換算された値が用いられる)、0.9:1〜1000:1である、請求項2に記載の剤。

請求項4

脂質代謝促進が体脂肪減少である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の剤。

請求項5

乳酸及び/又はその塩を有効成分として含有してなる、脂質代謝促進作用を有する組成物

請求項6

カフェインをさらに含有する、請求項5に記載の組成物。

請求項7

乳酸及び/又はその塩とカフェインとの含有比が、重量比として(ただし、乳酸塩の重量においては、乳酸としての重量に換算された値が用いられる)、0.9:1〜1000:1である、請求項6に記載の組成物。

請求項8

脂質代謝促進作用が体脂肪減少作用である、請求項5〜7のいずれか1項に記載の組成物。

請求項9

医薬である、請求項5〜8のいずれか1項に記載の組成物。

請求項10

飲食品である、請求項5〜8のいずれか1項に記載の組成物。

技術分野

0001

本発明は、脂質代謝促進剤に関し、より詳細には、乳酸及び/又はその塩を有効成分として含有してなる脂質代謝促進剤に関する。

背景技術

0002

肥満現代社会における最も重大な疾患の一つであるが、その主たる要因脂肪の過剰摂取である。脂肪の過剰摂取は、肥満のみならず、肥満に起因してメタボリックシンドローム糖尿病高脂血症高血圧動脈硬化などの生活習慣病発症させることが知られている。

0003

肥満に対する治療薬としては、食欲抑制剤であるマジンドールや、リパーゼ阻害剤であるオルリスタットなどが使用されている。しかしながら、これらの医薬では、口渇便秘吐き気不眠頭痛及び動悸など、並びにオイルスポット鼓腸、急な便意排便の増加、便失禁直腸からの漏れ、上部呼吸器感染及び脂肪便などの副作用がそれぞれ報告されており、必ずしも安全性は十分であるとは言えない。

0004

肥満を予防するためには、食事制限により摂取カロリーを減らすことが有効な手段である。しかしながら、そのためには十分な栄養指導を受けなければならず、実質的に日常生活での実施は困難である場合が多い。そのため、十分な安全性を有し、且つ効率的に肥満を解消することのできる物質が強く求められている。

0005

一方、乳酸は、急激な運動無酸素運動)を行った際、体内においてグルコースから一過性ATPを取得するために乳酸代謝される結果として合成される物質である。安静時の乳酸の血中濃度は0.5〜2.0mM程度であるが、運動の結果として生じる乳酸の血中濃度は4〜5mM程度になる。また、吐き気を催すほどの極めて激しい運動をした場合は、乳酸の血中濃度は20mM程度まで上昇することが知られている。

0006

体内で合成された乳酸は、血液循環によって肝臓運搬され、乳酸デヒドロゲナーゼによってピルビン酸に変換され、その後、糖新生によってグルコースが再生される。この一連回路は、乳酸回路又はコリ回路と言われる。酸素供給不足を伴う運動時、乳酸の代謝除去を乳酸蓄積が上回る限界点があり、血中乳酸濃度が急速に増加を開始する時点を乳酸蓄積閾値と呼んでいる。有酸素運動トレーニングでは、この乳酸蓄積閾値を酸素供給指標として利用し、運動強度の設定に利用することがある。

0007

このように体内で合成され、代謝される乳酸であるが、食品中にも含まれており、とりわけ発酵食品には多く含まれていることが知られている。かかる発酵食品としては、ヨーグルト漬物などが挙げられる。また、飲料中に含まれることもあり、飲料への酸味付与物質として使用されることが開示されている(特許文献1〜3)。しかしながら、このような乳酸を肥満の解消のために使用することは知られておらず、また脂質代謝促進剤として利用することはこれまでに報告されていない。

先行技術

0008

特開2011−254731号公報
特表2010−521163号公報
特表2011−521167号公報

発明が解決しようとする課題

0009

本発明の目的は、肥満の解消に有用な物質として、安全で、且つ効率的に脂質代謝を促進することのできる剤及び組成物を提供することにある。

課題を解決しようとする手段

0010

本発明者らは、上記課題を解決すべく鋭意検討した結果、驚くべきことに乳酸及び/又はその塩に脂質代謝を促進する作用があることを見出した。かかる知見に基づき、本発明者らは、さらに研究を重ねることによって本発明を完成するに至った。

0011

即ち、本発明は以下に関する。
〔1〕乳酸及び/又はその塩を有効成分として含有してなる、脂質代謝促進剤。
〔2〕カフェインをさらに含有する、〔1〕に記載の剤。
〔3〕乳酸及び/又はその塩とカフェインとの含有比が、重量比として(ただし、乳酸塩の重量においては、乳酸としての重量に換算された値が用いられる)、0.9:1〜1000:1である、〔2〕に記載の剤。
〔4〕脂質代謝促進が体脂肪減少である、〔1〕〜〔3〕のいずれかに記載の剤。
〔5〕乳酸及び/又はその塩を有効成分として含有してなる、脂質代謝促進作用を有する組成物。
〔6〕カフェインをさらに含有する、〔5〕に記載の組成物。
〔7〕乳酸及び/又はその塩とカフェインとの含有比が、重量比として(ただし、乳酸塩の重量においては、乳酸としての重量に換算された値が用いられる)、0.9:1〜1000:1である、〔6〕に記載の組成物。
〔8〕脂質代謝促進作用が体脂肪減少作用である、〔5〕〜〔7〕のいずれかに記載の組成物。
〔9〕医薬である、〔5〕〜〔8〕のいずれかに記載の組成物。
〔10〕飲食品である、〔5〕〜〔8〕のいずれかに記載の組成物。

発明の効果

0012

本発明によれば、効率的に脂質代謝を促進することのできる剤及び組成物を提供することができる。また、本発明で用いられる乳酸及び/又はその塩は、体内で合成される物質であるばかりでなく、国内では食品添加物に指定されており、飲食品の酸味料pH調整剤としても使用可能であることから、本発明の剤及び組成物は、ヒト等の動物に対して十分な安全性を有しているといえる。

図面の簡単な説明

0013

図1は、脂肪細胞より放出されたグリセロールの量を示すグラフである。グラフの縦軸は、比較例でのグリセロール放出量の測定値を1とした場合の相対値を示す。
図2は、脂肪細胞より放出された遊離脂肪酸の量を示すグラフである。グラフの縦軸は、比較例での遊離脂肪酸放出量の測定値を1とした場合の相対値を示す。
図3は、ラットの体重の減少量を示すグラフである。グラフの縦軸は、運動群の体重を100%としたときの割合(%)を示す。横軸は、その他の群(Lac+Caf:運動+LC群、Lac:運動+L群)を示す。
図4は、ラットの内臓脂肪の減少量を示すグラフである。グラフの縦軸は、運動群において重量測定された内臓脂肪量を100%としたときの割合(%)を示す。横軸は、その他の群(Lac+Caf:運動+LC群、Lac:運動+L群)を示す。
図5は、ラットの皮下脂肪の減少量を示すグラフである。グラフの縦軸は、運動群において重量測定された皮下脂肪量を100%としたときの割合(%)を示す。横軸は、その他の群(Lac+Caf:運動+LC群、Lac:運動+L群)を示す。

0014

本願発明者は、乳酸の生理機能を研究する過程において、乳酸を添加した条件下で細胞を培養した場合に、驚くべきことに、乳酸が脂質代謝を促進する作用を有することを見出した。すなわち、この知見に基づいて、本発明は、乳酸及び/又はその塩を有効成分として含有してなる脂質代謝促進剤を提供する(以下、「本発明の剤」と称する)。

0015

本発明において用いられる乳酸とは、化学式CH3−CH(OH)−COOHで表される化合物である。乳酸は、D体(D−乳酸)、L体(L−乳酸)及びDL体(DL−乳酸)のいずれもが使用可能であるが、本発明では、好ましくはL体及びDL体、より好ましくはL体が使用される。尚、D体のCAS登録番号は79−33−4であり、L体のCAS登録番号は10326−41−7であり、DL体のCAS登録番号は598−82−3又は50−21−5である。

0016

また、乳酸の塩としては、特に制限されないが、たとえば、ナトリウムカリウムなどのアルカリ金属塩(具体的には、乳酸ナトリウム乳酸カリウムなど)、カルシウムマグネシウムなどのアルカリ土類金属塩(具体的には、乳酸カルシウム乳酸マグネシウムなど)、乳酸アルミニウム乳酸亜鉛乳酸マンガン及び乳酸鉄などを挙げることができる。本発明における乳酸の塩は、好ましくは乳酸ナトリウム、乳酸カルシウムである。尚、本発明において乳酸の塩は水和物であってもよい。

0017

本発明において用いられる乳酸及びその塩は、それらの入手方法については特に限定されず、動物や植物に由来する天然のもの、或いは化学合成法発酵法などにより得られるもののいずれであってもよい。得られる乳酸及びその塩の純度及び製造コスト等に基づき、好適な乳酸及びその塩の製造方法を適宜選択することができる。本発明においては、市販されている乳酸及びその塩を使用することができる。そのような市販品としては、例えば、株式会社武蔵野化学研究所、扶化学工業株式会社、株式会社内商店和光純薬工業株式会社等で製造又は販売されている商品が挙げられる。また、本発明では、発酵法を利用して細菌(乳酸菌等)を培養しながら得られた乳酸又は乳酸を含む組成物(飲食品等)をそのまま、或いは加工して使用することもできる。

0018

生体内において、たとえば運動などによる生理的な現象として筋肉細胞などの細胞内カルシウム濃度が上昇することが知られている。生体内において、運動によらずに筋肉細胞などの細胞内カルシウム濃度を上昇させることを目的として、食品中にて一般的に使用されておりかつ細胞内カルシウム濃度の上昇をもたらすことができる物質として、カフェインを追加的に使用することができる。すなわち、本発明の剤は、カフェインをさらに含有することができる。

0019

カフェインは、プリン環を有するプリンアルカロイド一種であり、コーヒー豆緑茶紅茶などに含まれる成分である。カフェインのIUPAC名は、1,3,7−トリメチルキサンチンであり、そのCAS登録番号は58−08−2である。

0020

本発明におけるカフェインには、無水物(「無水カフェイン」とも称される)及び水和物(例えば、一水和物)の両方の態様が包含される。本発明ではいずれの態様も使用することができるが、好ましくは無水物が使用される。

0021

本発明において用いられるカフェインは、特に限定されず、例えば、化学合成などによって得られる結晶物であってもよく、或いはカフェインを含有する植物抽出物をそのまま、又は濃縮若しくは精製したもの(即ち、カフェインを含む植物抽出物からカフェイン以外の成分を選択的に除去してカフェインの含有率を高めたもの)であってもよい。得られるカフェインの純度及び製造コスト等に基づき、好適なカフェインの製造方法を適宜選択することができる。カフェインを含む植物抽出物は、特に限定されないが、例えば、コーヒー豆、コーラの実、茶葉カカオ等から水(又は熱水)、メタノールエタノールイソプロパノール酢酸エチル等の溶媒自体公知の方法を用いて抽出することにより製造される。

0022

本発明においては、市販されているカフェインを使用することができる。そのような市販品としては、例えば、白鳥製薬株式会社、和光純薬工業株式会社等で製造又は販売されている商品が挙げられる。

0023

本発明の剤における乳酸及び/又はその塩とカフェインとの含有比(乳酸及び/又はその塩:カフェイン)は、重量比として、通常0.9:1〜1000:1である。また、上記含有比は、好ましくは0.9:1〜500:1であり、より好ましくは0.928:1〜100:1であり、さらに好ましくは0.928:1〜22.32:1である。両者の比が上記範囲内であることにより、効率的に脂質代謝を促進することが可能となる。尚、乳酸の塩を用いる場合は、乳酸の遊離体フリー体)に換算した上で上記重量比を算出するものとする。本発明では、このように換算された重量が「乳酸としての重量に換算された値」として取り扱われる。また、各有効成分が水和物を形成している場合は、水分子を除いた遊離体(無水物)に換算した上で上記重量比を算出するものとする。

0024

本発明において、「脂質代謝促進剤」という場合、本発明の剤が「脂質代謝促進」の作用を有しており、ここで「脂質代謝促進」とは、生体内の脂質の代謝を促進する作用を有することを意味する。ここで、本明細書において「脂質」とは、生体内に存在する水不溶性の物質の総称である。本発明において、脂質は、常温固体であってもよく、或いは液体であってもよいが、固体であることが好ましい。尚、常温とは、第十六改正日本薬局方通則に従い、通常15〜25℃であることを示す。脂質には、例えば、単純脂質中性脂肪など)、複合脂質リン脂質糖脂質など)、誘導脂質などが含まれる。これらのうち本発明で対象とされる脂質は、単純脂質が好ましく、その中でも中性脂肪がより好ましく、最も好ましくはトリアシルグリセロールトリグリセリド)である。また、本明細書において脂質の「代謝」とは、主に脂質を分解することを示すが、脂質の量を減少することができる限り、特にこれに限定されるわけではない。

0025

本発明において、「脂質代謝促進」には、生体内の脂質を減少する(「脂質の燃焼」と称する場合もある)概念と、体外より摂取される脂質を低減するなどして生体内への脂質の蓄積を抑制する概念とが包含される。本発明では、特に限定されないが、脂質代謝促進は、好ましくは生体内の脂質を減少することを意味する。本発明における脂質としては、体脂肪(皮下脂肪、内臓脂肪など)及び血中脂質などが例示されるが、好ましくは体脂肪である。

0026

本発明の剤は、脂質代謝促進作用を通じて、肥満(「肥満症」とも称する)の予防及び治療を行うことができる。さらに、本発明の剤は、肥満に起因して発症する疾患の予防及び治療も行うことができる。そのような疾患としては、特に限定されないが、例えば、メタボリックシンドローム、糖尿病(2型糖尿病を含む)、高脂血症、高血圧症動脈硬化症などが挙げられる。これにより、本発明はまた、上記疾患の予防及び治療剤を提供することもできる。

0027

本発明の剤は、医薬及び食品などとして有用であり、その適用対象哺乳動物であり得る。このような哺乳動物としては、例えば、霊長類(例えば、ヒト、サルチンパンジー)、げっ歯類(例えば、マウス、ラット、モルモット)、ペット(例、イヌネコウサギ)、使役動物又は家畜(例えば、ウシウマブタヒツジヤギ)が挙げられるが、本発明ではヒトが好ましい。尚、ヒト以外の哺乳動物に適用する場合、本発明の剤の投与量(摂取量)は、動物の体重又は大きさに応じて適宜加減すればよい。

0028

本発明の剤は、製剤上の必要に応じて、薬学的に許容される担体を適宜用いて常法により製剤化し、組成物とすることができる(以下、「本発明の組成物」と称する)。これにより、本発明の組成物は、本発明の剤を含有しているということができる。本発明の組成物は、本発明の剤を含むことから、本発明の剤により発揮される効果をすべて有することができる。すなわち、本発明の組成物は、脂質代謝促進作用を有することを特徴とし、ここで「脂質代謝促進」とは、生体内の脂質の代謝を促進する作用を有することを意味し、本発明では、特に限定されないが、脂質代謝促進は、好ましくは生体内の脂質を減少することを意味する。本発明における脂質としては、体脂肪(皮下脂肪、内臓脂肪など)及び血中脂質などが例示されるが、好ましくは体脂肪である。

0029

上記担体は、製剤(組成物)の剤形により適宜選択することができ、特に限定されないが、例えば、賦形剤結合剤滑沢剤崩壊剤溶剤安定化剤溶解補助剤酸化防止剤着色剤着香剤甘味剤等の添加剤が挙げられる。

0030

賦形剤としては、糖類(白糖乳糖ブドウ糖マンニトール等)、デンプンコーンスターチ等)、結晶セルロースリン酸カルシウム硫酸カルシウム硫酸マグネシウムなどが、結合剤としては、α化デンプン、ゼラチントラガントガムアラビアゴムメチルセルロースカルボキシメチルセルロースカルボキシメチルセルロースナトリウム、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロースヒドロキシプロピルメチルセルロースポリビニルピロリドンポリビニルアルコールなどが、滑沢剤としては、ステアリン酸マグネシウムタルクポリエチレングリコールシリカ硬化植物油などが、崩壊剤としては、デンプン、結晶セルロース、カルボキシメチルセルロース、寒天クエン酸カルシウム炭酸カルシウム炭酸水素ナトリウムデキストリンなどが、溶剤としては、水、エタノール、グリセロール、生理食塩水大豆油などが、安定化剤としては、安息香酸安息香酸ナトリウムパラオキシ安息香酸エチルプロピレングルコールなどが、溶解補助剤としては、フマル酸コハク酸リンゴ酸などが、酸化防止剤としては、アスコルビン酸トコフェロール亜硫酸水素ナトリウムチオ硫酸ナトリウムピロ亜硫酸ナトリウムクエン酸などが、着色剤、着香剤、甘味剤としては、医薬及び食品分野において通常添加することが許容されているものがそれぞれ挙げられる。

0031

本発明の組成物は、本発明の剤の場合と同様に、カフェインをさらに含有することができ、そして本発明の組成物における乳酸及び/又はその塩とカフェインとの含有比(乳酸及び/又はその塩:カフェイン)もまた、本発明の剤の場合と同様に、重量比として、通常0.9:1〜1000:1、好ましくは0.9:1〜500:1であり、より好ましくは0.928:1〜100:1であり、さらに好ましくは0.928:1〜22.32:1である。両者の比が上記範囲内であることにより、効率的に脂質代謝を促進することが可能となる。尚、乳酸の塩を用いる場合は、乳酸の遊離体(フリー体)に換算した上で上記重量比を算出するものとする。本発明では、このように換算された重量が「乳酸としての重量に換算された値」として取り扱われる。また、各有効成分が水和物を形成している場合は、水分子を除いた遊離体(無水物)に換算した上で上記重量比を算出するものとする。

0032

上述した乳酸、乳酸の塩及びカフェインは、単一の製剤に同時に製剤化されていてもよく、或いはそれぞれ別個の製剤に製剤化されていてもよい。別個の製剤とする場合には、各製剤を併用する態様で用いられる。本発明では、投与又は摂取の簡便性から、乳酸及び/又はその塩とカフェインとは単一の製剤に製剤化して使用することが好ましい。

0033

本発明の組成物における乳酸及び/又はその塩の含有量は、本発明の組成物の全重量に対し、通常0.10〜99.99重量%であり、好ましくは0.60〜99.90重量%であり、より好ましくは1.00〜99.90重量%である。また、本発明の組成物におけるカフェインの含有量は、本発明の組成物の全重量に対し、通常0.01〜33.33重量%であり、好ましくは0.02〜33.30重量%であり、より好ましくは0.04〜33.30重量%である。上記重量比と同様に、乳酸の塩を用いる場合は、乳酸の遊離体(フリー体)に換算した上で上記含有量を算出し、各有効成分が水和物を形成している場合は、水分子を除いた遊離体(無水物)に換算した上で上記含有量を算出するものとする。上記の含有量範囲は、乳酸及び/又はその塩及びカフェインをそれぞれ別個の製剤に製剤化した場合も採用されることができる。

0034

本発明の組成物は、医薬(即ち、医薬組成物)として使用することができる。この場合、本発明の医薬組成物は、脂質代謝異常に関連する疾患の予防又は治療薬として取り扱うことが可能であり、かかる疾患は上述したとおりである。

0035

本発明の医薬組成物の投与方法としては、特に限定されるものではなく、一般に経口投与による投与方法が挙げられるが、対象患者の状態、重症度等に応じて、非経口投与(血管内(静脈内、動脈内)投与、皮下投与経皮投与、直腸内投与等)を適宜選択してもよい。有効成分である乳酸及び/又はその塩及びカフェインはいずれも飲食可能であることから、本発明では経口投与を採用することが好ましい。

0036

本発明の医薬組成物の剤形は、特に限定されず、投与方法に適した形態にすることができる。経口投与に適した形態としては、例えば、錠剤ロゼンジ硬質又は軟質カプセル水性又は油性懸濁液、乳液分散性粉末又は顆粒シロップ又はエリキシルなどが挙げられる。非経口投与に適した形態としては、例えば、非経口注射に適した形態として、静脈内、皮下、筋肉内、血管内又は注入投与のための滅菌溶液、懸濁液、乳液などが、経皮投与に適した形態として、クリーム軟膏ゲル、水性又は油性の液剤(懸濁液を含む)などが挙げられる。

0037

本発明の組成物はまた、飲食品(即ち、飲食品組成物)として使用することもできる。この場合、本発明の飲食品組成物は、上述した薬学的に許容される担体に加えて、飲食品の分野において通常使用される担体を用いて常法により製剤化することができる。

0038

本発明における飲食品は、飲食品全般を意味するが、いわゆる健康食品を含む一般食品の他、消費者に規定されている特別用途食品(特定保健用食品、病者用食品、えん下困難者用食品など)や栄養機能食品をも含むものであり、さらにサプリメント飼料等も本発明の飲食品に包含される。

0039

本発明の飲食品組成物は、その剤形は特に限定されず、細粒剤顆粒剤丸剤、錠剤(コーティング錠糖衣錠を含む)、カプセル剤ハードカプセルソフトカプセルマイクロカプセルを含む)、飲料、ドリンク剤、液剤(シロップ剤乳剤懸濁剤を含む)、粉末食品ゼリー、飴等の剤形とすることができる。

0040

本発明の剤及び組成物の投与量(摂取量)は、特に限定されず、体内において脂質代謝促進作用が発現することができる有効量の範囲内であればよく、対象の個人差、症状、投与方法等に応じて適宜設定することができる。また、1日あたりの投与量(摂取量)は、一度にもしくは数回(例えば、2、3回)に分けて投与(摂取)することができる。本発明の剤及び組成物の投与(摂取)は、食前、食後及び食間を問わず、またその期間は、本発明の効果が奏される限りにおいて特に限定されない。以下、本明細書において用語「投与」が使用される場合は、該用語は「摂取」の概念も包含することを意味する。

0041

上述したとおり、乳酸及び/又はその塩及びカフェインは別個の製剤に製剤化することができ、その場合、本発明において両製剤は併用されることができる。乳酸及び/又はその塩及びカフェインは同時に投与されてもよく、或いはいずれかの順序で逐次的に投与されることもできる。

0042

本発明の剤及び組成物を使用する場合はまた、脂質代謝促進作用を有する既存の成分と併用することも可能である。そのような場合、本発明の剤及び組成物と上記既存の成分とを投与する順序は、同時又は別々であってもよい。別々の場合、本発明の剤及び組成物の投与は、上記既存の成分の前又は後のいずれでもよい。

0044

以下に実施例を挙げて本発明をさらに具体的に説明するが、これらは単なる例示であって、本発明の範囲を何ら限定するものではない。

0045

実施例I.細胞試験における乳酸及びカフェインの効果(in vitro)
マウス前駆脂肪細胞3T3−L1(ATCCより購入)を12well−dishで分化させ、その後、表1に示した濃度(単位:mmol)となるよう乳酸(和光純薬工業株式会社製)及びカフェイン(和光純薬工業株式会社製)を添加した10%血清含有DMEM培地(和光純薬工業株式会社製)に培地交換を行い、37℃で18時間静置培養を行った。

0046

0047

上記の通り処理した脂肪細胞をHank’sバッファーで2回洗浄し、2%BSA(脂肪酸不含有)、20mMHEES、0.5mM IBMX、10μMイソプロテノールをそれぞれ含有する1mLのDMEM培地で、37℃で6時間静置培養を行った。その後、培養上清回収し、上清中のグリセロール及び遊離脂肪酸の量を測定した。グリセロール及び脂肪酸の量は、Triglyceride E−test kit(和光純薬工業株式会社製)及びNEFAC−test kit(和光純薬工業株式会社製)をそれぞれ用いて、吸光度法測定波長グリセロール:600nm、遊離脂肪酸:550nm、測定機器:xMark(BIO−RAD社製))により測定した。その測定結果及び比較例との相対値を表2及び表3に示す。

0048

0049

0050

表2及び表3に示された通り、実施例1〜7におけるグリセロール放出量及び遊離脂肪酸放出量は、比較例での量よりも多いことが明らかになった。また、乳酸とカフェインとを組み合わせた実施例5及び6では、乳酸のみ添加された実施例1〜4よりもグリセロール放出量及び遊離脂肪酸放出量は多いことが示された。さらに、グリセロール放出量の相対値と遊離脂肪酸放出量の相対値とは、いずれの実施例においても同等であった。
以上の結果より、乳酸、及び乳酸とカフェインとの組み合わせは細胞中の脂肪を分解する、即ち、体脂肪の減少作用を有することが示唆された。

0051

実施例II.動物試験における乳酸及びカフェインの効果(in vivo)
1.試験材料および方法
1.1.被験物質及び媒体
1.1.1.被験物質
乳酸ナトリウム(和光純薬工業株式会社製)及びカフェイン(和光純薬工業株式会社製)を使用した。入手後は、いずれも試験施設の被験物質保管室保管庫内に室温(設定温度:23℃、許容範囲:18.0〜28.0℃)の条件下で保管した。

0052

1.1.2.媒体
注射用水(株式会社大塚製薬工場製)を使用した。入手後は、試験施設の被験物質保管室内に室温(設定温度:23℃、実測値:18.0〜28.0℃)の条件下で保管した。

0053

1.2.投与検体
乳酸ナトリウム及びカフェインの必要量量後、注射用水を用いて、それぞれ最終濃度が200mg/mL及び7.2mg/mLとなるように混合して溶解した(混合したものを被験物質LCとした)。

0054

1.3.試験系
1.3.1.試験動物および飼育条件
試験には、薬効薬理試験に一般的に用いられている動物種で、その系統維持が明らかな雄性F344ラット(SPF、日本エスエルシー株式会社)を使用した。
動物は、設定温度:23℃、明暗各12時間(照明:午前8時〜午後8時)、に設定された動物飼養施設で飼育した。ケージ及び給餌器交換は1週間に1回以上行った。
飼料は、製造後5ヵ月以内の固形高脂肪飼料(HFD−60、オリエンタ酵母工業株式会社)を給餌器に入れて自由に摂取させた。

0055

1.3.2.群分け
週齢のラットに対し、6週間、高脂肪食HFD−60を自由摂取させた。11週齢の時点で、ラットをランダムに運動群(n=9)、運動+L群(n=9)、運動+LC群(n=9)に分類した。

0056

1.3.3.個体識別法及びケージラベル
動物は、入手日に油性インクを用いた尾への記入法及び油性インクを用いて四肢への色素塗布法を併用して識別した。群分け後は、油性インクを用いて尾への動物番号(下3桁)の記入により識別した。各ケージには、予備飼育期間中は試験番号、入手年月日、予備飼育動物番号を記入したラベルを、群分け後は、試験番号、群名称及び動物番号を記入し、群ごとに色分けしたラベルを取り付けた。

0057

1.3.4.運動負荷
運動負荷は自発性走運動を週3回、2日に1回の頻度で行った。自発性走運動は回転運動機(Lafayette Instrument、型番80859)を用いた。

0058

1.3.5.投与
投与は、試験施設で用いている通常の方法に従って、ラット用金属製ゾンデを取り付けたポリプロピレン製ディスポーザブル注射筒テルモ株式会社製)を用いて強制的に経口投与した。投与操作時には、投与検体を転倒混和により撹拌しながら注射筒に必要量を吸引した。
自発性走運動終了後30分以内に(午前10時から)、投与日に最も近い測定日体重値より投与液量を5mL/kgで算出し、1日1回、5週間投与した。

0059

1.3.6.群構成

0060

0061

1.4.試験方法
1.4.1.一般状態
一般状態及び死亡の有無を1日1回暗期(投与日については投与前)に観察した。

0062

1.4.2.体重測定
1週間に1回投与前及び剖検日に測定した。

0063

1.4.3.摂量の測定
1週間に1回投与前に測定した。

0064

1.4.4.剖検
投与してから35日目に4%ペントバルビタールナトリウム麻酔下で静注針を用いて腹部大動脈から採血を行った。その後、動物をペントバルビタールナトリウムの過剰投与により安楽死させ、脂肪(副精巣周囲脂肪及び皮下脂肪)及び心臓、肝臓、副腎、脳を摘出した。そして、脂肪の重量を測定した。

0065

2.結果
運動群での体重、内蔵脂肪の重量及び皮下脂肪の重量を100%として、それに対する運動+L群及び運動+LC群での割合をそれぞれ算出し、ラットの体重並びに重量測定した副精巣周囲脂肪(内臓脂肪)及び皮下脂肪について、各群での減少量を評価した。
その結果、運動+L群では、ラットの体重が運動群よりも減少しており、内臓脂肪及び皮下脂肪の量も運動群より減少していた。また、運動+LC群でも同様に、ラットの体重並びに内臓脂肪及び皮下脂肪の量が運動群より減少していたが、その減少量は、運動+L群の結果をさらに上回るものであった。これらの結果より、乳酸はin vivoにおいても脂質代謝改善作用を有しており、その作用はカフェインと併用することによりさらに増強されることが示唆された。

0066

処方例:
実施例I、実施例IIの結果に基づいて、以下の処方例を提示する。

0067

処方例1
表5に示した組成で飲料を製造した。

0068

0069

処方例2
表6に示した組成で飲料を製造した。

0070

0071

処方例3
表7に示した組成で飲料を製造した。

0072

0073

処方例4
表8に示した組成で飲料を製造した。

0074

0075

処方例5
表9に示した組成で飲料を製造した。

0076

0077

処方例6
表10に示した組成でハードカプセルを製造した。

0078

0079

処方例7
表11に示した組成でハードカプセルを製造した。

0080

0081

処方例8
表12に示した組成でハードカプセルを製造した。

0082

0083

処方例9
表13に示した組成で飲料を製造した。

0084

0085

処方例10
表14に示した組成で飲料を製造した。

実施例

0086

0087

本発明の剤及び組成物は、脂質代謝促進作用を有する上で医薬分野において有用であり、またその極めて高い安全性の観点から、医薬分野のみならず食品分野においても有用である。

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