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技術 高尿酸血症の予防または改善剤

出願人 辻堂化学株式会社
発明者 山田さおり
出願日 2009年1月29日 (11年5ヶ月経過) 出願番号 2009-018155
公開日 2010年8月12日 (9年10ヶ月経過) 公開番号 2010-173968
状態 未査定
技術分野 化合物または医薬の治療活性 非環式または炭素環式化合物含有医薬
主要キーワード ポリビニルアセタート 血中尿酸値 尿酸濃度 尿酸値 シリコン消泡剤 低下効果 ポリビニールピロリドン 薬剤投与群
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この項目の情報は公開日時点(2010年8月12日)のものです。
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課題

高尿酸血症患者は年々増加の傾向を示している。血中尿酸値正常値の上限である、7 mg/dlを超えると、痛風痛風性関節炎及び腎障害等として発症する。高尿酸血症の治療としては、血中尿酸値をコントロールする薬剤投与されが、このような薬剤としては、作用が緩和であること、持続性があること、副作用の少ないことなどを満たすことが望まれる。

解決手段

リコピンを有効成分として含有することを特徴とする、高尿酸血症の予防または改善剤

概要

背景

高尿酸血症患者は年々増加の傾向を示している。血中尿酸値正常値の上限である、7 mg/dlを超えると、痛風痛風性関節炎及び腎障害等として発症する。高尿酸血症の治療としては、血中尿酸値をコントロールする薬剤投与されるが、このような薬剤としては、作用が緩和であること、持続性があること、副作用の少ないことなどを満たすことが望まれる。一方で、高尿酸血症を予防または改善する食品も求められている。例えば、特許文献1には、茶ポリフェノールを有効成分として含有する尿酸値低下剤が開示されている。

一方、リコピンは様々な生理活性を有することが報告されている。例えば、抗肥満作用(特許文献2)、高コレステロール血症治療効果(特許文献3)、抗酸化ストレス作用等が挙げられる。

概要

高尿酸血症の患者は年々増加の傾向を示している。血中尿酸値の正常値の上限である、7 mg/dlを超えると、痛風、痛風性関節炎及び腎障害等として発症する。高尿酸血症の治療としては、血中尿酸値をコントロールする薬剤が投与されが、このような薬剤としては、作用が緩和であること、持続性があること、副作用の少ないことなどを満たすことが望まれる。リコピンを有効成分として含有することを特徴とする、高尿酸血症の予防または改善剤。 なし

目的

本発明の目的は、安全性が高く、かつ、優れた血中尿酸値低下効果を有する高尿酸血症の予防または改善剤を提供する

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
0件

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請求項1

リコピンを有効成分として含有することを特徴とする、高尿酸血症の予防または改善剤

技術分野

0001

本発明は、高尿酸血症の予防または改善剤に関する。

背景技術

0002

高尿酸血症の患者は年々増加の傾向を示している。血中尿酸値正常値の上限である、7 mg/dlを超えると、痛風痛風性関節炎及び腎障害等として発症する。高尿酸血症の治療としては、血中尿酸値をコントロールする薬剤投与されるが、このような薬剤としては、作用が緩和であること、持続性があること、副作用の少ないことなどを満たすことが望まれる。一方で、高尿酸血症を予防または改善する食品も求められている。例えば、特許文献1には、茶ポリフェノールを有効成分として含有する尿酸値低下剤が開示されている。

0003

一方、リコピンは様々な生理活性を有することが報告されている。例えば、抗肥満作用(特許文献2)、高コレステロール血症治療効果(特許文献3)、抗酸化ストレス作用等が挙げられる。

先行技術

0004

特開2002−370980号公報
特開2003−95930号公報
特開平9−2947号公報

発明が解決しようとする課題

0005

本発明の目的は、安全性が高く、かつ、優れた血中尿酸値低下効果を有する高尿酸血症の予防または改善剤を提供することにある。

課題を解決するための手段

0006

本発明は、リコピンを有効成分として含有することを特徴とする、高尿酸血症の予防または改善剤を提供するものである。

発明の効果

0007

本発明によれば、安全性が高く、かつ、優れた血中尿酸値低下効果を有する高尿酸血症の予防または改善剤を提供することができる。

0008

以下、本発明をさらに詳しく説明する。
リコピンは完熟した果物に含有されており、特に完熟したトマトに多量に含まれている。リコピンは、例えば、完熟したトマトを原料とし、酢酸エチルn−ヘキサンアセトン等の溶媒を用いた溶媒抽出を行うことにより得ることができる。リコピンの調製方法は、当業界で広く知られており、その公知の調製方法を適宜作用して得ることができる。

0009

リコピンの成人日当たり経口投与量は、通常1mg〜1g、好ましくは3mg〜100mg、さらに好ましくは10mg〜80mg程度であるが、症状により適宜増減する。投与は、1日に1回又は数回に分けることができる。

0010

本発明の高尿酸血症の予防または改善剤は、錠剤ピルカプセル顆粒粉末散剤液剤等の固形または溶液の形態(以下、製剤ともいう)に公知の方法により適宜調製することができる。即ち、本発明に有用な固形製剤または液状製剤は、リコピンと所望により添加剤とを混合し、従来充分に確立された公知の製剤製法を用いることにより製造される。添加剤としては、例えば賦形剤pH調整剤清涼化剤懸濁化剤希釈剤消泡剤粘稠剤、溶解補助剤崩壊剤結合剤滑沢剤抗酸化剤コーティング剤着色剤矯味矯臭剤界面活性剤可塑剤または香料などが挙げられる。

0012

上記pH調整剤としては、例えばクエン酸リンゴ酸リン酸水素ナトリウムまたはリン酸二カリウムなどが挙げられる。
上記清涼化剤としては、例えばl−メントールまたはハッカ水などが挙げられる。
上記懸濁化剤としては、例えば、カオリン、カルメロースナトリウム、キサンタンガムメチルセルロースまたはトラガントなどが挙げられる。
上記希釈剤としては、例えば精製水エタノール植物油または乳化剤等が挙げられる。
上記消泡剤としては、例えばジメチルポリシロキサンまたはシリコン消泡剤などが挙げられる。

0013

上記粘稠剤としては、例えばキサンタンガム、トラガント、メチルセルロースまたはデキストリンなどが挙げられる。
上記溶解補助剤としては、例えばエタノール、ショ糖脂肪酸エステルまたはマクロゴールなどが挙げられる。
上記崩壊剤としては、例えば低置換度ヒドロキシプロピルセルロースカルボキシメチルセルロースカルシウムクロスカルメロースナトリウムヒドロキシプロピルスターチまたは部分アルファー化デンプンなどが挙げられる。

0015

上記滑沢剤としては、例えばステアリン酸ステアリン酸マグネシウムステアリン酸カルシウムステアリン酸ポリオキシルセタノールタルク硬化油、ショ糖脂肪酸エステル、ジメチルポリシロキサン、ミツロウまたはサラシミツロウなどが挙げられる。
上記抗酸化剤としては、例えばアスコルビン酸ジブチルヒドロキシトルエン(BHT)、没食子酸プロピルブチルヒドロキシアニソール(BHA)、トコフェロール、アスコルビン酸またはクエン酸などが挙げられる。

0016

上記コーティング剤としては、例えば、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレートヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネートカルボキシメチルエチルセルロース酢酸フタル酸セルロースポリビニルアセタールジエチルアミノアセテートアミノアルキルメタアクリレートコポリマー、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート、メタアクリル酸コポリマーポリビニルアセタートジエチルアミノアセテートまたはセラックなどが挙げられる。
上記着色剤としては、例えばウコン抽出液リボフラビン、酸化チタンまたはカロチン液などが挙げられる。

0017

上記矯味矯臭剤としては、例えばクエン酸、アジピン酸、アスコルビン酸、果糖、D−ソルビトール、ブドウ糖、サッカリンナトリウム単シロップ、白糖、ハチミツアマチャカンゾウ、クエン酸、アジピン酸、アスコルビン酸、オレンジ油トウヒチンキウイキョウ油ハッカまたはメントールなどが挙げられる。
上記界面活性剤としては、例えば、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油モノステアリン酸グリセリンモノステアリン酸ソルビタンモノラウリン酸ソルビタンポリオキシエチレンポリオキシプロピレンポリソルベート類、ラウリル硫酸ナトリウム、マクロゴール類またはショ糖脂肪酸エステルなどが挙げられる。
上記可塑剤としては、例えばクエン酸トリエチルポリエチレングリコールトリアセチンまたはセタノールなどが挙げられる。
上記香料としては、例えば、動物性香料或いは植物性香料等の天然香料、または単離香料或いは純合成香料等の合成香料などが挙げられる。

0018

上記各種製剤の形態において、リコピンの量は、製剤全体に対して、通常約1〜80重量%、好ましくは約2〜50重量%である。

0019

以下、実施例により本発明を詳しく説明するが、本発明はこれに限定されるものではない。

0020

実施例1
リコピンの高尿酸血症に対する効果を調べた。
実験方法
供試動物はWistar系ラット雌(8週令、体重約180g)を1群6匹で用いた。
試験飼料に0.75%の濃度でアデニンを加えてラットに給与し、腎臓からの尿中への尿酸排泄阻害を起こさせて高尿酸血症のモデル動物とした。
対照群は、上記の0.75%アデニン飼料のみ、薬剤投与群は、0.75%アデニンとリコピン含有飼料とした。飼料は自由摂取としたが、薬剤投与群の試験飼料中のリコピンの濃度を、1日あたりのリコピン摂取量が10mg/kg体重となるように調整した。試験開始日及び24日目に血中の尿酸値を測定した。
その結果、対照群の試験開始日の血中尿酸濃度は、0.55mg/mlであり、24日目が2.38mg/mlであったのに対し、薬剤投与群の24日目の血中尿酸濃度は0.90mg/mlであった。
この結果から明らかなように、対照群では血中尿酸濃度が大幅に増加するのに対し、薬剤投与群ではいずれもその濃度は増加しなかった。したがって、リコピンは、高尿酸血症の予防または改善剤として有用であることが示された。

0021

実施例2
ヒト(健常男子成人志願者)6例にリコピンの50mgを1回経口投与し、その後48時間にわたり血清中の尿酸値を測定した。
結果を表1に示す。

実施例

0022

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