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課題

高分子抗菌剤コンタクトレンズへの吸着を抑制する眼科用組成物、高分子抗菌剤のコントレンズへの吸着を抑制する方法及び高分子抗菌剤のコンタクトレンズへの吸着を抑制する吸着抑制剤を提供すること。

解決手段

モノテルペン及び高分子抗菌剤を含有する眼科用組成物、高分子抗菌剤を含有する組成物にモノテルペンを存在させることを特徴とする、該高分子抗菌剤のコンタクトレンズへの吸着を抑制する方法、並びにモノテルペンからなる、高分子抗菌剤のコンタクトレンズへの吸着を抑制する吸着抑制剤。

概要

背景

一般に、広く使用されているコンタクトレンズは、ハードコンタクトレンズソフトコンタクトレンズの2つのカテゴリーに分けられる。ハードコンタクトレンズは非ガス透過性レンズ酸素透過性レンズに、ソフトコンタクトレンズは低含水レンズ、高含水レンズ、非含水レンズに分類される。従来、点眼剤コンタクトレンズケア用組成物防腐剤として、塩化ベンザルコニウムグルコン酸クロルヘキシジン等の低分子抗菌剤が用いられてきた(特許文献1、特許文献2、非特許文献1等)。これらは、抗菌力は高いが、レンズ表面の親水性を弱めたり、レンズ変性を引き起こす場合があり、満足できるものではなかった。さらに、これらの低分子抗菌剤は、酸素透過性ハードコンタクトレンズやソフトコンタクトレンズに吸着し、角結膜障害などの眼障害を起こしやすく、問題があった。特にソフトコンタクトレンズに対して、吸着性が高く、レンズ上で濃縮され、眼障害の原因となるため、同一のコンタクトレンズに繰り返し使用することは安全性の点で問題があった。また、同じく防腐剤として用いられてきたソルビン酸類は、コンタクトレンズに対して吸着性は低いが、雑菌混入した場合の防腐力が低いという問題点があった。

そこで近年、眼刺激性が少なく、ソフトコンタクトレンズに対しても吸着の少ない、抗菌力の高い第4級アンモニウム重合体ビグアニドの重合体等の新規高分子抗菌剤を含有したコンタクトレンズ用組成物が開発されている(特許文献3〜5等)。これらのコンタクトレンズ用組成物は、低分子抗菌剤を含有した組成物に比べ、安全性は高くなったものの、依然として、コンタクトレンズへの吸着に伴う眼障害が報告されている(例えば、非特許文献2)。

従って、コンタクトレンズ用組成物において、高分子抗菌剤のコンタクトレンズ表面への結合及び濃縮等の吸着の問題を解決し、眼組織への刺激や眼障害を改善することが望まれている。

概要

高分子抗菌剤のコンタクトレンズへの吸着を抑制する眼科用組成物、高分子抗菌剤のコントレンズへの吸着を抑制する方法及び高分子抗菌剤のコンタクトレンズへの吸着を抑制する吸着抑制剤を提供すること。モノテルペン及び高分子抗菌剤を含有する眼科用組成物、高分子抗菌剤を含有する組成物にモノテルペンを存在させることを特徴とする、該高分子抗菌剤のコンタクトレンズへの吸着を抑制する方法、並びにモノテルペンからなる、高分子抗菌剤のコンタクトレンズへの吸着を抑制する吸着抑制剤。なし

目的

従って、コンタクトレンズ用組成物において、高分子抗菌剤のコンタクトレンズ表面への結合及び濃縮等の吸着の問題を解決し、眼組織への刺激や眼障害を改善することが望まれている

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
1件

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請求項1

請求項2

点眼剤である、請求項1記載の眼科用組成物。

請求項3

コンタクトレンズケア用組成物である、請求項1記載の眼科用組成物。

請求項4

高分子抗菌剤が第4級アンモニウム化合物及びその塩、ビグアニド化合物及びその塩、並びにグリシン型界面活性剤よりなる群から選ばれる少なくとも1種以上である請求項1〜3いずれか記載の眼科用組成物。

請求項5

高分子抗菌剤を含有する組成物にモノテルペンを存在させることを特徴とする、該高分子抗菌剤のコンタクトレンズへの吸着を抑制する方法。

請求項6

モノテルペンからなる、高分子抗菌剤のコンタクトレンズへの吸着を抑制する吸着抑制剤

技術分野

背景技術

0002

一般に、広く使用されているコンタクトレンズは、ハードコンタクトレンズソフトコンタクトレンズの2つのカテゴリーに分けられる。ハードコンタクトレンズは非ガス透過性レンズ酸素透過性レンズに、ソフトコンタクトレンズは低含水レンズ、高含水レンズ、非含水レンズに分類される。従来、点眼剤コンタクトレンズケア用組成物防腐剤として、塩化ベンザルコニウムグルコン酸クロルヘキシジン等の低分子抗菌剤が用いられてきた(特許文献1、特許文献2、非特許文献1等)。これらは、抗菌力は高いが、レンズ表面の親水性を弱めたり、レンズ変性を引き起こす場合があり、満足できるものではなかった。さらに、これらの低分子抗菌剤は、酸素透過性ハードコンタクトレンズやソフトコンタクトレンズに吸着し、角結膜障害などの眼障害を起こしやすく、問題があった。特にソフトコンタクトレンズに対して、吸着性が高く、レンズ上で濃縮され、眼障害の原因となるため、同一のコンタクトレンズに繰り返し使用することは安全性の点で問題があった。また、同じく防腐剤として用いられてきたソルビン酸類は、コンタクトレンズに対して吸着性は低いが、雑菌混入した場合の防腐力が低いという問題点があった。

0003

そこで近年、眼刺激性が少なく、ソフトコンタクトレンズに対しても吸着の少ない、抗菌力の高い第4級アンモニウム重合体ビグアニドの重合体等の新規な高分子抗菌剤を含有したコンタクトレンズ用組成物が開発されている(特許文献3〜5等)。これらのコンタクトレンズ用組成物は、低分子抗菌剤を含有した組成物に比べ、安全性は高くなったものの、依然として、コンタクトレンズへの吸着に伴う眼障害が報告されている(例えば、非特許文献2)。

0004

従って、コンタクトレンズ用組成物において、高分子抗菌剤のコンタクトレンズ表面への結合及び濃縮等の吸着の問題を解決し、眼組織への刺激や眼障害を改善することが望まれている。

0005

特開平11−130667号公報
特開平11−180858号公報
特公平6−49642号公報
特公平6−49060号公報
特表平10−505067号公報

先行技術

0006

日コレ誌, 37巻2号154 〜157 頁
学術展示P8、P9、第43回日本コンタクトレンズ学会総会のプログラム抄録

発明が解決しようとする課題

0007

本発明の目的は、高分子抗菌剤のコンタクトレンズへの吸着を抑制する眼科用組成物、高分子抗菌剤のコントレンズへの吸着を抑制する方法及び高分子抗菌剤のコンタクトレンズへの吸着を抑制する吸着抑制剤を提供することである。

課題を解決するための手段

0008

本発明者らは、上記課題を解決するために種々研究を重ねてきたところ、モノテルペンを高分子抗菌剤と併用した際に、コンタクトレンズへの高分子抗菌剤の吸着が抑制されるという全く新しい知見を見出し本発明を完成した。

0009

即ち、本発明の要旨は、
〔1〕モノテルペン及び高分子抗菌剤を含有する眼科用組成物、
〔2〕高分子抗菌剤を含有する組成物にモノテルペンを存在させることを特徴とする、該高分子抗菌剤のコンタクトレンズへの吸着を抑制する方法、並びに
〔3〕モノテルペンからなる、高分子抗菌剤のコンタクトレンズへの吸着を抑制する吸着抑制剤
に関する。

発明の効果

0010

本発明の眼科用組成物を用いることで、高分子抗菌剤のコンタクトレンズへの吸着を著しく抑制することができ、長期間に渡ってもより安全にコンタクトレンズを使用することができるという効果が奏される。また、本発明の眼科用組成物を用いることで、コンタクトレンズを装用している場合はもちろん、装用していない場合でも、高分子抗菌剤による不快な症状(刺激感充血、かわき等)をモノテルペンが改善するという効果が奏される。

0011

本発明の眼科用組成物に含有されるモノテルペンとしては、メントールカンフルボルネオールゲラニオールシネオールアネトールリモネンオイゲノール等が挙げられる。これらのモノテルペンは、d体、l体又はdl体のいずれでも構わないが、中でも、清涼感香りなどの官能面や、安全性の面から、l−メントール、d−メントール、dl−メントールd−カンフルdl−カンフルd−ボルネオール及びdl−ボルネオールが好ましく、ゲラニオール、l−メントール、d−カンフル及びd−ボルネオールが特に好ましい。

0012

本発明においては、かかるモノテルペンを後述の高分子抗菌剤と併用することで、コンタクトレンズに対する高分子抗菌剤の吸着を抑制することができる。従って、本発明は、モノテルペンからなる、高分子抗菌剤のコンタクトレンズへの吸着を抑制する吸着抑制剤を提供する。

0013

また、前記モノテルペンは、精油に含有した状態で使用することもでき、好ましくは、ユーカリ油ベルガモット油ペパーミント油、クールミント油、スペアミント油等を使用することもできる。これらのモノテルペンを1種類又は2種類以上組み合わせて用いることもできる。

0014

本発明の眼科用組成物中におけるモノテルペンの濃度は好ましくは0.00001 〜0.1 重量%、さらに好ましくは0.0001〜0.05重量%、最も好ましくは、点眼剤では、0.001 〜0.05重量%、コンタクトレンズケア用組成物では0.0001〜0.03重量%である。該濃度は、眼障害の危険性を抑える観点から、0.1 重量%以下が好ましく、十分な抗菌剤吸着抑制効果が得られる観点から、0.00001 重量%以上が好ましい。

0015

本発明の眼科用組成物に含有される高分子抗菌剤としては、モノマー型高分子化合物でも、ポリマー型高分子化合物でもよく、平均分子量が約800 以上であるものが使用される。好ましくは平均分子量が約1500以上、さらに好ましくは約1500以上50万以下である。また、ポリマー型高分子化合物が重合体の場合は、重合数バラツキがあってもよく、複数のモノマーを含んでも良い。より具体的には、塩化ポリドロニウム (ポリクォーテリウム−1) 、ポリ[オキシエチレンジメチルイミニオエチレン−(ジメチルイミニオ)エチレンジクロリド] 、ポリ(ヒドロキシプロピルジアルキルアンモニウムクロリド)、ポリエチレンポリアミンジメチルアミンエピクロルヒドリン重縮合物等の第4級アンモニウム化合物又はその塩、ポリヘキサメチレンビグアニド塩酸塩等のビグアニド化合物又はその塩、アルキルポリアミノエチルグリシン等のグリシン型界面活性剤等が挙げられる。例えば、第4級アンモニウム化合物又はその塩は、Glokill PQ(商品名、ポリ(β−ヒドロキシプロピルジメチルアンモニウムクロリド)、ローディア社製)、ユニセンスCP(商品名、ポリ (ジアリルジメチルアンモニウムクロリド) 、センカ社製)、WSCP(商品名、ポリ[ オキシエチレン(ジメチルイミニオ)エチレン−(ジメチルイミニオ)エチレンジクロリド] を約60重量%含有、バックマンラボラトリーズ社製)、BUSAN1157(商品名、ポリエチレンポリアミン・ジメチルアミンエピクロルヒドリン重縮合物を約50重量%含有、バックマン・ラボラトリーズ社製)、クロクォートL(商品名、ラウリルトリメチルアンモニウムクロリド基を有する、コラーゲン加水分解物由来第四級アンモニウム置換ポリペプチドを約50重量%含有、クローダ社製)から入手できる。ビグアニド化合物又はその塩は、コスシルCQ(商品名、ポリヘキサメチレンビグアニド塩酸塩を約20重量%含有、ICIアメリカズ社製)から入手できる。

0016

本発明の眼科用組成物中における高分子抗菌剤の濃度としては、0.00001 〜0.5 重量%が好ましく、0.00001 〜0.01重量%が特に好ましい。該濃度は、十分な殺菌力を得る観点から、0.00001 重量%以上が好ましく、また、モノテルペンによる良好な吸着抑制効果が得られ易く、眼障害の発生を低減しうる観点から、0.5 重量%以下が好ましい。

0017

また、本発明の眼科用組成物中における高分子抗菌剤とモノテルペンの配合比重量比:高分子抗菌剤/モノテルペン)は、0.0001〜2000が好ましく、0.0005〜500 がより好ましく、0.005 〜100 が特に好ましい。該配合比は、モノテルペンの清涼感が強すぎることによる不快感感じない観点から、0.0001以上が好ましく、また、高分子抗菌剤の眼障害の発生を低減しうる観点から、2000以下が好ましい。

0018

なお、前記モノテルペン、高分子抗菌剤及び所望により用いられる眼科用組成物中の濃度は、眼科用組成物の使用時の濃度を示し、保存時には更に高濃度に調整してもよい。

0019

本発明の眼科用組成物には、優れたコンタクトレンズへの吸着抑制効果を得る観点から、無機塩類が配合されることが好ましい。無機塩類としては、塩化ナトリウム塩化カリウム塩化カルシウム硫酸マグネシウム塩化マグネシウム等が挙げられる。本発明の眼科用組成物中における無機塩類の濃度としては、好ましくは0.01〜2.0 重量%、より好ましくは0.1 〜1.2 重量%である。該濃度は、コンタクトレンズへの高分子抗菌剤の吸着抑制を高める観点より0.01重量%以上が好ましく、コンタクトレンズのパラメーターが変化しないという観点より2.0 重量%以下が好ましい。

0020

本発明の眼科用組成物は、さらに高分子抗菌剤のコンタクトレンズへの吸着を抑制するために、界面活性剤を含有することが好ましい。POE・POPブロックコポリマー(例えば、ポロクサマー407 、ポロクサマー235 、ポロクサマー188 、ポロクサマー403 、ポロクサマー237 、ポロクサマー124 等) 、モノラウリン酸POE(20)ソルビタンポリソルベート20) 、モノオレイン酸POE(20)ソルビタン (ポリソルベート80) 等のPOEソルビタン脂肪酸エステル類、POE(60)硬化ヒマシ油等のPOE硬化ヒマシ油、POE(9)ラウリルエーテル等のPOEアルキルエーテル類、POE(20)POP(4)セチルエーテル等のPOE・POPアルキルエーテル類、POE(10)ノニルフェニルエーテル等のPOEアルキルフェニルエーテル類等の非イオン性界面活性剤アルキルジアミノエチルグリシン等のグリシン型、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン等の酢酸ベタイン型、イミダゾリン型等の両性界面活性剤、POE(10)ラウリルエーテルリン酸ナトリウム等のPOEアルキルエーテルリン酸及びその塩、ラウロイルメチルアラニンナトリウム等のN−アシルアミノ酸塩、アルキルエーテルカルボン酸塩、N−ココイルメチルタウリンナトリウム等のN−アシルタウリン塩テトラデセンスルホン酸ナトリウム等のスルホン酸塩ラウリル硫酸ナトリウム等のアルキル硫酸塩、POE(3)ラウリルエーテル硫酸ナトリウム等のPOEアルキルエーテル硫酸塩α−オレフィンスルホン酸塩等の陰イオン界面活性剤等が挙げられる。POEはポリオキシエチレン、POPはポリオキシプロピレンの略である。また、括弧内の数字付加モル数を示す。

0021

本発明の眼科用組成物中における界面活性剤の濃度としては、コンタクトレンズの装着感を高める観点から、0.001 重量%以上が好ましく、界面活性剤自体のレンズへの吸着を抑制する観点から、10重量%以下が好ましい。該濃度は、好ましくは0.001 〜10重量%、より好ましくは0.01〜5 重量%、最も好ましくは、点眼剤では0.01〜0.3 重量%、コンタクトレンズケア用組成物では0.1 〜5 重量%である。

0022

本発明の眼科用組成物は、前記モノテルペン、高分子抗菌剤の他に必要に応じて、医薬活性成分緩衝剤等張化剤増粘剤キレート剤安定化剤pH調節剤、防腐剤、保存剤清涼化剤懸濁化剤等の各種添加剤をコンタクトレンズの物理化学的パラメーターに影響を及ぼさず、眼刺激等の問題がない濃度範囲内で適宜配合することができる。以下に具体例を挙げるが、これらに限定されるものではない。

0023

前記医薬活性成分は、点眼薬の有効成分として用いられる成分を使用することができ、例えば、充血除去成分、筋調整機能剤、抗炎症収斂剤抗ヒスタミン剤ビタミン類サルファ剤抗アレルギー剤細胞賦活剤等を挙げることができ、具体的には、エピネフリン塩酸エピネフリン、塩酸エフェドリン塩酸テトラヒドロゾリン塩酸ナファゾリン硝酸ナファゾリン塩酸フェニレフリンdl−塩酸メチルエフェドリン等の充血除去成分、メチル硫酸ネオスチグミン等の筋調整機能剤、イプシロンアミノカプロン酸アラントイン塩化ベルベリン硫酸ベルベリンアズレンスルホン酸ナトリウムグリチルリチン酸二カリウム硫酸亜鉛乳酸亜鉛塩化リゾチーム等の消炎収斂成分塩酸ジフェンヒドラミンマレイン酸クロルフェニラミン等の抗ヒスタミン剤、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウムシアノコバラミン酢酸レチノールパルミチン酸レチノール塩酸ピリドキシンパンテノールパントテン酸カルシウムパントテン酸ナトリウム酢酸トコフェロールリボフラビン等のビタミン類、スルファメトキサゾールスルファメトキサゾールナトリウムスルフイソキサゾールスルフイソミジンナトリウム等のサルファ剤、クロモグリク酸ナトリウムフマル酸ケトチフェンアンレキサノクスペミロラストカリウムトラニラスト等の抗アレルギー剤、L-アスパラギン酸カリウム、L-アスパラギン酸マグネシウム、L- アスパラギン酸マグネシウム・カリウムアミノエチルスルホン酸コンドロイチン硫酸ナトリウム等の細胞賦活剤が挙げられるが、これらに限定されない。

0024

緩衝剤としては、ホウ酸緩衝剤リン酸緩衝剤炭酸緩衝剤、クエン酸緩衝剤、酢酸緩衝剤、イプシロンアミノカプロン酸アスパラギン酸塩等が挙げられる。好ましくは、ホウ酸緩衝剤、リン酸緩衝剤、炭酸緩衝剤及びクエン酸緩衝剤である。中でも、ホウ酸緩衝剤としては、ホウ酸アルカリ金属塩、ホウ酸アルカリ土類金属塩等のホウ酸塩が挙げられる。リン酸緩衝剤としては、リン酸アルカリ金属塩リン酸アルカリ土類金属塩等のリン酸塩が挙げられる。また、ホウ酸緩衝剤又はリン酸緩衝剤として、ホウ酸塩又はリン酸塩の水和物を用いてもよい。緩衝剤として、ホウ酸緩衝剤又はリン酸緩衝剤を用いる場合、これらの緩衝剤の本発明の眼科用組成物中における濃度は、0.0001〜10.0重量%程度であることが好ましい。より具体的には、ホウ酸又はその塩 (ホウ酸ナトリウムテトラホウ酸カリウムメタホウ酸カリウム等) 、リン酸又はその塩 (リン酸水素ナトリウムリン酸二水素ナトリウムリン酸二水素カリウム等)、炭酸又はその塩(炭酸水素ナトリウム炭酸ナトリウム等)、クエン酸又はその塩(クエン酸ナトリウムクエン酸カリウム等)が挙げられる。

0025

等張化剤としては、グリセリンプロピレングリコールブドウ糖マンニトールソルビトール等が挙げられる。

0028

安定化剤としては、前記エデト酸、前記エデト酸塩類、亜硫酸水素ナトリウム等が挙げられる。

0029

pH調節剤としては、水酸化ナトリウム水酸化カリウム、塩酸、クエン酸、リン酸、酢酸等が挙げられる。

0030

防腐剤及び保存剤としては、ソルビン酸ソルビン酸カリウム、ソルビン酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸ブチルパラオキシ安息香酸プロピルパラオキシ安息香酸メチルパラオキシ安息香酸エチルグルコン酸クロロヘキシジン、塩酸クロロヘキシジン、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、アルキルジアミノエチルグリシン、クロロブタノール等が挙げられる。

0031

清涼化剤としては、カフェイン、メントール、カンフル、ボルネオール、ゲラニオール、シネオール、アネトール、リモネン、オイゲノール、ユーカリ油、ベルガモット油、ペパーミント油、クールミント油、スペアミント油等が挙げられる。

0032

本発明の眼科用組成物は、前記モノテルペン及び高分子抗菌剤、必要であれば各種添加剤を適宜配合し、公知の方法に従って製造することができる。例えば、高分子抗菌剤を含有する組成物にモノテルペンを配合する方法等が挙げられる。

0033

本発明の眼科用組成物のpHは、特に制限されるものではないが、眼に対する刺激性等を考慮すれば、好ましくは約5.0〜9.0、さらに好ましくは5.5〜8.5の範囲に調整することが望ましい。pHの調整は前記pH調整剤を使用することによって行われる。

0034

また、眼科用組成物と生理食塩液との浸透圧比(眼科用組成物の浸透圧/生理食塩液の浸透圧)を好ましくは0.5〜2.5、より好ましくは0.7〜1.5に調整することが望ましい。また、眼科用組成物の浸透圧は、140〜700mOsm程度であることが好ましく、より好ましくは200〜420mOsmである。なお、浸透圧の測定は、浸透圧計によって行うことができる。

0035

本発明の眼科用組成物としては、コンタクトレンズに用時液状で接触することができる組成物であれば良く、例えば、溶液であっても懸濁液であっても、混合又は溶解してコンタクトレンズと接触させる組成物であっても良い。その具体例としては、点眼剤(一般点眼薬、抗菌性点眼薬、コンタクトレンズ用点眼薬、コンタクトレンズ装着液洗眼液)、コンタクトレンズケア用組成物(コンタクトレンズ用消毒剤、コンタクトレンズ用保存剤、コンタクトレンズ用洗浄剤コンタクトレンズ用洗浄保存剤)等を挙げることができるが、これらに限定されない。本点眼剤は、コンタクトレンズの装着前、装着時あるいは装用中に、使用しうる。コンタクトレンズケア用組成物は、コンタクトレンズの消毒、保存、洗浄、洗浄保存等に使用しうる。

0036

本発明の眼科用組成物は、ハードコンタクトレンズ、ソフトコンタクトレンズを含めたあらゆるコンタクトレンズに対して使用出来るが、酸素透過性のハードコンタクトレンズ又はソフトコンタクトレンズは抗菌剤が吸着しやすいため、特に酸素透過性のハードコンタクトレンズ又はソフトコンタクトレンズに使用することが好ましい。

0037

本発明の眼科用組成物は、いずれの容器保管しても良いが、水分透過率の低い容器が好ましく、更には、各成分が吸着しにくい容器を用いることが好ましく、特にモノテルペンが吸着しにくい容器を用いることが好ましい。特に、容器としては、硬質プラスチック製容器を用いることが好ましく、例えば、硬質プラスチック製容器は、ポリカーボネートポリエチレンテレフタレートポリエチレンナフタレート、U−ポリマーポリプロピレン又はこれらの群から選択された2種以上を有するプラスチックを含んで形成されることが好ましい。

0038

眼科用組成物の使用方法としては、該眼科用組成物をコンタクトレンズに接触させる工程を有する公知の方法であれば、特に限定はない。例えば、眼科用組成物が、コンタクトレンズケア用組成物である場合、ケア用容器中に添加した本発明の眼科用組成物に、コンタクトレンズを浸漬する方法が挙げられる。

0039

本発明の眼科用組成物を用いることで、コンタクトレンズへの高分子抗菌剤の吸着を著しく抑制することができ、長期間に渡ってもより安全にコンタクトレンズを使用することができるという効果が発現される。また、本発明の眼科用組成物には、コンタクトレンズの表面に高分子抗菌剤が吸着しにくいため、コンタクトレンズからの高分子抗菌剤の除去操作(例えば、すすぎ)をさらに行うことなく、そのまま目に装着することができるという優れた利点もある。さらに、高分子抗菌剤の吸着が抑制されているため、コンタクトレンズを装用したままで本発明の眼科用組成物を点眼することができる。
なお、本発明の眼科用組成物は、コンタクトレンズを装用している場合はもちろん、装用していない場合でも、高分子抗菌剤による不快な症状(刺激感、充血、かわき等)をモノテルペンが改善するという効果が得られるため、使用することができる。

0040

なお、コンタクトレンズに対する高分子抗菌剤の吸着抑制は、後述の実施例に記載の方法に基づいて評価することができる。

0041

また、本発明の高分子抗菌剤のコンタクトレンズへの吸着を抑制する方法は、高分子抗菌剤を含有する組成物にコンタクトレンズを接触させて、該組成物中にモノテルペンを存在させることを特徴とするものである。

0042

前記方法において使用される、高分子抗菌剤、コンタクトレンズ及びモノテルペンはいずれも前記眼科用組成物に使用するものと同様のものであればよい。高分子抗菌剤、モノテルペン、コンタクトレンズの種類は、それぞれ前記眼科用組成物に使用するものと同様であればよい。また、前記組成物には、前記眼科用組成物に含有される他の添加剤も含有していてもよい。

0043

前記方法において、高分子抗菌剤を含有する組成物にコンクトレンズを接触させる方法としては、特に限定はなく、公知の方法であればよい。例えば、前記方法において、本発明の眼科用組成物を使用することが好ましい。

0044

以下に、実施例を挙げて、本発明を詳しく説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。

0045

実施例1〔コンタクトレンズ用点眼剤の調製〕
ポリヘキサメチレンビグアニド塩酸塩0.00003 g、塩化ナトリウム0.9g、リン酸二水素ナトリウム2.0gを滅菌精製水90gに溶解し、別にTween80 0.3 gにl−メントール0.05gを溶解したものを加え、水酸化ナトリウム溶液でpHを7に調整した後、更に滅菌精製水を加えて全量を100 mlとし、コンタクトレンズ用点眼剤を調製した。

0046

実施例2〔コンタクトレンズケア用洗浄保存剤の調製〕
塩化ポリドロニウム(平均分子量約1200〜3100) 0.001 g、ポロクサマー407(POE-POPブロックコポリマー) 0.1 g、塩化ナトリウム0.9g、クエン酸1gを滅菌精製水90gに溶解し、別にTween80 0.05gにl−メントール0.001 gを溶解したものを加え、水酸化ナトリウム溶液でpHを8に調整した後、更に滅菌精製水を加えて全量を100 mlとし、コンタクトレンズ用洗浄保存剤を調製した。

0047

実施例3〔コンタクトレンズ用装着液の調製〕
ポリヘキサメチレンビグアニド塩酸塩0.0001g、塩化ナトリウム0.5 g、ホウ酸0.3 g、ホウ砂0.09g、ヒドロキシプロピルメチルセルロース0.1 gを滅菌精製水90gに溶解し、別にTween80 0.5 gにl−メントール0.01gを溶解したものを加え、水酸化ナトリウム溶液でpHを6に調整した後、更に滅菌精製水を加えて全量を100 mlとし、コンタクトレンズ用装着液を調製した。

0048

実施例4〜9、比較例1、2
表1に示す処方のコンタクトレンズ用点眼剤を上記実施例1と同様にして調製し、各点眼剤をそれぞれ硬質プラスチック容器材質:ポリエチレンテレフタレート)に充填した後、下記の試験法に従って各点眼剤の抗菌剤吸着抑制試験を行い、評価した。

0049

0050

試験例1〔抗菌剤の吸着抑制試験〕
抗菌剤の吸着抑制試験は、薬剤感受性検査法で用いられるディスク法(日本公衆衛生協会発行、細菌・真菌検査薬剤感受性検査」の項目参考)を応用して行った。試験菌として、Staphylococcus aureusATCC6583の細菌を用い、使用レンズは、SCL1〔主材料が、メチルメタクリレートグリセリルメタクリレート(コンタクトレンズ分類グループIに分類される)〕、SCL2〔主材料が、ヒドロキシエチルメタクリレートメタクリル酸のもの(コンタクトレンズ分類グループIVに分類される)〕を使用した。詳細には、次のように行った。
[1]調製した試験液(眼科用組成物)30mLをスクリュー管(容量50mL、ポリエチレンテレフタレート製)に入れ、水分を軽く拭き取ったレンズ1枚を浸漬し、25℃で保存する。
[2]5日目に、新しい試験液30mLを入れたスクリュー管にレンズを移し変え、25℃で保存する。
[3] 11日目にも[2]と同様の操作を行う。
[4] 15日目にレンズを浸漬液から取り出し、粉塵等の出にくい紙で液を吸い取り、S. aureus ATCC6583を106 /ml接種したミューラーヒント寒天平板上に載せて、30℃、72時間培養後、阻止円の直径を測定し、下記の式に基づき、吸着抑制率(%)を算出する。
なお、高分子抗菌剤のコンタクトレンズへの飽和吸着条件(モノテルペン無添加の試験液30mLにコンタクトレンズ1枚を浸漬し、25℃付近温度条件下で保存する。24時間以上の間隔で新しい試験液に交換する操作を繰り返す。異なる交換回数を施したコンタクトレンズの阻止円を、上記試験例1の[4]の方法で測定し、阻止円の大きさがそれ以上大きくならない交換回数を飽和吸着条件とする)を目安に、コンタクトレンズの試験液への浸漬日数を適宜、設定する。

0051

0052

評価基準
+:阻止円形成が直径として5%以上の割合で抑制され、吸着抑制効果が認められる(吸着抑制率5%以上)。
±:阻止円形成が直径として5%未満の割合で抑制され、わずかに吸着抑制効果が認められる(吸着抑制率5%未満)。
—:阻止円形成が抑制されず、吸着抑制効果は認められない(吸着抑制率0%)。

0053

表1の結果より、実施例4〜7で得られた点眼剤はモノテルペンを含有していない比較例1の点眼剤に比べて、また実施例8、9で得られた点眼剤はモノテルペンを含有していない比較例2の点眼剤に比べて、良好な高分子抗菌剤吸着抑制効果を示した。また、被験者8名について、片眼に実施例4〜7の処方の点眼剤を2〜3滴点眼し、反対の眼には比較例1の処方の点眼剤を2〜3滴点眼し、それぞれについて、高分子抗菌剤による不快な症状(刺激感、充血、目のかわき等)を調べた。各点眼剤は1日以上間隔をおいて点眼した。また、実施例8、9及び比較例2の処方の点眼剤についても同様に試験を行った。実施例4〜9の処方では高分子抗菌剤による不快な症状はなかったが、比較例1及び2の処方では高分子抗菌剤による刺激感、充血、目のかわきが見られた。

0054

実施例10〜45、比較例3〜7
表2〜7に示す処方の眼科用組成物を上記実施例1と同様にして調製し、各眼科用組成物をそれぞれの硬質プラスチック容器に充填する。

0055

0056

0057

0058

0059

0060

実施例

0061

実施例10〜45の眼科用組成物は、いずれも高分子抗菌剤の吸着抑制効果に優れたものであった。

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