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技術 高尿酸血症の予防または改善剤

出願人 辻堂化学株式会社
発明者 山田さおり
出願日 2008年7月29日 (11年10ヶ月経過) 出願番号 2008-194409
公開日 2010年2月12日 (10年4ヶ月経過) 公開番号 2010-030949
状態 未査定
技術分野 植物物質含有医薬 化合物または医薬の治療活性
主要キーワード トンビマイタケ 笑気ガス ポリビニルアセタート マイタケ子実体 血中尿酸値 尿酸濃度 臨界点 目的成分
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重要な関連分野

この項目の情報は公開日時点(2010年2月12日)のものです。
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課題

高尿酸血症患者は年々増加の傾向を示している。血中尿酸値正常値の上限である、7 mg/dlを超えると、痛風痛風性関節炎及び腎障害等として発症する。高尿酸血症の治療としては、血中尿酸値をコントロールする薬剤投与されが、このような薬剤としては、作用が緩和であること、持続性があること、副作用の少ないことなどを満たすことが望まれる。

解決手段

マイタケ抽出物を有効成分として含有することを特徴とする、高尿酸血症の予防または改善剤

概要

背景

高尿酸血症患者は年々増加の傾向を示している。血中尿酸値正常値の上限である、7 mg/dlを超えると、痛風痛風性関節炎及び腎障害等として発症する。高尿酸血症の治療としては、血中尿酸値をコントロールする薬剤投与されるが、このような薬剤としては、作用が緩和であること、持続性があること、副作用の少ないことなどを満たすことが望まれる。一方で、高尿酸血症を予防または改善する食品も求められている。例えば、特許文献1には、茶ポリフェノールを有効成分として含有する尿酸値低下剤が開示されている。

一方、マイタケ抽出物が様々な生理活性を有することが報告されている。例えば、抗ガン作用(特許文献2)、抗ストレス作用(特許文献3)、抗アレルギー作用(特許文献4)、活性酸素除去作用(特許文献5)等が挙げられる。
特開2002−370980号公報
特開2007−153880号公報
特開2007−8890号公報
特開2006−347991号公報
特許第3260329号公報

概要

高尿酸血症の患者は年々増加の傾向を示している。血中尿酸値の正常値の上限である、7 mg/dlを超えると、痛風、痛風性関節炎及び腎障害等として発症する。高尿酸血症の治療としては、血中尿酸値をコントロールする薬剤が投与されが、このような薬剤としては、作用が緩和であること、持続性があること、副作用の少ないことなどを満たすことが望まれる。マイタケの抽出物を有効成分として含有することを特徴とする、高尿酸血症の予防または改善剤。 なし

目的

本発明の目的は、安全性が高く、かつ、優れた血中尿酸値低下効果を有する高尿酸血症の予防または改善剤を提供することにある。

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
0件

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請求項1

マイタケ抽出物を有効成分として含有することを特徴とする、高尿酸血症の予防または改善剤

技術分野

0001

本発明は、高尿酸血症の予防または改善剤に関する。

背景技術

0002

高尿酸血症の患者は年々増加の傾向を示している。血中尿酸値正常値の上限である、7 mg/dlを超えると、痛風痛風性関節炎及び腎障害等として発症する。高尿酸血症の治療としては、血中尿酸値をコントロールする薬剤投与されるが、このような薬剤としては、作用が緩和であること、持続性があること、副作用の少ないことなどを満たすことが望まれる。一方で、高尿酸血症を予防または改善する食品も求められている。例えば、特許文献1には、茶ポリフェノールを有効成分として含有する尿酸値低下剤が開示されている。

0003

一方、マイタケ抽出物が様々な生理活性を有することが報告されている。例えば、抗ガン作用(特許文献2)、抗ストレス作用(特許文献3)、抗アレルギー作用(特許文献4)、活性酸素除去作用(特許文献5)等が挙げられる。
特開2002−370980号公報
特開2007−153880号公報
特開2007−8890号公報
特開2006−347991号公報
特許第3260329号公報

発明が解決しようとする課題

0004

本発明の目的は、安全性が高く、かつ、優れた血中尿酸値低下効果を有する高尿酸血症の予防または改善剤を提供することにある。

課題を解決するための手段

0005

本発明は、マイタケの抽出物を有効成分として含有することを特徴とする、高尿酸血症の予防または改善剤を提供するものである。

発明の効果

0006

本発明によれば、安全性が高く、かつ、優れた血中尿酸値低下効果を有する高尿酸血症の予防または改善剤を提供することができる。

発明を実施するための最良の形態

0007

以下、本発明をさらに詳しく説明する。
本発明の有効成分として用いられるマイタケの抽出物は、原料としてマイタケ(Grifola frondosa ) 、トンビマイタケ(Meripilus giganteus)、チョレイマイタケ(Polyporus umbellatus)等を用い、これらの子実体および/または菌糸体溶媒とを接触させ、得ることができる。上記原料は、予め粉砕および乾燥しておき、抽出操作に供するのがよい。

0008

用いる溶剤としては、例えば、水、有機溶剤、水と有機溶媒との混合液等が使用できる。有機溶媒としては例えば、エタノールメタノールプロパノールブタノールに代表される低級アルコール類、、ジメチルエーテルジエチルエーテルに代表されるエーテル類クロロホルム四塩化炭素等に代表されるハロゲン化炭化水素アセトニトリル酢酸エチルアセトン等が挙げられる。中でも、水、エタノール水溶液、ブタノール、酢酸エチルが好ましい。

0009

抽出時間は、抽出原料から十分に可溶性成分が抽出される時間であればよく、抽出温度などに応じて適宜設定すればよい。好ましくは30分〜48時間である。例えば、抽出温度が50℃未満の場合は、6時間〜48時間、50℃以上の場合は、30分〜24時間が適当である。

0010

上記とは別に、マイタケの抽出物を得る方法として、超臨界流体抽出法が挙げられる。
超臨界流体抽出法は、物質気液臨界点臨界温度臨界圧力)を超えた状態の流体である超臨界流体を用いて抽出を行う方法である。超臨界流体としては、二酸化炭素エチレンプロパン亜酸化窒素笑気ガス)などが用いられ、二酸化炭素が好適である。

0011

超臨界流体抽出法は、目的成分を超臨界流体によって抽出する抽出工程および目的成分と超臨界流体とを分離する分離工程からなる。分離工程は、圧力変化による抽出分離温度変化による抽出分離、または吸着剤吸収剤を用いた抽出分離のいずれを行ってもよい。

0012

得られた抽出物は、そのまま用いることもできるが、希釈濃縮凍結乾燥等に施してもよい。また、精製することもできる。精製方法としては、クロマトグラフィー液分配等の分離技術により、抽出物から不活性夾雑物を除去する公知の手段が挙げられる。

0013

本発明の高尿酸血症の予防または改善剤は、錠剤ピルカプセル顆粒粉末散剤液剤等の固形または溶液の形態(以下、製剤ともいう)に公知の方法により適宜調製することができる。即ち、本発明に有用な固形製剤または液状製剤は、マイタケの抽出物と所望により添加剤とを混合し、従来充分に確立された公知の製剤製法を用いることにより製造される。添加剤としては、例えば賦形剤pH調整剤清涼化剤懸濁化剤希釈剤消泡剤粘稠剤、溶解補助剤崩壊剤結合剤滑沢剤抗酸化剤コーティング剤着色剤矯味矯臭剤界面活性剤可塑剤または香料などが挙げられる。

0015

上記pH調整剤としては、例えばクエン酸リンゴ酸リン酸水素ナトリウムまたはリン酸二カリウムなどが挙げられる。
上記清涼化剤としては、例えばl−メントールまたはハッカ水などが挙げられる。
上記懸濁化剤としては、例えば、カオリン、カルメロースナトリウム、キサンタンガムメチルセルロースまたはトラガントなどが挙げられる。
上記希釈剤としては、例えば精製水、エタノール、植物油または乳化剤等が挙げられる。
上記消泡剤としては、例えばジメチルポリシロキサンまたはシリコン消泡剤などが挙げられる。

0016

上記粘稠剤としては、例えばキサンタンガム、トラガント、メチルセルロースまたはデキストリンなどが挙げられる。
上記溶解補助剤としては、例えばエタノール、ショ糖脂肪酸エステルまたはマクロゴールなどが挙げられる。
上記崩壊剤としては、例えば低置換度ヒドロキシプロピルセルロースカルボキシメチルセルロースカルシウムクロスカルメロースナトリウムヒドロキシプロピルスターチまたは部分アルファー化デンプンなどが挙げられる。

0018

上記滑沢剤としては、例えばステアリン酸ステアリン酸マグネシウムステアリン酸カルシウムステアリン酸ポリオキシルセタノールタルク硬化油、ショ糖脂肪酸エステル、ジメチルポリシロキサン、ミツロウまたはサラシミツロウなどが挙げられる。
上記抗酸化剤としては、例えばアスコルビン酸ジブチルヒドロキシトルエン(BHT)、没食子酸プロピルブチルヒドロキシアニソール(BHA)、トコフェロール、アスコルビン酸またはクエン酸などが挙げられる。

0019

上記コーティング剤としては、例えば、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレートヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネートカルボキシメチルエチルセルロース酢酸フタル酸セルロースポリビニルアセタールジエチルアミノアセテートアミノアルキルメタアクリレートコポリマー、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート、メタアクリル酸コポリマーポリビニルアセタートジエチルアミノアセテートまたはセラックなどが挙げられる。
上記着色剤としては、例えばウコン抽出液リボフラビン、酸化チタンまたはカロチン液などが挙げられる。

0020

上記矯味矯臭剤としては、例えばクエン酸、アジピン酸、アスコルビン酸、果糖、D−ソルビトール、ブドウ糖、サッカリンナトリウム単シロップ、白糖、ハチミツアマチャカンゾウ、クエン酸、アジピン酸、アスコルビン酸、オレンジ油トウヒチンキウイキョウ油ハッカまたはメントールなどが挙げられる。
上記界面活性剤としては、例えば、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油モノステアリン酸グリセリンモノステアリン酸ソルビタンモノラウリン酸ソルビタンポリオキシエチレンポリオキシプロピレンポリソルベート類、ラウリル硫酸ナトリウム、マクロゴール類またはショ糖脂肪酸エステルなどが挙げられる。
上記可塑剤としては、例えばクエン酸トリエチルポリエチレングリコールトリアセチンまたはセタノールなどが挙げられる。
上記香料としては、例えば、動物性香料或いは植物性香料等の天然香料、または単離香料或いは純合成香料等の合成香料などが挙げられる。

0021

上記各種製剤の形態において、マイタケの抽出物の量は、製剤全体に対して、通常約1〜80重量%、好ましくは約2〜50重量%である。
本発明の製剤の投与方法は、経口でも非経口であってもよい。また、本発明の有効成分であるマイタケの抽出物の投与量は、その剤型、また患者の年令、体重、症状などによって異なるが、例えば内服剤の場合は、ヒト体重1kg当たり少なくとも1mgの割合で、ヒト一人1日当たり20mg〜15g、特に100mg〜10g、特に好ましくは1g〜10g投与されることが望ましい。投与は、1日に1回又は数回に分けることができる。

0022

以下、実施例により本発明を詳しく説明するが、本発明はこれに限定されるものではない。

0023

(マイタケの抽出物の調製)
マイタケ子実体乾燥粉末に対し、25倍量(質量基準)の熱水(約90℃)に投入し、浸漬抽出した。抽出時間は24時間とした。得られた抽出液減圧濃縮し、凍結乾燥を行い、粉末1を得た。

0024

実施例1
前記マイタケの抽出物の高尿酸血症に対する効果を調べた。
実験方法
供試動物はWistar系ラット雌(8週令、体重約180g)を1群6匹で用いた。
試験飼料に0.75%の濃度でアデニンを加えてラットに給与し、腎臓からの尿中への尿酸排泄阻害を起こさせて高尿酸血症のモデル動物とした。
対照群は、上記の0.75%アデニン飼料のみ、薬剤投与群は、0.75%アデニンと上記粉末1含有飼料とした。飼料は自由摂取としたが、薬剤投与群の試験飼料中の上記粉末1の濃度を、摂取量が1mg/kg体重となるように調整した。試験開始日及び24日目に血中の尿酸値を測定した。
その結果、対照群の試験開始日の血中尿酸濃度は、0.57mg/mlであり、24日目が2.33mg/mlであったのに対し、薬剤投与群の24日目の血中尿酸濃度は0.88mg/mlであった。
この結果から明らかなように、対照群では血中尿酸濃度が大幅に増加するのに対し、薬剤投与群ではいずれもその濃度は増加しなかった。したがって、マイタケの抽出物は、高尿酸血症の予防または改善剤として有用であることが示された。

0025

実施例2
ヒト(健常男子成人志願者)6例に上記粉末1の5gを1回経口投与し、その後48時間にわたり血清中の尿酸値を測定した。
結果を表1に示す。

0026

0027

投与後の各数値は、危険率5%で有意差を有する。

0028

なお、上記ではマイタケの抽出物を得るのに熱水を用いたが、その替わりに、常温水(室温)、10〜80容量%のエタノール水溶液を用いてもほぼ同様の効果を示した。

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