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課題・解決手段

本発明は植物衛生製剤に関する。本発明の植物衛生製剤は、少なくとも1つの有効成分、及び少なくとも1つの染色用植物の少なくとも1つのアルコール抽出物水性アルコール抽出物、又は水抽出物を含む。本発明の植物衛生製剤は、特に農業及び園芸の分野で使用することができる。

概要

背景

植物衛生製剤農業及び園芸において汎用されている。

植物衛生製剤は、肥料除草剤殺菌剤農薬、又は殺虫剤活性を有する化合物のような植物の生産に対して活性を有する有効成分、及び液体であっても、若しくは固体であってもよい担体を含む。

概して、植物衛生製剤は、植物又は植物が生育する土壌溶液の形態で散布されるが、水と接触すると有効成分を土壌又は植物(上に)散布する粉末又は粒子のような固体の形態でもあり得る。

しかしながら、植物衛生製剤、より正確にはその有効成分は、散布後に日光曝露されると分解反応を起こす。

分解反応は有効成分の寿命を制限するだけでなく、副生成物の形成をもたらす。

これらの副生成物の毒性はあまり知られていないが、どの場合も、副生成物は植物に蓄積し、食物連鎖(alimentary chain)の中に入り得る。

植物衛生生成物の分解を克服及び制限するために、特許文献1は、有効成分である農薬をポリマー格子中に捕捉することを提案している。

特許文献2では、マイクロカプセル中の有効成分及び該有効成分を紫外線による分解から保護する色素を含む製剤が提案されている。

特許文献3は、植物油の製造において得られる「ソープストック」と呼ばれる副生物を、除草剤及び農薬の保護を含む多様な用途で光防護剤として使用することを教示している。ソープストックは、酸を添加することで酸性にされ、得られる酸性化溶液から油が回収される。しかしながら、この油は葉の内部に浸透するため、光防護活性の喪失につながる。

特許文献4は、感光性殺虫剤、除草剤及び殺虫剤、並びに除草共力剤に対する安定剤としての酵母の使用を教示している。しかしながら、この場合、有効成分は生物学的に利用可能ではなくなる。

特許文献5は、園芸用製剤の保存寿命延ばすために、園芸用活性化合物を表面がドープされたTiO2及び/又はZnOでコーティングすることを提案している。しかしながら、この生成物は幾らかの毒性を有する。

K.M.S. SUDARAM and J. CURRYは、非特許文献1に発表された「幾つかの紫外線吸収体アザジラクチン光安定化に対する効果、ニームバイオ農薬(Effect of some UV light absorbers on the photostabilization of azadirachtin, neem-based biopesticide)」において、殺虫剤を光安定化するために、ニーム系アザジラクチン殺虫剤及びUV吸収体を含有する製剤を提案している。しかしながら、使用される光防護剤は合成生成物であるため、幾らかの毒性を有し得る。

YASSEREL-NAHHAL and al.は、非特許文献2において、揮発性を低くし、市販のアラクロール及びメトラクロール乳剤濃縮製剤(emulsifiable concentrate formulations)の光分解からの保護を向上する有機粘土系製剤を提案している。UV吸収体は合成UV吸収体であるため、幾らかの毒性を有し得る。その上、有効成分は生物学的に利用可能ではなくなる。

YOUBIN SI and al.は、非特許文献3において、除草剤であるベンスルフロンメチル光安定性製剤を提案している。製剤は、除草剤を粘土、又は有機カチオンマラカイトグリーンを前吸着した粘土に吸着させることにより得られる。結果として、除草剤は生物学的に利用可能ではなくなる。

BLANCA CASAL and al.は、非特許文献4において、農薬の光安定化及び熱安定化のためのセピオライト系材料を提案している。この場合、またしても農薬は生物学的に利用可能ではなくなる。

概要

本発明は植物衛生製剤に関する。本発明の植物衛生製剤は、少なくとも1つの有効成分、及び少なくとも1つの染色用植物の少なくとも1つのアルコール抽出物水性アルコール抽出物、又は水抽出物を含む。本発明の植物衛生製剤は、特に農業及び園芸の分野で使用することができる。なし

目的

本発明は、従来技術の光防護剤の難点を緩和することを目的とする

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
1件

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請求項1

少なくとも1つの有効成分、及び少なくとも1つの染色用植物の少なくとも1つのアルコール抽出物水性アルコール抽出物、又は水抽出物を含む、植物衛生製剤

請求項2

前記少なくとも1つの有効成分が農薬である、請求項1に記載の植物衛生製剤。

請求項3

前記少なくとも1つの有効成分が除草剤である、請求項1又は2に記載の植物衛生製剤。

請求項4

前記少なくとも1つの有効成分が殺虫剤である、請求項1に記載の植物衛生製剤。

請求項5

前記少なくとも1つの有効成分が殺菌剤である、請求項1に記載の植物衛生製剤。

請求項6

前記少なくとも1つの染色用植物がブドウ、赤キャベツソルガムセイヨウアカネオウボク、ログウッドハルシャギク、ホソバタイセイ、アンナットビートサフラン秋ウコン、コウヤカミツレクロガシ、エリキャンペーンオノスマベニノキヘナシタンノコギリソウ、アセンヤクノキ、ミモザアカシアタチアオイ、ハゴロモグサアルカンナ、タマネギ、セイヨウヤマハンノキクロバナエンジュニガヨモギワームウッド、アカネムグラ、普通ソバ、ワイルドインディゴカバノキシロツブ、クリヒマワリハグマノキ、ヒヨドリバナ、ダッタンソバセイヨウナツユキソウ、セイヨウイソノキ、セイヨウトネリコ、ヤエムグラ、トゲナシムグラ、ヒメフウロオオグルマイヌラ・ウィスコサ、セイヨウネズ、ヨウシュイボタ、ジプシーワート、リンゴウスベニアオイ、トキワナズナ、ヨウシュヤマゴボウフォレスコリ、ヨウシュツルキンバイザクロ、クェルクスインフェクトリアヨーロッパナラ、セイヨウクロウメモドキマングローブ、シチリウルシニオイウルシクロスグリ地衣類、エゾノギシギシ、ワセスイバ、セイヨウヤマネヤナギ、ヤナギ、ドワーフエルダーセイヨウニワトコ、ソーワート、モロコシ、アフリカンマリーゴールドフレンチマリーゴルドカラマツソウ、チャノキムラサキツメクサ、シロツメクサハイデルベリー、ブルーベリーラズベリーイチゴを含む液果類、赤トウモロコシキバナコスモス、キバナモクセイソウ、ヒトツバエニシダ、クロウメモドキ、セイタカアワダチソウアイ、チブサノキ、タデアイブラジルボク、アセンヤクノキ、ミロバランスモモガンビール、ケブラコ、クリ、ペルシャグルミ、ハイビスカス(ビサップ)、ニンジン、セイヨウアカミニトコから成る群から選択される、請求項1〜5のいずれか一項に記載の植物衛生製剤。

請求項7

前記少なくとも1つの染色用植物がブドウ、赤キャベツ、ソルガム、セイヨウアカネ、オウボク、ログウッド、ハルシャギク、ホソバタイセイ、アンナット、ビート、ウコン、ハイビスカス(ビサップ)、ニンジン、セイヨウアカミニワトコ、キバナコスモス、キバナモクセイソウ、ヒトツバエニシダ、クロウメモドキ、セイタカアワダチソウ、アイ、チブサノキ、タデアイ、ブラジルボク、アセンヤクノキ、ミロバランスモモ、ガンビール、ケブラコ、クリ、ペルシャグルミから成る群から選択される、請求項1〜6のいずれか一項に記載の植物衛生製剤。

請求項8

前記少なくとも1つの染色用植物がブドウ、赤キャベツ、ソルガム、セイヨウアカネ、オウボク、ログウッド、ハルシャギク、及びホソバタイセイから成る群から選択される、請求項1〜7のいずれか一項に記載の植物衛生製剤。

請求項9

前記少なくとも1つの抽出物において、主要な着色剤アントシアニンである、請求項1〜8のいずれか一項に記載の植物衛生製剤。

請求項10

前記少なくとも1つの有効成分がスルコトリオンである、請求項1〜9のいずれか一項に記載の植物衛生製剤。

技術分野

0001

本発明は植物衛生製剤に関する。

背景技術

0002

植物衛生製剤は農業及び園芸において汎用されている。

0003

植物衛生製剤は、肥料除草剤殺菌剤農薬、又は殺虫剤活性を有する化合物のような植物の生産に対して活性を有する有効成分、及び液体であっても、若しくは固体であってもよい担体を含む。

0004

概して、植物衛生製剤は、植物又は植物が生育する土壌溶液の形態で散布されるが、水と接触すると有効成分を土壌又は植物(上に)散布する粉末又は粒子のような固体の形態でもあり得る。

0005

しかしながら、植物衛生製剤、より正確にはその有効成分は、散布後に日光曝露されると分解反応を起こす。

0006

分解反応は有効成分の寿命を制限するだけでなく、副生成物の形成をもたらす。

0007

これらの副生成物の毒性はあまり知られていないが、どの場合も、副生成物は植物に蓄積し、食物連鎖(alimentary chain)の中に入り得る。

0008

植物衛生生成物の分解を克服及び制限するために、特許文献1は、有効成分である農薬をポリマー格子中に捕捉することを提案している。

0009

特許文献2では、マイクロカプセル中の有効成分及び該有効成分を紫外線による分解から保護する色素を含む製剤が提案されている。

0010

特許文献3は、植物油の製造において得られる「ソープストック」と呼ばれる副生物を、除草剤及び農薬の保護を含む多様な用途で光防護剤として使用することを教示している。ソープストックは、酸を添加することで酸性にされ、得られる酸性化溶液から油が回収される。しかしながら、この油は葉の内部に浸透するため、光防護活性の喪失につながる。

0011

特許文献4は、感光性殺虫剤、除草剤及び殺虫剤、並びに除草共力剤に対する安定剤としての酵母の使用を教示している。しかしながら、この場合、有効成分は生物学的に利用可能ではなくなる。

0012

特許文献5は、園芸用製剤の保存寿命延ばすために、園芸用活性化合物を表面がドープされたTiO2及び/又はZnOでコーティングすることを提案している。しかしながら、この生成物は幾らかの毒性を有する。

0013

K.M.S. SUDARAM and J. CURRYは、非特許文献1に発表された「幾つかの紫外線吸収体アザジラクチン光安定化に対する効果、ニームバイオ農薬(Effect of some UV light absorbers on the photostabilization of azadirachtin, neem-based biopesticide)」において、殺虫剤を光安定化するために、ニーム系アザジラクチン殺虫剤及びUV吸収体を含有する製剤を提案している。しかしながら、使用される光防護剤は合成生成物であるため、幾らかの毒性を有し得る。

0014

YASSEREL-NAHHAL and al.は、非特許文献2において、揮発性を低くし、市販のアラクロール及びメトラクロール乳剤濃縮製剤(emulsifiable concentrate formulations)の光分解からの保護を向上する有機粘土系製剤を提案している。UV吸収体は合成UV吸収体であるため、幾らかの毒性を有し得る。その上、有効成分は生物学的に利用可能ではなくなる。

0015

YOUBIN SI and al.は、非特許文献3において、除草剤であるベンスルフロンメチル光安定性製剤を提案している。製剤は、除草剤を粘土、又は有機カチオンマラカイトグリーンを前吸着した粘土に吸着させることにより得られる。結果として、除草剤は生物学的に利用可能ではなくなる。

0016

BLANCA CASAL and al.は、非特許文献4において、農薬の光安定化及び熱安定化のためのセピオライト系材料を提案している。この場合、またしても農薬は生物学的に利用可能ではなくなる。

0017

欧州特許第0252463号明細書
国際公開第2006/077394号パンフレット
米国特許出願公開第2003/186818号明細書
国際公開第91/19417号パンフレット
国際公開第2005/072680号パンフレット

先行技術

0018

Chemosphere, Vol 32, No 4, pp 649-659, 1996
Applied Clay Science, 14, (1999) 105-119
Chemosphere 54 (2004) 943-950
Applied Clay Science 18 (20014) 245-254

発明が解決しようとする課題

0019

本発明は、従来技術の光防護剤の難点を緩和することを目的とする。

課題を解決するための手段

0020

この目的に対して、本発明は、植物により自然に生産される化合物である光防護剤を植物衛生製剤に添加して、紫外線下での植物衛生製剤の有効成分(複数可)の分解反応を制限することを提案する。

0021

さらに、本発明において使用する光防護剤は、植物により自然に生産されたものであるため、本発明による防護剤供給源は自然に再生可能である。

0022

その上、本発明の植物衛生製剤の光防護によって、作物(cultures)に同じ結果を得るために散布されるこれらの植物衛生製剤の量を低減すること、及び作物での分解生成物の形成を制限することが可能である。

0023

本発明で使用する光防護剤は、染色用植物アルコール抽出物水性アルコール抽出物、又は水抽出物である。このため、毒性を有しない。

0024

したがって、本発明は少なくとも1つの有効成分、及び少なくとも1つの染色用植物の少なくとも1つのアルコール抽出物、水性アルコール抽出物、又は水抽出物を含む植物衛生製剤を提案する。

0025

好ましくは、本発明の植物衛生製剤中の少なくとも1つの有効成分は除草剤である。

0026

しかし、別の実施の形態では、植物衛生製剤の少なくとも1つの有効成分は農薬である。

0027

本発明の植物衛生製剤のさらに別の好ましい実施の形態は、少なくとも1つの有効成分が殺虫剤である植物衛生製剤である。

0028

しかし、同様に好ましい本発明による植物衛生製剤は、少なくとも1つの有効成分が殺菌剤である植物衛生製剤である。

0029

上記全ての本発明の実施の形態において、好ましくは、少なくとも1つの染色用植物はブドウ、赤キャベツソルガム(sorghum)、セイヨウアカネオウボク、ログウッドハルシャギク、ホソバタイセイ、アンナットビートサフラン秋ウコン(common turmeric)、コウヤカミツレクロガシ、エリキャンペーン(elecampane)、オノスマベニノキヘナシタンノコギリソウ、アセンヤクノキ、ミモザアカシアタチアオイ、ハゴロモグサアルカンナ、タマネギ、セイヨウヤマハンノキクロバナエンジュニガヨモギ(absinthium)、ワームウッド(common wormwood)、アカネムグラ、普通ソバ(common buckwheat)、ワイルドインディゴカバノキシロツブ、クリヒマワリ(giradol)、ハグマノキ、ヒヨドリバナ、ダッタンソバ(buckwheat)、セイヨウナツユキソウ、セイヨウイソノキ、セイヨウトネリコ、ヤエムグラ、トゲナシムグラ、ヒメフウロオオグルマ(elecampane inula)、イヌラ・ウィスコサ(Inula viscosa)(false yellowhead)、セイヨウネズ、ヨウシュイボタ、ヒメサルダヒコ、リンゴウスベニアオイ、トキワナズナ、ヨウシュヤマゴボウフォレスコリ(forskohlii)、ヨウシュツルキンバイザクロ、クェルクスインフェクトリア(Quercus infectoria)(aleppo oak)、ヨーロッパナラ、セイヨウクロウメモドキ(Italian buckthorn)、マングローブ、シチリウルシ(Sicilian sumac)、ニオイウルシクロスグリ地衣類、エゾノギシギシ、ワセスイバ、セイヨウヤマネヤナギ、ヤナギ、ドワーフエルダーセイヨウニワトコ、ソーワート、モロコシ(dyer's sorghum)、アフリカンマリーゴールドフレンチマリーゴルドカラマツソウ、チャノキムラサキツメクサ、シロツメクサハイデルベリー、ブルーベリーラズベリーイチゴを含む液果類、赤トウモロコシキバナコスモス、キバナモクセイソウ、ヒトツバエニシダ、クロウメモドキ(common buckthorn)、セイタカアワダチソウアイ(indigo tree)、チブサノキ、タデアイ(Chinese indigo)、ブラジルボク、アセンヤクノキ、ミロバランスモモガンビール、ケブラコ、クリ、ペルシャグルミ、ハイビスカス(ビサップ)、ニンジン、セイヨウアカミニトコから成る群から選択される。

0030

より好ましくは、少なくとも1つの染色用植物はブドウ、赤キャベツ、ソルガム、セイヨウアカネ、オウボク、ログウッド、ハルシャギク、ホソバタイセイ、アンナット、ビート、ウコン(turmeric)、ハイビスカス(ビサップ)、ニンジン、セイヨウアカミニワトコ、キバナコスモス、キバナモクセイソウ、ヒトツバエニシダ、クロウメモドキ、セイタカアワダチソウ、アイ、チブサノキ、タデアイ、ブラジルボク、アセンヤクノキ、ミロバランスモモ、ガンビール、ケブラコ、クリ、ペルシャグルミから成る群から選択される。

0031

しかし、最も好ましくは、少なくとも1つの染色用植物はブドウ、赤キャベツ、ソルガム、セイヨウアカネ、オウボク、ログウッド、ハルシャギク、及びホソバタイセイから成る群から選択される。

0032

特に好ましい本発明の実施の形態では、少なくとも1つのアルコール抽出物、水性アルコール抽出物、又は水抽出物において、主要な着色剤アントシアニンである。

0033

有効成分が除草剤である本発明の実施の形態では、好ましくは、この有効成分はスルコトリオンである。

0034

本発明は、図面に関連して為される以下の記載を読むことでよりよく理解される。

図面の簡単な説明

0035

主要構成成分としてアントシアニンを含有する、異なる濃度のブドウ抽出物の、純粋な有効成分であるスルコトリオンに対する光防護効果を示す図である。
主要構成成分としてアントシアニンを含有する、異なる濃度のブドウのアルコール抽出物の、Mikado(登録商標)として知られる調合された農薬、すなわちスルコトリオンを含有する市販の製剤に対する光防護効果を示す図である。
主にアントシアニンを含有する、異なる濃度の赤キャベツ抽出物の、純粋な成分であるスルコトリオンに対する光防護効果を示す図である。
主にアントシアニンを含有する、異なる濃度のソルガム抽出物の、調合された農薬であるMikado(登録商標)に対する光防護効果を示す図である。
異なる濃度のオウボク抽出物の、調合された農薬であるMikado(登録商標)に対する光防護効果を示す図である。
異なる濃度のログウッド抽出物の、市販の製剤Mikado(登録商標)に対する光防護効果を示す図である。
異なる濃度のハルシャギク抽出物の、市販の製剤Mikado(登録商標)に対する光防護効果を示す図である。
異なる濃度のホソバタイセイ抽出物の、市販の製剤Mikado(登録商標)に対する光防護効果を示す図である。
純粋なルチン、純粋な没食子酸、及びルチンと没食子酸との混合物のUV吸光度スペクトルを示す図である。

0036

本明細書及び添付の特許請求の範囲において、以下の表現は以下の意味を有する:
有効成分:
肥料、除草剤、殺菌剤、農薬、又は殺虫剤等の植物に対して活性を有する植物衛生製剤の有効成分、及び液体であっても、又は固体であってもよい担体。
染色用植物:
色素(複数可)及び食物着色剤(複数可)を生産することのできる植物。

0037

実際はブドウ、ニンジン、液果類、ビート等の植物は概して、色素の生産に適切であると見なされてはいないが、食物製品用の着色剤の生産に汎用されている。これらは、織物上で粉砕した場合にこの織物を着色し得るため、また植物衛生製剤の有効成分に対して光防護作用を有するために、本発明において染色用植物と見なされる。

0038

非限定的な例として、本発明で規定される染色用植物の幾つかの例は、ブドウ、赤キャベツ、ソルガム、セイヨウアカネ、オウボク(flustiotree)、ログウッド、ハルシャギク(コレオプシス)、ホソバタイセイ、アンナット、ビート、ウコン、ハイビスカス(ビサップ)、ニンジン、セイヨウアカミニワトコ、キバナコスモス、キバナモクセイソウ、ヒトツバエニシダ、クロウメモドキ、セイタカアワダチソウ、アイ、チブサノキ、タデアイ、ブラジルボク、アセンヤクノキ、ミロバランスモモ、ガンビール、ケブラコ、クリ、ペルシャグルミ、セイヨウスモモ、ブルーベリー、ラズベリー、イチゴを含む液果類、赤トウモロコシ、サフラン、秋ウコン、コウヤカミツレ、クロガシ、エリキャンペーン、オノスマ、ベニノキ、ヘナ、シタン、ノコギリソウ、アセンヤクノキ、ミモザアカシア、タチアオイ、ハゴロモグサ、アルカンナ、タマネギ、セイヨウヤマハンノキ、クロバナエンジュ、ニガヨモギ、ワームウッド、アカネムグラ、普通ソバ、ワイルドインディゴ、カバノキ、シロツブ、クリ、ヒマワリ、ハグマノキ、ヒヨドリバナ、ダッタンソバ、セイヨウナツユキソウ、セイヨウイソノキ、セイヨウトネリコ、ヤエムグラ、トゲナシムグラ、ヒメフウロ、オオグルマ、イヌラ・ウィスコサ、セイヨウネズ、ヨウシュイボタ、ジプシーワート、リンゴ、ウスベニアオイ、トキワナズナ、ヨウシュヤマゴボウ、フォレスコリ、ヨウシュツルキンバイ、ザクロ、クェルクス・インフェクトリア、ヨーロッパナラ、セイヨウクロウメモドキ、マングローブ、シチリアウルシ、ニオイウルシ、クロスグリ、地衣類、エゾノギシギシ、ワセスイバ、セイヨウヤマネコヤナギ、ヤナギ、ドワーフエルダー、セイヨウニワトコ、ソーワート、モロコシ、アフリカンマリーゴールド、フレンチマリーゴルド、カラマツソウ、チャノキ、ムラサキツメクサ、シロツメクサ、ハイデルベリー。
農産アルコール
植物から生産されるアルコール。
アルコール抽出物:
溶媒としてエチレングリコールプロピレングリコールメタノール、及びエタノール等のアルコールを使用して抽出することにより得られる抽出物。本発明では、好ましくはエタノールが使用される。
水性アルコール抽出物:
溶媒として上記で規定されるアルコールと水との混合物を使用して抽出することにより得られる抽出物。
水抽出物:
溶媒として水を使用して抽出することにより得られる抽出物。
抽出物:
一次代謝産物及び二次代謝産物に分けることのできる植物の構成成分。

0039

一次代謝産物は:
セルロース及びアルギン酸塩等のグルコース成分
植物油等の脂質成分
アミノ酸、特にレクチン
構造ポリフェノール、特にリグニンである。

0040

一次代謝産物は全ての植物において生産され、植物中に存在する。

0041

二次代謝産物は:
テルペノイド化合物、中でもリコピン、β−カロチン、α−カロチン、ルテインゼアキサンチン、及びアスタキサンチン(astaxatin)等のカロチノイド化合物、並びにペリリルアルコールサポニンテルピネオール(terpeneol)、テルペンリモノイド(limopoidse)、及びビタミンE成分等の非カロチノイド成分
ポリフェノール化合物、中でもアントシアニン、カテキンイソフラボンヘスペレチンナリンギン、ルチン、ケルセチンシリマリンタンゲレチンタンニン等のフラボノイド化合物パニカラギン成分、エラグ酸クロロゲン酸、p−クマル酸フィチン酸フェルラ酸バニリンケイ皮酸ヒドロキシケイ皮酸、及び没食子酸等のフェノール酸成分、並びにクルクミンレスベラトロールリグナン等の他の非フラボノイド成分
グルコシノレート成分、中でもフェネチルイソチオシアネートベンジル等のイソチオシアネート類スルホラファン成分、及びインドール−3−カルビノール等のインドール成分、
チオスルホネート成分
β−フィトステロール等のフィトステロール成分、
センナバルバロイン等のアントラキノン成分、及びヒペリシン成分、
カプサイシン成分、
ピペリン成分、
クロロフィル
ベタイン
ペクチン
シュウ酸である。

0042

植物において生産され、植物中に存在する二次代謝産物は、植物自体によって決まること、つまり植物がこれらの二次代謝産物の一部しか生産し得ないことを意味することに留意されたい。

0043

植物をアルコール、水、又は水とアルコールとの混合物で抽出する場合、得られる抽出物はグルコース成分、脂質成分、及び構造ポリフェノール成分を含有しない。

0044

言い換えれば、本発明で使用する抽出物は、アミノ酸成分、及び二次代謝産物成分の一部又は全部を含有する。
主要構成成分:
濃度のより高い成分。
主に(Is mainly):
濃度のより高い成分。

0045

植物の葉の表面は、生体異物の透過を制限する障壁となる薄い脂質膜で覆われる。この障壁はまた、植物の水分損失を低減する。散布後、植物衛生生成物は、一定時間このクチクラ層(zone)に留まる。植物衛生生成物はこのクチクラ層にある限り、太陽放射分解効果を受ける。

0046

光分解を制限することで植物衛生生成物の寿命の延長が可能になり、これはその作用の持続時間を延ばし、且つ副生成物(多くの場合、毒性が未確定である)の生産を低減するという2つの結果を伴う。

0047

さらに、植物に散布される有効成分のほんの一部しか、その標的に到達しないことが現在認識されている。光化学的変換による損失を低減することで、処理中に散布される有効成分の量を減少させることが可能になる。

0048

除草剤による処理の場合、雑草を除去することが目的だが、栽培植物も雑草と同じ用量を受ける。有効成分又はその副生成物は植物中に蓄積するため、未知の効果を有する副生成物の制御不能な形成を防ぐことが好ましい。

0049

殺虫剤での処理の場合、栽培植物自体を処理する。植物の表面での殺虫剤の残留性(persistence)が重要である。

0050

有効成分は、葉に透過する前にクチクラワックス中に蓄積することが認められている。実際には、クチクラワックスは光化学反応の主要な場所である。

0051

結果として、植物の抽出物を植物衛生生成物の市販の製剤に添加することの効果を実証するために、本発明者らは、最初に葉の表面のモデル系として認められているクチクラワックスの薄膜、次にに植えたトウモロコシ植物に対して光化学的研究を実施した。

0052

クチクラワックスの薄膜に対して試験を実施する手順は、以下の工程を含む。
ワックス膜の調製:
使用するワックスは市販のカルナバワックスである。
農薬の添加:
一方では有効成分であるスルコトリオン、他方では市販の製剤Mikado(登録商標)を単独で、又は少なくとも1つの染色用植物の少なくとも1つの抽出物を添加して、葉の表面に水溶液の形態で堆積させる。単位表面当たりに堆積させる有効成分の量は、農業において使用する量と同等である。研究は水を蒸発させた後に実施する。
農薬の回収:
膜を水ですすぎHPLCにより分析する。回収の工程は定量的であることが確認されている。
暗所における試験:
暗所における葉の表面上の有効成分の濃度を、有効成分の膜への浸透速度及びその揮発を測定するために制御する。有効成分がこれらの試験条件下でほとんど揮発しないこと、及び有効成分が膜にゆっくりと浸透することが示されている。
照射
照射試験は、温暖な国の太陽光線シミュレートするSuntest反応装置において実施した。

0053

本発明による抽出物の光防護効果を以下のように評価した。

0054

ワックス膜上の有効成分(スルコトリオン)の表面濃度は、0.76×10−5g/cm2であり、有効成分は純粋な状態で、又は市販の製剤の形態で使用する。この濃度は、農業における使用条件の典型である(1ヘクタール当たり100g〜300gの有効成分)。天然色素の表面濃度は、4.7×10−5g/cm2〜1×10−4g/cm2、すなわち有効成分の量の約1.5倍〜6倍である。

0055

植物衛生製剤単独、又は本発明によると、有効成分(ここでは、スルコトリオン)及び本発明で規定される植物の抽出物の双方を所望の濃度で含有する植物衛生製剤を噴霧した(pulverized)ワックス膜を、続いて先述のSuntest反応装置において照射する。

0056

この試験の結果を以下の実施例に示すが、実施例は例示にすぎず、本発明の範囲を限定するものではない。

0057

実施例1:ブドウ抽出物の光防護効果
この実施例において使用するブドウ抽出物は、エタノール抽出物である。

0058

ブドウ抽出物は、主要な着色剤としてアントシアニンを含有する。

0059

このブドウ抽出物中のアントシアニンの一部は、特にデルフィニジンシアニジン、ペツニジンペオニジン、及びマルビジンである。これら特定のアントシアニンはアグリコン誘導体、若しくはグルコシル誘導体、又はクマリル誘導体として存在し得る。

0060

第1の工程では、有効成分であるスルコトリオン単独での保護効果を研究した。

0061

図1は、有効成分単独、2.3×10−5g/cm2の表面濃度が得られる量のブドウ抽出物を添加した有効成分、及び4.7×10−5g/cm2の表面濃度が得られる量のブドウ抽出物を添加した有効成分に関する、照射時間に応じたワックス膜に残存する有効成分の重量パーセントを示す。

0062

図1から分かるように、純粋な有効成分の半減期は1時間10分である。2.3×10−5g/cm2の表面濃度が得られる量のブドウ抽出物を有効成分に添加した場合、混合物の半減期は6時間15分である。4.7×10−5g/cm2の表面濃度が得られる量のブドウ抽出物を有効成分に添加した場合は、半減期は10時間である。

0063

したがって、有効成分の半減期は、添加するブドウ抽出物の量に応じて5.3倍〜8.5倍になる。

0064

第2の工程では、同じ有効成分であるスルコトリオンを含有する市販の製剤Mikado(登録商標)を同じ条件で研究した。

0065

図2は、市販の製剤単独、2.3×10−5g/cm2の表面濃度が得られる量のブドウ抽出物を添加した市販の製剤、及び4.7×10−5g/cm2の表面濃度が得られる量のブドウ抽出物を添加した市販の製剤を使用した場合の、膜の照射時間に応じたワックス膜に残存する有効成分の重量パーセントを示す。

0066

図2から分かるように、ブドウ抽出物の添加により、変換速度の明らかな減速が観察される。したがって、光防護剤がなければ約2時間の活性製剤の半減期は、4.7×10−5g/cm2の表面濃度が得られる量のブドウ抽出物を市販の製剤に添加した場合、7時間であり、2.3×10−5g/cm2の表面濃度が得られる量のブドウ抽出物を市販の製剤に添加した場合、約4時間である。

0067

したがって、有効成分の半減期は、ブドウ抽出物を市販の製剤に添加した場合も同様に2倍になる。

0068

要するに、ブドウ抽出物は、農薬の半減期を添加する植物抽出物の量に応じて2倍〜3.5倍にすることを可能にする。

0069

赤キャベツのアントシアン及びソルガムのアントシアンについても同じ試験を実施した。
実施例2:赤キャベツ抽出物の光防護効果
この実施例において使用する赤キャベツ抽出物はエタノール抽出物である。

0070

本発明で使用する赤キャベツ抽出物は主に、着色剤としてアントシアニン、より具体的にはアシル化アントシアニンを含有する。

0071

図3は赤キャベツ抽出物の光防護効果を示す。

0072

実際は、図3から分かるように、市販の製剤単独を用いた場合、又は4.7×10−5g/cm2の表面濃度が得られる量の赤キャベツ抽出物を添加したこの市販の製剤を用いた場合の、照射時間に応じたワックス膜の表面上の有効成分の割合を比較すると、有効成分の変換速度の減速が観察される。
実施例3:ソルガム抽出物の光防護効果
この実施例においては市販のソルガム抽出物を使用した。この市販の抽出物は、Company Couleur de Planteにより商品名「Sorgho Extrait vegetal colorant brun C10」(バッチ番号:021415)で販売されるものである。

0073

このソルガム抽出物は、主要な着色成分として、アントシアニン、特にアピゲニニジン誘導体及びルテオリニジン誘導体を含有する。

0074

図4はソルガム抽出物の光防護効果を示す。図4から分かるように、有効成分の半減期は、1.1×10−5g/cm2のソルガム抽出物の表面濃度が得られる量でソルガム抽出物を添加した場合、3時間であり、これはソルガム抽出物を添加していない市販の製剤の半減期の2倍を上回る。

0075

2.3×10−5g/cm2の表面濃度が得られる量のソルガム抽出物を市販の製剤に添加した場合、照射の6時間後には、有効成分の40%が依然として残存する。

0076

上記の実施例1〜実施例3は、本発明で使用する植物抽出物には、主要な着色成分としてアントシアニンを含む植物抽出物が好ましいことを示している。

0077

しかし、植物抽出物の使用は、アントシアニンが抽出物の着色成分でもある場合の、その主要構成成分のみの使用に優る多大な利点を示す。

0078

第一に、植物抽出物を使用することで、植物抽出物の着色化合物を精製する複雑な手順の使用が避けられ、また、この精製時に使用される残留生成物の、特に食物連鎖への導入が避けられる。同様に、植物抽出物を使用することはあまり時間のかかるものではない。しかし、植物抽出物全体を使用することの最も重要な利点は、抽出物の他の成分、特にポリフェノール化合物の存在によって、着色が増大し、植物抽出物の着色が安定化し、また、植物の水への溶解性をより良くすることが可能になる点である。

0079

実際に、本発明の植物抽出物の光防護効果は、それが含有する抽出物のUV吸収体である着色剤によると考えられるが、現在では、純粋な着色剤を単独で使用することは、本発明で使用する植物抽出物の他の成分との混合物を使用することよりも光防護効果が低いことが見出されている。

0080

実際に、植物抽出物のフラボノイド成分であり(植物抽出物の着色剤の1つでもある)、したがって植物のUV吸収体である純粋なルチンのUV吸光度、及び着色されていない植物のフェノール酸成分である純粋な没食子酸のUV吸光度を、ルチンと没食子酸との混合物のUV吸光度と比較すると、混合物のUV吸光度は、UV波長範囲においてルチンのUV吸光度及び没食子酸のUV吸光度より高いことが分かる。したがって、混合物の光防護効果は、ルチンの光防護効果及び没食子酸の光防護効果より高い。

0081

図9は純粋なルチン、純粋な没食子酸、及びルチンと没食子酸との50/50の混合物の吸光度スペクトルを示す。

0082

図9から、300nm〜400nmのUV波長において、混合物の吸光度は、純粋なルチンの吸光度プラス純粋な没食子酸の吸光度より高いことが分かる。
実施例4:オウボク抽出物の光防護効果
この実施例において使用するオウボク(モルス・ティンクトリア(Morus Tincotoria))の抽出物は、CompanySCRDより商品名「Extrait de bois jaune(Morus Tincotoria)」で販売される市販の抽出物である。

0083

図5はオウボク抽出物の光防護効果を示す。

0084

図5から分かるように、市販の製剤Mikado(登録商標)単独の半減期は2時間30分であり、一方、2.3×10−5g/cm2の表面濃度が得られる量のオウボク抽出物を添加した市販の製剤Mikado(登録商標)の半減期は、10時間を上回る。
実施例5:ログウッド抽出物の光防護効果
この実施例において使用するログウッド抽出物は、CompanySCRDより商品名「Extrait de Campeche(Heamatoxylum campachianum)」で販売される市販のログウッド抽出物である。

0085

図6は、市販の製剤Mikado(登録商標)に対するログウッド抽出物の光防護効果を示す。

0086

図6から分かるように、ログウッド抽出物を添加しない場合、市販の製剤Mikado(登録商標)の半減期は2時間30分であり、一方、2.3×10−5g/cm2のログウッド抽出物の表面濃度が得られる量のログウッド抽出物をMikado(登録商標)製剤に添加した場合、この市販の製剤Mikado(登録商標)の半減期は、10時間を上回る。
実施例6:コレオプシス(ハルシャギク)抽出物の光防護効果
この実施例において使用するコレオプシス抽出物は、Company Couleur de Planteより商品名「Coreopsis Extrait vegetal colorant orange CO1」(バッチ番号:05−31)で販売される市販のコレオプシス抽出物である。

0087

図7は、市販の製剤Mikado(登録商標)の形態で使用される有効成分(スルコトリオン)に対するコレオプシスの光防護効果を示す。

0088

図7から分かるように、単独の場合のスルコトリオンの半減期は2時間30分であり、一方、2.3×10−5g/cm2の表面濃度が得られる量のコレオプシス抽出物をMikado(登録商標)に添加した場合、このスルコトリオンの半減期は6時間20分である。
実施例7:ホソバタイセイ抽出物の光防護効果
この実施例において使用するホソバタイセイ抽出物は、CompanyCAPAより商品名「Bleu de Pastel」で販売される市販のホソバタイセイ抽出物である。

0089

図8は、有効成分であるスルコトリオン、市販の植物衛生製剤Mikado(登録商標)に対するホソバタイセイ抽出物の光防護効果を示す。

0090

図8から分かるように、Mikado(登録商標)製剤単独におけるスルコトリオンの半減期は2時間30分であり、一方、2.3×10−5g/cm2の表面濃度が得られる量のホソバタイセイ抽出物を添加したMikado(登録商標)製剤におけるスルコトリオンの半減期は、4時間10分である。

0091

本発明による植物抽出物(複数可)を有効成分であるスルコトリオン単独、又はこの有効成分スルコトリオンを含む市販の植物衛生製剤であるMikado(登録商標)に添加することの、6時間及び10時間のUV照射後の有効成分の安定性に対する効果を、以下の表1にまとめる。

0092

スルコトリオンは、葉に侵入し、雑草に対して「殺傷」効果をもたらすのに数時間〜10時間超を要する除草剤であるため、6時間及び10時間のUV暴露期間を選択した。

0093

したがって、除草剤がUV曝露下で少なくとも10時間、その最高活性を維持することが重要である。

0094

0095

6時間の照射後、純粋なスルコトリオンを使用する場合、葉に残存する純粋な有効成分は、わずか5%〜10%である。表1から分かるように、本発明による植物抽出物を添加することで、6時間の照射後に最大で72%の有効成分を維持することが可能となる。

0096

本発明による植物抽出物を添加せずに市販の製剤Mikado(登録商標)を使用する場合、6時間の照射後では、葉に残存する有効成分は18%である。しかし、本発明による植物抽出物をこの市販の製剤に添加する場合、最大で79%の有効成分が残存する。

0097

10時間の照射後、市販の製剤を単独で使用する場合、残存する有効成分は、わずか7%である。

0098

10時間の照射後であっても、オウボク抽出物を添加することが、より効果的である。実際に、オウボク抽出物を有効成分の1つの3倍の量で市販の製剤に添加する場合、10時間の照射後では、最大で53%の有効成分が残存する。

0099

結論を言えば、1日間の日光曝露の後でも、植物抽出物の添加により、有効成分を分解から実際に保護することが可能となる。

0100

したがって、光防護植物抽出物の添加により、有効性、すなわち植物衛生生成物の作用の持続時間を改善することができる。

0101

除草剤の場合、処理の後の夜間に、前日に分解されなかった有効成分は、その生物学的標的に到達するために葉への浸透を継続することができる。有効成分の葉への透過が非常に多くの場合、除草剤の有効性を制限する因子であると認められているため、これは重要である。

0102

したがって、本発明の植物衛生製剤は、有効成分(除草剤)が葉に侵入し得る時間を延ばし、結果としてその有効性を増大することを可能にする。

0103

植物抽出物の添加によっても、作物に散布される生成物の量を制限することが可能となる。殺菌剤又は殺虫剤の場合、葉又は果実(その作用部位である)の表面上の有効成分は日光から保護され、したがってその作用は延長される。

0104

実施に際して、活性製剤は、葉の表面への分散を容易にする製剤の存在下で散布され、(除草剤の場合)植物に透過する。日光下での有効成分の挙動という問題は十分に立証されていない。

0105

実際に、植物衛生生成物の承認が要求される場合、水中及び土壌での光分解の試験のみが要求され、植物表面に対する試験は要求されない。しかしながら、植物上での光変換が散布後の有効成分の消失主要因子であることが、文献上で広く認められている。

0106

水中で約80日の半減期を有する分子であるスルコトリオンを用いたこれらの試験の結果により、この半減期が葉の表面上ではわずか1時間30分であり得ることが示される。

0107

この結果の正当性は、畑に植えたトウモロコシ植物について実施した試験により確認されている。

0108

この目的で、市販の製剤Mikado(登録商標)を畑に植えたトウモロコシ植物に散布した。

0109

スルコトリオンの量、及び葉の表面上での光変換の副生成物の形成を、HPLCにより確認した。

0110

得られたクロマトグラムにより、1時間後には25%のスルコトリオンが変換されることが示された。

0111

したがって、本発明者らの実験室において測定されたスルコトリオンの半減期は、スルコトリオンを畑に植えたトウモロコシ植物に散布する場合に求められるものと同様である。

0112

24時間後には、スルコトリオンはトウモロコシ植物の葉の表面上に検出されなくなるが、光変換の生成物は依然として検出される。この生成物は葉に蓄積する。

0113

上記で報告した試験を、農薬としてスルコトリオンを、またモデル植物としてトウモロコシを使用して実施したが、殺虫剤、殺菌剤、及び除草剤等の任意の種類の植物衛生生成物を保護するための、また任意の種類の作物(野菜、果実)を処理するための植物抽出物の添加も、上記で実証するものと同じ光防護効果をもたらすことが当業者に明らかである。

0114

さらに、この植物抽出物の植物衛生製剤への添加は、追加の利点を有する:色素が生成物をその散布又はその噴霧後に可視の状態にし、したがって生成物の損失のない均一な散布が可能となる。

0115

本発明の植物衛生製剤の製造プロセスは、適切な量の植物抽出物を有効成分に直接、又は調合された有効成分に添加することを含む。

実施例

0116

上記全ての実施例において、染色用植物の一種の1つの抽出物のみを植物衛生製剤に添加したが、本発明で規定される、異なる染色用植物の抽出物の混合物も同じ有益な効果をもたらすことが当業者に明らかである。

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