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課題

血管収縮剤局所麻酔剤及び消炎剤を配合し、血管収縮剤が安定に保持され、出血、痛み、痒み及び炎症の全ての症状に対して有効な坐剤外用軟膏剤注入軟膏剤クリーム剤またはゲル剤等の新たな痔疾治療用組成物を提供することを目的とする。

解決手段

(a)塩酸テトラヒドロゾリン塩酸ナファゾリン及び塩酸フェニレフリンからなる群より選ばれる1種以上の血管収縮剤、(b)リドカイン及びジブカインからなる群より選ばれる1種以上の局所麻酔剤、(c)グリチルレチン酸、(d)カルボキシビニルポリマー、(e)水への溶解度が高い有機酸、を含有する痔疾治療用組成物。

概要

背景

痔疾等の疾病直腸内もしくはその近傍において出血する場合、局所止血作用を有する血管収縮剤投与されている。また、出血の他に、痛み、痒みや炎症も伴うことから、一般的に局所麻酔剤消炎剤と組み合わせて用いられた製品が出されている。

血管収縮剤としては塩酸テトラヒドロゾリン塩酸ナファゾリンおよび塩酸フェニレフリンなどが一般的に使用されている。

しかし、血管収縮剤と局所麻酔剤のリドカインまたはジブカイン一緒に配合すると、血管収縮剤が不安定になるという問題があり、カルボキシビニルポリマーを一緒に配合することによって、安定な痔疾治療用組成物を得られることが開示されている(特許文献1参照)。

ここで、一般的にカルボキシビニルポリマーは中性から塩基性でないと膨潤しにくいことが知られており、カルボキシビニルポリマーを配合した製剤に酸を添加することは一般的に好ましくないと言われている。

また、クリーム剤において水難溶性薬物水溶性薬物多価アルコール及び油性成分を含有し、pHが4〜7の範囲であることを特徴とする痔疾治療用軟膏が開示されている(特許文献2参照)
特開平7−304669号公報
特開2004−131472号公報

概要

血管収縮剤、局所麻酔剤及び消炎剤を配合し、血管収縮剤が安定に保持され、出血、痛み、痒み及び炎症の全ての症状に対して有効な坐剤外用軟膏剤注入軟膏剤、クリーム剤またはゲル剤等の新たな痔疾治療用組成物を提供することを目的とする。(a)塩酸テトラヒドロゾリン、塩酸ナファゾリン及び塩酸フェニレフリンからなる群より選ばれる1種以上の血管収縮剤、(b)リドカイン及びジブカインからなる群より選ばれる1種以上の局所麻酔剤、(c)グリチルレチン酸、(d)カルボキシビニルポリマー、(e)水への溶解度が高い有機酸、を含有する痔疾治療用組成物。 なし

目的

痔疾治療のために、出血、痛み、痒み及び炎症の全ての症状に対して有効な痔疾治療用組成物が望まれている。そこで、血管収縮剤として塩酸テトラヒドロゾリン、塩酸ナファゾリン及び塩酸フェニレフリンからなる群より選ばれる1種以上を選択し、局所麻酔剤として坐剤基剤への溶解度の点からリドカイン及びジブカインからなる群より選ばれる1種以上を選択し、薬物安定性向上のためにカルボキシビニルポリマーを配合した処方に、抗炎症作用の増強を目的としてグリチルレチン酸の配合を試みたところ、血管収縮剤が極めて不安定になることを見出した。

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
1件

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請求項1

(a)塩酸テトラヒドロゾリン塩酸ナファゾリン及び塩酸フェニレフリンからなる群より選ばれる1種以上の血管収縮剤、(b)リドカイン及びジブカインからなる群より選ばれる1種以上の局所麻酔剤、(c)グリチルレチン酸、(d)カルボキシビニルポリマー、(e)水への溶解度が高い有機酸、を含有する痔疾治療用組成物

請求項2

水への溶解度が高い有機酸の配合量が、組成物全量に対して0.01〜10質量%である請求項1に記載の痔疾治療用組成物。

請求項3

水への溶解度が高い有機酸の配合量が、組成物全体に対して0.3〜2.5質量%である請求項1に記載の痔疾治療用組成物。

請求項4

水への溶解度が高い有機酸がクエン酸酒石酸及びアジピン酸からなる群より選ばれる1種以上である請求項1〜3のいずれかに記載の痔疾治療用組成物。

請求項5

血管収縮剤が塩酸テトラヒドロゾリン及び塩酸ナファゾリンからなる群より選ばれる1種又は2種である請求項1〜4のいずれかに記載の痔疾治療用組成物。

請求項6

局所麻酔剤がリドカインである請求項1〜5のいずれかに記載の痔疾治療用組成物。

請求項7

血管収縮剤の配合量が、組成物全量に対して0.005〜0.5質量%である請求項1〜6のいずれかに記載の痔疾治療用組成物。

請求項8

局所麻酔剤の配合量が、組成物全量に対して0.05〜6質量%である請求項1〜7のいずれかに記載の痔疾治療用組成物。

請求項9

グリチルレチン酸の配合量が、組成物全量に対して0.5〜2質量%である請求項1〜8のいずれかに記載の痔疾治療用組成物。

請求項10

カルボキシビニルポリマーの配合量が、組成物全量に対して0.2〜15質量%である請求項1〜9のいずれかに記載の痔疾治療用組成物。

請求項11

痔疾治療用組成物が坐剤外用軟膏剤又は注入軟膏剤であることを特徴する請求項1〜10のいずれかに記載の痔疾治療用組成物。

技術分野

0001

本発明は、痔疾治療用組成物に関し、さらに詳しくは血管収縮剤が安定に配合された痔疾治療用組成物に関する。

背景技術

0002

痔疾等の疾病直腸内もしくはその近傍において出血する場合、局所止血作用を有する血管収縮剤が投与されている。また、出血の他に、痛み、痒みや炎症も伴うことから、一般的に局所麻酔剤消炎剤と組み合わせて用いられた製品が出されている。

0003

血管収縮剤としては塩酸テトラヒドロゾリン塩酸ナファゾリンおよび塩酸フェニレフリンなどが一般的に使用されている。

0004

しかし、血管収縮剤と局所麻酔剤のリドカインまたはジブカイン一緒に配合すると、血管収縮剤が不安定になるという問題があり、カルボキシビニルポリマーを一緒に配合することによって、安定な痔疾治療用組成物を得られることが開示されている(特許文献1参照)。

0005

ここで、一般的にカルボキシビニルポリマーは中性から塩基性でないと膨潤しにくいことが知られており、カルボキシビニルポリマーを配合した製剤に酸を添加することは一般的に好ましくないと言われている。

0006

また、クリーム剤において水難溶性薬物水溶性薬物多価アルコール及び油性成分を含有し、pHが4〜7の範囲であることを特徴とする痔疾治療用軟膏が開示されている(特許文献2参照)
特開平7−304669号公報
特開2004−131472号公報

発明が解決しようとする課題

0007

痔疾治療のために、出血、痛み、痒み及び炎症の全ての症状に対して有効な痔疾治療用組成物が望まれている。そこで、血管収縮剤として塩酸テトラヒドロゾリン、塩酸ナファゾリン及び塩酸フェニレフリンからなる群より選ばれる1種以上を選択し、局所麻酔剤として坐剤基剤への溶解度の点からリドカイン及びジブカインからなる群より選ばれる1種以上を選択し、薬物安定性向上のためにカルボキシビニルポリマーを配合した処方に、抗炎症作用の増強を目的としてグリチルレチン酸の配合を試みたところ、血管収縮剤が極めて不安定になることを見出した。

0008

本発明は、グリチルレチン酸、血管収縮剤及び局所麻酔剤を同時に安定に配合した痔疾治療剤を提供することを目的とする。

課題を解決するための手段

0009

本発明者らは、課題を解決するために検討した結果、グリチルレチン酸、血管収縮剤、及び局所麻酔剤を配合した組成に、さらにカルボキシビニルポリマー及び水への溶解度が高い有機酸を配合することにより血管収縮剤の安定性が改善されることを見出し、本発明を完成した。

0010

すなわち、本発明は
(1)、(a)塩酸テトラヒドロゾリン、塩酸ナファゾリン及び塩酸フェニレフリンからなる群より選ばれる1種以上の血管収縮剤、
(b)リドカイン及びジブカインからなる群より選ばれる1種以上の局所麻酔剤、
(c)グリチルレチン酸、
(d)カルボキシビニルポリマー、
(e)水への溶解度が高い有機酸、
を含有する痔疾治療用組成物、
(2)、水への溶解度が高い有機酸の配合量が、組成物全量に対して0.01〜10質量%である1に記載の痔疾治療用組成物、
(3)、水への溶解度が高い有機酸の配合量が、組成物全体に対して0.3〜2.5質量%である1に記載の痔疾治療用組成物、
(4)、水への溶解度が高い有機酸がクエン酸酒石酸及びアジピン酸からなる群より選ばれる1種以上である1〜3のいずれかに記載の痔疾治療用組成物、
(5)、血管収縮剤が塩酸テトラヒドロゾリン及び塩酸ナファゾリンからなる群より選ばれる1種又は2種である1〜4のいずれかに記載の痔疾治療用組成物、
(6)、局所麻酔剤がリドカインである1〜5のいずれかに記載の痔疾治療用組成物、
(7)、血管収縮剤の配合量が、組成物全量に対して0.005〜0.5質量%である1〜6のいずれかに記載の痔疾治療用組成物、
(8)、局所麻酔剤の配合量が、組成物全量に対して0.05〜6質量%である1〜7のいずれかに記載の痔疾治療用組成物、
(9)、グリチルレチン酸の配合量が、組成物全量に対して0.5〜2質量%である1〜8のいずれかに記載の痔疾治療用組成物、
(10)、カルボキシビニルポリマーの配合量が、組成物全量に対して0.2〜15質量%である1〜9のいずれかに記載の痔疾治療用組成物、
(11)、痔疾治療用組成物が坐剤外用軟膏剤又は注入軟膏剤であることを特徴する1〜10のいずれかに記載の痔疾治療用組成物、
である。

発明の効果

0011

グリチルレチン酸、血管収縮剤、及び局所麻酔剤を配合していても血管収縮剤を安定に配合することが可能になった。

発明を実施するための最良の形態

0012

本発明の痔疾治療用組成物において塩酸テトラヒドロゾリン、塩酸ナファゾリン及び塩酸フェニレフリンからなる群より選ばれる1種以上の血管収縮剤の配合量は、組成物全量に対し0.005〜0.5質量%が好ましく、0.01〜0.1質量%がさらに好ましい。また、最も好ましい血管収縮剤は、塩酸テトラヒドロゾリンである。

0013

本発明のリドカイン及びジブカインからなる群より選ばれる1種以上の局所麻酔剤の配合量は、組成物全量に対し0.05〜6質量%が好ましく、更に好ましくは1.5〜5質量%である。

0014

消炎剤のグリチルレチン酸の配合量は、組成物全量に対して0.5〜2質量%が好ましい。

0015

本発明でカルボキシビニルポリマーとは、アクリル酸共重合体を意味し、例えば、0.5%水溶液の粘度が4000〜10000mPa・s、40000〜60000mPa・sなどの粘度の異なるいくつかのタイプがあるが、本発明では使用目的により適宜に使い分けることができる。例えば坐剤とする場合には、粘度の高いタイプを主に用いるのが好ましく、クリーム剤とする場合には、粘度の低いタイプを主に用いるのが好ましい。組成物配合量は全量に対し0.2〜15質量%が好ましく、1〜10質量%がさらに好ましい。カルボキシビニルポリマーの配合量が少ないと薬物放出性と有効性が低下し、配合量が多すぎると粘膜部位刺激が生じる恐れがあるからである。

0016

本発明で水への溶解度が高い有機酸とは日本薬局方溶解性を示す用語で「やや溶けやすい」以上の溶解度を示す有機酸である。具体的には溶媒として20±5℃の精製水を用い、1gの溶質を溶解するのに要する溶媒量が30mL未満のもののことである。

0017

そのような有機酸としてはクエン酸、酒石酸、アジピン酸、酢酸酪酸乳酸安息香酸リンゴ酸ソルビン酸、L-アスパラギン酸アミノエチルスルホン酸サリチル酸などがあげられるが、医薬品としての使用実績から好ましいものとしてクエン酸、酒石酸及びアジピン酸をあげることができる。

0018

本発明で水への溶解性が高い有機酸の配合量は、組成物全量に対し0.01〜10質量%が好ましく、0.3〜2.5質量%がさらに好ましく、1.2〜2.2質量%がよりさらに好ましい。水への溶解性が高い有機酸の配合量が多すぎるとカルボキシビニルポリマーの膨潤性が悪くなり放出性低下が懸念され、水への溶解性が高い有機酸の配合量が少ないと薬物の安定性が低下するからである。

0019

カルボキシビニルポリマーを配合した製剤に酸を添加することは一般的に好ましくないことが知られているが、本願発明では酸を添加したにもかかわらず薬物の放出性に問題が無かった。

0020

本発明の痔疾治療用組成物には、本発明の効果をそこなわない範囲で、その他の通常痔疾治療用組成物に用いられる薬剤を配合することができる。ここで薬剤とは、ロートエキスエピネフリン液酢酸ヒドロコルチゾン酢酸プレドニゾロンヒドロコルチゾンプレドニゾロンプロピオン酸クロベタゾール、酢酸ジクラゾン、ジフプレドナード、プロピオン酸デキサメタゾン、プロピオン酸ベタメタゾン吉草酸ジフルコルトロン、フルオシニド、アムシノニドハルシノニド、吉草酸デキサメタゾン吉草酸ベタメタゾンプロピオン酸ベクロメタゾン吉草酸酢酸プレドニゾロンフルオシノロンアセトニド、酪酸プロピオン酸ヒドロコルチゾン、トリアムシノロンアセトニド、ビバルフルメタゾン酢酸メチルプレドニゾロン等のステロイド剤酸化亜鉛タンニン酸タンニン酸アルブミン等の収斂剤アクリノールアルキルポリアミノエチルグリシンイソプロピルメチルフェノールスルファジンスルフイソミジンスルフイソミジンナトリウムホモスルファミン等のサルファ剤塩酸ジフェニルピラリン塩酸ジフェンヒドラミンジフェンヒドラミンマレイン酸クロルニラミン等の抗ヒスタミン剤クロタミトンアラントインアルミニウム・クロルヒドロキシアラントイネート、イクタモール塩化リゾチーム、乾燥硫酸アルミニウムカリウムジメチルイソプロピルアズレン、精製卵黄レシチン卵黄油インドメタシンピロキシカムアンピロキシカムメロキシカムロルノキシカムスプロフェンブフェキサマクベンダザックウフェナマートケトプロフェンイブプロフェンイブプロフェンピコノールフルルビプロフェンナプロキセンロキソプロフェンアルミノプロフェンフェルビナクジクロフェナクナトリウムスリンダックフルフェナム酸メフェナム酸トルフェナム酸グリチルレチン酸及びその塩、サリチル酸グリコールサリチル酸メチル等の消炎剤、シコンセイヨウトチノキ種子ハマメリス加工ダイサン等の生薬肝油パルミチン酸レチノール酢酸トコフェロールトコフェロールアスコルビン酸ビタミンB1、ビタミンB2、ビタミンB6、ビタミンB12、葉酸ナイアシンビオチンパントテン酸ビタミンAビタミンDビタミンKおよびそれらの誘導体等のビタミン類メントールカンフルハッカ油ユーカリ油等の清涼化剤などが挙げられる。

0021

本発明の痔疾治療用組成物は、一般的な製造方法により、坐剤、外用軟膏剤、注入式軟膏剤、クリーム剤、ゲル剤等の形態に製剤化することができる。

0022

本発明の痔疾治療用組成物に用いる基剤としては、一般的に坐剤、外用軟膏剤、注入軟膏剤、クリーム剤、ゲル剤等に用いられるものであれば特に制限はなく、油脂類界面活性剤溶解剤防腐剤抗酸化剤香料等を配合することができる。

0023

油脂類としては、ダイズ油ダイズ硬化油カカオ脂、硬化油、ごま油ヒマシ油綿実油小麦胚芽油ナタネ油ラッカセイ油オリーブ油サフラワー油ひまわり油フィトステロールカウナウロウミツロウサラシミツロウモクロウ中鎖脂肪酸トリグリセリドトリ(カプリルカプリン酸)グリセリン、トリイソタン酸グリセリン、ハードファットラノリンポリエキシエチレンラノリン、スクワランスクワレン流動パラフィンパラフィンゲル化炭化水素マイクロクリスタリンワックスワセリン白色ワセリンセタノールポリオキシエチレンセチルエーテル混合ワックス、セタノール・ポリオキシエチレンセチルエーテル・ラウリル硫酸ナトリウム混合ワックス、セタノール・ポッリソルベート混合ワックス、ミリスチルアルコール、セタノール・ポリエチレングリコール脂肪酸エステル混合ワックス、セタノール・ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル混合ワックス、コレステロールミリスチン酸ステアリン酸パルミチン酸ベヘン酸イソステアリン酸、イソステアリルパルミテートオレイン酸オレイルアルコールステアリルアルコールベヘニルアルコールオクチルドデカノールイソステアリルアルコール、セタノール、セトステアリルアルコールオクタンジオールヘキシルデカノールラウリルアルコールミリスチン酸イソプロピルミリスチン酸オクチルドデシルミリスチン酸セチルミリスチン酸ミリスチルパルミチン酸イソプロピルパルミチン酸セチルパルミチン酸デキストリン、オレイン酸デシルアジピン酸ジイソプロピルアジピン酸ジイソブチルアジピン酸ジオクチルアジピン酸ジグリセリル混合脂肪酸エステルセバシン酸ジエチルセバシン酸ジイソプロピルリノール酸エチルリノール酸イソプロピルオクタン酸セチル、イソステアリン酸ヘキサデシルセチルアルコール脂肪酸エステルモノステアリン酸バチル、ラウリン酸ヘキシル乳酸セチルラノリン脂肪酸イソプロピル、ジメチルポリシロキサンメチルフェニルポリシロキサン、ジメチルポリシロキサン・メチルポリオキシエチレンシロキサン共重合体、ジメチルポリシロキサン・二酸化ケイ素合物シリコン油、クロタミトン等が挙げられる。

0024

界面活性剤としては,グリセリン脂肪酸エステルプロピレングリコール脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステルステアリン酸ポリオキシル等の脂肪酸ポリオキシルヤシ油脂肪酸ヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド脂肪酸ジエタノールアミドレシチンセスキオレイン酸ソルビタン等のソルビタン脂肪酸エステルポリオキシエチレンヒマシ油ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン脂肪酸エーテルポリオキシエチレンベヘニルエーテルポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコールポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンやし油脂肪酸グリセリル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル(ポリソルベート)、ポリオキシエチレンアルキルエーテル(セトマクロゴール)、ポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸ナトリウム、ポリオキシエチレンオクチルフェニルエーテルポリオキシエチレンオレイルアミン、ポリオキシエチレンソルビッドミツロウ、ポリオキシエチレンラノリン、ポリオキシエチレンアラキルエーテル・ステアリルアルコール混合物、ポリオキシエチレン多環フェニルエーテル硫酸アンモニウム塩、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリン酸ジエタノールアミドラウロイルサルコシンナトリウムリン酸ポリオコシエチレンオレイルエーテルリン酸ナトリウムポリオキシエチレンラウリルエーテル、アルキルアリルポリエーテルアルコール高級アルコール硫酸化物、N-ココイル-L-アルギニンエチルエステルDL-ピロリドンカルボン酸塩、N-ココイル-N-メチルアミノエチルスルホン酸ナトリウムN-メチル-2-ピロリドンモノステアリン酸ポリエチレングリコール、N-アシル-L-グルタミン酸ナトリウムアリルグリシジルエーテル塩酸アルキルジアミノエチルグリシン液、アルキルベンゼンスルホン酸塩、アルキルベンゼンスルホン酸塩・アルキルナフタレンスルホン酸塩混合乳化剤ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムノニルフェノキシポリオキシエチレンエタン硫酸エステルアンモニウムリン脂質エチレングリコールモノメチルエーテルジエチレングリコールモノブチルエーテルジオクチルソジウムスルホサクシネートジブナートナトリウムアクリル酸メチルアクリル酸-2-エチルヘキシル共重合樹脂エマルジョンシリコン樹脂エマルジョンペンタエリスチルクエン酸高級脂肪酸エステル・ミツロウ・ノニオン乳化剤混合物等が挙げられる。

0027

抗酸化剤としては、亜硝酸ナトリウム亜硫酸水素ナトリウム亜硫酸ナトリウムピロ亜硫酸ナトリウム、アスコルビン酸および塩あるいはその誘導体、アルファチオグリセリンエリソルビン酸塩酸システイン、クエン酸、トコフェロールおよび塩あるいはその誘導体、ジクロイソシヌール酸カリウムジブチルヒドロキシトルエンブチルヒドロキシアニソール大豆レシチンチオグリコールサン酸ナトリウム、チオリンゴ酸ナトリウム、1,3−ブチレングリコール、ベンゾトリアゾールペンタエリスリチル-テトラキス[3-(3,5-ジ-t-ブチル-4-ヒドロキシフェニルプロピオネート]、没食子酸プロピル、2-メルカプトベンズイミダゾール等が挙げられる。

0028

香料としては、メントール、カンフル、ベルガモットラベンダーパイン、ローズオットーウィンターグリーンシトロネラティートリーペパーミントレモンレモングラスレモンユーカリローズマリーカンファークローブゼラニウム・ブルボンマジョラムスイートラバンジン、ローズウッドパルマローザ、プチゴレンサイプレスシナモン、ジュニパー、オレンジ・スイート、スパイクラベンダー、タイムチモール、タイムリナロールバジルヒソップヘリクリサムマンリンユーカリデイビスヨーロッパアカマツ、ラバンサラアロマティカ、レモンバーベナレモンバームローマンカモミール、イランイラン、カモミールジャーマン、カモミールローマン、カユプテクラリセージグレーフルーツサンダルウッドシダーウッドアトラス、シダーウッドバージニアジャスミンアブソリュートスペアミント、タイムツヤノール、ニアウリ・シネオール、ネロリ、バジル・スイート、パチュリー、パルマローザ、フェンネルスイート、プチグレンフランキンセンス、ユーカリ・グロブルス、ユーカリ・ラジアタ、ラバンサラ、カミツレ油、ケイヒ油シンナムアルデヒドチョウジ油、ハッカ油、ピペロナール、ユーカリ油、ロジンローズ水ローマカミツレ油オレンジ油テレピン油等が挙げられる。

0029

実施例1〜4
以下に、実施例および試験例をあげて本発明をさらに詳細に説明する。
(坐剤の調製方法
下記の表1及び2に示した実施例および比較例の組成で坐剤を調製した。加温溶融したハードファット(40℃〜60℃)に他の成分を攪拌しながら順次溶解または分散して配合した。約50℃に冷却後坐剤コンテナ充填し、更に冷却して成型し、坐剤を得た。ここで、特に断らない限り、カルボキシビニルポリマーはノベオン社製のカーボポール980NFを用い、軽質無水ケイ酸は日本アエロジル社製のエロジールを用い、ハードファットはSasol社製のウイテプゾールE85およびウイテプゾールW35を用いた。

0030

試験例1
(安定性評価方法)
特開平7−304669号に記載の評価方法を参考に実施した。坐剤を温度65℃、湿度75%の条件で2週間保管後、血管収縮剤(塩酸テトラヒドロゾリン又は塩酸ナファゾリン)を高速液体クロマトグラフ法(HPLC法)にて定量した。各検体に含まれる血管収縮剤の安定性(%)を製造直後との質量比較での残存率に基づき算出した。

0031

実施例1〜3、比較例1〜4の坐剤はn=3で、実施例4、比較例5および6の坐剤はn=1で安定性を評価した。

0032

組成及び結果を表に示した。なお、表中の成分の数字はmg/個(1650mg)を示し、安定性の数字は%を示す。

0033

0034

0035

表から明らかな通り、血管収縮剤、局所麻酔剤及び消炎剤を配合して、カルボキシビニルポリマーおよび有機酸の両者を配合しない組成の坐剤(比較例2)では、血管収縮剤の安定性が極めて悪いことが示された。

0036

血管収縮剤、局所麻酔剤及び/または消炎剤を配合して、カルボキシビニルポリマーおよび有機酸のどちらか一方を配合した組成の坐剤(比較例1、3、4、5及び6)では、血管収縮剤の安定性が高まった。そして更にカルボキシビニルポリマーおよび有機酸の両者を配合した組成の坐剤(実施例1、2および3)は、血管収縮剤の安定性が極めて高まることが証明された(安定性が95%以上であった)。特に、実施例1および2の坐剤は、比較例3および4に対しても、優位に血管収縮剤(塩酸テトラヒドロゾリン)の安定性が高まることが証明された。

0037

実施例5〜6
以下の表に示した処方で、実施例1〜4と同様の方法により実施例5〜7及び比較例7の坐剤を製造した。

0038

試験例2
坐剤を温度50℃で2ヶ月間保管後、塩酸テトラヒドロゾリンを高速液体クロマトグラフ法(HPLC法)にて定量した。各検体に含まれる塩酸テトラヒドロゾリンの安定性(%)を製造直後との質量比較での残存率に基づき算出した。

0039

組成及び結果を表に示した。なお、表中の成分の数字はmg/個(1650mg)を示し、安定性の数字は%を示す。

0040

0041

表から明らかな通り、酸の配合量により好適な安定性を示すことが明らかになった。

0042

試験例3(薬物放出性試験)
実施例5及び比較例7で得られた製剤の薬物放出性について以下に記す方法により薬物の放出性試験を行った。

0043

坐剤を封入するためのチューブを備えた坐剤溶出試験器(富山産業株式会社製)を用いて透析膜法(山崎勝、伊壮一、田部和久、「坐剤溶出試験法の比較」、医薬品研究、28巻、232(1997))によって測定した。具体的には以下の通りである。

0044

放出液緩衝液用0.2Mリン酸二水素カリウム試液50mLに0.2N水酸化ナトリウム試液34.7mLおよび水を加えて200mLとした、リン酸塩緩衝液(pH7.2)を用いた。放出液の設定温度は37℃で、測定チューブセルロースチューブ和光純薬工業製:Dialysis Membrene, Size36 Viskase Sales Corporation)(約15cm)を用いた。セルロースチューブの下端クローサーで止め、チューブの上端からあらかじめ重量を測定しておいた坐剤を入れ、空気が入らないようにクローサーで止めて封入した。一定時間後に容器から1mLずつサンプリングした。サンプリング後は同量の放出液を補充した。HPLC法により測定した薬物放出量の結果を表に示した。

0045

0046

表から明らかな通り、本願発明はカルボキシビニルポリマー及び酸を同時配合しているにもかかわらず、酸を配合しない製剤と薬物放出性に優位な差は認められなかった。

0047

実施例7
実施例4の塩酸ナファゾリンを塩酸フェニレフリンに替えた処方で、同様にして坐剤を製造した。

0048

実施例8〜9
表に示した処方で、常法に従いクリーム剤を製造した。表中の数字は質量%を示す。

0049

0050

本発明の痔疾治療用組成物は、血管収縮剤、局所麻酔剤及び消炎剤を配合し、痔疾治療のために、出血、痛み、痒み及び炎症の全ての症状に対して有効な坐剤、外用軟膏剤、注入式軟膏剤、クリーム剤またはゲル剤として利用することができる。

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  • ミナト製薬株式会社の「 乾燥桑葉の製造方法、乾燥桑葉および桑葉粉末」が 公開されました。( 2020/10/29)

    【課題】フェオホルバイドの生成を抑えつつ、有効成分である1−デオキシノジリマイシンの損失が少ない乾燥桑葉の製造方法、および、桑葉粉末の製造方法の提供。【解決手段】枝付き桑葉を熱湯ブランチングする工程(... 詳細

  • 森永乳業株式会社の「 エネルギー消費促進用組成物」が 公開されました。( 2020/10/29)

    【課題・解決手段】エネルギー消費を促進させることが可能な技術を提供する。平均分子量が220ダルトン以上かつ1000ダルトン以下である乳タンパク質分解物、又はMet−Lys−Proからなるペプチド、又は... 詳細

  • 国立研究開発法人理化学研究所の「 網膜組織の製造方法」が 公開されました。( 2020/10/29)

    【課題・解決手段】本発明は、視細胞前駆細胞及び/又は視細胞を含む神経網膜組織における神経節細胞、アマクリン細胞、水平細胞、及び/又は双極細胞の分化抑制方法等を提供することを課題とする。神経網膜前駆細胞... 詳細

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