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技術 皮膚外用剤

出願人 日本精化株式会社
発明者 山本やす子桂瑞穂奥村昌和
出願日 2003年10月17日 (17年4ヶ月経過) 出願番号 2003-357455
公開日 2005年5月12日 (15年9ヶ月経過) 公開番号 2005-120032
状態 拒絶査定
技術分野 化粧料
主要キーワード 化学物質管理 経時着色 エステル油剤 高分子粉体 ポリグルタミン酸塩 爪化粧品 ジャトバ ポリコハク酸イミド
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この項目の情報は公開日時点(2005年5月12日)のものです。
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課題

安全性、保存安定性使用感に優れたアルブチン合皮外用剤の提供。

解決手段

ポリアスパラギン酸又はその塩、ポリグルタミン酸又はその塩、及び、フィチン酸又はその塩から選ばれる化合物の1種又は2種以上をアルブチン含有皮膚外用剤に配合する。

効果

本発明により、安全にかつ広いpH範囲経時着色が少なく、保存安定性に優れ、保湿効果、使用感が良いアルブチン配合皮膚外用剤を得る事ができる。

概要

背景

従来から、アルブチンは安全性が高く、美白効果に優れることから皮膚外用剤に配合されている。アルブチンはメラニン生成過程の代謝中間物であるドーパキノンからドーパクロムへの生合成を抑制することから、皮膚の美白化、しみ、そばかす等の治療、改善に有効な化合物である。一般に、アルブチンは化学合成の後、精製を経て使用されるが、微量に含まれる不特定の不純物配合製剤経時着色要因となり、皮膚外用剤としての品質に悪影響を及ぼす。高度な精製を重ねる等の手段によって、不純物を問題が生じないレベルまで低減する事は可能であるが、経済面の理由から不都合を生じる。従って、添加剤の使用等の配合面での工夫によって、経時着色の問題がなく、かつ、経済面をも満足するアルブチン配合の皮膚外用剤が求められていた。

アルブチン配合化粧料色相安定化のために、エチレンジアミン四酢酸またはその塩の添加、1-ヒドロキシエタン-1,1-ジフォスホン酸やジエチレントリアミン五酢酸及びそれらの塩の添加、製剤のpH領域を4.5〜5.5とすることが提案されている。しかしながら、エチレンジアミン四酢酸、1-ヒドロキシエタン-1,1-ジフォスホン酸やジエチレントリアミン五酢酸やそれらの塩のような低分子量キレート剤は、エチレンジアミン四酢酸やその塩が化学物質管理促進制度(PRTR制度)において人の健康や生態系に有害な恐れのある化学物質として挙げられている如く、安全性に懸念がある。また、製剤のpH領域を4.5〜5.5とすることは製剤の設計上の制約が大きい。従って、安全性が高く、適応pH範囲が広い安定化剤が求められていた。
特開昭61−210011号公報
特開平11−193207号公報
特開2003−201228号公報

概要

安全性、保存安定性使用感に優れたアルブチン配合皮外用剤の提供。ポリアスパラギン酸又はその塩、ポリグルタミン酸又はその塩、及び、フィチン酸又はその塩から選ばれる化合物の1種又は2種以上をアルブチン含有皮膚外用剤に配合する。本発明により、安全にかつ広いpH範囲で経時着色が少なく、保存安定性に優れ、保湿効果、使用感が良いアルブチン配合皮膚外用剤を得る事ができる。なし

目的

本発明は、安全にかつ広いpHの範囲で経時着色が抑制され、併せて、感触、保湿効果に優れたアルブチン配合皮膚外用剤を提供する

効果

実績

技術文献被引用数
1件
牽制数
3件

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請求項1

(a)アルブチン、及び、(b)ポリアスパラギン酸又はその塩、ポリグルタミン酸又はその塩、及び、フィチン酸又はその塩から選ばれる化合物の1種又は2種以上を含有することを特徴とする皮膚外用剤

請求項2

アルブチンが、10%水溶液吸光度を390nmで測定した際に0.003〜0.2を示すものである請求項1記載の皮膚外用剤。

請求項3

pHが4〜7である請求項1〜2記載の皮膚外用剤。

請求項4

ポリアスパラギン酸塩ポリグルタミン酸塩、及び、フィチン酸塩がそれぞれアルカリ金属塩である請求項1〜3記載の皮膚外用剤。

請求項5

動植物または微生物から有機溶剤アルコール類、水からなる群より選ばれる1種以上を用いて抽出して得られる天然エキスからなる群より選ばれる1種以上を含有することを特徴とする請求項1〜4のいずれか1項に記載の皮膚外用剤。

請求項6

保湿剤を含有することを特徴とする請求項1〜5の何れか1項に記載の皮膚外用剤。

請求項7

保湿剤が多価アルコール、糖類、ベタイン尿素ピロリドンカルボン酸またはその塩、アミノ酸類ムコ多糖類からなる群より選ばれる1種以上である請求項6に記載の皮膚外用剤。

技術分野

0001

本発明は、美白効果保湿効果に優れた皮膚外用剤に関するものであり、更に詳しくは、アルブチンが安定に配合され、保存安定性に優れた皮膚外用剤に関する。

背景技術

0002

従来から、アルブチンは安全性が高く、美白効果に優れることから皮膚外用剤に配合されている。アルブチンはメラニン生成過程の代謝中間物であるドーパキノンからドーパクロムへの生合成を抑制することから、皮膚の美白化、しみ、そばかす等の治療、改善に有効な化合物である。一般に、アルブチンは化学合成の後、精製を経て使用されるが、微量に含まれる不特定の不純物配合製剤経時着色要因となり、皮膚外用剤としての品質に悪影響を及ぼす。高度な精製を重ねる等の手段によって、不純物を問題が生じないレベルまで低減する事は可能であるが、経済面の理由から不都合を生じる。従って、添加剤の使用等の配合面での工夫によって、経時着色の問題がなく、かつ、経済面をも満足するアルブチン配合の皮膚外用剤が求められていた。

0003

アルブチン配合化粧料色相安定化のために、エチレンジアミン四酢酸またはその塩の添加、1-ヒドロキシエタン-1,1-ジフォスホン酸やジエチレントリアミン五酢酸及びそれらの塩の添加、製剤のpH領域を4.5〜5.5とすることが提案されている。しかしながら、エチレンジアミン四酢酸、1-ヒドロキシエタン-1,1-ジフォスホン酸やジエチレントリアミン五酢酸やそれらの塩のような低分子量キレート剤は、エチレンジアミン四酢酸やその塩が化学物質管理促進制度(PRTR制度)において人の健康や生態系に有害な恐れのある化学物質として挙げられている如く、安全性に懸念がある。また、製剤のpH領域を4.5〜5.5とすることは製剤の設計上の制約が大きい。従って、安全性が高く、適応pH範囲が広い安定化剤が求められていた。
特開昭61−210011号公報
特開平11−193207号公報
特開2003−201228号公報

発明が解決しようとする課題

0004

高度精製が成されていないアルブチンが広いpH範囲で安定に配合され、安全性、保存安定性に優れた皮膚外用剤の提供。

課題を解決するための手段

0005

本発明者らは、上記課題を解決すべく鋭意検討を行った結果、ポリアスパラギン酸又はその塩、ポリグルタミン酸又はその塩、及び、フィチン酸又はその塩から選ばれる化合物の1種又は2種以上を添加する事によりアルブチン配合製剤の経時着色が著しく抑制されるばかりでなく、併せて、使用感、保湿効果を向上させる事を見出し、本発明を完成させた。すなわち、本発明は、安全にかつ広いpHの範囲で経時着色が抑制され、併せて、感触、保湿効果に優れたアルブチン配合皮外用剤を提供するものである。

発明の効果

0006

本発明により、安全にかつ広いpHの範囲で経時着色が少なく、使用感、保湿効果に優れたアルブチン配合皮膚外用剤を得ることができる。

発明を実施するための最良の形態

0007

アルブチンは、上述の通り美白効果に優れ安全性が高い事から、美白化粧料主体とした皮膚外用剤に用いられている。本発明で使用するアルブチンは、高度な精製を行なっていない化学合成品である。化学合成法によるアルブチンは合成の後、精製を経て使用されるが、微量に含まれる不特定の不純物が配合製剤の経時着色の要因となる。再結晶等の精製操作を繰り返すことによってこの経時着色は軽減されるもののコスト面からははなはだ不利になる。この経時着色の要因となる微量不純物は特定されていないが、本発明者らはアルブチン水溶液の390nmにおける吸光度と経時着色に正の相関があることを認めている。本発明によれば、通常経時着色に問題を生じる10%水溶液の390nmにおける吸光度が0.003以上となるアルブチンの配合が可能となる。 本発明では、10%水溶液の400nmにおける吸光度が0.003〜0.2のアルブチンが好ましく使用でき、更に好ましくは0.005〜0.1であるアルブチンを使用できる。
本発明の皮膚外用剤へのアルブチンの配合量は0.01〜20%が好ましく、更に好ましくは0.5〜10%である。

0008

本発明に用いるポリアスパラギン酸又はその塩は、水処理剤、医農薬化粧品等に用いられる水溶性ポリマーであり、その合成法としては、アスパラギン酸ホスゲンによりN−カルボン酸無水物にしてから重合させる方法や、アスパラギン酸を加熱してポリコハク酸イミドにした後アルカリ加水分解して得る方法等が知られている。本発明に用いるポリアスパラギン酸またはその塩はそれらの何れの方法により製造したものでもよく、必要により常法に従って精製してもよい。又、その塩としては、ナトリウムカリウムリチウム等のアルカリ金属塩アンモニウム塩エタノールアミン塩ジエタノールアミン塩、トリエタノールアミン塩リジンアルギニン等の塩基性アミノ酸塩等を挙げることが出来、特に、アルカリ金属塩を好ましく使用する事ができる。又、ポリアスパラギン酸の分子量は1000から100万の範囲が好ましく、更に2000から50万が特に好ましい。皮膚外用薬へのポリアスパラギン酸の配合は公知であり、ベタツキが少なく適度な皮膜を形成し、高い保湿性を付与できることが知られている。市販品としては、例えば、アクデュ−SPA−30(味の素(株)製)としてポリアスパラギン酸ナトリウム水溶液が販売されており、これらを使用する事ができる。
本発明の皮膚外用剤へのポリアスパラギン酸又はその塩の配合量は0.001〜10%が好ましく、更に好ましくは0.01〜5%である。

0009

本発明に用いるポリグルタミン酸又はその塩は、各種菌株からの発酵生成物グルタミン酸エステル−N−カルボン酸無水物の重合体から誘導合成されるポリグルタミン酸又はその塩のいずれでも良く、又、α又はγーポリグルタミン 酸又はその塩のいずれでも良く、又、構成するアミノ酸がL体、D体又はラセミ体のいずれであっても良い。塩としてはナトリウム、カリウム、リチウム等のアルカリ金属塩、アンモニウム塩、エタノールアミン塩、ジエタノールアミン塩、トリエタノールアミン塩、リジン、アルギニン等の塩基性アミノ酸塩等を挙げる事ができ、特に、アルカリ金属塩を好ましく使用する事ができる。本発明に用いるポリグルタミン酸の分子量は1万から1000万の範囲が好ましく、更に10万から500万が特に好ましい。皮膚外用薬へのポリグルタミン酸の配合は公知であり、ベタツキが少なく滑らかな皮膜を形成し、高い保湿性を付与できることが知られている。市販品としては、例えば、バイオPGA溶液L,バイオPGA溶液H(一丸ファルコス(株)製)のγ−ポリグルタミン酸溶液が販売されており、これらを使用する事ができる。
本発明の皮膚外用剤へのポリグルタミン酸又はその塩の配合量は0.0001〜10%が好ましく、更に好ましくは0.0005〜3%である。

0010

フィチン酸は、そのカルシウムマグネシウム混合塩フィチン)としてほとんどの植物体に含まれており、これを抽出してフィチン酸として精製した物が食品用の安全なキレート剤等として使用されている。本発明には市販されているフィチン酸のいずれをも使用する事ができ、例えば、築野食品工業(株)製IP6を使用する事ができる。また、フィチン酸をナトリウム、カリウム、リチウム等のアルカリ金属塩、アンモニウム塩、エタノールアミン塩、ジエタノールアミン塩、トリエタノールアミン塩、リジン、アルギニン等の塩基性アミノ酸塩等として使用する事もできる。
本発明の皮膚外用剤へのフィチン酸又はその塩の配合量は0.01〜10%、好ましくは0.05〜5%である。

0011

本発明の皮膚外用薬は、経時着色抑制、アルブチンの美白効果発現の観点から、pHを好ましくは4〜7、更には4.5〜6.5とするのが特に好ましい。

0012

本発明においては、美白効果、保湿効果の増強のために、動植物または微生物から有機溶剤アルコール類、水からなる群より選ばれる1種以上を用いて抽出して得られる天然エキスからなる群より選ばれる1種以上を含有させることが好ましい。これら天然エキスとしては、サッカロマイセスなどの酵母糸状菌バクテリア胎盤、人胎盤、人臍帯、酵母、牛コラーゲン牛乳由来蛋白シルク小麦大豆、牛血液、ブタ血液、鶏冠カミツレキュウリ、コメ、シアバターシラカバトマトニンニクハマメリスバラヘチマホップモモアンズレモンキウイドクダミトウガラシクララギシギシコウホネセージノコギリ草、ゼニアオイセンキュウセンブリタイムトウキトウヒ、バーチ、スギナ、ヘチマ、マロニエユキノシタアルニカユリヨモギシャクヤクアロエアロエベラオウゴンオウバクベニバナサンシシ、シコンタイソウチンピニンジンヨクイニンハトムギクチナシサワラカモミラ、メリッサビワ甘草西ジャトバ等の動植物・微生物およびその一部から有機溶媒アルコール多価アルコール、水、水性アルコール等で抽出または加水分解して得た天然エキスが挙げられる。天然エキスを含有させる場合の配合量は、0.001〜10重量%が好ましく、更に好ましくは0.005〜5重量%である。

0013

本発明の皮膚外用剤には、更に保湿効果を高める為に保湿剤を配合する事が好ましい。保湿剤としては、マルチトールソルビトールグリセリンプロピレングリコール、1、3−ブチレングリコールポリエチレングリコールグリコール等の多価アルコール、ピロリドンカルボン酸及びそのアルカリ金属塩、乳酸及びそのアルカリ金属塩、クエン酸及びそのアルカリ金属塩などの有機酸およびその塩、ヒアルロン酸ソーダなどヒアルロン酸およびその塩、酵母および酵母抽出液加水分解物酵母培養液乳酸菌培養液など醗酵代謝産物、コラーゲン、エラスチンケラチンセリシン等の水溶性蛋白、コラーゲン加水分解物カゼイン加水分解物、シルク加水分解物等のぺプチド類およびその塩;トレハロースキシロビオースマルトース蔗糖ブドウ糖植物性粘質多糖等の糖類・多糖類およびその誘導体水溶性キチンキトサンペクチンコンドロイチン硫酸およびその塩等のグリコサミノグリカンおよびその塩;グリシンセリンスレオニンアラニン、アスパラギン酸、チロシンバリンロイシン、アルギニン、グルタミンプロリンヒドロキシプロリンタウリン等のアミノ酸、ベタイン尿素等を挙げる事ができる。保湿剤を含有させる場合の配合量は、0.001〜20重量%が好ましく、更に好ましくは0.01〜10重量%である。

0014

本発明の皮膚外用剤には、本発明の好ましい効果を損なわない範囲で、必要に応じて通常皮膚外用剤に配合される添加成分、例えば低級アルコール類・シリコーン類油脂類エステル油剤ステロール類及びその誘導体・炭化水素類等の油性成分、乳化可溶化剤、増粘・ゲル化剤酸化防止剤防腐剤殺菌剤、キレート剤、pH調整剤・酸・アルカリ、紫外線吸収剤美白剤溶剤角質剥離溶解剤消炎剤清涼剤収れん剤高分子粉体ヒドロキシ酸ビタミン類及びその誘導体類、糖類及びその誘導体類、有機酸類酵素類無機粉体類、香料色素等を配合することができる。

0015

本発明の皮膚外用剤としては、清浄用化粧品頭髪用化粧品基礎化粧品メークアップ化粧品芳香化粧品日焼け日焼け止め化粧品、爪化粧品アイライナー化粧品、口唇化粧品、口腔化粧品、入浴用化粧品が包含される。また、本発明の皮膚外用剤の剤型としては、ローション油中水型エマルジョン水中油型エマルジョン固形状、シート状、パウダー状、ジェル状ムース状スプレー状など、従来公知の剤型を使用することができ、通常の方法に従って製造することができる。
本発明の皮膚外用剤は、美白効果に優れた薬用化粧料、しみ、そばかす、黒皮症、肝班などの治療、改善のための外用医薬品としても使用することができ、通常の方法に従って製造することができる。

0016

以下に本発明を実施例および比較例を挙げて更に詳しく説明するが、本発明は、これら実施例に限定されるものではない。尚、配合される成分の量は特に記載のない限りすべて重量%である。

0017

表1から表7に示す実施例1〜30および比較例1〜7の処方に従って通常の方法によりアルブチン配合品を製造し、保存安定性及び使用感・保湿効果を評価した。保存安定性及び使用感・保湿効果の試験評価方法は、以下の通りである。

0018

保存安定性:配合品を40℃、50℃の恒温槽内及び室温・蛍光灯(5900ルックス)の条件下で1ケ月保存し、ぞれぞれの条件下での着色を以下の段階で評価した。
◎:変化無し。
○:わずかに着色を認める。
△:やや着色あり。
×:着色を認める。

0019

使用感・保湿効果:各試料を約0.5g取り、顔面に塗布し、使用後の使用感、保湿効果を以下の段階で評価した。
○:使用感、保湿効果が感じられる。
△:使用感、保湿効果がわずかに感じられる。
×:使用感、保湿効果を殆ど感じられない。

0020

実施例および比較例に使用するアルブチンは、390nmにおける10%水溶液の吸光度がぞれぞれ以下のものを使用した。吸光度の測定は化粧品原料基準吸光度測定法に拠った。
アルブチンA: 0.002
アルブチンB: 0.05
アルブチンC: 0.15
アルブチンD: 0.30

0021

(製造方法)
Aを混合し、均一に溶解する。Bを混合し、均一に溶解する。AにBを加え攪拌した後、クエン酸ナトリウムにてpHを約6.0に調整し、均一にする。

0022

(製造方法)
Aを混合し、均一に溶解する。Bを混合し、均一に溶解する。AにBを加え攪拌した後、クエン酸ナトリウムにてpHを約6.0に調整し、均一にする。

0023

(製造方法)
Aを混合し、均一に溶解する。Bを混合し、均一に溶解する。AにBを加え攪拌した後、水酸化ナトリウムにてpHを約6.0に調整し、均一にする。

0024

(製造方法)
Aを混合し、均一に溶解する。Bを混合し、均一に溶解する。AにBを加え攪拌した後、均一にする。

0025

(製造方法)
1.A及び大部分のEを混合し、均一に溶解する。
2.Dを混合し、均一に溶解する。
3.B及びCを残余のEに溶解し、粘性の液とする。
4.1.2.3.を加え攪拌した後、水酸化ナトリウムにてpHを約6.0に調整し、均一にする。

0026

(製造方法)
1.A及び大部分のDを混合し、均一に溶解し、約80℃に加温する。
2.Bを混合し、均一に溶解し、約80℃に加温する。
3.Cを残余のDに溶解し、粘性の液とする。
4.2.に1.を加え、ホモミキサーにて3000rpm、3分間攪拌し乳化した後、3.を加え均一にし、トリエタノールアミンにてpHを約6.0に調整し、約40℃まで冷却する。

0027

(製造方法)
1.Aを混合し、均一に溶解し、約80℃に加温する。
2.Bを混合し、均一に溶解し、約80℃に加温する。
3.2.に1.を加え、ホモミキサーにて3000rpm、3分間攪拌し乳化した後、乳酸ナトリウムにてpHを約6.0に調整し、約40℃まで冷却する。

0028

表1〜7より、本発明のアルブチンを配合した皮膚外用剤は、保存安定性、保湿効果に優れている。
比較例に示すようにポリアスパラギン酸ナトリウム水溶液、ポリグルタミン酸水溶液、フィチン酸を含まないものは保存安定性、保湿効果が低いものであった。

0029

表4より、本発明の皮膚外用剤は、pHが4〜7の範囲で保存安定性に優れており、pHが4.5〜6.5の範囲で保存安定性に特に優れているものであった。

0030

表1〜7より、10%水溶液の390nmでの吸光度を測定した際に0.30であったアルブチンを配合した皮膚外用剤は、保存安定性が低いものであった。

0031

本発明により、保存安定性、保湿効果に優れたアルブチン配合皮膚外用剤を得ることができる。

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