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課題

特開2007−153816号公報には、(a)2−アミノエタンスルホン酸ビタミンB類及びカフェイン、並びに、(b)カプサイシン、を含有することを特徴とする疲労改善剤組成物が開示されている。本発明の課題は、上記公報に記載の、タウリン(2−アミノエタンスルホン酸)およびビタミンB類の有する抗疲労効果を増強し、安全で有効な抗疲労剤を提供することにある。

解決手段

本発明は、(a)2−アミノエタンスルホン酸およびビタミンB類、並びに、(b)プロアントシアニジン、を含有することを特徴とする抗疲労剤を提供するものである。また本発明は、(a)2−アミノエタンスルホン酸およびビタミンB類、並びに、(c)カプシノイド化合物、を含有することを特徴とする抗疲労剤を提供するものである。

概要

背景

下記特許文献1(特開2007−153816号公報)には、(a)2−アミノエタンスルホン酸ビタミンB類及びカフェイン、並びに、(b)カプサイシン、を含有することを特徴とする疲労改善剤組成物が開示されている。

概要

特開2007−153816号公報には、(a)2−アミノエタンスルホン酸、ビタミンB類及びカフェイン、並びに、(b)カプサイシン、を含有することを特徴とする疲労改善剤組成物が開示されている。本発明の課題は、上記公報に記載の、タウリン(2−アミノエタンスルホン酸)およびビタミンB類の有する抗疲労効果を増強し、安全で有効な抗疲労剤を提供することにある。 本発明は、(a)2−アミノエタンスルホン酸およびビタミンB類、並びに、(b)プロアントシアニジン、を含有することを特徴とする抗疲労剤を提供するものである。また本発明は、(a)2−アミノエタンスルホン酸およびビタミンB類、並びに、(c)カプシノイド化合物、を含有することを特徴とする抗疲労剤を提供するものである。なし

目的

本発明の目的は、特許文献1に記載の、タウリン(2−アミノエタンスルホン酸)およびビタミンB類の有する抗疲労効果を増強し、安全で有効な抗疲労剤を提供する

効果

実績

技術文献被引用数
1件
牽制数
0件

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請求項1

(a)2−アミノエタンスルホン酸およびビタミンB類、並びに、(b)プロアントシアニジン、を含有することを特徴とする抗疲労剤

請求項2

(a)2−アミノエタンスルホン酸およびビタミンB類、並びに、(c)カプシノイド化合物、を含有することを特徴とする抗疲労剤。

技術分野

0001

本発明は、抗疲労剤に関する。

背景技術

0002

下記特許文献1(特開2007−153816号公報)には、(a)2−アミノエタンスルホン酸ビタミンB類及びカフェイン、並びに、(b)カプサイシン、を含有することを特徴とする疲労改善剤組成物が開示されている。

先行技術

0003

特開2007−153816号公報

発明が解決しようとする課題

0004

本発明の目的は、特許文献1に記載の、タウリン(2−アミノエタンスルホン酸)およびビタミンB類の有する抗疲労効果を増強し、安全で有効な抗疲労剤を提供することにある。

課題を解決するための手段

0005

本発明は、(a)2−アミノエタンスルホン酸およびビタミンB類、並びに、(b)プロアントシアニジン、を含有することを特徴とする抗疲労剤を提供するものである。
また本発明は、(a)2−アミノエタンスルホン酸およびビタミンB類、並びに、(c)カプシノイド化合物、を含有することを特徴とする抗疲労剤を提供するものである。

発明の効果

0006

本発明によれば、優れた抗疲労作用を有する抗疲労剤を提供することできる。なお、本発明における疲労とは、生体がある機能を発揮した結果、その機能が低下する現象をいう。例えば、「水泳をした後の肉体疲労」「長時間にわたり、知的労働をした後の精神疲労」「毎日の通常生活においても蓄積する肉体的および精神的な複合的疲労」等を挙げることができる。
本発明でいう抗疲労効果(滋養強壮効果)とは、上記のような疲労状態を軽減させる作用、疲労状態を回復させる作用、あるいは疲労状態を予防する作用などがある。

0007

以下、本発明をさらに詳しく説明する。

0008

タウリン(2−アミノエタンスルホン酸)広く知られた化合物であり、ここでの説明は省略する。

0009

ビタミンB類としては、ビタミンB1、ビタミンB2、ビタミンB6、ビタミンB12及びビタミンB複合体類等が挙げられる。これらのビタミンB類は、は塩やエステルの形態であることもできる。例えば、塩酸チアミン、ビタミンB2リン酸エステル塩酸ピリドキシンニコチン酸アミドパントテン酸カルシウムが挙げられる。

0010

本発明で使用されるプロアントシアニジンとは、フラバン−3−オールおよび/またはフラバン−3,4−ジオール構成単位とする重合度が2以上、好ましくは2〜10量体、さらに好ましくは2〜4量体の縮重合体からなる化合物群誘導体およびそれらの立体異性体を指称する。プロアントシアニジンのうち、フラバン−3−オールおよび/またはフラバン−3,4−ジオールを構成単位とする重合度が2〜4の縮重合体をOPC(オリゴメリックプロアントシアニジン;oligomeric proanthocyanidin)という。OPCは強力な抗酸化物質であり、植物の葉、樹皮果物の皮もしくは種子の部分に豊富に含有されている。具体的には、ブドウの樹皮、ピーナッツ薄皮イチョウニセアカシア果実コケモモブルーベリーイチゴアボガド大麦小麦大豆黒大豆カカオなどに含まれている。また、西フリカのコーラナッツペルーラタニアの根にもOPCが含まれていることが知られている。OPCはヒトの体内では生成することができない物質である。

0011

本発明の有効成分として用いられるプロアントシアニジンについては、原料由来あるいは原料の利用部分製造法精製法は何ら制限されないが、上記の樹皮、果実もしくは種子の粉砕物、またはこれらの抽出物のような食品原料を使用することができる。特に松樹皮、さらに好ましくはOPCが豊富に含まれているフラン海岸松樹皮の抽出物を用いることが好ましい。フランス海岸松樹皮はプロアントシアニジンの原料として好ましく用いられる。

0012

プロアントシアニジンは、公知の方法[例えば、松の樹皮からの抽出法アールダブルヘミングウェイ(R.W.Hemingway)ら、フィトケミストリー(Phytochemistry),1983年,第22巻、p.275−281]あるいはそれに準じた方法を採用することによって上記各種植物体から容易に得ることができる。

0013

以下、OPCを豊富に含む松樹皮の抽出物を例に挙げて、プロアントシアニジンの調製方法を説明する。

0014

松樹皮抽出物は、松樹皮を水または有機溶媒で抽出して得られる。水を用いる場合には、温水または熱水が用いられる。抽出に用いる有機溶媒としては、食品あるいは薬剤製造に許容される有機溶媒が用いられる。特に、熱水、含水エタノール含水プロピレングリコールが好適に用いられる。

0015

松樹皮からプロアントシアニジンを抽出する方法は、特に限定されないが、例えば、加温抽出法、超臨界流体抽出法などが用いられる。

0016

超臨界流体抽出法は、物質の気液臨界点臨界温度臨界圧力)を超えた状態の流体である超臨界流体を用いて抽出を行う方法である。超臨界流体としては、二酸化炭素エチレンプロパン亜酸化窒素笑気ガス)などが用いられ、とりわけ二酸化炭素が好適に用いられる。

0017

超臨界流体抽出法は、目的成分を超臨界流体によって抽出する抽出工程および目的成分と超臨界流体とを分離する分離工程からなる。分離工程は、圧力変化による抽出分離温度変化による抽出分離、または吸着剤吸収剤を用いた抽出分離のいずれを行ってもよい。

0018

また、エントレーナー加法による超臨界流体抽出を行ってもよい。この方法は、超臨界流体に、例えば、エタノールプロパノールn−ヘキサンアセトントルエンなどを2〜20%程度添加し、得られた抽出流体で超臨界流体抽出を行うことによって、OPCなどの被抽出物の抽出流体に対する溶解度を飛躍的に上昇させる、あるいは分離の選択性を増強させる方法であり、効率的に松樹皮抽出物を得る方法である。

0019

松樹皮からの抽出は、上記の方法以外に、液体二酸化炭素回分法、液体二酸化炭素還流法、超臨界二酸化炭素還流法などにより行ってもよい。

0020

以上のようにして得られたプロアントシアニジンは、液状もしくは半固形状の形態で得られるが、このものから抽出溶媒減圧留去、スプレードライ凍結乾燥等の公知の方法によって除去すれば、そのままプロアントシアニジン含有濃縮物乾燥物として使用することができる。さらに精製するには、カラムクロマトグラフィー向流分配法等の公知の精製手段を採用して、目的を達成することができる。

0021

プロアントシアニジンは、水によく溶解し、生体への吸収性が高い。酸性中性アルカリ性のいずれの条件においても安定性が高い。

0022

一方、本発明で使用されるカプシノイド化合物は公知であり、例えば特開2007−269714号公報(以下、特許文献Aという)、特開2004−149494号公報(以下、特許文献Bという)、特開2003−342172号公報(以下、特許文献Cという)に記載されている。
すなわち、本発明で使用されるカプシノイド化合物とは、バニリルアルコール脂肪酸エステルであり、具体的にはカプシエイトジヒドロカプシエイトノルジヒドロカプシエイトバニリルデカノエイト[4-hydroxy-3-methoxybenzyl decanoate (caprate)]、バニリルオクタエイト[4-hydroxy-3-methoxybenzyl octanoate]等の各種直鎖脂肪酸とバニリルアルコールの脂肪酸エステル等が挙げられる。
また、上記特許文献Aにも記載されているように、カプシノイド化合物は下記一般式(1)のように表すこともできる。

0023

0024

(上記一般式(1)においてR1は、炭素数5〜10のアルキル基又は炭素数5から10のアルケニル基を示し、置換基を有していてもよい。)

0025

ここで、R1で表される炭素数5〜10のアルキル基は、直鎖状でも分岐鎖状であってもよい。分岐鎖であることが好ましい。

0026

R1で表される炭素数5〜10のアルケニル基は、直鎖状でも分岐鎖状であってもよい。二重結合の部位は、トランス型が好ましい。

0027

また、これらの基は任意に1〜4の置換基によって置換されていてもよく、置換基としては、アルキル基、ハロゲン原子ハロアルキル基アミノ基、水酸基アシル基ニトロ基シアノ基チオール基等が挙げられる。中でも、炭素数1〜4の短鎖アルキル基により置換されたものが好ましい。置換基としてとくに好ましいのはメチル基エチル基であって、末端メチル側から数えて2位又は3位の炭素原子上の水素原子が置換されることが好ましい。

0028

中でも本発明では、カプシノイド化合物として、カプシエイト、ジヒドロカプシエイト、ノルジヒドロカプシエイトが好ましい。

0029

また、バニリルデカノエイト、バニリルオクタノエイト、バニリルウンデカノエイト、バニリル9−メチルデカノエイト、バニリル6−メチルオクタノエイト、バニリル7−メチルノナノエイト、バニリル8−メチルデカノエイト等も好ましい。

0030

上述したカプシノイド化合物は、トウガラシ属に属する植物体に多く含まれるものであるため、特許文献Aに記載されているように、「CH-19甘」のようなトウガラシ属に属する植物体(以下「トウガラシ」という。)の植物体および/または果実から抽出・分離・精製することによって調製することができる。また、合成することも可能である(特許文献Aを参照)。

0031

また本発明の抗疲労剤は、カフェインを含有することが好ましい。また、必要に応じて、杜仲党参、橙皮、人参、羌活、枸杞子、枸杞葉、ケツジツ、インヨウカクイカリソウ)、エゾウコギ(刺五加、五加皮)、黄蓍、黄ゴン、黄精、黄連遠志何首烏、霍香、葛根カノコソウ乾姜甘草、桔梗、枳実桂皮肉桂枝、生姜、縮砂、蛇床子、貞子、芍薬沙参苦参苦楝皮玄参紅花紅参、香附子厚朴呉茱萸胡麻、胡蘆巴、虎杖根細辛、石榴、山梔子山茱萸、山査子、牡丹皮、レッドクローバーローズヒップ、鎖陽、山椒、山奈、茴香、山扁豆、山酸棗仁、西洋山査子、川キュウ、川骨、川楝皮、蒼朮、菖蒲根、石斛、石菖根、蘇葉、蒼朮、大蒜、大棗、菖蒲根、升地黄、熟地黄、沈香、大豆(イソフラボンでも可)、沢瀉、竹節人参茶葉丁字(母丁香、公丁香)、陳皮当帰巴戟天、反、麦門白朮ブラックコホッシュ茯苓、覆盆子、防己、蒲公英補骨脂ムイラプアマ木香、益母草、益智、良姜、竜眼肉ヨクイニンローヤルゼリー等を本発明の効果を損なわない範囲で配合することもできる。

0032

タウリン(2−アミノエタンスルホン酸)の有効投与量は、成人(体重60kg)1日当たり200mg〜20,000mgである。
ビタミンB類の有効投与量は、成人(体重60kg)1日当たり5mg〜500mgである。
カプシノイド化合物の有効投与量は、成人(体重60kg)1日当たり0.1mg〜1000mgである。
プロアントシアニジンの有効投与量は、成人(体重60kg)1日当たり1mg〜500mg、好ましくは3mg〜300mgである。
カフェインを添加する場合、その有効投与量は成人(体重60kg)1日当たり10〜1,000mgである。
したがって本発明の抗疲労剤は、1日あたりの上記摂取量が満たされるようにして配合処方を決定するのが望ましい。

0033

本発明の抗疲労剤は、錠剤ピルカプセル顆粒粉末散剤液剤等の固形または溶液の形態(以下、製剤ともいう)に公知の方法により適宜調製することができる。即ち、本発明に有用な固形製剤または液状製剤は、従来充分に確立された公知の製剤製法を用いることにより製造される。添加剤としては、例えば賦形剤pH調整剤清涼化剤懸濁化剤希釈剤消泡剤粘稠剤、溶解補助剤崩壊剤結合剤滑沢剤抗酸化剤コーティング剤着色剤矯味矯臭剤界面活性剤可塑剤または香料などが挙げられる。

0034

以下、本発明を実施例によりさらに説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。

0035

プロアントシアニジンは、次のようにして調製した。
松樹皮500gに精製水5000mlを加え、破砕した後、100℃で10分間加熱抽出し、濾過し、濾液を得た。濾過後の残渣を精製水2000mlで洗浄し、濾液と洗浄液とを合わせて7Lの松樹皮の熱水粗抽出液を得た。この熱水粗抽出液を25℃まで放冷し、塩化ナトリウムを100%飽和濃度となるまで添加してよく攪拌した後、4℃で24時間静置した。静置後、この溶液を濾過し、芳香族合成樹脂ダイアイオンHP−20:三菱化学株式会社製)カラムに上記濾液を通液し、さらに精製水で洗浄した。次いで、カラムから15%(V/V)のエタノール−水混合溶媒でプロアントシアニジンを溶出させ、溶出液を凍結乾燥し、プロアントシアニジン粉末を得た(以下、粉末1という)。上記プロアントシアニジン粉末中のプロアントシアニジンおよびOPCの含有量を、特開2005−23032号公報に記載の方法により測定した結果、プロアントシアニジンは、上記乾燥粉末中に約40重量%含有されていた。また、OPCは、2〜4量体として、上記乾燥粉末中に20重量%含有されていた。

0036

実施例1
タウリン4000 mg
ビタミンB2リン酸エステル20 mg
塩酸ピリドキシン20 mg
ニコチン酸アミド80 mg
無水カフェイン200 mg
カプシエイト200 mg
上記に示す量のタウリン、ビタミンB2リン酸エステル、塩酸ピリドキシン、ニコチン酸アミド及び無水カフェインを180mLの精製水に溶解させたのち、適量の精製水に溶解させたカプシエイトを加え、さらに精製水により200mLにメスアップして、液剤を得た。

0037

実施例2
タウリン1000 mg
ビタミンB1硝酸塩5 mg
ビタミンB2リン酸エステル5 mg
ビタミンB6 5 mg
イノシトール50 mg
ニコチン酸アミド20 mg
カプシエイト200 mg
上記に示す量のカプシエイトを除く成分を90mLの精製水に溶解させたのち、カプシエイトを加え、さらに精製水により100mLにメスアップして、液剤を得た。

0038

実施例3
タウリン1000 mg
ビタミンB2リン酸エステル5 mg
塩酸ピリドキシン5 mg
無水カフェイン50 mg
イカリ草1000 mg
トウキ(当帰) 50 mg
ニンジン(人参) 600 mg
オウギ黄耆) 600 mg
カンゾウ(甘草) 150 mg
オウセイ(黄精) 600 mg
タイソウ(大棗) 300 mg
ショウキョウ(生姜) 75 mg
サイコ柴胡) 150 mg
ハンピ(反鼻) 250 mg
ムイラプアマ300 mg
カプシエイト200mg
上記に示す量のカプシエイトを除く成分を45mLの精製水に溶解させたのち、カプシエイトを加え、さらに精製水により50mLにメスアップして、液剤を得た。

0039

実施例4
タウリン4000 mg
ビタミンB2リン酸エステル20 mg
塩酸ピリドキシン20 mg
ニコチン酸アミド80 mg
無水カフェイン200 mg
上記粉末1 500 mg
上記に示す量のタウリン、ビタミンB2リン酸エステル、塩酸ピリドキシン、ニコチン酸アミド及び無水カフェインを180mLの精製水に溶解させたのち、適量の精製水に溶解させた上記粉末1を加え、さらに精製水により200mLにメスアップして、液剤を得た。

0040

実施例5
タウリン1000 mg
ビタミンB1硝酸塩5 mg
ビタミンB2リン酸エステル5 mg
ビタミンB6 5 mg
イノシトール50 mg
ニコチン酸アミド20 mg
上記粉末1 500 mg
上記に示す量の上記粉末1を除く成分を90mLの精製水に溶解させたのち、上記粉末1を加え、さらに精製水により100mLにメスアップして、液剤を得た。

0041

実施例6
タウリン1000 mg
ビタミンB2リン酸エステル5 mg
塩酸ピリドキシン5 mg
無水カフェイン50 mg
イカリ草1000 mg
トウキ(当帰) 50 mg
ニンジン(人参) 600 mg
オウギ(黄耆) 600 mg
カンゾウ(甘草) 150 mg
オウセイ(黄精) 600 mg
タイソウ(大棗) 300 mg
ショウキョウ(生姜) 75 mg
サイコ(柴胡) 150 mg
ハンピ(反鼻) 250 mg
ムイラプアマ300 mg
上記粉末1 500mg
上記に示す量の上記粉末1を除く成分を45mLの精製水に溶解させたのち、上記粉末1を加え、さらに精製水により50mLにメスアップして、液剤を得た。

0042

比較例1
特開2007−153816号公報の実施例1に記載の配合処方に従い、液剤を得た。
タウリン4000 mg
ビタミンB2リン酸エステル20 mg
塩酸ピリドキシン20 mg
ニコチン酸アミド80 mg
無水カフェイン200 mg
カプサイシン200 mg
上記に示す量のタウリン、ビタミンB2リン酸エステル、塩酸ピリドキシン、ニコチン酸アミド及び無水カフェインを180mLの精製水に溶解させたのち、適量のエタノールに溶解させたカプサイシンを加え、さらに精製水により200mLにメスアップして、液剤を得た。

0043

比較例2
タウリン4000 mg
ビタミンB2リン酸エステル20 mg
塩酸ピリドキシン20 mg
ニコチン酸アミド80 mg
無水カフェイン200 mg
国際公開WO2005/034975号パンフレットに記載の方法に従い調製した紅花種子抽出物200 mg
上記に示す量のタウリン、ビタミンB2リン酸エステル、塩酸ピリドキシン、ニコチン酸アミド及び無水カフェインを180mLの精製水に溶解させたのち、適量のエタノールに溶解させた紅花種子抽出物を加え、さらに精製水により200mLにメスアップして、液剤を得た。

0044

疲労試験
STDDD雄性マウス(5週齢:各群n=3〜4)に対し、上記各例で調製した液剤を各例とも同じ量でもって1日1回、7日間反復経口摂取させた。なお、コントロール群マウスには、純水のみを摂取させて試験を行った。

0045

摂取完了後、マウスを深さ80センチ水槽に入れて、無動に至るまでの時間を計測した。各試験群のマウス(各群n=3〜4)の無動に至るまでの時間の平均値として、コントロール群は約120秒であったのに対し、比較例1の液剤投与群は、約155秒であった。比較例2の液剤投与群は、約248秒であった。実施例1の液剤投与群は、約368秒であった。実施例2の液剤投与群は、約316秒であった。実施例3の液剤投与群は、約392秒であった。実施例4の液剤投与群は、約378秒であった。実施例5の液剤投与群は、約360秒であった。実施例6の液剤投与群は、約424秒であった。
以上から、本発明の抗疲労剤に高い抗疲労効果が確認された。

実施例

0046

なお、上記実施例1において、カプシエイトの替わりに、ジヒドロカプシエイト、ノルジヒドロカプシエイト、バニリルデカノエイト、バニリルオクタノエイト、バニリルウンデカノエイト、バニリル9−メチルデカノエイト、バニリル6−メチルオクタノエイト、バニリル7−メチルノナノエイト、バニリル8−メチルデカノエイトを用いた場合においても、上記と同様の結果を得た。

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