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技術 アラキドン酸代謝抑制剤

出願人 曽田香料株式会社
発明者 比留間美穂子高井英司豊永進笹野久美
出願日 2010年11月26日 (8年11ヶ月経過) 出願番号 2010-264286
公開日 2011年2月24日 (8年8ヶ月経過) 公開番号 2011-037907
状態 拒絶査定
技術分野 植物物質含有医薬 化合物または医薬の治療活性
主要キーワード 店頭表示 シリコン製品 亜臨界二酸化炭素 血流促進効果 ブッコ パーマネント剤 液化二酸化炭素 フェンコン
関連する未来課題
重要な関連分野

この項目の情報は公開日時点(2011年2月24日)のものです。
また、この項目は機械的に抽出しているため、正しく解析できていない場合があります

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課題

本発明者は、アラキドン酸代謝異常による様々な症状を軽減し、もしくは予防することができる、新規アラキドン酸代謝抑制剤を提供すること、特により簡便に入手できるとともに、大量生産が容易に実現可能なアラキドン酸代謝抑制剤を提供することを目的とする。

解決手段

本発明によれば、フェンネル果実ナツメグ種子、ブチュ葉およびエストラゴンから選ばれる少なくとも1つの植物抽出物を有効成分として含有するアラキドン酸代謝抑制剤によって前記課題は解決される。また、本発明はさらに、該アラキドン酸代謝抑制剤を有効成分とする、血流改善剤抗血栓剤抗炎症剤または抗アレルギー剤を提供する。

概要

背景

各種プロスタグランジン類トロンボキサンなどは、アラキドン酸出発物質として生合成されることが知られている。これらアラキドン酸代謝産物は、生体内の各種調節機構関与していることが知られている一方、炎症や血栓の生成にも深く関与していることも知られている。また、近年、一般に血液の流動性アレルギー性のものを含む各種炎症の改善などに対する関心が高まっており、このアラキドン酸の代謝経路を制御することによって、様々な症状を緩和する方法が注目されている。たとえば、キノリルメトキシフェニル酢酸やその誘導体によるアラキドン酸代謝の抑制(特許文献1)、桑白皮甘草抽出物またはその成分によるアラキドン酸代謝異常の治療(特許文献2)、モルギンまたはその誘導体によるアラキドン酸代謝を阻害する方法(特許文献3)、カンキツ果皮抽出物によりアラキドン酸代謝酵素を阻害する方法(特許文献4)などが提案されている。

また、カプサイシントウガラシ抽出物血流促進効果を有することが知られているが、これらは刺激が強いため投与方法投与量に制限があるなど使用方法や用途が限られている。

概要

本発明者は、アラキドン酸代謝異常による様々な症状を軽減し、もしくは予防することができる、新規アラキドン酸代謝抑制剤を提供すること、特により簡便に入手できるとともに、大量生産が容易に実現可能なアラキドン酸代謝抑制剤を提供することを目的とする。本発明によれば、フェンネル果実ナツメグ種子、ブチュ葉およびエストラゴンから選ばれる少なくとも1つの植物抽出物を有効成分として含有するアラキドン酸代謝抑制剤によって前記課題は解決される。また、本発明はさらに、該アラキドン酸代謝抑制剤を有効成分とする、血流改善剤抗血栓剤抗炎症剤または抗アレルギー剤を提供する。なし

目的

本発明は、アラキドン酸代謝が原因で引き起こされる様々な生体への悪影響の症状を軽減し、もしくは予防することができる、新規なアラキドン酸代謝抑制剤を提供する

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
0件

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請求項1

フェンネル果実ナツメグ種子、ブチュ葉およびエストラゴンから選ばれる少なくとも1つの植物抽出物を有効成分として含有するアラキドン酸代謝抑制剤

請求項2

請求項1に記載のアラキドン酸代謝抑制剤を有効成分とする、血流改善剤

請求項3

請求項1に記載のアラキドン酸代謝抑制剤を有効成分とする、抗血栓剤

請求項4

請求項1に記載のアラキドン酸代謝抑制剤を有効成分とする、抗炎症剤

技術分野

0001

本発明は、アラキドン酸代謝抑制剤に関する。さらには、アラキドン酸の代謝を抑制することによる血流改善剤抗血栓剤抗炎症剤などに関する。

背景技術

0002

各種プロスタグランジン類トロンボキサンなどは、アラキドン酸を出発物質として生合成されることが知られている。これらアラキドン酸代謝産物は、生体内の各種調節機構関与していることが知られている一方、炎症や血栓の生成にも深く関与していることも知られている。また、近年、一般に血液の流動性アレルギー性のものを含む各種炎症の改善などに対する関心が高まっており、このアラキドン酸の代謝経路を制御することによって、様々な症状を緩和する方法が注目されている。たとえば、キノリルメトキシフェニル酢酸やその誘導体によるアラキドン酸代謝の抑制(特許文献1)、桑白皮甘草抽出物またはその成分によるアラキドン酸代謝異常の治療(特許文献2)、モルギンまたはその誘導体によるアラキドン酸代謝を阻害する方法(特許文献3)、カンキツ果皮抽出物によりアラキドン酸代謝酵素を阻害する方法(特許文献4)などが提案されている。

0003

また、カプサイシントウガラシ抽出物血流促進効果を有することが知られているが、これらは刺激が強いため投与方法投与量に制限があるなど使用方法や用途が限られている。

先行技術

0004

特開平06−157463号公報
特開平07−017859号公報
特開平08−113536号公報
特開平08−245412号公報

発明が解決しようとする課題

0005

本発明は、アラキドン酸代謝が原因で引き起こされる様々な生体への悪影響の症状を軽減し、もしくは予防することができる、新規なアラキドン酸代謝抑制剤を提供すること、特に、より簡便に入手できるとともに、大量生産が容易に実現可能なアラキドン酸代謝抑制剤を提供することを目的とする。

課題を解決するための手段

0006

本発明は、フェンネル果実ナツメグ種子、ブチュ葉およびエストラゴンから選ばれる少なくとも1つの植物抽出物を有効成分として含有するアラキドン酸代謝抑制剤である。また、本発明はさらに、該アラキドン酸代謝抑制剤を有効成分とする、血流改善剤、抗血栓剤、抗炎症剤または抗アレルギー剤である。

発明の効果

0007

本発明によれば、アラキドン酸の代謝異常を改善し、血流促進血栓予防、各種炎症およびアレルギー症状の予防、緩和の効果を得ることができる。

0008

本発明のアラキドン酸代謝抑制剤としては、フェンネル果実、ナツメグ種子、ブチュ葉およびエストラゴンから選ばれる少なくとも1つの植物抽出物を有効成分とすることができる。

0009

本発明におけるフェンネル果実、ナツメグ種子、ブチュ葉およびエストラゴンから選ばれる植物抽出物は、主として精油を含有する植物体の部位または全草を水蒸気蒸留溶剤抽出超臨界抽出などの方法で抽出したものであって、これらの方法によって製造された精油、オイルなど市販されているものを含む。これら抽出方法は公知のものであって、通常行われる抽出方法に従って抽出物を得ることができる。たとえば水蒸気蒸留は常圧下、減圧下のいずれでもよい。また、溶剤抽出は、ペンタンヘキサンなど低極性溶媒を用いることが好ましい。また、超臨界抽出は、二酸化炭素を溶媒として用いることが好ましく、液化二酸化炭素亜臨界二酸化炭素抽出と組み合わせることができ、エタノール、水などをエントレーナーとして使用してもよい。

0010

本発明のフェンネル(Foeniculum vulgare)とは、セリ科の多年草茴香とも呼ばれる。果実香辛料芳香性健胃剤、駆風剤、去痰剤などに用いる。果実中に約3〜6%の精油を含有し、主な精油成分としてトランスアネトールフェンコンメチルチャコールなどを含有する。

0011

本発明のナツメグ(Myristica fragrans)とは、ニクズク科の常緑樹でニクズクとも呼ばれる。種子を香辛料、健胃剤、駆風剤などに用いる。種子中に約5〜15%の精油を含有し、主な精油成分としてピネンカンフェンリモネンなどを含有する。

0012

本発明のブチュ(Barosma betulina)とは、ミカン科低木で、ブッコとも呼ばれる。葉には利尿作用泌尿器に対する消毒作用がある。主な精油成分としてジオスフェノール、メントン、リモネンなどを含有する。

0013

本発明のエストラゴン(Artemisia dracunculus)とは、キク科の多年草で、タラゴンとも呼ばれる。全草を香辛料などに用いる。全草中に0.1〜0.4%の精油を含有し、主な精油成分としてメチルチャビコール、カンフェン、リナロールなどを含有する。

0014

本発明のアラキドン酸代謝抑制剤は、フェンネル果実、ナツメグ種子、ブチュ葉およびエストラゴンから選ばれる少なくとも1種の植物から得られる精油などの抽出物をそれぞれ単独で用いてもよく、2種以上を配合して用いてもよい。

0015

本発明のアラキドン酸代謝抑制剤は、用途に応じて、エタノール、水、プロピレングリコールグリセリン食用油脂またはそれらの混合溶液などの溶剤医薬食品に適用可能な塩類、糖、糖アルコール賦形剤可溶化剤乳化剤分散剤安定化剤抗酸化剤色素香料などを適宜配合することができる。

0016

本発明のアラキドン酸代謝抑制剤において、前記の化合物群含有量は特に限定されないが、0.0001〜100質量%であることが好ましい。

0017

本発明のアラキドン酸代謝抑制剤の形態は、特に限定されない。例えば、液状のままでもよく、公知の方法によって乳化、分散、粉末化するなど、用途に応じて適宜選択することができる。

0018

本発明のアラキドン酸代謝抑制剤は、ビタミンミネラルアミノ酸、などの栄養強化剤、抗酸化剤、抗菌剤、その他の薬剤などと配合して使用することができる。また、本発明のアラキドン酸代謝抑制剤は、他のアラキドン酸代謝抑制剤と併用してもよい。

0019

本発明のアラキドン酸代謝抑制剤を、医薬品もしくは医薬部外品として製剤化する場合は、必要に応じて安定化剤、着色剤、嬌味剤、香料、賦形剤、溶剤、界面活性剤、乳化剤、保存剤溶解補助剤等張化剤緩衝剤保湿剤結合剤被覆剤、潤沢剤、崩壊剤経皮吸収剤などを加え、液剤粉剤散剤顆粒剤錠剤糖衣剤、カプセル剤懸濁剤、座剤、浴剤軟膏クリームゲル貼付剤注射液点眼剤など任意の剤形を選択することができるが、本発明のアラキドン酸代謝抑制剤は、その緩和な作用から健康補助の目的に特に適していることから、特に経口摂取に適した剤形が好ましい。

0020

本発明のアラキドン酸代謝抑制剤に用いる有効成分は、その多くが従来から主に香料として使用されている化合物であるため、飲食品香粧品などに添加することができる。例えば、乳飲料清涼飲料嗜好飲料アルコール飲料などの飲料、チョコレートキャンディ錠菓ガムスナック菓子クッキー、ケーキ、その他焼き菓子などの菓子類氷菓アイスクリームなどの冷菓類、即席麺類レトルト食品冷凍食品などの調理食品調味料栄養補助食品などの食品類に添加することで、血流促進、血栓予防、炎症の緩和、アレルギー症状の低減など健康維持の機能を付加することができる。

0021

前記飲食品には、血流改善および/または抗炎症効果を有する旨の表示を付すことができる。本発明における表示の具体的な態様としては、飲食品の包装容器店頭表示媒体広告媒体などが挙げられる。

0022

本発明のアラキドン酸代謝抑制剤を飲食品に添加する場合、特に添加量の制限はないが、0.001〜5質量%であることが好ましい。

0023

本発明のアラキドン酸代謝抑制剤を飲食品に添加する方法は、特に制限はないが必要に応じて、乳化剤、分散剤、安定化剤などを加えることもできる。

0024

本発明のアラキドン酸代謝抑制剤を飲食品に添加する場合は、ビタミン、ミネラル、アミノ酸などの栄養強化剤、抗酸化剤、抗菌剤、食物繊維、アラキドン酸代謝抑制以外による血流促進剤、抗血栓剤、抗アレルギー剤など他の機能性成分を本発明のアラキドン酸代謝抑制剤の機能を阻害しない範囲で併用することもできる。

0026

また、接触性皮膚炎や、アレルギー症状を緩和する目的で、染料顔料塗料ゴムプラスチックシリコン製品紙製品、不繊布繊維製品コンクリートフィルムつや出し剤接着剤、金属表面や木材表面などに付与するコーティング剤など、皮膚に接触する製品に添加することもできる。

0027

本発明のアラキドン酸代謝抑制剤を香粧品類に添加する場合、特に添加量の制限はないが、0.001〜15質量%であることが好ましい。

0028

本発明のアラキドン酸代謝抑制剤を香粧品に添加する方法は特に限定されないが、必要に応じて乳化剤、分散剤、安定化剤、賦形剤などを加えることもできる。

0029

本発明のアラキドン酸代謝抑制剤を香粧品に添加する場合は、抗酸化剤、ビタミン、ミネラル、アミノ酸、保湿剤、紫外線吸収剤、抗菌剤、抗かび剤メラニン生成抑制剤、養毛剤、冷感剤温感剤吸収促進剤、アラキドン酸代謝抑制以外による血流促進剤、抗血栓剤、抗アレルギー剤など他の機能性物質を本発明のアラキドン酸代謝抑制剤の機能を阻害しない範囲で併用することもできる。

0030

試験方法
人の血液に10%濃度になるように3.8%クエン酸ナトリウム液を加え、この血液を1000rpmで10分間遠心分離し、上層部を採取、これを多血小板血漿PRP)とした。更に下層部を3000rpmで15分間遠心分離し、上層部より乏血小板血漿(PPP)を採取して、これを血小板凝集能測定時におけるコントロールとした。

0031

測定装置として、興和株式会社製の血小板凝集能測定装置(コーワPA−20)を使用し、被験物質を加えず、凝集惹起剤のみを加えた対象凝集曲線に対する最大凝集率を100%とした時の各試料濃度段階の最大凝集率を求めた。

0032

被験物質を測定容器に入れ、さらにPRP270μlを加えたものを測定装置に設置し、37℃で撹拌しながら30秒間インキュベートした。続いて、30秒以内に凝集惹起剤として0.2Mに調整したアラキドン酸のメタノール溶液を2μL加え、測定容器設置から7分後までの凝集率を測定した。

0033

アラキドン酸代謝阻害活性は、以下の計算方法により血小板凝集阻害率を求めることで評価した。
(血小板凝集阻害率計算法
PRP+凝集惹起剤のみを加えたときの最大凝集率をAとする。
被験物質+PRP+アラキドン酸を加えたときの最大凝集率をBとする。
凝集阻害率(%)をCとすると
C=100−B/A×100

0034

試験結果)
前記試験方法において、被験物質100μgを添加した条件下で血小板凝集阻害活性を測定した。さらに活性が比較的高いものについて、被験物質50μg、10μgを添加した条件下での血小板凝集阻害活性を測定した。

0035

本発明のアラキドン酸代謝抑制剤の試験結果を、従来血小板凝集阻害活性が知られている市販のトウガラシチンキと、血流改善効果が知られている松樹皮抽出物を比較例として、表1に示す。なお、試験に供した植物抽出物は、市販の精油を用いた。

0036

0037

表1に示すとおり、本発明の植物抽出物はトウガラシチンキや松樹皮抽出物と同等の効果を示した。

0038

以下に本発明のアラキドン酸代謝抑制剤の製剤例について、一例を示す。

0039

錠剤配合例(質量比
──────────────────────
本発明のアラキドン酸代謝抑制剤5.0
6%HPC乳糖80.0
ステアリン酸マグネシウム4.0
バレイショデンプン6.0
──────────────────────

実施例

0040

軟膏剤配合例(質量比)
─────────────────────────
白色ワセリン20.0
ステアリルアルコール22.0
プロピレングリコール12.0
ラウリル硫酸ナトリウム1.5
パラベン0.2
本発明のアラキドン酸代謝抑制剤5.0
精製水39.3
─────────────────────────

0041

本発明のアラキドン酸代謝抑制剤は、香料として使用実績がある化合物であり、刺激性などは極めて小さく、飲食品や香粧品類など幅広く添加することができる。また、本発明の化合物群は容易に合成ができるため、大量生産が可能である。

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