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解決手段

非イオン性抗菌剤を含む口腔用組成物において、ジカルボン酸化合物を配合することを特徴とする歯垢抑制に有効な口腔用組成物。

効果

本発明の口腔用組成物は、非イオン性抗菌剤とジカルボン酸類を併用して使用することにより、バイオフィルムを形成した歯垢に有効に作用し、口腔疾患予防に有効である。

概要

背景

歯垢中に存在する細菌は、う蝕歯周病口臭等の口腔疾患の原因となっており、従来まで抗菌剤組成物に配合して歯垢を抑制することが口腔疾患予防に有効であることが知られている。非イオン性抗菌剤も歯垢抑制の目的で口腔用組成物に配合されており、例えばトリクロサンカチオン性抗菌剤代わる歯垢抑制剤として歯磨組成物に配合することが知られている(特許文献1参照)。また、チモール等のフェノール性化合物も口腔用組成物に配合することにより歯垢を抑制することが知られている(特許文献2参照)。リンゴ酸コハク酸フマル酸口腔内ベイヨネラ属の細菌に対して増殖的に作用し、更に特定のジテルペノイドを併用することによりう蝕原因細菌の増殖を抑制することも知られている(特許文献3参照)。

概要

非イオン性抗菌剤を含む口腔用組成物において、ジカルボン酸化合物を配合することを特徴とする歯垢抑制に有効な口腔用組成物。本発明の口腔用組成物は、非イオン性抗菌剤とジカルボン酸類を併用して使用することにより、バイオフィルムを形成した歯垢に有効に作用し、口腔疾患予防に有効である。 なし

目的

本発明は、上記要望応えたもので、バイオフィルムを形成した歯垢に有効に作用し、口腔疾患予防に有効な口腔用組成物を提供することを目的とする。

効果

実績

技術文献被引用数
5件
牽制数
4件

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請求項1

非イオン性抗菌剤を含む口腔用組成物において、ジカルボン酸化合物を配合することを特徴とする歯垢抑制に有効な口腔用組成物。

請求項2

非イオン性抗菌剤が、チモールアネトールオイゲノールツヤプリシンビサボロールイソプロピルメチルフェノールハロゲン化ジフェニルエーテルハロゲン化カルバニリドから選ばれる1種又は2種以上の化合物であることを特徴とする請求項1記載の口腔用組成物。

請求項3

ジカルボン酸化合物が、酒石酸グルタール酸シュウ酸コハク酸マロン酸タルトロン酸リンゴ酸フマル酸アジピン酸ピメリン酸スベリン酸アゼライン酸セバシン酸又はそれらの塩から選ばれる1種又は2種以上の化合物であることを特徴とする請求項1又は2記載の口腔用組成物。

技術分野

0001

本発明は、非イオン性抗菌剤ジカルボン酸化合物を配合することを特徴とする口腔用組成物に関し、口腔内に付着した歯垢を殺菌、静菌することにより病原性歯垢の形成を抑制し、口腔疾患を予防又は治療することを目的とした口腔用組成物に関する。

0002

歯垢中に存在する細菌は、う蝕歯周病口臭等の口腔疾患の原因となっており、従来まで抗菌剤組成物に配合して歯垢を抑制することが口腔疾患予防に有効であることが知られている。非イオン性抗菌剤も歯垢抑制の目的で口腔用組成物に配合されており、例えばトリクロサンカチオン性抗菌剤代わる歯垢抑制剤として歯磨組成物に配合することが知られている(特許文献1参照)。また、チモール等のフェノール性化合物も口腔用組成物に配合することにより歯垢を抑制することが知られている(特許文献2参照)。リンゴ酸コハク酸フマル酸は口腔内のベイヨネラ属の細菌に対して増殖的に作用し、更に特定のジテルペノイドを併用することによりう蝕原因細菌の増殖を抑制することも知られている(特許文献3参照)。

0003

しかしながら、これら非イオン性抗菌剤を単に口腔用組成物に配合しただけでは、その抗菌活性が十分に発揮されず、本出願人は、特開平5−124943号公報において、非イオン性抗菌剤と特定の両性界面活性剤を併用することにより、抗菌剤の口腔内の滞留性を高め、効果的に歯垢を抑制することを報告している(特許文献4参照)。

0004

更に、近年、歯垢もいわゆる細菌性バイオフィルムとして捉えられ、抗菌剤が作用し難いものであると考えられている。即ち、これら抗菌剤は歯垢への浸透力が弱く、また歯垢内部に存在する病原性細菌に対して必ずしも十分な効果が得られないことが確認され、歯垢内部に存在する病原性細菌を抑制する方法が望まれている。

背景技術

0005

【特許文献1】
特開昭60−239410号公報
【特許文献2】
特表2001−526202号公報
【特許文献3】
特開平8−175946号公報
【特許文献4】
特開平5−124943号公報

0006

本発明は、上記要望応えたもので、バイオフィルムを形成した歯垢に有効に作用し、口腔疾患予防に有効な口腔用組成物を提供することを目的とする。

0007

【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】
本発明者は、上記目的を達成するため種々検討を重ねた結果、非イオン性抗菌剤とジカルボン酸化合物を併用することにより、バイオフィルムを形成した病原性細菌に対して強い抑制活性を有することを見出し、本発明をなすに至った。

0008

以下、本発明について更に詳しく説明する。
本発明は、非イオン性抗菌剤を含む口腔用組成物において、ジカルボン酸化合物を配合することを特徴とする歯垢抑制に有効な口腔用組成物を提供する。

0009

本発明に用いることができる非イオン性抗菌剤としては、トリクロサン等のハロゲン化ジフェニルエーテルトリクロロカルバニリド等のハロゲン化カルバニリド、チモール、アネトールオイゲノールイソプロピルメチルフェノール等のフェノール性化合物、ツヤプリシン等のトロポロン系化合物ビサボロール等のセスキテルペン系化合物を好適に使用することができる。
これらの中でも、ハロゲン化ジフェニルエーテルやフェノール性化合物はジカルボン酸化合物との併用において特に優れた効果を示し、好適に使用することができる。特にトリクロサンとイソプロピルメチルフェノールの併用は効果が高く、より好適である。

0010

本発明の組成物における非イオン性抗菌剤の配合量は、組成物全体の0.0001〜5%(質量%、以下同様)、特に0.001〜2%が好ましく、より好ましくは0.01〜1%である。

0011

また、これら非イオン性抗菌剤と併用することができるジカルボン酸類としては、分子内に2個のカルボン酸を有する化合物であれば好適に使用することができ、酒石酸グルタール酸シュウ酸、コハク酸、マロン酸タルトロン酸、リンゴ酸、フマル酸、アジピン酸ピメリン酸スベリン酸アゼライン酸セバシン酸又はそれらの塩が、特に好適に使用され、中でも酒石酸、コハク酸、マロン酸、リンゴ酸、フマル酸、アジピン酸又はそれらの塩が効果面から、特に優れており好適に使用することができる。また、その配合量は組成物全体の0.001〜10%で、特に0.01〜5%が好ましい。

0012

本発明の口腔用組成物は、練歯磨等の歯磨剤洗口剤歯肉マッサージクリーム局所塗布剤、トローチ剤チューイングガム等の様々な剤型とすることが可能である。この場合、本発明の口腔用組成物には、上述した成分以外にも通常の口腔用組成物に使用される各種成分を配合することができる。

0013

例えば、歯磨類の場合は、研磨剤粘結剤粘稠剤、界面活性剤甘味剤などを配合し得る。具体的には、第2リン酸カルシウム・2水和物及び無水物、炭酸カルシウムピロリン酸カルシウム硫酸カルシウム不溶性メタリン酸ナトリウム無水ケイ酸含水ケイ酸アルミノシリケートアルミナ水酸化アルミニウム、第3リン酸マグネシウム炭酸マグネシウム合成樹脂等の1種又は2種以上の研磨剤が配合され得る(配合量通常全体の10〜90%、特に練歯磨の場合には20〜60%)。また、粘稠剤としては、ソルビットグリセリンプロピレングリコール、1,3−ブチレングリコールポリエチレングリコール、キシリットマルチット、ラクチット等の1種又は2種以上を配合し得(配合量通常5〜85%)、粘結剤としては、カルボキシメチルセルロースナトリウムカラゲナンアルギン酸ナトリウムポリアクリル酸及びその塩、ガム類ポリビニルアルコールヒドロキシエチルセルロースなどの1種又は2種以上を配合し得る(配合量通常0.3〜5%)。

0014

更に、ソジウムラウリルサルフェートラウロイルザルコシネート、α−オレフィンスルホネートタウレート、ラウリルモノグリセライドサルフェート、ラウリルモノグリセライドスルホネート、N−長鎖アシルアミノ酸塩石けん等のアニオン性界面活性剤ラウリン酸ジエタノールアミドステアリルモノグリセライド、ショ糖脂肪酸エステルラクトース脂肪酸エステルラクチトール脂肪酸エステル、マルチトール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート等のノニオン性界面活性剤ポリグリセリン脂肪酸エステル、べタイン型、アミノ酸型等の両性界面活性剤などの1種又は2種以上の界面活性剤を配合し得る(配合量通常0.5〜7%)。

0017

香料は、ペパーミント油スペアミント油アニス油ユーカリ油ウィンターグリーン油、カシア油、クローブ油、タイム油セージ油レモン油オレンジ油ハッカ油カルダモン油、コリアンダー油、マンダリン油ライム油ラベンダー油ローズマリー油ローレル油、カモミル油、キャラウェイ油、マジョラム油、ベイ油レモングラス油オリガナム油、パイニードル油、ネロリ油ローズ油ジャスミン油イリスコクリートアブソリュートペパーミント、アブソリュートローズ、オレンジフラワー等の天然香料、及び、これら天然香料の加工処理(前溜部カット、後溜部カット、分留液液抽出エッセンス化、粉末香料化等)した香料、及び、メントールカルボン、アネトール、シネオールサリチル酸メチルシンナミックアルデヒド、オイゲノール、3−l−メントキシプロパン−1,2−ジオール、チモール、リナロール、リナリールアセテート、リモネンメントンメンチルアセテート、N−置換パラメンタン−3−カルボキサミドピネンオクチルアルデヒドシトラールプレゴンカルビールアセテートアニスアルデヒドエチルアセテートエチルブチレートアリルシクロヘキサンプロピオネートメチルアンスラニレート、エチルメチルフェニルグリデートバニリンウンデカラクトンヘキサナールエチルアルコールプロピルアルコールブタノールイソアミルアルコールヘキセノールジメチルサルファイドシクロテン、フルフラールトリメチルピラジンエチルラクテートエチルチオアセテート等の単品香料、更に、ストロベリーフレーバーアップルフレーバー、バナナフレーバー、パイナップルフレーバーグレープフレーバーマンゴーフレーバー、バターフレーバーミルクフレーバー、フルーツミックスフレーバー、トロピカルフルーツフレーバー等の調合香料等、口腔用組成物に用いられる公知の香料素材を使用することができ、実施例の香料に限定されない。

0018

また、配合量も特に限定されないが、上記の香料素材は、製剤組成中に0.000001〜1%使用するのが好ましい。また、上記香料素材を使用した賦香用香料としては、製剤組成中に0.1〜2.0%使用するのが好ましい。

発明が解決しようとする課題

0019

このようにして得られた口腔用組成物は、アルミニウムチューブアルミニウム箔の両面をプラスチック等でラミネートしたラミネートチューブプラスチックチューブ、あるいは、ボトル状容器エアゾール容器等の所定の容器内に入れて使用に供することができる。

0020

本発明の口腔用組成物は、非イオン性抗菌剤とジカルボン酸類を併用して使用することにより、バイオフィルムを形成した歯垢に有効に作用し、口腔疾患予防に有効である。

0021

【実施例】
以下、実験例及び実施例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。なお、下記例で%は質量%を示す。

0022

[実験例]モデル歯垢殺菌効果
直径20mmのハイドロキシアパタイトHA)板を0.45μmのフィルター濾過したヒト無刺激唾液で4時間処理し、ヘミン及びメナジオンを添加したトリプチケースイブロス中ストレプトコッカスミュータンス(Streptococcus mutans)、アクチノマイセス ナエスランディ(Actinomyces naeslundii)、ベイヨネラパルビュラ(Veillonella parvula)、フゾバクテリウムヌクレアタム(Fusobacterium nucleatum)及びポルフィロモナスジンジバリス(Porphyromonas gingivalis)の5菌種混合系で2週間連続培養することによりHA板上にモデル歯垢を形成させた。2週間培養後より1日1回、下記に示した試験薬剤液でモデル歯垢を3分間浸漬処理し、更に3日間培養した。培養終了時にモデル歯垢を取り出し、分散後、寒天平板上で培養することによりモデル歯垢中の各菌種の生菌数を求め、総菌数の変化を表1に示した。

0023

【表1】

0024

表1の結果から、非イオン性抗菌剤と特定のジカルボン酸類を組み合わせて使用することにより、単独使用時に比較してモデル歯垢内の総菌数を明らかに抑制することが認められ、この効果はトリカルボン酸キレート剤には認められなかった。

0025

以下、実施例を示す。なお、下記例で用いた香料は下記の通りである。
【表2】

0026

0027

0028

0029

発明の効果

0030

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