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課題

本発明の目的はこれまでササ抽出物の成分としては着目されていなかった化合物抽出量を考慮し、それらを効率よく得られる製造方法を提供し、もって、広汎な薬理作用に優れたササ抽出物を提供することにある。

解決手段

乾燥させた笹の葉および/またはと水を100:50〜100:150の重量混合比の下、蒸煮温度120〜170℃で蒸煮したのち、水性溶媒で抽出してなり、抽出液加熱残分を40〜60重量%に調整したときのフェニルプロパノイドが2.5mg/g以上含有することを特徴とするササ抽出物。

概要

背景

ササ類には古くから薬効が認められており、ササ抽出物にも抗炎症抗潰瘍血圧降下作用抗腫瘍等の薬理作用が数多く報告されている(J.Hokkaido For.Prod.Res.Inst.Vol.9,No.6,1995、昭和医学雑誌第48巻、第5号、595-600、1988等)。
ササ抽出物中の有効成分としては可溶性ヘミセルロース抗腫瘍性が注目されており、中でもキシロオリゴ糖を中心とした多糖類抗腫瘍効果発現に重要な役割を演じていると考えられている。特開平06−197800号公報、特開平11−199502号公報等にはササ類の葉および/または高温高圧飽和水蒸気処理することで糖類を効率よく抽出する方法が開示されている。また、特開2002−322079号公報には高温、高圧の飽和水蒸気処理で得られたササ抽出物をピロリ菌に対する抗菌除菌剤に用いている。

上記公知の文献では、いずれも、フェニルプロパノイド成分には全く言及されておらず、また、通常の製法ではフェニルプロパノイド特にクマル酸含有量はあまり多くないために、本発明が目的とするエキスとは異なるものであった可能性が高い。
フェニルプロパノイド類生理活性として、特開2003−176225号公報には口腔皮膚科領域の酸化ストレスによる組織障害作用の抑制、酸化ストレスを惹起する病原菌生体付着抑制効果、特開2001−245629号公報には活性酸素除去能免疫賦活作用抗アレルギー作用、特開2002−275058号公報には血糖値降下能、特開2002−371002号公報には免疫増強作用、血圧降下作用、血流改善作用に有効であることが開示されているが、ササ類の抽出物には全く言及していない。
特開平06−197800号公報
特開平11−199502号公報
特開2002−322079号公報
特開2003−176225号公報
特開2001−245629号公報
特開2002−275058号公報
特開2002−371002号公報
J.Hokkaido For.Prod.Res.Inst.Vol.9,No.6,1995
昭和医学会雑誌第48巻、第5号、595-600、1988

概要

本発明の目的はこれまでササ抽出物の成分としては着目されていなかった化合物抽出量を考慮し、それらを効率よく得られる製造方法を提供し、もって、広汎な薬理作用に優れたササ抽出物を提供することにある。乾燥させた笹の葉および/または稈と水を100:50〜100:150の重量混合比の下、蒸煮温度120〜170℃で蒸煮したのち、水性溶媒で抽出してなり、抽出液加熱残分を40〜60重量%に調整したときのフェニルプロパノイドが2.5mg/g以上含有することを特徴とするササ抽出物。 なし

目的

本発明の目的はこれまでササ抽出物の成分としては着目されていなかった化合物の抽出量を考慮し、それらを効率よく得られる製造方法を提供し、もって、広汎な薬理作用に優れたササ抽出物を提供することにある。

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
1件

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請求項1

乾燥させた笹の葉および/またはと水を100:50〜100:150の重量混合比の下、蒸煮温度120〜170℃で蒸煮したのち、水性溶媒で抽出してなり、抽出液加熱残分を40〜60重量%に調整したときのフェニルプロパノイドが2.5mg/g以上含有することを特徴とするササ抽出物

請求項2

フェニルプロパノイドが、クマル酸である請求項1記載のササ抽出物。

請求項3

水性溶媒抽出温度が、100〜150℃であることを特徴とする請求項1または2記載のササ抽出物。

請求項4

水性溶媒が、水またはアルカリ水溶液である請求項1〜3いずれか記載のササ抽出物。

請求項5

乾燥させた笹の葉および/または稈と水を100:50〜100:150の重量混合比の下、蒸煮温度120〜170℃で蒸煮したのち、水性溶媒で抽出することを特徴とするササ抽出物の製造方法。

技術分野

0001

本発明は抗菌剤抗ウィルス剤抗腫瘍剤抗変異原性剤抗炎症剤として有用なササ抽出物、および該抽出物の製造方法に関する。本発明のササエキスは、笹の葉および/またはと水を100:50〜150の重量混合比蒸煮することによって特定の成分を効率よく抽出することができる。

背景技術

0002

ササ類には古くから薬効が認められており、ササ抽出物にも抗炎症抗潰瘍血圧降下作用抗腫瘍等の薬理作用が数多く報告されている(J.Hokkaido For.Prod.Res.Inst.Vol.9,No.6,1995、昭和医学雑誌第48巻、第5号、595-600、1988等)。
ササ抽出物中の有効成分としては可溶性ヘミセルロース抗腫瘍性が注目されており、中でもキシロオリゴ糖を中心とした多糖類抗腫瘍効果発現に重要な役割を演じていると考えられている。特開平06−197800号公報、特開平11−199502号公報等にはササ類の葉および/または稈を高温高圧飽和水蒸気処理することで糖類を効率よく抽出する方法が開示されている。また、特開2002−322079号公報には高温、高圧の飽和水蒸気処理で得られたササ抽出物をピロリ菌に対する抗菌除菌剤に用いている。

0003

上記公知の文献では、いずれも、フェニルプロパノイド成分には全く言及されておらず、また、通常の製法ではフェニルプロパノイド特にクマル酸含有量はあまり多くないために、本発明が目的とするエキスとは異なるものであった可能性が高い。
フェニルプロパノイド類生理活性として、特開2003−176225号公報には口腔皮膚科領域の酸化ストレスによる組織障害作用の抑制、酸化ストレスを惹起する病原菌生体付着抑制効果、特開2001−245629号公報には活性酸素除去能免疫賦活作用抗アレルギー作用、特開2002−275058号公報には血糖値降下能、特開2002−371002号公報には免疫増強作用、血圧降下作用、血流改善作用に有効であることが開示されているが、ササ類の抽出物には全く言及していない。
特開平06−197800号公報
特開平11−199502号公報
特開2002−322079号公報
特開2003−176225号公報
特開2001−245629号公報
特開2002−275058号公報
特開2002−371002号公報
J.Hokkaido For.Prod.Res.Inst.Vol.9,No.6,1995
昭和医学会雑誌第48巻、第5号、595-600、1988

発明が解決しようとする課題

0004

本発明の目的はこれまでササ抽出物の成分としては着目されていなかった化合物抽出量を考慮し、それらを効率よく得られる製造方法を提供し、もって、広汎な薬理作用に優れたササ抽出物を提供することにある。

課題を解決するための手段

0005

本発明は乾燥させた笹の葉および/または稈と水を100:50〜100:150の重量混合比の下、蒸煮温度120〜170℃で蒸煮したのち、水性溶媒で抽出してなり、抽出液加熱残分を40〜60重量%に調整したときのフェニルプロパノイドが2.5mg/g以上含有することを特徴とするササ抽出物に関する。

0006

また、本発明は、フェニルプロパノイドが、クマル酸である上記ササ抽出物に関する。

0007

また、本発明は、水性溶媒抽出温度が、100〜150℃であることを特徴とする上記ササ抽出物に関する。

0008

また、本発明は、水性溶媒が、熱水またはアルカリ水溶液である上記ササ抽出物に関する。

0009

また、本発明は、乾燥させた笹の葉および/または稈と水を100:150の重量混合比の下、蒸煮温度120〜170℃で蒸煮したのち、水性溶媒で抽出することを特徴とするササ抽出物の製造方法に関する。

発明の効果

0010

本発明により、広汎な薬理作用に優れた、フェニルプロパノイド類を多量に含有するササ抽出物が得られる。

発明を実施するための最良の形態

0011

本発明で用いる笹は、クマザサ属に属するものが好ましく、例えばゴテンバザサ、カツラギザサ、スズダケ、ミヤマクマザサネマガリダケ、ミヤコザサ、ホソバザサ、クマイザサ、クマザサ、チュウゴクザサ等があり中でもクマイザサが最も好ましい。また笹の葉および稈中に蓄積される成分が季節により変動することは良く知られており、本発明に用いる場合は7〜9月に収穫される笹が最適である。

0012

本発明の蒸煮に用いる笹の葉および/または稈は十分に乾燥したものが好ましく、好ましい水分は笹の葉および/または稈全体に対して10%以下であり、それより多い場合であると腐敗発酵により成分が変質する恐れがある。本発明の蒸煮に用いる笹の葉および/または稈の形態については細片化したものが好ましく、好ましい大きさは0.5〜20mmであり、0.5mmよりも小さいと抽出後の固液分離が困難となり20mmよりも大きいと抽出効率が悪くなる。

0013

本発明の蒸煮は高温、高圧に耐えうる装置であれば如何なるものでも実施でき、蒸煮時の乾燥させた笹の葉および/または稈と水の比は100:50〜150の混合比が最も好ましい。100:50よりも少ない水の比率下ではヘミセルロース等の加水分解に必要とされる水分量が不足し、100:150よりも多い水の比率下では蒸気が笹葉に到達せず細胞壁破壊がほとんど起こらないため所望の成分を十分に抽出することができない。また、蒸煮時の温度は120〜170℃が最も好ましい。120℃未満では笹中のヘミセルロースの分解による細胞壁の破壊がほとんど起こらないため所望の成分を十分に抽出することができず、170℃より高温ではクマル酸などの有効成分の分解が激しくなり薬効が損なわれるおそれがある。蒸煮を行なう時間は30秒から1時間の間が好ましく、さらに好ましくは5分から20分の間が良く、30秒より短いとヘミセルロースの加水分解が不十分となり成分量が少なくなり、1時間より長いと得られた成分の分解が起こりやはり得られる成分量が少なくなる場合がある。蒸煮終了後、加圧解除する際は一気に装置を開放形にして大気圧とする方がササの葉または稈の組織破壊がより進み、抽出効率が向上するので好ましい。

0014

水性溶媒で抽出方法は、蒸煮後に、冷却もしくは温度を保持したまま、水性溶媒を添加し、室温から170℃の条件で、前記水性溶媒に、蒸煮されたササの葉または稈を漬浸する。抽出時の温度は100〜150℃が最も好ましい。100℃未満では抽出効率が低下し、150℃より高温では有効成分の分解が激しくなりやはり得られる成分量が少なくなる。抽出を行なう時間は10分から1時間の間が好ましく、さらに好ましくは15分から30分の間が良く、10分より短いと溶出量が少なくなり抽出効率が低下し、1時間より長いと得られた成分の分解が起こりやはり得られる成分量が少なくなる。

0015

本発明に用いられる水性溶媒は水が好ましく、ササ抽出物の用途によって許される場合はアルカリ水溶液を用いることで抽出効率を上げることができる。本発明に用いられるアルカリ水溶液は水酸化ナトリウム水酸化カリウム炭酸ナトリウム炭酸水素ナトリウム炭酸水素アンモニウム等が好ましい。また、用途によって可能な範囲でメタノールエタノールアセトン等の水溶性溶媒またはそれらの水溶液を用いることもできる。

0016

本発明において、蒸煮工程、抽出工程は、それぞれを本発明の主旨を逸脱しない範囲で、繰り返し行われていてもよい。また、各工程前後に、さらに、保持工程などの他の工程が設けられていてもよい。

0017

本発明のササ抽出物に含まれるフェニルプロパノイドが抗菌性抗変異原性抗酸化作用を発現するメカニズムは明確になってはいないがフェニルプロパノイド以外も含むササ抽出成分による相乗効果により各単独成分よりも大きな効果を発揮すると推定される。

0018

本発明のササ抽出物に含まれるフェニルプロパノイドとしてはクマル酸、フェルラ酸カフェ酸バニリン等があり含有量としてはクマル酸が最も多く次いで多いのはフェルラ酸である。例えば抗菌剤または抗変異原性剤として有効に作用するのに必要なフェニルプロパノイドの含有量としては全てのフェニルプロパノイドの総量としてササ抽出物中に2.5mg/g以上、好ましくはクマル酸単独で1mg/g以上であれば高い抗菌性と抗変異原性を得ることができる。

0019

本発明のササ抽出物の形態は、溶液であっても固形であってもよく、また、その他の化合物との混合物であってもよい。混合物である場合は、スプレードライ凍結乾燥デキストリンなど造形剤添加等の処理したものであってもよい。さらに、濾過カラム精製溶剤洗浄などの選別工程を経たものであってもよい。

0020

本発明のササ抽出物は様々な菌類に対して抗菌作用が発揮され、例えば、大腸菌黄色ブドウ球菌緑膿菌破傷風菌クロストリジウム属ガス壊疸菌、カンジタ菌白癬菌ケカビクモノスカビアスペルギルス属菌クリプトコッカス属菌、コクシジオイデス属菌、ヒストプラズマ属菌、Peptostreptococcus anaerobius,Peptostreptococcus asaccharolyticus,Peptostreptococcus indolicus, Peptosteptococcus prevotii, Micromonas micros, Finegoldia magna, Staphylococcus saccharolyticus, Streptococcus intermedius,Steiptococus constellatus,Atopobium parvulum,Gemella morbillorumなどの嫌気性グラム陽性球菌

0021

Propionibacterium acnes, Propionibacterium granulosum,Eggerthella lenta,Actinomyces odontolyticus, Bifidobacterium adolescentis, Bifidobacterium bifidum, Bifidobacterium breve, Bifidobacterium longum, Bifidobacterium pseudolongum,Mobiluncus spp. などの嫌気性グラム桿菌
Bacteroides fragilisペニシリン耐性, Bacteroides fragilisカルバペネム耐性, Bacteroides vulgatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides eggerthii,Bacteroides ureolyticus, Campylobacter gracilis, Sutterella wadsworthensis, Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella corporis, Prevotella heparinolytica, Prevotella intermedia, Prevoterlla melaninogenica, Prevotella oralis, Prevotella oris ,Porphyromonas asaccharolytica, Porphyromonas gingivalis, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Fusobacterium necrophrum, Bilophila wadsworthia, Desulfovibrio piger, Capnocytophage ochraceaなどの嫌気性グラム陰性桿菌、

0022

Clostridium diffioile, Clostriduim sordellii,Clostridium septicum, Clostridium perfringens, Clostridium ramosum, Clostridium clostridiiforme, Clsotridium bifermentans, Clostridium sordellii,Clostridium novyi Type A, Clostridium sporogenes, Clostridium botulinum, clostridium tetaniiなどの嫌気性有芽胞菌
Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Flavobacterium meningosepticum, Pseudeomonas aeruginosaなどの通性嫌気性グラム陰性桿菌、
Staphylococcus aureusMSSA,Staphylococcus aureusMRSA, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hemolyticus, Gardnerella vaginalisなどの通性嫌気性グラム陽性球菌、
Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus brevis ss. brevis, Lactobacillus casei ss. casei, Lactobacillus plantarum, Lactobacillus reuteri, Lactobacillus salivarius ss. salivariusなどの通性嫌気性グラム陽性桿菌、などの菌に対する抗菌性を示す。

0023

本発明の使用形態は特に限定はなく、固状、液状、半固体状のいずれの形態でもよく、経口、非経口の何れも可能であるが、例えば、経口的に摂取する場合には、食品添加剤として食品に添加して摂取することができる。食品添加剤として用いる場合には、その添加量については、特に限定的ではなく、食品の種類に応じ適宜決めればよい。例えば、清涼飲料炭酸飲料などの液体食品菓子類やその他の各種食品等の固形食品に添加して用いることができる。また、その他に、本発明の抽出物を人体投与する場合の投与方法の一例を示すと次の通りである。投与は、種々の方法で行うことができ、例えば、錠剤カプセル剤顆粒剤シロップ剤等による経口投与とすることができる。経口投与剤は、通常の製造方法に従って製造することができる。例えば、デンプン乳糖マンニット等の賦形剤カルボキシメチルセルロースナトリウムヒドロキシプロピルセルロース等の結合剤結晶セルロースカルボキシメチルセルロースカルシウム等の崩壊剤タルクステアリン酸マグネシウム等の滑沢剤軽質無水ケイ酸等の流動性向上剤等を適宜組み合わせて処方することにより、錠剤、カプセル剤、顆粒剤等として製造することができる。
また、化粧品等に添加して皮膚等に塗布することによっても有効に使用できる。化粧品に添加する場合には、化粧品の本来の機能を阻害しない範囲において、添加量を適宜決めればよい。

0024

本発明の抽出物のその他の用途としては、噴霧剤、座剤、防腐剤、はみがき剤、石鹸シャンプー化粧水軟膏、皮膚貼り付けフィルム消毒液浴用剤、化粧品などの、医療品もしくは医療補助品、耳栓手袋帽子、白衣、眼帯などの医療用品空気清浄機クーラー掃除機換気扇マスクなどのフィルタカーペット床板壁板、壁紙などの室内建装材機器家具雑貨などの保護シート保護カバー保護板マスターバッチ塗料インキ、衣服、肌あて、寝具包帯ガーゼハンカチペナントクロスなどの日用布製品包装紙、ノートメモ書きウエットティッシュなどの日用紙製品などが挙げられる。

0025

以下、実施例により、本発明をさらに詳細に説明する。なお、%は重量%を示す。
<実施例1>
0.5〜5mmに粉砕された水分7%の乾燥したクマイザサの葉および稈400gと純水400g(含水率50重量%)を高圧蒸煮缶仕込み、10分間かけて160℃まで昇温させそのままの温度で10分間保持後一気に加圧解除した。高圧加水蒸煮した葉および稈に水4kgを加えて室温から110℃まで5分間かけて昇温し、そのままの温度で30分間保持後加圧状態を解除した。抽出液をろ過、減圧濃縮して加熱残分50%のササ抽出液を得た。

0026

<実施例2>
0.5〜5mmに粉砕された水分7%の乾燥したクマイザサの葉および稈400gと純水400g(含水率50重量%)を高圧蒸煮缶に仕込み、10分間かけて170℃まで昇温させそのままの温度で10分間保持後一気に加圧解除した。高圧加水蒸煮した葉および稈に水酸化ナトリウム1.8gを溶解した水4kgを加えて室温から110℃まで5分間かけて昇温し、そのままの温度で30分間保持後加圧状態を解除した。抽出液をろ過、減圧濃縮して加熱残分50%のササ抽出液を得た。

0027

(比較例1)
0.5〜5mmに粉砕された水分7%の乾燥したクマイザサの葉および稈400gを高圧蒸煮缶に仕込み、10分間かけて160℃まで昇温させそのままの温度で10分間保持後一気に加圧解除した。高圧加水蒸煮した葉および稈に水4kgを加えて室温から110℃まで5分間かけて昇温し、そのままの温度で30分間保持後加圧状態を解除した。抽出液をろ過、減圧濃縮して加熱残分50%のササ抽出液を得た。

0028

(比較例2)
0.5〜5mmに粉砕された水分7%の乾燥したクマイザサの葉および稈400gと純水327g(含水率45重量%)を高圧蒸煮缶に仕込み、10分間かけて185℃まで昇温させそのままの温度で10分間保持後一気に加圧解除した。高圧加水蒸煮した葉および稈に水4kgを加えて室温から110℃まで5分間かけて昇温し、そのままの温度で30分間保持後加圧状態を解除した。抽出液をろ過、減圧濃縮して加熱残分50%のササ抽出液を得た。

0029

(比較例3)
0.5〜5mmに粉砕された水分7%の乾燥したクマイザサの葉および稈400gと純水400g(含水率50重量%)を高圧蒸煮缶に仕込み、10分間かけて180℃まで昇温させそのままの温度で10分間保持後一気に加圧解除した。高圧加水蒸煮した葉および稈に水4kgを加えて室温から80℃まで5分間かけて昇温し、そのままの温度で30分間保持後加圧状態を解除した。抽出液をろ過、減圧濃縮して加熱残分50%のササ抽出液を得た。

0030

<ササ抽出液の評価>
組成分析方法
Shim-pack PREP-ODS(H)カラム島津)を装着したHPLCによりクマル酸の定性定量分析を行なった。
抗菌性試験方法)
試験菌には、黄色ブドウ球菌:Staphylococcus aureus NBRC12732を用い以下の条件で試験を行った。
菌数をほぼ一定にしたミュラーヒントブロスに種々の倍率希釈したササ抽出液を接触させ一定時間培養後菌の増殖を阻止した最小の薬剤濃度MIC)を求め抗菌効果指標とした。
MICが小さいほど抗菌効果が高い。

0031

(評価結果)
以上の評価方法により実施例1および2、比較例1〜3により得られたササ抽出液の評価結果を表1に示す。

0032

0033

表1により、明らかなように、蒸煮時に混合する水の量がゼロの場合(比較例1)、あるいは、含水量が45〜50重量%でも蒸煮温度が185℃(比較例2)、180℃(比較例3)では、エキスに含まれるクマル酸の収量に明らかな差異が見られた。また、これに対応して黄色ブドウ球菌に対する抗菌性も向上した。

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