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技術 皮膚の水分含有量を調節および改善するための局所化粧料配合物

出願人 エボニックゴルトシュミットゲゼルシャフトミットベシュレンクテルハフツング
発明者 ヘイケブラスコ-ベゴインマイクファーヴィックピーターラーシュウルシュラマックズキーヴィッツマリアメッキングラルフシェウアーマンクリスチャンウェイテメイヤー
出願日 2006年6月7日 (13年8ヶ月経過) 出願番号 2006-158328
公開日 2006年12月21日 (13年1ヶ月経過) 公開番号 2006-342164
状態 特許登録済
技術分野 化粧料
主要キーワード ヒステリシス挙動 水溶性配合物 水溶相 弾性伸び 保護薄膜 水溶性アルコール溶液 弾性パラメータ ポリアルファ
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課題

皮膚の水分含有量を調節および改善するための局所化粧料配合物を提供する。

解決手段

本発明は、皮膚の水分含有量を調節および改善するための、皮膚の局所治療用の化粧料および/または皮膚科学的配合物であって、有効成分の組み合わせとして、局所塗布のための、(a)少なくとも1種のアニオン性ポリアミノ酸マトリックスと、(b)少なくとも1種の多糖と、場合により(c)1種もしくはそれ以上の浸透圧保護剤と、を含む、配合物に関する。

概要

背景

皮膚の最外層を構成する角化した皮膚は、重要なバリア層であり、環境の影響に対して保護するために特に重要である。皮膚は、さらに、その滑らかさ、弾性および柔軟さを維持するために、脂質の他に、適度の水を必要とする。これらの結果は、とりわけジャコビ(Jacobi)、およびSchuleitとSzakallによる根本の研究成果において、確証された。人間は、数デシリットルから数リットルまでの水を毎日、皮膚から周囲に放出する。皮膚にある水は、様々な供給源由来し、比較的最近の研究成果によると、蒸気あるいは液状形態として存在し、そしてさらにタンパク質吸着される。どのくらいの量の水を表皮が含有するかはわかっていない。角層中のいくつかの層は、70%までのタンパク質および脂質を含有するので、30%までの水が推定される。確実に推測されることは、水は皮膚の様々な層を通って移動できることである。

今までのところ、どれも明確に証明されていないが、皮膚層を通って水が拡散する様々な型が存在する。

脂質孔(lipid pore)を通って角層角質層、SC)に貫入できる疎水性物質と同様に、水は、特定の「水性孔(aqueous pore)」により運ばれると言われている。これらの孔は、15〜25Åの直径を有すると言われている。

別の考え方は、水を充填したチャネルが角質層を貫通するという前提に立つ。X線での回折実験を用いると、そこに凝集した水を収容するのに十分大きい孔が、脂質の二重層系に存在することがわかる。

皮膚内の水分を調節するために、透過障壁健全であることに加えて、表皮角層に形成される水結合物質の存在も、確実に必要となる。天然保湿因子MF表皮内に存在し、皮膚中の水分と結合する。これは、種々の化合物の混合物を構成し、40%のアミノ酸、12%のピロリドンカルボン酸、7%の尿素、および41%の無機ならびに有機塩(主に乳酸塩)からなる。

増加した経皮水分蒸散(TEWL)は、皮膚を乾燥させる原因となる。天然保湿因子の低減は、水分含有量の減少とケラチン層の柔らかさの低下に相関することが推定される。

厳しい環境条件における低温または非常に少ない湿気など)は、皮膚の荒れや乾燥を引き起こす大きな原因となる。表皮に存在する保湿因子は、さらに、頻繁の洗浄または入浴により、特に洗浄もしくは清浄組成物の同時作用の場合に、容易に除去される。従って、より大量の水が、より深い皮膚層から流出し、経皮水分蒸散が増加する。感覚的に、これは、症状(例えば、さらに荒れて、パサパサし、つやがなく、くすんだ皮膚表面)を介して現れる。その結果、角層の水結合能力に依存している、皮膚のしなやかさの消失や皮膚のバリア機能欠陥が生じる。続いて、角層の水分含有量がさらに減少する。

皮膚の保湿および水分調節、ならびに常に皮膚を乾燥させないようにする入念な手入れも、美容面から必要とされるばかりでなく、慢性皮膚疾患を効果的に予防する手段であることが多くの試験から示されている。

皮膚の水分含有量を測定することができるインビボでの多数の方法が、知られている。本明細書では、角膜測定による皮膚水分の測定をするために、特に角層の伝導性誘電特性静電容量)を用いる。それを用いて角質層の水分含有量を測定できる入手可能な装置として、角膜測定計モデルCM820およびCM825(カレッジアンド・カザカ(Courage+Khazaka))と皮膚相測定器Skicon200(Nova)が挙げられる。これらの非侵襲的で単純な方法は、角層の水分補給における変化を量的に測定することができる。

皮膚の粘弾性は、ダーマルトルクメーター(dermal torque meter)(DiaStron)を介してまたは他のキュトメーター(cutometer)(カレッジ・アンド・カザカ)を介して測定されうる。

乾燥した皮膚状態を防いで皮膚内の水分平衡回復させるために、水分調節効果を有する多くの化粧料製剤が存在する。これらの製剤は、エマルジョンの形態で、皮膚に脂肪と水分を供給する理想的な製剤であり、一般的に多種の有効成分を含み、それらは、塗布の際、保護機能展開させ、それによって皮膚表面の状態を改善したり、例えば皮膚水分を調節する効果や皮膚表面の内側に浸透することでケア作用を引き出す効果(care properties taking effect)によって皮膚の機能状態を変化させる。化粧料成分および配合物により、表皮の水分含有量にどのように好ましい影響が及ぶかに関して種々のメカニズムがある。

上皮層からの水の蒸発は、閉塞性の脂質またはポリマー薄膜により、抑制されることが可能である。結果として、水は下皮層から上皮層に放出され、発汗が減少される。その結果として、SCの上皮層の皮膚水分が大幅に増加する。しかしながら、上記の閉塞性条件下では、典型的に、皮膚内に水が蓄積される結果となり、角層の内因性膨潤を増加させ、その結果として皮膚の再生能力が低下してしまう。

配合の観点から、外皮層よりも水を多量に含有し、角質層に水を放出する化粧品を製造することは可能である。特定の脂質は、さらに、経皮水分蒸散を抑えることが可能であるので、保湿剤一種とみなされうる。

さらなる慣用的な手法は、ケラチン層に十分な量の水分を一定の時間にわたり確実に補給することを目的とした化粧用エマルジョンの活性化成分として保湿剤を添加することである。保湿剤は湿潤剤とも呼ばれ、表皮に水を留めておく一方で、角層上層のバリア機能を安定化させることによって、TEWLを低減することを目的としたものである。

非常に多くの上記の物質が、記載されており、既に使用されている。これらは一般に、程度の差はあるが、水と結合する能力と、流出される天然物質の全部または一部を補う能力を有する吸湿性物質である。原則的に、これらには、吸湿性物質(例、多価アルコールエトキシ化されたポリオール、糖類、および多糖類等)、アミノ酸およびタンパク質加水分解物が含まれる。

上記の保湿剤の最も重要な代表例として、尿素が挙げられる。尿素は、良好な水結合能力を有する効果的な保湿剤である。さらに、尿素は、追加の有効成分の皮膚内への浸透を促進しうる。尿素の他に、必須アミノ酸アルギニンも、天然保湿因子である。アルギニン、尿素およびグリセロールの有効系も周知であり、それらは、角層に水和作用をもたらし、皮膚乾燥対処しそれを予防する一助となる。

さらなる重要な代表例は、グリセロール(グリセリン、1,2,3−プロパントリオール)である。グリセロールは、皮膚の表面上もしくは表面に接近して残存すると考えられている。周囲大気湿度が非常に低いならば、水は、皮膚を通って外に放出される。グリセロールは、下皮層から水を吸収して、この水の蒸散を補充する。つまり、グリセロールは、表皮を通る水の循環を誘発する。最近の公報は、影響を受けていないSCを復元させるために必要とされる特定の酵素反応を促進させる能力を備えるグリセロールの保湿作用を説明する。

同様に非常に効果的な保湿剤は、ヒアルロン酸とその塩である。ヒアルロン酸は、他の組織成分と結合した形態で存在し、組織の水分補給を制御するために重要である高分子グリコサミノグカンである。ヒアルロン酸は、非常に大きな水結合能力を有し、角質層内に該水を保持する。その結果として、皮膚の弾性と柔らかさが増大する。皮膚中のヒアルロン酸の含有量の減少は、皮膚の老化しわの形成とに相関する。

成分を添加することによって、皮膚内の水分に好ましい影響を与える試みがこれまでになされ、過去において、非常に多くの種類の物質が既に提案されており、それらの役割として、皮膚水分の調節に関して様々な調節メカニズムに介在する。例えば、特許文献は、一連の水分結合物質と、皮膚水分に調節作用を有する安定した混合物とを記載する。

保湿剤としてのアミノ酸の使用例は、(特許文献1)、(特許文献2)、(特許文献3)、(特許文献4)および(特許文献5)、および(特許文献6)に記載される。これらは、特定のビタミンとアミノ酸を、それら自体に関してまたは多くの組み合わせにおいて記載する。アミノ酸(例、プロリン、アルギニン、ピロリドンカルボン酸またはグリシン等)から生成され、皮膚水分を保持して、表皮のホメオスタシスを促進し、細胞成長を誘発するために、皮膚内に貫入するように働く、特定のアミノ酸錯体を記載する特定の配合もそれらに含まれる。

(特許文献7)(SKトロストベルグ(Trostberg))は、化粧料製剤に保湿剤としてクレアチンの使用を開示する。クレアチンまたはそれらの適切な誘導体の使用は、継続した効力で、亀裂やはがれ等の乾燥皮膚の症状を克服すると言われている。

(特許文献8)は、タンパク質−アミノ酸−ビタミン−ヌクレオチド錯体を含む皮膚クリームを記載する。この錯体は、プロピレングリコール血清タンパク質ナイアシンアミド、水、アデノシンリン酸塩およびアルギニンからなる。これらの成分は、表皮細胞再生を促し、連続的にかつ継続した効力で皮膚水分を改善すると言われている。

(特許文献9)は、20〜40%のグリセロール、10〜20%のキチン、5〜15%の乳酸ナトリウム、1〜5%の塩化ナトリウム、5〜15%のナトリウムピロリドンカルボキシレート、いずれの場合も、1〜5%のグリコーゲン、尿素およびプロピレングリコール、そしてさらにいずれの場合もグリシン、アルギニン、リシンヒスチジンおよびオルニチンを含むアミノ酸、または胎盤タンパク質の群から選択されるアミノ酸の少なくとも1%を、成分として含む皮膚に潤いを与える混合物を含む化粧用の水溶性配合物を記載する。

好ましくは、上記の物質は、低濃度で使用する場合でさえも、かなりの効果をもたらすべきであり、非毒性で、好ましくは天然由来であるべきであり、皮膚によってかなり良好に耐性があるべきであり、他の成分と優れた相溶性を有し、良好な長期間の安定性を有し、皮膚処置用の組成物に、問題なく組み込まれることが可能であるべきである。

これらの物質が、さらに、容易にかつ費用効果的に調製され、容易に精製できる形態で製造され、化粧料および/または皮膚科学的有効成分に置かれた高純度の条件を満たすこと可能であるならば、特に望ましい。さらに、使用される物質は、多機能性を有すべきであり、皮膚の水分含有量を基準化するのとは別に、さらに、保護特性、沈静特性およびフリーラジカル捕捉特性も有する。

皮膚用保湿剤の分野における長年に及ぶ研究にもかかわらず、使用者の大部分は、厳密な検定において、保湿剤として現在使用される物質は、それらに置かれた必要条件を完全には満たしていないことを見出している。

米国特許第4,772,591号明細書
米国特許第3,849,576号明細書
米国特許第5,135,913号明細書
米国特許第4,859,653号明細書
米国特許第4,760,051号明細書
欧州特許第B 0 070 048号明細書
国際公開第A−00/15187号パンフレット
米国特許第5,254,331号明細書
米国特許第5,215,759号明細書
特公昭第43−024472号公報
独国特許第A−198 25 507号明細書
特開昭第59−209635号公報
欧州特許第A−0 979 642号明細書
特開昭第61−267503号公報
ポリマーにおける吸着の分子相互貫入パート1(Moleculer Interpenetrations of Sorption in Polymers Part 1)」、ポリマーサイエンスにおける進歩99巻(ドイツのベルリンハイデルベルクのシュプリンガー出版)(頁22〜36、1991年)(Advances in Polymer Science Vol.99 Springer−Verlag,Berlin,Heidelberg,Germany(pp. 22 to 36,1991)
Kosmetik−Jahrbuch(編集者:B.Ziolkowsky、Verlag fuer(Chemische Industrie)

概要

皮膚の水分含有量を調節および改善するための局所化粧料配合物を提供する。本発明は、皮膚の水分含有量を調節および改善するための、皮膚の局所治療用の化粧料および/または皮膚科学的配合物であって、有効成分の組み合わせとして、局所塗布のための、(a)少なくとも1種のアニオン性ポリアミノ酸マトリックスと、(b)少なくとも1種の多糖と、場合により(c)1種もしくはそれ以上の浸透圧保護剤と、を含む、配合物に関する。 なし

目的

本発明は、皮膚水分を増加させる物質を含有する、身体部分の局所治療用の新規の化粧料配合物に関し、本発明は、表皮角層を維持し処置すること、具体的には水分補給と、水分平衡における永続的な改善と、皮膚の荒れの減少とを同時に確保することを目的とする

効果

実績

技術文献被引用数
1件
牽制数
3件

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請求項1

皮膚の水分含有量を調節および改善するための、身体部分局所治療用の化粧料および/または皮膚科学的配合物であって、有効成分の組み合わせとして、局所塗布のため、a)少なくとも1種のアニオン性ポリアミノ酸マトリックスとb)少なくとも1種の多糖と、場合によりc)1種もしくはそれ以上の浸透圧保護剤(osmoprotectant)と、を含む、配合物

請求項2

a)少なくとも1種のアニオン性ポリアミノ酸マトリックスと、b)少なくとも1種の多糖マトリックスと、の有効成分の組み合わせが、相互貫入型ポリマーネットワークの形態で存在する、請求項1に記載の化粧料および/または皮膚科学的配合物。

請求項3

水結合に関してヒステリシス挙動を有する、少なくとも1種の多糖マトリックスと少なくとも1種のアニオン性ポリアミノ酸マトリックスとの有効成分の組み合わせからなる、請求項1および2のいずれか1項に記載の化粧料組成物

請求項4

前記アニオン性ポリアミノ酸が、1,000,000〜2,000,000g/molの平均分子量を有するポリグルタミン酸である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化粧料および/または皮膚科学的配合物。

請求項5

使用される前記多糖が、スクレログルカンヒアルロン酸、β−グルカンセルロース誘導体化されたセルロース、アミロースアミロペクチンまたはキサンタンである、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化粧料および/または皮膚科学的配合物。

請求項6

使用される前記多糖が、600,000g/mol未満、好ましくは500,000g/mol未満、特に好ましくは400,000g/mol未満の平均分子量を有するスクレログルカンである、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化粧料および/または皮膚科学的配合物。

請求項7

成分a):b)の比が、1/99〜99/1の範囲内である、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化粧料および/または皮膚科学的配合物。

請求項8

使用される前記浸透圧保護剤c)が、トリメチルグリシンアルギニンクレアチン乳酸カリウムタウリントレハロースミオイノシトールからなる群から選択される少なくとも1種の化合物である、請求項1〜7のいずれか1項に記載の化粧料および/または皮膚科学的配合物。

請求項9

a)0.05〜5%の量のポリグルタミン酸と、b)0.05〜5%の量の少なくとも1種の解重合されたスクレログルカンと、c)0.01〜25%の量の少なくとも1種の浸透圧保護剤と、を含む、請求項1〜8のいずれか1項に記載の化粧料組成物。

請求項10

使用されるさらなる有効成分が、ビタミンペプチドセラミドスフィンゴ脂質および/または酸化防止剤の群から選択される少なくとも1種の化合物である、請求項1〜9のいずれか1項に記載の化粧料および/または皮膚科学的配合物。

請求項11

尿素グリセロールナイアシンアミドパンテノールアラントインビサボロールピロリドンカルボン酸タンパク質タンパク質加水分解物アミノ酸プロピレングリコールリン脂質リゾリン脂質、および植物抽出物細菌抽出物または菌類抽出物からなる群から選択される少なくとも1種のさらなる成分を含む、請求項1〜10のいずれか1項に記載の化粧料組成物。

技術分野

0001

本発明は、皮膚水分を増加させる物質を含有する、身体部分局所治療用の新規化粧料配合物に関し、本発明は、表皮角層を維持し処置すること、具体的には水分補給と、水分平衡における永続的な改善と、皮膚の荒れの減少とを同時に確保することを目的とする。

背景技術

0002

皮膚の最外層を構成する角化した皮膚は、重要なバリア層であり、環境の影響に対して保護するために特に重要である。皮膚は、さらに、その滑らかさ、弾性および柔軟さを維持するために、脂質の他に、適度の水を必要とする。これらの結果は、とりわけジャコビ(Jacobi)、およびSchuleitとSzakallによる根本の研究成果において、確証された。人間は、数デシリットルから数リットルまでの水を毎日、皮膚から周囲に放出する。皮膚にある水は、様々な供給源由来し、比較的最近の研究成果によると、蒸気あるいは液状形態として存在し、そしてさらにタンパク質吸着される。どのくらいの量の水を表皮が含有するかはわかっていない。角層中のいくつかの層は、70%までのタンパク質および脂質を含有するので、30%までの水が推定される。確実に推測されることは、水は皮膚の様々な層を通って移動できることである。

0003

今までのところ、どれも明確に証明されていないが、皮膚層を通って水が拡散する様々な型が存在する。

0004

脂質孔(lipid pore)を通って角層(角質層、SC)に貫入できる疎水性物質と同様に、水は、特定の「水性孔(aqueous pore)」により運ばれると言われている。これらの孔は、15〜25Åの直径を有すると言われている。

0005

別の考え方は、水を充填したチャネルが角質層を貫通するという前提に立つ。X線での回折実験を用いると、そこに凝集した水を収容するのに十分大きい孔が、脂質の二重層系に存在することがわかる。

0006

皮膚内の水分を調節するために、透過障壁健全であることに加えて、表皮角層に形成される水結合物質の存在も、確実に必要となる。天然保湿因子MF表皮内に存在し、皮膚中の水分と結合する。これは、種々の化合物の混合物を構成し、40%のアミノ酸、12%のピロリドンカルボン酸、7%の尿素、および41%の無機ならびに有機塩(主に乳酸塩)からなる。

0007

増加した経皮水分蒸散(TEWL)は、皮膚を乾燥させる原因となる。天然保湿因子の低減は、水分含有量の減少とケラチン層の柔らかさの低下に相関することが推定される。

0008

厳しい環境条件における低温または非常に少ない湿気など)は、皮膚の荒れや乾燥を引き起こす大きな原因となる。表皮に存在する保湿因子は、さらに、頻繁の洗浄または入浴により、特に洗浄もしくは清浄組成物の同時作用の場合に、容易に除去される。従って、より大量の水が、より深い皮膚層から流出し、経皮水分蒸散が増加する。感覚的に、これは、症状(例えば、さらに荒れて、パサパサし、つやがなく、くすんだ皮膚表面)を介して現れる。その結果、角層の水結合能力に依存している、皮膚のしなやかさの消失や皮膚のバリア機能欠陥が生じる。続いて、角層の水分含有量がさらに減少する。

0009

皮膚の保湿および水分調節、ならびに常に皮膚を乾燥させないようにする入念な手入れも、美容面から必要とされるばかりでなく、慢性皮膚疾患を効果的に予防する手段であることが多くの試験から示されている。

0010

皮膚の水分含有量を測定することができるインビボでの多数の方法が、知られている。本明細書では、角膜測定による皮膚水分の測定をするために、特に角層の伝導性誘電特性静電容量)を用いる。それを用いて角質層の水分含有量を測定できる入手可能な装置として、角膜測定計モデルCM820およびCM825(カレッジアンド・カザカ(Courage+Khazaka))と皮膚相測定器Skicon200(Nova)が挙げられる。これらの非侵襲的で単純な方法は、角層の水分補給における変化を量的に測定することができる。

0011

皮膚の粘弾性は、ダーマルトルクメーター(dermal torque meter)(DiaStron)を介してまたは他のキュトメーター(cutometer)(カレッジ・アンド・カザカ)を介して測定されうる。

0012

乾燥した皮膚状態を防いで皮膚内の水分平衡を回復させるために、水分調節効果を有する多くの化粧料製剤が存在する。これらの製剤は、エマルジョンの形態で、皮膚に脂肪と水分を供給する理想的な製剤であり、一般的に多種の有効成分を含み、それらは、塗布の際、保護機能展開させ、それによって皮膚表面の状態を改善したり、例えば皮膚水分を調節する効果や皮膚表面の内側に浸透することでケア作用を引き出す効果(care properties taking effect)によって皮膚の機能状態を変化させる。化粧料成分および配合物により、表皮の水分含有量にどのように好ましい影響が及ぶかに関して種々のメカニズムがある。

0013

上皮層からの水の蒸発は、閉塞性の脂質またはポリマー薄膜により、抑制されることが可能である。結果として、水は下皮層から上皮層に放出され、発汗が減少される。その結果として、SCの上皮層の皮膚水分が大幅に増加する。しかしながら、上記の閉塞性条件下では、典型的に、皮膚内に水が蓄積される結果となり、角層の内因性膨潤を増加させ、その結果として皮膚の再生能力が低下してしまう。

0014

配合の観点から、外皮層よりも水を多量に含有し、角質層に水を放出する化粧品を製造することは可能である。特定の脂質は、さらに、経皮水分蒸散を抑えることが可能であるので、保湿剤一種とみなされうる。

0015

さらなる慣用的な手法は、ケラチン層に十分な量の水分を一定の時間にわたり確実に補給することを目的とした化粧用エマルジョンの活性化成分として保湿剤を添加することである。保湿剤は湿潤剤とも呼ばれ、表皮に水を留めておく一方で、角層上層のバリア機能を安定化させることによって、TEWLを低減することを目的としたものである。

0016

非常に多くの上記の物質が、記載されており、既に使用されている。これらは一般に、程度の差はあるが、水と結合する能力と、流出される天然物質の全部または一部を補う能力を有する吸湿性物質である。原則的に、これらには、吸湿性物質(例、多価アルコールエトキシ化されたポリオール、糖類、および多糖類等)、アミノ酸およびタンパク質加水分解物が含まれる。

0017

上記の保湿剤の最も重要な代表例として、尿素が挙げられる。尿素は、良好な水結合能力を有する効果的な保湿剤である。さらに、尿素は、追加の有効成分の皮膚内への浸透を促進しうる。尿素の他に、必須アミノ酸アルギニンも、天然保湿因子である。アルギニン、尿素およびグリセロールの有効系も周知であり、それらは、角層に水和作用をもたらし、皮膚乾燥対処しそれを予防する一助となる。

0018

さらなる重要な代表例は、グリセロール(グリセリン、1,2,3−プロパントリオール)である。グリセロールは、皮膚の表面上もしくは表面に接近して残存すると考えられている。周囲大気湿度が非常に低いならば、水は、皮膚を通って外に放出される。グリセロールは、下皮層から水を吸収して、この水の蒸散を補充する。つまり、グリセロールは、表皮を通る水の循環を誘発する。最近の公報は、影響を受けていないSCを復元させるために必要とされる特定の酵素反応を促進させる能力を備えるグリセロールの保湿作用を説明する。

0019

同様に非常に効果的な保湿剤は、ヒアルロン酸とその塩である。ヒアルロン酸は、他の組織成分と結合した形態で存在し、組織の水分補給を制御するために重要である高分子グリコサミノグカンである。ヒアルロン酸は、非常に大きな水結合能力を有し、角質層内に該水を保持する。その結果として、皮膚の弾性と柔らかさが増大する。皮膚中のヒアルロン酸の含有量の減少は、皮膚の老化しわの形成とに相関する。

0020

成分を添加することによって、皮膚内の水分に好ましい影響を与える試みがこれまでになされ、過去において、非常に多くの種類の物質が既に提案されており、それらの役割として、皮膚水分の調節に関して様々な調節メカニズムに介在する。例えば、特許文献は、一連の水分結合物質と、皮膚水分に調節作用を有する安定した混合物とを記載する。

0021

保湿剤としてのアミノ酸の使用例は、(特許文献1)、(特許文献2)、(特許文献3)、(特許文献4)および(特許文献5)、および(特許文献6)に記載される。これらは、特定のビタミンとアミノ酸を、それら自体に関してまたは多くの組み合わせにおいて記載する。アミノ酸(例、プロリン、アルギニン、ピロリドンカルボン酸またはグリシン等)から生成され、皮膚水分を保持して、表皮のホメオスタシスを促進し、細胞成長を誘発するために、皮膚内に貫入するように働く、特定のアミノ酸錯体を記載する特定の配合もそれらに含まれる。

0022

(特許文献7)(SKトロストベルグ(Trostberg))は、化粧料製剤に保湿剤としてクレアチンの使用を開示する。クレアチンまたはそれらの適切な誘導体の使用は、継続した効力で、亀裂やはがれ等の乾燥皮膚の症状を克服すると言われている。

0023

(特許文献8)は、タンパク質−アミノ酸−ビタミン−ヌクレオチド錯体を含む皮膚クリームを記載する。この錯体は、プロピレングリコール血清タンパク質ナイアシンアミド、水、アデノシンリン酸塩およびアルギニンからなる。これらの成分は、表皮細胞再生を促し、連続的にかつ継続した効力で皮膚水分を改善すると言われている。

0024

(特許文献9)は、20〜40%のグリセロール、10〜20%のキチン、5〜15%の乳酸ナトリウム、1〜5%の塩化ナトリウム、5〜15%のナトリウムピロリドンカルボキシレート、いずれの場合も、1〜5%のグリコーゲン、尿素およびプロピレングリコール、そしてさらにいずれの場合もグリシン、アルギニン、リシンヒスチジンおよびオルニチンを含むアミノ酸、または胎盤タンパク質の群から選択されるアミノ酸の少なくとも1%を、成分として含む皮膚に潤いを与える混合物を含む化粧用の水溶性配合物を記載する。

0025

好ましくは、上記の物質は、低濃度で使用する場合でさえも、かなりの効果をもたらすべきであり、非毒性で、好ましくは天然由来であるべきであり、皮膚によってかなり良好に耐性があるべきであり、他の成分と優れた相溶性を有し、良好な長期間の安定性を有し、皮膚処置用の組成物に、問題なく組み込まれることが可能であるべきである。

0026

これらの物質が、さらに、容易にかつ費用効果的に調製され、容易に精製できる形態で製造され、化粧料および/または皮膚科学的有効成分に置かれた高純度の条件を満たすこと可能であるならば、特に望ましい。さらに、使用される物質は、多機能性を有すべきであり、皮膚の水分含有量を基準化するのとは別に、さらに、保護特性、沈静特性およびフリーラジカル捕捉特性も有する。

0027

皮膚用保湿剤の分野における長年に及ぶ研究にもかかわらず、使用者の大部分は、厳密な検定において、保湿剤として現在使用される物質は、それらに置かれた必要条件を完全には満たしていないことを見出している。

0028

米国特許第4,772,591号明細書
米国特許第3,849,576号明細書
米国特許第5,135,913号明細書
米国特許第4,859,653号明細書
米国特許第4,760,051号明細書
欧州特許第B 0 070 048号明細書
国際公開第A−00/15187号パンフレット
米国特許第5,254,331号明細書
米国特許第5,215,759号明細書
特公昭第43−024472号公報
独国特許第A−198 25 507号明細書
特開昭第59−209635号公報
欧州特許第A−0 979 642号明細書
特開昭第61−267503号公報
ポリマーにおける吸着の分子相互貫入パート1(Moleculer Interpenetrations of Sorption in Polymers Part 1)」、ポリマーサイエンスにおける進歩99巻(ドイツのベルリンハイデルベルクのシュプリンガー出版)(頁22〜36、1991年)(Advances in Polymer Science Vol.99 Springer−Verlag,Berlin,Heidelberg,Germany(pp. 22 to 36,1991)
Kosmetik−Jahrbuch(編集者:B.Ziolkowsky、Verlag fuer(Chemische Industrie)

発明が解決しようとする課題

0029

本発明の第一の目的は、記載された不利益が負担にならず、改善された皮膚および粘膜適合性を有し、表皮内および皮膚の表面上における水結合能力を改善させることができ、その効力が長期間にわたって目標にした方法に適合させることができ、同時に生分解性物質保護薄膜で皮膚を被覆し、それらの代謝産物が、皮膚に栄養分を供給し、全体わたってその再構築プロセスにおいて皮膚を効果的に助力するような有効成分の組み合わせを調製することであった。

課題を解決するための手段

0030

本発明は、皮膚の水分含有量を調節および改善するための、身体部分(皮膚)の局所治療用の化粧料および/または皮膚科学的配合物であって、有効成分の組み合わせとして、局所塗布のための、
(a)少なくとも1種のアニオン性ポリアミノ酸マトリックスと、
(b)少なくとも1種の多糖と、場合により
(c)1種もしくはそれ以上の浸透圧保護剤(osmoprotectant)と、
を含む、配合物を提供する。

0031

本発明は、さらに、組み込まれた有効成分の放出が制御され遅延されるための、相互貫入型ネットワークを同時に形成する皮膚の局所的処置用の化粧料および/または皮膚科学的配合物を提供する。

0032

本発明は、さらに、水結合に関してヒステリシス挙動を表す、つまり、結果として、皮膚の表面上と表皮上の両方に、結合した水の放出を遅延させる、皮膚の局所的処置用の化粧料および/または皮膚科学的配合物を提供する。

0033

さらに、本発明の主題は、特許請求の範囲によって規定される。

0034

すなわち、本発明は、以下の各発明をそれぞれ好ましく提供する。
a)少なくとも1種のアニオン性ポリアミノ酸マトリックスと、
b)少なくとも1種の多糖マトリックスと、
の有効成分の組み合わせが、相互貫入型ポリマーネットワークの形態で存在する、前記化粧料および/または皮膚科学的配合物。

0035

水結合に関してヒステリシス挙動を有する、少なくとも1種の多糖マトリックスと少なくとも1種のアニオン性ポリアミノ酸マトリックスとの有効成分の組み合わせからなる、前記化粧料組成物

0036

前記アニオン性ポリアミノ酸が、1,000,000〜2,000,000g/molの平均分子量を有するポリグルタミン酸である、前記化粧料および/または皮膚科学的配合物。

0037

使用される前記多糖が、スクレログルカン、ヒアルロン酸、β−グルカンセルロース誘導体化されたセルロース、アミロースアミロペクチンまたはキサンタンである、前記化粧料および/または皮膚科学的配合物。

0038

使用される前記多糖が、600,000g/mol未満、好ましくは500,000g/mol未満、特に好ましくは400,000g/mol未満の平均分子量を有するスクレログルカンである、前記化粧料および/または皮膚科学的配合物。

0039

成分a):b)の比が、1/99〜99/1の範囲内である、前記化粧料および/または皮膚科学的配合物。

0040

使用される前記浸透圧保護剤c)が、トリメチルグリシン、アルギニン、クレアチン、乳酸カリウムタウリントレハロースミオイノシトールからなる群から選択される少なくとも1種の化合物である、前記化粧料および/または皮膚科学的配合物。

0041

a)0.05〜5%の量のポリグルタミン酸と、
b)0.05〜5%の量の少なくとも1種の解重合されたスクレログルカンと、
c)0.01〜25%の量の少なくとも1種の浸透圧保護剤と、
を含む、前記化粧料組成物。

0042

使用されるさらなる有効成分が、ビタミン、ペプチドセラミドスフィンゴ脂質および/または酸化防止剤の群から選択される少なくとも1種の化合物である、前記化粧料および/または皮膚科学的配合物。

0043

尿素、グリセロール、ナイアシンアミド、パンテノールアラントインビサボロール、ピロリドンカルボン酸、タンパク質、タンパク質加水分解物、アミノ酸、プロピレングリコール、リン脂質リゾリン脂質、および植物抽出物細菌抽出物または菌類抽出物からなる群から選択される少なくとも1種のさらなる成分を含む、前記化粧料組成物。

発明を実施するための最良の形態

0044

驚くべきことに、アニオン性ポリアミノ酸マトリックスと多糖マトリックスとの組み合わせが、相互貫入型(interpenetrating)ポリマーネットワークを形成することがわかった。相互貫入型ポリマーネットワークに関する成分の選択によって、優れた生体適合性の存在と、生成される化粧料製剤用の親水性保湿剤が、さらに、多種の他の原料および助剤と相溶性であることとが確実になる。さらに、ポリマーネットワークは、驚くべきことに、他の助剤を組み込むことが可能であり、皮膚に塗布後に、制御された方法においてそれらを放出することが可能である。本発明の目的上、組み込まれた助剤が、浸透圧保護剤(例えば、トリメチルグリシン、アルギニン、クレアチン、乳酸カリウム、タウリン、トレハロースまたはミオイノシトール等で、それらは、配合物全体を基準として0.01〜40重量%まで、好ましくは25重量%までの量において使用されうる)であるならば、それは、特に有利であると確証されている。

0045

相互貫入型ポリマーネットワークは、1:99〜99:1(アニオン性ポリアミノ酸マトリックスと多糖を基準として)の割合で、好ましくは90:10〜10:90の割合の範囲内で、特に好ましくは80:20〜20:80の割合の範囲内で存在してもよい。

0046

この方法で得られた混合物は、組成に応じて、それらの効力に関して多様に調節され、様々な皮膚のタイプに適合できる。

0047

浸透圧保護剤、いわゆる相溶性の溶質は、乾燥、寒さ、熱または塩のような環境応力から皮膚を保護する物質である。これらの物質が、悪条件下での残存を可能にする。それらは、ヒトの代謝に干渉せず、優れた相溶性であるので、それらは、化粧料有効成分として、適用されうる。

0048

実質的にすべての材料は、多かれ少なかれある程度、水分と相互作用する。吸湿による材料特性の変化の知識は、皮膚水分を増加させるための手段として使用される製品の能力に関して決定する重要なパラメータである。一定温度での相対大気湿度に応じてのサンプルの水分含有量の変化の表示は、水蒸気吸着等温線として示される。それは、材料と水分の相互作用を立証する最も容易で、さらに最も意義のある方法である。

0049

吸脱着等温線の量およびコースから、重要な材料特性およびそれらの取り扱いに関する情報を引き出すことが可能である。吸着および脱着中のプロセスは、大部分は非常に複雑な生理化学的プロセスであるので、吸脱着等温線は、実験に基づいて決定され、予測不可能である。吸着等温線は、物質と水の相互作用に対する最も意味のある熱力学的な単一のパラメータである。吸脱着等温線の形状およびコースにより、材料内の変化についての情報がわかる。

0050

ヒステリシスは、原因が取り除かれた後の効力の継続を意味するために用いられる用語である。それは、ヒステリシス曲線によって特徴付けられる現象を意味する。つまり、双安定挙動出現は、ヒステリシスの特色を示す。これは、同一の周囲条件下で、物質の状態が、履歴に依存することを意味する。

0051

化粧料有効成分の場合における水結合能力を基準として、ヒステリシスは、遅延方法において吸着脱着プロセス中に水が放出されるので、皮膚水分が永続的に増加することを意味する。

0052

本発明の目的上、少なくとも1種のポリマー成分または1種の浸透圧保護物質が、吸着脱着プロセス中にヒステリシス挙動を示すならば、有利であることが立証されている。少なくとも1種のポリマー成分と少なくとも1種の浸透圧保護物質との両方が、吸着脱着プロセス中にヒステリシス挙動を示すならば、特に有利であることが立証されている。本発明は、従って、水結合に関してヒステリシス挙動を示す皮膚の局所的処置用の配合物を提供する。

0053

アニオン性ポリアミノ酸マトリックス:
本発明に基づいて使用されるアニオン性ポリアミノ酸マトリックスは、アニオン性アミノ酸で構成され、アニオン性アミノ酸と天然もしくは合成アミノ酸とのコポリマーを構成する。アニオン性アミノ酸は、遊離カルボン酸基を有するカルボキシレート官能性アミノ酸を意味するとして理解されている。本発明に従って、グルタミン酸アスパラギン酸が好ましい。本発明に基づいて使用されるアニオン性ポリアミノ酸マトリックスの分子量は、約15,000g/mol以上であり、好ましくは約10,000〜2,000,000の範囲である。約25,000〜1,500,000の範囲の分子量が特に好ましい。

0054

アニオン性変性されたポリアミノ酸は、自然界で知られており、例えば、様々なグラム陽性細菌により、産生される。γ−ポリグルタミン酸は、とりわけバチルスリケニホルミス(Bacillus licheniformis)およびバチルス・ズブチルス納豆菌(Bacillus subtilis var.natto)により、産生される。他の従属栄養細菌および数種のシアノ細菌(例えば、スピルリナプラテンシス(Spirulina platensis))は、アスパラギン酸とアルギニンからなるポリアミドポリアルファアルギニルアスパルテートシアノフィシン)を産生する。

0055

アニオン性ポリアミノ酸の生物工学的産生は、同様に文献に記載されている。1942年からのボバルニック(M. Bovarnick)らによる著書は、微生物を用いてポリグルタミン酸を生成する最も初期の例である。さらに、ポリグルタミン酸の生物工学的産生は、(特許文献10)(1969年)および(特許文献11)(バイエル(Bayer);1999年)から公知である。

0056

上記のアニオン性ポリアミノ酸のうち、発酵生成物として入手可能なγ−ポリグルタミン酸が使用されるのが好ましい。ポリグルタミン酸は、全アニオン性をポリマーに付与し、水中で良好な溶解度をもたらす遊離のカルボキシル基を有するグルタミン酸の高粘性でかつ高分子量のポリマーである。ポリグルタミン酸は、本明細書において、そのアルカリ金属塩アンモニウム塩エタノールアミン塩、およびカルシウム塩の形態で使用されることも可能である。しかしながら、それ自体の遊離酸または少なくともなお50%の遊離のカルボキシル基を有するそれらの部分的に中和された酸であるのが好ましい。

0057

ポリグルタミン酸は、皮膚の角層内の水分含有量に直接的と間接的の両方で決定的に影響を与える、皮膚に局所的に塗布するための化粧料保湿因子として記載されている。第一に、ポリグルタミン酸は、膜形成特性を有し、第二に皮膚細胞中のポリグルタミン酸は、皮膚自体の保湿因子(NMF)の産生を増加させることが可能である。

0058

皮膚用の保湿剤としてのポリグルタミン酸の使用は、(特許文献12)(味の素)から公知である。ポリグルタミン酸が、特定の化粧料の塗布後に、適度の水分と滑らかさを付与することが記載されている。しかしながら、慣用の市販のポリグルタミン類を用いる場合に達成される長期間の効力は、まだ不十分である。

0059

多糖類
多糖類は、様々な長さおよび様々な組成のポリマーの不均一な群を構成する。本明細書において基本単位は、いずれの場合も、グリコシド結合を介して一緒に結合する糖部分である。α−グリコシド結合とβ−グリコシド結合があり、該結合は、ひとつの糖部分のC1(またはC2)原子と2番目のC2、C3、C4、C5またはC6の間に交互にありうる。3個以上の結合型が、ひとつの分子中に組み合わされるならば、分岐された形態が生じる。多糖は、複数がそれらに含まれる(ヘテロポリマー)ことも可能であるが、1種のモノマーホモポリマー)からなりうる。多糖類において見つけられる最も一般的な糖は、グルコースであり、それによって形成されるポリマーは、グルカンと呼ばれる。

0060

スクレログルカンは、特定の菌類(例えば、スクレロチウム・ロルフシィ(Sclerotium rolfsii)もしくは不完全菌類(Sclerotium glucani-cum))により分泌される多糖であり、木材の分解において助剤として働く。スクレログルカンは、主鎖のβ−1,3−グルコピラノース単位からなり、2つおきの単位が、さらなるグルコース単位にβ−1,6−D−グリコシド的に結合している。菌類以外の供給源からのβ−グルカンと対照的に、これらのβ−1,6−分岐は延長されない。天然の形態において、スクレログルカンは、β−グルカンの三重らせん構造特性を形成する。典型的な分子量は、3〜5×106の範囲であり、中性弱酸性のpHで水中での最大溶解度は、約1.5〜2%である。スクレログルカンが水結合とさらに増粘特性を有することが、文献からわかる。上記の理由により、スクレログルカンは、化粧料に、とりわけ、増粘剤およびゲル化剤として使用される。上記の適用は、例えば、(特許文献13)(ロレアル(L’OREAL))と(特許文献14)(資生堂)に記載されている。

0061

スクレログルカンは、市販されており、商標名ACTIGUM(商標)(デグサ(Degussa))で販売されている。増粘剤としての働きの他に、保湿性抗炎症性、および皮膚の快適さが、特性として強調される。

0062

驚くべきことに、低分子量のスクレログルカンは、高分子量のスクレログルカンと比較して、より優れた水保持能力と皮膚水分におけるより大きな改善を示す。

0063

好適な一実施形態において、従って、解重合された低分子量の多糖類の使用が、要求されている。本明細書において、低分子量の解重合されたスクレログルカンの使用が、特に好ましい。

0064

本発明の目的上、低分子量のスクレログルカンは、本質的に、酸性加水分解アルカリ加水分解酸化性加水分解および/または酵素的加水分解によって開裂される天然のスクレログルカンからなる。本発明の目的上、100,000〜600,000g/molの平均分子量を有するスクレログルカンが好ましい。200,000〜500,000g/mol、特に好ましくは300,000〜400,000g/molの平均分子量を有するスクレログルカンが特に好ましい。従って、低分子量のスクレログルカンは、これらの多糖類が皮膚に良好に貫入できるように小さい分子サイズを有する。さらに、小さな分子サイズでは、かなり弱い増粘が起こり、それが代わってさらに高い使用濃度を可能にするために、ポリアミノ酸マトリックスとの溶解特性と相溶性が、改善されるので、小さな分子サイズは、アニオン性ポリアミノ酸との相互貫入型ネットワークの生成に有利な効果を有する。

0065

相互貫入型ポリマーネットワーク:
アニオン性に変性されたポリアミノ酸マトリックスと解重合された多糖とを組み合わせることにより、様々な方法において相互貫入型ポリマーネットワークを得ることが可能である。最も容易な場合において、本明細書における物質は、適切な割合で一緒に混合され、溶媒(例えば、水)中に一緒に混合される。

0066

アニオン性ポリアミノ酸マトリックスと多糖は、未架橋の状態のままであることが可能であるが、本発明の教示に従って、均質な相互貫入型ポリマーネットワークを形成する必要がある。しかしながら、例えば、ポリグルタミン酸(PGA)と解重合されたスクレログルカンの場合において、出発ポリマーらせん様構造は、さらに、互いに絡み合うことが可能である。多糖は、本明細書において、ポリグルタミン酸マトリックスに物理的に捕獲され、架橋された相互貫入型ポリマーネットワークは、例えば、分子間水素ブリッジを介して形成される。

0067

さらなる製造の選択は、アニオン性に変性されたポリアミノ酸マトリックスと多糖との混合物に存し、適切ならば、それを水に溶解した後、電離放射線によって架橋を達成する。別の方法として、アニオン性に変性されたポリアミノ酸マトリックスを最初に電離放射線での架橋によってヒドロゲル構造に変換させた後、解重合された多糖との反応が起こるプロセスを実行することも可能である。

0068

さらなる方法は、2種のポリマーの混合物を、アニオン性に変性されたポリアミノ酸マトリックスのカルボン酸基と解重合された多糖のヒドロキシ基とを結合する反応性二官能性架橋剤で処理することにより、アニオン性に変性されたポリアミノ酸マトリックスと解重合された多糖との化学架橋を実行することに存する。上記の架橋剤は、例えば、ジエポキシドエチレングリコールジグリシジルエーテル等)でありうる。

0069

相互貫入型ポリマーネットワークの絡み合いの程度を決定する方法は、十分に知られており、出発ポリマーの純粋な混合物と比較して、変更された機械的および電気的特性を基準としている。ポリマーネットワーク内の架橋単位の数に相関する膨潤容量は、慣用の方法を用いて測定されうる。この点で、(非特許文献1)の専門文献における論議は、参考になりうる。水の添加で、本発明に係る上記の相互貫入型ポリマーネットワークは、卓越した皮膚の適合性と、粘着性でなくて皮膚に接着する能力とにより、特徴付けられるヒドロゲルを形成する。これらの相互貫入型ネットワークは、低分子量の物質(例えば、浸透圧保護剤等)で満たされうる。

0070

適応性
皮膚水分を調節する本発明に係る化粧料製剤もしくは皮膚科学的製剤は、顔の皮膚および/または体の他の部分に塗布されるこれらの組成物を意味すると本来理解されている。

0071

これらの組成物は、慣用に使用される化粧料もしくは皮膚科学的配合物であり、それらは、一般的に、水溶性アルコール溶液、クリーム、エマルジョン、ローションゲルエアロゾルスプレーもしくはエアロゾルフォームフロンガスを使用しないスプレーもしくはフロンガスを使用しないフォームの形態である。従って、適応させるために、それらは、さらに、皮膚の処置、ケア、クレンジングおよび保護のために働く、さらなる慣用の成分(例えば皮膚化粧料の有効成分(例えば、セラミド、擬セラミド、植物もしくは動物由来のタンパク質加水分解物(ケラチン、コラーゲンエラスチンコムギ、米、ソーヤ、ミルクシルクコーン、アミノ酸およびアミノ酸誘導体ベースとする)、抗炎症性有効成分、抗菌有効成分、慣用の酸化防止剤、ビタミン、デクスパンテノール乳酸、ピロリドンカルボン酸、ビサボロール、および植物抽出物、酵母抽出物ならびに藻類抽出物)を含有しうる。

0072

有機もしくは無機のUVフィルター物質を慣用に使用する組み合わせが同様に可能であり、例えば、遮光製剤において、使用中に皮膚の乾燥が効果的に抑制されることが可能であり、結果として、皮膚元来の保護機能が保たれるので特に有利と見なされる。さらに、上記の製剤に慣用されるさらなる化粧料助剤および添加剤も、存在してもよい。上記の助剤は、例えば、可溶化剤(例、エタノールイソプロパノールエチレングリコール;プロピレングリコール、グリセロールおよびジエチレングリコール等)である。さらなる成分として、植物および合成由来の化粧用油軟化薬、脂肪、ロウ類、再肥化剤(refatting agent)、乳化剤、増粘剤、アニオン性界面活性剤両性イオン(zwitterionic)界面活性剤、両性イオン(ampholytic)界面活性剤およびノニオン界面活性剤、ならびに芳香剤防腐剤が挙げられる。

0073

最終的に、本発明に係る配合物は、さらに、錯化剤(例、EDTANTA、β−アラニン二酢酸およびホスホン酸等)、化粧料製剤を着色するための染料乳白剤(例、ラテックススチレンPVPおよびスチレン/アクリルアミドコポリマー等)、真珠光沢剤(pearlising agents)(例、エチレングリコールモノステアラートおよびエチレングリコールジステアラートおよびPEG−3ジステアラート等)、顔料光防護剤、増粘剤または推進剤を含むことが可能である。

0074

皮膚を処置する組成物のための典型的な先導(guide)配合物は、公知の従来技術に属し、例えば、主成分と有効成分の各々の製造業者からのパンフレットに含まれる。この種の配合物の有益な情報源のひとつは、例えば、年1回出版される(非特許文献2)である。

0075

これらの既存の配合物は、一般的に、変わることなく採用されうる。しかしながら、必要ならば、適合および最適化のために、単純な実験によって、複雑化することなく、所望の修正企てることが可能である。

0076

本発明に係る配合物は、配合物が調製された後、配合物の水溶相に溶解された、或いは40℃未満の温度で添加された保湿剤混合物で、通常の方法で調製されるのが好ましい。該pHは、このために目的とされる酸および/または緩衝剤混合物を加えることにより、最後に調節されるのが好ましい。

0077

有効成分の組み合わせの調製
以下のように有効成分の組み合わせを調製する。:水を最初に導入し、γ−ポリグルタミン酸と低分子量の解重合されたスクレログルカンを除いて、全ての水溶性成分(例、浸透圧保護剤等)を溶かす。次に、その溶液を約60〜70℃まで加熱して、ポリグルタミン酸とスクレログルカンをかなりの剪断をしながら添加する(Ystrahlミキサー、10〜20,000分−1)。溶液が均質になるまで、可能な限り最も高い剪断をしながら攪拌した後、30〜40℃まで穏やかに攪拌しながら冷却する。

0078

0079

皮膚ケア用配合物の調製
水溶性ローション、油中水型もしくは水中油型エマルジョンオイルもしくはオイル−アルコールローション、アニオン性もしくはノニオン性両親媒性脂質小胞体の分散液、水性、水−アルコール、アルコールもしくはオイル−アルコールゲル、固体スティックとしてまたはエアロゾルとして、皮膚ケア用配合物を配合することができる。

0080

油中水型もしくは水中油型エマルジョンとして、皮膚ケア用配合物を配合するならば、化粧料的許容されるキャリアーが、配合物の総量を基準として、5〜50%の油相と47〜94.95%の水を含むことが好ましい。

0081

油相は、任意の化粧用油またはその混合物を含んでいてもよい。この種の油としては、例えば、流動パラフィンスクワランワセリンセレシン等の脂肪族炭化水素類オリーブ油扁桃油ごま油アボカド油ヒマシ油カカオ脂パーム油等の植物油類サメ肝油タラ肝油鯨油牛脂バター脂等の動物油類、ミツロウカルナウバロウ、鯨ロウラノリン等のロウ類、ラウリン酸ミリスチン酸パルミチン酸ステアリン酸オレイン酸ベヘン酸等の脂肪酸類ラウリルステアリルセチル、およびオレイルアルコール等の脂肪族アルコール類、ならびにミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸イソセチル、ミリスチン酸オクタデシルステアリン酸ブチルラウリン酸ヘキシルアジピン酸ジイソプロピルエステルセバシン酸ジイソプロピル等の脂肪族エステル類が挙げられる。オイル−アルコールローションまたはオイル−アルコールもしくはアルコールゲルに使用するのに好ましいモノ−またはポリオールとしては、エタノール、イソプロパノール、プロピレングリコール、ヘキシレングリコール、グリセロール、およびソルビトールが挙げられる。

0082

0083

配合物の調製
相A)およびB)を65℃まで加熱する。次に、相B)をA)に加え、均質化する(例えば、ウルトラ・ターラックス(Ultra Turrax)を使用)。そのエマルジョンを穏やかに攪拌しながら30℃まで冷却する。60℃で、相C)を加え、混合液を手短に再び均質化する。有効成分の組み合わせ1とさらにその水酸化ナトリウム溶液香料油とを35〜40℃で次々に加える。

0084

以下に記載される効力試験のための、以下の組成を有する単一配合物のO/W型クリーム

0085

0086

有効成分の組み合わせの保湿剤特性の定量
角膜測定(Corneometry)は、角質層内の物理的パラメータにおける変化を基準にして皮膚水分に関する測定を可能にする非侵襲的方法である。実際には、12〜15人の被験者を集め、試験配合物を単一塗布する前と後に、HM99角膜測定計(カレッジ・アンド・カザカ、ドイツのケルン(Cologne,Germany))を用いて、製造業者の使用説明書に従って、その被験者の皮膚水分を測定する。

0087

22℃で55%の相対湿度の規定された条件下で15分にわたって被験者を新しい環境に順応させた後、皮膚の水和を角膜測定により定量し、その後、50mgの試験配合物を各々直径2.5cmの皮膚領域に塗布し、2分後、配合物のすべての残留物を除去する。

0088

2時間の接触時間後、15分(22℃、55%の相対湿度)、新しい環境に順応させた後、皮膚の水和を再び測定する。相対角膜測定計の単位CUの増加は、改善された皮膚の水和と直接に相関する。

0089

10%の有効成分の組み合わせ1における濃度と一致するように、個々の物質の濃度を選択した。以下の表は、ブランク配合物と比較した相対的な角膜測定計の単位(CU)における増加を示す。

0090

0091

個々の物質でさえも、皮膚の水分状態における改善をもたらすことがわかる。異種成分を組み合わせることにより、上記の水和は、著しくそして相乗作用的に高まる。個々の成分の総和は、11.1角膜測定計単位まで皮膚水分において理論上の改善を示すが、実際の改善は、14.2角膜測定計単位である。これは、27.9%の有効成分の組み合わせの結果としての相乗作用の改善に一致する。

0092

in vitroでの吸着−脱着特性の定量
保湿剤のin vitroでの吸着−脱着特性を検定するために、最初に、80℃で0%の相対湿度(r.h.)で一晩中乾燥した後、デシケーター内で室温まで冷却する。次に、4〜5gの保湿物質をペトリ皿に入れて20%の相対湿度で24時間保管する。その重量の増加を記録した後、大気湿度を10%まで増加させる。24時間後、保湿物質の重量を再び測定する。これを大気湿度80%まで段階的に繰り返す。大気湿度を10%段階で24時間ごとに再び減少させ、重量の減少を記録する。

0093

良好な保湿剤は、大気湿度が増加するほど、可能な限り最大量の水を吸収すると見込まれる。例えば、グリセロールの場合これが該当する。しかしながら、大気湿度が減少するほど、吸収された水を保存できるのが望ましいが、グリセロールは、そうすることが不可能である。対照的に、例えば、ポリグルタミン酸の吸着−脱着曲線、トリメチルグリシンの吸着−脱着曲線さらに尿素の吸着−脱着曲線を考慮すると、水を吸収する非常に良好な能力の他に、これらの物質は、大気湿度が減少するにつれて、吸収された水を持続することが可能になることがわかる。このヒステリシス挙動は、局所的塗布により皮膚水分を維持するために有利であり、また、有効成分のために、可能な限り大きな水分範囲にわたって広がるのが望ましい。成分を組み合わせることにより、有効成分の組み合わせ1がこれに該当する。

0094

0095

0096

0097

0098

インビボでの吸着−脱着
有効成分の組み合わせ1のインビボでの吸着−脱着特性を測定するために、O/W型クリーム含有の10%の有効成分の組み合わせ1(組成に関して〔表3〕を参照のこと)を一日2回3週間、3人の被験者の前腕に塗布した。3週間後、最初に、角膜測定計HM99を用いて、皮膚の水和状態を測定した。次に、水分を有する皮膚の上部層飽和させるために、湿ったペーパータオルを前腕上に置いた(接触時間:2分)。その後、乾燥したペーパータオルで皮膚表面を軽く叩き、皮膚水分を測定した。次に、皮膚水分を通常の間隔でモニターした。

0099

下のグラフが示すように、有効成分の組み合わせ1で処理した皮膚は、最初により多くの水を吸収し、二番目に、この水とさらに強くそしてより長い期間結合できた。この結果は、実施例4からの結果のインビボでの効力を示す。

0100

0101

長期試験
O/W型クリーム(〔表3〕参照)含有の10%の有効成分の組み合わせと、対応するブランク配合物を一日2回4週間の期間にわたって、14人の被験者の前腕に塗布した。試験の開始時と、処置期間中、1週間間隔で、HM99角膜測定計を用いて、皮膚水分をモニターした。4週間後、処置を中止して、4日後、皮膚水分をモニターした。以下のグラフは、ブランク配合物と比較した有効成分の組み合わせ1による相対的な角膜測定計単位における増加を示す。

0102

0103

処置時間が長くなるほど、有効成分の組み合わせ1による皮膚の水和は、ブランク配合剤と比較して、かなり改善する。この改善を、処置を中止した後4日さらに検出することが可能である。

0104

4週間の塗布中、皮膚の荒れと皮膚の外観を評価した。D−squameテープ(透明な粘着性テープ)を用いて、この評価を行った。D−squameテープを前腕に所定の圧力で圧着した後、皮膚の最上部の剥がれた剥片を除去するためにテープも取り除いた。タンパク質を溶解するために該D−squameテープをNaOHで処理して、皮膚の剥片の量を測定した。次に、HClを用いて中和し、ブラッドフォード法により、溶解したタンパク質の濃度を測定した。

0105

0106

グラフは、有効成分の組み合わせ1で処理された皮膚とブランク配合剤で処置された皮膚におけるタンパク質濃度の差を示す。タンパク質濃度が低くなるほど、皮膚表面の荒れは少なくなる。

0107

処置時間が長くなるにつれて、ブランク配合剤と比較して、有効成分の組み合わせ1での処置によって、皮膚の荒れが、かなり減少する。皮膚の荒れは、処置を中止した後でさえも、僅かにだけ変化する。つまり、有効成分の組み合わせ1のケア効果は、持続する。

0108

D−squameテープ上の皮膚の剥片のサイズの目視評価によって、上記の効力は確証される。この評価に関して、1〜5(1=非常に微細な剥片、5=非常に大きな剥片)の等級を参照して、テープを目視で評価した。以下のグラフは、ブランク配合剤で処置した皮膚と比べて、有効成分の組み合わせ1で処置した皮膚における改善を示す。

0109

0110

皮膚の構造は、処置期間中にかなり改善する。この効力は、処置を中止した後さえも持続された。

0111

皮膚弾性への影響
皮膚弾性に関して有効成分の組み合わせ1の好ましい効果を測定するために、〔表13〕に記載した、有効成分の組み合わせを5%含有するO/W型クリームを一日2回4週間、12人の被験者の前腕の内側に塗布した。試験の開始時と、4週間後に、キュトメーターMPA580(カレッジ・アンド・カザカ製)を用いて、皮膚弾性をモニターした。

0112

キュトメーターを用いて皮膚弾性を測定する場合、減圧下(450mbar)で皮膚がプローブ開口に吸い込まれる。このプローブ開口の直径は、2mmである。皮膚の伸びを5秒間維持した後、減圧した圧力を上げることにより、皮膚を再び緩和する。この伸びと緩和のサイクルを3回繰り返す。得られた曲線を用いて、とりわけ、以下の弾性パラメータを算出することができる。
−パラメータR1は、最初の測定サイクル後の残存歪の高さであり、それは、皮膚の回復能力を表す。
− R2は、所謂、総弾性、UAとUFの比である(UFは、最初の測定サイクルの終わりでの皮膚の最大拡張であり、UAは、UFとR1の差である)。
− R5は、所謂、正味の弾性、URとUEの比である(URは、緩和時の弾性伸びの高さであり、UEは、プローブに吸い込まれた際の弾性伸びの高さである)。
− R7は、URとUFの比であり、つまり、それは、最初のサイクルの総歪に対する、真空装置のスイッチを切った後の弾性部分の割合を表す。
− F0は、曲線の上の、UF×吸い込み時間から形成される長方形内の面積である。完全な弾性材料は、面積0であると思われる。

0113

キュトメーターを用いての皮膚弾性の測定に関するさらなる情報は、キュトメーターの操作説明書(ケルンのCKエレクトロニックGmbHのキュトメーター(Cutometer)MPA 580(Cutometer MPA 580,CK electronic GmbH,Cologne)の使用のための情報および説明書)から知ることができる。

0114

0115

以下の表は、試験配合物を4週間、塗布した後の様々な弾性パラメータにおける改善を示す。

0116

0117

パラメータR1とF0の場合において、有効成分の組み合わせ1の結果として、皮膚弾性においてかなりの改善がある。パラメータR2、R5およびR7を考慮すると、有効成分の組み合わせが、皮膚弾性において僅かな好ましい効果を有する一方、賦形剤は、僅かな低下をもたらす。

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