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課題

抗酸化作用が増強された製剤を提供する。

解決手段

抗酸化作用を有する物質加工ダイサンを加えることにより抗酸化作用が増強された製剤が提供できる。

概要

背景

医薬品や食品には、抗酸化剤が使用されている。特に、トコフェロール類は広く用いられており、医薬品の有効成分としても用いられている。

生体内において、活性酸素は数々の疾患の直接的または間接的な原因となることが知られている。そして、この活性酸素の酸化作用を、抗酸化作用を有する物質を用いることにより抑制することが、これらの疾患の予防につながることが広く知られている。

疾患として例えば、LDL(低分子リポタンパク質)が酸化することにより起こるとされている動脈硬化殺菌機構による炎症、高/低血圧発癌肝疾患薬剤性肝障害代謝性肝疾患、アルコール性肝障害ウイルス性慢性肝疾患劇症肝炎虚血再潅流障害)、腎疾患心疾患消化管疾患ヘリコバクターピロリ菌感染症消化性潰瘍ストレス性胃粘膜障害非ステロイド系抗炎症薬による胃粘膜障害、胃癌クローン病虚血性小腸炎、潰瘍性大腸炎放射線大腸炎)、糖尿病バイオクリニカ 12月臨時増刊号 Vol.13 No.14 1998)などである。これら疾患の予防剤としては、抗酸化剤であるトコフェロール類が有効であることが示されている(米国特許第6,242,479号、バイオ クリニカ 12月臨時増刊号 Vol.13 No.14 1998)。

一方、ダイサンについても、抗酸化作用があることが知られている(特開平4−5237号公報、特開平8−253421号公報)が、他の抗酸化剤を還元して抗酸化作用を回復させる効果については、示唆は無く、また他に報告も無かった。

ここでいう抗酸化作用を回復させる効果は、節約効果スペア効果などと呼ばれ、抗酸化作用のあるメインの物質(例えば、トコフェロール)が、酸化されラジカルを持つ物質に変わった時、そこからラジカルを受け取り、自ら酸化され、そのメインの抗酸化物質の抗酸化作用を回復させる効果をいう。この節約効果について、ビタミンCビタミンEの抗酸化作用を回復させるという報告がなされている(Chemistry and Physics of Lipids, 44 1987 227〜253 Elsevier Scientific Publishers Ireland Ltd.、特表平10−510563号公報)。

概要

抗酸化作用が増強された製剤を提供する。

抗酸化作用を有する物質に加工ダイサンを加えることにより抗酸化作用が増強された製剤が提供できる。

目的

本発明の目的は、このような問題点を解決すべく、加工ダイサンの他の抗酸化剤に対する節約効果(スペア効果)を発揮させることにより、少ない量の抗酸化剤で、大きな酸化防止作用を得ること、または、従来の量の抗酸化剤の酸化防止作用を増強することにある。

そして、そのような、少ない量の抗酸化剤により、大きな酸化防止作用が得られた製剤、または、従来使用されてきた量であっても抗酸化剤の酸化防止作用が増強された製剤を提供することにより、上記問題点が解決され、本発明の目的が達せられる。

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
3件

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請求項1

加工ダイサンを含有することにより抗酸化力が増強された製剤。

請求項2

抗酸化力を有する物質の抗酸化力が加工ダイサンにより増強された製剤。

請求項3

加工ダイサンと加工ダイサン以外の抗酸化物質を含有することにより抗酸化力が増強された製剤。

請求項4

加工ダイサンを含有してなる抗酸化力増強製剤。

請求項5

抗酸化力を有する物質がトコフェロール類である請求項2記載の製剤。

請求項6

加工ダイサン以外の抗酸化物質がトコフェロール類である請求項3記載の製剤。

請求項7

抗酸化力がトコフェロール類の抗酸化力である請求項4記載の製剤。

請求項8

製剤が下記疾患のいずれかの予防・治療剤である請求項1ないし7記載の製剤。1)動脈硬化、2)炎症、3)高/低血圧、4)腫瘍、5)肝疾患、6)腎疾患、7)心疾患、8)消化管疾患、9)糖尿病

請求項9

請求項1ないし7記載の製剤を含有する食品

請求項10

製剤が下記疾患のいずれかの予防・治療効果を有する製剤である請求項9記載の食品。1)動脈硬化、2)炎症、3)高/低血圧、4)腫瘍、5)肝疾患、6)腎疾患、7)心疾患、8)消化管疾患、9)糖尿病

請求項11

製剤が老化速度の低下をもたらす請求項1ないし7記載の製剤または請求項9記載の食品。

技術分野

0001

本発明は、抗酸化力が増強された製剤に関する。食品医薬品、医薬部外品飼料などに添加される抗酸化剤としてばかりでなく、健康食品や医薬品の有効成分そのものとしても利用され得る。

背景技術

0002

医薬品や食品には、抗酸化剤が使用されている。特に、トコフェロール類は広く用いられており、医薬品の有効成分としても用いられている。

0003

生体内において、活性酸素は数々の疾患の直接的または間接的な原因となることが知られている。そして、この活性酸素の酸化作用を、抗酸化作用を有する物質を用いることにより抑制することが、これらの疾患の予防につながることが広く知られている。

0004

疾患として例えば、LDL(低分子リポタンパク質)が酸化することにより起こるとされている動脈硬化殺菌機構による炎症、高/低血圧発癌肝疾患薬剤性肝障害代謝性肝疾患、アルコール性肝障害ウイルス性慢性肝疾患劇症肝炎虚血再潅流障害)、腎疾患心疾患消化管疾患ヘリコバクターピロリ菌感染症消化性潰瘍ストレス性胃粘膜障害非ステロイド系抗炎症薬による胃粘膜障害、胃癌クローン病虚血性小腸炎、潰瘍性大腸炎放射線大腸炎)、糖尿病バイオクリニカ 12月臨時増刊号 Vol.13 No.14 1998)などである。これら疾患の予防剤としては、抗酸化剤であるトコフェロール類が有効であることが示されている(米国特許第6,242,479号、バイオ クリニカ 12月臨時増刊号 Vol.13 No.14 1998)。

0005

一方、ダイサンについても、抗酸化作用があることが知られている(特開平4−5237号公報、特開平8−253421号公報)が、他の抗酸化剤を還元して抗酸化作用を回復させる効果については、示唆は無く、また他に報告も無かった。

0006

ここでいう抗酸化作用を回復させる効果は、節約効果スペア効果などと呼ばれ、抗酸化作用のあるメインの物質(例えば、トコフェロール)が、酸化されラジカルを持つ物質に変わった時、そこからラジカルを受け取り、自ら酸化され、そのメインの抗酸化物質の抗酸化作用を回復させる効果をいう。この節約効果について、ビタミンCビタミンEの抗酸化作用を回復させるという報告がなされている(Chemistry and Physics of Lipids, 44 1987 227〜253 Elsevier Scientific Publishers Ireland Ltd.、特表平10−510563号公報)。

発明が解決しようとする課題

0007

一般に、抗酸化剤など抗酸化作用を有する物質は、それ自身が酸化されると、当然酸化防止作用は失われることになる。したがって、ビタミンEやビタミンCなどの抗酸化剤を医薬品や食品に添加する場合は、製品消費されるまで抗酸化作用が失われないようにするために、あらかじめ多量に抗酸化剤を添加しておかなければならないという問題点があった。

0008

本発明の目的は、このような問題点を解決すべく、加工ダイサンの他の抗酸化剤に対する節約効果(スペア効果)を発揮させることにより、少ない量の抗酸化剤で、大きな酸化防止作用を得ること、または、従来の量の抗酸化剤の酸化防止作用を増強することにある。

0009

そして、そのような、少ない量の抗酸化剤により、大きな酸化防止作用が得られた製剤、または、従来使用されてきた量であっても抗酸化剤の酸化防止作用が増強された製剤を提供することにより、上記問題点が解決され、本発明の目的が達せられる。

課題を解決するための手段

0010

本発明者は、鋭意検討を重ねた結果、以下に示す構成により、上記問題点を解決し、上記目的を達成できることを見いだし、本発明の完成に至った。

0011

本発明は、抗酸化作用を有する物質と加工ダイサンを共存させることにより、抗酸化作用を有する物質の抗酸化作用が増強された製剤である。すなわち本発明は、加工ダイサンを含有することにより抗酸化力が増強された製剤であり、抗酸化力を有する物質の抗酸化力が加工ダイサンにより増強された製剤、加工ダイサンと加工ダイサン以外の抗酸化物質を含有することにより抗酸化力が増強された製剤、ならびに、加工ダイサンを含有してなる抗酸化力増強製剤である。

0012

また、本発明は、加工ダイサンを含有することによりトコフェロール類の抗酸化力が増強された製剤であり、トコフェロール類の抗酸化力が加工ダイサンにより増強された製剤、加工ダイサンとトコフェロール類を含有することにより抗酸化力が増強された製剤、ならびに、加工ダイサンを含有してなるトコフェロール類の抗酸化力増強製剤である。

0013

これら製剤は、動脈硬化、炎症、高/低血圧、発癌、肝疾患(薬剤性肝障害、代謝性肝疾患、アルコール性肝障害、ウイルス性慢性肝疾患、劇症肝炎、虚血再潅流障害など)、腎疾患、心疾患、消化管疾患(ヘリコバクター・ピロリ菌感染症、消化性潰瘍、ストレス性胃粘膜障害、非ステロイド系抗炎症薬による胃粘膜障害、胃癌、クローン病、虚血性小腸炎、潰瘍性大腸炎、放射線性大腸炎など)及び糖尿病のいずれかの予防・治療剤またはこれら疾患に有効な機能性食品であってもよい。

0014

さらに、本発明は、老化速度の低下をもたらす製剤であり、老化速度遅延剤および食品である。

発明を実施するための最良の形態

0015

本発明における加工ダイサンとは、ニンニク大蒜)から一般的な方法によりアルコールや水などで抽出し、粉末状とすることにより得ることができる。一般には、理研化学工業株式会社よりオキソアミヂン末として市販され入手することができる。加工ダイサン1重量部は、生ニンニク約100重量部より得られる量である。

0016

また、本発明における抗酸化作用を有する物質とは、活性酸素等に酸化されラジカルをもつ物質であればよく、ポリフェノール類アスコルビン酸類、トコフェロール類などをあげることができ、これらの組み合わせであっても良い。

0017

トコフェロール類とは、α、β、γ、δ体などのトコフェロール、及びα、β、γ、δ体などのトコトリエノール、ならびにこれらの塩または誘導体である。例えば、dl−α−トコフェロール、酢酸トコフェロールコハク酸トコフェロールカルシウムなどをあげることができる。

0018

前記各成分の配分割合は、広い範囲から選択でき、抗酸化作用を有する物質と加工ダイサンがともに存すれば、増強された抗酸化作用を発揮するため、特に限定されるものではない。強いて例示すれば、抗酸化作用を有する物質1重量部に対して、加工ダイサン0.01〜1000重量部、好ましくは0.05〜500重量部、さらに好ましくは0.1〜250重量部程度である。

0019

本発明における、製剤の剤形は特に限定されず、カプセル剤散剤顆粒剤細粒剤錠剤チュアブル等とすることができる。抗酸化作用を有する物質としてトコフェロール類を使用する場合は、カプセル剤として製剤化することが簡便である。

0020

本発明において、カプセルとはハードカプセル又はソフトカプセルを意味する。通常、油性内容物ソフトカプセル剤とすることが多いが、粘体物充填装置を用いてハードカプセルとすることもできる。

0021

本発明にかかるカプセル剤の製造は、ソフトカプセル剤の場合、特願2001−295734号公報に開示された方法によることができ、例えば、トコフェロール、グリセリン脂肪酸エステル及び中鎖脂肪酸トリグリセライドを50〜60℃に加温しながら攪拌溶解し、25〜35℃に冷却する。続いて攪拌しながら加工ダイサン、アスコルビン酸及びショ糖グリセリン脂肪酸エステルを添加し減圧脱泡する。別にゼラチン精製水に加温しながら溶解し、これに濃グリセリンを加え混合してゼラチン皮膜を調製し、ソフトカプセル充填機を用いてソフトカプセルを製造することができる。

0022

以下に加工ダイサンの抗酸化作用の増強効果(節約効果、スペア効果)を試験例をあげて説明する。この例では、ミセル緩衝液中で加工ダイサンのα-トコフェロキシルラジカルに対する還元能を検討した(加工ダイサン添加量とα-トコフェロキシルラジカル量の変化)。

0023

窒素ガス置換したSDS 0.5 M 含有 10 mMPBSを用いてGalvinoxyl(ラジカルを有している物質) 250μM, α-トコフェロール5.0 mMを含むミセルを作成する。具体的には10mM PBSに0.5MとなるようにSDSを加えた後に、5mMとなるようにα-トコフェロールのエタノール溶液(100mM)を加え、激しく撹拌した。ここで、窒素ガスを30秒間吹き込み、窒素ガス置換を行った。測定の直前に250μMとなるようにGalvinoxylのエタノール溶液1mMを加え、撹拌を行った(1液)。

0024

下記の各濃度の加工ダイサン(理研化学工業株式会社製、製品名オキソアミヂン末)のSDS 0.5 M 含有10 mMPBS溶液を作成する(2液)。
加工ダイサン50mg/ml
加工ダイサン100 mg/ml
対照としてSDS 0.5 M 含有 10 mMPBSを用いる

0025

高速ミキサー(rapid mixer:ES-SE2, JEOL社, Tokyo) の2つのホルダーに1液と2液をそれぞれ入れ、ポンプを用いて2つの液を急速に当量混合し、ESR(ラジカルの測定装置)のセル送り込む。ESR測定条件は下記のとおりである。
装置:X-band JEOL JES-TE100 spectrometer(JEOL社, Tokyo)
modulation frequency:9.43GHz
time constant :0.30 秒
scan time:2分
microwave power:1.00 mW
温度:37℃

0026

加工ダイサン添加量とα-トコフェロキシルラジカル量(表中の値μM)の変化を示す結果は下記のとおりである。

0027

ID=000002HE=075 WI=100 LX=0550 LY=0650
NA:データなし

0028

上記表より、ミセル・緩衝液中で加工ダイサンがα-トコフェロキシルラジカルに対し還元能を有する(α−トコフェロールの節約効果、スペア効果を示す)ことがわかる。

0029

次に実施例を挙げて本発明を更に詳細に説明するが、本発明はこれら実施例に限定されるものではない。

0030

実施例1
200mLビーカーにα-トコフェロール(タマ生化学株式会社製、製品名EMF1490)70g、グリセリン脂肪酸エステル(日光ケミカルズ株式会社製、製品名MGO)14g及び中鎖脂肪酸トリグリセライド(日清製油株式会社製、製品名ODO-H)7gを入れ、水浴上で約50℃に加温しながら攪拌溶解した。次いでビーカーを水浴から取出し、約30℃に冷却し、攪拌しながら加工ダイサン(理研化学工業株式会社製、製品名オキソアミヂン末)35g、アスコルビン酸(第一製薬株式会社製、製品名ビスコリン100M)70g及びショ糖グリセリン脂肪酸エステル(三菱化学フーズ株式会社製、製品名サーフホープSEPHARMA J1815またはJ1816)7gを添加し減圧脱泡した。日本薬局方ゼラチンカプセル(1号)に内溶液280〜300mgを充填した。

0031

実施例2
皮膜としてコハク化ゼラチン1.92kgを精製水1.92kgに加温しながら溶解し、これに濃グリセリン576gを加え十分混合し、ソフトカプセル充填機にセットした。実施例1に従って製造した内容液を用いソフトカプセルを製造した。

発明の効果

0032

本発明にかかる製剤は、加工ダイサンが抗酸化作用を有する物質の抗酸化作用を回復(再生)させることにより、抗酸化作用を増強・補強することになり、活性酸素の悪影響を強力に阻止しする。つまり、当該加工ダイサンを含有する本発明にかかる製剤は優れた抗酸化作用を有することは、明らかであり、各種疾病の予防・治療効果を発揮し得るものである。

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