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技術 冷感−メントール受容体拮抗剤

出願人 ヤンセンファーマシューティカエヌ.ベー.
発明者 コルバーン,レイモンド・ダブリユーダツクス,スコツト・エルフロアス,クリストフアー・エムルドビチ,ドナルド・ダブリユーマシユーズ,ジエイ・エムシア,ミンデスー,シヤオチヤンヤングマン,マーク・エイズー,ビン
出願日 2009年8月11日 (11年3ヶ月経過) 出願番号 2011-523865
公開日 2012年1月5日 (8年10ヶ月経過) 公開番号 2012-500267
状態 特許登録済
技術分野 インドール系化合物 他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 1,4-ジアジン系化合物 複数複素環系化合物 ピロ-ル系化合物 化合物または医薬の治療活性 医薬品製剤
主要キーワード 経時変化曲線 アクリル製円筒 エンクローズ 記録アレイ 結合指定 伸張操作 ベースライン数 非プロトン性溶媒溶液
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重要な関連分野

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図面 (1)

開示されたものは、疼痛を含む、さまざまな疾患、症候群病的状態及び障害処置するための化合物組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式(I)で表わされ、

化1

式中、A、B、L、Q、R1、R2、及びR3は本明細書で定義されるものである。

概要

背景

一過性受容体電位(TransientReceptor Potential(TRP))チャネルは、様々な刺激により活性化される非選択的カチオン・チャネルである。膨大な数のイオン・チャネルのファミリーが今日までに同定されており、その中にはTRPM8(McKemy D.D.,et al.,Nature 2002,416(6876),52〜58)とも称される冷感メントール受容体(cold-menthol receptor)が含まれる。総じてTRPチャネル及び関連するTRP様受容体は、熱的暴露連続範囲全体への感覚応答性示唆し、有害な暑さから有害な寒さまでの範囲に広がる閾値温度、及び同様にこれらの感覚に類似した知覚をもたらす特定の化学物質に選択的に応答する。特に、TRPM8は、冷涼から寒冷までの温度並びにメントール及びイシリンのような化学物質により刺激されることが知られており、このことは、これらの物質誘起する治療的な冷感の原因である可能性がある。

一次侵害受容ニューロン(A−δ線維及びC線維)に局在するTRPM8は、炎症により媒介される二次メッセンジャーシグナルによっても調節される(Abe,J.,et al.,Neurosci Lett 2006,397(1〜2),140〜144;Premkumar,L.S.,et al.,J.Neurosci,2005,25(49),11322〜11329)。A−δ線維及びC線維の両方へのTRPM8の局在化は、これらのニューロン変質され、痛みをもたらし、しばしば熱傷的性質を持つ、病原性状態における異常な寒冷感受性の基礎を提供している可能性がある(Kobayashi,K.,et al.,J Comp Neurol,2005,493(4),596〜606;Roza,C.,et al.,Pain,2006,120(1〜2),24〜35;and Xing,H.,et al.,J Neurophysiol,2006,95(2),1221〜30)。化学的又は熱的な冷却により誘起される、寒冷不耐症、及び逆説的な熱傷的感覚は、広範囲臨床的障害に見られる症状と酷似しており、それ故に、新規な抗感覚過敏症薬、又は異痛症薬としてのTRPM8モジュレーター開発に、強固な理論的根拠を提供する。TRPM8は、脳、膀胱消化管、血管、前立腺及び免疫細胞にも発現されることが知られており、それにより広範囲の疾患の治療的調節の可能性が提供される。

Bayer Healthcare AGの国際公開第2006/040136(A1)号は、泌尿器系障害処置のための寒冷メントール受容体−1(CMR−1)拮抗剤としての置換4−ベンジルオキシフェニルメチルアミド誘導体を記載しているとされる。Bayer Healthcare AGの国際公開第2006/040103(A1)号は、呼吸器系疾患又は障害の処置及び/又は予防のための製薬学的組成物及び方法を記載しているとされる。

Bayer Healthcare AGの国際公開第2007/017092(A1)号、同第2007/017093(A1)号及び同第2007/017094(A1)号は、証明はされていないが、TRPM8としても知られる、寒冷メントール受容体(CMR)に付随する疾患の処置のためのベンジルオキシフェニルメチルカーバメート、置換2−ベンジルオキシ安息香酸アミド及び置換4−ベンジルオキシ安息香酸アミド誘導体を記載している。

概要

開示されたものは、疼痛を含む、さまざまな疾患、症候群病的状態及び障害を処置するための化合物組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式(I)で表わされ、 式中、A、B、L、Q、R1、R2、及びR3は本明細書で定義されるものである。

目的

化学的又は熱的な冷却により誘起される、寒冷不耐症、及び逆説的な熱傷的感覚は、広範囲の臨床的障害に見られる症状と酷似しており、それ故に、新規な抗感覚過敏症薬、又は坑異痛症薬としてのTRPM8モジュレーター開発に、強固な理論的根拠を提供する

効果

実績

技術文献被引用数
3件
牽制数
4件

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請求項1

式(I)式中、Aはフェニルチエニル、又はC5〜7シクロアルキルであり;あるいは、Aがフェニルであり、Lが−(CH2)mN(R4)(CH2)n−であり、かつR1及びLがフェニルの隣接する炭素原子に結合する場合には、R1及びR4は場合によりそれらが結合している原子一緒になって、9〜11員のベンゾ縮合したヘテロシクリルを形成し;R1は水素、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシヒドロキシ(C1〜4)アルキル、C1〜4アルコキシカルボニルフルオロクロロ、ブロモ、及びシアノからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基であり;BはC6〜10アリールベンゾチオフェニル、インドリルフラニルチアゾリルイソキノリニルキノリニルピリミジニルジヒドロベンゾフラニル、ベンゾチアゾリルアザベンゾチオフェニル、及びピリジニルからなる群から選択され;R2は水素、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、C1〜4アルキルチオ、フルオロ、クロロ、ブロモ、及びシアノからなる群から独立して選択される1〜2個の置換基であり;並びにR2は場合により、C1〜4アルコキシカルボニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルコキシカルボニルアミノ、C1〜4アルキルアミノカルボニル、ジ(C1〜4)アルキルアミノカルボニル、トリフルオロメチルトリフルオロメタンスルホニルトリフルオロメトキシ、フェニル、ピリミジニル、N−モルホリニルピペリジニルピペラジニル、N−メチル−ピペラジニル、ピリジニル、ピロリジニルイミダゾリル、1,2,3,6−テトラヒドロ−ピリジニル、場合により窒素がt−ブトキシカルボニル置換されていてもよい4−(3,6−ジヒドロ−2H−ピリジン−4−イル)、及びヒドロキシ(C1〜4)アルキルからなる群から選択される1個の追加の置換基であり;ここで、R2のフェニルは場合によりカルボキシ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシカルボニル、ハロゲンテトラゾール、又はトリフルオロメチルで置換され;Lは−(CH2)m−Z−(CH2)n−又は−CH2−であり;m及びnは、m+nの合計が1以下であるように、独立して0又は1であり;ZはO、S、又はNR4であり、但しZがO又はSである場合、Aはフェニルであり;R3は水素又はC1〜2アルキルであり;あるいはAがフェニルでありかつZがNR4である場合、R3は場合によりR1と一緒になってテトラヒドロキノリニルを形成し;R4は水素、C1〜3アルキル、又はC1〜3アルキルカルボニルであり;Qはであり、ここで、Xは直接結合又はNHであり;sは1又は2であり;pは1又は2であり;D、E、H、及びJはベンゾ又はピリドであり;Wはフェニル、フェニルメチルフェニルアミノメチルであるか、又はピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、チエニル、チアゾリル、ピリミジニル、及びピラジニルからなる群から選択されるヘテロアリールであり;Wの、フェニル、フェニルメチルとフェニルアミノメチルのフェニル、及びヘテロアリールは場合によりC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、ヒドロキシ(C1〜4)アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、C1〜4アルキルアミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ、C1〜4アルコキシカルボニル、C1〜4アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される1〜2個の置換基で置換され;あるいはWは水素であり、かつR5a及びR5bのうちの1つがフェニルであり;Vは水素、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、C1〜4アルキルアミノカルボニル、ジ(C1〜4アルキル)アミノカルボニル、又はヒドロキシメチルであり;R5a及びR5bは独立して水素、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜4アルキルチオ、トリフルオロメチルアミノ、C1〜4アルキルアミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ、カルボキシ、C1〜4アルコキシカルボニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルコキシカルボニルアミノ、トリフルオロメタンスルホニル、トリフルオロメトキシ、又はヒドロキシ(C1〜4)アルキルであり、但しR5a及びR5bのうちの1つは水素であり;R6はC1〜4アルキル又はフェニルメチルであり;R7は場合によりC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、C1〜4アルキルアミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ、C1〜4アルコキシカルボニル、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される1〜2個の置換基で場合により置換されていてもよいフェニルであり;R8は水素、フェニル、又はフェニルメチルであり;ここで、フェニルは場合によりC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、C1〜4アルキルアミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ、C1〜4アルコキシカルボニル、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される1〜2個の置換基で置換され;R10は水素であり;あるいはR8が水素である場合、R10はフェニル又はピリジニルであり;R11は水素又はヒドロキシであり;R9、R12、R13、及びR14は水素、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜4アルキルチオ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択され;ここで、R9、R12、R13、及びR14は場合によりC1〜4アルキル、フェニル、カルボキシ、C1〜4アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、C1〜4アルキルアミノカルボニル、ジ(C1〜4アルキル)アミノカルボニル、ヒドロキシ(C1〜4)アルキル、アミノ、C1〜4アルキルアミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルコキシカルボニルアミノ、トリフルオロメタンスルホニル、トリフルオロメトキシ、及びヒドロキシ(C1〜4)アルキルからなる群から独立して選択される1個の追加の置換基である;化合物、但し以下に記載の化合物以外である式(I)の化合物、並びにそのエナンチオマージアステレオマー、及び製薬上許容される塩;Aがフェニルであり、R1が水素であり、Bがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、XがNHであり、Wがフェニルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;Aがフェニルであり、R1が水素であり、Bがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−4であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9が5−クロロである化合物;Aがフェニルであり、R1が水素であり、Bがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−2であり、sが1であり、R6がメチルであり、かつR7がフェニルである化合物;Aがフェニルであり、R1が水素であり、Bがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−2であり、sが1であり、R6がメチルであり、かつR7がフェニルである化合物;Aがフェニルであり、R1が水素であり、Bがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、XがNHであり、Wがフェニルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;Aがフェニルであり、R1が水素であり、Bがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−3であり、XがNHであり、pが1であり、R8がフェニルであり、かつR10及びR11が水素である化合物;Aがフェニルであり、R1が水素であり、Bがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、XがNHであり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;Aがフェニルであり、R1が2−シアノであり、Bがフェニルであり、R2が2−クロロであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがキノリン−3−イルであり、R2が水素であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;Aがフェニルであり、R1が3,4−ジフルオロであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、R2が3−メチルであり、Lが−CH2−であり、R3が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、Vが水素であり、かつR5が水素である化合物;Aがフェニルであり、R1が水素であり、Bがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、XがNHであり、Wが3−クロロ−フェニルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;Aがフェニルであり、R1が水素であり、Bがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、XがNHであり、Wがチエン−2−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−(2−カルボキシ)−フェニルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物。

請求項2

Aはフェニル、チエニル、又はシクロヘキシルであり;また、Aがフェニルであり、Lが−(CH2)mN(R4)(CH2)n−であり、かつR1及びLはフェニルの隣接する炭素原子に結合する場合には、R1及びR4は場合によりそれらが結合している原子と一緒になってジヒドロインドリル又は3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イルを形成する、請求項1に記載の化合物。

請求項3

Aはフェニルであり;また、Lが−(CH2)mN(R4)(CH2)n−であり、かつR1及びLがフェニルの隣接する炭素原子に結合する場合には、R1及びR4は場合によりそれらが結合している原子と一緒になってジヒドロインドリルを形成する、請求項2に記載の化合物。

請求項4

Aがフェニルである、請求項3に記載の化合物。

請求項5

R1が水素、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、ヒドロキシ(C1〜4)アルキル、メトキシカルボニル、フルオロ、クロロ、及びシアノからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基である、請求項1に記載の化合物。

請求項6

R1が水素、C1〜2アルキル、C1〜2アルコキシ、メトキシカルボニル、及びフルオロからなる群から独立して選択される1個又は2個の置換基である、請求項5に記載の化合物。

請求項7

R1が水素、メトキシカルボニル、メトキシ、及びフルオロからなる群から独立して選択される1個又は2個の置換基である、請求項6に記載の化合物。

請求項8

R1が水素、メトキシカルボニル、2−メトキシ、及びジ−フルオロからなる群から選択される、請求項7に記載の化合物。

請求項9

BがC6〜10アリール、ベンゾチオフェニル、アザベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、及びピリジニルからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。

請求項10

Bがフェニル、ベンゾチオフェニル、アザベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、非置換キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、及び置換ピリジニルからなる群から選択される、請求項9に記載の化合物。

請求項11

Bがフェニル、ベンゾチオフェニル、アザベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、非置換キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、及び置換ピリジニルからなる群から選択される、請求項10に記載の化合物。

請求項12

R2が水素、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、クロロ、ブロモ、及びシアノからなる群から独立して選択される、1個又は2個の置換基であり、並びにR2は場合によりC1〜4アルコキシカルボニル、C1〜4アルキルカルボニルアミノ、C1〜4アルキルアミノカルボニル、トリフルオロメチル、フェニル、ピリミジン−5−イル、N−モルホリニル、ピペリジニル、ピリジニル、イミダゾリル、場合により窒素がt−ブトキシカルボニルで置換されていてもよい4−(3,6−ジヒドロ−2H−ピリジン−4−イル)、及びヒドロキシ(C1〜4)アルキルからなる群から選択される1個の追加の置換基であり、ここでR2の前記フェニルは場合によりカルボキシ又はテトラゾリルで置換される、請求項1に記載の化合物。

請求項13

R2が水素、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、クロロ、ブロモ、及びシアノからなる群から独立して選択される置換基であり、並びにR2は場合によりC1〜4アルコキシカルボニル、メチルカルボニルアミノ、トリフルオロメチル、場合により4−カルボキシが置換されていてもよいフェニル、ピリミジン−5−イル、N−モルホリニル、ピペリジニル、ピリジニル、イミダゾリル、場合により窒素がt−ブトキシカルボニルで置換されていてもよい4−(3,6−ジヒドロ−2H−ピリジン−4−イル)、及びヒドロキシメチルからなる群から選択される1個の追加の置換基である、請求項12に記載の化合物。

請求項14

R2が水素、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、クロロ、ブロモ、シアノ、C1〜4アルコキシカルボニル、メチルカルボニルアミノ、トリフルオロメチル、場合により4−カルボキシで置換されていてもよいフェニル、ピリミジン−5−イル、N−モルホリニル、ピペリジニル、ピリジニル、イミダゾリル、窒素がt−ブトキシカルボニルで置換されていてもよい4−(3,6−ジヒドロ−2H−ピリジン−4−イル)、及びヒドロキシメチルからなる群から選択される置換基である、請求項13に記載の化合物。

請求項15

Lは−(CH2)m−Z−(CH2)n−又は−CH2−であり、ここで、m及びnは、m+nの合計が1以下であるように、独立して0又は1であり、かつZはOであるか又はNR4であり、但しZがOである場合、Aはフェニルである、請求項1に記載の化合物。

請求項16

Lは−(CH2)m−Z−(CH2)n−又は−CH2−であり、ここで、m及びnは、m+nの合計が1以下であるように、独立して0又は1であり、かつZはNR4である、請求項15に記載の化合物。

請求項17

Lは−(CH2)m−Z−(CH2)n−又は−CH2−であり、ここで、m及びnは0であり、かつZはNR4である、請求項16に記載の化合物。

請求項18

R3は水素又はメチルであり;また、AがフェニルでありかつZがNR4である場合、R3は場合によりR1と結合してテトラヒドロキノリニルを形成する、請求項17に記載の化合物。

請求項19

R3が水素である、請求項18に記載の化合物。

請求項20

R4が水素、メチル、又はメチルカルボニルである、請求項1に記載の化合物。

請求項21

R4が水素又はメチルである、請求項20に記載の化合物。

請求項22

Qがであり、ここで、sは1であり、R6はC1〜4アルキルであり、かつR7は非置換フェニルであり、Xは直接結合であり、pは1であり、かつD、E、H、及びJはベンゾ又はピリドである、請求項1に記載の化合物。

請求項23

Qがであり、ここで、Xは直接結合であり、pは1であり、かつD、E、H、及びJはベンゾ又はピリドである、請求項22に記載の化合物。

請求項24

Qがであり、ここで、Xは直接結合であり、pは1であり、かつD、E、及びJはベンゾである、請求項23に記載の化合物。

請求項25

Qがであり、ここで、Xは直接結合であり、かつE及びHはベンゾである、請求項24に記載の化合物。

請求項26

Wがフェニル、フェニルメチル、又はフェニルアミノメチルであるか、あるいはピリジニル、チアゾリル、フラニル、インドリル、及びチエニルからなる群から選択されるヘテロアリールであり、Wのフェニルは場合によりC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、ヒドロキシ(C1〜4)アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ、C1〜4アルコキシカルボニル、C1〜4アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される1〜2個の置換基で置換され、かつWのピリジニルは場合によりブロモで置換され;あるいはWは水素であり、かつR5a及びR5bのうちの1つがフェニルであり;Vは水素、C1〜4アルコキシカルボニル又はヒドロキシ(C1〜4)アルキルであり;かつR5a及びR5bは水素である、請求項1に記載の化合物。

請求項27

Wがフェニルであるか、あるいはピリジニル、チアゾリル、フラニル、及びチエニルからなる群から選択されるヘテロアリールであり、Wのフェニルは場合によりC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ、C1〜4アルコキシカルボニル、C1〜4アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される1〜2個の置換基で置換され、かつWのピリジニルは場合によりブロモで置換され;Vは水素、C1〜2アルコキシカルボニル又はヒドロキシメチルであり;かつR5a及びR5bは水素である、請求項26に記載の化合物。

請求項28

Wはフェニルであるか、あるいはピリジニル、チアゾリル、フラニル、及びチエニルからなる群から選択されるヘテロアリールであり、Wのフェニルは場合により、C1〜2アルキル、C1〜2アルコキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ、C1〜2アルコキシカルボニル、C1〜4アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択される置換基で置換され、かつWのピリジニルは場合によりブロモで置換され;Vは水素、C1〜2アルコキシカルボニル又はヒドロキシメチルであり;かつR5a及びR5bは水素である、請求項27に記載の化合物。

請求項29

R6がメチルである、請求項1に記載の化合物。

請求項30

R7がフェニルである、請求項1に記載の化合物。

請求項31

R8が水素、フェニル、又はフェニルメチルである、請求項1に記載の化合物。

請求項32

R8が水素でありかつR10がフェニル又はピリジニルであるか、あるいはR8がフェニルでありかつR10が水素である、請求項31に記載の化合物。

請求項33

R8が水素でありかつR10がピリジニルであるか、あるいはR8がフェニルでありかつR10が水素である、請求項32に記載の化合物。

請求項34

R11が水素又はヒドロキシである、請求項1に記載の化合物。

請求項35

R8がフェニルでありかつR10及びR11が水素である、請求項31に記載の化合物。

請求項36

R9、R12、R13、及びR14が独立して水素、メチル、及びフルオロである、請求項1に記載の化合物。

請求項37

R9、R12、R13、及びR14が独立して水素又はメチルである、請求項36に記載の化合物。

請求項38

R9、R12、R13、及びR14が独立して水素である、請求項37に記載の化合物。

請求項39

式(I)式中、Aはフェニル、チエニル、又はシクロヘキシルであり;あるいは、Aがフェニルであり、Lが−(CH2)mN(R4)(CH2)n−であり、かつR1及びLがフェニルの隣接する炭素原子に結合する場合には、R1及びR4は場合によりそれらが結合している原子と一緒になってジヒドロインドリル又は3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イルを形成し;R1は水素、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、ヒドロキシ(C1〜4)アルキル、メトキシカルボニル、フルオロ、クロロ、及びシアノからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基であり;BはC6〜10アリール、ベンゾチオフェニル、アザベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、及びピリジニルからなる群から選択され;R2は水素、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、クロロ、ブロモ、及びシアノからなる群から独立して選択される1〜2個の置換基であり;並びにR2は場合によりC1〜4アルコキシカルボニル、C1〜4アルキルカルボニルアミノ、C1〜4アルキルアミノカルボニル、トリフルオロメチル、フェニル、ピリミジン−5−イル、N−モルホリニル、ピペリジニル、ピリジニル、イミダゾリル、場合により窒素がt−ブトキシカルボニルで置換されていてもよい4−(3,6−ジヒドロ−2H−ピリジン−4−イル)、及びヒドロキシ(C1〜4)アルキルからなる群から選択される1個の追加の置換基であり;ここで、R2の前記フェニルは場合によりカルボキシ又はテトラゾリルで置換され;Lは−(CH2)m−Z−(CH2)n−又は−CH2−であり、式中、m及びnは、m+nの合計が1以下であるように、独立して0又は1であり、かつZはOであるか又はNR4であり、但しZがOである場合、Aはフェニルであり;R3は水素又はメチルであり;あるいはAがフェニルでありかつZがNR4である場合、R3は場合によりR1と一緒になってテトラヒドロキノリニルを形成し;R4は水素、メチル、又はメチルカルボニルであり;Qはであり、ここで、sは1であり、R6はC1〜4アルキルであり、かつR7は非置換フェニルであり、Xは直接結合であり、pは1であり、かつD、E、H、及びJはベンゾ又はピリドであり;Wはフェニル、フェニルメチル、又はフェニルアミノメチルであるか、あるいはピリジニル、チアゾリル、フラニル、インドリル、及びチエニルからなる群から選択されるヘテロアリールであり、Wのフェニルは場合によりC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、ヒドロキシ(C1〜4)アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ、C1〜4アルコキシカルボニル、C1〜4アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される1〜2個の置換基で置換され、かつWのピリジニルは場合によりブロモで置換され;あるいはWは水素であり、かつR5a及びR5bのうちの1つがフェニルであり;Vは水素、C1〜4アルコキシカルボニル又はヒドロキシ(C1〜4)アルキルであり;かつR5a及びR5bは水素であり;R8は水素、フェニル、又はフェニルメチルでありかつR10は水素であり;また、R8が水素である場合、R10はフェニル又はピリジニルであり;R11は水素又はヒドロキシであり;R9、R12、R13、及びR14は水素、メチル、及びフルオロからなる群から独立して選択される;化合物、但し以下に記載の化合物以外である式(I)の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、及び製薬上許容される塩;Aがフェニルであり、R1が水素であり、Bがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−2であり、sが1であり、R6がメチルであり、かつR7がフェニルである化合物;Aがフェニルであり、R1が水素であり、Bがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−2であり、sが1であり、R6がメチルであり、かつR7がフェニルである化合物;Aがフェニルであり、R1が2−シアノであり、Bがフェニルであり、R2が2−クロロであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがキノリン−3−イルであり、R2が水素であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;Aがフェニルであり、R1が3,4−ジフルオロであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、R2が3−メチルであり、Lが−CH2−であり、R3が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、Vが水素であり、かつR5が水素である化合物;Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−(2−カルボキシ)−フェニルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物。

請求項40

式(I)式中、Aはフェニルであり;また、Aがフェニルであり、Lが−(CH2)mN(R4)(CH2)n−であり、かつR1及びLがフェニルの隣接する炭素原子に結合する場合には、R1及びR4は場合によりそれらが結合している原子と一緒になってジヒドロインドリルを形成し;R1は水素、C1〜2アルキル、C1〜2アルコキシ、メトキシカルボニル、及びフルオロからなる群から独立して選択される1〜2個の置換基であり;Bはフェニル、ベンゾチオフェニル、アザベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、非置換キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、及び置換ピリジニルからなる群から選択され;R2は水素、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、クロロ、ブロモ、及びシアノからなる群から独立して選択される置換基であり;並びにR2は場合によりC1〜4アルコキシカルボニル、メチルカルボニルアミノ、トリフルオロメチル、場合により4−カルボキシで置換したフェニル、ピリミジン−5−イル、N−モルホリニル、ピペリジニル、ピリジニル、イミダゾリル、場合により窒素がt−ブトキシカルボニルで置換されていてもよい4−(3,6−ジヒドロ−2H−ピリジン−4−イル)、及びヒドロキシメチルからなる群から選択される1個の追加の置換基であり;Lは−(CH2)m−Z−(CH2)n−又は−CH2−であり、m及びnは、m+nの合計は1以下であるように、独立して0又は1であり、かつZはNR4であり;R3は水素であり、R4は水素又はメチルであり;Qはであり、ここで、Xは直接結合であり、pは1であり、かつD、E、H、及びJはベンゾ又はピリドであり;Wはフェニルであるか、あるいはピリジニル、チアゾリル、フラニル、及びチエニルからなる群から選択されるヘテロアリールであり、Wのフェニルは場合によりC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ、C1〜4アルコキシカルボニル、C1〜4アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される1〜2個の置換基で置換され、かつWのピリジニルは場合によりブロモで置換され;Vは水素、C1〜2アルコキシカルボニル又はヒドロキシメチルであり;かつR5a及びR5bは水素であり;R8は水素でありかつR10はフェニル又はピリジニルであるか、あるいはR8はフェニルでありかつR10は水素であり;R11は水素又はヒドロキシであり;R9、R12、R13、及びR14は水素又はメチルからなる群から独立して選択される;化合物、但し以下に記載の化合物以外である式(I)の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、及び製薬上許容される塩;Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがキノリン−3−イルであり、R2が水素であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;Aがフェニルであり、R1が3,4−ジフルオロであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、R2が3−メチルであり、Lが−CH2−であり、R3が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物。

請求項41

式(I)式中、Aはフェニルであり;また、Aがフェニルであり、Lが−(CH2)mN(R4)(CH2)n−であり、R1及びLがフェニルの隣接する炭素原子に結合する場合には、R1及びR4は場合によりそれらが結合している原子と一緒になってジヒドロインドリルを形成し;R1は水素、メトキシカルボニル、メトキシ、及びフルオロからなる群から独立して選択される1〜2個の置換基であり;Bはフェニル、ベンゾチオフェニル、アザベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、非置換キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、及び置換ピリジニルからなる群から選択され;R2は水素、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、クロロ、ブロモ、シアノ、C1〜4アルコキシカルボニル、メチルカルボニルアミノ、トリフルオロメチル、場合により4−カルボキシで置換したフェニル、ピリミジン−5−イル、N−モルホリニル、ピペリジニル、ピリジニル、イミダゾリル、窒素がt−ブトキシカルボニルで置換されていてもよい4−(3,6−ジヒドロ−2H−ピリジン−4−イル)、及びヒドロキシメチルからなる群から選択される置換基であり;Lは−(CH2)m−Z−(CH2)n−又は−CH2−であり、式中、m及びnは0であり、かつZはNR4であり;R3は水素であり、R4は水素又はメチルであり、Qはであり、ここで、Xは直接結合であり、pは1であり、かつD、E、及びJはベンゾであり;Wはフェニルであるか、あるいはピリジニル、チアゾリル、フラニル、及びチエニルからなる群から選択されるヘテロアリールであり、Wのフェニルは場合によりC1〜2アルキル、C1〜2アルコキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ、C1〜2アルコキシカルボニル、C1〜4アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択される置換基で置換され、かつWのピリジニルは場合によりブロモで置換され;Vは水素、C1〜2アルコキシカルボニル又はヒドロキシメチルであり;かつR5a及びR5bは水素であり;R8は水素でありかつR10はピリジニルであるか、あるいはR8はフェニルでありかつR10は水素であり;R11は水素又はヒドロキシであり;R9、R12、R13、及びR14は独立して水素である;化合物、但し以下に記載の化合物以外である式(I)の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、及び製薬上許容される塩;Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがキノリン−3−イルであり、R2が水素であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;Aがフェニルであり、R1が3,4−ジフルオロであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、R2が3−メチルであり、Lが−CH2−であり、R3が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物。

請求項42

式(I)式中、Aはフェニルであり;また、Aがフェニルであり、Lが−(CH2)mN(R4)(CH2)n−であり、R1及びLがフェニルの隣接する炭素原子に結合する場合には、R1及びR4は場合によりそれらが結合している原子と一緒になってジヒドロインドリルを形成し;R1は水素、メトキシカルボニル、2−メトキシ、フルオロ、及びジフルオロからなる群から選択され;Bはフェニル、ベンゾチオフェニル、アザベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、非置換キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、及び置換ピリジニルからなる群から選択され;R2は水素、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、クロロ、ブロモ、C1〜4アルコキシカルボニル、メチルカルボニルアミノ、トリフルオロメチル、場合により4−カルボキシで置換したフェニル、ピリミジン−5−イル、N−モルホリニル、ピペリジニル、ピリジニル、イミダゾリル、窒素がt−ブトキシカルボニルで置換されていてもよい4−(3,6−ジヒドロ−2H−ピリジン−4−イル)、及びヒドロキシメチルからなる群から選択される置換基であり;Lは−(CH2)m−Z−(CH2)n−又は−CH2−であり、m及びnは0であり、かつZはNR4であり;R3は水素であり、R4は水素又はメチルであり;Qはであり、ここで、Xは直接結合であり、かつE及びHはベンゾであり;Wはフェニルであるか、あるいはピリジニル、チアゾリル、フラニル、及びチエニルからなる群から選択されるヘテロアリールであり、Wのフェニルは場合によりC1〜2アルキル、C1〜2アルコキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ、C1〜2アルコキシカルボニル、C1〜4アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択される置換基で置換され;かつWのピリジニルは場合によりブロモで置換され;Vは水素、C1〜2アルコキシカルボニル又はヒドロキシメチルであり;かつR5a及びR5bは水素であり;R12及びR13は独立して水素である;化合物、但し以下に記載の化合物以外である式(I)の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、及び製薬上許容される塩;Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがキノリン−3−イルであり、R2が水素であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;Aがフェニルであり、R1が3,4−ジフルオロであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、R2が3−メチルであり、Lが−CH2−であり、R3が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物。

請求項43

式(I)の化合物であって、以下のものからなる群から選択される式(I)の化合物:R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、R5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがである、式(I)の化合物(*RS,*RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルメチルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルアミノ−メチルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、WがHであり、VがHであり、かつR5aがフェニルであり、かつR5bがH(RS,RS)である、式(I)の化合物;R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,*R);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,*S);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,*R);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがチエン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがインドール−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがインドール−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−4−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−ブロモ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−トリフルオロメチル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−トリフルオロメチル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メチル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,*R);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,*S);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,*S);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,*R);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがチアゾール−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフラン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−4−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−シアノであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,*S);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,*R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−シアノであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nは0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、XがNHであり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−メトキシであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−メトキシであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*RS);R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1が3−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が3−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がメチルであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが1であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが1であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが1であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが1であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,*R);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが1であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,*S);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが1であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が3−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が3−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが1であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが1であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が3−シアノであり、Aがチエン−2−イルであり、R2が4−メトキシであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが1であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが1であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが1であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5がHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,4−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,4−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,4−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,4−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,R);R1が2,4−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が4−メトキシであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が4−メトキシであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が4−メトキシであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が4−メトキシであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,*S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5がHである、式(I)の化合物(RS,*S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,*S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,*R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,*R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,*R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,*S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(S,S);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2,3−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);R1が2,3−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bはHである、式(I)の化合物(*SR,*RS);R1が2,3−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);R1が2,3−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*RS);R1が2,3−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,3−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,5−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,5−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,5−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,5−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が3−メチルであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−ジメチルアミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−エトキシカルボニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−エトキシカルボニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが1であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがH(*S*S)である、式(I)の化合物;R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,*S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,*S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がR1と結合してテトラヒドロキノリン−2−イルを形成し、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がR1と結合してテトラヒドロキノリン−2−イルを形成し、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−4−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,*R);R1が2−(1−ヒドロキシ−1−メチル−エチルであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがOであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,R);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,R);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,R);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがピリジン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがピリジン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがピリジン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*RS);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ヒドロキシメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−メトキシカルボニル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−メトキシカルボニル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−カルボキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−カルボキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−メタンスルホニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と結合して2,3−ジヒドロインドール−1−イルを形成し、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と結合して2,3−ジヒドロインドール−1−イルを形成し、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がメチルであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がメチルであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がメチルであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がメチルであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがS−ヒドロキシメチルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,R);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがS−ヒドロキシメチルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがS−ヒドロキシメチルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがS−ヒドロキシメチルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがS−ヒドロキシメチルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,R);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがS−ヒドロキシメチルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがR−ヒドロキシメチルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがR−ヒドロキシメチルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがS−ヒドロキシメチルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,R);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がN−メチルであり、Bがインドール−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がN−メチルであり、Bがインドール−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2,3−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−(ピリジン−2−イル)であり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−ジメチルアミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5がHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−イソプロピルアミノカルボニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−イソプロピルアミノカルボニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがOであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−メチルアミノカルボニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−アミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−ジメチルアミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−ジメチルアミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−ジメチルアミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と結合して2,3−ジヒドロ−インドール−1−イルを形成し、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と結合して2,3−ジヒドロ−インドール−1−イルを形成し、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と結合して2,3−ジヒドロ−インドール−1−イルを形成し、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがフェニルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−7−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−(ピリジン−3−イル)であり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−エトキシカルボニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリミジン−5−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−2−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−アミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と結合して3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イルを形成し、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と結合して3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イルを形成し、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−N−モルホリノであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−4−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−(4−カルボキシ)−フェニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−2−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−2−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−(N−t−ブトキシカルボニル−3,6−ジヒドロ−2H−ピリジン−4−イル)であり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−3−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−イミダゾール−1−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−(3,6−ジヒドロ−2H−ピリジン−4−イル)であり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−アミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−フェニルであり、Bがピリジン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−フェニルであり、Bがピリジン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5がHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−フェニルであり、Bがピリジン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロ−3−メトキシカルボニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−(3−カルボキシ)−フェニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が3−メトキシカルボニルであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−メチルカルボニルアミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−メチルカルボニルアミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がメチルカルボニルであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2−チエノ[2,3−b]ピリジン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−4−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−4−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−メトキシカルボニル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−メトキシカルボニル−フェニルであり、VがHであり、かつR5がHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−カルボキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−カルボキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2−チエノ[2,3−b]ピリジン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2−チエノ[2,3−b]ピリジン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2−イソキノリン−4−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2−イソキノリン−4−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−N−ピペリジニルであり、Bがピリジン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−N−ピペリジニルであり、Bがピリジン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と結合して3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イルを形成し、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−(4−カルボキシ)−フェニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−2−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−2−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−メチルであり、Bがベンゾチアゾール−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−メチルであり、Bがベンゾチアゾール−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−イミダゾール−1−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−3−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが5−ブロモ−ピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが5−ブロモ−ピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが5−ブロモ−ピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−メトキシカルボニル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−ジメチルアミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−カルボキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−(4−カルボキシ)−フェニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−メトキシカルボニル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−2−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−メトキシカルボニル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−2−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−カルボキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−(4−1H−テトラゾール−5−イル−フェニル)であり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が6−t−ブチルであり、Bがピリジン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が6−t−ブチルであり、Bがピリジン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が6−t−ブチルであり、Bがピリジン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−N−モルホリニルであり、Bがピリジン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−N−モルホリニルであり、Bがピリジン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−N−モルホリニルであり、Bがピリジン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が2−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルアミノメチルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,*S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−メチルアミノカルボニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−2であり、Xが直接結合であり、R7がフェニルであり、sが1であり、かつR6がメチルである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−3であり、Xが直接結合であり、pが1であり、R8がHであり、R10がフェニルであり、かつR11がヒドロキシである、式(I)の化合物(RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−3であり、Xが直接結合であり、pが1であり、R8がHであり、R10がピリジン−2−イルであり、かつR11がヒドロキシである、式(I)の化合物(RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−3であり、Xが直接結合であり、pが1であり、R8がフェニルであり、R10がHであり、かつR11がHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−3であり、Xが直接結合であり、pが1であり、R8がフェニルメチルであり、R10がHであり、かつR11がHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−3であり、Xが直接結合であり、pが2であり、R8がフェニルであり、R10がHであり、かつR11がHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−3であり、Xが直接結合であり、pが1であり、R8がフェニルであり、R10がHであり、かつR11がHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−3であり、XがNHであり、pが2であり、R8がフェニルであり、R10がHであり、かつR11がHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−4であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9がHである、式(I)の化合物(RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−4であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9が7−メチルである、式(I)の化合物(RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−4であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−メチルであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−4であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2,6−ジメチルであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−4であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−4であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−クロロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−4であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9がHである、式(I)の化合物(RS);R1が3−クロロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−4であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9がHである、式(I)の化合物(RS);R1が4−クロロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−4であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9がHである、式(I)の化合物(RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが1であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−4であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9がHである、式(I)の化合物(RS);R1がHであり、Aがシクロヘキシルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−4であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9がHである、式(I)の化合物(RS);R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と結合して2,3−ジヒドロインドール−1−イルを形成し、Qがq−4であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−メトキシであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が3−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが1であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが1であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12が4−フルオロである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが1であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12が4−フルオロである、式(I)の化合物(RS);R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12が4−フルオロである、式(I)の化合物(RS);R1が2,4−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2,4−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12が4−フルオロである、式(I)の化合物(RS);R1が4−メトキシであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が4−メトキシであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12が4−フルオロである、式(I)の化合物(RS);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2,3−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2,5−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が3−メチルであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がR1と結合してテトラヒドロキノリン−2−イルを形成し、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがピリジン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがピリジン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がメチルであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と結合して2,3−ジヒドロインドール−1−イルを形成し、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9がHである、式(I)の化合物;R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と結合して3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イルを形成し、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4が水素であり、Qがq−6であり、Xが直接結合であり、Hがベンゾであり、かつR13がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4が水素であり、Qがq−6であり、Xが直接結合であり、Hがベンゾであり、かつR13がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4が水素であり、Qがq−6であり、Xが直接結合であり、Hがベンゾであり、かつR13がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、EがQとして5,7−ジヒドロ−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−イルを形成するピリドであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−7であり、Xが直接結合であり、Jがベンゾであり、かつR14がHである、式(I)の化合物(RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−7であり、Xが直接結合であり、Jがベンゾであり、かつR14がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−7であり、Xが直接結合であり、Jがベンゾであり、かつR14がHである、式(I)の化合物(RS);並びに、R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが1であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−7であり、Xが直接結合であり、Jがベンゾであり、かつR14がHである、式(I)の化合物(RS);並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、及び製薬上許容できる塩。

請求項44

式(I)の化合物であって、以下のものからなる群から選択される式(I)の化合物:R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがである、式(I)の化合物(*RS,*RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,*R);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,*R);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがチエン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがインドール−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−4−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−ブロモ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−トリフルオロメチル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−トリフルオロメチル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メチル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,*R);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,*S);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,*S);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,*R);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがチアゾール−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフラン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−4−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−シアノであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,*S);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,*R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−シアノであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、XがNHであり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−メトキシであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−メトキシであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*RS);R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1が3−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が3−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが1であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが1であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,*R);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが1であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が3−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が3−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが1であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5がHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,4−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,4−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,4−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,4−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,R);R1が2,4−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が4−メトキシであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が4−メトキシであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が4−メトキシであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が4−メトキシであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,*S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5がHである、式(I)の化合物(RS,*S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,*S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,*R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,*R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,*R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,*S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2,3−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);R1が2,3−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*RS);R1が2,3−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);R1が2,3−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*RS);R1が2,3−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,3−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,5−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,5−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,5−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,5−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が3−メチルであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−ジメチルアミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−エトキシカルボニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−エトキシカルボニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,*S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がR1と結合してテトラヒドロキノリン−2−イルを形成し、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−4−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,*R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ヒドロキシメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−メトキシカルボニル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−メトキシカルボニル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−カルボキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−カルボキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と結合して2,3−ジヒドロインドール−1−イルを形成し、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と結合して2,3−ジヒドロインドール−1−イルを形成し、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがS−ヒドロキシメチルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがS−ヒドロキシメチルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがS−ヒドロキシメチルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがS−ヒドロキシメチルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,R);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがS−ヒドロキシメチルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがR−ヒドロキシメチルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがR−ヒドロキシメチルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがS−ヒドロキシメチルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,R);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がN−メチルであり、Bがインドール−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がN−メチルであり、Bがインドール−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2,3−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−(ピリジン−2−イル)であり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−ジメチルアミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5がHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−イソプロピルアミノカルボニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−イソプロピルアミノカルボニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがOであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−メチルアミノカルボニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−アミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−ジメチルアミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−ジメチルアミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−ジメチルアミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と結合して2,3−ジヒドロ−インドール−1−イルを形成し、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と結合して2,3−ジヒドロ−インドール−1−イルを形成し、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と結合して2,3−ジヒドロ−インドール−1−イルを形成し、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがフェニルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−7−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−(ピリジン−3−イル)であり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−エトキシカルボニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリミジン−5−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−2−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−アミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−N−モルホリノであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−4−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−(4−カルボキシ)−フェニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−2−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−2−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−(N−t−ブトキシカルボニル−3,6−ジヒドロ−2H−ピリジン−4−イル)であり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−3−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−イミダゾール−1−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−アミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−フェニルであり、Bがピリジン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−フェニルであり、Bがピリジン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5がHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロ−3−メトキシカルボニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が3−メトキシカルボニルであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−メチルカルボニルアミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−メチルカルボニルアミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2−チエノ[2,3−b]ピリジン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−4−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−4−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−メトキシカルボニル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−メトキシカルボニル−フェニルであり、VがHであり、かつR5がHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−カルボキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−カルボキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2−チエノ[2,3−b]ピリジン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2−チエノ[2,3−b]ピリジン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−N−ピペリジニルであり、Bがピリジン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−N−ピペリジニルであり、Bがピリジン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−(4−カルボキシ)−フェニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−2−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−2−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−メチルであり、Bがベンゾチアゾール−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−メチルであり、Bがベンゾチアゾール−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−イミダゾール−1−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−3−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが5−ブロモ−ピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが5−ブロモ−ピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが5−ブロモ−ピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−メトキシカルボニル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−ジメチルアミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−カルボキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−(4−カルボキシ)−フェニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−メトキシカルボニル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−2−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−メトキシカルボニル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が6−t−ブチルであり、Bがピリジン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が6−t−ブチルであり、Bがピリジン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−N−モルホリニルであり、Bがピリジン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−N−モルホリニルであり、Bがピリジン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(S,S);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−3であり、Xが直接結合であり、pが1であり、R8がHであり、R10がピリジン−2−イルであり、かつR11がヒドロキシである、式(I)の化合物(RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−3であり、Xが直接結合であり、pが1であり、R8がフェニルであり、R10がHであり、かつR11がHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−3であり、Xが直接結合であり、pが1であり、R8がフェニルであり、R10がHであり、かつR11がHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−4であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9がHである、式(I)の化合物(RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−4であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−メチルであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−4であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9がHである、式(I)の化合物(RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが1であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−4であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9がHである、式(I)の化合物(RS);R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と結合して2,3−ジヒドロインドール−1−イルを形成し、Qがq−4であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が3−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが1であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが1であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12が4−フルオロである、式(I)の化合物(RS);R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12が4−フルオロである、式(I)の化合物(RS);R1が2,4−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2,4−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12が4−フルオロである、式(I)の化合物(RS);R1が4−メトキシであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が4−メトキシであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12が4−フルオロである、式(I)の化合物(RS);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2,3−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2,5−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が3−メチルであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がメチルであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と結合して2,3−ジヒドロインドール−1−イルを形成し、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9がHである、式(I)の化合物;R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と結合して3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イルを形成し、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4が水素であり、Qがq−6であり、Xが直接結合であり、Hがベンゾであり、かつR13がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4が水素であり、Qがq−6であり、Xが直接結合であり、Hがベンゾであり、かつR13がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4が水素であり、Qがq−6であり、Xが直接結合であり、Hがベンゾであり、かつR13がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、EがQとして5,7−ジヒドロ−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−イルを形成するピリドであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−7であり、Xが直接結合であり、Jがベンゾであり、かつR14がHである、式(I)の化合物(RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−7であり、Xが直接結合であり、Jがベンゾであり、かつR14がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−7であり、Xが直接結合であり、Jがベンゾであり、かつR14がHである、式(I)の化合物(RS);並びに、R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが1であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−7であり、Xが直接結合であり、Jがベンゾであり、かつR14がHである、式(I)の化合物(RS);並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、及び製薬上許容できる塩。

請求項45

式(I)の化合物であって、以下のものからなる群から選択される、式(I)の化合物;R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがである、式(I)の化合物(*RS,*RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,*R);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,*R);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがチエン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがインドール−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−4−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−ブロモ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−トリフルオロメチル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−トリフルオロメチル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メチル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,*R);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,*S);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,*S);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,*R);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがチアゾール−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフラン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−4−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−シアノであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,*S);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,*R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−シアノであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、XがNHであり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−メトキシであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−メトキシであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*RS);R1が3−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が3−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が3−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが1であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5がHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,4−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,4−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,4−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,4−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,R);R1が2,4−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が4−メトキシであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が4−メトキシであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が4−メトキシであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が4−メトキシであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,*S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5がHである、式(I)の化合物(RS,*S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,*S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,*R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,*R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,*S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(S,S);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2,3−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*RS);R1が2,3−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*RS);R1が2,3−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,3−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,5−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,5−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,5−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,5−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が3−メチルであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−ジメチルアミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−エトキシカルボニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−エトキシカルボニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,*S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−4−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,*R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ヒドロキシメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−メトキシカルボニル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−メトキシカルボニル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−カルボキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−カルボキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と結合して2,3−ジヒドロインドール−1−イルを形成し、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と結合して2,3−ジヒドロインドール−1−イルを形成し、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがS−ヒドロキシメチルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがS−ヒドロキシメチルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,R);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがS−ヒドロキシメチルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがR−ヒドロキシメチルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがR−ヒドロキシメチルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がN−メチルであり、Bがインドール−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がN−メチルであり、Bがインドール−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2,3−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−(ピリジン−2−イル)であり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−ジメチルアミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5がHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−イソプロピルアミノカルボニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−イソプロピルアミノカルボニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−メチルアミノカルボニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−アミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−ジメチルアミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と結合して2,3−ジヒドロ−インドール−1−イルを形成し、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と結合して2,3−ジヒドロ−インドール−1−イルを形成し、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と結合して2,3−ジヒドロ−インドール−1−イルを形成し、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがフェニルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−7−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−(ピリジン−3−イル)であり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−エトキシカルボニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリミジン−5−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−2−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−アミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−N−モルホリノであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−4−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−(4−カルボキシ)−フェニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−2−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−2−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−(N−t−ブトキシカルボニル−3,6−ジヒドロ−2H−ピリジン−4−イル)であり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−3−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−イミダゾール−1−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−アミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−フェニルであり、Bがピリジン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−フェニルであり、Bがピリジン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5がHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロ−3−メトキシカルボニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が3−メトキシカルボニルであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−メチルカルボニルアミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−メチルカルボニルアミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2−チエノ[2,3−b]ピリジン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−4−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−4−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−メトキシカルボニル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−メトキシカルボニル−フェニルであり、VがHであり、かつR5がHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−カルボキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−カルボキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2−チエノ[2,3−b]ピリジン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2−チエノ[2,3−b]ピリジン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−N−ピペリジニルであり、Bがピリジン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−N−ピペリジニルであり、Bがピリジン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−(4−カルボキシ)−フェニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−2−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−2−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−メチルであり、Bがベンゾチアゾール−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−メチルであり、Bがベンゾチアゾール−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−イミダゾール−1−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−3−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが5−ブロモ−ピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが5−ブロモ−ピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが5−ブロモ−ピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−メトキシカルボニル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−ジメチルアミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,R);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−カルボキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−(4−カルボキシ)−フェニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−メトキシカルボニル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が6−t−ブチルであり、Bがピリジン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が6−t−ブチルであり、Bがピリジン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−N−モルホリニルであり、Bがピリジン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−N−モルホリニルであり、Bがピリジン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(S,S);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−3であり、Xが直接結合であり、pが1であり、R8がフェニルであり、R10がHであり、かつR11がHである、式(I)の化合物(RS,RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が3−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2,4−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12が4−フルオロである、式(I)の化合物(RS);R1が2,5−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が3−メチルであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がメチルであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4が水素であり、Qがq−6であり、Xが直接結合であり、Hがベンゾであり、かつR13がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4が水素であり、Qがq−6であり、Xが直接結合であり、Hがベンゾであり、かつR13がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4が水素であり、Qがq−6であり、Xが直接結合であり、Hがベンゾであり、かつR13がHである、式(I)の化合物(RS);R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−7であり、Xが直接結合であり、Jがベンゾであり、かつR14がHである、式(I)の化合物(RS);並びに、R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−7であり、Xが直接結合であり、Jがベンゾであり、かつR14がHである、式(I)の化合物(RS);並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、及び製薬上許容できる塩。

請求項46

請求項1に記載のいずれか1つの化合物及び少なくとも1種の製薬上許容できる担体、製薬上許容できる賦形剤、並びに製薬上許容できる希釈剤を含む製薬学的組成物

請求項47

前記組成物固形経口投与形態である、請求項46に記載の医薬組成物

請求項48

前記組成物がシロップエリキシル(elixor)又は懸濁物である、請求項46に記載の医薬組成物。

請求項49

処置を必要とする患者に、治療上有効な量の請求項1に記載のいずれか1つの化合物を投与することを含む、炎症性疼痛炎症性過敏症状態神経障害性疼痛不安神経症及びうつ病処置方法

請求項50

請求項51

前記炎症性疼痛が炎症性痛覚過敏である、請求項47に記載の方法。

請求項52

前記炎症性痛覚過敏症が炎症性身体痛覚過敏症又は炎症性内臓痛過敏症である、請求項49に記載の方法。

請求項53

前記炎症性痛覚過敏症が、炎症、変形性関節症、関節リウマチ、背部疼痛、関節痛、腹痛、筋骨格系疾患、皮膚疾患、術後疼痛、頭痛、線維筋痛、歯痛、火傷、日焼け、虫刺され、神経因性膀胱、尿失禁、間質性膀胱炎,尿路感染、喘息慢性閉塞性肺疾患、鼻炎、接触皮膚炎/過敏性、掻痒、アトピー性皮膚炎、咽頭炎、腸炎、過敏性腸症候群、クローン病、又は潰瘍性大腸炎に起因するものである、請求項52に記載の方法。

請求項54

前記炎症性過敏症状態が、尿失禁、良性前立腺肥大、咳、喘息、鼻炎、の過敏性、掻痒、接触皮膚炎、皮膚アレルギー、又は慢性閉塞性肺疾患である、請求項49に記載の方法。

請求項55

前記神経障害性疼痛が、がん神経性障害脊髄又は末梢神経手術脳腫瘍外傷性脳損傷(TBI)、脊髄外傷慢性疼痛症候群、線維筋痛、慢性疲労症候群神経痛狼瘡サルコイドーシス末梢神経障害両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害中心性疼痛、脊髄損傷付随する神経障害、脳卒中、ALSパーキンソン病多発性硬化症坐骨神経症舌咽神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎断端痛、幻肢痛骨折、口内神経障害性疼痛、シャルコー疼痛、複合性局所疼痛症候群I及びII(CRPSI/II)、神経根障害ギランバレー症候群知覚異常大腿神経痛、口腔内灼熱症候群、視神経炎、発熱後神経炎遊走性神経炎、分節性神経炎、Gombault神経炎、ニューロン炎頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝状体神経痛、舌咽神経痛、群発頭痛、特発性神経痛肋間上腕神経痛、乳房神経痛モートン神経痛鼻毛様体神経痛、後頭部神経痛、紅神経痛スルーダー神経痛、スプレパラチン神経痛、眼窩上神経痛外陰部痛又は発作性神経痛に起因するものである、請求項49に記載の方法。

請求項56

前記神経痛が、三叉神経痛、舌咽神経痛、ヘルペス後神経痛、又は灼熱痛である、請求項55に記載の方法。

請求項57

前記神経障害性疼痛が、神経障害性寒冷アロディニアである、請求項49に記載の方法。

請求項58

前記神経障害性寒冷アロディニアが、脊髄及び末梢神経手術若しくは外傷、外傷性脳損傷(TBI)、三叉神経痛、ヘルペス後神経痛、灼熱痛、末梢神経障害、糖尿病性神経障害、中心性疼痛、脳卒中、末梢神経炎、多発性神経炎、複合性局所疼痛症候群I及びII(CRPSI/II)、又は神経根障害により生じる疼痛である、請求項57に記載の方法。

請求項59

前記不安神経症が、社会不安、心的外傷後ストレス障害恐怖症対人恐怖症、特殊恐怖症、パニック障害強迫神経症急性ストレス障害分離不安障害、又は全般性不安障害である、請求項49に記載の方法。

請求項60

前記うつ病が、大うつ病双極性障害季節性情動障害出産後うつ病、躁うつ病、又は双極性うつ病である、請求項49に記載の方法。

請求項61

治療上有効な量の請求項1に記載のいずれか1つの化合物を患者に投与することを含む、患者の炎症性身体痛覚過敏症の処置方法。

請求項62

治療上有効な量の請求項1に記載のいずれか1つの化合物を患者に投与することを含む、患者の炎症性内臓痛覚過敏症の処置方法。

請求項63

治療上の有効量の、請求項1に記載の任意の1つの化合物を患者に投与することを含む、患者の神経障害性寒冷アロディニアの治療方法

請求項64

治療上有効な量の請求項1に記載のいずれか1つの化合物を患者に投与することを含む、患者の寒冷により悪化する心臓血管疾患の処置方法。

請求項65

前記心臓血管疾患が、末梢血管疾患、血管高血圧肺性高血圧レイノー病、及び冠動脈疾患からなる群から選択される、請求項64に記載の方法。

請求項66

請求項1に記載のいずれか1つの化合物及び少なくとも1種の製薬上許容できる担体、製薬上許容できる賦形剤、並びに製薬上許容できる希釈剤を含む製薬学的組成物。

技術分野

0001

(関連出願の相互参照
本出願は、その全体が本明細書に参考として組み込まれる、現在係属中の米国特許仮出願第61/089,928号(2008年8月19日出願)に対する優先権を請求する。

0002

連邦政府支援研究又は開発に関する陳述)
下に記述される本発明の研究及び開発は、連邦政府の支援によるものではない。

背景技術

0003

一過性受容体電位(TransientReceptor Potential(TRP))チャネルは、様々な刺激により活性化される非選択的カチオン・チャネルである。膨大な数のイオン・チャネルのファミリーが今日までに同定されており、その中にはTRPM8(McKemy D.D.,et al.,Nature 2002,416(6876),52〜58)とも称される冷感メントール受容体(cold-menthol receptor)が含まれる。総じてTRPチャネル及び関連するTRP様受容体は、熱的暴露連続範囲全体への感覚応答性示唆し、有害な暑さから有害な寒さまでの範囲に広がる閾値温度、及び同様にこれらの感覚に類似した知覚をもたらす特定の化学物質に選択的に応答する。特に、TRPM8は、冷涼から寒冷までの温度並びにメントール及びイシリンのような化学物質により刺激されることが知られており、このことは、これらの物質誘起する治療的な冷感の原因である可能性がある。

0004

一次侵害受容ニューロン(A−δ線維及びC線維)に局在するTRPM8は、炎症により媒介される二次メッセンジャーシグナルによっても調節される(Abe,J.,et al.,Neurosci Lett 2006,397(1〜2),140〜144;Premkumar,L.S.,et al.,J.Neurosci,2005,25(49),11322〜11329)。A−δ線維及びC線維の両方へのTRPM8の局在化は、これらのニューロン変質され、痛みをもたらし、しばしば熱傷的性質を持つ、病原性状態における異常な寒冷感受性の基礎を提供している可能性がある(Kobayashi,K.,et al.,J Comp Neurol,2005,493(4),596〜606;Roza,C.,et al.,Pain,2006,120(1〜2),24〜35;and Xing,H.,et al.,J Neurophysiol,2006,95(2),1221〜30)。化学的又は熱的な冷却により誘起される、寒冷不耐症、及び逆説的な熱傷的感覚は、広範囲臨床的障害に見られる症状と酷似しており、それ故に、新規な抗感覚過敏症薬、又は異痛症薬としてのTRPM8モジュレーター開発に、強固な理論的根拠を提供する。TRPM8は、脳、膀胱消化管、血管、前立腺及び免疫細胞にも発現されることが知られており、それにより広範囲の疾患の治療的調節の可能性が提供される。

0005

Bayer Healthcare AGの国際公開第2006/040136(A1)号は、泌尿器系障害処置のための寒冷メントール受容体−1(CMR−1)拮抗剤としての置換4−ベンジルオキシフェニルメチルアミド誘導体を記載しているとされる。Bayer Healthcare AGの国際公開第2006/040103(A1)号は、呼吸器系疾患又は障害の処置及び/又は予防のための製薬学的組成物及び方法を記載しているとされる。

0006

Bayer Healthcare AGの国際公開第2007/017092(A1)号、同第2007/017093(A1)号及び同第2007/017094(A1)号は、証明はされていないが、TRPM8としても知られる、寒冷メントール受容体(CMR)に付随する疾患の処置のためのベンジルオキシフェニルメチルカーバメート、置換2−ベンジルオキシ安息香酸アミド及び置換4−ベンジルオキシ安息香酸アミド誘導体を記載している。

発明が解決しようとする課題

0007

当技術分野には、TRPM8受容体の調節により影響される、疼痛、かかる疼痛をもたらす疾患及び呼吸器系又は血管系の機能障害のような、哺乳動物の疾患、症候群又は病的状態の処置に使用できる、TRPM8拮抗剤に対する必要性が存在する。

課題を解決するための手段

0008

本発明は、

0009

式中、
Aはフェニルチエニル、若しくはC5〜7シクロアルキルであり;
あるいは、Aがフェニルである場合には、−(CH2)mN(R4)(CH2)n−であり、かつR1及びLがフェニルの隣接する炭素原子に結合する場合には、R1及びR4は場合によりそれらが結合している原子一緒になって、9〜11員のベンゾ縮合したヘテロシクリルを形成し;
R1は水素、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシヒドロキシ(C1〜4)アルキル、C1〜4アルコキシカルボニルフルオロクロロ、ブロモ、及びシアノからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基であり;
BはC6〜10アリールベンゾチオフェニル、インドリルフラニルチアゾリルイソキノリニルキノリニルピリミジニルジヒドロベンゾフラニル、ベンゾチアゾリルアザベンゾチオフェニル、及びピリジニルからなる群から選択され;
R2は水素、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、C1〜4アルキルチオ、フルオロ、クロロ、ブロモ、及びシアノからなる群から独立して選択される1〜2個の置換基であり;
並びにR2は場合により、C1〜4アルコキシカルボニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルコキシカルボニルアミノ、C1〜4アルキルアミノカルボニル、ジ(C1〜4)アルキルアミノカルボニル、トリフルオロメチルトリフルオロメタンスルホニルトリフルオロメトキシ、フェニル、ピリミジニル、N−モルホリニルピペリジニルピペラジニル、N−メチル−ピペラジニル、ピリジニル、ピロリジニルイミダゾリル、1,2,3,6−テトラヒドロ−ピリジニル、場合により窒素がt−ブトキシカルボニルで置換されていてもよい4−(3,6−ジヒドロ−2H−ピリジン−4−イル)、及びヒドロキシ(C1〜4)アルキルからなる群から選択される1個の追加の置換基であり;
ここで、R2のフェニルは場合によりカルボキシ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシカルボニル、ハロゲンテトラゾール、又はトリフルオロメチルで置換され;
Lは−(CH2)m−Z−(CH2)n−又は−CH2−であり;
m及びnは、m+nの合計が1以下であるように、独立して0又は1であり;
ZはO、S、又はNR4であり、但しZがO又はSである場合、Aはフェニルであり;
R3は水素又はC1〜2アルキルであり;あるいはAがフェニルでありかつZがNR4である場合、R3は場合によりR1と一緒になってテトラヒドロキノリニルを形成し;
R4は水素、C1〜3アルキル、又はC1〜3アルキルカルボニルであり;
Qは

0010

であり、ここで、
Xは直接結合又はNHであり、
sは1又は2であり;
pは1又は2であり;
D、E、H、及びJはベンゾ又はピリドであり;
Wはフェニル、フェニルメチル、フェニルアミノメチルであるか、又はピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、チエニル、チアゾリル、ピリミジニル、及びピラジニルからなる群から選択されるヘテロアリールであり;
Wの、フェニル、フェニルメチルとフェニルアミノメチルのフェニル、及びヘテロアリールは場合により、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、ヒドロキシ(C1〜4)アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、C1〜4アルキルアミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ、C1〜4アルコキシカルボニル、C1〜4アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される1〜2個の置換基で置換され;
あるいはWは水素であり、かつR5a及びR5bのうちの1つがフェニルであり;
Vは水素、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、C1〜4アルキルアミノカルボニル、ジ(C1〜4アルキル)アミノカルボニル、又はヒドロキシメチルであり;
R5a及びR5bは独立して水素、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜4アルキルチオ、トリフルオロメチル、アミノ、C1〜4アルキルアミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ、カルボキシ、C1〜4アルコキシカルボニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルコキシカルボニルアミノ、トリフルオロメタンスルホニル、トリフルオロメトキシ、又はヒドロキシ(C1〜4)アルキルであり、但しR5a及びR5bのうちの1つは水素であり;
R6はC1〜4アルキル又はフェニルメチルであり;
R7は場合によりC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、C1〜4アルキルアミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ、C1〜4アルコキシカルボニル、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される1〜2個の置換基で場合により置換されていてもよいフェニルであり;
R8は水素、フェニル、又はフェニルメチルであり;ここで、フェニルは場合によりC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、C1〜4アルキルアミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ、C1〜4アルコキシカルボニル、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される1〜2個の置換基で置換され;
R10は水素であり;あるいはR8が水素である場合、R10はフェニル又はピリジニルであり;
R11は水素又はヒドロキシであり;
R9、R12、R13、及びR14は水素、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜4アルキルチオ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択され;ここで、R9、R12、R13、及びR14は場合によりC1〜4アルキル、フェニル、カルボキシ、C1〜4アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、C1〜4アルキルアミノカルボニル、ジ(C1〜4アルキル)アミノカルボニル、ヒドロキシ(C1〜4)アルキル、アミノ、C1〜4アルキルアミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルコキシカルボニルアミノ、トリフルオロメタンスルホニル、トリフルオロメトキシ、及びヒドロキシ(C1〜4)アルキルからなる群から独立して選択される1個の追加の置換基である;
化合物、但し以下に記載の化合物以外である式(I)の化合物、並びにそのエナンチオマージアステレオマー、及び製薬上許容される塩を対象とする;
Aがフェニルであり、R1が水素であり、Bがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、XがNHであり、Wがフェニルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が水素であり、Bがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−4であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9が5−クロロである化合物;
Aがフェニルであり、R1が水素であり、Bがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−2であり、sが1であり、R6がメチルであり、かつR7がフェニルである化合物;
Aがフェニルであり、R1が水素であり、Bがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−2であり、sが1であり、R6がメチルであり、かつR7がフェニルである化合物;
Aがフェニルであり、R1が水素であり、Bがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、XがNHであり、Wがフェニルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が水素であり、Bがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−3であり、XがNHであり、pが1であり、R8がフェニルであり、かつR10及びR11が水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が水素であり、Bがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、XがNHであり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が2−シアノであり、Bがフェニルであり、R2が2−クロロであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがキノリン−3−イルであり、R2が水素であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が3,4−ジフルオロであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、R2が3−メチルであり、Lが−CH2−であり、R3が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、Vが水素であり、かつR5が水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が水素であり、Bがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、XがNHであり、Wが3−クロロ−フェニルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が水素であり、Bがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、XがNHであり、Wがチエン−2−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−(2−カルボキシ)−フェニルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物。

0011

本発明の実例は、製薬上許容できる担体、製薬上許容できる賦形剤、及び/又は製薬上許容できる希釈剤と、式(I)の化合物と、を含むか、それらからなり、及び/又はそれらより本質的になる、製薬学的組成物である。加えて本発明の実例は、式(I)の化合物と、製薬上許容できる担体、製薬上許容できる賦形剤、及び/又は製薬上許容できる希釈剤と、を混合することを含むか、それらからなり、及び/又はそれらより本質的になる、製薬学的組成物の製造プロセスである。

0012

更に本発明は、疾患又は病状にTRPM8受容体の調節により影響がみられる、哺乳動物及び/又はヒトを含む患者の疾患又は病状を、式(I)の化合物を用いて処置する又は改善する方法を対象とし、疾患は、痛み、及び肺又は血管の機能障害などを導く。特に本発明の方法は、炎症性疼痛、寒冷不耐症又は寒冷アロディニア末梢血管痛(peripheral vascular pain)、掻痒尿失禁慢性閉塞性肺疾患肺高血圧、及び他のストレス関連障害を含む不安神経症を含む、TRPM8受容体により調節される障害を式(I)の化合物を用いて処置又は改善することを対象とする。

0013

本発明はまた、本化合物及び製薬学的組成物、並びにその薬剤を製造する方法を対象とする。

0014

本明細書で使用するとき、置換基に関して、用語「独立して」は、1つ超のこのような置換基が可能である場合に、このような置換基は、互いに同じであってもよく、異なってもよいことを意味する。

0015

本明細書に使用される「アルキル」は、特に注記がない限り、単独で使用されるか置換基の一部であるかを問わず、1〜8個の炭素原子、又はこの範囲の任意の数を有する、直鎖及び分枝炭素鎖を指す。したがって、指定された炭素原子の数(例えばC1〜8)は、独立してアルキル部分の又はより大きなアルキル含有置換基のアルキル部分の、炭素原子数を指す。例えば、(C1〜6アルキル)2アミノ−のような複数のアルキル基を有する置換基の場合、ジアルキルアミノのC1〜6アルキル基は、同一でも異なってもよい。

0016

本明細書で使用するとき、特に注記がない限り、用語「アルコキシ」は−Oアルキル置換基を指し、アルキルは上記の様に定義される。置換される範囲で、アルキル鎖及びアルコキシ鎖は炭素原子上で置換され得る。

0017

本明細書で使用するとき、用語「アルケニル」及び「アルキニル」は、2個以上の炭素原子を有する長鎖及び分枝炭素鎖を指し、アルケニル鎖は鎖中に少なくとも1つの二重結合を有し、アルキニル鎖は鎖中に少なくとも1つの三重結合を有する。

0018

本明細書で使用するとき、「シクロアルキル」は、飽和又は部分的に不飽和であり、炭素原子員が3〜14個の、単環式又は多環式炭化水素環を指す。このような環の例には、シクロプロピルシクロブチルシクロペンチルシクロキシルシクロヘプチル、及びアダマンチルが挙げられるが、これらに限定されない。同様にして、「シクロアルケニル」は、環内に少なくとも1つの二重結合を含有するシクロアルキルを指す。加えて、「ベンゾ縮合したシクロアルキル」は、ベンゼン環縮合したシクロアルキル環である。「ヘテロアリール縮合したシクロアルキル」は5〜6員のヘテロアリール環(O、S又はNを1つ含有し、場合によりもう1つ窒素を含有している)と縮合したシクロアルキル環である。

0019

本明細書で使用するとき、「ヘテロシクリル」は、5〜7員の非芳香族環であり、その内1〜2個の構成原子は窒素であり、又は5〜7員の非芳香族環であり、その内0、1又は2個の構成原子は窒素であり、及び最大2個の構成原子は酸素又は硫黄であり、また場合により環は0〜1個の不飽和結合を含有し、又は場合により6〜7員環の場合には、最大2個の不飽和結合を含有する。本明細書で使用するとき、「ベンゾ縮合したヘテロシクリル」としては、ベンゼン環と縮合した5〜7員の単環式複素環が挙げられる。本明細書で使用するとき、「ヘテロアリール縮合したヘテロシクリル」は、5又は6員のヘテロアリール環(O、S又はNを1つ含有し、場合によりもう1つ窒素を含有している)と縮合した5〜7員の単環式複素環を指す。本明細書で使用するとき、「シクロアリール縮合したヘテロシクリル」は、5〜7員のシクロアルキル環又はシクロアルケニル環と縮合した5〜7員の単環式複素環を指す。加えて、本明細書で使用するとき、「ヘテロシクリル縮合したヘテロシクリル」は、5〜7員のヘテロシクリル環(上記と同様の定義であるが、更なる縮合環についての選択肢は欠いている)と縮合した5〜7員の単環式複素環を指す。

0020

本発明の本化合物については、ヘテロシクリル環を形成する炭素原子環員は完全に飽和している。本発明の他の化合物は、部分的に飽和したヘテロシクリル環を有し得る。本明細書で使用するとき、「ヘテロシクリル」としてはまた、架橋されることで二環式環を形成する5〜7員の単環式複素環も挙げられる。このような化合物は完全に芳香族であるとは見なされず、ヘテロアリール化合物を指すものではない。ヘテロシクリル基の例には、ピロリニル(2H−ピロール、2−ピロリニル又は3−ピロリニル)、ピロリジニル、2−イミダゾリニル、イミダゾリジニル、2−ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル及びピペラジニルが挙げられるが、これらに限定されない。

0021

本明細書で使用するとき、「アリール」は、6炭素員の不飽和芳香族単環、又は10〜14炭素員の不飽和芳香族多環を指す。このようなアリール環の例としては、フェニル、ナフタレニル又はアントラセニルが挙げられ、これらに限定されない。本発明の実施に好ましいアリール基は、フェニル及びナフタレニルである。

0022

本明細書で使用するとき、用語「ヘテロアリール」は、5又は6員の芳香環で、その環が炭素原子からなり、ヘテロ原子員を少なくとも1つ有するものを指す。好適なヘテロ原子には窒素、酸素又は硫黄が挙げられる。5員環の場合、ヘテロアリール環には窒素、酸素又は硫黄が1員含まれ、これに加えて最大3つの窒素が追加で含まれ得る。6員環の場合、ヘテロアリール環には1〜3個の窒素原子が含まれ得る。6員環が3個の窒素を有する場合、最大限で2個の窒素原子が隣接する。

0023

場合により、ヘテロアリール環をベンゼン環と縮合させて「ベンゾ縮合したヘテロアリール」を形成させる。同様にして、場合によりヘテロアリール環を5〜6員のヘテロアリール環(O、S又はNを1つ含有し、場合によりもう1つ窒素を含有している)と縮合させて「ヘテロアリール縮合したヘテロアリール」を形成させる。同様にして、場合によりヘテロアリール環を5〜7員のシクロアルキル環又は5〜7員のヘテロシクロ環(上記と同様の定義物であるが、更なる縮合環の選択肢は欠いている)と縮合させて、「シクロアルキル縮合したヘテロアリール」を形成させる。ヘテロアリール基の例としては、フリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリルイソオキサゾリルイソチアゾリルオキサジアゾリルトリアゾリルチアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル又はピラジニルが挙げられ、場合により縮合したベンゼン環を有するヘテロアリール基の例としては、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、インダゾリルベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、キノリジニル、キノリニル、イソキノリニル、又はキナゾリニルが挙げられるがこれらに限定されない。

0024

本明細書で使用するとき、「アリールアルキル」は、アリール基で置換されたアルキル基を意味する(例えば、ベンジルフェネチル)。同様に、「アリールアルコキシ」は、アリール基で置換されたアルコキシ基を指す(例えば、ベンジルオキシ)。

0025

用語「ハロゲン」は、フッ素塩素臭素及びヨウ素を指す。複数のハロゲンで置換された置換基は、安定な化合物を提供するような方法で置換されている。

0026

本明細書で用いるように立体中心における用語「R」は、その立体中心が純粋に、当技術分野において定義されるR−配置であることを指定し、同様に、用語「S」は、純粋にS−配置であることを指定する。本明細書で用いるように、立体中心における用語「*R」又は「*S」は、その立体中心が純粋な立体配置であるが、どちらの配置であるか不明であることを指定する。本明細書で用いるように、用語「RS」は、その立体中心がR−及びS−配置の混合物として存在することを意味する。同様に、用語「*RS」又は「*SR」は、R−及びS−配置の混合物として存在し、同一分子内の別の立体中心に比較してその配置が不明である立体中心を指す。

0027

1個の立体中心を含む化合物であって、立体化学的結合指定なしで図示されているものは、2つのエナンチオマーの混合物である。2個の立体中心を含む化合物であって、立体化学的結合指定なしで図示されているものは、4つのジアステレオマーの混合物である。「RS」と標識された2個の立体中心を含む化合物であって、立体化学的結合指定と共に図示されているものは、図示されている相対的な立体化学を有する2成分性混合物である。「*RS」と標識された2個の立体中心を含む化合物であって、立体化学的結合指定と共に図示されているものは、未知の相対的な立体化学を有する2成分性混合物である。標識されていない立体中心であって、立体化学的結合指定なしで図示されているものはR−及びS−配置の混合物である。標識されていない立体中心であって、立体化学的結合指定と共に図示されているものは、その絶対的立体化学が図示された通りのものである。

0028

用語「アルキル」若しくは「アリール」又はその接頭辞語根のいずれかが、置換基(例えば、アリールアルキル、アルキルアミノ)の名称に現れる場合はいつでも、それは「アルキル」及び「アリール」について上述した限定を含むものとして解釈すべきである。炭素原子(例えば、C1〜C6)の指定した数は、独立に、アルキル部分、アリール部分、又はアルキルがその接頭辞の語根として現れるより大きな置換基のアルキル部分の、炭素原子の数を指すべきである。アルキル及びアルコキシ置換基については、指定された炭素原子数は、特定された所与の範囲内での独立した構成成分の全てを含む。例えば、C1〜6アルキルは、個別に、メチル、エチルプロピル、ブチル、ペンチル及びヘキシル、並びにこれらの下位の組み合わせ(sub-combinations)(例えば、C1〜2、C1〜3、C1〜4、C1〜5、C2〜6、C3〜6、C4〜6、C5〜6、C2〜5など)を含む。

0029

一般に、本開示全体で使用される標準的な命名法規則の下では、指定される側鎖の末端部が最初に記載され、結合点に向かって隣接する官能基が続く。したがって、例えば、「フェニルC1〜C6アルキルアミドC1〜C6アルキル」置換基は、次式の基を指す。

0030

0031

特に注記がない限り、分子内の特定の位置におけるいずれの置換基又はその変形物の定義は、同一分子内の他の位置におけるその定義とは独立していることが意図されている。当業者であれば、本発明の化合物上の置換基及び置換パターンを選択して、化学的に安定であり、かつ当該技術分野で知られている技術並びに本明細書に記載する方法により容易に合成できる化合物を提供することができるであろう、と理解される。

0032

本明細書で使用するとき、「患者/被験動物」(subject)は、処置、観察又は実験に付されている動物、好ましくは哺乳動物、最も好ましくはヒトを指す。

0033

本明細書で使用するとき、用語「治療上有効な量」は、研究者獣医医師、又は他の臨床専門家により探求される、組織系、動物又はヒトでの、処置される疾患、症候群、病的状態、若しくは障害の症状の緩和又は部分的緩和を含む、生物学的応答又は薬剤応答を引き出す活性のある化合物又は医薬品の量を意味する。

0034

本明細書で用いるように、用語「組成」は、治療有効量の特定の成分を含む生成物と同様に特定の量の特定の成分の混合物から直接的に又は間接的にもたらされるいかなる生成物をも包含することを意図している。

0035

本明細書で使用するとき、「拮抗剤」は、状況に応じてTRPM8イオン・チャネルの機能拮抗作用(functional antagonism)を生じる化合物を指し、限定するものではないが、競合的拮抗剤、非競合的拮抗剤、減感作動薬、及び部分的作動薬が挙げられる。

0036

本明細書で使用するとき、「炎症性過敏症」は、浮腫紅斑高熱及び疼痛を含む1つ以上の炎症の顕著な特徴、及び/又は1つ以上の、熱的、機械的及び/又は化学的刺激を含む刺激への過度生理学的又は病態生理学的応答により特徴付けられる病的状態を指すために用いられる。

0037

本明細書で使用するとき、「TRPM8により調節される」はTRPM8受容体により媒介される状態を含み、TRPM8受容体の調節により影響を受ける病的状態を指すために用いられる。

0038

本発明の実施形態は、哺乳動物における、以下の片頭痛ヘルペス後神経痛外傷後神経痛化学療法後神経痛、複合性局所疼痛症候群1型及び2型CRPS I/II)、線維筋痛炎症性腸疾患そう痒、ぜんそく、慢性閉塞性肺疾患、歯痛骨痛及び不全麻痺(pyresis)からなる群から選択される、少なくとも1つの疾患、症候群、及び病的状態の処置又は予防方法であり、この方法は、式(I)の化合物であるTRPM8拮抗剤の治療上有効な量を、処置又は予防を必要としている動物、哺乳動物、及びヒトを含む、患者へ投与することを含むかあるいは、投与することからなり、及び投与することから本質的になる。

0039

本発明の他の実施形態は、哺乳動物における、以下の疾患、高血圧末梢血管疾患レイノー病再灌流傷害又は凍傷から選択される、少なくとも1つの疾患、症候群、及び病的状態の処置又は予防方法であり、この方法は、式(I)の化合物であるTRPM8拮抗剤の治療上有効な量を、処置又は予防を必要としている動物、哺乳動物、及びヒトを含む、患者へ投与することを含むかあるいは、投与することからなり、及び投与することから本質的になる。

0040

本発明の更なる実施形態は、動物、哺乳動物、及びヒトを含む患者における、麻酔後回復又は低体温後の回復を促進する方法であり、この方法は、式(I)の化合物であるTRPM8拮抗剤の、治療上有効な量を、回復の促進を必要としている動物、哺乳動物、及びヒトを含む、患者へ投与することを含む。

0041

本発明の実施形態は、以下の式(I)

0042

式中、
a)Aはフェニル、チエニル、又はシクロヘキシルであり;あるいは、Aがフェニルであり、Lが−(CH2)mN(R4)(CH2)n−であり、かつR1及びLがフェニルの隣接する炭素原子に結合する場合には、R1及びR4は場合によりそれらが結合している原子と一緒になってジヒドロインドリル又は3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イルを形成し;
b)Aはフェニルであり;あるいは、Aがフェニルであり、Lが−(CH2)mN(R4)(CH2)n−であり、かつR1及びLがフェニルの隣接する炭素原子に結合する場合には、R1及びR4は場合によりそれらが結合している原子と一緒になってジヒドロインドリルを形成し;
c)R1は水素、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、ヒドロキシ(C1〜4)アルキル、メトキシカルボニル、フルオロ、クロロ、及びシアノからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基であり;
d)R1は水素、C1〜2アルキル、C1〜2アルコキシ、メトキシカルボニル、及びフルオロからなる群から独立して選択される1〜2個の置換基であり;
e)R1は水素、メトキシカルボニル、メトキシ、及びフルオロからなる群から独立して選択される1〜2個の置換基であり;
f)R1は水素、メトキシカルボニル、2−メトキシ、フルオロ、及びジフルオロからなる群から選択され;
g)BはC6〜10アリール、ベンゾチオフェニル、アザベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、及びピリジニルからなる群から選択され;
h)Bはフェニル、ベンゾチオフェニル、アザベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、非置換キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、及び置換ピリジニルからなる群から選択され;
i)Bはフェニル、ベンゾチオフェニル、アザベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、非置換キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、及び置換ピリジニルからなる群から選択され;
j)R2は水素、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、クロロ、ブロモ、及びシアノからなる群から独立して選択される1〜2個の置換基であり;
並びにR2は場合によりC1〜4アルコキシカルボニル、C1〜4アルキルカルボニルアミノ、C1〜4アルキルアミノカルボニル、トリフルオロメチル、フェニル、ピリミジン−5−イル、N−モルホリニル、ピペリジニル、ピリジニル、イミダゾリル、場合により窒素がt−ブトキシカルボニルで置換されていてもよい4−(3,6−ジヒドロ−2H−ピリジン−4−イル)、及びヒドロキシ(C1〜4)アルキルからなる群から選択される1個の追加の置換基であり;
ここで、R2のかかるフェニルは場合によりカルボキシ又はテトラゾリルで置換され;
k)R2は水素、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、クロロ、ブロモ、及びシアノからなる群から独立して選択される置換基であり;
並びにR2は場合によりC1〜4アルコキシカルボニル、メチルカルボニルアミノ、トリフルオロメチル、場合により4−カルボキシが置換されていてもよいフェニル、ピリミジン−5−イル、N−モルホリニル、ピペリジニル、ピリジニル、イミダゾリル、場合により窒素がt−ブトキシカルボニルで置換されていてもよい4−(3,6−ジヒドロ−2H−ピリジン−4−イル)、及びヒドロキシメチルからなる群から選択される1個の追加の置換基であり;
l)R2は水素、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、クロロ、ブロモ、シアノ、C1〜4アルコキシカルボニル、メチルカルボニルアミノ、トリフルオロメチル、場合により4−カルボキシが置換されていてもよいフェニル、ピリミジン−5−イル、N−モルホリニル、ピペリジニル、ピリジニル、イミダゾリル、窒素がt−ブトキシカルボニルで置換されていてもよい4−(3,6−ジヒドロ−2H−ピリジン−4−イル)、及びヒドロキシメチルからなる群から選択される置換基であり;
m)Lは−(CH2)m−Z−(CH2)n−又は−CH2−であり、ここで、m及びnは、m+nの合計が1以下であるように、独立して0又は1であり、かつZはOであるか又はNR4であり、但しZがOである場合、Aはフェニルであり;
n)Lは−(CH2)m−Z−(CH2)n−又は−CH2−であり、m及びnは、m+nの合計が1以下であるように、独立して0又は1であり、かつZはNR4であり;
o)Lは−(CH2)m−Z−(CH2)n−又は−CH2−であり、ここで、m及びnは0であり、かつZはNR4であり;
p)R3は水素又はメチルであり;あるいはAがフェニルでありかつZがNR4である場合、R3は場合によりR1と一緒になってテトラヒドロキノリニルを形成し;
q)R3は水素であり;
r)R4は水素、メチル、又はメチルカルボニルであり;
s)R4は水素又はメチルであり;
t)Qは

0043

であり、ここで、sは1であり、R6はC1〜4アルキルであり、かつR7は非置換フェニルであり、
Xは直接結合であり、
pは1であり、
かつD、E、H、及びJはベンゾ又はピリドであり;
u)Qは

0044

であり、ここで、
Xは直接結合であり、
pは1であり、
かつD、E、H、及びJはベンゾ又はピリドであり;
v)Qは

0045

であり、ここで、
Xは直接結合であり、
pは1であり、
かつD、E、及びJはベンゾであり;
w)Qは

0046

であり、ここで、Xは直接結合であり、かつE及びHはベンゾであり;
x)Wはフェニル、フェニルメチル、又はフェニルアミノメチルであるか、あるいはピリジニル、チアゾリル、フラニル、インドリル、及びチエニルからなる群から選択されるヘテロアリールであり、Wのフェニルは場合によりC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、ヒドロキシ(C1〜4)アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ、C1〜4アルコキシカルボニル、C1〜4アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される1〜2個の置換基で置換され;かつWのピリジニルは場合によりブロモで置換され;
あるいはWは水素であり、かつR5a及びR5bのどちらか1つがフェニルであり;
Vは水素、C1〜4アルコキシカルボニル又はヒドロキシ(C1〜4)アルキルであり;
かつR5a及びR5bは水素であり;
y)Wはフェニルであるか、あるいはピリジニル、チアゾリル、フラニル、及びチエニルからなる群から選択されるヘテロアリールであり、Wのフェニルは場合によりC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ、C1〜4アルコキシカルボニル、C1〜4アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ基、及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される1〜2個の置換基で置換され;かつWのピリジニルは場合によりブロモで置換され;
Vは水素、C1〜2アルコキシカルボニル又はヒドロキシメチルであり;かつ
R5a及びR5bは水素であり;
z)Wはフェニルであるか、あるいはピリジニル、チアゾリル、フラニル、及びチエニルからなる群から選択されるヘテロアリールであり、Wのフェニルは場合によりC1〜2アルキル、C1〜2アルコキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ、C1〜2アルコキシカルボニル、C1〜4アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択される置換基で置換され;かつWのピリジニルは場合によりブロモで置換され;
Vは水素、C1〜2アルコキシカルボニル又はヒドロキシメチルであり;かつ
R5a及びR5bは水素であり;
aa)R6はメチルであり;
bb)R7はフェニルであり;
cc)R8は水素、フェニル、又はフェニルメチルであり;
dd)R8は水素でありかつR10はフェニル又はピリジニルであるか、あるいはR8はフェニルでありかつR10は水素であり;
ee)R8は水素でありかつR10はピリジニルであるか、あるいはR8はフェニルでありかつR10は水素であり;
ff)R11は水素又はヒドロキシであり;
gg)R8はフェニルでありかつR10及びR11は水素であり;
hh)R9、R12、R13、及びR14は水素、メチル、及びフルオロからなる群から独立して選択され;
ii)R9、R12、R13、及びR14は水素又はメチルからなる群から独立して選択され;
jj)R9、R12、R13、及びR14は独立して水素であり、
並びに、上記a)〜jj)の実施形態の任意の組み合わせを目的とするが、但し、同じ置換基で異なる実施形態を組み合わせることによる組み合わせは除外されることが理解され;
但し以下に記載の化合物以外である式(I)の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、及び製薬上許容される塩を対象とする;
Aがフェニルであり、R1が水素であり、Bがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、XがNHであり、Wがフェニルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が水素であり、Bがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−4であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9が5−クロロである化合物;
Aがフェニルであり、R1が水素であり、Bがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−2であり、sが1であり、R6がメチルであり、かつR7がフェニルである化合物;
Aがフェニルであり、R1が水素であり、Bがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−2であり、sが1であり、R6がメチルであり、かつR7がフェニルである化合物;
Aがフェニルであり、R1が水素であり、Bがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、XがNHであり、Wがフェニルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が水素であり、Bがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−3であり、XがNHであり、pが1であり、R8がフェニルであり、かつR10及びR11が水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が水素であり、Bがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、XがNHであり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が2−シアノであり、Bがフェニルであり、R2が2−クロロであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがキノリン−3−イルであり、R2が水素であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が3,4−ジフルオロであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、R2が3−メチルであり、Lが−CH2−であり、R3が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、Vが水素であり、かつR5が水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が水素であり、Bがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、XがNHであり、Wが3−クロロ−フェニルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が水素であり、Bがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、XがNHであり、Wがチエン−2−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−(2−カルボキシ)−フェニルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物。

0047

本発明の実施形態は、以下の式(I)

0048

式中、
Aはフェニル、チエニル、又はシクロヘキシルであり;すなわち、Aがフェニルであり、Lが−(CH2)mN(R4)(CH2)n−であり、かつR1及びLがフェニルの隣接する炭素原子に結合する場合には、R1及びR4は、場合によりそれらが結合している原子と一緒になってジヒドロインドリル又は3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イルを形成し;
R1は水素、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、ヒドロキシ(C1〜4)アルキル、メトキシカルボニル、フルオロ、クロロ、及びシアノからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基であり;
BはC6〜10アリール、ベンゾチオフェニル、アザベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、及びピリジニルからなる群から選択され;
R2は水素、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、クロロ、ブロモ、及びシアノからなる群から独立して選択される1〜2個の置換基であり;
並びにR2は場合によりC1〜4アルコキシカルボニル、C1〜4アルキルカルボニルアミノ、C1〜4アルキルアミノカルボニル、トリフルオロメチル、フェニル、ピリミジン−5−イル、N−モルホリニル、ピペリジニル、ピリジニル、イミダゾリル、場合により窒素がt−ブトキシカルボニルで置換されていてもよい4−(3,6−ジヒドロ−2H−ピリジン−4−イル)、及びヒドロキシ(C1〜4)アルキルからなる群から選択される1個の追加の置換基であり;
ここで、R2のかかるフェニルは場合によりカルボキシ又はテトラゾリル基で置換され;
Lは−(CH2)m−Z−(CH2)n−又は−CH2−であり、ここで、m及びnは、m+nの合計が1以下であるように、独立して0又は1であり、かつZはOであるか又はNR4であり、但しZがOである場合、Aはフェニルであり;
R3は水素又はメチルであり;あるいはAがフェニルでありかつZがNR4である場合、R3は場合によりR1と一緒になってテトラヒドロキノリニルを形成し;
R4は水素、メチル、又はメチルカルボニルであり;
Qは、

0049

であり、ここで、sは1であり、R6はC1〜4アルキルであり、かつR7は非置換のフェニルであり、
Xは直接結合であり、
pは1であり、
かつD、E、H、及びJはベンゾ又はピリドであり;
Wはフェニル、フェニルメチル、又はフェニルアミノメチルであるか、あるいはピリジニル、チアゾリル、フラニル、インドリル、及びチエニルからなる群から選択されるヘテロアリールであり、Wのフェニルは場合によりC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、ヒドロキシ(C1〜4)アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ、C1〜4アルコキシカルボニル、C1〜4アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される1〜2個の置換基で置換され、かつWのピリジニルは場合によりブロモで置換され;
あるいはWは水素であり、かつR5a及びR5bのうちの1つがフェニルであり;
Vは水素、C1〜4アルコキシカルボニル又はヒドロキシ(C1〜4)アルキルであり;かつ
R5a及びR5bは水素であり;
R8は水素、フェニル、又はフェニルメチルでありかつR10は水素であり;あるいは、R8が水素である場合、R10はフェニル又はピリジニルであり;
R11は水素又はヒドロキシであり;
R9、R12、R13、及びR14は水素、メチル、及びフルオロからなる群から独立して選択される;
化合物、但し以下に記載の化合物以外である式(I)の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、及び製薬上許容される塩を対象とする;
Aがフェニルであり、R1が水素であり、Bがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−2であり、sが1であり、R6がメチルであり、かつR7がフェニルである化合物;
Aがフェニルであり、R1が水素であり、Bがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−2であり、sが1であり、R6がメチルであり、かつR7がフェニルである化合物;
Aがフェニルであり、R1が2−シアノであり、Bがフェニルであり、R2が2−クロロであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがキノリン−3−イルであり、R2が水素であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が3,4−ジフルオロであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、R2が3−メチルであり、Lが−CH2−であり、R3が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、Vが水素であり、かつR5が水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−(2−カルボキシ)−フェニルであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物。

0050

本発明の実施形態は、以下の式(I)

0051

式中、
Aはフェニルであり;あるいは、Aがフェニルであり、Lが−(CH2)mN(R4)(CH2)n−であり、かつR1及びLがフェニルの隣接する炭素原子に結合する場合には、R1及びR4は場合によりそれらが結合している原子と一緒になってジヒドロインドリルを形成し;
R1は水素、C1〜2アルキル、C1〜2アルコキシ、メトキシカルボニル、及びフルオロからなる群から独立して選択される1〜2個の置換基であり;
Bはフェニル、ベンゾチオフェニル、アザベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、非置換キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、及び置換ピリジニルからなる群から選択され;
R2は水素、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、クロロ、ブロモ、及びシアノからなる群から独立して選択される置換基であり;
並びにR2は場合によりC1〜4アルコキシカルボニル、メチルカルボニルアミノ、トリフルオロメチル、場合により4−カルボキシが置換されていてもよいフェニル、ピリミジン−5−イル、N−モルホリニル、ピペリジニル、ピリジニル、イミダゾリル、場合により窒素がt−ブトキシカルボニルで置換されていてもよい4−(3,6−ジヒドロ−2H−ピリジン−4−イル)、及びヒドロキシメチルからなる群から選択される1個の追加の置換基であり;
Lは−(CH2)m−Z−(CH2)n−又は−CH2−であり、m及びnは、m+nの合計は1以下であるように、独立して0又は1であり、かつZはNR4であり;
R3は水素であり、
R4は水素又はメチルであり;
Qは、

0052

であり、ここで、
Xは直接結合であり、
pは1であり、
かつD、E、H、及びJはベンゾ又はピリドであり;
Wはフェニルであるか、あるいはピリジニル、チアゾリル、フラニル、及びチエニルからなる群から選択されるヘテロアリールであり、Wのフェニルは場合によりC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ、C1〜4アルコキシカルボニル、C1〜4アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される1〜2個の置換基で置換され、かつWのピリジニルは場合によりブロモで置換され;
Vは水素、C1〜2アルコキシカルボニル又はヒドロキシメチルであり;かつ
R5a及びR5bは水素であり;
R8は水素でありかつR10はフェニル又はピリジニルであり;あるいはR8はフェニルでありかつR10は水素であり;
R11は水素又はヒドロキシであり;
R9、R12、R13、及びR14は水素又はメチルからなる群から独立して選択される;
化合物、但し以下に記載の化合物以外である式(I)の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物及び製薬上許容される塩を対象とする;
Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがキノリン−3−イルであり、R2が水素であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が3,4−ジフルオロであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、R2が3−メチルであり、Lが−CH2−であり、R3が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物。

0053

本発明の実施形態は、以下の式(I)

0054

式中、
Aはフェニルであり;
R1は水素、メトキシカルボニル、メトキシ、及びフルオロからなる群から独立して選択される1〜2個の置換基であり;
Lが−(CH2)mN(R4)(CH2)n−であり、かつR1及びLがフェニルの隣接する炭素原子に結合する場合には、R1及びR4は場合によりそれらが結合している原子と一緒になってジヒドロインドリルを形成し;
Bはフェニル、ベンゾチオフェニル、アザベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、非置換キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、及び置換ピリジニルからなる群から選択され;
R2は水素、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、クロロ、ブロモ、シアノ、C1〜4アルコキシカルボニル、メチルカルボニルアミノ、トリフルオロメチル、場合により4−カルボキシが置換されていてもよいフェニル、ピリミジン−5−イル、N−モルホリニル、ピペリジニル、ピリジニル、イミダゾリル、窒素がt−ブトキシカルボニルで置換されていてもよい4−(3,6−ジヒドロ−2H−ピリジン−4−イル)、及びヒドロキシメチルからなる群から選択される置換基であり;
Lは−(CH2)m−Z−(CH2)n−又は−CH2−であり、m及びnは0であり、かつZはNR4であり;
R3は水素であり、
R4は水素又はメチルであり、
Qは

0055

であり、ここで、
Xは直接結合であり、
pは1であり、
かつD、E、及びJはベンゾであり;
Wはフェニルであるか、あるいはピリジニル、チアゾリル、フラニル、及びチエニルからなる群から選択されるヘテロアリールであり、Wのフェニルは場合によりC1〜2アルキル、C1〜2アルコキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ、C1〜2アルコキシカルボニル、C1〜4アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択される置換基で置換され、かつWのピリジニルは場合によりブロモで置換され;
Vは水素、C1〜2アルコキシカルボニル又はヒドロキシメチルであり;かつ
R5a及びR5bは水素であり;
R8は水素でありかつR10はピリジニルであるか、あるいはR8はフェニルでありかつR10は水素であり;
R11は水素又はヒドロキシであり;
R9、R12、R13、及びR14は独立して水素である;化合物であるが、
但し以下の化合物以外である、式(I)の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、及び製薬上許容される塩を対象とする;
Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがキノリン−3−イルであり、R2が水素であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が3,4−ジフルオロであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、R2が3−メチルであり、Lが−CH2−であり、R3が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物。

0056

本発明の他の実施形態は、以下の式(I)

0057

式中、
Aはフェニルであり;
R1は水素、メトキシカルボニル、2−メトキシ、フルオロ、及びジフルオロからなる群から選択され;またLが−(CH2)mN(R4)(CH2)n−であり、かつR1及びLがフェニルの隣接する炭素原子と結合する場合には、R1及びR4は場合によりそれらが結合している原子と一緒になってジヒドロインドリルを形成し;
Bはフェニル、ベンゾチオフェニル、アザベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、非置換キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、及び置換ピリジニルからなる群から選択され;
R2は水素、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、クロロ、ブロモ、C1〜4アルコキシカルボニル、メチルカルボニルアミノ、トリフルオロメチル、場合により4−カルボキシが置換されていてもよいフェニル、ピリミジン−5−イル、N−モルホリニル、ピペリジニル、ピリジニル、イミダゾリル、窒素がt−ブトキシカルボニルで置換されていてもよい4−(3,6−ジヒドロ−2H−ピリジン−4−イル)、及びヒドロキシメチルからなる群から選択される置換基であり;
Lは−(CH2)m−Z−(CH2)n−又は−CH2−であり、m及びnは0であり、かつZはNR4であり;
R3は水素であり、
R4は水素又はメチルであり、
Qは、

0058

であり、
ここで、Xは直接結合であり、かつE及びHはベンゾであり;
Wはフェニルであるか、あるいはピリジニル、チアゾリル、フラニル、及びチエニルからなる群から選択されるヘテロアリールであり、Wのフェニルは場合によりC1〜2アルキル、C1〜2アルコキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、ジ(C1〜4アルキル)アミノ、C1〜2アルコキシカルボニル、C1〜4アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択される置換基で置換され;かつWのピリジニルは場合によりブロモで置換され;
Vは水素、C1〜2アルコキシカルボニル又はヒドロキシメチルであり;かつ
R5a及びR5bは水素であり;
R12及びR13は独立して水素である;
化合物、但し以下に記載の化合物以外である式(I)の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、及び製薬上許容される塩を対象とする;
Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがキノリン−3−イルであり、R2が水素であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が3,4−ジフルオロであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、R2が3−メチルであり、Lが−CH2−であり、R3が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物;
Aがフェニルであり、R1が2−フルオロであり、Bがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnが0であり、ZがNR4であり、R3が水素であり、R4が水素であり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、Vが水素であり、かつR5a及びR5bが水素である化合物。

0059

本発明の実施形態は、式(Ia)の化合物を対象とし、式中、Lは−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、Xは直接結合であり、R3及びR4はそれぞれ水素であり、立体中心1及び2は本明細書において式(Ia)について定義されるようなものであり、

0060

0061

以下のものからなる群から選択される。

0062

0063

0064

0065

0066

0067

0068

0069

0070

0071

0072

0073

0074

0075

0076

0077

0078

0079

0080

0081

0082

0083

本発明の他の実施形態は、以下の式(Ia)の化合物を対象とし、式中、Lは−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、R5a、R5b、及びVはそれぞれ水素であり、立体中心1及び2は本明細書において式(Ia)について定義されるようなものであり、

0084

0085

以下のものからなる群から選択される。

0086

0087

0088

本発明の他の実施形態は、以下の式(Ib)の化合物63を対象とし、式中、Lは−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、Qはq−1であり、XはNHであり、R3、R4、R5a、R5b、及びVはそれぞれ水素であり、立体中心1及び2は本明細書において式(Ib)について定義されるようなものである。

0089

0090

0091

本発明の他の実施形態は、以下の式(Ic)の化合物を対象とし、式中、Lは−CH2−であり、Qはq−1であり、Xは直接結合であり、R3、R5a、R5b、及びVはそれぞれ水素であり、立体中心1及び2は本明細書において式(Ic)について定義されるようなものであり、

0092

0093

以下のものからなる群から選択される。

0094

0095

本発明の他の実施形態は式(Id)の化合物56を対象とし、式中、Lは−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、R3及びR4はそれぞれ水素であり、立体中心1及び2は本明細書において式(Id)について定義されるようなものである。

0096

0097

0098

本発明の他の実施形態は、以下の式(Ie)の化合物を対象とし、式中、Lは−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、ZはNR4であり、m及びnはそれぞれ0であり、R3及びR4はそれぞれ水素であり、並びに立体中心1及び2は本明細書において式(Ie)について定義されるようなものであり、

0099

0100

以下のものからなる群から選択される。

0101

0102

本発明の他の実施形態は、以下の式(If)の化合物を対象とし、Lは−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、ZはNR4であり、立体中心1は本明細書において式(If)について定義されるようなものであり、

0103

0104

以下のものからなる群から選択される。

0105

0106

本発明の他の実施形態は、以下の式(Ig)の化合物を対象とし、式中、Lは−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、ZはNR4であり、立体中心1はRSとして記載されるようなものであり、

0107

0108

以下のものからなる群から選択される。

0109

0110

0111

0112

本発明の他の実施形態は、以下の式(Ih)の化合物を対象とし、立体中心1はRSとして記載されるようなものであり、

0113

0114

以下のものからなる群から選択される。

0115

0116

本発明の他の実施形態は、以下の式(Ii)の化合物を対象とし、式中、Lは−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、ZはNR4であり、R3及びR4は水素であり、立体中心1はRSとして記載されるようなものであり、

0117

0118

以下のものからなる群から選択される。

0119

0120

本発明の他の実施形態は、以下の式(Ij)の化合物を対象とし、式中、Lは−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、ZはNR4であり、R3及びR4はそれぞれ水素であり、立体中心1はRSとして記載されるようなものであり、

0121

0122

以下のものからなる群から選択される。

0123

0124

以降の記載において、立体化学の帰属各化合物後ろの丸括弧内に示し、式中、立体中心1はR3を担持するものであり、立体中心2(適用可能な場合)は環Q中に存在するものであり、かつW(Qはq−1である)、R7(Qはq−2である)、又はR8(Qはq−3である)を担持するものである。

0125

本発明は更に以下のものからなる群から選択される式(I)の化合物を対象とする。

0126

0127

R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、R5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがである、式(I)の化合物(*RS,*RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルメチルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルアミノ−メチルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、WがHであり、VがHであり、かつR5aがフェニルであり、かつR5bがH(RS,RS)である、式(I)の化合物;
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,*R);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,*S);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,*R);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがチエン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがインドール−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがインドール−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−4−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−ブロモ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−トリフルオロメチル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−トリフルオロメチル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メチル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,*R);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,*S);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,*S);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,*R);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがチアゾール−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフラン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−4−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−シアノであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,*S);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,*R);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−シアノであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nは0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、XがNHであり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−メトキシであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−メトキシであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*RS);
R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);
R1が3−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が3−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がメチルであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが1であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが1であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが1であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが1であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,*R);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが1であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,*S);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが1であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が3−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が3−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが1であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが1であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が3−シアノであり、Aがチエン−2−イルであり、R2が4−メトキシであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが1であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが1であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが1であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5がHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2,4−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2,4−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2,4−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2,4−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,R);
R1が2,4−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が4−メトキシであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が4−メトキシであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が4−メトキシであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が4−メトキシであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,*S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5がHである、式(I)の化合物(RS,*S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,*S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,*R);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,*R);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,*R);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,*S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(S,S);
R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);
R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);
R1が2,3−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);
R1が2,3−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*RS);
R1が2,3−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);
R1が2,3−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*RS);
R1が2,3−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2,3−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2,5−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2,5−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2,5−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2,5−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,R);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が3−メチルであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−ジメチルアミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−エトキシカルボニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−エトキシカルボニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが1であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがH(*S*S)である、式(I)の化合物;
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,*S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,*S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);
R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がR1と一緒になってテトラヒドロキノリン−2−イルを形成し、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がR1と一緒になってテトラヒドロキノリン−2−イルを形成し、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,R);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,R);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−4−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,*R);
R1が2−(1−ヒドロキシ−1−メチル−エチルであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがOであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,R);
R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,R);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,R);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,R);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);
R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);
R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、Vがメトキシカルボニルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがピリジン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがピリジン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがピリジン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*RS);
R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ヒドロキシメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−メトキシカルボニル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−メトキシカルボニル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−カルボキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−カルボキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−メタンスルホニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と一緒になって2,3−ジヒドロインドール−1−イルを形成し、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と一緒になって2,3−ジヒドロインドール−1−イルを形成し、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がメチルであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がメチルであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がメチルであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がメチルであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがS−ヒドロキシメチルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,R);
R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがS−ヒドロキシメチルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,R);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがS−ヒドロキシメチルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,R);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがS−ヒドロキシメチルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,R);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがS−ヒドロキシメチルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,R);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがS−ヒドロキシメチルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,R);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがR−ヒドロキシメチルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがR−ヒドロキシメチルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);
R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがS−ヒドロキシメチルであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,R);
R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がN−メチルであり、Bがインドール−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がN−メチルであり、Bがインドール−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1が2,3−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−(ピリジン−2−イル)であり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−ジメチルアミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5がHである、式(I)の化合物(*R,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−イソプロピルアミノカルボニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−イソプロピルアミノカルボニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがOであり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−メチルアミノカルボニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−アミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);
R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−ジメチルアミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−ジメチルアミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−ジメチルアミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と一緒になって2,3−ジヒドロ−インドール−1−イルを形成し、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);
R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と一緒になって2,3−ジヒドロ−インドール−1−イルを形成し、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と一緒になって2,3−ジヒドロ−インドール−1−イルを形成し、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがフェニルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−7−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−(ピリジン−3−イル)であり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−エトキシカルボニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリミジン−5−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−2−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−アミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と一緒になって3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イルを形成し、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と一緒になって3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イルを形成し、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−N−モルホリノであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−4−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−(4−カルボキシ)−フェニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−2−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−2−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−(N−t−ブトキシカルボニル−3,6−ジヒドロ−2H−ピリジン−4−イル)であり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−3−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−イミダゾール−1−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−(3,6−ジヒドロ−2H−ピリジン−4−イル)であり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−アミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−フェニルであり、Bがピリジン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−フェニルであり、Bがピリジン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5がHである、式(I)の化合物(*S,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−フェニルであり、Bがピリジン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロ−3−メトキシカルボニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−(3−カルボキシ)−フェニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が3−メトキシカルボニルであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,R);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,R);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−メチルカルボニルアミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−メチルカルボニルアミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がメチルカルボニルであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(S,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2−チエノ[2,3−b]ピリジン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−4−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−4−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−メトキシカルボニル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−メトキシカルボニル−フェニルであり、VがHであり、かつR5がHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−カルボキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−カルボキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2−チエノ[2,3−b]ピリジン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2−チエノ[2,3−b]ピリジン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−2−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2−イソキノリン−4−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2−イソキノリン−4−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−N−ピペリジニルであり、Bがピリジン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−N−ピペリジニルであり、Bがピリジン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−メトキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と一緒になって3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イルを形成し、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−(4−カルボキシ)−フェニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−2−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−2−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−メチルであり、Bがベンゾチアゾール−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−メチルであり、Bがベンゾチアゾール−6−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−イミダゾール−1−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−3−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが5−ブロモ−ピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが5−ブロモ−ピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*SR,*SR);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが5−ブロモ−ピリジン−3−イルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*RS,*SR);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−メトキシカルボニル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−ジメチルアミノ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,R);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが3−カルボキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−(4−カルボキシ)−フェニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bが2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−メトキシカルボニル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS));
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−2−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−メトキシカルボニル−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ピリジン−2−イルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−カルボキシ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−(4−1H−テトラゾール−5−イル−フェニル)であり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が6−t−ブチルであり、Bがピリジン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が6−t−ブチルであり、Bがピリジン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が6−t−ブチルであり、Bがピリジン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−N−モルホリニルであり、Bがピリジン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−N−モルホリニルであり、Bがピリジン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(S,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が2−N−モルホリニルであり、Bがピリジン−5−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);
R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が2−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが4−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wがフェニルアミノメチルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,*S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*S,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−クロロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(*R,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−メチルアミノカルボニルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−1であり、Xが直接結合であり、Wが2−フルオロ−フェニルであり、VがHであり、かつR5a及びR5bがHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−2であり、Xが直接結合であり、R7がフェニルであり、sが1であり、かつR6がメチルである、式(I)の化合物(*RS,*SR);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−3であり、Xが直接結合であり、pが1であり、R8がHであり、R10がフェニルであり、かつR11がヒドロキシである、式(I)の化合物(RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−3であり、Xが直接結合であり、pが1であり、R8がHであり、R10がピリジン−2−イルであり、かつR11がヒドロキシである、式(I)の化合物(RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−3であり、Xが直接結合であり、pが1であり、R8がフェニルであり、R10がHであり、かつR11がHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−3であり、Xが直接結合であり、pが1であり、R8がフェニルメチルであり、R10がHであり、かつR11がHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−3であり、Xが直接結合であり、pが2であり、R8がフェニルであり、R10がHであり、かつR11がHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−3であり、Xが直接結合であり、pが1であり、R8がフェニルであり、R10がHであり、かつR11がHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−3であり、XがNHであり、pが2であり、R8がフェニルであり、R10がHであり、かつR11がHである、式(I)の化合物(RS,RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−t−ブチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−4であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9がHである、式(I)の化合物(RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−4であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9が7−メチルである、式(I)の化合物(RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−4であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9がHである、式(I)の化合物(RS);
R1が2−メチルであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−4であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9がHである、式(I)の化合物(RS);
R1が2,6−ジメチルであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−4であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9がHである、式(I)の化合物(RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−4であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9がHである、式(I)の化合物(RS);
R1が2−クロロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−4であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9がHである、式(I)の化合物(RS);
R1が3−クロロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−4であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9がHである、式(I)の化合物(RS);
R1が4−クロロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−4であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9がHである、式(I)の化合物(RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが1であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−4であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9がHである、式(I)の化合物(RS);
R1がHであり、Aがシクロヘキシルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−4であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9がHである、式(I)の化合物(RS);
R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と一緒になって2,3−ジヒドロインドール−1−イルを形成し、Qがq−4であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9がHである、式(I)の化合物(RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−メトキシであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);
R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が3−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが1であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが1であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12が4−フルオロである、式(I)の化合物(RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが1であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12が4−フルオロである、式(I)の化合物(RS);
R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);
R1が4−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12が4−フルオロである、式(I)の化合物(RS);
R1が2,4−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);
R1が2,4−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12が4−フルオロである、式(I)の化合物(RS);
R1が4−メトキシであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);
R1が4−メトキシであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12が4−フルオロである、式(I)の化合物(RS);
R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);
R1が2,3−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);
R1が2,5−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が3−メチルであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);
R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がR1と一緒になってテトラヒドロキノリン−2−イルを形成し、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、Lが−CH2−であり、R3がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがピリジン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがピリジン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がメチルであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);
R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と一緒になって2,3−ジヒドロインドール−1−イルを形成し、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Dがベンゾであり、かつR9がHである、式(I)の化合物;
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);
R1がn/aであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がR1と一緒になって3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イルを形成し、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4が水素であり、Qがq−6であり、Xが直接結合であり、Hがベンゾであり、かつR13がHである、式(I)の化合物(RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4が水素であり、Qがq−6であり、Xが直接結合であり、Hがベンゾであり、かつR13がHである、式(I)の化合物(RS);
R1が2,6−ジフルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4が水素であり、Qがq−6であり、Xが直接結合であり、Hがベンゾであり、かつR13がHである、式(I)の化合物(RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがベンゾチオフェン−2−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、EがQとして5,7−ジヒドロ−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−イルを形成するピリドであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2がHであり、Bがキノリン−3−イルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−5であり、Xが直接結合であり、Eがベンゾであり、かつR12がHである、式(I)の化合物(RS,S);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−7であり、Xが直接結合であり、Jがベンゾであり、かつR14がHである、式(I)の化合物(RS);
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−クロロであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−7であり、Xが直接結合であり、Jがベンゾであり、かつR14がHである、式(I)の化合物(RS);
R1が2−フルオロであり、Aがフェニルであり、R2が4−ブロモであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが0であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−7であり、Xが直接結合であり、Jがベンゾであり、かつR14がHである、式(I)の化合物(RS);
並びに、
R1がHであり、Aがフェニルであり、R2が4−トリフルオロメチルであり、Bがフェニルであり、ZがNR4であり、Lが−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、mが1であり、nが0であり、R3がHであり、R4がHであり、Qがq−7であり、Xが直接結合であり、Jがベンゾであり、かつR14がHである、式(I)の化合物(RS)。

0128

薬剤に使用するために、式(I)の化合物の塩は非毒性の「製薬上許容される塩」を指す。しかしながら他の塩も式(I)の化合物又はそれらの製薬上許容される塩の調製に有用である場合がある。製薬上許容される好適な式(I)の化合物の塩には、例えば、化合物の溶液塩酸硫酸フマル酸マレイン酸コハク酸酢酸安息香酸クエン酸酒石酸炭酸又はリン酸のような製薬上許容される酸の溶液と混合することにより得られる酸付加塩が挙げられる。

0129

更に、式(I)の化合物が酸性基を有する場合には、製薬上許容できるその好適な塩には、ナトリウム又はカリウム塩などのアルカリ金属塩カルシウム又はマグネシウム塩などのアルカリ土類金属塩、及び四級アンモニウム塩などの好適な有機リガンドと形成した塩、を挙げることができる。したがって、代表的な製薬上許容できる塩には、酢酸塩ベンゼンスルホン酸塩安息香酸塩重炭酸塩重硫酸塩酸性酒石酸塩ホウ酸塩臭化物塩、カルシウム・エデト酸塩カンシル酸塩炭酸塩塩化物塩クラブラン酸塩クエン酸塩、2塩酸塩、エデト酸塩、エジシ酸塩エストレート、エシラート、フマル酸塩グルセプト酸塩、グルコン酸塩グルタミン酸塩グリコリルアルサニレート、ヘキシルレゾルシネート、ハイドロバミン、臭化水素酸塩、塩酸塩、ヒドロキシナフトエート、ヨウ化物塩、イソチオネート、乳酸塩ラクトビオン酸塩、ラウリン酸塩リンゴ酸塩マレイン酸塩マンデル酸塩メタンスルホン酸塩、メチル臭化物塩、メチル硝酸塩メチル硫酸塩ムチン酸塩、ナプシラート、硝酸塩、N−メチルグルカミンアンモニウム塩オレイン酸塩、パモン酸塩(エンボナート)、パルミチン酸塩パントテン酸塩リン酸塩/2リン酸塩、ポリガラクツロン酸塩、サリチル酸塩ステアリン酸塩、硫酸塩、塩基性酢酸塩コハク酸塩タンニン酸塩酒石酸塩、テオクル酸塩、トシル酸塩トリチオジド及び吉草酸塩が挙げられる。

0130

製薬上許容される塩の調製に使用され得る代表的な酸及び塩基には、酢酸、2,2−ジクロロ酢酸アシル化アミノ酸アジピン酸アルギン酸アスコルビン酸、L−アスパラギン酸ベンゼンスルホン酸、安息香酸、4−アセトアミド安息香酸、(+)−カンファー酸カンファースルホン酸、(+)−(1S)−カンファー−10−スルホン酸カプリン酸カプロン酸カプリル酸ケイ皮酸、クエン酸、シクラミン酸ドデシルスルホン酸エタン−1,2−ジスルホン酸エタンスルホン酸、2−ヒドロキシ−エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸ゲンチシン酸グルコヘプトン酸、D−グルコン酸、D−グルクロン酸、L−グルタミン酸、α−オキソ−グルタル酸グリコール酸馬尿酸臭化水素酸、塩酸、(+)−L−乳酸、(±)−DL−乳酸、ラクトビオン酸、マレイン酸、(−)−L−リンゴ酸マロン酸、(±)−DL−マンデル酸メタンスルホン酸ナフタレン−2−スルホン酸、ナフタレン−1,5−ジスルホン酸、1−ヒドロキシ−2−ナフトエ酸ニコチン酸硝酸オレイン酸オロト酸シュウ酸パルミトリン酸、パモ酸、リン酸、L−ピログルタミン酸サリチル酸、4−アミノ−サリチル酸、セバイン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、タンニン酸、(+)−L−酒石酸、チオシアン酸p−トルエンスルホン酸及びウンデシレン酸を含む酸、並びに
アンモニア、L−アルギニン、ベネタミン、ベンザチン、水酸化カルシウムコリンデアノールジエタノールアミンジエチルアミン、2−(ジエチルアミノ)−エタノールエタノールアミンエチレンジアミン、N−メチル−グルカミンヒドラバミン、1H−イミダゾール、L−リシン水酸化マグネシウム、4−(2−ヒドロキシエチル)−モルホリンピペラジン水酸化カリウム、1−(2−ヒドロキシエチル)−ピロリジン第二級アミン水酸化ナトリウムトリエタノールアミントロメタミン及び水酸化亜鉛を含む塩基が挙げられる。

0131

本発明の実施形態は、式(I)の化合物のプロドラッグを含む。一般にそのようなプロドラッグは、インビボで必要な化合物に容易に変換され得る化合物の機能的誘導体である。したがって、本発明の処置又は予防の方法においては、用語「投与する」は、具体的に開示された化合物又は具体的には開示されていないが、患者に投与後にインビボにおいて特定の化合物に変換される化合物と共に記載される様々な疾患、病的状態、症候群、及び障害の処置又は予防を包含する。好適なプロドラッグ誘導体の選択及び調製に関する従来の手順は、例えば、Bundgaard,H著「Design of Prodrug」,ed.H.Bundgaard,Elsevier,1985)に述べられている。

0132

本発明の実施形態に従う化合物は少なくとも1個の不斉中心を有し、したがってそれらはエナンチオマーとして存在する。化合物が2つ以上のキラル中心を有する場合、それらは更にジアステレオマーとして存在することができる。すべてのそのような異性体及びその混合物が本発明の範囲に包含される。更にその化合物に関する結晶形の中には多形として存在できるものもあり、そしてそのまま本発明に含まれることを意図する。加えて、化合物の中には水(すなわち水和物)又は一般的な有機溶媒との溶媒和物を形成できるものもあり、そしてそのような溶媒和物も本発明の範囲に包含されることを意図している。当業者は、本明細書で用いる用語「化合物」が、式Iの化合物の溶媒和物を含むことを理解するであろう。

0133

本発明の特定の実施形態に従う化合物の調製のプロセスが、立体異性体の混合物を生じさせる場合、これらの異性体は、分取クロマトグラフィーなどの従来の技術により分離することができる。化合物はラセミ体で調製されてもよく、又は個々のエナンチオマーのエナンチオ選択的合成、又は分割のいずれかにより調製することができる。化合物は、例えば標準的な技術、例えば(−)−ジ−p−トルオイル−d−酒石酸及び/又は(+)−ジ−p−トルオイル−l−酒石酸などの光学的に活性な酸と共に塩を形成することによりジアステレオマー対を形成した後に、分別結晶化及び遊離塩基再生を行い、その構成成分であるエナンチオマーへと分割することができる。化合物は、ジアステレオマーエステル又はジアステレオマーアミドの形成、及びその後のクロマトグラフ分離及びキラル補助基の除去により分割することもできる。代替的に、化合物は、キラルHPLCカラムを使用して分割されてもよい。

0134

本発明の一実施形態は、式(I)の化合物の(+)−エナンチオマーを含む、(+)−エナンチオマーを含み、及び/又は本質的に(+)−エナンチオマーからなる製薬学的組成物を含む組成を対象とし、その組成は上記化合物の(−)−異性体を実質的に含まない。本明細書の文脈において「実質的に含まない」とは、下式により求められる(−)−異性体が約25 %未満、好ましくは約10 %未満、より好ましくは約5 %未満、更に好ましくは約2 %未満及び更により好ましくは約1 %未満であることを意味する。

0135

0136

本発明の他の実施形態は、式(I)の化合物の(−)−エナンチオマーを含む製薬学的組成物、(−)−エナンチオマーからなる製薬学的組成物、及び本質的に(−)−エナンチオマーからなる製薬学的組成物、を含む組成物であり、かかる組成物は化合物の(+)−異性体を実質的に含まない。本明細書の文脈において「実質的に含まない」とは、下式により求められる(+)−異性体が約25 %未満、より好ましくは約10 %未満、更に好ましくは約5 %、更により好ましくは約2 %未満、及び更により好ましくは約1 %未満であることを意味する。

0137

0138

本発明の様々な実施形態の化合物のいずれの調製の間、関係する分子の感受性又は反応性基を保護することが必要であり及び/又は望ましい。これは、「Protective Groups in Organic Chemistry」(ed.J.F.W.McOmie,Plenum Press,1973;並びにT.W.Greene & P.G.M.Wuts,「Protective Groups in Organic Synthesis」(John Wiley & Sons,1991)に記載されるものなどの、従来の保護基による手法により達成することができる。保護基は、続く都合の良い段階で、当技術分野にて公知の方法を用いて除去され得る。

0139

本発明の実施形態の化合物(その製薬上許容できる塩及び製薬上許容できる溶媒和物を含む)は単独で投与することができるが、それらは通常、意図された投与経路及び標準的な薬学実務の観点から選ばれる、製薬上許容できる担体、製薬上許容できる賦形剤及び/又は製薬上許容できる希釈剤との混合物として投与される。したがって本発明の特定の実施形態は、式(I)の化合物、並びに少なくとも1種の製薬上許容できる担体、製薬上許容できる賦形剤、及び/又は製薬上許容できる希釈剤、を含む、これらからなる、及びこれらから本質的になる、製薬学的組成物を対象とする。

0140

一例として、本発明の実施形態の製薬学的組成物では、式(I)の化合物は、いかなる好適なバインダー潤滑剤、懸濁化剤コーティング剤可溶化剤、及びそれらの組み合わせと混合することができる。

0141

本発明の化合物を含む、錠剤又はカプセルなどの固形経口投与形態は、必要に応じて1回につき少なくとも1種の投与形態で投与できる。徐放性投与形態で化合物を投与することも可能である。

0142

本発明の化合物が投与され得る追加の経口形態としては、エリキシル剤、溶液、シロップ、及び懸濁液が挙げられ、そのそれぞれが任意に香料及び着色剤を含有する。

0143

代替的に、式(I)の化合物は、吸入気管内又は経鼻的に)により投与されることができ、又は座薬若しくはペッサリー、又は局所的にローション、溶液、クリーム軟膏若しくは散布剤として塗布されることができる。例えば、それらは、ポリエチレングリコール又は流動パラフィン水性エマルションを含むか、それからなるか、及び/又は本質的にそれからなるクリームの中に組み込むことができる。それらは、クリームの約1重量%〜約10重量%の濃度で、白色ワックス又は白色軟パラフィン基剤を含むか、それからなるか、及び/若しくは本質的にそれからなる軟膏に、必要に応じていかなる安定剤及び保存料と共に組み込んでもよい。代替的な投与方法としては、皮膚パッチすなわち経皮パッチの使用による経皮投与が挙げられる。

0144

本発明の製薬学的組成物(並びに本発明の化合物単独)は、非経口的に、例えば空洞内、静脈内、筋肉内、皮下、皮内、又は髄腔内に注入することができる。この場合、その組成は、少なくとも1つの好適な担体、1つの好適な賦形剤、及び1つの好適な希釈剤を含む。

0145

非経口投与に対して、本発明の製薬学的組成物は、例えば、溶液を血液と等張に保つ、塩類及び単糖類のなどの他の物質を十分含む、滅菌水溶液形態での使用に最も適している。

0146

口腔又は舌下投与に対しては、本発明の製薬学的組成物は、既存の方法で製剤される錠剤又はトローチ剤の形態で投与されることができる。

0147

更なる例として、少なくとも1つの式(I)の化合物を活性成分として含む製薬学的組成物は、化合物を通常の製薬学的配合技術に従う製薬上許容できる担体、製薬上許容できる希釈剤、及び/又は製薬上許容できる賦形剤と混合することにより調製することができる。

0148

担体、賦形剤、及び希釈剤は、所望の投与経路(例えば、経口、非経口などの)に応じ、広範な形態を取ることができる。したがって懸濁液、シロップ、エリキシル剤及び溶液などの液体経口用製剤では、好適な担体、賦形剤及び希釈剤は、水、グリコール、油、アルコール着香料、保存料、安定剤、着色剤などを含み;粉剤、カプセル、及び錠剤などの固体の経口用製剤では、好適な担体、賦形剤及び希釈剤は、でんぷん、糖、希釈剤、造粒剤、潤滑剤、バインダー、崩壊剤などを含む。その吸収及び崩壊の主要な体内部位を調節するために、固体の経口用製剤は、更に任意に糖類などの物質で被覆することができ、又は経腸的に吸収されるように被覆することができる。通常、非経口投与のための担体、賦形剤及び希釈剤は滅菌水を含み、及び溶解性の向上及び組成物の保存のために他の成分を加えることができる。注射用懸濁液又は溶液は、水性の担体並びに可溶化剤及び保存料のような好適な添加物と共に調製することができる。

0149

式(I)の化合物又はその製薬学的組成物の治療上有効な量としては、平均的なヒト(70Kg)に対する1日当たり1〜4回の投与レジメンの活性成分中に、具体的には約0.1mg〜約3000mg、より具体的には約1mg〜約1000mg、より具体的には約10mg〜約500mgの薬量範囲を含み;当業者には自明であるが、本発明の活性化合物の治療有効量は、処置されるべき疾患、症候群、病的状態、及び障害が変化することにより変化する。

0150

経口投与のためには、製薬学的組成物は、好適には本発明の化合物を活性成分として約0.01、約10、約50、約100、約150、約200、約250、及び約500ミリグラム含む、錠剤として提供される。

0151

有利なことに、式(I)の化合物は、1日に1回投与することができ、又は1日当たりの合計投与量を2、3、及び4回に分けて投与することができる。

0152

式(I)の化合物を投与するための最適薬量は容易に決定することができるが、使用する具体的な化合物、投与形態、製剤の強度、及び疾患、症候群、病的状態、又は障害の進行状態により変化する。更に、処置される特定の患者に付随する、患者の年齢、体重、食事、及び投与時間を含む因子は、好適な処置水準を達成するために薬量を調節する必要性をもたらす。上記投与量は、したがって、平均的な場合の代表例である。もちろん、より高いか又はより低い薬量範囲が有効である個別の例が存在し、このようなものも発明の範囲の中に含まれる。

0153

式(I)の化合物は、それを必要としている動物、哺乳動物、及びヒトを含む患者のために使用する場合には、上記のいずれかの組成物及び投与レジメン又は当技術分野で確立されたそれらの組成物及び投与レジメンで投与され得る。

0154

TRPM8イオンチャネルの拮抗剤として、式(I)の化合物は、TRPM8受容体の調節により疾患、症候群、病的状態、又は障害が影響される、動物、哺乳動物及びヒトを含む患者の疾患、症候群、病的状態、又は障害の、処置及び予防に有用である。かかる方法は、かかる処置又は予防を必要とする患者に、治療上有効な量の式(I)の化合物、塩、又は溶媒和物を投与することを含み、それからなり、及び本質的にそれからなる。式(I)の化合物は、特に、疼痛、若しくは疾患、症候群、病的状態、若しくはかかる疼痛を引起す障害、又は呼吸器系若しくは血管系の機能不全を予防又は処置するのに有用である。より具体的には、式(I)の化合物は、式(I)の化合物を必要とする患者に治療上有効な量を投与することにより、炎症性疼痛、炎症性過敏症状態神経障害性疼痛、不安神経症、うつ病、及び末梢血管疾患、血管性高血圧、肺性高血圧、レイノー病、及び冠動脈疾患などの寒冷により悪化する心臓血管疾患、を予防又は処置するのに有効である。

0155

炎症性疼痛の例には、炎症性腸疾患、内臓疼痛、偏頭痛術後疼痛変形性関節症関節リウマチ背痛腰痛関節痛腹痛胸痛陣痛筋骨格疾患皮膚疾患、歯痛、発熱火傷日焼け、蛇咬症、毒蛇咬症、クモ咬傷、虫刺され、過敏膀胱間質性膀胱炎尿路感染鼻炎接触皮膚炎/過敏症、掻痒、湿疹咽頭炎粘膜炎腸炎過敏性腸症候群胆嚢炎膵臓炎乳房切除術疼痛症候群生理痛子宮内膜症副鼻腔炎による頭痛緊張性頭痛、若しくはくも膜炎などの疾患、病的状態、症候群、障害、又は疼痛状態による疼痛が挙げられる。

0156

炎症性疼痛の1つの種類は炎症性痛覚過敏症であり、これは更に炎症性身体痛覚過敏症又は炎症性内臓痛覚過敏症に区別される。炎症性身体痛覚過敏症は、熱的、機械的及び/又は化学的刺激への過敏症が認められる、炎症性痛覚過敏状態の存在により特徴付けることができる。炎症性内臓痛覚過敏症は、亢進した内臓興奮性が認められる、炎症性痛覚過敏状態の存在により特徴付けることもできる。

0157

炎症性痛覚過敏症の例には、炎症、変形性関節症、関節リウマチ、腰痛、関節痛、腹痛、筋骨格疾患、皮膚疾患、術後疼痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、虫刺され、過敏膀胱、尿失禁、間質性膀胱炎、尿路感染、喘息、慢性閉塞性肺疾患、鼻炎、接触皮膚炎/過敏症、掻痒、湿疹、咽頭炎、腸炎、過敏性腸症候群、並びにクローン病及び若しくは潰瘍性大腸炎などの炎症性腸疾患などの疾患、症候群、病的状態、障害、又は疼痛状態による疼痛が挙げられる。

0158

本発明の一実施形態は、熱的、機械的及び/又は化学的な刺激の存在に対して過敏性を示す、炎症性身体痛覚過敏症を処置するための方法を対象とし、動物、哺乳動物、及びヒトを含むかかる処置を必要とする患者に、治療上有効な量の式(I)の化合物、塩、又は溶媒和物を投与する工程を含むか、それからなり、及び/又は本質的にそれからなる。

0159

本発明の更なる実施形態は、亢進した内臓興奮性が認められる、炎症性の内臓痛覚過敏症を処置する方法を対象とし、かかる処置を必要とする患者に式(I)の化合物、塩又は溶媒和物の治療有効量を投与する工程を含むか、それからなり、及び/又は本質的にそれからなる。

0160

本発明の更なる実施形態は、寒冷刺激に対する過敏症が認められる神経障害性寒冷アロディニアを処置する方法を対象とし、かかる処置を必要とする患者に式(I)の化合物、塩又は溶媒和物の治療有効量を投与する段階を含むか、それからなり、及び/又は本質的にそれからなる。

0161

炎症性過敏症状態の例には、尿失禁、良性前立腺肥大、咳、喘息、鼻炎及び過敏症、掻痒、接触性皮膚炎及び/又は皮膚アレルギー、並びに慢性閉塞性肺疾患が挙げられる。

0162

神経障害性疼痛の例には、がん神経障害脊椎及び末梢神経手術脳腫瘍外傷性脳傷害(TBI)、脊髄外傷慢性疼痛症候群、線維筋痛、慢性疲労症候群、神経痛(三叉神経痛舌咽神経痛ヘルペス神経痛及び灼熱痛)、狼瘡サルコイドーシス末梢神経障害両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害中心性疼痛、脊髄損傷に伴う神経障害、脳卒中、筋萎縮性側索硬化症ALS)、パーキンソン病多発性硬化症坐骨神経炎、舌咽神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎断端痛、幻肢痛骨折、口腔神経障害痛シャルコー疼痛、複合性局所疼痛症候群I及びII(CRPS I/II)、神経根障害ギランバレー症候群知覚異常大腿神経痛、口腔内灼熱症候群、視神経炎、発熱後神経炎移動性神経炎、分節性神経炎、ゴンボール神経炎、神経細胞傷害頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、群発頭痛、特発性神経痛肋間神経痛乳房神経痛モートン神経痛鼻毛様体神経痛、後頭神経痛紅神経痛スルーダー神経痛、スプレパラチン神経痛、眼窩上神経痛外陰部痛、又はビデアン神経痛などの疾患、症候群、病的状態、障害、又は疼痛状態による疼痛が挙げられる。

0163

神経障害性疼痛の1つの種類は、神経障害性寒冷アロディニアであり、寒冷刺激に対する過敏症が認められる、神経障害に伴う異痛症状態の存在により特徴付けることができる。神経障害性寒冷アロディニアの例には、神経障害性疼痛(神経痛)、脊髄及び末梢神経の手術又は外傷により生じる疼痛、外傷性脳傷害(TBI)、三叉神経痛、ヘルペス後神経痛、灼熱痛、末梢神経障害、糖尿病性神経障害、中心性疼痛、脳卒中、末梢神経炎、多発性神経炎、複合性局所疼痛症候群I及びII(CRPS I/II)及び神経根障害などの疾患、症候群、病的状態、障害、又は疼痛状態による異痛症が挙げられる。

0164

不安神経症の例には、社会不安神経症、心的外傷後ストレス障害恐怖症対人恐怖症、特定恐怖症、パニック障害強迫神経症極度ストレス障害分離不安障害、及び全般性不安神経症が挙げられる。

0165

うつ病の例には、大うつ病双極性障害季節性情動障害産後うつ病、躁うつ病、及び双極性うつ病が挙げられる。

0166

一般的な合成方法
本発明の代表的な化合物は、以下に記載し、続くスキーム及び実施例で例示する、一般的な合成法に従って合成することができる。スキームは実例であるため、本発明はスキーム及び実施例に記載された特定の化学反応及び特定の条件にのみ限定して解釈されるべきではない。スキーム及び実施例で用いられる様々な出発物質は、市販品として入手可能であるか、又は当業者の技能の範囲内に十分に入る方法によって調製し得るものである。変更は本明細書に定義される通りであり、また当業者の技能の範囲内にあるものである。

0167

本明細書、特にスキーム及び実施例で用いられる略称は以下の通りである。

0168

0169

0170

スキームAは、式(I)−Aの化合物を合成するための経路を例示し、式中、Lは−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、R3は水素であり、ZはNR4であり、R4は水素又はC1〜3アルキルであり、mは0であり、かつBはインドリル及びベンゾチアゾリル以外である。

0171

0172

式A1の化合物は、市販品として入手可能であり、あるいは科学的文献に記載されるような既知の方法で調製することもできる。式A1の化合物は、濃塩酸のC1〜4アルキルアルコール溶液により式A2の化合物へと変換され得る。式A2の化合物は、臭化水素酸の四塩化炭素溶液中のNBSの作用により、あるいは臭素の酢酸溶液などの他の臭素化試薬により、又はDBUを伴う四臭化炭素により、対応する式A3の臭化物へと変換され得る。式A3の化合物を、式A4の好適に置換されたアミンで処理することで、式A5の化合物が得られる。アルカリ金属水酸化物の作用による式A5の化合物のけん化は、式A6の化合物をもたらす。式A6のカルボン酸は、HATU、DCC、及びHBTUなどのペプチドカップリング試薬の存在下、場合により第3級アミンの存在下で、式A7の好適に置換されたアミン、Q−Hと結合し、式(I)−Aの化合物をもたらすことができる。式A7の化合物は市販品として入手可能であり、あるいは科学的文献に記載されるような既知の方法で調製することもできる。

0173

式(I)−Aの化合物についての代替的な経路を、スキームBに記載する。

0174

0175

式A1の化合物は、塩化チオニル及び塩化オキサリルなどの塩素化試薬の作用により、対応する酸塩化物へと変換され得る。続く従来の臭素化試薬での酸塩化物の処理により、式B1の化合物が得られる。式(I)−Aの化合物の変換は、式A7の化合物による式B1の酸塩化物の反応に続く、式A4の化合物によるブロミド求核置換反応により実施できる。

0176

スキームCは、式(I)−Cの化合物を合成するための経路を例示し、式中、環Aはフェニルであり、Lは−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、m及びnは0であり、ZはNR4であり、かつR1及びR4はそれらが結合している原子と一緒になって9〜11員のベンゾ縮合したヘテロシクリルを形成する。

0177

0178

式A3の化合物を式C1の好適に置換されたアミンで求核置換することで、式C2の化合物を形成することができる。式C2の化合物の、対応するカルボン酸へのけん化、及び続く、本明細書に記載されるような式A7の化合物でのカルボン酸のカップリングにより、式(I)−Cの化合物が得られる。

0179

スキームDは式(I)−Dの化合物を合成するための経路を例示し、式中、Lは−(CH2)m−Z−(CH2)n−であり、ZはNR4であり、かつR4はC1〜3アルキルカルボニルである。

0180

0181

式D1の化合物は、ピリジン及びその他の第三級アミンなどの好適な有機塩基の存在下で、式D2のアシル化剤の作用により、式(I)−Dの化合物へと変換され得る。式D2の化合物は市販品として入手可能であり、あるいは科学的文献に記載されるよ