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図面 (8)

課題・解決手段

本発明は、その治療物質が様々な生理作用を備える20年(又はそれ以上)齢の多年生高齢キキョウ(即ち、高齢キキョウ)から熱水又は有機溶剤によって抽出される、抗生物質、抗炎剤、抗高脂血症剤抗糖尿病剤、及び抗癌剤、又は、これら抽出物とその他の許容可能な薬草剤又は薬草薬抽出物との選択的混合物に関する。前記高齢キキョウ抽出物は、従来の薬剤又は2−4年齢の一般的なキキョウよりも、抗生作用脂質代謝改善作用血中グルコースレベル低減作用癌細胞の付着に対する抑制作用免疫性増進作用抗関節炎作用等において、より高い効果を有する。

概要

背景

概要

本発明は、その治療物質が様々な生理作用を備える20年(又はそれ以上)齢の多年生高齢キキョウ(即ち、高齢キキョウ)から熱水又は有機溶剤によって抽出される、抗生物質、抗炎剤、抗高脂血症剤抗糖尿病剤、及び抗癌剤、又は、これら抽出物とその他の許容可能な薬草剤又は薬草薬抽出物との選択的混合物に関する。前記高齢キキョウ抽出物は、従来の薬剤又は2−4年齢の一般的なキキョウよりも、抗生作用脂質代謝改善作用血中グルコースレベル低減作用癌細胞の付着に対する抑制作用免疫性増進作用抗関節炎作用等において、より高い効果を有する。

目的

効果

実績

技術文献被引用数
1件
牽制数
5件

この技術が所属する分野

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請求項1

下記の工程によって製造される高齢キキョウ熱水抽出物、高齢キキョウ(20年又はそれ以上の多年生キキョウ)を乾燥させ粉砕することによって高齢キキョウ粉を作り、前記高齢キキョウ粉に水を添加し、それによって得られる液体に対して、90〜100℃の温度で4〜6時間、2回の抽出を行い、それから得られる液体を濾過し、そして前記濾過液に対して、許容可能な薬草薬物又は薬草薬物抽出物を選択的に添加する。

請求項2

下記の工程によって製造される高齢キキョウの有機溶剤抽出物、高齢キキョウ(20年又はそれ以上の多年生キキョウ)を乾燥させ粉砕することによって高齢キキョウ粉を作り、前記高齢キキョウ粉に、この高齢キキョウ粉の量の約3倍の量の有機溶剤を添加し、それによって得られる液体に対して、室温で、2回の抽出を行い、それから得られる液体を濾過し、そして前記濾過液に対して、許容可能な薬草薬物又は薬草薬物抽出物を選択的に添加する。

請求項3

請求項1又は請求項2の高齢キキョウ抽出物を使用して製造される抗生物質

請求項4

請求項1又は請求項2の高齢キキョウ抽出物を使用して製造される抗炎剤。

請求項5

請求項4の抗炎剤であって、前記抗炎剤は、リウマチ性関節炎用である。

請求項6

請求項1又は請求項2の高齢キキョウ抽出物を使用して製造される抗高脂血症剤

請求項7

請求項1又は請求項2の高齢キキョウ抽出物を使用して製造される抗糖尿病剤

請求項8

請求項1又は請求項2の高齢キキョウ抽出物を使用して製造される抗癌剤

技術分野

0001

本発明は、「多年生キキョウの育て方」(“A guide for growing perennial platycodon”)によって生産される20年齢(又はそれ以上)のキキョウの様々な薬用効果に基いて、高齢キキョウを使用して製造される、抗生物質、抗炎剤、抗高脂血症剤抗糖尿病剤、及び抗癌剤に関する。

背景技術

0002

排泄物(discharge)の排出、の排出、気管支炎喘息抗炎症等の呼吸器疾患用の薬草剤として使用されているキキョウ(プラティコドングラディフローラム(Platycodon grandiflorum) A.DC)には、様々な医療効果があることが知られており、東洋医学ハンドブックにはキキョウを混合した273もの薬草処方箋が記録され、東洋医学の本(韓国のバンヤク−ハップ−ピュン(Bang−Yak−Hap−Pyun))には49の処方箋が記録されている。

0003

キキョウの主要な薬理作用を生み出すテルペノイドサポニン(プラチコニンA,C,D,D6,ポリガラシンD,D2等を含む18種類)が、その根の2%を構成している。動物実験において、テルペノイドサポニンが、溶血、局部刺激の抑制、痰の排出、中枢神経抑制作用鎮静鎮痛解熱作用)、急性又は慢性炎症に対する抗炎症、抗アレルギー、抗潰よう、及び胃液分泌に対する抑制作用、血管を拡張することによって血圧下げコリン作動性作用、血中グルコース低下作用、及び脂質代謝改善作用等に対して有効であることが判っている(イガラシ(Igarashi)、 K.、総合医学(Sogoigaku)、 3、 1 (1951)及びリー・エン・バン(Lee En Bang)、Herbal Medicine Academic Paper、 5、49 (1974))。更に、α-スピナステロールスチグマステ−7−エノール、α-スピナステロールグルコシド等のステロイド化合物と、イヌリン、プラティコジニン及びベツリン等のポリサッカライド単独成分として分離された。

0004

キキョウの熱水及びメタノール抽出物は、菌のアフラトキシンを抑制し(ヒトコト(Hitokoto)、 H.、 モロズミ(Morozumi)、 S.、 ワケ(Wake)、 T.、 カカイ(Kakai)、 S及びウエノ(Ueno)、 L.、 Mycopathologia、 66、 161(1979))、イヌリン分画は、食菌作用を有することが知られており(ナガオ(Nagao)、 T.、マツダ(Matsuda)、 H.、ナンボ(Nambo)、 k. 及びクボ(Kubo))、他方、フルクトースポリマーであるイヌリンは、固型癌(solid cancer)、合併癌(complicated cancer)、又は複合癌(complex cancer)に対して抗癌作用があることが知られている(ナガ(Naga)、 T.、 マツダ(Matsuda)、 H.、 、マカタ(Makata)、 k.、ナンバ(Namba)及びクボ(Kubo)、 M.、生薬学雑誌(Shoyakugaku Zasshi)、 40、 375(1986))。

0005

最近開発された抗腫瘍剤が、臨床実験に適用されている。しかしながら、化学療法は臨床作用を示すものではあるが、それには多くの場合、かなりの副作用が伴う。例えば、マイトマイシンCは、腎不全を引き起こし、アドリアマイシンカルバジルキノンは、骨髄抑制の副作用を引き起こす。従って、強力な抗腫瘍抑制作用を有するだけでなく、安全な経口投与用の抗腫瘍剤が求められている。

0006

日本特許公報60−89427には、キキョウの70%メタノール抽出物から得たイヌリン分画が、各ICRマウスの合併癌と固型癌とに対して、31〜39%及び32〜44%の抑制効果を有することが記載されており、化学療法剤であるマイトマイシンとの併用投与では、固型癌を61%まで抑制するだけでなく、マイトマイシンの副作用である体重と白血球数の減少を防止する。日本特許公報3−264534は、アルコール吸収を抑制する物質として40%キキョウ抽出物紹介している。

0007

現在、韓国、中国及び日本等において、キキョウを含有する30種類以上の薬草医療製品が市販されており、「オ−ヤク−スーン−ジ−パウダー」(“O−Yak−Soon−Gi−powder”),「トン−ジ−タブレット」(“Tong−Gi−tablet”),「スーン−ジ−ウォン」(“Soon−Gi−Won”)等が、麻痺関節炎に対する薬剤として使用され、「アンシム−ウォン」(“An−Shim−Won”)と「チェン−ワン−ボ−シム−ダン」(“Choen−Wang−Bo−Shim−Dan”)が、高血圧脳疾患等に対する薬剤として使用され、「ジャ−モ」(“Ja−Mo”)抽出物が、気管支炎、結核胸膜炎等に対する薬剤として使用され、「マン−オク−ダン」(“Man−Ok−Dan”)が、高血圧、動脈硬化糖尿病等に対する薬剤として使用されている。これら以外にもキキョウを含有する薬草薬剤が、喘息、痰の排出、排泄物の排出、咳の抑制等の関連する気管支疾患の治療に使用されている。

0008

しかしながら、これまで、キキョウは、その根が植付後4−5年で腐敗することから、2−4年齢のものだけが上述した薬草薬剤と実験とに使用されてきた。最近特許された(No.45791)「多年生キキョウの育て方」によって生育された20年(又はそれ以上)齢の多年生キキョウは、特許保護された薬草薬であり、これは薬草薬には全く使用されていない。

0009

従って、本発明者等は、薬理効果における、2−4年齢の通常のキキョウに対する高齢キキョウの優位性を利用して、健康食品や薬草薬品としてそれの薬剤としての使用法の開発に成功したのである。

発明の要旨

0010

本発明の課題は、2−4年齢の通常のキキョウに対して、極めて優れた薬理効果と生理作用を有する、高齢キキョウの薬草薬剤としての使用法を提供することにある。

0011

本発明の別の課題は、高齢キキョウの抽出物を使用した抗生物質を提供することにある。

0012

本発明の更に別の課題は、高齢キキョウの抽出物を使用した抗高脂血症剤を提供することにある。

0013

本発明の更に別の課題は、高齢キキョウの抽出物を使用した抗糖尿病剤を提供することにある。

0014

本発明の更に別の課題は、前記高齢キキョウ抽出物を使用した、癌細胞の付着に対する抑制作用と免疫増進作用とを有する抗癌剤を提供することにある。

0015

本発明の更に別の課題は、無毒生体内においていかなる副作用も無い薬草薬剤を提供することにある。

0016

本発明は、その治療物質が、様々な生理作用を備える20年(又はそれ以上)齢の多年生高齢キキョウ(即ち、高齢キキョウ)から熱水又は有機溶剤によって抽出される、抗生物質、抗炎剤、抗高脂血症剤、抗糖尿病剤、及び抗癌剤、又は、これら抽出物と許容可能な薬草剤又は薬草薬抽出物との選択的混合物に関する。前記高齢キキョウ抽出物は、従来の薬剤又は2−4年齢の一般的なキキョウよりも、抗生作用、脂質代謝改善作用、血中グルコースレベル低減作用、癌細胞の付着に対する抑制作用、免疫性増進作用、抗関節炎作用等において、より高い効果を有する。

0017

本発明の上述した課題及びその他の課題は、添付の図面に図示されているように、その例示的実施例の下記の記載によって、より明らかになるであろう。
好適実施例の説明

0018

本発明は、前記高齢キキョウを粉体に変換した後に沸騰水又は有機溶剤によって抽出される、前記抽出物の、抗生物質、抗高脂血症剤、抗糖尿病剤、抗癌剤及び抗炎剤としての利用法に関する。通常のキキョウと高齢キキョウとの間の成分及び薬理効果の違いについて次に詳述する。

0019

通常のキキョウと高齢キキョウとの間で、水分、粗脂肪無機塩等については大きな差異は存在しない。22年齢の高齢キキョウは、通常のキキョウと比較して、3.1%多い食物繊維と、0.4%多い粗サポニンとをそれぞれ有していることが判っている。これら両者間において、イヌリンの総量、70〜73mg/g、キキョウのポリサッカライド成分はほとんど差が無いにも拘わらず、これら二者間で、フルクトース重合イヌリン成分には大きな違いが存在する。即ち、高齢キキョウでG−F2及びG−F3濃度が比較的高いのに対して、通常のキキョウではG−F5及びG−F8濃度が比較的高いという事実は、これら二つのキキョウ間のイヌリンの構造における大きな違いを示している。上記Gはグルコースを意味し、Fはフルクトースを意味し、これらはイヌリンの成分特性を表わしており、フルクトースの量が数字で表わされている。イヌリンのフルクトース重合度に関しては、成長長(growth length)が長ければ長いほど、低フルクトース数で検出されるオリゴフルクトースのレベルが高くなる。この結果が、恐らく、高齢キキョウが通常のキキョウに対して、高血圧、気管支炎、糖尿病等に対する効果が高いという臨床実験結果に関連している。

0020

Ca,Mg,Cu等の無機塩の含有率は、通常のキキョウよりも高齢キキョウにおいて3〜10倍高い。

0021

通常のキキョウと高齢キキョウとからそれぞれ抽出された、80%エタノールと30%メタノールHPLC分析は、一つの含有率の違いと、二つのピークを示している。そのピークを、それは明らかに高齢キキョウにおいてのみ存在しているものであるが、その生理作用を調べるために、極性に基づいて有機溶剤によって再度分画した。石油エーテル−及びジエチルエーテル−の影響の認識後の種々の分析装置による分析の結果、それは、ステロイド物質であることが証明された。

0022

高齢キキョウは、その成分特性において通常のキキョウと大きな違いを示すだけでなく、抗生作用、脂質代謝改善作用、癌細胞の付着に対する抑制作用、免疫性増進作用、血中グルコースレベル低減作用、抗関節炎作用等において、通常のキキョウよりも遥かに高い薬理効果を有する。

0023

高齢キキョウの80%エタノールと30%メタノール抽出物は、細胞に対する毒性無しで、フリーラジカル除去作用と、抗菌抑制作用とを有する。高齢キキョウは、比較的広く良好な抗菌スペクトルを有する。高齢キキョウのエタノール抽出物は、バクテリアに対する5mg/mlのMIC値と、原生動物に対する2.5−10mg/mlのMIC値を有する。抗菌性物質は、50℃で95%エタノール濃度で容易に抽出される。高齢キキョウの95%エタノール抽出物を再び有機溶剤で分画した時、その抗菌作用は、ブタノール分画において最高レベルにあることが判った。この結果は、恐らく、サポニン特性に帰することができ、抗菌性物質は、他の有機溶剤分画中において検出される作用の2倍以上であると推察される。高齢キキョウの抗菌性物質の酢酸エチルから分離された、種々の装置を使用した構造分析は、その構造がグリセリルリノレート(glyceril linolate)であることを示している。

0024

高齢キキョウの粉又は抽出物を高脂血症を起すマウスに給餌した場合、血清、血中グルコース及び肝臓脂肪は、劇的に減少する。高齢キキョウの5%粉のグループは、高齢キキョウを給餌されなかったグループと比較して、血清及び肝臓中における総コレステロール量及びトリグリセリドレベルの劇的な低下と、同時に、動脈硬化指数の低下、比較的低いレベルとを示した。これらの結果は、高コレステロールレベル又は高脂血症の抑制及び治療における高齢キキョウの許容可能な処方箋を示唆している。

0025

本発明において記載される高齢キキョウ抽出物は、血中グルコース、血清及び肝臓等の脂質プロファイル改善に対して、通常のキキョウよりも高い効果を有する為に、糖尿病の治療に有効である。高齢キキョウ抽出物は、血清総コレステロール及びLDLレベルを大幅に低下させ、同時に、血清HDLコレステロールレベルを増加させる。それは、血清フリーコレステロールコレステロールエステルトリグリセリド及びリン脂質レベルを低いレベルに低下させ、これによって、動脈硬化指数も低下させる。

0026

高齢キキョウが癌細胞ラインに対して処置された時、癌細胞の付着に対する抑制作用は極めて優れているようである。ラミニン付着程度を測定するために、高齢キキョウのメタノール抽出物でB16−F1マウスメラノーマ細胞を処理した時、その抽出物の濃度が0.125mg/ml以上である場合、癌細胞の付着に対して100%の抑制作用が見られる。これから、高齢キキョウが低い濃度であっても、癌の転移を抑制することが理解される。

0027

又、高齢キキョウ抽出物分画の、溶剤極性による免疫増進作用を調べたところ、その最良の効果は水溶液の層に示される。HPLCを使用したこの水層の分析は、イヌリン中の20以下のフルクトース重合で、イヌリン分画中において最良の免疫増進作用が検出されることを示している。通常のキキョウに対して5倍高い高齢キキョウの免疫増進作用は、イヌリンのフルクトース重合と密接に関連しているものと推定される。

0028

高齢キキョウ抽出物は浮腫を抑制するので、それは、リウマチ性関節症等の炎症の治療にも使用することができる。それは、現在における浮腫抑制剤であるプレソロン(predisolone)とほぼ等しい浮腫抑制効果を示す。高齢キキョウの効果を活性化することが可能な薬草薬剤又は薬草薬剤抽出物と、高齢キキョウ抽出物との許容可能な混合物は、その相乗効果によって、浮腫抑制作用を増加させる。

0029

本発明において、高齢キキョウのそのような極めて優れた薬理効果を利用した健康食品及び医薬製品が提供される。本発明の高齢キキョウを利用した、健康食品及び医薬品に使用可能な前記抽出物は、当該分野における通常の方法に従って処理される。前記高齢キキョウ抽出物は、通常、沸騰水抽出物及び有機溶剤抽出物と称され、これらの抽出物は、薬草薬剤の添加後、専ら使用し製造することができる。

0030

一般に、前記高齢キキョウ粉を作るために、高齢キキョウは水分含有率5%以下まで乾燥され、最終製造工程のために、0.6mm以下の粒径の粒に粉砕される。沸騰水抽出物を、多年生キキョウ粉と混合し、これに、5−10倍の水を添加し、2回の抽出物プロセスを、90−100℃で4−6時間に渡って行い、濾過抽出物を得る。この濾過抽出物に、可能な薬草薬剤又は薬草薬剤抽出物を選択的に添加して、最終製品を作る。有機溶剤抽出物の場合には、前記高齢キキョウ粉に、約3倍の有機溶剤を添加し、2回の抽出プロセスを室温で行う。このプロセスから得た濾過液を、減圧濃縮し、選択的に添加される許容可能な薬草薬剤又は薬草薬剤抽出物と混合して最終製品を作る。

0031

好ましくは、上述した有機溶剤として、アルコール又はメタノール/エタノールが使用される。好ましくは、薬草薬剤は、アトラクチロディス・リゾマ(Atractylodis Rhizoma),クラエギ・フルクタス(Crataegi Fructus)( クラタエガス・ピナチフィダ(Crataegus pinnatifida)),ポリガレ・ラディックス(polygalae radix)(ポリガラ・テヌイフォリア(polygala tenuifolia)), ポリゴナム・ムルフロラス(polygonum multflorum), ホエレン(Hoelen)等を含む。

0032

本発明の高齢キキョウ抽出物は、許容可能な溶剤を使用して広く知られた方法で健康製品又は薬品とされ、単位量又はバルク量容器圧入される。健康食品又は薬品は、水溶液、懸濁液又はエマルジョン、或いは、抽出物、粉、粒子、タブレット、カプセル等とすることができ、それらには、共通の転用材(diversion material)、懸濁材又は抑制材(suppression material)を含ませることができる。

0033

抗生作用、脂質代謝改善作用、血中グルコースレベル低減作用、癌細胞の付着に対する抑制作用、免疫性増進作用、抗関節炎作用等の、上述した方法を使用して製造された高齢キキョウ抽出物、又は、他の許容可能な薬草薬剤と混合された高齢キキョウ抽出物の薬理効果が、下記の実験において検出された。

0034

以下、本発明の範囲を限定することなく、以下のその実施例から、本発明はより明白になるであろう。

例1:高齢キキョウを使用した薬草薬剤の製造

0035

高齢キキョウを水分含有率5%以下まで乾燥させ、粉砕し、粉を製造するために0.6mm以下の粒径の粒を作る。次に、この粉に、この粉の10倍量の水を添加し、2回の抽出物プロセスを、90−100℃で4−6時間に渡って行い、濾過液を得る。この濾過液を包装して液体製品とする。前記濾過液を更に濃縮して、原液、粉、顆粒、カプセル、及び薬草医薬球状タブレットを作る。

0036

1kgの高齢キキョウを粉砕し、4Lのエタノールを使用して、室温で2回、2日間に渡って抽出し、それによって得られた物質を濾過する。次に、この濾過液を減圧濃縮して125gのエタノール抽出物を作る。この抽出物を使用して、原液、粉、顆粒、カプセル、及び薬草医薬球状タブレットを作ることができる。

0037

薬理効果を高めるために、アトラクチロディス・リゾマ(Atractylodis Rhizoma)(アトラクチロデス・ジャポニカ(Atractylodes japonica)),クラタエギ・フルクタス(Crataegi Fructus)(クラタエガス・ピナチフィダ(Crataegus pinnatifida)),ポリガレ・ラディックス(polygalae radix)(ポリガラ・テヌイフォリア(polygala tenuifolia)), ポリゴナム・ムルトフロラス(polygonum multflorum), ホエレン(Hoelen)、上述したのと同じ方法で抽出された薬草薬剤等の好適な薬草薬剤物質を、前記高齢キキョウ抽出物に添加することができる。
例2: 高齢キキョウの抗菌作用テスト

0038

この実験において、14種類の食品腐食食中毒微生物及び疾患発生微生物に対する、高齢キキョウのエタノール抽出物のMIC最小阻止濃度)を測定することによって抗菌作用テストを行う。96ウェルプレートを使用して、各細胞ラインの660nmにおける吸光度を0.5となるように制御し、前記キキョウ抽出物を、濃度で(by concentration)培地に添加して37℃の温度で24時間に渡って培養する。次に、この時におけるMICをそのようにして測定する。その成長度合を表1に示す。バクテリアを確認するためにミューラーヒントン培地を使用し、一方、カビを確認するためにモルト抽出物培地を使用した。
例3:高脂血症を起こすホワイトマウスの血清と肝臓脂質代謝に対する、高齢キキョウの短期移入(acute transfer)の効果

0039

体重70±5gのスプラージドーリー(Sprage Dawley)ホワイトマウスに、それらに高脂血症を起こさせるために、20%カゼインと20%脂質、及びコール酸ナトリウム0.25%とを含む基礎飼料を2週間給餌した。次に、高脂血症を有するマウスを、それぞれ6匹のA,B及びCのグループに分け、3週間実験飼育した。グループAには通常の飼料のみを給餌し(対照グループ)、グループBには5%の通常のキキョウ粉の混合物を給餌し、グループCには5%の高齢キキョウ粉の混合物を給餌した。これらのグループ間の効果を比較するために、体重70±5gの4週齢の6匹の通常のホワイトマウス(グループD)に、通常の飼料を給餌した。これらの実験に使用された高齢キキョウと通常のキキョウは、凍結乾燥されて0.59mm以下の粉に粉砕され、前記通常マウスに供給できるように通常の飼料と混合された。3週間の摂取後の体重の増加を表2に示す。前記3週間の実験飼育の最後の日に、これらのマウスを7時間絶食させ、エーテル麻酔状態で血液を抽出した(心臓からの採血法)。0.9%生理食塩水門脈経由で血液を除去した後、肝臓の湿分フィルタ紙で拭き取り、その血液を約1時間氷水中に放置した後、3,000rpmの遠心分離を15分間行うことによって血清を収集した。次に、血清、血中グルコース、コレステロール、中性脂肪(トリグリセリド)、リン脂質、GOTグルタミン酸オキサロ酢酸トランスアミナーゼ),GPT(グルタミン酸−ピルビン酸トランスアミナーゼ)及びLDH乳酸デヒドロゲナーゼ)を測定した。これらの結果を表2に示す。これらの血中グルコース、コレステロール、脂質及び酵素活性は、当該分野において一般的に使用されている測定キット試薬を使用して測定された。

0040

高脂血症を起こし高齢キキョウ粉を給餌されたグループCは、対照グループ(グループA)や通常のキキョウ粉を給餌されたグループBよりも、更に低いレベルの血清及び肝臓のコレステロール及びトリグリセリドを示していることが判る。グループCの動脈硬化指数は、高脂血症を起こさないマウスのそれよりも低かった。従って、高齢キキョウ粉は、脂血症に対して予防及び治療効果があるものと推定できる。
例4:糖尿病を有するホワイトマウスの血中グルコースと脂質に対する高齢キキョウ抽出物の効果

0041

それらに糖尿病を起こさせるために、体重70±5gのスプラージ・ドーリー

0042

ホワイトマウスに、アロキサン一水和物(15mg/kg B.W/日)を腹腔内注射(I.P.注入)した。これら実験動物グループを、それぞれ6匹のA,B及びCのグループに分け、各実験グループ食物摂取に従って3週間自由給餌した。グループAには通常の飼料のみを給餌し(対照グループ)、グループBには6年齢のキキョウ抽出物の混合物を給餌し、グループCには高齢キキョウ(22年又はそれ以上)抽出物の混合物を給餌した。これらのグループ間の効果を比較するために、体重70±5gの4週齢の6匹の通常のホワイトマウス(グループD)に、通常の飼料を給餌した。実験用のキキョウ抽出物を得るために、200gの凍結乾燥キキョウに水を添加して1Lの総量とした。これを700mlに濃縮し、その残滓に800mlの水を再度添加し、沸騰水で抽出して、300mlの最終生成物とした。前記3週間の実験飼育の最後の日に、これらのマウスを7時間絶食させ、エーテル麻酔状態で血液を得た(心臓からの採血法)。0.9%生理食塩水での門脈経由の血液除去後、肝臓の湿分をフィルタ紙で拭き取り、その血液を約1時間氷水中でインキュベートした後、3,000rpmの遠心分離を15分間行うことによって血清を収集した。上述した血清及び肝臓において、血中グルコース、コレステロール、トリグリセリド、リン脂質、ASTアスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ),ALTアラニンアミノトランスフェラーゼ),及びLDH(乳酸デヒドロゲナーゼ)を測定した。これらの結果を表3に示す。これらの血中グルコース、コレステロール、脂質及び酵素活性は、当該分野において一般的に使用されている測定キット試薬を使用して測定された。

0043

上記表3に記録されているように、血中グルコースレベルは、アロキサンを給餌されなかったグループDよりも、アロキサンを給餌されたグループA,B及びCの方が高かった。しかしながら、グループBとC(キキョウ抽出物によって治療された)は、グループA(対照グループ)よりも低い血中グルコースレベルを示し、グループC(高齢キキョウ抽出物によって治療)は、最も低い血中グルコースレベルを示した。

0044

グループBとCは、グループAよりも低い血清総コレステロール及びLDLレベルを示し、グループCは、グループBよりも遥かに低いレベルを示し、その値においてグループD(アロキサンを給餌されなかった)に最も近かった。血清HDL−コレステロールレベルは、グループAよりも、キキョウ抽出物を給餌されたグループ(グループBとC)において高く、グループCは、グループBよりも低いレベルを示し、その値においてグループD(アロキサンを給餌されなかった)に最も近かった。動脈硬化指数は、グループAよりもグループBとCのほうが低かった。血清フリーコレステロール、コレステロールエステル、トリグリセリド、及び脂質レベルは、すべてのグループにおいてグループAよりも低かった。肝臓中の総コレステロール,トリグリセリド及び脂質は、すべてのグループにおいてグループAよりも低かった。グループAが、これらすべてのグループ中で、血清AST,ALT及びLDH酵素活性のレベルが最も高かった。これらの結果は、前記キキョウ抽出物が、血清の脂質、血中グルコース及び肝臓の改善に対して薬理効果を有し、高齢キキョウ抽出物が、特に、更に高い効果を有していることを示している。
例5:癌細胞の付着に対する高齢キキョウの抑制作用

0045

B16−F1マウスのメラノーマ細胞ラインを、高齢キキョウのメタノール抽出物で処理し、それが細胞のマトリックス一種であるラミニンに対する付着を抑制するか否かを定量的に測定することによって、高齢キキョウの癌細胞の付着に対する抑制作用を調べた。上記メラノーマ細胞ラインのインキュベーションを、胎児ウシ血清FCS(fetal calf serum),10%]を含有する最小必要培地[Hank塩を含有するMEM最小必須培地)]中で維持した。ラミニンコーティングされたプレートのために、1mgのラミニンを、2mlのPBSリン酸緩衝液塩,NaCl 8g,KCl 0.2g,NaHPO4,KH2PO4 0.24g/L]中に溶解させ、冷蔵庫で保存した。必要な時、それを冷PBS溶液でラミニン濃度(20μg/ml)に希釈し、50μlのこの液を96−ウェルマイクロプレートの各ウェルに添加し、使用前に一晩乾燥させた。

0046

細胞懸濁液を作るために、T−25フラスコ中で80%に集密した成熟B16−F1細胞を3mlの2mMEDTA溶液で採り、それに5mlの無血清MEMを添加した。800rpmの5分間の遠心分離によって得られた細胞を、1%BSA含有の適量の無血清MEMに対して、2×106細胞/mlの細胞数に懸濁させ、50μlのこの懸濁液を使用した。

0047

活性を測定するために、ラミニンコーティングしたウェルを100μlのPBSで3回洗浄した後、1%BSA溶液100μl(PBSに溶解)を添加し、減圧条件下でBSAを除去した。このプレートに対して、0.1%BSA含有の50μlの無血清MEM、試薬及び細胞を添加し、それを5%CO2下で1時間37℃で培養した。インキュベーション後、それを、PBS(37℃)で2回洗浄し、その後、先ず、100μlの0.5% BSA(PBSに溶解)で洗浄し、更にその後、100μlのPBSで洗浄した。次に、付着細胞を、40μlの2.5%グルタルアルデヒドで、室温で30分間固定した。

0048

高齢キキョウの前記メタノール抽出物を、0.031,0.062,0.125,0.25,0.5及び1mg/mlの濃度で供給して、癌細胞のラミニンに対する結合の状態と細胞形態とに関する顕微鏡観察の結果を図1a−1gに図示する。図1に示されているように、前記対照グループの場合、媒体(vehicle)としてDMSOが添加された場合、癌細胞はラミニンに付着し、そして、前記メタノール抽出物の濃度が0.031及び0.062mg/mlであった場合には、夫々30%及び70%の細胞は付着していなかった。前記メタノール抽出物の濃度が0.125mg/ml以上であった場合には、100%の細胞が、それらの丸い細胞形態を維持し、ラミニンに付着することが出来なかった。0.5mg/mlの濃度において、20−30%の細胞がその細胞膜が損傷を受けたが、残りの70−80%の細胞はそれらの丸い細胞形態を維持し、ラミニンに付着することが出来なかったのに対して、1mg/mlの濃度では、癌細胞の細胞膜の損傷が観察された。これらの結果を表4に示す。
例6: 高齢キキョウの免疫増進作用

0049

固型癌又は合併癌を移植されたマウスを、グループA(対照グループ)と、グループB(通常のキキョウを給餌)と、グループC(高齢キキョウを給餌)とに分け、3週間飼育した。各グループの各マウスの血液中NK細胞、T細胞、B細胞Tc細胞等の免疫細胞比率を、FAC Scanを使用して調べた。合併癌の場合、表5に示されているように、直接的抗癌作用を示したNK細胞はグループAで1.14%,グループBで1.52%、そして高齢キキョウを給餌されたグループCでは、約5.5倍の6.23%にも達した。又、B細胞は、グループAやBよりもグループCにおいて高い効果を示したのに対して、T細胞はグループCで僅かに低い比率を示したが、Tc細胞がグループCで高いレベルを示したという事実は、その抗癌作用を示している。

0050

そして、固型癌の場合は、表6に示されているように、NK細胞はグループAでは3.6%、グループBでは3.8%であり、他方、高齢キキョウを給餌されたグループCでは4.55%にも達した。B細胞は、対照グループよりもその他のグループでは低いレベルを示し、これに対してT細胞とTc細胞は、対照グループよりもその他のグループで高いレベルを示した。これらの結果は、それが極めて優れた抗癌作用を有していることを示している。
例7:リウマチ性関節症に対する、高齢キキョウ抽出物とキキョウ含有薬草薬品の作用

0051

SD−ラットの脚の右足裏への0.6mg/kg熱殺菌マイコバクテリウムヒストリチカム(Mycobacterium hystolyticm)の注射の約20日後に、炎症に対する抑制の程度を、両足の浮腫のサイズを測定することによって調べた。これらのラットを7つのグループに分けて調査した、即ち、食餌グループ(グループA)は浮腫を形成していない対照グループであり、グループBは浮腫抑制材として4mg/日のプレジソロンを給餌されたグループ、グループCは160mg/日の通常のキキョウ抽出物を給餌されたグループ、グループDは20mg/日の14種類の薬草薬剤抽出物を給餌されたグループ、グループEは160mg/日の高齢キキョウ抽出物を給餌されたグループ、グループFは40mg/日の薬草薬物抽出物と160mg/日の高齢キキョウ抽出物とを給餌されたグループであった。各グループに6匹のSD−ラットを割り当てた。これらの結果を表7に示す。

0052

グループE(高齢キキョウ抽出物を給餌)とグループF(薬草薬物と高齢キキョウ抽出物を給餌)とが、極めて優れた浮腫抑制作用を示したことが観察された。しかしながら、高齢キキョウ抽出物の摂取量を200mg/kgに増加した時には大きな作用を示さず、観察された最も高い作用は100−200mg/kgの摂取量の場合であった。摂取量による浮腫抑制作用の検査の結果から、最も高い作用は150mg/kgで観察された。

0053

20年齢又はそれ以上の高齢キキョウを使用して製造された薬草薬物製品は、2−4年齢の通常のキキョウと比較して、非常に優れた薬理効果と生理作用を示しただけでなく、通常のキキョウと比較してバクテリア又は原生動物に対する極めて優れた抗菌作用、血清又は肝臓中での血中グルコース低下作用又は脂質代謝改善作用、癌細胞の付着に対する抑制作用、そして免疫増進作用も示す。高齢キキョウの抽出物から製造される抗生物質、抗炎剤、抗高脂血症剤、抗糖尿病剤、及び抗癌剤は、極めて優れた薬理効果を有するだけでなく、現在の化学療法と異なって、毒性又はその他の副作用が無い。

0054

以上、本発明を、その例示的実施例に関して説明図示したが、当業者においては、本発明の精神及び範囲から逸脱することなく、それらの様々な改変を行うことが可能であると理解されるであろう。

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