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技術 筋肉増強剤または基礎代謝増強剤

出願人 小林製薬株式会社
発明者 津田智彦
出願日 2009年3月31日 (12年3ヶ月経過) 出願番号 2009-087099
公開日 2010年10月21日 (10年8ヶ月経過) 公開番号 2010-235542
状態 特許登録済
技術分野 非アルコール性飲料 食品の着色及び栄養改善 植物物質含有医薬 化合物または医薬の治療活性
主要キーワード 体成分分析 調製混合物 肉離れ 抽出液濃縮物 太陽化学製 筋肉増強剤 ラフマ 抗コレステロール剤
関連する未来課題
重要な関連分野

この項目の情報は公開日時点(2010年10月21日)のものです。
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課題

本発明は、天然素材原料とし、副作用が少なく長期にわたって摂取した場合でも安全である筋肉増強剤または基礎代謝増強剤を提供することを目的とする。

解決手段

本発明により、サラシア属植物またはその抽出物、特にサラシアキネンシス、サラシア・レティキュラータおよびサラシア・オブロンガから選択される植物の抽出物を有効成分として含む筋肉増強剤または基礎代謝増強剤が提供される。

概要

背景

定期的に運動を行うことが健康を維持するために重要であることは広く認識されている。しかし、定期的に運動を実施するスポーツ人口の割合は、全国の人口から見れば未だ低いレベルにとどまっており、運動が不足しがちな成人においては、加齢による影響と相俟って、筋肉量の顕著な減少が見受けられる。筋肉減衰は、日常生活におけるエネルギー代謝量を減少させ、生活習慣病の原因となるばかりでなく、日常生活における思わぬけがの原因ともなりうる。特に、糖尿病患者においては、筋肉における糖の取り込みおよび消費血糖コントロールのために非常に重要であり、症状の改善・維持のためには筋肉量の増加は有益である。その一方で、肥満状態の改善を目的とした栄養摂取の制限が、筋肉量の減少を引き起こす場合もある。

手術後や病気療養などで長期の安静が必要な場合には、筋萎縮や筋量減少が起きることがあり、治癒後の日常生活への早期復帰の妨げとなる。また、高齢者は一般に筋肉量が少なく、安全に生活するために筋量低下の抑制が望まれる場合がある。さらに、スポーツ選手は必要な筋肉の増強のために、効果的な栄養補給を心掛けサプリメントを使用する場合もある。

筋肉増強剤としてのステロイド剤成長ホルモンの使用が知られているが、これらは副作用の問題を有している。その他、筋肉増強作用を有する組成物報告されている(特許文献1〜5など)。

サラシアオブロンガ(Salacia oblonga)、サラシア・レティキュラータ(Salacia reticulata)、サラシア・キネンシス(Salacia chinensis;サラシア・プリノイデス(Salacia prinoides)と同種)などのサラシア属の植物は、インドスリランカ、タイ、ベトナム、中国部地域などに生育するニシキギ科つる性多年生植物である。これらのサラシア属植物は、インド、スリランカ、東南アジア諸国の伝承医学では天然の薬物として利用されてきており、さらに近年になって、これらの植物の抽出物が、糖尿病および肥満に対する予防作用血糖降下作用リパーゼ阻害作用などの薬効を有することが報告されている(特許文献6〜10および非特許文献1)。

概要

本発明は、天然の素材原料とし、副作用が少なく長期にわたって摂取した場合でも安全である筋肉増強剤または基礎代謝増強剤を提供することを目的とする。本発明により、サラシア属植物またはその抽出物、特にサラシア・キネンシス、サラシア・レティキュラータおよびサラシア・オブロンガから選択される植物の抽出物を有効成分として含む筋肉増強剤または基礎代謝増強剤が提供される。なし

目的

本発明の目的は、天然物由来で副作用がなく安全な筋肉増強剤または基礎代謝増強剤を提供する

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
0件

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請求項1

請求項2

サラシア属植物が、サラシアキネンシス、サラシア・レティキュラータおよびサラシア・オブロンガからなる群から選択される請求項1に記載の筋肉増強剤。

請求項3

サラシア属植物がサラシア・キネンシスである、請求項1または2に記載の筋肉増強剤。

請求項4

サラシア属植物またはその抽出物を含む基礎代謝増強剤

請求項5

サラシア属植物が、サラシア・キネンシス、サラシア・レティキュラータおよびサラシア・オブロンガからなる群から選択される請求項4に記載の基礎代謝増強剤。

請求項6

サラシア属植物がサラシア・キネンシスである、請求項4または5に記載の基礎代謝増強剤。

請求項7

サラシア属植物またはその抽出物を含有する筋肉増強用または基礎代謝増強用飲食品

技術分野

0001

本発明は、サラシア属植物またはその抽出物を含む筋肉増強剤基礎代謝増強剤および飲食品に関する。

背景技術

0002

定期的に運動を行うことが健康を維持するために重要であることは広く認識されている。しかし、定期的に運動を実施するスポーツ人口の割合は、全国の人口から見れば未だ低いレベルにとどまっており、運動が不足しがちな成人においては、加齢による影響と相俟って、筋肉量の顕著な減少が見受けられる。筋肉減衰は、日常生活におけるエネルギー代謝量を減少させ、生活習慣病の原因となるばかりでなく、日常生活における思わぬけがの原因ともなりうる。特に、糖尿病患者においては、筋肉における糖の取り込みおよび消費血糖コントロールのために非常に重要であり、症状の改善・維持のためには筋肉量の増加は有益である。その一方で、肥満状態の改善を目的とした栄養摂取の制限が、筋肉量の減少を引き起こす場合もある。

0003

手術後や病気療養などで長期の安静が必要な場合には、筋萎縮や筋量減少が起きることがあり、治癒後の日常生活への早期復帰の妨げとなる。また、高齢者は一般に筋肉量が少なく、安全に生活するために筋量低下の抑制が望まれる場合がある。さらに、スポーツ選手は必要な筋肉の増強のために、効果的な栄養補給を心掛けサプリメントを使用する場合もある。

0004

筋肉増強剤としてのステロイド剤成長ホルモンの使用が知られているが、これらは副作用の問題を有している。その他、筋肉増強作用を有する組成物報告されている(特許文献1〜5など)。

0005

サラシアオブロンガ(Salacia oblonga)、サラシア・レティキュラータ(Salacia reticulata)、サラシア・キネンシス(Salacia chinensis;サラシア・プリノイデス(Salacia prinoides)と同種)などのサラシア属の植物は、インドスリランカ、タイ、ベトナム、中国部地域などに生育するニシキギ科つる性多年生植物である。これらのサラシア属植物は、インド、スリランカ、東南アジア諸国の伝承医学では天然の薬物として利用されてきており、さらに近年になって、これらの植物の抽出物が、糖尿病および肥満に対する予防作用血糖降下作用リパーゼ阻害作用などの薬効を有することが報告されている(特許文献6〜10および非特許文献1)。

0006

特開2004−75634号公報
特開2004−168704号公報
特開2004−292325号公報
特開2004−256513号公報
国際公開WO2004/075905号パンフレット
特開平9−301882号公報
特開平11−116496号公報
特開平11−29472号公報
特開2001−261569号公報
特開2005−8572号公報

先行技術

0007

薬理治療(JPT)、2008年、36巻、1号、39−48頁

発明が解決しようとする課題

0008

継続的な運動を必要とせずに筋肉量を増強する方法および/または筋肉の減少を予防する方法が求められており、特に、QOL向上の観点から、高齢者や療養中の患者にも安全に適用することが可能な筋肉増強剤は価値ある発明といえる。同様に、QOL向上の観点から、安全に適用することが可能な基礎代謝増強剤もまた価値ある発明である。本発明の目的は、天然物由来で副作用がなく安全な筋肉増強剤または基礎代謝増強剤を提供することである。また、本発明のさらなる目的としては、筋肉増強作用または基礎代謝増強作用を有する、サラシア属植物およびその抽出物を含有する飲食品を提供することである。

課題を解決するための手段

0009

本発明者は、上記の課題解決のために鋭意研究を進めたところ、サラシア属植物の抽出物に筋肉増強作用および基礎代謝量増強作用を見いだし、本発明を完成させた。
本発明の1つの側面によれば、サラシア属植物またはその抽出物を含む筋肉増強剤または基礎代謝増強剤が提供される。本発明の1つの態様において、サラシア・キネンシス、サラシア・レティキュラータおよびサラシア・オブロンガからなる群から選択されるサラシア属植物またはその抽出物を含有する筋肉増強剤または基礎代謝増強剤が提供される。本発明の1つの態様において、前記増強剤は、成人1日当たり150〜1800mgのサラシア属植物またはその抽出物を摂取するために使用される。

0010

本発明の1つの態様によれば、サラシア属植物がサラシア・キネンシスである、上記の筋肉増強剤または基礎代謝増強剤が提供される。
本発明の別の側面によれば、筋肉増強または基礎代謝増強のために摂取される、サラシア属植物またはその抽出物を含有する飲食品が提供される。本発明の1つの態様において、前記飲食品は、成人1日当たり150〜1800mgのサラシア属植物またはその抽出物を摂取するために使用される。

0011

なお、本明細書中において「筋肉増強剤または基礎代謝量増強剤」を単に「増強剤」ということがある。

0012

[発明を実施するための形態]
本発明の有効成分であるサラシア属植物またはその抽出物として、サラシア属植物体そのもの、例えば、採取後に乾燥した、根、もしくはそれらの皮、花部、葉、または幹を裁断または粉砕したものを使用することができる。当該植物体は、抽出物を得るための原料としても使用することができる。

0013

抽出は慣用の方法を適宜利用して行うことができ、例えば、連続抽出、浸漬抽出、向流抽出超臨界抽出などの方法により行ってもよい。
抽出溶媒としては特に限定されないが、水、低級アルコールメタノールおよびエタノール)、アセトンなどの親水性溶媒、またはそれらの混合溶媒を用いることが好ましく、特に水を使用することが好ましい。抽出時には加熱することが好ましく、例えば、抽出溶媒の還流温度で抽出を行うことができる。水を溶媒として使用する場合は、例えば60〜100℃、好ましくは80〜98℃の温度下、例えば1〜24時間、好ましくは1〜4時間の抽出時間で抽出を行うことができる。

0014

本発明で使用する抽出物として、抽出液原液、抽出液の濃縮液または抽出液濃縮物を乾燥して得られる固体を使用することができ、摂取の効率性の観点から固体化した濃縮物を使用するのが好ましい。抽出液の濃縮方法としては従来技術を適宜利用することができ、例えば、減圧乾燥法凍結乾燥法噴霧乾燥法などを行うことができる。

0015

サラシア属植物の抽出液は精製処理に付してもよい。精製処理としては、例えば、活性炭イオン吸着樹脂などの吸着剤による処理、液−液向流分配処理などが挙げられる。
サラシア属植物の抽出物は市販品を購入したものを使用してもよい。

0016

本発明の筋肉増強剤または基礎代謝増強剤は、その筋肉増強作用または基礎代謝増強作用が有効に利用できる限りにおいてはいずれの用途に使用されてもよい。本発明の増強剤は、好ましくは、医薬品や飲食品などの経口組成物として使用される。また、本発明の増強剤を医薬品や飲食品などに配合するための成分として使用してもよい。

0017

本発明の増強剤および飲食品として、サラシア属植物またはその抽出物をそのまま(100重量%)使用することができる。また本発明には、薬学上または食品衛生許容される担体または添加物などの他の成分が配合されていてもよい。本発明の増強剤および飲食品は、例えば1〜100重量%、好ましくは10〜100重量%、より好ましくは30〜100重量%のサラシア属植物またはその抽出物を含有する。

0018

本発明の増強剤の摂取量は、対象の体型、年齢体調などにより、適宜調節することができる。例えば、体重60kgの成人に対して、サラシア属植物またはその抽出物を、水抽出物乾燥物当量で、150mg/日以上、好ましくは450mg/日以上、より好ましくは600mg/日以上の用量で、かつ例えば1800mg/日以下、好ましくは1350mg/日以下、より好ましくは900mg/日以下の用量で投与することができる。

0019

本発明の増強剤は、筋肉量増強もしくは筋肉量減少の防止のため、または基礎代謝量増強もしくは基礎代謝量減少の防止のために投与することができる。例えば、負傷リハビリテーション時の患者、例えば、骨折関節損傷肉離れ捻挫などの患者;加齢によるに筋肉量または基礎代謝量の減少の予防または治療のため;または食餌療法時の筋肉量または基礎代謝量の減少の予防または治療のために、本発明の増強剤を投与することができる。

0020

本発明の増強剤および飲食品は、必要に応じ、従来公知の着色剤保存剤香料風味剤コーティング剤などの成分を配合して調製してもよく、さらに1以上の追加成分を配合して調製してもよい。

0021

上記追加成分の例としては、抗酸化剤血糖降下剤抗コレステロール剤代謝活性化剤ビタミンアミノ酸ペプチドタンパク質ミネラル分(鉄、亜鉛マグネシウムヨードなど)、脂肪酸(EPA、DHAなど)などを挙げることができる。

0022

抗酸化剤の例としては、特に限定はされないが、乾燥酵母グルタチオンリポ酸ケルセチンカテキン類コエンザイムQ10、エンゾジノール、プロアントシアニジン類アントシアニジンアントシアニンカロチン類、リコピンフラボノイドリザベラトロールイソフラボン類、亜鉛、メラトニン、および植物由来成分(例えば、イチョウ葉月桃葉ハイビスカス、またはそれらの抽出物)などが挙げられる。

0023

血糖降下剤の例としては、特に限定はされないが、難消化性デキストリン、α−リノレン酸豆鼓エキス小麦アルブミン、L−アラビノース、および植物由来成分(例えば、グアバ葉桑葉しょうが、アマチャヅルオオムギキダチアロエセイヨウタンポポダイダイチョウセンアザミニンニクハトムギバナバビルベリーブラックコホシュ、マコモ、杜仲葉月見草、カイアポニガウリ、マデグルシルまたはそれらの抽出物)などが挙げられる。

0024

抗コレステロール剤の例としては、特に限定はされないが、大豆タンパク質リン脂質結合大豆ペプチドキトサン植物ステロール植物ステロールエステル植物スタノールエステル、難消化性デキストリン、アルギン酸ナトリウムサイリウム種皮アスタキサンチンイノシトールコエンザイムAカルシウム、マグネシウム、カルニチンシルクプロテインタウリンメチオニン、α−リノレン酸、グアガムコンドロイチン硫酸大豆サポニン、および植物由来成分(例えば、アマチャヅル、アルファルファイチョウオオバコ、オオムギ、オーツ麦オリブ、ガジュツギムネマキャッツクロークコクロレラスピルリナ西サンザシ唐辛子、ニンニク、ビルベリー、ベニバナユッカラフマアガリクス紅麹、またはそれらの抽出物)などが挙げられる。

0025

代謝活性化剤の例としては、特に限定されないが、カルニチン、オルニチンシトルリン、コエンザイムQ10、カプサイシンなどが挙げられる。
ビタミンの例としては、特に限定はされないが、ビタミンA群に属するビタミン[例えば、レチナールレチノールレチノイン酸、カロチン、デヒドロレチナール、リコピンおよび薬理学的に許容されるそれらの塩類(例えば、酢酸レチノールパルミチン酸レチノールなど)など]、ビタミンB群に属するビタミン[例えば、チアミンチアミンジスルフィドジセチアミンオクトチアミン、シコチアミン、ビスイブチアミンビスベンチアミンプロスルチアミンベンフォチアミンフルスルチアミンリボフラビンフラビンアデニンジヌクレオチドピリドキシンピリドキサールヒドロキソコバラミンシアノコバラミンメチルコバラミンデオキシアデノコバラミン葉酸テトラヒドロ葉酸ジヒドロ葉酸ニコチン酸ニコチン酸アミドニコチニックアルコールパントテン酸パンテノールビオチンコリン、イノシトール、パンガミン酸および薬理学的に許容されるそれらの塩類(例えば、塩酸チアミン硝酸チアミン塩酸ジセチアミン塩酸フルスルチアミン酪酸リボフラビンフラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム塩酸ピリドキシンリン酸ピリドキサール、リン酸ピリドキサールカルシウム、塩酸ヒドロキソコバラミン、酢酸ヒドロキソコバラミンパントテン酸カルシウムパントテン酸ナトリウムなど)など]、ビタミンC群に属するビタミン[アスコルビン酸およびその誘導体エリソルビン酸およびその誘導体、および薬理学的に許容されるそれらの塩類(例えば、アスコルビン酸ナトリウムエリソルビン酸ナトリウムなど)など]、ビタミンD群に属するビタミン[例えば、エルゴカルシフェロールコレカルシフェロールヒドロキシコレカルシフェロールジヒドロキシコレカルシフェロールジヒドロタキステロール、および薬理学的に許容されるそれらの塩類など]、ビタミンE群に属するビタミン[例えば、トコフェロールおよびその誘導体、ユビキノン誘導体およびそれらの薬理学的に許容される塩類(酢酸トコフェロールニコチン酸トコフェロールコハク酸トコフェロールコハク酸トコフェロールカルシウムなど)など]、その他のビタミン[例えば、カルニチン、フェルラ酸、γ−オリザノールオロチン酸ルチンビタミンP)、エリオシトリンヘスペリジン、および薬理学的に許容されるそれらの塩類(塩化カルニチンなど)など〕などが挙げられる。

0026

アミノ酸の例としては、特に限定はされないが、ロイシンイソロイシンバリン、メチオニン、トレオニンアラニンフェニルアラニントリプトファンリジングリシンアスパラギンアスパラギン酸セリングルタミングルタミン酸プロリンチロシンシステインヒスチジン、オルニチン、ヒドロキシプロリンヒドロキシリジングリシルグリシンアミノエチルスルホン酸(タウリン)、シスチン、または薬理学的に許容されるそれらの塩類(例えばアスパラギン酸カリウム、アスパラギン酸マグネシウム、塩酸システインなど)などが挙げられる。好ましい例は、バリン、ロイシンおよびイソロイシンなどの分岐鎖アミノ酸、グルタチオン、システイン、グルタミン酸、グリシン、セリン、トリプトファン、チロシン、フェニルアラニン、ヒスチジン、メチオニン、スレオニン、リジン、シスチン、アルギニン、アラニン、アスパラギン酸、プロリン、アミノエチルスルホン酸である。

0027

継続的な摂取が行いやすいように、本発明を製剤化して摂取してもよく、例えば顆粒剤ドライシロップを含む)、カプセル剤軟カプセル剤硬カプセル剤)、錠剤チュアブル剤などを含む)、散剤粉末剤)、丸剤などの各種の固形製剤、または内服用液剤液剤懸濁剤シロップ剤を含む)などの液状製剤などの形態で調製することができ、成分の安定性や摂取の簡便さの点からカプセル剤または錠剤の形態が好ましいが、特に限定されるものではない。

0028

また、本発明が飲食品である場合には、機能性食品、健康食品特定保健用食品、特別用途食品、サプリメントなどの形態で本発明を実施することができる。本発明の好適な態様により、筋肉増強作用または基礎代謝量増強作用を有する量のサラシア属植物またはその抽出物を含有する特定保健用食品または特別用途食品である飲食品が提供される。ここで、当該食品の包装パッケージ添付文書または広告に、その作用効果(筋肉増強作用または基礎代謝量増強作用)に関する記載が付されていてもよい。

0029

本発明をカプセル剤または錠剤の形態とする場合、医薬または飲食品の分野で採用されている通常の製剤化手法を適用することができる。例えば、錠剤は、公知の添加物などとともに各成分を処方に従って添加配合し、粉砕、混合、造粒、乾燥、整粒などを行い、得られた調製混合物打錠することによって調製することができる。

0030

製剤化のための添加物としては、限定はされないが、例えば、賦形剤滑沢剤結合剤崩壊剤流動化剤分散剤湿潤剤防腐剤粘稠剤、pH調整剤、着色剤、矯味矯臭剤界面活性剤溶解補助剤などが挙げられる。また、液剤の形態にする場合は、ペクチンキサンタンガム、グアガムなどの増粘剤を配合することができる。また、コーティング剤を用いてコーティング錠剤にしたり、ペースト状の剤とすることもできる。さらに、他の形態に調製する場合であっても、従来の方法に従えばよい。

0031

さらに、本発明の増強剤は、例えば、飲料、菓子類パン類スープ類などの各種飲食品またはその添加成分として;またはドッグフードキャットフードなどの各種ペットフードまたはその添加成分として使用することができる。これらの飲食品の製造方法は、本発明の効果を損なわないものであれば特に限定されず、各用途で当業者によって使用されている方法に従えばよい。

発明の効果

0032

本発明は、優れた筋肉増強作用および/または基礎代謝量増強作用を有し、かつ安全性が高く継続的に摂取することに適している。

0033

以下、本発明の好適な実施例についてさらに詳細に説明するが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではない。なお、本明細書において示されるパーセンテージは特に言及がなければ重量%を意味する。

0034

試験に使用したサラシア・キネンシス水抽出物は以下の方法で調製した。サラシア・キネンシス(タイにおいて採取)の幹の部分を5mm角に裁断したチップ(1kg)に熱水(20kg)を加え、98℃で120分攪拌抽出した。得られた抽出液を、ロータリーエバポレーターを用いて減圧濃縮濃縮温度45℃、Brix=30になるまで)し、濃縮液を凍結乾燥させて本発明のサラシア・キネンシス抽出物(98.5g)を得た。得られた抽出物の一般栄養成分析結果は以下の通りであった(厚生労働省通知「平成15年4月24日厚生労働省告示第176号 最終改正平成17年7月1日」中の「別表第2」に基づいて測定):水分4.0%、タンパク質2.4%、脂質0.6%、灰分8.7%、食物繊維23.0%、糖質61.3%(100%−水分−タンパク質−脂質−灰分−食物繊維として算出)、ナトリウム515mg/100g。

0035

サラシア・キネンシス抽出物を所定の用量で含むハードカプセルを常法に従って調製した。比較例2群を含む8群に分かれた被験者男性平均年齢40.4平均体重80.6kg、5名/群)について、筋肉量および基礎代謝量を体成分分析器(WELLSCAN900、株式会社ジャウォンメディカル製)により測定した。その後、各被験者は上記抽出物が所定の用量(50mg、150mg、200mg、300mg、450mg、および600mg)となるようにカプセルを1日3回食前服用し、それを50日間継続した。プラセボ群の被験者には結晶セルロース商品名:セオラスPH−101、旭化成ケミカルズ製、300mg)を含むカプセル、茶抽出物投与群には市販の茶抽出物(サンフェノン100S、太陽化学製、300mg)を含むカプセルをそれぞれ投与した。試験期間中、被験者は特別な運動を行わない以外は通常どおりの生活下で投与を継続した。投与期間終了後に、再度、筋肉量および基礎代謝量を測定し、試験開始前の値と比較により筋肉増減量および基礎代謝増減量を算出した。結果を以下の表に示す。

0036

0037

本試験例から、サラシア抽出物を摂取することにより、用量依存的に筋肉量および基礎代謝量が増加することが確認された。また、サラシア・キネンシスに代えて、サラシア・オブロンガまたはサラシア・レティキュラータから得られた抽出物についても同様に免疫活性化作用を示した。

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