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課題・解決手段

本発明は、Vaccinium myrtillus、またはアントシアノシド豊富な他の種、Punica granatum、Echinacea、および場合によってはKrameria triandraの抽出物を含有する製剤に関する。前記製剤は、口およびその付属器咽喉ならびに気道障害治療および予防において、ならびにインフルエンザの治療において有用である。特に、好適な担体に組み込まれた、本発明による組合せは、乳児期細菌性およびウイルス性の障害において特に有用である。

概要

背景

(序論)
プラーク形成を伴う、咽喉発赤、炎症ならびに細菌感染および/または真菌感染は、インフルエンザ風邪および類似した障害に一般的に付随する症状である。一般的な風邪およびインフルエンザは、小児および成人の双方に平均して1年に最大3回まで影響を及ぼすが、主にウイルス感染に関連し、そのうちの40%はライノウイルス(rhinovirus)によって、10%はコロナウィルス(coronavirus)によって、より少ない割合でアデノウイルス(adenovirus)およびパラインフルエンザウイルス(parainfluenza virus)によって引き起こされる。

インフルエンザは、公衆衛生の観点では、死亡の深刻なリスクをもたらす、患者衰弱させる高頻度重篤合併症のために、財政的な観点では、労働時間の減少のために、大きな反動を伴って、世界中で毎年何百万もの人々に影響を及ぼすので、この疾患の予防的および治癒的治療は重要な目標である。

インフルエンザは、特に、高齢者において、その合併症のために、またはそれらの患者に典型的な既存の呼吸障害のために、危険である。同一の問題が幼児乳児において生じ、この場合、インフルエンザは継続的な風邪および再発余波を残す。長年にわたり、予防ワクチン接種は、ウイルス疾患取扱うのに最も有効な方法であると考えられていた;しかし、その有効性は、初期の株に対する免疫に打ち勝つことができるウイルスの新しい変異体出現による異常な抗原変異性によって限定される。

これらの障害用の特定の治療はないが、抗ヒスタミン剤充血緩和剤および抗炎症剤は、浮腫の減少が疼痛緩和して、炎症の根底にある障害の長さを短縮するので、有用であると考えられている。これらの障害は、二次細菌感染の発症により時に合併症を伴う。これは、病原性細菌が容易に増殖できる場合に、鼻腔出口が、粘膜うっ血充血によって妨げられることが多いからであり、発熱および局所的な疼痛を引き起こす。この場合、抗生物質または静菌剤での治療が、症状の治療に加えて必要とされる。しかし、抗生物質は、特に乳児において、身体の防御力を低下させ、再発をもたらす。

最近10年で採り入れられたノイラミニダーゼ阻害剤も、低い有効性を示し、毒性およびウイルスへの耐性誘因するという問題を示すことが多い。これらの物質は、A型株およびB型株において異なる効果を有し、そのため、感染の型が経験学的にわからないときには、双方の株を攻撃する物質が不可欠である。

概要

本発明は、Vaccinium myrtillus、またはアントシアノシド豊富な他の種、Punica granatum、Echinacea、および場合によってはKrameria triandraの抽出物を含有する製剤に関する。前記製剤は、口およびその付属器、咽喉ならびに気道の障害の治療および予防において、ならびにインフルエンザの治療において有用である。特に、好適な担体に組み込まれた、本発明による組合せは、乳児期細菌性およびウイルス性の障害において特に有用である。

目的

効果

実績

技術文献被引用数
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牽制数
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請求項1

a)バクシニウムミルティルス(Vacciniummyrtillus)、またはアントシアノシド豊富な他の種の抽出物;b)プニカグラナトゥム(Punicagranatum)の抽出物;c)エキナセア(Echinacea)の抽出物;および場合によってはd)クラメリアトリアンドラ(Krameriatriandra)の抽出物を含む製剤。

請求項2

Punicagranatum抽出物が、90%のポリフェノール含有量を有する果実から得られる抽出物である、請求項1に記載の製剤。

請求項3

Echinacea抽出物が、エキナセアアングスティフォリア(Echinaceaangustifolia)および/またはエキナセアパープレア(Echinaceapurpurea)の根および地上部アルコール抽出物である、請求項1に記載の製剤。

請求項4

Krameriatriandra抽出物が、14%のベンゾフラン含有量ならびに70%のエラジタンニンおよびプロトカテタンニン合計含有量を有する前記植物の根および地上部から得られる水/アルコール抽出物である、請求項1に記載の製剤。

請求項5

単位用量あたり以下の重量の範囲内にある活性成分:a)Vacciniummyrtillus、またはアントシアノシドが豊富な他の種の抽出物:20から80mg;b)Punicagranatumの抽出物:20から40mg;c)Echinaceaの抽出物:20から100mg;および場合によってはd)Krameriatriandraの抽出物:10から30mgを含有する、前記請求項に記載の製剤。

請求項6

単位用量あたり以下の重量の範囲内にある活性成分:a)Vacciniummyrtillus、またはアントシアノシドが豊富な他の種の抽出物:40から60mg;b)Punicagranatumの抽出物:25から35mg;c)Echinaceaの抽出物:40から60mg;および場合によってはd)Krameriatriandraの抽出物:15から20mgを含有する、請求項5に記載の製剤。

請求項7

口およびその付属器咽喉ならびに呼吸器系の障害、ならびにインフルエンザ治療および予防用のa)Vacciniummyrtillus、またはアントシアノシドが豊富な他の種の抽出物;b)Punicagranatumの抽出物;c)Echinaceaの抽出物;および場合によってはd)Krameriatriandraの抽出物を含む製剤。

技術分野

0001

本発明は、バクシニウムミルティルス(Vaccinium myrtillus)、またはアントシアノシド(anthocyanoside)が豊富な他の種、プニカグラナトゥム(Punica granatum)、エキナセア(Echinacea)、および場合によってはクラリアトリアドラ(Krameria triandra)の抽出物を含有する製剤に関する。前記製剤は、口およびその付属器(adnexa)、咽喉ならびに気道気管)の障害治療および予防において、ならびにインフルエンザの治療において有用である。

0002

特に、好適な担体に組み込まれた、本発明による組合せは、幼児期乳児期(infancy)の細菌性およびウイルス性の障害において特に有用である。

背景技術

0003

(序論)
プラーク形成を伴う、咽喉の発赤、炎症ならびに細菌感染および/または真菌感染は、インフルエンザ、風邪および類似した障害に一般的に付随する症状である。一般的な風邪およびインフルエンザは、小児および成人の双方に平均して1年に最大3回まで影響を及ぼすが、主にウイルス感染に関連し、そのうちの40%はライノウイルス(rhinovirus)によって、10%はコロナウィルス(coronavirus)によって、より少ない割合でアデノウイルス(adenovirus)およびパラインフルエンザウイルス(parainfluenza virus)によって引き起こされる。

0004

インフルエンザは、公衆衛生の観点では、死亡の深刻なリスクをもたらす、患者衰弱させる高頻度重篤合併症のために、財政的な観点では、労働時間の減少のために、大きな反動を伴って、世界中で毎年何百万もの人々に影響を及ぼすので、この疾患の予防的および治癒的治療は重要な目標である。

0005

インフルエンザは、特に、高齢者において、その合併症のために、またはそれらの患者に典型的な既存の呼吸障害のために、危険である。同一の問題が幼児乳児において生じ、この場合、インフルエンザは継続的な風邪および再発余波を残す。長年にわたり、予防ワクチン接種は、ウイルス疾患取扱うのに最も有効な方法であると考えられていた;しかし、その有効性は、初期の株に対する免疫に打ち勝つことができるウイルスの新しい変異体出現による異常な抗原変異性によって限定される。

0006

これらの障害用の特定の治療はないが、抗ヒスタミン剤充血緩和剤および抗炎症剤は、浮腫の減少が疼痛緩和して、炎症の根底にある障害の長さを短縮するので、有用であると考えられている。これらの障害は、二次細菌感染の発症により時に合併症を伴う。これは、病原性細菌が容易に増殖できる場合に、鼻腔出口が、粘膜うっ血充血によって妨げられることが多いからであり、発熱および局所的な疼痛を引き起こす。この場合、抗生物質または静菌剤での治療が、症状の治療に加えて必要とされる。しかし、抗生物質は、特に乳児において、身体の防御力を低下させ、再発をもたらす。

0007

最近10年で採り入れられたノイラミニダーゼ阻害剤も、低い有効性を示し、毒性およびウイルスへの耐性誘因するという問題を示すことが多い。これらの物質は、A型株およびB型株において異なる効果を有し、そのため、感染の型が経験学的にわからないときには、双方の株を攻撃する物質が不可欠である。

発明が解決しようとする課題

0008

しかし、市場において現在利用可能なすべての製剤が、子供、小児および妊娠中女性によって使用されうるわけではない。これは、成人患者(妊娠中の女性を含む)および小児の双方にほぼ無害であって、耐性ウイルスの発生を引き起こさない抗ウイルス製剤が不可欠であることを意味する。

課題を解決するための手段

0009

(発明の説明)
バクシニウムミルティルス(Vaccinium myrtillus)、またはアントシアノシドが豊富な他の種の抽出物、プニカグラナトゥム(Punica granatum)抽出物、エキナセア(Echinacea)抽出物、および場合によってはクラメリアトリアンドラ(Krameria triandra)抽出物を含有する製剤は、比較的高い抗菌活性と共に、インフルエンザA型およびB型の多様な株に対する、ならびにアデノウイルス、パラミクソウイルス(paramyxovirus)、ヘルペスカタハリス(herpes catarrhalis)ウイルス、サイトメガロウイルス(cytomegalovirus)および呼吸器合胞体ウイルス(respiratory syncytial virus)に対する顕著な抗ウイルス活性を有し、口およびその付属器、咽喉ならびに気道(気管)の障害の治療において、ならびにインフルエンザの予防および治療において有効であることが結果的に判明したことが発見された。

0010

したがって、本発明は、
a)Vaccinium myrtillus、またはアントシアノシドが豊富な他の種の抽出物;
b)Punica granatum抽出物;
c)Echinacea抽出物;
および場合によっては
d)Krameria triandra抽出物
を含有する新しい製剤に関する。

発明の効果

0011

本発明による製剤は、ウイルスの最も一般的な株、特にインフルエンザウイルスに対して高度に有効であり、風邪およびインフルエンザに通常伴う発熱で細菌プラークの形成を予防することが証明されている。これらの製剤は、一般に、化膿性耳炎および口腔感染においても有効である。

0012

Vaccinium myrtillus、またはアントシアノシドが豊富な他の種の抽出物、Punica granatum抽出物、Echinacea抽出物、および場合によってはKrameria triandra抽出物を含有する製剤は、かなりの抗菌活性と共に、インフルエンザAおよびBの多様な株に対する、ならびにアデノウイルス、パラミクソウイルス、herpes catarrhalisウイルス、サイトメガロウイルスおよび呼吸器合胞体ウイルスに対する顕著な抗ウイルス活性を有し、口およびその付属器、咽喉ならびに気道の障害の治療において、ならびにインフルエンザの予防および治療において有効であることが結果的に判明したことが現在発見されている。

0013

したがって、本発明は、
a)Vaccinium myrtillus、またはアントシアノシドが豊富な他の種の抽出物;
b)Punica granatum抽出物;
c)Echinacea抽出物;
および場合によっては
d)Krameria triandra抽出物、
を含有する新しい製剤に関する。

0014

本発明によれば、「Vaccinium myrtillusまたは他の種」という用語は、アントシアノシドを含有する植物を含む。これらの植物中に存在するアントシアノシドは、主にシアニジングルコシドおよびデルフィニジングルコシドであり、毛細血管(capilary)保護、炎症、血管新生および免疫調節に関するその活性は記載されている。

0015

アントシアノシドによって果たされる抗炎症効果は、NFkB阻害、およびそれらの抗血管新生力に関連する;血管新生の過程は炎症に不可欠であり、血管新生はVEGF(血管内皮成長因子:vascular endothelial growth factor))に依存するので、これらのパラメータを評価し、ナノモルベルで活性が認められた。前記分子は、ナノモル濃度で5−リポキシゲナーゼおよび12−リポキシゲナーゼも阻害する。核内因子NF−kBは、炎症、および感染に対する免疫応答の双方に関与するが、アントシアンによって、ならびにタンニンおよびその代謝産物によって著しく阻害され、この因子は、ナノモル濃度においても阻害される。

0016

本発明によれば、Punica granatum抽出物は、90%のポリフェノール含有量を有する果実から得られる抽出物である。前記抽出物は、抗ウイルス特性および穏やかな抗菌特性を示し、より多いインターフェロンγの合成によって身体の防御力を増大させた。

0017

この抽出物の調製は、水で種々の濃度に希釈されたC1〜C3アルコールによる果実及び/または植物の地上部からの抽出物を含み、抽出溶媒としてはエタノール/水の50%v/v混合物が好ましい。続いて行われる濃縮によって水/エタノール抽出物から有機溶媒が完全に濃縮され、得られた濁った分散液がバイオマスの重量の0.2%となる量のポリビニルピロリドンによって処理され、所望としない重合タンニンを除去するために濾過され、そうして清澄化された溶液ポリスチレン樹脂に載せて成分を吸着させ、更に、この樹脂洗浄して、可溶性成分ポリスリン樹脂から完全に除去する。本発明において用いられる抽出物の構成成分である活性成分は、上記の樹脂を90%エタノールで洗浄することにより回収することができる。エタノール溶出液の少容量への濃縮及び残渣の50℃をこえない温度での真空下での乾燥により、ポリフェノールを豊富に含むポリフェノール高濃度の抽出物が提供される。

0018

本発明によれば、エキナセア(Echinacea)抽出物は、エキナセアアンスティフォリア(Echinacea angustifolia)および/またはエキナセア パープレア(Echinacea purpurea)の根および地上部のアルコール抽出物であることが好ましい。

0019

抗菌活性および抗ウイルス活性は、Echinacea抽出物について、特に、Streptococcus pyogenes、Staphylococcus aureus(ペニシリン耐性)、Haemophilus influenzaeおよびLegionella pneumophilaの株において、記載されている。これらの活性は、ポリフェノール部分と、ポリ不飽和酸イソブチルアミドが豊富な親油性部分との双方に関連する(Phytomedicine、17、563、2010)。イソブチルアミドは、カンナビノイドおよびバニロイドTRPV受容体の強力なリガンドであり、結果的に疼痛、炎症および免疫応答に作用する。カンナビノイドアゴニスト化合物も、Cannabis誘導体で最近示されたように、免疫応答の強化に関連する。

0020

本発明によれば、Krameria triandra抽出物は、その植物の根および地上部から得られる水/アルコール抽出物である。この抽出物は、Punica granatum抽出物の調製用の先に記載の手順に従って抽出、精製される。

0021

したがって、得られるKrameria triandra抽出物は、14%のベンゾフラン含有量ならびに70%のエラジタンニンおよびプロトカテクタンニン(protocatechuic tannin)の合計含有量を有する。Krameria抽出物は、1mLあたりのマイクログラムの濃度におけるその抗菌作用および抗真菌作用について知られている。

0022

現在、驚くべきことに、本発明による製剤は、別々に投与されたときの多様な抽出物のものを顕著に超える抗微生物活性および抗ウイルス活性を有することが見出されており、これは、治療または予防の観点で先験的予知可能ではない、in vivoでの相乗メカニズム機構)の存在を示唆しており、この相乗的機構が、特に、その物質の抗微生物活性および抗ウイルス活性を増強している。

0023

本発明による製剤は、ウイルスの最も一般的な株、特にインフルエンザウイルスに対して高度に有効であり、風邪およびインフルエンザに通常伴う発熱での細菌プラークの形成を予防することが証明されている。これらの製剤は、一般に、化膿性耳炎および口腔感染においても有効である。

0024

好ましい一態様によれば、本発明による製剤は、単位用量あたり以下の重量区間の範囲内にある活性成分:
a)Vaccinium myrtillus、またはアントシアノシドが豊富な他の種の抽出物:20から80mg;
b)Punica granatum抽出物:20から40mg;
c)Echinacea抽出物:20から100mg;
および場合によっては
d)Krameria triandra抽出物:10から30mg
を含有する。

0025

特に好ましい一態様によれば、本発明による組成物は、単位用量あたり以下の重量の範囲内にある以下の活性成分:
a)Vaccinium myrtillus、またはアントシアノシドが豊富な他の種の抽出物:40から60mg;
b)Punica granatum抽出物:25から35mg;
c)Echinacea抽出物:40から60mg;
および場合によっては
d)Krameria triandra抽出物:15から20mg
を含有する。

0026

使用される医薬製剤は、主に、口腔内で徐々に溶解する錠剤として、または活性成分の徐放を可能にするチューインガムとして製剤化される。これらの製剤は、予防的治療において主に使用されるが、治療用、および口腔衛生用にも使用される。

0027

したがって、前記製剤は、よく知られている従来法、例えば、「Remington's Pharmaceutical Handbook」、Mack Publishing Co.、N.Y.、USAに記載されているものなどに従って、好適な添加剤と共に調製される。

0028

以下の例は、本発明を詳細に例示するものである。

0029

例I−以下を含有する1000mgチュアブル錠(chewable tablet)
Punica granatum抽出物30.0mg
Vaccinium myrtillus抽出物(40%アントシアノシド) 60.0mg
Echinacea抽出物 50.0mg
マンニトール429.5mg
フルクトース300.0mg
無水クエン酸10.0mg
カルボキシメチルセルロースナトリウム塩40.0mg
ベヘン酸グリセリル20.0mg
サッカリンナトリウム0.5mg
ソフト果樹香味剤(soft fruit flavouring) 20.0mg
例II−以下を含有する1000mgチュアブル錠
Punica granatum抽出物 40.0mg
Vaccinium myrtillus抽出物(40%アントシアノシド) 80.0mg
Krameria triandra抽出物 35.0mg
Echinacea抽出物 50.0mg
サッカロース472.0mg
マンニトール 230.0mg
無水クエン酸 10.0mg
カルボキシメチルセルロースナトリウム塩 40.0mg
ベヘン酸グリセリル 20.0mg
サッカリンナトリウム 0.5mg
グリチルリチン酸アンモニウム3.0mg
ソフト果樹香味剤 20.0mg
例III−以下を含有する即席の懸濁液用顆粒(granulate):
Punica granatum抽出物 40.0mg
Vaccinium myrtillus抽出物(40%アントシアノシド) 60.0mg
Krameria triandra抽出物 20.0mg
Echinacea抽出物 50.0mg
マンニトール 900.0mg
グアーガム100.0mg
サイクラミン酸ナトリウム21.0mg
無水クエン酸 30.0mg
グリチルリチン酸アンモニウム 10.0mg
アセスルファムK 3.0mg
ヒドロキシプロピルセルロース1.0mg
例IV−以下を含有する即席の懸濁液用の顆粒:
Punica granatum抽出物 40.0mg
Vaccinium myrtillus抽出物(40%アントシアノシド) 60.0mg
Echinacea抽出物 50.0mg
マンニトール 920.0mg
グアーガム 100.0mg
サイクラミン酸ナトリウム 21.0mg
無水クエン酸 30.0mg
グリチルリチン酸アンモニウム 10.0mg
アセスルファムK 3.0mg
ヒドロキシプロピルセルロース 1.0mg
例V−生物活性
本発明による組成物を、口腔内の細菌感染を患う両方の性別の10名の患者の6群において試験した。

0030

これらの患者を、組合せ(例II)または単一成分を含有する錠剤で1日3回、3日間治療した。最初の治療の1時間前および最後の治療の1時間後に、咽頭および扁桃の充血も、4点の尺度(なし=0、軽微=1、中程度=2、重度=3)で評価した。

0031

この結果を表1に示している。

0032

0033

同時に、患者に10mLの無菌蒸留水で20秒間うがいをさせて、試料採取した。

0034

試料を、0.2%のジチオスレイトールを含有するRinger溶液中で適切に希釈し、0.5mlの各希釈液を、5%のヒツジ血液を補った4枚の寒天プレート(Columbia)上に播いた;これらのプレートを、嫌気培養のためにCO2雰囲気中で72時間インキュベートした。インキュベート後、コロニーの数を数えた。

0035

この結果を表2に示している。

実施例

0036

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