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技術 育毛剤

出願人 日本メナード化粧品株式会社
発明者 松下響小杉信彦大隅和寿堅田友則
出願日 2008年11月29日 (11年7ヶ月経過) 出願番号 2008-305753
公開日 2009年6月25日 (11年0ヶ月経過) 公開番号 2009-137958
状態 未査定
技術分野 化粧料 植物物質含有医薬 化合物または医薬の治療活性
主要キーワード 血液循環不全 ヤシ科 アデニルサイクラーゼ 雄しべ 刈り取り 常温抽出 繊維素 超臨界抽出
関連する未来課題
重要な関連分野

この項目の情報は公開日時点(2009年6月25日)のものです。
また、この項目は機械的に抽出しているため、正しく解析できていない場合があります

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課題

解決手段

ネコノヒゲおよび/またはビンロウ抽出物を含有することを特徴とするテストステロン5α−レダクターゼ阻害剤および育毛剤。ネコノヒゲ(学名:Orthosiphon staminus Bent.)は、東アジア分布するシソ科の多年草であり、園芸的にも栽培されている。ビンロウ(学名:Areca catechu L.)は、ヤシ科樹木であり、熱帯アジアに広く栽培され、インドシアではピナングとも呼ばれている。

概要

背景

従来より、男性型脱毛症の成因としては、(1)ホルモンアンバランス説、(2)遺伝説、(3)血液循環不全説、(4)栄養説などが提唱されているが、毛の発生には男性ホルモンテストステロンが重要な役割を演じていることは古くから示唆されている。すなわち、睾丸生合成されたテストステロンは、頭部において毛包皮脂腺などに存在する5α−レダクターゼによりジヒドロテストステロン転換される。このジヒドロテストステロンは、アデニルサイクラーゼ活性を著しく低下させて細胞サイクリックAMPベルの低下をもたらせ、その結果、毛および毛の周辺エネルギー産生の低下とタンパク合成の抑制を誘起することにより男性型脱毛症が進行するものと考えられている。

また、テストステロンから5α−レダクターゼによって生成するジヒドロテストステロンは、アクネの発生や増悪前立腺肥大関与するものと考えられている

Steroid Biochemistry,11,609(1979)

概要

テストステロン5α−レダクターゼ阻害剤および育毛剤の提供。ネコノヒゲおよび/またはビンロウ抽出物を含有することを特徴とするテストステロン5α−レダクターゼ阻害剤および育毛剤。ネコノヒゲ(学名:Orthosiphon staminus Bent.)は、東アジア分布するシソ科の多年草であり、園芸的にも栽培されている。ビンロウ(学名:Areca catechu L.)は、ヤシ科樹木であり、熱帯アジアに広く栽培され、インドシアではピナングとも呼ばれている。なし

目的

しかしながら、これらの疾患に対する有効な薬剤、特にジヒドロテストステロン生成抑制に基づく有効な薬剤は見出されておらず、その開発が望まれていた。

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
0件

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請求項1

ネコノヒゲおよび/またはビンロウ抽出物を含有することを特徴とするテストステロン5α−レダクターゼ阻害剤

請求項2

抽出物が水、エタノールおよび1,3−ブチレングリコールの中から選ばれる1種または2種以上の溶媒の抽出物である請求項1のテストステロン5α−レダクターゼ阻害剤。

請求項3

ネコノヒゲおよび/またはビンロウの抽出物を含有することを特徴とする育毛剤

請求項4

抽出物が水、エタノールおよび1,3−ブチレングリコールの中から選ばれる1種または2種以上の溶媒の抽出物である請求項3の育毛剤。

技術分野

0001

本発明は、新規テストステロン5α−レダクターゼ(以下5α−レダクターゼと略す)阻害剤および育毛剤に関する。

背景技術

0002

従来より、男性型脱毛症の成因としては、(1)ホルモンアンバランス説、(2)遺伝説、(3)血液循環不全説、(4)栄養説などが提唱されているが、毛の発生には男性ホルモンのテストステロンが重要な役割を演じていることは古くから示唆されている。すなわち、睾丸生合成されたテストステロンは、頭部において毛包皮脂腺などに存在する5α−レダクターゼによりジヒドロテストステロン転換される。このジヒドロテストステロンは、アデニルサイクラーゼ活性を著しく低下させて細胞サイクリックAMPベルの低下をもたらせ、その結果、毛および毛の周辺エネルギー産生の低下とタンパク合成の抑制を誘起することにより男性型脱毛症が進行するものと考えられている。

0003

また、テストステロンから5α−レダクターゼによって生成するジヒドロテストステロンは、アクネの発生や増悪前立腺肥大関与するものと考えられている

0004

Steroid Biochemistry,11,609(1979)

発明が解決しようとする課題

0005

しかしながら、これらの疾患に対する有効な薬剤、特にジヒドロテストステロン生成抑制に基づく有効な薬剤は見出されておらず、その開発が望まれていた。

課題を解決するための手段

0006

上記実情に鑑み、本発明者らは、男性型脱毛症、アクネの発生や増悪そして前立腺肥大などの原因となるジヒドロテストステロンの生成過剰を抑制する5α−レダクターゼ阻害剤見出すべく鋭意研究を行った結果、長珠節などの抽出物がその目的に合致することを見出し、本発明を完成した。

0007

すなわち、本発明は、ネコノヒゲビンロウから得られた抽出物を有効成分とする5α−レダクターゼ阻害剤および育毛剤に関するものである。

0008

本発明で用いられるネコノヒゲ(学名:Orthosiphon staminus Benth.)は、東アジア分布するシソ科の多年草であり、園芸的にも栽培されている。ビンロウ(学名:Areca catechu L.)は、ヤシ科樹木であり、熱帯アジアに広く栽培され、インドシアではピナングとも呼ばれている。

0009

本発明で使用する植物抽出物とは、葉、樹皮、花、実、根、雄しべなどの植物体の1部、全草または樹液などから抽出したものである。好ましくは、ネコノヒゲでは葉、ビンロウでは種子から抽出されたものがよい。その調製方法は特に限定されず、例えば加熱抽出したものであってもよいし、常温抽出されたものであってもよい。

0010

抽出する溶媒としては、例えば、水、低級1価アルコール類(メタノールエタノール1−プロパノール2−プロパノール、1−ブタノール2−ブタノールなど)、液状多価アルコール(1,3−ブチレングリコールプロピレングリコールグリセリンなど)、ケトン類アセトンメチルエチルケトンなど)、アセトニトリルエステル類酢酸エチル酢酸ブチルなど)、炭化水素類ヘキサンヘプタン流動パラフィンなど)、エーテル類エチルエーテルプロピルエーテルなど)が挙げられる。好ましくは、水、低級1価アルコールおよび液状多価アルコールがよく、特に好ましくは、水、エタノール、1,3−ブチレングリコールおよびプロピレングリコールがよい。また二酸化炭素などを用いた超臨界抽出も用いることができる。これらの溶媒は1種でも2種以上を混合して用いてもよい。

0011

これらの抽出物は、抽出した溶媒のまま用いてもよく、必要に応じて、濃縮希釈、ろ過などの処理をして用いてもよい。さらには、抽出した溶液濃縮乾固、噴霧乾燥凍結乾燥などの処理を行い、乾燥物として用いてもよい。

0012

本発明に関わる抽出物は、5α−レダクターゼ阻害作用を有するので哺乳動物、特にヒトにおける5α−レダクターゼによるジヒドロテストステロンの産生過剰に起因する疾患の治療や予防に有用である。そのような疾患としては、例えば、男性型脱毛症をはじめとする脱毛症、アクネおよび前立腺肥大症が挙げられる。

0013

本発明に関わる抽出物を上記の目的で用いるには、通常全身的または局所的に、経口または経皮投与される。投与量は、年齢、体重、症状、治療効果投与方法、処理時間などにより異なるが、前立腺肥大症の治療や予防の場合は、通常成人1人当たり1回に1mg〜1g、好ましくは20mg〜200mgの範囲で1日1回から数回経口投与される。脱毛症およびアクネの治療や予防の場合は、通常成人1人当たり1回に10μg〜50mg、好ましくは100μg〜5mgの範囲で1日1回から数回経皮投与される。もちろん前記したように、投与量は種々の条件で変動するので、上記投与範囲より少ない量で十分な場合もあるし、また、範囲を超えて投与する必要のある場合もある。

0014

本発明による経口投与のための固形製剤としては、錠剤丸剤散剤顆粒剤カプセル剤などが挙げられる。このような固形製剤については、前記有効成分としての抽出物以外に、例えば、乳糖マンニトールブドウ糖ヒドロキシプロピルセルロース微結晶セルロースデンプンポリビニルピロリドンメタケイ酸アルミン酸マグネシウムなどの不活性な希釈剤ステアリン酸マグネシウムのような潤滑剤、繊維素グルコン酸カルシウムのような崩壊剤を含有してもよい。錠剤または丸剤は、必要により、白糖ゼラチン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレートなどの溶剤あるいは腸溶性物質フィルム皮膜してもよい。

0015

経口投与のための液状製剤としては、乳濁剤、溶液剤、懸濁剤シロップ剤エリキシル剤などが挙げられる。このような液状製剤には、有効成分および不活性な希釈剤以外に湿潤剤、懸濁剤のような補助剤甘味剤風味剤芳香剤防腐剤などを含有してもよい。経口投与のための他の製剤としてはスプレー剤などが挙げられる。

0016

本発明における経皮投与のための代表的な製剤としては、クリーム乳液ローションヘアトニックスプレーパック、溶液剤、軟膏乳剤、懸濁剤のような塗布剤直腸内投与のための坐剤内投与のためのペッサリーなどが挙げられる。特に、脱毛症の治療・予防用の製剤としてはローション、ヘアトニック、スプレー、溶液剤が好ましい。これらの製剤には、有効成分以外に、水、エタノールのような低級アルコールセタノールのような高級アルコールポリエチレングリコール、プロピレングリコールのような多価アルコール、ヒドロキシプロピルセルロースのようなセルロース類動物性および植物性の油脂およびロウワセリンのような炭化水素シリコン界面活性剤酸化亜鉛などを配合することができる。

発明の効果

0017

本発明のネコノヒゲ、ビンロウから得られた抽出物は、5α−レダクターゼ阻害効果および育毛効果を示した。

発明を実施するための最良の形態

0018

次に、本発明を詳細に説明するため、実施例として本発明に用いる抽出物の製造例、本発明の処方例および実験例を挙げるが、本発明はこれに限定されるものではない。処方例に示す配合量の部とは重量部を、%とは重量%を示す。

0019

表1に各抽出物の製造例(熱水抽出およびエタノール抽出)をまとめて示した。

0020

0021

ここで、例えば製造例1のネコノヒゲの熱水抽出物とは、乾燥したネコノヒゲの葉100gを粉砕し、2Lの水を加えた後に95〜100℃で2時間抽出し、ろ過して得られた抽出液を凍結乾燥してネコノヒゲの熱水抽出物を12.0g得たことを示す。また、製造例2のネコノヒゲのエタノール抽出物とは、乾燥したネコノヒゲの葉100gを粉砕し、エタノール1Lを加え、常温で7日間抽出した後、ろ過し、そのろ液を濃縮乾固して、ネコノヒゲのエタノール抽出物を3.3g得たことを示す。

0022

製造例5
ビンロウの1,3−ブチレングリコール抽出物
ビンロウの種子を細かく切断し、その100gに精製水500mLおよび1,3−ブチレングリコール500mLを加え、室温で2日間抽出した。抽出後、ろ過してビンロウの1,3−ブチレングリコール抽出物950gを得た。

0023

処方例1ローション
処方 配合量
1.長珠節のエタノール抽出物0.1部
2.1,3−ブチレングリコール8.0
3.グリセリン2.0
4.キサンタンガム0.02
5.クエン酸0.01
6.クエン酸ナトリウム0.1
7.エタノール5.0
8.パラオキシ安息香酸メチル0.1
9.ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(40E.O.) 0.1
10.香料適量
11.精製水にて全量を100とする
[製造方法]成分1〜6および11と、成分7〜10をそれぞれ均一に溶解し、両者を混合しろ過して製品とする。

0024

比較例1 従来のローション
処方例1において長珠節のエタノール抽出物を精製水に置き換えたものを従来のローションとした。

0025

処方例2乳液
処方 配合量
1.ネコノヒゲのエタノール抽出物(製造例2) 0.5部
2.スクワラン5.0
3.オリーブ油5.0
4.ホホバ油5.0
5.セタノール1.5
6.モノステアリン酸グリセリン2.0
7.ポリオキシエチレンセチルエーテル(20E.O.) 3.0
8.ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート(20E.O.) 2.0
9.香料0.1
10.プロピレングリコール1.0
11.グリセリン2.0
12.パラオキシ安息香酸メチル0.2
13.精製水にて全量を100とする
[製造方法]成分2〜8を加熱溶解して混合し、70℃に保ち油相とする。成分1および10〜13を加熱溶解して混合し、75℃に保ち水相とする。油相に水相を加えて乳化して、かき混ぜながら冷却し、45℃で成分9を加え、更に30℃まで冷却して製品とする。

0026

実験例1 5α−レダクターゼに対する阻害作用
SD系ラット生後7週)の肝臓から抽出した5α−レダクターゼを用い、下記の反応系における条件で測定した。

0027

反応条件)テストステロン(0.6μM)をプロピレングリコール10滴で溶解した後、Tris-HCl緩衝液(pH7.2)5mlを加え、次いで、NADPHを5mg、5α−レダクターゼ溶液2mlを順に加え、37℃にて30分間反応する。反応後、塩化メチレンを加えて反応を停止した後、全量50mlの塩化メチレンで抽出する。次いで、塩化メチレン層減圧下で留去し、ガスクロマトグラフィーにて反応量を測定する。なお、本発明に関わる抽出物の反応系への添加は、テストステロンの滴下の次に行う。(ガスクロマトグラフィーの条件:カラムOV−17(3mmφ,2m);カラム温度250℃;検出器;FID)

0028

阻害率:抽出物を添加しない場合の反応率対照)を100%(阻害率0%)と見なし、抽出物を加えた際の反応率の減少を算出して阻害率を求める。算式は次の通りである。なお、ジヒドロテストステロンは、更に代謝されてアンドロスタンジオールを生成するため、5α−レダクターゼ代謝物ピーク面積(量)にはアンドロスタンジオールも含めて計算した。

阻害率=(b/a−b’/a’)/(b/a)×100

a:対照(テストステロンのピーク面積)
b:対照(ジヒドロテストステロンおよびアンドロスタンジオールのピーク面積)
a’:テストステロンのピーク面積(抽出物添加)
b’:ジヒドロテストステロンおよびアンドロスタンジオールのピーク面積(抽出物添加)

0029

これらの結果をまとめて表2に示す。

0030

0031

エタノール抽出物および1,3−ブチレングリコール抽出物についても、同様に、5α−レダクターゼ阻害活性が見られた。

0032

実験例2発毛効果
服部らの方法[J.Dermatology,10,45−54(1983)]により、生後45日のC3Hマウス背部毛をバリカン刈り取り、この部分を2つに区切り、一方に処方例1のローション1mlを、他方に本発明に関わる抽出物を含まない従来のローション(比較例1)を1日1回塗布した。各部位の全体に発毛が認められるまでに要した日数で比較した。その結果、本発明に関わる抽出物を含まないローション剤の発毛が認められるまでの期間と比較して、処方例1のローションではその期間が短縮された。同様にして、ネコノヒゲ、ビンロウの抽出物においても同様の効果が認められた。

0033

実験例3
毒性試験
各抽出物は、マウスを用いて経口投与による急性毒性試験を行ったところ、2g/kgを投与しても死亡例は認められなかった。

0034

ネコノヒゲおよび/またはビンロウから得られた抽出物を有効成分とする5α−レダクターゼ阻害剤および育毛剤が提供できる。

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